/
Теги: фармация аптечное дело фармакология токсикология
ISBN: 5-89481-217-8
Текст
РУКОВОДСТВО
К ЛАБОРАТОРНЫМ ЗАНЯТИЯМ
ПО ФАРМАКОЛОГИИ
Издание четвертое, исправленное и дополненное
Под редакцией академика РАМН
Д. А. Харкевича
Рекомендовано Учебно-методическим объединением
по медицинскому и фармацевтическому образованию
вузов России в качестве учебного пособия
для студентов медицинских вузов
Медицинское информационное агентство
Москва, 2004
УДК 615.1/.2
ББК 52.8
Р85
Авторы:
Харкевич Д. А., Лемина Е. Ю., Фисенко В. П.,
Чиченков О. Н., Чурюканов В. В., Шорр В. А.
Р85 Руководство к лабораторным занятиям по фармаколо-
гии: Учебное пособие/Под ред. Д. А. Харкевича, 4-е изд.,
испр. и доп. — М.: Медицинское информационное агент-
ство, 2004. — 452 с.: ил.
ISBN 5-89481-217-8
Четвертое издание руководства включает разделы по об-
щей рецептуре, общей и частной фармакологии. Задания по
фармакодинамике и фармакокинетике составлены с исполь-
зованием принципов выборочных ответов и конструирова-
ния ответов. В каждом разделе приводятся также одноэтап-
ные и многоэтапные ситуационные задачи в виде таблиц,
графиков или рисунков.
Учебное пособие соответствует программе, утвержден-
ной Министерством здравоохранения РФ.
Для студентов медицинских вузов и медицинских факуль-
тетов университетов.
УДК615.1/.2
ББК 52.8
ISBN 5-89481-217-8
© Коллектив авторов, 2004
© Оформление ООО «Медицинское
информационное агентство», 2004
Все права защищены.Никакая часть
данной книги не может быть воспро-
изведена в какой бы то ни было фор-
ме без письменного разрешения вла-
дельцев авторских прав.
Содержание
Предисловие ...........................................7
А. ОБЩАЯ РЕЦЕПТУРА ...................................12
Жидкие лекарственные формы.........................12
Растворы ..................................... 12
Слизи ........................................ 12
Эмульсии для внутреннего применения .......... 13
Суспензии .................................... 13
Настои и отвары .............................. 13
Настойки ..................................... 13
Экстракты .................................... 14
Новогаленовы препараты ....................... 14
Микстуры .................:................... 14
Линименты .................................... 15
Мягкие лекарственные формы ........................15
Мази и пасты ................................. 15
Суппозитории ................................. 16
Твердые лекарственные формы .......................16
Таблетки ..................................... 16
Драже ........................................ 17
Порошки ...................................... 17
Лекарственные формы для инъекций ..................18
Б. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ................................20
I. Фармакокинетика лекарственных средств...........20
II. Фармакодинамика лекарственных средств. Факторы,
влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику.
Побочное и токсическое действие ...................30
В. ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ...........................................40
Нейротропные средства (I, II) .....................................40
I. Средства, влияющие на периферический отдел
нервной системы .................................................40
1.1. Средства, влияющие на афферентную иннервацию ...40
1.2. Средства, влияющие на эфферентную иннервацию ............49
1.2.1. Средства, влияющие на холинергические синапсы.....49
1.2.1.1. Средства, стимулирующие холинергические синапсы .. 49
1.2.1.2. Средства, блокирующие холинергические синапсы.61
1.2.2. Средства, влияющие на адренергические синапсы.....76
1.2.2.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы... 76
1.2.2.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы.89
1.3. Заключительное занятие по теме
«Средства, влияющие на эфферентную иннервацию» ... 100
II. Средства, влияющие на центральную
нервную систему..................................................121
П.1. Средства для наркоза (общие анестетики) ...... 121
П.2. Снотворные средства .......................... 125
II.3 . Болеутоляющие (анальгезирующие) средства ... 129
П.4. Противоэпилептические средства ............... 137
II.5 . Противопаркинсонические средства............ 141
П.6. Психотропные средства I (антипсихотические средства,
антидепрессанты, средства для лечения маний).. 145
П.7. Психотропные средства II (анксиолитики, седативные
средства, психостимуляторы, ноотропные средства) .. 156
П.8. Аналептики ................................... 162
П.9. Заключительное занятие по теме «Средства, влияющие
на центральную нервную систему» .............. 164
Средства, влияющие на функцию исполнительных
органов (III-IX) ........................................174
III. Средства, влияющие на функции органов дыхания...............174
IV. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему... 187
IV.1. Кардиотонические средства ................... 187
IV.2. Противоаритмические средства ................ 194
IV.3. Средства, применяемые при недостаточности коронарного
> кровообращения (антиангинальные средства) .........203
IV.4. Средства, применяемые при нарушении мозгового
кровообращения ................................212
IV.5. Гипотензивные средства
(антигипертензивные средства) ...............217
IV.6. Гипертензивные средства....................227
V. Диуретические средства ...........................231
V. 1. Заключительное занятие по темам:
«Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему»
и «Диуретические средства» ......................238
VI. Средства, влияющие на функции
органов пищеварения .................................254
VII. Средства, влияющие на миометрий.................267
VIII. Средства, влияющие на кроветворение ...........272
IX. Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов,
свертывание крови и фибринолиз ......................276
X. Лекарственные средства, регулирующие процессы
обмена веществ ....................................287
Х.1. Гормональные препараты .....................287
Х.2. Витаминные препараты .......................303
Х.З. Средства, применяемые при гиперлинопротеинемии
(противоатеросклеротические средства) .......310
Х.4. Средства, применяемые при ожирении .........315
Х.5. Средства, применяемые для лечения
и профилактики остеопороза ..................318
Х.6. Противоподагрические средства ..............322
XI. Лекарственные средства, угнетающие воспаление
и влияющие на иммунные процессы......................327
XL 1. Противовоспалительные средства ............327
XI. 2. Средства, влияющие на иммунные процессы ..335
Противомикробные, противовирусные
и противопаразитарные средства (XII-XVIII)............346
XII. Антисептические и дезинфицирующие средства ....347
XIII . Антибактериальные химиотерапевтические
средства ........................................... 353
XIII. 1. Антибиотики .............................353
XIII.2. Сульфаниламидные препараты. Производные хинолона.
Синтетические противомикробные средства разного
химического строения .........................371
XIII.3. Противотуберкулезные средства .................378
XIII.4. Противосифилитические средства ................385
XIV. Противовирусные средства...........................389
XV. Противопротозойные средства.........................395
XV. 1. Средства, применяемые для лечения
и профилактики малярии ................................395
XV.2. Средства, применяемые для лечения амебиаза ......395
XV.3. Средства, применяемые для лечения трихомоноза.396
XV.4. Средства, применяемые для лечения лямблиоза .....396
XV.5. Средства, применяемые для лечения токсоплазмоза .396
XV.6. Средства, применяемые для лечения балантидиаза ..396
XV.7. Средства, применяемые для лечения лейшманиозов ..397
XV.8. Средства, применяемые для лечения трипаносомоза .397
XVI. Противогрибковые средства ..........................405
XVII. Заключительное занятие по теме
«Химиотерапевтические средства»..........................410
XVHI. Противоглистные средства ..........................426
XIX. Противоопухолевые (противобластомные)
средства.................................................432
XX. Принципы взаимодействия лекарственных средств....441
XXI. Основные принципы терапии острых отравлений
фармакологическими веществами............................448
Предисловие
Руководство к лабораторным занятиям по общей рецептуре, об-
щей и частной фармакологии, по объему информации и струк-
туре курса соответствует «Программе по фармакологии для сту-
дентов лечебного, педиатрического и медико-профилактическо-
го факультетов медицинских институтов» (2002), утвержденной
Министерством здравоохранения РФ.
По курсу фармакологии и его разделам определены цели обу-
чения, структура и объем необходимых знаний. Так, по разделу
«Общая рецептура» целями обучения являются:
— освоение общих принципов оформления рецептов и состав-
ления рецептурных прописей;
— умение выписывать в рецептах различные лекарственные
формы.
По разделам частной фармакологии основными целями явля-
ются:
— умение анализировать действие лекарственных средств по
совокупности их фармакологических свойств, механизмов и
локализации действия;
— умение оценивать возможности использования лекарствен-
ных средств для целей фармакотерапии на основе представ-
лений об их свойствах;
— умение выписывать лекарственные средства в рецептах при
определенных патологических состояниях, исходя из особен-
ностей фармакодинамики и фармакокинетики препаратов.
В разделе «Общая рецептура» основное внимание уделено пра-
вилам выписывания рецептов. Практические работы по изготов-
лению лекарственных форм исключены, так как для будущего
врача в этом нет необходимости. Кроме того, студентов следует
ориентировать на то, что основное количество медикаментов вы-
пускается химико-фармацевтической промышленностью.
В разделы по частной фармакологии включены основные препа-
раты, применяемые врачами общего профиля. Лекарственные сред-
ства, используемые более узкими специалистами (анестезиологами,
онкологами, психиатрами, фтизиатрами, эндокринологами и др.),
представлены, как правило, основными веществами, на примере
которых дается общая характеристика всей группы соединений.
Курс частной фармакологии построен по системному принци-
пу, в соответствии с которым препараты объединены в группы ве-
ществ, оказывающих влияние на определенные системы организ-
ма — центральную и периферическую нервную систему, дыхание,
сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и т. д. Та-
кая структура курса обеспечивает более тесную связь и преем-
ственность в преподавании как отдельных тем частной фармако-
логии, так и ее курса в целом с клиническими дисциплинами.
Для достижения целей обучения по частной фармакологии не-
обходим следующий объем сведений:
1. Для групп лекарственных средств:
— классификация;
— общая характеристика наиболее типичных эффектов;
— основное применение в медицине.
2. Для отдельных препаратов:
— фармакодинамика вещества (основные эффекты, локали-
зация и механизм действия);
— фармакокинетика вещества (всасывание, распределение,
химические превращения в организме, пути выведения);
— наиболее важные взаимодействия с другими препаратами;
, — основные побочные эффекты и токсичность;
— основные показания и противопоказания к применению;
— пути введения.
Особое внимание следует обратить на сравнительную оценку
препаратов каждой группы лекарственных средств.
С целью развития у студентов навыков в выписывании рецеп-
тов, на всех лабораторных занятиях по частной фармакологии
предусмотрено выполнение контрольных работ по врачебной ре-
цептуре.
Если кафедра располагает возможностями для проведения опы-
тов на животных (лучше всего в виде демонстраций) и считает это
целесообразным, то следует обратиться к описанию отдельных
экспериментов, приведенному в третьем издании данного руко-
водства (Д. А. Харкевич и соавт. Руководство к лабораторным за-
нятиям по фармакологии, 3-е изд. М.: Медицина, 1988). Однако
не всегда можно было предложить лучшие варианты эксперимен-
тов, так как многие современные приборы недоступны для широ-
кого применения. В таких случаях следует демонстрировать диа-
позитивы, кинофильмы и видеофильмы. Кроме того, в книге для
иллюстрации приведен ряд рисунков со схемами и результатами
экспериментов.
Обязательным условием проведения экспериментов является
гуманное обращение с животными как один из факторов нрав-
ственного воспитания будущих врачей. Эксперименты на всех
видах животных, в ходе которых им может быть причинена боль
или иного рода страдание, должны проводиться при соответ-
ствующем обезболивании.
В каждом разделе содержатся текстовые задания по фармако-
динамике, фармакокинетике и фармакотерапии, построенные по
принципу выборочных ответов. Эти задания предназначены для
выяснения и коррекции уровня знаний студентов. Ответы на воп-
росы этих и других заданий приводятся в конце каждого раздела.
Кроме указанных заданий, в руководство также включены вы-
полненные в графическом виде одноэтапные и многоэтапные
ситуационные обучающие задачи, решение которых требует от
студентов активного применения полученных знаний. В процес-
се решения этих задач следует развивать у студентов умение са-
мостоятельно анализировать особенности действия фармаколо-
гических средств.
Предлагается следующая организационная структура лабора-
торных занятий по частной фармакологии:
1. Формулировка цели занятия и ответы на вопросы студентов.
2. Выполнение контрольных заданий по врачебной рецептуре
(задания на выяснение исходного уровня знаний).
3. Выполнение контрольных заданий по фармакодинамике и
фармакокинетике (задания на обеспечение и коррекцию
исходного уровня знаний).
4. Экспериментальная работа (по усмотрению кафедры) или
анализ экспериментальных данных.
5. Решение одноэтапных ситуационных задач (задачи для обу-
чения).
6. Решение многоэтапных ситуационных задач (задачи для обу-
чения).
Контроль эффективности обучения осуществляется на итого-
вых занятиях. Предлагается в течение курса проводить итоговые
занятия по темам; «Средства, влияющие на эфферентную иннер-
вацию», «Средства, влияющие на центральную нервную систему»,
«Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Диурети-
ческие средства», «Химиотерапевтические средства». На этих за-
нятиях студенты выполняют задания по фармакодинамике, взаи-
модействию препаратов из разных групп данного раздела; решают
одноэтапные и многоэтапные ситуационные задачи; определяют
лекарственные препараты и группы средств по совокупности их
признаков. В конце каждого занятия выполняется контрольная
работа методом конструирования ответов.
Таким образом, в структуре и содержании занятий сочетаются
традиционные и новые принципы преподавания.
Принципы подготовки студентов по фармакологии более под-
робно изложены в статьях Д. А. Харкевича:
1. О преподавании фармакологии (I. Программа, лекции). Фар-
макол. и токсикол., 1968; №5, с. 628-634;
2. О преподавании фармакологии (II. Практические занятия,
экзамены). Фармакол. и токсикол., 1969, №2, с. 244-250;
3. Применение .элементов программированного обучения в
фармакологии (в соавт. с И. Е. Кисиным). Пятая Всерос. конф,
по примен. техн, средств и программир. обучения, 1969, Сим-
позиум №3, с. 74-81;
4. О путях совершенствования преподавания фармакологии.
В кн.: Материалы научио-метод. конф. «Усовершенствование
и оптимизация учебного процесса», 1971, 1 ММИ, с. 30-38;
5. Принципы организации лабораторных занятий по фармако-
логии. Фармакол. и токсикол., 1981, №6, с. 726-733;
6. Teaching of basic pharmacology to medical students. In: Advances
in pharmacology and therapeutics, 1982, v. 6, p. 271-280, Tokyo;
7. Practicals in teaching of pharmacology. Trends in pharmacol.
sci., 1983, N 3, p.101-104, Elsevier.
Авторами руководства являются сотрудники кафедры фармако-
логии лечебного и медико-профилактического факультетов Мос-
ковской Медицинской Академии им. И. М. Сеченова: В. А. Шорр
(общая фармакология; средства, влияющие на афферентную и эф-
ферентную иннервацию — часть Б, темы I и II; часть В, тема I);
В. В. Чурюканов (средства, влияющие на центральную нервную
систему — часть В, тема II); Е. Ю. Лемина (средства, влияющие
на исполнительные органы; принципы взаимодействия лекар-
ственных средств; основные принципы терапии острых отрав-
лений фармакологическими веществами — часть В, темы III—IX,
XX, XXI); О. Н. Чиченков (средства регулирующие процессы об-
мена веществ; средства, угнетающие воспаления и влияющие на
иммунные процессы — часть В, Х.1-Х.6, XI.1 и XI.2); В. П. Фисен-
ко (противомикробные, противовирусные и противопаразитар-
ные средства; противоглистные средства; противобластомные
средства — часть В, темы XII-XIX); Д. А. Харкевич принимал
участие в составлении всех разделов руководства.
В подготовке материалов для руководства участвовали сотруд-
ники кафедры фармакологии В. В. Буянов, Л. А. Овсянникова,
В. Е. Петров, Д. Н. Самойлов, Д. А. Еникеева.
Д. А. Харкевич
А. ОБЩАЯ РЕЦЕПТУРА
ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
РАСТВОРЫ
Выписать в рецептах:
1. 20 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида (Ephedrini hydro-
chloridum). По 5 капель в нос через каждые 4 часа.
2. Ю мл 0,01% раствора армина (Arminum). Глазные капли. По 1-
2 капли 2 раза в день.
3. 10 мл 1% раствора пилокарпина гидрохлорида (Pilocarpini
hydrochloridum). Глазные капли. По 2 капли 2 раза в день.
4. 10 мл спиртового раствора фурациллина (Furacilinum) 1:1500.
По 2-3 капли в ухо 3 раза в день.
5. 10 мл 0,125% масляного раствора эргокальциферола (Ergocalci-
ferolum). Внутрь по 5 капель 2 раза в день.
6. 10 мл 0,5% спиртового раствора эргокальциферола (Ergocalci-
ferolum). Внутрь по 1-2 капли 2 раза в день.
7. 15 мл 1 % масляного раствора ментола (Mentholum). По 5 капель
в нос.
8. 180 мл раствора натрия бромида (Natrii bromidum) с таким
расчетом, чтобы больной получал на прием по 0,1 натрия бро-
мида. Внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день после еды.
9. 180 мл раствора калия йодида (Kalii iodidum) с таким расче-
том, чтобы больной получал на прием по 0,45 калия йодида.
Внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день после еды.
СЛИЗИ
Выписать в рецептах:
100 мл микстуры, содержащей 2,0 хлоралгидрата (Chlorali hydras)
и равные количества слизи крахмала (Amylum) и воды дистилли-
рованной. На 2 клизмы.
ЭМУЛЬСИИ ДЛЯ ВНУТРЕННЕГО ПРИМЕНЕНИЯ
выписать в рецептах:
1. 200 мл эмульсии из 20 мл рыбьего жира трескового (Oleum
jecoris Aselli). Внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.
2. 200 мл эмульсии из 30 мл масла касторового (Oleum Ricini).
Внутрь на 3 приема.
СУСПЕНЗИИ
Выписать в рецептах:
10 мл 0,5% суспензии гидрокортизона ацетата (Hydrocortisoni
acetas). Глазные капли. По 1-2 капли каждые 4 ч.
НАСТОИ И ОТВАРЫ
Выписать в рецептах:
1. 180 мл настоя из 0,45 травы термопсиса (herba Thermopsidis).
Внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.
2. 180 мл настоя из 6,0 травы горицвета (herba Adonidis vernalis).
Внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.
3. 200 мл отвара из 20,0 коры крушины (cortex Frangulae). Внутрь
по 1 столовой ложке на ночь.
НАСТОЙКИ
Выписать в рецептах:
1. 25 мл настойки валерианы (Valeriana). Внутрь по 25 капель на
прием.
2. 10 мл настойки красавки (Belladonna). Внутрь по 10 капель
2 раза в день.
3. 25 мл настойки полыни (Absinthium). Внутрь по 25 капель за
полчаса до еды.
4. 25 мл сложной настойки, состоящей из 1 части настойки кра-
савки (Belladonna) и 4 частей настойки ландыша (Convallaria)
и настойки валерианы (Valeriana) поровну. Внутрь по 25 капель
2 раза в день.
ЭКСТРАКТЫ !
Выписать в рецептах: '
1. 20 мл экстракта боярышника (Crataegus) жидкого. Внутрь по
20 капель 3 раза в день.
2. 30 мл экстракта крушины (Frangula) жидкого. Внутрь по 30 ка-
пель на ночь.
3. 20 мл экстракта алтея (Althaea) жидкого. Внутрь по 20 капель
2 раза в день.
НОВОГАЛЕНОВЫ ПРЕПАРАТЫ
Выписать в рецептах:
1. 15 мл лантозида (Lantosidum). Внутрь по 15 капель 3 раза в
день.
2. 15 мл адонизида (Adonisidum). Внутрь по 15 капель 2-3 раза в
день.
МИКСТУРЫ
Выписать в рецептах:
1. Микстуру, в состав которой входят 180 мл настоя из 0,45 травы
термопсиса (herba Thermopsidis) и 0,2 кодеина фосфата (Codeini
phosphas). Внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.
2. Микстуру, в состав которой входят 180 мл настоя из 6,0 травы
горицвета (herba Adonidis vemalis) и 0,12 натрия бромида (Natrii
bromidum). Внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.
3. Микстуру, состоящую из 180 мл 2% раствора натрия бромида
(Natrii bromidum) и 1,2 кофеин-бензоата натрия (Coffeinum-
natrii benzoas). Внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день.
4. 200 мл микстуры, содержащей 2% пепсина (Pepsinum) и 6 мл
кислоты хлористоводородной разведенной (Acidum hydrochlo-
ricum dilutum). Внутрь по 1 столовой ложке во время еды.
5. 200 мл микстуры, состоящей из 180 мл настоя из 6,0 корневи-
ща с корнями валерианы (rhizoma cum radicibus Valerianae) с
прибавлением 20 мл настойки пустырника (Leonurus). Внутрь
по 1 столовой ложке 4 раза в день.
ЛИНИМЕНТЫ
Выписать в рецептах:
1. 200 мл 10% линимента синтомицина (Synthomycinum). Для на-
несения на пораженные участки кожи.
2. 100 мл линимента на масле касторовом (Oleum Ricini), содержа-
щего по 5% ксероформа (Xeroformium) и винилина (Vinylinum).
Для нанесения на пораженные участки кожи.
3. 100 мл официнального линимента «Нафтальгин» («Naphthalgi-
пшп»). Для втирания в область пораженного сустава.
МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
МАЗИ И ПАСТЫ
Выписать в рецептах:
1. 50,0 0,5% мази неомицина сульфата (Neomycini sulfas). Для на-
несения на пораженные участки кожи.
2. 10,0 мази, содержащей 0,3 кислоты салициловой (Acidum sali-
cylicum) и 0,6 кислоты бензойной (Acidum benzoicum). Нано-
сить на пораженные участки кожи.
3. 10,0 мази тетрациклина гидрохлорида (Tetracyclini hydrochlo-
ridum). Наносить на пораженные участки кожи.
4. 10,0 мази, содержащей по 0,5 резорцина (Resorcinum) и кис-
лоты салициловой (Acidum salicylicum). Наносить на пора-
женные участки кожи.
5. 30,0 0,2% мази фурациллина (Furacilinum). Наносить на пора-
женные участки кожи.
6. 50,0 мази на ланолине и вазелине (поровну), содержащей
5,0 ихтиола (Ichthyolum). Смазывать пораженные участки кожи.
7. 10,0 официнальной мази нистатина (Nystatinum). Для нанесе-
ния на пораженные участки кожи.
8. 25,0 официнальной гепариновой мази (Heparinum). Для вти-
рания в кожу в области воспаленных вен.
9. 10,0 официнальной мази эритромицина (Erythromycinum).
Глазная мазь.
10. 50,0 пасты на вазелине и ланолине (поровну), содержащей 5%
анестезина (Anaesthesinum). Для нанесения на пораженные
участки кожи.
СУППОЗИТОРИИ /
Выписать в рецептах: « /
1. 20 суппозиториев ректальных, содержащих по 0,3 эуфиллина
(Euphyllinum). По 1 суппозиторию утром и вечером. |
2. 10 суппозиториев ректальных, содержащих по 0,02 экстракта
красавки сухого (Extractum Belladonnae siccum). По 1 суппози-
торию утром и вечером.
3. 20 суппозиториев вагинальных, содержащих по 0,5 метронида-
зола (Metronidazolum). По 1 суппозиторию на ночь.
4. 10 суппозиториев ректальных, содержащих по 0,1 анестезина
(Anaesthesinum). По 1 суппозиторию утром и вечером.
5. 12 суппозиториев вагинальных, содержащих по 500 000 ЕД нис-
татина (Nystatinum). По 1 суппозиторию утром и вечером.
6. 10 суппозиториев вагинальных, содержащих по 0,5 трихомона-
цида (Trichomonacidum). По 1 суппозиторию на ночь.
7. 20 официнальных суппозиториев ректальных «Анестезол»
(«Anaesthesolum»). По 1 суппозиторию 2 раза в день.
8. 12 официнальных суппозиториев ректальных «Нео-анузол»
(«Neo-anusolum»). По 1 суппозиторию 2 раза в день.
9. 20 официнальных суппозиториев ректальных «Бетиол» («Bethio-
lum»). По 1 суппозиторию 2 раза в день.
ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
ТАБЛЕТКИ
Выписать в рецептах:
1. 50 таблеток дексаметазона (Dexamethasonum) по 0,001. Внутрь
по 1 таблетке 3 раза в день.
2. 10 таблеток фенолфталеина (Phenolphthaleinum) по0,1. Внутрь
по 1 таблетке на ночь.
3. 40 таблеток нитроглицерина (Nitroglycerinum) по 0,0005. По
1 таблетке под язык при приступах.
4. 20 таблеток оксафенамида (Oxaphenamidum) по 0,25. Внутрь
по 1 таблетке 3 раза в день перед едой.
5. 20 таблеток дигитоксина (Digitoxinum) по 0,0001. Внутрь по
1 таблетке в день.
6. 40 таблеток хинидина сульфата (Chinidini sulfas) no 0,05. Внутрь
пр 1 таблетке 3 раза в день.
7. 20 таблеток, содержащих по 0,02 папаверина гидрохлорида
(Papaverini hydrochloridum) и 0,05 фенобарбитала (Phenobarbi-
talum). Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день.
8. 20 таблеток, содержащих по 0,5 парацетамола (Paracetamol) и
с 0,065 кофеина (Coffeinum). Внутрь по 1 таблетке при голов-
ной боли.
9. 10 таблеток, содержащих по 0,1 эфедрина гидрохлорида (Ephe-
drini hyrdochloridum) и димедрола (Dimedrolum). Внутрь по
1 таблетке 2 раза в день.
10. 20 таблеток «Теофедрин» («Theophedrinum»). Внутрь по 1 таб-
летке 3 раза в день.
1 1. 10 таблеток «Викалин» («Vicalinum»). Внутрь по 1 таблетке
3 раза в день после еды.
12. 50 таблеток «Беллатаминал» («Bellataminalum»). Внутрь по
1 таблетке 3 раза в день.
ДРАЖЕ
Выписать в рецептах:
1. 20 драже диазолина (Diazolinum) по 0,05. Внутрь по 1 драже
2 раза в день после еды.
2. 50 драже хлордиазепоксида (Chlordiazepoxide) по 0,01. Внутрь
по 1 драже 4 раза в день.
ПОРОШКИ
Выписать в рецептах:
1. 100,0 уро дана (Urodanum). Внутрь по 1 чайной ложке 3 раза в
день. Предварительно растворить в х/2 стакана воды.
2. 20 порошков панкреатина (Pancreatinum) по 0,5. Внутрь по
1 порошку 3 раза в день перед едой.
3. 30 порошков платифиллина гидротартрата (Platyphyllini hydro-
tartras) по 0,005. Внутрь по 1 порошку 2-3 раза в день.
4. 50 порошков натрия пара-аминосалицилата (Natrii para-amino-
salicylas) по 1,0. Внутрь по 3 порошка 3 раза в день после еды.
5. 20 порошков, содержащих по 0,01 рибофлавина (Riboflavinum)
и 0,02 тиамина бромида (Thiamini bromidum). Внутрь по 1 по-
рошку 3 раза в день.
6. 15 порошков, содержащих по 0,03 рутина (Rutinum) и 0,05 кис-
лоты аскорбиновой (Acidum ascorbinicum). Внутрь по 1 порош-
ку 3 раза в день. /
7. 10 порошков оксациллина натриевой соли (Oxacillinum-nat-
rium) по 0,25 в желатиновых капсулах. Внутрь по 1 капсуле
2 раза в день. /
8. 40 порошков рифампицина (Rifampicinum) по 0,15 в желати-
новых капсулах. Внутрь по 2 капсулы 2 раза в день до еды.
9. 40 порошков метациклина (Metacyclinum) по 0,15 в желатино-
вых капсулах. Внутрь по 2 капсулы 2 раза в день.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ
Выписать в рецептах:
1. 10 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% раствора атропина сульфа-
та (Atropini sulfas). Для подкожного введения по 1 мл.
2. 20 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% масляного раствора синес-
трола (Synoestrolum). По 1 мл внутримышечно 1 раз в день.
3. 10 ампул, содержащих по 1 мл 0,05% раствора строфантина К
(Strophanthinum К). По 0,5 мл в вену в 20 мл 40% раствора глю-
козы. Вводить медленно.
4. 20 ампул, содержащих по 1 мл 1% масляного раствора прогес-
терона (Progesteronum). Вводить внутримышечно по 1 мл че-
рез день.
5. 10 ампул, содержащих по 1 мл 2% раствора промедола (Prome-
dolum). Для подкожного введения по 1 мл.
6. 6 ампул, содержащих по 1 мл 2,5% масляного раствора фено-
болина (Phenobolinum). Вводить внутримышечно по 2 мл 1 раз
в 7 дней.
7. 20 ампул, содержащих по 0,005 трипсина кристаллического
(Trypsinum crystallisatum). Содержимое ампулы растворить в 2-
3 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для ингаляций.
8. 10 флаконов, содержащих по 5 мл (200 ЕД) инсулина (Insulinum).
Для подкожного введения по 0,25 мл.
9. 10 флаконов, содержащих по 0,1 лидазы (Lydasum). Перед
употреблением содержимое флакона растворить в 1 мл сте-
рильного 0,5% раствора новокаина. Вводить подкожно в об-
ласть рубца.
10. 20 флаконов, содержащих по 200 000 ЕД бензилпенициллина
натриевой соли (Benzylpenicillinum-natrium) Содержимое
флакона растворить в 2 мл 0,5% раствора новокаина. Вво-
дить внутримышечно 6 раз в сутки.
11. 6 флаконов, содержащих по 1 500 000 ЕД бициллина-5 (Bicil-
linum-5). Содержимое флакона растворить в 2-3 мл воды для
инъекций. Вводить внутримышечно 1 раз в 4 недели.
12. 50 мл стерильного 1% раствора лидокаина гидрохлорида
(Lidocaini hydrochloridum). Для проводниковой анестезии.
13. 5 мл стерильного 5% раствора новокаина (Novocainum). Для
спинномозговой анестезии.
14. 300 мл 0,9% стерильного раствора натрия хлорида (Natrii
chloridum). Для внутривенного введения.
Б. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
I. ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Раздел «Общая фармакология» содержит сведения об общих зако-
номерностях фармакокинетики и фармакодинамики лекарствен-
ных веществ (ЛВ).
Фармакокинетика — это раздел фармакологии о всасывании,
распределении в организме, депонировании, метаболизме (био-
трансформации) и выведении (экскреции) ЛВ. В данном разделе
рассматриваются:
1) пути введения и механизмы всасывания ЛВ;
2) значение физико-химических свойств ЛВ (липофильность,
гидрофильность, степень ионизации, размеры молекулы)
для их прохождения через клеточные мембраны;
3) факторы, влияющие на распределение ЛВ в организме
(в частности, наличие гистогематических барьеров, связыва-
ние с белками плазмы крови, связывание в тканях);
4) виды биотрансформации ЛВ и основная направленность из-
менений свойств ЛВ при биотрансформации;
5) основные пути экскреции ЛВ из организма, механизмы их
почечной экскреции.
Кроме того, приводятся некоторые показатели, используемые
для количественной характеристики фармакокинетики ЛВ (био-
доступность, объем распределения, общий, метаболический и
экскреторный клиренс, константа элиминации, период «полу-
жизни»).
Задания для самостоятельной работы
I. Что включает понятие «фармакокинетика»?
1. Всасывание лекарственных веществ. 2. Распределение лекар-
ственных веществ в организме. 3. Депонирование лекарственных
Рис. 1А. Пути введения лекарственных веществ животным:
энтеральное введение через катетер: кролику (а), крысе (6), мыши (а); внутривенное вве-
дение: кролику (г), крысе (д)
Рис. 1Б. Пути введения лекарственных веществ животным:
внутривенное введение: мыши (е); внутрибрюшинное введение: крысе (ж), мыши (з);
введение в грудной лимфатический мешок лягушке (и)
веществ. 4. Локализацию действия лекарственных веществ. 5. Ме-
ханизмы действия. 6. Фармакологические эффекты. 7. Виды дей-
ствия. 8. Биотрансформацию. 9. Выведение лекарственных ве-
ществ из организма.
II. Энтеральные пути введения лекарственных веществ:
1. Внутрь. 2. Внутримышечный. 3. Подкожный. 4. Ректальный.
5. Внутривенный. 6. Ингаляционный. 7. Сублингвальный. 8. Транс-
буккальный.
Рис. 2. Значение путей введения лекарственных средств:
и — введение магния сульфата внутримышечно и внутрь; б — наркоз после введения маг-
ния сульфата внутримышечно (слева) и отсутствие эффекта после его введения внутрь
(справа)
III. Что характерно для введения лекарственных веществ внутрь?
1. Быстрое развитие эффекта. 2. Относительно медленное разви-
тие эффекта. 3. Зависимость всасывания лекарственных веществ в
кровь от pH среды, характера содержимого, интенсивности мото-
рики желудочно-кишечного тракта. 4. Возможность попадания ле-
карственных веществ в общий кровоток, минуя печень.
IV. Основной механизм всасывания большинства лекарственных веществ
в желудочно-кишечном тракте:
1. Пиноцитоз. 2. Фильтрация. 3. Пассивная диффузия. 4. Актив-
ный транспорт.
V. Как изменяется всасывание в желудочно-кишечном тракте слабых
электролитов при повышении их ионизации?
1. Усиливается. 2. Ослабляется.
VI. Какие из энтеральных путей введения обеспечивают попадание ле-
карственных веществ в общий кровоток, минуя печень?
1. Внутрь. 2. Сублингвальный. 3. Ректальный. 4. В двенадцатипер-
стную кишку. 5. Трансбуккальный.
VII. Парентеральные пути введения лекарственных веществ:
1. Подкожный. 2. Ректальный. 3. Внутривенный. 4. Внутримышеч-
ный. 5. Сублингвальный. 6. Ингаляционный. 7. Трансдермальный.
8. Трансбуккальный.
VIII. Для парентеральных (внутривенный, внутримышечный, подкож-
ный) путей введения лекарственных веществ характерно:
1. Быстрое развитие эффекта. 2. Медленное развитие эффекта.
3. Необходимость стерилизации вводимых растворов и соблю-
дение асептики. 4. Высокая точность дозировки.
IX. Внутримышечно можно вводить:
1. Изотонические растворы. 2. Гипертонические растворы. 3. Мас-
ляные растворы. 4. Взвеси.
X. Внутривенно нельзя вводить:
1. Изотонические растворы. 2. Гипертонические растворы. 3. Мас-
ляные растворы. 4. Взвеси.
X1. Два основных механизма всасывания веществ при подкожном и внут-
римышечном введении:
I. Фильтрация. 2. Пиноцитоз. 3. Активный транспорт. 4. Пассив-
ная диффузия.
XII. Через гистогематические барьеры легко проникают:
I..I {еполярные липофильные вещества. 2. Полярные гидрофиль-
. вещества.
XIII. Лекарственные вещества, связанные с белками плазмы крови:
I. Не проявляют фармакологической активности. 2. Быстрее ме-
таболизируются. 3. Медленнее выводятся из организма.
XIV. Указать преимущественную направленность изменений лекар
ственных веществ под влиянием микросомальных ферментов печени:
1. 11овышение полярности. 2. Снижение полярности. 3. Повыше-
ние фармакологической активности. 4. Снижение фармакологи-
ческой активности. 5. Повышение гидрофильности. 6. Повыше-
ние липофильности.
XV. К процессам конъюгации лекарственных веществ относятся:
I. Окисление. 2. Восстановление. 3. Ацетилирование. 4. Гидролиз.
Г>. Образование глюкуронидов. 6. Образование соединений с сер-
ной кислотой.
XVI. К процессам метаболической трансформации относятся:
I. Окисление. 2. Восстановление. 3. Ацетилирование. 4. Гидролиз.
Г>. ()бразование глюкуронидов. 6. Образование соединений с сер-
ной кислотой.
XVII. Как изменяется почечная экскреция слабых электролитов при
повышении степени их ионизации?
I. Усиливается. 2. Уменьшается.
XVIII. Слабокислые соединения легче выводятся почками:
I. При увеличении pH мочи. 2. При снижении pH мочи.
XIX. Слабые основания легче выводятся почками:
I 11 ри увеличении pH мочи. 2. При снижении pH мочи.
XX. Период «полужизни» (полуэлиминации; Т1/2):
1. Время, за которое 50 % вещества подвергается биотрансфор-
мации. 2. Время, за которое концентрация вещества в плазме кро-
ви снижается наполовину. 3. Время, за которое половина веще-
ства выделяется из организма.
XXI. Биодоступность:
1. Часть от введенной дозы вещества (выраженная в процентах),
которая в неизмененном виде достигает системного кровотока.
2. Скорость поступления вещества в системный кровоток из мес-
та введения. 3'. Часть от введенной дозы вещества (выраженная в
процентах), которая в неизмененном виде достигает мест дей-
ствия в тканях.
Задача 1.1
КАКОЕ ВЕЩЕСТВО (I или II) ЛУЧШЕ ВСАСЫВАЕТСЯ В ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОМ ТРАКТЕ?
Задача 1.2
В КАКОМ СЛУЧАЕ (А ИЛИ Б) ДИФФУЗИЯ СЛАБОКИСЛОГО СОЕДИНЕНИЯ
БУДЕТ ПРОИСХОДИТЬ ЛЕГЧЕ?
R—СООН
R—СОО +Н +
Плазма крови (pH = 7,4) Липопротеиновая мембрана Просвет почечных канальцев (pH = 5,0)
А R—СООН — —►
Б — — R—СООН
Задача 1.3
В КАКОМ СЛУЧАЕ (А ИЛИ Б) ДИФФУЗИЯ СОЕДИНЕНИЯ, ЯВЛЯЮЩЕГОСЯ СЛАБЫМ
ОСНОВАНИЕМ, БУДЕТ ПРОИСХОДИТЬ ЛЕГЧЕ?
R— NH2+H + .."Г R— N+H3
Плазма крови (pH = 7,4) Липопротеиновая мембрана Желудочный сок (pH = 1,4)
А R—NHj — -►
Б — — — R—ХН2
Задача 1.4
РЕАБСОРБЦИЯ КАКОГО ВЕЩЕСТВА (А ИЛИ Б) В ПОЧЕЧНЫХ КАНАЛЬЦАХ ИЗМЕНИТСЯ
В БОЛЬШЕЙ СТЕПЕНИ ПРИ УВЕЛИЧЕНИИ pH ПЕРВИЧНОЙ МОЧИ С 5,0 ДО 7,0
Задача 1.5
КАКОЕ ВЕЩЕСТВО (А ИЛИ Б) ЛЕГЧЕ ПРОНИКАЕТ ЧЕРЕЗ ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР?1
1 Вещества А и Б в сходной степени связываются с белками плазмы крови; pH крови = 7,4-
Задача 1.6
КАКОВЫ ВОЗМОЖНЫЕ ПРИЧИНЫ ОТНОСИТЕЛЬНО НИЗКОЙ НЕЙРОТРОПНОЙ АКТИВНОСТИ ПРЕПАРАТА Б ПО СРАВНЕНИЮ С ПРЕПАРАТОМ А
ПРИ ПРИЕМЕ ОБОИХ ПРЕПАРАТОВ ВНУТРЬ?’
Выраженность эффекта
При введении внутрь
При введении в желудочки
головного мозга
Концентрация препаратов
в крови при введении
внутрь в одинаковых дозах
Концентрация препаратов
в крови при внутривенном
введении в одинаковых дозах
Концентрация препаратов
в мозге при внутривенном
введении в одинаковых дозах
' Задачу анализировать последовательно от I к III.
Б. Общая фармакология
Ответы к заданиям по теме
«Фармакокинетика лекарственных средств»
1) Задания для самостоятельной работы:
1:1,2, 3, 8, 9; II: 1, 4, 7, 8; III: 2, 3; IV: 3; V: 2; VI: 2, 3, 5; VII: 3, 4, 6,
7; VIII: 1, 3, 4; IX: 3, 4; X: 3, 4; XI: 1, 4; XII: 1; XIII: 1, 3; XIV: 1, 4, 5;
XV: 3, 5, 6; XVI: 1, 2, 4; XVII: 1; XVIII: 1; XIX: 2; XX: 2; XXI: 1.
2) Задачи:
Задача 1.1: 1.
Задача 1.2: Б.
Задача 1.3: А.
Задача 1.4: реабсорбция вещества А изменится в большей степе-
ни, чем реабсорбция вещества Б.
Задача 1.5: вещество А.
Задача 1.6: препарат Б гидрофилен и поэтому плохо всасывается
и плохо проникает через гематоэнцефалический ба-
рьер.
II. ФАРМАКОДИНАМИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.
ФАКТОРЫ ВЛИЯЮЩИЕ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ
И ФАРМАКОДИНАМИКУ. ПОБОЧНОЕ И ТОКСИЧЕСКОЕ
ДЕЙСТВИЕ
Основное содержание фармакодинамики — это эффекты, лока-
лизация действия, механизмы действия и виды действия ЛВ.
Применительно к механизмам действия рассматриваются основ-
ные «мишени» для ЛВ (специфические рецепторы, ионные ка-
налы, ферменты, транспортные системы). При взаимодействии
со специфическими рецепторами ЛВ могут выступать в роли аго-
нистов (полных или частичных), антагонистов или агонистов-
антагонистов. Эти варианты взаимодействия имеют ряд характе-
ристик: аффинитет, внутренняя активность, константа диссо-
циации комплекса вещество-рецептор. Изучение зависимости
эффекта ЛВ от дозы позволяет оценить такие количественные
показатели, как активность и эффективность ЛВ, а также полу-
чить представление о терапевтических и токсических дозах и
терапевтической широте ЛВ.
В данной теме дается представление об идиосинкразии, лекар-
ственной зависимости, привыкании, кумуляции, а также обсужда-
ются некоторые варианты взаимодействия ЛВ (синергизм, анта-
гонизм). Приводятся также такие понятия, как основное действие,
побочное действие, токсическое действие, включая неблагопри-
ятное действие ЛВ на эмбрион и плод (эмбриотоксическое, фе-
тотоксическое, тератогенное и мутагенное действие).
Задания для самостоятельной работы
I. Что включает понятие «фармакодинамика» ?
1. Всасывание лекарственных веществ. 2. Распределение лекар-
ственных веществ в организме. 3. Депонирование лекарственных
веществ. 4. Локализацию действия лекарственных веществ. 5. Ме-
ханизмы действия. 6. Фармакологические эффекты. 7. Виды дей-
ствия. 8. Биотрансформацию. 9. Выведение лекарственных ве-
ществ из организма.
II. Отметить 4 основные «мишени» для лекарственных веществ:
1. Специфические рецепторы. 2. Структурные белки. 3. Транспор-
тные системы. 4. Ионные каналы. 5. Ферменты.
Пневмограмма
Регистрирующий
прибор
Рис. 3. Рефлекторное действие веществ:
а — регистрация ЭКГ и дыхания; б — схема установки. ЭКГ и пневмограмма до, во время
и после ингаляции паров аммиака
Регистрирующий прибор
КАРБАХОЛИН АТРОПИН
1
Сокращения сердца
Рис. 4. Антагонизм лекарственных средств:
Слева — схема установки; справа — записи сокращений сердца; показано влияние на сокращения сердца карбахолина и устранение
действия препарата атропином (растворы препаратов наносились на сердце)
w
to
Б. Общая фармакология
III. Аффинитет:
1. Способность вещества связываться со специфическими рецеп-
торами. 2. Способность вещества вызывать эффект при взаимо-
действии с рецепторами. 3. Величина дозы, в которой вещество
вызывает максимальный эффект.
IV. Внутренняя активность:
1. Способность вещества связываться со специфическими рецеп-
торами. 2. Способность вещества вызывать эффект при взаимо-
действии с рецепторами. 3. Величина дозы, в которой вещество
вызывает максимальный эффект.
V. Вещества, обладающие при взаимодействии с рецепторами макси-
мальной внутренней активностью:
1. Полные агонисты. 2. Частичные агонисты. 3. Антагонисты.
VI. Вещества, обладающие при взаимодействии с рецепторами менее
чем максимальной внутренней активностью:
1. Полные агонисты. 2. Частичные агонисты. 3. Антагонисты.
VII. Вещества, взаимодействующие с рецепторами, но не имеющие
внутренней активности:
1. Полные агонисты. 2. Частичные агонисты. 3. Антагонисты.
VIII. Об активности лекарственного вещества можно судить:
1. По дозе, необходимой для получения полумаксимального эф-
фекта (ЭД50). 2. По средней терапевтической дозе. 3. По величи-
не максимального эффекта.
IX. Об эффективности лекарственного вещества можно судить:
1. По средней терапевтической дозе. 2. По величине максималь-
ного эффекта. 3. По дозе, необходимой для получения полумак-
симального эффекта (ЭД50).
X. Какие явления возможны при повторных введениях лекарственных
веществ?
1. Привыкание. 2. Тахифилаксия. 3. Потенцирование. 4. Лекар-
ственная зависимость. 5. Идиосинкразия. 6. Кумуляция.
XI. Как называют накопление в организме лекарственных веществ
при их повторных введениях?
1. Функциональная кумуляция. 2. Материальная кумуляция. 3. Сен-
сибилизация.
XII. Что характерно для привыкания к лекарственному веществу при
его повторном введении?
1. Непреодолимое стремление к постоянному приему лекарствен-
ного вещества. 2. Усиление эффекта лекарственного вещества.
3. Ослабление эффекта лекарственного вещества. 4. Абстиненция
при отмене лекарственного вещества.
XIII. Что характеризует физическую лекарственную зависимость?
1. Непреодолимое стремление к постоянному приему лекарствен-
ного вещества. 2. Улучшение самочувствия после приема лекар-
ственного вещества. 3. Возможность быстрой отмены препарата
при лечении лекарственной зависимости. 4. Необходимость по-
степенного снижения дозы препарата при лечении лекарствен-
ной зависимости. 5. Абстиненция.
XIV. Каким термином обозначают необычные реакции на введение ле-
карственного средства?
1. Сенсибилизация. 2. Тахифилаксия. 3. Идиосинкразия.
XV. Какие явления могут возникать при комбинированном применении
лекарственных веществ?
1. Аддитивный эффект (суммирование эффектов). 2. Антагонизм.
3. Потенцирование. 4. Тахифилаксия. 5. Кумуляция.
XVI. Нежелательное действие лекарственных веществ при их приме-
нении в терапевтических дозах:
1. Побочное действие. 2. Токсическое действие.
XVII. Что характерно для побочных эффектов неаллергической при-
роды?
1. Возникают при применении вещества в терапевтических дозах.
2. Выраженность эффектов не зависит от дозы. 3. Выраженность
эффектов возрастает с увеличением дозы.
XVHI. Что'характерно для побочных эффектов аллергической природы?
1. Возникают при применении вещества в любых дозах. 2. Воз-
никают при применении вещества в субтоксических дозах.
3. Обычно возникают при повторном введении лекарственно-
го вещества.
XIX. Каким термином обозначают действие лекарственных веществ
на эмбрион, приводящее к врожденным уродствам?
1. Мутагенное действие. 2. Фетотоксическое действие. 3. Терато-
генное действие. 4. Эмбриотоксическое действие.
XX. Каким термином обозначают неблагоприятное действие лекар-
ственных веществ на плод, не приводящее к нарушениям органогенеза?
1. Мутагенное действие. 2. Фетотоксическое действие. 3. Терато-
генное действие. 4. Эмбриотоксическое действие.
Задача II. 1
КАКИМ ПРИЗНАКАМ (A-В) СООТВЕТСТВУЮТ СВОЙСТВА ПОЛНОГО АГОНИСТА, ЧАСТИЧНОГО
АГОНИСТА И АНТАГОНИСТА?
Свойство Вещество Аффинитет Внутренняя активность
А + -
Б + +
В + + + +
Задача II.2
КАКОЕ ВЕЩЕСТВО (A-В) ЯВЛЯЕТСЯ ПОЛНЫМ АГОНИСТОМ, ЧАСТИЧНЫМ АГОНИСТОМ,
АНТАГОНИСТОМ?
Задача П.З
КАКОВ ХАРАКТЕР ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ВЕЩЕСТВ А И Б ПРИ ИХ КОМБИНИРОВАННОМ
ПРИМЕНЕНИИ (А + Б)?
Приведены средние величины с доверительными границами.
Задача П.4
КАКОВ ХАРАКТЕР ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ВЕЩЕСТВ А И Б ПРИ ИХ КОМБИНИРОВАННОМ -
ПРИМЕНЕНИИ (А + Б)?
Приведены средние величины с доверительными границами.
Задача II.5
КАКОВ ХАРАКТЕР ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ВЕЩЕСТВ А И Б ПРИ ИХ КОМБИНИРОВАННОМ
ПРИМЕНЕНИИ (А+Б)?
Приведены средние величины с доверительными границами.
Задача II. 6
КАК НАЗЫВАЕТСЯ НАБЛЮДАЕМОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ДВУХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ?
Г
Пипекуроний
Регистрация изменений амплитуды сокращений икроножной мышцы при электричес-
ком раздражении двигательного нерва. 1 — после введения пипекурония, 2 — на фоне
ингаляции эфира и последующего введения пипекурония.
Задача II.7
КАК называйся наблюдаемое взаимодействие двух лекарственных веществ?
t
Пипекуроний
Регистрация изменений амплитуды сокращений икроножноймышцы при электричес-
ком раздражении двигательного нерва: 1 — после введения пипекурония, 2 — после вве-
дения пипекурония и прозерина.
Задача II.8
КАК НАЗЫВАЕТСЯ НАБЛЮДАЕМОЕ ЯВЛЕНИЕ?
Стрелками обозначено введение морфина в одинаковых дозах
Задача П.9
КАК НАЗЫВАЕТСЯ НАБЛЮДАЕМАЯ РЕАКЦИЯ ОРГАНИЗМА НА ПОВТОРНОЕ ВВЕДЕНИЕ
ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЕЩЕСТВА ?
Ответы к заданиям по теме
«Фармакодинамика лекарственных средств»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 4, 5, 6, 7; П: 1, 3, 4, 5; III: 1; IV: 2; V: 1; VI: 2; VH: 3; VIII: 1, 2; IX:
2; X: 1, 2, 4, 6; XI: 2; ХП: 3; XIII: 1, 2, 4, 5; XIV: 3; XV: 1, 2, 3; XVI: 1;
XVII: 1, 3; XVHI: 1, 3; XIX: 3; XX: 2.
2) Задачи:
Задача II.1: полный агонист — В, частичный агонист — Б, антаго-
нист — А.
Задача II.2: А — полный агонист, Б — частичный агонист, В — ан-
тагонист.
Задача П.З: антагонизм.
Задача II.4: потенцирование.
Задача П.5: суммация эффектов.
Задача П.6: потенцирование.
Задача П.7: антагонизм.
Задача П.8: привыкание.
Задача П.9: тахифилаксия.
В. ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
I. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ ОТДЕЛ
НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
1.1. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
Этот раздел включает вещества угнетающего и стимулирующего
типов действия.
Лекарственные средства угнетающего типа могут действовать
следующим образом: а) снижать чувствительность окончаний
афферентных нервов и/или подавлять проведение возбуждения
по нервным волокнам (анестезирующие средства); б) предохра-
нять окончания чувствительных нервов от воздействия раздра-
жающих агентов (вяжущие средства, обволакивающие средства
и адсорбирующие средства).
Препараты стимулирующего типа действия избирательно воз-
буждают окончания чувствительных нервов (например, раздра-
жающие средства).
Анестезирующие средства используют главным образом для
местного обезболивания (поверхностной, инфильтрационной,
проводниковой анестезии). Вяжущие, обволакивающие и адсор-
бирующие средства применяют для получения местного противо-
воспалительного эффекта. Раздражающие вещества, возбуждая
чувствительные рецепторы кожи или слизистых оболочек, реф-
лекторно улучшают при патологических процессах трофику внут-
ренних органов (тканей) или функцию тех или иных органов. Ве-
щества этой группы используют также для получения отвлекающе-
го (болеутоляющего) эффекта.
Классификация средств,
влияющих на афферентную иннервацию
А. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ОКОНЧАНИЙ
АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ ИЛИ ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ИХ ВОЗБУЖ-
ДЕНИЮ
I. Анестезирующие средства (местные анестетики)
Средства, применяемые для поверхностной анестезии
Анестезин
Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и
проводниковой анестезии
Бупивакаина гидрохлорид. Тримекаин. Новокаин
Средства, применяемые для всех видов анестезии
Лидокаин
II. Вяжущие средства
Органические
Отвар коры дуба. Танин
Неорганические
Висмута нитрат основной
III. Обволакивающие средства
Слизь из крахмала
IV. Адсорбирующие средства
Уголь активированный
Б. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОКОНЧАНИЯ АФФЕРЕНТНЫХ НЕР-
ВОВ
I. Раздражающие средства
Ментол. Раствор аммиака
Задания для самостоятельной работы
I. Механизм действия местноанестезирующих средств:
1. Препятствуют возбуждению чувствительных нервных оконча-
ний за счет поверхностной коагуляции белков, образующих за-
щитную пленку. 2. Блокируют натриевые каналы чувствительных
нервных окончаний и нервных волокон, что препятствует воз-
буждению мембран чувствительных нервных окончаний и
нервных волокон. 3. Препятствуют возбуждению чувствитель-
ных нервных окончаний, образуя защитный слой на поверхнос-
ти слизистых оболочек.
II. Местноанестезирующие средства применяют:
1. Для терминальной (поверхностной) анестезии. 2. Для провод-
никовой анестезии. 3. Для инфильтрационной анестезии. 4. Для
спинномозговой анестезии. 5. Для блокады нервных сплетений.
6. Для общей анестезии.
III. Что характерно для новокаина?
1. Высокоэффективен при всех видах анестезии. 2. Эффективен
при проводниковой и инфильтрационной анестезии. 3. Малоэф-
фективен при поверхностной анестезии. 5. Длительность действия
при инфильтрационной анестезии 30-60 мин. 6. Длительность дей-
ствия при инфильтрационной анестезии 2 ч. 6. Высокотоксичен.
7. Обладает низкой токсичностью. 8. При непереносимости может
вызвать резкое снижение артериального давления (шок).
IV. Что характерно для тримекаина?
1. Применяется в основном для инфильтрационной и проводни-
ковой анестезии. 2. В высоких концентрациях эффективен при
терминальной анестезии. 3. По активности и длительности дей-
ствия уступает новокаину. 4. По активности и длительности дей-
ствия превосходит новокаин. 5. Менее токсичен, чем новокаин.
6. Несколько токсичнее новокаина. 7. Может применяться при
непереносимости новокаина и других производных параамино-
бензойной кислоты.
V. Что характерно для лидокаина?
1. Эффективен при всех видах анестезии. 2. По активности и дли-
тельности действия уступает новокаину. 3. По активности и дли-
тельности действия превосходит новокаин. 4. Менее токсичен,
чем новокаин. 5. По токсичности соответствует новокаину или
несколько превосходит новокаин. 6. Может применяться при не-
переносимости новокаина и других производных парааминобен-
зойной кислоты.
VI. Что характерно для бупивакаина?
1. Эффективен при инфильтрационной и проводниковой анесте-
зии. 2- Используется для всех видов анестезии. 3. По активности
и токсичности уступает новокаину. 4. По активности и токсично-
сти превосходит новокаин. 5. Является одним из наиболее дли-
тельно действующих местных анестетиков. 6. По продолжитель-
ности действия уступает новокаину. 7. Может применяться при
непереносимости новокаина и других производных параамино-
бензойной кислоты.
VII. Анестезин:
1. Применяется для инфильтрационной и проводниковой анесте-
зии. 2- Применяется только для терминальной анестезии. 3. Хо-
рошо растворим в воде. 4. Плохо растворим в воде. 5. Использу-
ется в виде масляных растворов, мазей, таблеток, суппозиториев.
VIII. Сосудосуживающие средства (адреналин, мезатон) добавляют в
растворы местных анестетиков:
1. Для замедления всасывания местных анестетиков в системный
кровоток. 2- Для снижения риска возникновения побочных эф-
фектов, связанных с резорбтивным действием местных анестети-
ков. 3. С целью увеличения продолжительности местноанестези-
рующего эффекта. 4. Для стабилизации растворов местных анес-
тетиков.
IX. Механизм действия вязнущих средств:
1. Частичная коагуляция белков на поверхности слизистых обо-
лочек или поврежденной кожи с образованием пленки, предох-
раняющей чувствительные рецепторы от раздражения. 2. Блока-
да рецепторных образований. 3. Образование защитного слоя на
слизистых оболочках.
X. Эффекты вязнущих средств:
1. Противовоспалительный. 2. Болеутоляющий. 3. Отвлекающий.
XI. Вязнущие средства применяют:
1. Местно при стоматитах, кровоточивости десен, фарингитах.
2. Местно для обработки пораженных участков кожи. 3. Для про-
мывания желудка при отравлении солями тяжелых металлов и
солями алкалоидов. 4. Внутрь при метеоризме. 5. Внутрь при воспа-
лительных процессах пищеварительного тракта (энтерит, колит).
XII. Для полоскания рта и ротоглотки используют:
1. Отвар коры дуба. 2. Танин. 3. Висмута нитрат основной.
XIII. Для промывания желудка при отравлении солями тяжелых ме-
таллов и солями алкалоидов применяют:
1. Отвар коры дуба. 2. Танин. 3. Висмута нитрат основной.
XIV. При воспалительных процессах пищеварительного тракта (энте-
рит, колит) применяют:
1. Отвар коры дуба. 2. Танин. 3. Висмута нитрат основной.
XV. Механизм действия адсорбирующих средств:
1. Адсорбируют на своей поверхности химические вещества, пре-
дохраняя окончания чувствительных нервов от их раздражающе-
го действия. 2. Адсорбируют вещества в просвете желудка и ки-
шечника, препятствуя их всасыванию в системный кровоток.
3. Образуют защитный слой на поверхности слизистых оболочек,
препятствуя возбуждению чувствительных нервных окончаний.
XVI. Уголь активированный применяют:
1. Внутрь при отравлениях. 2- Внутрь при поносе. 3. Внутрь при
метеоризме. 4. Местно при поражениях кожи.
XVII. С какими целями используют раздражающие средства?
1. Для расширения сосудов кожи. 2. Для рефлекторного улучше-
ния трофики внутренних органов, мышц, суставов. 3. Для дости-
жения болеутоляющего эффекта. 4. Для рефлекторной стимуля-
ции бульбарных центров.
XVIII. Для рефлекторного улучшения трофики органов и тканей при-
меняют:
1. Ментол. 2. Раствор аммиака.
XIX. Для достижения отвлекающего (болеутоляющего) эффекта ис-
пользуют:
1. Ментол. 2. Раствор аммиака.
XX. Для рефлекторной стимуляции центров продолговатого мозга
(при обмороках, опьянении) применяют:
1. Ментол. 2. Раствор аммиака.
Задача 1.1.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ГРУППЫ ВЕЩЕСТВ А-Г, ДЕЙСТВУЮЩИХ В ОБЛАСТИ
ОКОНЧАНИЙ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ
Группы веществ Влияние на рецепторы афферентных нервов Механизм действия
А В озбуждающее Непосредственное возбуждение чувствительных рецепторов
Б Прямого влияния не оказывают Образование защитного коллоидного слоя на поверхности ткани
В Прямого влияния не оказывают Образование защитной пленки из уплотненных альбуминов на поверхности тканей
Г Угнетающее Прямое угнетающее влияние на чувствительные рецепторы
Задача 1.1.2
ОПРЕДЕЛИТЬ АНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА А-В
'''--Применение Всщество^'"'--^ Для терминальной анестезии Для инфильтрацион- ной анестезии Для проводниковой анестезии
А + + +
Б +
В + +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Средство, используемое только для терминальной анестезии
(масляный раствор, мазь, ректальные суппозитории, порошки
для приема внутрь, таблетки).
2. Средство для терминальной анестезии (аэрозоль).
3. Наиболее коротко действующий местный анестетик для ин-
фильтрационной анестезии (раствор для инъекций).
4. Наиболее длительно действующий местный анестетик для про-
водниковой анестезии (раствор для инъекций).
5. Средство для спинномозговой анестезии (раствор для инъек-
ций).
6. Средство, применяемое при всех видах анестезии (раствор
для инъекций).
7. Вяжущее средство для полоскания полости рта (отвар).
8. Вяжущее средство для обработки ожоговых ран (раствор для
наружного применения).
9. Неорганическое вяжущее средство (мазь, порошок для при-
ема внутрь, таблетки).
10. Обволакивающее средство для приема внутрь (слизь).
11. Адсорбирующее средство при отравлениях (порошок).
12. Средство при метеоризме (таблетки).
13. Раздражающее средство при мышечных болях (спиртовой ра-
створ, масляный раствор).
14. Средство, применяемое для рефлекторной стимуляции цент-
ров продолговатого мозга при обмороке (раствор).
Ответы к заданиям по теме
«Средства, влияющие на афферентную иннервацию»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 2; IL 1, 2, 3, 4, 5; III. 2, 3, 5, 7, 8; IV: 1, 2, 4, 6, 7; V: 1, 3, 5, 6; VI: 1,
4, 5, 7; VII: 2, 4, 5; VIII: 1, 2, 3; IX: 1; X: 1, 2; XI: 1, 2, 3, 5; XII: 1, 2;
XIII: 2; XIV: 2, 3; XV: 1, 2; XVI; 1, 2, 3; XVII: 2, 3, 4; XVIII; 1; XIX: 1;
XX: 2.
2) Задачи:
Задача 1.1.1: А — раздражающие средства, Б — обволакивающие
средства, В — вяжущие средства, Г — анестезирую-
щие средства.
Задача 1.1.2: А —лидокаин или тримекаин, Б —анестезин, В —но-
вокаин или бупивакаин.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза для взрослых и путь введения Форма выпуска
1 2 3
Анестезирующие средства
Lidocaini hydrochloridum Для инфильтрационной анестезии - до 600 мл 0,5% раствора; для проводниковой анестезии - до 40 мл 1% раствора и до 20 мл 2%раствора; для перидуральной анестезии до 30 мл 1% раствора и до 15 мл 2% раствора, для поверхностной анестезии слизистых дыхательных путей - до 20 мл 1-5% раствора, для поверхностной анестезии в офтальмологии - по 2 капли 2-4% раствора в конъюнктивальный мешок; для поверхностной анестезии слизистой полости рта и глотки — до 20 распылений по 10 мг из дозированного аэрозоля Порошок; ампулы по 10 мл 1% раствора, по 2 и 10 мл 2% раствора и по 2 мл 10% раствора; флаконы по 50 и 100 мл стерильного 1% и 2% раствора; флаконы по 5 мл 2% и 4% раствора (глазные капли), дозированный аэрозоль «Lidestin» (750 доз по 10 мг)
Trimecainum Для инфильтрационной анестезии 0,125% (до 1500 мл), 0,25% (до 800 мл) и 0,5% (до 400 мл) растворы, для проводниковой анестезии 1% (до 100 мл) и 2% (до 20 мл) растворы; для перидуральной анестезии 1% (50 мл) и 2% (20-25 мл) растворы; для спинномозговой анестезии 5% раствор (2-3 мл); для поверхностной анестезии 2-5% растворы (4-8 капель в офтальмологии и 2~8 капель в оториноларингологии) Порошок; ампулы по 10 мл 0,5% и 2% раствора
Novocainum Для инфильтрационной анестезии - до 1000 мл 0,25% раствора и до 400 мл 0,5% раствора; для проводниковой анестезии - до 50 мл 1% раствора идо 25 мл 2% раствора; для перидуральной анестезии 2О~25 мл 2% раствора; для спинномозговой анестезии 2-3 мл 5% раствора Порошок; ампулы по 1, 2, 5,10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и по 1, 2, 5 и 10 мл 1% и 2% раствора, флаконы по 200 и 400 мл стерильного 0,25% и 0,5% раствора; 5% и 10% мази; ректальные суппозитории по 0,1 г
I. Средства, влияющие на периферический отдел нервной системы
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
1 2 3
Bupivacaini hydrochloridum Для инфильтрационной анестезии — до 30 мл 0,25% раствора, для проводниковой и эпидуральной анестезии 5~20 мл 0,5% раствора Ампулы по 4 мл 0,5% раствора; флаконы по 20 мл стерильного 0,25% и 0,5% раствора
Anaesthesinum Внутрь 0,3 г; ректально 0,05~0,1 г; на слизистые оболочки 5~20% масляные растворы, на кожу 5~ 10% мазь и присыпка Порошок; таблетки по 0,3; 5% мазь
Вяжущие средства
Bismuthf subnitras Внутрь 0,25~0,5 г; наружно 5—10% мазь и присыпка Порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г; 10% мазь в банках по 25,0 г
Decoctum corticis Quercus Для полосканий отвар 1 10, наружно (при лечении ожогов) отвар 1'5 Отвары 1 5 и 1:10
Tanninum Для полосканий рта, носа, зева и глотки 1~2% растворы (водные, глицериновые); для смазывания пораженных поверхностей 3-10% раствор и мазь, 4% спиртовой раствор Порошок; флаконы по 25 мл 4% спиртового раствора
Обволакивающие средства
Mucilago Amyli Внутрь и ректально 15-30 мл Порошок
Адсорбирующие средства
Carbo activatus Внутрь 1,0~2,0 г при метеоризме; 20,0~30,0 г (в виде взвеси в воде) при отравлениях Порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г
Раздражающие средства
Solutio Ammonii caustici Внутрь 5“10 капель в 100 мл воды, 10~20 капель на кусочке ваты для ингаляции Флаконы по 10, 40 и 100 мл 10% раствора, ампулы по 1 мл 10% раствора
Mentholum Наружно (для растираний) 0,5~2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь; в носовые ходы 1~2 капли 1-2% масляного раствора, под язык 2~3 капли 5% спиртового раствора (на кусочке сахара) Порошок; флаконы по 10 мл 1% и 2% масляного раствора (масло ментоловое); флаконы по 10 и 50 мл 1% и 2% спиртового раствора
В. Частная фармакология
1.2. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
1.2.1. Средства, влияющие на холинергические синапсы
1.2.1.1. Средства, стимулирующие холинергические синапсы
Средства, стимулирующие холинергические синапсы, представ-
лены двумя группами:
1) холиномиметики (вещества, прямо стимулирующие холино-
рецепторы);
2) антихолинэстеразные средства (вещества этой группы инги-
бируют ацетилхолинэстеразу, гидролизующую ацетилхолин в
синапсах, за счет чего усиливают действие медиатора на холи-
норецепторы).
Холиномиметики по направленности действия в отношении
мускариночувствительных и никотиночувствительных холино-
рецепторов (соответственно м- и н-холинорецепторы) подразде-
ляются натри группы: м-холиномиметики, н-холиномиметики и
м, н-хол иномимети ки.
М-холиномиметики имитируют эффекты активации парасим-
патических нервов, н-холиномиметики активируют симпатоад-
реналовую систему и рефлекторно возбуждают дыхательный и
сосудодвигательный центры, а м,н-холиномиметики в терапев-
тических дозах действуют подобно м-холиномиметикам (их н-хо-
линомиметическое действие выявляется при повышении дозы
на фоне блокады м-холинорецепторов).
Антихолинэстеразные средства активируют вегетативную и
двигательную иннервацию. В терапевтических дозах эффекты
препаратов этой группы, связанные с воздействием на вегета-
тивную иннервацию, сходны с эффектами м-холиномиметиков.
М-холиномиметики применяют при глаукоме, атонии кишеч-
ника и атонии мочевого пузыря, м,н-холиномиметики — иногда
при глаукоме, а н-холиномиметики — в редких случаях для реф-
лекторной стимуляции дыхательного центра, а также в качестве
средств, облегчающих отвыкание от курения.
Антихолинэстеразные средства используют по тем же показа-
ниям, что и м-холиномиметики, а также при миастении, парезах
и параличах. Кроме того, их применяют в качестве антагонистов
курареподобных средств антидеполяризующего действия и при
отравлениях м-холиноблокаторами.
Классификация средств,
стимулирующих холинергические синапсы
А. ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
I. М-холиномиметики
Пилокарпина гидрохлорид. Ацеклидин
II. Н-холиномиметики
Цититон
III. М,н-холиномиметики
Карбахолин
Б. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
I. Препараты обратимого действия
Прозерин. Галантамина гидробромид
П. Препараты «необратимого» действия
Армин
Задания для самостоятельной работы
I. Локализация м-холинорецепторов:
1. Клетки эффекторных органов в области окончаний постганг-
лионарных холинергических волокон. 2- Нейроны ЦНС. 3. Каро-
тидные клубочки. 4. Хромаффинные клетки мозгового вещества
надпочечников. 5. Волокна скелетных мышц.
II. Эффекты м-холиномиметиков:
1. Сужение зрачков и снижение внутриглазного давления. 2- Рас-
ширение зрачков и повышение внутриглазного давления. 3. По-
вышение тонуса ресничной мышцы (спазм аккомодации). 4. Па-
ралич аккомодации. 5. Тахикардия и повышение артериального
давления. 6. Брадикардия и снижение артериального давления.
1. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов. 8. Сни-
жение тонуса гладких мышц внутренних органов. 9. Усиление сек-
реции бронхиальных и пищеварительных желез. 10. Ослабление
секреции бронхиальных и пищеварительных желез.
III. Показания к применению м-холиномиметиков:
1. Миастения. 2. Глаукома. 3. Почечная колика. 4. Атония кишеч-
ника. 5. Бронхиальная астма. 6. Атония мочевого пузыря.
IV. Пилокарпин в отличие от ацеклидина:
1. Менее токсичен и используется как для местного, так и для
резорбтивного действия. 2. Более токсичен и используется, глав-
ным образом, для местного действия.
V. Локализация н-холинорецепторов:
1. Клетки эффекторных органов в области окончаний пост-
ганглионарных холинергических волокон. 2. Нейроны симпа-
тических ганглиев. 3. Нейроны парасимпатических ганглиев.
4. Нейроны ЦНС. 5. Каротидные клубочки. 6. Хромаффинные
клетки мозгового вещества надпочечников. 7. Волокна скелет-
ных мышц.
VI. Цититон:
1. Оказывает прямое возбуждающее действие на нейроны дыха-
тельного и сосудодвигательного центров. 2. Активирует нейро-
ны дыхательного и сосудодвигательного центров рефлекторно,
возбуждая н-холинорецепторы синокаротидной зоны. 3. Вводит-
ся внутрь. 4. Вводится внутривенно. 5. Действует кратковремен-
но (несколько минут). 6. Действует продолжительно (несколько
часов). 7. Применяется для стимуляции дыхания при сохранен-
ной возбудимости нейронов дыхательного центра. 8. Эффекти-
вен при угнетении дыхания любой этиологии.
VII. Н-холиномиметики используют:
1. Для снижения артериального давления. 2. Для рефлекторной
стимуляции дыхания. 3. В качестве средств, облегчающих отвы-
кание от курения табака. 4. Для лечения миастении.
VIII. Одновременное возбуждение м- и н-холинорецепторов отмечает-
ся при использовании:
1. Ацеклидина. 2. Цититона. 3. Карбахолина. 4. Прозерина. 5. Га-
лантамина. 6. Армина.
IX. Механизм действия антихолинэстеразных средств:
1. Усиление синтеза ацетилхолина в окончаниях холинергичес-
ких нервов. 2- Стимуляция выделения ацетилхолина из оконча-
ний холинергических нервов. 3. Угнетение гидролиза ацетилхо-
лина в холинергических синапсах.
X. Эффекты антихолинэстеразных средств:
1. Сужение зрачков и снижение внутриглазного давления. 2. Рас-
ширение зрачков и повышение внутриглазного давления. 3. Тахи-
кардия и повышение артериального давления. 4. Брадикардия и
снижение артериального давления. 5. Повышение тонуса гладких
мышц внутренних органов. 6. Снижение тонуса гладких мышц
внутренних органов. 7. Усиление секреции бронхиальных и пище-
варительных желез. 8. Ослабление секреции бронхиальных и пи-
щеварительных желез. 9. Облегчение нервно-мышечной переда-
чи. 10. Угнетение нервно-мышечной передачи.
XI. Показания к применению антихолинэстеразных средств:
1. Миастения. 2. Глаукома. 3. Атония кишечника. 4. Бронхиаль-
ная астма. 5. Остаточные явления после парезов и параличей.
5. Атония мочевого пузыря. 6. Для устранения действия антиде-
поляризующих (недеполяризующих) курареподобных средств.
7. Отравление м-холиномиметиками. 8. Отравление м-холиноб-
локаторами.
XII. Галантамин в отличие от прозерина:
1. Третичный амин. 2. Плохо проникает через гематоэнцефали-
ческий барьер. 3. Хорошо проникает через гематоэнцефаличес-
кий барьер. 4. При местном применении оказывает раздражаю-
щее действие. 5. Используется для воздействия на ЦНС. 6. Не
используется для воздействия на ЦНС.
XIII. Армин в отличие от прозерина:
1. Обладает низкой токсичностью. 2- Обладает высокой токсич-
ностью. 3. Плохо проникает через тканевые барьеры. 4. Легко
проникает через тканевые барьеры. 5. Используется только мест-
но. 6. Используется только для резорбтивного действия.
XIV. При лечении глаукомы применяют:
1. Пилокарпин. 2- Прозерин. 3. Ацеклидин. 4. Карбахолин. 5. Ар-
мин. 6. Галантамин.
XV. При атонии кишечника применяют:
1. Ацеклидин. 2. Пилокарпин. 3. Прозерин. 4. Галантамин. 5. Ар-
мин.
XVI. При отравлении фосфорорганическими веществами применяют:
1. М-холиномиметики. 2. М-холиноблокаторы. 3. Реактиваторы
холинэстеразы.
XVII. Реактиваторы холинэстеразы:
1. Эдрофоний. 2. Изонитрозин. 3. Оксазил. 4. Дипироксим.
XVIII. Изонитрозин в отличие от дипироксима:
1. Третичный амин. 2. Плохо проникает через гематоэнцефали-
ческий барьер. 3. Хорошо проникает через гематоэнцефаличес-
кий барьер.
XIX. Вещества, при отравлении которыми эффективны реактивато-
ры холинэстеразы:
1. Карбофос. 2. Галантамин. 3. Прозерин. 4. Дихлофос. 5. Армин.
Задача 1.2.1
НА СХЕМЕ ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ УКАЖИТЕ:
А) локализацию (1-7) м- и н-холинорецепторов; Б) локализацию действия (1-7)
м-холиномиметиков, м,н-холиномиметиков, н-холиномиметиков
* ДЦ — дыхательный центр.
СДЦ — сосудодвигательный центр.
Задача 1.2.2
НА СХЕМЕ ХОЛИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА УКАЗАТЬ СУБСТРАТЫ (1-4), С КОТОРЫМИ
ВЗАИМОДЕЙСТВУЮТ: А) ХОЛИНОМИМЕТИКИ, Б) АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
ацетилхолин в
синаптических
пузырьках
выделившийся
ацетилхолин
Д ацетилхолинэстераза
продукты гидроли-
за ацетилхолина
холинорецептор
Задача 1.2.3
В КАКОМ СЛУЧАЕ (I ИЛИ II) СЛЮННАЯ ЖЕЛЕЗА ДЕНЕРВИРОВАНА
НА ПОСТГАНГЛИОНАРНОМ УРОВНЕ?
— н-холинорецепторы парасимпатических ганглиев.
— м-холинорецепторы клеток слюнной железы.
Задача 1.2.4
ИМЕГИТЬ ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ХОЛИНОМИМЕГИКОВ
И АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ*
М-холиио- миметики М,н-холино- миметики Антихолин- эстеразные средства
Глаз Величина зрачка
Внутриглазное давление
Аккомодация2
Экзокршшые железы (слюнные, бронхиальные и др.) Секреция
Сердце Частота сокращений
Атриовентрикулярная проводимость
Сосуды Тонус
Бронхи Тонус
Кишечник Моторика
Мочевой пузырь Тонус
Скелетные мышцы Нервно-мышечная передача
1 Соответствующие эффекты отметить стрелками: Т — увеличение, 4- — уменьшение.
2 Соответствующие эффекты указать как «спазм» или «паралич».
Задача 1.2.5
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТ А
Артериальное
давление с
Время
II. Животное с пересеченными нервами каротидных синусов
Дыхание
Артериальное
давление
Время
Задача 1.2.6
КАКОЙ ВАРИАНТ (А ИЛИ Б) СООТВЕТСТВУЕТ ВЛИЯНИЮ М-ХОЛИНОМИМЕТИКОВ НА ГЛАЗ?
Задача 1.2.7
К КАКОЙ ГРУППЕ ВЕЩЕСТВ ОТНОСИТСЯ ПРЕПАРАТА?
I
В норме
Задача 1.2.8
ОПРЕДЕЛИТЬ СРЕДСТВА A-В, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В
ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ (ПРОЗЕРИН, КАРБАХОЛИН, АЦЕКЛИДИН)*
и После перерезки
g постганглионарных
§ холинергических
волокон
II
Сокращение скелетной
мышцы in vitro
(прямая мышца
живота лягушки)
Б В
* Задачу анализировать последовательно от I к II.
Задача 1.2.9
ОПРЕДЕЛИТЬ СРЕДСТВА А И Б
Задача 1.2.10
К КАКИМ ГРУППАМ СРЕДСТВ, СТИМУЛИРУЮЩИХ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ,
ОТНОСЯТСЯ ВЕЩЕСТВА А-Г?
Показания к прнме- ^\неиию Вещество Глаукома Атония кишечшка Атония мочевого пузыря Миастения Асфиксия новорож- дешых Облегчение отвыкания от курения
А +
Б + + +
В + + + +
Г + +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Холиномиметик для снижения внутриглазного давления при
глаукоме (глазные капли, глазная мазь).
2. Холиномиметик для стимуляции моторики кишечника (ра-
створ для инъекций).
3. Холиномиметик при атонии мочевого пузыря (раствор для
инъекций).
4. Средство для рефлекторной стимуляции дыхания (раствор
для инъекций).
5. М,н-холиномиметик для снижения внутриглазного давления
при глаукоме (глазные капли).
6. Антихолинэстеразное средство для снижения внутриглазного
давления при глаукоме (глазные капли).
7. Антихолинэстеразное средство для усиления моторики ки-
шечника при атонии кишечника (раствор для инъекций).
8. Средство, облегчающее передачу возбуждения в нервно-мы-
шечных синапсах, для лечения миастении (раствор для инъ-
екций).
9. Антихолинэстеразное средство, хорошо проникающее через
гематоэнцефалический барьер, для лечения остаточных явле-
ний после полиомиелита (раствор для инъекций).
10. Антихолинэстеразное средство, не используемое для резорб-
тивного действия из-за высокой токсичности (глазные капли).
Средние терапевтическое дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза для взрослых и путь введения Форма выпуска
Холиномиметики
Aceclidinum 0,002 г под кожу; 1-2 капли 2”5% раствора в конъюнктивальный мешок Порошок (для изготовления глазных капель), ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора
Pilocarpini hydrochJoridum 1-2 капли 1~2% раствора (иногда 4-6% раствора) в конъюнктивальный мешок; 1~2% глазная мазь за веко на ночь Порошок (для изготовления глазных капель и мазей), флаконы по 10 и 15 мл 1%, 2%, 4% и 6% раствора
Cytitonum (0,15% раствор цитизина) 0,5-1 мл в вену’ Ампулы по 1 мл
Carbacholinum 1-2 капли 0,5~1% раствора в конъюнктивальный мешок Порошок (для изготовления глазных капель)
Антихолинэстеразные средства
Arminum 1_2 капли 0,01% раствора в конъюнктивальный мешок Флаконы по 10 мл 0,01% раствора
Galanthamini hydrobromidum 0,0025-0,01 г под кожу, 0,015~0,025 г внутривенно для декураризации2 Ампулы по 1 мл 0,25%, 0,5% и 1% раствора
Proserinum 0,015 г внутрь, 0,0005 г под кожу; 0,015 г внутривенно для декураризации2; 1~2 капли 0,5% раствора в конъюнктивальный мешок Порошок (для изготовления глазных капель), таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05% раствора
I. Средства, влияющие на периферический отдел нервной системы
1 Разводят в 10—20 мл 5% раствора глюкозы.
2 Разводят в 10—20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Ответы к заданиям по теме
«Средства, стимулирующие холинергические синапсы»
1) Задания для самостоятельной работы:
Г. 1, 2; П: 1, 3, 6, 7, 9; III: 2, 4, 6; IV: 2; V: 2, 3, 4, 5, 6, 7; VI: 2, 4, 5, 7;
VII: 2, 3; VIII: 3, 4, 5, 6; IX: 3; X: 1, 4, 5, 7, 9; XI: 1, 2, 3, 5, 6, 8; XII:
1, 3, 4, 5; XIII: 2, 4, 5; XIV: 1, 2, 3, 4, 5; XV: 1, 3, 4; XVI: 2, 3; XVII: 2,
4; XVIII: 1, 3; XIX: 1, 4, 5.
2) Задачи:
Задача 1.2.1: м-холинорецепторы — 2; н-холинорецепторы —1,3,
5, 6, 7; м-холиномиметики — 2; н-холиномиметики —
1, 3, 5, 6, 7; м, н-холиномиметики — 1, 2, 3, 5, 6, 7.
Задача 1.2.2: холиномиметики — 2, антихолинэстеразные сред-
ства — 1.
Задача 1.2.3: в случае II.
Задача 1.2.4: См. таблицу:
М-холино- мнметнкн М,н-холино- миметнки Антихолнн- эстеразные средства
Глаз Величина зрачка 1 1
Внутриглазное давление 1 1
Аккомодация Спазм Спазм Спазм
Экзокринные железы (слюнные, бронхиальные и др.) Секреция I
Сердце Частота сокращений 1 1 1
А гриовснтрикулярная проводимость 1 1 1
Сосуды Тонус 1 -L
Бронхи Тонус -Г
Кишечник Моторика -Г "Г
Мочевой пузырь Тонус т Т Г
Скелетные мышцы Н ервно-мыш ечная передача 1
Задача 1.2-5: цититон.
Задача 1.2-6: вариант Б.
Задача 1.2.7: антихолинэстеразные средства.
Задача 1.2.8: А — карбахолин, Б — прозерин, В — ацеклидин.
Задача 1.2.9: А — армии, Б — дипироксим или изонитрозин.
Задача 1.2.10: А — м,н-холиномиметики, Б — м-холиномиметики,
В — антихолинэстеразные средства, Г — н-холино-
миметики.
1.2.1.2. Средства, блокирующие холинергические синапсы
Средства, блокирующие холинергические синапсы, представле-
ны тремя группами: 1) м-холиноблокаторы (избирательно блоки-
руют м-холинорецепторы); 2) ганглиоблокаторы (избирательно
блокируют н-холинорецепторы нейронального типа и/или на-
триевые каналы, связанные с этими рецепторами); 3) курарепо-
добные средства (избирательно взаимодействуют с н-холиноре-
цепторами мышечного типа).
М-холиноблокаторы подавляют влияния холинергической (па-
расимпатической) иннервации на внутренние органы («парасим-
патолитики»). Их используют в офтальмологической практике
(расширение зрачка при исследовании глазного дна, паралич ак-
комодации при подборе очков), для уменьшения секреции пище-
варительных желез (гиперсаливация, язвенная болезнь желудка)
и трахеобронхиальных желез (премедикация перед наркозом),
для предупреждения и купирования бронхоспазма, для уменьше-
ния вагусных влияний на сердце (брадикардия, атриовентрику-
лярный блок), при болезненных спазмах гладких мышц органов
брюшной полости (колики), для снижения тонуса шейки матки во
время родов.
Ганглиоблокаторы уменьшают как парасимпатические, так и
симпатические влияния на внутренние органы. В настоящее вре-
мя применяются относительно редко. Практическое значение со-
храняет их гипотензивное действие, связанное с угнетением про-
ведения возбуждения в симпатических ганглиях (купирование ги-
пертензивных кризов, управляемая гипотензия, отек головного
мозга, отек легких).
Курареподобные средства избирательно блокируют нервно-мы-
шечную передачу и расслабляют все скелетные мышцы, включая
дыхательные. Наиболее широко их используют во время хирур-
гических операций, а также для облегчения интубации трахеи
перед ингаляционным наркозом или при бронхоскопии. Иногда
их применяют при вправлении вывихов и репозиции костных
отломков, в комплексной терапии столбняка, при электросудо-
рожной терапии.
Регистрирующий
прибор
Рис. 5. Влияние ацетилхолина, прозерина и атропина на моторику кишечника:
а — регистрация моторики кишечника in situ; б — схема установки; записи моторики
кишечника после введения ацетилхолина, прозерина и атропина
Рис. 6. Симптом склонения головы у кролика:
а — обычная поза кролика; б — после введения курареподобного средства
Регистрирующий прибор
Рис. 7. Влияние курареподобных средств на нервно-мышечную передачу
и их взаимодействие с прозерином:
слева - схема установки (1 — раздражающие электроды; 2 — регистрирующие электроды;
3 — седалищный нерв; 4 — икроножная мышца); справа — записи потенциалов икронож-
ной мышцы после введения тубокурарина хлорида, дитилина и прозерина
Классификация средств,
блокирующих холинергические синапсы
А. М-ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
Атропина сульфат
Скополамина гидробромид
Ипратропия бромид
Пирензепин
Б. ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
Бензогексоний
Гигроний
В. КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА
I. Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства
Тубокурарина хлорид
Панкурония бромид
II. Деполяризующие средства
Дитилин
Задания для самостоятельной работы
I. Фармакологические эффекты м-холиноблокаторов:
1. Сужение зрачков и снижение внутриглазного давления. 2- Расши-
рение зрачков и повышение внутриглазного давления. 3. Спазм
аккомодации. 4. Паралич аккомодации. 5. Тахикардия. 6. Брадикар-
дия. 7. Усиление секреции бронхиальных и пищеварительных же-
лез. 8. Ослабление секреции бронхиальных и пищеварительных
желез. 9. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов.
10. Снижение тонуса гладких мышц внутренних органов.
II. М-холиноблокатор, обладающий выраженным угнетающим влияни-
ем на ЦНС:
1. Атропин. 2. Скополамин. 3. Ипратропий. 4. Пирензепин.
III. Показания к применению м-холиноблокаторов:
1. Гипацидный гастрит. 2. Гиперацидный гастрит. 3. Язвенная бо-
лезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. 4. Атония кишечника.
5. Кишечная и печеночная колики. 6. Гиперсекреция слюнных
желез. 7. Бронхоспазм. 8. Атриовентрикулярный блок. 9. Для па-
ралича аккомодации при подборе очков. 10. Для предупреждения
рефлекторной брадикардии.
IV. М-холиноблокатор, используемый при вестибулярных расстрой-
ствах:
1. Атропин. 2. Скополамин. 3. Ипратропий. 4. Пирензепин.
V. М-холиноблокатор, избирательно угнетающий секрецию желез же-
лудка:
1. Атропин. 2. Скополамин. 3. Ипратропий. 4. Пирензепин.
VI. М-холиноблокатор, используемый только для снижения тонуса
бронхов:
1. Атропин. 2. Скополамин. 3. Ипратропий. 4. Пирензепин.
VII. Фармакологические эффекты ганглиоблокаторов:
1. Сужение зрачков. 2. Расширение зрачков. 3. Спазм аккомода-
ции. 4. Паралич аккомодации. 5. Усиление секреции пищевари-
тельных желез. 6. Ослабление секреции пищеварительных желез.
7. Повышение артериального давления. 8. Снижение артериаль-
ного давления. 9. Усиление моторики желудочно-кишечного трак-
та. 10. Ослабление моторики желудочно-кишечного тракта
VIII. Ганглиоблокаторы снижают артериальное давление вследствие:
1. Блокады симпатических ганглиев. 2. Блокады парасимпатичес-
ких ганглиев. 3. Угнетения нейронов сосудодвигательного цент-
ра. 4. Миотропного сосудорасширяющего действия.
IX. Показания к применению ганглиоблокаторов:
1. Сосудистый коллапс. 2. Гипертензивные кризы. 3. Спастичес-
кие сокращения сосудов при эндартериите. 4. Атония кишечни-
ка. 5. Для управляемой гипотензии. 6. Отек легких. 7. Отек мозга.
X. Гигроний:
1. Вводится внутрь. 2. Вводится внутривенно. 3. Действует 2-4 ч.
4. Действует 10-15 мин. 5. Используется для систематического ле-
чения гипертонической болезни. 6. Применяется для купирования
3-1889
гипертензивных кризов. 7. Удобен для проведения управляемой
гипотензии.
XI. Бензогексоний:
1. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 2. Пло-
хо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 3. Действует
2-4 ч. 4. Действует 10-15 мин. 4. Используется для систематичес-
кого лечения гипертонической болезни. 5. Применяется для ку-
пирования гипертензивных кризов. 6. Удобен для проведения
управляемой гипотензии. 7. Неудобен для проведения управляе-
мой гипотензии.
XII. Побочные эффекты ганглиоблокаторов:
1. Паралич аккомодации. 2. Сухость слизистой оболочки ротовой
полости. 3. Гиперсекреция слюнных желез. 4. Повышение арте-
риального давления. 5. Ортостатический коллапс. 6. Повышение
моторики желудочно-кишечного тракта (диарея) и тонуса мочево-
го пузыря (частое мочеиспускание). 7. Атония кишечника (запо-
ры, паралитический илеус) и мочевого пузыря (затруднение мо-
чеиспускания) .
XIII. Механизм действия тубокурарина:
1. Угнетает синтез ацетилхолина в окончаниях двигательных не-
рвов. 2. Стимулирует н-холинорецепторы волокон скелетных
мышц, вызывая стойкую деполяризацию постсинаптической
мембраны. 3. Блокирует н-холинорецепторы волокон скелет-
ных мышц.
XIV. Механизм действия дитилина:
1. Угнетает синтез ацетилхолина в окончаниях двигательных
нервов. 2. Стимулирует н-холинорецепторы волокон скелет-
ных мышц, вызывая стойкую деполяризацию постсинаптичес-
кой мембраны. 3. Блокирует н-холинорецепторы волокон ске-
летных мышц.
XV. Длительность действия тубокурарина при однократном введении:
1. 5-10 мин. 2. 20-30 мин. 3. 30-60 мин.
XVI. Длительность действия дитилина при однократном введении:
1. 5-10 минут. 2- 20-30 минут. 3. 30-60 минут.
XVII. Показания к применению курареподобных средств:
1. Кишечная, почечная и печеночная колики. 2. Проведение ин-
тубации трахеи. 3. Для расслабления скелетных мышц во время
операций. 4. Для облегчения вправления вывихов. 5. Для облег-
чения репозиции костных отломков при переломах. 6. Для лече-
ния столбняка.
XVIII. Побочные эффекты тубокурарина:
1. Повышение артериального давления. 2. Снижение артериаль-
ного давления. 3. Боли в мышцах в послеоперационном периоде.
4. Бронхоспазм. 5. Повышение внутриглазного давления.
XIX. Побочные эффекты дитилина:
1. Повышение артериального давления. 2. Снижение артериаль-
ного давления. 3. Сердечные аритмии. 4. Боли в мышцах в после-
операционном периоде. 5. Бронхоспазм. 6. Повышение внутри-
глазного давления.
XX. Как изменяют антихолинэстеразные средства действие тубоку-
рарина?
1. Усиливают. 2. Удлиняют. 3. Ослабляют. 4. Укорачивают.
XXI. Как изменяют антихолинэстеразные средства действие дити-
лина?
1. Усиливают. 2. Удлиняют. 3. Ослабляют. 4. Укорачивают.
Задача 1.2.11
НА СХЕМЕ ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ УКАЖИТЕ ЛОКАЛИЗАЦИЮ ДЕЙСТВИЯ (1-7)
а) м-холиноблокаторов; б) ганглиоблокаторов; в) курареподобных средств
Задача 1.2.12
УКАЖИТЕ ОСНОВНУЮ ЛОКАЛИЗАЦИЮ ДЕЙСТВИЯ (1-8)
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ И ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ
| — рецептор
Задача 1.2.13
ОПРЕДЕЛИТЬ В КАКОМ СЛУЧАЕ (II ИЛИ III ) ВВЕДЕН ГАНГЛИОБЛОКАТОР И В КАКОМ
М-ХОЛИНОБЛОКАТОР (I — КОНТРОЛЬ)
РЭ — раздражающие электроды; ОЭ — отводящие электроды.
Задача 1.2.14
ОПРЕДЕЛИТЬ ВЕЩЕСТВА А И Б
Схема иннервации
сердца
блуждающим
нервом
ПЭР Ацх
t ft t
А ПЭР Ацх
ПЭР — период электрораздражения; Ацх — введение ацетилхолина; РЭ — раздражаю-
щие электроды.
Задача 1.2.15
ОТМЕТИТЬ ЭФФЕКТЫ ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ1
М-холиноблокаторы Ган г ли о б л о ка то ры
Глаз Величина зрачка
Внутриглазное давление
Аккомодация2
Экзокринные железы (слюнные, бронхиальные н др.) Секреция
Сердце Частота сокращении
Атриовентрикулярная проводимость
Сосуды Тонус
Бронхи Тонус
Кишечник Моторика
Мочевой пузырь Тонус
1 Соответствующие эффекты отметить стрелками: Т — увеличение, 4- — уменьшение.
2 Соответствующие эффекты указать как «спазм» или «паралич».
Задача 1.2.16
К КАКОЙ ГРУППЕ ВЕЩЕСТВ ОТНОСИТСЯ ПРЕПАРАТ А?
Примечание: при повторном введении ацетилхолина (АцХ) доза его была увеличена в
10 раз.
Задача 1.2.17
ОПРЕДЕЛИТЬ М-ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА А-В
(атропин, скополамин, пирензепин)
Вещества Эффекты А Б в
Размеры зрачков глаз 7 — Т
Тонус бронхов —
Секреция НС1 в желудке
Влияние на ЦНС Стимулирующее - Угнетающее
Примечание: Т — увеличение, Ф — уменьшение,-отсутствие эффекта.
Задача 1.2.18
ОПРЕДЕЛИТЬ М-ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА А-Г
(атропин, скополамин, пирензепин, ипратропий)
X. Показания \хК приме- ХНСНИЮ Веществом. Премедикация перед наркозом Язвенная болезнь желудка Профилактика морской и воздушной болезни Исследование глазного дна Спазм гладких мышц бронхе»
А + 4- + + 4-
Б 4- + 4- 4-
В 4-
Г 4-
Задача 1.2.19
КАКОЙ ВАРИАНТ (А ИЛИ Б) СООТВЕТСТВУЕТ ВЛИЯНИЮ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ НА ГЛАЗ
Задача 1.2.20
ОПРЕДЕЛИТЬ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА A-В (прозерин, тубокурарин, дитилин)1
I
Амплитуда сокращений
икроножной мышцы при
электрическом раздражении
двигательного нерва
D Нерв
А Раздражающие электроды i
к.____________
Б Икроножная
мышца
в
Сокращения прямой
мышцы живота лягушки
in vitro III
III
Амплитуда сокращений
икроножной мышцы при
электрическом раздражении
двигательного нерва
Задача 1.2.21
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ А И Б
(регистрация сокращений икроножной мышцы в ответ на стимуляцию седалищного нерва)
А
1
5 Холинэстераза
I 1
Задача 1.2.22
ОПРЕДЕЛИТЬ, К КАКИМ ГРУППАМ ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИХ СРЕДСТВ
ОТНОСЯТСЯ ПРЕПАРАТЫ А-В
X. Показания к приме- ^Хнению Препарат Спазм гладких мышц внутренних органов Спазмы перифери- ческих сосудов Гипертензив- ный криз Управляемая гипотензия Отек легких Для расслабления скелетных мыщц
А +
Б + + + +
В +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Средство, вызывающее паралич аккомодации, используемое
при подборе очков (глазные капли).
2- Средство, расширяющее зрачок (глазная мазь).
3. М-холиноблокатор для предупреждения рефлекторной бради-
кардии во время хирургических операций (раствор для инъ-
екций).
4. М-холиноблокатор, используемый только для снижения тону-
са гладких мышц бронхов (аэрозоль для ингаляций).
5. Средство для профилактики морской и воздушной болезни (таб-
летки).
6. Средство, избирательно угнетающее секрецию желез желудка
(таблетки).
7. Средство для управляемой гипотензии (раствор для внутри-
венной инфузии).
8. Средство для снижения артериального давления при гипер-
тензивном кризе (раствор для инъекций).
9. Средство для устранения спазмов периферических сосудов
(раствор для инъекций).
10. Средство при отеке легких (раствор для инъекций).
11. Средство, вызывающее длительное расслабление скелетных
мышц (раствор для инъекций).
12- Средство, используемое для кратковременного расслабления
скелетных мышц при интубации трахеи (раствор для инъек-
ций).
13. Курареподобное средство, антагонистом которого является
прозерин (раствор для инъекций).
Средние терапевтическое дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза для взрослых и путь введения Форма выпуска
М-холиноблокаторы
Atropmi sulfas 0,00025-0,0005 г внутрь, под кожу, в мышцу или в вену', 1~2 капли 0,5'1% раствора в конъюнктивальный мешок; 1% глазная мазь за веко на ночь Порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора, таблетки по 0,0005 г; флаконы по 5 мл 1% раствора
Ipratropn bromidum 0,00004 г ингаляционно Аэрозоль «Atrovent» с дозирующим клапаном (1 ингаляция - 0,00002 г)
Pirenzepmum 0,05 г внутрь, 0,01 г в мышцу или в вену' Таблетки по 0,05 г; ампулы по 2 мл 0,5% раствора
Scopolammi hydrobromidum 0,00025'0,0005 г внутрь или под кожу; 1~2 капли 0,25% раствора в конъюнктивальный мешок; 0,25% мазь за веко, 1 таблетка внутрь Порошок; ампулы по 1 мл 0,05% раствора, в составе таблеток «Aeronum»
Extractum Belladonnas siccum 0,01'0,015 г внутрь или ректально Порошок
Ганглиоблокаторы
Benzohexonium Hygronium 0,0125'0,025 г под кожу, в мышцу 0,04'0,08 г в вену медленно' или капельно'" Ампулы по 1 мл 2,5% раствора Флаконы и ампулы, содержащие по 0,1 г препарата
Курареподобные средства
Dithylinum Pancuronn bromidum Tubocurarmi chloridum 0,1'0,14 г в вену' 0,003'0,007 гв вену’ 0,015'0,03 г в вену1 Ампулы по 5 и 10 мл 2% раствора, флаконы, содержащие по 0,1 и 0,2 г препарата Ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора Ампулы по 1,5 мл 1% раствора
1 Растворяют в 10—20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
2 Растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
В. Частная фармакология
Ответы к заданиям по теме
«Средства, блокирующие холинергические синапсы»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 2, 4, 5, 8, 10; II: 2; Ш: 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10; IV: 2; V: 4; VI: 3; VII: 2,
4, 6, 8, 10; VIII: 1; IX: 2, 3, 5, 6, 7; X: 2, 4, 6, 7; XI: 2, 3, 5, 7; XII: 1,
2, 5, 7; XIII: 3; XIV: 2; XV: 3; XVI: 1; XVII: 2, 3, 4, 5, 6; XVIII: 2, 4;
XIX: 1, 3, 4, 6; XX: 3, 4; XXI: 1, 2.
2) Задачи:
Задача 1.2.11: м-холиноблокаторы — 2; ганглиоблокаторы — 1, 3,
5, 7; курареподобные средства — 6.
Задача 1.2-12: м-холиноблокаторы — 4; ганглиоблокаторы — 2, 5.
Задача 1.2.13: в случае II — м-холиноблокатор, в случае III — ганг-
лиоблокатор.
Задача 1.2.14: А — бензогексоний, Б — атропин.
Задача 1.2.15: См. таблицу:
М-холиноблокаторы Г англио б ло каторы
Глаз Величина зрачка ? ?
Внутриглазное давление ?
Аккомодации паралич паралич
Экзокринные железы (слюнные, бронхиальные и др/ Секреции
Сердце Частота сокращений ? т
Атриовентрикулярная проводимость т
Сосуды Тонус
Бронхи Тонус
Кишечник Моторика
Мочевой пузырь Тонус 1 1
Задача 1.2.16: м-холиноблокаторы.
Задача 1.2.17: А — атропин, Б — пирензепин, В — скополамин.
Задача 1.2.18: А — скополамин, Б — атропин, В — пирензепин, Г —
ипратропий.
Задача 1.2.19: вариант Б.
Задача 1.2.20: А — тубокурарин, Б — дитилин, В — прозерин.
Задача 1.2.21: А — дитилин, Б — тубокурарин.
Задача 1.2.22: А — м-холиноблокатор, Б — ганглиоблокатор, В —
курареподобное средство.
1.2.2. Средства, влияющие на адренергические синапсы
1.2.2.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
Средства, стимулирующие адренергические синапсы, представле-
ны двумя группами:
1) адреномиметики (прямо стимулируют адренорецепторы) и
2) симпатомиметики (стимулируют высвобождение норадрена-
лина из окончаний симпатических нервов).
Адреномиметики по направленности действия в отношении
адренорецепторов различных типов (а- и fJ-адренорецепторы)
подразделяются на три группы: а-адреномиметики, fj-адреноми-
метики и а,р-адреномиметики. В пределах каждой из этих групп
с учетом воздействия на подтипы а-адренорецепторов («1 и а2)
и fj-адренорецепторов (Р и Р2) выделяют подгруппы адреноми-
метиков (см. классификацию).
Практическое значение имеет способность адреномиметиков
суживать кровеносные сосуды (а- и аф-адреномиметики), улуч-
шать атриовентрикулярную проводимость (РрР2- и РрР ара2-ад-
реномиметики), повышать сократимость миокарда (Pj-адрено-
миметики), восстанавливать деятельность сердца при его оста-
новке (аф-адреномиметики), устранять или предупреждать
бронхоспазм (РрР2-, р - и РрР2,ара2-адреномиметики), а также
снижать сократительную активность матки во время беременно-
сти и родов (Р2-адреномиметики).
Симпатомиметики используют для повышения тонуса сосудов,
улучшения атриовентрикулярной проводимости и устранения или
предупреждения бронхоспазма.
Классификация средств,
стимулирующих адренергические синапсы
А) АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ средства
I. (Х-Адреномиметики:
Мезатон (cQ. Галазолин (а2)
И. Р-Адреномиметики:
Изадрин (Рр Р2). Добутамин (Pt). Сальбутамол (Р2).
Фенотерол (Р2). Салметерол (Р2)
III. а,Р-Адреномиметики:
Адреналина гидрохлорид (РрР ара )
Норадреналина гидротартрат (ара ,Р )
Б) СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Эфедрина гидрохлорид
Задания для самостоятельной работы
I. Преимущественная локализация а^адренорецепторов:
1. Гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. 2. Клетки мио-
карда и проводящей системы сердца. 3. Гладкомышечные клетки
бронхов. 4. Миометрий. 5. Радиальная мышца радужной оболоч-
ки. 6. Гладкомышечные клетки простатической части уретры и
предстательной железы.
II. Преимущественная локализация ^-адренорецепторов:
1. Гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. 2. Клетки мио-
карда и проводящей системы сердца. 3. Гладкомышечные клетки
бронхов. 4. Миометрий. 5. Юкстагломерулярные клетки.
III. Преимущественная локализация ^-адренорецепторов:
1. Гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. 2. Гладкомышеч-
ные клетки бронхов. 3. Миометрий. 4. Радиальная мышца радуж-
ной оболочки. 5. Юкстагломерулярные клетки.
IV. Фармакологические эффекты CL^-адреномиметиков:
1. Сужение кровеносных сосудов. 2. Расширение кровеносных
сосудов. 3. Повышение артериального давления. 4. Снижение ар-
териального давления. 5. Рефлекторная тахикардия. 6. Рефлек-
торная брадикардия. 7. Сужение зрачков. 8. Расширение зрачков.
9. Повышение внутриглазного давления. 10. Снижение внутри-
глазного давления.
V. Показания к применению СС^-адреномиметиков:
1. Артериальная гипертензия. 2- Сосудистый коллапс. 3. В сочета-
нии с местными анестетиками для пролонгирования их эффекта.
4. Острый ринит. 5. Открытоугольная глаукома.
VI. Эффекты изадрина, связанные с активацией ^-адренорецепторов:
1. Тахикардия. 2. Облегчение атриовентрикулярной проводимос-
ти. 3. Увеличение сократимости миокарда. 4. Повышение автома-
тизма сердца. 5. Снижение тонуса кровеносных сосудов. 6. Сни-
жение тонуса бронхов. 7. Снижение тонуса и сократительной ак-
тивности миометрия.
VII. Эффекты изадрина, связанные с активацией ^-адренорецепто-
ров:
1. Тахикардия. 2- Облегчение атриовентрикулярной проводимос-
ти. 3. Увеличение сократимости миокарда. 4. Повышение автома-
тизма сердца. 5. Снижение тонуса кровеносных сосудов. 6. Сни-
жение тонуса бронхов. 7. Снижение тонуса и сократительной ак-
тивности миометрия.
VIII. Изадрин:
1. Вводится внутрь. 2. При приеме внутрь разрушается в печени
и поэтому для достижения резорбтивного эффекта вводится
сублингвально. 3. Применяется ингаляционно. 4. Действует дли-
тельно (до 12 часов). 5. Действует кратковременно (1-2 ч). 6. При-
меняется при артериальной гипертензии. 7. Используется при
атриовентрикулярном блоке. 8. Применяется для купирования
бронхоспазма. 9. Используется в качестве токолитического сред-
ства при преждевременных родах.
IX. Добутамин:
1. Оказывает кардиотоническое действие. 2. Расслабляет глад-
кие мышцы бронхов. 3. Действует кратковременно (несколько
минут). 4. Действует длительно (несколько часов). 5. Эффекти-
вен при приеме внутрь. 6. Эффективен только при внутривен-
ном введении. 7. Используется при сердечной недостаточности.
X. Показания к применению $2-адреномиметиков:
1. Артериальная гипертензия. 2. Сердечная недостаточность.
3. Спазм бронхов. 4. Сердечные тахиаритмии и экстрасисто-
лии. 5. Чрезмерная родовая деятельность. 6. Преждевремен-
ные роды.
XI. Фармакологические эффекты адреналина, связанные с активацией
а-адренорецепторов:
1. Сужение кровеносных сосудов и повышение артериального дав-
ления. 2. Расширение кровеносных сосудов и снижение артериаль-
ного давления. 3. Расширение зрачков. 4. Тахикардия. 5. Усиление
сердечных сокращений. 6. Повышение автоматизма сердца. 7. Об-
легчение атриовентрикулярной проводимости. 8. Снижение тону-
са бронхов. 9. Гипергликемия.
XII. Фармакологические эффекты адреналина, связанные с активаци-
ей ^-адренорецепторов:
1. Сужение кровеносных сосудов и повышение артериального дав-
ления. 2. Расширение кровеносных сосудов и снижение артериаль-
ного давления. 3. Расширение зрачков. 4. Тахикардия. 5. Усиление
сердечных сокращений. 6. Повышение автоматизма сердца. 7. Об-
легчение атриовентрикулярной проводимости. 8. Снижение тону-
са бронхов. 9. Гипергликемия.
XIII. Показания к применению адреналина:
1. Гипертоническая болезнь. 2. Сосудистый коллапс. 3. Анафилак-
тический шок. 4. Бронхиальная астма (для купирования присту-
пов). 5. Бронхиальная астма (для предупреждения приступов).
6. Открытоугольная глаукома. 7. Остановка сердца. 8. Гипоглике-
мическая кома. 9. Для локального сужения кровеносных сосудов
в сочетании с местными анестетиками. 10. Атриовентрикуляр-
ный блок.
XIV. Норадреналин:
1. Вводится под кожу и в мышцы. 2. Вводится только внутривен-
но. 3. Не действует на тонус гладких мышц бронхов. 4. Вызывает
рефлекторную брадикардию. 5. Не используется для локального
сужения кровеносных сосудов в сочетании с местными анесте-
тиками. 6. Применяется при сосудистом коллапсе. 7. Использует-
ся при остановке сердца. 8. Действует длительно (несколько ча-
сов). 9. Действует коротко (несколько минут).
XV. Основной механизм действия эфедрина:
1. Ингибирование моноаминоксидазы в окончаниях адренерги-
ческих нервов. 2. Прямая стимуляция а- и fJ-адренорецепторов.
3. Усиление выделения норадреналина из окончаний адренерги-
ческих нервов.
XVI. Вещества, применяемые для повышения артериального давления:
1. Мезатон. 2. Норадреналин. 3. Изадрин. 4. Сальбутамол. 5. Адре-
налин. 6. Фенотерол. 7. Эфедрин. 8. Галазолин.
XVII. Вещества, применяемые при атриовентрикулярном блоке:
1. Мезатон. 2. Норадреналин. 3. Изадрин. 4. Сальбутамол. 5. Адре-
налин. 6. Фенотерол. 7. Эфедрин. 8. Галазолин.
XVIII. fi-адреномиметик, применяемый при острой сердечной недоста-
точности:
1. Фенотерол. 2. Сальбутамол. 3. Добутамин. 4. Салметерол.
XIX. Вещества, применяемые местно при ринитах:
1. Сальбутамол. 2. Мезатон. 3. Эфедрин. 4. Изадрин. 5. Фенотерол,
6. Галазолин. 7. Адреналин.
XX. Вещества, применяемые для снижения тонуса бронхов:
1. Мезатон. 2. Норадреналин. 3. Изадрин. 4. Сальбутамол. 5. Адре-
налин. 6. Фенотерол. 7. Эфедрин. 8. Салметерол.
XXI. Вещества, применяемые для снижения сократительной активно-
сти миометрия:
1. Норадреналин. 2. Сальбутамол. 3. Мезатон. 4. Фенотерол.
5. Изадрин. 6. Адреналин.
Задача 1.2.23
НА СХЕМЕ ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ УКАЖИТЕ ЛОКАЛИЗАЦИЮ ДЕЙСТВИЯ (1-6)
АДРЕНОМИМЕТИКОВ И СИМПАТОМИМЕТИКОВ
Влияние веществ А и Б на тонус сосудов:
В норме
После денервации сосудов
НА — норадреналин; АР — адренорецептор.
Задача 1.2.25
ОПРЕДЕЛИТЬ СРЕДСТВА А И Б
II. Животное с пересеченными симпатическими нервами сердца
(постганглионарная денервация)
Н — холинорецепторы; Р, — адренорецепторы
Задача 1.2.26
ОТМЕТИТЬ ЛОКАЛИЗАЦИЮ ДЕЙСТВИЯ (1-6) АДРЕНАЛИНА, НОРАДРЕНАЛИНА, МЕЗАТОНА,
ИЗАДРИНА, ДОБУТАМИНА, САЛЬБУТАМОЛА И ГАЛАЗОЛИНА
РЕЦЕПТОРЫ
Задача 1.2.27
ОТМЕТИТЬ ЭФФЕКТЫ АДРЕНОМИМЕТИКОВ И СИМПАТОМИМЕТИКОВ1
а-Адреиомиметики )3-Адреномиметики аф-Адреномиметики Симпато- миметики
otj-Адрено- миметики а9-Адрено- миметики Pj-Адрено- миметнки Р0-Адреио- мнметикн ррр2-Адрено- миметики Адреналин Норадреналин
Сердце Сила сокращений
Частота сокращений
Атриовент- рикулярная проводимость
Автоматизм
Сосуды Тонус
Бронхи Тонус
Матка Тонус и сократительная активность миометрия
I. Средства, влияющие на периферический отдел нервной системы
1 Соответствующие эффекты отметить стрелками: Т — увеличение, 4- — уменьшение;
рефлекторные изменения — дополнительно буквой “Р”.
00
со
Задача 1.2.28
ОПРЕДЕЛИТЬ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА А И Б
Частота сокращений
изолированного сердца
Частота сокращений
сердца in situ
А Б
Задача 1.2.29
ОПРЕДЕЛИТЬ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА A-В (адреналин, норадреналин, меэатон)
Тонус
бронхов
1
ОПРЕДЕЛИТЬ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА A-В (адреналин, норадреналин, иэадрин)
Артериальное
давление
Тонус
бронхов
Задача 1.2.31
ОПРЕДЕЛИТЬ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА A-В (изадрин, норадреналин, сальбутамол)
Артериальное
давление
Частота сердечных
сокращений
Тонус
бронхов
Задача 1.2.32
ОПРЕДЕЛИТЬ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА А-Д ПО ПОКАЗАНИЯМ К ПРИМЕНЕНИЮ
Показания Препараты^^. Сосудистый коллапс Атриовентри- кулярный блок Бронхоспазм Угрожающие преждевремен- ные роды Сердечная недостаточ- ность
А + + +
Б + +
В +
Г + +
д +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. а-Адреномиметик для повышения артериального давления
(раствор для инъекций).
2. а-Адреномиметик для лечения открытоугольной глаукомы (глаз-
ные капли).
3. Адреномиметик при остром рините (капли в нос).
4. p-Адреномиметик при острой сердечной недостаточности (ра-
створ для инъекций).
5. Средство, избирательно стимулирующее (^-адренорецепторы
(раствор для инъекций).
6. Адреномиметик для улучшения атриовентрикулярной прово-
димости при атриовентрикулярном блоке (таблетки).
7. Адреномиметик длительного действия для предупреждения
приступов бронхоспазма (аэрозоль для ингаляций).
8. Средство для купирования приступов бронхиальной астмы
(раствор для ингаляционного введения).
9. Средство, снижающее тонус и сократительную активность ми-
ометрия, для профилактики преждевременных родов (таблет-
ки, раствор для инъекций).
10. Адреномиметик при анафилактическом шоке (раствор для
инъекций).
11. Симпатомиметик при остром рините (капли в нос).
12. Симпатомиметик при сосудистом коллапсе (раствор для инъ-
екций).
Ответы к заданиям по теме
«Средства, стимулирующие адренергические синапсы»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 5, 6; II: 2, 5; III: 1, 2, 3; IV: 1, 3, 6, 8, 10; V: 2, 3, 4, 5; VI: 1, 2, 3,
4; VII: 5, 6, 7; VIII: 2, 3, 5, 7, 8; IX: 1, 3, 6, 7; X: 3, 5, 6; XI: 1, 3; XII:
2, 4, 5, 6, 7, 8, 9; XIII: 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9, 10; XIV: 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9; XV:
3; XVI: 1, 2, 5, 7; XVII: 3, 5, 7; XVIII: 3; XIX: 2, 3, 6, 7; XX: 3, 4, 5, 6,
7, 8; XXI: 2, 4.
2) Задачи:
Задача 1.2.23: адреномиметики — 5, симпатомиметики — 4.
Задача 1.2.24: А — норадреналин, Б — эфедрин.
Задача 1.2.25: А — изадрин, Б — эфедрин.
Задача 1.2.26: адреналин — 1, 2, 3, 4, 5, 6; норадреналин — 1, 2, 3,
5; мезатон — 2; галазолин —1,5; изадрин — 3, 4, 6;
добутамин — 3; сальбутамол — 4, 6.
Задача 1.2.27: См. таблицу на стр. 87.
Задача 1.2.28: А — адреналин, Б — норадреналин.
Задача 1.2.29: А — адреналин, Б — мезатон, В — норадреналин.
Задача 1.2.30: А — адреналин, Б — изадрин, В — норадреналин.
Задача 1.2.31: А — изадрин, Б — сальбутамол, В — норадреналин.
Задача 1.2.32: А — адреналин, Б — изадрин, В — норадреналин или
мезатон, Г — сальбутамол или фенотерол, Д — добу-
тамин.
К задаче 1.2.27
а-Адреиомнметики р-Адреномиметики а, р-Адреномиметики Симпато- миметнкн
о^-Адрено- миметикн о^-Адрено- миметики pj-Адрено- миметики Р2-Ад рено- миметики Ррр^-Адреио- миметики Адреналин Норадреналин
Сердце Сила сокращений т т Т т
Частота сокращений тр т Т хр т
Атриовент- рикулярная проводимость тр т т Т т
Автоматизм т т т т т
Сосуды Тонус т т 1 1 п т т
Бронхи Тонус 1 1 1 J.
Матка Тонуси сократительная активность миометрия 1 1
I. Средства, влияющие на периферический отдел нервной системы
Средние терапевтическое дозы и формы выпуска препаратов
00
00
Название препарата Средняя терапевтическая доза для взрослых и путь введения Форма выпуска
Адреномиметики
Mesatonum (Phenylephrine) 0,01-0,025 г внутрь, 0,005 г под кожу и в мышцу; 0,001-0,005 гв вену медленно1 или капельно' Порошок; ампулы по 1 мл 1% раствора
Galazohnum (Xylometazolin) 1-2 капли 0,05% или 0,1% раствора в каждый носовой ход Флаконы по 10 мл 0,156 раствора
Dobutaminum 0,25 г в вену капельно2 Ампулы по 20 мл 1,25% раствора и по 5 мл 5% раствора
Fenoterolum 0,0002 г ингаляционно; 10 капель (0,5 мл) 0,1% раствора ингаляционно;0,005 г внутрь, 0,0005 г в вену капельно2 Аэрозоль «Berotec» с дозирующим клапаном (1 ингаляция - 0,0002 г), флаконы по 20 мл 0,1% раствора (для ингаляторов), таблетки по 0,005 г; ампулы по 10 мл 0,005% раствора
Salbutamolum 0,0001-0,0002 г ингаляционно; 0,002 г внутрь, 0,005 г в вену капельно2 Флаконы по 10 и 50 мл 0,1% раствора (для ингаляторов), аэрозоль «Salbutamolum» с дозирующим клапаном (1 ингаляция - 0,0001 г), таблетки по 0,002 и 0,004 г; ампулы по 5 мл 0,1% раствора
Salmeterolum 0,000025 г ингаляционно Аэрозольные баллоны с дозирующим клапаном (1 ингаляция - 0,000025 г)
Izadrinum 0,1~0,2 мл 0,5% или 1% раствора ингаляционно, 0,005 г сублингвально 3-4 раза в день Порошок; флаконы по 25 и 100 мл 0,5% и 1% раствора (для ингаляторов), таблетки по 0,005 г
Adrenalin, hydrochloridum 0,0003-0,00075 г под кожу, в мышцу и в вену', 1~2 капли 0,1% раствора в конъюнктивальный мешок или в каждый носовой ход Порошок ампулы по 1 мл 0,1% раствора, флаконы по 10 мл 0,1% раствора
Noradrenalmi hydrotartras 0,004-0,008 г в вену капельно2 Ампулы по 1 мл 0,2% раствора
Симпатомиметики
Ephedrim hydrochloridum 0,025-0,05 г внутрь, 0,02-0,05 г под кожу и в мышцу; 0,02-0,05 г в вену медленно’ или капельно', 2~3 капли 2~3% раствора в каждый носовой ход Порошок; таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 5% раствора; флаконы по 10 мл 2% и 3% раствора
Разводят в 15—20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.2 Разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы.3 Разводят в 1000 мл 5% раствора глюкозы.
В. Частная фармакология
1.2.2.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы
Средства, блокирующие адренергические синапсы, представлены
двумя группами: 1) адреноблокаторы (блокируют адренорецепто-
ры) и 2) симпатолитики (подавляют высвобождение норадрена-
лина из окончаний симпатических нервов).
Адреноблокаторы по направленности действия в отношении
адренорецепторов различных типов подразделяются на три груп-
пы: а-, р- и а,р-адреноблокаторы. В группах а-адреноблокаторов
и p-адреноблокаторов с учетом воздействия на подтипы «-адрено-
рецепторов (ах и а2) и p-адренорецепторов (pj и р2) выделяют под-
группы адреноблокаторов (см. классификацию).
Практическое значение имеет способность адреноблокаторов
снижать артериальное давление при артериальной гипертензии
(а-, р- и аф-адреноблокаторы), улучшать мочевыведение при
доброкачественной гиперплазии предстательной железы («,-ад-
реноблокаторы), снижать работу сердца и потребность миокар-
да в кислороде при стенокардии (ррр2- и Pj-адреноблокаторы),
восстанавливать нормальный ритм сердечных сокращений при
тахиаритмиях и экстрасистолиях (РрР2- и pj-адреноблокаторы).
Симпатолитики используют для систематического лечения ги-
пертонической болезни.
Классификация средств,
блокирующих адренергические синапсы
А. АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ средства
I. а-Адреноблокаторы:
Празозин («j). Тамсулозин (а})
Фентоламин («р«2)
II. Р-Адреноблокаторы:
Метопролол (Pj). Атенолол (рх)
Анаприлин (РРР2)
III. а, р-Адреноблокаторы:
Лабеталол (Ppp^aJ
Б. СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Резерпин
Регистрирующий прибор
Фентоламин Адреналин
Рис. 8. Влияние адреналина и фентоламина на артериальное давление:
слева — схема установки; справа — записи артериального давления после введения адре-
налина и адреналина на фоне действия фентоламина
Задания для самостоятельной работы
I. Фармакологические эффекты а-адреноблокаторов:
1. Расширение кровеносных сосудов. 2. Сужение кровеносных со-
судов. 3. Снижение артериального давления. 4. Повышение арте-
риального давления. 5. Брадикардия. 6. Тахикардия. 7. Повышение
тонуса гладких мышц простатической части уретры и предстатель-
ной железы. 8. Снижение тонуса гладких мышц простатической
части уретры и предстательной железы.
II. Показания к применению а-адреноблокаторов:
1. Артериальная гипотензия. 2. Гипертензивные кризы. 3. Гипер-
тоническая болезнь (для систематического лечения). 4. Атония
кишечника. 5. Спазмы периферических сосудов. 6. Феохромоци-
тома. 7. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
8. Отек легких. 9. Сердечная недостаточность.
III. Фентоламин:
1. Действует 24 ч. 2. Действует 2-4 ч. 3. Вызывает небольшую реф-
лекторную тахикардию. 4. Вызывает выраженную тахикардию.
5. Используется для систематического лечения гипертонической
болезни, 6. Используется для купирования гипертензивных кри-
зов. 7. Применяется при спазмах периферических сосудов. 8. Ис-
пользуется при феохромоцитоме. 9. Применяется при отеке лег-
ких и острой сердечной недостаточности. 10. Часто вызывает
ортостатическую гипотензию.
IV. Празозин:
1. Действует 6-8 ч. 2, Действует 24 ч. 3. Может вызывать неболь-
шую рефлекторную тахикардию. 4. Вызывает выраженную тахи-
кардию. 5. Используется для систематического лечения гиперто-
нической болезни. 6. Используется для купирования гипертен-
зивных кризов. 7. Применяется при спазмах периферических
сосудов. 8. Применяется при доброкачественной гиперплазии
предстательной железы. 9. Часто вызывает ортостатическую ги-
потензию.
V. Тамсулозин:
1. В равной степени блокирует а-адренорецепторы гладких мышц
кровеносных сосудов, простатической части уретры и предста-
тельной железы. 2. Обладает выраженной избирательностью дей-
ствия в отношении а-адренорецепторов гладких мышц простати-
ческой части уретры и предстательной железы. 3. Применяется
при гипертонической болезни. 4. Используется при доброкаче-
ственной гиперплазии предстательной железы. 5. Часто вызыва-
ет ортостатическую гипотензию. 6. Действует 6-8 ч. 7. Действует
24 ч.
VI. Фармакологические эффекты $},Р>2-адреноблокаторов:
1. Повышение сократимости миокарда. 2. Снижение сократимо-
сти миокарда. 3. Тахикардия. 4. Снижение частоты сердечных
сокращений. 5. Облегчение атриовентрикулярной проводимос-
ти. 6. Замедление атриовентрикулярной проводимости. 7. По-
вышение автоматизма сердца. 8. Снижение автоматизма сердца.
9. Повышение тонуса бронхов. 10. Снижение тонуса бронхов.
VII. При систематическом назначении fi-адреноблокаторов артери-
альное давление у больных артериальной гипертензией:
1. Повышается. 2. Не изменяется. 3. Снижается.
VIII. $}$2-адреноблокаторы используют:
1. Для систематического лечения гипертонической болезни. 2. Для
купирования гипертензивных кризов. 3. Для предупреждения при-
ступов стенокардии. 4. Для купирования приступов стенокардии.
5. При сердечных тахиаритмиях и экстрасистолии. 6. При откры-
тоугольной глаукоме.
IX. Возможные механизмы гипотензивного действия ^адренобмжаторов:
1. Снижение сердечного выброса вследствие уменьшения силы и
частоты сердечных сокращений. 2. Снижение тонуса артериаль-
ных сосудов вследствие блокады Р2-адренорецепторов ангиомио-
цитов. 3. Снижение активности нейронов сосудодвигательного
центра. 4. Уменьшение продукции ренина юкстагломерулярными
клетками. 5. Уменьшение выделения норадреналина из оконча-
ний адренергических нервов вследствие блокады пресинаптичес-
ких Р2-адренорецеторов. 6. Восстановление чувствительности ба-
рорецепторного рефлекса.
X. Механизм антиангинального действия $-адреноблокаторов:
1. Снижение потребности миокарда в кислороде вследствие умень-
шения силы и частоты сердечных сокращений. 2. Расширение ко-
ронарных сосудов вследствие блокады ^-адренорецепторов ангио-
миоцитов. 3. Снижение преднагрузки на сердце за счет расшире-
ния вен.
XI. Механизм противоаритмического действия ^-адреноблокаторов:
1. Снижение силы сердечных сокращений. 2. Уменьшение часто-
ты сердечных сокращений. 3. Снижение автоматизма сердца.
4. Замедление атриовентрикулярной проводимости.
XII. Побочные эффекты $},$2-адреноблокаторов:
1. Ортостатический коллапс. 2. Спазм периферических сосудов.
3. Тахикардия. 4. Брадикардия 5. Атриовентрикулярный блок.
6. Чрезмерное ослабление сердечных сокращений. 7. Бронхоспазм.
8. Повышение тонуса и сократительной активности миометрия.
XIII. $-адреноблокаторы, незначительно влияющие на тонус бронхов
и сократительную активность миометрия:
1. Анаприлин. 2. Метопролол. 3. Атенолол. 4. Тимолол.
XIV. Лабеталол:
1. Блокирует at-, а2-и ^-адренорецепторы. 2. Блокирует dp Р,- и
Р2-адренорецепторы. 3. Используется для систематического лече-
ния гипертонической болезни. 4. Применяется для купирования
гипертензивных кризов. 5. Действует 24 ч. 6. Действует 6-8 ч.
7. Может вызывать ортостатическую гипотензию.
XV. Симпатолитики:
1. Блокируют адренорецепторы. 2. Снижают содержание норад-
реналина в окончаниях адренергических волокон. 3. Уменьшают
выделение норадреналина из окончаний адренергических воло-
кон.
XVI. Механизм симпатолитического действия резерпина:
1. Блокада нейронального захвата норадреналина. 2. Блокада зах-
вата дофамина и норадреналина везикулами. 3. Блокада выделе-
ния норадреналина через пресинаптическую мембрану.
XVII. Фармакологические эффекты резерпина:
1. Возбуждение ЦНС. 2. Седативный эффект. 3. Повышение ар-
териального давления. 4. Снижение артериального давления.
5. Тахикардия. 6. Снижение частоты сердечных сокращений.
7. Повышение секреции желудочного сока. 8. Снижение секре-
ции желудочного сока. 9. Увеличение перистальтики кишечни-
ка. 10. Ослабление перистальтики кишечника.
XVIII. Показание к применению резерпина:
1. Гипертоническая болезнь. 2. Гипертензивный криз.
XIX. Побочные эффекты резерпина:
1. Бессонница. 2. Депрессия. 3. Паркинсонизм. 4. Тахикардия.
5. Брадикардия. 6. Усиление секреции желудочного сока. 7. Диа-
рея. 8. Заложенность носа.
Задача 1.2.33
НА СХЕМЕ ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ УКАЖИТЕ ЛОКАЛИЗАЦИЮ ДЕЙСТВИЯ (1-6)
АДРЕНОБЛОКАТОРОВ И СИМПАТОЛИТИКОВ
Задача 1.2.34
УКАЖИТЕ ЛОКАЛИЗАЦИЮ ДЕЙСТВИЯ (1-6) ПРАЗОЗИНА, ФЕНТОЛАМИНА, АНАПРИЛИНА,
МЕТОПРОЛОЛА И ЛАБЕТАЛОЛА
РЕЦЕПТОРЫ
Задача 1.2.35
ОТМЕТИТЬ ЭФФЕКТЫ АДРЕНОБЛОКАТОРОВ И СИМПАТОЛИТИКОВ1
а-Адреноблокаторы р-Адреноблокаторы а, р-Адреио- блокаторы Симпатолитики
а!-Адрено- блокаторы ар -Адрено- блокаторы Pj-Адрено- блокаторы Рр р2‘Адреио- блокаторы
Сердце Сила сокращений
Частота сокращений
Атриовентри- кулярная проводимость 1 г
Автоматизм
Сосуды Тонус
Бронхи Тонус
1 Соответствующие эффекты отметить стрелками: Т — увеличение, 4- — уменьшение;
рефлекторные изменения — дополнительно буквой «Р».
I. Средства, влияющие на периферический отдел нервной системы
<0
U1
Задача 1.2.36
ОПРЕДЕЛИТЬ АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА А И Б (празозин, фентоламин)
I
Артериальное
давление
Частота
сердечных
сокращений
II
Высвобождение норадреналина
из окончаний симпатических
волокон изолированного сердца
Задача 1.2.37
ОПРЕДЕЛИТЬ СРЕДСТВА А-В
Задача 1.2.38
ОПРЕДЕЛИТЬ ГРУППЫ ВЕЩЕСТВ, К КОТОРЫМ ОТНОСЯТСЯ ПРЕПАРАТЫ А, Б И В
ПоказаншГ'~'~------^ к применению —-—___ А Б в
Гипертоническая болезнь (купирование криза) +
Гипертоническая болезнь (систематическое лечение) + +
Спазм периферических сосудов +
Феохромоцитома + +
Стенокардия +
Сердечные тахиаритмии, экстрасистолии +
Задача 1.2.39
ОПРЕДЕЛИТЬ а-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ А-В
""к Показания к приме- ^\иеиию Препарат Спазмы перифери- ческих сосудов Отек легких Феохро- моцитома Гипертен- зивный криз Гипертони- ческая болезнь (системати- ческое лечение) Доброка- чественная гиперплазия предста- тельной железы
А + + + +
Б + + +
В +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. а-Адреноблокатор для систематического лечения гипертони-
ческой болезни (таблетки).
2. Средство, устраняющее спазм периферических сосудов (таб-
летки).
3. Средство при доброкачественной гиперплазии предстатель-
ной железы, мало влияющее на артериальное давление.
4—1889
4. а-Адреноблокатор при феохромоцитоме (таблетки).
5. а-Адреноблокатор для купирования гипертензивного криза
(раствор для инъекций).
6. Средство для предупреждения приступов стенокардии (таб-
летки).
7. Средство при открытоугольной глаукоме (глазные капли).
8. Средство, используемое при сердечных тахиаритмиях (таб-
летки).
9. аф-Адреноблокатор для купирования гипертензивного криза
(раствор для инъекций).
10. Средство, снижающее содержание норадреналина в оконча-
ниях симпатических нервных волокон (таблетки, порошки). 1 2
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза для взрослых и путь введения Форма выпуска
Адреноблокаторы
Prazosinum 0,001~0,003 г внутрь Таблетки по 0,001, 0,002 и 0,005 г
Tamsulosinum 0,4 г внутрь Капсулы по 0,4 г
Phentolamim hydrochlondum 0,05-0,1 г внутрь Порошок; таблетки по 0,025 г
Phentolamini metansulfonas 0,01 г в вену медленно1 или капельно' Ампулы по 0,005 г
Atenololum 0,05-0,1 г внутрь Таблетки по 0,1 г
Metoprololum 0,05“0,1 г внутрь; 0,005 г в вену медленно’ Таблетки по 0,05 и 0,1 г; ампулы по 5 мл 1% раствора
Anaprilinum (Propranolol) 0,01—0,04 г внутрь; 0,001-0,005 г в вену медленно1 Таблетки по 0,01 и 0,04 г; ампулы по 1 мл 0,25% раствора
Timololum 0,005-0,02 г внутрь; по 1 капле 0,25% или 0,5% раствора в полость конъюнктивы Таблетки по 0,005, 0,01 и 0,02 г; флаконы по 5 мл 0,25% и 0,5% раствора
Labetalolum 0,1 г внутрь, 0,05-0,2 г в вену медленно’ Таблетки по 0,1 и 0,2 г; ампулы по 5 мл 1% раствора
Симпатолитики
Reserpmum 0,0001-0,00025 г внутрь Порошок, таблетки по 0,0001 и 0,00025 г
1 Разводят в 15—20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
2 Разводят в 250—500 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
К задаче 1.2.35
а-Адреноблокаторы Р-Адреноблокаторы а, р-Адрено- блокаторы Симпатолитики
(Х| -Адрено- блокаторы «] о^-Адрено- блокаторы 3]-Адрено- блокаторы Р]-> р2-Адрено- блокаторы
Сердце Сила сокращений 1
Частота сокращений тр ттр
Атриовентри- кулярная проводимость
Автоматизм I 1
Сосуды Тонус п1 !
Бронхи Тонус Т
При длительном применении.
I. Средства, влияющие на периферический отдел нервной системы
<0
<Х>
Ответы на задания по теме
«Средства, блокирующие адренергические синапсы»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 3, 6, 8; II: 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9; III: 2, 4, 6, 7, 8, 9, 10; IV: 1, 3, 5, 7, 8,
9; V: 2, 4, 7; VI: 2, 4, 6, 8, 9; VII: 3; VIII: 1, 3, 5, 6; IX: 1, 3, 4, 5, 6; X:
1; XI: 2, 3, 4; XII: 2, 4, 5, 6, 7, 8; XIII: 2, 3; XIV: 2, 3, 4, 6, 7; XV: 2, 3;
XVI: 2; XVII: 2, 4, 6, 7, 9; XVIII: 1; XIX: 2, 3, 5, 6, 7, 8.
2) Задачи:
Задача 1.2.33: адреноблокаторы — 5; симпатомиметики — 4.
Задача 1.2.34: празозин — 2; фентоламин — 1, 2, 5; анаприлин — 3,
4, 6; метопролол — 3; лабеталол — 2, 3, 4, 6.
Задача 1.2-35: См. таблицу на стр. 99.
Задача 1.2.36: А — фентоламин; Б — празозин.
Задача 1.2.37: А — резерпин; Б — фентоламин; В — анаприлин.
Задача 1.2-38: А — симпатолитики; Б — а-адреноблокаторы; В —
р-адреноблокаторы.
Задача L2-39: А — фентоламин; Б — празозин; В — тамсулозин.
1.3. ЗАКЛЮЧИТЕЛЬНОЕ ЗАНЯТИЕ ПО ТЕМЕ
«СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ»
Контрольные вопросы
Классификации
1. Классификация средств, действующих на холинергические си-
напсы (группы, подгруппы).
2. Классификация средств, стимулирующих холинергические си-
напсы (группы, подгруппы, препараты).
3. Классификация средств, блокирующих холинергические си-
напсы (группы, подгруппы, препараты).
4. Классификация средств, действующих на адренергические си-
напсы (группы, подгруппы).
5. Классификация средств, стимулирующих адренергические си-
напсы (группы, подгруппы, препараты).
6. Классификация средств, блокирующих адренергические си-
напсы (группы, подгруппы, препараты).
Фармакологические эффекты
Перечислить эффекты; отметить эффекты, имеющие фармако-
терапевтическую ценность, и назвать показания к применению,
обусловленные этими эффектами.
1. Фармакологические эффекты м-холиномиметиков (влияние
на величину зрачков, внутриглазное давление, аккомодацию,
секрецию желез, частоту сердечных сокращений, атриовент-
рикулярную проводимость, тонус кровеносных сосудов, арте-
риальное давление, тонус бронхов, тонус и перистальтику ки-
шечника, тонус мочевого пузыря).
2. Фармакологические эффекты м,н-холиномиметиков (влияние
на величину зрачков, внутриглазное давление, аккомодацию,
секрецию желез, частоту сердечных сокращений, атриовент-
рикулярную проводимость, тонус кровеносных сосудов, арте-
риальное давление, тонус бронхов, тонус и перистальтику ки-
шечника, тонус мочевого пузыря).
3. Фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств
(влияние на величину зрачков, внутриглазное давление, акко-
модацию, секрецию желез, частоту сердечных сокращений,
артериальное давление, тонус бронхов, тонус и перистальти-
ку кишечника, тонус мочевого пузыря, нервно-мышечную пе-
редачу).
4. Фармакологические эффекты м-холиноблокаторов (влияние
на величину зрачков, внутриглазное давление, аккомодацию,
секрецию желез, частоту сердечных сокращений, атриовент-
рикулярную проводимость, тонус бронхов, тонус и перисталь-
тику кишечника, тонус мочевого пузыря).
5. Фармакологические эффекты ганглиоблокаторов (влияние на
величину зрачков, аккомодацию, секрецию желез, тонус кро-
веносных сосудов, артериальное давление, тонус и перисталь-
тику кишечника, тонус мочевого пузыря).
6. Фармакологические эффекты о^-адреномиметиков и а2-адре-
номиметиков.
7. Фармакологические эффекты Pj-адреномиметиков и (32-адре-
номиметиков (влияние на частоту сердечных сокращений,
силу сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводи-
мость, автоматизм сердца, тонус сосудов, артериальное дав-
ление, тонус бронхов, тонус и сократительную активность
миометрия).
8. Фармакологические эффекты [Зр^-адреномиметиков (влия-
ние на частоту сердечных сокращений, силу сердечных со-
кращений, атриовентрикулярную проводимость, автоматизм
сердца, тонус сосудов, артериальное давление, тонус брон-
хов).
9. Фармакологические эффекты адреналина и норадреналина
(влияние на частоту сердечных сокращений, силу сердечных
сокращений, атриовентрикулярную проводимость, автома-
тизм сердца, тонус сосудов, артериальное давление, тонус
бронхов; метаболические эффекты).
10. Фармакологические эффекты эфедрина (влияние на частоту
сердечных сокращений, силу сердечных сокращений, атрио-
вентрикулярную проводимость, автоматизм сердца, тонус со-
судов, артериальное давление, тонус бронхов, ЦНС).
11. Фармакологические эффекты празозина и тамсулозина.
12. Фармакологические эффекты рфадреноблокаторов и ррР -ад-
реноблокаторов (влияние на частоту сердечных сокращений,
силу сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводи-
мость, автоматизм сердца, тонус сосудов, артериальное давле-
ние, тонус бронхов).
13. Фармакологические эффекты аф-адреноблокаторов (влияние
на частоту сердечных сокращений, силу сердечных сокраще-
ний, атриовентрикулярную проводимость, автоматизм серд-
ца, тонус сосудов, артериальное давление, тонус бронхов).
14. Фармакологические эффекты резерпина (влияние на частоту
сердечных сокращений, силу сердечных сокращений, тонус
сосудов, артериальное давление, секрецию желудочного сока,
перистальтику кишечника).
Локализация, механизм действия, взаимодействие
1. На схеме эфферентной иннервации укажите локализацию дей-
ствия (стрелками) и направленность действия (+ или -):
1) м-холиномиметиков 7) курареподобных средств
2) м,н-холиномиметиков 8) адреномиметиков
3) н-холиномиметиков 9) симпатомиметиков
4) антихолинэстеразных средств 10) адреноблокаторов
5) м-холиноблокаторов 11) симпатолитиков
6)ганглиоблокаторов
2. На схеме адренергического синапса с внесинаптическими ад-
ренорецепторами укажите локализацию действия (стрелка-
ми) и направленность действия (+ или -):
1) мезатона
2) галазолина
3) добутамина
4) изадрина
5) сальбутамола
6)адреналина
7) норадреналина
8) празозина
9) фентоламина
10)анаприлина
11) метопролола
12) лабеталола
3. Механизм снижения внутриглазного давления при действии
м-холиномиметиков.
4. Механизм повышения внутриглазного давления при действии
м-холиноблокаторов.
5. Механизм действия н-холиномиметиков на дыхание и артери-
альное давление.
6. Механизм гипотензивного действия ганглиоблокаторов.
7. С блокадой каких ганглиев (симпатических или парасимпати-
ческих) связаны следующие эффекты ганглиоблокаторов:
1) расширение зрачков; 2) нарушение аккомодации; 3) умень-
шение секреции желез; 4) снижение тонуса сосудов; 5) сниже-
ние артериального давления; 6) снижение тонуса и ослабле-
ние перистальтики кишечника.
8. Каковы и чем объясняются различия в лечении отравлений
прозерином и армином?
9. Механизм действия реактиваторов ацетилхолинэстеразы. По-
казания к применению.
10. Изменяют ли антихолинэстеразные средства действие тубоку-
рарина? Если да, то как и почему?
11. Изменяют ли антихолинэстеразные средства действие дити-
лина? Если да, то как и почему?
12. Чем отличается по механизму действия эфедрин от адренали-
на?
13. Механизм фармакотерапевтического действия р-адрепоблока-
торов при стенокардии.
14. Механизм гипотензивного действия Р-адреноблокаторов.
15. Механизм противоаритмического действия р-адреноблокато-
ров.
16. Механизмы симпатолитического и гипотензивного действия
резерпина.
17. Изменяют ли симпатолитики влияние эфедрина на артериаль-
ное давление? Если да, то как и почему?
18. Изменяют ли а-адреноблокаторы прессорное действие адре-
налина? Если да, то как и почему?
Показания к применению:
1) м-холиномиметиков;
2) н-холиномиметиков;
8) антихолинэстеразных средств;
4) м-холиноблокаторов;
5) ганглиоблокаторов;
6) курареподобных средств;
7) а-адреномиметиков различных подгрупп;
8) p-адреномиметиков различных подгрупп;
9) адреналина и норадреналина;
10) эфедрина;
11) а-адреноблокаторов различных подгрупп;
12) Р-адреноблокаторов;
13) лабеталола;
14) резерпина.
Побочные эффекты:
1) атропина при его использовании для лечения кишечной ко-
лики;
2) прозерина при его использовании в качестве антагониста ку-
рареподобных средств;
3) бензогексония при его использовании для купирования гипер-
тензивного криза;
4) адреналина при его использовании для купирования бронхо-
спазма;
5) основные побочные эффекты анаприлина;
6) основные побочные эффекты резерпина.
Задания для самостоятельной работы
А. Вещества каких групп вызывают перечисленные ниже эф-
фекты?
I. Миоз:
1. М-холиномиметики. 2. М,н-холиномиметики. 3. Антихолинэсте-
разные средства. 4. М-холиноблокаторы. 5. Ганглиоблокаторы.
6. Симпатомиметики. 7. Симпатолитики.
II. Мидриаз:
1. М-холиномиметики. 2. М-холиноблокаторы. 3. Ганглиоблокато-
ры. 4. а-Адреномиметики. 5. а,р-Адреномиметики. 6. р-Адреноми-
метики. 7. Симпатомиметики. 8. Симпатолитики.
III. Снижение внутриглазного давления:
1. М-холиномиметики. 2. М,н-холиномиметики. 3. Антихолинэсте-
разные средства. 4. М-холиноблокаторы. 5. Ганглиоблокаторы.
6. а-Адреномиметики. 7. Р-Адреномиметики. 8. Симпатомимети-
ки. 9. Р-Адреноблокаторы.
IV. Угнетение секреции экзокринных желез:
1. М-холиномиметики. 2. М,н-холиномиметики. 3. Антихолинэсте-
разные средства. 4. М-холиноблокаторы. 5. Ганглиоблокаторы.
6. а-Адреномиметики. 7. а,Р-Адреномиметики. 8. Симпатолитики.
V. Снижение тонуса бронхов:
1. М-холиномиметики. 2. Антихолинэстеразные средства. 3. М-хо-
линоблокаторы. 4. Р-Адреномиметики. 5. Р-Адреномиметики.
6. РрР^Адреномиметики. 7. а,Р-Адреномиметики. 8. Симпатоми-
метики. 9. Р-Адреноблокаторы. 10. Симпатолитики.
VI. Повышение тонуса бронхов:
1. М-холиномиметики. 2. Антихолинэстеразные средства. 3. М-хо-
линоблокаторы. 4. Р-Адреномиметики. 5. Р-Адреномиметики.
6. РрР-Адреномиметики. 7. а,р-Адреномиметики. 8. Симпатоми-
метики. 9. РрР-Адреноблокаторы.
VII. Облегчение атриовентрикулярной проводимости:
1. М-холиномиметики. 2- Антихолинэстеразные средства. 3. М-хо-
линоблокаторы. 4. а,Р-Адреномиметики. 5. р-Адреномиметики.
6. РрР^-Адреномиметики. 7. Симпатомиметики. 8. Р-Адреноблока-
торы. 9. Симпатолитики.
VIII. Сужение кровеносных сосудов:
1. М-холиномиметики. 2. а-Адреномиметики. 3. а-Адреномимети-
ки. 4. а,Р-Адреномиметики. 5. Р-Адреномиметики. 6. Р^р-Адрено-
миметики. 7. Симпатомиметики. 8. а-Адреноблокаторы. 9. Симпа-
толитики.
IX. Расширение кровеносных сосудов:
1. М-холиномиметики. 2. Ганглиоблокаторы. 3. а-Адреномимети-
ки. 4. Р-Адреномиметики. 5. Р^Р-Адреномиметики. 6. Симпатоми-
метики. 7. а-Адреноблокаторы. 8. р-Адреноблокаторы. 9. а,р-Ад-
реноблокаторы. 10. Симпатолитики.
X. Повышение артериального давления:
1. М-холиномиметики. 2. Антихолинэстеразные средства. 3. а,р-
Адреномиметики. 4. а-Адреномиметики. 5. Р-Адреномиметики.
6. РрР-Адреномиметики. 7. Симпатомиметики. 8. а-Адреноблока-
торы. 9. Р-Адреноблокаторы. 10. Симпатолитики.
XI. Снижение артериального давления:
1. М-холиномиметики. 2. Антихолинэстеразные средства. 3. Ган-
глиоблокаторы. 4. а-Адреномиметики. 5. Р-Адреномиметики.
б. РрР-Адреномиметики. 7. а-Адреноблокаторы. 8. Р-Адренобло-
каторы. 9. а,Р-Адреноблокаторы. 10. Симпатолитики.
XII. Повышение тонуса и перистальтики кишечника:
1. М-холиномиметики. 2- Антихолинэстеразные средства. 3. М-хо-
линоблокаторы. 4. Ганглиоблокаторы. 5. а-Адреномиметики.
6. р-Адреномиметики. 7. Симпатомиметики. 8. р-Адреноблока-
торы. 9. Симпатолитики.
XIII. Снижение тонуса и перистальтики кишечника:
1. М-холиномиметики. 2. Антихолинэстеразные средства. 3. М-хо-
линоблокаторы. 4. Ганглиоблокаторы. 5. а-Адреномиметики. б. Р-
Адреномиметики. 7. Симпатомиметики. 8. Р-Адреноблокаторы.
9. Симпатолитики.
XIV. Угнетение нервно-мышечной передачи:
1. М-холиномиметики. 2. Антихолинэстеразные средства. 3. М-холи-
ноблокаторы. 4. Ганглиоблокаторы. 5. Курареподобные средства.
6. а,[3-Адреномиметики. 7. Симпатомиметики. 8. а,[3-Адреноблока-
торы. 9. Симпатолитики.
XV. Облегчение нервно-мышечной передачи:
1. М-холиномиметики. 2. Антихолинэстеразные средства. 8. М-хо-
линоблокаторы. 4. Ганглиоблокаторы. 5. Курареподобные сред-
ства. 6. а, [3-Адреномиметики. 7. Симпатомиметики. 8. а,[3-Адре-
ноблокаторы. 9. Симпатолитики.
Б. Вещества каких групп используются по перечисленным
ниже показаниям?
I. Расширение зрачков при исследовании глазного дна:
1. М-холиноблокаторы. 2. М-холиномиметики. 3. М,н-холиноми-
метики. 4. Антихолинэстеразные средства. 5. Ганглиоблокаторы.
6. Симпатомиметики. 7. Симпатолитики. 8. О^-Адреномиметики.
9. а, (3-Адреномиметики.
II. Паралич аккомодации (при подборе очков):
1. М-холиноблокаторы. 2. М-холиномиметики. 3. М,н-холиноми-
метики. 4. Антихолинэстеразные средства. 5. Ганглиоблокаторы.
6. Симпатомиметики. 7. Симпатолитики. 8. О^-Адреномиметики.
9. а, [3-Адреномиметики.
III. Глаукома:
1. М-холиноблокаторы. 2. М-холиномиметики. 3. М,н-холиноми-
метики. 4. Антихолинэстеразные средства. 5. Ганглиоблокаторы.
6. а^Адреномиметики. 7. а,|3-Адреномиметики. 8. [З-Адреноблока-
торы.
IV. Премедикация перед наркозом (для уменьшения секреции слюнных
и трахеобронхиальных желез):
1. М-холиноблокаторы. 2. М-холиномиметики. 3. Антихолинэсте-
разные средства. 4. Симпатолитики. 5. а,[3-Адреномиметики.
6. [3-Адреноблокаторы.
V. Гйперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка:
1. М-холиноблокаторы. 2. М-холиномиметики. 3. Антихолинэстераз-
ные средства. 4. Симпатолитики. 5. а,[3-Адреномиметики. 6. [З-Адре-
ноблокаторы.
VI. Бронхиальная астма:
1. М-холиномиметики. 2. М-холиноблокаторы. 8. Антихолинэсте-
разные средства. 4. Ганглиоблокаторы. 5. Р-Адреномиметики.
6. Р-Адреномиметики. 7. РрР-Адреномиметики. 8. Р-Адреноблока-
торы. 9. Симпатомиметики. 10. а,Р-Адреномиметики.
VII. Для облегчения отвыкания от курения табака:
1. М-холиноблокаторы. 2. М-холиномиметики. 8. Антихолинэс-
теразные средства. 4. Симпатолитики. 5. Н-холиномиметики.
6. М,н-холиномиметики. 7. а,Р-Адреномиметики. 8. Р-Адреноми-
метики.
VIII. Сердечная недостаточность:
1. М-холиномиметики. 2. М-холиноблокаторы. 8. Антихолинэсте-
разные средства. 4. Р-Адреномиметики. 5. Р-Адреномиметики.
6. Симпатолитики.
IX. Тахиаритмии:
1. М-холиномиметики. 2. Н-холиномиметики. 8. Ганглиоблокато-
ры. 4. Р-Адреномиметики. 5. Р-Адреномиметики. 6. Симпатоми-
метики. 7. а,р-Адреномиметики. 8. Р-Адреноблокаторы. 9. а-Ад-
реномиметики.
X. Атриовентрикулярный блок:
1. М-холиномиметики. 2. М-холиноблокаторы. 8. Антихолинэсте-
разные средства. 4. Ганглиоблокаторы. 5. а-Адреномиметики.
6. а,р-Адреномиметики. 7. Симпатомиметики. 8. Симпатолитики.
9. РрР-Адреномиметики. 10. Р-Адреноблокаторы.
XI. Гипертоническая болезнь:
1. а-Адреномиметики. 2. а-Адреноблокаторы. 8. Ганглиоблокато-
ры 4. М-холиномиметики. 5. Симпатомиметики. 6. Симпатолити-
ки. 7. Р-Адреномиметики. 8. РрР9-Адреномиметики. 9. Р-Адреноб-
локаторы. 10. а,Р-Адреноблокаторы.
XII. Управляемая гипотензия:
1. а-Адреноблокаторы. 2. Ганглиоблокаторы 8. М-холиномимети-
ки. 4. Симпатолитики. 5. Р-Адреномиметики. 6. РрР-Адреномиме-
тики. 7. р-Адреноблокаторы. 8. а,Р-Адреноблокаторы.
XIII. Сосудистый коллапс:
1. а-Адреномиметики. 2- а-Адреномиметики. 8. Ганглиоблокато-
ры 4. М-холиномиметики. 5. Симпатомиметики. 6. Симпатолити-
ки. 7. Р-Адреноблокаторы. 8. а,Р-Адреномиметики.
XIV. Острый ринит:
1. а-Адреномиметики. 2. а-Адреномиметики. 8. Ганглиоблокато-
ры 4. М-холиномиметики. 5. Симпатомиметики. 6. Симпатолити-
ки. 7. Р-Адреноблокаторы. 8. а,Р-Адреномиметики.
XV. Атония кишечника, атония мочевого пузыря:
1. М-холиномиметики. 2. М-холиноблокаторы. 8. Антихолинэсте-
разные средства. 4. Ганглиоблокаторы. 5. а-Адреномиметики.
6. а,р-Адреномиметики. 7. Симпатомиметики. 8. Симпатолитики.
XVI. Расслабление скелетных мышц во время операций:
1. М-холиноблокаторы. 2- Ганглиоблокаторы. 3. а-Адреноблокато-
ры. 4. Р-Адреноблокаторы. 5. Курареподобные средства. 6. Симпа-
толитики.
XVII. Миастения:
1. М-холиномиметики. 2. Н-холиномиметики. 8. М,н-холиномиме-
тики. 4. Антихолинэстеразные средства. 5. а,р-Адреномиметики.
6. Р-Адреномиметики. 7. Симпатомиметики.
XVIII. Чрезмерная родовая деятельность, угрожающий выкидыш:
1. М-холиноблокаторы. 2. Ганглиоблокаторы. 8. Р^Р-Адреномиме-
тики. 4. РрР-Адреноблокаторы. 5. Р-Адреномиметики. 6. Р-Адре;
номиметики. 7. Симпатолитики. 8. Курареподобные средства.
В. Определить вещества и группы веществ
1. Расширяют зрачки, повышают внутриглазное давление, вызы-
вают паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений,
ослабление секреции бронхиальных и пищеварительных желез,
снижение тонуса гладких мышц внутренних органов. Применяют-
ся при исследовании глазного дна и подборе очков, при гиперса-
ливации, для премедикации перед наркозом, при бронхиальной
астме, атриовентрикулярном блоке, язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки, кишечной и печеночной коликах.
2. Суживают сосуды, повышают артериальное давление. На то-
нус бронхов не влияют. Прессорный эффект не «извращается»
а-адреноблокаторами. Применяются при гипотензии, сосудис-
том коллапсе.
3. Суживают зрачки, понижают внутриглазное давление, вызыва-
ют урежение сердечных сокращений, усиливают секрецию желез
и перистальтику кишечника, облегчают нервно-мышечную пере-
дачу. Применяются при глаукоме, атонии кишечника и мочевого
пузыря, остаточных явлениях после полиомиелита, миастении, в
качестве антагонистов м-холиноблокаторов и антидеполяризую-
щих курареподобных средств.
4. Суживают зрачки, вызывают спазм аккомодации, снижают
внутриглазное давление, повышают тонус гладких мышц брон-
хов, кишечника и мочевого пузыря, усиливают секрецию желез.
На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах влия-
ния не оказывают. Применяются при глаукоме, атонии кишеч-
ника и мочевого пузыря.
5. Механизм действия: угнетают проведение возбуждения в адре-
нергических синапсах на уровне окончаний адренергических во-
локон. Применяются для систематического лечения гипертони-
ческой болезни.
6. Снижают артериальное давление, устраняют спазм перифери-
ческих сосудов, блокируют н-холинорецепторы. Применяются
для снижения артериального давления при гипертензивных кри-
зах, при спазмах периферических сосудов, при отеке легких и го-
ловного мозга, для управляемой гипотензии. Побочные эффекты:
паралич аккомодации, сухость во рту, угнетение моторики кишеч-
ника, снижение тонуса мочевого пузыря, ортостатическая гипо-
тензия.
7. Снижает силу и частоту сердечных сокращений, угнетает ав-
томатизм сердца. Тонус кровеносных сосудов в начале примене-
ния повышает, а при длительном приеме снижает. Используется
при стенокардии, сердечных тахиаритмиях и экстрасистолии, ги-
пертонической болезни. Побочные эффекты: спазм периферичес-
ких сосудов, повышение тонуса гладких мышц бронхов, брадикар-
дия, угнетение атриовентрикулярной проводимости, чрезмерное
снижение сократимости сердца (усиление сердечной недостаточ-
ности).
8. Уменьшает запасы норадреналина в окончаниях адренергичес-
ких нервных волокон и в ЦНС. Действует продолжительно. При-
выкание не возникает. Применяется для систематического лече-
ния гипертонической болезни. Побочные эффекты: брадикар-
дия, заложенность носа, гиперсекреция желез желудка, понос,
седативный эффект, психическая депрессия.
9. Применяют для расслабления скелетных мышц во время хирур-
гических операций. Угнетает нервно-мышечную передачу. Дли-
тельность действия 30-60 мин. Побочные эффекты: снижение
артериального давления, бронхоспазм. Антагонистами являются
антихолинэстеразные средства.
10. Применяется для расслабления скелетных мышц во время
хирургических операций. Угнетает нервно-мышечную передачу.
Длительность действия 5-10 мин. Антихолинэстеразные сред-
ства усиливают его действие. Побочные эффекты: боли в мыш-
цах в послеоперационном периоде, сердечные аритмии, повы-
шение артериального давления, повышение внутриглазного дав-
ления.
11. Расширяет зрачки, вызывает паралич аккомодации, понижа-
ет тонус гладких мышц внутренних органов, снижает секрецию
желез. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Применяется в
качестве средства премедикации перед наркозом, а также для
профилактики морской и воздушной болезни.
12. Блокируют нервно-мышечную передачу. Эфир для наркоза
усиливает действие этих веществ, а прозерин — ослабляет.
13. Снижает секрецию желез желудка. Мало влияет на секрецию
слюнных желез, тонус гладких мышц внутренних органов, частоту
сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость. Не
проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяется при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
14. Четвертичное аммониевое соединение. Неизбирательно бло-
кирует различные типы м-холинорецепторов. Используется ин-
галяционно для снижения тонуса гладких мышц бронхов. По-
бочные эффекты, связанные с резорбтивным действием, мини-
мальны.
15. Оказывают бронхолитическое и токолитическое действие.
Мало влияют на частоту сердечных сокращений. Снижают тонус
сосудов. Используются при бронхиальной астме и для ослабления
сократительной активности миометрия (профилактика выкиды-
ша, чрезмерная родовая деятельность).
16. Оказывает выраженное стимулирующее действие на сердце.
Снижает тонус гладких мышц бронхов и кровеносных сосудов.
Вводится ингаляционно или сублингвально. Применяется при
бронхиальной астме и атриовентрикулярном блоке. Побочные
эффекты: тахикардия, сердечные аритмии, снижение артериаль-
ного давления.
17. Может повышать и снижать тонус кровеносных сосудов. При
введении внутрь не эффективно. Применяется парентерально.
Действует кратковременно (15-80 мин). Препарат выбора (наи-
более эффективный препарат) при анафилактическом шоке.
Применяется для купирования приступов бронхиальной астмы,
повышения артериального давления, при реакциях гиперчув-
ствительности немедленного типа, открытоугольной глаукоме,
гипогликемической коме, остановке сердца, атриовентрикуляр-
ном блоке. Побочные эффекты: тахикардия, сердечные аритмии.
18. Суживает кровеносные сосуды и повышает артериальное дав-
ление. Не влияет на тонус гладких мышц бронхов. При введении
внутрь не эффективно. Вводится внутривенно. Действует крат-
ковременно (несколько минут). Основное показание к примене-
нию — острое снижение артериального давления. Может приме-
няться интракардиально при остановке сердца.
19. Увеличивает силу сердечных сокращений, в меньшей степе-
ни влияя на частоту сердечных сокращений, атриовентрикуляр-
ную проводимость и автоматизм сердца. Не изменяет тонус брон-
хов и тонус кровеносных сосудов. Эффективно только при внутри-
венном введении. Действует кратковременно (несколько минут).
Используется в качестве кардиотоника при сердечной недостаточ-
ности.
20. Уменьшают силу и частоту сердечных сокращений, атриовен-
трикулярную проводимость и автоматизм сердца. Мало влияют
на тонус бронхов и сократительную активность миометрия. При-
меняются при артериальной гипертензии, стенокардии и сердеч-
ных тахиаритмиях.
21. Снижает тонус гладких мышц простатической части уретры
и предстательной железы, мало влияя на тонус кровеносных со-
судов. Применяется при доброкачественной гиперплазии пред-
стательной железы.
22. Снижает тонус гладких мышц кровеносных сосудов, простати-
ческой части уретры и предстательной железы. Используется для
систематического лечения гипертонической болезни, при спаз-
мах кровеносных сосудов и при доброкачественной аденоме пред-
стательной железы.
23. Суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызыва-
ет спазм аккомодации. Высокотоксично, в связи с чем использу-
ется только местно при глаукоме. При отравлении этим веще-
ством применяют м-холиноблокаторы и реактиваторы холинэс-
теразы.
Задача 1.2.40
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (A-И), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-8)
1. М-холиномиметик А. Метопролол
2. Р-Адреноблокатор Б. Резерпин
3. Антихолинэстеразное средство В. Гигроний
4. М-холиноблокатор Г. Армин
5. аф-Адреномиметик Д. Норадреналин*
6. а-Адреноблокатор Е. Празозин
7. Ганглиоблокатор
8. Симпатолитик
Ж. Скополамин
3. Ацеклидин
И. Карбахолин
Задача 1.2.41
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-3), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-7)
1. М-холиноблокатор, мало влияющий на величину зрачков.
2. Длительно действующее (сутки и более) гипотензивное сред-
ство.
3. Антагонист курареподобных средств антидеполяризующего
действия.
4. Средство, облегчающее атриовентрикулярную проводимость.
5. Средство, особенно эффективно снижающее артериальное
давление при феохромоцитоме.
6. Антихолинэстеразное средство «необратимого» действия.
7. Сосудосуживающее средство.
А. Фентоламин Б. Ипратропий В. Армин Г. Резерпин Д. Прозерин Е. Мезатон Ж. Изадрин 3. Анаприлин
Задача 1.2.42
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (A-Ж), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-6)
1. Средство, применяемое для повышения артериального давле-
ния.
2. Гипотензивное средство.
3. Средство для расслабления скелетных мышц во время опера-
ций.
4. Средство, облегчающее нервно-мышечную передачу.
5. Средство, применяемое для снижения внутриглазного давле-
ния.
6. Средство, при применении которого возможно повышение
внутриглазного давления:
А. Пилокарпин Д. Тубокурарин
Б. Норадреналин Е. Празозин
В. Атропин Ж. Дипироксим
Г. Галантамин
Задача 1.2.43
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-P), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-8)
1. Антихолинэстеразное средство, применяемое только при глау-
коме.
2. М-холиномиметик, используемый при глаукоме и атонии ки-
шечника.
3. М-холиноблокатор, избирательно снижающий секрецию же-
лез желудка.
4. Курареподобное средство, вызывающее кратковременное рас-
слабление скелетных мышц.
5. а-Адреноблокатор, применяемый только при доброкачествен-
ной гиперплазии предстательной железы.
6. Ганглиоблокатор, используемый для управляемой гипотензии.
7. а-Адреномиметик, применяемый для повышения артериально-
го давления.
8. Адреномиметик, используемый при сердечной недостаточно-
сти:
А. Атропин И. Празозин
Б. Пирензепин К. Тамсулозин
В. Тубокурарин Л. Бензогексоний
Г. Дитилин М. Гигроний
Д. Пилокарпин Н. Мезатон
Е. Ацеклидин О. Галазолин
Ж.Армин П. Сальбутамол
3. Прозерин Р. Добутамин
Задача 1.2.44
УКАЖИТЕ ПРАВИЛЬНЫЙ ОТВЕТ
I. Наиболее избирательно действует на бронхи:
1. Адреналин. 2. Эфедрин. 3. Изадрин. 4. Сальбутамол.
II. Наиболее короткое гипотензивное действие характерно для:
1. Резерпина. 2. Бензогексония. 3. Гигрония. 4. Празозина.
III. Средство, вызывающее наиболее длительное расширение зрач-
ков:
1. Скополамин. 2. Эфедрин. 3. Мезатон. 4. Атропин. 5. Адреналин.
IV. Наиболее длительно снижает артериальное давление:
1. Бензогексоний. 2. Резерпин. 8. Фентоламин. 4. Анаприлин.
V. Наиболее длительно ингибирует ацетилхолинэстеразу:
1. Прозерин. 2. Галантамин. 8. Армин.
VI. Наиболее избирательно действует на сердце:
1. Эфедрин. 2. Изадрин. 8. Адреналин. 4. Добутамин.
VII. Избирательно действует на гладкомышечные клетки простати-
ческой части уретры и предстательной железы:
1. Фентоламин. 2. Празозин. 8. Тамсулозин.
VIII. Избирательно угнетает секрецию желез желудка:
1. Атропин. 2. Пирензепин. 3. Скополамин.
IX. Наиболее коротким сосудосуживающим действием обладает:
1. Мезатон. 2. Эфедрин. 8. Норадреналин.
X. Наиболее длительно блокирует ^-адренорецепторы:
1. Анаприлин. 2- Метопролол. 8. Атенолол.
XI. Наиболее длительным стимулирующим действием на ^-адреноре-
цепторы обладает:
1. Сальбутамол. 2. Фенотерол. 3. Салметерол.
Задача 1.2.45
ОЦЕНИТЬ ПРАВИЛЬНОСТЬ УТВЕРЖДЕНИЙ И ИХ ЛОГИЧЕСКУЮ СВЯЗЬ
В каждом из положений (№ 1-12) следует указать:
а) правильно ли первое (I) утверждение;
б) правильно ли второе (II) утверждение;
в) имеется ли логическая связь между первым и вторым утверж-
дением (1<н>П)\
Например: I (+) 1«->П (-) II (+).
I II
1 Р- Адр енобл окаторы эффективны при стенокардии, потому что р-адреноблокаторы расширяют коронарные сосуды.
2 М-холиноблокаторы вызывают брадикардию, потому что м-холиноблокаторы блокируют м-холинорецепторы сердца.
3 Ганглиоблокаторы снижают артериальное давление, потому что ганглиоблокаторы блокируют парасимпатические ганглии.
4 p-Адреноблокаторы снижают артериальное давление, потому что Р-адреноблокаторы блокируют Р-адренорецепторы кровеносных сосудов.
5 Ан гихолинэстеразные средства эффективны при ат онии кишечника и мочевого пузыря, потому что антихолинэстеразные средства облегчают передачу возбуждения в симпатических ганглиях.
6 Симпатолитики вызывают атонию кишечника, потому что симпатолитики блокируют симпатическую иннервацию.
7 Р2-Адреномиметики повышают тонус бронхов, потому что Р2-адреномиметики возбуждают Р2-адренорецепторы бронхов.
8 Цититон стимулирует дыхание, потому что цититон возбуждает н-холинорецепторы вегетативных ганглиев.
9 Симпатолитики снижают артериальное давление, потому что симпатолитики блокируют адренорецепторы.
10 Дитилин блокирует нервно- мышечные синапсы, потому что дитилин вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.
И Ганглиоблокаторы вызывают атонию кишечника, потому что ганглиоблокаторы блокируют парасимпатические ганглии.
12 М-холиномиметики снижают внутриглазное давление, потому что м-холиномиметики вызывают сокращение круговой мышцы радужки.
Правильность отмечают знаком «+», неправильность — знаком «—».
Задача 1.2.46
КАК ИЗМЕНЯЕТСЯ ЭФФЕКТ ВЕЩЕСТВА I НА ФОНЕ ДЕЙСТВИЯ ВЕЩЕСТВА II*?
I II 11+ I
Ослабле- ние Увеличе- ние «Извра- щение»
Эфедрин (прессорный эффект) Мезатон (сосудосуживающий эффект) Резерпин ’’ Резерпин
I II 11+ I
Ослабле- ние Увеличе- ние «Извра- щение»
Адреналин (прессорный эффект) Адреналин (сосудосуживающий эффект) Норадреналин (прессорный эффект) Ацеклидин (усиление моторики кишечника) Изадрин (бронхолитический эффект) Дитилин (курареподобный эффект) Тубокурарин (курареподобный эффект) Фентоламин Анаприлин Празозин Атропин Анаприлин Прозерин Прозерин
Правильный ответ отметить знаком (+).
; При длительном применении.
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Пилокарпина гидрохлорид (глазные капли, глазная мазь).
2. Прозерпин (таблетки, раствор в ампулах, глазные капли).
8. Атропина сульфат (порошки, таблетки, раствор в ампулах, глаз-
ные капли).
4. Экстракт красавки сухой (ректальные суппозитории).
5. Адреналина гидрохлорид (раствор в ампулах).
6. Изадрин (таблетки, раствор для ингаляций).
7. Анаприлин (таблетки, раствор в ампулах).
8. Резерпин (порошки, таблетки).
Ответы к заданиям заключительного занятия по теме
«Средства, влияющие на эфферентную иннервацию»
1) Задания для самостоятельной работы:
А. I: 2, 3, 7; II: 2, 3, 4, 5, 7; III: 1, 2, 8, 6, 9; IV: 4, 5; V: 8, 5, 6, 7, 8; VI:
1, 2, 9; VII: 8, 4, 6, 7; VIII: 2, 8, 4, 7; IX: 1, 2, 4, 5, 7, 8, 9, 10; X: 8, 4,
7; XI: 1, 2, 8, 5, 6, 7, 8, 9, 10; XII: 1, 2, 9; XIII: 3, 4, 7; XIV: 5; XV: 2.
Б. I: 1, б, 8, 9; П: 1; III: 2, 3, 4, б, 7, 8; IV: 1; V: 1; VI: 2, б, 7, 9, 10; VII:
5; VIII: 4; IX: 8, 9; X: 2, б, 7, 9; XI: 2, 3, б, 9, 10; XII: 2; XIII: 1, 5, 8;
XIV: 1, 2, 5, 8; XV: 1, 3; XV: 1, 3; XVI: 5; XVII: 4; XVIII: б.
В. 1 — м-холиноблокаторы; 2 — мезатон, норадреналин; 3 — анти-
холинэстеразные вещества; 4 — м-холиномиметики; 5 — симпатоли-
тики; 6 — ганглиоблокаторы; 7 — анаприлин; 8 — резерпин; 9 — тубо-
курарин; 10 — дитилин; 11 — скополамин; 12 — антидеполяризую-
щие курареподобные средства; 13 — пирензепин; 14 — ипратропий;
15 — р2-адреномиметики; 16 — изадрин; 17 — адреналин; 18 — но-
радреналин; 19 — добутамин; 20 — Ррадреноблокаторы; 21 — тамсу-
лозин; 22 — празозин; 23 — армии.
2) Задачи:
Задача 1.2.40: 1 — 3; 2 — А: 8 — Г; 4 — Ж; 5 — Д; б — Е; 7 — В; 8 — Б.
Задача 1.2.41: 1 - Б; 2 - Г; 3 - Д; 4 - Ж; 5 - А; б - В; 7 - Е.
Задача 1.2.42: 1 — Б; 2 — Е; 8 — Д; 4 — Г; 5 — А; 6 — В.
Задача 1.2.43: 1 — Ж; 2 — Е; 8 — Б; 4 — Г; 5 — К; б — М; 7 — Н; 8 — Р.
Задача 1.2.44: I: 4; II: 3; III: 4; IV: 2; V: 3; VI: 4; VII: 3; VIII: 2; IX: 3;
X: 3; XI: 3.
Задача 1.2.45:
№ I loll II
1 + - -
2 - - +
3 + - +
4 + - -
5 + - +
6 — - +
7 - - +
8 + - +
9 + - -
10 + + +
И + + +
12 + + +
Задача L2-46. Изменение эффекта вещества I на фоне действия
вещества П.
I II II+1
Ослабле- ние Увеличе- ние «Извра- щение»
Эфедрин (прессорный эффект) Резерпин1 +
Мезатон (сосудосуживающий эффект) Резерпин' +
Адреналин (прессорный эффект) Фентоламин + +
Адреналин (сосудосуживающий эффект) Анаприлин +
Норадреналин (прессорный эффект) Празозин +
Ацеклидин (усиление моторики кишечника) Атропин +
Изадрин (бронхолитический эффект) Анаприлин +
Дитилин (курареподобный эффект) Прозерин +
Тубокурарин (курареподобный эффект) Прозерин +
1 При длительном применении.
II. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ
СИСТЕМУ
П.1. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА (ОБЩИЕ АНЕСТЕТИКИ)
Вещества этой группы вызывают состояние хирургического нар-
коза. Оно характеризуется выключением сознания, угнетением
чувствительности, в первую очередь болевой, подавлением реф-
лекторных реакций, снижением тонуса скелетных мышц. Основ-
ные проявления действия средств для наркоза обусловлены угне-
тением межнейронной передачи возбуждения в ЦНС. Синапсы
разных структур ЦНС обладают неодинаковой чувствительнос-
тью к средствам для наркоза, что объясняет наличие стадий в их
действии.
Классификация средств для наркоза
I. Средства для ингаляционного наркоза
Фторотан
Изофлуран
Азота закись
II. Средства для неингаляционного наркоза
Тиопентал-натрий
Пропофол
Кетамин
Натрия оксибутират
Задания для самостоятельной работы
I. Что характерно для фторотана?
1 .Высокая наркотическая активность. 2. Низкая наркотическая
активность. 3. Вызывает наркоз быстро — в течение 3-5 мин.
4 . Стадия возбуждения выражена слабо. 5. Вызывает выраженное
расслабление скелетных мышц. 6. Быстрое пробуждение при пре-
кращении ингаляции. 7. Огнеопасен.
II. Фторотан вызывает:
1. Тахикардию. 2. Брадикардию. 3. Сердечные аритмии. 4. Повы-
шение артериального давления. 5. Гипотензию.
Рис. 9. Липоидотропность средства для наркоза: эфир для наркоза нанесен на
вату в эксикаторах с маслом (слева) и водой (справа). У мыши справа наступил
наркоз
III. На фоне фторотанового наркоза при снижении артериального
давления не следует вводить:
1. Адреналин. 2. Мезатон. 3. Норадреналин. 4. Эфедрин.
IV. Изофлуран в отличие от фторотана:
1. Меньше влияет на функции сердечно-сосудистой системы. 2. Раз-
дражает слизистые дыхательных путей.
V. Азота закись:
1. Обладает высокой наркотической активностью. 2. Имеет низ-
кую наркотическую активность. 3. Вызывает выраженную аналь-
гезию. 4. Не вызывает достаточной релаксации скелетных мышц.
5. Не раздражает слизистые. 6. Мало влияет на функции внутрен-
них органов.
VI. Азота закись применяют:
I. Для наркоза при хирургических операциях (в сочетании с дру-
гими средствами для наркоза). 2. При инфаркте миокарда для ку-
пирования болей. 3. Для обезболивания в послеоперационном
периоде. 4. Для расслабления скелетных мышц при судорогах.
VII. Что характерно для пропофола?
1. Вызывает наркоз быстро — в течение 30-40 с. 2. Продолжитель-
ность наркоза при однократной инъекции 3-10 мин. 3. Продол-
жительность наркоза 1,5-3 ч. 4. Выход из наркоза быстрый.
VIII. Что характерно для тиопентал-натрия?
1. Наркоз вызывает быстро. 2. Стадия возбуждения практически
отсутствует. 3. Стадия возбуждения выражена. 4. Продолжитель-
ность наркоза 20-30 мин.
IX. Кратковременность эффекта тиопентал-натрия обусловлена:
1. Высокой скоростью метаболизма в печени. 2. Быстрым выведе-
нием в неизмененном виде через почки. 3. Перераспределением
в организме (накоплением в жировой ткани).
X. Что характерно для кетамина?
1. Неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. 2. Вызывает
глубокий хирургический наркоз. 3. Вызывает состояние, харак-
теризующееся обездвиживанием, частичной утратой сознания и
выраженной анальгезией. 4. При внутривенном введении эф-
фект развивается через 30-60 с. 5. Продолжительность эффекта
после введения в вену 5-10 мин. 6. На тонус скелетных мышц
влияет мало. 7. Вызывает выраженную миорелаксацию.
XI. Побочные эффекты кетамина:
1. Гипотензия. 2. Повышение артериального давления. 3. Тахикар-
дия. 4. Галлюцинации после наркоза.
Задача II. 1.1
ОПРЕДЕЛИТЬ СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА А-В
(кетамин, натрия оксибутират, тиопентал-натрий)
Свойство Средство Скорость наступления наркоза при введении в вену, мин Продолжительность действия при однократном введении в вену, мин Миорелаксация
А «1 20-30 +
Б 0,5-1 5-10 —
В 30-40 90-150 -h+
Средние терапевтические дозы, концентрации и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и концентрация для взрослых; путь введения Форма выпуска
Средства для ингаляционного наркоза
Aether pro narcosi 2-4 об % - аналгезия и выключение сознания; 5-8 об.% - поверхностный наркоз; 10-12 об % - глубокий наркоз Флаконы по 100 и 150 мл
Phthorothanum 3-4 об % - для введения в наркоз; 0,5-2 об,% - для поддержания хирургической стадии наркоза Флаконы по 50 мл
Isoflurane 1,5-3 об.% - для введения в наркоз; 1-1,5 об,% - для поддержания хирургической стадии наркоза Флаконы по 100 мл
Nitrogenium oxydulatum 70-80 об % Металлические баллоны
Средства для неингаляционного наркоза
Thiopentalum-natrium Внутривенно 0,4-0,6 г Флаконы по 0,5 и 1 г
Natru oxybutyras Внутривенно 0,07-0,12 г/кг; внутрь 0,1-0,2 г/кг Порошок; ампулы по 10 мл 20% раствора; 5% сироп во флаконах по 400 мл
Ketamini hydrochloridum Внутримышечно: 0,006 г/кг; внутривенно 0,002 г/кг Флаконы по 20 мл (с содержанием в 1 мл 0,05 препарата); ампулы по 2,5 и 10 мл 5% раствора
Propofol В вену для поддержания наркоза, из расчета 0,004-0,012 г/кг в час Ампулы по 20 мл 1% водной эмульсии
124 В. Частная фармакология
А
Задача II. 1.2
НА ФОНЕ ДЕЙСТВИЯ КАКОГО СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА АДРЕНАЛИН МОЖЕТ ВЫЗЫВАТЬ
НАРУШЕНИЯ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ СЕРДЦА (Б)?
ЭКГ до введения адреналина
ЭКГ после введения адреналина
Ответы к заданиям по теме
«Средства для наркоза (общие анестетики)»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 3, 4, 5, 6; II: 2, 3, 5; III: 1, 4; IV: 1; V: 2, 3, 4, 5, 6; VI: 1, 2, 3; VII:
1, 2, 4; VIII: 1, 2, 4; IX: 3; X: 1, 3, 4, 5, 6; XI: 2, 3, 4.
2) Задачи:
Задача II. 1.1: А — тиопентал-натрий; Б — кетамин; В — натрия окси-
бутират.
Задача II.1.2: Б — фторотан.
II.2. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА
Снотворные средства, угнетая синаптическую передачу в ЦНС,
облегчают засыпание и обеспечивают достаточную продолжитель-
ность сна. Большинство снотворных средств изменяют структуру
сна: увеличивается латентный период появления 1-й фазы «быст-
рого» сна, уменьшается его общая продолжительность. При при-
менении снотворных средств возможно развитие привыкания и
лекарственной зависимости, поэтому период их систематического
применения обычно ограничен.
Классификация снотворных средств
I. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
Производные бензодиазепина
Нитразепам
Диазепам
Феназепам
«Небензодиазепиновые» соединения (вещества разного химического
строения )
Золпидем
II. Снотворные средства наркотического типа действия
Производные барбитуровой кислоты
Этаминал-натрий
Алифатические соединения
Хлоралгидрат
Задания для самостоятельной работы
I. Наименьшее влияние на парадоксальную фазу сна оказывает:
1. Золпидем. 2. Этаминал-натрий. 3. Нитразепам. 4. Феназепам.
II. Феномен «отдачи» после прекращения приема снотворных средств
обусловлен:
1. Индукцией микросомальных ферментов печени. 2- Влиянием
на структуру сна. 3. Материальной кумуляцией препаратов.
III. Нитразепам:
1. Угнетает ГАМК-ергические процессы в ЦНС. 2. Усиливает ГАМК-
ергические процессы в ЦНС. 3. Обладает анксиолитическим свой-
ством. 4. Вызывает снотворный эффект. 5. Усиливает центральные
эффекты спирта этилового. 6. Может вызвать лекарственную зави-
симость.
IV. Нитразепам усиливает ГАМК-ергические процессы в ЦНС за счет:
1. Повышения концентрации ГАМК за счет угнетения ГАМК-транс-
аминазы. 2. Непосредственного возбуждения ГАМК-А-рецепторов.
3. Взаимодействия с бензодиазепиновыми рецепторами и повыше-
ния чувствительности ГАМК-А-рецепторов к медиатору (ГАМК).
V. Преимущества снотворных из группы бензодиазепинов перед барби-
туратами:
1. Обладают большей терапевтической широтой. 2. Менее опасны
в отношении развития лекарственной зависимости. 3. Меньше
влияют на структуру сна. 4. Существенно не влияют на активность
микросомальных ферментов печени. 5. Не усиливают действие
других веществ, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
VI. Золпидем:
1. Производное бензодиазепина. 2. Стимулирует бензодиазепино-
вые рецепторы. 3. Усиливает ГАМК-ергические процессы в ЦНС.
4. Влияет на структуру сна меньше, чем барбитураты. 5. По про-
тивосудорожной, мышечно-расслабляющей активности превосхо-
дит нитразепам. 6. Имеет наркогенный потенциал меньше, чем у
барбитуратов и бензодиазепинов.
VII. Флумазенил:
1. Агонист бензодиазепиновых рецепторов. 2. Антагонист бензо-
диазепиновых рецепторов. 3. Применяется в качестве антагонис-
та снотворных средств, стимулирующих бензодиазепиновые ре-
цепторы.
VIII. Что характерно для последействия при применении снотворных
средств?
1. Вялость. 2. Сонливость. 3. Возбуждение.
IX. Основные признаки острого отравления барбитуратами:
1. Возбуждение. 2. Коматозное состояние. 3. Угнетение дыхания.
4. Понижение рефлекторной возбудимости. 5. Снижение артери-
ального давления.
X. Основные мероприятия при остром отравлении барбитуратами:
1. Промывание желудка с помощью зонда. 2- Форсированный ди-
урез (введение плазмозаменяющих жидкостей и одновременное
применение эффективных диуретиков). 3. Гемодиализ. 4. Искус-
ственная вентиляция легких. 5. Кислородная терапия. 6. Приме-
нение веществ, повышающих артериальное давление. 7. Введе-
ние аналептиков в больших дозах.
XI. Какие явления могут возникнуть при длительном применении бар-
битуратов?
1. Привыкание. 2. Лекарственная зависимость. 3. Экстрапирамид-
ные расстройства.
Задача II. 2.1
ОПРЕДЕЛИТЬ СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА А И Б (нитразепам, этаминал-натрий)
’ '— Препарат Свойства ’ — 1 А Б
Влияние на структуру сна ++ +
Широта терапевтического действия небольшая значительная
Индукция микросомальных ферментов печени ++ +/-
Развитие лекарственной зависимости ++ +
Скорость развития привыкания ++ +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Снотворное средство из группы бензодиазепинов.
2. Снотворное средство из группы барбитуратов.
3. Снотворное средство — «небензодиазепиновый» агонист бен-
зодиазепиновых рецепторов.
4. Снотворное средство, мало влияющее на структуру сна.
5. Специфический антагонист снотворных из группы бензодиа-
зепинов.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Nitrazepam 0,005-0,01 г внутрь Таблетки по 0,005 и 0,01 г
Diazepam 0,005-0,015 г внутрь Таблетки по 0,005 г
Zolpidem 0,01 г внутрь Таблетки по 0,01 г
Aethaminalum-natrium 0,1-0,2 г внутрь, 0,2 г ректально Порошок, таблетки по 0,1 г
Flumazenil 0,0003-0,0006 г в вену Ампулы по 5 и 10 мл 0,01% раствора
Ответы к заданиям по теме «Снотворные средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1; II: 2; Ш: 2, 3, 4, 5, 6; IV: 3; V: 1, 2, 3, 4; VI: 2, 3, 4, 6; VII: 2, 3; VIII:
1, 2; IX: 2, 3, 4, 5; X: 1, 2, 3, 4, 5, 6; XI: 1, 2.
2) Задачи:
Задача П.2.1: А — этаминал-натрий; Б — нитразепам
П.З. БОЛЕУТОЛЯЮЩИЕ (АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ) СРЕДСТВА
Болеутоляющие средства при резорбтивном действии избиратель-
но подавляют болевую чувствительность. Они не выключают со-
знание, мало влияют на другие виды чувствительности. Болеуто-
ляющие средства применяют для предупреждения и купирования
болей различного происхождения: обусловленных травмой, в том
числе операционной, заболеваниями внутренних органов, повреж-
дениями периферических и центральных структур нервной систе-
мы и др.
Болеутоляющие средства подразделяют на препараты цент-
рального и периферического действия. В данном разделе обсуж-
даются только центрально действующие анальгетики.
Классификация болеутоляющих средств
преимущественно центрального действия
I. Опиоидные (наркотические) анальгетики
Агонисты опиоидных (преимущественно мю-) рецепторов
Морфин
Промедол
Фентанил
Агонисты - антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецеп-
торов
Бупренорфин
Буторфанол
5-1889
II. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики, ингибиторы циклооксиге-
назы-3 (ЦОГ-3) преимущественно в ЦНС (производные парааминофенола)
Парацетамол
Препараты из различных фармакологических групп с анальгетичес-
ким компонентом действия
Блокаторы натриевых каналов (противоэпилептические средства)
Карбамазепин
Ингибиторы нейронального захвата моноаминов (антидепрессанты)
Амитриптилин
а? Адреномиметики
Клофелин
Антагонисты ЫАЮАфецепторов
Кетамин
Средства для наркоза
Азота закись
III. Анальгетики со смешанным механизмом действия (опи-
оидный + неопиоидный)
Трамадол
Об анальгетических средствах преимущественно перифери-
ческого действия (ингибиторы циклооксигеназы, действующие
в периферических тканях; нестероидные противовоспалитель-
ные средства) см. в главе «Противовоспалительные средства».
Задания для самостоятельной работы
I. Анальгетики ~ полные агонисты опиоидных мю-рецепторов вызывают:
1. Болеутоляющий эффект. 2. Эйфорию. 3. Угнетение дыхания.
4. Жаропонижающий эффект. 5. Миоз (сужение зрачка). 6. Об-
стипацию (запор). 7. Лекарственную зависимость.
II. Болеутоляющее действие опиоидных анальгетиков связывают:
1. С торможением образования простагландинов в периферичес-
ких тканях. 2. С нарушением синаптической передачи в путях про-
ведения болевой чувствительности спинного и головного мозга.
3. С изменением эмоционального отношения к боли.
Рис. 10. Установка для количественной оценки анальгетического действий ве-
ществ по методу электроболевого раздражения хвоста крыс:
а — общий вид; б — расположение электродов
Рис. 11. Угнетающее влияние морфина на дыхание и устранение его налоксоном:
слева — схема установки; справа — пневмограмма до и после введения морфина в токси-
ческой дозе. Устранение действия морфина налоксоном
III. Болеутоляющее действие опиоидных анальгетиков обусловлено:
1. Возбуждением опиоидных рецепторов. 2. Блокированием опи-
оидных рецепторов.
IV. Морфин:
1. Агонист опиоидных мю-рецепторов. 2. Антагонист опиоидных
мю-рецепторов. 3. Оказывает болеутоляющее действие. 4. Может
вызывать эйфорию. 5. Угнетает дыхание. 6. Повышает тонус глад-
ких мышц внутренних органов (желудка, кишечника, желчевыво-
дящих путей, сфинктера мочевого пузыря). 7. Суживает зрачки.
8. Может вызвать тошноту и рвоту. 9. Действует 4-5 ч. 10. При
длительном применении может вызвать привыкание и лекар-
ственную зависимость.
V. Причины обстипации (запора) при введении морфина:
1. Угнетение секреции пищеварительных желез. 2. Расслабление
гладкой мускулатуры кишечной стенки. 3. Спазм сфинктеров же-
лудочно-кишечного тракта. 4. Угнетение перистальтических дви-
жений кишечника.
VI. Причина тошноты и рвоты при введении морфина:
1. Раздражение рецепторов слизистой оболочки желудка. 2. Пря-
мое возбуждение нейронов рвотного центра. 3. Возбуждение хе-
морецепторов пусковой зоны рвотного центра.
VII. Симптомы острого отравления морфином:
1. Коматозное состояние. 2. Угнетение дыхания. 3. Сужение зрач-
ков. 4. Повышение температуры тела. 5. Понижение температу-
ры тела.
VIII. Основные мероприятия при остром отравлении морфином:
1. Введение специфических антагонистов. 2. Применение стиму-
.ляторов дыхания рефлекторного действия. 3. Искусственная вен-
тиляция легких. 4. Промывание желудка. 5. Назначение солевых
слабительных. 6. Форсированный диурез. 7. Согревание пациента.
IX. Промедол:
1. Превосходит морфин по обезболивающему действию. 2. Усту-
пает морфину по обезболивающему действию. 3. Действует 3-4 ч.
4. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкие
мышцы некоторых внутренних органов. 5. Угнетает перистальти-
ку кишечника меньше, чем морфин.
X. Фентанил:
1. Агонист опиоидных мю-рецепторов. 2. Агонист-антагонист опи-
оидных рецепторов. 3. Превосходит морфин по обезболивающему
действию. 4. Уступает морфину по обезболивающему действию.
5. Угнетает дыхание сильнее, чем морфин. 6. Угнетает дыхание сла-
бее, чем морфин. 7. Действует 15-30 мин. 8. Действует 4-5 ч.
XI. Буторфанол:
1. Агонист опиоидных каппа-рецепторов. 2. По анальгетической
эффективности превосходит морфин. 3. Угнетает дыхание силь-
нее, чем морфин. 4. Угнетает дыхание меньше, чем морфин.
5. Угнетает перистальтику кишечника меньше, чем морфин.
6. Наркогенный потенциал меньше, чему морфина. 7. Наркоген-
ный потенциал выше, чем у морфина.
XII. Что характерно для бупренорфина?
1. Частичный агонист опиоидных мю-рецепторов. 2. Полный аго-
нист мю-рецепторов. 3. Антагонист каппа-рецепторов. 4. По аналь-
гетической эффективности примерно соответствует морфину.
5. Продолжительность действия 5-6 ч. 6. Угнетает дыхание мень-
ше, чем морфин. 7. Угнетает перистальтику кишечника сильнее,
чем морфин. 8. Имеет относительно низкий наркогенный потен-
циал.
XIII. Налоксон:
1. Агонист опиоидных рецепторов. 2. Антагонист опиоидных ре-
цепторов. 3. Не оказывает обезболивающего действия. 4. Восста-
навливает только дыхание, угнетенное опиоидными анальгетика-
ми. 5. Устраняет практически все эффекты морфина.
XIV. Основные показания к применению опиоидных анальгетиков:
1. Травматические боли. 2. Головная боль. 3. Боли при злокаче-
ственных опухолях. 4. Боль при инфаркте миокарда. 5. Мышеч-
ные и суставные боли при заболеваниях воспалительного харак-
тера. 6. Боли в послеоперационном периоде.
XV. Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетичес-
кой активностью:
1. Амитриптилин. 2. Кетамин. 3. Фентанил. 4. Карбамазепин.
5. Парацетамол.
XVI. Анальгетический эффект амитриптилина в основном обусловлен:
1. Стимуляцией опиоидных рецепторов. 2. Усилением ГАМК-ерги-
ческих процессов в ЦНС. 3. Усилением тормозных моноаминерги-
ческих влияний на передачу ноцицептивных импульсов в ЦНС.
XVII. Карбамазепин применяют:
1. При болях, обусловленных инфарктом миокарда. 2. При трав-
матических болях. 3. При миалгиях и артралгиях. 4. При неврал-
гии тройничного нерва.
XVIII. Терапевтические эффекты парацетамола:
1. Болеутоляющий. 2. Противовоспалительный. 3. Жаропонижа-
ющий. 4. Антиагрегантный.
XIX. Побочные и токсические эффекты парацетамола:
1. Аллергические реакции. 2. Угнетение дыхания. 3. Нефротокси-
ческое действие. 4. Гепатотоксическое действие. 5. Изъязвление
слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
XX. Трамадол:
1. Агонист опиоидных рецепторов. 2. Усиливает тормозные моно-
аминергические влияния на передачу ноцицептивных сигналов в
ЦНС. 3. Угнетает дыхание сильнее, чем морфин. 4. Мало влияет
на дыхание. 5. Продолжительность действия 3-5 ч. 6. Имеет нар-
когенный потенциал меньше, чем у морфина.
Задача II.3.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ А-Г, ОБЛАДАЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
(карбамазепин, клофелин, амитриптилин, морфин)
»я 7 — Препараты Механизм действия r г А Б в г
Угнетение нейронального захвата норадреналина и серотонина в нисходящих тормозных путях +
Блокада натриевых каналов нейронов в ЦНС +
Стимуляция опиоидных рецепторов в спинном и головном мозге +
Стимуляция а2-адренорецепторов в спинном и головном мозге +
Задача П.3.2
ОПРЕДЕЛИТЬ НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ (1-3) МОРФИНА ПРИ ВОЗНИКНОВЕНИИ РВОТЫ
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Анальгетик, антагонист NMDA-рецепторов.
2. Опиоидный анальгетик с малым наркогенным потенциалом.
3. Анальгетик для премедикации перед наркозом.
4. Анальгетик при невралгии тройничного нерва.
5. Ингибитор нейронального захвата моноаминов при хрони-
ческих болях.
6. Анальгетик, обладающий жаропонижающей активностью.
7. Ингибитор ЦОГ-3, не обладающий противовоспалительной
активностью.
8. Анальгетик при инфаркте миокарда.
9. Анальгетик со смешанным механизмом действия (опиоидный
+ неопиоидный).
10. Анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов.
11. Антагонист опиоидных анальгетиков.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Опиоидные анальгетики
Morphini hydrochloridum 0,01 г под кожу, внутрь Таблетки по 0,01 г; ампулы по 1 мл 1% раствора
Promedolum 0,01-0,02 г под кожу, 0,025 г внутрь Порошок; таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора
Phentanylum 0,00005-0,0001 г в вену или в мышцу Ампулы по 2 и 5 мл 0г005% раствора
Buprenorphin 0,0002 г внутрь и сублингвально, 0,00015" 0,0003 г в мышцу и в вену Таблетки по 0,0002 г; ампулы по 1 и 2 мл 0,03% раствора
Butorphanol 0,001"0,004 г в мышцу, 0,0005"0,001 г в вену Ампулы по 1 мл 0,2% раствора
Антагонисты опиоидных анальгетиков
Naloxoni hydrochloridum 0,0004-0,0008 г под кожу, в мышцу и в вену Ампулы по 1 мл 0,4% раствора
Naltrexon 0,05 г внутрь Таблетки по 0,05 г
Неопиоидные анальгетики
Paracetamol 0,2~0,4 г внутрь Порошок; таблетки по 0,2; 0,325, и 0,5 г
Carbamazepinum 0,1~0,2 г внутрь Таблетки по 0,2 г
Amitriptylinum 0,025-0,075 г внутрь 0,02~0,04 г в мышцу Таблетки по 0,025 и 0,075 г; ампулы по 2 мл 1% раствора
Ketamini hydrochloridum 0,006 г/кг в мышцу 0,002 г/кг в вену Ампулы по 2,5 и 10 мл 5% раствора, флаконы по 20 мл 5% раствора
Clophelinum 0,00005-0,0001 г под кожу, в мышцу и в вену Ампулы по 1 мл 0,01% раствора
Анальгетики смешанного типа действия
Tramadol 0,05-0,1 г внутрь, ректально, парентерально Капсулы по 0,05 г; ректальные суппозитории по 0,1 г; ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора
Ответы к заданиям по теме
«Болеутоляющие (анальгезирующие) средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 3, 5, 6, 7; II: 2, 3; III: 1; IV: 1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10; V: 1, 3, 4;
VI: 3; VII: 1, 2, 3, 5; VIII: 1, 3, 4, 5, 6, 7; IX: 2, 3, 4, 5; X: 1, 3, 5, 7;
XI: 1, 4, 5, 6; XII: 1, 3, 4, 5, 6, 8; XIII: 2, 3, 5; XIV: 1, 3, 4, 6; XV: 1, 2,
4, 5; XVI: 3; XVII: 4; XVIII: 1, 3; XIX: 1, 3, 4; XX: 1, 2, 4, 5, 6.
2) Задачи:
Задача II.3.1: А — амитриптилин; Б — морфин; В — карбамазепин;
Г — клофелин.
Задача II.3.2: 3.
Я.4. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Противоэпилептические средства применяют для предупрежде-
ния или уменьшения частоты и интенсивности эпилептических
припадков — судорог или их бессудорожных эквивалентов.
Классификация противоэпилептических средств
А. СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМАТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ ЭПИЛЕПСИИ
I. При фокальной (парциальной) форме эпилепсии
Карбамазепин
Натрия вальпроат
Дифенин
Фенобарбитал
Ламотриджин
II. При генерализованной форме эпилепсии
При больших судорожных припадках
Натрия вальпроат
Карбамазепин
Дифенин
Фенобарбитал
Ламотриджин
При малых припадках
Натрия вальпроат
Этосуксимид
При миоклонус-эпилепсии
Клоназепам
Натрия вальпроат
Б. СРЕДСТВА ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ЭПИЛЕПТИЧЕСКОГО СТАТУСА
(обычно вводят в вену)
Диазепам
Натрия вальпроат
Тиопентал-натрий
Рис. 12. Противосудорожное действие триметина: тоническая экстензия после
введения коразола (слева) и предупреждение ее триметином (справа)
Задания для самостоятельной работы
I. Противоэпилептические средства могут уменьшить патологически
повышенную возбудимость нейронов головного мозга за счет:
1. Угнетения ГАМК-ергических процессов. 2. Усиления ГАМК-ер-
гических процессов. 3. Блокады натриевых каналов нейронов.
4. Блокады кальциевых каналов нейронов. 5. Антагонизма с воз-
буждающими аминокислотами.
II. Натрия вальпроат:
1. Угнетает ГАМК-ергические процессы в головном мозге. 2. Уси-
ливает ГАМК-ергические процессы в головном мозге. 3. Приме-
няется для предупреждения различных проявлений эпилепсии
(больших судорожных припадков, малых припадков, фокальной
эпилепсии). 4. Применяется только для предупреждения малых
припадков.
III. Карбамазепин:
1. Блокирует натриевые каналы мембран нейронов в головном
мозге. 2- Эффективен только для предупреждения малых припад-
ков эпилепсии. 3. Эффективен для предупреждения различных
форм эпилепсии.
IV. Фенобарбитал:
1. Угнетает ГАМК-ергические процессы в ЦНС. 2. Усиливает ГАМК-
ергические процессы в ЦНС. 3. Обладает снотворным свойством.
4. Применяется для предупреждения больших судорожных припад-
ков. 5. Применяется для предупреждения малых припадков эпилеп-
сии.
V. Что характерно для диазепама?
1. Производное бензодиазепина. 2. Блокатор бензодиазепиновых
рецепторов. 3. Агонист бензодиазепиновых рецепторов. 4. Усили-
вает ГАМК-ергические процессы в ЦНС. 5. Угнетает ГАМК-ерги-
ческие процессы в ЦНС. 6. Для купирования эпилептического
статуса вводят в вену.
VI. Средства для предупреждения больших судорожных припадков эпи-
лепсии:
1. Дифенин. 2. Этосуксимид. 3. Карбамазепин. 4. Фенобарбитал.
5. Натрия вальпроат.
VII. Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии:
1. Дифенин. 2. Этосуксимид. 3. Карбамазепин. 4. Фенобарбитал.
5. Натрия вальпроат.
VIII. Для предупреждения фокальной (парциальной) эпилепсии приме-
няют:
1. Этосуксимид. 2. Карбамазепин. 3. Ламотриджин. 4. Дифенин.
5. Натрия вальпроат.
IX. Для лечения миоклонус-эпилепсии применяют:
1. Дифенин. 2. Этосуксимид. 3. Фенобарбитал. 4. Натрия вальпро-
ат. 5. Клоназепам.
X. Средства для купирования эпилептического статуса:
1. Этосуксимид. 2. Карбамазепин. 3. Диазепам. 4. Тиопентал-на-
трий.
Задача II.4.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА А-Г ПО ИХ ПРИМЕНЕНИЮ
(диазепам, карбамазепин, натрия вальпроат, этосуксимид)
Препарат Показания к применению А Б в г
Большие судорожные припадки + +
Малые приступы эпилепсии + +
Фокальная эпилепсия 4- +
Миоклонус-эпилепсия +
Эпилептический статус + +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Противоэпилептическое средство, стимулирующее ГАМК-ер-
гические процессы в ЦНС.
2. Противоэпилептическое средство из группы барбитуратов.
3. Противоэпилептическое средство, эффективное при малых
припадках.
4. Противоэпилептическое средство, эффективное при больших
припадках.
5. Средство для купирования эпилептического статуса.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Natrii valproas 5~10 мг/кг внутрь Таблетки по 0,15, 0,2, 0,3 и 0,5 г; капсулы по 0,15 и 0,3 г
Carbamazepinum 0,2~0,4 г внутрь Таблетки по 0,2 г
Dipheninum 0,117-0,234 г внутрь Таблетки по 0,117 г
Phenoba rbitalum 0,1 г внутрь Порошок; таблетки по 0,05, 0,1 г
Lamotrigin 0,05"0,2 г внутрь Таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г
Ethosuximidum 0,25 г внутрь Капсулы по 0,25 г
Ответы к заданиям по теме
«Противоэпилептические средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 2, 3, 4, 5; II: 2, 3; III: 1, 3; IV: 2, 3, 4; V: 1, 3, 4, 6; VI: 1, 3, 4, 5; VII:
2, 5; VIII: 2, 3, 4, 5; IX: 4, 5; X: 3, 4.
2) Задачи:
Задача П.4.1: А — карбамазепин; Б — диазепам; В — этосуксимид;
Г — натрия вальпроат.
II. 5. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Применяют для лечения болезни Паркинсона, а также синдрома
паркинсонизма. В обоих случаях поражаются ядра экстрапира-
мидной системы, где снижается содержание дофамина, выполня-
ющего роль тормозного медиатора. Возникает дисбаланс между
нейромедиаторными системами, регулирующими двигательную
функцию. Применение противопаркинсонических средств направ-
лено на коррекцию этого дисбаланса и, соответственно, уменьше-
ние симптомов заболевания. Основным направлением является
восстановление дофаминергической передачи в базальных ганг-
лиях. Для ослабления побочных эффектов и усиления противо-
паркинсонического действия леводопы используют ингибиторы
периферической ДОФА-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид).
Выпускают комбинированные препараты, содержащие леводопу и
ингибиторы ДОФА-декарбоксилазы (наком, мадопар).
Классификация противопаркинсонических средств
I. Вещества, активирующие дофаминергические процессы
в ЦНС
Предшественник дофамина
Леводопа
Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы
Бромокриптин
Ингибиторы моноаминоксидазы В
Селегилин
II. Вещества, угнетающие глутаматергические процессы
Мидантан
III. Вещества, угнетающие холинергические процессы
Циклодол
Задания для самостоятельной работы
I. В качестве противопаркинсонических средств применяют:
1. Блокаторы дофаминовых рецепторов. 2. Дофаминомиметики.
3. Неспецифические ингибиторы МАО. 4. Ингибиторы МАО-В.
5. Центральные холиноблокаторы. 6. Антихолинэстеразные средст-
ва. 7. Предшественник дофамина — диоксифенилаланин (ДОФА).
8. Блокаторы NMDA-рецепторов.
II. Терапевтический эффект леводопы при паркинсонизме обусловлен:
1. Стимуляцией холинергических процессов в ЦНС. 2. Угнетени-
ем холинергических процессов в ЦНС. 3. Стимуляцией дофами-
нергических процессов в ЦНС. 4. Угнетением дофаминергичес-
ких процессов в ЦНС. 5. Блокированием рецепторов возбуждаю-
щих аминокислот.
III. Механизм превращения леводопы в дофамин:
1. Дезаминирование под влиянием моноаминоксидазы. 2. О-мети-
лирование под влиянием катехол-о-метилтрансферазы. 3. Декар-
боксилирование под влиянием ДОФА-декарбоксилазы.
IV. Побочные эффекты леводопы:
1. Тошнота. 2. Рвота. 3. Аритмии. 4. Ортостатическая гипотензия.
5. Дискинезии. 6. Возбуждение. 7. Сонливость. 8. Галлюцинации.
V. Уменьшить побочные эффекты леводопы со стороны сердечно-сосу-
дистой системы и органов пищеварения можно за счет:
1. Ингибирования ацетилхолинэстеразы. 2. Ингибирования пе-
риферической ДОФА-декарбоксилазы. 3. Ингибирования ДОФА-
декарбоксилазы в головном мозге. 4. Блокирования дофаминовых
рецепторов в периферических тканях.
VI. Ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы:
1. Мидантан. 2. Циклодол. 3. Карбидопа. 4. Селегилин, б. Бромок-
риптин.
VII. Дофаминовые рецепторы в головном мозге стимулирует:
1. Селегилин. 2. Мидантан. 3. Циклодол. 4. Бромокриптин.
VIII. Селегилин'.
1. Блокирует МАО-А и МАО-В. 2. Избирательно блокирует
МАО-В. 3. По эффективности превосходит леводопу. 4. Обычно
применяют в сочетании с леводопой.
IX. Обладает противопаркинсонической активностью за счет цент-
рального холиноблокируюгцего действия:
1. Леводопа. 2. Циклодол. 3. Бромокриптин. 4. Селегилин.
X. Какие побочные эффекты циклодола связаны с его влиянием на пе-
риферические холинорецепторы?
1. Сухость во рту. 2. Повышение внутриглазного давления. 3. Та-
хикардия. 4. Двигательное возбуждение.
Задача П.5.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ЛОКАЛИЗАЦИЮ (1-5) И НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ (+ ИЛИ -)
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИХ СЩ^^(леводопа, седегилин, бромокриптин)
Задача II. 5,
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ А И Б, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПАРКИНСОНИЗМА
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Холиноблокатор для лечения паркинсонизма.
2. Средство для лечения паркинсонизма, агонист дофаминовых
рецепторов.
3. Противопаркинсоническое средство, способствующее синтезу
дофамина в ЦНС.
4. Противопаркинсоническое средство, антагонист NMDA-рецеп-
торов.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Levodopa 0,25-1,0 г внутрь Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки «Наком» и «Синемет», содержащие по 0,25 г леводопы и 0,025 г карбидопы
Bromocriptinum 0,0025 г внутрь Таблетки по 0,0025 г; капсулы по 0,005 и 0,01 г
Selegilin 0,005“0,01 г внутрь Таблетки по 0,005 и 0,01 г
Midantanum 0,1 г внутрь Таблетки по 0,1 г
Cyclodolum 0,001-0,005 г внутрь Таблетки по 0,001; 0,002; 0,005 г
Ответы к заданиям по теме
«Противопаркинсонические средства»
\
У) Задания для самостоятельной работы:
I: 2, 4, 5, 7, 8; II: 3; III: 3; IV: 1, 2, 3, 4, 5, б, 8; V: 2, 4; VI: 3; VII: 4;
VIII: 2, 4; IX: 2; X: 1, 2, 3.
2) Задачи:
Задача II.5.1: леводопа — 1(+); селегилин — З(-); бромокриптин —
5(+).
Задача II.5.2: А — леводопа; Б — карбидопа.
П.6. ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА I (АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА, АНТИДЕПРЕССАНТЫ, СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МАНИЙ)
Антипсихотические средства
Антипсихотические средства применяют при лечении психозов.
Специфическое антипсихотическое действие проявляется умень-
шением продуктивной симптоматики психозов (галлюцинаций,
бреда). У препаратов этой группы в той или иной степени выра-
жено седативное (успокаивающее) действие, для которого харак-
терно устранение аффективных реакций, снижение беспокой-
ства, тревоги, двигательной активности. Типичным побочным
эффектом большинства антипсихотических средств являются
экстрапирамидные нарушения, обусловленные, как и основное
терапевтическое действие, блокированием дофаминовых рецеп-
торов в головном мозге.
Классификация антипсихотических средств
А. «ТИПИЧНЫЕ» АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
I. Производные фенотиазина
Аминазин
Трифтазин
II. Производные бутирофенона
Галоперидол
III. Производные тиоксантена
Хлорпротиксен
Б. «АТИПИЧНЫЕ» АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Сульпирид
Клозапин
Антидепрессанты
Антидепрессанты — вещества, применяемые для лечения психи-
ческой депрессии. Она проявляется стойко сохраняющимся па-
тологически подавленным настроением, апатией, понижением
двигательной активности. Антидепрессанты способствуют уст-
ранению плохого настроения и чувства тоски. Терапевтический
эффект антидепрессантов развивается медленно — в течение не-
скольких недель. Помимо антидепрессивного эффекта препара-
ты данной группы могут оказывать седативное и/или психости-
мулирующее действие.
Классификация антидепрессантов
А. СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ НЕЙРОНАЛЬНЫЙ ЗАХВАТ МОНОАМИ-
НОВ
I. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональ-
ный захват серотонина и норадреналина
; Амитриптилин
Имизин
II. Избирательного действия
Блокирующие захват серотонина
Флуоксетин
Блокирующие захват норадреналина
Мапротилин
Б. ИНГИБИТОРЫ МОНОАМИНОКСИДАЗЫ (МАО)
I. Неизбирательного действия (ингибиторы МАО-А и МАО-В)
Ниаламид
II. Избирательного действия (ингибиторы МАО-А)
Моклобемид
Рис. 13. «Бой» крыс:
а — агрессивность животных при электрическом раздражении (электрические стимулы
подаются на металлическую решетку дна камеры); б — отсутствие агрессивности после
введения диазепама; двигательная реакция на раздражение при этом сохраняется
Рис. 14. Мышечно-расслабляющее действие аминазина (методика вращающегося
стержня):
а — животные до введения аминазина; б — после введения аминазина часть животных
теряет способность удерживаться на стержне
Рис. 15. Каталептогенное действие антипсихотических средств:
слева — животные до введения галоперидола; справа — после введения галоперидола
Средства для лечения маний
При лечении маний используют соли лития (лития карбонат и
др.), а также антипсихотические средства. Соли лития оказыва-
ют специфическое аптиманиакальное действие, нормализуя пси-
хическое состояние, по не вызывают при этом общей затормо-
женности. Терапевтический эффект развивается медленно — в
течение 2-3 недель. Соли лития применяют также для предупреж-
дения маниакальной и депрессивной фаз при маниакально-деп-
рессивном психозе. Эффект антипсихотических средств при ма-
нии обеспечивает их седативное действие, что проявляется об-
щим угнетением, апатией, сонливостью.
Задания для самостоятельной работы
I. Эффекты антипсихотических средств — производных фенотиазина
и бутирофенона:
1. Ослабление или устранение продуктивной симптоматики пси-
хозов (бреда, галлюцинаций). 2. Седативный. 3. Увеличение дви-
гательной активности. 4. Уменьшение двигательной активности.
5. Противорвотное действие. 6. Усиление действия средств для
наркоза, снотворных средств наркотического типа, опиоидных
анальгетиков. 7. Гипотермическое действие.
II. Основной эффект антипсихотических средств обусловлен:
1. Стимуляцией адренергических процессов в ЦНС. 2- Угнетени-
ем адренергических процессов в ЦНС. 3. Стимуляцией дофами-
нергических процессов в ЦНС. 4. Угнетением дофаминергичес-
ких процессов в ЦНС.
III. Основной механизм нарушения дофаминергических процессов в ЦНС
под влиянием антипсихотических средств производных фенотиазина и
бутирофенона:
1. Уменьшение запасов медиатора в окончаниях дофаминергичес-
ких волокон. 2. Блокирование дофаминовых рецепторов на пост-
синаптической мембране.
IV. Эффекты аминазина:
1. Антидепрессивный. 2. Антипсихотический. 3. Психостимулиру-
ющий. 4. Седативный. 5. Снижение двигательной активности.
6. Гипотермический. 7. Противорвотный. 8. Гипотензивный.
V. Галоперидол:
1. Производное фенотиазина. 2. Производное бутирофенона.
3. Обладает выраженным антипсихотическим свойством. 4. По
седативному эффекту уступает аминазину. 5. Периферические эф-
фекты выражены больше, чем у аминазина. 6. Периферические
эффекты выражены меньше, чем у аминазина. 7. Экстрапирамид-
ные расстройства вызывает часто.
VI. Антипсихотические средства применяют:
1. Для лечения психозов. 2. Для лечения паркинсонизма. 3. Для
купирования психомоторного возбуждения. 4. При рвоте цент-
рального происхождения. 5. Для нейролептанальгезии.
VII. Побочный эффект, который может наблюдаться при длитель-
ном применении типичных антипсихотических средств:
1. Лекарственная зависимость. 2. Экстрапирамидные нарушения.
VIII. Средство для коррекции экстрапирамидных нарушений, вызывае-
мых антипсихотическими средствами:
1. Леводопа. 2- Циклодол. 3. Бромокриптин. 4. Селегилин.
IX. Антипсихотические средства, редко вызывающие экстрапирамид-
ные расстройства («атипичные» нейролептики):
1. Хлорпротиксен. 2. Фторфеназин. 3. Сульпирид. 4. Аминазин.
5. Клозапин. 6. Галоперидол.
X. Для нейролептаналъгезии применяют:
1. Фторфеназин. 2. Сульпирид. 3. Хлорпротиксен. 4. Дроперидол.
5. Аминазин.
XI. Основной механизм стимуляции моноаминергических процессов в
ЦНС под влиянием ниаламида:
1. Возбуждение рецепторов. 2. Угнетение активности моноами-
ноксидазы.
XII. Основной механизм стимуляции моноаминергических процессов в
ЦНС под влиянием трициклических антидепрессантов (амитрипти-
лина, имизина):
1. Прямая стимуляция рецепторов. 2- Угнетение моноаминокси-
дазы. 3. Угнетение нейронального захвата моноаминов.
XIII. Амитриптилин:
1. Угнетает МАО. 2- Угнетает нейрональный захват моноаминов в
ЦНС. 3. Обладает антидепрессивной активностью. 4. Оказывает
психостимулирующее действие. 5. Обладает выраженным седа-
тивным свойством. 6. Блокирует м-холинорецепторы. 7. Антидеп-
рессивный эффект развивается в течение 2-3 недель.
XIV. Имизин:
1. Ингибитор МАО. 2. Нарушает нейрональный захват моноами-
нов в ЦНС. 3. Антидепрессант. 4. Обладает относительно слабым
седативным свойством. 5. Оказывает психостимулирующий эф-
фект. 6. Обладает м-холиноблокирующей активностью.
XV. Побочные эффекты имизина:
1. Сухость в полости рта. 2. Нарушение аккомодации. 3. Тахикар-
дия. 4. Сердечные аритмии. 5. Запор. 6. Понос. 7. Затруднение
мочеиспускания. 8. Снижение артериального давления.
XVI. Флуоксетин:
1. Угнетает нейрональный захват норадреналина и серотонина в
ЦНС. 2. Ингибитор МАО. 3. Избирательно угнетает нейрональ-
ный захват серотонина. 4. Антидепрессант. 5. Не оказывает седа-
тивного действия. 6. Вызывает психостимулирующий эффект.
7. Не влияет на адренорецепторы и м-холинорецепторы.
XVII. Моклобемид:
1. Ингибирует нейрональный захват моноаминов в ЦНС. 2. Ин-
гибирует в равной степени МАО-А и МАО-В. 3. Обратимо ингиби-
рует преимущественно МАО-А.
XVIII. Соли лития применяют:
1. Для систематического лечения маниакальных состояний. 2. Для
лечения неврозов. 3. Для предупреждения фаз маниакально-деп-
рессивного психоза.
Задача II. 6.1
УКАЗАТЬ ЭФФЕКТЫ АМИНАЗИНА, СВЯЗАННЫЕ С БЛОКАДОЙ РАЗНЫХ ТИПОВ РЕЦЕПТОРОВ
Рецепторы Локализация рецепторов Эффекты
Дофаминовые Мезолимбич еская и мезокортикальная системы 1.
Дофаминовые Пусковая зона рвотного центра 2.
Дофаминовые Гипот ал амо-гипофизарная система 3. 4.
Дофаминовые Базальные ганглии 5.
а-Адреноре цептор ы Артерии 6.
М-х ол иноре цептор ы Слюнные и пищеварительные железы 7.
Задача II. 6.2
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИДЕПРЕССАНТЫ A-В ПО СПЕКТРУ ИХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ
(имизин, ниаламид, амитриптилин)
Задача II. б. 3
ОПРЕДЕЛИТЬ ЛОКАЛИЗАЦИЮ (1-6) И ХАРАКТЕР («+» ИЛИ «-») ДЕЙСТВИЯ
АМИТРИПТИЛИНА И ФЛУОКСЕТИНА
НА — норадреналин; СТ — серотонин.
Задача II. б. 4
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИДЕПРЕССАНТЫ А-Г
Препараты Параметры А Б в г
Угнетение нейронального захвата норадреналина + + +
серотонина + + +
Антидепрессивный эффект ++ +++ ++/ + + + +++
Седативное действие + + ++
Психостимулирующий эффект + ++ +
М-холиноблокирующие, адреноблокирующие свойства + ++ ++
Кар ди отоксич ность + ++ ++
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. «Атипичное» антипсихотическое средство.
2. Средство для купирования острого психомоторного возбужде-
ния.
3. Психотропное средство, обладающее противорвотной актив-
ностью.
4. Средство, обладающее антипсихотической активностью.
5. Антипсихотическое средство — производное фенотиазина.
6. Антидепрессант с выраженным седативным свойством.
7. Антидепрессант — ингибитор моноаминоксидазы А.
8. Антидепрессант, избирательный ингибитор нейронального зах-
вата серотонина.
9. Антидепрессант, обладающий седативным и психостимулиру-
ющим свойствами.
10. Средство для предупреждения и лечения маниакальных состо-
яний.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения форма выпуска
Антипсихотические средства
Aminazinum 0,025-0,1 г внутрь и внутримышечно Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; ампулы по 1; 2,5 и 10 мл 2,5% раствора
Phtorphenazinum 0,005-0,08 г внутрь; 0,001“ 0,002 г внутримышечно Таблетки по 0,001, 0,005 и 0,01 г; ампулы по 1 мл 0,2% раствора
Haloperidolum 0,0015-0,005 г внутрь, 0,002-0,005 г внутримышечно Таблетки по 0,0015 и 0,005 г; флаконы по 10 мл 0,2% раствора для приема внутрь (10 капель содержат 0,001 г галоперидола); ампулы по 1 мл 0,5% раствора
Chlorprothixenum 0,005-0,05 г внутрь; 0,025- 0,05 г внутримышечно Таблетки по 0,015 и 0.05 г; ампулы по 1 мл 2,5% раствора
Clozapinum 0,025-0,2 г внутрь Таблетки по 0,025 и 0,1 г
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Антидеп ресса нты
Amitriptylinum 0,025-0,05 г внутрь, внутримышечно, внутривенно Таблетки по 0,025 г; ампулы по 2 мл 1% раствора
Imizinum 0,025-0,05 г внутрь, 0,025 внутримышечно Таблетки по 0,025 г; ампулы по 2 мл 1,25% раствора
Fluoxetinum 0,02 г внутрь Таблетки и капсулы по 0,01 и 0,02 г
Maprotilinum 0,05-0,3 г внутрь, 0,05-0,15 внутривенно Драже по 0,01, 0,025 и 0,05 г; ампулы по 2 мл 1,25% раствора
Nialamidum 0,025-0,05 г внутрь Таблетки по 0,025 г
Moclobemidum 0,15-0,3 г внутрь Таблетки по 0,15 и 0,3 г
Средства для лечения маний
Lithii carbonas 0,3~0,б г внутрь Таблетки по 0,3 г
Ответы к заданиям по теме «Психотропные средства I
(антипсихотические средства, антидепрессанты,
средства для лечения маний)»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 4, 5, б, 7; II: 4; III: 2; IV: 2, 4, 5, б, 7, 8; V: 2, 3, 4, б, 7; VI: 1,
3, 4, 5; VII: 2; VIII: 2; IX: 3, 5; X: 4; XI: 2; XII: 3; XIII: 2, 3, 5, б, 7;
XIV: 2, 3, 4, 5, б; XV: 1, 2, 3, 4, 5, 7, 8; XVI: 3, 4, 5, 6, 7; XVII: 3;
XVIII: 1, 3.
2) Задачи:
Задача П.6.1: 1 — антипсихотический; 2 — противорвотный; 3 —
гипотермический; 4 — гиперпролактинемия; 5 — эк-
страпирамидные расстройства; б — гипотензия;
7 — снижение секреции.
Задача II.б.2 А — ниаламид; Б — имизин; В — амитриптилин.
Задача П.6.3: амитриптилин — З(-), 4(-); флуоксетин — 4(-).
Задача II.б.4: А — мапротилин; Б — имизин; В — флуоксетин; Г —
амитриптилин.
11.7. ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА II (АНКСИОЛИТИКИ, СЕДАТИВНЫЕ
СРЕДСТВА, ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ, НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА)
Анксиолитические средства (транквилизаторы)
Основной эффект этих средств — анксиолитический. В клинике
проявляется уменьшением чувства внутреннего напряжения, бес-
покойства, тревоги, страха. Большинство анксиолитиков оказы-
вают также седативное действие. Применяют анксиолитики пре-
имущественно при неврозах и неврозоподобных (реактивных)
состояниях.
Классификация анксиолитиков
I. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
С выраженными седативным и снотворным свойствами:
Диазепам
Феназепам
Со слабыми седативным и снотворным свойствами («дневные» анк-
сиолитики):
Мезапам
II. Агонисты серотониновых рецепторов
Буспирон
Седативные средства
Седативные средства оказывают общее успокаивающее действие.
К ним относят соли брома (бромиды, например натрия бромид), а
также препараты лекарственных растений — валерианы (настой-
ка), пустырника. Применяют седативные средства при неврозах,
нарушениях сна, повышенной раздражительности. По эффектив-
ности они уступают анксиолитикам.
Психостимуляторы
Психостимуляторы повышают умственную и физическую рабо-
тоспособность, уменьшают чувство усталости, временно снижают
потребность в сне, могут улучшать настроение. Применяют эти
вещества при невротических субдепрессиях, нарколепсии, а так-
же для повышения работоспособности при утомлении.
Классификация психостимуляторов
Вещества, стимулирующие моноаминергические процессы в ЦНС
Сиднокарб
Антагонисты аденозина
Кофеин
Ноотропные средства
Ноотропные средства активируют высшие интегративные функ-
ции головного мозга, улучшая обменные процессы в мозговой
ткани. Вещества оказывают благоприятное влияние на процесс
обучения и память при их нарушении. Применяют ноотропные
средства с целью восстановления указанных функций при дегене-
ративных поражениях и травмах головного мозга, инсульте, ин-
токсикациях, у умственно отсталых детей. Многие ноотропные
Осциллоскоп
ДИАЗЕПАМ
Площадь полисинаптических разрядов
Рис. 16. Влияние диазепама на полисинаптические рефлексы спинного мозга:
слева — схема установки; справа — вызванные полисинаптические разряды в переднем
корешке спинного мозга до и после введения диазепама; внизу — сравнительная площадь
потенциалов
Фенамин
Контроль
000858 000070
000788 000063
000725 000049
000676 000048
000628 000040
000587 000056
000531 <Ю0039
000492 000029
000463 000031
000432 000032
000399 000024
000375 000024
00035! 000024
000343 600008
000335 1)00008
000324 ОООО'.О
000291 000032
000262 000029
000210 000022
000217 000023
000198 000019
000179 000019
000165 000013
000152 000013
000)36 000016
000126 1)00010
000115 ooooi:
000093 000022
000071 000022
000039 000032
000000 000039
1 2
000508 000007
000501 000009
000492 000007
000185 000012
00047.3 000005
000468 000010
000458 000006
000452 000002
000413 000003
000140 000002
000438 0001)07
000430 000007
000407 000021
000386 000022
600364 000008
000356 000016
000348 000020
000320 000016
000304 000020
000284 000011
000270 000031
000238 000037
000201 000050
000151 0000:5
000136 0001)30
000106 000043
000063 000028
000035 00001'
00002.3 000017
600006 000006
000000 000(100
1 2
1 общее количество пробежек;
2 — количество пробежек за 1 мин.
б
Рис. 17. Влияние фенамина на двигательную активность мышей:
а — прибор для регистрации двигательной активности у мышей; б — изменение двига-
тельной активности после введения фенамина (двигательная активность регистрировалась
у 5 мышей; справа — цифровая запись двигательной активности за 30 мин)
средства проявляют антигипоксические свойства. Терапевтичес-
кий эффект ноотропных средств развивается медленно. На выс-
шую нервную деятельность здоровых людей влияют мало. Основ-
ным ноотропным средством, применяемым в медицинской прак-
тике, является пирацетам.
Задания для самостоятельной работы
I. Эффекты анксиолитиков — производных бензодиазепина:
1. Устранение чувства эмоционального напряжения, беспокой-
ства, тревоги, страха. 2. Седативный. 3. Снотворный. 4. Сниже-
ние тонуса скелетных мышц. 5. Противосудорожный. 6. Усиление
действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа,
анальгетиков. 7. Антагонизм со средствами для наркоза, снотвор-
ными наркотического типа, анальгетиками.
II. Основные эффекты анксиолитиков — производных бензодиазепина
обусловлены:
1. Взаимодействием с адренорецепторами головного мозга. 2. Вза-
имодействием с холинорецепторами. 3. Взаимодействием с бензо-
диазепиновыми рецепторами и усилением ГАМК-ергических про-
цессов в головном мозге.
III. Диазепам:
1. Угнетает ГАМК-ергические процессы в ЦНС. 2. Усиливает
ГАМК-ергические процессы в ЦНС 3. Обладает анксиолитичес-
ким свойством. 4. Расслабляет скелетные мышцы, нарушая пере-
дачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. 5. Миорелаксант
центрального действия. 6. Обладает седативным и снотворным
свойствами. 7. Оказывает противосудорожное действие. 8. Лекар-
ственную зависимость не вызывает. 9. Может вызвать лекарствен-
ную зависимость.
IV. «Дневной» анксиолитик:
1. Диазепам. 2. Феназепам. 3. Мезапам.
V. Основное показание к применению анксиолитиков:
1. Невротические состояния. 2. Психотические нарушения, со-
провождающиеся бредом, галлюцинациями. 3. Экстрапирамид-
ные расстройства.
VI. Побочные эффекты, которые могут наблюдаться при терапии ан-
ксиолитическими средствами:
1. Нарушение координации движений. 2- Сонливость. 3. Снижение
тонуса скелетной мускулатуры. 4. Лекарственная зависимость.
5. Экстрапирамидные расстройства. 6. Нарушение памяти.
VII. Психостимулирующие средства применяют:
1. При невротических расстройствах с явлениями астении. 2. При
психотических нарушениях, сопровождающихся бредом, галлюци-
нациями. 3. При нарколепсии (патологической сонливости). 4. Для
временного повышения физической и умственной работоспособ-
ности.
VIII. Кофеин:
1. Производное метилксантина. 2. Стимулирует аденозиновые ре-
цепторы в головном мозге и периферических тканях. 3. Антаго-
нист аденозиновых рецепторов. 4. Повышает умственную и физи-
ческую работоспособность. 5. Временно уменьшает потребность в
сне. 6. Стимулирует сосудодвигательный и дыхательный центры.
7. Возбуждает центры блуждающих нервов. 8. Оказывает прямое
стимулирующее влияние на миокард. 9. Оказывает прямое миот-
ропное спазмолитическое действие на гладкие мышцы сосудов и
внутренних органов.
IX. При длительном применении психостимулирующих средств могут
наблюдаться:
1 Привыкание. 2. Повышение чувствительности к действию пси-
хостимуляторов. 3. Лекарственная зависимость. 4. Экстрапира-
мидные расстройства.
X. Ноотропные средства применяют:
1. Для временного повышения умственной и физической работос-
пособности. 2. Для лечения детей с отставанием умственного раз-
вития. 3. Для устранения умственной недостаточности, связан-
ной с нарушениями мозгового кровообращения различной этио-
логии, травмами мозга, интоксикацией и пр.
XI. Пирацетам:
1. Производное ГАМК. 2- Улучшает обучение и память при их на-
рушениях. 3. Не влияет на психические функции здоровых людей.
4. Повышает устойчивость мозга к гипоксии (антигипоксический
эффект). 5. Терапевтический эффект развивается быстро — в те-
чение нескольких часов. 6. Терапевтический эффект развивается
медленно.
Задача II. 7.1
УКАЖИТЕ ЛОКАЛИЗАЦИЮ (1-4) И ХАРАКТЕР ДЕЙСТВИЯ (+ ИЛИ -)
ДИАЗЕПАМА И ФЛУМАЗЕНИЛА
БДР — бензодиазепиновый рецептор; БРР — барбитуратный рецептор.
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. «Дневной» анксиолитик.
2. Средство, устраняющее чувство эмоционального напряжения,
беспокойства, тревоги, страха.
3. Седативное средство.
4. Средство для временного повышения умственной и физичес-
кой работоспособности.
5. Средство для восстановления нарушенных функций мозга при
его органических поражениях.
6—1889
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Анксиолитики
Diazepam 0,005~0,015 г внутрь; 0,01 г внутримышечно и внутривенно Таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5% раствора
Phenazepamum 0,00025-0,0005 г внутрь Таблетки по 0,0005 и 0,001 г
Mezapamum 0,01-0,02 г внутрь Таблетки по 0,01 г
Седативные средства
Tinctura Valerianae 20-30 капель на прием Флаконы по 30 мл
Психостимуляторы
Sydnocarbum 0,005-0,025 г внутрь Таблетки по 0,005, 0,01 и 0,025 г
Ноотропные средства
Pyracetamum 0,4~1,2 г внутрь и внутримышечно Капсулы по 0,4 г; таблетки по 0,2 г; ампулы по 5 мл 20% раствора
Ответы к заданиям по теме «Психотропные средства II
(анксиолитики, седативные средства, психостимуляторы,
ноотропные средства)»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 3, 4, 5, 6; II: 3; III: 2, 3, 5, 6, 7, 9; IV: 3; V: 1; VI: 1, 2, 3, 4, 6;
VII: 1, 3, 4; VIII: 1, 3, 4, 5, б, 7, 8, 9; IX: 1, 3; X: 2, 3; XI: 1, 2, 3, 4, б.
2) Задачи:
Задача П.7.1: диазепам — 4(+); флумазенил — 4(-).
П.8. АНАЛЕПТИКИ
Аналептики стимулируют ЦНС, влияя на синаптическую переда-
чу. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межней-
ронную передачу импульсов, либо нарушают тормозные механиз-
мы. Аналептики действуют на всех уровнях ЦНС, однако наиболь-
ший практический интерес представляет их стимулирующее
влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга —
дыхательный и сосудодвигательный, что проявляется в наиболь-
шей степени при их угнетении. К группе аналептиков относят
бемегрид, камфору, кордиамин.
Задания для самостоятельной работы
I. Какие центры продолговатого мозга стимулируют аналептики?
1. Дыхательный. 2. Рвотный. 3. Сосудодвигательный.
II. Кофеин:
1. Агонист аденозиновых рецепторов. 2. Антагонист аденозино-
вых рецепторов. 3. Расширяет сосуды головного мозга. 4. Сужи-
вает сосуды головного мозга. 5. Расширяет коронарные сосуды.
6. Суживает коронарные сосуды. 7. Оказывает прямое стимули-
рующее влияние на миокард. 8. Оказывает прямое угнетающее
влияние на миокард.
III. Кордиамин:
1. Оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания
и сосудодвигательный центр. 2. Стимулирует центр дыхания реф-
лекторно. 3. Оказывает прямое стимулирующее влияние на мио-
кард. 4. В больших дозах может вызвать судороги.
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Аналептик, обладающий психостимулирующими свойствами.
2. Средство, стимулирущее центр дыхания прямо и рефлекторно.
3. Аналептик — антагонист аденозиновых рецепторов.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения форма выпуска
Bemegridum Внутривенно 0,01-0,05 г Ампулы по 10 мл 0,5% раствора
Cordiaminum Внутрь 30-40 капель, под кожу, внутривенно и внутримышечно 1 мл Флаконы по 15 мл (для приема внутрь), ампулы по 1 и 2 мл, шприц-тюбики по 1 мл
Cot f einum-natrii benzoas Под кожу 0,1~0,2 г Ампулы по 1 и 2 мл и шприц- тюбики по 1 мл 10% и 20% растворов
Ответы к заданиям по теме «Аналептики»
1 ) Задания для самостоятельной работы:
Г. 1, 3; II: 2, 4, 5, 7; III: 1, 2, 4.
II .9. ЗАКЛЮЧИТЕЛЬНОЕ ЗАНЯТИЕ ПО ТЕМЕ
«СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ»
Контрольные вопросы
I. Классификации лекарственных средств
1. Классификации (группы и названия препаратов):
а) средств для наркоза;
б) снотворных средств;
в) противоэпилептических средств (по эффективности при
разных формах эпилепсии, по механизмам противоэпилеп-
тического действия);
г) противопаркинсонических средств;
д) болеутоляющих средств;
е) антипсихотических средств;
ж) антидепрессантов;
з) анксиолитиков.
2. Перечислить:
а) психостимуляторы;
б) ноотропные средства;
в) аналептики.
II. Фармакологические эффекты
1. Характеристика фторотана (выраженность фазы возбуждения,
наркотическая широта, скорость выхода из наркоза, влияние на
сердечно-сосудистую систему).
2. Фармакологические свойства азота закиси.
3. Фармакологическая характеристика средств для неингаляци-
онного наркоза — тиопентал-натрия, кетамина.
4. Фармакологические эффекты фенобарбитала.
5. Фармакологическая характеристика нитразепама и этаминал-
натрия.
6. Дифенин: основные фармакологические свойства.
7. Основные терапевтические эффекты парацетамола.
8. Эффекты морфина, связанные с его влиянием на ЦНС.
9. Какие эффекты аминазина обусловлены его влиянием на до-
фаминергические процессы в головном мозге?
10. Фармакологические эффекты анксиолитиков — производных
бензодиазепина. «Дневные» анксиолитики.
11. Основные фармакологические эффекты кофеина.
III. Механизмы действия, взаимодействие лекарственных средств
1. Механизмы действия снотворных средств — бензодиазепинов,
«небензодиазепиновых» агонистов бензодиазепиновых рецеп-
торов, барбитуратов.
2. Механизм болеутоляющего действия морфина.
3. Механизмы действия противопаркинсонических средств.
4. Механизмы изменения моноаминергических процессов в ЦНС
под влиянием антидепрессантов — ингибиторов нейронально-
го захвата моноаминов и ингибиторов МАО.
5. Механизмы возникновения основных эффектов — терапевти-
ческих и побочных — антипсихотических средств.
6. С какой целью при паркинсонизме назначают леводопу совме-
стно с карбидопой? Объяснить механизм взаимодействия.
7. Какие препараты используют для нейролептаналгезии? Каки-
ми фармакодинамическими и фармакокинетическими свой-
ствами препаратов объясняется этот выбор?
8. Какие препараты и почему применяют для устранения экстра-
пирамидных расстройств, возникающих при лечении антипси-
хотическими средствами?
IV. Показания к применению
Какие лекарственные средства применяют для:
1) купирования эпилептического статуса;
2) коррекции побочных эффектов леводопы;
3) купирования болей при инфаркте миокарда;
4) нейролептанальгезии;
5) лечения неврозов;
6) устранения бреда и галлюцинаций при психозах;
7) временного повышения умственной и физической работоспо-
собности (объяснить выбор; опасность продолжительного при-
менения);
8) восстановления функций ЦНС после инсульта, черепно-мозго-
вой травмы;
9) улучшения памяти при умственной отсталости.
V. Побочные эффекты
1. Какие побочные эффекты фторотана обусловлены его влияни-
ем на сердечно-сосудистую систему?
2. Побочные эффекты снотворных — производных барбитуро-
вой кислоты.
3. В чем заключается опасность длительного применения барби-
туратов?
4. Побочные эффекты леводопы. Способы их фармакологичес-
кой коррекции.
5. Побочные эффекты циклодола.
6. Побочные эффекты морфина.
7. Механизм гепатотоксического действия парацетамола.
8. Побочные эфекты аминазина, связанные с его влиянием на
разные типы рецепторов.
9. Побочные эффекты амитриптилина.
10. Побочные эффекты бензодиазепиновых анксиолитиков.
Задания для самостоятельной работы
Определить вещества и группы веществ:
1. Неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Обладает вы-
раженным болеутоляющим свойством. Вызывает состояние,
обозначаемое как «диссоциативная анестезия». В качестве по-
бочного эффекта возможны галлюцинации.
2. При однократном введении в вену вызывает наркоз продолжи-
тельностью 20-30 мин. Кратковременность эффекта обусловле-
на перераспределением вещества в организме — накоплением
в жировой ткани. Анальгезия во время наркоза выражена слабо.
3. Вызывают снотворный эффект, усиливая ГАМК-ергические
процессы в головном мозге за счет повышения чувствитель-
ности ГАМК-А-рецепторов к медиатору. Умеренно нарушают
структуру сна. При длительном применении могут вызвать
лекарственную зависимость.
4. Снотворное средство. Мало влияет на структуру сна. Агонист
бензодиазепиновых рецепторов, по химической структуре не
является производным бензодиазепина.
5. Производное бензодиазепина, антагонист бензодиазепино-
вых рецепторов. Предупреждает или прекращает эффекты
бензодиазепиновых снотворных средств и анксиолитиков.
6. Препарат выбора при тригеминальной невралгии; блокатор
натриевых каналов мембран нейронов. Применяют также при
эпилепсии.
7. Эффективен при хронических болевых синдромах. Усилива-
ет нисходящие тормозные влияния на передачу ноцицептив-
ных сигналов в спинном мозге, в основном, за счет нарушения
нейронального захвата соответствующих медиаторов.
8. Агонист опиоидных мю-рецепторов. Оказывает выраженное
болеутоляющее действие, угнетает дыхание. Продолжитель-
ность эффекта при введении под кожу или в мышцу 4-5 ч. При
систематическом применении может вызвать лекарственную
зависимость.
9. По анальгетической активности превосходит морфин, действу-
ет кратковременно (< 30 мин при введении в вену). Препарат
выбора для нейролептанальгезии.
10. Сопоставим с морфином по болеутоляющему эффекту. Мень-
ше, чем морфин, угнетает дыхание и перистальтику кишечни-
ка. Обладает меньшим наркогенным потенциалом. Частичный
агонист опиоидных мю-рецепторов.
11. Средство для лечения болезни Паркинсона и синдрома пар-
кинсонизма. Неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов.
12. Агонист дофаминовых рецепторов. Применяют для лечения
болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.
13. Улучшает дофаминергическую передачу в базальных ядрах
при паркинсонизме, увеличивая количество медиатора. Час-
то вызывает нарушения со стороны сердечно-сосудистой сис-
темы и органов пищеварения.
14. Применяют для уменьшения побочных эффектов леводопы,
обусловленных избыточным образованием дофамина в пери-
ферических тканях. Ингибитор ДОФА-декарбоксилазы, не
проникает через гематоэнцефалический барьер.
15. Применяют для купирования эпилептического статуса. Усили-
вает ГАМК-ергические процессы в ЦНС за счет повышения
чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору.
16. Болеутоляющее средство, ингибирует ЦОГ-3 в ЦНС. Мало
влияет на слизистую желудка, функцию почек. При передо-
зировке возможно поражение печени.
17. Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС. Уменьшает про-
дуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации), ока-
зывает седативное действие. Может понизить артериальное
давление. В качестве побочных характерны эффекты, обуслов-
ленные блокадой м-холинорецепторов. Вызывает экстрапира-
мидные нарушения.
18. Оказывает антипсихотическое действие; меньше, чем амина-
зин, влияет на вегетативные функции (адрено- и холинобло-
кирующее действие). Чаще, чем аминазин, вызывает экстра-
пирамидные нарушения.
19. Угнетает выраженность продуктивной и негативной симпто-
матики психозов. Редко вызывает экстрапирамидные наруше-
ния.
20. Антидепрессант. Ингибирует преимущественно нейрональ-
ный захват серотонина. Мало влияет на вегетативные функ-
ции (адрено- и холиноблокирующее действие).
21. Средство для ингаляционного наркоза. Наркотическая актив-
ность мала, но обладает выраженными болеутоляющими свой-
ствами. Мало влияет на функции внутренних органов.
22. Усиливает дофаминергические процессы в базальных ядрах
при болезни Паркинсона и паркинсонизме. Избирательно ин-
гибирует МАО-В. Обычно применяют совместно с более эф-
фективными противопаркинсоническими средствами.
23. Избирательно и обратимо ингибирует МАО-А, с чем связыва-
ют антидепрессивное действие.
24. Уменьшают чувство эмоционального напряжения, беспокой-
ства, тревоги, страха. Оказывают также седативный, снотвор-
ный, противосудорожный, мышечно-расслабляющий эффек-
ты. Усиливают ГАМК-ергические процессы в ЦНС.
25. Седативный и снотворный эффекты менее выражены, чем у
диазепама («дневной» анксиолитик).
26. Улучшают процесс обучения у детей с отставанием умственно-
го развития. Улучшают высшую нервную деятельность, пост-
радавшую в результате интоксикации, травмы мозга, инсуль-
та. Лечебный эффект развивается медленно.
27. Противоэпилептическое средство, препарат выбора для сис-
тематического лечения малых приступов эпилепсии. Блока-
тор кальциевых каналов в ЦНС.
28. Обладает психостимулирующим свойством. Стимулирует так-
же жизненно важные центры продолговатого мозга. Антаго-
нист пуринергических рецепторов.
29. Психотропное средство. Не влияет на психические процессы
у здоровых людей. Применяют для систематического лечения
маний, а также для предупреждения маниакальной и депрес-
сивной фаз маниакально-депрессивного психоза.
30. Антидепрессант, ингибитор нейронального захвата норадрена-
лина и серотонина. Обладает выраженным седативным свой-
ством. Побочные эффекты обусловлены отчасти блокировани-
ем холино- и адренорецепторов.
31. Антипсихотическое средство, блокатор дофаминовых рецеп-
торов. Эффект относительно кратковременный. Препарат вы-
бора при нейролептанальгезии.
Задача II.9.1
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Д), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Агонист опиоидных рецепторов.
2. Антагонист опиоидных рецепторов.
3. Средство, стимулирующее дофаминергические процессы в го-
ловном мозге.
4. Средство, угнетающее дофаминергические процессы в голов-
ном мозге.
5. Центральный холиноблокатор для лечения болезни Паркин-
сона и паркинсонизма.
А. Леводопа
Б. Морфин
В. Циклодол
Г. Налоксон
Д. Галоперидол
Задача II.9.2
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Средство для купирования болей при инфаркте миокарда.
2- Неопиоидный анальгетик центрального действия.
3. Средство для лечения психических заболеваний, сопровожда-
ющихся бредом и галлюцинациями.
4. Средство, применяемое преимущественно для лечения невро-
зов.
5. Средство для лечения депрессий.
А. Леводопа
Б. Морфин
В. Диазепам
Г. Аминазин
Д. Парацетамол
Е. Флуоксетин
Задача П.9.3
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Снотворное средство из группы агонистов бензодиазепино-
вых рецепторов.
2. Средство для лечения маний.
3. Парциальный (частичный) агонист опиоидных рецепторов.
4. Средство для купирования эпилептического статуса.
5. Средство, стимулирующее сосудодвигательный и дыхательный
центры.
А. Кордиамин Б. Диазепам В. Моклобемд Г. Золпидем Д. Лития карбонат Е. Бупренорфин
Задача II. 9.4
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Средство для наркоза — антагонист NMDA-рецепторов.
2- Средство при передозировке опиоидных анальгетиков.
3. Ноотропное средство.
4. Средство, оказывающее центральное мышечно-расслабляющее
действие.
5. Средство для временного повышения умственной и физичес-
кой работоспособности.
А. Сиднокарб В. Кетамин Д. Налоксон
Б. Промедол Г. Феназепам Е. Пирацетам
Задача П.9.5
ОЦЕНИТЬ ПРАВИЛЬНОСТЬ УТВЕРЖДЕНИЙ И ИХ ЛОГИЧЕСКУЮ СВЯЗЬ
В каждом из положений (№1-14) следует указать*:
а) правильно ли первое (I) утверждение;
б) правильно ли второе (II) утверждение;
в) имеется ли логическая связь между первым и вторым утверж-
дением (1<->П).
№ I. II
1 Фенобарбитал эффективен при лечении эпилепсии, потому что фенобарбитал оказывает снотворное действие
2 Леводопа оказывает лечебный эффект при паркинсонизме, потому что леводопа повышает содержание дофамина в стриопаллидарной системе.
3 Морфин вызывает анальгезию. потому что морфин блокирует опиоидные рецепторы в путях проведения боли.
4 Налоксон применяют при отравлениях опиоидными анальгетиками, потому что налоксон стимулирует центр дыхания.
5 Анксиолитики вызывают рас- слабление скелетных мышц, потому что анксиолитики угнетают нервно- мышечную передачу.
6 Азота закись оказывает выраженный болеутоляющий эффект, потому что азота закись стимулирует опиоидные рецепторы.
7 Морфии угнетает дыхание, потому что морфии блокирует опиоидные рецепторы нейронов центра дыхания.
8 Селегилин применяют для лечения паркинсонизма, потому что селегилин увеличивает содержание дофамина в базальных ганглиях за счет ингибирования МАО-А.
9 Диазепам усиливает ГАМК- ергические процессы в ЦНС, потому что диазепам является агонистом ГАМК-рецепторов.
10 Аминазин вызывает экстрапирамидпые нарушения, потому что аминазин блокирует дофаминовые рецепторы гииоталамо-гипофизарной системы.
11 При лечении паркинсонизма леводопой часто возникает рвота, потому что леводопа непосредственно возбуждает нейроны центра рвоты.
12 Золпидем стимулирует ГАМК-ергические процессы в головном мозге, потому что золпидем является агонистом ГАМ К-рецепторов.
13 Флумазенил оказывает анксиолитический эффект, потому что флумазенил блокирует бензо- диазепиновые рецепторы в ЦП С
14 Кетамин оказывает болеутоляющий эффект, потому что кетамин является антагонистом возбуждающих аминокислот в путях проведения болевых сигналов.
* Правильность отмечают знаком (+), неправильность — (—). Например: I (+), II (+),
1^11 (-).
Задача П.9.6
Как изменяется эффект вещества I при взаимодействии с веществом II*?
I II Усиление или увеличение продолжительности эффекта Ослабление эффекта
Тиопентал-натрий (наркотическое действие) Бемегрид
Т иопе нта л-натрий (наркотическое действие) Аминазин
Морфин (анальгезия) Налоксон
Морфин (угнетение дыхания) Налоксон
Фентанил (анальгезия) Дроперидол
Аминазин (экстрапирамидные нарушения) Циклодол
Леводопа (тошнота, рвота) Карбидопа
Диазепам (угнетение ЦНС) Флумазенил
* Характер взаимодействия отметить знаком (+).
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Нитразепам (таблетки).
2. Фенобарбитал (таблетки, порошки).
3. Морфин (раствор в ампулах).
4. Промедол (суппозитории, раствор в ампулах).
5. Парацетамол (таблетки).
6. Аминазин (раствор в ампулах, драже).
7. Флуоксетин (капсулы).
8. Диазепам (таблетки, раствор в ампулах).
9. Настойку валерианы.
Ответы к заданиям заключительного занятия по теме
«Средства, влияющие на центральную нервную систему»
1) Задания для самостоятельной работы:
1 — кетамин; 2 — тиопентал-натрий; 3 — снотворные средства, аго-
нисты бензодиазепиновых рецепторов; 4 — золпидем; 5 — флума-
зенил; 6 — карбамазепин; 7 — амитриптилин; 8 — морфин; 9 — фен-
танил; 10 — бупренорфин; 11 — мидантан; 12 — бромокриптин;
13 — леводопа; 14 — карбидопа; 15 — диазепам; 16 — парацетамол;
17 — аминазин; 18 — галоперидол; 19 — клозапин; 20 — флуоксе-
тин; 21 — азота закись; 22 — селегилин; 23 — моклобемид; 24 —
анксиолитики бензодиазепинового ряда; 25 — мезапам; 26 — ноот-
ропные средства; 27 — этосуксимид; 28 — кофеин; 29 — лития кар-
бонат; 30 — амитриптилин; 31 — дроперидол.
2) Задачи:
Задача П.9.1: 1 - Б; 2 - Г; 3 - А; 4 - Д; 5 - В.
Задача П.9.2: 1 — Б; 2 — Д; 3 — Г; 4 — В; 5 — Е.
Задача П.9.3: 1 — Г; 2 — Д; 3 — Е; 4 — Б; 5 — А.
Задача П.9.4: 1 — В; 2 — Д; 3 — Е; 4 — Г; 5 — А.
Задача П.9.5:
№ I II loll
1 + + -
2 + + +
3 + - —
4 + — —
5 + — -
6 + — —
7 + — —
8 + - —
9 + — -
10 + + —
И + - -
12 + — —
13 — + —
14 + + +
Задача П.9.6:
I II Усиление или увеличение продолжительности эффекта Ослабление эффекта
Тиопентал-натрий (наркотическое действие) Бемегрид +
Тиопентал-натрий (наркотическое действие) Аминазин +
Морфин (анальгезия) Налоксон +
Морфин (угнетение дыхания) Налоксон 1 +
Фентанил (анальгезия) Дроперидол +
Аминазин (экстрапирамидные нарушения) Циклодол +
Леводопа (тошнота, рвота) Карбидопа +
Диазепам (угнетение ЦНС) Флум азенил +
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ
ИСПОЛНИТЕЛЬНЫХ ОРГАНОВ
III. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ
ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ
В данном разделе рассматриваются несколько групп лекарствен-
ных средств, влияющих на разные функции органов дыхания.
Большой практический интерес представляют препараты для
предупреждения и лечения бронхоспазмов, противокашлевые и
отхаркивающие средства, а также вещества, применяемые при
острой дыхательной недостаточности.
Классификация средств,
влияющих на функции органов дыхания
А. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРОНХОСПАЗМАХ
I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитические сред-
ства)
Вещества, стимулирующие [32-адренорецепторы:
а) Р2-адреномиметики: сальбутамол, салметерол
б) РрР2-адреномиметики: изадрин
в) РрР2,а рО^-адреномиметики: адреналина гидрохлорид
г) симпатомиметики: эфедрин
М-холиноблокаторы: ипратропия бромид
Спазмолитики миотропного действия: теофиллин
II. Средства, обладающие противовоспалительной и брои-
холитической активностью
Стероидные противовоспалительные средства (глюкокортикоиды):
Беклометазон, преднизолон
Противоаллергические средства:
Кромолин-натрий, кетотифен
Средства, влияющие на систему лейкотриенов:
а) ингибиторы 5-липоксигеназы: зилеутон
б) блокаторы лейкотриеновых рецепторов: зафирдукаст
Б. ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
Средства центрального действия
а) наркотического типа действия: кодеин
б) ненаркотические препараты: глауцин
Средства периферического действия: либексин
В. ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА
I. Средства прямого действия
Муколитические средства: ацетилцистеин, бромгексин, трипсин
Средства, стимулирующие секрецию бронхиальных желез: калия иодид
II. Средства рефлекторного действия:
препараты термопсиса (настои, экстракты)
Г. СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ
Средства, стимулирующие дыхательный центр: бемегрид
Рефлекторные стимуляторы дыхания: цититон
Средства смешанного действия: кордиамин
Д. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ
Опиоидные анальгетики: морфин
Мочегонные средства: фуросемид
Средства, снижающие давление в малом круге кровообращения:
а) ганглиоблокаторы: бензогексоний
б) миотропные средства: натрия нитропруссид
Пеногасители: спирт этиловый
Глюкокортикоиды: преднизолон
Оксигенотерапия: кислород
Сердечные гликозиды: дигоксин
Е. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ РЕСПИРАТОРНОМ ДИСТРЕСС-
СИНДРОМЕ
Препараты сурфактантов: кольфосцерил пальмитат
Задания для самостоятельной работы
I. Принципы действия бронхолитических средств:
1. Стимуляция Р2-адренорецепторов гладких мышц бронхов.
2- Блокада (32-адренорецепторов гладких мышц бронхов. 3. Стиму-
ляция м-холинорецепторов гладких мышц бронхов. 4. Блокада
м-холинорецепторов гладких мышц бронхов. 5. Непосредствен-
ное спазмолитическое действие на гладкие мышцы бронхов.
II. Что характерно для сальбутамола?
1. Расширяет бронхи. 2. Преимущественно стимулирует [^-адре-
норецепторы. 3. В равной степени стимулирует |3 - и [^-адреноре-
цепторы. 4. В терапевтических дозах мало влияет на частоту и
ритм сердечных сокращений. 5. Применяется для купирования и
предупреждения бронхоспазмов. 6. Применяется только для пре-
дупреждения бронхоспазмов.
III. Чем отличается салметерол от сальбутамола?
1. Салметерол действует менее продолжительно, чем сальбута-
мол. 2- Салметерол действует более продолжительно, чем саль-
бутамол. 3. Салметерол не применяют для купирования бронхо-
спазмов.
IV. Что характерно для изадрина?
1. Вызывает расширение бронхов. 2. Стимулирует f^- и [^-адрено-
рецепторы. 3. Преимущественно стимулирует [^-адренорецепто-
ры. 4. Может вызывать тахикардию и сердечные аритмии.
V. Что характерно для ипратропия бромида?
1. Блокирует м-холинорецепторы гладких мышц бронхов. 2. Воз-
буждает Р2-адренорецепторы гладких мышц бронхов. 3. Оказыва-
ет непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мыш-
цы бронхов. 4. Вводится ингаляционно. 5. Плохо всасывается с
места введения и практически не вызывает системных побочных
эффектов.
VI. Что характерно для эуфиллина?
1. Является препаратом теофиллина. 2. Блокирует м-холиноре-
цепторы гладких мышц бронхов. 2. Стимулирует [^-адренорецеп-
торы гладких мышц бронхов. 3. Оказывает непосредственное
спазмолитическое действие на гладкие мышцы бронхов. 4. При-
меняется для купирования и предупреждения бронхоспазмов.
5. Назначается парентерально и энтерально.
VII. Какие свойства глюкокортикоидов обуславливают их применение
для лечения бронхиальной астмы ?
1. Оказывают выраженное противовоспалительное действие.
2. Стабилизируют мембраны тучных клеток и препятствуют выс-
вобождению из них спазмогенных веществ. 3. Оказывают имму-
нодепрессивное действие. 4. Повышают чувствительность адре-
норецепторов к эндогенным и экзогенным адреномиметичес-
ким веществам.
VIII. Что характерно для беклометазона?
1. Является глюкокортикоидным препаратом. 2- Является препара-
том теофиллина. 3. Применяется ингаляционно. 4. Плохо всасыва-
ется из места введения и практически не вызывает системных по-
бочных эффектов. 5. Может вызвать кандидоз полости рта.
IX. Что характерно для кромолин-натрия ?
1. Является глюкокортикоидным препаратом. 2. Является про-
тивоаллергическим средством нестероидной структуры. 3. Ста-
билизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобож-
дению из них спазмогенных веществ (процесс дегрануляции).
4. Применяется для купирования бронхоспазмов. 5. Применяет-
ся для предупреждения бронхоспазмов. 6. Назначается ингаля-
ционно.
X. Принцип действия зилеутона:
1. Стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высво-
бождению из них спазмогенных веществ. 2- Ингибирует фермент
5-липоксигеназу и угнетает биосинтез лейкотриенов. 3. Блокиру-
ет рецепторы лейкотриенов.
XI. Что характерно для зафирлукаста?
1. Ингибирует фермент 5-липоксигеназу и угнетает биосинтез лей-
котриенов. 2. Блокирует рецепторы лейкотриенов. 3. Применяет-
ся для купирования приступа бронхиальной астмы. 4. Применяет-
ся для систематического лечения бронхиальной астмы.
XII. Что характерно для кодеина?
1. Вызывает выраженный противокашлевый эффект. 2. Подавля-
ет кашлевой рефлекс, действуя периферически (снижает возбуди-
мость чувствительных окончаний). 3. Уменьшает возбудимость
кашлевого центра, стимулируя опиоидные рецепторы. 4. Умень-
шает возбудимость кашлевого центра, блокируя опиоидные ре-
цепторы. 5. Вызывает лекарственную зависимость и привыкание.
XIII. Что характерно для глауцина?
1. Является противокашлевым средством периферического дей-
ствия. 2- Является ненаркотическим противокашлевым средством
центрального действия. 3. Избирательно угнетает кашлевой центр.
4. Не вызывает лекарственной зависимости и привыкания.
XIV. Что характерно для либексина?
1. Угнетает кашлевой центр. 2. Подавляет кашлевой рефлекс,
действуя периферически (снижает возбудимость чувствитель-
ных окончаний). 3. По эффективности при кашле равноценен
кодеину. 4. По эффективности при кашле уступает кодеину.
5. Вызывает лекарственную зависимость и привыкание. 6. Не
вызывает лекарственной зависимости и привыкания.
XV. Что характерно для бромгексина?
1. Является отхаркивающим средством рефлекторного действия.
2. Является муколитическим средством. 3. Вызывает разжижение
мокроты за счет деполимеризации ряда ее компонентов. 4. Стиму-
лирует продукцию эндогенного сурфактанта. 5. Назначается внутрь.
XVI. Что характерно для ацетилцистеина?
1. Вызывает противокашлевый эффект. 2. Вызывает отхаркиваю-
щий эффект. 3. Усиливает секрецию бронхиальных желез рефлек-
торно, раздражая рецепторы желудка. 4. Вызывает деполимери-
зацию и снижение вязкости мокроты (муколитическое действие).
XVII. Механизмы отхаркивающего действия препаратов термопсиса:
1. Рефлекторно усиливают секрецию бронхиальных желез, раз-
дражая рецепторы желудка. 2. Разжижают мокроту за счет депо-
лимеризации ряда ее компонентов. 3. Рефлекторно повышают
активность мерцательного эпителия бронхов, раздражая рецеп-
торы желудка.
XVIII. Какие препараты целесообразно применять для восстановления
дыхания в посленаркозном периоде?
1. Бемегрид. 2- Кордиамин. 3. Цититон.
XIX. Основные принципы фармакотерапии отека легких:
1. Понижение давления в малом круге кровообращения. 2. Сти-
муляция центра дыхания. 3. Устранение вспенивания экссудата.
4. Устранение гипоксии. 5. Дегидратация тканей легких.
XX. Что обуславливает терапевтическое действие ингаляции паров
спирта этилового при отеке легких?
1. Наркотическое действие. 2- Дегидратирующее действие. 3. Про-
тивовспенивающее действие. 4. Снижение давления в малом круге
кровообращения.
XXI. Показание к применению колъфосцерил пальмитата:
1, Отек легких. 2. Купирование бронхоспазма. 3. Стимуляция ды-
хания в посленаркозном периоде. 4. Респираторный дистресс-
синдром у новорожденных.
Задача III. 1
УКАЗАТЬ ЛОКАЛИЗАЦИЮ ДЕЙСТВИЯ (1-5) БРОНХОЛИТИКОВ
(адреномиметики, м-холиноблокаторы, спазмолитики миотропного действия)
Задача Ш.2
ОПРЕДЕЛИТЬ БРОНХОЛИТИКИ A-В (изадрин, адреналин, сальбутамол)
Тонус
бронхов
Частота
сердечных
сокращений
Тонус сосудов
слизистой
оболочки бронхов
Задача III.3
ОПРЕДЕЛИТЬ ВЕЩЕСТВА (А-Г), ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ ”
(ипратропий, сальбутамол, кромолин-натрий, зуфиллин)
I. Тонус бронхов
II. Секреция "
бронхиальных 4
желез
III. Локализация
действия
Б
Тучные клетки
к легочной
ткани
Центр
блуждающего нерва
Задача III.4
УКАЗАТЬ НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ВЕЩЕСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ
(глюкокортикоиды, зилеутон, зафирлукаст)
УКАЗАТЬ НАПРАВЛЕННОСТЬ (1-4) ДЕЙСТВИЯ АЦЕТИЛЦИСТЕИНА, НАСТОЯ ТРАВЫ ТЕРМОПСИСА
М,— Мч-холинорецептор.
Задача III.6
ОПРЕДЕЛИТЬ ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА А-В
(бромгексин, ацетилцистеин, настой травы термопсиса)
Веще- ство Эффект Принцип действия Влияние на пр одукцию эндогенного сурфактанта Пути введения
А Разжижение мокроты Разрыв дисульфидных связей протеогликанов мокроты Не влияет Ингаляционно, в нугрим ыш еч но, внутривенно, внутрь
Б Разжижение мокроты Деполимеризация м у коп о л ис а ха р и д ов и мукопротеинов мокроты Повышает Внутрь
В Увеличение секреции бронхиальных желез, снижение вязкости мокроты, повышение активности мерцательного эпи те ли я б ронхов Рефлекторный (со слизистой оболочки желудка) Не влияет Внутрь
Задача III.7
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА A-В (либексин, кодеин, глауцин)
- Свойства Препарат А Б в
Эффективность при кашле ++ + +
Понижение возбудимости кашлевого центра + + -
Блокада периферических рецепторов кашлевого рефлекса - - 4-
Способность угнетать дыхательный центр - -
Способность вызывать привыкание и лекарственную зависимость + - -
Задача III.8
ОПРЕДЕЛИТЬ СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ A-В (бемегрид, кордиамин, цититон)
Препараты Механизм действия Путь введения Длительность действия
А Прямое и рефлекторное возбуждение дыхательного центра Подкожно, внут рим ышеч но, внутривенно, внутрь Несколько часов
Б Прямое возбуждение дыхательного центра Внутривенно, внут рим ышеч но, пэдкожно Несколько часов
В Рефлекторное возбуждение дыхательного центра Внутри венно Несколько минут
Задача III. 9
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ A-В, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ УГНЕТЕНИИ ДЫХАНИЯ
(цититон, налоксон, флумазенил)
—— Препарат Показания к применению ~ ' — _____ А Б в
Отравление снотворными - агонистами бензодиазепиновых рецепторов +
Отравление опиоидными анальгетиками +
Асфиксия новорожденных +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Бронхолитическое средство, избирательно стимулирующее
Р2-адренорецепторы.
2. Бронхолитическое средство из группы м-холиноблокаторов
(аэрозоль).
3. Средство миотропного действия для лечения бронхиальной
астмы.
4. а,р-Адреномиметик для купирования приступов бронхиальной
астмы.
5. Блокатор лейкотриеновых рецепторов.
6. Противоаллергическое средство для лечения бронхиальной
астмы.
7. Глюкокортикоид для лечения бронхиальной астмы (аэрозоль).
8. Противокашлевое средство — алкалоид опия.
9. Противокашлевое средство центрального действия, не вызы-
вающее лекарственной зависимости.
10. Противокашлевое средство периферического действия.
11. Отхаркивающее средство прямого действия.
12. Отхаркивающее средство из группы муколитических средств
(таблетки).
13. Отхаркивающее средство рефлекторного действия (настой).
14. Отхаркивающее средство, обладающее протеолитической ак-
тивностью.
15. Стимулятор дыхания центрального действия. j
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Средства, применяемые при бронхоспазмах
Salbutamolum 0,0001 г ингаляционно; 0,002 г внутрь Дозированный аэрозоль «Ventolin», «Salbutamolum» (1 ингаляция — 0,0001 г); таблетки по 0,002 и 0,004 г
Salmeterol 0,00005-0,0001 г ингаляционно Дозированный аэрозоль «Serevent» (1 ингаляция - 0,000025 г)
Isadrinum 0,005 г под язык; 0,0005-0,002 гдля ингаляций Таблетки по 0,005 г; флаконы по 25 и 100 мл 0,5% и 1% раствора
Adrenalin) hydrochloridum 0,003-0,00075 г под кожу, в мышцу и в вену (капельно) Ампулы по 1 мл 0,1% раствора
Ipratropium bromide 0,00004 г ингаляционно Дозированный аэрозоль «Atrovent» (1 ингаляция - 0,00002 г)
Euphyllinum 0,15 г внутрь, 0,24 г в мышцу, 0,12-0,24 г в вену (в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида) Таблетки по 0,15 г; ампулы по 10 мл 2,4% раствора для введения в вену и по 1 мл 24% раствора для введения в мышцу
Beclomethasone 0,0001-0,0002 г ингаляционно Дозированный аэрозоль «Becotid» (1 ингаляция — 0,00005 г)
Cromolyn-sodium 0,02 г ингаляционно Капсулы по 0,02 г (для ингаляций)
Ketotifen 0, 001 г внутрь Капсулы и таблетки по 0,001 г
Zafirlukast 0,02-0,04 г внутрь Таблетки по 0,02 и 0,04 г
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения форма выпуска
Противокашлевые средства
Codeini phosphas 0,01-0,02 г внутрь Порошок
Glaucini hydrochloridum 0,05 г внутрь Таблетки по 0,05 г
Libexin 0,1 г внутрь Таблетки по 0,1 г
Отхаркивающие средства
Acetylcysteine 0,4~1,0 г ингаляционно, 0,1~0 2 г в мышцу Ампулы по 5 и 10 мл 20% раствора (для ингаляций), ампулы по 2 мл 10% раствора (для инъекций)
Bromhexinum 0,016 г внутрь Таблетки по 0,008 г
Trypsini crystallisatum 0,005-0,01 г ингаляционно Ампулы и флаконы, содержащие по 0,005 и 0,01 г препарата (растворяют в 2~3 мл 0,9% раствора натрия хлорида)
Infusum herbae Thermopsidis 15 мл внутрь Настой в концентрации 1.200; 1:300
Стимуляторы дыхания
Bemegridum 0,01-0,25 г в вену (медленно) Ампулы по 10 мл 0,5% раствора
Cytitonum 0,5 мл в вену Ампулы по 1 мл
Cordiaminum 1 мл под кожу, в мышцу и в вену (медленно), 15~40 капель внутрь Ампулы по 1 и 2 мл, флаконы по 15 мл (для приема внутрь)
Средства, применяемые при отеке легких
Benzohexonium 0,025 г под кожу и в мышцу Ампулы по 1 мл 2,5% раствора
Furosemidum 0,02-0,04 г в мышцу и в вену (медленно); 0,04 г внутрь Ампулы по 2 мл 1% раствора, таблетки по 0,04 г
Ответы к заданиям по теме
«Средства, влияющие на функции органов дыхания»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 4, 5; II: 1, 2, 4, 5; III: 2, 3; IV: 1, 2, 4; V: 1, 4, 5; VI: 1, 3, 4, 5; VII:
1, 2, 3, 4; VIII: 1, 3, 4, 5; IX: 2, 3, 5, 6; X: 2; XI: 2, 4; XII: 1, 3, 5; XIII:
2, 3, 4; XIV: 2, 4, 6; XV: 2, 3, 4, 5; XVI: 2, 4; XVII: 1, 3; XVIII: 1, 2;
XIX: 1, 3, 4, 5; XX: 3; XXI: 4.
2) Задачи:
Задача III. 1: адреномиметики — 5; м-холиноблокаторы — 4; спаз-
молитики миотропного действия — 1.
Задача III.2: А — сальбутамол; Б — изадрин; В — адреналин.
Задача III.3: А — эуфиллин; Б — кромолин-натрий; В — сальбута-
мол; Г — ипратропий.
Задача III.4: А — глюкокортикоиды; Б — зилеутон; В — зафирлу-
каст.
Задача III.5: ацетилцистеин — 2 (разжижение); настой травы тер-
мопсиса — 1(+).
Задача III. 6: А — ацетилцистеин; Б — бромгексин; В — настой тра-
вы термопсиса.
Задача III.7: А — кодеин; Б — глауцин; В — либексин.
Задача III.8: А — кордиамин; Б — бемегрид; В — цититон.
Задача III.9: А — флумазенил; Б — налоксон; В — цититон.
IV. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ
СИСТЕМУ
IV. 1. КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Кардиотонические средства повышают силу сердечных сокраще-
ний (вызывают положительный инотропный эффект). Они ока-
зывают либо непосредственное влияние на кардиомиоциты (так
действует большинство препаратов), либо стимулируют (^-адре-
норецепторы сердца. Благодаря способности повышать силу сер-
дечных сокращений, кардиотонические средства используют при
острой или хронической (застойной) сердечной недостаточности.
Классификация кардиотонических средств
I. Кардиотонические средства гликозидной структуры (сер-
дечные гликозиды):
Препараты наперстянки
Дигоксин, дигитоксин
Препараты строфанта
Строфантин
Препараты ландыша
Коргликон
II. Кардиотонические средства негликозидной структуры:
Средства, стимулирующие ^-адренорецепторы
Добутамин, дофамин
Ингибиторы фосфодиэстеразы
Милринон
Задания для самостоятельной работы
I. Как влияют сердечные гликозиды на деятельность сердца?
1. Увеличивают силу сердечных сокращений. 2. Уменьшают час-
тоту сердечных сокращений. 3. Увеличивают частоту сердечных
сокращений. 4. Замедляют атриовентрикулярную проводимость.
5. Облегчают атриовентрикулярную проводимость. 6. Повышают
автоматизм сердца (в высоких дозах).
II. Какие эффекты вызывают сердечные гликозиды у больных застой-
ной сердечной недостаточностью?
1. Увеличение ударного и минутного объема сердца. 2. Удлинение
диастолы. 3. Укорочение диастолы. 4. Уменьшение венозного дав-
ления. 5. Увеличение венозного давления. 6. Уменьшение одыш-
ки. 7. Уменьшение отеков. 8. Увеличение диуреза.
III. С чем связано кардиотоническое действие сердечных гликозидов?
1. С ингибированием Na+, К+-АТФ-азы мембран кардиомиоцитов.
2. Со стимуляцией Pj-адренорецепторов сердца. 3. С ингибирова-
нием фосфодиэстеразы кардиомиоцитов.
IV. Как изменяется содержание ионов в кардиомиоцитах на фоне дей-
ствия сердечных гликозидов?
1. Увеличивается содержание ионов калия. 2. Уменьшается содер-
жание ионов калия. 3. Увеличивается содержание ионов натрия.
4. Уменьшается содержание ионов натрия. 5. Увеличивается со-
держание ионов кальция. 6. Уменьшается содержание ионов каль-
ция.
V. Что характерно для дигоксина?
1. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 2. Плохо
всасывается из желудочно-кишечного тракта. 3. Может назначать-
ся внутрь и внутривенно. 4. Начало действия после введения в
вену через 5-30 мин. 5. Применяется только при острой сердеч-
ной недостаточности. 6. Применяется при острой и хронической
сердечной недостаточности. 7. Обладает умеренной способнос-
тью к кумуляции.
VI. Особенности действия и применения дигитоксина по сравнению с
дигоксином:
1. Лучше всасывается из желудочно-кишечного тракта. 2. Хуже
всасывается из желудочно-кишечного тракта. 3. Эффект развива-
ется медленнее. 4. Действует длительнее. 5. Обладает менее вы-
раженной способностью к кумуляции. 6. Применяется при хрони-
ческой сердечной недостаточности.
VII. Что характерно для строфантина К?
1. Полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. 2. По-
чти не всасывается из желудочно-кишечного тракта. 3. Вводится
только внутривенно. 4. Начало действия при внутривенном введе-
нии через 5-10 мин. 5. Максимальный эффект через 0,5-1,5 ч.
6. Практически не кумулирует.
VIII. С каким препаратом сходен коргликон по скорости развития,
продолжительности эффекта, всасываемости из желудочно-кишечно-
го тракта и способности к кумуляции?
1. С дигитоксином. 2. С дигоксином. 3. Со строфантином.
IX. При каких патологических состояниях применяют сердечные гли-
козиды?
1. Тахиаритмическая форма мерцательной аритмии предсердий.
2. Отеки почечного происхождения. 3. Острая сердечная недоста-
точность. 4. Хроническая сердечная недостаточность.
X. Какие препараты сердечных гликозидов применяют преимуществен-
но при острой сердечной недостаточности?
1. Дигитоксин. 2. Строфантин. 3. Коргликон.
XI. Основные признаки токсического действия сердечных гликозидов:
1. Резкая брадикардия. 2. Замедление атриовентрикулярной про-
водимости. 3. Облегчение атриовентрикулярной проводимости.
4. Экстрасистолия. 5. Тошнота. 6. Рвота. 7. Нарушения цветового
зрения.
XII. Какие средства применяют при интоксикации сердечными гли-
козидами?
1. Калия хлорид. 2. Кальция хлорид. 3. Атропин. 4. Дифенин.
5. Таблетки «Аспаркам».
XIII. С какими целями при гликозидной интоксикации назначают ат-
ропин?
1. Для устранения атриовентрикулярной блокады. 2. Для повыше-
ния частоты сердечных сокращений. 3. Для устранения аритмий.
XIV. С какой целью при гликозидной интоксикации назначают дифе-
нин?
1. Для устранения атриовентрикулярной блокады. 2. Для повыше-
ния частоты сердечных сокращений. 3. Для устранения аритмий.
XV. Принципы действия кардиотонических средств негликозидной
природы:
1. Повышение содержания в кардиомиоцитах цАМФ за счет ин-
гибирования фермента фосфодиэстеразы. 2. Повышение содер-
жания в кардиомиоцитах цАМФ за счет стимуляции [3 ^адреноре-
цепторов. 3. Прямое угнетение активности тропонинового комп-
лекса в кардиомиоцитах.
XVI. Что характерно для добутамина?
1. Выражение увеличивает силу сердечных сокращений. 2. Уме-
ренно увеличивает частоту сердечных сокращений. 3. Повышает
содержание в кардиомиоцитах цАМФ, стимулируя Pj-адреноре-
цепторы. 4. Вводится внутривенно. 5. Вводится внутрь. 6. Может
вызвать аритмии.
XVII. Эффекты дофамина при использовании в средних терапевтичес-
ких дозах:
1. Увеличивает силу сердечных сокращений. 2- Увеличивает часто-
ту сердечных сокращений. 3. Уменьшает частоту сердечных сокра-
щений. 4. Расширяет почечные и мезентериальные сосуды.
XVIII. Что характерно для милринона?
1. Оказывает кардиотоническое действие. 2. Повышает содержа-
ние в кардиомиоцитах цАМФ, ингибируя фермент фосфодиэсте-
разу. 3. Повышает содержание в кардиомиоцитах цАМФ, стиму-
лируя Р^адренорецепторы. 4. Стимулирует дофаминовые рецеп-
торы.
Задача IV. 1.1
КАКОМУ ВАРИАНТУ (A-В) СООТВЕТСТВУЕТ ДЕЙСТВИЕ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ НА КЛЕТКИ
МИОКАРДА?
Вариант Параметры А Б В
Активность Na.K-АТФ-азы мембран клеток Повышается Снижается Не изменяется
Содержание внутри клеток ионов натрия иононов калия ионов кальция Снижается Повышается Снижается Повышается Снижается Повышается Снижается Повышается Не изменяется
Задача IV. 1.2
КАКИЕ ИЗМЕНЕНИЯ В ДЕЯТЕЛЬНОСТИ СЕРДЦА (ВАРИАНТЫ A-В) ПРОИСХОДЯТ
ПОД ВЛИЯНИЕМ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ
Функции Варианты Сократимость Частота сердечных сокращений Проводимость Автоматизм
А т т т т
Б т 4 4 т
В 4. 4 4 4
Задача IV. 1.3
КАКИЕ ИЗМЕНЕНИЯ ЭКГ (ВАРИАНТЫ A-В) СООТВЕТСТВУЮТ ДЕЙСТВИЮ СЕРДЕЧНЫХ
ГЛИКОЗИДОВ?
R R
Варианты РР PQ QT
А Увеличивается Увеличивается У меньшается
Б Уменьшается Не изменено Не изменено
В Не изменено У меньшается Увеличивается
Задача IV.1.4
ОПРЕДЕЛИТЬ СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ A-В (дигоксин, дигитоксин, строфантин)
Свойства Вещества Основные пути введения Латентный период прн введении Полное выведение Выраженность кумуляции
внутрь внутривенно
А Внутривенно 3-10минут 1-3 дня
Б Внутрь, внутривенно 0,5-2 часа 5-30 минут 2-7 дней ++
В Внутрь 2-4 часа 2-3 недели ++++
Задача IV.1.5
УКАЖИТЕ, КАКОЙ ВАРИАНТ (A-В) СООТВЕТСТВУЕТ ДЕЙСТВИЮ ДИГОКСИНА ПРИ СЕРДЕЧНОЙ
НЕДОСТАТОЧНОСТИ
частота сердечных сокращений
минутный объем сердца (в л/мин)
давление в правом предсердии (в мм Н2О)
Задача IV. 1.6
УКАЗАТЬ НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ НА НЕКОТОРЫЕ ПАРАМЕТРЫ
ДЕЯТЕЛЬНОСТИ СЕРДЦА И ГЕМОДИНАМИКИ ПРИ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ
Параметры деятельности сердца и гемодинамики Направленность действия сердечных гликозидов
Систола (сила)
Систола (продолжительность)
Диастола (продолжительность)
Ударный объем
Минутный объем
Частота сердечных сокращений
Проведение импульсов по проводящей системе
Венозное давление
Кровоснабжение паренхиматозных органов
Объем циркулирующей крови
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Сердечный гликозид при острой сердечной недостаточности.
2. Препарат наперстянки (таблетки).
3. Сердечный гликозид с малым латентным периодом действия.
4. Сердечный гликозид в ректальных суппозиториях.
5. Сердечный гликозид, практически не кумулирующий в орга-
низме.
6. Препарат ландыша.
7. Комбинированный препарат калия и магния при интоксика-
ции сердечными гликозидами.
8. Блокатор натриевых каналов при интоксикации сердечными
гликозидами.
9. М-холиноблокатор при нарушениях проводимости, вызывае-
мых сердечными гликозидами.
10. Кардиотоническое средство негликозидной структуры.
11. Кардиотоническое средство — ингибитор фосфодиэстеразы.
12. Pj-Адреномиметик при острой сердечной недостаточности.
13. Кардиотоническое средство при кардиогенном шоке.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Кардиотонические средства
Digoxinum 0,00025 г внутрь и в вену (медленно) Таблетки по 0,00025 г; ампулы по 1 мл 0,025% раствора
Digitoxinum 0,0001 г внутрь, 0,00015 г ректально Таблетки по 0,0001 г; суппозитории ректальные по 0,00015 г
Strophan- thinum К 0,00025 г в вену (медленно) Ампулы по 1 мл 0,05% раствора
Dobutamin 2,5-10 мкг/кг/мин в вену (капельно) Флаконы, содержащие по 0,25 г препарата, ампулы по 5 мл 5% раствора (содержимое флакона или ампул разводят в 5% растворе глюкозы)
Dophaminum 4-10 мкг/кг/мин в вену (капельно) Ампулы по 5 мл 0,5% и 4% раствора (содержимое ампулы разводят в 5% растворе глюкозы)
Milrinone 0,05 мг/кг/мин в вену (капельно) Ампулы по 10 мл 0,1% раствора (содержимое ампулы разводят в изо- тоническом растворе натрия хлорида)
7-1889
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Средства, применяемые при интоксикации сердечными гликозидами
Dipheninum 0,117 г внутрь Таблетки по 0,117 г
Lidocainum Внутримышечно 0,2~0,4 г; внутривенно 0,05—0,1 г, далее капельно 2 мг/мин Ампулы по 2 мл 10% раствора, по 2 и 10 мл 2% раствора; по 10 и 20 мл 1% раствора
Tabulettae «Asparcam» 1-2 таблетки Таблетки, содержащие по 0,175 калия аспарагината и магния аспарагината
Atropini sulfas 0,00025-0,0005 г внутрь, под кожу, в мышцу и вену Таблетки по 0,0005 г; ампулы по 1 мл 0,1% раствора
Ответы к заданиям по теме «Кардиотонические средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 4, 6; II: 1, 2, 4, 6, 7, 8; III: 1; IV: 2, 3, 5; V: 1, 3, 4, 6, 7; VI: 1, 3,
4, 6; VII: 2, 3, 4, 5, 6; VIII: 3; IX: 1, 3, 4; X: 2, 3; XI: 1, 2, 4, 5, 6, 7; XII:
1, 3, 4, 5; XIII: 1, 2; XIV: 3; XV: 1, 2; XVI: 1, 2, 3, 4, 6; XVII: 1, 2, 4;
XVIII: 1, 2.
2) Задачи:
Задача IV. 1.1: вариант Б.
Задача IV. 1.2: вариант Б.
Задача IV. 1.3: вариант А.
Задача IV. 1.4: А — строфантин; Б — дигоксин; В — дигитоксин.
Задача IV. 1.5: вариант В.
Задача IV.1.6: систола (сила) — увеличение; систола (продолжи-
тельность) — уменьшение; диастола (продолжитель-
ность) — увеличение; ударный объем — увеличение;
минутный объем — увеличение; частота сердечных
сокращений — уменьшение; проведение импульсов
по проводящей системе — замедление; венозное дав-
ление — уменьшение; кровоснабжение паренхима-
тозных органов — увеличение; объем циркулирую-
щей крови — уменьшение.
IV.2. ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Противоаритмические средства применяют для лечения различ-
ных нарушений ритма сердечных сокращений (экстрасистолия,
тахиаритмии и др.). Выделяют вещества, эффективные только
при наджелудочковых или желудочковых аритмиях, а также веще-
ства, эффективные при аритмиях любой локализации. Отдельно
рассматриваются вещества, применяемые при блокадах сердца
(м-холиноблокаторы — атропин, Р^Р^адреномиметики — изадрин).
Классификация противоаритмических средств
I. Средства, преимущественно блокирующие ионные кана-
лы кардиомиоцитов:
Блокаторы натриевых каналов
Подгруппа IA: хинидин, новокаинамид
Подгруппа IB: лидокаин, дифенин
Подгруппа IC: пропафенон
Блокаторы калиевых каналов
Амиодарон, соталол
Блокаторы кальциевых каналов
Верапамил
II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы
эфферентной иннервации сердца
Р-Адреноблокаторы: анаприлин (P^Pg), атенолол (Р]),
метопролол (Р])
III. Разные средства
Препараты калия и магния
Калия хлорид, магния сульфат, таблетки «Аспаркам»
Сердечные гликозиды
Дигоксин
Аденозин
Задания для самостоятельной работы
I. Группы веществ, применяемых при тахиаритмиях и экстрасисто-
лии:
1. Блокаторы натриевых каналов. 2. Блокаторы калиевых кана-
лов. 3. Блокаторы кальциевых каналов. 4. р-Адреноблокаторы.
5. Препараты калия. 6. р-Адреномиметики.
II. Особенности действия хинидина (на примере волокон Пуркинье):
1. Увеличивает эффективный рефрактерный период. 2. Умень-
шает эффективный рефрактерный период. 3. Облегчает прово-
димость. 4. Угнетает проводимость. 5. Повышает автоматизм.
6. Снижает автоматизм.
III. При каких аритмиях применяют хинидин и новокаинамид?
1. Только при желудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии.
2. Только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии.
3. При наджелудочковых и желудочковых тахиаритмиях и экстра-
систолии.
IV. Побочные эффекты хинидина:
1. Нарушение атриовентрикулярной проводимости. 2. Тошнота,
рвота. 3. Снижение артериального давления. 4. Отложение мик-
рокристаллов в роговице.
V. Что характерно для лидокаина?
1. Вводится внутривенно. 2. При однократном введении действу-
ет в течение 4-6 ч. 3. При однократном введении действует в те-
чение 10-20 мин. 4. Снижает артериальное давление. 5. Суще-
ственно не влияет на артериальное давление. 6. Является пре-
паратом выбора для купирования желудочковых аритмий при
инфаркте миокарда.
VI. Что характерно для дифенина?
1. Повышает автоматизм. 2. Снижает автоматизм. 3. Выраженно
угнетает атриовентрикулярную проводимость. 4. Снижает сокра-
тимость миокарда и понижает артериальное давление. 5. Суще-
ственно не влияет на сократимость миокарда и уровень артери-
ального давления. 6. Эффективное средство при аритмиях, выз-
ванных сердечными гликозидами.
VII. Для каких блокаторов натриевых каналов характерно наиболее
выраженное аритмогенное действие?
1. Для препаратов подгруппы IA. 2. Для препаратов подгруппы IB.
3. Для препаратов подгруппы IC. -
VIII. Что характерно для амиодарона?
1. Выражению блокирует калиевые каналы и существенно увели-
чивает эффективный рефрактерный период. 2. Блокирует натри-
евые каналы. 3. Блокирует кальциевые каналы. 4. Неконкурентно
блокирует Р-адренорецепторы сердца. 5. Действует на все отделы
сердца. 6. Применяется только при тахиаритмии и экстрасисто-
лии желудочковой локализации.
IX. Побочные эффекты амиодарона:
1. Нарушение атриовентрикулярной проводимости. 2- Отложение
микрокристаллов в роговице. 3. Брадикардия. 4. Нарушение функ-
ции щитовидной железы. 5. Пигментация кожи. 6. Бронхоспазм.
X. Что характерно для соталола?
1. Блокирует калиевые каналы мембран кардиомиоцитов и р-адре-
норецепторы. 2. Пролонгирует фазу реполяризации. 3. Укорачива-
ет фазу реполяризации. 4. Уменьшает частоту сердечных сокраще-
ний. 5. Применяется при желудочковых и наджелудочковых арит-
миях. 6. Применяется только при желудочковых аритмиях.
XI. При каких тахиаритмиях и экстрасистолии применяют верапа-
мил?
1. Только желудочковой локализации. 2- Только наджелудочковой
локализации. 3. Желудочковой и наджелудочковой локализации.
XII. Побочные эффекты верапамила:
1. Бронхоспазм. 2. Запоры. 3. Угнетение атриовентрикулярной
проводимости. 4. Угнетение сократимости миокарда. 5. Отложе-
ние микрокристаллов в роговице.
XIII. В каких случаях показаны $-адреноблокаторы?
1. Тахиаритмии. 2. Атриовентрикулярная блокада. 3. Экстрасис-
толия.
XIV. Возможные побочные эффекты анаприлина:
1. Ослабление силы сердечных сокращений. 2. Снижение атри-
овентрикулярной проводимости. 3. Повышение артериального
давления. 4. Повышение тонуса бронхов. 5. Повышение тонуса
периферических сосудов (в начале лечения).
XV. Каковы принципы фармакотерапии блокад проводящей системы
сердца?
1. Усиление холинергических влияний на сердце. 2. Ослабление
холинергических влияний на сердце. 3. Усиление адренергичес-
ких влияний на сердце. 4. Ослабление адренергических влияний
на сердце.
Задача IV.2.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА А-Д
(анаприлин, амиодарон, хинидин, верапамил, новокаинамид)
Средства Блокирующее действие на
ионные каналы рецепторы1
Na+ Са2' К Р-АР М-ХР
А 4-4-+ +4-
Б +++ + + +
В + + + + + + 4-
Г + +++
д + +++
1 АР — адренорецепторы, ХР — холинорецепторы
Примечание: количеством (+) обозначена относительная блокирующая активность средств.
Задача IV.2.2
ОПРЕДЕЛИТЬ БЛОКАТОРЫ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ А-В
(хинидин, лидокаин, пропафенон)
Вещество Влияние на волокна Пуркинье
Автоматизм Проводимость Эффективный рефрактерный период
А 4 4/ 4/ 4/ о/4
Б 4 4 4 4
В 4 о/4 4
4 — уменьшение; Т — увеличение; 0 — отсутствие эффекта.
Задача IV.2.3
ОПРЕДЕЛИТЬ БЛОКАТОРЫ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ А-В
(хинидин, лидокаин, пропафенон)
Вещество Кардинальные побочные эффекты
Угнетение сократимости миокарда Угнетение атриовентр икулярной проводимости Аритмогенное действие
А ++ ++ ++
Б 0/± 0/ + +
В +++ +++ + Ч—h
«+» — наличие эффекта; «О» — отсуствие эффекта.
Задача IV.2.4
УКАЗАТЬ ОСНОВНУЮ НАПРАВЛЕННОСТЬ ПРОТИВОАРТМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ (1-5)
ХИНИДИНА, ЛИДОКАИНА, ВЕРАПАМИЛА, АМИОДАРОНА И АНАПРИЛИНА
СА — синоатриальный узел
АВ — атриовентрикулярный узел
ПГ — пучок Гиса и его ветви
ВП — волокна Пуркинье
4
5
6
Задача IV.2.5
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СЕРДЕЧНЫХ АРИТМИЯХ
(хинидин, лидокаин, анаприлин, амиодарон, верапамил)
Локализация аритмий Вещества Наджелудочковые аритмии Желудочковые аритмии
А +
Б +
В + +
Задача IV.2.6
КАКИМ ОБРАЗОМ (ВАРИАНТ 3 ИЛИ 4) УСТРАНЯЮТ АРИТМИИ,
ВОЗНИКШИЕ ПО МЕХАНИЗМУ «ПОВТОРНОГО ВХОДА ВОЗБУЖДЕНИЯ»,
ХИНИДИН, НОВОКАИНАМИД, ПРОПАФЕНОН, АНАПРИЛИН, АМИОДАРОН?
Волокно
Пуркинье
Миофибрилла
желудочка
1
2
Распространение возбуждения в норме
Развитие аритмии по механизму
«повторного входа возбуждения»
Восстановление нормального
проведения
Перевод однонаправленного блока в
двунаправленный
Задача IV.2.7
УКАЗАТЬ ЛОКАЛИЗАЦИЮ (1-6) И ХАРАКТЕР (БЛОКИРУЮЩЕЕ ИЛИ СТИМУЛИРУЮЩЕЕ)
ДЕЙСТВИЯ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ АТРИОВЕНТРИКУЛЯРНОМ БЛОКЕ
(ИЗАДРИН, АТРОПИН)
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Блокатор натриевых каналов из подгруппы IA.
2. Блокатор натриевых каналов из подгруппы IB.
3. Препарат для купирования желудочковых аритмий при ин-
фаркте миокарда.
4. Блокатор натриевых каналов, мало влияющий на проводи-
мость, для лечения интоксикации сердечными гликозидами.
5. Блокатор натриевых каналов, эффективный при желудочко-
вых и наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолии.
6. Противоаритмическое средство из группы блокаторов калие-
вых каналов.
7. Противоаритмическое средство — блокатор кальциевых кана-
лов.
8. Средство, применяемое только при суправентрикулярных та-
хиаритмиях и экстрасистолии.
9. Противоаритмическое средство из группы р-адреноблокато-
ров.
10. Селективный Р^адреноблокатор.
11. Комбинированный препарат калия и магния.
12. Средство при атриовентрикулярном блоке.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии
Блокаторы натриевых каналов
Chmidini sulfas 0,1-0,2 г внутрь Таблетки по 0,1 и 0,2 г
Novocainamidum 0,25-0,5 г внутрь, в мышцу и в вену(медленно) Таблетки по 0,25 и 0,5 г; флаконы по 10 мл 10% раствора; ампулы по 5 мл 10% раствора
Lidocaini hydrochloridum 0,05-0,1 г в вену (медленно или капельно) Ампулы по 2 и 10 мл 2% раствора
Dipheninum 0,117 г внутрь Таблетки по 0,117 г
Блокаторы калиевых каналов
Amiodarone 0,2 г внутрь; 0,005 г на кг массы тела в вену (медленно) Таблетки по 0,2 г; ампулы по 3 мл 5% раствора
Sotalol 0,16 г внутрь Таблетки по 0,08 и 0,16 г
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Блокаторы кальциевых каналов
Verapamil 0,02"0,08 г внутрь; 0,005- 0,01 г в вену (медленно) Таблетки по 0,04 и 0,08 г; ампулы по 2 мл 0,25% раствора
p-Адреноблокаторы
Anaprilinum 0,01-0,04 г внутрь; 0,05-0,01 г в вену(медленно) Таблетки по 0,01 и 0,04 г; ампулы по 5 мл 0,1% раствора
Atenololum 0,025-0,1 г внутрь Таблетки по 0,05 и 0,1 г
Metoprolol 0,05-0,1 г внутрь Таблетки по 0,05 и 0,1 г
Разные средства
Digoxinum 0,00025 г внутрь и в вену (медленно) Таблетки по 0,00025 г; ампулы по 1 мл 0,025% раствора
Kalil chloridum 1,0 г внутрь (в виде 10% раствора); 2,0 г в вену (капельно) Порошок; ампулы по 50 мл 4% раствора (содержимое ампулы разводят водой для инъекций до 500 мл)
Tabulettae «Asparkamum" 1-2 таблетки внутрь Таблетки, содержащие по 0,175 г калия аспарагината и магния аспарагината
Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца
Isadrinum 0,005 г под язык Таблетки по 0,05 г
Ephedrini hydrochloridum 0,025 г внутрь, под кожу, в мышцу и в вену (медленно) Порошок; таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 5% раствора
Atropini sulfas 0,00025“0,0005 г внутрь, под кожу, в мышцу и в вену Порошок, таблетки по 0,0005 г; ампулы по 1 мл 0,1% раствора
Ответы к заданиям по теме
«Противоаритмические средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 3, 4, 5; II: 1, 4, 6; III: 3; IV: 1, 2, 3; V: 1, 3, 5, 6; VI: 2, 5, 6; VII:
3; VIII: 1, 2, 3, 4, 5; IX: 1, 2, 3, 4, 5; X: 1, 2, 4, 5; XI: 2; XII: 2, 3, 4;
XIII: 1, 3; XIV: 1, 2, 4, 5; XV: 2, 3.
2) Задачи:
Задача IV.2.1: А — новокаинамид; Б — хинидин; В — амиодарон; Г
— верапамил; Д — анаприлин.
Задача IV.2.2: А — пропафенон; Б — хинидин; В — лидокаин.
Задача IV.2.3: А — хинидин; Б — лидокаин; в — пропафенон.
Задача IV.2.4: хинидин — 1-6; лидокаин — 5, 6; верапамил — 1,3;
амиодарон — 1-6; анаприлин — 1-6.
Задача IV.2.5: А — верапамил; Б — лидокаин; В — хинидин, анап-
рилин, амиодарон.
Задача IV.2.6: все перечисленные препараты — вариант 4.
Задача IV.2.7: изадрин — 1(+); атропин — 4(-).
IV. 3. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НЕДОСТАТОЧНОСТИ
КОРОНАРНОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ (АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ
СРЕДСТВА)
При недостаточности коронарного кровообращения (наиболее
частое проявление — стенокардия) возникает несоответствие
между доставкой кислорода к миокарду и его кровоснабжением.
Происходит это обычно в результате атеросклеротического по-
ражения коронарных сосудов, реже — при их спазме. Исходя из
этого, действие большинства антиангинальных средств направле-
но на восстановление нарушенного баланса путем снижения по-
требности сердца в кислороде и/или увеличения доставки кисло-
рода к миокарду. Кроме того, выделяют группу кардиопротектор-
ных средств, улучшающих переносимость миокардом гипоксии.
Классификация антиангинальных средств
А. СРЕДСТВА, ВОССТАНАВЛИВАЮЩИЕ БАЛАНС МЕЖДУ ПОТРЕБНО-
СТЬЮ И ДОСТАВКОЙ КИСЛОРОДА К МИОКАРДУ
I. Средства, уменьшающие потребность сердца в кислоро-
де и увеличивающие доставку кислорода к миокарду
Органические нитраты
а) нитроглицерин и его пролонгированные препараты: нитро-
глицерин, нитронг, тринитролонг
б) другие органические нитраты: нитросорбид, изосорбида мо-
нонитрат
Блокаторы кальциевых каналов
Верапамил, фенигидин
Активаторы калиевых каналов
Никорандил
II. Средства, уменьшающие потребность миокарда в кисло-
роде
|3-адреноблокаторы
Анаприлин (Рр Р2)
Атенолол (PJ, метопролол (Pj)
Брадикардические средства
Алинидин
III. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду
Коронарорасширяющие средства миотропного действия
Дипиридамол
Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы
Валидол
Б. КАРДИОПРОТЕКТОРНЫЕ СРЕДСТВА
Триметазидин
Задания для самостоятельной работы
I. Груты антиангинальных средств, которые одновременно уменьша-
ют потребность миокарда в кислороде и увеличивают доставку кисло-
рода к миокарду:
1. Органические нитраты. 2. Р-адреноблокаторы. 3. Брадикарди-
ческие средства. 4. Блокаторы кальциевых каналов. 5. Активато-
ры калиевых каналов. 6. Коронарорасширяющие средства миот-
ропного действия.
II. Каковы механизмы снижения потребности миокарда в кислороде
под влиянием нитроглицерина?
1. Уменьшает преднагрузку на сердце (расширяет венозные со-
суды). 2. Уменьшает постнагрузку на сердце (расширяет артери-
альные сосуды). 3. Уменьшает частоту сердечных сокращений.
4. Уменьшает силу сердечных сокращений.
III. Что характерно для влияния нитроглицерина на кровоснабжение
миокарда?
1. Расширяет преимущественно крупные коронарные сосуды и
коллатерали. 2. Расширяет преимущественно мелкие коронарные
сосуды. 3. В равной степени улучшает кровоснабжение ишемизи-
рованных и здоровых участков миокарда. 4. Способствует пере-
распределению коронарного кровотока в пользу ишемизирован-
ных участков миокарда. 5. Улучшает кровоснабжение субэндокар-
диальных слоев миокарда.
IV. Каков механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина?
1. Блокирует кальциевые каналы. 2. Активирует калиевые каналы.
3. Отщепляет группу NO.
V. Указать особенности применения и действия нитроглицерина:
1. Применяется главным образом для купирования приступов сте-
нокардии. 2. Основной путь введения при купировании присту-
пов стенокардии — под язык. 3. Действие при сублингвальном
введении начинается через 2-3 мин и продолжается до 30 мин.
4. Действие при сублингвальном введении начинается через
30 мин и продолжается до 5 ч.
VI. Какие препараты из группы органических нитратов используются
в основном для предупреждения приступов стенокардии?
1. Изосорбида мононитрат. 2. Нитросорбид. 3. Нитронг. 4. Мазь
нитроглицерина. 5. Пластырь с нитроглицерином.
VII. Побочные эффекты нитроглицерина и других органических нит-
ратов:
1. Коллаптоидные реакции. 2. Головная боль. 3. Головокружение.
4. Брадикардия. 5. Тахикардия.
VIII. Что характерно для верапамила?
1. Относится к блокаторам кальциевых каналов L-типа. 2. Умень-
шает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения силы
и частоты сердечных сокращений. 3. Увеличивает доставку кисло-
рода к миокарду вследствие расширения коронарных сосудов.
4. Обладает противоаритмической активностью.
IX. Что характерно для фенигидина ?
1. Расширяет коронарные сосуды и увеличивает доставку кисло-
рода к миокарду. 2. Расширяет артериальные сосуды и уменьшает
постнагрузку на сердце. 3. В отличие от верапамила практически
не действует на миокард и не оказывает противоаритмического
действия.
X. Что характерно для никорандила?
1. Расширяет коронарные сосуды и увеличивает доставку кисло-
рода к миокарду. 2- Снижает тонус артерий и вен, уменьшает пост-
и преднагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде.
3. Сосудорасширяющий эффект обусловлен активацией калиевых
каналов мембран гладкомышечных клеток сосудов и отщеплени-
ем группы NO. 4. Характерный побочный эффект — брадикардия.
XI. Что характерно для fi-адреноблокаторов?
1. Оказывают коронарорасширяющее действие. 2. Уменьшают по-
требность миокарда в кислороде за счет снижения силы и часто-
ты сердечных сокращений. 3. Уменьшают потребность миокарда
в кислороде за счет снижения преднагрузки на сердце.
XII. Возможные побочные эффекты анаприлина:
1. Чрезмерное ослабление силы сердечных сокращений. 2. Нару-
шение атриовентрикулярной проводимости. 3. Повышение арте-
риального давления. 4. Повышение тонуса бронхов. 5. Повыше-
ние тонуса периферических сосудов (в начале лечения).
XIII. В чем преимущество атенолола как антиангиналыюго средства
перед анаприлином?
1. Не снижает артериальное давление. 2. Значительно реже вы-
зывает бронхоспазм. 3. Не нарушает атриовентрикулярную про-
водимость. 4. Не снижает силу сердечных сокращений.
XIV. Что характерно для дипиридамола?
1. Расширяет преимущественно мелкие коронарные сосуды. 2. Рас-
ширяет преимущественно крупные коронарные сосуды и коллате-
рали. 3. Может вызвать «феномен обкрадывания». 4. Способству-
ет перераспределению коронарного кровотока в очаги ишемии.
5. Оказывает антиагрегантное действие.
XV. Какое средство устраняет коронароспазмы, действуя рефлекторно?
1. Верапамил. 2. Фенигидин. 3. Анаприлин. 4. Нитроглицерин.
5. Дипиридамол. 6. Валидол.
XVI. Что характерно для триметазидина?
1. Расширяет коронарные сосуды и увеличивает доставку кисло-
рода к миокарду. 2. Оказывает кардиопротекторное действие,
повышая устойчивость кардиомиоцитов к гипоксии. 3. Норма-
лизует энергетический баланс кардиомиоцитов. 4. Применяет-
ся для купирования приступов стенокардии.
XVII. Основные группы средств, которые используют для лечения ин-
фаркта миокарда и его осложнений:
1. Опиоидные (наркотические) анальгетики. 2. Фибринолитики.
3. Антикоагулянты. 4. Антиагреганты. 5. Противоаритмические
средства. 6. Симпатомиметики.
XVIII. Какое средство для наркоза используют для купирования болей
при инфаркте миокарда?
1. Эфир для наркоза. 2. Фторотан. 3. Азота закись.
XIX. Какой противоаритпмический препарат является средством вы-
бора для купирования желудочковых аритмий, связанных с инфарктом
миокарда?
1. Хинидин. 2. Лидокаин. 3. Анаприлин.
Задача IV. 3.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ А-Е ПО ВЛИЯНИЮ НА ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА
В КИСЛОРОДЕ И ДОСТАВКУ КИСЛОРОДА К МИОКАРДУ
(анаприлин, верапамил, алинидин, нитроглицерин, фенигидин, дипиридамол)
© угнетающее действие © увеличивающее действие
Задача IV.3.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТ ПО ВЛИЯНИЮ НА КРОВОСНАБЖЕНИЕ МИОКАРДА
До введения препарата
Приток крови
к здоровому
участку
Приток крови
ишемизированному
участку
Увеличение притока крови
к ишемизированному
участку
Задача IV.3.3
ОПРЕДЕЛИТЬ ГРУППУ АНТИАНГИНАЛЬНЫХ СРЕДСТВ (А) ПО МЕХАНИЗМУ
СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ
Гладкие
МЫШЦЫ
ГТФ
Гуанилатциклаза j
t® цГМФ(1ч) —► Са2+(Ф)—► Релаксация
NO NO
сосуда |
L-аргинин--------г——► L-цитруллин
I®
NO-синтетаза
Эндотелий
сосуда
©
Кровь
Ацетилхолин,
гистамин и др.
© — стимулирующее
действие
(Т) — повышение
(Г) — снижение
к
Задача IV.3.4
Концентрация
‘нитроглицерина
в крови
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА А-В
(таблетки нитроглицерина, нитронг, тринитролонг)
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА A-В (нитроглицерин, фенигидин, никорандил)
Препа- раты Влияние на тонус сосудов Механизм сосудорасширяющего действия
Периферические с осуды Коронарные сосуды сердца Высвобож- дение группы NO Активация кал иевых каналов клеточных ме мбран Блокада кальциевых каналов клеточных мембран
Вены и венулы Артерии и артериолы
А I-1 +
Б J. -+ +
В J. +
1 Крупные сосуды.
Задача IV.3.6
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА А-Г
(нитроглицерин, анаприлин, валидол, нитросорбид)
Средство Механизм действия Наступление максимального эффекта Продолжительность действия Применение
А Снижение пред- и постнагрузки на сердце, расширение крупных коронарных сосудов Медленное (часы) ~6ч Предупреждение приступов стенокардии
Задача IV.3.6 (окончание)
Средство Механизм действия Наступление максимального эффекта Продолжительность действия Применение
Б Снижение пред- и постнагрузки на сердце, расширение крупных коронарных сосудов Быстрое (минуты) 10-30 мин Купирование приступов стенокардии
В Рефлекторное устранение спазмов коронарных сосудов Быстрое (минуты) 5-10 мин Купирование приступов стенокардии
Г Снижение силы и частоты с ер дечн ы х с окра ще ний Медленное (часы) 6 ч Предупреждение приступов стенокардии
Задача IV.3.7
ОТМЕТИТЬ НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИАНГИНАЛЬНЫХ СРЕДСТВ ГРУППЫ
ОРГАНИЧЕСКИХ НИТРАТОВ (А) И Р-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ (Б)
Параметры Препараты
А Б
Частота сердечных сокращений 1. Повышают (рефлекторно) 1. Снижают
Сократимость миокарда 2. Повышают (рефлекторно) 2. Снижают
П ери од сист ол ы 3. Уменьшают 3. Увеличивают
Период диастолической перфузии миокарда 4. Уменьшают 4. Увеличивают
Конечное диастолическое давление 5. Снижают 5. Повышают
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Антиангинальное средство, уменьшающее потребность сердца
в кислороде и увеличивающее его доставку к миокарду.
2- Препарат из группы нитратов для купирования приступа сте-
нокардии.
3. Препарат нитроглицерина длительного действия.
4. Органический нитрат длительного действия.
5. Средство, обладающее антиангинальным и антиаритмичес-
ким свойствами, из группы блокаторов кальциевых каналов.
6. Блокатор кальциевых каналов, не обладающий противоарит-
мической активностью.
7. Средство для купирования приступов стенокардии, действую-
щее рефлекторно.
8. Антиангинальное средство из группы [З-адреноблокаторов.
9. Антиангинальное средство из группы -адреноблокаторов.
10. Миотропное коронарорасширяющее средство.
11. Кардиопротекторное средство.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Органические нитраты
Nitroglycerinum 0,0005 г под язык 1~2 капли под язык (на кусочке сахара) Таблетки по 0,0005 г; флаконы по 5 мл 1% спиртового раствора
Tabulettae «Nitrong» 1 таблетка внутрь Таблетки (содержат по 0,0065 г нитроглицерина)
Nitrosorbidum 0,005-0,01 г внутрь Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г
Блокаторы кальциевых каналов
Verapamil 0,04-0,08 г внутрь; 0,005- 0,01 г в вену (медленно) Таблетки по 0,04; 0,08 и 0,12 г; ампулы по 2 мл 0,25% раствора
Phenigidinum 0,01-0,02 г внутрь Таблетки, покрытые оболочкой (драже), по 0,01 г
p-Адреноблокаторы
Anaprilinum 0,01-0,04 г внутрь и под кожу; 0,001 г в вену (медленно) Таблетки по 0,01 и 0,04 г; ампулы по 5 мл 0,1% раствора
Atenolol 0,025-0,1 г внутрь Таблетки по 0,05 и 0,1 г
Metoprolol 0,1 г внутрь Таблетки по 0,05 и 0,1 г
Коронарорасширяющие средства миотропного и рефлекторного действия
Dipiridamole 0,025-0,05 г внутрь Таблетки (драже) по 0,025 и 0,075 г
Validolum 1~2 таблетки, 1 капсула, 4~5 капель под язык Таблетки по 0,06 г; капсулы по 0,05 и 0,1 г; флаконы по 5 мл
Кардиопротекторы
Trimetazidine 0,02 г внутрь Таблетки по 0,02 г
Ответы к заданием по теме
«АнтиангинальньРе средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 4, 5; П: 1, 2; Ш: И, 4, 5; IV: 3; V: 1, 2, 3; VI: 1, 2, 3, 4, 5; VII: 1, 2,
3, 5; VIII: 1, 2, 3, 4; Ж 1, 2, 3; X: 1, 2, 3; XI: 2; XII: 1, 2, 4, 5; XIII: 2;
XIV: 1, 3, 5; XV: 6; XVI: 2, 3; XVII: 1, 2, 3, 4, 5; XVIII: 3; XIX: 2.
2) Задачи:
Задача IV.3.1: А — нитроглицерин; Б — фенигидин; В — верапа-
мил; Г — анаприлин; Д — дипиридамол; Е — алини-
дин.
Задача IV.3.2: органический нитрат (например, нитроглицерин).
Задача IV.3.3: А — органические нитраты.
Задача IV.3.4: А — таблетки нитроглицерина; Б — тринитролонг;
В — цитронг.
Задача IV.3.5: А — нитроглицерин; Б — никорандил; В — фениги-
дин.
Задача IV.3.6: А — й итросорбид; Б — нитроглицерин; В — валидол;
Г — днаприлин.
Задача IV.3.7: неблагоприятные эффекты органических нитра-
тов (дА): А1, А2, А4; |3-адреноблокаторов(Б): БЗ, Б5.
IV.4. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ
МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ
Нарушения кровообращения в мозге носят разнообразный харак-
тер. Широко распространенной патологией являются ишемичес-
кие поражения мозге,-, для лечения которых необходимы вещества,
повышающие мозгоовой кровоток и обладающие нейропротектор-
ным действием, а 1аакже препараты, предупреждающие образова-
ние в сосудах тромбов (антиагреганты, антикоагулянты).
Своеобразной цаереброваскулярной патологией является миг-
рень (приступообразные головные боли пульсирующего характе-
ра). Лекарственны» е средства для ее лечения включают препара-
ты для купирования приступов мигрени и для их предупрежде-
ния.
Классификация средств, улучшающих кровообращение
в мозге при его ишемии
I. Средства, понижающие агрегацию тромбоцитов и свер-
тывание крови
Антиагреганты: кислота ацетилсалициловая, клопидогрел
Антикоагулянты, гепарин, неодикумарин, варфарин
II. Средства, повышающие мозговой кровоток
Блокаторы кальциевых каналов: нимодипин, циннаризин
Производные алкалоидов барвинка: винпоцетин
Производные никотиновой кислоты: кс антинола никотинат
Производные ГАМК: пикамилон
Производные пуриновых алкалоидов: пентоксифиллин
Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин
Классификация средств, применяемых при мигрени
I. Средства для купирования острых приступов мигрени
Алкалоиды спорыньи и ее производные: эрготамин, дигидроэрго-
тамин
Производные индола: суматриптан
Неопиоидные анальгетики: парацетамол, кислота ацетилсалици-
ловая
II. Средства для профилактики приступов мигрени
fi-адреноблокаторы: анаприлин
Трициклические соединения: пизотифен
Производные лизергиновой кислоты: метисергид
Нестероидные противовоспалительные средства: напроксен
Трициклические антидепрессанты: амитриптилин
Задания для самостоятельной работы
I. Средства, улучшающие кровообращение в мозге при его ишемии:
1. Суматриптан. 2. Парацетамол. 3. Нимодипин. 4. Винпоцетин.
5. Ксантинола никотинат. 6. Анаприлин. 7. Пентоксифиллин.
II. Что характерно для нимодипина?
1. Расширяет преимущественно мозговые сосуды. 2. Эффект обус-
ловлен блокадой кальциевых каналов мембран гладкомышечных
клеток сосудов. 3. Применяется для улучшения кровообращения
в мозге при его ишемии. 4. Применяется для купирования присту-
пов мигрени. 5. Оказывает нейропротекторное действие.
III. Что характерно для винпоцетина?
1. В равной степени расширяет мозговые и периферические со-
суды. 2. Расширяет преимущественно сосуды мозга. 3. Применя-
ется главным образом для предупреждения приступов мигрени.
4. Применяется главным образом для улучшения кровообращения
в мозге при его ишемии.
IV. Что характерно для ксантинола никотината?
1. Улучшает мозговое и периферическое кровообращение. 2. Из-
бирательно улучшает мозговое кровообращение. 3. Применяет-
ся для устранения и предупреждения спазмов мозговых и пери-
ферических сосудов. 4. Вызывает меньше побочных эффектов,
чем кислота никотиновая.
V. Что характерно для пентоксифиллина ?
1. Выраженно расширяет артериальные сосуды. 2. Оказывает уме-
ренное сосудорасширяющее действие. 3. Понижает агрегацию
тромбоцитов. 4. Увеличивает эластичность эритроцитов. 5. Улуч-
шает микроциркуляцию. 6. Применяется для улучшения кровооб-
ращения в мозге при его ишемии. 7. Применяется при расстрой-
ствах периферического кровообращения.
VI. Что характерно для пикамилона?
1. Является производным ГАМК. 2. Расширяет мозговые сосуды.
3. Улучшает обменные процессы в головном мозге. 4. Применяет-
ся для купирования приступов мигрени. 5. Применяется для улуч-
шения кровообращения в мозге при его ишемии.
VII. Средства для купирования приступов мигрени:
1. Парацетамол. 2. Дигидроэрготамин. 3. Эрготамин. 4. Суматрип-
тан. 5. Кислота ацетилсалициловая. 6. Нимодипин. 7. Винпоце-
тин.
VIII. Что характерно для суматриптана?
1. Является избирательным агонистом серотониновых 5-НТ D-pe-
цепторов. 2. Вызывает сужение мозговых сосудов. 3. Вызывает
расширение мозговых сосудов. 4. Применяется только для купи-
рования приступов мигрени. 5. Применяется для купирования и
предупреждения приступов мигрени. 6. Может вызвать спазм ко-
ронарных сосудов сердца.
IX. Что характерно для метисергида?
1. Применяется для купирования приступов мигрени. 2. Приме-
няется для предупреждения приступов мигрени. 3. Антагонист
серотониновых б-НТ2 рецепторов. 4. При длительном примене-
нии может вызвать нарушение функции почек, ретроперитоне-
альный фиброз.
X. С какой целью при мигрени могут быть назначены ft-адреноблока-
торы?
1. Только для купирования приступов. 2. Только для предупрежде-
ния приступов. 3. Для купирования и предупреждения приступов.
Задача IV.4.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ A-В ПО ПОКАЗАНИЯМ К ПРИМЕНЕНИЮ
(дигидроэрготамин, пентоксифиллин, анаприлин, нимодипин, суматриптан, винпоцетин)
'— Показание Препарат Недостаточность мозгового кровообращения Купирование приступов мигрени Предупреждение приступов мигрени
А +
Б +
В +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Антиагрегантное средство для профилактики ишемического
инсульта.
2. Средство, улучшающее мозговой кровоток, из группы блокато-
ров кальциевых каналов.
3. Производное алкалоидов барвинка для улучшения мозгового
кровообращения.
4. Производное никотиновой кислоты, улучшающее мозговое
кровообращение.
5. Средство для купирования приступа мигрени.
6. Средство для профилактики приступов мигрени.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения форма выпуска
Acidum acetylsalicylicum 0,05-0,5 г внутрь Таблетки по 0,1, 0,25 и 0,5 г
Nimodipine 0,06 г внутрь; 0,001~0,002 г в вену Таблетки по 0,03 г; флаконы по 50 мл 0,02% раствора
Cinna rizine 0,025-0,075 г внутрь Таблетки по 0,025 г; капсулы по 0,075 г; флаконы по 20 мл раствора (1мл-0,075)
Vinpocetine 0,005 г внутрь; 0,01~0,02 г в вену Таблетки по 0,005 г; ампулы по 2 мл 0,5% раствора
Xantinoli nicotinas 0,15-0,45 г внутрь; 0,3~0,9 г в вену Таблетки по 0,15г, ампулы по 2 и 10 мл 15% раствора
Picamilone 0,02-0,05 г внутрь Таблетки по 0,01, 0,02 и 0,05 г
Pentoxyphylline 0,2 г внутрь; 0,1 г в вену Таблетки по 0,1 г; ампулы по 5 мл 2% раствора
Nicergoline 0,01 г внутрь Таблетки по 0,01 г
Sumatriptane 0,1 г внутрь;0,006 г под кожу Таблетки по 0,1 г; ампулы по 0,5 мл (0,006 г)
Anaprilinum 0,02-0,08 г внутрь Таблетки по 0,01 и 0,04 г
Ответы к заданиям по теме «Средства, применяемые
при нарушении мозгового кровообращения»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 3, 4, 5, 7; II: 1, 2, 3, 5; III: 2, 4; IV: 1, 3, 4; V: 2, 3, 4, 5, 2,
3, 5; VII: 1, 2, 3, 4, 5; VIII: 1, 2, 4, 6; IX: 2, 3, 4; X: 2.
2) Задачи:
Задача IV.4.1: А — пентоксифиллин, нимодипин, винпоцетин; Б —
суматриптан, дигидроэрготамин; В — анаприлин.
IV.5. ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
(АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА)
Гипотензивные средства понижают артериальное давление. Они
влияют на разные звенья регуляции артериального давления. Вы-
деляют нейротропные средства, которые снижают симпатические
влияния на сердечно-сосудистую систему. Важную роль играют ве-
щества, влияющие на гуморальную регуляцию артериального дав-
ления. Особый интерес представляют препараты, понижающие
активность вазопрессорной ренин-ангиотензиновой системы и/
или повышающие биосинтез активного вазодилататора брадики-
нина. Кроме того, существуют препараты, действующие непосред-
ственно на сосудистую стенку. Их эффект обусловлен высвобожде-
нием группы NO, влиянием на ионные каналы или непосредствен-
но на гладкомышечные клетки. В качестве гипотензивных средств
широко используют также диуретические средства, изменяющие
объем и электролитный состав крови.
Гипотензивные средства применяют, в основном, для система-
тического лечения артериальной гипертензии и/или для купиро-
вания гипертензивных кризов. Ряд препаратов назначают при за-
стойной сердечной недостаточности, вещества быстрого и корот-
кого действия — для управляемой гипотензии.
Классификация гипотензивных средств
А. СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ВЛИЯНИЕ АДРЕ-
НЕРГИЧЕСКОЙ ИННЕРВАЦИИ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИС-
ТЕМУ (НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА)
Средства, понижающие тонус вазомоторных центров: клофелин,
моксонидин
Ганглиоблокаторы: бензогексоний, гигроний
Симпатолитики: резерпин
Адреноблокаторы:
а) а-адреноблокаторы: празозин (aj
б) p-адреноблокаторы: анаприлин (РрР2), атенолол (PJ
в) аф-адреноблокаторы: лабеталол (PpP2,ai)
Б. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ГУМОРАЛЬНУЮ РЕГУЛЯЦИЮ АРТЕРИ-
АЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ
I. Средства, угнетающие ренин-ангиотензиновую систему
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: эналаприл
Блокаторы ангиотензивных рецепторов: лозартан
II. Ингибиторы вазопептидаз
Омапатрилат
В. СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА ПРЯМОГО МИОТРОПНОГО
ДЕЙСТВИЯ (МИОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА)
Средства, влияющие на ионные каналы
а) блокаторы кальциевых каналов: фенигидин
б) активаторы калиевых каналов: диазоксид
Донаторы окиси азота: натрия нитропруссид
Г. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВОДНО-СОЛЕВОЙ ОБМЕН (ДИУРЕ-
ТИКИ)
Дихлотиазид, спиронолактон
Задания для самостоятельной работы
I. Что характерно для клофелина?
1. Понижает тонус вазомоторных центров. 2. Стимулирует (^-ад-
ренорецепторы и имидазолиновые 1,-рецепторы нейронов ядер
солитарного тракта. 3. Применяется для купирования гипертен-
зивных кризов и для систематического лечения артериальной
гипертензии. 4. Вводится только внутривенно. 5. Вызывает седа-
тивный эффект. 6. Вызывает сухость во рту.
II. Что характерно для моксонидина?
1. Понижает тонус вазомоторных центров. 2. Стимулирует (^-ад-
ренорецепторы и имидазолиновые Ij-рецепторы нейронов ядер
солитарного тракта. 3. Стимулирует только имидазолиновые
I,-рецепторы нейронов ядер солитарного тракта. 4. Не стимули-
рует а2-адренорецепторы в ЦНС и поэтому не оказывает седатив-
ного действия. 5. Вызывает сухость во рту.
III. Группы нейротропных гипотензивных средств периферического дей-
ствия:
1. Ганглиоблокаторы. 2. Симпатолитики. 3. Блокаторы кальцие-
вых каналов. 4. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фер-
мента. 5. а-Адреноблокаторы. 6. Р-Адреноблокаторы. 7. аф-Адре-
ноблокаторы.
IV. Что характерно для ганглиоблокаторов?
1. Применяются для купирования гипертензивных кризов. 2. При-
меняются для систематического лечения артериальной гипертен-
зии. 3. Применяются для снижения давления в малом круге крово-
обращения при отеке легких.
V. С какой целью при артериальной гипертензии применяют симпато-
литики?
1. Только для купирования кризов. 2. Только для систематическо-
го лечения. 3. Для систематического лечения и для купирования
кризов.
VI. Побочные эффекты резерпина:
1. Тахикардия. 2. Брадикардия. 3. Снижение секреции желез же-
лудка. 4. Повышение секреции желез желудка. 5. Повышение мо-
торики кишечника. 6. Снижение моторики кишечника. 7. Возбуж-
дение ЦНС. 8. Депрессия.
VII. С чем связано гипотензивное действие а$-адреноблокаторов?
1. Только с расширением периферических сосудов. 2. Только с
уменьшением работы сердца. 3. С одновременным расширением
периферических сосудов и уменьшением работы сердца. 4. С умень-
шением объема циркулирующей крови.
VIII. Что характерно для анаприлина?
1. Уменьшает силу и частоту сердечных сокращений. 2. При сис-
тематическом применении вызывает постепенное снижение об-
щего периферического сопротивления сосудов. 3. Уменьшает сек-
рецию ренина. 4. Уменьшает объем циркулирующей крови.
IX. Побочные эффекты анаприлина:
1. Сердечная недостаточность. 2. Тахикардия. 3. Угнетение атри-
овентрикулярной проводимости. 4. Повышение тонуса бронхов.
X. С чем связано гипотензивное действие а-адреноблокаторов?
1. С одновременным расширением периферических сосудов и сни-
жением работы сердца. 2. Только с расширением периферических
сосудов. 3. Только со снижением работы сердца.
XI. Побочные эффекты празозина:
1. Ортостатическая гипотензия. 2. Рефлекторная тахикардия.
3. Рефлекторная брадикардия. 4. Задержка жидкости в организме.
XII. Группы веществ, угнетающих активность ренин-ангиотензиновой
системы:
1. р-Адреноблокаторы. 2. а-Адреноблокаторы. 3. Блокаторы анги-
отензиновых рецепторов. 4. Ингибиторы ангиотензинпревраща-
ющего фермента.
XIII. Каким образом угнетают активность ренин-ангиотензиновой
системы ^-адреноблокаторы?
1. Угнетают секрецию ренина. 2. Ингибируют ренин. 3. Ингиби-
руют ангиотензинпревращающий фермент. 4. Блокируют ангио-
тензиновые рецепторы.
XIV. Каким образом угнетает активность ренин-ангиотензиновой си-
стемы эналаприл?
1. Угнетает секрецию ренина. 2. Ингибирует ренин. 3. Ингибиру-
ет ангиотензинпревращающий фермент. 4. Блокирует ангиотен-
зиновые рецепторы.
XV. Побочные эффекты эналаприла:
1. Сухой кашель. 2. Нарушения вкуса. 3. Ангионевротический отек.
4. Тахикардия. 5. Повышение тонуса бронхов.
XVI. Каким образом угнетает активность ренин-ангиотензиновой си-
стемы лозартан?
1. Угнетает секрецию ренина. 2. Ингибирует ренин. 3. Ингибиру-
ет ангиотензинпревращающий фермент. 4. Блокирует ангиотен-
зиновые рецепторы.
XVII. Что характерно для омапатрилата?
1. Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и снижает
образование ангиотензина II. 2. Ингибирует нейтральную эндо-
пептидазу и уменьшает деградацию эндогенных сосудорасширя-
ющих пептидов. 3. Является донатором окиси азота и действует
подобно эндотелиальному релаксирующему фактору. 4. Облада-
ет кардиопротекторным действием.
XVIII. Какие миотропные гипотензивные средства расширяют и ре-
зистивные (мелкие артерии, артериолы,) и емкостные сосуды (мелкие
вены, венулы)?
1. Блокаторы кальциевых каналов. 2. Активаторы калиевых кана-
лов. 3. Донаторы окиси азота (NO). 4. Апрессин.
XIX. Какие гипотензивные средства можно использовать для управ-
ляемой гипотензии?
1. Фенигидин. 2. Резерпин. 3. Натрия нитропруссид. 4. Гигроний.
5. Клофелин.
Задача IV.5.1
УКАЗАТЬ ЛОКАЛИЗАЦИЮ ДЕЙСТВИЯ (1-8) КЛОФЕЛИНА, БЕНЗОГЕКСОНИЯ, РЕЗЕРПИНА,
АНАПРИЛИНА, ПРАЗОЗИНА И ЛАБЕТАЛОЛА
Задача IV.5.2
УКАЗАТЬ ЛОКАЛИЗАЦИЮ (1-7) И НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ («+» ИЛИ «-»)
КЛОФЕЛИНА И МОКСОНИДИНА
Ядро
солитарного тракта
Тормозный Сосудодвигательный.
интернейрон центр
7
Сосуд
I] — имидазолиновый рецептор;
а2 — а2-адренорецептор.
Симпатический
ганглий
Ядро
блуждающего
нерва
Артериальное
давление
Задача IV.5.3
ОПРЕДЕЛИТЬ ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА А-В
(а-адреноблокаторы, p-адреноблокаторы, симпатолитики)
Задача IV.5.4
ОПРЕДЕЛИТЬ, К КАКИМ ГРУППАМ ГИПОТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ
(Р-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ, ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ,
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ) ОТНОСЯТСЯ ПРЕПАРАТЫ А-В
I
Артериальное
давление
(мм рт. ст.)
Сердечный
выброс (л/мин)
Просвет
сосудов
При длительном
применении
©Вызванные
потенциалы
Рефлекторные разряды
до введения вещества
Эффекторные клетки (сердца, сосудов)
ОЭ — отводящие электроды.
Задача ЛЛ5.5
ОПРЕДЕЛИТЬ ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА А-В
ЮГК — юкстагломерулярная клетка.
— [^-адренорецептор;
— ангиотензиновый рецептор.
Задача IV. 5.6
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ A-В ПО ИХ ВЛИЯНИЮ НА ГЛАДКОМЫШЕЧНЫЕ КЛЕТКИ
КРОВЕНОСНЫХ СОСУДОВ
Задача IV.5.7
УКАЗАТЬ ЛОКАЛИЗАЦИЮ (1; 2; 1+2) СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ АПРЕССИНА,
НАТРИЯ НИТРОПРУССИДА, ДИАЗОКСИДА И ПРАЗОЗИНА
Вены и венулы
(емкостные сосуды)
Артерия и артериолы
(резистивные сосуды)
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Гипотензивное средство центрального действия.
2. Гипотензивное средство из группы ганглиоблокаторов.
3. Гипотензивное средство из группы симпатолитиков.
4. Гипотензивное средство из группы а-адреноблокаторов.
5. Гипотензивное средство из группы неселективных Р-адреноб-
локаторов.
6. Гипотензивное средство из группы Р-адреноблокаторов.
7. Гипотензивное средство — ингибитор ангиотензинпревраща-
ющего фермента.
8. Гипотензивное средство из группы блокаторов ангиотензино-
вых рецепторов.
9. Средство из группы блокаторов кальциевых каналов для лече-
ния артериальной гипертензии.
10. Гипотензивное средство из группы активаторов калиевых ка-
налов.
11. Гипотензивное средство миотропного действия, донатор NO.
12. Диуретическое средство, применяемое для снижения артери-
ального давления.
13. Средство для купирования гипертензивного криза.
14. Средство для управляемой гипотензии.
15. Средство для систематического лечения артериальной гипер-
тензии.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Нейротропные средства
Clophelinum 0,000075-0,00015 г внутрь; 0,00005-0,00015 г под кожу, в мышцу и в вену (медленно в 10-20 мл изоонического раствора натрия хлорида) Таблетки по 0,000075 и 0,00015 г; ампулы по 1 мл 0,01% раствора
Benzohexonium 0,025 г под кожу и в мышцу Ампулы по 1 мл 2,5% раствора
Hygronium 0,04-0,08 г в вену медленно или капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) Флаконы и ампулы, содержащие по 0,1 г препарата (растворяют перед употреблением)
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Reserpine 0,0001~0,00025 г внутрь Порошок; таблетки по 0,0001 и 0,00025 г
Prazosinum 0,001-0,002 г внутрь Таблетки по 0,001 и 0,005 г
Anaprilinum 0,02-0,04 г внутрь Таблетки по 0,01 и 0,04 г
Atenolol 0,05-0,1 г внутрь Таблетки по 0,05 и 0,1 г
Labetalol 0,1~0,2 г внутрь; 0,02 г в вену (медленно) Таблетки по 0,1 и 0,2 г; ампулы по5 мл 1% раствора
Средства, влияющие на гуморальную регуляцию артериального давления
Enalapril 0,005-0,02 г внутрь Таблетки по 0,0025, 0,005, 0,01 и 0,02 г
Lozartan 0,0125-0,05 г внутрь Таблетки по 0,0125 и 0,05 г
Средства прямого миотропного действия
Phenigidinum 0,01-0,02 г внутрь Таблетки по 0,01 г
Diazoxide 0,075-0,03 г в вену Ампулы по 0,3 г (20 мл)
Natrium nitroprussid 3-5 мкг/кг/мин в вену (капельно в 5% растворе глюкозы) Ампулы, содержащие по 0,025 и 0,05 г препарата (растворяют перед употреблением)
Диуретические средства
Dichlothiazidum 0,025-0,05 г внутрь Таблетки по 0,025 и 0,1 г
Ответы к заданиям по теме «Гипотензивные средства
(антигипертензивные средства)»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 3, 5, 6; II: 1, 3, 4, 5; III: 1, 2, 5, 6, 7; IV: 1, 3; V: 2; VI: 2, 4, 5, 8;
VII: 3; VIII: 1, 2, 3; IX: 1, 3, 4; X: 2; XI: 1, 2, 4; XII: 1, 3, 4; XIII: 1;
XTV: 3; XV: 1, 2, 3, 4; XVI: 4; XVII: 1, 2, 4; XVIII: 3; XIX: 3, 4.
2) Задачи:
Задача IV.5.1: клофелин — 1; бензогексоний — 2, 3; резерпин — 4,
6; анаприлин — 5; празозин — 7; лабеталол — 5, 7.
Задача IV.5.2: клофелин — 1(+), 2(+); моксонидин 1(+).
Задача IV.5.3: А — симпатолитик; Б — а-адреноблокатор; В — Р-ад-
рен облокатор.
Задача IV.5.4: А — ганглиоблокатор; Б — гипотензивное средство
центрального действия; В — Р-адреноблокатор.
Задача IV.5.5: А — 0-адреноблокатор; Б — ингибитор АПФ; В —
блокатор ангиотензиновых рецепторов.
Задача IV.5.6: А — активаторы калиевых каналов; Б — блокаторы
кальциевых каналов; В — донаторы NO.
Задача IV.5.7: апрессин и диазоксид — 1; натрия нитропруссид и
празозин — 1+2.
II/.6. ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
Гипертензивные средства назначают для повышения артериаль-
ного давления. Важное значение имеют вещества, применяемые
при острой гипотензии. При выборе препарата для нормализа-
ции уровня артериального давления необходимо учитывать, что
острая гипотензия обусловлена снижением сердечного выброса
и/или периферического сопротивления сосудов.
Классификация гипертензивных средств
А. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОСТРОЙ ГИПОТЕНЗИИ
I. Средства, повышающие сердечный выброс и тонус пери-
ферических сосудов
Адреномиметики: адреналина гидрохлорид
II. Средства, повышающие преимущественно тонус пери-
ферических сосудов
Адреномиметики: норадреналина гидротартрат, мезатон
Средства, стимулирующие ангиотензиновые рецепторы: ангиотен-
зинамид
Б. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ХРОНИЧЕСКОЙ ГИПОТЕНЗИИ
Общетонизирующие средства: препараты женьшеня, лимонника
Средства, стимулирующие сосудодвигателъный центр: кордиамин
Минералокортикоиды: дезоксикортикостерон
Задания для самостоятельной работы
I. Что характерно для ангиотензинамида?
1. Повышает артериальное давление за счет увеличения силы
и частоты сердечных сокращений. 2. Повышает артериальное
давление за счет увеличения тонуса периферических сосудов.
3. Вводится только внутривенно. 4. Вводится только внутрь.
5. Действует кратковременно. 6. Действует длительно.
II. Ангиотензинамид применяют:
1. Только при острой артериальной гипотензии. 2. Только при
хронической артериальной гипотензии. 3. При острой и хрони-
ческой артериальной гипотензии.
III. Что характерно для адреналина?
1. Повышает сердечный выброс и тонус периферических сосудов.
2. Повышает преимущественно тонус периферических сосудов.
3. Стимулирует дофаминовые рецепторы. 4. Стимулирует адрено-
рецепторы. 5. Действует кратковременно. 6. Является препара-
том выбора при анафилактическом шоке.
IV. Что характерно для норадреналина?
1. Стимулирует все подтипы адренорецепторов. 2. В отличие от
адреналина мало влияет на 09-адренорецепторы. 3. In vivo вызыва-
ет тахикардию. 4. In vivo вызывает рефлекторную брадикардию.
5. Повышает тонус периферических сосудов. 6. Вводится внутри-
венно. 7. Вводится подкожно. 8. Действует кратковременно (не-
сколько минут).
V. Норадреналин применяют:
1. Только при острой артериальной гипотензии. 2. Только при
хронической артериальной гипотензии. 3. При острой и хрони-
ческой артериальной гипотензии.
VI. Чем отличается мезатон от норадреналина?
1. Мезатон действует более длительно, чем норадреналин. 2. Ме-
затон вызывает выраженную тахикардию. 3. Мезатон эффекти-
вен при приеме внутрь. 4. Мезатон можно вводить подкожно.
VII. Почему ангиотензинамид, норадреналин и адреналин не применя-
ют для лечения хронической гипотензии?
1. Препараты действуют кратковременно. 2. Препараты вводят
только парентерально. 3. К препаратам быстро развивается при-
выкание.
Задача IV.6.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА А-В
Препараты Эффекты Свойства
Тонус периферических сосудов Частота сердечных сокращений Пр од олжител ь - ность действия Основная причина кратковремен- ности действия Пути введения
А т минуты нейрональный захват в вену
Б п т минуты нейрональный захват в вену, в .мышцу, под кожу
В т минуты быстрая биотранс- формация в вену
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Гипертензивное средство, повышающее сердечный выброс и
тонус периферических сосудов.
2. Гипертензивное средство из группы адреномиметиков, повы-
шающее преимущественно тонус периферических сосудов.
3. Препарат выбора при анафилактическом шоке.
4. Гипертензивное средство, стимулирующее ангиотензиновые
рецепторы.
5. Средство, стимулирующее сосудодвигательный центр.
6. Средство при острой артериальной гипотензии.
7. Общетонизирующее средство при хронической артериальной
гипотензии.
Ответы к заданиям по теме «Гипертензивные средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 2, 3, 5; II: 1; III: 1, 4, 5, 6; IV: 2, 4, 5, 6, 8; V: 1; VI: 1, 3, 4; VII: 1, 2.
2) Задачи:
Задача IV.6.1: А — норадреналин; Б — адреналин; В — ангиотензи-
намид.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Adrenalini hydrochloridum 0,0003-0,00075 г под кожу, в мышцу, в вену (капельно) Ампулы по 1 мл 0,1% раствора
Noradrenalini hydrotartras 0,004^0,008 г в вену капельно Ампулы по 1 мл 0,2% раствора
Mesatonum 0,001-0,005 г в вену, 0,003- 0,01 г под кожу, 0,01-0,025 г внутрь Порошок; ампулы по 1 мл 1% раствора
Angiotensinamidum 5_20 мгк в мин в вену капельно Флаконы по 0,001 г (растворяют перед употреблением)
Cordiaminum 1-2 мл под кожу, в мышцу, в вену; 15-40 капель внутрь Ампулы по 1 и 2 мл; флаконы по 30 мл (для приема внутрь)
Tinctura Ginseng 15~25 капель внутрь Флаконы по 50 мл
V. ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Диуретические средства повышают мочеотделение (диурез).
В медицинской практике их применяют при отеках различной
этиологии (острых или хронических). Кроме того, диуретики
используют при отравлении лекарственными веществами и дру-
гими химическими соединениями для ускорения их выведения
из организма (так называемый форсированный диурез), а также
в качестве гипотензивных средств.
Классификация диуретических средств
I. Диуретики, оказывающие прямое угнетающее влияние
на функцию эпителия почечных канальцев:
Средства, действующие на толстый сегмент восходящей части пет-
ли Генле («петлевые» диуретики): фуросемид
Средства, действующие на начальный отдел дистальных канальцев:
дихлотиазид, оксодолин
Средства, действующие на конечный отдел дистальных канальцев и
собирательные трубки: триамтерен
II. Антагонисты альдостерона
Спиронолактон
III. Осмотические диуретики
Маннит
Кроме того, диуретические средства различаются по эффектив-
ности, по скорости развития и продолжительности действия, а
также по их влиянию на экскрецию ионов калия и магния. Выде-
ляют препараты, увеличивающие выведение указанных ионов, и
средства, задерживающие их в организме (так называемые калий-
магнийсберегающие диуретики).
Задания для самостоятельной работы
I. Основной процесс в нефроне, с которым связан мочегонный эффект
большинства диуретиков:
1. Увеличение фильтрации. 2- Увеличение секреции. 3. Уменьше-
ние реабсорбции.
Рис. 18. Установка для определения активности диуретических средств:
С — металлическая сетка
II. Принцип действия диуретиков, оказывающих прямое влияние на
функцию эпителия почечных канальцев:
1. Первично нарушают в почечных канальцах реабсорбцию ионов
и затем реабсорбцию воды. 2. Первично нарушают в почечных
канальцах реабсорбцию воды.
III. Основная локализация действия фуросемида:
1. Проксимальные канальцы. 2. Толстый сегмент восходящей час-
ти петли Генле. 3. Дистальные канальцы. 4. Собирательные трубки.
IV. Что характерно для фуросемида?
1. Высокая диуретическая эффективность. 2. Быстрое развитие
эффекта. 3. Медленное развитие эффекта. 4. При введении в вену
действует 1-2 ч. 5. Повышает выведение ионов калия и магния из
организма. 6. Оказывает гипотензивное действие. 7. Применяет-
ся при острых и хронических отеках. 8. Применяется для форси-
рованного диуреза.
V. Побочные эффекты фуросемида:
1. Гипокалиемия. 2. Гипомагниемия. 3. Гипохлоремический алка-
лоз. 4. Гиперкальциемия. 5. Повышение содержания в крови мо-
чевой кислоты. 6. Снижение слуха.
VI. Дихлотиазид:
1. Высокоэффективный диуретик. 2. Диуретик средней эффектив-
ности. 3. Назначается внутрь. 4. Вводится парентерально. 5. Про-
должительность действия 3-4 ч. 6. Продолжительность действия
8-12 ч. 7. Задерживает в организме ионы калия и магния. 8. Уве-
личивает выведение ионов кальция.
VII. Показания к применению дихлотиазида:
1. Отеки, связанные с застойной сердечной недостаточностью.
2. Отек легких. 3. Отек мозга. 4. Артериальная гипертензия.
5. Отеки, связанные с заболеваниями почек. 6. Для форсирован-
ного диуреза.
VIII. Побочные эффекты дихлотиазида:
1. Гипохлоремический алкалоз. 2. Гипокалиемия. 3. Гипомагние-
мия. 4. Гиперкальциемия. 5. Гипогликемия. 6. Нарушения слуха.
7. Повышение содержания в крови мочевой кислоты.
IX. Какой диуретик действует до 3 суток?
1. Маннит. 2- Фуросемид. 3. Триамтерен. 4. Оксодолин. 5. Дихло-
тиазид.
X. Триамтерен:
1. Высокоэффективный диуретик. 2. Диуретик умеренной эффек-
тивности. 3. Антагонист альдостерона. 4. Действует независимо от
уровня альдостерона. 5. Основная локализация действия — прокси-
мальные канальцы. 6. Задерживает выведение калия и магния из
организма. 7. Назначается внутрь. 8. Применяется в сочетании с
диуретиками, вызывающими гипокалиемию и гипомагниемию.
XI. Блокирует альдостероновые рецепторы в почечных канальцах:
1. Триамтерен. 2. Дихлотиазид. 3. Маннит. 4. Фуросемид. 5. Спи-
ронолактон.
XII. Спиронолактон:
1. Действует на начальный отдел дистальных канальцев. 2. Дей-
ствует на конечный отдел дистальных канальцев и собирательные
трубки. 3. Блокирует альдостероновые рецепторы. 4. Выражен-
ность диуретического эффекта зависит от уровня альдостерона в
организме. 5. Задерживает в организме ионы калия и магния.
XIII. Диуретики, которые увеличивают выведение почками ионов ка-
лия и магния:
1. Фуросемид. 2. Дихлотиазид. 3. Триамтерен. 4. Оксодолин.
5. Спиронолактон.
XIV. Диуретики, которые уменьшают выведение ионов калия и магния
из организма:
1. Фуросемид. 2. Спиронолактон. 3. Триамтерен. 5. Дихлотиазид.
6. Оксодолин.
XV. Диуретический эффект какого препарата связан с повышением ос-
мотического давления в просвете почечных канальцев?
1. Маннит. 2. Дихлотиазид. 3. Спиронолактон. 4. Фуросемид.
5. Триамтерен.
XVI. Маннит:
1. Высокоэффективный диуретик. 2. Диуретик умеренной эф-
фективности. 3. Повышает осмотическое давление в просвете
почечных канальцев. 4. Первично нарушает реабсорбцию воды в
почечных канальцах. 5. Первично нарушает реабсорбцию ионов
в почечных канальцах. 6. Обладает дегидратирующим действием
(повышает осмотическое давление плазмы крови). 7. Применяет-
ся при отеке мозга.
XVII. Какие диуретики применяют в качестве гипотензивных средств?
1. Фуросемид. 2. Дихлотиазид. 3. Спиронолактон. 4. Маннит.
XVIII. Какие диуретики применяют для форсированного диуреза?
1. Дихлотиазид. 2- Фуросемид. 3. Триамтерен. 4. Маннит. 5. Спи-
ронолактон. 6. Оксодолин.
XIX. Какие мочегонные средства могут усиливать кардиотоксическое
действие сердечных гликозидов?
1. Спиронолактон. 2. Дихлотиазид. 3. Фуросемид. 4. Оксодолин.
5. Триамтерен.
Задача V.1
К КАКИМ ГРУППАМ ДИУРЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ОТНОСЯТСЯ ПРЕПАРАТЫ А И Б?
Максимальный
диурез (мл/мин)
Содержание Na+ и
CI в моче(мэкв/л)
350
300
Задача V.2
ОПРЕДЕЛИТЬ МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА А-Г ПО ЛОКАЛИЗАЦИИ ДЕЙСТВИЯ
(фуросемид, дихлотиазид, маннит, спиронолактон, триамтерен)
Ха1——
•<----------К+
Альдо-
стерон
Na
Na+
Г
1 — сосудистый клу-
бочек с капсулой;
2 — проксимальный
извитой каналец;
3 — нисходящая
часть петли Генле;
4 — восходящая
часть петли Генле;
5 — дистальный из-
витой каналец;
6 — собирательная
трубочка.
К-1----к
Na
Задача V.3
Диурез
мл/мин
ОПРЕДЕЛИТЬ МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА А-Г
(фуросемид, спиронолактон, триамерен, дихлотиазид)
(задачу анализировать последовательно от I к III)
II Содержание
К* в суточной
моче
Ш
Эффективность веществ
при адреналэктомии
Задача V.4
ОПРЕДЕЛИТЬ МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА A-В (фуросемид, спиронолактон, дихлотиазид)
Препараты Увеличение выведения с мочой ионов Путь введения Начало действия Длительность действия
А Na", СЕ (К", Mg2") В нутрь 30-60 мин 8-12ч
Б Na", СГ, (К4, Mg2") Внутривенно Внутрь 3-4 мин 20-30 мин 1-2 ч 3-4 ч
В Na", СГ Внутрь 2-5 дней Дни
Задача V.5
ОПРЕДЕЛИТЬ МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА А-В (фуросемид, дихлотиазид, маннит)
Препараты Показания к применению
Отек мозга Отек ле псих Отеки при застойной сердечной недостаточности Артериальная гипертензия Форсирован- ный диурез
А + +
Б + + + + +
В + +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Быстро и короткодействующее мочегонное средство.
2. Осмотический диуретик.
3. Мочегонное средство — антагонист альдостерона.
4. Мочегонное средство для лечения острого отека легких.
5. Диуретик для лечения артериальной гипертензии.
6. Мочегонное средство для форсированного диуреза.
7. Диуретическое средство, уменьшающее выведение ионов каль-
ция.
8. Калий, магнийсберегающий диуретик.
9. Длительно действующее мочегонное средство.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Furosemidum 0,04 г внутрь, 0,02 г в мышцу и в вену (медленно) Таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 1% раствора
Dichlothiazidum 0,025~0,05 г внутрь Таблетки по 0,025 и 0,1 г
Oxodolinum 0,025—0,1 г внутрь Таблетки по 0,05 г
Triamterenum 0,05—0,1 г внутрь Капсулы по 0,05 г
Spironolactonum 0,025-0,05 г внутрь Таблетки по 0,025 г
Mannitum 0,5-1,5 г/кг в вену (капельно) Ампулы по 200, 400 и 500 мл 15% раствора, флаконы, содержащие по 30,0 г препарата (растворяют перед употреблением)
Ответы к заданиям по теме «Диуретические средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 3; II: 1; III: 2; IV: 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8; V: 1, 2, 3, 5, 6; VI: 2, 3, 6; VII: 1,
4, 5; VIII: 1, 2, 3, 4, 5, 7; IX: 4; X: 2, 4, 6, 7, 8; XI: 5; XII: 2, 3, 4, 5;
XIII: 1, 2, 4; XIV: 2, 3; XV: 1; XVI: 1, 3, 4, 6, 7; XVII: 1, 2, 3; XVIII: 2,
4; XIX: 2, 3, 4.
2) Задачи:
Задача VI: А — осмотический диуретик; Б — средство, оказываю-
щее прямое угнетающее влияние на функцию эпите-
лия почечных канальцев.
Задача V.2: А — маннит; Б — фуросемид; В — дихлотиазид; Г — три-
амтерен; Д — спиронолактон.
Задача V.3: А — дихлотиазид; Б — фуросемид; В — триамтерен; Г —
спиронолактон.
Задача V.4: А — дихлотиазид; Б — фуросемид; В — спиронолактон.
Задача V.5: А — маннит; Б — фуросемид; В — дихлотиазид.
V.I. ЗАКЛЮЧИТЕЛЬНОЕ ЗАНЯТИЕ ПО ТЕМАМ:
«СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ»
И «ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»
Контрольные вопросы
Кардиотонические средства
1. Сердечные гликозиды: механизм кардиотонического действия.
Применение. Побочные эффекты.
2. Влияние сердечных гликозидов на силу, частоту сокращений,
атриовентрикулярную проводимость и автоматизм сердца.
3. Эффекты сердечных гликозидов при застойной сердечной
недостаточности.
4. Сравнительная характеристика строфантина, дигоксина и ди-
гитоксина. Практическое значение различий фармакокинети-
ки указанных препаратов.
5. Показания к применению дигоксина, дигитоксина.
6. Препараты для лечения интоксикации сердечными гликозида-
ми. Принципы их действия.
7. Кардиотонические средства негликозидной природы: меха-
низм действия, применение, побочные эффекты.
Противоаритмические средства
1. Классификация противоаритмических средств (группы и на-
звания препаратов).
2. Хинидин: механизм и локализация действия, применение, по-
бочные эффекты.
3. Новокаинамид: механизм и локализация действия, примене-
ние, побочные эффекты.
4. Лидокаин и дифенин: механизм противоаритмического дей-
ствия, применение.
5. Сравнительная характеристика противоаритмических средств
IA, IB и IC класса.
6. Амиодарон: механизм и локализация противоаритмического
действия, применение, побочные эффекты.
7. Верапамил: механизм и локализация противоаритмического
действия, применение, побочные эффекты.
8. Сравнительная характеристика верапамила и амиодарона: ме-
ханизмы противоаритмического действия, различия в приме-
нении при аритмиях.
9. Какие противоаритмические средства применяют: а) только
при наджелудочковых аритмиях; б) только при желудочковых
аритмиях; в) при аритмиях любой локализации.
10. Средства для лечения нарушений атриовентрикулярной про-
водимости (принципы действия, препараты).
Антиангинальные средства
1. Классификация антиангинальных средств (группы и препа-
раты).
2. Механизм антиангинального действия органических нитратов.
3. Препараты нитроглицерина: механизм антиангинального дей-
ствия, скорость развития и продолжительность эффекта, по-
казания к применению различных препаратов нитроглицери-
на, побочные эффекты.
4. Нитросорбид: механизм антиангинального действия, скорость
развития и продолжительность эффекта, показания к приме-
нению, побочные эффекты.
5. Механизмы антиангинального действия верапамила и фениги-
дина. Применение. Побочные эффекты.
6. Р-адреноблокаторы: механизм антиангинального действия.
Применение. Побочные эффекты.
7. Механизм антиангинального действия брадикардических
средств.
8. Механизмы антиангинального действия дипиридамола и вали-
дола.
9. Лекарственные средства, применяемые при инфаркте мио-
карда.
Гипотензивные средства
1. Классификация нейротропных гипотензивных средств (груп-
пы и препараты).
2. Классификация миотропных гипотензивных средств (группы
и препараты).
3. Классификация гипотензивных средств, влияющих на ренин-
ангиотензиновую систему (группы и препараты).
4. Механизмы гипотензивного действия клофелина и моксони-
дина. Преимущество моксонидина перед клофелином.
5. Ганглиоблокаторы: механизм гипотензивного действия. Раз-
личия в применении бензогексония и гигрония.
6. Резерпин: фармакологические эффекты, механизм гипотен-
зивного действия, скорость развития гипотензивного эффек-
та, применение, побочные эффекты.
7. Празозин: фармакологические эффекты, механизм гипотен-
зивного действия, применение, побочные эффекты.
8. Механизм гипотензивного действия р-адреноблокаторов.
9. Лабеталол: механизм гипотензивного действия, применение,
побочные эффекты.
10. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему: ме-
ханизмы действия, применение.
11. Эналаприл: фармакологические эффекты, механизм гипотен-
зивного действия, применение, побочные эффекты.
12. Механизмы сосудорасширяющего действия фенигидина, диа-
зоксида, натрия нитропруссида.
13. Активаторы калиевых каналов: принцип действия, фармако-
логические эффекты, применение.
14. Донаторы окиси азота: механизм сосудорасширяющего дей-
ствия, применение.
15. Какие препараты применяют для управляемой гипотензии?
Диуретические средства
1. Классификация диуретиков по механизму действия и локали-
зации действия (группы и препараты).
2. Локализация и механизмы диуретического действия фуросе-
мида, дихлотиазида, триамтерена, спиронолактона.
3. Сравнительная характеристика фуросемида, дихлотиазида и
триамтерена (механизм и локализация диуретического дей-
ствия, влияние на электролитный баланс, эффективность,
скорость развития и длительность диуретического действия,
применение, побочные эффекты).
4. Сравнительная характеристика дихлотиазида и оксодолина.
5. Фуросемид: локализация и механизм диуретического действия,
влияние на электролитный баланс, эффективность, скорость
развития и длительность действия, применение, побочные эф-
фекты).
6. Дихлотиазид: фармакологические эффекты, механизм и лока-
лизация диуретического действия, влияние на электролитный
баланс, применение, побочные эффекты.
7. Спиронолактон: механизм и локализация диуретического дей-
ствия, влияние на электролитный баланс, применение, побоч-
ные эффекты.
8. Маннит: фармакологические эффекты, механизм действия,
применение.
9. Какие диуретики применяют для форсированного диуреза?
Задания для самостоятельной работы
Задание А. Указать правильный ответ
I. Блокатор кальциевых каналов с выраженной антиаритмической ак-
тивностью:
1. Нимодипин. 2- Фенигидин. 3. Верапамил.
II. Обгцетонизируюгцее средство для лечения хронической гипотонии:
1. Адреналин. 2. Мезатон. 3. Настойка женьшеня. 4. Ангиотензи-
намид.
III. Средство, повышающее артериальное давление за счет повышения
тонуса сосудов и усиления сердечного выброса:
1. Мезатон. 2. Адреналин. 3. Ангиотензинамид. 4. Норадреналин.
IV. Подгруппа антиаритмических средств — блокаторов натриевых
каналов с наименьшей аритмогенной активностью:
1. IA. 2. IB. 3. IC.
V. Какое диуретическое средство применяют при отеке легких?
1. Дихлотиазид. 2. Оксодолин. 3. Маннит. 4. Фуросемид. 5. Триам-
терен.
VI. Основной препарат для купирования приступа стенокардии:
1. Нитросорбид. 2. Анаприлин. 3. Никорандил. 4. Нитроглице-
рин. 5. Натрия нитропруссид.
VII. Фенигидин действует главным образом на:
1. Кардиомиоциты. 2. Сосуды головного мозга. 3. Резистивные
сосуды (артериальные сосуды большого круга кровообращения)
и коронарные сосуды сердца.
VIII. Какое диуретическое средство не применяют для лечения арте-
риальной гипертензии?
1. Дихлотиазид. 2. Маннит. 3. Фуросемид. 4. Спиронолактон.
Задание Б. Определить вещества и группы веществ
I. Увеличивают силу сердечных сокращений. Уменьшают частоту
сокращений сердца и проводимость. В большой дозе повышают
автоматизм. Уменьшают потребление миокардом кислорода на
единицу работы.
II. Увеличивает силу сердечных сокращений. Повышает содержа-
ние цАМФ в кардиомиоцитах за счет ингибирования фермента
фосфодиэстеразы. Применяется при сердечной недостаточнос-
ти, не поддающейся другим видам терапии.
III. Вызывает противоаритмический эффект. Действует преиму-
щественно на желудочки. Практически не влияет на проводи-
мость, сократимость миокарда и артериальное давление. Действует
кратковременно. Является «препаратом выбора» при желудочко-
вых аритмиях, возникших на фоне инфаркта миокарда.
IV. Вызывает противоаритмический эффект. Действует на все
отделы сердца. Выражение блокирует калиевые каналы мембран
кардиомиоцитов и существенно увеличивает эффективный реф-
рактерный период. В некоторой степени блокирует натриевые
и кальциевые каналы, адренорецепторы (неконкурентно).
V. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотен-
зивное действие. Уменьшает работу сердца. При систематичес-
ком применении приводит к снижению общего периферическо-
го сосудистого сопротивления. Может вызвать повышение тону-
са бронхов.
VI. Уменьшают потребность миокарда в кислороде и увеличива-
ют доставку кислорода к миокарду. Расширяют емкостные и рези-
стивные сосуды, крупные коронарные сосуды за счет высвобож-
дения группы NO. Оказывают антиангинальное действие.
VII. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет сниже-
ния пред- и постнагрузки на сердце. Расширяет крупные коронар-
ные сосуды сердца. Действует быстро и непродолжительно (до 30
мин). Применяется главным образом для купирования приступов
стенокардии.
VIII. Оказывает прямое действие на кардиомиоциты, повышает
их устойчивость к ишемии. Предупреждает возникающее на фоне
ишемии снижение содержания АТФ в клетках миокарда.
IX. Блокирует кальциевые каналы L-типа преимущественно в со-
судах мозга. Улучшает мозговое кровообращение, увеличивает ок-
сигенацию тканей мозга при ишемии. Обладает нейропротектор-
ной активностью. Применяется при хронической ишемии мозга,
после перенесенной острой ишемии мозга.
X. Является избирательным агонистом серотониновых 5-НТш-ре-
цепторов. Применяется только для купирования приступов миг-
рени. Вводится подкожно, внутрь и интраназально.
XI. Вызывают снижение артериального давления. Действуют на
окончания постганглионарных симпатических окончаний, умень-
шают в них запасы медиатора. Гипотензивный эффект развивает-
ся постепенно.
XII. Относится к блокаторам кальциевых каналов L-типа. Дей-
ствует преимущественно на сосуды, практически не влияет на сер-
дце. Вызывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
XIII. Вызывают гипотензивный эффект. Понижают активность
ренин-ангиотензиновой системы. Препятствуют действию анги-
отензина II.
XTV. Вызывает гипотензивный эффект. Расширяет резистивные
(артериальные) и емкостные (венозные) сосуды за счет высво-
бождения группы NO. Действует очень коротко (1-2 мин). Вво-
дится внутривенно капельно при гипертензивных кризах, сердеч-
ной недостаточности, для управляемой гипотензии.
XV. Повышает артериальное давление. Стимулирует адреноре-
цепторы, вызывает выраженное сужение сосудов. In vivo вызыва-
ет брадикардию. Действует кратковременно (несколько минут).
Вводится только внутривенно.
XVI. Вызывают выраженный, быстрый и кратковременный диу-
ретический эффект. Нарушают функцию эпителия почечных ка-
нальцев, уменьшают реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды.
Усиливают выведение ионов калия и магния. Оказывают гипотен-
зивное действие.
XVII. Нарушает функцию эпителия почечных канальцев, умень-
шает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды. Уменьшает вы-
ведение ионов калия и магния. Эффект не зависит от уровня аль-
достерона в организме.
XVIII. Применяются при артериальной гипертензии, стенокар-
дии, тахиаритмиях и экстрасистолии, для профилактики присту-
пов мигрени, местно (в виде глазных капель) — при глаукоме.
Задача V.1.1
УКАЗАТЬ ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ДЕЯТЕЛЬНОСТЬ СЕРДЦА
(Р^Р^адреномиметики, p-адреноблокаторы, м-холиноблокаторы, сердечные гликозиды)
Задача V.1.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ЛОКАЛИЗАЦИЮ ДЕЙСТВИЯ ГИПОТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ (1-9)
а-АР — а-адренорецеитор; р-АР — p-адренорецептор; АтР — ангиотензиновый рецептор.
Задача V.1.3
ОЦЕНИТЬ ПРАВИЛЬНОСТЬ УТВЕРЖДЕНИЙ И ИХ ЛОГИЧЕСКУЮ СВЯЗЬ
В каждом положении (№ 1-18) следует указать:
а) правильно ли первое (I) утверждение;
б) правильно ли второе (II) утверждение;
в) имеется ли логическая связь между первым и вторым утверж-
дением (1<->П).
Правильность отмечать знаком «+», неправильность — «-».
Например: I (+), II (+), 1<->П (-).
I II
1 Сердечные гликозиды повышают силу и частоту сердечных сокращений, потому что сердечные гликозиды уменьшают содержание ионов кальция в ка рд и ом и оц итак.
2 Добутамин оказывает кардиотоническое действие, потому что добутамин стимулирует р,- адренорецепторы сердца и увеличивает содержание цАМФ в кардиомиоцитах.
3 Хинидин эффективен при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях и экстра си сто лии, потому что хинидин действует на все отделы сердца
4 Фенигидин применяют при тахиаритмиях и экстрасистолии, потому что фенигидин обладает выраженной противоаритмической активностью
5 Анаприлин оказывает антиангинальное действие, потому что анаприлин расширяет коронарные сосуды сердца.
6 Нитроглицерин уменьшает потребность миокарда в кислороде, потому что нитроглицерин уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.
7 Нитроглицерин уменьшает преднагрузку на сердце, потому что нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды.
8 Нитроглицерин применяют для купирования приступа стенокардии, потому что нитроглицерин действует очень быстро.
9 Т риметазидин применяют при ишемической болезни сердца, потому что триметазидин обладает кардиопротектор ной активностью.
I II
10 Клофелин снижает артериальное давление, потому что клофелин блокирует симпатические ганглии.
11 Резерпин не применяют для управляемой гипотензии, потому что резерпин действует длительно и медленно.
12 Празозин понижает артериальное давление, потому что празозин уменьшает влияние симпатической иннервации на сосуды и сердце.
13 Эналаприл понижает активность ренин- ангиотензиновой системы, потому что эналаприл нарушает образование ангиотензина II.
14 Натрия нитропруссид расширяет артериальные и венозные сосуды, потому что натрия нитропруссид является донатором окиси азота (NO).
15 Ангиотензинами д снижает артериальное давление, потому что ангиотелзинамид стимулирует ангиотензиновые рецепторы.
16 Фуросемид применяют для форсированного диуреза, потому что фуросемид начинает действовать через 3—4 ч.
17 Маннит повышает диурез, потому что маннит повышает осмотическое давление в почечных канальцах и нарушает реабсорбцию воды.
18 Триамтерен обладает высокой диуретической эффективностью, потому что триамтерен действует на конечный отдел дистальных канальцев и собирательные трубки нефрона.
Задача V.1.4
ОПРЕДЕЛИТЬ БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ А И Б
ПО ХАРАКТЕРНЫМ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ И ПОБОЧНЫМ ЭФФЕКТАМ
Препараты Фармакотерапевгические эффекты Побочные > эффекты
Противо- аритмический Анти- ангинальный Гипотензивный
А +++ +++ + Запоры, атрио- ве нтрик улярный блок, сердечная недостаточность
Б - +++ +++ Рефлекторная тахикардия, отеки лодыжек
Задача V.1.5
ОПРЕДЕЛИТЬ ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ СРЕДСТВ УКАЗАННЫХ ГРУПП
Группа средств Показания
Тахиаритмия, экстрасистолия Блокада проводящей системы сердца Коронарная недостаточ- ность Артериальная гипертензия
р- Адреноблокаторы
Блокаторы натриевых каналов IA, IB, IC
Рр Р2-Адреномиметики
М-холинобл окаторы
Ингибиторы АПФ
Диуретики
Блокаторы кальциевых каналов (верапамил)
Органические нитраты
Средства, понижающие тонус вазомоторных центров
Задача V.1.6
КАК ИЗМЕНИТСЯ ДЕЙСТВИЕ ВЕЩЕСТВ ГРУППЫ I ПРИ ИХ КОМБИНАЦИИ С ВЕЩЕСТВАМИ II
Группа I Группа II Усиление эффекта Ослабление эффекта
1. Блокаторы натриевых каналов — подгруппа IA (отрицательный инотропный эффект) р- Адреноблокаторы
2. Сердечные гликозиды (отрицательный дромотропный эффект) р- Адреноблокаторы
3. Сердечные гликозиды (аритмогенный эффект) а) калий, магний- сберегающие диуретики б) калий, магнийвыводящие диуретики в) препараты калия
Группа I Группа II Усиление эффекта Ослабление эффекта
4. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров (гипотензивный эффект) Диуретики (салуретики)
5. Органические нитраты (рефлекторная тахикардия) р- Адр еноб л окаторы
6. Ингибиторы АПФ (гипотензивный эффект) Диуретики (салуретики)
Задача V.1.7
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-3), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-8)
1. Сердечный гликозид с малым латентным периодом действия.
2. Противоаритмическое средство, выраженно увеличивающее
эффективный рефрактерный период кардиомиоцитов.
3. Средство, повышающее устойчивость клеток миокарда к ги-
поксии.
4. Антиангинальное средство, уменьшающее пред- и постнагруз-
ку на сердце.
5. Средство, понижающее тонус вазомоторных центров.
6. Средство, нарушающее превращение ангиотензина I в ангио-
тензин II.
7. Высокоэффективный, быстро- и короткодействующий диуре-
тик.
8. Калий, магнийсберегающий диуретик.
А. Эналаприл
Б. Нитроглицерин
В. Фуросемид
Г. Строфантин
Д. Амиодарон
Е. Триамтерен
Ж. Клофелин
3. Триметазидин
Задача V.1.8
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-М), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-12)
1. «Препарат выбора» для купирования желудочковых аритмий
при инфаркте миокарда.
2. Средство для лечения атриовентрикулярной блокады.
3. Средство, эффективное только при наджелудочковой тахиа-
ритмии и экстрасистолии.
4. Средство для купирования приступа стенокардии.
5. Средство из группы органических нитратов, применяемое
для предупреждения приступов стенокардии.
6. Адреноблокирующее средство, оказывающее антиангиналь-
ное, противоаритмическое и гипотензивное действие.
7. Средство для купирования приступа мигрени.
8. Быстро- и короткодействующее гипертензивное средство.
9. Гипотензивное средство — блокатор ангиотензиновых рецеп-
торов.
10. Средство для систематического лечения артериальной гипер-
тензии, уменьшающее запасы медиатора в окончаниях адре-
нергических нервов.
11. Кардиотоническое средство негликозидной природы, стиму-
лирующие Pj-адренорецепторы.
12. Диуретическое средство, эффективность которого зависит от
уровня альдостерона в организме.
А. Резерпин Ж. Ангиотензинамид
Б. Суматриптан 3. Лидокаин
В. Нитроглицерин И. Добутамин
Г. Спиронолактон К. Нитросорбид
Д. Лозартан Л. Атропин
Е. Верапамил М. Анаприлин
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Строфантин (раствор в ампулах).
2. Дигоксин (таблетки, раствор в ампулах).
3. Новокаинамид (таблетки, раствор в ампулах).
4. Верапамил (таблетки, раствор в ампулах).
э. Фенигидин (таблетки).
6. Анаприлин (таблетки, раствор в ампулах).
7. Нитроглицерин (таблетки, спиртовой раствор во флаконах).
8. Нитронг (таблетки).
9. Клофелин (таблетки, раствор в ампулах).
10. Фуросемид (таблетки, раствор в ампулах).
11. Дихлотиазид (таблетки).
12. Спиронолактон (таблетки).
Ответы к заданиям заключительного занятия по теме
«Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.
Диуретические средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
Задание А: I: 3; II: 3; III: 2; IV: 2; V: 4; VI: 4; VII: 3; VIII: 2.
Задание Б: I — сердечные гликозиды; II — милринон; III — лидока-
ин; IV — амиодарон; V — анаприлин; VI — органические нитраты;
VII — нитроглицерин; VIII — триметазидин; IX — нимодипин; X —
суматриптан; XI — симпатолитики; XII — фенигидин; XIII — бло-
каторы ангиотензиновых рецепторов; XIV — натрия нитропрус-
сид; XV — норадреналин; XVI — петлевые диуретики; XVII — три-
амтерен; XVIII — 0-адреноблокаторы.
2) Задачи:
Задача V.I.I. Частота сердечных сокращений: повышают — 0 0 -ад-
реномиметики, м-холиноблокаторы; угнетают —
0-адреноблокаторы, сердечные гликозиды. Сократи-
мость миокарда:, повышают — 01502-адреномиметики,
сердечные гликозиды; угнетают — 0-адреноблокато-
ры. Атриовентрикулярная проводимость: повышают —
0р02-адреномиметики, м-холиноблокаторы; угне-
тают — 0-адреноблокаторы, сердечные гликози-
ды. Автоматизм кардиомиоцитов: повышают — 0р09-
адреномиметики, сердечные гликозиды в токсичес-
ких дозах; угнетают — 0-адреноблокаторы.
Задача V.1.2. 1 — средства, понижающие тонус вазомоторных
центров; 2 — ганглиоблокаторы; 3 — симпатолитики;
4 — 0-адреноблокаторы; 5 — а-адреноблокаторы;
6 — средства миотропного действия; 7 — ингиби-
торы АПФ; 8 — блокаторы ангиотензиновых ре-
цепторов; 9 — диуретики.
Задача V.1.3:
№ I II loll
1 - -
2 + + +
3 + + +
4 - -
№ I II 1<>П
5 + -
6 + + +
7 + + -
8 + + +
9 + + +
10 + -
И + + +
12 + -
13 + + +
14 + + +
15 - +
16 + -
17 + + +
18 - +
Задача V.1.4: А — верапамил; Б — фенигидин.
Задача V.1.5:
Группа средств Показания
Тахиаритмия, экстраси ст оли я Блокада проводящей системы сердца Коронарная недостаточ- ность Артериальная гипертензия
р- Ад ренобл окаторы + + +
Блокаторы натриевых каналов IA, IB, IC +
Pi, р Адреномиметики +
М-холинобл окаторы +
Ингибиторы АПФ +
Диуретики +
Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) + + +
Органические нитраты +
Средства, понижающие тонус вазомоторных центров +
Задача V.1.6: 1 — усиление; 2 — усиление; За) — ослабление; 36) —
усиление; Зв) — ослабление; 4 — усиление; 5 — ослаб-
ление; 6 — усиление.
Задача V.1.7: 1Г, 2Д, 33, 4Б, 5Ж, 6А, 7В, 8Е.
Задача V.1.8: 13, 2Л, ЗЕ, 4В, 5К, 6М, 7Б, 8Ж, 9Д, 10А, ПИ, 12Е
VI. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ
ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ
Данный раздел фармакологии представлен большим числом групп
лекарственных средств. Важное значение имеют препараты, при-
меняемые при нарушении секреторной и моторной функций же-
лудочно-кишечного тракта, и средства, влияющие на экскреторную
активность поджелудочной железы и печени. Кроме того, указан-
ный раздел включает средства, влияющие на аппетит, рвотные и
противорвотные препараты.
Классификация средств, влияющих на функции
органов пищеварения
А. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ
Средства, стимулирующие аппетит: настойка полыни
Средства, угнетающие аппетит: фепранон, сибутрамин
Б. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА
I. Средства, применяемые при пониженной секреции
Средства, повышающие секрецию желез желудка (диагностические
средства): пентагастрин
Средства заместительной терапии: сок желудочный, пепсин, кис-
лота хлористоводородная разведенная
II. Средства, применяемые при повышенной секреции
1. Средства, понижающие секрецию желез желудка
Ингибиторы протонового насоса: омепразол
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов: ранитидин
М-холиноблокаторы:
а) селективные (м ): пирензепин
б) неселективные: атропин
2. Антацидные средства
натрия гидрокарбонат, магния окись, алюминия гидроокись
3. Гастропротекторы
Препараты, создающие механическую защиту слизистой обо-
лочки: сукралфат, висмута трикалия дицитрат
Препараты, повышающие защитную функцию слизистой обо-
лочки: мизопростол
В. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ ЖЕЛУДКА
Средства, стимулирующие эвакуацию содержимого желудка в кишеч-
ник (прокинетические средства)
метоклопрамид, цизаприд
Средства, ослабляющие моторику желудка
м-холиноблокаторы: атропин
спазмолитики миотропного действия: папаверин, но-щпа (дро-
таверин)
Г. РВОТНЫЕ СРЕДСТВА
Рефлекторного действия
препараты термопсиса
Центрального действия
апоморфин
Д. ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА
М-холиноблокаторы: скополамин
Блокаторы гистаминовых Нрецепторов: дипразин
Блокаторы дофаминовых Dрецепторов: этаперазин, галоперидол,
метоклопрамид
Блокаторы серотониновых 5-НТрецепторов: ондансетрон
Е. ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА
I. Средства, способствующие образованию желчи
Препараты, содержащие желчь: таблетки «Холензим»
Растительные препараты: холосас
II. Средства, способствующие выведению желчи
М-холиноблокаторы: атропин
Спазмолитики миотропного действия: но-шпа, папаверин
Ж. ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫЕ СРЕДСТВА
легалон, адеметионин, кислота липоевая
3. СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ РАСТВОРЕНИЮ ЖЕЛЧНЫХ КАМ-
НЕЙ (ХОЛЕЛИТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)
хенодезоксихолевая кислота, урсодезоксихолевая кислота
И. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ ФУНКЦИИ ПОДЖЕ-
ЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
Средства заместительной терапии: панкреатин
К. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
I. Средства, стимулирующие моторику кишечника
Антихолинэстеразные средства: прозерин
М-холиномиметики: ацеклидин
Миотропные средства: вазопрессин
Слабительные средства
а) действующие на весь кишечник:
масло касторовое, солевые слабительные (магния сульфат,
натрия сульфат)
б) действующие на толстый кишечник:
растительные препараты (ревеня, крушины и др.)
синтетические средства: изафенин
II. Средства, ослабляющие моторику кишечника
Агонисты мю-опиоидных рецепторов: лоперамид
М-холиноблокаторы: атропин
Миотропные спазмолитики: папаверин, но-шпа
Задания для самостоятельной работы
I. Что характерно для действия горечей?
1. Повышают аппетит в результате прямого действия на центр
голода. 2. Стимулируют центр голода рефлекторно. 3. Усиливают
секрецию желудочного сока в ответ на поступление пищи.
II. Какое средство, стимулирующее секрецию желудочного сока, ис-
пользуют в диагностических целях?
1. Углекислую минеральную воду. 2. Пентагастрин. 3. Настойку
полыни.
III. Какие вещества понижают секрецию желез желудка?
1. Антацидные средства. 2. Ингибиторы Н+,К+-АТФ-азы. 3. М-хо-
линоблокаторы. 4. Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов.
5. Синтетические аналоги простагландинов группы Е.
IV. Что характерно для омепразола?
1. Выражение снижает секрецию желез желудка. 2. Избирательно
действует на париетальные клетки желудка. 3. Блокирует гистами-
новые Н2-рецепторы. 4. Ингибирует протоновый насос (Н+,К+-
АТФ-азу). 5. Назначается внутрь. 6. Применяется при язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. 7. Применяется
при гипоацидном гастрите.
V. Что характерно для ранитидина?
1. Эффективно понижает секрецию желез желудка. 2. Блокирует
Mj-холинорецепторы. 3. Блокирует гистаминовые Н2-рецепторы.
4. Ингибирует протоновый насос (Н+,К+-АТФ-азу). 5. Назначается
внутрь. 6. Применяется при язвенной болезни желудка и двенад-
цатиперстной кишки.
VI. Что характерно для пирензепина?
1. Является неселективным м-холиноблокатором. 2. Является се-
лективным Mj-холиноблокатором. 3. Уменьшает выделение гиста-
мина из энтерохромаффинных клеток желудка. 4. В терапевтичес-
ких дозах мало влияет на м9- и мч-холинорецепторы. 5. В терапев-
тических дозах вызывает выраженную тахикардию.
VII. Принцип действия антацидных средств:
1. Нейтрализуют хлористоводородную кислоту в просвете желуд-
ка. 2. Уменьшают секрецию хлористоводородной кислоты, блоки-
руя протоновый насос. 3. Уменьшают секрецию хлористоводо-
родной кислоты, блокируя гистаминовые Н2-рецепторы.
VIII. Какие антацидные средства нейтрализуют хлористоводород-
ную кислоту желудочного сока без образования СО2?
1. Магния окись. 2. Натрия гидрокарбонат. 3. Алюминия гидро-
окись.
IX. Какое антацидное средство может оказывать резорбтивное дей-
ствие?
1. Магния окись. 2. Алюминия гидроокись. 3. Натрия гидрокарбонат.
X. Какие препараты оказывают гастропротекторное действие?
1. Сукралфат. 2. Висмута трикалия дицитрат. 3. Легалон. 4. Мизоп-
ростол. 5. Адеметионин.
XI. Что характерно для метоклопрамида?
1. Оказывает прокинетическое действие (ускоряет эвакуацию же-
лудочного содержимого). 2. Замедляет эвакуацию желудочного
содержимого. 3. Оказывает рвотное действие. 4. Оказывает проти-
ворвотное действие.
XII. Средства, противорвотное действие которых связано с блокадой
дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра:
1. Скополамин. 2. Этаперазин. 3. Метоклопрамид. 4. Ондансет-
рон. 5. Галоперидол.
XIII. Что характерно для галоперидола?
1. Обладает противорвотной активностью. 2. Блокирует дофами-
новые В2-рецепторы пусковой зоны рвотного центра. 3. Блокиру-
ет м-холинорецепторы мозжечка. 4. Эффективен при укачивании.
5. Эффективен при рвоте в послеоперационном периоде, при лу-
чевой болезни, токсикозе беременных.
XIV. Что характерно для ондансетрона ?
1. Оказывает прокинетическое действие (ускоряет эвакуацию
желудочного содержимого). 2. Оказывает противорвотное дей-
ствие. 3. Блокирует дофаминовые П2-рецепторы пусковой зоны
рвотного центра. 4. Блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы
в ЦНС и на периферии. 5. Применяется для предупреждения и
устранения рвоты, связанной с химиотерапией опухолей, луче-
вой болезнью. 6. Применяется при укачивании.
XV. Какие противорвотные средства применяются при укачивании?
1. Скополамин. 2. Этаперазин. 3. Метоклопрамид. 4. Дипразин.
5. Ондансетрон. 6. Галоперидол.
XVI. Механизм рвотного действия апоморфина:
1. Прямое стимулирующее действие на рвотный центр. 2. Стиму-
ляция дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра.
3. Рефлекторное возбуждение рвотного центра за счет активации
рецепторов слизистой оболочки желудка.
XVII. Желчегонные средства, которые способствуют образованию
желчи:
1. Холосас. 2. Атропин. 3. Но-шпа. 4. Таблетки «Холензим».
XVIII. Гепатопротекторные средства:
1. Висмута трикалия дицитрат. 2. Сукралфат. 3. Легалон. 4. Адем:е-
тионин. 5. Кислота липоевая.
XIX. Что характерно для адеметионина?
1. Обладает гепатопротекторной активностью. 2. Обладает гаст-
ропротекторной активностью. 3. Обладает желчегонной активно-
стью. 4. Активирует синтез мембранных фосфолипидов. 5. Спо-
собствует синтезу биологически активных веществ (глутатиона,
таурина, сульфатов), обладающих детоксицирующими свойствами.
XX. Что характерно для урсодезоксихолевой кислоты?
1. Относится к группе гепатопротекторных средств. 2. Относит-
ся к группе холелитолитических средств. 3. Вызывает растворе-
ние в желчном пузыре холестериновых камней небольшого раз-
мера. 4. Эффективна при длительном применении (год и более).
XXI. С какой целью применяют панкреатин?
1. Для стимуляции секреции поджелудочной железы. 2. В качестве
средства заместительной терапии при хроническом панкреатите
и энтеритах. 3. Для лечения острого панкреатита.
XXII. Какие вещества понижают моторику желудочно-кишечного
тракта?
1. Спазмолитики миотропного действия. 2. Агонисты мю-опиоид-
ных рецепторов. 3. М-холиноблокаторы. 4. М-холиномиметики-.
5. Антихолинэстеразные средства.
XXIII. Что характерно для лоперамида?
1. Стимулирует перистальтику кишечника. 2. Угнетает перисталь-
тику кишечника. 3. Агонист мю-опиоидных рецепторов. 4. Аго-
нист м-холинорецепторов. 5. Применяется при острой и хрони-
ческой диарее. 6. Плохо проникает в ЦНС и не вызывает лекар-
ственной зависимости.
XXIV. Какие средства применяют для купирования печеночной и ки-
шечной колик?
1. Но-шпа. 2. Папаверина гидрохлорид. 3. Прозерин. 4. Атропин.
5. Ацеклидин.
XXV. Какие вещества применяют при атонии кишечника?
1. Агонисты мю-опиоидных рецепторов. 2. М-холиноблокаторы.
3. М-холиномиметики. 4. Антихолинэстеразные средства. 5. Спаз-
молитики миотропного действия.
XXVI. Что характерно для солевых слабительных?
1. Повышают осмотическое давление в просвете кишечника.
2. Уменьшают всасывание в кишечнике. 3. Увеличивают объем ки-
шечного содержимого, приводя к активации механорецепторов
кишечника. 4. Действуют преимущественно на толстый кишеч-
ник. 5. Действуют на всем протяжении кишечника. 6. Использу-
ются при остро возникающем запоре. 7. Используются при лече-
нии острых отравлений (уменьшают всасывание токсических ве-
ществ из кишечника).
XXVII. Какие слабительные применяют для систематического лече-
ния хронических запоров?
1. Действующие на всем протяжении кишечника. 2. Действующие
преимущественно на толстый кишечник.
XXVIII. Какие слабительные средства оказывают преимущественное
влияние на толстый кишечник?
1. Магния сульфат. 2. Изафенин. 3. Препараты ревеня. 4. Препа-
раты крушины. 5. Масло касторовое.
Задача VI. 1
ОПРЕДЕЛИТЬ ВЕЩЕСТВА А-Е, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ
СЕКРЕТОРНОЙ АКТИВНОСТИ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА
(омепразол, пентагастрин, ранитидин, пирензепин, магния окись)
~~ -——. Вещество Свойства — А Б В г д
I Влияние на объем желудочного сока 4 4 4 — ?
Влияние на кислотность желудочного сока 4 4 4 4 ?
II Нейтрализация хлористо- водородной кислоты в желудке +
III а) Взаимодействие с рецепторами клеток желудка: Гистаминовые Н2-рецепторы М,-х оли норе цептор ы Гастриновые рецепторы блокада блокада стиму- ляция
б) Влияние на «протоновый насос» ингиби- рование
Т — повышение; 4 — уменьшение; (+) — наличие эффекта.
Задача VI. 2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ А-Д, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ СЕКРЕЦИИ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА
И УКАЗАТЬ НАПРАВЛЕННОСТЬ ИХ ДЕЙСТВИЯ (+ ИЛИ -)
(пирензепин, омепразол, атропин, ранитидин, мизопростол)
Са2+
ЭХП — энтерохромаффиноподобная клетка; Г — гастриновый рецептор; Н, — гистами-
новый Н2-рецептор; Мр М — м-холинорецепторы; ПГ — простагландиновый рецептор
Задача VI. 3
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА А-В
(магния окись, алюминия гидроокись, натрия гидрокарбонат)
—Препараты Эффекты —-— А Б В
Антацидный эффект Выраженность Высокая Низкая Высокая
Скорость развития Быстрая Медленная Медленная
Продолжит ель ноет ь Кратковременная Длительная Длительная
Дополнительные эффекты Адсорбирующий и вяжущий
Образование СО2 в желудке +
Побочные эффекты Алкалоз, вторичная волна секреции Обстипация Послабляющее действие
(+) — наличие эффекта.
Задача VI. 4
ОПРЕДЕЛИТЬ ГАСТРОПРОТЕКТОРНЫЕ СРЕДСТВА А-В
(мизопростол, висмута трикалия дицитрат, сукралфат)
_ , , Препараты Эффекты А Б в
Гастропротек - торное действие Механическая защита слизистой оболочки (язвенной поверхности) + +
Повышение устойчивости слизистой оболочки к повреждающим факторам +
Дополнительные! эффекты Влияние на секрецию хлористоводородной кислоты 4.
Антибактериальное действие в отношении Helicobacter pylori +
4- — уменьшение; (+) — наличие эффекта.
Задача VI.5
ОПРЕДЕЛИТЬ СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА А-Г
(препараты корня ревеня, масло касторовое, солевые слабительные, изафенин)
’ ~ — Средства Свойства * А Б в г
I Стимулирующеевлияние на весь кишечник + +
Стимулирующее влияние преимущественно на толсты кишечник + +
II Стимулирующее влияние на хеморецепторы кишечника + + +
Увеличение объема содержимого кишечника и последующая активация механорецепторов +
III Длядействия препарата не требуется каких-либо химических превращений его в организме + +
Действующие начала высвобождаются в организме в основном А)в тонком кишечнике Б)в толстом кишечнике + +
(+) — наличие указанного эффекта.
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Средство для повышения аппетита.
2. Анорексигенное средство.
3. Средство заместительной терапии при недостаточности желез
желудка.
4. Средство, понижающее секрецию желудочного сока, блокиру-
ющее Н+, К+-АТФ-азу («протоновый насос»).
5. Средство, понижающее секрецию желудочного сока, из груп-
пы блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.
6. Средство, понижающее секрецию желудочного сока, из груп-
пы блокаторов м-холинорецепторов.
7. Антацидное средство.
8. Средство при гиперацидном гастрите.
9. Гастропротекторное средство.
10. Средство, ускоряющее опорожнение желудка.
12. Противорвотное средство.
13. Средство, стимулирующее секрецию желчи.
14. Средство, способствующее выделению желчи.
15. Гепатопротекторное средство.
16. Холелитолитическое средство.
17. Средство заместительной терапии при хроническом панкреа-
тите.
18. Средство для лечения атонии кишечника из группы антихоли-
нэстеразных средств.
19. Солевое слабительное средство.
20. Слабительное средство при хроническом запоре.
21. Средство для купирования печеночной колики.
22. Средство, расслабляющее мускулатуру кишечника, из группы
м-холиноблокаторов.
23. Средство при острой и хронической диарее, стимулирующее
мю-опиоидные рецепторы кишечника.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Средства, влияющие на аппетит
Tinctura Absmthii 15_2О капель внутрь Флаконы по 25 мл
Phepranonum 0,025 г внутрь Драже по 0,025 г
Средства заместительной терапии при пониженной функции желез желудка
Succus gastricus naturalis 15~30 мл внутрь флаконы по 100 мл
Pepsinum 0,2~0,5 г внутрь Порошок
Acidum hydrochloricum dilutum 10-15 капель внутрь
Средства, понижающие секрецию желез желудка
Omeprazole 0,02 г внутрь Капсулы по 0,02 г
Ranitidine 0,15 г внутрь Таблетки по 0,15 г
Pirenzepme 0,05 г внутрь, 0,01 г в мышцу и в вену Таблетки по 0,025 и 0,05 г; ампулы по 2 мл раствора (содержат 0,01 г препарата)
Антацидные средства
Natrii hydrocarbonas 0,5~1 г внутрь Таблетки по 0,3 и 0,5 г
Magnesii oxydum 0,25~1 г внутрь Порошок, таблетки по 0,5 г
Aiuminii hydroxydum 1“2 чайные ложки в виде 4% суспензии внутрь Порошок
Гастропротекторные средства
Bismuthate tripotassium dicitratre 0,12 г внутрь Таблетки по 0,12 г
Sucralfate 0,5~1,0 г внутрь Таблетки по 0,5 г
Рвотные и противорвотные средства
Apomorphini hydrochloridum 0,002-0,003 г под кожу Ампулы по 1 мл 1% раствора
Metoclopramid 0,01 г внутрь, в мышцу и в вену Таблетки по 0,01 г; ампулы по 2 мл раствора (содержат 0,01 г)
Aethaperazinum 0,004*0,01 г внутрь Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004; 0,006 и 0,01 г
Ondansetron 0,002-0,004 г внутрь, 0,008 г в вену Таблетки по 0,004 и 0,008 г; ампулы по 2 и 4 мл (0,002 г препарата в 1 мл)
Желчегонные средства
Tabulettae «Cholenzymum» 1 таблетка внутрь Таблетки
Choiosasum 1 чайная ложка внутрь флаконы по 300 мл
1
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения форма выпуска
Гепатопротекторные средства
Ademetionine 0,4 г внутрь, в мышцу и в вену(очень медленно) Таблетки по 0,4 г; флаконы, содержащие по 0,4 г препарата (растворяют перед употреблением)
Холелитолитические средства
Ursodeoxycholic acid 10 мг/кг внутрь Таблетки по 0,1 г; капсулы по 0,25 г
Средства, применяемые при нарушении функции поджелудочной железы
Pancreatinum 0,5-1,0 г внутрь Порошок; таблетки по 0,5 г
Средства, стимулирующие моторику кишечника
Антихолинэстеразные средства
Proserinum 0,0005 г под кожу Ампулы по 1 мл 0,5% раствора
Слабительные средства
Natrii sulfas 15,0—30,0 г внутрь (в половине стакана воды) Порошок
Magnesii sulfas 10,0-30,0 г внутрь (в половине стакана воды) Порошок
Oleum Ricini 15,0-30,0 г внутрь Флаконы по 30,0 и 50,0 г; капсулы желатиновые эластичные по 1,0 г
Tabulettae radicis Rhei 0,5-2,0 г внутрь Таблетки по 0,3 и 0,5 г
Extractum Frangulae fluidum 20-40 капель внутрь флаконы по 25 мл
Isapheninum 0,01-0,015 г внутрь Таблетки по 0,01 г
Средства, ослабляющие моторику кишечника
Loperamide 0,002-0,004 г внутрь Таблетки и капсулы по 0,002 г
Atropini sulfas 0,0005 г внутрь, 0,0003“ 0,00075 г под кожу, в мышцу и в вену Таблетки по 0,0005 г; ампулы по 1 мл 0,1% раствора
Papaverini hydrochloridum 0,04“0,08 г внутрь, 0,02- 0,04 г ректально, 0,02“0,04 г под кожу, в мышцу и в вену Таблетки по 0,04 г; суппозитории ректальные по 0,02 г; ампулы по 2 мл 2% раствора
Ответы к заданиям по теме
«Средства, влияющие на функции органов пищеварения»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 2, 3; II: 2; III: 2, 3, 4, 5; IV: 1, 2, 4, 5, 6; V: 1, 3, 5, 6; VI: 2, 3, 4; VII:
1; VIII: 1, 3; IX: 3; X: 1, 2, 4; XI: 1, 4; XII: 2, 3, 5; XIII: 1, 2, 5; XIV: 2,
4, 5; XV: 1, 4; XVI: 2; XVII: 1, 4; XVIII: 3, 4, 5; XIX: 1, 4, 5; XX: 2, 3,
4; XXI: 2; XXII: 1, 2, 3; XXIII: 2, 3, 5, 6; XXIV: 1, 2, 4; XXV: 3, 4;
XXVI: 1, 2, 3, 5, 6, 7; XXVII: 2; XXVIII: 2, 3, 4.
2) Задачи:
Задача VI. 1: А — ранитидин; Б — пирензепин; В — омепразол; Г — магния окись; Д — пентагастрин.
Задача VI. 2: А — ранитидин (-); Б — пирензепин (-); В — атропин (-); Г — омепразол (-); Д — мизопростол (+).
Задача VI.3: А — натрия гидрокарбонат; Б — алюминия гидро- окись; В — магния окись.
Задача VI.4: А — сукралфат; Б — висмута трикалия дицитрат; В — мизопростол.
Задача VI.5: А — масло касторовое; Б — солевые слабительные; В — препараты корня ревеня; Г — изафенин.
VII. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ
Препараты, влияющие на миометрий, применяются в акушерско-
гинекологической практике с разными целями. Так, средства, уси-
ливающие сократительную (ритмическую) активность миомет-
рия, назначают для индукции или стимуляции родов, а средства
противоположного действия — для предупреждения преждевре-
менных родов. Вещества, повышающие тонус матки, назначают
для остановки маточных кровотечений (что происходит в резуль-
тате механического сдавливания сосудов).
Классификация средств, влияющих на миометрий
I. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА СОКРАТИТЕЛЬ-
НУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ
А. Усиливающие сократительную активность
1. Препараты гормонов задней доли гипофиза: окситоцин
2. Препараты простагландинов: динопрост (ПГ1;2а), динопрос-
тон (ПГЕ2)
Б. Ослабляющие сократительную активность (токолитичес-
кие средства)
1. р2-адреномиметики: фенотерол, сальбутамол
2. Средства для наркоза: натрия оксибутират
3. Разные средства: магния сульфат
II. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ТОНУС МИО-
МЕТРИЯ
1. Препараты спорыньи: эргометрин
2. Синтетические средства: котарнин
III. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ТОНУС ШЕЙКИ МАТКИ
1. М-холиноблокаторы: атропин
2. Препараты простагландинов: динопрост, динопростон
Задания для самостоятельной работы
I. Какие препараты можно использовать для усиления ритмических
сокращений миометрия?
1. Окситоцин. 2. Эргометрин. 3. Динопрост. 4. Динопростон.
5. Фенотерол.
К термостату
Блок питания
Регистрирующий прибор
датчика
ОКСИТОЦИН
I
ЭРГОМЕТРИН
Рис. 19. Влияние окситоцина и эргометрина на изолированный рог матки крысы:
слева — схема установки; справа — запись тонуса и сокращений изолированного рога
матки после введения окситоцина и эргометрина
II. Что характерно для окситоцина?
1. Оказывает токолитическое действие. 2. Повышает амплитуду и
частоту сокращений миометрия. 3. В большой дозе повышает то-
нус миометрия. 4. Способствует секреции молока и его выделе-
нию. 5. Эффективен при приеме внутрь.
III. В какие сроки беременности матка малочувствительна к оксито-
цину ?
1. В ранние сроки беременности. 2. Непосредственно перед рода-
ми. 3. Во время родов. 4. В раннем послеродовом периоде.
IV. Показания к применению окситоцина:
1. Для индукции родов. 2. Для усиления родовой деятельности.
3. Для прерывания беременности. 4. Для остановки послеродо-
вых маточных кровотечений. 5. Для ускорения инволюции матки
в послеродовом периоде. 6. Для усиления лактации.
V. Что характерно для действия препаратов простагландинов (диноп-
роста, динопростона) на матку?
1. Ослабляют сократительную активность миометрия. 2. Усилива-
ют сократительную активность миометрия только в I триместр
беременности. 3. Усиливают сократительную активность' миомет-
рия независимо от срока и наличия беременности. 4. Расширяют
шейку матки. 5. Не влияют на тонус шейки матки.
VI. Основные отличия динопростона (препарат простагландина Е2)
от динопроста (препарат простагландина F2l):
1. Динопростон снижает общее периферическое сосудистое со-
противление и артериальное давление. 2- Динопростон расширя-
ет легочные сосуды. 3. Динопростон снижает тонус бронхов.
4. Динопростон ослабляет моторику желудочно-кишечного тракта.
VII. Показания к применению динопроста и динопростона:
1. Для проведения медицинских абортов. 2- Для усиления родо-
вой деятельности. 3. Для ускорения инволюции матки в после-
родовом периоде. 4. Для ослабления чрезмерно бурной родовой
деятельности.
VIII. Что характерно для фенотерола?
1. Усиливает сократительную активность миометрия. 2. Повыша-
ет тонус миометрия. 3. Ослабляет сократительную активность
миометрия. 4. Стимулирует преимущественно р2-адренорецепто-
ры. 5. Блокирует м-холинорецепторы. 6. Может вызвать умерен-
ную тахикардию у матери и плода.
IX. Показания к применению Р2-адреномиметиков:
1. Для предупреждения преждевременных родов. 2. Для стиму-
ляции родовой деятельности. 3. Для прерывания беременности.
4. Для предупреждения выкидыша. 5 Для остановки маточных
кровотечений. 6. Для ослабления чрезмерно бурной родовой де-
ятельности.
X. Что характерно для эргометрина?
1. Понижает тонус миометрия. 2. Стойко повышает тонус миомет-
рия. 3. Повышает ритмическую сократительную активность мио-
метрия. 4. Влияет только на беременную матку. 5. Влияет на бере-
менную и небеременную матку.
XI. Показания к применению эргометрина:
1. Для стимуляции родовой деятельности. 2. Для прерывания бе-
ременности. 3. Для остановки маточных кровотечений. 4. Для
ускорения инволюции матки в послеродовом периоде. 5. Для пре-
дупреждения выкидыша.
Задача VII. 1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ А И Б ПО ИХ ВЛИЯНИЮ
НА ТОНУС И СОКРАТИТЕЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ МИОМЕТРИЯ
। лх"। лл/ЖЛМ
ЛЛДЛЛд/^ Л/\ААУ\Л
Задача VII.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ А-Д, ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ
(эргометрин, динопростон, динопрост, сальбутамол, окситоцин)
Препараты Эффекты А Б В г д
I Влияние на тонус и сократительную актив- ность миометрия в поздние сроки беременности
II Влияние на тонус и сократительную актив- ность небеременной матки
III Влияние на артериальное давление — iz— 1 1 i
\
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Средство для индукции и стимуляции родов.
2. Средство, усиливающее сокращения миометрия И понижаю-
щее тонус мышц шейки матки.
3. Средство, ослабляющее сокращения миометрия.
4. Средство для остановки маточных кровотечений.
5. Средство, повышающее преимущественно тонус миометрия.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Oxytocinum 0,2~5 ЕД в мышцу; 5 ЕД в вену капельно Ампулы по 1 мл (5 ЕД) и по 2 мл (10 ЕД)
Dinoprostone 0,0005 г внутрь, в вену 0,00000025 г в 1 минуту (для стимуляции родов), 0,0000025 г в 1 минуту (для прерывания беременности) Таблетки по 0,0005 г; ампулы по 5 мл раствора (1 мл-0,01)
Fenoterolum 0,005 г внутрь, 0,0005 г в вену Таблетки по 0,005 г; ампулы по 10 мл раствора (0,0005 г в 1 мл)
Ergometrini maleas 0,0002-0,0004 г внутрь, 0,0001-0,0002 г в мышцу и в вену Таблетки по 0,0002 г; ампулы по 0,5 и 1 мл 0,02% раствора
Cotarnini chloridum 0,05 г внутрь Порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г
Ответы к заданиям по теме
«Средства, влияющие на миометрий»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 3, 4; II: 2, 3, 4; III: 1; IV: 1, 2, 4, 5, 6; V: 3, 4; VI; 1, 2, 3; VII: 1, 2;
VIII: 3, 4, 6; IX: 1, 4, 6; X: 2, 5; XI: 3, 4.
2) Задачи:
Задача VII. 1: А — алкалоиды спорыньи; Б — окситоцин или пре-
параты простагландинов.
Задача VII.2: А — динопрост; Б — эргометрин; В — динопростон;
Г — окситоцин; Д — сальбутамол.
VIII. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ
Среди препаратов этой группы большое значение имеют средства,
стимулирующие эритропоэз. Их назначают при анемиях различно-
го генеза. Средства, стимулирующие лейкопоэз, применяют при его
угнетении, вызванном химическими веществами, а также при лу-
чевой болезни. Вещества, угнетающие кроветворение, используют
при эритремии или лейкозах.
Классификация средств, влияющих на кроветворение
Средства, влияющие на эритропоэз
I. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЭРИТРОПОЭЗ
А. Применяемые при гипохромной анемии:
1. При железодефицитной анемии
а) препараты железа: железа закисного сульфат, ферковен
б) препараты кобальта: коамид
2. При анемии на фоне некоторых хронических заболеваний
эпоэтин альфа
Б. Применяемые при гиперхромной анемии
цианокобаламин, кислота фолиевая
II. СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ЭРИТРОПОЭЗ
Раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32
Средства, влияющие на лейкопоэз
I. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ
Рекомбинантные препараты колониестимулирующих факторов
молграмостим, филграстим
Разные средства
пентоксил
II. СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ
Противоопухолевые средства
циклофосфан, метотрексат
Задания для самостоятельной работы
I. Средства, которые применяют для лечения железодефицитных ане-
мий:
1. Молграмостим. 2. Цианокобаламин. 3. Кислота фолиевая. 4. Фер-
ковен. 5. Железа закисного сульфат.
II. Что характерно для эпоэтина альфа?
1. Является рекомбинантным препаратом человеческого эритро-
поэтина. 2. Является железосодержащим препаратом. 3. Является
рекомбинантным препаратом человеческого гранулоцитарно-мак-
рофагального колониестимулирующего фактора. 4. Применяется
при пернициозной анемии. 5. Применяется при гипохромных ане-
миях, возникающих при хронической почечной недостаточности,
СПИДе, ревматоидном артрите.
III. Средства, которые применяют для лечения гиперхромных анемий:
1. Железа закисного сульфат. 2. Ферковен. 3. Цианокобаламин.
4. Эпоэтин альфа. 5. Кислота фолиевая. 6. Молграмостим.
IV. Основной препарат, применяемый для лечения пернициозной (зло-
качественной) анемии:
1. Железа закисного сульфат. 2. Цианокобаламин. 3. Молграмос-
тим. 4. Кислота фолиевая. 5. Ферковен. 6. Эпоэтин альфа.
V. Что характерно для молграмостима?
1. Является рекомбинантным препаратом человеческого эритро-
поэтина. 2. Является рекомбинантным препаратом человеческого
гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фак-
тора. 3. Стимулирует эритропоэз. 4. Стимулирует лейкопоэз.
VI. В каких случаях применяют молграмостим?
1. При железодефицитной анемии. 2. При макроцитарной ане-
мии. 3. При угнетении лейкопоэза, вызванном применением
противоопухолевых, иммунодепрессивных средств, действием
ионизирующей радиации. 4. При лейкопении, возникающей на
фоне некоторых инфекций. 5. При миелодиспластическом син-
дроме.
Задача VIII. 1
ОПРЕДЕЛИТЬ СРЕДСТВА А-Г, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЭРИТРОПОЭЗ
(цианокобаламин, эпоэтин альфа, препараты железа, кислота фолиевая)
\ Показание к приме- ^хнеиию Препарат Макроцитарная анемия Железодефи- цитная анемия Пернициозная анемия Анемия при хронической почечной недостаточности
А +
Б +
В +
Г +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Средство для лечения железодефицитной анемии.
2. Средство для лечения железодефицитной анемии для паренте-
рального введения.
3. Средство для лечения анемии, связанной с хронической по-
чечной недостаточностью.
4. Средство для лечения пернициозной анемии.
5. Средство для лечения макроцитарной анемии.
6. Средство, стимулирующее лейкопоэз.
7. Рекомбинантный препарат человеческого гранулоцитарно-мак-
рофагального колониестимулирующего фактора.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Средства, стимулирующие эритропоэз
Ferros! sulfas 0,3~0,5 г внутрь Порошок
Fercovenum 2~5 мл в мышцу Ампулы по 5 мл
Coamidum 0,1 г внутрь, 0,01 г под кожу Порошок; ампулы по 1 мл % раствора
Epoetin alfa 30-100 ЕД на 1 кг массы тела под кожу и в вену (3 раза в неделю) Флаконы по 1 мл раствора (2000, 4000 и 10000 ЕД)
Cyanocobaiaminum 0,0001-0,0005 г под кожу, в мышцу и в вену Ампулы по 1 мл 0,003%, 0,01%, 0,02% и 0,05% раствора
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Acidum folicum 0,005 г внутрь (в сутки) Порошок, таблетки по 0,001 г
Средства, стимулирующие лейкопоэз
Molgramostim 10 мкг на 1 кг массы тела под кожу и в вену (капельно) Флаконы, содержащие по 50, 150, 300, 400, 500 и 700 мкг лиофилизированного порошка (растворяют перед употреблением)
Pentoxylum 0,2~0,3 г внутрь Порошок, таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 г
Ответы к заданиям по теме
«Средства, влияющие на кроветворение»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 4, 5; II: 1, 5; III: 3, 5; IV: 2; V: 2, 4; VI: 3, 4, 5.
2) Задачи:
Задача VIII. 1: А — препараты железа; Б — кислота фолиевая; В —
цианокобаламин; Г — эпоэтин альфа.
IX. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АГРЕГАЦИЮ
ТРОМБОЦИТОВ, СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
И ФИБРИНОЛИЗ
Среди веществ, влияющих на агрегацию тромбоцитов, практичес-
кое значение имеют антиагреганты (понижающие агрегацию). Из
веществ, влияющих на свертывание крови, используют антикоагу-
лянты, уменьшающие свертывание, и гемостатики, усиливающие
этот процесс. Средства, влияющие на эндогенную систему фибри-
нолиза, подразделяют на фибринолитические (активируют фибри-
нолиз) и антифибринолитические (угнетают фибринолиз). Пере-
численные группы средств применяют в медицинской практике с
разными целями: антиагреганты и антикоагулянты — для предуп-
реждения образования тромбов, фибринолитики — для растворе-
ния свежих тромбов. Средства, повышающие свертывание крови,
и антифибринолитики назначают для остановки кровотечений
различного генеза.
Классификация средств, влияющих на агрегацию
тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз
СРЕДСТВА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗА
А. СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ (АНТИ-
АГРЕГАНТЫ)
I. Средства, угнетающие активность тромбоксановой сис-
темы (снижающие синтез тромбоксана)
Ингибиторы ЦОГ: кислота ацетилсалициловая
Ингибиторы тромбоксансинтетазы: дазоксибен
II. Средства, повышающие активность простациклиновой
системы (стимуляторы простациклиновых рецепторов)
эпопростенол
III. Средства, угнетающие связывание фибриногена с тром-
боцитарными гликопротеиновыми рецепторами (GP ПЬ/
Ша)
Антагонисты гликопротеиновых рецепторов: абциксимаб, тиро-
фибан
Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и пре-
пятствующие стимулирующему действию на них АДФ:
тиклопидин,клопидогрел
IV. Разные средства
дипиридамол
Б. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ (АНТИКОАГУ-
ЛЯНТЫ)
Антикоагулянты прямого действия:
гепарин, фраксипарин, лепирудин
Антикоагулянты непрямого действия:
неодикумарин, варфарин
В, ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ТРОМБОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕД-
СТВА)
I. Действующие в тромбе и в плазме крови:
стрептокиназа, урокиназа
II. Действующие преимущественно в тромбе:
алтеплаза
СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ОСТАНОВКЕ КРОВОТЕЧЕНИЙ
(ГЕМОСТАТИКИ)
I. Средства, повышающие свертывание крови:
Для местного применения: тромбин
Для резорбтивного действия: витамин Kj, фибриноген
II. Антифибринолитические средства:
кислота аминокапроновая
Задания для самостоятельной работы
I. Указать возможные механизмы действия веществ, уменьшающих аг-
регацию тромбоцитов:
1. Уменьшение синтеза тромбоксана в тромбоцитах. 2. Блокада
тромбоксановых рецепторов тромбоцитов. 3. Блокада проста-
циклиновых рецепторов тромбоцитов. 4. Блокада гликопротеи-
новых рецепторов (GP ПЬ/Ша) тромбоцитов. 5. Блокада пури-
новых рецепторов тромбоцитов. 6. Блокада серотониновых ре-
цепторов тромбоцитов.
б
ГЕПАРИН
г — время реакции (ферментативные фазы свертывания образование тромбопластина и тромбина);
К — скорость образования фибрина;
та — величина максимальной амплитуды (характеризует прочность и эластичность сгустка);
Т — общее время свертывания
Рис. 20. Влияние гепарина на свертывание крови:
а — тромбоэластограф; б — тромбоэластограмма до и после введения гепарина
II. Что характерно для кислоты ацетилсалициловой?
1. Ингибирует циклооксигеназу и нарушает образование тромбок-
сана. 2. Блокирует тромбоксановые рецепторы тромбоцитов.
3. Стимулирует простациклиновые рецепторы тромбоцитов.
4. Блокирует гликопротеиновые рецепторы (GP ПЬ/Ша) тром-
боцитов. 5. Оказывает антиагрегантный эффект в невысоких
дозах. 6. Применяется внутрь.
III. Что характерно для эпопростенола?
1. Угнетает агрегацию тромбоцитов. 2. Стимулирует простацик-
линовые рецепторы. 3. Блокирует простациклиновые рецепто-
ры. 4. Суживает сосуды. 5. Расширяет сосуды. 6. Действует очень
кратковременно. 7. Действует продолжительно.
IV. Механизм антиагрегантного действия абциксимаба:
1. Блокирует тромбоксановые рецепторы тромбоцитов. 2. Инги-
бирует циклооксигеназу и нарушает образование тромбоксана.
3. Стимулирует простациклиновые рецепторы тромбоцитов.
4. Блокирует пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствует
действию на них АДФ. 5. Блокирует гликопротеиновые рецепто-
ры (GP ПЬ/Ша) тромбоцитов и препятствует связыванию с ними
фибриногена.
V. Механизм антиагрегантного действия клопидогрела и тиклопидина:
1. Блокируют тромбоксановые рецепторы тромбоцитов. 2. Инги-
бируют циклооксигеназу и нарушают образование тромбоксана.
3. Стимулируют простациклиновые рецепторы тромбоцитов.
4. Блокируют пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятству-
ют действию на них АДФ. 5. Блокируют гликопротеиновые рецеп-
торы (GP ПЬ/Ша) тромбоцитов.
VI. Что характерно для дипиридамола?
1. Блокирует гликопротеиновые рецепторы (GP ПЬ/Ша) тромбо-
цитов. 2. Ингибирует циклооксигеназу и нарушает образование
тромбоксана. 3. Ингибирует фосфодиэстеразу тромбоцитов и по-
вышает содержание в них цАМФ. 4. Вызывает коронарорасширя-
ющий эффект.
VII. С какой целью в медицинской практике назначают антиагреган-
ты?
1. Только для растворения свежих тромбов, 2. Только для предуп-
реждения образования тромбов.
VIII. Механизм противосвертывающего действия гепарина:
1. Угнетает синтез протромбина в печени. 2. Связывает ионы
кальция, нарушая переход протромбина в тромбин. 3. Усилива-
ет угнетающее действие антитромбина III на переход протром-
бина в тромбин и на тромбин.
IX. Что характерно для гепарина?
1. Эффективен при приеме внутрь. 2. Эффективен при паренте-
ральном введении. 3. Нарушает свертывание крови только in vivo.
4. Нарушает свертывание крови in vivo и in vitro. 5. После введе-
ния в вену действие наступает сразу после инъекции и продолжа-
ется 2-6 ч. 6. Антагонист гепарина — протамина сульфат.
X. Что характерно для низкомолекулярных гепаринов?
1. Усиливают угнетающее действие антитромбина III на переход
протромбина в тромбин. 2. На фоне действия препаратов не про-
исходит угнетения активности тромбина. 3. На фоне действия
препаратов активность тромбина угнетается в большей степени,
чем на фоне действия гепарина. 4. Обладают выраженной анти-
агрегантной активностью. 5. Действуют более продолжительно,
чем гепарин.
XI. Что характерно для лепирудина?
1. Является антикоагулянтом прямого действия. 2. Нарушает син-
тез протромбина в печени. 3. Ингибирует тромбин, связываясь с
антитромбином III. 4. Оказывает прямое ингибирующее действие
на тромбин, независимое от антитромбина III.
XII. Механизм противосвертывающего действия антикоагулянтов не-
прямого действия:
1. Угнетают синтез протромбина и проконвертина в печени, яв-
ляясь антагонистами витамина Kj 2. Нарушают переход протром-
бина в тромбин. 3. Ингибируют тромбин.
XIII. Что характерно для антикоагулянтов непрямого действия?
1. Вводятся внутрь. 2. Вводятся парентерально. 3. Действие разви-
вается сразу и продолжается 2-6 ч. 4. Действие развивается медлен-
но и продолжается 2-4 дня. 5. Эффективны только in vivo. 6. Эф-
фективны in vivo и in vitro. 7. Кумулируют. 8. Применяются для пре-
дупреждения тромбообразования. 9. Антагонист — витамин Кг
XIV. Средства, повышающие свертываемость крови:
1. Витамин Кг 2. Кислота аминокапроновая. 3. Тромбин. 4. Фрак-
сипарин. 5. Фибриноген.
XV. Что характерно для стрептокиназы?
1. Вызывает фибринолитический эффект, взаимодействуя с про-
фибринолизином. 2. Стимулирует переход профибринолизина
в фибринолизин только в тромбе. 3. Стимулирует переход про-
фибринолизина в фибринолизин в тромбе и в плазме крови.
4. Может вызвать кровотечения (как результат системного фиб-
ринолиза).
XVI. Что характерно для тканевого активатора профибринолизина?
1. Стимулирует переход профибринолизина в фибринолизин пре-
имущественно в тромбе. 2. В значительно меньшей степени, чем
стрептокиназа, активирует системный фибринолиз.
XVII. С какой целью применяют фибринолитические средства?
1. Только для предупреждения тромбообразования. 2. Только для
растворения свежих тромбов.
XVIII. Механизмы антифибринолитического действия кислоты ами-
нокапроновой:
1. Угнетает переход профибринолизина в фибринолизин, ингиби-
руя активаторы указанного процесса. 2. Оказывает прямое угнета-
ющее влияние на фибринолизин. 3. Действует непосредственно на
фибрин, стабилизируя его.
XIX. Показания к применению антифибринолитических средств:
1. Наклонность к тромбообразованию. 2. Кровотечения, связан-
ные с повышенным фибринолизом. 3. Передозировка стрептоки-
назы.
Задача IX. 1
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИАГРЕГАНТНЫЕ СРЕДСТВА А-Г
(эпопростенол, абциксимаб, тиклопидин, кислота ацетилсалициловая)
Q — стимулирующее влияние
ГпР — гликопротеиновые рецепторы;
ТР - тромбоксановые рецепторы;
ПцР — простациклиновые рецепторы;
ПР — пуриновые рецепторы;
Ф — фибриноген.
Задача IX.2
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИАГРЕГАНТНЫЕ СРЕДСТВА А-Д
(эпопростенол, абциксимаб, тиклопидин, кислота ацетилсалициловая, дипиридамол)
— Препараты Свойстве —-— * А Б в г д
Ингибирование циклооксигеназы +
Ингибирование фосфодиэстеразы в тромбоцитах +
Блокада пуриновых рецепторов тромбоцитов +
Блокада гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов +
Стимуляция простациклиновых рецепторов -1-
(+) — наличие указанного свойства.
Задача IX. 3
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИКОАГУЛЯНТЫ А-В (гепарин, варфарин, лепирудин)
Задача IX.4
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ А-Г, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
(варфарин, гепарин, лепирудин, фраксипарин)
\ Направлен- ность х^дейст- „ Х^вия Препараты X. Синтез протромбина, проконвертина и других факторов свертывания в печени Активность антитромбина Ш Переход протромбина в тромбин Активность тромбина
А т
Б т
В
Г
Задача IX. 5
ОПРЕДЕЛИТЬ ВЕЩЕСТВА А-В, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ
(гепарин, варфарин, витамин KJ
Свойства Веществах. Свертывание крови Активность in vivo Активность in vitro Влияние на синтез протромбина в печени
А Г + - т
Б + +
В + -
1" — повышение; 4- — уменьшение; (+) — наличие эффекта; (-) — отсутствие эффекта
* — в основном при гипотромбинемии.
Задача IX. 6
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ A-В, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ ФИБРИНОЛИЗА
(стрептокиназа, кислота аминокапроновая)
Профибринолизин
(плазминоген)
Фибриноген
Фибрин
Фибринопептнды
(продукты протеолиза)
Задача IX.7
ОПРЕДЕЛИТЬ ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА А И Б
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Антиагрегантное средство, угнетающее синтез тромбоксана.
2. Антиагрегантное средство, блокирующее пуриновые рецепто-
ры тромбоцитов и препятствующее стимулирующему действию
АДФ.
3. Антиагрегантное средство, блокирующее гликопротеиновые
рецепторы (GP ПЬ/Ша) тромбоцитов.
4. Антикоагулянт прямого действия.
5. Антикоагулянт с малым латентным периодом действия.
6. Антикоагулянт непрямого действия.
7. Средство для растворения свежих тромбов.
8. Препарат для остановки кровотечений, связанных с фибрино-
лизом.
9. Средство, повышающее свертывание крови, для местного при-
менения.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов
Acidum acety Isalicylicum 0,05-0,3 г внутрь Таблетки по 0,05, 0,75, 0,1 и 0,25 г
Abciximab 0,25 мг/кг в вену Флаконы по 5 мл раствора (1мл - 0,002 г)
Ticlopidine 0,25 г внутрь Таблетки по 0,25 г
Dipiridamole 0,025-0,05 г внутрь Таблетки (драже) по 0,025 и 0,075 г
Средства, влияющие на свертывание крови
Heparinum 5000~20 000 ЕД под кожу, в мышцу, в вену флаконы по 5 мл (1 мл ~ 5000,10 000 и 20 000 ЕД)
Neodicumarinum 0,05~0,1 г внутрь Таблетки по 0,05 и 0,1 г
Warfarin 0,001—0,01 г внутрь Таблетки по 0,001 и 0,01 г
Thrombinum Местно (в виде раствора) Ампулы и флаконы, содержащие не менее 125 ЕД (растворяют перед употреблением)
Средства, влияющие на систему фибринолиза
Streptokinase 250 000-500 000 ЕД в вену (капельно) Ампулы по 250 000, 500 000 ЕД (растворяют перед употреблением)
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Alteplase 0,01“0,05 г в вену (капельно) флаконы, содержащие по 0,05 г (растворяют перед употреблением)
Acidum aminocapromcum 2,0_3,0 г внутрь, 5,0 г в вену (капельно) Порошок, флаконы по 100 мл 5% раствора
Ответы к заданиям по теме
«Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов,
свертывание крови и фибринолиз»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 4, 5, 6; II: 1, 5, 6; III: 1, 2, 5, 6; IV: 5; V: 4; VI: 3, 4; VII: 2;
VIII: 3; IX: 2, 4, 5, 6; X: 1, 2, 4, 5; XI: 1, 4; XII: 1; XIII: 1, 4, 5, 7, 8, 9;
XIV: 1, 3, 5; XV: 1, 3, 4; XVI: 1, 2; XVII: 2; XVIII: 1, 2; XIX: 2, 3.
2) Задачи:
Задача IX. 1: А — абциксимаб; Б — тиклопидин; В — эпопросте-
нол; Г — кислота ацетилсалициловая.
Задача IX.2: А — дипиридамол; Б — кислота ацетилсалициловая;
В — эпопростенол; Г — тиклопидин; Д — абциксимаб.
Задача IX. 3: А — варфарин; Б — гепарин; В — лепирудин.
Задача IX.4: А — гепарин; Б — фраксипарин; В — лепирудин; Г —
варфарин.
Задача IX.5: А — витамин Кр Б — гепарин; В — варфарин.
Задача IX.6: А — стрептокиназа; Б — кислота аминокапроновая.
Задача IX. 7: А — стрептокиназа; Б — алтеплаза.
X. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,
РЕГУЛИРУЮЩИЕ ПРОЦЕССЫ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ
Х.1. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Гормоны — это биологически активные вещества, вырабатывае-
мые эндокринными железами и специальными группами клеток.
Гормоны секретируются в кровь и оказывают регулирующее вли-
яние на органы и ткани, удаленные от эндокринных желез.
Гормональные препараты получают синтетическим путем, а
также из различных биологических материалов (мочи, органов
животных, плаценты и т. д.). Синтезировано значительное чис-
ло соединений, действующих подобно естественным гормонам
(их аналоги и производные, а также синтетические замените-
ли иной химической структуры). Гормональные препараты ши-
роко применяют в клинической практике как средства замес-
тительной терапии при недостаточной функции эндокринных
желез. Во многих случаях они используются и по другим пока-
заниям с учетом спектра их физиологического действия. Так,
например, глюкокортикоиды назначают в качестве противоал-
лергических, иммунодепрессивных и противовоспалительных
средств.
Гормоны являются агонистами чувствительных к ним спе-
цифических рецепторов. Получены и антагонисты ряда гор-
монов. Некоторые из них блокируют специфические рецепто-
ры, другие препятствуют синтезу эндогенных гормонов. Эти
вещества используют для снижения действия того или иного
гормона.
Гормональные препараты по химическому строению подразде-
ляют на следующие группы:
1) вещества белкового и пептидного строения — препараты гор-
монов гипоталамуса, гипофиза, паращитовидной и поджелу-
дочной желез, кальцитонин;
2) производные аминокислот — препараты гормонов щитовид-
ной железы, препараты гормонов эпифиза;
3) стероидные гормоны — препараты гормонов коры надпочеч-
ников и половых желез.
Классификация гормональных препаратов
1. Препараты гормонов гипоталамуса и их аналогов и синте-
тических веществ, регулирующих высвобождение гормо-
нов гипофиза
а) препараты, влияющие на высвобождение гонадотропных гормонов
Гонадорелин. Даназол. Леупролид
б) препараты, влияющие на высвобождение гормона роста
Октреотид. Бромокриптин
в) препараты, влияющие на высвобождение тиреотропного гормона
Рифатироин
2. Препараты и заменители гормонов гипофиза и их синте-
тических производных
а) препараты гормонов передней доли гипофиза и их синтетических
заменителей и производных
Гонадотропин менопаузный (менотропины)
Гонадотропин хорионический (пролан)
Лактин. Соматрем. Тетракозактрин. Тиротропин
б) препараты гормонов задней доли гипофиза и их производных
Окситоцин. Десмопрессин
3. Препараты гормонов эпифиза
Мелаксен
4. Препараты гормонов щитовидной железы и антитирео-
идные средства
а) гормоны
Тироксин. Трийодтиронин. Кальцитрин
б) антитиреоидные средства
Мерказолил. Дийодтирозин. Калия йодид
5. Препараты гормонов паращитовидной железы
Паратиреоидин
6. Препараты гормонов поджелудочной железы и синтети-
ческие противодиабетические средства
а) гормоны
Препараты инсулина. Глюкагон
б) синтетические гипогликемические средства
Хлорпропамид. Глибенкламид. Метформин. Акарбоза
7. Препараты гормонов коры надпочечников, их синтети-
ческие аналоги и антагонисты
а) препараты глюкокортикоидов и их производных
Беклометазон. Гидрокортизон.
Дексаметазон. Преднизолон
Флуметазона пивалат
б) препараты минералокортикоидов и их производных
Фторгидрокортизона ацетат
Дезоксикортикостерона ацетат
в) антагонисты минералокортикоидов
Спиронолактон
8. Препараты половых гормонов, их синтетические анало-
ги, антагонисты и ингибиторы биосинтеза гормонов
а) препараты эстрогенов и их синтетические заменители
Эстрон. Синэстрол
б) антагонисты эстрогенов
Кломифена цитрат. Тамоксифен
в) препараты гестагенов и их производных
Прогестерон. Медроксипрогестерона ацетат
г) антагонисты гестагенов
Мифепристон
д) препараты андрогенов
Тестостерона пропионат
е) антагонисты андрогенов
Ципротерона ацетат
ж) ингибитор 5-а-редуктазы
Финастерид
9. Анаболические стероиды
Феноболин. Ретаболил
1П__-1 ЙОО
Задания для самостоятельной работы
А. Препараты гормонов белковой и полипептидной структу-
ры, производных аминокислот, их синтетических замените-
лей и антагонистов.
I. Отметить препараты гормонов гипоталамуса и их синтетических
заменителей:
1. Тиротропин. 2. Рифатироин. 3. Леупролид. 4. Бромокриптин.
5. Октреотид. 6. Соматотропин. 7. Гонадорелин.
II. Отметить препараты гормонов гипофиза и их синтетических за-
менителей:
1. Тиротропин. 2. Соматотропин. 3. Тетракозактрин. 4. Тонадот-
ропин менопаузный. 5. Даназол. 6. Гонадотропин хорионический.
7. Лактин.
III. Октреотид:
1. Синтетический аналог соматостатина длительного действия.
2. Стимулирует выделение гормона роста. 3. Угнетает выделение
гормона роста. 4. Задерживает развитие гигантизма и акромега-
лии. 5. Применяется при апудомах. 6. Способствует остановке
кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода.
IV. Бромокриптин:
1. Стимулирует дофаминовые рецепторы. 2. Блокирует дофами-
новые рецепторы. 3. Угнетает продукцию соматотропного гормо-
на и пролактина. 4. Способствует прекращению лактации. 5. При-
меняется при акромегалии. 6. Применяется при бесплодии, свя-
занном с избыточной продукцией пролактина.
V. Тетракозактрин:
1. Синтетический аналог адренокортикотропного гормона. 2. При-
меняется при синдроме Кушинга. 3. Применяется при вторичной
медикаментозной атрофии коры надпочечников.
VI. Соматотропин:
1. Препарат гормона роста. 2. Обладает катаболическим действи-
ем. 3. Обладает анаболическим действием. 4. Применяется при
акромегалии. 5. Применяется при карликовом росте.
VII. Гонадотропин менопаузный:
1. Содержит фолликулостимулирующий гормон. 2. Стимулирует
сперматогенез. 3. Стимулирует лактацию. 4. Стимулирует разви-
тие фолликулов в яичниках. 5. Применяется при бесплодии.
VIII. Гонадотропин хорионический:
1. Препарат лютеинизирующего гормона. 2. Стимулирует овуля-
цию. 3. Стимулирует развитие фолликулов в яичниках. 4. Стиму-
лирует выработку половых гормонов. 5. Применяется при беспло-
дии у женщин. 6. Применяется при крипторхизме.
IX. Окситоцин:
1. Гормон задней доли гипофиза. 2. Увеличивает тонус и сократи-
тельную активность миометрия. 3. Наиболее активен в ранние
сроки беременности. 4. Наиболее активен в поздние сроки бере-
менности и в раннем послеродовом периоде. 5. Применяется для
стимуляции родов.
X. Десмопрессин:
1. Производное вазопрессина. 2. Увеличивает диурез. 3. Уменьша-
ет диурез. 4. Применяется для стимуляции родов. 5. Применяется
при несахарном диабете.
XI. Мелаксен:
1. Препарат мелатонина. 2. Вызывает бессонницу. 3. Способству-
ет адаптации при быстрой смене часовых поясов.
XII. При гипотиреозе применяют:
1. Трийодтиронин. 2. Дийодтирозин. 3. Мерказолил. 4. L-тироксин.
XIII. При гипертиреозе применяют:
1. Мерказолил. 2. Калия йодид. 3. Трийодтиронин. 4. Дийодти-
розин.
XIV. Мерказолил:
1. Снижает синтез тиреоидных гормонов. 2. Применяется при
гипертиреозе. 3. Применяется при нетоксическом зобе. 4. Обла-
дает зобогенным действием.
XV. Кальцитрин'.
1. Увеличивает всасывание ионов кальция из кишечника. 2. Угне-
тает декальцификацию костей. 3. Повышает содержание ионов
кальция в крови. 4. Снижает содержание ионов кальция в крови.
5. Применяется при остеопорозе.
XVI. Паратиреоидин:
1. Стимулирует всасывание ионов кальция из кишечника. 2. Усили-
вает реабсорбцию ионов кальция в почечных канальцах. 3. Способ-
ствует отложению ионов кальция в костной ткани. 4. Способствует
декальцификации костной ткани. 5. Повышает содержание ионов
кальция в крови. 6. Применяется при спазмофилии и тетании.
XVII. Инсулин'.
1. Оказывает выраженное гипогликемическое действие. 2- Вво-
дится внутрь. 3. Вводится парентерально. 4. Используется для си-
стематического лечения сахарного диабета. 5. Используется для
купирования гипергликемической комы. 6. Может вызвать гипог-
ликемию.
XVIII. Механизм гипогликемического действия инсулина:
1. Увеличение захвата глюкозы инсулинозависимыми тканями.
2. Усиление утилизации глюкозы в клетках. 3. Повышение гли-
когеногенеза. 4. Уменьшение образования гликогена. 5. Угнете-
ние глюконеогенеза.
XIX. Препараты инсулина пролонгированного действия:
1. Имеют длительный (6 ч и более) латентный период. 2. Действу-
ют продолжительно (18 ч и более). 3. Не применяются внутривен-
но. 4. Используются для купирования диабетической комы.
XX. Побочные эффекты препаратов инсулина:
1. Снижение аппетита. 2. Возможность развития чрезмерной ги-
погликемии. 3. Аллергические реакции.
XXI. Противодиабетические средства — производные сульфонилмоче-
вины:
1. Глибенкламид. 2. Акарбоза. 3. Метформин 4. Хлорпропа-
мид.
XXII. Механизм действия производных сульфонилмочевины:
1. Активация калиевых каналов мембран В-клеток поджелудочной
железы. 2. Блокада калиевых каналов мембран В-клеток поджелу-
дочной железы. 3. Усиление выделения инсулина В-клетками под-
желудочной железы. 4. Увеличение чувствительности В-клеток к
глюкозе и аминокислотам.
XXIII. Противодиабетическое средство из группы бигуанидов:
1. Акарбоза. 2. Метформин. 3. Хлорпропамид.
XXIV. Механизм действия производных бигуанида:
1. Усиление выделения инсулина В-клетками поджелудочной же-
лезы. 2. Подавление глюконеогенеза в печени. 3. Усиление погло-
щения глюкозы мышцами и жировой тканью. 4. Уменьшение вса-
сывания глюкозы из кишечника.
XXV. Акарбоза'.
1. Ингибитор а-глюкозидазы. 2. Препятствует всасыванию углево-
дов в кишечнике. 3. Вызывает выраженную гипогликемию. 4. Ча-
сто вызывает метеоризм и диарею.
Б. Препараты гормонов стероидной структуры, их синтети-
ческих заменителей и антагонистов. Анаболические стероид-
ные средства.
I. Препараты глюкокортикоидов, используемые для местного и систем-
ного действия:
1. Дексаметазон. 2. Гидрокортизон. 3. Преднизолон. 4. Бекломе-
тазон. 5. Флуметазон.
II. Препараты глюкокортикоидов, используемые только для местного
действия:
1. Гидрокортизон. 2. Флуметазон. 3. Преднизолон. 4. Бекломета-
зон. 5. Дексаметазон.
III. Как влияют глюкокортикоиды на обмен веществ в организме?
1. Повышают содержание глюкозы в крови. 2. Снижают содержа-
ние глюкозы в крови. 3. Стимулируют процессы распада белка в
мышцах. 4. Угнетают процессы распада белка в скелетных мышцах.
5. Вызывают перераспределение жировой ткани. 6. Задерживают
ионы натрия в организме. 7. Способствуют выведению ионов ка-
лия из организма.
IV. Основные эффекты глюкокортикоидов, используемые в медицинс-
кой практике?
1. Противовоспалительный. 2. Противоаллергический. 3. Катабо-
лический. 4. Иммунодепрессивный. 5. Гипергликемический.
V. Основные показания к применению препаратов глюкокортикоидов:
1. Болезнь Аддисона. 2. Сахарный диабет. 3. Аллергические за-
болевания. 4. Реакция отторжения пересаженной ткани или орга-
на. 5. Воспалительные процессы кожи или слизистых оболочек.
6. Аутоиммунные заболевания.
VI. Побочные эффекты, возникающие при длительном применении пре-
паратов глюкокортикоидов:
1. Периферические отеки. 2. Артериальная гипертензия. 3. Ги-
пергликемия. 4. Гипогликемия. 5. Атрофия коры надпочечников.
6. Обострение инфекционных заболеваний. 7. Нарушение жиро-
вого обмена.
VII. Препараты минералокортикоидов:
1. Повышают реабсорбцию ионов натрия и воды в почечных ка-
нальцах. 2. Увеличивают выделение ионов калия из организма.
3. Повышают диурез. 4. Повышают сократительную активность
скелетных мышц. 5. Применяются при болезни Аддисона.
VIII. Препараты эстрогенов:
1. Стимулируют развитие вторичных половых признаков. 2. Вы-
зывают гиперплазию эндометрия. 3. Применяются при недоста-
точной функции яичников. 4. Входят в состав комбинированных
противозачаточных средств для приема внутрь. 5. Подавляют де-
кальцификацию костей. 6. Вызывают остеопороз.
IX. Кломифена цитрат:
1. Эстрогенный препарат. 2. Антиэстрогенный препарат. 3. Бло-
кирует эстрогенные рецепторы гипоталамо-гипофизарной систе-
мы. 4. Стимулирует выделение гонадотропных гормонов. 5. При-
меняется при бесплодии у женщин.
X. Препараты гестагенов:
1. Стимулируют овуляцию. 2. Предупреждают овуляцию. 3. Подав-
ляют сократительную активность миометрия. 4. Применяются
для сохранения беременности. 5. Входят в состав противозача-
точных средств для приема внутрь.
XI. Финастерид:
1. Ингибирует 5а-редуктазу. 2. Нарушает переход тестостерона
в дигидротестостерон. 3. Блокирует андрогеновые рецепторы.
4. Применяется при доброкачественной гиперплазии предста-
тельной железы.
XII. Анаболические стероидные средства:
1. Стимулируют синтез белка. 2. Угнетают синтез белка. 3. Увели-
чивают мышечную массу. 4. Применяются при кахексии, длитель-
ной терапии глюкокортикостероидами, остеопорозе. 5. Могут выз-
вать маскулинизацию у женщин.
Задача Х.1.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ А-Е
Препа- раты Характеристики препаратов
Органы и ткани, наиболее чувствительные к действию препарата Основные фармакологические эффекты Основные показания к применению
А Печень Стимуляция продукции соматомединов Карликовый рост
Б Корковый слой надпочечников Стимуляция продукции корти костероидов Функциональная недостаточность коры надпочечников
В Фолликулы щитовидной железы Стимуляция секреции тиреоидных гормонов Функциональная недост ат очность щитовидной железы
Г И нте рстиц иал ьны е клетки семенников, желтое тело Стимуляция продукции тестостерона, прогестерона и эстрогенов Бесплодие, половой инфантилизм, крипторхизм
Д Эпителий семенных канальцев, фолликулы яичников Стимуляция развития фолликулов и сперматогенеза Гипогонадизм и олигоспермия, недостаточность функции фолликулов
Е Желтое тело, альвеолярная ткань молочных желез Стимуляция продукции молочных желез Недостаточная лакгация в послеродовом периоде
Задача X. 1.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ А-Г
Стрелкой отмечен момент введения вещества.
Задача Х.1.3
ОПРЕДЕЛИТЬ ВОЗМОЖНУЮ НАПРАВЛЕННОСТЬ (1-3) ДЕЙСТВИЯ МЕРКАЗОЛИЛА И ДИЙОДТИРОЗИНА
3
ТТГ — тиреотропный гормон
ГСВТТГ — гормон, стимули-
рующий высвобождение тире-
отропного гормона
(ф) — стимулирующее
действие
(^) — угнетающее действие
Задача Х.1.4
Задача Х.1.5
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА А и Б
Сахар
крови
у интактных
животных
Сахар
крови
у животных
с удаленной
поджелудочной
железой
Инсулин
крови
у интактных
животных
Задача Х.1.6
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА А и Б
\^Свойства Вещества\. Пути введения Скорость наступления эффекта Продолжительность действия Показания к применению
А Внутрь 1-1,5 часа 12 часов Легкие формы диабета
Б Под кожу, внут рим ыш еч но, внутривенно 30 минут 6-8 часов Любые формы диабета
Задача Х.1.7
ОПРЕДЕЛИТЬ ГРУППЫ ГОРМОНАЛЬНЫХ СРЕДСТВ А и Б
‘ —— Препараты Эффекты —. А Б
Противовоспалительное и десенсибилизирующее действие + ++
Влияние на водно-солевой обмен (способность задерживать ионы натрия) +++ +
Влияние на углеводный обмен (повышение уровня сахара в крови) + 4—1-
Влияние на белковый обмен (катаболическое действие) + +++
Нейтрофилез, лимфоцитопения, эозинопения +
Задача Х.1.8
ОПРЕДЕЛИТЬ ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ А-В ПО ПОКАЗАНИЯМ К ИХ ПРИМЕНЕНИЮ
(дезоксикортикостерон, преднизолон, флуметазон)
Показания применению Препараты Болезнь Аддисона (первичная недостаточность коры надпочечников) Коллагенозы, бронхиальная астма Воспалительные и аллергические заболевания кожи и слизистых оболочек
А + + +
Б +
В +
Задача Х.1.9
ОПРЕДЕЛИТЬ ВЕЩЕСТВА А-В (тестостерон, эстрон, ретаболил)
—^Свойства Вещества Андрогенная активность Эстрогенная активность Анаболич еска я активность
А + +++
Б _j——[_ +++
В + Ч—h
Задания по рецептуре
А. Препараты гормонов белковой и полипептидной структуры
и производных аминокислот, их синтетических аналогов, за-
менителей и антагонистов.
1. Препарат для прекращения лактации.
2. Средство, применяемое при акромегалии.
3. Средство для стимуляции коры надпочечников.
4. Средство, способствующее наступлению овуляции.
5. Средство, применяемое при несахарном диабете.
6. Гормон гипофиза для стимуляции родов.
7. Препарат для улучшения адаптации при быстрой смене часо-
вых поясов.
8. Средство заместительной терапии при гипотиреозе.
9. Средство, применяемое при гипертиреозе.
10. Средство, применяемое при остеопорозе.
11. Средство при недостаточности паращитовидных желез.
12. Средство заместительной терапии при сахарном диабете.
13. Средство для купирования диабетической комы.
14. Противодиабетическое средство из группы производных суль-
фонилмочевины.
15. Средство, стимулирующее выделение эндогенного инсулина.
16. Противодиабетическое средство из группы производных би-
гуанида.
17. Ингибитор а-глюкозидазы.
Б. Препараты гормонов стероидной структуры, их синтети-
ческих заменителей и антагонистов. Анаболические стероид-
ные средства.
1. Гормональный препарат, обладающий противовоспалитель-
ными свойствами.
2. Гормональный препарат, обладающий иммунодепрессивными
свойствами.
3. Тормональный препарат для лечения аутоиммунных заболева-
ний.
4. Гормональный препарат для подавления реакции отторжения
трансплантата.
5. Гормональный препарат, обладающий противоаллергически-
ми свойствами.
6. Гормональный препарат для лечения бронхиальной астмы.
7. Препарат минералокортикоидов.
8. Антагонист минералокортикоидов.
9. Эстрогенный препарат.
10. Антиэстрогенное средство.
11. Тормональное средство для сохранения беременности.
12. Средство, обладающее андрогенной активностью.
13. Антиандрогенный препарат, применяемый при доброкаче-
ственной гиперплазии предстательной железы.
14. Анаболическое стероидное средство.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Препараты гормонов гипоталамуса и синтетических веществ, регулирующих высвобождение гормонов гипофиза
Bromocriptinum 0,00125~0,0025 г внутрь Таблетки по 0,0025 г
Danazolum 0,1~0,2 г внутрь Капсулы по 0,1 и 0,2 г
Leuprolide acetate 0,00375 г в мышцу один раз в месяц 0,00375 г
Octreotide 0,0001 г под кожу, 25" 50 мкг/час в вену капельно Ампулы по 1 мл 0,01% равствора
Rifathyroinum 0,0005 г в вену Ампулы по 0,0005 г; перед употреблением развести в 2 мл стерильной воды для инъекций
Препараты гормонов гипофиза
Somatropin 2~4 ЕД в мышцу Флаконы по 2 или 4 ЕД, растворяют непосредственно перед употреблением в 2 мл стерильной воды для инъекций
Gonadotropinum chorionicum 5ОО~ЗООО ЕД в мышцу флаконы по 500,1000,1500 и 2000 ЕД (перед употреблением растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида)
Gonadotropinum menopausticum 75-100 ЕД в мышцу флаконы по 75 ЕД (перед употреб- лением растворяют в 1 мл изотони- ческого раствора натрия хлорида)
Lactinum 70_100 в мышцу Флаконы по 100 или 200 ЕД (перед употреблением растворяют в 2-4 мл стерильной воды для инъекций)
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Desmopressin 0,0001-0,0004 г внутрь Таблетки по 0,0001 или 0,0002 г
Oxytocinum 1~2 мл под кожу и в мышцу Ампулы по 1 мл (20 ЕД)
Препараты гормонов эпифиза
Melaxen 0,003 г внутрь Таблетки по 0,003 г
Препараты гормонов щитовидной железы
L-Thyroxin 0,000025-0,0001 г внутрь Таблетки по 0,00005 и 0,0001 г
Triiodthyromni hydrochloridum 0,00001-0,000025 г внутрь Таблетки по 0,00002 и 0,00005 г
Calcitrinum 1-5 ЕД под кожу и в мышцу Флаконы по 10 и 15 ЕД (растворяют перед употреблением)
Антитиреоидные средства
Mercazolylum 0,5 г внутрь Таблетки по 0,5 г
Kalii lodidum 0,125-0,4 г внутрь Таблетки по 0,125 г
Препараты гормонов паращитовидной железы
Parathyreoidinum 5 ЕД под кожу и в мышцу, 5 ЕД в вену капельно (в 500 мл 5% раствора глюкозы) Ампулы по 1 мл (5 ЕД)
Препараты гормонов поджелудочной железы
Insulinum 10~30 ЕД под кожу, в мышцу и в вену Флаконы по 10 мл (40 и 80 ЕД в 1 мл)
Синтетические гипогликемические средства
Chlorpropamidum 0,25-0,5 г внутрь Таблетки по 0,1 и 0,25 г
Glibenclamidum 0,0025“0,01 г внутрь Таблетки по 0,005 г
Metforminum 0,5 г внутрь Таблетки по 0,5 г
Acarbosa 0,025-0,1 г внутрь Таблетки по 0,05 и 0,1 г
Препараты гормонов коры надпочечников, их синтетических аналогов и антагонистов
Hydrocortisoni acetas 0,005“0,025 г в мышцу и интрасиновиально Флаконы по 5 мл 2,5% суспензии, 0,5% глазная мазь
Dexamethasonum 0,0005~0,001 г внутрь, 0,004 г в мышцу и в вену, 1“2 капли 0,1% раствора в конъюнктивальный мешок Таблетки по 0,0005 г; ампулы по 1 мл 0,4% раствора, флаконы по 5 мл 0,1% раствора (глазные капли)
Prednisolonum 0,001-0,01 г внутрь, 1-2 капли 0,3% раствора в конъюнктивальный мешок Таблетки по 0,001 и 0,005 г; 0,5% мазь в тубах по 10 и 20 г; флаконы по 5 мл 0,3% раствора (глазные капли)
Beclometasoni dipropionas 50"100 мкг ингаляционно Дозированный аэрозоль (Aerosolum «Beclomet»). 1 доза содержит 50 мкг беклометазона
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Flumethasoni pivalas Наносить на пораженные участки кожи Официнальная 0,02% мазь в тубах по 15 г
Desoxycorticoste- roni acetas 0,005 г под язык и в мышцу Таблетки по 0,005 г: ампулы по 1 мл 0,5% масляного раствора
Spironolactonum 0,05-0,1 г внутрь Капсулы по 0,05 г
Препараты половых гормонов, их синтетические аналоги и антагонисты
Oestronum 5000-10 000 ЕД в мышцу Ампулы по 1 мл 0,05% и 0,1% масляного раствора (5000 ЕД или 10 000 ЕД в 1 мл соответственно)
Synoestrolum 0,001 г внутрь или в мышцу Таблетки по 0,001 г; ампулы по 1 мл 0,1% масляного раствора
Clomiphene citras 0,05 г внутрь Таблетки по 0,05 г
Tamoxifenum 0,02-0,04 г внутрь Таблетки по 0,01, 0,02 и 0,04 г
Progesteronum 0,005-0,015 г под кожу и в мышцу Ампулы по 1 мл 1% и 2,5% масляного раствора
Medroxyproge- sterone acetate 0,1~0,2 г внутрь; 0,4~1,0 г внутримышечно Таблетки по 0,1; 0,2; 0,25 и 0,4 г
Mifepristone 0,6 г внутрь Таблетки по 0,2 г
Testesteroni propionas 0,005-0,05 г в мышцу Ампулы по 1 мл 1% и 5% маслянного раствора
Cyproterone acetate 0,05 г внутрь; 0,3 г внутримышечно Таблетки по 0,05 г; ампулы по 3 мл 10% раствора в масле
Finasterid 0,001-0,005 г внутрь Таблетки по 0,001 и 0,005 г
Анаболические стероиды
Retabolilum 0,025-0,05 г в мышцу Ампулы по 1 мл 5% маслянного раствора
Phenobolinum 0,025 г внутримышечно Ампулы по 1 мл 1% или 2,5% раствора в масле
Ответы к заданиям по теме «Лекарственные средства,
регулирующие процессы обмена веществ»
1) Задания для самостоятельной работы:
А. Препараты гормонов белковой и полипептидной структу-
ры, производных аминокислот, их синтетических замените-
лей и антагонистов.
I: 2, 3, 4, 5, 7; II: 1, 2, 3, 4, 6, 7; III: 1, 3, 4, 5, 6; IV: 1, 3, 4, 5, 6; V: 1,
3; VI: 1, 3, 5; VII: 1, 2, 4, 5; VIII: 1, 2, 4, 5, 6; IX: 1, 2, 4, 5; X: 1, 3, 5;
XI: 1, 3; XII: 1, 4; XIII: 1, 2, 4; XIV: 1, 2, 4; XV: 2, 4, 5; XVI: 1, 2, 4, 5,
6; XVII: 1, 3, 4, 5, 6; XVIII: 1, 2, 3, 5; XIX: 1, 2, 3; XX: 2, 3; XXI: 1, 4;
XXII: 2, 3, 4; XXIII: 2; XXTV: 2, 3, 4; XXV: 1, 2, 4.
Б. Препараты гормонов стероидной структуры, их синтети-
ческих заменителей и антагонистов. Анаболические стероид-
ные средства.
I: 1, 2, 3; II: 2, 4; III: 1, 3, 5, 7; IV: 1, 2, 4; V: 1, 3, 4, 5, 6; VI: 1, 2, 3, 5,
6, 7; VII: 1, 2, 4, 5; VIII: 1, 2, 3, 4, 5; IX: 2, 3, 4, 5; X: 2, 3, 4, 5; XI: 1,
2, 4; XII: 1, 3, 4, 5.
2) Задачи:
Задача Х.1.1: А — соматрем; Б — тетракозактрин; В — тиротро-
пин; Г — гонадотропин хорионический; Д — гона-
дотропин менопаузный; Е — лактин.
Задача Х.1.2: А — инсулин; Б — паратиреоидин; В — кальцитрин;
Г — трийодтиронин.
Задача Х.1.3: мерказолил — 3; дийодтирозин — 2.
Задача Х.1.4: А — паратиреоидин, Б — кальцитрин.
Задача Х.1.5: А — инсулин; Б — глибенкламид.
Задача Х.1.6: А — хлорпропамид; Б — инсулин.
Задача Х.1.7: А — минералокортикоиды; Б — глюкокортикоиды.
Задача Х.1.8: А — преднизолон; Б — флуметазон; В — дезоксикор-
тикостерон.
Задача Х.1.9: А — ретаболил; Б — тестостерон; В — эстрон.
Х.2. ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Витамины представляют собой органические соединения, кото-
рые, в основном, поступают в организм с пищей и играют роль
коферментов в биохимических реакциях, протекающих при об-
мене веществ. Большинство витаминов в организме не синтези-
руется. Недостаток витаминов приводит в ряде случаев к тяже-
лым заболеваниям (пернициозная анемия, рахит, цинга, невриты
и т. д.). В настоящее время получены препараты витаминов, ко-
торые используются главным образом для лечения гипо- и авита-
минозов различной этиологии. С учетом широкого спектра ре-
гуляторного влияния витаминов на обмен веществ их часто при-
меняют в комплексной терапии нарушений функции органов и
систем, возникающих при самых различных заболеваниях.
Классификация витаминных препаратов
I. ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
Название препарата Буквенное обозначение витамина
Тнамина бромид В;
Рибофлавин в2
Кислота никотиновая рр
Кальция пантотенат В5
Пиридоксина гидрохлорид В.;
Цианокобаламин В,.,
Кислота фолиевая в.
Кислота аскорбиновая с
Рутин р
II. ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
Название препарата Буквенное обозначение витамина
Ретинола апетат А
Эргокальциферол П2
Холекальци ферол D,
Токоферола ацетат Е
Фитомсиадион к
Задания для самостоятельной работы
I. Отметить препараты водорастворимых витаминов:
1. Тиамин. 2. Рибофлавин. 3. Рутин. 4. Кальция пантотенат. 5. Пи-
ридоксин. 6. Цианокобаламин. 7. Кислота фолиевая. 8. Фитомена-
дион. 9. Кислота никотиновая. 10. Кислота аскорбиновая.
II. Препараты водорастворимых витаминов:
1. Хорошо всасываются из пищеварительного тракта. 2. Хорошо
выводятся. 3. Токсичны. 4. Малотоксичны.
III. Отметить препараты жирорастворимых витаминов:
1. Ретинол. 2. Рутин. 3. Токоферол. 4. Эргокальциферол. 5. Фито-
менадион. 6. Рибофлавин.
IV. Показания к применению тиамина:
1. Невриты. 2- Невралгии. 3. Парезы. 4. Болезнь бери-бери. 5. Пел-
лагра. 6. Дистрофия миокарда.
V. Показания к применению рибофлавина:
1. Ангулярный стоматит. 2- Глоссит. 3. Гемеролопия. 4. Невриты.
5. Васкулярный кератит. 6. Ирит. 7. Светобоязнь.
VI. Отметить показания к применению кислоты никотиновой:
1. Пеллагра. 2. Спазмы кровеносных сосудов. 3. Жировая дистро-
фия печени. 4. Гиперлипопротеинемии.
VII. Показаниями для применения пиридоксина являются:
1. Длительное применение изониазида. 2. Периферические нев-
риты. 3. Токсикоз беременных. 4. Пеллагра.
VIII. Кислота аскорбиновая:
1. Увеличивает синтез коллагена. 2. Понижает сосудистую прони-
цаемость. 3. Восстанавливает в кишечнике трехвалентное железо
в двухвалентное. 4. Окисляет в кишечнике двухвалентное железо в
трехвалентное. 5. Стимулирует синтез глюкокортикоидов. 6. Ока-
зывает антиоксидантное действие.
IX. Показания к применению кислоты аскорбиновой:
1. Цинга. 2- Геморрагический диатез. 3. Невриты. 4. Инфекцион-
ные заболевания. 5. Нарушение регенерации. 6. Атеросклероз.
X. Какие витаминные препараты уменьшают проницаемость сосудов?
1. Кислота аскорбиновая. 2. Рутин. 3. Кислота фолиевая.
XI. Указать витаминные препараты, используемые для лечения гипер-
хромной анемии:
1. Кислота фолиевая. 2. Цианокобаламин. 3. Рибофлавин.
XII. Отметить основные показания к применению кислоты фолиевой:
1. Гипохромная анемия. 2. Спру. 3. Макроцитарная анемия.
XIII. При недостаточности цианокобаламина развивается:
1. Макроцитарная анемия. 2. Железодефицитная анемия. 3. Ме-
галобластическая (пернициозная, злокачественная) анемия.
XIV. Указать витаминные препараты, применяемые для лечения пер-
нициозной анемии:
1. Цианокобаламин. 2. Кислота фолиевая. 3. Кислота аскорбино-
вая.
XV. Указать витаминные препараты, используемые для лечения пери-
ферических невритов и невралгий:
1. Тиамин. 2. Кальция пантотенат. 3. Пиридоксин. 4. Рибофлавин.
5. Цианокобаламин.
XVI. Какие витаминные препараты применяются при кератите и ге-
мералопии:
1. Рибофлавин. 2. Ретинол. 3. Рутин.
XVII. При каких состояниях применяют ретинол:
1. Гемеролопия. 2. Гиперкератоз. 3. Ксерофтальмия. 4. Кератома-
ляция. 5. Фотофобия.
XVIII. Как влияет эргокальциферол на фосфорно-кальциевый обмен?
1. Улучшает всасывание кальция в кишечнике. 2. Уменьшает вы-
ведение кальция и фосфатов почками. 3. Понижает содержание
кальция и фосфатов в крови. 4. Регулирует содержание кальция в
костной ткани.
XIX. Показания к применению эргокальциферола:
1. Рахит. 2. Остеомаляция. 3. Гиперостоз. 4. Остеопороз. 5. Тета-
ния, связанная с недостаточностью околощитовидных желез.
XX. Фитоменадион:
1. Увеличивает синтез протромбина в печени. 2- Применяется при
гипопротромбинемии. 3. Является антагонистом гепарина. 4. Ан-
тагонист антикоагулянтов непрямого действия.
XXI. Показания для применения токоферола:
1. Нарушения функции репродуктивной системы у женщин и
мужчин. 2. Дистрофия скелетных мышц. 3. Миокардиодистро-
фия. 4. Атеросклероз сосудов. 5. Остеопороз.
Задача Х.2.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ А-Г
Основная характеристика Препарат
А Б в г
Системы, процессы или ткани, наиболее чувствительные к недостатку в итамина Нервная система Кроветворение, нервная система Соединительная ткань Нервная система
Физиологическая функция Участие в декарбоксилировании а-кетокислот, в синтезе ацетил-КоА Синтез нуклеиновых кислот и метионина Участие в окислительно - восстановительных процессах, образовании коллагена (гидроксилирование пролина) Участие в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот
Некоторые показания к применению Полиневриты, пирувате мия Пернициозная анемия, полиневриты Кровотечения,связанные с повышением сосудистой проницаемости, ме тге мог лоб ине ми и Интоксикация гидразидами изоникотиновой кислоты, передозировка препарата леводопа
Задача Х.2.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ А-В
Основная характеристика Препарат
А Б В
Ткани и системы,наиболее чувстви- тельные к недостатку витамина Сетчатка глаза, эпителий Система свертывания крови Костная ткань
Физы ологическая функция Участие в фоторецепции, влияние на проницаемость биологических мембран Усиление синтеза протромбина Влияние на всасывание, выведение и утилизацию кальция в организме
Отдельные показания к применению Гемералопия, нарушение функции эпителия Кровотечения, обусловленные в основном гипопротромб пиемией Рахит, остеомаляция, остеопороз
X. Лекарственные средства, регулирующие процессы обмена веществ 307
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Средство заместительной терапии при болезни бери-бери.
2. Препарат для лечения пеллагры.
3. Витаминный препарат для лечения макроцитарной анемии.
4. Препарат для лечения пернициозной анемии.
5. Витаминный препарат для лечения невритов и невралгии.
6. Витаминный препарат, обладающий антиоксидантными свой-
ствами.
7. Витаминный препарат для лечения гемералопии и ксероф-
тальмии.
8. Активный метаболит витамина D., для профилактики и лече-
ния рахита.
9. Антагонист антикоагулянтов непрямого действия.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза1 и путь введения препаратов Форма выпуска
Препараты водорастворимых витаминов
Thiamini bromidum 0,00258-0,0129 г внутрь, 0,03-0,06 г внутримышечно Таблетки или драже по 0,00258 г; таблетки по 0,00645 и 0,0129 г; ампулы по 1 мл 3% и 6% растворов
Riboflavinum 0,005-0,01 г внутрь Порошок; таблетки и драже по 0,002 г; таблетки по 0,005 и 0,01
Acidum nicotinicum 0,02-0,05 г внутрь, 0,01 г внутримышечно (в виде натриевой соли), 0,05 г внутривенно (в виде натриевой соли) Порошок, таблетки по 0,05 г; ампулы по 1 мл 0,17% раствора натрия никотината (соответствует 0,1% раствору никотиновой кислоты)
Nicotinamidum 0,02*0,1 г внутрь, 0,01~ 0,05 г под кожу, внутримышечно и внутривенно Порошок, таблетки по 0,005-0,015 и 0,025 г; ампулы по 1 мл 1% раствора и по 1 и 2 мл 2,5% раствора
Calcii pantothenas 0,1“0,2 внутрь, 0,2~0,4 г под кожу, внутримышечно и внутривенно; 5% раствор и мазь наружно Порошок; таблетки по 0,1, ампулы по 2 мл 20% раствора
Pyridoxini hydrochloridum 0,025*0,05 г внутрь, под кожу, внутримышечно и внутривенно Порошок, таблетки по 0,002, 0,005 и 0,01 г; ампулы по 1 мл 1% и 5% растворов
Название препарата Средняя терапевтическая доза1 и путь введения препаратов форма выпуска
Acidum folicum 0,005 г внутрь Порошок, таблетки по 0,001 г
Cyanocobalammum 0,0001-0,0005 г под кожу, внутримышечно и внутривенно Ампулы по 1 мл 0,003%, 0,01%, 0,02% и 0,05% растворов
Calcii pangamas 0,05-0,1 г внутрь Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05
Acidum ascorbinicum 0,05-0,1 г внутрь, 0,05~ 0,15 г внутримышечно и внутривенно (в виде натриевой соли) Порошок, драже по 0,05 г; таблетки по 0,025, 0,05 и 0,1 г; ампулы по 1 и 2 мл 5% и 10% растворов
Rutinum 0,02-0,05 г внутрь Порошок, таблетки по 0,02 г
Препараты жирорастворимых витаминов
Retinoli acetas 33 000-100 000 ME в сутки внутрь и внутримышечно Драже по 3300 ME, таблетки, покрытые оболочкой, по 33 000 ME, 3,44% 6,88% и 8,6% растворы в масле для приема внутрь (содержат соответственно в 1 мл 100 000, 200 000 и 250 000 ME), капсулы по 0,2 г 0,86% или 5,68% раствора (по 5000 или 33 000 ME), или по 0,5 г 6,88% раствора (100 000 ME); растворы в масле для внутримышечных инъекций в ампулах, содержащих в 1 мл по 25 000, 50 000 и 100 000ME
Oleum jecoris Aselli 15 мл внутрь Флаконы по 150 и 200 мл
Ergocalciferolum 10000-100 000 ME в сутки внутрь Драже по 500 ME, 0,0625%, 0,125% и 0,5% растворы в масле (содержат соответственно в 1 мл 25 000, 50 000 и 200 000 ME), 0,5% раст- вор в спирте (в 1 мл 200 000 ME)
Calcitriol 0,00025-0,005 г внутрь Капсулы по 0,00025 и 0,005 г
Tocopheroli acetas 0,015'0,15 г внутрь и внутримышечно флаконы по 10, 20, 25 и 50 мл 5%, 10% и 30% растворов в масле (для приема внутрь), капсулы по 0,1 и 0,2 мл 50% раствора (для приема внутрь), ампупы по 1 мл 5%, 10% и 30% растворов в масле (для внутримышечных инъекций)
Phytomenadionum 0,01-0,02 г внутрь 10% раствор в масле в капсулах по 0,01 г (по 0,1 мл раствора)
Дозы подбирают индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания,
возраста больного.
Ответы к заданиям по теме «Витаминные препараты»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10; II: 1, 2, 4; III: 1, 3, 4, 5; IV: 1, 2, 3, 4, 6;V:1,
2, 3, 5, 6, 7; VI: 1, 2, 4; VII:1, 2, 3; VIII: 1, 2, 3, 5, 6; IX: 1, 2, 4, 5, 6;
X: 1, 2; XI: 1, 2; XII: 2, 3; XIII: 3; XIV: 1, 2; XV: 1, 2, 3, 5; XVI: 1, 2;
XVII: 1, 2, 3, 4; XVIII: 1, 2, 4; XIX: 1, 2, 4, 5; XX: 1, 2,4; XXI: 1,2,3,4.
2) Задачи:
Задача Х.2.1: А — тиамин; Б — цианокобаламин; В — кислота ас-
корбиновая; Г — пиридоксин.
Задача Х.2.2: А— ретинол; Б — фитоменадион; Г — эргокальцифе-
рол.
Х.З. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПЕРЛИПОПРОТЕИНЕМИИ
(ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)
Вещества, снижающие повышенное содержание в плазме крови ате-
рогенных липопротеинов (главным образом, ЛПНП и ЛПОНП)1,
называются антигиперлипопротпеинемическими или гиполипидемически-
ми средствами. Некоторые из них могут одновременно повышать
содержание антиатерогенных липопротеинов (ЛПВП1 2).
Гиполипидемические средства применяются при различных
формах гиперлипопротеинемий, повышающих риск возникно-
вения атеросклеротического поражения сосудов и его осложне-
ний (инфаркт миокарда, инсульт и др.). Другой возможностью
профилактики этих заболеваний является повышение устойчи-
вости стенки сосудов к повреждающим воздействиям с помощью
так называемых эндотелиотропных веществ (ангиопротекторов).
Классификация противоатеросклеротических средств
I. ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ (АНТИГИПЕРЛИПОПРОТЕИНЕМИЧЕС-
КИЕ) СРЕДСТВА
1. Средства, понижающие содержание в крови преимуще-
ственно холестерина (ЛПНП)
1 ЛПНП — липопротеины низкой плотности; ЛПОНП — липопротеины очень низкой
плотности.
2 ЛПВП — липопротеины высокой плотности,
а) Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы З-гидрокси-З-ме-
тилглутарил коэнзим А-редуктазы; статины)
Ловастатин. Симвастатин. Правастатин. Флувастатин
б) Средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и
холестерина (секвестранты желчных кислот)
Холестирамин
в) Разные препараты
Пробукол
2. Средства, понижающие содержание в крови преимуще-
ственно триглицеридов (ЛПОНП)
Производные фиброевой кислоты (фибраты)
Гемфиброзил. Фенофибрат
3. Средства, понижающие содержание в кроди холестери-
на (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП)
Кислота никотиновая
II. ЭНДОТЕЛИОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (АНГИОПРОТЕКТОРЫ)’
Пармидин
Задания для самостоятельной работы
I. Указать гиполипидемические средства:
1. Холестирамин. 2. Симвастатин. 3. Кислота никотиновая. 4. Пар-
мидин. 5.1емфиброзил. 6. Ловастатин. 7. Пробукол.
II. Ангиопротектор'.
1. Холестирамин. 2. Пармидин. 3. Пробукол.
III. Средства, уменьшающие содержание в крови преимущественно хо-
лестерина (ЛПНП):
1.1 емфиброзил. 2. Симвастатин. 3. Кислота никотиновая. 4. Пар-
мидин. 5. Ловастатин. 6. Холестирамин. 7. Пробукол.
IV. Средства, уменьшающие содержание в крови преимущественно три-
глицеридов (ЛПОНП):
1. Гемфиброзил. 2. Симвастатин. 3. Кислота никотиновая. 4. Пар-
мидин. 5. Пробукол. 6. Фенофибрат. 7. Холестирамин.
V. Средство, уменьшающее содержание в крови холестерина и тригли-
церидов (ЛПНП и ЛПОНП):
1. Симвастатин. 2- Холестирамин. 3. Кислота никотиновая. 4. Пар-
мидин.
VI. Механизм гиполипидемического действия статинов:
1. Уменьшение всасывания холестерина в кишечнике. 2. Инги-
бирование З-гидрокси-З-метилглутарил коэнзим А-редуктазы.
3. Угнетение синтеза холестерина в печени. 4. Увеличение чис-
ла рецепторов ЛПНП в гепатоцитах. 5. Уменьшение содержания
в крови ЛПНП. 6. Повышение устойчивости эндотелия сосудов
к повреждающим воздействиям.
VII. Статины:
1. Понижают содержание в крови ЛПВП. 2. Повышают содержа-
ние в крови ЛПВП. 3. Понижают содержание в, крови ЛПНП.
4. Повышают содержание в крови ЛПНП.
VIII. Механизм действия холестирамина:
1. Усиление выведения желчных кислот с экскрементами. 2- На-
рушение всасывания холестерина в кишечнике. 3. Уменьшение
синтеза холестерина в печени. 4. Увеличение синтеза холестери-
на в печени. 5. Увеличение числа рецепторов ЛПНП в печени.
6. Уменьшение содержания ЛПНП в крови.
IX. Холестирамин:
1. Секвестрант желчных кислот. 2. Увеличивает содержание ЛПВП
в крови. 3. Уменьшает содержание ЛПНП в крови.
X. Пробукол:
1. Уменьшает всасывание холестерина в кишечнике. 2. Обладает
антиоксидантной активностью. 3. Угнетает окисление ЛПНП, сни-
жая их атерогенность. 4. Снижает содержание ЛПНП в плазме
крови. 5. Снижает содержание ЛПВП в плазме крови.
XI. Механизм гиполипидемического действия фибратов:
1. Угнетение всасывания холестерина в кишечнике. 2. Активация
липопротеинлипазы эндотелия сосудов. 3. Увеличение числа ЛП-
рецепторов. 4. Усиление эндоцитоза ЛПНП в печени. 5. Уменьше-
ние синтеза и поступления в кровь ЛПОНП.
XII, Фибраты:
1. Уменьшают содержание в плазме крови преимущественно
ЛПОНП и триглицеридов. 2. Могут уменьшать содержание в
плазме крови ЛПНП и холестерина. 3. Уменьшают агрегацию тром-
боцитов. 4. Уменьшают фибринолитическую активность крови.
5. Повышают фибринолитическую активность крови.
XIII. Механизм действия кислоты никотиновой:
1. Ингибирование внутриклеточной липазы. 2. Уменьшение со-
держания в крови жирных кислот. 3. Увеличение содержания в
крови жирных кислот. 4. Уменьшение синтеза триглицеридов и
ЛПОНП в печени.
XIV. Кислота никотиновая уменьшает содержание в плазме крови:
1. ЛПНП. 2. ЛПОНП. 3. ЛПВП.
XV. Пармидин:
1. Антиатеросклеротическое средство. 2. Гиполипидемическое
средство. 3. Эндотелиотропное средство.
XVI. Механизм антиатеросклеротического действия пармидина:
1. Уменьшение содержания ЛПНП. 2. Повышение содержания
ЛПВП. 3. Антибрадикининовое действие и уменьшение отека и
проницаемости сосудистой стенки. 4. Повышение микроциркуля-
ции в сосудистой стенке. 5. Угнетение агрегации тромбоцитов.
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Гиполипидемическое средство, уменьшающее содержание в
плазме крови преимущественно ЛПНП.
2. Гиполипидемическое средство, уменьшающее содержание в
плазме крови преимущественно ЛПОНП.
3. Гиполипидемическое средство, уменьшающее содержание в
плазме крови ЛПНП и ЛПОНП.
4. Гиполипидемическое средство из группы ингибиторов 3-гид-
рокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы.
5. Гиполипидемическое средство — ингибитор липопротеинли-
пазы эндотелия.
6. Гиполипидемическое средство, угнетающее активность внут-
риклеточной липазы.
1. Гиполипидемическое средство, задерживающее всасывание
желчи и холестерина в кишечнике.
8. Эндотелиотропное средство.
Задача Х.3.1
К КАКИМ ГРУППАМ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ОТНОСЯТСЯ ПРЕПАРАТЫ А И Б
З-гидрокси-З-метилглутарил коэнзим А редуктаза
© — угнетающее действие
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Fluvastatin 0,02“0,04 г внутрь Таблетки по 0,01; 0,02 и 0,04 г; капсулы по 0,02 и 0,04 г
Lovastatinum 0,02-0,04 г внутрь Таблетки по 0,01; 0,02 и 0,04 г
Pravastatin 0,01-0,04 г внутрь Таблетки по 0,01 и 0,02 г
Simvastatinum 0,01-0,02 г внутрь Таблетки по 0,01 и 0,02 г
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Cholestyraminum 4,0“12,0 г внутрь (с фруктовым соком) В упаковке по 500,0 г
Probucol 0,25~0,5 г внутрь Таблетки по 0,25 г
Gemfibrozilum 0,3~0,45 г внутрь Капсулы по 0,3 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,45 и 0,6 г
Phenofibrate 0,1-0,2 г внутрь Капсулы по 0,1 г
Acidum nicotinicum От 0,05 г, постепенно увеличивая до 0,5~1,0 г внутрь Таблетки по 0,05 г
Parmidinum 0,25 г внутрь Таблетки по 0,25 г
Ответы к заданиям по теме
«Средства, применяемые при гиперлипопротеинемии
(противоатеросклеротические средства)»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 3, 5, 6, 7; II: 2; III: 2, 5, 6, 7; IV: 1, 6; V: 3; VI: 2, 3, 4, 5; VII: 2,
3; VIII: 1, 2, 4, 5, 6; IX: 1, 3; X: 2, 3, 4, 5; XI: 2, 3, 4, 5; XII: 1, 2, 3, 5;
XIII: 1, 2, 4; XIV: 1, 2; XV: 1, 3; XVI: 3, 4, 5.
2) Задачи:
Задача Х.3.1: А — статины; Б — секвестранты желчных кислот.
Х.4. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОЖИРЕНИИ
Ожирение — одна из наиболее частых форм нарушений обме-
на веществ. Ожирение, проявляющееся чрезмерным увеличе-
нием массы тела, способствует развитию диабета, сердечно-со-
судистых заболеваний, остеоартрита и др. Лечение ожирения
и его осложнений сводится не только к ограничению калорий-
ности потребляемой пищи и повышению физической активнос-
ти, но и к применению различных лекарственных средств, спо-
собствующих снижению массы тела за счет различных механиз-
мов.
Классификация лекарственных средств,
используемых при лечении ожирения
1. Средства, подавляющие аппетит (анорексигенные сред-
ства).
а) Средства, влияющие на катехоламинергическую систему:
Фепранон
б) Средства, влияющие на катехоламинергическую и серотонинерги-
ческую системы:
Сибутрамин
2. Средства, нарушающие всасывание жиров в пищевари-
тельном тракте (ингибиторы липазы)
Орлистат
Задания для самостоятельной работы
I. Анорексигенные средства:
1. Орлистат. 2. Фепранон. 3. Сибутрамин.
II. Анорексигенное средство, влияющее в основном на катехоламинер-
гическую систему:
1. Орлистат. 2. Фепранон. 3. Сибутрамин.
III. Анорексигенное средство, влияющее на катехоламинергическую и
серотонинергическую системы:
1. Орлистат. 2. Фепранон. 3. Сибутрамин.
IV. Фепранон:
1. Усиливает высвобождение из нервных окончаний норадренали-
на и дофамина. 2. Угнетает обратный нейрональный захват дофа-
мина и норадреналина. 3. Стимулирует серотонинергическую сис-
тему в ЦНС. 4. Активирует центр насыщения. 5. Угнетает центр
голода. 6. Оказывает выраженное психостимулирующее действие.
V. Побочные эффекты фепранона:
1. Бессонница. 2. Повышение артериального давления. 3. Бради-
кардия. 4. Тахикардия. 5. Привыкание. 6. Лекарственная зависи-
мость.
VI. Сибутрамин:
1. Стимулирует катехоламинергическую и серотонинергичес-
кую систему в ЦНС. 2. Стимулирует только катехоламинергичес-
кую систему в ЦНС. 3. Вызывает булемию. 4. Подавляет аппетит.
VII. Орлистат:
1. Необратимо ингибирует липазу в желудочно-кишечном тракте.
2. Нарушает всасывание углеводов. 3. Нарушает всасывание пище-
вых жиров.
VIII. Побочные эффекты орлистата:
1. Нарушение всасывания жирорастворимых витаминов. 2. Психо-
стимулирующее действие. 3. Лекарственная зависимость. 4. Дис-
пепсические расстройства.
Задача Х.4.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ (А И Б), ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ
Q) — стимулирующее
действие
(Э — ингибирующее
действие
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Анорексигенное средство, влияющее в основном на катехола-
минергическую систему.
2. Анорексигенное средство, активирующее катехоламинергичес-
кую и серотонинергическую системы.
3. Средство, нарушающее всасывание пищевых жиров в кишеч-
нике.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения форма выпуска
Sibutramine 0,005-0,015 г внутрь Капсулы по 0,005 и 0,01 г
Phepranonum 0,025 г внутрь Таблетки по 0,025 г
Orlistat 0,12 г внутрь Капсулы по 0,12 г
Ответы к заданиям по теме
«Средства, применяемые при ожирении»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 2, 3; II: 2; III: 3; IV: 2, 5, 6; V: 1, 2, 4, 5, 6; VI: 1, 4, 5; VII: 1, 3; VIII:
1, 4.
2) Задачи:
Задача Х.4.1: А — анорексигенное средство (фепранон); Б — ин-
гибитор липазы (орлистат).
Х.5. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ
И ПРОФИЛАКТИКИ ОСТЕОПОРОЗА
Остеопороз характеризуется уменьшением массы и плотности ко-
стей и изменением их архитектоники. Часто развивается у людей
пожилого возраста, при ряде эндокринных заболеваний, при гипо-
динамии. Остеопороз может возникать и как осложнение при дли-
тельном лечении некоторыми лекарственными средствами (глюко-
кортикоидами, гепарином, тироксином и другими). Фармакотера-
певтический эффект веществ, используемых при остеопорозе,
проявляется их способностью в той или иной степени восста-
навливать нарушенный баланс между образованием кости и ее
резорбцией.
Классификация лекарственных средств,
применяемых для лечения и профилактики остеопороза
I. Гормоны и их аналоги и производные
1. Половые гормоны
Эстрогены: эстрадиола дипропионат, эстрадиола валерат и др.
2. Кальцитонины
Миакальцик
II. Активные метаболиты и производные витамина D3
Кальцитриол
III. Комбинированный препарат животного происхождения
Оссеин-гидроксиаппатит
IV. Синтетические соединения
Бисфосфонаты: этидронат, алендронат
Фториды: натрия монофторфосфат
Соли кальция: кальция карбонат
Анаболические стероиды: ретаболил, феноболин
Задания для самостоятельной работы
I. Отметить средства, оказывающие благоприятный эффект при ос-
теопорозе:
1. Эстрогены. 2. Паратгормон. 3. Кальцитонины. 4. Препараты
солей кальция. 5. Анаболические стероиды. 6. Метаболиты вита-
мина D3. 7. Бисфосфонаты.
II. Эстрогены:
1. Угнетают остеокласты. 2. Стимулируют остеобласты. 3. Угнета-
ют резорбцию костной ткани. 4. Используются для профилакти-
ки остеопороза в менопаузе. 5. Могут повышать риск возникнове-
ния рака молочной железы и матки.
III. Активный метаболит витамина D3, применяемый для лечения ос-
теопороза:
1. Кальцитрин. 2. Кальцитриол. 3. Этидронат.
IV. Кальцитриол:
1. Усиливает всасывание в кишечнике ионов кальция и фосфора.
2. Уменьшает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. 3. Уве-
личивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. 4. Способ-
ствует насыщению плазмы крови кальцием. 5. Эффективен при
гипопаратиреозе. 6. Применяется при остеопорозе.
V. Препараты кальцитонина:
1. Кальцитриол. 2. Алендронат. 3. Миакальцик. 4. Кальциурин.
VI. Миакальцик:
1. Угнетает активность остеокластов. 2. Стимулирует остеоблас-
ты. 3. Угнетает резорбцию костной ткани. 4. Понижает содержа-
ние кальция в крови. 5. Повышает содержание ионов кальция в
крови. 6. Требует дополнительного введения препаратов кальция.
7. Используется при постменопаузальном остеопорозе. 8. Оказы-
вает болеутоляющее действие.
VII. Бисфосфонаты:
1. Понижают активность и число остеокластов. 2. Снижают сти-
мулирующее влияние остеобластов на остеокласты. 3. Уменьша-
ют резорбцию кости. 4. Повышают содержание ионов кальция в
крови. 5. Не уменьшают кальцификацию костей.
VIII. Указать основные показания для применения бисфосфонатов:
1. Остеопороз. 2. Гипокальциемия. 3. Гиперкальциемия. 4. Гипер-
паратиреоз.
IX. Анаболические стероиды:
1. Увеличивают массу костной ткани. 2. Задерживают развитие
остеопороза. 3. Ускоряют остеосинтез. 4. Оказывают маскулини-
зирующий эффект. 5. Вызывают гинекомастию.
Задача Х.5.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ А-Г
(эстрогены, кальцитонины, кальцитриол, бисфосфонаты)
ОБ — остеобласты, ОК — остеокласты
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Эстрогенсодержащий препарат для лечения постменопаузаль-
ного остеопороза.
2. Препарат кальцитонина.
3. Препарат активного метаболита витамина D3.
4. Антиостеопорозный препарат из группы бисфосфонатов.
5. Анаболический стероид для усиления остеосинтеза.
6. Препарат кальция для приема внутрь.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Oestradioli dipropionas 0,001 г в мышцу Ампулы по 1 мл 0,1% масляного раствора
11 — 1889
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Oestradiol valerate 0,002 г внутрь или в мышцу Драже по 0,002 г
Alendronate 0,01 г внутрь Таблетки по 0,01 г
Etidronate 0,005 г/кг внутрь Таблетки по 0,2 и 0,4 г
Pamindronate - 0,015 г внутривенно Флаконы, содержащие 0,015 или 0,03 г сухого вещества (растворяют перед употреблением)
Calcitriol 0,00025-0,005 г внутрь Капсулы по 0,00025 и 0,005 г
Miacalcic 100 ME внутримышечно, 200-400 ME в носовой ход. Ампулы по 1 мл (100 МЕ/мл); назальный спрей по 200 ME в одной дозе (14 доз в одном флаконе)
Retabolilum 0,025-0,05 г в мышцу Ампулы по 1 мл 5% масляного раствора
Phenobolinum 0,025 г внутримышечно Ампулы по 1 мл 1% или 2,5% масляного раствора
Ответы к заданиям по теме «Средства, применяемые
для лечения и профилактики остеопороза»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 3, 4, 5, 6, 7; II: 1, 3, 4, 5; III: 2; IV: 1, 3, 4, 5, 6; V: 3, 4; VI: 1, 3, 4,
6, 7, 8; VII: 1, 2, 3, 5; VIII: 1, 3, 4; IX: 1, 2, 3, 4.
2) Задачи:
Задача Х.5.1: А — эстрогены; Б — кальцитонины; В — кальцитри-
ол; Г — бисфосфонаты (алендронат).
Х.6. ПРОТИВОПОДАГРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Подагра — это заболевание, вызванное нарушением обмена пури-
нов и проявляющееся высокой концентрацией мочевой кислоты в
сыворотке крови (гиперурикемия). В результате отложения крис-
таллов солей мочевой кислоты (уратов) в синовиальной ткани сус-
тавов и хрящах возникают повторные эпизоды острого артрита.
Кроме того, возможно образование мочекислых камней в почках.
При фармакотерапии подагры необходимо максимально бы-
строе устранение острого приступа, а также предупреждение
повторных обострений и образования кристаллов уратов в тка-
нях и почках.
Классификация противоподагрических средств
Лекарственные средства, повышающие выведение мочевой кислоты
из организма (урикозурические средства)
Сульфинпиразон
Средства, ингибирующие биосинтез мочевой кислоты
Аллопуринол
Противовоспалительные средства
Колхицин. Индометацин. Преднизолон
Задания для самостоятельной работы
I. Противоподагрическое средство, угнетающее образование мочевой
кислоты:
1. Индометацин. 2. Колхицин. 3. Аллопуринол. 4. Сульфинпиразон.
II. Противоподагрическое средство, усиливающее выведение мочевой
кислоты:
1. Преднизолон. 2. Колхицин. 3. Аллопуринол. 4. Сульфинпира-
зон. 5. Индометацин.
III. Механизм действия аллопуринола:
1. Угнетение реабсорбции мочевой кислоты в почечных каналь-
цах. 2. Ингибирование ксантиноксидазы и нарушение биосинте-
за мочевой кислоты. 3. Усиление фильтрации мочевой кислоты в
почечных клубочках.
IV. Механизм противоподагрического действия сульфинпиразона:
1. Ингибирование ксантиноксидазы и нарушение биосинтеза мо-
чевой кислоты. 2. Усиление фильтрации мочевой кислоты в по-
чечных клубочках. 3. Уменьшение реабсорбции мочевой кислоты
в проксимальных почечных канальцах и усиление ее выведения.
V. Средства, применяемые при остром приступе подагры:
1. Преднизолон. 2. Колхицин. 3. Аллопуринол. 4. Сульфинпира-
зон. 5. Индометацин.
VI. Средства, используемые только для профилактики приступов
подагры:
1. Колхицин. 2. Сульфинпиразон. 3. Аллопуринол.
VII. Преднизолон:
1. Нестероидное противовоспалительное средство. 2. Глюкокор-
тикоид. 3. Ингибирует ксантиноксидазу и биосинтез мочевой
кислоты. 4. Ингибирует фосфолипазу А2. 5. Подавляет индукцию
ЦОГ-2. 6. Уменьшает образование медиаторов воспаления.
VIII. Побочные эффекты глюкокортикоидов при длительном примене-
нии:
1. Синдром Кушинга. 2. Угнетение продукции АКТЕ 3. Усиление
продукции АКТГ. 4. Атрофия коры надпочечников. 5. Подавление
иммунитета и обострение инфекционных заболеваний.
IX. Индометацин:
1. Специфическое противоподагрическое средство. 2. Нестероид-
ное противовоспалительное средство. 3. Жаропонижающее сред-
ство. 4. Болеутоляющее средство. 5. Ингибирует ксантиноксида-
зу. 6. Ингибирует циклооксигеназу. 7. Усиливает выведение моче-
вой кислоты почками.
X. Противовоспалительное средство с выраженными болеутоляющи-
ми свойствами, применяемое при остром приступе подагры:
1. Преднизолон. 2. Колхицин. 3. Аллопуринол. 4. Сульфинпира-
зон. 5. Индометацин.
XI. Колхицин:
1. Ингибирует ксантиноксидазу и уменьшает биосинтез мочевой
кислоты. 2. Задерживает отложение в ткани микрокристаллов со-
лей мочевой кислоты. 3. Угнетает миграцию гранулоцитов в очаг
воспаления. 4. Уменьшает воспаление, возникающее при фагоци-
тозе гранулоцитами кристаллов солей мочевой кислоты. 5. Приме-
няется преимущественно для купирования острых приступов по-
дагры. 6. Вызывает рвоту и сильные боли в животе. 7. Угнетает
кроветворение.
Задача Х.6.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОПОДАГРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА А-Д
(сульфинпиразон, аллопуринол, индометацин, преднизолон, колхицин)
® — стимулирующее действие
© — ингибирующее действие
ВОС II-vii:iIlf>
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Средство, способствующее выведению мочевой кислоты.
2. Ингибитор ксантиноксидазы
3. Средство, нарушающее образование мочевой кислоты.
4. Нестероидное противовоспалительное средство для лечения
подагры.
5. Неизбирательный ингибитор циклооксигеназы-1 и -2.
6. Противовоспалительное средство с болеутоляющими свой-
ствами для лечения острого приступа подагры.
7. Стероидное противовоспалительное средство для лечения
подагры.
8. Средство для купирования острого приступа подагры.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Названия препаратов Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Allopurinolum 0,1 г внутрь Таблетки по 0,1 г
Sulfinpyrazone 0,1 г внутрь Таблетки по 0,1 г
Названия препаратов Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Colchicinum 0,0005-0,001 г внутрь Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001 г
Indomet hacinum 0,025-0,05 г внутрь; 0,05 г ректально Капсулы и драже по 0,025 г; суппозитории ректальные по 0,05 г
Prednisolonum 0,005-0,01 г внутрь Таблетки по 0,001 и 0,005 г; 0,5% мазь в тубах по 20,0 и 50,0 г
Ответы к заданиям по теме
«Противоподагрические средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 3; II: 4; III: 2; IV: 3; V: 1, 2, 5; VI: 2, 3; VII: 2, 4, 5, 6; VIII: 1, 2, 4, 5;
IX:’2, 3, 4, 6; X: 5; XI: 2, 3, 4, 5, 6, 7.
2) Задачи:
Задача Х.6.1: А — алопуринол; Б — сульфинпиразон; В — предни-
золон; Г — индометацин; Д — колхицин.
XI. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ
ВОСПАЛЕНИЕ И ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУННЫЕ
ПРОЦЕССЫ
XI. 1. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Воспаление является универсальной реакцией организма на воз-
действие экзогенных и эндогенных повреждающих факторов;
при этом возникают как местные, так и общие реакции. Поэтому
помимо этиотропной терапии (например, применения антибак-
териальных препаратов при инфекциях) большое практическое
значение имеет рациональное подавление воспаления. Основное
действие современных противовоспалительных средств направ-
лено на уменьшение образования или действия разнообразных
биологически активных веществ, участвующих в развитии воспа-
ления.
Классификация противовоспалительных средств
I. СТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (ГЛЮКО-
КОРТИКОИДЫ)
Гидрокортизон
Преднизолон
Дексаметазон
Флуметазон
Беклометазон
II. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)
а) Неизбирателъные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Кислота ацетилсалициловая
Индометацин
Диклофенак-натрий
Ибупрофен (бруфен)
Напроксен
б) Избирательные ингибиторы ЦОГ-2
Целекоксиб
Рис. 21а, б. Противовоспалительное действие бруфена:
о — воспаление задней лапы, вызванное введением раствора формальдегида (слева), и
устранение воспаления бруфеном (справа); б — то же крупно (контроль — слева)
Рис. 21в. Противовоспалительное действие бруфена:
в — схема установки для определения объема лапы животного и результаты эксперимента
А - контроль
Б — после введения раствора формальдегида
В — после введения раствора формальдегида на
фоне действия бруфена
Задания для самостоятельной работы
I. Стероидные противовоспалительные средства (глюкокортикоиды):
1. Гидрокортизон. 2. Напроксен. 3. Преднизолон. 4. Целекоксиб.
5. Дексаметазон. 6. Ибупрофен. 7. Флуметазона пивалат. 8. Индо-
метацин. 9. Беклометазон.
II. Нестероидные противовоспалительные средства:
1. Гидрокортизон. 2. Напроксен. 3. Целекоксиб. 4. Диклофенак-
натрий. 5. Дексаметазон. 6. Ибупрофен. 7. Флуметазона пивалат.
8. Индометацин. 9. Кислота ацетилсалициловая.
III. Механизм противовоспалительного действия глюкокортикоидов:
1. Снижение синтеза простагландинов и лейкотриенов, регулиру-
емого фосфолипазой А2. 2- Снижение синтеза простагландинов,
за счет подавления циклооксигеназы. 3. Снижение индукции цик-
лооксигеназы-2. 4. Подавление клеточных механизмов воспале-
ния (нарушение миграции макрофагов и нейтрофилов в очаге
воспаления и др.).
IV. Стероидные противовоспалительные средства подавляют биосин-
тез:
1. Фосфолипидов. 2. Арахидоновой кислоты. 3. Лейкотриенов.
4. Простагландинов.
V. Механизм иммунодепрессивного действия глюкокортикоидов:
1. Ингибирование фосфолипазы А. 2. Снижение продукции ин-
терлейкинов-1 и -2. 3. Снижение экспрессии рецепторов к ин-
терлейкину-2. 4. Подавление пролиферации и дифференцировки
Т-лимфоцитов. 5. Снижение активности Т-киллеров.
VI. Механизм противовоспалительного действия нестероидных средств:
1. Стабилизация мембран тучных клеток. 2. Снижение синтеза
простагландинов путем ингибирования фосфолипазы А^. 3. Сни-
жение синтеза простагландинов путем ингибирования циклоок-
сигеназы.
VII. Нестероидные противовоспалительные средства подавляют био-
синтез:
1. Фосфолипидов. 2. Арахидоновой кислоты. 3. Лейкотриенов.
4. Простагландинов.
VIII. Эффекты стероидных противовоспалительных средств:
1. Противовоспалительный. 2. Иммуностимулирующий. 3. Имму-
нодепрессивный. 4. Противоаллергический.
IX. Эффекты нестероидных противовоспалительных средств:
1. Противовоспалительный. 2. Жаропонижающий. 3. Иммунодеп-
рессивный. 4. Анальгетический.
X. Глюкокортикоиды, используемые только для местного действия:
1. Гидрокортизон. 2- Преднизолон. 3. Дексаметазон. 4. Флумета-
зона пивалат. 5. Беклометазон.
XI. Глюкокортикоиды, используемые для местного и резорбтивного дей-
ствия:
1. Гидрокортизон. 2. Преднизолон. 3. Дексаметазон. 4. Флумета-
зона пивалат. 5. Беклометазон.
XII. Преднизолон:
1. Нестероидное противовоспалительное средство. 2. Стероид-
ное противовоспалительное средство. 3. Применяется для мест-
ного и резорбтивного действия. 4. Применяется только для мест-
ного действия. 5. Обладает минералокортикоидной активностью.
6. Не обладает минералокортикоидной активностью.
XIII. Беклометазон:
1. Глюкокортикоид для местного применения. 2. Оказывает вы-
раженное резорбтивное действие. 3. Используется в аэрозоле.
4. Применяется для лечения бронхиальной астмы и вазомотор-
ного ринита.
XIV. Флумепгазон:
1. Глюкокортикоид. 2- Применяется в дерматологической практи-
ке. 3. Используется в виде мази. 4. Оказывает выраженное резор-
бтивное действие. 5. С поверхности кожи всасывается плохо.
6. Может вызвать суперинфекции кожи и слизистых оболочек.
XV. Какие осложнения наблюдаются при длительном применении сте-
роидных противовоспалительных средств?
1. Артериальная гипотензия. 2. Артериальная гипертензия. 3. Пси-
хозы. 4. Изъязвление слизистой оболочки желудка. 5. Гипоглике-
мия. 6. Гипергликемия. 7. Остеопороз. 8. Гипофункция коры надпо-
чечников. 9. Снижение иммунитета и обострение инфекционных
заболеваний.
XVI. Для предупреждения атрофии надпочечников при длительном
применении глюкокортикоидов можно использовать:
1. Альдостерон. 2. Кортикотропин. 3. Тетракозактрин.
XVII. Нестероидные противовоспалительные средства, неизбиратель-
но угнетающие ЦОГ-1 и ЦОГ-2:
1. Индометацин. 2. Целекоксиб. 3. Кислота ацетилсалициловая.
4. Напроксен. 5. Ибупрофен. 6. Диклофенак-натрий.
XVIII. Кислота ацетилсалициловая:
1. Нестероидное противовоспалительное средство. 2. Глюкокор-
тикоид. 3. Избирательно угнетает ЦОГ-2. 4. Обладает болеутоля-
ющим действием. 5. Снижает агрегацию тромбоцитов. 6. Оказы-
вает жаропонижающее действие. 7. Применяется при ревмати-
ческих заболеваниях. 8. Эффективна при миалгиях, невралгиях и
артралгиях.
XIX. Какие осложнения наблюдаются при применении противовоспа-
лительных средств, оказывающих выраженное угнетение ЦОГ1:
1. Изъязвление желудочно-кишечного тракта. 2. Угнетение функ-
ции почек. 3. Гипотермия.
XX. Для уменьшения улъцерогенного действия нестероидных противо-
воспалительных средств используют:
1. Динопрост. 2. Динопростон. 3. Мизопростол.
XXI. Целекоксиб’.
1. Угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2. 2. Угнетает преимущественно ЦОГ-2.
3. Часто вызывает изъязвление ЖКТ. 4. Ульцерогенное действие
выражено в незначительной степени.
Задача XI. 1.1
УКАЗАТЬ ЛОКАЛИЗАЦИЮ ДЕЙСТВИЯ (А-Г)
ГИДРОКОРТИЗОНА, КИСЛОТЫ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ И ЦЕЛЕКОКСИБА
В физиологических
При воспалении
условиях
Задача XI. 1.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ГРУППЫ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ А И Б
Группы Основные эффекты
Противовос- палительный Иммуноде- прессивный Противоал- лергический Жаропони- жающий Анальгети- ческий
А + + +
Б + + +
Задача XI.1.3
ОПРЕДЕЛИТЬ ГРУППЫ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ А И Б
Группы Применение
Хронические ревматические заболевания Бронхиальная астма Сенная лихорадка Подагра
А + + + ’ +
Б + +
При местном применении.
Задача XI. 1.4
ОПРЕДЕЛИТЬ ГРУППЫ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ А И Б
Группы Побочные эффекты
Изъязвление слизистой оболочки Ж КТ Атрофия коры надп оче чников Подавление иммунитета Нарушение обмена веществ Аллергические реакции
А + + + +
Б + +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Глюкокортикоид для ингаляций.
2. Гормональный препарат с противовоспалительной активнос-
тью.
3. Нестероидное противовоспалительное средство.
4. Стероидное противовоспалительное средство.
5. Избирательный ингибитор ЦОГ-2.
6. Неизбирательный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
7. Ингибитор фосфолипазы А^.
8. Противовоспалительное средство с иммунодепрессивной ак-
тивностью.
9. Противовоспалительное средство с антиагрегантной активно-
стью.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Beclometasoni dipropionas 0,00005-0,0001 г инфляционно В аэрозольной упаковке под названием «Becotid» или «Beclomet» и др., рассчитанной на 200 ингаляций (по 0,00005 г в одной дозе)
Dexamethasonum 0,0005-0,0001 г внутрь, 0,0004 г внутримышечно и внутривенно Таблетки по 0,0005 г; ампулы по 1 мл 0,4% раствора, флаконы по 5 мл 0,1% раствора (глазные капли)
Flumetasoni pivalas 0,02% мазь 0,02% мазь в тубах по 15,0 г
Hydrocortisoni acetas 0,2-0,4 г внутрь Флаконы по 5 мл 2,5% суспензии, 1% мазь, 0,5% глазная мазь
Prednisolonum 0,005-0,01 г внутрь Таблетки по 0,001 и 0,005 г; 0,5% мазь в тубах по 20,0 и 50,0 г
Acidum acetylsalicylicum 0,25-0,5 г внутрь Таблетки по 0,25 и 0,5 г
Celecoxib 0,2~0,4 г внутрь Капсулы 0,1 и 0,2 г
Diclofenac-natrium 0,005-0,02 г интрасиновиально и внутримышечно Таблетки по 0,025 г; ампулы по 3 мл 2,5% раствора
Ibuprofenum 0,01 г внутрь Таблетки по 0,2 г
Indomethacinum 0,025-0,05 г внутрь, 0,05 г ректально Капсулы и драже по 0,025 г; суппозитории ректальные по 0,05 г; 10% мазь по 30,0 и 40,0 г
Naproxen 0,25-0,375 г внутрь Таблетки по 0,25; 0,375 и 0,5 г
Ответы к заданиям по теме
«Противовоспалительные средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 3, 5, 7, 9; II: 2, 3, 4, 6, 8, 9; III: 1,3,4; IV: 2, 3, 4; V: 2, 3, 4, 5; VI:
3; VII: 4; VIII: 1, 3, 4; IX: 1, 2, 4; X: 4, 5; XI: 1, 2, 3; XII: 2, 3, 5; XIII:
1, 3, 4; XIV: 1, 2, 3, 5, 6; XV: 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9; XVI: 2, 3; XVII: 1, 3, 4,
5, 6; XVIII: 1, 4, 5, 6, 7, 8; XIX: 1, 2; XX: 3; XXI: 2, 4.
2) Задачи:
Задача XI. 1.1: гидрокортизон — А; кислота ацетилсалициловая —
Б; целекоксиб — В.
Задача XI. 1.2: А — глюкокортикоиды; Б — нестероидные противо-
воспалительные средства.
Задача XI. 1.3: А — стероидные противовоспалительные средства;
Б — нестероидные противовоспалительные сред-
ства.
Задача XI. 1.4: А — стероидные противовоспалительные средства;
Б — нестероидные противовоспалительные сред-
ства.
XI.2. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУННЫЕ ПРОЦЕССЫ
XI.2.1. Противоаллергические средства
Патологически повышенные иммунные реакции на антиген, кото-
рые вызывают повреждения тканей сенсибилизированного макро-
организма, получили название аллергических (реакции гиперчув-
ствительности). Их подразделяют на следующие типы:
1. Немедленные реакции— появляются через минуты или часы пос-
ле повторного контакта с аллергеном. К ним относят аллерги-
ческие бронхоспазм, ринит, конъюнктивит, крапивница, ана-
филактический шок, сывороточная болезнь и др.
2. Замедленные реакции — возникают через 2-3 суток и позже (кон-
тактный дерматит, реакция отторжения трансплантата, неко-
торые виды аутоиммунных поражений).
Противоаллергические средства применяют для предупреждения
или уменьшения выраженности аллергических реакций.
XI. 2.2. Иммуностимуляторы
Средства, стимулирующие (нормализующие) иммунные реакции,
используют в комплексной терапии иммунодефицитных состоя-
ний, хронических инфекций, некоторых злокачественных опу-
холей.
Классификация средств, влияющих на иммунные процессы
А. ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
I. Лекарственные средства, применяемые при аллергии не-
медленного типа:
1. Средства, препятствующие высвобождению из сенсибилизирован-
ных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически
активных веществ:
а) глюкокортикоиды (преднизолон, флуметазона пивалат, бек-
лометазон)
б) кромолин-натрий
в) вещества с Р-адреномиметической активностью (адреналин,
изадрин, сальбутамол)
г) препараты теофиллина
2. Средства, препятствующие взаимодействию гистамина с гиста-
миновыми рецепторами
противогистаминные средства — блокаторы гистаминовых
Ну-рецепторов (димедрол, диазолин, фенкарол и др.).
3. Средства, устраняющие общие проявления аллергических реакций
типа анафилактического шока (резкое падение артериального давле-
ния, бронхоспазм)
адреномиметики (адреналин и др.)
4. Средства, уменьшающие повреждение тканей
стероидные противовоспалительные средства (преднизолон,
флуметазона пивалат, беклометазон)
II. Лекарственные средства, применяемые при аллергии за-
медленного типа:
1. Средства, подавляющие иммуногенез (иммунодепрессанты):
а) глюкокортикоиды (преднизолон)
б) циклоспорин,
г) цитотоксические средства (азатиоприн).
2. Средства, уменьшающие повреждение тканей:
а) стероидные противовоспалительные средства (преднизо-
лон, флуметазона пивалат, беклометазон)
б) нестероидные противовоспалительные средства (диклофе-
нак-натрий и др.)
Б. ИММУНОСТИМУЛЯТОРЫ
Препараты тимуса. Тактивин
В. ИНТЕРФЕРОНЫ
Интерферон.
Г. ИНТЕРЛЕЙКИНЫ
Интерлейкин-2
Д. РАЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Левамизол
Задания для самостоятельной работы
I. Препараты, используемые при реакциях гиперчувствительности не-
медленного типа (зуд, крапивница, аллергический ринит, конъюктивит):
1. Блокаторы гистаминовых Hj-рецепторов. 2. Глюкокортикоиды.
3. Азатиоприн. 4. Кромолин-натрий.
II. Средства, препятствующие высвобождению из сенсибилизирован-
ных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически ак-
тивных веществ:
1. Глюкокортикоиды. 2. Кромолин-натрий. 3. Диазолин. 4. Веще-
ства с Р-адреномиметической активностью. 5. Димедрол. 6. Тео-
филлин.
III. Основные показания к применению кромолин-натрия:
1. Профилактика приступов бронхиальной астмы. 2. Аллергичес-
кий ринит. 3. Анафилактический шок. 4. Аллергический конъюнк-
тивит.
IV. Средства, препятствующие взаимодействию свободного гистами-
на с чувствительными к нему тканевыми рецепторами (Н{):
1. Диазолин. 2- Димедрол. 3. Кромолин-натрий. 4. Преднизолон.
5. Фенкарол.
V. Какие эффекты гистамина ослабляют блокаторы гистаминовых
Н^рецепторов ?
1. Расширение сосудов. 2- Повышение проницаемости капилля-
ров. 3. Усиление желудочной секреции. 4. Повышение тонуса глад-
ких мышц бронхов и кишечника.
VI. Какой блокатор гистаминовых Н(рецепторов обладает выражен-
ным седативным действием?
1. Фенкарол. 2. Диазолин. 3. Димедрол.
VII. Основные показания к применению средств, блокирующих гиста-
миновые НДзецепторы:
1. Реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапив-
ница, поллинозы, сывороточная болезнь). 2- Язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки. 3. Анафилактический шок.
VIII. Средство выбора для лечения анафилактического шока:
1. Димедрол. 2. Кромолин-натрий. 3. Адреналин.
IX. Для лечения реакций гиперчувствительности замедленного типа
применяют:
1. Блокаторы гистаминовых Н^рецепторов. 2. Глюкокортикоиды.
3. Азатиоприн. 4. Кромолин-натрий. 5. Циклоспорин. 6. Нестеро-
идные противовоспалительные средства.
X. Средства, подавляющие иммуногенез (иммунодепрессанты):
1. Глюкокортикоиды. 2. Димедрол. 3. Азатиоприн. 4. Кромолин-
натрий. 5. Циклоспорин. 6. Тактивин.
XI. Основные эффекты глюкокортикоидов, используемые в медиинской
практике:
1. Противовоспалительное действие. 2. Иммуностимулирующее
действие. 3. Иммунодепрессивное действие.
XII. Механизмы иммунодепрессивного действия глюкокортикоидов:
1. Угнетение транскрипции генов различных цитокинов. 2. Нару-
шение взаимодействия иммунокомпетентных клеток на ранних
этапах индукции иммунного ответа. 3. Подавление пролифера-
ции и дифференцировки Т-лимфоцитов. 4. Угнетение продукции
специфических антител. 5. Снижение активности цитотоксичес-
ких Т-лимфоцитов.
XIII. Механизм противовоспалительного действия глюкокортикоидов:
1. Угнетение синтеза простагландинов и лейкотриенов, регули-
руемого фосфолипазой А^. 2. Угнетение синтеза простагландинов
за счет ингибирования циклооксигеназы. 3. Угнетение индукции
биосинтеза циклооксигеназы-2. 4. Подавление клеточных меха-
низмов воспаления (нарушение миграции макрофагов и нейтро-
филов в очаге воспаления и др.).
XIV. Осложнения, наблюдаемые при длительном применении глюко-
кортикоидов:
1. Гипофункция коры надпочечников. 2- Угнетение иммунитета и
обострение инфекционных заболеваний. 3. Артериальная гипо-
тензия. 4. Артериальная гипертензия. 5. Гипергликемия. 6. Гипо-
гликемия.
XV. Циклоспорин:
1. Иммунодепрессант. 2- Цитотоксическое средство. 3. Применя-
ется при трансплантации органов и тканей. 4. Применяется при
реакциях гиперчувствительности немедленного типа. 5. Облада-
ет высокой нефротоксичностью. 6. Гепатотоксичен. 7. Угнетает
кроветворение.
XVI. Механизм иммунодепрессивного действия циклоспорина:
1. Угнетение продукции интерлейкина-2 Т-хелперами, активиро-
ванными антигеном. 2. Снижение синтеза пуринов. 3. Подавле-
ние пролиферации и дифференцировки Т-лимфоцитов. 4. Умень-
шение функции цитотоксических Т-лимфоцитов.
XVII. Механизм иммунодепрессивного действия азатиоприна:
1. Угнетение синтеза пуринов в клетках. 2. Прямое цитотоксичес-
кое действие на быстро пролиферирующие клетки. 3. Лизис им-
муноцитов.
XVIII. Иммунодепрессант, вызывающий выраженное угнетение крове-
творения:
1. Преднизолон. 2. Циклоспорин. 3. Азатиоприн.
XIX. Средства, стимулирующие (нормализующие) иммунные реакции:
1. Тактивин. 2. Азатиоприн. 3. Интерферон. 4. Циклоспорин.
XX. Показания для применения иммуностимуляторов:
1. Анафилактический шок. 2. Иммунодефицитные состояния.
3. Профилактика гриппа и острых респираторных вирусных ин-
фекций (ОРВИ).
XXI. Тактивин:
1. Синтетический препарат. 2- Препарат вилочковой железы.
3. Нормализует количество и функции Т-лимфоцитов. 4. Стиму-
лирует образование интерферонов. 5. Эффективен при иммуно-
дефицитных состояниях с поражением Т-клеток. 6. Эффективен
при иммунодефицитных состояниях с поражением В-клеток.
XXII. Интерферон:
1. Препарат тимуса. 2. Иммуностимулятор. 3. Применяют для про-
филактики и лечения гриппа и ОРВИ.
Задача XI. 2.1
УКАЗАТЬ НАПРАВЛЕННОСТЬ УГНЕТАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ,
ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ НЕМЕДЛЕННОГО ТИПА
(димедрол, зуфиллин, глюкокортикоиды, адреналин, кромолин-натрий)
Антиген
Иммуноциты
Симптомы аллергичес-
ких реакций немедлен-
ного типа: зуд, экссуда-
ция, бронхоспазм, вазо-
дилатация и др.
Антитела IgE
-‘YYy
1 учная клетка
□
<7
О
<7
□
□
О
Высвобождение БАВ
из тучных клеток
Взаимодействие БАВ
с чувствительными к ним
рецепторами в тканях
БАВ — биологически активные вещества.
Задача XI.2.2
УКАЗАТЬ ОСНОВНУЮ НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ,
ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ НЕМЕДЛЕННОГО ТИПА
\ Механизм \ действия Подавление фазы индукции иммунного ответа Угнетение высвобождения биологически активных веществ из тучных клеток Блокада гистаминовых Hj -рецепторов Устранение симптомов аллергических реакций немедленного типа
Препараты \ 1 2 3 4
Блокаторы гистаминовых Н! -рецепторов
Кромолин- натрий
Глюкокорти- коиды
Эуфиллин
Адреналин
Задача XI.2.3
УКАЗАТЬ НАПРАВЛЕННОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ
ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ ЗАМЕДЛЕННОГО ТИПА
(глюкокортикоиды, циклоспорин, азатиоприн, индометацин)
Задача XI.2.4
УКАЗАТЬ ОСНОВНОЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ,
ПРИМЕНЯЕМЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ ЗАМЕДЛЕННОГО ТИПА
Угнетение транскрипции генов различных интерлейкинов Угнетение пролиферации и дифферен- цировки Т-лимфоцитов Снижение функции цитотоксичных Т-лимфоцитов Угнетение образования медиаторов воспаления Угнетение функции клеток, принимающих участие в развитии воспаления
1 2 3 4 5
Глюко- кортикоиды
Цикло- спорин
Азатиоприн
Индоме- тацин
Задача XI.2.5
ОПРЕДЕЛИТЬ ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ А-В
Нефротоксичность Угнетение кроветворения У гнет ени е функции коры надпочечников
А +
Б +
В +
Задача XI.2.6
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА А-В
(диазолин, димедрол, фенкарол)
Свойства — Препараты А Б в
Блокирование Н^рецепторов + + +
Ганглиоблокирующее действие + - -
М-холиноблокирующее действие + - -
Седативное, снотворное действие + - +
Задача XI.2.7
ОПРЕДЕЛИТЬ БЛОКАТОРЫ ГИСТАМИНОВЫХ Н,- РЕЦЕПТОРОВ
(диазолин, димедрол, фенкарол)
Свойства ~ Препараты А Б в
Антигистаминная активность +++ +++ +++
11родолжительность действия в часах 3-6 3-6 48-72
Седативые и снотворные свойства +++ + +
Задания по рецептуре
Ныписатъ в рецептах:
1. Средство неотложной терапии при анафилактическом шоке
(раствор для инъекций).
2. Блокатор гистаминовых Н^рецепторов, угнетающий ЦНС.
3. Блокатор гистаминовых Н^рецепторов, практически не обла-
дающий снотворным действием.
4. Средство, препятствующее высвобождению биологически ак-
тивных веществ из тучных клеток.
5. Стероидное средство для предупреждения приступов бронхи-
альной астмы в аэрозоле.
б. Нестероидное средство для предупреждения приступов брон-
хиальной астмы в виде ингаляций.
7. Гормональный препарат для лечения аутоиммунных заболева-
ний.
8. Средство для подавления реакции отторжения трансплантата.
9. Противовоспалительное средство с иммунодепрессивной ак-
тивностью.
10. Иммунодепрессант из группы цитостатиков.
11. Иммуностимулятор.
12. Средство для профилактики гриппа.
13. Препарат вилочковой железы.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Противоаллергические средства и иммунодепрессанты
Adrenalini hydrochloridum 0,0003-0,00075 г под кожу, в мышцу и в вену Ампулы по 1 мл 0,1% раствора
Euphyllinum 0,1~0,3 г внутрь; 0,2 г внутримышено и внутривенно Таблетки по 0,15 г; ампулы по 1 мл 24% раствора (для внутримышечного введения) и 10 мл 2,4% раствора (для внутривенных инъекций)
Cromolyn-Sodium 0,02 г ингаляционно Капсулы по 0,02 г
Beclometasoni dipropionas 50~100 мкг ингаляционно В аэрозольной упаковке под названием «Becotid» или «Beclomet» и др , рассчитанной на 200 ингаляций (по 50 мкг в одной дозе)
Flumetasoni pivalas Местно в виде мази 0,02% мазь (мази «Локакортен», «Лоринден» и др.)
Prednisolonum 0,005-0,01 г внутрь Таблетки по 0,001 и 0,005 г; 0,5% мазь в тубах по 20,0 и 50,0 г
Azatioprinum 0,05 г внутрь Таблетки по 0,05 г
Cyclosporinum Начальная терапевтическая доза в вену 3~5 мг/кг в день; внутрь — 10—15 мг/кг в день Ампулы по 1 мл или 5 мл, содержащие 5% или 6,5% раствор,10% раствор по 1 мл для применения внутрь, капсулы по 0,05 или 0,1 г
Противогистаминные средства (блокаторы гистаминовых 1-1,-рецепторов)
Diazolinum 0,05-0,2 г внутрь Драже по 0,05 и 0,1 г
Dimedrolum 0,03~0,05 г внутрь, 0,Ol- О.05 г внутримышечно и внутривенно (капельно), 0,005-0,02 г ректально Таблетки по 0,02, 0,03 и 0,05 г; суппозитории по 0,005, 0,01 г; 0,015 и 0,02 г; ампулы по 1 мл 1% раствора; 0,2~0,5% растворы (глазные капли); 3-10% мазь
Phencarolum 0,025-0,05 г внутрь Таблетки по 0,01, 0,025 и 0,05 г
Иммуностимуляторы
Interferonum По 5 капель в каждый носовой ход. Ингаляционно — содержимое 3 ампул в 10 мл воды Сухой порошок в ампулах по 2 мл (содержимое ампулы перед употреблением растворяют в 2 мл воды)
Tactivinum 0,00001-0,00005 г под кожу Флаконы по 1 мл 0,01% раствора
Ответы к заданиям по теме
«Средства, влияющие на иммунные процессы»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 4; II: 1, 2, 4, 6; III: 1, 2, 4; IV: 1, 2, 5; V: 1, 2, 4; VI: 3; VII: 1;
VIII: 3; IX: 2, 3, 5, 6; X: 1, 3, 5; XI: 1, 3; XII: 1, 2, 3, 5; XIII: 1, 3,
4;XTV: 1, 2, 4, 5; XV: 1, 3, 5, 6; XVI: 1, 3, 4; XVII: 1, 2; XVIII: 3; XIX:
1, 3; XX: 2, 3; XXI: 2, 3, 4, 5; XXII: 2, 3.
2) Задачи:
Задача XI.2.1: димедрол — 3; эуфиллин — 2, 4; глюкокортикоиды —
1, 2, 4; адреналин — 2, 4; кромолин-натрий — 2.
Задача XI.2.2: блокаторы гистаминовых БЦ-рецепторов — 3; кро-
молин-натрий — 2; глюкокортикоиды — 1, 2, 4;
эуфиллин — 2, 4; адреналин — 2, 4.
Задача XI.2.3: глюкокортикоиды — 1, 2, 3, 4, 5; циклоспорин — 1,
2, 3; азатиоприн — 2; индометацин — 4.
Задача XI.2.4: глюкокортикоиды — 1, 2, 3, 4, 5; циклоспорин — 1,
2, 3; азатиоприн — 2; индометацин — 4.
Задача XI.2.5: А — циклоспорин; Б — азатиоприн; В — глюкокор-
тикоиды.
Задача XI.2.6: А — димедрол; Б — диазолин.
Задача XI.2.7: А — димедрол; Б — фенкарол; В — диазолин.
ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ,
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ
И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Противомикробные средства. К противомикробным средствам
относят лекарственные вещества, оказывающие угнетающее
влияние на микробные клетки. Указанные средства разделяют
на две группы. Первую группу представляют препараты, не об-
ладающие избирательным противомикробным эффектом (анти-
септики и дезинфицирующие средства). Они способны прояв-
лять активность в отношении многих микроорганизмов, а так-
же клеток макроорганизма. Антисептики наносят на покровные
ткани (кожа, слизистые оболочки) или применяют для получе-
ния противомикробного эффекта в отношении микроорганиз-
мов, локализующихся в желудочно-кишечном тракте и мочевы-
водящих путях. Характер противомикробного эффекта антисеп-
тиков (бактериостатический или бактерицидный) зависит от
концентрации препаратов. Сфера применения дезинфицирую-
щих средств ограничена обеззараживанием помещений, меди-
цинских инструментов, аппаратуры, посуды, выделений боль-
ных. Эти препараты используют в бактерицидных концентраци-
ях с целью предупреждения распространения инфекций.
Вторая группа — противомикробные средства избирательного
действия (химиотерапевтические средства), обладающие влияни-
ем на определенные виды микроорганизмов. В отличие от препа-
ратов первой группы эти лекарственные средства характеризуют-
ся значительной широтой терапевтического действия (диапазон
между противомикробными концентрациями и концентрациями,
в которых препараты проявляют токсическое влияние на макро-
организм). Противомикробные средства избирательного действия
применяют для лечения и профилактики инфекционных заболева-
ний, а также для санации носителей инфекции.
XII. АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
Антисептические и дезинфицирующие средства должны обладать
широким спектром действия в отношении микроорганизмов, про-
стейших, грибов, а также высокой активностью и малым латент-
ным периодом действия. Эти препараты должны сохранять свою
активность и химическую стойкость в присутствии биологических
субстратов. Применение антисептиков не должно сопровождаться
местным отрицательным действием (например, раздражающим)
на ткани, всасыванием с мест нанесения, аллергическими реакци-
ями, токсическими эффектами. Дезинфицирующие средства не
должны повреждать обрабатываемые предметы и обладать непри-
ятным запахом.
Классификация антисептических
и дезинфицирующих средств
I. Детергенты
Церигель
II. Производные нитрофурана
Фурацилин
Фенол и его производные
Фенол чистый. Резорцин
III. Красители
Бриллиантовый зеленый. Метиленовый синий
Этакридина лактат
IV. Галогенсодержащие соединения
Хлоргексидин. Хлорамин Б. Раствор йода спиртовой
V. Соединения металлов
Ртути дихлорид. Серебра нитрат. Цинка окись
Окислители
Раствор перекиси водорода. Калия перманганат
VI. Альдегиды и спирты
Раствор формальдегида. Спирт этиловый
VII. Кислоты и щелочи
Кислота борная. Раствор аммиака
Задания для самостоятельной работы
I. Антисептические средства обладают:
1. Универсальным противомикробным действием. 2. Избиратель-
ным противомикробным действием. 3. Высокой токсичностью для
человека. 4. Относительно низкой токсичностью для человека.
II. Фенол применяют для:
1. Дезинфекции белья. 2. Обработки ран. 3. Дезинфекции хирур-
гических инструментов. 4. Дезинфекции помещений. 5. Обеззара-
живания выделений больного.
III. Фурацилин применяют для:
1. Обработки ран, кожи, слизистых оболочек. 2. Промывания се-
розных и суставных полостей. 3. Дезинфекции помещений. 4. Де-
зинфекции хирургических инструментов.
IV. Хлорамин Б применяют для:
1. Обработки рук и инфицированных раневых поверхностей.
2. Обработки предметов ухода за больными. 3. Обеззараживания
выделений больного. 4. Дезинфекции неметаллических инстру-
ментов. 5. Для обработки слизистых оболочек.
V. Церигель относится к группе:
1. Окислителей. 2. Галогеносодержащих соединений. 3. Детерген-
тов. 4. Красителей.
VI. Основной механизм антисептического действия калия перманга-
ната:
1. Окисление компонентов протоплазмы микроорганизмов. 2. Де-
гидратация белков протоплазмы микроорганизмов. 3. Блокада
сульфгидрильных групп ферментных систем микроорганизмов.
VII. Свойства калия перманганата:
1. Антисептическое. 2. Дезодорирующее. 3. Вяжущее. 4. Моющее.
VIII. Калия перманганат применяют:
1. При обработке гнойных ран. 2. Для спринцеваний и промыва-
ний в гинекологической практике. 3. Для дезинфекции помещений
и предметов ухода за больными. 4. При обработке язвенных и
ожоговых поверхностей.
IX. Раствор формальдегида применяют:
1. Для дезинфекции хирургических инструментов. 2. При повы-
шенной потливости. 3. Для лечения гнойных ран.
X. Основной механизм антисептического действия солей металлов:
1. Дегидратация белков протоплазмы микроорганизмов. 2. Блока-
да сульфгидрильных групп ферментных систем микроорганиз-
мов. 3. Окисление органических компонентов протоплазмы мик-
рорганизмов.
XI. Основной механизм антисептического действия спирта этилового:
1. Дегидратация белков протоплазмы микроорганизмов. 2. Блока-
да сульфгидрильных групп ферментных систем микроорганиз-
мов. 3. Окисление органических компонентов протоплазмы мик-
роорганизмов.
XII. Для обработки рук хирурга применяют:
1. Церигель. 2. Раствор аммиака. 3. Серебра нитрат. 4. Спирт эти-
ловый. 5. Раствор йода спиртовой.
XIII. Для дезинфекции металлических хирургических инструментов
применяют:
1. Раствор формальдегида. 2. Серебра нитрат. 3. Спирт этиловый.
4. Фенол. 5.Бриллиантовый зеленый. 6. Ртути дихлорид.
XIV. Для дезинфекции помещений и предметов ухода за больными при-
меняют:
1. Серебра нитрат. 2. Спирт этиловый. 3. Фенол. 4. Калия перман-
ганат. 5. Хлорамин Б. 6. Фурацилин.
XV. При первичной хирургической обработке ран применяют:
1. Серебра нитрат. 2. Спирт этиловый. 3. Раствор йода спиртовой.
4. Фенол.
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Детергент для обработки рук хирурга.
2. Антисептик из группы нитрофуранов (мазь).
3. Антисептик из группы красителей (раствор).
4. Хлорамин Б для промывания ран (раствор).
5. Хлоргексидин для дезинфекции ожогов.
6. Препарат ртути для обработки рук (раствор).
7. Антисептик из группы окислителей для полоскания полости
рта.
8. Препарат серебра (глазные капли).
9. Калия перманганат для обработки ожоговой поверхности (ра-
створ).
10. Окись цинка (мазь).
11. Раствор формальдегида для дезинфекции хирургических ин-
струментов.
12. Калия перманганат для промывания ран (раствор).
13. Средство для обработки операционного поля.
Средние терапевтические дозы и форма выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Cerigelum Наружно (для обработки рук)' 3-4 г Стеклянные флаконы по 400 мл
Furacilinum Наружно водный раствор 1 5000, спиртовой раствор 1 1500, 0,2% мазь, внутрь 0,1 г Порошок; таблетки по 0,1 г (для приема внутрь), таблетки по 0,02 г (для приготовления растворов), 0,2% мазь
Phenolum purum Для дезинфекции 3~5% раствор Порошок
Resorcinum Наружно 2-5% раствор (водный и спиртовой), 5~20% мазь Порошок
Viride nitens Наружно 1~2% спиртовой раствор Порошок; 1% и 2% раствор во флаконах по 10 мл
Methylenum coeruleum Наружно. 1~3% спиртовой раствор; для промывания уретры и мочевого пузыря 0,02% водный раствор; внутрь- 0,1 г; внутривенно 50-100 мл 1% раствора Порошок; 1% водный раствор; 1% спиртовой раствор, ампулы, содержащие по 20 и 50 мл 1% раствора метиленового синего в 25% растворе глюкозы («Хромосмон»)
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Aethacridini lactas Для обработки ран. 0,05~0,2 % раствор; в полости тела. 0,05- 0,1% раствор, наружно' 2,5% присыпка, 1% мазь, 5-10% паста, 0,1—0,2% раствор Порошок, таблетки по 0,01 г этакридина лактата и по 0,09 г кислоты борной, 0,1% спиртовой раствор, 3% мазь по 25 г
Chlorhexidinum Для обработки операционного поля. 0,5% водно-спиртовой раствор; для дезинфекции ран, ожогов' 0,5% водный раствор; для дезинфекции рук: 0,5% спиртовой раствор или 1% водный раствор 20% водный раствор во флаконах по 0,5; 3 и 5 л; 0,05% водный раствор во флаконах по 100 мл
Chloraminum В Наружно- для дезинфекции рук 0,25-0,5% раствор; для промывания ран 1,5_2% раствор; для дезинфекции неметаллических предметов- 1~5% раствор Порошок
Solutio lodi spirituosae Наружно- 5% раствор Склянки оранжевого стекла по 10,15 и 25 мл 5% спиртового раствора, ампулы по 1 мл 5% раствора
Hydrargyri dichloridum Для дезинфекции белья, одежды, предметов ухода за больными, кожи: раствор 1'500-1’1000 Порошок, таблетки по 0,5 и 1 г (для приготовления растворов)
Argenti nitras Наружно; 2—10% раствор; 1~2% мазь; для смазывания слизистых оболочек; 0,25~2% раствор; per se: в виде палочек Порошок
Zinci oxydum Наружно' 10-25% присыпка, мазь, паста, линимент Порошок; 10% мазь и 25% паста
Solutio Hydrogenii peroxydi diluta Наружно Официнальный 3% раствор
Kalii permanganas Наружно для промывания ран: 0,1~0,5% раствор, наружно при ожогах: 2~5% раствор; для промываний и полосканий 0,01-0,1% раствор Порошок
Solutio Formaldehydi Наружно. 0,5~1% раствор; для спринцеваний, раствор 1:2000- 1:3000; для дезинфекции инструментов: 0,5% раствор Официнальный 37% раствор
Spiritus aethylicus Наружно для обработки рук 70% раствор, для дезинфекции инструментов. 95% раствор Флаконы по 100 мл 95% раствора
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения форма выпуска
Acidum boricum Наружно: 2~4% раствор; 5“10% мазь, присыпка Порошок, 0,5%, 1%, 2% и 3% спиртовой раствор во флаконах по 10 мл; 10% раствор в гли- церине во флаконах по 25 мл
Solutio Ammonii caustici 10% В хирургии для мытья рук (25 мл на 5 мл теплой кипяченой воды) Флаконы по 10, 40 и 100 мл
Ответы к заданиям по теме
«Антисептические и дезинфицирующие средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 3; II: 1, 3, 4, 5; III: 1, 2; IV: 1, 2, 3, 4; V: 3; VI: 1; VII: 1, 2, 3; VIII:
1, 2, 4; IX: 1, 2; X: 2; XI: 1; XII: 1, 2, 4, 5; XIII: 1, 3, 4; XIV: 3, 5; XV:
2, 3.
XIII. АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Антибактериальные химиотерапевтические средства характеризу-
ются избирательностью действия, определенным спектром анти-
бактериального действия и низкой токсичностью для человека и
животных. Эти средства применяют при системных инфекцион-
ных заболеваниях (в этих случаях используют препараты резорб-
тивного действия), а также для лечения инфекционных пораже-
ний покровных тканей (препараты наносят на кожные покровы
и слизистые оболочки). В некоторых случаях для локального воз-
действия на возбудителей кишечных инфекций лекарственные
средства могут назначаться внутрь (вещества, не всасывающиеся
из пищеварительного тракта).
К лекарственным средствам указанной группы относят антиби-
отики, сульфаниламидные препараты, производные хинолона,
синтетические противомикробные средства разного химическо-
го строения, противосифилитические средства, противотуберку-
лезные средства.
XIII. 1. АНТИБИОТИКИ
Антибиотики являются химическими соединениями биологи-
ческого происхождения, способными оказывать бактериостати-
ческое или бактерицидное действие. По источникам получения
антибиотики разделяют на биосинтетические, полусинтетичес-
кие и синтетические препараты. Антибиотики различаются по
спектру противомикробного действия. Некоторые из них оказы-
вают преимущественное влияние на грамположительные микро-
организмы (биосинтетические пенициллины, макролиды), дру-
гие препараты эффективны в отношении грамотрицательных
бактерий (азтреонам, полимиксины). Кроме того, многие анти-
биотики обладают широким спектром действия (тетрацикли-
ны, левомицетин, цефалоспорины, аминогликозиды), который
включает в себя грамположительные, грамотрицательные бак-
терии, а также ряд других возбудителей инфекционных заболе-
ваний.
Классификация антибактериальных антибиотиков
I. Антибиотики, имеющие в структуре р-лактамное кольцо
Пенициллины
Биосинтетические: Бензилпенициллина натриевая
соль, Бензил-пенициллина новокаиновая соль, Бициллин-1,
Бициллин-5;
Полусинтетические: Оксациллина натриевая соль,
Ампициллин, Амоксициллин, Карбенициллина динатри-
евая соль, Азлоциллин
Цефалоспорины
Цефаклор, Цефатоксим, Цефпиром
Карбапенемы
Имипенем, Меропенем
Монобактамы
Азтреонам
II. Макролиды — антибиотики, структура которых включа-
ет макроциклическое лактонное кольцо (Эритромицин),
и азалиды (Азитромицин)
III. Тетрациклины — антибиотики, структурной основой ко-
торых являются четыре конденсированных 6-членных
цикла
Тетрациклин, Доксициклина гидрохлорид
IV. Группа левомицетина
Левомицетин
V. Аминогликозиды — антибиотики, содержащие в молеку-
ле аминосахара
Стрептомицина сульфат, Гентамицина сульфат, Амикацина
сульфат, Неомицина сульфат
VI. Антибиотики из группы циклических полипептидов
Полимиксина М сульфат
VII. Линкозамиды
Клиндамицин
VIII. Гликопептиды
Ванкомицин
IX. Антибиотики для местного применения
Фюзафюнжин
Рис. 22. Влияние антибиотиков на рост
золотистого стафилококка:
1 — чашка Петри; 2 — цилиндры или бумаж-
ные диски; 3 — зона лизиса; 4 — культура
тест-микроорганизма
XIII. 1.1. Антибиотики-1 (пенициллины биосинтетические,
пенициллины полусинтетические, цефалоспорины,
карбапенемы, монобактамы, гликопептиды)
Задания для самостоятельной работы
I. Биосинтетические пенициллины:
1. Ампициллин. 2. Амоксициллин. 3. Бензилпенициллина натрие-
вая соль. 4. Бициллин-1. 5. Цефаклор. 6. Меропенем. 7. Бензилпе-
нициллина новокаиновая соль. 8. Азитромицин. 9. Бициллин-5.
II. Полусинтетические пенициллины:
1. Меропенем. 2. Азлоциллин. 3. Цефотаксим. 4. Бензилпеницил-
лина натриевая соль. 5. Ампициллин. 6. Оксациллина натриевая
соль. 7. Карбенициллина динатриевая соль. 8. Бициллин-5. 9. Азит-
ромицин.
III. Пенициллины в бактериальной клетке нарушают:
1. Синтез клеточной стенки. 2. Синтез белка на уровне рибосом.
3. Проницаемость цитоплазматической мембраны. 4. Синтез РНК.
IV. Пенициллины, действующие преимущественно на грамположитель-
ные бактерии:
1. Ампициллин. 2. Амоксициллин. 3. Оксациллина натриевая соль.
4. Бициллин-1. 5. Бензилпенициллина натриевая соль. 6. Бицил-
лин-5. 7. Бензилпенициллина новокаиновая соль.
V. Пенициллины широкого спектра действия:
1. Бензилпенициллина натриевая соль. 2. Оксациллин. 3. Бицил-
лин-5. 4. Ампициллин. 5. Амоксициллин. 6. Карбенициллина ди-
натриевая соль.
VI. Что характерно для препаратов бензилпенициллина?
1. Действуют бактерицидно. 2. Действуют бактериостатически.
3. Устойчивы к Р-лактамазам грамположительных микроорганиз-
мов. 4. Инактивируются Р-лактамазами грамположительных мик-
роорганизмов. 5. Разрушаются в кислой среде желудка. 6. Не разру-
шаются в кислой среде желудка. 7. Применяются энтерально.
8. Применяются парентерально.
VII. При каких заболеваниях применяют препараты бензилпеницилли-
на:
1. Инфекции, вызванные стрептококками. 2. Сифилис. 3. Тубер-
кулез. 4. Эпидемический менингит. 5. Гонорея. 6. Дифтерия.
7. Риккетсиозы. 8. Газовая гангрена. 9. Сибирская язва.
VIII. Побочные эффекты препаратов бензилпенициллина:
1. Снижение слуха и вестибулярные нарушения. 2. Аллергические
реакции. 3. Поражение печени. 4. Дисбактериоз. 5. Раздражаю-
щее действие.
IX. Оксациллина натриевая соль:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на грамположительную флору. 3. Устойчива к Р-лактамазам грам-
положительных микроорганизмов. 4. Инактивируется Р-лактама-
зами грамположительных микроорганизмов. 5. Разрушается в
кислой среде желудка. 6. Не разрушается в кислой среде желудка.
7. Назначают внутрь. 8. Назначают парентерально.
X. Амоксициллин:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на грамположительную флору. 3. Устойчив к Р-лактамазам грампо-
ложительных микроорганизмов. 4. Инактивируется Р-лактамаза-
ми грамположительных микроорганизмов. 5. Разрушается в кис-
лой среде желудка. 6. Не разрушается в кислой среде желудка.
7. Назначают внутрь. 8. Назначают парентерально.
XI. Ингибиторы ^-лактамаз:
1. Клавулановая кислота. 2. Тазобактам. 3. Сульбактам. 4. Цилас-
татин.
XII. Совместное применение амоксициллина и клавулановой кислоты
приводит к:
1. Расширению спектра антибактериальной активности. 2. Суже-
нию спектра антибактериальной активности.
XIII. Полусинтетические пенициллины, обладающие активностью в
отношении синегнойной палочки:
1. Ампициллин. 2. Карбенициллина динатриевая соль. 3. Амокси-
циллин. 4. Азлоциллин. 5. Оксациллина натриевая соль.
XIV. Цефалоспорины:
1. Ампициллин. 2. Цефаклор. 3. Карбенициллина динатриевая
соль. 4. Азлоциллин. 5. Цефатоксим. 6. Цефпиром.
XV. Цефалоспорины в бактериальной клетке нарушают:
1. Синтез клеточной стенки. 2. Синтез белка на уровне рибосом.
3. Проницаемость цитоплазматической мембраны. 4. Синтез
РНК.
XVI. Цефаклор:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на грамположительную флору. 3. Не обладает активностью в от-
ношении синегнойной палочки. 4. Устойчив к стафилококковой
Р-лактамазе. 5. Инактивируется Р-лактамазами грамотрицатель-
ных бактерий. 6. Разрушается в кислой среде желудка. 7. Не раз-
рушается в кислой среде желудка. 8. Действует бактерицидно.
9. Действует бактериостатически. 10. Назначают внутрь.
XVII. Цефатоксим:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на грамположительную флору. 3. Обладает незначительной актив-
ностью в отношении синегнойной палочки. 4. Устойчив к стафи-
лококковой Р-лактамазе. 5. Инактивируется Р-лактамазами гра-
мотрицательных бактерий. 6. Действует бактерицидно. 7. Дей-
ствует бактериостатически. 8. Назначают парентерально.
XVIII. Цефпиром:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на грамположительную флору. 3. Обладает активностью в отно-
шении синегнойной палочки. 4. Устойчив к стафилококковой
Р-лактамазе. 5. Устойчив к Р-лактамазам грамотрицательных мик-
роорганизмов. 6. Действует бактерицидно. 7. Действует бактери-
остатически. 8. Назначают парентерально.
XIX. Имипенем:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на грамположительную флору. 3. Устойчив к Р-лактамазам грамот-
рицательных микроорганизмов. 4. Разрушается дегидропептида-
зой-1 проксимальных почечных канальцев. 5. Действует бактери-
цидно. 6. Действует бактериостатически. 7. Назначают паренте-
рально.
XX. Меропенем:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на грамположительную флору. 3. Устойчив к Р-лактамазам грамот-
рицательных микроорганизмов. 4. Разрушается дегидропептида-
зой-1 проксимальных почечных канальцев. 5. Действует бактери-
цидно. 6. Действует бактериостатически. 7. Назначают паренте-
рально.
XXI. Азтреонам:
1. Влияет преимущественно на грамположительную флору. 2. Вли-
яет преимущественно на грамотрицательную флору. 3. Устойчив
к р-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. 4. Действу-
ет бактерицидно. 5. Действует бактериостатически. 6. Назначают
парентерально.
XXII. Ванкомицин:
1. Влияет преимущественно на грамположительную флору. 2. Вли-
яет преимущественно на грамотрицательную флору. 3. Действует
бактериостатически. 4. Действует бактерицидно. 5. Активен в от-
ношении мультирезистентных штаммов стафилококков. 6. Акти-
вен в отношении многих штаммов Clostridium spp. и Corynebacterium
spp. 7. Применяют парентерально. 8. Применяют внутрь.
Задача XIII. 1.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВОЙ СОЛИ А-В
(подкожный, внутривенный, внутримышечный)
Примечание', натриевая соль бензилпенициллина 300000 ЕД, минимальная противомикроб-
ная концентрация — 0,02 ЕД/мл
Задача XIII. 1.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРЕПАРАТЫ БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА А-В
Задача XIII. 1.3
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ПЕНИЦИЛЛИНА А-Д
(ампициллин, бензилпенициллина натриевая соль, бициллин-1, бициллин-5, оксациллин)
Препараты
А Б В Г д
Спектр действия Пр еиму щес тв енн о грамположительные микроорганизмы + + + +
Широкий +
Устойчивость к р-лактамазам грам полож и те ль н ых микроорганизмов - + - - --
Кислотоустойчивость - + + - -
Длительность действия 3-4 ч 4-6 ч 4-6ч 5-7 дней 28 дней
Задача XIII.1.4
ОПРЕДЕЛИТЬ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ А-В
(ампициллин, оксациллин, азлоциллин)
Препараты
А Б в
Спектр действия Широкий + +
Преимущественно грамположительные микр оорганизмы +
Активность в отношении Pseudomonas aeruginosa — — +
Устойчивость в кислой среде желудка + + —
Устойчивость к р-лактамазам грамположительных микроорганизмов — + —
Задача XIII. 1.5
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИБИОТИКИ А-В (цефпиром, цефотаксим, цефаклор)
Препараты Активность в отношении микроорганизмов Устойчивость к р-лакта- мазам грамотрицатель- иых микроорганизмов
грамположительных гра мотри ца тель н ых
А ++ — —
Б + ++ +
В ++ ++ ++
Задача XIII. 1.6
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИБИОТИКИ А-В (цефпиром, цефотаксим, цефаклор)
Препараты
А Б В
Устойчивость к р-лактамазам грамотрица тель ных микроорганизмов — +++
Активность в отношении Pseudomonas aeruginosa — ++
Активность в отношении Proteus mirabilis + + ++
Нефротоксичность — —
Путь введения Парентерально Внутрь Парентерально
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Антибиотик для парентерального введения при инфекции, выз-
ванной стафилококками, продуцирующими 0-лактамазу.
2. Антибиотик для лечения сифилиса.
3. Антибиотик из группы цефалоспоринов для приема внутрь.
4. Антибиотик из группы карбапенемов.
5. Антибиотик для лечения стрептококковой инфекции.
6. Биосинтетический пенициллин длительного действия.
7. Полусинтетический пенициллин, обладающий активностью в
отношении синегнойной палочки.
8. Полусинтетический пенициллин для приема внутрь.
9. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия.
10. Азтреонам.
11. Ванкомицин.
12. Антибиотик при инфекции, вызванной мультирезистентными
формами стафилококков.
13. Антибиотик из группы цефалоспоринов для энтерального вве-
дения.
14. Биосинтетический пенициллин короткого действия.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
р-Лактамные антибиотики
Benzylpenicil linu m - natrium Внутримышечно. 250 000~ 500 000 ЕД, внутривенно медленно 1 000 000~2 ООО 000 ЕД, капельно 2 000 000“ 5 000 000 ЕД; эндолюмбально 5000-10 000 ЕД; ингаляционно 100 000-300 000 ЕД; в виде глазных и ушных капель, капель в нос растворы, содержащие в 1 мл 10 000-100 000 ЕД, в полости, растворы, содержащие в 1 мл 20 000 ЕД Флаконы по 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД
Benzylpenicicillinum- novocainum Внутримышечно' 300 000 ЕД Флаконы по 300 000; 600 000 и 1 200 000 ЕД
Bicillinum-1 Внутримышечно 300 000- 600 000 ЕД 1 раз в неделю или 1 200 000-240 000 ЕД 1 раз в 2 недели Флаконы по 300 000; 600 000 и 1 200 000 ЕД
Bicillinum-5 Внутримышечно 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели Флаконы по 1 500 000 ЕД
Oxacillinum-natrium Внутрь, внутримышечно и внутривенно- 0,25-0,5 г Таблетки по 0,25 и 0,5 г; капсулы по 0,25 г; флаконы по 0,25 и 0,5 г
Ampicillinum Внутрь' 0,5 г Таблетки и капсулы по 0,25 г
Amoxicillinum Внутрь: 0,5 г Таблетки по 0,25, 0,5 и 0,75 г; капсулы по 0,25 и 0,5 г; суспензия по 0,125 и 0,25 г в 5 мл, во флаконах по 60 мл
Carbenicillinum- dinatricum Внутримышечно 1—1,5 г; внутривенно: 4~5 г Флаконы по 1 г
Azlocillin Внутримышечно и внутривенно' по 5 г Флаконы, содержащие порошок для внутримышечного введения, по 0,5; 1 и 2 г; для внутривенного введения по 4; 5 и 10 г
Cefaclor Внутрь по 0,25 г Капсулы по 0,25 и 0,5 г
Cefotaxim Внутримышечно и внутривенно по 0,5-1 г Флаконы по 0,5; 1 и 2 г
Cefpirom Внутривенно,внутривенно капельно, внутримышечно: 2 г Флаконы по 0,25; 0,5 и 2 г
Imipenem Внутривенно 2 г
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Meropenem Внутривенно капельно 0,5-1 г через каждые 8 ч Флаконы по 0,5 и 1 г
Aztreonam Внутривенно и внутримышечно по 0,5_1 и 2 г Флаконы по 0,5 и 1 г
Гликопептиды
Vancomycin Внутривенно капельно 0,5~1 г через каждые 6~12 ч, внутрь 0,125-0,5 г Флаконы по 0,5 и 1 г; капсулы по 0,125 и 0,25 г
Ответы к заданиям по теме «Антибиотики-1»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 3, 4, 7, 9; II: 2, 5, 6, 7; III: 1; IV: 3, 4, 5, 6, 7; V: 4, 5, 6; VI: 1, 4, 5,
8; VII: 1, 2, 4, 5, 6, 8, 9; VIII: 2, 5; IX: 2, 3, 6, 7, 8; X: 1, 4, 6, 7; XI: 1,
2, 3; XII: 1; XIII: 2, 4; XIV: 2, 5, 6; XV: 1; XVI: 1, 3, 4, 5, 7, 8, 10;
XVII: 1, 3, 4, 6, 8; XVIII: 1, 3, 4, 5, 6, 8; XIX: 1, 3, 4, 5, 7; XX: 1, 3,
5, 7; XXI: 2, 3, 4, 6; XXII: 1, 4, 5, 6, 7.
2) Задачи:
Задача XIII. 1.1: внутривенный — А; подкожный — Б; внутримы-
шечный — В.
Задача XIII. 1.2: бензилпенициллина натриевая соль — А; бен-
зилпенициллина новокаиновая соль — Б; бицил-
лин-1 — В.
Задача XIII. 1.3: бензилпенициллина натриевая соль — А; окса-
циллин — Б; ампициллин — В; бициллин-1 — Г;
бициллин-5 — Д.
Задача XIII. 1.4: ампициллин — А оксациллин — Б; азлоциллин — В.
Задача XIII. 1.5: цефаклор — А; цефотаксим — Б; цефпиром — В.
Задача XIII. 1.6: цефотаксим — А; цефаклор — Б; цефпиром — В.
XIII. 1.2. Антибиотики-2 (макролиды, азалиды,
тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды,
циклические полипептиды, линкозамиды, фюзафюнжин)
Задания для самостоятельной работы
I. Эритромицин в бактериальной клетке нарушает:
1. Синтез белка на уровне рибосом. 2. Синтез клеточной стенки.
3. Проницаемость цитоплазматической мембраны. 4. Синтез РНК.
II. Эритромицин:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на
грамположительную флору а также на хламидии, микоплазмы и
легионеллы. 3. Действует преимущественно бактериостатически.
4. Действует преимущественно бактерицидно. 5. Устойчивость
микроорганизмов развивается медленно. б.Устойчивость микроор-
ганизмов развивается быстро. 1. Назначают внутрь и местно.
III. Побочные эффекты эритромицина:
1 .Аллергические реакции. 2. Диспепсические расстройства. 3. Ре-
акция «обострения». 4. Дисбактериоз. 5. Поражение печени (при
длительном применении).
IV. Азитромицин в бактериальной клетке нарушает:
1. Синтез клеточной стенки. 2. Проницаемость цитоплазматичес-
кой мембраны. 3. Синтез РНК. 4. Синтез белка на уровне рибосом.
V. Азитромицин в отличие от эритромицина:
1. Более активен в отношении грамположительных кокков. 2. Ме-
нее активен в отношении грамположительных кокков. 3. Более
активен в отношении грамотрицательных кокков, легионелл и
Haemophilus influenzae. 4. Менее активен в отношении грамотрица-
тельных кокков, легионелл и Haemophilus influenzae. 5. Обладает
большей продолжительностью антимикробного эффекта. 6. Обла-
дает меньшей продолжительностью антимикробного эффекта.
VI. Тетрациклины в бактериальной клетке нарушают:
1. Синтез белка на уровне рибосом. 2. Синтез клеточной стенки.
З.Проницаемость цитоплазматической мембраны. 4. Синтез РНК.
VII. Что характерно для тетрациклинов:
1. Широкий спектр действия. 2. Влияют в основном на грамотри-
цательную флору. 3. Действуют бактерицидно. 4. Действуют бак-
териостатически. 5. Устойчивость микроорганизмов развивается
медленно. 6. Устойчивость микроорганизмов развивается быстро.
VIII. Тетрациклины являются основными антибиотиками при:
1. Холере. 2. Риккетсиозах. 3. Бруцеллезе. 4. Стафилококковых
инфекциях. 5. Сифилисе. 6. Чуме. 7. Туляремии.
IX. Побочные эффекты тетрациклинов:
1. Аллергические реакции. 2. Диспепсические расстройства.
3. Реакция «обострения». 4. Дисбактериоз. 5. Поражение пече-
ни. 6. Снижение слуха.
X. Левомицетин в бактериальной клетке нарушает:
1. Синтез клеточной стенки. 2. Синтез РНК. 3. Проницаемость ци-
топлазматической мембраны. 4. Синтез белка на уровне рибосом.
XI. Что характерно для левомицетина:
1. Широкий спектр действия. 2- Влияет в основном на грамполо-
жительную флору. 3. Действует бактерицидно. 4. Действует бак-
териостатически. 5. Устойчивость микроорганизмов развивается
быстро. 6. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
XII. Побочные эффекты левомицетина:
1. Аллергические реакции. 2. Агранулоцитоз. 3. Анемия. 4. Пора-
жение печени. 5. Снижение слуха. 6. Диспепсические расстрой-
ства. 7. Дисбактериоз.
XIII. Антибиотики-аминогликозиды:
1. Стрептомицин. 2. Ванкомицин. 3. Амикацин. 4. Гентамицин.
5. Эритромицин. 6. Неомицин.
XIV. Антибиотики-аминогликозиды в бактериальной клетке наруша-
ют:
1. Синтез клеточной стенки. 2- Синтез белка на уровне рибо-
сом. 3. Синтез РНК. 4. Проницаемость цитоплазматической
мембраны.
XV. Антибиотики-аминогликозиды:
1. Обладают широким спектром действия. 2. Влияют в основном
на анаэробную флору. 3. Действуют бактериостатически. 4. Дей-
ствуют бактерицидно. 5. Хорошо всасываются из желудочно-ки-
шечного тракта. 6. Плохо всасываются из желудочно-кишечного
тракта.
XVI. Антибиотики-аминогликозиды являются основными препарата-
ми при:
1. Туберкулезе. 2. Чуме. 3. Сифилисе. 4. Бруцеллезе. 5. Инфекци-
ях, вызванных синегнойной палочкой и некоторыми формами
протея. 6. Газовой гангрене.
XVII. Побочные эффекты антибиотиков-аминогликозидов:
1. Аллергические реакции. 2. Реакция обострения. 3. Поражение
печени. 4. Поражение почек. 5. Снижение слуха и вестибулярные
нарушения. 6. Дисбактериоз. 7. Блокада нервно-мышечной пере-
дачи.
XVIII. Полимиксина М сульфат в микробной клетке нарушает:
1. Синтез белка на рибосомах. 2. Проницаемость цитоплазмати-
ческой мембраны. 3. Синтез клеточной стенки. 4. Синтез РНК.
XIX. Полимиксина М сульфат:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на грамотрицательную флору. 3. Действует бактерицидно. 4. Дей-
ствует бактериостатически. 5. Устойчивость микроорганизмов
развивается быстро. 6. Устойчивость микроорганизмов развива-
ется медленно. 7. Назначают внутрь и местно. 8. Применяют па-
рентерально.
XX. Побочные эффекты, возникающие при назначении полимиксина М
сульфата внутрь:
1. Поражение почек. 2. Дисбактериоз. 3. Поражение печени.
XXI. Клиндамицин в микробной клетке нарушает:
1. Синтез белка на рибосомах. 2. Проницаемость цитоплазма-
тической мембраны. 3. Синтез клеточной стенки. 4. Синтез
РНК.
XXII. Клиндамицин:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на
грамположительные кокки и анаэробы. 3. Действует бактерицид-
но. 4. Действует бактериостатически. 5. Хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта. 6. Плохо всасывается из желудочно-
кишечного тракта. 7. Назначают внутрь, парентерально, местно.
XXIII. Фюзафюнжин:
1. Обладает противомикробным и противовоспалительным дей-
ствием. 2. Активен в отношении грамположительных кокков,
микоплазм, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. 3. При-
меняют внутрь. 4. Применяют ингаляционно при инфекциях
верхних дыхательных путей.
XXIV. Побочные эффекты антибиотиков, связанные с химиотерапев-
тическим действием:
1. Аллергические реакции. 2. Поражение печени. 3. Поражение
почек. 4. Дисбактериоз. 5. Реакция «обострения».
XXV. Побочные эффекты антибиотиков, связанные с прямым токси-
ческим влиянием на органы и ткани:
1. Аллергические реакции. 2. Реакция «обострения». 3. Пораже-
ние печени. 4. Поражение почек. 5. Дисбактериоз. 6. Снижение
слуха и вестибулярные нарушения. 7. Угнетение кроветворения.
8. Блокада нервно-мышечной передачи.
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИБИОТИКИ А-Г
Задача ХШ.1.7
Задача XIII. 1.8
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИБИОТИКИ А-Г ПО СПЕКТРУ ДЕЙСТВИЯ
(тетрациклины, эритромицин, полимиксина М сульфат, препараты бензилпенициллина)
Стрепто- и стафилококки
Диплококки
Клостридии
Дифтерийная палочка
Палочка сибирской язвы
Спирохеты
Кишечная группа бактерий
Бруцеллы
Палочка туляремии
Риккетсии
Синегнойная палочка
Хламидии
В
Задача XIII. 1.9
ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИБИОТИКИ А-Г
(эритромицин, тетрациклины, полимиксина М сульфат, бензилпенициллина натриевая соль)
Препараты Анти- бнотнкн Спектр антимикробного действия Преимущественный характер антимикробного действия Механизм антимикробного действия
А Грамот рицат ель ные микроорганизмы Б актер ицидный Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны
Б Широкий спектр Б актер иост этический Нарушение синтеза белка на рибосомах
В Преимущественно грампол ожитель ны е микроорганизмы Б актерицидный Нарушение синтеза клеточной стенки
Г Преимущественно грампол ожитель ны е микроорганизмы Бактериостатический Нарушение синтеза белка на рибосомах
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Антибиотик из группы макролидов (мазь).
2. Азитромицин.
3. Антибиотик-аминогликозид, вызывающий относительно мед-
ленное развитие устойчивости микроорганизмов.
4. Антибиотик — аминогликозид для санации кишечника перед
проведением хирургического вмешательства.
5. Антибиотик — аминогликозид для лечения туберкулеза.
6. Полимиксина М сульфат для приема внутрь.
7. Антибиотик из группы тетрациклинов длительного действия.
8. Антибиотик из группы тетрациклинов для парентерального
применения.
9. Левомицетин.
10. Антибиотик для лечения холеры.
11. Антибиотик для лечения туляремии.
12. Антибиотик — аминогликозид, активный в отношении синег-
нойной палочки.
13. Антибиотик, активный в отношении бактероидов.
14. Антибиотик для ингаляционного введения при стафилококко-
вом фарингите.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Макролиды и азалиды
Erythromycinum Внутрь' 0,1-0,25 г; наружно в полость конъюнктивы 1% мазь Таблетки по 0,1 и 0,25 г; мазь, содержащая 0,01 г препарата в 1 г
Azithromycin Внутрь 0,25-0,5 г Капсулы по 0,125 и 0,25 г; таблетки по 0,5 г
Тетрациклины
Tetracyclinum Внутрь 0,2-0,25 г; в полость конъюнктивы 1% мазь Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05; 0,1 и 0,25 г; глазная мазь, содержащая 0,01 г препарата в 1 г
Doxycycline hydrochloridum Внутривенно капельно: 0,1~0,2 г; внутрь: 0,1—0,2 г Ампулы по 0,1 г; капсулы по 0,05 и 0,1 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г; сироп во флаконах по 20 мл, содержащих 0,01 г препарата в 1 мл
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Группа левомицетина '
Laevomycetinum Внутрь: 0,25~0,5 г; наружно: 1-10% линимент; в полость конъюнктивы 0,25% раствор и 1% линимент Таблетки по 0,25 и 0,5 г; двухслойные таблетки продленного действия по 0,65 г; капсулы по 0,1, 0,25 и 0,5 г; раствор во флаконах по 10 мл (глазные капли)
Аминогликозиды
Streptomycini sulfas Внутримышечно. 0,5 г флаконы по 0,25, 0,5 и 1 г
Gentamycini sulfas Внутримышечно и внутривенно 0,0004 г/кг; накожно: мазь или крем 0,1%; в глаз 0,3% раствор Порошок по 0,08 г во флаконах; в ампулах 4% раствор по 1-2 мл; 0,1% мазь в тубах по 10 и 15 г; 0,3% раствор глазные капли
Amikacin! sulfas Внутримышечно и внутривенно 0,5 г флаконы по 0,1; 0,25 и 0,5 г
Neomycini sulfas Внутрь: 0,1~0,2 г; наружно 0,5% раствор, 0,5% и 2% мазь Таблетки по 0,1 и 0,25 г; флаконы по 0,5 г; 0,5% и 2% мазь (в тубах по 15 и 30 г)
Циклические полипептиды
Polymyxini M sulfas Внутрь: 500 000 ЕД; наружно линимент, содержащий 10 000 ЕД в 1 г; раствор, содержащий 10 000- 20 000 ЕД в 1 мл флаконы по 500 000 и 1 000 000 ЕД, таблетки по 500 000 ЕД; линимент в тубах по 30 г, содержащий 10 000 ЕД полимиксина в 1 г
Линкозамиды
Clindamycin Внутрь: 0,15-0,6 г; внутримышечно. 0,6 г; внутривенно капельно 1,2 г; местно: крем вагинальный, содержащий 0,1 г препарата в 1 г Капсулы по 0,15 и 0,3 г; ампулы по 2 и 4 мл 15% раствора, сироп во флаконах по 80 мл (0,075 г препарата в 5 мл); крем вагинальный в тубах по 20 и 40 г, содержащий 0,1 г препарата в 1 г
Антибиотики для местного применения
Fusafungine Ингаляционно 125 мкг Аэрозоль в баллонах по 20 мл
Ответы к заданиям по теме «Антибиотики-2»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1; II: 2, 3, 6, 7; III: 1, 2, 4, 5; IV: 4; V: 2, 3, 5; VI: 1; VII: 1, 4, 5; VIII:
1, 2, 3, 6, 7; IX: 1, 2, 4, 5; X: 4; XI: 1, 4, 6; XII: 1, 2, 3, 6, 7; XIII: 1, 3,
4, 6; XIV: 2; XV: 1, 4, 6; XVI: 1, 2, 4, 5; XVII: 1, 2, 4, 5, 6, 7; XVIII: 2;
XIX: 2, 3, 6, 7; XX: 1, 2; XXI: 1; XXII: 2, 4, 5, 7; XXIII: 1, 2, 4; XXIV:
4, 5; XXV: 3, 4, 6, 7, 8.
2) Задачи:
Задача XIII. 1.7: 0-лактамные антибиотики, гликопептиды, цик-
лосерин— А; полимиксина М сульфат — Б; рифам-
пицин — В; тетрациклины, левомицетин, макроли-
ды, азалиды, аминогликозиды, линкозамиды — Г.
Задача XIII. 1.8: бензилпенициллина натриевая соль — А; тетра-
циклины — Б; макролиды — В; полимиксина М
сульфат — Г.
Задача XIII. 1.9: полимиксина М сульфат — А тетрациклины — Б;
бензилпенициллина натриевая соль — В; эритро-
мицин — Г.
XIII.2. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. ПРОИЗВОДНЫЕ
ХИНОЛОНА. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА
РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ
XIII.2.1. Сульфаниламидные препараты
Сульфаниламидные препараты являются синтетическими проти-
вомикробными средствами широкого спектра действия. Эффек-
тивны в отношении как грамположительных, так и грамотрица-
тельных кокков, кишечной палочки, возбудителей бактериальной
дизентерии, холерного вибриона, клостридий, а также возбуди-
телей сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, неко-
торых хламидий (возбудители трахомы, орнитоза, паховой лим-
фогранулемы), актиномицетов и простейших (возбудители ток-
соплазмоза и малярии).
Классификация сульфаниламидных препаратов
А. ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ
I. Непродолжительного действия (6-8 ч)
Сульфадимезин. Этазол. Уросульфан
II. Длительного действия (18-24 ч)
Сульфадиметоксин
III. Сверхдлительного действия (более 48 часов)
Сульфален
Б. ПРЕПАРАТЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ПРОСВЕТЕ КИШЕЧНИКА
Фталазол
В. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Сульфацил-натрий
Г. КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Ко-Тримоксазол (Бактрим)
XIIL2.2. Производные хинолона
К этой группе лекарственных средств относятся производные хи-
нолона (кислота налидиксовая) и фторхинолоны (ципрофлокса-
цин, моксифлоксацин и др.).Спектр противомикробного действия
кислоты налидиксовой ограничен грам отрицательными возбудите-
лями (кишечная палочка, некоторые штаммы протея, капсульные
бактерии, шигеллы, сальмонеллы).
Спектр действия большинства фторхинолонов включает в ос-
новном грамотрицательные возбудители (гонококки, кишечная па-
лочка, шигеллы, сальмонеллы, синегнойная палочка, микоплазмы,
хламидии и др.).Особенностью противомикробного действия мок-
сифлоксацина является высокая активность в отношении многих
штаммов стрептококков, в том числе Streptococcus pneumoniae, стафи-
лококков и ряда других грамположительных возбудителей.
XIII.2.3. Синтетические противомикробные средства
разного химического строения
Нитроксолин. Фуразолидон. Хиноксидин. Метронидазол
Задания для самостоятельной работы
I. Сульфаниламидные препараты:
1. Обладают широким спектром действия. 2. Влияют в основном
на грамположительные микроорганизмы. 3. Влияют в основном
на грамотрицательные микроорганизмы. 4. Действуют бактерио-
статически. 5. Действуют бактерицидно.
II. Сульфаниламидные препараты в микробной клетке:
1. Проявляют свойства антагониста парааминобензойной кисло-
ты. 2- Блокируют дигидроптероатсинтетазу. 3. Блокируют дигид-
рофолатредуктазу. 4. Угнетают синтез клеточной стенки.
III. Сульфаниламидные препараты, применяемые для резорбтивного
действия:
1. Фталазол. 2. Сульфален. 3. Сульфадимезин. 4. Сульфацил-на-
трий. 5. Этазол.
IV. Сульфаниламидные препараты длительного действия:
1. Сульфадимезин. 2. Этазол. 3. Сульфадиметоксин. 4. Сульфален.
V. Сульфаниламидный препарат для лечения бактериального конъюнк-
тивита:
1. Фталазол. 2- Сульфадимезин. 3. Сульфацил-натрий.
VI. Фталазол применяют для лечения только кишечных инфекций (бак-
териальная дизентерия, энтероколиты), потому что этот препарат:
1. Превосходит другие сульфаниламидные препараты по активно-
сти в отношении возбудителей указанных заболеваний. 2. Почти не
всасывается из желудочно-кишечного тракта, что создает условия
для достижения высоких концентраций препарата в кишечнике.
VII. Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов для резорб-
тивного действия:
1. Аллергические реакции. 2. Нарушения кроветворения. 3. Кри-
сталлурия. 4. Диспепсические нарушения. 5. Нарушения слуха и
зрения.
VIII. Кристаллурию вызывают:
1. Сульфадимезин. 2. Этазол. 3. Сульфадиметоксин. 4. Фталазол.
5. Уросульфан.
IX. Триметоприм в микробной клетке:
1. Угнетает синтез клеточной стенки. 2- Блокирует дигидроптеро-
атсинтетазу 3. Блокирует дигидрофолатредуктазу.
X. Ко-Тримоксазол (Бактрим):
1. Действует бактериостатически. 2. Действует бактерицидно.
3. По эффективности уступает сульфаниламидным препаратам.
4. По эффективности превосходит сульфаниламидные препараты.
XI. Кислота налидиксовая:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на грамотрицательные микроорганизмы. 3. Устойчивость микро-
организмов развивается медленно. 4. Устойчичивость микроорга-
низмов развивается быстро.
XII. Фторхинолоны:
1. Фуразолидон. 2. Нитроксолин. 3. Ципрофлоксацин. 4. Моксиф-
локсацин. 5. Ко-Тримоксазол (Бактрим). 6. Кислота налидиксовая.
XIII. Ципрофлоксацин:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на грамположительную флору. 3. Блокирует топоизомеразу II в
микробной клетке. 4. Блокирует топоизомеразу IV в микробной
клетке. 5. Блокирует фолатредуктазу в микробной клетке. 6. Дей-
ствует бактерицидно. 7. Действует бактериостатически. 8. При-
выкание развивается быстро. 9. Привыкание развивается медлен-
но. 10. Назначают внутрь и внутривенно.
XIV. Побочные эффекты ципрофлоксацина:
1. Аллергические реакции. 2. Бессонница. 3. Нарушения слуха и
зрения. 4. Фотосенсибилизация. 5. Диспепсические нарушения.
6. Дисбактериоз.
XV. Моксифлоксацин:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на
грамотрицательную флору. 3. Активен в отношении анаэробных воз-
будителей. 4. Блокирует топоизомеразу II в микробной клетке. 5. Бло-
кирует топоизомеразу IV в микробной клетке. 6. Блокирует дигидроп-
тероатсинтетазу в микробной клетке. 7. Действует бактерицидно.
8. Действует бактериостатически. 9. Привыкание развивается быст-
ро. 10. Привыкание развивается медленно. 11. Назначают внутрь.
XVI. Побочные эффекты моксифлоксацина:
1. Аллергические реакции. 2. Поражение печени. 3. Бессонница.
4. Дисбактериоз. 5. Диспепсические нарушения.
XVII. Нитроксолин:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на
грамположительную флору. 3. Хорошо всасывается из желудочно-
кишечного тракта. 4. Практически не всасывается из желудочно-
кишечного тракта. 5. Выделяется, в основном, в неизмененном
виде с мочой. 6. Выделяется, в основном, в неизмененном виде
через кишечник.
XVIII. Нитроксолин применяют для лечения:
1. Кишечных бактериальных инфекций. 2. Инфекций мочевыво-
дящих путей.
XIX. Фуразолидон применяют для лечения:
1. Кишечных бактериальных инфекций. 2. Трихомонадного коль-
пита. 3. Лямблиоза. 4. Токсоплазмоза.
XX. Метронидазол активен в отношении:
1. Неспорообразующих (облигатных) анаэробных бактерий.
2. Возбудителей трихомоноза, лямблиоза и амебной дизентерии.
3. Аэробных бактерий.
Задача XIII.2.1
ОПРЕДЕЛИТЬ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ А-В
Примечание: бактериостатическая концентрация в крови при инфекции средней тяжести
3-5 мг%.
Задача XIII.2.2
ОПРЕДЕЛИТЬ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ А-В
Вещества Свойства —— А Б В
Всасываемость в желудочно-кишечном тракте Хорошая Очень низкая Хорошая
Длительность действия 6-8 часов 6-12 часов 24-48 часов
Кристаллурия Часто Практически не бывает Редко
Задача ХШ.2.3
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА А-В
Влияние на рост золотистого стафилококка in vitro
I.
А В
Б
Задача ХШ.2.4
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА А-В
— Средства Механизм действия А Б в
Угнетение активности топоизомераз +
Угнетение синтеза нуклеотидов
Угнетение репликации ДНК
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Сульфаниламидный препарат для лечения бактериального
конъюнктивита (глазные капли).
2. Сульфаниламидный препарат непродолжительного действия.
3. Сульфаниламидный препарат, плохо всасывающийся в желу-
дочно-кишечном тракте.
4. Сульфаниламидный препарат длительного действия.
5. Сульфаниламидный препарат, не вызывающий кристаллурию.
6. Ко-Тримоксазол (Бактрим).
1. Фторхинолон для внутривенного введения.
8. Фторхинолон длительного действия.
9. Фторхинолон, обладающий высокой активностью в отноше-
нии грамположительных микроорганизмов.
10. Фторхинолон при инфекциях, вызванных неспорообразую-
щими (облигатными) микроорганизмами.
11. Нитроксолин.
12. Фуразолидон.
13. Кислота налидиксовая (в капсулах).
14. Метронидазол для внутривенного введения.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения препаратов Форма выпуска
Sulfadimezinum Внутрь. 1 г Порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г
Aethazolum Внутрь. 1 г Порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г
Urosulfanum Внутрь: 1 г Порошок; таблетки по 0,5 г
Sulfadimethoxinum Внутрь: 0,5-1 г Порошок; таблетки по 0,2 и 0,5 г
Sulfalenum Внутрь: 0,2 г Таблетки по 0,2 г
Phthalazolum Внутрь 1 г Порошок; таблетки по 0,5 г
Sulfacylum-natrium Внутрь 0,5-1 г; внутривенно (медленно): 0,9—1,5 г; в полость конъюнктивы. 1-2 капли 10~30% раствора или 10-30% мазь Порошок; ампулы по 5 мл 30% раствора, флаконы по 5 и 10 мл 30% раствора; 20% раствор (глазные капли) в тюбиках- капельницах по 1,5 мл, 30% мазь в упаковке по 10 г
Co-Trimoxazole 2 таблетки Таблетки (в 1 таблетке 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма)
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения препаратов Форма выпуска
Acidum nalidixicum Внутрь: 0,5 г Капсулы и таблетки по 0,5 г
Ciprofloxacin Внутрь и внутривенно: 0,125-0,75 г Таблетки по 0,25, 0,5 и 0,75 г; 0,2% раствор для инфузий по 50 и 100 мл, 1% раствор в ампулах по 10 мл (для разведения)
Moxifloxacin Внутрь' 0,4 г Таблетки по 0,4 г
Nitroxolinum Внутрь 0,1 г Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г
Ответы к заданиям по теме «Сульфаниламидные
препараты. Производные хинолона. Синтетические
противомикробные средства разного химического
строения»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 4; П: 1, 2; Ш: 2, 3, 5; IV: 3, 4; V: 3; VI: 2; VII: 1, 2, 3, 4; VIII: 1, 2,
3; IX: 3; X: 2, 4; XI: 2, 4; XII: 3, 4; XIII: 1, 3, 4, 6, 9, 10; XIV: 1, 2, 4,
5, 6; XV: 1, 3, 4, 5, 7, 10, 11; XVI: 1, 3, 4, 5; XVII: 1, 3, 5; XVIII: 2;
XIX: 1, 2, 3; XX: 1, 2.
2) Задачи:
Задача XIII.2.1: сульфадимезин — А; сульфадиметоксин — Б; фта-
лозол — В.
Задача XIII.2.2: сульфадимезин — А; фталазол — Б; сульфадиме-
токсин — В.
Задача XIII.2.3: сульфаниламидный препарат — А; сульфанила-
мидный препарат — Б; триметоприм — В.
Задача XIII.2.4: фуразолидон — А; сульфадимезин — Б; ципроф-
локсацин — В.
ХШ.З. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА
В качестве противотуберкулезных средств применяют как синте-
тические средства (изониазид, этамбутол, этионамид, протиона-
мид, пиразинамид, натрия парааминосалицилат), так и антибио-
тики (рифампицин, стрептомицин, канамицин, амикацин, цикло-
серин).
Классификация противотуберкулезных средств
I. Наиболее эффективные препараты (1-я группа)
Изониазид. Рифампицин
II. Препараты со средней эффективностью (2-я группа)
Этамбутол. Этионамид. Стрептомицин. Канамицин
Амикацин. Циклосерин. Пиразинамид
III. Препараты с умеренной эффективностью (3-я группа)
Натрия пара-аминосалицилат
Задания для самостоятельной работы
I. Наиболее эффективные противотуберкулезные препараты (1-я группа):
1. Изониазид. 2. Стрептомицин. 3. Рифампицин. 4. Этамбутол.
II. Изониазид:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на
микобактерии туберкулеза. 3. Блокирует синтез миколевых кислот
в клеточной стенке микобактерий. 4. Действует бактерицидно.
5. Действует бактериостатически. 6. Устойчивость развивается мед-
ленно. 7. Устойчивость развивается быстро. 8. Активен в отноше-
нии внутриклеточно расположенных микобактерий. 9. Применя-
ют внутрь. 10. Применяют внутривенно.
III. Побочные эффекты изониазида:
1. Периферические невриты. 2. Угнетающее влияние на ЦНС.
3. Стимулирующее влияние на ЦНС (бессонница, психические на-
рушения, судороги). 4. Поражение печени. 5. Аллергические ре-
акции. 6. Диспепсические нарушения.
IV. Рифампицин:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на микобактерии туберкулеза. 3. Блокирует ДНК-зависимую РНК-
полимеразу. 4. Действует бактерицидно. 5. Действует бактериос-
татически. 6. Устойчивость развивается быстро. 7. Устойчивость
развивается медленно. 8. Активен в отношении внутриклеточно
расположенных микобактерий. 9. Применяют внутрь. 10. Приме-
няют внутривенно.
V. Побочные эффекты рифампицина:
1. Аллергические реакции. 2. Диспепсические явления. 3. Пора-
жение почек. 4. Дисбактериоз. 5. Поражение печени. 6. Сниже-
ние слуха и вестибулярные нарушения. 7. Индуцирует микросо-
мальные ферменты печени.
VI. Противотуберкулезные средства со средней эффективностью (2-я
группа):
1. Изониазид. 2. Этамбутол. 3. Рифампицин. 4. Стрептомицин.
5. Этионамид. 6. Пиразинамид. 7. Циклосерин.
VII. Этамбутол:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на микобактерии туберкулеза. 3. Угнетает синтез клеточной стен-
ки микобактерий. 4. Устойчивость развивается быстро. 5. Устой-
чивость развивается медленно. 6. Нарушает цветовое восприя-
тие. 7. Вызывает неврит зрительного нерва.
VIII. Этионамид:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на микобактерии туберкулеза. 3. Устойчивость развивается мед-
ленно. 4. Устойчивость развивается быстро. 5. Вызывает диспеп-
сические явления. 6. Нарушает деятельность ЦНС. 7. Вызывает
аллергические реакции.
IX. Стрептомицин:
1. Обладает широким спектром действия. 2- Влияет в основном на
микобактерии туберкулеза. 3. Угнетает синтез белка на рибосомах.
4. Блокирует синтез клеточной стенки микобактерий. 5. Действует
бактерицидно. 6. Действует бактериостатически. 7. Устойчивость
развивается быстро. 8. Устойчивость развивается медленно.
X. Побочные эффекты стрептомицина:
1. Аллергические реакции. 2. Поражение печени. 3. Поражение
почек. 4. Дисбактериоз. 5. Снижение слуха и вестибулярные нару-
шения. 6. Нарушения нервно-мышечной передачи.
XI. Циклосерин:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном
на микобактерии туберкулеза. 3. Угнетает синтез белка на рибо-
сомах. 4. Блокирует синтез клеточной стенки микобактерий.
5. Действует бактерицидно. 6. Действует бактериостатически.
7. Устойчивость развивается быстро. 8. Устойчивость развивает-
ся медленно.
XII. Побочные эффекты циклосерина:
1. Аллергические реакции. 2- Поражение почек. 3. Поражение
печени. 4. Дисбактериоз. 5. Психические нарушения.
XIII. Противотуберкулезный препарат с умеренной эффективностью
(3-я группа):
1. Этионамид. 2. Натрия пара-аминосалицилат. 3. Этамбутол.
4. Стрептомицин.
XIV. Натрия пара-аминосалицилат:
1. Блокирует синтез клеточной стенки. 2. Проявляет свойства
антагониста парааминобензойной кислоты. 3. Действует бакте-
рицидно. 4. Действует бактериостатически. 5. Устойчивость раз-
вивается быстро. 6. Устойчивость развивается медленно. 7. Вы-
зывает диспепсические явления, аллергические реакции. 8. На-
рушает функцию щитовидной железы.
XV. Рациональные комбинации противотуберкулезных средств:
1. Изониазид+рифампицин. 2. Изониазид+этамбутол. 3. Стрепто-
мицин+канамицин.
Задача ХШ.3.1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА А-Г
(стрептомицин, рифампицин, изониазид, этамбутол)
Задача ХШ.3.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА А-Г
(изониазид, стрептомицин, рифампицин, этамбутол)
Свойства Веществах Механизм антибактериаль- ного действия Основной путь введения Развитие устойчивости микобактерий к препарату Основные побочные эффекты
А Угнетение синтеза компонентов клеточной стенки Внутрь Медленное Нарушение зрения, аллергические реакции
Б Угнетение синтеза РНК Внутрь Быстрое Нарушение функции печени, аллергические реакции, дисбактериоз
В У гнетение синтеза белка на рибосомах Внутримышечно Быстрое Снижение слуха, вестибулярные расстройства, аллергические реакции, дисбактериоз
Г У гнетение синтеза компонентов клеточной стенки Внутрь Медленное Невриты1, психические нарушения, аллергические реакции
В больших дозах.
Задача ХШ.3.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА А-В
(изониазид, стрептомицин, рифампицин)
~'\Средства Свойства"\^ А Б В
Механизм действия Нарушение синтеза РНК Нарушение синтеза клеточной стенки Нарушение синтеза белка на рибосомах
Спектр действия Широкий Микобактерии туберкулеза Широкий
Развитие устойчивости микобактерий туберкулеза Быстрое Медленное Быстрое
Побочные эффекты Аллергические реакции, нарушения функции печение, дисбактериоз Периферические невриты, бессонница, судороги Аллергические реакции, нарушения функции почек, снижение слуха и вестибулярные нарушения
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Синтетический препарат из 1-й группы противотуберкулезных
средств для приема внутрь.
2. Антибиотик из 1-й группы противотуберкулезных средств для
внутривенного введения.
3. Производное гидразида изоникотиновой кислоты для лечения
туберкулеза для внутривенного капельного введения.
4. Антибиотик — аминогликозид для лечения туберкулеза.
5. Антибиотик, блокирующий синтез РНК в микобактериях ту-
беркулеза, для приема внутрь.
6. Антибиотик, блокирующий синтез белка на рибосомах мико-
бактерий туберкулеза.
7. Натрия парааминосалицилат для приема внутрь.
8. Этамбутол.
9. Циклосерин.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Isoniazidum Внутрь. 0,3 г; внутривенно капельно 0,01-0,015 г/кг (в виде 0,2% раствора) Порошок, таблетки по 0,1; 0,2 и 0,3 г; 10% раствор в ампулах по 5 мл
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Rifampicinum Внутрь' 0,45 г; внутривенно по 0,3~0,9 г Капсулы по 0,05 и 0,15 г; ампулы по 0,15 г (перед употреблением растворяют)
Ethambutolum Внутрь- 0,025 г/кг Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,4 г
Ethionamide Внутрь 0,25 г Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г
Streptomycini sulfas Внутримышечно: 0,5 г Флаконы по 0,25, 0,5 и 1 г
Kanamycini sulfas Внутримышечно 1 г; ингаляционно, 0,25~0,5 г в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды флаконы по 0,5 и 1 г (перед употреблением растворяют), 5% раствор в ампулах по 5 и 10 мл
Amikacini sulfas Внутримышечно и внутривенно 0,5 г Флаконы по 0,1, 0,25 и 0,5 г
Cyclosermum Внутрь: 0,25 г Таблетки и капсулы по 0,25 г
Pyrazinamide Внутрь: 1 г Таблетки по 0,5 и 0,75 г
Natrii para- aminosalicylas Внутрь 3-4 г; внутривенно капельно 250 мл 3% раствора Порошок, таблетки по 0,5 г; таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,5 г; гранулы (2 г препарата в б г гранул); флаконы по 250 и 500 мл 3% раствора
Ответы к заданиям по теме
«Противотуберкулезные средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 3; II: 2, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10; III: 1, 3, 4, 5, 6; IV: 1, 3, 4, 5, 6, 8, 9, 10;
V: 1, 2, 4, 5, 7; VI: 2, 4, 5, 6, 7; VII: 2, 3, 5, 6, 7; VIII: 2, 4, 5, 6, 7; IX:
1, 3, 5, 7; X: 1, 3, 4, 5, 6; XI: 1, 4, 5, 8; XII: 1, 4, 5; XIII: 2; XIV: 2, 4, 6,
7, 8; XV: 1, 2.
2) Задачи:
Задача XIII.3.1: изониазид, этамбутол — А, Б; рифампицин — В;
стрептомицин — Г.
Задача XIII.3.2: этамбутол — А; рифампицин — Б; стрептомицин —
В; изониазид — Г.
Задача XIII.3.3: рифампицин — А; изониазид — Б; стрептоми-
цин — В.
XIII.4. ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Для лечения сифилиса применяют антибиотики и препараты
висмута. Среди антибиотиков основное место при терапии сифи-
лиса занимают препараты бензилпенициллина, причем применя-
ют как короткодействующие (бензилпенициллина натриевая или
калиевая соль), так и длительнодействующие (новокаиновая соль
бензилпенициллина, бициллины). Биосинтетические пеницилли-
ны оказывают быстрое и выраженное трепонемоцидное действие.
Эти препараты эффективны при сифилисе на всех его стадиях.
При непереносимости указанных антибиотиков могут быть ис-
пользованы другие антибиотики — тетрациклины, эритромицин,
азитромицин, цефтриаксон, которые обычно называют резерв-
ными антибиотиками. Для лечения сифилиса применяют также
препараты висмута, которые уступают по активности антибиоти-
кам. Спектр их действия ограничен бледной трепонемой.
Классификация противосифилитических средств
I. Антибиотики
Основные
Бензилпенициллина натриевая соль
. Бензилпенициллина новокаиновая соль
Бициллин-1
Бициллин-5
Резервные
Тетрациклин. Доксициклин.
Эритромицин. Азитромицин.
Цефтриаксон
II. Препараты висмута
Бийохинол
Задания для самостоятельной работы
I. Основные антибиотики для лечения сифилиса:
1. Препараты бензилпенициллина. 2. Тетрациклин. 3. Доксицик-
лин. 4. Эритромицин. 5. Цефтриаксон. 6. Азитромицин.
13—1889
II. Препараты бензилпенициллина:
1. Нарушают синтез клеточной стенки трепонем. 2. Блокируют
синтез белка на уровне рибосом. 3. Нарушают проницаемость ци-
топлазматической мембраны. 4. Блокируют синтез РНК. 5. Вызы-
вают гибель трепонем. 6. Угнетают рост и размножение трепонем.
III. Резервные антибиотики для лечения сифилиса:
1. Левомицетин. 2. Эритромицин. 3. Стрептомицин. 4. Тетрацик-
лин. 5. Азитромицин. 6.Цефтриаксон. 7. Доксициклин. 8. Бензил-
пенициллина натриевая соль.
IV. Тетрациклин:
1. Нарушает синтез клеточной стенки трепонем. 2. Блокирует
синтез белка на уровне рибосом. 3. Нарушает проницаемость ци-
топлазматической мембраны. 5. Блокирует синтез РНК. 6. По
спектру действия соответствует препаратам бензилпеницилли-
на. 7. По спектру действия превосходит препараты бензилпени-
циллина. 8. По эффективности уступает препаратам бензилпени-
циллина. 9. По эффективности превосходит препараты бензил-
пенициллина. 10. По эффективности соответствует препаратам
бензилпенициллина.
V. Доксициклин:
1. Блокирует синтез РНК. 2. Нарушает проницаемость цитоплаз-
матической мембраны. З.Нарушает синтез клеточной стенки тре-
понем. 4. Блокирует синтез белка на уровне рибосом. 5. По спек-
тру действия превосходит препараты бензилпенициллина. 6. По
спектру действия соответствует препаратам бензилпенициллина.
7. По эффективности превосходит препараты бензилпеницилли-
на. 8. По эффективности уступает препаратам бензилпеницилли-
на.9. По эффективности соответствует препаратам бензилпени-
циллина.
VI. Эритромицин:
1. Нарушает синтез клеточной стенки трепонем. 2. Блокирует син-
тез белка на уровне рибосом. 3. Нарушает проницаемость цитоп-
лазматической мембраны. 4. Блокирует синтез РНК. 5. По спектру
действия превосходит препараты бензилпенициллина. 6. По спек-
тру действия соответствует препаратам бензилпенициллина. 7. По
эффективности превосходит препараты бензилпенициллина. 8. По
эффективности уступает препаратам бензилпенициллина. 9. По
эффективности соответствует препаратам бензилпенициллина.
VII. Азитромицин:
1. Блокирует синтез белка на уровне рибосом. 2. Нарушает синтез
клеточной стенки трепонем. 3. Нарушает проницаемость цитоп-
лазматической мембраны. 4. Блокирует синтез РНК. 5. По спектру
действия превосходит препараты бензилпенициллина. 6. По спек-
тру действия соответствует препаратам бензилпенициллина. 7. По
эффективности уступает препаратам бензилпенициллина. 8. По
эффективности соответствует препаратам бензилпенициллина.
9. По эффективности превосходит препараты бензилпенициллина.
VIII. Цефтриаксон:
1. Нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны.
2. Блокирует синтез клеточной стенки трепонем. 3. Блокирует
синтез белка на уровне рибосом. 4. Блокирует синтез РНК. 5. По
спектру действия уступает препаратам бензилпенициллина.
6. По спектру действия соответствует препаратам бензилпени-
циллина. 7. По спектру действия превосходит препараты бен-
зилпенициллина. 8. По эффективности уступает препаратам
бензилпенициллина. 9. По эффективности соответствует препа-
ратам бензилпенициллина. 10. По эффективности превосходит
препараты бензилпенициллина.
IX. Резервные антибиотики для лечения сифилиса по эффективности:
1. Уступают препаратам бензилпенициллина. 2. Превосходят пре-
параты бензилпенициллина. 3. Соответствуют препаратам бен-
зилпенициллина.
X. Бийохинол:
1. Обладает широким спектром действия. 2. Оказывает влияние
в основном на трепонемы. 3. Нарушает синтез клеточной стен-
ки трепонем. 4. Блокирует ферментные системы трепонем пу-
тем связывания сульфгидрильных групп ферментов. 5. Вызыва-
ет гибель трепонем. 6. Угнетает рост и размножение трепонем.
XI. Бийохинол по сравнению с препаратами бензилпенициллина:
1. Более активен. 2. Менее активен. 3. Вызывает более быстрый
эффект. 4. Вызывает более медленный эффект.
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Препарат бензилпенициллина короткого действия.
2. Препарат бензилпенициллина длительного действия.
3. Цефтриаксон.
4. Доксициклин.
5. Антибиотик — макролид.
6. Антибиотик из группы тетрациклинов.
7. Препарат висмута.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения форма выпуска
Benzylpenicillinum- natrium Внутримышечно 1 000 000 ЕД Флаконы по 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД
Benzylpenicillinum- novocainum Внутримышечно: 600 000 ЕД Флаконы по 300 000, 600 000 и 1 200 000 ЕД
Bicillinum-1 Внутримышечно 2 400 000 ЕД 1 раз в неделю Флаконы по 300 000; 600 000 и 1 200 000 ЕД
Bicitlinum-5 Внутримышечно 1 500 000 ЕД 1 раз в 10 дней Флаконы по 1 500 000 ЕД
Ceftriaxon Внутримышечно 0,25 г Флаконы по 0,25; 0,5 и 1 г
Tetracyclinum Внутрь 0,5 г Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05, 0,1 и 0,25 г
Doxycycline hydrochloridum Внутрь 0,1 г Капсулы по 0,05 и 0,1 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г
Erythromycinum Внутрь 0,125 г Таблетки по 0,1 и 0,25 г
Biiochinolum Внутримышечно: 1,5 мл (2 раза в неделю) Флаконы по 100 мл
Ответы к заданиям по теме
«Противосифилитические средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1; II: 1; III: 2, 4, 5, 6, 7; IV: 2, 7, 8; V: 4, 5, 8; VI: 2, 5, 8; VII: 1, 5, 7;
VIII: 2, 7, 8; IX: 1; X: 2, 4, 6; XI: 2, 4.
XIV. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
Противовирусные средства способны влиять на разные этапы вза-
имодействия вируса и клетки. Выделяют препараты, обладающие
эффективностью в отношении ДНК-содержащих вирусов (гер-
песвирусы, поксвирусы, гепаднавирусы) и РНК-содержащих виру-
сов (вирусы гриппа, ортомиксовирусы, парамиксовирусы, ретро-
вирусы). Эти вещества относят к средствам специфического дей-
ствия. Значительной противовирусной активностью обладают
соединения с неспецифическим действием (интерфероны, ин-
дукторы интерферонов).
Классификация противовирусных средств
I. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА СПЕЦИФИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ
1. Аналоги нуклеозидов
Ацикловир. Видарабин. Зидовудин
Идоксуридин. Ганцикловир. Рибавирин
2. Препараты разного химического строения
Саквинавир. Мидантан. Ремантадин. Арбидол
Фоскарнет. Метисазон. Оксолин. Осельтамивир
II. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА НЕСПЕЦИФИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ
1. Интерфероны
Интерферон лейкоцитарный человеческий
Реаферон
2. Индукторы интерферонов
Амиксин
Задания для самостоятельной работы
I. Противовирусные средства:
1. Мидантан. 2. Ремантадин. 3. Ацикловир. 4. Метронидазол.
5. Саквинавир. 6. Зидовудин. 7. Арбидол. 8. Метисазон. 9. Оксо-
лин. 10. Видарабин.
II. Процесс высвобождения вирусного генома угнетают:
1. Ремантадин. 2. Ацикловир. 3. Зидовудин. 4. Мидантан. 5. Сакви-
навир. 6. Метисазон.
III. Синтез нуклеиновых кислот угнетают:
1. Ацикловир. 2. Ремантадин. 3. Зидовудин. 4. Саквинавир. 5. Идок-
суридин.
IV. Синтез «поздних» вирусных белков угнетает:
1. Идоксуридин. 2. Ацикловир. 3. Ремантадин. 4. Зидовудин. 5. Сак-
винавир.
V. «Сборку» вирионов угнетает:
1. Зидовудин. 2. Саквинавир. 3. Ацикловир. 5. Метисазон. 6. Ре-
мантадин.
VI. При инфекциях, вызванных Herpes simplex, применяют:
1. Метисазон. 2. Ацикловир. З.Зидовудин. 4. Рибавирин. б.Идоксу-
ридин. 7. Ганцикловир. 8. Видарабин.
VII. При инфекциях, вызванных Varicella zoster, применяют:
1. Ацикловир. 2. Зидовудин. 4. Ремантадин. 5. Саквинавир. 6. Фос-
карнет.
VIII. При герпетическом кератите применяют:
1. Идоксуридин. 2. Зидовудин. 3. Метисазон. 4. Саквинавир. 5. Ацик-
ловир.
IX. При инфекциях, вызванных цитомегаловирусами, применяют:
1. Зидовудин. 3. Идоксуридин. 4. Ганцикловир. 5. Ремантадин.
6. Фоскарнет.
X. При ВИЧ-инфекции применяют:
1. Ацикловир. 2. Зидовудин. 3. Саквинавир. 4. Идоксуридин. 5. Ре-
мантадин.
XI. При гриппе применяют препараты, ингибирующие:
1. Вирусный белок М2. 2. Вирусный фермент нейраминидазу.
3. Вирусный фермент РНК-полимеразу. 4. Сборку вирионов.
XII. При гриппе, вызванном вирусом типа А, эффективны:
1. Ремантадин. 2. Мидантан. 3. Арбидол. 4. Ацикловир. 5. Осельта-
мивир.
XIII. При гриппе, вызванном вирусом типа А и типа В, эффективны:
1. Ремантадин. 2. Мидантан. 3. Арбидол. 4. Осельтамивир. 5. Ацик-
ловир.
XIV. При инфекциях дыхательных путей, вызванных респираторно-син-
цитиальным вирусом, применяют:
1. Ацикловир. 2- Ремантадин. 3. Рибавирин. 4. Ганцикловир.
5. Идоксуридин.
XV. Ремантадин:
1. Ингибирует вирусный белок М2. 2. Тормозит процесс высво-
бождения вирусного генома. 3. Ингибирует ДНК-полимеразу ви-
руса. 4. Применяют для профилактики гриппа, вызванного виру-
сом типа А.
XVI. Ацикловир:
1. Ингибирует ДНК-полимеразу вируса. 2- Тормозит сборку вири-
онов. 3. Эффективен преимущественно при инфекциях, вызван-
ных Herpes simplex и Varicella zoster. 4. Эффективен при гриппе.
5. Назначают внутрь, внутривенно, местно.
XVII. Ганцикловир:
1. Ингибирует ДНК-полимеразу вируса. 2. Тормозит сборку вири-
онов. 3. Эффективен при инфекциях, вызванных цитомегалови-
русами. 4. Эффективен при гриппе. 5. Назначают внутривенно.
XVIII. Зидовудин:
1. Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. 2. Ингибирует про-
теазы ВИЧ. 3. Эффективен на ранних (первые 6-8 месяцев) ста-
диях заболевания. 4. Эффективен на любых стадиях заболевания.
5. Вызывает поражение почек. 6. Угнетает кроветворение.
XIX. Саквинавир:
1. Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. 2. Ингибирует про-
теазы ВИЧ. 3. Нарушает обмен глюкозы и липидов. 4. Вызывает
поражение печени.
XX. Препараты а-интерферона применяют при:
1. Герпетических поражениях глаз, кожи и половых органов.
2. Вирусном гепатите В. 3. Вирусном гепатите С. 4. Рассеянном
склерозе. 5. СПИДе.
XXI. Индуктор интерферонов:
1. Ацикловир. 2. Саквинавир. 3. Ремантадин. 4. Амиксин. 5. Идокс-
уридин.
XXII. Амиксин применяют для профилактики и лечения:
1. Гриппа. 2. Герпетических инфекций. 3. СПИДа. 4. Вирусных
гепатитов А и В. 5. Инфекций, вызванных цитомегаловирусами.
Задача XIV. 1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА А-В
(саквинавир, ремантадин, ацикловир)
Средства Свойства А Б В
Напра вл енност ь действия Угнетение высвобождения вирусного генома У гнетение синтеза нуклеиновых кислот У гнетение поздних вирусных белков
Механизм действия Блокада вирусного белка Ml Угнетение ДНК- полимеразы Блокада протеаз ВИЧ
Применение Профилактика гриппа А Лечение герпетических инфекций j Лечение ВИЧ-инфекции
Задача XIV.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА А-В, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГРИППЕ
(интерферон лейкоцитарный человеческий, осельтамивир, ремантадин)
Средства Свойства А Б В
Направленность действия Угнетение репликации вируса Угнетение репликации вируса Угнетение репликации вируса
Механизм действия Угнетение вирусного белка Ml Угнетение не й ра ми ни дазы У гнетение иРНК
Применение Профилактика гриппа А Профилактика и лечение гриппа А и В Профилактика и лечение гриппа А и В
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Ингибитор вирусного белка М2 при гриппе.
2. Средство при герпетическом поражении глаз (раствор),
3. Средство для лечения герпетических инфекций (раствор для
внутривенного введения).
4. Средство для лечения цитомегаловирусной инфекции.
5. Индуктор интерферонов.
6. Осельтамивир.
7. Ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ.
8. Ингибитор протеаз ВИЧ.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Acyclovir Внутрь' 0,2 г; внутривенно 5~10 мг/кг, накожно 5% мазь Таблетки по 0,2 г; 5% мазь в тубах по 5 г; глазная мазь в тубах по 4,5 г или 5 г; во флаконах по 0,25 г
Ribavirin Внутрь. 0,2 г Таблетки по 0,2 г
Zidovudine Внутрь. 0,1~0,2 г Капсулы по 0,1 г
Idoxuridine В полость конъюнктивы 2 капли 0,1% раствора 0,1% раствор
Gancyclovir Внутривенные инфузии. 0,005- 0,006 г/кг Лиофилизированный порошок во флаконах по 0,546 г ганцикловира натрия (соответствует 0,5 ганцикловира основания)
Saquinavir Внутрь по 0,6 г Капсулы по 0,2 г
Remantadme Внутрь' 0,05-0,1 г Таблетки по 0,05 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г
Oseltamivir Внутрь 0,075_0,15 г Таблетки по 0,075 г
Arbidol Внутрь 01-0,2 г Таблетки по 0,025, 0,05 и 0,1 г
Interferonum leucocyticum humanum siccum В носовые ходы по 0,25 мл (предварительно содержимое ампулы растворяют в 2 мл кипяченой воды), в полость конъюнктивы по 2 капли Порошок в ампулах емкостью 10 мл
Reaferonum В полость конъюнктивы по 2 капли раствора (предвари- тельно содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций), подкожно. 1 000 000-5 000 000 ME Порошок во флаконах по 1 000 000, 3 000 000 или 5 000 000 ME
Amixinum ' Внутрь. 0,125-0,25 г Таблетки по 0,125 г
Ответы к заданиям по теме
«Противовирусные средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10; II: 1, 4; III: 1, 3, 5; IV: 5; V: 5; VI: 2, 5, 8; VII:
1, 6; VIII: 1, 5; IX: 4, 6; X: 2, 3; XI: 1, 2; XII: 1, 2, 3, 5; XIII: 3, 4; XIV:
3; XV: 1, 2, 4; XVI: 1, 3, 5; XVII: 1, 3, 5; XVIII: 1, 3, 5, 6; XIX: 2, 3, 4;
XX: 1, 2, 3, 5; XXI: 4; XXII: 1, 2, 4, 5.
2) Задачи:
Задача XIV. 1: ремантадин — А; ацикловир — Б; саквинавир — В.
Задача XIV.2: ремантадин — А; осельтамивир — Б; интерферон — В.
XV. ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА
Противопротозойные средства применяют для лечения заболева-
ний, вызванных патогенными простейшими (возбудителями ма-
лярии, амебиаза, трихомоноза, лямблиоза, токсоплазмоза, балан-
тидиаза, лейшманиоза, трипаносомоза).
XV. 1. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ
И ПРОФИЛАКТИКИ МАЛЯРИИ
Противомалярийные средства обладают определенным спектром
действия на цикл развития малярийных плазмодиев. Выделяют
группу препаратов, влияющих на эритроцитарные шизонты (хин-
гамин, хинина гидрохлорид, мефлохин). Эти препараты приме-
няют для лечения и индивидуальной химиопрофилактики маля-
рии. Кроме того, противомалярийные средства, оказывающие
эффект в отношении преэритроцитарных (первичных тканевых)
форм малярийных плазмодиев (хлоридин), могут быть использо-
ваны для индивидуальной химиопрофилактики малярии. Препа-
раты, влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые)
формы возбудителя (примахин), применяют для предупреждения
отдаленных рецидивов малярии. Общественную химиопрофи-
лактику малярии осуществляют препаратами, в спектре дей-
ствия которых представлены половые формы возбудителя (при-
махин, хлоридин).
Классификация противомалярийных средств
А. Производные хинолина
Хингамин. Хинин. Мефлохин. Примахин
Б. Производные пиримидина
Хлоридин
В. Тетрациклины
Доксициклин
XV.2. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АМЕБИАЗА
При амебиазе возбудитель {Entamoeba histolitica') может быть лока-
лизован в просвете кишечника, в стенке кишечника, в печени и
других внутренних органах.
Классификация противоамебных средств
1. Амебициды, эффективные при любой локализации воз-
будителя
Метронидазол
2. Амебициды прямого действия, эффективные преимуще-
ственно при локализации возбудителя в просвете кишеч-
ника
Хиниофон
3. Амебициды непрямого действия, эффективные при ло-
кализации возбудителя в просвете и в стенке кишечника
Тетрациклины
4. Амебициды, эффективные преимущественно при лока-
лизации возбудителя в стенке кишечника и в печени
Эметина гидрохлорид
5. Амебициды, эффективные преимущественно при лока-
лизации возбудителя в печени
Хингамин
XV . 3. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРИХОМОНОЗА
Метронидазол;
Тинидазол;
Фуразолидон.
XV. 4. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛЯМБЛИОЗА
Метронидазол;
Аминохинол;
Фуразолидон.
XV.5 . СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТОКСОПЛАЗМОЗА
Хлоридин;
Сульфадимезин;
Сульфадиметоксин.
XV. 6. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАЛАНТИДИАЗА
Мономицин;
Тетрациклины;
Хиниофон.
XV. 7. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЛЕЙШМАНИОЗОВ
Препараты, эффективные при висцеральном и кожном лейшма-
ниозе:
Солюсурьмин;
Натрия стибоглюконат.
Препараты, эффективные при кожном лейшманиозе:
Мономицин;
Акрихин.
XV .8. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРИПАНОСОМОЗА
Меларсопрол
Пентамидин
Задания для самостоятельной работы
I. Преэритроцитарные формы плазмодиев малярии подавляет:
1. Хинин. 2. Мефлохин. 3. Хингамин. 4. Примахин. 5. Хлоридин.
II. Эритроцитарные формы плазмодиев малярии подавляют:
1. Хлоридин. 2. Хингамин. 3. Хинин. 4. Мефлохин. 5. Примахин.
III. Паразритроцитарные формы плазмодиев малярии подавляет:
1. Мефлохин. 2. Хинин. 3. Примахин. 4. Хлоридин. 5. Хингамин.
IV. Половые формы плазмодиев малярии подавляет:
1. Хингамин. 2. Хинин. 3. Примахин. 4. Хлоридин. 5. Мефлохин.
V. Устранение клинических проявлений малярии достигается примене-
нием препаратов, действующих на:
1. Преэритроцитарные формы плазмодиев малярии. 2- Эритро-
цитарные формы плазмодиев малярии. 3. Паразритроцитарные
формы плазмодиев малярии. 4. Половые формы плазмодиев ма-
лярии.
Рис. 23. Противолейшманиозное действие мономицина:
а — мышь с экспериментальным кожным лейшманиозом; б — микроскопия ткани до и
после применения мономицина
VI. Профилактика рецидивов 3- и 4-дневной малярии осуществляется
препаратами, действующими на:
1. Преэритроцитарные формы плазмодиев малярии. 2- Эритро-
цитарные формы плазмодиев малярии. 3. Параэритроцитарные
формы плазмодиев малярии. 4. Половые формы плазмодиев ма-
лярии.
VII. Профилактика заболевания в очаге малярии осуществляется пре-
паратами, действующими на:
1. Преэритроцитарные формы плазмодиев малярии. 2. Эритроци-
тарные формы плазмодиев малярии. 3. Параэритроцитарные фор-
мы плазмодиев малярии. 4. Половые формы плазмодиев малярии.
VIII. Для устранения клинических проявлений малярии применяют:
1. Хингамин. 2. Хлоридин. 3. Хинин. 4. Мефлохин. 5. Примахин.
IX. Для индивидуальной химиопрофилактики малярии применяют:
1. Хингамин. 2. Примахин. 3. Хлоридин. 4. Мефлохин.
X. Для профилактики рецидивов 3- и 4-дневной малярии применяют:
1. Хинин. 2. Мефлохин. 3. Хингамин. 4. Примахин. 5. Хлоридин.
XI. Для общественной химиопрофилактики малярии применяют:
1. Хлоридин. 2- Хингамин. 3. Мефлохин. 4. Хинин. 5. Примахин.
XII. Противомалярийный препарат с гамонтоцидным действием:
1. Хлоридин. 2. Примахин.
XIII. Противомалярийный препарат с гамонтостатическим действием:
1. Примахин. 2. Хлоридин.
XIV. Хингамин применяют при малярии для:
1. Устранения клинических проявлений заболевания. 2. Предуп-
реждения рецидивов. 3. Общественной химиопрофилактики.
4. Индивидуальной химиопрофилактики.
XV. Хлоридин применяют при малярии для:
1. Устранения клинических проявлений заболевания. 2. Предуп-
реждения рецидивов. 3. Общественной химиопрофилактики.
4. Индивидуальной химиопрофилактики.
XVI. Примахин применяют при малярии для:
1. Устранения клинических проявлений заболевания. 2. Предуп-
реждения рецидивов. 3. Общественной химиопрофилактики.
4. Индивидуальной химиопрофилактки.
XVII. Мефлохин применяют при малярии для:
1. Устранения клинических проявлений заболевания. 2. Предуп-
реждения рецидивов. 3. Общественной химиопрофилактики.
4. Индивидуальной химиопрофилактики.
XVIII. Средства, применяемые при кишечном амебиазе:
1. Метронидазол. 2. Хингамин. 3. Хиниофон. 4. Тетрациклины.
5. Эметин. 6. Хинин.
XIX. Средства, применяемые при внекишечном амебиазе:
1. Хиниофон. 2. Тетрациклины. 3. Хингамин. 4. Эметин. 5. Метро-
нидазол.
XX. Метронидазол проявляет эффективность в отношении амеб ло-
кализованных:
1. В просвете кишечника. 2. В толще слизистой оболочки кишеч-
ника. 3. В печени и других внутренних органах.
XXI. Хингамин проявляет эффективность в отношении амеб, локали-
зованных:
1. В просвете кишечника. 2. В толще слизистой оболочки кишеч-
ника. 3. В печени.
XXII. Хиниофон проявляет эффективность в отношении амеб, лока-
лизованных:
1. В просвете кишечника. 2. В толще слизистой оболочки кишеч-
ника. 3. В печени и других внутренних органах.
XXIII. Эметин проявляет эффективность в отношении амеб, локали-
зованных:
1. В просвете кишечника. 2. В толще слизистой оболочки кишеч-
ника. 3. В печени.
XXIV. Эффективность тетрациклинов при кишечном амебиазе связа-
на с:
1. Подавлением бактериальной флоры кишечника. 2. Прямым аме-
бицидным действием.
XXV. При трихомонозе применяют:
1. Метронидазол. 2- Хингамин. 3. Тинидазол. 4. Фуразолидон.
XXVI. При лямблиозе применяют:
1. Метронидазол. 2- Хингамин. 3. Фуразолидон. 4. Аминохинол.
XXVII. При токсоплазмозе применяют:
1. Хингамин. 2. Метронидазол. 3. Хлоридин. 4. Сульфаниламид-
ные препараты.
XXVIII. При висцеральном лейшманиозе применяют:
1. Солюсурьмин. 2. Натрия стибоглюконат. 3. Мономицин, 4. Мет-
ронидазол.
XXIX. При кожном лейшманиозе применяют:
1. Мономицин. 2. Метронидазол. 3. Акрихин. 4. Солюсурьмин.
5. Натрия стибоглюконат. 6. Хингамин.
XXX. Метронидазол применяют при:
1. Амебной дизентерии. 2. Малярии. 3. Лямблиозе. 4. Трихомоно-
зе. 5. Кожном лейшманиозе. 6. Висцеральном лейшманиозе. 7. Ин-
фекциях, вызванных неспорообразующими (облигатными) анаэ-
робными бактериями. 8. Инфекциях, вызванных аэробными бак-
териями.
Задача XV. 1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА А-В (примахин, хлоридин, хингамин)
Спектр действия на малярийные плазмодии Средства
А Б в
Преэритроцитарпые формы +
Эритроцитарные формы + +
Параэритроцитарные формы +
Половые формы + +
14—1889
Задача ХМ.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА А-В (примахин, хлоридин, хингамин)
Показания к применению Средства
А Б в
Устранение клинических проявлений + +
Индивидуальная химиопрофилактика + +
Общественная химиопрофилактика + +
Профилактика рецидивов +
Задача XV.3
ОПРЕДЕЛИТЬ СРЕДСТВА А-Д, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ АМЕБИАЗЕ
(хингамин, метронидазол, эметин, тетрациклин, хиниофон)
Средства
А Б в г д
Действующие в просвете кишечника + +
Действующие в толще слизистой оболочки кишечника + +
Подавляющие бактериальную флору кишечника +
Эффективность при внекишечном амебиазе — + + + —
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Средство, влияющее на преэритроцитарные формы малярий-
ного плазмодия.
2. Средство, влияющее только на эритроцитарные формы маля-
рийного плазмодия.
3. Средство для устранения клинических проявлений малярии.
4. Средство для индивидуальной химиопрофилактики малярии.
5. Средство, влияющее на паразритроцитарные и половые фор-
мы малярийного плазмодия.
6. Средство для общественной химиопрофилактики малярии.
7. Гамонтотропное средство.
8. Препарат, эффективный в отношении амеб любой локализа-
ции.
9. Средство при кишечном амебиазе.
10. Амебицид непрямого действия.
11. Препарат из группы нитрофуранов для лечения трихомоноза.
12- Средство для лечения лямблиоза.
13. Средство для лечения токсоплазмоза.
14. Средство для лечения лейшманиоза.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Chmgaminum Внутрь, внутримышечно и внутривенно 0,5 г Порошок; таблетки по 0,25 г; ампулы по 5 мл 5% раствора
Ch loridinum Внутрь 0,01 г Порошок, таблетки по 0,005 и 0,01 г
Primachinum Внутрь 0,009 г Таблетки по 0,003 и 0,009 г
Chinini hydrochloridum Внутрь 0,25-0,5 г; подкожно 1 г; внутривенно 0,5 г Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г; ампулы по 1 мл 50% раствора
Tetracyclinum Внутрь 0,2-0,25 г Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05, 0,1 и 0,25 г
Doxycycline hydrochloridum Внутривенно капельно 0,1- 0,2 г; внутрь 0,1-0,2 г Ампулы по 0,1 г; капсулы по 0,05 и 0,1 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г; сироп во флаконах по 20 мл, содержащих 0,01 г препарата в 1 мл
Metronidazolum Внутрь 0,25-0,5 г; интравагинально 0,5 г Таблетки по 0,25 и 0,5 г; суппозитории и таблетки вагинальные по 0,5 г
Chiniofonum Внутрь 0,5 г Порошок; таблетки по 0,25 г
Emetmi hydrochloridum Подкожно и внутримышечно 0,015 г Порошок; ампулы по 1 мл 1% раствора
Furazohdonum Внутрь 0,1-0,15 г Таблетки по 0,05 г
Monomycinum Внутрь и внутримышечно 0,25 г; местно в виде 2-3% мази Таблетки по 0,25 г; флаконы по 0,25 и 0,5 г(перед употреблением растворяют)
Solusurminum Внутривенно 0,05-0,075 г Ампулы по 10 мл 20% раствора
Aminochinolum Внутрь 0,15 г Порошок; таблетки по 0,025 и 0,05 г
Ответы к заданиям по теме
«Противопротозойные средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 5; II: 1, 2, 3, 4; III: 3; IV: 3, 4; V: 2; VI: 3; VII: 1, 2; VIII: 1, 2, 3, 4;
IX: 1, 3, 4; X: 4; XI: 1, 5; XII: 2; XIII: 2; XIV: 1, 4; XV: 1, 3, 4; XVI:
2, 3; XVII: 1, 4; XVIII: 1, 3, 4, 5; XIX: 3, 4, 5; XX: 1, 2, 3; XXI: 3;
XXII: 1; XXIII: 2, 3; XXIV: 1; XXV: 1, 3, 4; XXVI: 1, 3, 4; XXVII: 3,
4; XXVIII: 1, 2; XXIX: 1, 2, 3, 4, 5; XXX: 1, 3, 4, 5, 7.
2) Задачи:
Задача XV. 1: хингамин — А; хлоридин — Б; примахин — В.
Задача XV2: примахин — А; хингамин — Б; хлоридин — В.
Задача XV. 3: хиниофон — А; эметин — Б; хингамин — В; метрони- дазол — Г; тетрациклины — Д.
XVI. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
Патогенные и условно-патогенные грибы являются возбудителя-
ми заболеваний, называемых микозами. Эти заболевания могут
быть вызваны патогенными грибами, что обусловливает возник-
новение системных (глубоких) микозов; в этом случае поражают-
ся внутренние органы, ЦНС. Патогенные грибы являются также
причиной формирования дерматомикозов, при которых поража-
ются кожа, волосы, ногти. Условно-патогенные грибы чаще пора-
жают слизистые оболочки, а также кожу. Вместе с тем условно-
патогенные грибы могут вызывать системные микозы.
Классификация противогрибковых средств
I. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗ-
ВАННЫХ ПАТОГЕННЫМИ ГРИБАМИ
1. При системных (глубоких) микозах
Антибиотики
Амфотерицин В. Микогептин
Синтетические препараты
Кетоконазол. Миконазол. Итраконазол. Флуконазол
2. При дерматомикозах
Антибиотики
Гризеофульвин
Синтетические препараты
Тербинафин. Нитрофунгин. Препараты йода
И. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗ-
ВАННЫХ УСЛОВНО-ПАТОГЕННЫМИ ГРИБАМИ
Антибиотики
Нистатин. Леворин. Амфотерицин В
Синтетические препараты
Клотримазол. Миконазол. Декамин
Задания для самостоятельной работы
I. При системных микозах применяют:
1. Амфотерицин В. 2. Микогептин. 3. Гризеофульвин. 4. Нйста-
тин. 5. Кетоконазол.
14'-1889
II. При дерматомикозах применяют:
1. Гризеофульвин. 2. Тербинафин. 3. Амфотерицин В.
III. При кандидомикозах применяют:
1. Нистатин. 2. Леворин. 3. Тербинафин. 4. Гризеофульвин.
IV. Противогрибковые антибиотики:
1. Гризеофульвин. 2. Кетоконазол. 3. Нистатин. 4. Амфотерицин
В. 5. Тербинафин.
V. Амфотерицин В:
1. Применяют при системных микозах. 2. Применяют при дерма-
томикозах. 3. Нарушает проницаемость клеточной мембраны и ее
транспортные функции. 4. Обладает фунгистатическим действием.
5. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 6. Плохо
всасывается из желудочно-кишечного тракта. 7. Проникает через
гематоэнцефалический барьер. 8. Не проникает через гематоэнце-
фалический барьер. 9. Обладает низкой токсичностью. 10. Облада-
ет высокой токсичностью.
VI. Амфотерицин В вводят:
1. Внутрь. 2- Внутривенно. 3. Под оболойки мозга. 4. Местно.
5. Ингаляционно. 6. В полости тела.
VII. Кетоконазол:
1. Применяют при системных микозах. 2. Применяют при дерма-
томикозах. 3. Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны
и последующую репликацию грибов. 4. Обладает фунгистатичес-
ким действием. 5. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного
тракта. 6. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
7. Назначают внутрь. 8. Назначают внутривенно. 9. Вызывает дис-
пепсические явления. 10. Обладает гепатотоксичностью.
VIII. Флуконазол:
1. Применяют при системных микозах. 2. Применяют при дерма-
томикозах. 3. Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны
и последующую репликацию грибов. 4.Хорошо всасывается из же-
лудочно-кишечного тракта. 5. Плохо всасывается из желудочно-
кишечного тракта. 6. Назначают внутрь. 7. Назначают внутривен-
но. 8. По токсичности уступает кетоконазолу. 9. По токсичности
превосходит кетоконазол.
IX. Гризеофульвин:
1. Применяют при системных микозах. 2. Применяют при дерма-
томикозах. 3. Нарушает митоз клеток грибов. 4. Нарушает синтез
эргостерола клеточной мембраны и последующую репликацию
грибов. 5. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
6. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 7. Накап-
ливается в клетках, формирующих кератин. 8. Назначают только
местно. 9. Применяют внутрь.
X. Тербинафин:
1. Применяют при системных микозах. 2. Применяют при дерма-
томикозах. 3. Нарушает синтез эргостерола клеточной мембраны
за счет блокады скваленэпоксидазы. 4. По токсичности уступает
гризеофульвину. 5. Назначают внутрь и местно.
XI. Нистатин:
1. Применяют при системных микозах. 2. Применяют при дерма-
томикозах. 3. Применяют при микозах, вызванных условно-пато-
генными грибами (кандидамикозы). 4. Нарушает проницаемость
клеточной мембраны грибов типа Candida. 5. Хорошо всасывает-
ся из желудочно-кишечного тракта. 6. Плохо всасывается из желу-
дочно-кишечного тракта. 7. Малотоксичен.
Задача XVI. 1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
(нистатин, амфотерицин В, тербинафин)
Заболевания Препараты
А Б в
Кандидамикоз Поверхностный +
Системный +
Системные микозы (бластомикоз, криптококкоз, кокцидиомикоз) +
Дерматомикозы (трихофития, эпидермофития, онихофития) +
Задача XVI.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА А-Г
(нистатин, амфотерицин В, тербинафин, кетоконазол)
Средства Механизм действие Показания к применению Пути введения
А У гнетение проницаемости клеточной мембраны Системные микозы Внутривенно, ингаляционно, местно, под оболочки мозга
Б Нарушение синтеза эргостерола в клеточной мембране Системные микозы Внутрь
В Нарушение синтеза эргостерола в клеточной мембране Дерматомикозы Внутрь, местно
Г Угнетение проницаемости клеточной мембраны Кандидамикозы Внутрь, местно
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Синтетическое противогрибковое средство для лечения сис-
темных микозов.
2. Противогрибковый антибиотик для лечения системных мико-
зов.
3. Антибиотик для лечения кандидамикоза.
4. Антибиотик для лечения дерматомикозов.
5. Синтетическое противогрибковое средство для лечения дер-
матомикозов.
6. Противогрибковый антибиотик (суппозитории).
7. Противогрибковый антибиотик (мазь).
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения форма выпуска
Amphoterici- num В ; Внутривенно капельно 250 ЕД/кг (через день), наружно мазь, содержащая в 1 г 30 000 ЕД; ингаляционно 5-10 мл раствора, содержащего в 1 мл 5000 ЕД Порошок во флаконах по 50 000 ЕД для внутривенного введения (прилагается флакон с растворителем) и для ингаляции (без растворителя); мазь в тубах по 15 и 30 г, содержащая в 1 г 30 000 ЕД
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения форма выпуска
Ketoconazole Внутрь 0,2~0,4 г Таблетки по 0,2 г
Fluconazole Внутрь и внутривенно 0,05" 0,4 г Капсулы по 0,05, 0,1; 0,15 и 0,2 г; 0,5% сироп; 0,2% раствор для внутривенного введения
Itraconazole Внутрь 0,1"0,2 г Капсулы по 0,1 г; 1% раствор для приема внутрь во флаконах по 150 мл
Griseofulvinum Внутрь' 0,125 г Таблетки по 0,125 г
Terbinafine Внутрь 0,125"0,25 г; накожно- 1% мазь Таблетки по 0,125 и 0,25 г; 1% мазь
Nitrof ungine Для наружного применения Флаконы по 25 мл
Nystatinum Внутрь, ректально и интравагинально' 250 000" 500 000 ЕД, наружно, мазь, содержащая в 1 г 100 000 ЕД Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 000 и 500 000 ЕД, суппозитории ректальные и вагинальные по 250 000 и 500 000 ЕД; мазь в тубах по 15 и 30 г, содержащая в 1 г 100 000 ЕД
Ответы к заданиям по теме
«Противогрибковые средства»
1) Заданиях для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 5; II: 1, 2; III: 1, 2; IV: 1, 3, 4; V: 1, 3, 4, 6, 8, 10; VI: 2, 3, 4, 5,
6; VII: 1, 3, 4, 5, 7, 9, 10; VIII: 1, 3, 4, 6, 7, 8; IX: 2, 3, 5, 7, 9; X: 2, 3,
4, 5; XI: 3, 4, 6, 7.
2) Задачи:
Задача XVI. 1: нистатин — А; амфотерицин — Б; тербинафин — В.
Задача XVI.2: амфотерицин В — А; кетоконазол — Б; тербина-
фин — В; нистатин — Г.
XVII. ЗАКЛЮЧИТЕЛЬНОЕ ЗАНЯТИЕ
ПО ТЕМЕ «ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»
(Антибиотики. Сульфаниламидные препараты. Производные хи-
нолона. Синтетические противомикробные средства разного хи-
мического строения. Противотуберкулезные средства. Противо-
сифилитические средства. Противопротозойные средства. Про-
тивовирусные средства. Противогрибковые средства)
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ
Классификации
1. Классификация антибактериальных антибиотиков по спектру
действия (группы препаратов).
2. Классификация антибактериальных антибиотиков по меха-
низму действия (группы препаратов).
3. Классификация антибактериальных антибиотиков по харак-
теру антимикробного действия (группы препаратов).
4. Классификация антибактериальных антибиотиков, имеющих
в структуре Р-лактамное кольцо (группы препаратов).
5. Классификация биосинтетических пенициллинов по длитель-
ности действия (препараты).
6. Классификация полу синтетических пенициллинов по спектру
действия и устойчивости к Р-лактамазам грамположительных
микроорганизмов (препараты).
7. Классификация сульфаниламидных препаратов, применяе-
мых для резорбтивного действия, по длительности антибак-
териального эффекта (препараты).
8. Классификация противотуберкулезных средств по эффектив-
ности (группы, препараты).
9. Классификация противосифилитических средств (группы,
препараты).
10. Классификация противомалярийных средств по эффективно-
сти в отношении разных форм плазмодиев малярии (группы,
препараты).
11. Классификация противоамебных средств по эффективности
в отношении амеб разной локализации (группы, препараты).
12. Классификация противовирусных средств (группы, препа-
раты).
13. Классификация противогрибковых средств (группы, препа-
раты).
Основные свойства препаратов
1. Бензилпенициллина натриевая соль (спектр, механизм, харак-
тер антибактериального действия, взаимодействие с Р-лакта-
мазами грамположительных микроорганизмов, продолжитель-
ность эффекта, пути введения).
2. Бициллин-5 (спектр, механизм, характер антибактериального
действия, взаимодействие с Р-лактамазами грамположитель-
ных микроорганизмов, продолжительность эффекта, пути вве-
дения).
3. Ампициллин (спектр, механизм, характер антибактериально-
го действия, взаимодействие с Р-лактамазами грамположитель-
ных микроорганизмов, продолжительность эффекта, пути вве-
дения).
4. Амоксициллин (спектр, механизм, характер антибактериаль-
ного действия, взаимодействие с Р-лактамазами грамположи-
тельных микроорганизмов, продолжительность эффекта, пути
введения).
5. Оксациллин (спектр, механизм, характер антибактериального
действия, взаимодействие с р-лактамазами грамположитель-
ных микроорганизмов, продолжительность эффекта, пути вве-
дения).
6. Азлоциллин (спектр, механизм, характер антибактериального
действия, взаимодействие с Р-лактамазами грамположитель-
ных микроорганизмов, продолжительность эффекта, пути вве-
дения).
7. Цефаклор (спектр, механизм, характер антибактериального
действия, взаимодействие с Р-лактамазами грамположитель-
ных и грамотрицательных микроорганизмов, продолжитель-
ность эффекта, пути введения).
8. Цефотаксим (спектр, механизм, характер антибактериального
действия, взаимодействие с р-лактамазами грамположитель-
ных и грамотрицательных микроорганизмов, продолжитель-
ность эффекта, пути введения).
9. Цефпиром (спектр, механизм, характер антибактериального
действия, взаимодействие с Р-лактамазами грамположительных
и грамотрицательных микроорганизмов, продолжительность
эффекта, пути введения).
10. Меропенем (спектр, механизм, характер антибактериального
действия, взаимодействие с Р-лактамазами грамположитель-
ных и грамотрицательных микроорганизмов, продолжитель-
ность эффекта, пути введения).
11. Азитромицин (спектр, механизм, характер антибактериально-
го действия, продолжительность эффекта, пути введения).
12. Тетрациклин (спектр, механизм, характер антибактериально-
го действия, продолжительность эффекта, пути введения).
13. Левомицетин (спектр, механизм, характер антибактериально-
го действия, продолжительность эффекта, пути введения).
14. Гентамицина сульфат (спектр, механизм, характер антибакте-
риального действия, продолжительность эффекта, пути введе-
ния).
15. Полимиксина М сульфат (спектр, механизм, характер анти-
бактериального действия, продолжительность эффекта, пути
введения).
16. Клиндамицин (спектр, механизм, характер антибактериаль-
ного действия, продолжительность эффекта, пути введения).
17. Ванкомицин (спектр, механизм, характер антибактериально-
го действия, продолжительность эффекта, пути введения).
18. Сульфадимезин (спектр, механизм, характер антибактериаль-
ного действия, продолжительность эффекта, пути введения).
19. Сульфадиметоксин (спектр, механизм, характер антибактери-
ального действия, продолжительность эффекта, пути введения).
20. Ко-Тримоксазол (бактрим) — спектр, механизм, характер анти-
бактериального действия, продолжительность эффекта, пути
введения.
21. Изониазид (спектр, механизм, характер антибактериального
действия, продолжительность эффекта, пути введения).
22. Рифампицин (спектр, механизм, характер антибактериально-
го действия, продолжительность эффекта, пути введения).
23. Ципрофлоксацин (спектр, механизм, характер антибактериаль-
ного действия, продолжительность эффекта, пути введения).
24. Метронидазол (спектр противопротозойного действия, про-
должительность эффекта, пути введения).
25. Амфотерицин В (спектр, механизм противогрибкового дей-
ствия, продолжительность эффекта, пути введения).
26. Кетоконазол (спектр, механизм противогрибкового действия,
продолжительность эффекта, пути введения).
27. Гризеофульвин (спектр, механизм противогрибкового дей-
ствия, продолжительность эффекта, пути введения).
28. Тербинафин (спектр, механизм противогрибкового действия,
продолжительность эффекта, пути ввеедния).
29. Нистатин (спектр, механизм противогрибкового действия,
продолжительность эффекта, пути введения).
30. Ацикловир (спектр, механизм противовирусного действия,
пути введения).
31. Ганцикловир (спектр, механизм противовирусного действия,
пути введения).
32. Саквинавир (спектр, механизм противовирусного действия,
пути введения).
33. Ремантадин (спектр, механизм противовирусного действия,
пути введения).
Побочные эффекты
1. Побочные эффекты антибактериальных антибиотиков.
2. Побочные эффекты, обусловленные химиотерапевтическим
действием антибактериальных антибиотиков.
3. Побочные эффекты, обусловленные прямым органотоксичес-
ким действием антибактериальных антибиотиков.
4. Побочные эффекты пенициллинов.
5. Побочные эффекты антибиотиков — аминогликозидов.
6. Побочные эффекты тетрациклинов.
7. Побочные эффекты левомицетина.
8. Антибактериальные антибиотики, обладающие нефротокси-
ческим действием.
9. Антибактериальные антибиотики, обладающие гепатотокси-
ческим действием.
10. Антибактериальные антибиотики, вызывающие снижение слу-
ха и вестибулярные нарушения.
11. Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов.
12. Побочные эффекты изониазида.
13. Побочные эффекты рифампицина.
14. Побочные эффекты амфотерицина В.
15. Побочные эффекты кетоконазола.
Задания для самостоятельной работы
А. Определить химиотерапевтические средства
I. Антибиотик, обладающий наибольшей продолжительностью дей-
ствия:
1. Бензилпенициллина натриевая соль. 2. Бензилпенициллина но-
вокаиновая соль. 3. Бициллин-5. 4. Бициллин-1.
II. Антибиотик, обладающий наиболее широким спектром действия:
1. Бензилпенициллина натриевая соль. 2. Бициллин-5. 3. Оксацил-
лин. 4. Ампициллин.
III. Антибиотики с бактерицидным действием:
1. Бензилпенициллина натриевая соль. 2. Амоксициллин. 3. Ме-
ропенем. 4. Тетрациклин. 5. Левомицетин. 6. Гентамицин. 7. По-
лимиксина М сульфат.
IV. Антибиотики с бактериостатическим действием:
1. Бензилпенициллина натриевая соль. 2. Азлоциллин. 3. Цефо-
таксим. 4. Гентамицин. 5. Левомицетин. 6. Клиндамицин. 7. Тет-
рациклины.
V. Основной антибиотик для лечения столбняка и газовой гангрены:
1. Тетрациклин. 2. Стрептомицин. 3. Бензилпенициллина натрие-
вая соль.
VI. Основные антибиотики для лечения дифтерии:
1. Тетрациклины. 2. Макролиды. 3. Бензилпеницилдина натрие-
вая соль.
VII. Основные антибиотики для лечения туляремии, риккетсиозов и
холеры:
1. Тетрациклины. 2. Макролиды. 3. Аминогликозиды. 4. Бициллин-5.
VIII. Основные антибиотики для лечения менингококковых инфекций:
1. Тетрациклины. 2. Левомицетин. 3. Ампициллин. 4. Бензилпени-
циллина натриевая соль. 5. Макролиды.
IX. Основной препарат для лечения брюшного тифа и бактериальной
дизентерии:
1. Тетрациклин. 2. Ампициллин. 3. Левомицетин. 4. Ципрофлок-
сацин.
X. Антибиотики, применяемые при туберкулезе:
1. Бензилпенициллина натриевая соль. 2. Цефпиром. 3. Стрепто-
мицин. 4. Гентамицин. 5. Левомицетин. 6. Рифампицин. 7. Цикло-
серин. 8. Амикацин.
XI. Два наиболее эффективных противосифилитических средства:
1. Азитромицин. 2. Цефтриаксон. 3. Эритромицин. 4. Тетрацик-
лины. 5. Бициллин-5. 6. Бензилпенициллина натриевая соль.
7. Бийохинол.
XII. Кристаллурия чаще возникает при применении:
1. Уросульфана. 2. Сульфадимезина. 3. Этазола.
XIII. Препарат, обладающий широким спектром действия в отноше-
нии простейших:
1. Хлоридин. 2. Эметина гидрохлорид. 3. Хингамин. 4. Метрони-
дазол. 5. Хинин.
XIV. Противовирусные препараты, применяемые при гриппе:
1. Амиксин. 2. Ацикловир. 3. Ремантадин. 4. Арбидол. 5. Осельта-
мивир.
XV. Противовирусные препараты, применяемые при ВИЧ-инфекции:
1. Осельтамивир. 2. Зидовудин. 3. Саквинавир. 4. Идоксуридин.
Б. Определить препараты и группы препаратов
1. Относится к антибиотикам, действующим преимущественно на
грамположительные микроорганизмы. Разрушается в кислой сре-
де желудка. Не устойчив к Р-лактамазам грамположительных мик-
роорганизмов. Является основным препаратом для лечения стреп-
то-, пневмо-, гоно-, менинго- и чувствительных к нему стафилокок-
ковых инфекций, а также газовой гангрены, столбняка, дифтерии,
сифилиса. Длительность действия после однократного внутримы-
шечного введения — 3-4 ч. Вводят внутримышечно, внутривенно,
эндолюмбально, в полости тела. Наиболее часто встречающийся
побочный эффект — аллергические реакции.
2. Относится к полусинтетическим пенициллинам. Спектр дей-
ствия соответствует спектру действия биосинтетических пени-
циллинов. Кислотоустойчив, устойчив к Р-лактамазам грамполо-
жительных микроорганизмов. Является препаратом выбора при
стафилококковых инфекциях, устойчивых к бензилпеницилли-
ну. Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсичес-
кие расстройства.
3. Относится к полисинтетическим пенициллинам. Обладает ши-
роким спектром антибактериального действия. Кислотоустойчив,
не устойчив к Р-лактамазам грамположительных микрорганизмов.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается не полностью и мед-
ленно. Побочные эффекты: аллергические реакции, дисбактериоз,
диспепсические расстройства.
4. Относится к полусинтетическим пенициллинам широкого спек-
тра действия. Разрушается в кислой среде желудка. Не устойчив
к Р-лактамазам грамположительных микроорганизмов. Активен в
отношении Pseudomonas aeruginosa и разных видов протея — как ин-
долположительных (Р. vulgaris, Р. morganii), так и индол отрицатель-
ных (Р. mirabilis). Вводят парентерально. Побочные эффекты: ал-
лергические реакции, дисбактериоз, диспепсические расстрой-
ства.
5. Относится к азалидам. Блокирует синтез белка на уровне рибо-
сом. По влиянию на грамотрицательные кокки, легионеллы, хла-
мидии, микоплазмы и Plaemophilus influenzae превосходит эритро-
мицин. Действует в течение 2-4 дней после однократного приме-
нения. Назначают внутрь.
6. Обладают широким спектром действия. Нарушают синтез бел-
ка на уровне рибосом. Действуют бактериостатически. Являют-
ся основными препаратами для лечения туляремии, риккетсиозов,
холеры. Вызывают фотосенсибилизацию, аллергические реакции,
дисбактериоз, диспепсические расстройства, депонируются в кос-
тях и тканях зубов. Обладают гепатотоксическим действием.
7. Обладают широким спектром действия. Нарушают синтез белка
на уровне рибосом. Действуют бактерицидно. Являются основными
препаратами для лечения чумы и бруцеллеза (в сочетании с тетра-
циклинами), а также инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и
туберкулеза. Не активны в отношении анаэробных микроорганиз-
мов. Не всасываются из желудочно-кишечного тракта. Побочные
эффекты: аллергические реакции, дисбактериоз, нарушения функ-
ции почек, снижение слуха и вестибулярные нарушения.
8. Обладают широким спектром действия. Механизм противомик-
робного действия: антагонизм с пара-аминобензойной кислотой,
блокируют дигидроптероатсинтетазу. Применяют внутрь и на-
ружно. Побочные эффекты: аллергические реакции, кристаллу-
рия, нарушения кроветворения.
9. Относится к наиболее эффективным противотуберкулезным
средствам (1-я группа). Блокирует синтез клеточной стенки мико-
бактерий туберкулеза. Вводят внутрь, ректально, внутривенно,
внутримышечно, в серозные полости и свищевые ходы. Побоч-
ные эффекты: аллергические реакции, периферические невриты.
10. Относится к наиболее эффективным противотуберкулезным
средствам (1-я группа). Обладает широким спектром действия. Уг-
нетает синтез РНК в микробной клетке. Вводят внутрь и внутри-
венно. Побочные эффекты: аллергические реакции, диспепсичес-
кие расстройства, нарушения функции печени.
11. Обладают широким спектром действия. Нарушают реплика-
цию ДНК и образование РНК за счет блокады бактериальных
ферментов — топоизмеразы II (в грамотрицательных микроора-
низмах) и топоизомеразы IV (в грамположительных микроорга-
низмах). Побочные эффекты: аллергические реакции, дисбакте-
риоз, диспепсические расстройства, фотосенсибилизация.
12. Спектр действия: эритроцитарные формы плазмодиев маля-
рии, дизентерийная амеба. Обладает иммунодепрессивным дей-
ствием. Применяют для устранения клинических проявлений и
индивидуальной химиопрофилактики малярии, а также при вне-
кишечном амебиазе и диффузных заболеваниях соединительной
ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка,
дерматомиозит, системная склеродермия). Побочные эффекты:
диспепсические расстройства, дерматиты, нарушения зрения.
13. Спектр действия: дизентерийная амеба, трихомонады, лямб-
лии, неспорообразующие (анаэробные) бактерии. Эффективен
при всех формах амебиаза, трихомонозе, лямблиозе, инфекциях,
вызванных Bacteroides fragilis. Побочные эффекты: диспепсические
расстройства, тремор, нарушения координации, поражения слизи-
стых оболочек и кожи.
14. Синтетический аналог нуклеозидов. Активен в отношении
Herpes simplex и Varicella zoster. Угнетает репликацию вирусной ДНК
за счет блокады ДНК-полимеразы вируса. Вводят внутрь, внут-
ривенно и местно.
15. Синтетический аналог нуклеозидов. Активен в отношении
ВИЧ. Препятствует образованию ДНК из вирусной РНК за счет
блокады обратной транскриптазы вирионов. Вводят внутрь. По-
бочные эффекты: гематологические нарушения, угнетение функ-
ции почек, бессонница, миалгия.
16. Ингибитор вирусного белка М2. Нарушает процесс высвобож-
дения вирусного генома, что приводит к подавлению репликации
вируса в клетке. Применяют для профилактики гриппа типа А.
Вводят внутрь.
17. Полиеновый антибиотик. Спектр действия: возбудители си-
стемных микозов. Нарушает проницаемость клеточной мемб-
раны грибов. Вводят внутривенно, эндолюмбально, в полости
тела, ингаляционно, местно. Резорбтивное действие сопровож-
дается нарушениями функции почек, снижением артериального
давления, гипокалиемией, аллергическими реакциями, нейро-
токсическими нарушениями.
18. Синтетическое средство. Спектр действия: возбудители сис-
темных микозов. Нарушает синтез эргостерола в клеточной стен-
ке грибов. Вводят внутрь. Побочные эффекты: диспепсические
нарушения, повышение артериального давления, задержка жид-
кости в организме, нарушения функции печени, эндокринологи-
ческие нарушения.
19. Синтетическое средство. Спектр действия: возбудители дер-
матомикозов. Нарушает синтез эргостерола в клеточной стенке
грибов. Вводят внутрь и местно. Резорбтивное действие сопро-
вождается тошнотой, мышечными и суставными болями.
20. Полиеновый антибиотик. Спектр действия: условно-патоген-
ные грибы типа Candida. Нарушает проницаемость клеточной
стенки грибов. Вводят внутрь и местно. При энтеральном при-
менении может вызывать диспепсические нарушения.
Задача XVII. 1
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Антибиотик, имеющий в структуре Р-лактамное кольцо.
2. Антибиотик — макролид.
3. Антибиотик — аминогликозид.
4. Антибиотик — линкозамид.
5. Антибиотик — гликопептид.
' А. Полимиксина М сульфат Г. Клиндамицин
Б. Цефаклор Д. Эритромицин
В. Гентамицин Е. Ванкомицин
Задача XVII.2
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов
2. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов.
3. Антибиотик из группы цефалоспоринов.
4. Антибиотик из группы карбапенемов.
5. Антибиотик из группы монобактамов.
А. Азтреонам Г. Амоксициллин
Б. Имипинем Д. Бициллин-5
В. Цефотаксим Е. Азитромицин
Задача XVII. 3
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, ус-
тойчивый к Р-лактамазам грамположительных микроорганиз-
мов.
2. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов ши-
рокого спектра действия.
3. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, об-
ладающий активностью в отношении Pseudomonas aeruginosa.
4. Антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, об-
ладающий наименьшей продолжительностью действия.
5. Антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, об-
ладающий наибольшей продолжительностью действия.
А. Бензилпенициллина натриевая соль Г. Азлоциллин
Б. Бициллин-5 Д. Оксациллин
В. Бензилпенициллина новокаиновая соль Е. Ампициллин
Задача XVII.4
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Антибиотик из группы тетрациклинов длительного действия.
2. Антибиотик из группы макролидов.
3. Антибиотик широкого спектра действия, эффективный при
туберкулезе.
4. Антибиотик из группы аминогликозидов, используемый для са-
нации кишечника перед хирургическими операциями.
5. Антибиотик, обладающий активностью в отношении Bacteroides
fragilis. А. Рифампицин Б. Эритромицин В. Клиндамицин Г. Доксициклин Д. Неомицин Е. Оксациллин
Задача XVII.5
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Препарат, угнетающий синтез клеточной стенки микроорга-
низмов.
2. Препарат, угнетающий синтез белка на рибосомах.
3. Препарат, угнетающий проницаемость цитоплазматической
мембраны.
4. Препарат, угнетающий синтез РНК.
5. Препарат, блокирующий активность топоизомераз.
А. Ципрофлоксацин Г. Стрептомицин
Б. Рифампицин Д. Меропенем
В. Полимиксина М сульфат Е. Сульфадимезин
Задача XVII. 6
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Сульфаниламидный препарат длительного действия.
2. Сульфаниламидный препарат непродолжительного действия.
3. Фторхинолон, обладающий высокой активностью в отноше-
нии грамположительных микроорганизмов.
4. Противотуберкулезное средство из группы наиболее эффек-
тивных препаратов.
5. Производное 8-оксихинолина для лечения инфекций мочевы-
водящих путей.
А. Моксифлоксацин
Б. Изониазид
В. Нитроксолин
Г. Сульфадиметоксин
Д. Кислота налидиксовая
Е. Сульфадимезин
Задача XVII. 7
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Препарат, применяемый для индивидуальной химиопрофилак-
тики малярии.
2. Препарат, применяемый для общественной химиопрофилак-
тики малярии.
3. Препарат, эффективный при лямблиозе.
4. Препарат, действующий на амеб в просвете кишечника.
5. Препарат, применяемый при кишечном и внекишечном аме-
биазе.
А. Тетрациклин
Б. Хингамин
В. Хиниофон
Г. Фуразолидон
Д. Метронидазол
Е. Примахин
Задача XVII.8
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Е), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Антибиотик, применяемый при системных микозах.
2. Синтетический препарат, применяемый при дерматомикозах.
3. Препарат, применяемый при инфекциях, вызванных Herpes
simplex и Varicella zoster.
4. Препарат, обладающий активностью в отношении ВИЧ.
5. Препарат, применяемый для лечения гриппа.
А. Тербинафин
Б. Амфотерицин В
В. Зидовудин
Г. Ацикловир
Д. Нистатин
Е. Арбидол
Задача XVII.9
ОЦЕНИТЬ ПРАВИЛЬНОСТЬ УТВЕРЖДЕНИЙ И ИХ ЛОГИЧЕСКУЮ СВЯЗЬ
В каждом из положений (№ 1-9) следует указать:
а) правильно ли первое (I) утверждение;
б) правильно ли второе (II) утверждение;
в) имеется ли логическая связь между первым и вторым утверж-
дением (1<->П).
Правильность отмечают знаком (+), неправильность — знаком (-).
Например: I (+) 1<->П (-) II (+).
№ I II
1 р-Лактамные антибиотики действуют бактерицидно, потому что р-лактамные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий.
2 Бициллин-5 обладает длительным антибактериаль- ным действием, потому что бициллин-5 медленно всасывается в кровь
3 Сульфадимеюксин действует длительно, потому что сульфадиметоксин мало ацетилируется.
4 Моксифлоксацин действует бактерицидно, потому что моксифлоксацин нарушает проницаемое! ь цитоплазматической мембраны бактерий.
5 Фталазол неэффективен при системных инфекциях, потому что фталазол нс всасывается из желудочно-кишечного тракта.
6 Бийохинол эффективен при сифилисе, потому что бийохинол нарушает синтез клеточной стенки бледной трепонемы.
7 Хингамин применяют для индивидуальной химио- профилактики малярии, потому что хингамин влияет на половые формы малярийного плазмодия
8 Тетрациклины применяют при амебиазе, потому что тетрациклины оказываю! прямое угнетающее действие на амеб
9 Ремантадин не применяют для профилактики гриппа А, потому что ремантадин угнетает «сборку» вирионов.
Задача XVII. 10
КАК ИЗМЕНЯЮТСЯ ЭФФЕКТЫ ВЕЩЕСТВ ГРУППЫ I ПРИ ВЗАИМОДЕЙСТВИИ С ВЕЩЕСТВАМИ
ГРУППЫ II?’
I II 11 +1
Усиление Ослабление
Ампициллин (антибактериальное действие) Оксациллин
Амоксициллин (антибактериальное действие) Клавулановая кислота
Сульфаниламидные препараты (ат ибактериальное действие) Триметоприм
Гентамицин (мышечно- рас слабляющее действие) Курарсподобные вещества
Тет рациклины (антибактериальное действие) Фенобарбитал
Стрептомицин (оготоксическое действие) Фуросемид
Изониазид (нейротоксическое действие) Пиридоксин
Правильный ответ отметить знаком (+).
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Азитромицин (для приема внутрь).
2. Амоксициллин (для приема внутрь).
3. Ампициллин (для приема внутрь; для внутримышечного вве-
дения).
4. Арбидол (для приема внутрь).
5. Бензилпенициллина натриевая соль (для внутрмышечного вве-
дения; для эндолюмбального введения).
6. Доксициклин (для приема внутрь; для внутривенного капель-
ного введения).
7. Моксифлоксацин (для приема внутрь).
8. Нистатин (для приема внутрь; в ректальных суппозиториях).
9. Оксациллина натриевая соль (для приема внутрь; для внутри-
мышечного введения).
10. Стрептомицина сульфат (для внутримышечного введения).
11. Сульфадиметоксин (для приема внутрь).
12. Тербинафин (для приема внутрь; для накожного применения
в мази).
13. Фталазол (для приема внутрь).
14. Цефаклор (для приема внутрь).
15. Ципрофлоксацин (для приема внутрь; для внутривенного вве-
дения).
Ответы к заданиям заключительного занятия
по теме «Химитерапевтические средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
А.
I: 3; II: 4; III: 1, 2, 3, 6, 7; IV: 5, 6, 7; V: 3; VI: 2, 3; VII: 1; VIII: 3, 4; IX:
4; X: 3, 4, 6, 7, 8; XI: 5, 6; XII: 2, 3; XIII: 4; XIV: 1, 3, 4, 5; XV: 2, 3.
Б.
1. Бензилпенициллина натриевая соль;
2. Оксациллин;
3. Ампициллин;
4. Азлоциллин;
5. Азитромицин;
6. Тетрациклины;
7. Аминогликозиды;
8. Сульфаниламидные препараты;
9. Изониазид;
10. Рифампицин;
11. Фторхинолоны;
12. Хингамин;
13. Метронидазол;
14. Ацикловир;
15. Зидовудин; '
16. Ремантадин;
17. Амфотерицин В;
18. Кетоконазол;
19. Тербинафин;
20. Нистатин.
2) Задачи:
Задача XVII.1: 1 — Б; 2 — Д; 3 — В; 4 — Г; 5 — Е.
Задача XVII.2: 1 - Д; 2 - Г; 3 - В; 4 - Б; 5 - А.
Задача XVII.3: 1 — Д; 2 — Е; 3 — Г; 4 — А; 5 — Б.
Задача XVIL4: 1 - Г; 2 - Б; 3 - А; 4 - Д; 5 - В.
Задача XVIL5: 1 - Д; 2 - Г; 3 - В; 4 - Б; 5 - А.
Задача XVIL6: 1 - Г; 2 - Е; 3 - А; 4 - Б; 5 - В.
Задача XVIL7: 1 - Б; 2 - Е; 3 - Г; 4 - В; 5 - Д.
Задача XVIL8: 1 - Б; 2 - А; 3 - Г; 4 - В; 5 - Е.
Задача XVIL9:
№ I II К >11
1 + + +
2 + + +
3 + -
4 + -
5 + + +
6 + -
7 - -
8 + -
9 -
Задача XVIL10:
I II II + I
Усиление Ослабление
Ампициллин (антибактериальное действие) Оксациллин +
Амоксициллин (антибактериальное действие) Клавулановая кислота
Сульфаниламидные препараты (антибактериальное действие) Триметоприм +
Гентамицин (мышечно- расслабляющее действие) Курареподобные вещества +
Тетрациклины (антибактериальное действие) Фенобарбитал +
Стрептомицин (ототоксическое действие) Фуросемид +
Изониазид (нейротоксическое действие) Пиридоксин +
15— 1 ааэ
XVIII. ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА
Противоглистные средства применяют для лечения гельминто-
зов, которые могут возникать в результате заражения круглыми
червями (нематоды), ленточными червями (цестоды) и сосальщи-
ками (трематоды). Гельминтозы в зависимости от биологических
особенностей возбудителей могут протекать без выраженной сим-
птоматики или являются причиной анемии, поражения печени,
легких, глаз, кровеносных сосудов. Гельминтозы по основной ло-
кализации гельминтов разделяют на кишечные и внекишечные,
возбудителями которых могут быть нематоды, цестоды и трема-
тоды. Противоглистные средства способны нарушать функцию
нервно-мышечной системы гельминтов, разрушать их покровные
ткани, влиять на энергетические процессы. Эффект противогли-
стных средств направлен на освобождение организма от гельмин-
тов (дегельминтизация).
Классификация противоглистных средств
I. Средства, применяемые при кишечных гельминтозах
Левамизол. Празиквантель. Мебендазол. Альбендазол
Пирантела памоат. Нафтамон. Пиперазина адипинат. Фенасал
II. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах
Празиквантель. Мебендазол. Альбендазол
Ивермектин. Дитразин. Хлоксил
Задания для самостоятельной работы
I. При кишечных нематодозах применяют:
1. Левамизол. 2. Пиперазина адипинат. 3. Нафтамон. 4. Фенасал.
5. Празиквантель.6. Мебендазол. 7. Альбендазол. 8. Пирантела
памоат.
II. При кишечных цестодозах применяют:
1. Левамизол. 2. Пиперазина адипинат. 3. Нафтамон. 4. Фенасал.
5. Пирантела памоат. 6. Празиквантель.
III. При кишечных трематодозах применяют:
1. Левамизол. 2. Пиперазина адипинат. 3. Нафтамон. 4. Фенасал.
5. Празиквантель. 6. Пирантела памоат.
IV. Левамизол эффективен при:
1. Аскаридозе. 2. Энтеробиозе. 3. Анкилостомидозе. 4. Трихоцефа-
лезе. 5. Трихостронгилоидозе.
V. Левамизол при аскаридозе:
1. Парализует мышцы гельминтов. 2. Возбуждает мышцы гельмин-
тов. 3. Нарушает метаболизм гельминтов. 4. Не изменяет метабо-
лизм гельминтов. 5. Эффективен при однократном энтеральном
применении. 6. Требует длительного применения.
VI. Пиперазина адипинат эффективен при:
1. Аскаридозе. 2. Энтеробиозе. 3. Трихоцефалезе. 4. Анкилостоми-
дозе. 5. Трихостронгилоидозе.
VII. Пиперазина адипинат:
1. Парализует мышцы гельминтов. 2. Возбуждает мышцы гельмин-
тов. 3. Препятствует активному продвижению нематод по ки-
шечнику. 4. Способствует активному продвижению нематод по
кишечнику. 5. По эффективности при аскаридозе не уступает ле-
вамизолу.
VIII. Нафтамон эффективен при:
1. Аскаридозе. 2. Энтеробиозе. 3. Трихоцефалезе. 4. Трихострон-
гилоидозе. 5. Анкилостомидозе.
IX. Нафтамон:
1. Нарушает нервно-мышечную систему гельминтов. 2. Разрушает
покровные ткани гельминтов. 3. Хорошо всасывается из желудоч-
но-кишечного тракта. 4. Плохо всасывается из желудочно-кишеч-
ного тракта. 5. Обладает послабляющим эффектом. 6. По эффек-
тивности при аскаридозе уступает левамизолу и пиперазина ади-
пинату.
X. Фенасал эффективен при:
1. Тениозе. 2. Дифиллоботриозе. 3. Тениаринхозе. 4. Гименолепи-
дозе.
XI. Фенасал:
1. Угнетает окислительное фосфорилирование у цестод. 2. Сни-
жает устойчивость цестод к протеолитическим ферментам желу-
дочно-кишечного тракта. 3. Хорошо всасывается из желудочно-
кишечного тракта. 4. Плохо всасывается из желудочно-кишечно-
го тракта. 5. Противопоказан при тениозе.
XII. Мебендазол эффективен при:
1. Аскаридозе. 2. Энтеробиозе. 3. Трихоцефалезе. 4. Анкилостоми-
дозе. 5. Трихинеллезе. 6. Филяриатозе. 7. Эхинококкозе.
XIII. Мебендазол:
1. Обладает широким спектром противогельминтного действия.
2. Угнетает утилизацию глюкозы гельминтами. 3. Разрушает по-
кровные ткани гельминтов. 4. Вызывает паралич гельминтов.
5. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. 6. Хорошо
всасывается из желудочно-кишечного тракта.
XIV. Празиквантель эффективен при:
1. Аскаридозе. 2. Стронгилоидозе. 3. Кишечных цестодозах. 4. Ки-
шечных тремато дозах. 5. Шистосомозе. 6. Описторхозе. 7. Клонор-
хозе. 8. Парагонимозе. 9. Цистицеркозе.
XV. Празиквантель:
1. Обладает широким спектром противогельминтного действия.
2. Нарушает обмен кальция. 3. Разрушает покровные ткани гель-
минтов. 4. Вызывет паралич гельминтов. 5. Хорошо всасывается
из желудочно-кишечного тракта. 6. Быстро метаболизируется в
печени.
XVI. При внекишечных нематодозах применяют:
1. Ивермектин. 2. Дитразин. 3. Мебендазол. 4. Празиквантиель.
5. Хлоксил.
XVII. При внекишечных трематодозах применяют:
1. Ивермектин. 2. Мебендазол. 3. Празиквантель. 4. Хлоксил.
5. Альбендазол.
XVIII. При внекишечных цестодозах применяют:
1. Мебендазол. 2. Ивермектин. 3. Празиквантель. 4. Альбендазол.
5. Хлоксил.
Задача XVIII. 1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА А-Е, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ КИШЕЧНЫХ
ГЕЛЬМИНТОЗАХ (фенасал, мебендазол, альбендазол, левамизол, празиквантель,
пиперазина адипинат)
Показания к применению Средства
А Б в г д Е
Аскаридоз + + + +
Энтеробиоз + + +
Трихоцефалез + +
Анкилостомидоз + + +
Строингилоидоз + +
Трихостроингилоидоз + + +
Дифиллоботриоз + +
Тениоз +
Тениаринхоз + +
Гименолипедоз + +
Метагонимоз +
Задача XVIII.2
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА А-Е, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ВНЕКИШЕЧНЫХ
ГЕЛЬМИНТОЗАХ (дитразин, хлоксил, ивермектин, мебендазол, празиквантель,
альбендазол)
Показания к применению Средства
А Б в г д Е
Филяриатоз + +
Трихинеллез +
Цистицеркоз +
Эхинококкоз + +
Шистосомоз +
Фасциолез +
Описторхоз + +
Клонорхоз + + +
Парагонимоз + +
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Средство для лечения аскаридоза.
2. Средство для лечения энтеробиоза.
3. Мебендазол.
4. Празиквантель.
5. Фенасал.
6. Хлоксил.
7. Альбендазол.
8. Средство, применяемое при кишечных и внекишечных инва-
зиях ленточными гельминтами и при трематодозах.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Praziquantel Внутрь 0,025-0,04 г/кг Таблетки по 0,6 г
Medendazolum Внутрь 0,01 г Таблетки по 0,1 г
Albendazolum Внутрь: 0,2~0,4 г Таблетки по 0,2 г
Piperazini adipinas Внутрь 1,5-2 г Таблетки по 0,2 и 0,5 г
Naphthamonum Внутрь: 5,0 г (10 таблеток) Таблетки, покрытые оболочкой (таблетки нафтамона К), по 0,5 г; таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,5 г
Levamisole hydrochloridum Внутрь 2,5 мг/кг Таблетки по 0,05 и 0,15 г
Phenasalum Внутрь 2,0 г Таблетки по 0,25 г
Ditrazini citras Внутрь 0,002 г/кг Порошок; таблетки по 0,05 и 0,1 г
Chloxylum Внутрь 0,06 г/кг Порошок
Ответы к заданиям по теме «Противоглистные средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 3, 5, 6, 7, 8; II: 4, 6; III: 5; IV: 1, 3, 5; V: 1, 3, 5; VI: 1, 2, 5; VII:
1, 3, 5; VIII: 1, 4, 5; IX: 1, 4, 5, 6; X: 2, 3, 4; XI: 1, 2, 4, 5; XII: 1, 2, 3,
4, 5, 7; XIII: 1, 2, 4, 5; XIV: 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9; XV: 1, 2, 4, 5, 6; XVI:
1, 2, 3; XVII: 2, 3, 4, 5; XVIII: 1, 3, 4.
2) Задачи:
Задача XVIII. 1: левамизол — А; мебендазол — Б; альбендазол — В;
пиперазина адипинат — Г; празиквантель — Д; фе-
насал — Е.
Задача XVIII. 2: мебендазол — А альбендазол — Б; празиквантель —
В; ивермектин — Г; дитразин — Д; хлоксил — Е.
XIX. ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ
(ПРОТИВОБЛАСТОМНЫЕ) СРЕДСТВА
Противоопухолевые (противобластомные) средства применяют
при гемобластозах и истинных опухолях. Эти препараты облада-
ют разным механизмом действия и обеспечивают, главным обра-
зом ремиссию больных, страдающих злокачественными новооб-
разованиями. К сожалению, многие солидные злокачественные
опухоли обладают очень низкой чувствительностью к противо-
опухолевым препаратам (рак печени, рак поджелудочной железы,
рак щитовидной железы и некоторые другие). Противоопухоле-
вые средства вызывают целый ряд побочных эффектов: угнете-
ние кроветворения, рвоту, подавление иммунитета и многие дру-
гие. Поэтому для повышения переносимости больными этих пре-
паратов используют так называемые вспомогательные средства.
К ним относятся вещества, стимулирующие лейкопоэз (колониес-
тимулирующие факторы) и эритропоэз (эритропоэтин), противо-
рвотные средства (ондансетрон, трописетрон, метоклопрамид),
стимуляторы иммунитета (интерфероны, препараты тимуса), сред-
ства, препятствующие остеопорозу при метастазах опухолей в кос-
ти (бисфосфонаты), и ряд других лекарственных средств.
Классификация противоопухолевых
(противобластомных) средств
I. АЛКИЛИРУЮЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ
1. Хлорэтиламины:
Эмбихин. Сарколизин. Циклофосфан
2. Этиленимины:
Тиофосфамид
3. Производные метансулъфоновой кислоты:
Миелосан
4. Производные нитрозомочевины:
Нитрозометилмочевина. Ломустин
5. Соединения платины:
Цисплатин
II. АНТИМЕТАБОЛИТЫ
1. Антагонисты фолиевой кислоты:
Метотрексат
2. Антагонисты пурина:
Меркаптопурин
3. Антагонисты пиримидина:
Фторурацил
III. АНТИБИОТИКИ С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Дактиномицин. Доксорубицин
IV. ПРЕПАРАТЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Винбластин. Винкристин. Таксол. Колхицин
V. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
L-аспарагиназа
VI. ГОРМОНЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ
1. Андрогены:
Тестостерона пропионат
2. Эстрогены:
Фосфэстрол. Этинилэстрадиол
, 3. Гестагены:
Оксипрогестерона капронат
Медроксипрогестерона ацететат
4. Антагонисты эстрогенов:
Тамоксифен
5. Антагонисты андрогенов:
Флутамид. Ципротерона ацетат
6. Ингибиторы ароматазы:
Аминоглютетимид. Летрозол
7. Глюкокортикоиды:
Преднизолон. Дексаметазон
VII. ЦИТОКИНЫ
1. Интерфероны:
Реаферон (а-интерферон)
2. Интерлейкины:
Альдеслейкин (интерлейкин-2)
Задания для самостоятельной работы
I. Механизм цитостатического действия алкилирующих соединений:
1. Образование поперечных связей с ДНК. 2. Нарушение ста-
бильности и целостности ДНК. 3. Подавление репликации ДНК.
4. Угнетение синтеза белка на рибосомах.
II. Показания к применению сарколизина:
1. Семинома яичка. 2. Рак яичников. 3. Костная опухоль Юинга.
4. Рак желудка. 5. Ретикулосаркома. 6. Множественная миелома.
III. Показания к применению циклофосфана:
1. Рак яичников. 2. Мелкоклеточный рак легкого. 3. Рак желудка.
4. Рак молочной железы. 5. Рак толстой кишки. 6. Множественная
миелома. 7. Острый лимфолейкоз. 8. Лимфогранулематоз. 9. Хро-
нический лимфолейкоз.
IV. Показания к применению нитрозометилмочевины:
1. Мелкоклеточный рак легкого. 2. Рак яичников. 4. Рак желудка.
5. Рак молочной железы. 6. Множественная миелома. 7. Лимфо-
гранулематоз.
V. Показания к применению ломустина:
1. Опухоли головного мозга. 2. Опухоли толстой и прямой кишок.
3. Рак яичников.
VI. Показания к применению цисплатина:
1. Рак яичка. 2. Рак мочевого пузыря. 3. Рак яичников. 4. Рак же-
лудка. 5. Рак толстой кишки.
VII. Побочные эффекты алкилирующих соединений:
1. Угнетение кроветворения. 2. Диспепсические нарушения.
3. Подавление иммунитета. 4. Стимуляция иммунитета. 5. Мута-
генное действие. 6. Тератогенное действие.
VIII. Метотрексат:
1. Антагонист фолиевой кислоты. 2. Угнетает дигидрофолатредук-
тазу. З.Угнетает тимидилсинтетазу. 4. Нарушает образование пури-
нов и тимидина. 5. Блокирует синтез ДНК. 6. Блокирует синтез
белка на рибосомах.
IX. Показания к применению метотрексата:
1. Лейкемии (острый лимфолейкоз, острый миелолейкоз). 2. Рак
мочевого пузыря. 3. Рак толстой кишки. 4. Хорионэпителиома
матки.
X. Меркаптопурин:
1. Антагонист пуринов. 2. Препятствует включению пуринов в
полинуклеотиды. 3. Блокирует синтез белка на рибосомах.
XI. Показания к применению меркаптопурина:
1. Лейкемии (острый лимфолейкоз, острый миелолейкоз, хрони-
ческий миелолейкоз). 2. Хорионэпителиома матки. 3. Семинома
яичка.
XII. Побочные эффекты метотрексата и меркаптопурина:
1. Диспепсические нарушения. 2. Угнетение кроветворения.
3. Поражение печени. 4. Изъязвления слизистой оболочки же-
лудочно-кишечного тракта. 5. Стимуляция иммунитета.
XIII. Фторурацил:
1. Угнетает тимидилсинтетазу. 2. Угнетает синтез ДНК. 3. Угнета-
ет синтез РНК. 4. Угнетает синтез белка на рибосомах.
XIV. Показания к применению фторурацила:
1. Рак желудка. 2. Рак молочной железы. 3. Рак толстой кишки.
4. Острые лейкозы.
XV. Побочные эффекты фторурацила:
1. Угнетение кроветворения. 2. Изъязвления слизистой оболоч-
ки желудочно-кишечного тракта. 3. Диспепсические нарушения.
4. Стимуляция иммунитета.
XVI. Доксорубицин:
1. Угнетает активность ДНК-гиразы (топоизомераза II), повышен-
ную в клетках опухоли. 2. Блокирует синтез ДНК. 3. Угнетает ти-
мидилсинтетазу.
XVII. Показания к применению доксорубицина:
1. Остеогенные саркомы. 2. Рак молочной железы. 3. Саркомы
мягких тканей. 4. Лимфосаркома. 5. Рак кожи.
XVIII. Показание к применению L-аспарагиназы:
1. Острая лимфобластная лейкемия. 2. Рак желудка.
XIX. Показания к применению тестостерона пропионата:
1. Рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным
циклом или менопаузой, не превышающей 5 лет. 2. Рак молочной
железы у женщин с менопаузой более 5 лет. 3. Рак предстательной
железы.
XX. Показания к применению эстрогенов:
1. Рак предстательной железы. 2. Рак молочной железы у женщин
с сохраненным менструальным циклом. 3. Рак молочной железы
у женщин с менопаузой более 5 лет.
XXI. Показания к применению гестагенов:
1. Рак матки (эндометрия). 2- Рак молочной железы у женщин с
сохраненным менструальным циклом. 3. Рак молочной железы у
женщин с менопаузой более 5 лет.
XXII. Тамоксифен:
1. Препарат с эстрогенной активностью. 2. Антагонист эстроге-
нов. 3. Применяют при эстрогензависимых опухолях молочной
железы.
XXIII. Летрозол:
1. Избирательный ингибитор ароматазы. 2- Неизбирательный
ингибитор ароматазы. 3. Применяют при раке молочной железы
в постменопаузном периоде. 4. Применяют у женщин с сохранен-
ным менструальным циклом.
XXIV. Флутамид:
1. Препарат с андрогенной активностью. 2 Антагонист андроге-
нов. 3. Применяют при опухолях предстательной железы. 4. При-
меняют при раке молочной железы в постменопаузном периоде.
XXV. Дексаметазон:
1. Глюкокортикоид. 2. Антагонист андрогенов. 3. Применяют при
лимфосаркоме, хроническом лимфолейкозе, лимфогранулематозе.
XXVI. Реаферон:
1. Антибиотик с противоопухолевой активностью. 2- Гормональ-
ный препарат. 3. Рекомбинантный а-интерферон. 4. Применяют
при саркоме Капоши, хроническом миелолейкозе, раке почек,
метастатической меланоме.
XXVII. Алъдеслейкин:
1. Антибиотик с противоопухолевой активностью. 2. Рекомбинан-
тный интерлейкин-2. 3. Гормональный препарат. 4. Применяют
при раке почек.
Задача XIX. 1
ОПРЕДЕЛИТЬ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА А-Г
(циклофосфан, фторурацил, метотрексат, меркаптопурин)
Рак желудка
Рак толстой кишки
Рак молочной железы
Рак яичников
Мелкоклеточный рак легкого
Семинома
Хорионэпителиома матки
Ретикулосаркома__________
Костная опухоль Юинга
Лимфосаркома
Острый лейкоз
Л им фограну л ем атоз___
Множественная миелома
Задача XIX.2i
ОПРЕДЕЛИТЬ СРЕДСТВА А-Е, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОПУХОЛЯХ
(глюкокортикоиды, доксорубицин, эстрогены, антиэстрогены, андрогены, антиандрогены)
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1. Противоопухолевое средство из группы ферментных препа-
ратов.
2. Глюкокортикоидное средство.
3. Антибиотик с противоопухолевой активностью.
4. Противоопухолевое средство растительного происхождения.
5. Антиметаболит при раке желудка.
6. Средство с эстрогенной активностью.
7. Средство с гестагенной активностью
8. Антагонист эстрогенов.
9. Ингибитор ароматазы.
10. Антагонист андрогенов.
11. Глюкокортикоидное средство,
12- а-Интерферон.
13. Альдеслейкин.
14. Тестостерона пропионат.
Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Cyclophosphanum Внутрь, внутривенно и внутримышечно. 0,2_0,4 г Ампулы по 0,01 г (растворяют ex tempore)
Lomustin Внутрь 0,1-0,13 г на 1 м2 поверхности тела Таблетки и капсулы по 0,04 г
Название препарата Средняя терапевтическая доза и путь введения Форма выпуска
Cisplatine Внутривенно: 0,02-0,03 г на 1 м2 поверхности тела Ампулы сухого вещества, содержащие 0,01 г
Methotrexate Внутрь, внутримышечно и внутривенно: 0,03 г 2 раза в неделю, 0,05 г 1 раз в 5 дней Таблетки, покрытые оболоч- кой, по 0,0025 г; ампулы, содержащие по 0,005, 0,05 и 0,1 г препарата (перед употреблением растворяют)
Mercaptopurinum Внутрь. 0,001-0,00125 г/кг Таблетки по 0,05 г
Phthoruraclum Внутривенно (медленно)' 0,01“ 0,015 г/кг Ампулы по 5 мл 5% раствора
Doxorubicinum Внутривенно. 0,06~0,075 г на 1 м2 поверхности тела Флаконы по 0,01 г (перед употреблением растворяют)
Vinblastine Внутривенно капельно 0,0037 г на 1 м' поверхности тела Ампулы по 0,005 г; флаконы по 0,005 и 0,01 г (перед употреблением растворяют)
L-Asparaginase Внутривенно и внутримышечно 6000“10 000 ME на 1 м2 поверхности тела, интратекально: 3000 ME на 1 м2 поверхности тела Ампулы и флаконы по 3000; 5000 и 10 000 ME (перед употреблением растворяют)
Testosteronum propionas Внутримышечно 0,05-0,1 г Ампулы по 1 мл 1 и 5% масляного раствора
Fosfestrolum Внутривенно (медленно) 0,15 г; внутрь 0,12-0,16 г Ампулы по 5 мл 6% раствора, таблетки по 0,1 г
Medroxyprogester one acetas Внутрь: 0,2-0,б г; внутримышечно' 0,5~1,0 г в неделю Таблетки по 0,1 и 0,5 г; флаконы по 0,5 и 1 г в 3,3 и 6,7 мл суспензии
Tamoxifenum Внутрь: 0,02-0,04 г Таблетки по 0,01; 0,02; 0,03 и 0,04 г
Flutamide Внутрь 0,25 г Таблетки по 0,25 г
Letrozole Внутрь: 0,0025 г Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г
Dexamethasonum Внутрь: 0,0005-0,001 г Таблетки по 0,0005 г
Reaferonum Подкожно и внутримышечно 3 000 000 ME Флаконы по 1 000 000, 3 000 000 и 5 000 000 ME
Aldesleukin Внутривенно капельно 0,001 г на 1 м2 поверхности тела Флаконы по 0,0012 г (перед употреблением растворяют)
Ответы к заданиям по теме
«Противоопухолевые средства»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 3; II: 1, 2, 3, 5, 6; III: 1, 2, 4, 6, 7, 8, 9; IV: 1, 7; V: 1, 2; VI: 1, 2,
3; VII: 1, 2, 3, 5, 6; VIII: 1, 2, 3, 4, 5; IX: 1, 4; X: 1, 2; XI: 1, 2; XII: 1,
2, 3, 4; XIII: 1, 2; XIV: 1, 2, 3; XV: 1, 2, 3; XVI: 1, 2; XVII: 1, 2, 3, 4;
XVIII: 1; XIX: 1; XX: 1, 3; XXI: 1; XXII: 2, 3; XXIII: 1, 3; XXIV: 2, 3;
XXV: 1, 3; XXVI: 3, 4; XXVII: 2, 4.
2) Задачи:
Задача XIX. 1: фторурацил — А; метотрексат — Б; меркаптопу- рин — В; циклофосфан — Г.
Задача XIX.2: антиэстрогены — А; андрогены — Б; эстрогены — В; антиандрогены — Г; глюкокортикоиды — Д; док- сорубицин — Е.
XX. ПРИНЦИПЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Задания для самостоятельной работы
I. Фармакокинетический тип взаимодействия лекарственных средств
включает:
1. Взаимодействие на этапе всасывания с места введения. 2. Вза-
имодействие в процессе циркуляции в организме. 3. Взаимодей-
ствие в процессе метаболизма. 4. Взаимодействие в процессе свя-
зывания со специфическими рецепторами. 5. Взаимодействие
при выделении из организма.
II. Понятие «несовместимость лекарственных средств» включает:
1. Только ослабление или потерю лечебного эффекта препара-
тов. 2. Только усиление их побочного или токсического действия.
3. Оба указанных явления.
III. Как изменяется действие местных анестетиков при совместном
введении с адреналином?
1. Усиливается. 2. Ослабляется. 3. Удлиняется. 4. Укорачивается.
5. Не изменяется.
IV. Какие препараты ослабляют стимулирующее влияние антихоли-
нэстеразных средств и м-холиномиметиков на тонус гладкой мускула-
туры?
1. Ганглиоблокаторы. 2. Курареподобные средства. 3. М-холиноб-
локаторы. 4. Адреноблокаторы.
V. Какие препараты являются антагонистами недеполяризующих ку-
рареподобных средств по действию на нервно-мышечную передачу?
1. М-холиномиметики. 2. М-холиноблокаторы. 3. Н-холиномиме-
тики. 4. Ганглиоблокаторы. 5. Антихолинэстеразные средства.
VI. Как изменяется способность дитилина нарушать нервно-мышеч-
ную передачу под влиянием антихолинэстеразных средств?
1. Усиливается. 2. Ослабляется. 3. Не изменяется.
VII. Как изменяется прессорный эффект адреналина на фоне действия
а-адреноблокаторов ?
1. Усиливается. 2. Ослабляется. 3. «Извращается».
VIII. Прессорный эффект норадреналина на фоне действия симпато-
литиков (при их длительном применении):
1. Усиливается. 2. Ослабляется. 3. «Извращается». 4. Не изменяется.
IX. Прессорный эффект эфедрина на фоне действия симпатолитиков
(при их длительном применении):
1. Усиливается. 2. Ослабляется. 3. «Извращается». 4. Не изменяется.
X. Какие вещества усиливают действие средств для наркоза?
1. Снотворные средства наркотического типа. 2. Анксиолитики.
3. Психостимуляторы. 4. Аналептики.
XI. Действие снотворных средств наркотического типа усиливается
под влиянием:
1. Антипсихотических средств. 2. Анксиолитиков. 3. Спирта эти-
лового. 4. Аналептиков. 5. Психостимуляторов.
XII. Какой препарат используется в качестве антагониста опиоидных
анальгетиков ?
1. Цититон. 2. Флумазенил. 3. Налоксон.
XIII. Противопаркинсонический эффект леводопы при совместном
применении с пиридоксином:
1. Усиливается. 2- Ослабляется. 3. Не изменяется.
XIV. Аритмогенность сердечных гликозидов повышается при их одно-
временном применении с:
1. Калий, магнийвыводящими диуретиками. 2. Калий, магнийсбе-
регающими диуретиками. 3. Препаратами калия и магния.
XV. Какие препараты ослабляют угнетающее влияние сердечных гли-
козидов на проводимость в сердечной мышце?
1. М-холиноблокаторы. 2. Р-Адреноблокаторы. 3. Р^-Адреноми-
метики.
XVI. Какие препараты усиливают угнетающее влияние хинидина и но-
вокаинамида на сократимость миокарда?
1. Изадрин. 2. Анаприлин. 3. Дифенин. 4. Верапамил. 5. Атропин.
XVII. Как изменяется гипотензивный эффект клофелина под влияни-
ем дихлотиазида?
1. Усиливается. 2. Ослабляется. 3. Не изменяется.
XVIII. Какие средства усиливают способность фуросемида вызывать
гипокалиемию ?
1. Минералокортикоиды. 2. Антагонисты альдостерона.
XIX. Какое средство ослабляет противосвертывающий эффект анти-
коагулянтов непрямого действия ?
1. Протамина сульфат. 2. Витамин Кр 3. Фраксипарин.
Задача XX. 1
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Д), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Препарат, ослабляющий влияние прозерина на тонус и мото-
рику кишечника.
2. Препарат, являющийся антагонистом тубокурарина по влия-
нию на нервно-мышечную передачу.
3. Препарат, «извращающий» вазопрессорное действие адрена-
лина.
4. Препарат, действие которого пролонгируется прозерином.
5. Препарат, ослабляющий бронхолитический эффект изадрина.
А. Анаприлин Г. Прозерин
Б. Фентоламин Д. Дитилин
В. Атропин
Задача ХХ.2
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Д), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Антагонист бензодиазепинов.
2. Препарат, потенцирующий действие средств для наркоза.
3. Антагонист опиоидных анальгетиков.
4. Препарат, уменьшающий метаболизм леводопы в перифери-
ческих тканях.
5. Препарат, ослабляющий действие барбитуратов (в малых до-
зах) на ЦНС.
А. Аминазин Г. Флумазенил
Б. Налоксон Д. Бемегрид
В. Карбидопа
Задача ХХ.З
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Д), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Препарат, ослабляющий аритмогенное действие сердечных
гликозидов.
2. Препарат, ослабляющий угнетающее действие сердечных гли-
козидов на проводимость миокарда и частоту сердечных сокра-
щений.
3. Препарат, нарушающий метаболизм этилового спирта.
4. Препарат, применяемый для лечения лекарственного паркин-
сонизма.
5. Антагонист витамина I-у по действию на свертываемость крови.
А. Атропин Г. Тетурам
Б. Дифенин Д. Циклодол
В. Неодикумарин
Задача XX. 4
ОТМЕТИТЬ ОТВЕТЫ (А-Д), СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ВОПРОСАМ (1-5)
1. Препарат, ослабляющий эффект антикоагулянтов непрямого
действия.
2. Препарат, ослабляющий эффект гепарина.
3. Препарат, ослабляющий эффект противодиабетических средств.
4. Препарат, усиливающий ульцерогенный эффект глюкокорти-
коидов.
5. Препарат, препятствующий развитию гипокалиемии и гипо-
магниемии под влиянием салуретиков.
А. Адреналин Г. Витамин К;
Б. Кислота ацетилсалициловая Д. Протамина сульфат
В. Триамтерен
Задача ХХ.5
ОЦЕНИТЬ ПРАВИЛЬНОСТЬ УТВЕРЖДЕНИЙ И ИХ ЛОГИЧЕСКУЮ СВЯЗЬ
В каждом из положений (№ 1-17) следует указать:
а) правильно ли первое (I) утверждение;
б) правильно ли второе (II) утверждение;
в) если оба утверждения правильны, отметить, имеется ли логи-
ческая связь между ними (1<->П).
Правильность отмечают знаком (+), неправильность (-). Напри-
мер: I (+), II (+), 1<е>П (-).
№ I II
1 Фентоламин извращает прессорное действие адреналина, потому что фентоламин расширяет кровеносные сосуды.
2 Прозерин ослабляет курареподобный эффект тубокурарина, потому что прозерин усиливает метаболизм тубокурарина в печени.
3 Прозерин усиливает мышечно- расслабляющий эффект дитилина, потому что прозерин ингибирует холинэстеразу крови, метаболизирующую дитилин.
4 Атропин ослабляет стимулирующее влияние прозерина на тонус гладкой мускулагуры, потому что атропин реактивирует ацетил- холинэстеразу, блокированную прозерином.
5 Анаприлин у спаивает бронхолитический эффект изадрина, потому что анаприлин блокирует Р-адренорецепторы бронхов.
6 Прессорный эффект норадреналина па фоне действия резерпина ослабляется, потому что резерпин вызывает истощение запасов норадреналина в адренергических нейронах
7 Прессорный эффект эфедрина на фоне действия резерпина ослабляется, потому что резерпин блокирует а- и Р-адренорецепторы.
8 Витамин К, усиливает противосвертывающий эффект варфарина, потому что витамин К, ингибирует тромбин.
9 Фторотан усиливает аритмогснное действие адреналина на сердце, потому что фторотан способствует депонированию адреналина в тканях организма.
10 Налоксон потенцирует эффекты морфина, потому что налоксон блокирует опиоидные рецепторы.
И Циклодол ослабляет вызываемые аминазином экстрапирамидные расстройства, потому что циклодол препятствует всасыванию аминазина из пищеварительного тракта.
12 Салуретики усиливают аритмогенное действие сердечных гликозидов на сердце, потому что салуретики увеличивают выведение ионов калия и магния.
№ I II
13 Солевые слабительные ослабляют эффекты дигоксина, потому что солевые слабительные уменьшают всасывание дигоксина из пищеварительного тракта.
14 Глюкокортикоиды ослабляют гипогликемический эффект глибенкл амида, потому что глюкокортикоиды повышают содержание глюкозы в крови.
15 Фенобарбитал ослабляет эффекты глюкокортикоидов, потому что фенобарбитал стимулирует биотрансформацию глюкокортикоидов в печени.
16 Препараты кальция ослабляют антибактериальное действие тетрациклинов при их совместном приеме внутрь, потому что препараты кальция инактивируют тетрациклины путем образования с ними хелатов.
17 Триметоприм потенцирует антибактериальное действие сульфаниламидов, потому что триметоприм вытесняет сульфаниламиды из связи с белками крови.
Ответы к заданиям по теме
«Принципы взаимодействия лекарственных средств»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 3, 5; П: 3; III: 1, 3; IV: 3; V: 5; VI: 1; VII: 2, 3; VIII: 1; IX: 2; X:
1, 2; XI: 1, 2, 3; XII: 3; XIII: 2; XIV: 1; XV: 1, 3; XVI: 2, 4; XVII: 1;
XVIII: 1; XIX: 2.
2) Задачи:
Задача XX. 1: 1В, 2Г, ЗБ, 4Д, 5А.
Задача ХХ.2: 1Г, 2А, ЗБ, 4В, 5Д.
Задача ХХ.З: 1Б, 2А, ЗГ, 4Д, 5В.
Задача ХХ.4: 1Г, 2Д, ЗА, 4Б, 5В.
Задача ХХ.5:
№ I II loll
1 + + -
2 + -
3 + + +
4 + -
5 - +
6 - +
7 + -
Хе I II 1«П
8 - -
9 4- -
10 - 4-
И + -
12 4- 4- 4-
13 + 4- 4-
14 4- 4- 4-
15 4- 4- 4-
16 4- 4- 4-
17 4- -
XXI. ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ ОСТРЫХ
ОТРАВЛЕНИЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМИ ВЕЩЕСТВАМИ
Задания для самостоятельной работы
I. Отметить меры, направленные на уменьшение всасывания ядов из
пищеварительного тракта:
1. Промывание желудка. 2. Введение внутрь активированного угля.
3. Назначение средств, стимулирующих жизненно важные функ-
ции. 4. Форсированный диурез. 5. Назначение солевых слабитель-
ных средств.
II. Отметить слабительные средства, назначаемые для уменьшения
всасывания ядов из пищеварительного тракта:
1. Масло касторовое. 2. Фенолфталеин. 3. Магния сульфат. 4. На-
трия сульфат.
III. Отметить меры, направленные на уменьшение концентрации яда
в организме:
1. Форсированный диурез. 2- Назначение функциональных анта-
гонистов ядов. 3. Переливание крови. 4. Назначение средств, сти-
мулирующих жизненно важные функции. 5. Перитонеальный ди-
ализ. 6. Гемодиализ. 7. Гемосорбция.
IV. Какие мочегонные средства назначают для форсированного диу-
реза?
1. Триамтерен. 2. Дихлотиазид. 3. Фуросемид. 4. Маннит. 5. Спи-
ронолактон.
V. Гемодиализ эффективен;
1. При отравлении веществами, мало связывающимися с белка-
ми и липидами крови. 2. При отравлении веществами, в значи-
тельной степени связывающимися с белками и липидами крови.
3. При отравлении любыми веществами.
VI. Какие способы детоксикации малоэффективны при отравлении ве-
ществами, связывающимися с белками и липидами крови?
1. Форсированный диурез. 2- Гемодиализ. 3. Перитонеальный ди-
ализ. 4. Гемосорбция.
VII. Для ускорения выведения из организма лекарственных веществ из
класса слабых органических кислот следует назначать средства, вызы-
вающие:
1. Повышение pH мочи. 2- Понижение pH мочи.
VIII. Для ускорения выведения из организма лекарственных веществ
из класса слабых органических оснований следует назначать средства,
вызывающие:
1. Повышение pH мочи. 2- Понижение pH мочи.
IX. Какие вещества используют при острой сосудистой недостаточ-
ности, связанной с отравлением лекарственными средствами и ядами?
1. Мезатон. 2. Изадрин. 3. Норадреналин.
X. Налоксон применяют при угнетении дыхания, вызванном:
1. Анксиолитиками — производными бензодиазепина. 2. Средства-
ми для наркоза. 3. Снотворными — производными барбитуровой
кислоты. 4. Опиоидными анальгетиками.
XI. Правильно ли утверждение: налоксон эффективен при отравлении
опиоидными анальгетиками, так как ускоряет их метаболизм?
1. Да. 2. Нет.
XII. Флумазенил является антагонистом:
1. Опиоидных анальгетиков. 2. Производных барбитуровой кис-
лоты. 3. Производных бензодиазепина.
XIII. Какие вещества являются антагонистами м-холиномиметиков?
1. Прозерин. 2. Галантамин. 3. Атропин. 4. Скополамин.
XIV. Отметить вещества, применяемые при отравлении антихолинэ-
стеразными средствами (ФОС):
1. М-холиноблокаторы. 2. Н-холиномиметики. 3. Реактиваторы
холинэстеразы.
XV. Правильно ли утверждение: изонитрозин эффективен при отрав-
лении фосфорорганическими соединениями, так как восстанавливает
активность ацетилхолинэстеразы ?
1. Да. 2. Нет.
XVI. Отметить антагонисты недеполяризующих курареподобных ве-
ществ:
1. Атропин. 2. Скополамин. 3. Галантамин. 4. Прозерин.
XVII. Какие вещества используют для лечения аритмий, возникших
на фоне интоксикации сердечными гликозидами?
1. Калия хлорид. 2. Аспаркам. 3. Кальция хлорид. 4. Дифенин.
XVIII. Какие вещества применяют при передозировке инсулина?
1. Адреналин. 2. Глибенкламид. 3. Глюкоза. 4. Акарбоза.
XIX. Какие антидоты следует назначать при резорбтивном действии
солей тяжелых металлов?
1. Унитиол. 2. D-пеницилламин. 3. CaNa2 ЭДТА. 4. Изонитрозин.
XX. Унитиол эффективен при отравлении соединениями ртути, вис-
мута, мышьяка, так как:
1. Конкурирует с токсическими соединениями за специфические
рецепторы в тканях. 2. Сульфгидрильные группы унитиола всту-
пают в реакцию с тиоловыми ядами в крови и тканях, образуя
нетоксичные комплексы.
Ответы к заданиям по теме «Основные принципы
терапии острых отравлений фармакологическими
веществами»
1) Задания для самостоятельной работы:
I: 1, 2, 5; II: 3, 4; III: 1, 3, 5, 6, 7; IV: 3, 4; V: 1; VI: 1, 2, 3; VII: 1; VIII:
2; IX: 1, 3; X: 4; XI: 2; XII: 3; XIII: 3, 4; XIV: 1, 3; XV: 1; XVI: 3, 4;
XVII: 1, 2, 4; XVIII: 1, 3; XIX: 1, 2, 3; XX: 2.
РУКОВОДСТВО К ЛАБОРАТОРНЫМ
ЗАНЯТИЯМ ПО ФАРМАКОЛОГИИ
Учебное пособие
Под редакцией
Дмитрия Александровича Харкевича
Руководитель научно-информационного отдела,
канд. мед. наук АС. Макарян
Главный редактор, канд. мед. наук Д. Д. Проценко
Зам. главного редактора СА. Зайцева
Ответственный за выпуск Н.В. Денежкина
Корректор Т.Л. Сологуб
Компьютерная верстка М.П. Трубачев
Подготовка иллюстраций О.Н. Чиченков
Изд. лиц. № 064889 от 24.12.96. Подписано в печать 05.07.2004.
Формат 60 х 90/16 . Печать офсетная. Бумага офсетная.
Гарнитура «NewBaskervilleC». Объем 28,5 печ. л.
Тираж 5 000 экз. Заказ № 1889.
ООО «Медицинское информационное агентство»,
119048 Москва, М. Трубецкая ул., д. 8
(ММАим. И.М.Сеченова), комн. 733.
Тел./факс 245-8620, 242-9110.
E-mail: miapubl@mail.ru http://www.medagency.ru
Интернет-магазин http://www.medkniga.ru
Отпечатано в ОАО «Типография «Новости»,
105005, г. Москва, ул. Ф. Энгельса, 46