ДОКТОР
УРОЛОГИЯ, НЕФРОЛОГИЯ,
МУЖСКОЕ ЗДОРОВЬЕ

Ежегодный сборник
Москва
ВЕДАНТА
2014

УДК 615.2/.3(035)
ББК 52.81я2
Ре31

Главный редактор
Г.Л. Вышковский, акад. МАИ, д.э.н., проф.
Редакционная коллегия:

Ю.Ф. Крылов, акад. МАИ, д.м.н., проф. (зам. гл. ред.);
Е.Г. Лобанова, д.м.н., проф. (зам. гл. ред.);
В.Н. Канивец, директор издательского проекта;
М.А. Комогорцева, зав. отделом информации;
Д.Ю. Малыгин, зав. отделом программного обеспечения;
Н.Д. Чекалина, к.м.н.; в.н.с.
Научно4редакционный совет РЛС®:

Ю.А. Александровский, чл.,корр. РАМН, д.м.н., проф., руководитель отдела пограничной психиатрии
ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В.П. Сербского; А.А. Баранов, акад. РАН и РАМН, проф., ви,
це,президент РАМН, директор ФГБУ Научный центр здоровья детей РАМН; Ю.Н. Беленков, чл.,корр.
РАН, акад. РАМН, д.м.н., проф., проректор ФГОУ ВПО Московский государственный университет им.
М.В. Ломоносова; Ю.Б. Белоусов, чл.,корр. РАМН, проф., зав. кафедрой клинической фармакологии ле,
чебного и педиатрического факультетов ГОУ ВПО РНИМУ им. Н.И. Пирогова; А.Л. Верткин, д.м.н., проф.,
зав. кафедрой терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи ГОУ ВПО МГМСУ;
Н.Н. Володин, акад. РАМН, проф.; А.М. Гарин, акад. РАЕН, д.м.н., проф., главный научный сотрудник
ФГБУ РОНЦ им. Н.Н. Блохина РАМН; Е.И. Гусев, акад. РАМН, проф., зав. кафедрой неврологии и нейро,
хирургии ГОУ ВПО РНИМУ им. Н.И.Пирогова; М.И. Давыдов, акад. РАН и РАМН, проф., директор
ФГБУ РОНЦ им. Н.Н. Блохина РАМН; Л.Б. Лазебник, д.м.н., проф., зав. кафедрой терапии, гериатрии и
апитерапии ФПДО ГБОУ ВПО МГМСУ им. А.И. Евдокимова МЗ РФ, главный специалист гастроэнтеро,
лог департамента здравоохранения Москвы; А.И. Мартынов, акад. РАМН, проф., зам. генерального дирек,
тора по науке и новым технологиям ГУП «Медицинский центр Управления делами Мэра и Правительства
Москвы», проф. кафедры госпитальной терапии № 1 лечебного факультета ГОУ ВПО МГМСУ; М.А. Паль4
цев, акад. РАН и РАМН; В.И. Покровский, акад. РАМН, д.м.н., проф., директор ФГУН ЦНИИ эпидемио,
логии Роспотребнадзора; С.Б. Середенин, акад. РАН и РАМН, проф., директор ФГБУ НИИ фармакологии
им. В.В. Закусова РАМН; В.А. Тутельян, акад. РАМН, проф., директор ФГБУ НИИ питания РАМН; Р.М.
Хаитов, акад. РАН и РАМН, проф., директор ФГБУ ГНЦ Институт иммунологии ФМБА; Н.Л. Шиманов4
ский, чл.,корр. РАМН, проф., зав. кафедрой молекулярной фармакологии и радиобиологии медико,биоло,
гического факультета ГОУ ВПО РНИМУ им. Н.И. Пирогова; Н.Д. Ющук, акад. РАМН, проф., президент
ГОУ ВПО МГМСУ; В.Н. Ярыгин, акад. РАМН, проф., зав. кафедрой биологии ГОУ ВПО РНИМУ
им. Н.И.Пирогова

Ре31

Регистр лекарственных средств России РЛС Доктор: Урология, нефрология, мужское
здоровье — 18,й вып./Под ред. Г.Л. Вышковского.— М.: ВЕДАНТА, 2014. — 480с.
УДК 615.2/.3(035)
ББК 52.81я2

ISSN 1680,3124

Ежегодное справочное издание для врачей, содержащее информацию о зарегистри,
рованных в России лекарственных препаратах. Форма периодического распростране,
ния — сборник.

Учредитель ООО «РЛС,ПАТЕНТ».

Свидетельство о регистрации средства массовой информации ПИ № 77,17589 от 09.03.2004 г. зарегист,
рировано Министерством Российской Федерации по делам печати, телерадиовещания и средств массо,
вых коммуникаций. Цена свободная.
© ВЕДАНТА, издатель, 2014.
© РЛС,ПАТЕНТ, 2014. Все права сохраняются. Никакая часть этого издания не
может быть переведена на другой язык, воспроизведена, сохранена в информаци,
онно,поисковой системе или передана в любой форме и любыми средствами
(электронными, механическими, фотокопировальными и другими) без предвари,
тельного письменного разрешения издательства «РЛС,ПАТЕНТ».

3
ОГЛАВЛЕНИЕ
Предисловие . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4
Список сокращений и условных обозначений . . . . . . . . . . . . . 5
Перечень сокращенных наименований
лекарственных форм с их расшифровкой . . . . . . . . . . . . . . . . 9
Производители лекарственных средств . . . . . . . . . . . . . . . . . 12
Перечень лекарственных средств . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 21
Указатель синонимов . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 34
Глава 1. Нозологический указатель
лекарственных средств по МКБ410 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 44
Глава 2. Описания лекарственных средств. . . . . . . . . . . . . . . 50
Глава 3. Научно4информационные материалы . . . . . . . . . . 472
Инфекции мочевыводящих путей (НЛР) . . . . . . . . . . . . . 472
Актуальные аспекты лекарственного взаимодействия
(Взаимодействие альфа4адреноблокаторов —
корректоров уродинамики) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 474
Литература. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 476

4
ПРЕДИСЛОВИЕ
РЛС® Доктор — авторитетный источник информации о новейших лекарствах,
их синонимах и аналогах; входит в серию справочников Регистр лекарственных
средств России® (РЛС®) и обладает высоким уровнем читательского доверия. За
18 лет было издано и распространено свыше 1 млн экземпляров справочников
РЛС® Доктор.
Справочник Доктор. Урология, нефрология, мужское здоровье относится к
новому поколению справочников РЛС®, существенно отличающихся от традици,
онных выпусков. Более удобный карманный формат, полноцветная печать и, самое
главное, новые возможности для произведения рациональной альтернативной за,
мены, на наш взгляд, позволят максимально полно удовлетворить потребности в
информации целевой аудитории — врачей,урологов и нефрологов и специалистов,
связанных с лекарственным обеспечением в этой области.
Основной раздел справочника — Глава 2 — содержит расположенные в алфа,
витном порядке описания основных препаратов, применяемых в урологии и неф,
рологии. Представляется особенно важным, что приводятся описания не только
основных лекарственных средств, но и препаратов, используемых в сопроводитель,
ной терапии.
Для удобства врачей справочник Доктор. Урология, нефрология, мужское здо4
ровье дополнен разделами Перечень лекарственных средств и Указатель синонимов.
Помимо лекарственных средств, описанных в Главе 2, в разделе Перечень ле,
карственных средств поименованы и некоторые другие препараты (фирм, не участ,
вующих в текущем выпуске Доктор. Урология, нефрология, мужское здоровье),
находящиеся в обращении и имеющие высокий рейтинг спроса и продаж на фарма,
цевтическом рынке России. Основную информацию по ним можно получить из
описаний препаратов,синонимов, ссылка на которые приведена в данном перечне.
Раздел Указатель синонимов — уникальный помощник врачей, провизоров, ор,
ганизаторов здравоохранения для поиска и произведения альтернативной замены.
В нем в алфавитном порядке приводятся названия действующих веществ или их
комбинаций, под каждым из которых даются торговые названия синонимов, их ле,
карственные формы и индекс их информационного спроса. Этот индекс получен на
основе обработки поисковых запросов по лекарствам к базе данных интернет,сайта
RLSNET®.RU. Итог обработки — индекс информационного спроса (Индекс Выш,
ковского® , IV), который является результатом преломления усилий по продвиже,
нию лекарственных средств на рынок через сознание и практический опыт врачей и
пациентов: чем успешней маркетинг для препарата и чем выше его реальные лечеб,
ные свойства, тем выше его популярность (IV).
Глава 3 данного выпуска содержит научно,информационные материалы по раз,
личным аспектам эффективности и безопасности применения лекарственных средств.
Традиционно для РЛС® справочник Доктор. Урология, нефрология, мужское
здоровье снабжен разделами Производители лекарственных средств, Нозологиче,
ский указатель, списками сокращений и условных обозначений.
Несмотря на то что сотни лучших специалистов приняли участие в подготовке
и выверке медицинских и фармацевтических данных, редколлегия не может взять
на себя ответственность за их неправильное толкование и связанные с этим нега,
тивные последствия.
Выражаем искреннюю благодарность сотрудникам научных учреждений, пред,
приятий и фирм,производителей, принявшим участие в подготовке и выверке дан,
ных, а также приносим извинения всем, чьи замечания не были учтены ввиду их не,
®
соответствия общим принципам РЛС .

5
СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ И УСЛОВНЫХ
ОБОЗНАЧЕНИЙ
АД — артериальное давление
АДГ — антидиуретический гормон
АДФ — аденозиндифосфат
АКТГ — адренокортикотропный гормон
АЛТ — аланинаминотрансфераза
АМФ — аденозинмонофосфат
АПФ — ангиотензинпревращающий фер,
мент
АСТ — аспартатаминотрансфераза
АТрЕ — антитрипсиновая единица
АТФ — аденозинтрифосфат
АТФаза — аденозинтрифосфатаза
АЧТВ — активированное частичное тром,
бопластиновое время
БАД — биологически активная добавка
БКК — блокаторы кальциевых каналов
БЦЖ (BCG) — бацилла Кальметта — Ге,
рена (Bacille de Calmette et de Guerin)
В — вольт
в т.ч. — в том числе
в/а — внутриартериально
в/в — внутривенно
в/к — внутрикожно
в/м — внутримышечно
ВГД — внутриглазное давление
ВГН — верхняя граница нормы
ВИПома — вирусиндуцировнная папилло,
ма
ВИЧ — вирус иммунодефицита человека
ВОЗ — Всемирная организация здравоох,
ранения
ВТЭ — венозная тромбоэмболия
ВЧД — внутричерепное давление
г — грамм
ГАМК — гамма,аминомасляная кислота
ГГТ — гамма,глутамил,трансфераза
ГГТП — гамма,глутамил,транспептидаза
ГКС — глюкокортикостероиды
ГМГ4КоА — 3,гидрокси,3,метилглутарил
коэнзим А
ГнРГ — гонадотропин,рилизинг гормон
ГСПГ — глобулин, связывающий половые
гормоны
ГЭБ — гематоэнцефалический барьер
ГЭРБ — гастроэзофагеальная рефлюксная
болезнь
Да — Дальтон
дАД — диастолическое артериальное дав,
ление

ДВС — диссеминированное внутрисосуди,
стое свертывание
ДГПЖ — доброкачественная гиперплазия
предстательной железы
дес.ложка — десертная ложка
ДМВ4терапия — метод физиотерапии,
основанный на лечебном воздействии
электромагнитного поля дециметрового
диапазона на организм человека
ДНК — дезоксирибонуклеиновая кислота
др. — другие
ДЦП — детский церебральный паралич
ЕД — единица действия
ЕД (FIP) — единица действия, установлен,
ная Международной федерацией фарма,
цевтики (Federation International Phar,
maceutical)
ЕД ЕФ — единица действия по Европей,
ской фармакопее
ЕИК — единица инактивации кининогени,
нов
ЖКТ — желудочно,кишечный тракт
ЖНВЛП — жизненно необходимые и важ,
нейшие лекарственные препараты
ИБС — ишемическая болезнь сердца
ИВЛ — искусственная вентиляция легких
ИЛ — интерлейкин
ИФР — инсулиноподобный фактор роста
кг — килограмм
КИЕ — калликреиновая ингибирующая
единица
ккал — килокалория
КоА — кофермент А
КОЕ — колониеобразующая единица
КОК — комбинированные оральные конт,
рацептивы
КПД — коэффициент полезного действия
КФК — креатинфосфокиназа
КЩС — кислотно,щелочное состояние
л — литр
ЛГ — лютеинизирующий гормон
ЛГРГ — лютеинизирующего гормона ри,
лизинг,гормон
ЛД50 — средняя летальная доза
ЛДГ — лактатдегидрогеназа
ЛЕ — липаземическая единица
лор — оториноларингология
ЛПВП — липопротеиды высокой плотно,
сти

6
ЛПНП — липопротеиды низкой плотности
ЛПОНП — липопротеиды очень низкой
плотности
ЛС — лекарственное средство
ЛТ — лейкотриены
ЛТГ — лютеотропный гормон
м — метр
2
м — метр квадратный
3
м — метр кубический
МАО — моноаминоксидаза
мг — миллиграмм
мг% — миллиграмм,процент
МЕ — международная единица
мес — месяц
мин — минута
мкг — микрограмм
мкл — микролитр
мкмоль — микромоль
МКЦ — микрокристаллическая целлюлоза
мл — миллилитр
млн — миллион
млрд — миллиард
мм — миллиметр
мм рт. ст. — миллиметр ртутного столба
2
мм — миллиметр квадратный
3
мм — миллиметр кубический
ммоль — миллимоль
МНН — международное непатентованное
наименование
МНО — международное нормализованное
отношение
МПК — минимальная подавляющая кон,
центрация (син. минимальная бактери,
остатическая концентрация)
МРДЧ — максимальная рекомендуемая
доза для человека
МРТ — магнитно,резонансная томография
мэкв — миллиэквивалент
н. — нормальность
нг — нанограмм
НД — нормативная документация
нед — неделя
НПВП — нестероидные противовоспалите,
льные препараты
НПВС — нестероидные противовоспалите,
льные средства
об.% — объемный процент
ОПСС — общее периферическое сопротив,
ление сосудов
ОРВИ — острая респираторная вирусная
инфекция
ОРЗ — острое респираторное заболевание

осмоль/кг — осмоляльность
осмоль/л — осмолярность
ОЦК — объем циркулирующей крови
п/к — подкожно
ПАБК — парааминобензойная кислота
ПАВ — поверхностно,активное вещество
ПАСК — парааминосалициловая ксилота
ПВ — протромбиновое время
ПВДХ — поливинилиденхлорид
ПВП — поливинилпирролидон
ПВХ — поливинилхлорид
пг — пикограмм
ПГ — простагландины
ПККН — Постоянный комитет по контро,
лю наркотиков
пмоль — пикомоль
ПНЖК — полиненасыщенная жирная кис,
лота
ПСА — простатспецифический антиген
ПУВА4терапия — общая/локальная фото,
химиотерапия
ПФОС — перфторанорганические соеди,
нения
ПЭ — полиэтилен
ПЭВД — полиэтилен высокого давления
ПЭВП — полиэтилен высокой плотности
ПЭНД — полиэтилен низкого давления
ПЭНП — полиэтилен низкой плотности
ПЭТ — полиэтилентерефталат
РААС — ренин,ангиотензин,альдостеро,
новая система
РНК — рибонуклеиновая кислота
РТГА — реакция торможения гемагглюти,
нации
с — секунда
с. — страница
сАД — систолическое артериальное давле,
ние
САКАП — сополимер акриловой кислоты
с аллиловым эфиром пентаэритрита
СИОЗН — селективные ингибиторы об,
ратного захвата норадреналина
СИОЗС — селективные ингибиторы об,
ратного захвата серотонина
СИОЗСН — селективные ингибиторы об,
ратного захвата серотонина и норадрена,
лина
см — сантиметр
см. — смотри
2
см — сантиметр квадратный
3
см — сантиметр кубический
СОЭ — скорость оседания эритроцитов

7
СПИД — синдром приобретенного имму,
нодефицита
ССС — сердечно,сосудистая система
ст.ложка — столовая ложка
СТГ — соматотропный гормон
сут — сутки
т.д. — так далее
т.е. — то есть
т.к. — так как
т.н. — так называемый
т.о. — таким образом
т.п. — тому подобное
тел. (tel.) — телефон
ТТГ — тиреотропный гормон
ТУ — технические условия
УВЧ — ультравысокие частоты
уд./мин — удар в минуту
УДФ4ГТ — уридин,5,дифосфат глюкуро,
нозилтрансфераза
УЕ — условная единица
УЗИ — ультразвуковое исследование
УФ — ультрафиолетовое
ФАТ — фактор, активирующий тромбоци,
ты
ФДЭ — фосфодиэстераза
ФНО — фактор некроза опухоли
ФС — фармакопейная статья
ФСГ — фолликулостимулирующий гор,
мон
ХГ — хорионический гонадотропин
ХЕ — хлебная единица
ХОБЛ — хроническая обструктивная бо,
лезнь легких
ХПН — хроническая почечная недостаточ,
ность
ХСН — хроническая сердечная недостаточ,
ность
цАМФ — циклический аденозинмонофос,
фат
цГМФ — циклический гуанидинмонофос,
фат
ЦМВ — цитомегаловирус
ЦНС — центральная нервная система
ЦОГ — циклооксигеназа
ч — час
ч. — часть
ч.ложка — чайная ложка
ЧМТ — черепно,мозговая травма
ЧСС — частота сердечных сокращений
шт. — штук
ЩФ — щелочная фосфатаза

ЭДТА — этилендиаминтетрауксусная кис,
лота
ЭКГ — электрокардиограмма, электрокар,
диография
ЭЭГ — электроэнцефалография, электро,
энцефалограмма
AUC — площадь под кривой «концентра,
ция — время»
AV — атриовентрикулярный
BAN — наименование лекарственного
средства, принятое в Великобритании
BANM — наименование лекарственного
средства (модифицированное), приня,
тое в Великобритании
BP — Фармакопея Великобритании
Cmax — максимальная концентрация
Cmin — минимальная концентрация
Css — равновесная концентрация
Cl — клиренс
CYP1A1/2 — изофермент цитохрома P450
CYP1A2 — изофермент цитохрома P450
CYP2A6 — изофермент цитохрома P450
CYP2C — изофермент цитохрома P450
CYP2C19 — изофермент цитохрома P450
CYP2C8 — изофермент цитохрома P450
CYP2C9 — изофермент цитохрома P450
CYP2D6 — изофермент цитохрома P450
CYP2D9 — изофермент цитохрома P450
CYP3A4 — изофермент цитохрома P450
CYP3A5 — изофермент цитохрома P450
CYP450 — система ферментов цитохрома
P450
DAC — наименование лекарственного
средства, принятое в Германии
DCF — наименование лекарственного
средства, принятое во Франции
Ig — иммуноглобулин
JAN — наименование лекарственного сред,
ства, принятое в Японии
NYHA — Нью,Йоркская ассоциация кар,
диологов
pH — водородный показатель
Ph. Eur. — Европейская Фармакопея
q.s. — в достаточном количестве
QRS — первая фаза желудочкового комп,
лекса, отражающая процесс деполяриза,
ции желудочков
QT — продолжительность желудочкового
комплекса, отражающая длительность
электрической систолы желудочков
T1/2 — период полувыведения
Tmax — время достижения максимальной
концентрации (Cmax)

8
Tx — тромбоксан
USAN — наименование лекарственного
средства, принятое в США
USP — Фармакопея США
Vd — объем распределения
Vss — объем распределения в равновесном
состоянии
WPW4синдром — синдром Вольффа —
Паркинсона — Уайта
Xа4фактор — десятый активированный
фактор коагуляции крови
°C — градус Цельсия
‰ — промилле
* — при НДВ: название ВОЗ; при названии
нозологической группы: расширение
МКБ в РЛС
54HT — серотонин

8 — препарат безрецептурного отпуска
C
— средство, зарегистрированное как
БАД

! — лекарственное средство, включен,

ное в Перечень наркотических средств,
психотропных веществ и их прекурсо,
ров, подлежащих контролю в Россий,
ской Федерации

N — лекарственное средство, включенное

в списки Сильнодействующих и ядови,
тых веществ
in vitro — процесс или реакция в искусст,
венной среде (в пробирке)
in vivo — процесс или реакция в живом ор,
ганизме

9
ПЕРЕЧЕНЬ СОКРАЩЕННЫХ НАИМЕНОВАНИЙ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ С ИХ РАСШИФРОВКОЙ
Гель д/местн. и наружн. прим. — гель для ме,
стного и наружного применения
гель д/местн. прим. — гель для местного
применения
гель д/наружн. прим. — гель для наружного
применения
гель д/сусп. д/приема внутрь — гель для
приготовления суспензии для приема
внутрь
гран. д/р4ра для приема внутрь — гранулы
для приготовления раствора для приема
внутрь
гран. д/сусп. для приема внутрь — гранулы
для приготовления суспензии для приема
внутрь
Капли гомеопат. — капли гомеопатические
капли д/приема внутрь гомеопат. — капли
для приема внутрь гомеопатические
капс. — капсулы
капс. для п/к введ. пролонг. — капсула для
подкожного введения пролонгированного
действия
капс. желатин. — капсулы желатиновые
капс. желатин. мягк. — капсулы желатино,
вые мягкие
капс. пролонг. — капсулы пролонгированно,
го действия
капс. раствор./кишечн. — капсулы, раство,
римые в кишечнике
капс. с модиф. высвоб. — капсулы с моди,
фицированным высвобождением
конц. д/р4ра для в/в введ. — концентрат для
приготовления раствора для внутривенно,
го введения
конц. д/р4ра для в/в и в/плевральн. введ. —
концентрат для приготовления раствора
для внутривенного и внутриплеврального
введения
конц. д/р4ра для внутрисосуд. и внутрипу4
зырн. введ. — концентрат для приготовле,
ния раствора для внутрисосудистого и
внутрипузырного введения
конц. для р4ра д/инф. — концентрат для
приготовления раствора для инфузий
крем д/наружн. прим. — крем для наружно,
го применения
Линим. — линимент
лиоф. д/внутрисосуд. и в/полост. р4ра —
лиофилизат для приготовления раствора
для внутрисосудистого и внутриполостно,
го введения

лиоф. д/внутрисосуд. и внутрипузырн.
введ. — лиофилизат для приготовления
раствора для внутрисосудистого и внутри,
пузырного введения
лиоф. д/р4ра д/ин. — лиофилизат для при,
готовления раствора для инъекций
лиоф. д/р4ра д/ин. и местн. прим. — лиофи,
лизат для приготовления раствора для
инъекций и местного применения
лиоф. д/р4ра д/инф. — лиофилизат для при,
готовления раствора для инфузий
лиоф. д/р4ра для в/в введ. — лиофилизат
для приготовления раствора для внутри,
венного введения
лиоф. д/р4ра для в/в и в/м введ. — лиофи,
лизат для приготовления раствора для
внутривенного и внутримышечного введе,
ния
лиоф. д/р4ра для в/м введ. — лиофилизат
для приготовления раствора для внутри,
мышечного введения
лиоф. д/р4ра для в/м и п/к введ. — лиофи,
лизат для приготовления раствора для
внутримышечного и подкожного введения
лиоф. д/р4ра для п/к введ. — лиофилизат
для приготовления раствора для подкож,
ного введения
лиоф. д/сусп. для в/м введ. пролонг. — лио,
филизат для приготовления суспензии
для внутримышечного введения пролон,
гированного действия
лиоф. д/сусп. для в/м и п/к введ. про4
лонг. — лиофилизат для приготовления
суспензии для внутримышечного и под,
кожного введения пролонгированного
действия
Мазь д/местн. и наружн. прим. — мазь для ме,
стного и наружного применения
маска д/лица и шеи — маска для лица и шеи
мк/сферы д/сусп. для в/м введ. пролонг —
микросферы для приготовления суспен,
зии для внутримышечного введения про,
лонгированного действия
Паста д/сусп. для приема внутрь — паста для
приготовления суспензии для приема
внутрь
плоды цельн. — плоды цельные
пор. д/наружн. прим. — порошок для на,
ружного применения
пор. д/р4ра для в/в введ. — порошок для
приготовления инъекционного раствора
для внутривенного введения

10
пор. д/р4ра для в/в и в/м введ. — порошок
для приготовления раствора для внутри,
венного и внутримышечного введения
пор. д/р4ра для в/м введ. — порошок для
приготовления инъекционного раствора
для внутримышечного введения
пор. д/р4ра для в/сосуд. и в/полост. введе4
ния — порошок для приготовления раство,
ра
для
внутрисосудистого
и
внутриполостного введения
пор. д/р4ра для местн. и наружн. прим. —
порошок для приготовления раствора для
местного и наружного применения
пор. д/р4ра для приема внутрь — порошок
для приготовления раствора для приема
внутрь
пор. д/сусп. для приема внутрь — порошок
для приготовления суспензии для приема
внутрь
пор. для приема внутрь — порошок для
приема внутрь
пор. для приема внутрь и наружн. прим. —
порошок для приема внутрь и наружного
применения
пор. для р4ра д/ин. — порошок для приго,
товления раствора для инъекций
пор. для р4ра д/инф. — порошок для приго,
товления раствора для инфузий
пор. лиофилизир. д/инф. — порошок лио,
филизированный для приготовления рас,
твора для инфузий
пор. лиофилизир. д/р4ра д/ин. — порошок
лиофилизированный для приготовления
раствора для инъекций
пор. лиофилизир. д/р4ра для в/в введ. — по,
рошок лиофилизированный для приготов,
ления раствора для внутривенного
введения
пор. лиофилизир. д/р4ра для приема внутрь
и наружн. прим. — порошок лиофилизи,
рованный для приготовления раствора для
приема внутрь и наружного применения
Р4р д/ин. — раствор для инъекций
р4р д/ин. масл. — раствор для инъекций мас,
ляный
р4р д/инф. — раствор для инфузий
р4р д/инф. концентрир. — раствор для ин,
фузий концентрированный
р4р д/местн. и наружн. прим. — раствор для
местного и наружного применения
р4р д/местн. прим. — раствор для местного
применения
р4р д/местн. прим. и приема внутрь — рас,
твор для местного применения и приема
внутрь

р4р д/наружн. прим. — раствор для наруж,
ного применения
р4р д/перитон. диализа — раствор для пери,
тонеального диализа
р4р д/р4ра для приема внутрь — раствор для
приготовления раствора для приема
внутрь
р4р для в/в введ. — раствор для внутривен,
ного введения
р4р для в/в и в/м введ. — раствор для внут,
ривенного и внутримышечного введения
р4р для в/в и внутрипузырн. введ. — раствор
для внутривенного и внутрипузырного
введения
р4р для в/в и п/к введ. — раствор для внут,
ривенного и подкожного введения
р4р для в/м введ. — раствор для внутримы,
шечного введения
р4р для в/м введ. гомеопат. — раствор для
внутримышечного введения гомеопатиче,
ский
р4р для в/м введ. масл. — раствор для внут,
римышечного введения масляный
р4р для в/м и п/к введ. — раствор для внут,
римышечного и подкожного введения
р4р для в/м и п/к введ. гомеопат. — раствор
для внутримышечного и подкожного вве,
дения гомеопатический
р4р для в/полост. введ. и наружн. прим. —
раствор для внутриполостного введения и
наружного применения
р4р для в/сосуд. введ. — раствор для внут,
рисосудистого введения
р4р для в/сосуд. и в/полост. введ. — раствор
для внутрисосудистого и внутриполостно,
го введения
р4р для п/к введ. — раствор для подкожного
введения
р4р для приема внутрь — раствор для приема
внутрь
р4р для приема внутрь, местн. и наружн.
прим. — раствор для приема внутрь, мест,
ного и наружного применения
Супп. — суппозитории
супп. ваг. — суппозитории вагинальные
супп. ваг./рект. — суппозитории для ваги,
нального или ректального применения
супп. компл. — комплект суппозиториев
супп. рект. — суппозитории для ректального
применения
сусп. д/перор. прим. — суспензия для перо,
рального применения
сырье раст. измельч. — сырье растительное
измельченное
Табл. — таблетки

11
табл. д/рассас. — таблетки для рассасыва,
ния
табл. дисперг. — таблетки диспергируемые
табл. дисперг. в полости рта — таблетки,
диспергируемые в полости рта
табл. жев. — таблетки жевательные
табл. п.о. — таблетки, покрытые оболочкой
табл. п.о. пролонг. — таблетки, покрытые
оболочкой, пролонгированного действия
табл. п.о. раствор./кишечн. — таблетки, по,
крытые кишечнорастворимой оболочкой
табл. п.п.о. — таблетки, покрытые пленоч,
ной оболочкой
табл. п.п.о. пролонг. — таблетки пролонги,
рованного действия, покрытые пленочной
оболочкой
табл. п.с.о. — таблетки, покрытые сахарной
оболочкой

табл. подъязычн. — таблетки подъязычные
табл. подъязычн. гомеопат. — таблетки
подъязычные гомеопатические
табл. пролонг. — таблетки пролонгирован,
ного действия
табл. с контролир. высвоб. — таблетки с
контролируемым высвобождением
табл. с контролир. высвоб. п.о. — таблетки с
контролируемым высвобождением, по,
крытые оболочкой
табл. с модиф. высвоб. — таблетки с моди,
фицированным высвобождением
табл. шип. — таблетки для приготовления
шипучего напитка
табл./капс. набор — таблеток и капсул на,
бор
табл./набор — таблеток набор
Эмульс. д/инф. — эмульсия для инфузий

12

Байер ХелсКэр АГ

ПРОИЗВОДИТЕЛИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Указатель содержит информацию о производителях лекарственных средств,
применяемых в урологии и нефрологии, или их представителях в России. Приведе,
ны сокращенное русское наименование производителя, адрес в России и список пре,
паратов или изделий, описания которых размещены в данном выпуске Доктора.
Все сведения (логотип, адресные данные, адрес сайта в Интернете, телефоны,
факсы, e,mail), помещенные в эту главу, согласованы с производителем.
Ссылки на страницы описаний препаратов приведены прямым шрифтом, на
страницы с указанием действующего вещества — курсивом.
АВЕЛОКС (р,р д/инф.; табл.
п.п.о.). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50, 320
®
АНДРОКУР ДЕПО (р,р
для в/м введ. масл.) . . . . . . . . . . . . 99, 471
®
АНДРОКУР (табл.). . . . . . . . . . . 99, 471
®
ГАДОВИСТ (р,р для в/в
введ.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 186
®
НЕБИДО (р,р для в/м
введ.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 320, 424
®
НЕКСАВАР (табл. п.п.о.) . . . . 326, 402
®

Байер ХелсКэр АГ (Германия)
12

В России:
ЗАО «Байер»
107113, Москва,
ул. 3,я Рыбинская, 18, стр. 2
тел.: (495) 231,12,00
факс: (495) 231,12,02
www.bayerhealthcare.ru
Bayer HealthCare — одна из наиболее
прогрессивных инновационных компаний
в сфере фармацевтики и производства
продукции медицинского назначения в
мире. Миссия субконцерна — создание и
производство инновационных продук)
тов, улучшающих здоровье людей и жи)
вотных во всем мире.
Bayer HealthCare — активно развивающа)
яся компания, осуществляет коммерче)
ские операции по всему миру. В состав суб)
концерна входят четыре подразделения.

Байер Фармасьютикалс АГ
(Германия)

Подразделение компании «Bayer
HealthCare AG» (Германия)
Продуктовый портфель подразделения
Pharmaceuticals включает рецептурные
препараты, которые назначаются как
терапевтами, так и врачами)специали)
стами. Подразделение на сегодняшний
день занимает лидирующую позицию в
сфере фармацевтики в Германии.
12

Бионорика CE (Германия)
12

Kerschensteinerstr. 11,15 92318
Neumarkt, Germany
tel.: 0049 9181 231,90
fax: 0049 9181 231,265
В России:
119619, Москва,
6,я ул. Новые сады, 2, корп. 1
тел./факс: (495) 502,90,19
факс: (495) 502,90,19
e,mail: bionorica@bionorica.ru
www.bionorica.ru

BIONORICA SE, the phytoneering compa)
ny — известная немецкая фармацевти)
ческая фирма, специализирующаяся в
области фитотерапии и гомеопатии. В
1933 году Йозеф Попп организовал лабо)
раторию для изучения и производства
натуральных лекарственных средств.
За прошедшие с этого времени годы небо)
льшая лаборатория трансформирова)
лась в мощное фармацевтическое произ)

ВЕРТЕКС

Производители лекарственных средств

водство, располагающее собственными
плантациями и солидной научно)иссле)
довательской базой.
Неизменный принцип компании заклю)
чается в том, чтобы ни один препарат
не выходил на рынок до тех пор, пока его
эффективность не будет доказана со)
ответствующими испытаниями. Изыс)
кания компании последовательно осуще)
ствляются в направлении развития фи)
тотерапевтических активных субстан)
ций относительно к клиническому при)
менению. Также пристальное внимание
уделяется аналитическому, фармаколо)
гическому и клиническому изучению рас)
тений, которые до сих пор не использова)
лись в лечебных целях. Путь, избранный
БИОНОРИКОЙ — использование ресур)
сов природы в лечебных целях, — это
путь будущего.
Последовательность и результатив)
ность работы компании БИОНОРИКА
СЕ делают это предприятие, возглавля)
емое профессором, доктором естествен)
ных наук Михаэлем Поппом, настоящим
лидером мировой фитомедицины.
БИОНОРИКА СЕ не только владеет па)
тентами на производство своих ориги)
нальных препаратов, но и разрабатыва)
ет новые лекарства растительного про)
исхождения. Важное направление рабо)
ты компании — клиническое изучение
растительных препаратов и расшире)
ние показаний к их применению.
Философия компании БИОНОРИКА СЕ
на сегодняшнем этапе выражается в
термине «Фитониринг» (от «фито» и
«инжиниринг»). Это новое направление в
фармакологических исследованиях БИО)
НОРИКИ. Задача данного направления
— с помощью самых современных науч)
ных методов выявлять высокоэффек)
тивные действующие вещества расте)
ний и на их основе разрабатывать и про)
изводить новые лекарственные препара)
ты. Для БИОНОРИКИ важна преемст)
венность традиции и развитие рациона)
льного подхода в фитотерапии. Фито)
ниринг — движение к этой цели.
Препараты компании БИОНОРИКА
СЕ — это современные лекарственные

13

средства на растительной основе. Поэ)
тому именно фитопрепараты БИОНО)
РИКИ все чаще становятся лекарства)
ми первого выбора у пациентов, врачей и
фармацевтов. Этот успех обязывает
фирму не останавливаться на достигну)
том. В концепции Фитониринга реали)
зуется убеждение, что из хорошего надо
делать лучшее.
КАНЕФРОН H (драже; р,р
для приема внутрь) . . . . . . . . . . . . . . . 259
®

Валента Фармацевтика (Россия)
13

Центральный офис:
119530, Москва,
ул. Генерала Дорохова, 18, корп. 2
тел.: (495) 933,12,68, 933,60,80
факс: (495) 933,60,81

АЛЬФИНАЛ® (табл. п.п.о.) . . . . 76, 434
®
АРТЕЗИН (табл.) . . . . . . . . . . . 119, 236
®
ЗИДЕНА (табл. п.п.о.) . . . . . . . 236, 433
®
ЗИТРОЛИД ФОРТЕ
(капс.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 71, 246
®
ПАНТОКАЛЬЦИН (табл.) . . . 200, 366
®
ФЛОРАЦИД (табл. п.п.о.) . . . 284, 451

ВЕРТЕКС (Россия)
13

Россия, 199106, Санкт,Петербург, ВО,
24,я линия, 27а
тел./факс: (7,812) 329,56,84,
329,30,42
e,mail: vertex@vertex.spb.ru
ДИЛАПРЕЛ (капс.) . . . . . . . . . 213, 383
®

14

Гедеон Рихтер

Гедеон Рихтер (Венгрия)
14

1103, Венгрия, Будапешт,
ул. Дёмрёи 19,21
тел.: (361) 431,40,00
факс: (361) 260,66,50
В России:
119049, Москва,
4,й Добрынинский пер., 8
тел.: (495) 987,15,55
факс: (495) 987,15,56
e,mail: centr@g,richter.ru
www.g,richter.ru

ВЕРОШПИРОН (капс.;
табл.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 164, 404
®
ДИРОТОН (табл.) . . . . . . . . . . . 229, 284
®
КАЛУМИД (табл. п.п.о.) . . . . . 143, 255
®
МИКОСИСТ (капс.; р,р
д/инф.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 297, 456
®
СОНИЗИН (капс. с модиф.
высвоб.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 400, 423

Д4р Редди`с Лабораторис Лтд.
(Индия)
14

В России:
115035, Москва,
Овчинниковская наб., 20, стр. 1
тел.: (495) 795,39,39, 783,29,01
факс: (495) 795,39,08
e,mail: inforus@drreddys.com
www.drreddys.ru

ЛЕВОЛЕТ® Р (р,р д/инф.;
табл. п.п.о.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278, 284
®
НОВИГАН (табл. п.п.о.) . . . . . 251, 342

ДИЖАФАРМ (Россия)
14

ГлаксоСмитКляйн
(Великобритания)
14

В России:
121614, Москва,
ул. Крылатская, 17, корп. 3, эт. 5.
Бизнес,Парк «Крылатские холмы»
тел.: (495) 777,89,00
факс: (495) 777,89,01
АВОДАРТ (капс.) . . . . . . . . . . . . . 64, 236
®
АУГМЕНТИН (пор. д/сусп.
для приема внутрь; табл.
п.п.о.). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 88, 122
®
АУГМЕНТИН ЕС (пор.
д/сусп. для приема внутрь) . . . . . 88, 134
®
ВАЛТРЕКС (табл. п.п.о.). . . . . . . . . 157
®
ЗИННАТ (гран. д/сусп. для
приема внутрь; табл. п.п.о.) . . . . 240, 471

352631, Краснодарский край,
г. Белореченск, ул. Красная, 27Ж
ПРЕДСТАВИТЕЛЬСТВО:
129515, Москва,
ул. Академика Королева, 8, корп. 1
тел.: (495) 971,70,19
e,mail: dijav@mail.ru
www.milife.ru
Региональные представители:
Благовещенск Амурской обл. —
тел.: (4162) 52,43,31
Брянск — тел.: (4832) 69,18,74
Волгоград — тел.: (8442) 23,04,94
Ижевск — тел.: (3412) 58,97,76,
58,70,63, 58,70,74
Иркутск — тел.: (3952) 20,12,08
Калининград — тел.: (4012) 21,97,91
Калуга — тел.: (4842) 56,03,14
Краснодар — тел.: (8612) 68,48,85,
65,97,10
Майкоп — тел.: (87722) 4,50,07
Нижний Новгород —
тел.: (8312) 34,32,08

Мединторг ЗАО

Производители лекарственных средств

Новосибирск — тел.: (3832) 33,38,20
Омск — тел.: (3812) 25,13,42,
25,06,34
Ростов,на,Дону —
тел.: (8632) 91,30,63
Санкт,Петербург —
тел.: (812) 317,91,75
Томск — тел.: (3822) 41,89,45
Тюмень — тел.: (3452) 20,41,47,
20,03,92
Чита — тел.: (3022) 41,02,17
МИЛАЙФ+СЕЛЕН (капс.) . . . . . . . 304
МИЛАЙФ+ЯНТАРЬ (капс.) . . . . . 304
®
МИЛАЙФ (капс.) . . . . . . . . . . . . . . . 304
®
МИЛАЙФ (пор. для приема
внутрь и наружн. прим.; табл.) . . . . 304
®
МИЛАЙФ БАЛЬЗАМ
ПИТАТЕЛЬНЫЙ
ТВЕРДЫЙ (супп.). . . . . . . . . . . . . . . . 304

Доктор Вильмар Швабе ГмбХ
и Ко. КГ (Германия)
15

В России:
Москва, ул. Островитянова, 6
тел.: (495) 225,71,31

ПРОСТАГУТ ФОРТЕ (капс.) . . . . . 380
ПРОСТАПЛАНТ (капс.) . . . . . 361, 382

e,mail: infamed@infamed.ru
www.infamed.ru
МИРАМИСТИН® (р,р
д/местн. прим.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 317

КРКА (Словения)
15

В России:
123022, Москва,
ул. 2,я Звенигородская, 13, стр. 41,
5,й эт.
тел.: (495) 981,10,95
факс: (495) 981,10,91
www.krka.ru
АМПРИЛАН (табл.) . . . . . . . . . . 88, 383
®
ЛОРИСТА (табл. п.п.о.). . . . . . 285, 293
®

Материа Медика Холдинг НПФ
ООО (Россия)
15

127473, Москва,
пер. 3,й Самотечный, 9
тел.: (495) 684,43,33
e,mail: moffice@materiamedica.ru
www.materiamedica.ru

АФАЛА (табл. д/рассас.). . . . . . . . . . 141
ИМПАЗА (табл. д/рассас.) . . . . 112, 254

Мединторг ЗАО (Россия)
15

Инфамед ООО (Россия)
15

115522, Россия, Москва,
Пролетарский просп., 19, корп. 3
тел./факс: (495) 775,83,20, 775,83,21,
775,83,22, 775,83,23

15

Официальный дистрибьютор компании
Рова Фармасьютикал (Ирландия) и
Десма ГмбХ (Германия) в России
123103, Москва,
просп. Маршала Жукова, 74, корп. 2
тел.: (495) 921,25,15
www.medintorg.ru

16

Монтавит Фармацойтише Фабрик ГмбХ

РОВАТИНЕКС (капс. рас,
твор./кишечн.). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 386

Монтавит Фармацойтише Фабрик
ГмбХ (Австрия)
16

В России:

Представительство компании «Фарма,
цойтише Фабрик Монтавит Гезель,
шафт м.б.Х.»
125212, Москва,
ул. Адмирала Макарова, 8, 2,й этаж
Тел.: (495) 781,71,08
КАТЕДЖЕЛЬ С
ЛИДОКАИНОМ (гель д/на,
ружн. прим.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 262, 284

МСД Фармасьютикалс ООО
(Россия)
16

Россия, 115093, Москва,
ул. Павловская, 7, стр. 1
тел.: +7 (495) 916,71,00
факс: +7 (495) 916,70,94
www.merck.com

тел.: (812) 315,92,95
факс: (812) 314,02,62
e,mail: mucos@mucos.ru
www.mucos.ru
Представительство в Москве:
121059, Москва,
ул. Киевская, 14
тел.: (495) 231,27,31
e,mail: msk@mucos.ru
ВОБЭНЗИМ (табл. п.о. рас,
твор./кишечн.). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 180
ФЛОГЭНЗИМ (табл. п.о. рас,
твор./кишечн.). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 447

Национальная Исследователь4
ская Компания (Россия)
16

Юридический адрес:
301414, Тульская обл., Суворовский р,н,
г. Чекалин, ул. Набережная, 3
Почтовый адрес:
119435, Москва, ул. М. Пироговская, 1А
тел./факс: (495) 921,49,91
Бесплатная «Горячая линия»:
8,800,555,222,9
e,mail: info@panavir.ru
www.panavir.ru
www.panavir.com
ПАНАВИР® (гель д/местн. и
наружн. прим.; р,р для в/в
введ.; супп. ваг.; супп. рект.) . . . 361, 377

КОЗААР (табл. п.п.о.) . . . . . . . . 265, 285

Олайнфарм (Латвия)
16

Мукос Фарма ГмбХ и Ко. КГ
(Германия)
16

В России:
Представительство в Санкт,Петербурге:
191186, Санкт,Петербург,
ул. Миллионная, 11

В России:
Представительство АО «Олайнфарм»
115193, Москва,
ул. 7,я Кожуховская, 20
тел./факс: (495) 679,07,83
www.olainfarm.ru
ФУРАМАГ® (капс.) . . . . . . . . . . . . . . . 456

Софарма АО

Производители лекарственных средств

17

ОМНИТРОП (р,р для п/к
введ.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 354, 400
®
ТОРНЕТИС (табл.). . . . . . . . . . 399, 424
®
ФЛЕКСИД (табл. п.п.о.) . . . . . 284, 439
®

Петровакс Фарм НПО (Россия)
17

Для корреспонденции:
Россия, 117587, Москва,
ул. Днепропетровская, 2, В4/4
тел./факс: (495) 984,27,53
e,mail: info@petrovax.ru
www.petrovax.ru

ЛОНГИДАЗА (лиоф. д/р,ра
д/ин.; супп. ваг./рект.) . . . . . . . . 200, 285
®
ПОЛИОКСИДОНИЙ (лиоф.
д/р,ра д/ин. и местн. прим.;
супп. ваг./рект.; табл.) . . . . . . . . . . 71, 369
®

Полисорб (Россия)
17

454084, г. Челябинск,
просп. Победы, 168, оф. 45а
тел./факс: (351) 778,51,26
тел.: (351) 278,19,89
тел: 8,800,100,19,89 (звонок по Рос,
сии бесплатный)
e,mail: info@polisorb.ru
www.polisorb.ru
ПОЛИСОРБ МП (пор.
д/сусп. для приема внутрь) . . . . 276, 377

САНОФИ4АВЕНТИС
17

Представительство Акционерного обще,
ства «Санофи,авентис груп» (Франция)
В России:
125009, Москва,
ул. Тверская, 22
тел.: +7 (495) 721,14,00
факс: +7 (495) 721,14,11
www.sanofi,aventis.ru
АПРОВЕЛЬ® (табл. п.п.о.) . . . . 112, 255
®
ДЖЕВТАНА (конц. для р,ра
д/инф.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 201, 255
®
НО,ШПА (р,р для в/в и в/м
введ.; табл.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 236, 337
®
РЕНАГЕЛЬ (табл. п.п.о.) . . . . . 383, 395
®
ТАКСОТЕР (конц. для р,ра
д/инф.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 236, 420

Сандоз ЗАО (Россия)
17

Представительство в России ЗАО
«Сандоз»
125315, Москва,
Ленинградский просп., 72, стр. 3
тел.: (495) 660,75,09
факс: (495) 660,75,10
e,mail: Sandoz.Russia@sandoz.com
АМОКСИКЛАВ® (пор.
д/сусп. для приема внутрь;
табл. п.п.о.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 78, 88
®
БИНОКРИТ (р,р для в/в и
п/к введ.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 143, 471

Софарма АО (Болгария)
17

Болгария, г. София
ул. Илиенское шоссе, 16
В России:
109147, Москва,
ул. Таганская, 17,23, блок Д, эт. 8
тел./факс: (495) 799,55,11
НИВАЛИН (р,р д/ин.) . . . . . . 194, 334
®

18

Тева
ВИФЕРОН (гель д/местн. и
наружн. прим.; мазь д/местн. и
наружн. прим.; супп. рект.) . . . . 174, 255
®

Тева (Израиль)
18

В России:
119049, Москва,
ул. Шаболовка, 10, корп. 2
Бизнес,Центр «Конкорд», сектор А,
эт. 3. сектор Б, эт. 8
тел.: (495) 644,22,34
факс: (495) 644,22,35/36
www.teva.ru
АЛЬФА Д3,ТЕВА® (капс.) .
ДИНАМИКО (табл. п.п.о.).
ИЗОПРИНОЗИН (табл.). .
®
СУМАМЕД (капс.; лиоф.
д/р,ра д/инф.; табл. п.п.о.). .

. . . . . 71, 76
. . . 224, 399
. . . 251, 255
. . . . 71, 404

Ферринг Фармасетикалз
18

В России:
ООО «Ферринг Фармасетикалз»
115054, Москва,
Космодамианская наб., 52, стр. 4
тел.: (495) 287,03,43
факс: (495) 287,03,42
e,mail: info@ferring.ru
МИНИРИН® (табл. подъя,
зычн.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200, 314
ФИРМАГОН (лиоф. д/р,ра
для п/к введ.) . . . . . . . . . . . . . . . . . 200, 434

Фарм4Синтез ЗАО (Россия)
18

115419, Москва,
2,й Рощинский пр., 8
тел.: (495) 796,94,33
факс: (495) 796,94,34
e,mail: info@pharm,sintez.ru

БУСЕРЕЛИН,ДЕПО (лиоф.
д/сусп. для в/м введ. про,
лонг.). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 153, 154
ОКТРЕОТИД,ДЕПО (лиоф.
д/сусп. для в/м введ. про,
лонг.). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 346, 347

Ферон (Россия)
18

123098, Москва, ул. Гамалеи, 18, к. А
тел.: (499) 193,30,60, 193,43,32
тел./факс: (499) 193,30,60
e,mail: viferon@rol.ru
www.viferon.su

Фрезениус Каби ООО (Россия)
18

125167, Москва,
Ленинградский просп., 37, к. 9
тел.: (495) 988,45,78
факс: (495) 988,45,79

КЕТОСТЕРИЛ (табл.
п.п.о.). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 263
®

Хайгланс Лабораториз (Индия)
18

Представительство в РФ, странах СНГ
и Балтии
Офис: 123007, Москва,
Хорошевское шоссе, 13а, стр. 3

ЭГИС ЗАО…

Производители лекарственных средств

тел./факс: (495) 940,33,96, 940,33,97,
940,33,98
e,mail:rus@higlance.ru
www.higlance.ru
ХАЙЛЕФЛОКС (табл.
п.п.о.). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 284, 459

Хеель (Германия)
19

В России:
109029, Москва,
ул. Нижегородская, 32,стр. 3
тел./факс: (495) 913,84,97, 737,32,60
e,mail: info@arnebia.ru
www.arnebia.ru
СПАСКУПРЕЛЬ (табл.
подъязычн. гомеопат.). . . . . . . . . . . . . 402
®

ШТАДА СНГ (Россия)
19

603950, Нижний Новгород,
ул. Салганская, 7
тел.: +7 (831) 278,80,88
факс: +7 (831) 430,72,13
Московское представительство
STADA CIS:
119017, Москва,
ул. Б. Ордынка, 44, стр. 4
тел.: +7 (495) 797,31,10
факс: +7 (495) 797,31,11
www.stada.ru
STADA CIS — российский холдинг в со)
ставе международного концерна STADA
Arzneimittel AG, одного из мировых лиде)
ров среди производителей непатенто)
ванных лекарственных средств — джене)
риков. На сегодняшний день продуктовый
портфель STADA CIS включает более 170
наименований лекарственных средств
различных АТС)классов и форм выпуска,

19

произведенных ведущими российскими и
международными фармкомпаниями —
НИЖФАРМ, STADA AG, Hemofarm A.D.
и Gršnenthal. При формировании порт)
феля холдинг STADA CIS уделяет прио)
ритетное внимание препаратам в таких
социально значимых областях медицины,
как кардиология, гастроэнтерология, не)
врология, гинекология, урология и другие.
В производственных компаниях холдинга
STADA CIS создана и успешно функцио)
нирует одна из лучших среди российских
производителей лекарственных средств
систем менеджмента качества. Все про)
изводственные площадки холдинга соот)
ветствуют международным стандар)
там GMP. Система менеджмента каче)
ства и окружающей среды сертифициро)
ваны по международным стандартам
ИСО 9001:2008 и ИСО 14001:2004.
АНДРОДОЗ (капс.) . . . . . . . . . . . . . . . 96
®
ВИТАПРОСТ (супп. рект.;
табл. п.о. раствор./кишечн.) . . . 168, 383
®
ВИТАПРОСТ ПЛЮС (супп.
рект.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 168, 285
®
ВИТАПРОСТ ФОРТЕ
(супп. рект.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 168, 383
®
ГЕКСИКОН (р,р д/наружн.
прим.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 197, 471
®
ЛАВОМАКС (табл. п.о.) . . . . . 276, 424
НЕЙРОДОЗ (капс.) . . . . . . . . . . . . . . 324
САФОЦИД (табл./набор) . . . . 387, 456
®
ТРАНЕКСАМ (р,р для в/в
введ.; табл. п.п.о.) . . . . . . . . . . . . . 430, 433

ЭГИС ЗАО Фармацевтический
завод (Венгрия)
19

H,1106 Budapest, Kereszturi ut 30,38,
Hungary
tel.: (36 1) 803,55,55
fax: (36 1) 803,55,29

20

ЭГИС ЗАО…

В России:
Представительство ЗАО «Фармацевти,
ческий завод ЭГИС» (Венгрия),
г. Москва
121108, Москва,
ул. Ивана Франко, 8
тел.: (495) 363,39,66
факс: (495) 789,66,31
e,mail: moscow@egis.ru
www.egis.ru
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
(Венгрия) — это признанный на между)
народном уровне производитель лекар)
ственных средств самых разных фарма)
кологических групп, который использует
в своей работе передовые научно)иссле)
довательские технологии, высоко инно)
вационные подходы в области разрабо)
ток генерических препаратов.
Деятельность компании «ЭГИС» охва)
тывает все сферы производствен)
но)сбытовой цепочки в фармацевтиче)

ской промышленности: от исследований
и разработок, производства активных
фармацевтических ингредиентов и го)
товой продукции до продажи и марке)
тинга.
Цель компании заключается в постоян)
но расширяющемся продуктовом порт)
феле; продукция компании обеспечивает
современное лечение и способствует
улучшению качества и продлению жизни
пациентов. В настоящий момент ассор)
тимент компании насчитывает 560
препаратов (различных форм и дозиро)
вок), которые относятся к 144 группам
препаратов и содержат 128 видов ак)
тивных ингредиентов.
ГАЛИДОР® (р,р для в/в и в/м
введ.; табл.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 142, 194
®
СЕТЕГИС (табл.) . . . . . . . . . . . . 395, 424
®
ХАРТИЛ (табл.) . . . . . . . . . . . . . 383, 465

21

Перечень лекарственных средств

ПЕРЕЧЕНЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
В данном перечне в алфавитном порядке представлены торговые названия пре,
паратов, вошедшие в данный выпуск Доктор. Урология, нефрология, мужское
здоровье.
Рядом с торговыми названиями препаратов указаны их лекарственные формы,
название действующего вещества (для монокомпонентных препаратов) или ком,
бинации действующих веществ, а для препаратов,участников Доктор. Урология,
нефрология, мужское здоровье, кроме того, и название фирмы,производителя.
Для каждого описанного препарата (препараты,участники) прямым шрифтом ука,
зан номер страницы в Главе 2.
Особенностью перечня является то, что он дополнен сведениями о препаратах,
не участвующих в этом выпуске, но находящихся в обращении и имеющих высокий
рейтинг спроса и продаж на фармацевтическом рынке России. Эти препараты не
имеют собственных описаний в Главе 2, но при наличии информационной замены в
виде описания препарата,синонима, указывается номер страницы соответствую,
щего описания в Главе 2.
Отсутствие номеров страниц при торговом названии препарата в алфавитном
перечне означает, что препарат не имеет ни собственного описания в Главе 2 данно,
го выпуска, ни информационной замены в виде описания препарата,синонима.
54НОК®: табл. п.о. (Нитроксолин*)
54ФТОРУРАЦИЛ4ЭБЕВЕ: р,р д/инф. кон,
центрир. (Фторурацил*)
АБАКТАЛ®: конц. д/р,ра для в/в введ., табл.
п.п.о. (Пефлоксацин*)
АВЕЛОКС®: р,р д/инф., табл.
п.п.о. (Моксифлоксацин*) (Bayer
Pharmaceuticals AG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50, 320
АВИСАН: табл. п.о. (Амми зубной экст
ракт)
АВОДАРТ: капс. (Дутасте
рид*) (GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . . . 64, 236
АДВАГРАФ®: капс. пролонг. (Такролимус*)
АЗАРАН: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефтриаксон*)
АЗИТРАЛ: капс. (Азитроми
цин*, см. ЗИТРОЛИД® ФОРТЕ,
®
СУМАМЕД ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 246, 404
®
АЗИТРОКС : капс., пор. д/сусп.
для приема внутрь (Азитроми
цин*, см. ЗИТРОЛИД® ФОРТЕ,
®
СУМАМЕД ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 246, 404
АЗИТРОМИЦИН: капс., табл.
п.п.о. (Азитромицин*, см.
®
ЗИТРОЛИД ФОРТЕ,
®
СУМАМЕД ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 246, 404
®
АЗИТРУС ФОРТЕ: табл. п.п.о.
(Азитромицин*, см.
®
СУМАМЕД ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 404
АЗИЦИД: табл. п.п.о. (Азитро
мицин*, см. СУМАМЕД®) . . . . . . . . . . . . . . . 404
АЗТРЕАБОЛ®: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Азтреонам*)
АЛЛОПУРИНОЛ: табл. (Аллопуринол*)

АЛЛОПУРИНОЛ4ЭГИС: табл. (Аллопури
нол*)
АЛЬДАКТОН: табл. (Спироно
лактон*, см. ВЕРОШПИРОН). . . . . . . . . . 164
АЛЬФА Д34ТЕВА®: капс. (Аль
факальцидол*) (Teva) . . . . . . . . . . . . . . . . . 71, 76
АЛЬФА4ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ: капс.
(Витамин E)
®
АЛЬФИНАЛ : табл. п.п.о. (Фи
настерид*) (Валента Фармацев)
тика) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 76, 434
АМИКАЦИН: р,р для в/в и в/м введ. (Ами
кацин*)
®
АМИКЛОН : крем д/наружн. прим. (Клот
римазол*)
АМИКСИН®: табл. п.о. (Тило
рон*, см. ЛАВОМАКС®) . . . . . . . . . . . . . . . . . 276
АМИНОВЕН: р,р д/инф. (Аминокислоты
для парентерального питания)
АМИНОВЕН ИНФАНТ: р,р д/инф. (Ами
нокислоты для парентерального питания)
АМИНОПЛАЗМАЛЬ ГЕПА: р,р д/инф.
(Аминокислоты для парентерального пи
тания)
АМИНОСОЛ4НЕО: р,р д/инф. (Аминокис
лоты для парентерального питания)
АМИНОФИЛЛИН: р,р для в/в введ. (Ами
нофиллин*)
®
АМОКСИКЛАВ : пор. д/сусп.
для приема внутрь, табл. п.п.о.
(Амоксициллин* + Клавулано
вая кислота*) (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . 78, 88

22
АМОКСИКЛАВ®: пор. д/р,ра для в/в введ.
(Амоксициллин* + Клавулановая кисло
та*)
®
АМОКСИКЛАВ КВИКТАБ: табл. дисперг.
(Амоксициллин* + Клавулановая кисло
та*)
АМОКСИЦИЛЛИН: гран. д/сусп. для прие,
ма внутрь, капс., табл. (Амоксициллин*)
АМОКСИЦИЛЛИН САНДОЗ®: капс., табл.
п.о. (Амоксициллин*)
®
АМОСИН : капс., пор. д/сусп. для приема
внутрь, табл. (Амоксициллин*)
®
АМПИОКС : капс. (Ампициллин* + Окса
циллин*)
®
АМПИОКС 4НАТРИЙ: пор. д/р,ра для в/в
и в/м введ. (Ампициллин* + Оксациллин*)
АМПИСИД: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.,
пор. д/сусп. для приема внутрь, табл. п.п.о.
(Ампициллин* + Сульбактам*)
АМПИЦИЛЛИН: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. д/сусп. для приема внутрь, табл.
(Ампициллин*)
АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ:
пор. д/р,ра для в/в и в/м введ. (Ампицил
лин*)
АМПРИЛАН®: табл. (Рамиприл*)
(KRKA) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 88, 383
АНАЛЬГИН: р,р д/ин., табл. (Метамизол
натрия*)
АНАЛЬГИН4ХИНИН: табл. п.п.о. (Мета
мизол натрия* + Хинин)
®
АНАФРАНИЛ : табл. п.о. (Кломипрамин*)
®
АНАЭРОЦЕФ : пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефокситин*)
АНГИОФЛЮКС: капс., р,р для в/в и в/м
введ. (Сулодексид*)
АНДРИОЛ: капс. (Тестостерон*)
®
АНДРИОЛ ТК : капс. (Тестостерон*)
АНДРОГЕЛЬ: гель д/наружн. прим. (Тесто
стерон*)
АНДРОДОЗ: капс. (STADA CIS). . . . . . . . . . 96
АНДРОКУР®: табл. (Ципроте
рон*) (Bayer Pharmaceuticals AG) . . . . . . 99, 471
АНДРОКУР® ДЕПО: р,р для в/м
введ. масл. (Ципротерон*) (Bayer
Pharmaceuticals AG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 99, 471
АПО4ТРИАЗИД: табл. (Гидрохлоротиазид*
+ Триамтерен*)
®
АПРОВЕЛЬ : табл. п.п.о. (Ирбе
сартан*) (Представительство Ак)
ционерного общества «Сано)
фи)авентис груп») . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 112, 255
АРАЛИИ НАСТОЙКА: настойка (Аралии
маньчжурской корни)
АРАНЕСП: р,р д/ин. (Дарбэпоэтин аль
фа*)

АРЛЕТ®: табл. п.п.о. (Амоксицил
лин* + Клавулановая кислота*,
®
см. АМОКСИКЛАВ ,
®
АУГМЕНТИН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 78, 122
®
АРТЕЗИН : табл. (Доксазозин*)
(Валента Фармацевтика) . . . . . . . . . . . 119, 236
®
АРТРОЗАН : р,р для в/м введ. (Диклофе
нак*)
АСПАРКАМ: р,р для в/в введ. (Калия и маг
ния аспарагинат)
АСПАРКАМ4ФАРМАК: р,р для в/в введ.
(Калия и магния аспарагинат)
АТИФИН®: табл. (Тербинафин*)
АТРОПИН: р,р д/ин. (Атропин)
АТРОПИНА СУЛЬФАТ: р,р д/ин. (Атро
пин)
АУГМЕНТИН®: пор. д/сусп. для
приема внутрь, табл. п.п.о. (Амок
сициллин* + Клавулановая кисло
та*) (GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . . . 88, 122
АУГМЕНТИН®: пор. д/р,ра для в/в введ.
(Амоксициллин* + Клавулановая кисло
та*)
АУГМЕНТИН® ЕС: пор. д/сусп.
для приема внутрь (Амоксицил
лин* + Клавулановая кислота*)
(GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 88, 134
АФАЛА: табл. д/рассас. (Материа
Медика Холдинг НПФ ООО) . . . . . . . . . . . . . 141
®
АФИНИТОР : табл., табл. дисперг. (Эверо
лимус*)
БАКТЕРИОФАГ СТРЕПТОКОККОВЫЙ:
р,р для приема внутрь, местн. и наружн. прим.
(Бактериофаг стрептококковый)
БАКТРИМ®: табл. (Ко тримоксазол [Суль
фаметоксазол + Триметоприм])
БАКТРИМ® ФОРТЕ: табл. п.о. (Ко тримок
сазол [Сульфаметоксазол + Триметоп
рим])
БАРАЛГИН М: р,р д/ин., табл. (Метамизол
натрия*)
БАЦИМЕКС: р,р д/инф. (Метронидазол*)
БЕРБЕРИС4ГОМАККОРД: капли д/приема
внутрь гомеопат.
БЕРОККА® ПЛЮС: табл. п.о. (Поливита
мины + Минералы)
БИКАЛУТАМИД КАБИ: табл.
п.п.о. (Бикалутамид*, см.
КАЛУМИД®) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 255
БИКАЛУТАМИД4ТЕВА: табл.
п.п.о. (Бикалутамид*, см.
®
КАЛУМИД ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 255
БИЛУМИД: табл. п.о. (Бикалута
®
мид*, см. КАЛУМИД ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 255
БИНАФИН: табл. (Тербинафин*)

Перечень лекарственных средств
БИНОКРИТ : р,р для в/в и п/к
введ. (Эпоэтин альфа*) (Сандоз
ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 143, 471
БИОПРОСТ®: супп. рект. (Тыквы обыкно
венной семян масло + [Тимол])
БИСЕПТОЛ®: сусп. д/перор. прим., табл.
(Ко тримоксазол [Сульфаметоксазол +
Триметоприм])
БИФИДУМБАКТЕРИН: капс. (Бифидо
бактерии бифидум)
БИФИДУМБАКТЕРИН ФОРТЕ®: капс.,
пор. для приема внутрь (Бифидобактерии
бифидум)
БИФОСИН®: пор. д/наружн. прим., р,р д/на,
ружн. прим. (Бифоназол*)
БЛЕМАРЕН®: гран. д/р,ра для приема
внутрь, табл. шип. (Натрия цитрат)
БЛОКТРАН®: табл. п.п.о. (Ло
зартан*, см. КОЗААР,
®
ЛОРИСТА ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 265, 293
БРАЛ®: р,р для в/в и в/м введ., табл. (Мета
мизол натрия* + Питофенон* + Фенпиве
риния бромид*)
БРАЛАНГИН®: р,р для в/в и в/м введ., табл.
(Метамизол натрия* + Питофенон* +
Фенпивериния бромид*)
БРОМОКРИПТИН4РИХТЕР: табл. (Бро
мокриптин*)
БРУЛАМИЦИН®: р,р для в/в и в/м введ.
(Тобрамицин*)
БРУФЕН СР: табл. п.о. пролонг. (Ибупро
фен*)
БУСЕРЕЛИН4ДЕПО: лиоф.
д/сусп. для в/м введ. пролонг.
(Бусерелин*) (Фарм)Синтез
ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 153, 154
БУСЕРЕЛИН4ЛОНГ ФС: лиоф.
д/сусп. для в/м введ. пролонг.
(Бусерелин*, см.
БУСЕРЕЛИН,ДЕПО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 154
БУСКОПАН®: супп. рект. (Гиосцина бутил
бромид)
ВАЛАЦИКЛОВИР: табл. п.п.о.
(Валацикловир*, см.
ВАЛТРЕКС®) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157
ВАЛВИР: табл. п.п.о. (Валацик
®
ловир*, см. ВАЛТРЕКС ). . . . . . . . . . . . . . . . 157
ВАЛОГАРД: табл. п.п.о. (Вала
®
цикловир*, см. ВАЛТРЕКС ) . . . . . . . . . . . . 157
®
ВАЛТРЕКС : табл. п.п.о. (Вала
цикловир*) (GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . 157
®
ВАЛЦИКОН : табл. п.п.о. (Ва
лацикловир*, см. ВАЛТРЕКС®). . . . . . . . . . 157
®
ВЕЗИКАР : табл. п.о. (Солифенацин*)
ВЕРО4МИТОМИЦИН: лиоф. д/внутрисо,
суд. и в/полост. р,ра (Митомицин*)
®

23
ВЕРО4ЦИПРОФЛОКСАЦИН: табл. п.п.о.
(Ципрофлоксацин*)
ВЕРОНА: капс. желатин.
ВЕРОШПИРОН: капс., табл.
(Спиронолактон*) (Gedeon
Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 164, 404
ВЕССЕЛ ДУЭ Ф: капс., р,р для в/в и в/м
введ. (Сулодексид*)
ВИАГРА®: табл. п.п.о. (Силдена
фил*, см. ДИНАМИКО) . . . . . . . . . . . . . . . . 224
®
ВИЗАРСИН : табл. п.п.о. (Сил
денафил*, см. ДИНАМИКО) . . . . . . . . . . . . 224
®
ВИЗИПАК : р,р для в/сосуд. введ. (Йодик
санол*)
ВИЛЬПРАФЕН®: табл. п.о. (Джозамицин*)
®
ВИЛЬПРАФЕН СОЛЮТАБ: табл. дисперг.
(Джозамицин*)
ВИНЕЛЬБИН: конц. для р,ра д/инф. (Вино
релбин*)
ВИТАМИН E: капс. (Витамин E)
ВИТАПРОСТ®: супп. рект., табл.
п.о. раствор./кишечн. (Проста
ты экстракт) (STADA CIS) . . . . . . . . . 168, 383
®
ВИТАПРОСТ ПЛЮС: супп.
рект. (Ломефлоксацин* + Про
статы экстракт) (STADA CIS) . . . . . 168, 285
®
ВИТАПРОСТ ФОРТЕ: супп.
рект. (Простаты экстракт)
(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 168, 383
®
ВИТРУМ АНТИОКСИДАНТ: табл. п.о.
(Поливитамины + Минералы)
ВИФЕРОН®: гель д/местн. и на,
ружн. прим., мазь д/местн. и на,
ружн. прим., супп. рект. (Интер
ферон альфа 2) (Ферон) . . . . . . . . . . . . 174, 255
®
ВИЦЕФ : пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефтазидим*)
ВОБЭНЗИМ: табл. п.о. рас,
твор./кишечн. (Mucos Pharma
GmbH & Co, KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 180
®
ВОЛЬТАРЕН : р,р для в/м введ., супп. рект.,
табл. п.о., табл. п.о. раствор./кишечн. (Дикло
фенак*)
ГАДОВИСТ®: р,р для в/в введ.
(Гадобутрол*) (Bayer
Pharmaceuticals AG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 186
®
ГАЛАВИТ : пор. д/р,ра для в/м введ., супп.
рект., табл. подъязычн. (Аминодигидрофта
лазиндион натрия)
ГАЛИДОР®: р,р для в/в и в/м
введ., табл. (Бенциклан*) (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . . . . . . . . . . . . . . 142, 194
®
ГЕКСИКОН : р,р д/наружн.
прим. (Хлоргексидин*) (STADA
CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 197, 471
ГЕМЗАР™: лиоф. д/р,ра д/инф. (Гемцита
бин*)

24
ГЕНОТРОПИН®: лиоф. д/р,ра для п/к введ.
(Соматропин*)
®
ГЕНТОС : капли гомеопат., табл. подъязычн.
гомеопат.
®
ГЕНФЕРОН : супп. ваг./рект. (Интерферон
альфа 2b + Таурин* + Бензокаин*)
®
ГЕНФЕРОН ЛАЙТ: супп. ваг./рект. (Ин
терферон альфа 2b + Таурин*)
ГЕПАСОЛ4НЕО: р,р д/инф. (Аминокисло
ты для парентерального питания)
ГЕПОН: пор. лиофилизир. д/р,ра для приема
внутрь и наружн. прим. ()
ГИДРОХЛОРТИАЗИД: табл. (Гидрохлоро
тиазид*)
®
ГИПОТИАЗИД : табл. (Гидрохлоротиа
зид*)
ГЛАНСИН: капс. с модиф. высвоб.
(Тамсулозин*, см. СОНИЗИН®). . . . . . . . . 400
ГЛЕВО: табл. п.п.о. (Левофлокса
цин*, см. ЛЕВОЛЕТ® Р,
®
®
ФЛЕКСИД , ФЛОРАЦИД ,
ХАЙЛЕФЛОКС) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278, 439,
451, 459
ГОПАНТАМ®: табл. (Гопантено
вая кислота*, см.
®
ПАНТОКАЛЬЦИН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 366
ГРОПРИНОСИН®: табл. (Инозин
пранобекс, см. ИЗОПРИНОЗИН) . . . . . . . . 251
®
ДАЛАЦИН : капс. (Клиндамицин*)
®
ДАЛЬФАЗ РЕТАРД: табл. п.о. пролонг.
(Алфузозин*)
®
ДАЛЬФАЗ СР: табл. пролонг. (Алфузо
зин*)
ДАРДУМ: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефоперазон*)
ДЕКАПЕПТИЛ: р,р для п/к введ. (Трипто
релин*)
ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО: лиоф. д/сусп. для
в/м и п/к введ. пролонг. (Трипторелин*)
®
ДЕКСАЛГИН : р,р для в/в и в/м введ. (Дек
скетопрофен*)
®
ДЕКСАЛГИН 25: табл. п.п.о. (Декскетоп
рофен*)
®
ДЕРИНАТ : р,р для в/м введ. (Натрия дез
оксирибонуклеат)
®
ДЕТРУЗИТОЛ : капс. пролонг. (Толтеро
дин*)
ДЖЕВТАНА®: конц. для р,ра
д/инф. (Кабазитаксел*) (Пред)
ставительство Акционерного обще)
ства «Санофи)авентис груп») . . . . . . . . 201, 255
ДИБАЗОЛ: р,р для в/в и в/м введ. (Бенда
зол*)
®
ДИКЛАК : гель д/наружн. прим., р,р для в/м
введ., супп. рект., табл. п.о., табл. пролонг.
(Диклофенак*)

ДИКЛОВИТ®: гель д/наружн. прим., супп.
рект. (Диклофенак*)
ДИКЛОФЕНАК: гель д/наружн. прим., р,р
для в/м введ., супп. рект., табл. п.о. рас,
твор./кишечн., табл. п.п.о. пролонг., табл. про,
лонг. (Диклофенак*)
ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ: р,р для в/м введ.
(Диклофенак*)
®
ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ : табл. п.о. рас,
твор./кишечн., табл. пролонг. (Диклофенак*)
ДИКЛОФЕНАК4АКРИ® РЕТАРД: табл.
п.п.о. пролонг. (Диклофенак*)
ДИЛАПРЕЛ®: капс. (Рамиприл*)
(ВЕРТЕКС) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 213, 383
®
ДИНАМИЗАН : табл. п.о.
ДИНАМИКО: табл. п.п.о. (Силде
нафил*) (Teva) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 224, 399
ДИОКСИДИН®: р,р для в/полост. введ. и на,
ружн. прим. (Гидроксиметилхиноксалинди
оксид)
ДИРОТОН®: табл. (Лизиноприл*)
(Gedeon Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 229, 284
ДИУВЕР: табл. (Торасемид*)
ДИФЕРЕЛИН®: лиоф. д/р,ра для п/к введ.,
лиоф. д/сусп. для в/м введ. пролонг. (Трип
торелин*)
ДИФЛАЗОН®: капс., р,р д/инф.
(Флуконазол*, см. МИКОСИСТ®) . . . . . . . . 297
®
ДИФЛЮКАН : капс., пор. д/сусп.
для приема внутрь, р,р д/инф., р,р
для в/в введ. (Флуконазол*, см.
®
МИКОСИСТ ). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 297
ДИЦИНОН®: табл. (Этамзилат*)
ДОКСАЗОЗИН: табл. (Доксазо
зин*, см. АРТЕЗИН®). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 119
ДОКСАЗОЗИН БЕЛУПО: табл.
®
(Доксазозин*, см. АРТЕЗИН ) . . . . . . . . . . 119
ДОКСИ4ХЕМ: капс. (Кальция добезилат*)
ДОКСОРУБИЦИН4ЭБЕВЕ: конц. д/р,ра
для внутрисосуд. и внутрипузырн. введ. (До
ксорубицин*)
ДОППЕЛЬГЕРЦ® ВИТАМИН E ФОРТЕ:
капс. (Витамин E)
ДОРИПРЕКС®: пор. для р,ра д/инф. (Дори
пенем*)
ДРИПТАН®: табл. (Оксибутинин*)
ДРОТАВЕРИН: р,р д/ин., р,р для
в/в и в/м введ., табл. (Дротаве
рин*, см. НО,ШПА®) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 337
ДРОТАВЕРИНА
ГИДРОХЛОРИД: табл. (Дрота
верин*, см. НО,ШПА®) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 337
ЗАНОЦИН®: р,р д/инф., табл. п.п.о. (Офлок
сацин*)
ЗАНОЦИН® ОД: табл. п.о. пролонг. (Офлок
сацин*)

25

Перечень лекарственных средств
ЗЕМПЛАР : капс., р,р для в/в введ. (Пари
кальцитол*)
ЗЕРЛОН: табл. п.п.о. (Финасте
®
рид*, см. АЛЬФИНАЛ ). . . . . . . . . . . . . . . . . . 76
ЗИ4ФАКТОР™: капс., табл. п.о.
(Азитромицин*, см.
®
ЗИТРОЛИД ФОРТЕ,
®
СУМАМЕД ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 246, 404
®
ЗИДЕНА : табл. п.п.о. (Удена
фил*) (Валента Фармацевтика) . . . . . 236, 433
®
ЗИНАЦЕФ : пор. для р,ра д/ин. (Цефурок
сим*)
®
ЗИННАТ : гран. д/сусп. для
приема внутрь, табл. п.п.о. (Цефу
роксим*) (GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . 240, 471
®
ЗИТИГА : табл. (Абиратерон*)
®
ЗИТРОЛИД : капс. (Азитромицин*)
ЗИТРОЛИД® ФОРТЕ: капс.
(Азитромицин*) (Валента Фар)
мацевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 71, 246
®
ЗОЛАДЕКС : капс. для п/к введ. пролонг.
(Гозерелин*)
ЗОФЛОКС: р,р д/инф. (Офлоксацин*)
ИЗОПРИНОЗИН: табл. (Ино
зин пранобекс) (Teva) . . . . . . . . . . . . . . . 251, 255
ИМИПЕНЕМ И ЦИЛАСТАТИН
СПЕНСЕР: пор. д/р,ра для в/в введ. (Имипе
нем* + Циластатин*)
®
ИММУНАЛ : р,р для приема внутрь, табл.
(Эхинацеи пурпурной травы сок)
ИММУНОРМ: р,р для приема внутрь, табл.
(Эхинацеи пурпурной травы сок)
ИМПАЗА: табл. д/рассас. (Анти
тела к эндотелиальной NO син
тазе) (Материа Медика Холдинг
НПФ ООО). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 112, 254
ИМУНОРИКС: р,р для приема внутрь (Пи
дотимод*)
®
ИНВАНЗ : лиоф. д/р,ра д/ин. (Эртапе
нем*)
ИНГАРОН®: лиоф. д/р,ра для в/м и п/к введ.
(Интерферон гамма*)
ИНДОМЕТАЦИН: супп. рект. (Индомета
цин*)
ИНДОМЕТАЦИН 100 БЕРЛИН4ХЕМИ:
супп. рект. (Индометацин*)
ИНДОМЕТАЦИН 50 БЕРЛИН4ХЕМИ:
супп. рект. (Индометацин*)
ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА: супп. рект.
(Индометацин*)
ИНСТИЛЛАГЕЛЬ: гель д/местн. прим. (Ли
докаин* + Хлоргексидин*)
ИНТРАТАКСИМ: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефотаксим*)
®
ИОХИМБИН «ШПИГЕЛЬ» : табл. (Йохим
бина гидрохлорид*)
®

ИРУМЕД : табл. (Лизиноприл*,
®
см. ДИРОТОН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 229
ЙОПАМИРО: р,р для в/сосуд. введ. (Йопа
мидол*)
ЙОХИМБИНА ГИДРОХЛОРИД: табл.
(Йохимбина гидрохлорид*)
®
КАБИВЕН ЦЕНТРАЛЬНЫЙ: эмульс.
д/инф. (Аминокислоты для парентерально
го питания + Прочие препараты [Жировые
эмульсии для парентерального питания +
Декстроза + Минералы])
КАЛИЯ ПЕРМАНГАНАТ: пор. д/р,ра для
местн. и наружн. прим. (Калия перманганат)
КАЛУМИД®: табл. п.п.о. (Бика
лутамид*) (Gedeon Richter). . . . . . . . . . 143, 255
КАЛЬЦИЯ ГОПАНТЕНАТ®:
табл. (Гопантеновая кислота*,
®
см. ПАНТОКАЛЬЦИН ) . . . . . . . . . . . . . . . . 366
®
КАМИРЕН : табл. (Доксазозин*,
®
см. АРТЕЗИН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 119
КАМИРЕН® ХЛ: табл. п.п.о. пролонг., табл. с
модиф. высвоб. (Доксазозин*)
КАНАМИЦИН: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Канамицин*)
КАНДИД: крем д/наружн. прим., р,р д/на,
ружн. прим. (Клотримазол*)
КАНЕСТЕН®: крем д/наружн. прим., р,р
д/наружн. прим. (Клотримазол*)
КАНЕФРОН® H: драже, р,р для
приема внутрь (Bionorica SE) . . . . . . . . . . . . . 259
КАНИЗОН: крем д/наружн. прим., р,р д/на,
ружн. прим. (Клотримазол*)
КАПД/ДПКА 2: р,р д/перитон. диализа
(Растворы для перитонеального диализа)
КАПД/ДПКА 3: р,р д/перитон. диализа
(Растворы для перитонеального диализа)
КАПД/ДПКА 4: р,р д/перитон. диализа
(Растворы для перитонеального диализа)
КАПОТЕН®: табл. (Каптоприл*)
КАПТОПРИЛ: табл. (Каптоприл*)
КАПТОПРИЛ4УБФ: табл. (Каптоприл*)
КАРБОПЕКТ: капс. (Активированный
уголь)
КАРДУРА®: табл. (Доксазозин*,
®
см. АРТЕЗИН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 119
®
КАСОДЕКС : табл. п.п.о. (Бика
лутамид*, см. КАЛУМИД®). . . . . . . . . . . . . 255
КАТЕДЖЕЛЬ С
ЛИДОКАИНОМ: гель д/наружн.
прим. (Лидокаин* + Хлоргекси
дин*) (Montavit Pharmazeutische
Fabrik GmbH) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 262, 284
®
КЕТОСТЕРИЛ : табл. п.п.о. (Ке
тоаналоги аминокислот) (Фре)
зениус Каби ООО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 263
КЕФЗОЛ™: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефазолин*)
®

26
КЛАМОСАР®: пор. д/р,ра для в/в
введ. (Амоксициллин* + Клавула
новая кислота*, см.
®
АМОКСИКЛАВ ,
®
АУГМЕНТИН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 78, 122
КЛАФОБРИН®: пор. д/р,ра для в/в введ.,
пор. д/р,ра для в/м введ. (Цефотаксим*)
КЛАФОРАН®: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. для р,ра д/ин. (Цефотаксим*)
КЛИНДАМИЦИН: капс., р,р для в/в и в/м
введ. (Клиндамицин*)
КЛИНДАЦИН®: капс. (Клиндамицин*)
КЛИОН: р,р д/инф., табл. (Метронидазол*)
КЛОМИД: табл. (Кломифен*)
КЛОМИФЕН: табл. (Кломифен*)
®
КЛОСТИЛБЕГИТ : табл. (Кломифен*)
КЛОТРИМАЗОЛ: крем д/наружн. прим., р,р
д/наружн. прим. (Клотримазол*)
КО4ТРИМОКСАЗОЛ: табл. (Ко тримокса
зол [Сульфаметоксазол + Триметоприм])
КОЗААР: табл. п.п.о. (Лозартан*)
(МСД Фармасьютикалс ООО) . . . . . . . 265, 285
КОКСЕРИН: капс. (Циклосерин*)
КОКСЕРИН ПЛЮС: табл. п.п.о. (Циклосе
рин* + Пиридоксин*)
КОМПЛИВИТ®: табл. п.о. (Поливитамины
+ Минералы)
КОРНАМ: табл. (Теразозин*, см.
СЕТЕГИС®) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 395
КОРТИЗОН: табл. (Кортизон*)
КОЭНЗИМ КОМПОЗИТУМ: р,р для в/м
введ. гомеопат.
КРАСНЫЙ КОРЕНЬ ПЛЮС: настойка
КСИДИФОН: р,р д/р,ра для приема внутрь
(Этидроновая кислота*)
КУДЕСАН®: капли для приема внутрь (Уби
декаренон*)
КУПРЕНИЛ: табл. п.п.о. (Пеницилламин*)
КЭТС4КЛО: капс.
ЛАВОМАКС®: табл. п.о. (Тило
рон*) (STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 276, 424
ЛАЗИКС®: р,р для в/в и в/м введ., табл.
(Фуросемид*)
ЛАМИЗИЛ®: табл. (Тербинафин*)
ЛЕВИТРА®: табл. дисперг. в полости рта,
табл. п.п.о. (Варденафил*)
ЛЕВИТРА® ОДТ: табл. дисперг. в полости
рта (Варденафил*)
ЛЕВОЛЕТ® Р: р,р д/инф., табл.
п.п.о. (Левофлоксацин*) (Dr.
Reddy’s Laboratories Ltd.) . . . . . . . . . . . . . 278, 284
ЛЕВОМИЦЕТИН: табл. (Хлорамфеникол*)
ЛЕВОМИЦЕТИНА НАТРИЯ СУКЦИНАТ:
пор. д/р,ра для в/в и в/м введ. (Хлорамфени
кол*)

ЛЕВОФЛОКСАЦИН: р,р д/инф.,
табл. п.п.о. (Левофлоксацин*, см.
ЛЕВОЛЕТ® Р) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278
ЛЕВОФЛОКСАЦИН ШТАДА:
табл. п.п.о. (Левофлоксацин*, см.
®
®
ЛЕВОЛЕТ Р, ФЛЕКСИД ,
®
ФЛОРАЦИД , ХАЙЛЕФЛОКС) . . . 278, 439,
451, 459
®
ЛЕМОД : лиоф. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Метилпреднизолон*)
ЛЕНДАЦИН®: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. для р,ра д/инф. (Цефтриаксон*)
ЛЕСПЕНЕФРИЛ: р,р для приема внутрь
ЛЕФОКЦИН: табл. п.п.о. (Лево
флоксацин*, см. ЛЕВОЛЕТ® Р,
®
®
ФЛЕКСИД , ФЛОРАЦИД ,
ХАЙЛЕФЛОКС) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278, 439,
451, 459
ЛИДОКАИН: гель д/местн. прим. (Лидока
ин*)
®
ЛИЗИГАММА : табл. (Лизино
прил*, см. ДИРОТОН®) . . . . . . . . . . . . . . . . . 229
ЛИЗИНОПРИЛ: табл. (Лизино
®
прил*, см. ДИРОТОН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . 229
ЛИЗИНОПРИЛ ОРГАНИКА:
табл. (Лизиноприл*, см.
®
ДИРОТОН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 229
ЛИМОННИКА СЕМЯН НАСТОЙКА: на,
стойка (Лимонника китайского семена)
ЛИФАКСОН: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефтриаксон*)
ЛИФОРАН: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефотаксим*)
ЛОЗАРЕЛ®: табл. п.п.о. (Лозар
тан*, см. КОЗААР, ЛОРИСТА®) . . . . 265, 293
ЛОЗАРТАН: табл. п.п.о. (Лозар
®
тан*, см. КОЗААР, ЛОРИСТА ) . . . . 265, 293
ЛОЗАРТАН4РИХТЕР: табл. п.п.о.
(Лозартан*, см. КОЗААР,
®
ЛОРИСТА ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 265, 293
®
ЛОНГИДАЗА : лиоф. д/р,ра
д/ин., супп. ваг./рект. (Гиалурони
даза* + Азоксимера бромид)
(Петровакс фарм НПО). . . . . . . . . . . . . 200, 285,
290
®
ЛОРИСТА : табл. п.п.о. (Лозар
тан*) (KRKA) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 285, 293
ЛУАН: гель д/местн. прим. (Лидокаин*)
®
ЛЮКРИН ДЕПО : лиоф. д/сусп. для в/м и
п/к введ. пролонг. (Лейпрорелин*)
МАГНЕВИСТ®: р,р для в/в введ. (Гадопен
тетовая кислота*)
®
МАЙФОРТИК : табл. п.о. раствор./кишечн.
(Микофеноловая кислота*)
МАКМИРОР: табл. п.о. (Нифурател*)
®
МАКРОПЕН : гран. д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.п.о. (Мидекамицин*)

Перечень лекарственных средств
МАКСИГАН: р,р для в/в и в/м введ., табл.
(Метамизол натрия* + Питофенон* +
Фенпивериния бромид*)
МАКСИПИМ®: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефепим*)
МАННИТ: р,р д/инф. (Маннитол)
МАННИТОЛ: р,р д/инф. (Маннитол)
МЕЛИПРАМИН®: табл. п.п.о. (Имипра
мин*)
МЕНОГОН®: пор. лиофилизир. д/р,ра д/ин.
(Менотропины)
МЕНОПУР®: лиоф. д/р,ра для в/м введ. (Ме
нотропины)
МЕРОНЕМ®: лиоф. д/р,ра для в/в введ., пор.
д/р,ра для в/в введ. (Меропенем*)
МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ: р,р д/ин. (Мета
мизол натрия*)
МЕТИПРЕД: лиоф. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Метилпреднизолон*)
МЕТРОГИЛ®: табл. п.п.о. (Метронидазол*)
МЕТРОНИДАЗОЛ: крем д/наружн. прим.,
р,р д/инф., табл. (Метронидазол*)
МЕТРОНИДАЗОЛ НИКОМЕД: р,р д/инф.,
табл., табл. п.п.о. (Метронидазол*)
МЕТРОНИДАЗОЛ4АКОС: р,р д/инф., табл.
(Метронидазол*)
МИКОМАКС®: капс., р,р д/инф.
(Флуконазол*, см.
®
МИКОСИСТ ). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 297
МИКОСИСТ®: капс., р,р д/инф.
(Флуконазол*) (Gedeon Richter) . . . . . 297, 456
МИКОСПОР®: р,р д/наружн. прим. (Бифо
назол*)
®
МИКОФЛЮКАН : р,р д/инф.
(Флуконазол*, см.
®
МИКОСИСТ ). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 297
МИЛАЙФ+СЕЛЕН: капс.
(ДИЖАФАРМ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 304
МИЛАЙФ+ЯНТАРЬ: капс.
(ДИЖАФАРМ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 304
МИЛАЙФ®: капс., пор. для прие,
ма внутрь и наружн. прим., табл.
(ДИЖАФАРМ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 304
®
МИЛАЙФ БАЛЬЗАМ
ПИТАТЕЛЬНЫЙ ТВЕРДЫЙ:
супп. (ДИЖАФАРМ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 304
МИМПАРА: табл. п.п.о. (Цинакалцет*)
®
МИНИРИН : табл. подъязычн.
(Десмопрессин*) (Ferring
Pharmaceuticals) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200, 314
МИНИРИН®: табл. (Десмопрессин*)
®
МИРАМИСТИН : р,р д/местн.
прим. (Мирамистин) (Инфамед
ООО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 317
МИРАМИСТИН®4ДАРНИЦА: мазь
д/местн. и наружн. прим. (Мирамистин)

27
МИТОМИЦИН4C КИОВА: пор. д/р,ра для
в/сосуд. и в/полост. введения (Митомицин*)
МОЖЖЕВЕЛЬНИКА ПЛОДЫ: плоды
цельн. (Можжевельника плоды)
МОНУРАЛ®: гран. д/р,ра для приема внутрь
(Фосфомицин*)
МУКОЗА КОМПОЗИТУМ®: р,р для в/м и
п/к введ.
МУЛЬТИ4ТАБС® АКТИВ: табл. п.о. (Поли
витамины + Минералы)
МУЛЬТИМАКС®: табл. п.о. (Поливитамины
+ Минералы)
НАВЕЛЬБИН: капс., конц. для р,ра д/инф.
(Винорелбин*)
НАКЛОФЕН: гель д/наружн. прим., р,р для
в/м введ., супп. рект., табл. п.о. раствор./ки,
шечн. (Диклофенак*)
НАКЛОФЕН ДУО: капс. с модиф. высвоб.
(Диклофенак*)
НАКЛОФЕН СР: табл. п.п.о. пролонг. (Дик
лофенак*)
НАТИВА: табл. (Десмопрессин*,
см. МИНИРИН®) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 314
НАТРИЯ НУКЛЕИНАТ: пор. для приема
внутрь, табл. п.п.о. (Натрия нуклеинат)
НАТРИЯ О4ЙОДГИППУРАТ, 1234I: р,р для
в/в введ. (Натрия йодогиппурат, 123 I)
НАТРИЯ ТЕТРАБОРАТ: р,р д/местн. прим.
(Натрия тетраборат)
НАЦЕФ®: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефазолин*)
®
НЕБИДО : р,р для в/м введ.
(Тестостерон*) (Bayer
Pharmaceuticals AG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 320, 424
НЕВИГРАМОН®: капс. (Налидиксовая кис
лота*)
НЕЙРОДОЗ: капс. (STADA CIS). . . . . . . . . 324
®
НЕКСАВАР : табл. п.п.о. (Сора
фениб*) (Bayer Pharmaceuticals
AG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 326, 402
НЕОВИР®: р,р для в/м введ. (Оксодигидро
акридинилацетат натрия)
НЕФЛУАН: гель д/местн. прим. (Неомицин*
+ Флуоцинолона ацетонид* + Лидокаин*)
НЕФРОТЕКТ: р,р д/инф. (Аминокислоты
для парентерального питания)
НИВАЛИН®: р,р д/ин. (Галан
тамин*) (Sopharma AD) . . . . . . . . . . . . . 194, 334
НИСТАТИН: супп. рект., табл. п.п.о. (Ниста
тин*)
НИТРОКСОЛИН: табл. п.о. (Нитроксо
лин*)
НИТРОКСОЛИН4УБФ: табл. п.о. (Нитрок
солин*)
®
НО4ШПА : р,р для в/в и в/м
введ., табл. (Дротаверин*)
(Представительство Акционерно)

28
го общества «Санофи)авентис
груп») . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 236, 337
НО4ШПА®: р,р д/ин. (Дротаверин*)
НО4ШПА® ФОРТЕ: р,р д/ин.,
табл. (Дротаверин*, см.
®
НО,ШПА ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 337
НО4ШПАЛГИН®: табл. (Дротаверин* + Ко
деин* + Парацетамол*)
НОВИГАН®: табл. п.п.о. (Ибупро
фен* + Питофенон* + Фенпиве
риния бромид*) (Dr. Reddy’s
Laboratories Ltd.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 251, 342
НОВИТРОПАН: табл. (Оксибутинин*)
НОВЫЙ СУПЕР ЙОХИМБЕ4ПЛЮС: капс.
НОЛИЦИН®: табл. п.п.о. (Норфлоксацин*)
НОРБАКТИН®: табл. п.п.о. (Норфлокса
цин*)
НОРДИТРОПИН® НОРДИЛЕТ®:
р,р для п/к введ. (Соматропин*,
®
см. ОМНИТРОП ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 354
НОРИЛЕТ®: табл. п.о. (Норфлоксацин*)
НОРМАКС: табл. п.п.о. (Норфлоксацин*)
НОРФАЦИН: табл. п.п.о. (Норфлоксацин*)
НОРФЛОКСАЦИН: табл. п.о., табл. п.п.о.
(Норфлоксацин*)
НУТРИФЛЕКС 70/180 ЛИПИД: эмульс.
д/инф. (Аминокислоты для парентерально
го питания + Прочие препараты [Жировые
эмульсии для парентерального питания +
Декстроза + Минералы])
ОКСАМП®: капс. (Ампициллин* + Оксацил
лин*)
ОКСАМП®4НАТРИЙ: пор. д/р,ра для в/в и
в/м введ., пор. д/р,ра для в/м введ. (Ампи
циллин* + Оксациллин*)
ОКСОДОЛИН: табл. (Хлорталидон*)
ОКТРЕОТИД4ДЕПО: лиоф.
д/сусп. для в/м введ. пролонг. (Ок
треотид*) (Фарм)Синтез ЗАО) . . . . . 346, 347
ОКТРЕОТИД4ЛОНГ ФС: мк/сферы д/сусп.
для в/м введ. пролонг (Октреотид*)
ОЛЕСТЕЗИН®: супп. рект.
ОЛЕТЕТРИН: табл. п.п.о. (Олеандомицин*
+ Тетрациклин*)
ОЛИГОВИТ®: табл. п.о. (Поливитамины +
Минералы)
ОЛИКЛИНОМЕЛЬ N741000E: эмульс.
д/инф. (Аминокислоты для парентерально
го питания + Прочие препараты [Жировые
эмульсии для парентерального питания +
Декстроза + Минералы])
ОМНАДРЕН® 250: р,р д/ин. масл. (Тесто
стерон (смесь эфиров))
ОМНИК ОКАС: табл. с контролир. высвоб.
п.о. (Тамсулозин*)
ОМНИК®: капс. с модиф. высвоб.
(Тамсулозин*, см. СОНИЗИН®). . . . . . . . . 400

®
ОМНИТРОП : р,р для п/к введ.
(Соматропин*) (Сандоз ЗАО) . . . . . . . 354, 400
ОМНОПОН: р,р для п/к введ. (Кодеин +
Морфин + Носкапин + Папаверина гидро
хлорид + Тебаин)
ОМСУЛОЗИН: капс. пролонг. (Тамсуло
зин*)
ОНКОТРОН: конц. д/р,ра для в/в и в/плев,
ральн. введ. (Митоксантрон*)
ОПТАЛЬГИН: р,р д/ин., табл. (Метамизол
натрия*)
ОПТИРЕЙ: р,р д/инф. (Йоверсол*)
ОРГАСПОРИН: капс. (Циклоспорин*)
ОРТОФЕН: гель д/наружн. прим., р,р для
в/м введ., супп. рект., табл. п.о. раствор./ки,
шечн. (Диклофенак*)
ОСПАМОКС®: гран. д/сусп. для приема
внутрь, капс., пор. д/сусп. для приема внутрь,
табл. п.о. (Амоксициллин*)
ОСТЕОТРИОЛ: капс. (Кальцитриол*)
ОФЛОКСАЦИН: р,р д/инф., табл. п.п.о.
(Офлоксацин*)
ОФРАМАКС®: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефтриаксон*)
ПАЛИН®: капс. (Пипемидовая кислота*)
ПАНАВИР®: гель д/местн. и на,
ружн. прим., р,р для в/в введ., супп.
ваг., супп. рект. (Полисахариды
побегов Solanum tuberosum) (На)
циональная Исследовательская
Компания). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 361, 377
ПАНАНГИН: р,р для в/в введ. (Калия и
магния аспарагинат)
ПАНКЛАВ: табл. п.п.о. (Амокси
циллин* + Клавулановая кисло
та*, см. АМОКСИКЛАВ®,
®
АУГМЕНТИН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 78, 122
ПАНКЛАВ 2Х: пор. д/сусп. для
приема внутрь, табл. п.п.о. (Амок
сициллин* + Клавулановая кисло
та*, см. АМОКСИКЛАВ®,
®
®
АУГМЕНТИН , АУГМЕНТИН
ЕС) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 78, 122, 134
ПАНТОГАМ АКТИВ®: капс. (D,L Гопанте
новая кислота)
ПАНТОГАМ®: сироп, табл. (Гопантеновая
кислота*)
ПАНТОКАЛЬЦИН®: табл. (Го
пантеновая кислота*) (Валента
Фармацевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200, 366
ПАНЦЕФ: гран. д/сусп. для приема внутрь,
табл. п.п.о. (Цефиксим*)
ПАПАВЕРИН: р,р д/ин. (Папаверин)
ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД: р,р д/ин.
(Папаверин)
ПАПАЗОЛ: табл. (Бендазол* + Папаверин)
ПАРЛОДЕЛ®: табл. (Бромокриптин*)

Перечень лекарственных средств
ПЕНЕСТЕР: табл. п.п.о. (Фина
®
стерид*, см. АЛЬФИНАЛ ) . . . . . . . . . . . . . . 76
ПЕНТАМИН: р,р для в/в и в/м введ. (Аза
метония бромид*)
®
ПЕПОНЕН : капс. (Тыквы обыкновенной се
мян масло)
ПЕРМИКСОН: капс. (Пальмы
ползучей плодов экстракт, см.
ПРОСТАПЛАНТ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 382
ПЕФЛОКСАЦИН4АКОС: конц. для р,ра
д/инф., табл. п.п.о. (Пефлоксацин*)
®
ПИКОГАМ : табл. (Никотиноил гам
ма аминомасляная кислота)
®
ПИМАФУЦИН : крем д/наружн. прим.,
табл. п.о. раствор./кишечн. (Натамицин*)
ПИОБАКТЕРИОФАГ КОМПЛЕКСНЫЙ:
р,р д/местн. прим. и приема внутрь (Пиобак
териофаг)
ПИПЕГАЛ: капс. (Пипемидовая кислота*)
®
ПИРАМИЛ : табл. (Рамиприл*,
®
®
см. АМПРИЛАН , ХАРТИЛ ) . . . . . . . . 88, 465
ПИРОГЕНАЛ: супп. компл.
ПЛАТИФИЛЛИН: р,р для п/к введ. (Пла
тифиллин)
ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ: р,р
для п/к введ. (Платифиллин)
®
ПОЛИОКСИДОНИЙ : лиоф.
д/р,ра д/ин. и местн. прим., супп.
ваг./рект., табл. (Азоксимера
бромид*) (Петровакс фарм НПО) . . . . . 71, 369
ПОЛИСОРБ МП: пор. д/сусп.
для приема внутрь (Кремния ди
оксид коллоидный) (Полисорб) . . . . . . 276, 377
ПОЛИФЕПАН: табл. (Лигнин гидролизный)
ПОПУЛЮС КОМПОЗИТУМ СР: капли
д/приема внутрь гомеопат.
ПРЕГНИЛ: лиоф. д/р,ра для в/м и п/к введ.
(Гонадотропин хорионический*)
ПРЕДНИЗОЛОН: табл. (Преднизолон*)
ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД: табл. (Пред
низолон*)
®
ПРЕЗАРТАН : табл. п.п.о. (Ло
зартан*, см. КОЗААР,
®
ЛОРИСТА ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 265, 293
®
ПРОБИФОР : капс., пор. для приема внутрь
(Бифидобактерии бифидум)
®
ПРОГРАФ : капс., конц. д/р,ра для в/в введ.
(Такролимус*)
ПРОЗЕРИН: р,р для в/в и п/к введ., табл.
(Неостигмина метилсульфат)
®
ПРОСКАР : табл. п.о., табл. п.п.о.
(Финастерид*, см.
®
АЛЬФИНАЛ ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 76
®
ПРОСТА4СТРОНГ : капс.
ПРОСТАГЕРБ Н: табл. п.о. (Крапивы жгу
чей корней экстракт)

29
ПРОСТАГУТ ФОРТЕ: капс. (Dr.
Willmar Schwabe). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 380
®
ПРОСТАМОЛ УНО: капс.
(Пальмы ползучей плодов экс
тракт, см. ПРОСТАПЛАНТ) . . . . . . . . . . . 382
ПРОСТАПЛАНТ: капс. (Паль
мы ползучей плодов экстракт)
(Dr. Willmar Schwabe) . . . . . . . . . . . . . . . . 361, 382
®
ПРОСТАТИЛЕН : лиоф. д/р,ра для в/м
введ., супп. рект. (Простаты экстракт)
®
ПРОСТЕРИД : табл. п.п.о. (Фи
настерид*, см. АЛЬФИНАЛ®) . . . . . . . . . . . 76
ПРОСТОПИН: супп. рект.
РАЙЛИС®: капс.
РАПАМУН: р,р для приема внутрь, табл. п.о.
(Сиролимус*)
РАПИКЛАВ: табл. п.о. (Амокси
циллин* + Клавулановая кисло
та*, см. АМОКСИКЛАВ®) . . . . . . . . . . . . . . . 78
РАПТЕН РАПИД: табл. п.о. (Диклофенак*)
РАСТАН®: лиоф. д/р,ра для п/к введ., р,р для
п/к введ. (Соматропин*)
РАСТВОР ДЛЯ ПЕРИТОНЕАЛЬНОГО
ДИАЛИЗА С ГЛЮКОЗОЙ И НИЗКИМ
СОДЕРЖАНИЕМ КАЛЬЦИЯ: р,р д/пери,
тон. диализа (Растворы для перитонеально
го диализа)
РЕВАЛГИН: р,р д/ин., табл. (Метамизол
натрия* + Питофенон* + Фенпивериния
бромид*)
РЕКОРМОН®: лиоф. д/р,ра для п/к введ.,
р,р для в/в и п/к введ. (Эпоэтин бета*)
РЕМЕДИА: р,р д/инф., табл.
п.п.о. (Левофлоксацин*, см.
ЛЕВОЛЕТ® Р) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278
РЕНАГЕЛЬ®: табл. п.п.о. (Севе
ламер*) (Представительство Ак)
ционерного общества «Сано)
фи)авентис груп») . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 383, 395
РЕНЕЛЬ®: табл. подъязычн. гомеопат.
РЕОГЛЮМАН: р,р д/инф. (Декстран*
[ср.мол.масса 30000 50000] + Маннитол +
Натрия хлорид)
РЕОСОРБИЛАКТ®: р,р д/инф. (Калия хло
рид + Кальция хлорид + Магния хлорид +
Натрия лактат + Натрия хлорид + Сорби
тол)
РИФАКОМБ: табл. п.о. (Изониазид* + Ри
фампицин* + [Пиридоксин*])
РОВАМИЦИН®: пор. лиофилизир. д/р,ра
для в/в введ., табл. п.о. (Спирамицин*)
РОВАТИНЕКС: капс. рас,
твор./кишечн. (Мединторг ЗАО) . . . . . . . . . 386
РОЗАМЕТ: крем д/наружн. прим. (Метро
нидазол*)
РОЗЕКС: крем д/наружн. прим. (Метрони
дазол*)

30
РОКАЛЬТРОЛ®: капс. (Кальцитриол*)
®
РОКСИГЕКСАЛ : табл. п.о. (Рокситроми
цин*)
РОЛИТЕН: табл. п.п.о. (Толтеродин*)
РОМАЗУЛАН: р,р д/местн. прим. и приема
внутрь (Ромашки аптечной цветков экст
ракт)
®
РОЦЕФИН : пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.,
пор. для р,ра д/инф. (Цефтриаксон*)
®
РУЛИД : табл. п.о. (Рокситромицин*)
САБАЛЬ4ГОМАККОРД: капли д/приема
внутрь гомеопат.
®
САНДИММУН : конц. для р,ра д/инф.
(Циклоспорин*)
®
®
САНДИММУН НЕОРАЛ : капс. желатин.
мягк., р,р для приема внутрь (Циклоспорин*)
САФОЦИД: табл./набор (Флуко
назол* + Азитромицин* + Секни
дазол*) (STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . 387, 456
СЕЛЕМИЦИН: р,р для в/в и в/м введ. (Ами
кацин*)
®
СЕЛЛСЕПТ : капс., табл. п.п.о. (Микофено
лата мофетил)
®
СЕЛМЕВИТ : табл. п.о. (Поливитамины +
Минералы)
®
СЕПТРИН : табл. (Ко тримоксазол [Суль
фаметоксазол + Триметоприм])
®
СЕРТИКАН : табл., табл. дисперг. (Эвероли
мус*)
®
СЕТЕГИС : табл. (Теразозин*)
(EGIS Pharmaceuticals PLC). . . . . . . . . . . 395, 424
®
СИАЛИС : табл. п.п.о. (Тадалафил*)
®
СИГНИЦЕФ : р,р д/инф. (Лево
флоксацин*, см. ЛЕВОЛЕТ® Р). . . . . . . . . . 278
СИЛДЕНАФИЛ: табл. п.п.о. (Сил
денафил*, см. ДИНАМИКО) . . . . . . . . . . . . 224
СИМУЛЕКТ®: лиоф. д/р,ра для в/в введ.
(Базиликсимаб*)
СОЛИДАГО КОМПОЗИТУМ С: р,р для в/м
введ. гомеопат.
®
СОЛУ4МЕДРОЛ : лиоф. д/р,ра для в/в и
в/м введ. (Метилпреднизолон*)
СОНИЗИН®: капс. с модиф. вы,
своб. (Тамсулозин*) (Gedeon
Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 400, 423
СОНИРИД ДУО: табл./капс. набор (Тамсу
лозин* + Финастерид* [набор])
®
СОРБИЛАКТ : р,р д/инф. (Калия хлорид +
Кальция хлорид + Магния хлорид + Натрия
лактат + Натрия хлорид + Сорбитол)
СПАЗГАН™: р,р д/ин., р,р для в/в и в/м
введ., табл. (Метамизол натрия* + Пито
фенон* + Фенпивериния бромид*)
СПАЗМАЛГОН®: р,р для в/м введ., табл.
(Метамизол натрия* + Питофенон* +
Фенпивериния бромид*)

СПАЗМАЛИН®: р,р для в/в и в/м введ., табл.
(Метамизол натрия* + Питофенон* +
Фенпивериния бромид*)
СПАЗМЕКС®: табл., табл. п.п.о. (Троспия
хлорид*)
СПАЗМОЛ®: табл. (Дротаверин*,
®
см. НО,ШПА ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 337
СПАЗМОНЕТ: табл. (Дротаве
®
рин*, см. НО,ШПА ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 337
СПАЗМОНЕТ ФОРТЕ: табл.
®
(Дротаверин*, см. НО,ШПА ) . . . . . . . . . . 337
СПАКОВИН: р,р д/ин. (Дротаве
®
рин*, см. НО,ШПА ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 337
СПАРФЛО®: табл. п.о. (Спарфлоксацин*)
СПАСКУПРЕЛЬ®: табл. подъя,
зычн. гомеопат. (Heel). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 402
®
СПЕМАН : табл.
СПЕМАН® ФОРТЕ: табл. п.о.
СПИРАМИЦИН4ВЕРО: табл. п.о. (Спира
мицин*)
СПИРОНОЛАКТОН: табл. (Спи
ронолактон*, см.
ВЕРОШПИРОН) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 164
СТРЕПТОМИЦИН: пор. д/р,ра для в/м введ.
(Стрептомицин*)
СТРОНЦИЯ ХЛОРИД, 89SR: р,р для в/в
введ. (Стронция хлорид [89Sr])
СУЛЬПЕРАЗОН: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефоперазон* + Сульбактам* )
СУЛЬТАСИН®: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Ампициллин* + Сульбактам*)
СУМАМЕД®: капс., лиоф. д/р,ра
д/инф., табл. п.п.о. (Азитроми
цин*) (Teva) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 71, 404, 412
СУМАМОКС: капс. (Азитроми
®
цин*, см. ЗИТРОЛИД ФОРТЕ,
®
СУМАМЕД ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 246, 404
СУПЕР ЙОХИМБЕ4ПЛЮС: табл.
СУПЕРО: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефуроксим*)
СУПРАДИН®: табл. п.о. (Поливитамины +
Минералы)
СУПРАКС®: гран. д/сусп. для приема внутрь,
капс. (Цефиксим*)
СУСТАНОН4250: р,р д/ин. масл., р,р для в/м
введ. масл. (Тестостерон (смесь эфиров))
ТАВАНИК®: р,р д/инф., табл.
п.п.о. (Левофлоксацин*, см.
®
ЛЕВОЛЕТ Р) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278
ТАДЕНАН®: капс.
ТАКСИЕР®: табл. п.п.о. (Силдена
фил*, см. ДИНАМИКО) . . . . . . . . . . . . . . . . 224
ТАКСОТЕР®: конц. для р,ра
д/инф. (Доцетаксел*) (Предста)
вительство Акционерного общества
«Санофи)авентис груп») . . . . . . . . . . . . . 236, 420

Перечень лекарственных средств
ТАМЕРИТ: пор. д/р,ра для в/м введ. (Ами
нодигидрофталазиндион натрия)
®
ТАМСУЛОН 4ФС: капс. с мо,
диф. высвоб. (Тамсулозин*, см.
®
СОНИЗИН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 400
ТАНИЗ®4К: капс. пролонг. (Тамсулозин*)
ТАНФЛОМЕД: табл. п.п.о. (Ле
вофлоксацин*, см. ЛЕВОЛЕТ® Р,
®
®
ФЛЕКСИД , ФЛОРАЦИД ,
ХАЙЛЕФЛОКС) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278, 439,
451, 459
ТАРИВИД®: р,р д/инф., табл. п.п.о. (Офлок
сацин*)
ТАРИФЕРИД®: табл. п.п.о. (Офлоксацин*)
ТАРИЦИН®: табл. п.п.о. (Офлоксацин*)
ТЕЛЕБРИКС® 30 МЕГЛУМИН: р,р для в/в
и внутрипузырн. введ. (Йокситаламовая
кислота*)
ТЕЛЕБРИКС® 35: р,р для в/в введ. (Йокси
таламовая кислота*)
ТЕНТЕКС® ФОРТЕ: табл. п.о.
ТЕРБИЗИЛ®: табл. (Тербинафин*)
ТЕРБИНАФИН: табл. (Тербинафин*)
ТЕРМИКОН®: табл. (Тербинафин*)
ТЕСТИС КОМПОЗИТУМ: р,р для в/м и п/к
введ. гомеопат.
ТЕХНЕМЕК 99MTC: лиоф. д/р,ра для в/в
введ. (Технеция [99mTс] сукцимер)
ТИЕНАМ: пор. д/р,ра для в/м введ., пор. для
р,ра д/инф. (Имипенем* + Циластатин*)
ТИМЕНТИН: пор. лиофилизир. д/инф. (Ти
карциллин* + Клавулановая кислота*)
ТОНОКАРДИН: табл. (Доксазо
зин*, см. АРТЕЗИН®). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 119
®
ТОРНЕТИС : табл. (Силдена
фил*) (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . . . . 399, 424
ТРАЗОГРАФ: р,р д/ин. (Натрия амидот
ризоат*)
ТРАНЕКСАМ®: р,р для в/в введ.,
табл. п.п.о. (Транексамовая ки
слота*) (STADA CIS). . . . . . . . . . . . . . . . 430, 433
ТРИ4ВИ4ПЛЮС: табл. п.о. (Поливитамины
+ Минералы)
ТРИАМПУР КОМПОЗИТУМ: табл. (Гид
рохлоротиазид* + Триамтерен*)
ТРИАНОЛ: капс. (Сливы африканской
коры экстракт)
ТРИБЕСТАН: табл. п.п.о. (Якорцев стелю
щихся травы экстракт)
ТРИГАН: р,р д/ин., табл. (Метамизол на
трия* + Питофенон* + Фенпивериния бро
мид*)
ТРИГРИМ®: табл. (Торасемид*)
ТРИОМБРАСТ®: р,р д/ин. (Натрия ами
дотризоат*)
ТРИТАЦЕ®: табл. (Рамиприл*,
®
®
см. АМПРИЛАН , ХАРТИЛ ) . . . . . . . . 88, 465

31
ТРИТТИКО: табл. пролонг., табл. с контро,
лир. высвоб. (Тразодон*)
®
ТРИФАМОКС ИБЛ : пор. д/р,ра для в/в и
в/м введ., пор. д/сусп. для приема внутрь,
табл. п.п.о. (Амоксициллин* + Сульбак
там*)
ТРИХОБРОЛ®: табл. (Метронидазол*)
ТРИХОПОЛ®: р,р д/инф., табл. (Метрони
дазол*)
ТРОМЕТАМОЛ Н: р,р д/инф. (Тромета
мол*)
ТУЛОЗИН®: капс. с модиф. вы,
своб. (Тамсулозин*, см.
®
СОНИЗИН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 400
ТУЯ КОМП.: капли гомеопат.
®
ТЫКВЕОЛ : масло
УЛЬТРАВИСТ®: р,р д/ин. (Йопромид*)
УРАЛИТ4У®: гран. д/р,ра для приема внутрь
(Калия натрия гидроцитрат)
УРЕГИТ®: табл. (Этакриновая кислота*)
УРИТРОЛ®: капс.
УРО4ВАКСОМ: капс. (Лизат бактерий [Es
сheriсhia сoli])
УРОГРАФИН®: р,р д/ин. (Натрия амидот
ризоат*)
УРОЛЕСАН®: капли для приема внутрь (Ду
шицы обыкновенной травы экстракт+Кле
щевины обыкновенной семян
масло+Моркови дикой семян экст
ракт+Мяты перечной листьев масло+Пих
ты масло+Хмеля соплодия)
УРОРЕК: капс. (Силодозин*)
УРОТОЛ: табл. п.п.о. (Толтеродин*)
УРОФОСФАБОЛ®: пор. д/р,ра для в/в
введ., пор. д/р,ра для в/м введ. (Фосфоми
цин*)
ФИЛЬТРУМ®4СТИ: табл. (Лигнин гидро
лизный)
ФИНАСТ®: табл. п.п.о. (Фина
стерид*, см. АЛЬФИНАЛ®) . . . . . . . . . . . . . . 76
ФИНАСТЕРИД: табл. п.п.о.
(Финастерид*, см.
®
АЛЬФИНАЛ ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 76
ФИРМАГОН: лиоф. д/р,ра для
п/к введ. (Дегареликс*) (Ferring
Pharmaceuticals) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200, 434
ФИТОЛИЗИН: паста д/сусп. для приема
внутрь
ФЛАГИЛ®: р,р д/инф., табл. п.п.о. (Метро
нидазол*)
®
ФЛЕКСИД : табл. п.п.о. (Лево
флоксацин*) (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . 284, 439
ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ®: табл. дисперг.
(Амоксициллин* + Клавулановая кисло
та*)
ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ®: табл. дисперг.
(Амоксициллин*)

32
ФЛОГЭНЗИМ: табл. п.о. рас,
твор./кишечн. (Mucos Pharma
GmbH & Co, KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 447
®
ФЛОРАЦИД : табл. п.п.о. (Лево
флоксацин*) (Валента Фармацев)
тика) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 284, 451
ФЛУКОНАЗОЛ: капс., р,р д/инф.
(Флуконазол*, см. МИКОСИСТ®) . . . . . . . . 297
ФЛУКОНАЗОЛ САНДОЗ: капс.
(Флуконазол*, см. МИКОСИСТ®) . . . . . . . . 297
ФЛУТАМИД: табл. (Флутамид*)
ФЛУТАМИД САНДОЗ®: табл. (Флута
мид*)
ФЛУЦИНОМ®: табл. (Флутамид*)
®
ФЛЮКОСТАТ : капс., р,р д/инф.,
р,р для в/в введ. (Флуконазол*,
®
см. МИКОСИСТ ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 297
ФОКУСИН®: капс. с модиф. вы,
своб. (Тамсулозин*, см.
®
СОНИЗИН ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 400
ФОРТУМ®: пор. для р,ра д/ин. (Цефтази
дим*)
ФОРЦЕФ: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефтриаксон*)
ФОСРЕНОЛ: табл. жев. (Лантана карбо
нат*)
ФТОРУРАЦИЛ: р,р для в/сосуд. и в/полост.
введ. (Фторурацил*)
ФТОРУРАЦИЛ4ЛЭНС®: р,р для в/сосуд.
введ. (Фторурацил*)
ФУНГОТЕРБИН®: табл. (Тербинафин*)
ФУРАДОНИН: табл. (Нитрофурантоин*)
ФУРАМАГ®: капс. (Фуразидин)
(Олайнфарм) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 456
ФУРОСЕМИД: р,р для в/в и в/м введ., табл.
(Фуросемид*)
ФУРОСЕМИД СОФАРМА: табл. (Фуросе
мид*)
ФУРОСЕМИД4ВИАЛ: р,р для в/в и в/м
введ. (Фуросемид*)
ХАЙЛЕФЛОКС: табл. п.п.о. (Ле
вофлоксацин*) (HiGlance
Laboratories Pvt. Ltd.) . . . . . . . . . . . . . . . . . 284, 459
ХАЙНЕМОКС: табл. п.п.о. (Мок
сифлоксацин*, см. АВЕЛОКС®) . . . . . . . . . . 50
ХАРТИЛ®: табл. (Рамиприл*)
(EGIS Pharmaceuticals PLC). . . . . . . . . . . 383, 465
ХЕМОМИЦИН: капс., лиоф.
д/р,ра д/инф., пор. д/сусп. для
приема внутрь, табл. п.п.о. (Азит
ромицин*, см. ЗИТРОЛИД®
ФОРТЕ, СУМАМЕД®) . . . . . . . . . . . . . . 246, 404
ХИКОНЦИЛ: капс., пор. д/сусп. для приема
внутрь (Амоксициллин*)
ХИМКОЛИН®: крем д/наружн. прим.
ХЛОРГЕКСИДИН: р,р д/местн. и наружн.
прим., р,р д/наружн. прим. (Хлоргексидин*)

ХОРАГОН®: лиоф. д/р,ра для в/м введ. (Го
надотропин хорионический*)
®
ЦЕНТРУМ : табл. п.о. (Поливитамины +
Минералы)
ЦЕПРОВА: табл. п.о. (Ципрофлоксацин*)
®
ЦЕРНИЛТОН ФОРТЕ: капс.
®
ЦЕФАБОЛ : пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.,
пор. д/р,ра для в/м введ. (Цефотаксим*)
ЦЕФАЗОЛИН: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефазолин*)
ЦЕФАЗОЛИН САНДОЗ: пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ. (Цефазолин*)
ЦЕФАЗОЛИН4АКОС: пор. д/р,ра для в/в и
в/м введ. (Цефазолин*)
®
ЦЕФАКЛОР ШТАДА : гран. д/сусп. для
приема внутрь, капс. (Цефаклор*)
ЦЕФАЛЕКСИН: капс., пор. д/сусп. для прие,
ма внутрь (Цефалексин*)
ЦЕФАЛОТИН: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефалотин*)
®
ЦЕФАМАБОЛ : пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефамандол*)
ЦЕФАНТРАЛ: пор. для р,ра д/ин. (Цефо
таксим*)
®
ЦЕФАТ : пор. д/р,ра для в/в введ., пор.
д/р,ра для в/м введ. (Цефамандол*)
ЦЕФЕПИМ: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефепим*)
ЦЕФОБИД: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефоперазон*)
ЦЕФОМАКС: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефепим*)
®
ЦЕФОПЕРАБОЛ : пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефоперазон*)
®
ЦЕФОСИН : пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.,
пор. д/р,ра для в/м введ. (Цефотаксим*)
ЦЕФОТАКСИМ: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. д/р,ра для в/м введ., пор. для р,ра
д/ин. (Цефотаксим*)
ЦЕФОТАКСИМ ЛЕК: пор. д/р,ра для в/в и
в/м введ., пор. д/р,ра для в/м введ. (Цефо
таксим*)
ЦЕФОТАКСИМ САНДОЗ: пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ. (Цефотаксим*)
®
ЦЕФТАЗИДИМ САНДОЗ : пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ. (Цефтазидим*)
ЦЕФТАЗИДИМ4АКОС: пор. д/р,ра для в/в
и в/м введ. (Цефтазидим*)
ЦЕФТИДИН: пор. д/р,ра для в/в и в/м введ.
(Цефтазидим*)
®
ЦЕФТРИАБОЛ : пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефтриаксон*)
ЦЕФТРИАКСОН: пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. для р,ра д/инф. (Цефтриаксон*)
ЦЕФТРИАКСОН КАБИ: пор. д/р,ра для в/в
и в/м введ., пор. для р,ра д/инф. (Цефтриак
сон*)

Перечень лекарственных средств
ЦЕФУРАБОЛ : пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. (Цефуроксим*)
ЦЕФУРОКСИМ КАБИ: пор. д/р,ра для в/в
и в/м введ., пор. для р,ра д/инф. (Цефурок
сим*)
ЦИКЛОСПОРИН: капс. (Циклоспорин*)
ЦИКЛОСПОРИН ГЕКСАЛ: капс., р,р для
приема внутрь (Циклоспорин*)
ЦИКЛОФЕРОН®: линим. (Меглюмина ак
ридонацетат)
ЦИПРИНОЛ®: конц. для р,ра д/инф., р,р
д/инф., табл. п.п.о. (Ципрофлоксацин*)
ЦИПРОБАЙ®: р,р д/инф., табл. п.п.о. (Цип
рофлоксацин*)
ЦИПРОБИД: р,р д/инф., табл. п.п.о. (Цип
рофлоксацин*)
ЦИПРОДОКС: табл. п.п.о. (Ципрофлокса
цин*)
ЦИПРОЛЕТ®: р,р д/инф., табл. п.п.о. (Цип
рофлоксацин*)
ЦИПРОЛЕТ® А: табл. п.п.о. (Тинидазол* +
Ципрофлоксацин*)
ЦИПРОТЕРОН4ТЕВА: табл.
(Ципротерон*, см. АНДРОКУР®) . . . . . . . . . 99
ЦИПРОФЛОКСАЦИН: р,р д/инф., табл.
п.п.о. (Ципрофлоксацин*)
ЦИПРОФЛОКСАЦИН4ПРОМЕД: р,р
д/инф., табл. п.п.о. (Ципрофлоксацин*)
ЦИСПЛАТИН4ЭБЕВЕ: конц. для р,ра
д/инф. (Цисплатин*)
ЦИСТОН: табл.
ЦИТЕАЛ: р,р д/наружн. прим.
(Хлоргексидин*, см.
ГЕКСИКОН®). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 197
ЦИФЛОКСИНАЛ®: табл. п.о. (Ципрофлок
сацин*)
ЦИФРАН®: р,р д/инф., табл. п.п.о. (Ципроф
локсацин*)
ЦИФРАН® ОД: табл. п.п.о. пролонг. (Цип
рофлоксацин*)
ЭКЗИФИН®: табл. (Тербинафин*)
ЭКОБОЛ®: табл. (Амоксициллин*)
ЭКОКЛАВ®: пор. д/сусп. для
приема внутрь, табл. п.п.о. (Амок
сициллин* + Клавулановая ки
слота*, см. АМОКСИКЛАВ®,
®
®
АУГМЕНТИН , АУГМЕНТИН
ЕС) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 78, 122, 134
®
ЭКОМЕД : капс., пор. д/сусп.
для приема внутрь, табл. п.п.о.
(Азитромицин*, см.
®
ЗИТРОЛИД ФОРТЕ,
®
СУМАМЕД ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 246, 404
ЭКОРАЛ®: капс., р,р для приема внутрь
(Циклоспорин*)
®

33
ЭЛЕФЛОКС: р,р д/инф., табл.
п.п.о. (Левофлоксацин*, см.
ЛЕВОЛЕТ® Р) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278
ЭЛИГАРД: лиоф. д/р,ра для п/к введ. (Лей
прорелин*)
ЭНАБЛЕКС: табл. п.п.о. пролонг. (Дарифе
нацин*)
ЭНДОКСАН: пор. д/р,ра для в/в введ., табл.
п.с.о. (Циклофосфамид*)
ЭНТЕРОДЕЗ®: пор. д/р,ра для приема
внутрь (Повидон*)
ЭНТЕРОСГЕЛЬ®: гель д/сусп. д/приема
внутрь, паста для приема внутрь (Полиме
тилсилоксана полигидрат)
ЭПИСИНДАН®: лиоф. д/внутрисосуд. и
внутрипузырн. введ. (Эпирубицин*)
ЭПОКРИН: р,р для в/в и п/к
введ. (Эпоэтин альфа*, см.
БИНОКРИТ®) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 143
ЭПОСТИМ®: р,р для в/в и п/к введ. (Эпоэ
тин бета*)
ЭПРЕКС®: р,р для в/в и п/к введ.
(Эпоэтин альфа*, см.
®
БИНОКРИТ ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 143
ЭРАЛЬФОН®: р,р для в/в и п/к
введ. (Эпоэтин альфа*, см.
®
БИНОКРИТ ) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 143
ЭРВЫ ШЕРСТИСТОЙ ТРАВА: сырье раст.
измельч. (Эрвы шерстистой трава)
ЭРЕКСЕЗИЛ®: табл. п.п.о. (Сил
денафил*, см. ДИНАМИКО) . . . . . . . . . . . . 224
ЭРИТРОПОЭТИН: р,р для в/в и п/к введ.
(Эпоэтин бета*)
ЭСПАРОКСИ: табл. п.о. (Рокситромицин*)
ЭСТРАЦИТ®: пор. лиофилизир. д/р,ра д/ин.
(Эстрамустин*)
ЭТАЛЬФА®: капли для приема внутрь, капс.,
р,р для в/в введ. (Альфакальцидол*)
ЭТАМЗИЛАТ: табл. (Этамзилат*)
ЭТАМЗИЛАТ4ФЕРЕЙН: табл. (Этамзи
лат*)
ЭУФИЛЛИН: р,р для в/в введ., табл. (Ами
нофиллин*)
ЭХИНАЦЕЯ: пастилки, табл. д/рассас. (Эхи
нацеи узколистной экстракт)
ЭХИНАЦИН® ЛИКВИДУМ: р,р для приема
внутрь (Эхинацеи пурпурной травы экст
ракт)
ЮНИДОКС СОЛЮТАБ®: табл. дисперг.
(Доксициклин*)
ЮНИСПАЗ®: табл. (Дротаверин* + Коде
ин* + Парацетамол*)

34
УКАЗАТЕЛЬ СИНОНИМОВ
Указатель синонимов лекарственных средств — уникальный помощник врачей,
фармацевтов и провизоров, организаторов здравоохранения для поиска и произве,
дения альтернативной замены.
Данный указатель содержит расположенные в алфавитном порядке названия
действующих веществ или их комбинаций, под каждым из которых размещены тор,
говые названия синонимов с указанием лекарственной формы (через длинное
тире) и индекса информационного спроса (Индекс Вышковского®, IV) в ‰, по зна,
чению которого ранжируются препараты. Информационный спрос — результат
преломления усилий по продвижению лекарственных средств на рынок через соз,
нание и практический опыт врачей и пациентов. В указателе препараты расположе,
ны в порядке убывания IV. Рейтинг получен на основе обработки поисковых
запросов по лекарствам к базе данных сайта RLSNET®.RU.
В указателе приведены данные о синонимах лекарственных препаратов, зареги,
стрированных в России и применяемых в урологии и нефрологии. Синонимами
считаются препараты с разными торговыми названиями, содержащие одно и то же
действующее вещество или комбинацию действующих веществ. При этом следует
иметь в виду, что в зависимости от технологии изготовления, лекарственной фор,
мы и вспомогательных веществ, препараты с одинаковым действующим веществом
могут отличаться по фармакокинетическим и фармакодинамическим свойствам.
Поэтому их не следует рассматривать как абсолютно эквивалентные с терапевтиче,
ской точки зрения, и только врач, руководствуясь официальной информацией о
конкретном препарате, может произвести правильное назначение.
D,L Гопантеновая кислота

ПАНТОГАМ АК,
®
ТИВ — капс.. . . . . . . . . . . . . . 0,14

Абиратерон*

ЗИТИГА — табл. . . . . . . . . . 0,10
®

Азаметония бромид*

ПЕНТАМИН — р,р для
в/в и в/м введ.. . . . . . . . . . . . . 0,11

Азитромицин*

СУМАМЕД — капс.,
лиоф. д/р,ра д/инф.,
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . .
АЗИТРОМИЦИН —
капс., табл. п.п.о. . . . . . . . .
ХЕМОМИЦИН —
капс., лиоф. д/р,ра
д/инф., пор. д/сусп. для
приема внутрь, табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
АЗИТРОКС® — капс.,
пор. д/сусп. для приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЗИТРОЛИД® — капс. . .
ЗИ,ФАКТОР™ — капс.,
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . .
ЗИТРОЛИД® ФОР,
ТЕ — капс. . . . . . . . . . . . . .
АЗИТРАЛ — капс. . . . . .
ЭКОМЕД® — капс., пор.
д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.п.о. . . . . . .
АЗИЦИД — табл. п.п.о. .

АЗИТРУС® ФОРТЕ —
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02
СУМАМОКС — капс. . . . . . 0,01

СЕЛЕМИЦИН — р,р
для в/в и в/м введ.. . . . . . . . . 0,02

ПОЛИОКСИДО,
®
НИЙ — лиоф. д/р,ра
д/ин. и местн. прим.,
супп. ваг./рект., табл. . . . . . . 1,80

ГАЛАВИТ — пор. д/р,ра
для в/м введ., супп. рект.,
табл. подъязычн. . . . . . . . . . . . 0,53
ТАМЕРИТ — пор.
д/р,ра для в/м введ. . . . . . . . 0,05

Азоксимера бромид*

Азтреонам*

АЗТРЕАБОЛ — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01
®

®

. . . 5,09
. . . 1,21

. . . 0,52

Активированный уголь

КАРБОПЕКТ — капс. . . . . . 0,05

Аллопуринол*

АЛЛОПУРИНОЛ —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,28
АЛЛОПУРИ,
НОЛ,ЭГИС — табл. . . . . . . . 0,07

Алфузозин*

ДАЛЬФАЗ РЕТАРД —
табл. п.о. пролонг. . . . . . . . . . 0,06
ДАЛЬФАЗ® СР — табл.
пролонг.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,03
®

. . . 0,28
. . . 0,23
. . . 0,17
. . . 0,12
. . . 0,09
. . . 0,05
. . . 0,03

Альфакальцидол*

АЛЬФА Д3,ТЕВА —
капс. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,33
ЭТАЛЬФА® — капли
для приема внутрь,
капс., р,р для в/в введ. . . . . . 0,06
®

Амикацин*

АМИКАЦИН — р,р для
в/в и в/м введ.. . . . . . . . . . . . . 0,26

Аминодигидрофталазинди
он натрия
®

Аминокислоты для парен
терального питания
ГЕПАСОЛ,НЕО — р,р
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . .
АМИНОВЕН — р,р
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . .
АМИНОСОЛ,НЕО —
р,р д/инф.. . . . . . . . . . . . . .
АМИНОВЕН ИН,
ФАНТ — р,р д/инф. . . . .
АМИНОПЛАЗМАЛЬ
ГЕПА — р,р д/инф. . . . . .
НЕФРОТЕКТ — р,р
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . 0,09
. . . 0,08
. . . 0,06
. . . 0,06
. . . 0,05
. . . 0,04

Аминокислоты для парен
терального питания + Про
чие препараты [Жировые
эмульсии для парентераль
ного питания + Декстроза
+ Минералы]

ОЛИКЛИНОМЕЛЬ
N7,1000E — эмульс.
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,12

35

Указатель синонимов
КАБИВЕН ЦЕН,
ТРАЛЬНЫЙ — эмульс.
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,12
НУТРИФЛЕКС 70/180
ЛИПИД — эмульс.
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01
®

Аминофиллин*

ЭУФИЛЛИН — р,р для
в/в введ., табл.. . . . . . . . . . . . . 1,06
АМИНОФИЛЛИН —
р,р для в/в введ. . . . . . . . . . . . 0,09

Амми зубной экстракт

АВИСАН — табл. п.о.. . . . . . 0,02

Амоксициллин*

ФЛЕМОКСИН СО,
®
ЛЮТАБ — табл. дис,
перг. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
АМОКСИЦИЛЛИН —
гран. д/сусп. для приема
внутрь, капс., табл.. . . . . .
АМОКСИЦИЛЛИН
САНДОЗ® — капс., табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ОСПАМОКС® — гран.
д/сусп. для приема
внутрь, капс., пор.
д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.о.. . . . . . . .
АМОСИН® — капс., пор.
д/сусп. для приема
внутрь, табл.. . . . . . . . . . . .
ХИКОНЦИЛ — капс.,
пор. д/сусп. для приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЭКОБОЛ® — табл.. . . . . .

. . . 3,46
. . . 0,93

Амоксициллин* + Сульбак
там*

ТРИФАМОКС ИБЛ —
пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. д/сусп. для
приема внутрь, табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,11
®

Ампициллин*

АМПИЦИЛЛИН —
пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. д/сусп. для
приема внутрь, табл. . . . . . . . 0,16
АМПИЦИЛЛИНА НА,
ТРИЕВАЯ СОЛЬ —
пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,05

Ампициллин* + Оксацил
лин*

ОКСАМП — капс. . . . . . . . . 0,16
АМПИОКС® — капс. . . . . . . 0,16
АМПИОКС®,НА,
ТРИЙ — пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ.. . . . . . . . . . . . . 0,03
®
ОКСАМП ,НАТРИЙ —
пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. д/р,ра для
в/м введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02
®

. . . 0,13

. . . 0,13
. . . 0,10
. . . 0,09
. . . 0,05

Амоксициллин* + Клавула
новая кислота*

АМОКСИКЛАВ — пор.
д/р,ра для в/в введ., пор.
д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.п.о. . . . . . . . . . 4,79
АУГМЕНТИН® — пор.
д/р,ра для в/в введ., пор.
д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.п.о. . . . . . . . . . 3,27
ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮ,
ТАБ® — табл. дисперг. . . . . . 1,02
АМОКСИКЛАВ®
КВИКТАБ — табл. дис,
перг. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,14
ПАНКЛАВ — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,10
ЭКОКЛАВ® — пор.
д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,10
АРЛЕТ® — табл. п.п.о. . . . . . 0,09
АУГМЕНТИН® ЕС —
пор. д/сусп. для приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,08
РАПИКЛАВ — табл. п.о. . . . 0,02
КЛАМОСАР® — пор.
д/р,ра для в/в введ.. . . . . . . . 0,01
®

ПАНКЛАВ 2Х — пор.
д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,01

Ампициллин* + Сульбак
там*

АМПИСИД — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. д/сусп. для
приема внутрь, табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,21
®
СУЛЬТАСИН — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,15

Антитела к эндотелиаль
ной NO синтазе

ИМПАЗА — табл. д/рас,
сас.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,28

Аралии маньчжурской кор
ни

Бендазол*

ДИБАЗОЛ — р,р для
в/в и в/м введ.. . . . . . . . . . . . . 0,71

Бендазол* + Папаверин

ПАПАЗОЛ — табл. . . . . . . . . 0,16

Бенциклан*

ГАЛИДОР — р,р для
в/в и в/м введ., табл.. . . . . . . 0,40
®

Бикалутамид*

КАСОДЕКС — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
БИКАЛУТАМИД,ТЕ,
ВА — табл. п.п.о. . . . . . . . .
КАЛУМИД® — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
БИЛУМИД — табл. п.о.
БИКАЛУТАМИД КА,
БИ — табл. п.п.о. . . . . . . .
®

. . . 0,11
. . . 0,07
. . . 0,02
. . . 0,02
. . . 0,01

Бифидобактерии бифидум

БИФИДУМБАКТЕ,
РИН — капс. . . . . . . . . . . . . . . 1,53
БИФИДУМБАКТЕ,
РИН ФОРТЕ® — капс.,
пор. для приема внутрь . . . . 0,31
ПРОБИФОР® — капс.,
пор. для приема внутрь . . . . 0,19

Бифоназол*

МИКОСПОР — р,р
д/наружн. прим. . . . . . . . . . . . 0,14
БИФОСИН® — пор.
д/наружн. прим., р,р
д/наружн. прим. . . . . . . . . . . . 0,05
®

Бромокриптин*

ПАРЛОДЕЛ — табл.. . . . . . 0,09
БРОМОКРИП,
ТИН,РИХТЕР — табл. . . . . 0,07
®

Бусерелин*

БУСЕРЕЛИН,ЛОНГ
ФС — лиоф. д/сусп. для
в/м введ. пролонг. . . . . . . . . . 0,25
БУСЕРЕЛИН,ДЕПО —
лиоф. д/сусп. для в/м
введ. пролонг. . . . . . . . . . . . . . 0,21

Валацикловир*

СИМУЛЕКТ — лиоф.
д/р,ра для в/в введ.. . . . . . . . 0,02

ВАЛТРЕКС — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ВАЛВИР — табл. п.п.о. .
ВАЛАЦИКЛОВИР —
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . .
ВАЛЦИКОН® — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ВАЛОГАРД — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

БАКТЕРИОФАГ
СТРЕПТОКОККО,
ВЫЙ — р,р для приема
внутрь, местн. и наружн.
прим. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02

ЛЕВИТРА — табл. дис,
перг. в полости рта, табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,36
ЛЕВИТРА® ОДТ —
табл. дисперг. в полости
рта . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,05

АРАЛИИ НАСТОЙ,
КА — настойка . . . . . . . . . . . . 0,06

Атропин

АТРОПИНА СУЛЬ,
ФАТ — р,р д/ин. . . . . . . . . . . 0,29
АТРОПИН — р,р д/ин. . . . . 0,14

Базиликсимаб*
®

Бактериофаг стрептокок
ковый

®

Варденафил*
®

. . . 0,87
. . . 0,08
. . . 0,06
. . . 0,05
. . . 0,01

36
Винорелбин*

НАВЕЛЬБИН — капс.,
конц. для р,ра д/инф. . . . . . . 0,05
ВИНЕЛЬБИН — конц.
для р,ра д/инф.. . . . . . . . . . . . 0,01

Витамин E

ВИТАМИН E — капс. . . . . . 0,07
АЛЬФА,ТОКОФЕРО,
ЛА АЦЕТАТ — капс. . . . . . . 0,05
ДОППЕЛЬГЕРЦ® ВИ,
ТАМИН E ФОРТЕ —
капс. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02

Гадобутрол*

ГАДОВИСТ — р,р для
в/в введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,05
®

Гадопентетовая кислота*

МАГНЕВИСТ — р,р
для в/в введ. . . . . . . . . . . . . . . 0,05
®

ПАНТОКАЛЬЦИН® —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,60
ГОПАНТАМ® — табл. . . . . . 0,06
КАЛЬЦИЯ ГОПАНТЕ,
НАТ® — табл. . . . . . . . . . . . . . . 0,05

Дарбэпоэтин альфа*

АРАНЕСП — р,р д/ин. . . . . 0,09

Дарифенацин*

ЭНАБЛЕКС — табл.
п.п.о. пролонг. . . . . . . . . . . . . . 0,01

Дегареликс*

ФИРМАГОН — лиоф.
д/р,ра для п/к введ. . . . . . . . 0,05

Декскетопрофен*

ДЕКСАЛГИН — р,р
для в/в и в/м введ.. . . . . . . . . 0,72
ДЕКСАЛГИН® 25 —
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,35
®

НИВАЛИН — р,р
д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,11

Декстран* [ср.мол.масса
30000 50000] + Маннитол +
Натрия хлорид

ГЕМЗАР™ — лиоф.
д/р,ра д/инф. . . . . . . . . . . . . . 0,09

Десмопрессин*

Галантамин*
®

Гемцитабин*

Гиалуронидаза* + Азокси
мера бромид

ЛОНГИДАЗА — лиоф.
д/р,ра д/ин., супп.
ваг./рект.. . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,74
®

Гидроксиметилхиноксалин
диоксид

ДИОКСИДИН — р,р
для в/полост. введ. и на,
ружн. прим. . . . . . . . . . . . . . . . 0,26
®

Гидрохлоротиазид*

ГИПОТИАЗИД —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,53
ГИДРОХЛОРТИА,
ЗИД — табл.. . . . . . . . . . . . . . . 0,07
®

Гидрохлоротиазид* + Три
амтерен*

ТРИАМПУР КОМПО,
ЗИТУМ — табл. . . . . . . . . . . . 0,11
АПО,ТРИАЗИД —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Гиосцина бутилбромид

БУСКОПАН — супп.
рект. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,91
®

Гозерелин*

ЗОЛАДЕКС — капс.
для п/к введ. пролонг. . . . . . 0,30
®

Гонадотропин хориониче
ский*

ПРЕГНИЛ — лиоф.
д/р,ра для в/м и п/к
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,12
ХОРАГОН® — лиоф.
д/р,ра для в/м введ. . . . . . . . 0,06

Гопантеновая кислота*

ПАНТОГАМ — сироп,
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2,18
®

РЕОГЛЮМАН — р,р
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,04
МИНИРИН — табл.,
табл. подъязычн.. . . . . . . . . . . 0,19
НАТИВА — табл.. . . . . . . . . . 0,04
®

Джозамицин*

ВИЛЬПРАФЕН —
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,47
ВИЛЬПРАФЕН® СО,
ЛЮТАБ — табл. дис,
перг. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,58
®

Диклофенак*

ДИКЛОФЕНАК — гель
д/наружн. прим., р,р для
в/м введ., супп. рект.,
табл. п.о. раствор./ки,
шечн., табл. п.п.о. про,
лонг., табл. пролонг. . . . .
ВОЛЬТАРЕН® — р,р
для в/м введ., супп.
рект., табл. п.о., табл. п.о.
раствор./кишечн. . . . . . . .
ОРТОФЕН — гель
д/наружн. прим., р,р для
в/м введ., супп. рект.,
табл. п.о. раствор./ки,
шечн. . . . . . . . . . . . . . . . . . .
АРТРОЗАН® — р,р для
в/м введ. . . . . . . . . . . . . . . .
ДИКЛОВИТ® — гель
д/наружн. прим., супп.
рект. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ДИКЛАК® — гель д/на,
ружн. прим., р,р для в/м
введ., супп. рект., табл.
п.о., табл. пролонг. . . . . . .
НАКЛОФЕН — гель
д/наружн. прим., р,р для
в/м введ., супп. рект.,
табл. п.о. раствор./ки,
шечн. . . . . . . . . . . . . . . . . . .

ДИКЛОФЕНАК НА,
ТРИЯ — р,р для в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
НАКЛОФЕН ДУО —
капс. с модиф. высвоб. . .
РАПТЕН РАПИД —
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . .
ДИКЛОФЕНАК САН,
ДОЗ® — табл. п.о. рас,
твор./кишечн., табл.
пролонг.. . . . . . . . . . . . . . . .
ДИКЛОФЕНАК,АК,
®
РИ РЕТАРД — табл.
п.п.о. пролонг. . . . . . . . . . .
НАКЛОФЕН СР —
табл. п.п.о. пролонг.. . . . .

Доксазозин*

КАРДУРА — табл.. . . . .
ДОКСАЗОЗИН — табл.
®
АРТЕЗИН — табл.. . . . .
®
КАМИРЕН — табл.. . . .
®
КАМИРЕН ХЛ — табл.
п.п.о. пролонг., табл. с
модиф. высвоб. . . . . . . . . .
ДОКСАЗОЗИН БЕЛУ,
ПО — табл. . . . . . . . . . . . . .
ТОНОКАРДИН — табл.
®

Доксициклин*

. . . 0,06
. . . 0,05
. . . 0,04

. . . 0,04
. . . 0,02
. . . 0,01
. . . 0,11
. . . 0,10
. . . 0,08
. . . 0,07
. . . 0,01
. . . 0,01
. . . 0,01

ЮНИДОКС СОЛЮ,
®
ТАБ — табл. дисперг. . . . . . 1,69

Доксорубицин*

ДОКСОРУБИ,
ЦИН,ЭБЕВЕ — конц.
д/р,ра для внутрисосуд.
и внутрипузырн. введ. . . . . . 0,02

Дорипенем*

ДОРИПРЕКС — пор.
для р,ра д/инф.. . . . . . . . . . . . 0,12
. . . 1,39

®

Доцетаксел*

ТАКСОТЕР — конц.
для р,ра д/инф.. . . . . . . . . . . . 0,16
®

Дротаверин*
. . . 0,49

. . . 0,32
. . . 0,16
. . . 0,16

. . . 0,08

НО,ШПА — р,р д/ин.,
р,р для в/в и в/м введ.,
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ДРОТАВЕРИН — р,р
д/ин., р,р для в/в и в/м
введ., табл. . . . . . . . . . . . . .
®
НО,ШПА ФОРТЕ —
р,р д/ин., табл. . . . . . . . . .
ДРОТАВЕРИНА ГИД,
РОХЛОРИД — табл. . . .
®
СПАЗМОЛ — табл.. . . .
СПАЗМОНЕТ — табл. .
СПАЗМОНЕТ ФОР,
ТЕ — табл. . . . . . . . . . . . . .
СПАКОВИН — р,р
д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®

. . . 2,41
. . . 0,78
. . . 0,16
. . . 0,08
. . . 0,03
. . . 0,02
. . . 0,01
.... —

Дротаверин* + Кодеин* +
Парацетамол*

НО,ШПАЛГИН —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,09
®

. . . 0,07

37

Указатель синонимов
ЮНИСПАЗ — табл. . . . . . . 0,05
®

Дутастерид*

АВОДАРТ — капс. . . . . . . . . 0,29

Душицы обыкновенной тра
вы экстракт+Клещевины
обыкновенной семян мас
ло+Моркови дикой семян
экстракт+Мяты перечной
листьев масло+Пихты
масло+Хмеля соплодия

УРОЛЕСАН — капли
для приема внутрь . . . . . . . . . 0,45
®

Ибупрофен*

БРУФЕН СР — табл.
п.о. пролонг. . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Ибупрофен* + Питофенон*
+ Фенпивериния бромид*

НОВИГАН — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,72
®

Изониазид* + Рифампицин*
+ [Пиридоксин*]
РИФАКОМБ — табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . —

Имипенем* + Циластатин*

ТИЕНАМ — пор. д/р,ра
для в/м введ., пор. для
р,ра д/инф.. . . . . . . . . . . . . . . . 0,28
ИМИПЕНЕМ И ЦИ,
ЛАСТАТИН СПЕН,
СЕР — пор. д/р,ра для
в/в введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02

Имипрамин*

МЕЛИПРАМИН —
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,16
®

Индометацин*

ИНДОМЕТАЦИН —
супп. рект.. . . . . . . . . . . . . .
ИНДОМЕТАЦИН СО,
ФАРМА — супп. рект. . .
ИНДОМЕТАЦИН 50
БЕРЛИН,ХЕМИ —
супп. рект.. . . . . . . . . . . . . .
ИНДОМЕТАЦИН 100
БЕРЛИН,ХЕМИ —
супп. рект.. . . . . . . . . . . . . .

Инозин пранобекс

. . . 0,59
. . . 0,09
. . . 0,06
. . . 0,06

ИЗОПРИНОЗИН —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2,25
®
ГРОПРИНОСИН —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,88

Интерферон альфа 2

ВИФЕРОН — гель
д/местн. и наружн.
прим., супп. рект. . . . . . . . . . . 1,02
®

Интерферон альфа 2b

ВИФЕРОН — мазь
д/местн. и наружн.
прим. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,02
®

Интерферон альфа 2b +
Таурин*

Натрия лактат + Натрия
хлорид + Сорбитол

Интерферон альфа 2b +
Таурин* + Бензокаин*

РЕОСОРБИЛАКТ —
р,р д/инф.. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,19
®
СОРБИЛАКТ — р,р
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02

Интерферон гамма*

РОКАЛЬТРОЛ — капс. . . . 0,06
ОСТЕОТРИОЛ — капс. . . . 0,01

ГЕНФЕРОН ЛАЙТ —
супп. ваг./рект. . . . . . . . . . . . . 0,70
®

®

ГЕНФЕРОН — супп.
ваг./рект.. . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,39

Кальцитриол*

ИНГАРОН — лиоф.
д/р,ра для в/м и п/к
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,11

Кальция добезилат*

®

®

Ирбесартан*

АПРОВЕЛЬ — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,17
®

Йоверсол*

ОПТИРЕЙ — р,р
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,03

Йодиксанол*

ВИЗИПАК — р,р для
в/сосуд. введ.. . . . . . . . . . . . . . 0,03
®

®

ДОКСИ,ХЕМ — капс. . . . . . 0,12

Канамицин*

КАНАМИЦИН — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,04

Каптоприл*

КАПОТЕН — табл. . . . . . . . 1,22
КАПТОПРИЛ — табл.. . . . . 0,43
КАПТОПРИЛ,УБФ —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01
®

Кетоаналоги аминокислот

Йокситаламовая кислота*

КЕТОСТЕРИЛ — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,36

Йопамидол*

ДАЛАЦИН — капс. . . . . . . . 0,25
®
КЛИНДАЦИН — капс. . . . 0,22
КЛИНДАМИЦИН —
капс., р,р для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,20

ТЕЛЕБРИКС 35 — р,р
для в/в введ. . . . . . . . . . . . . . . 0,01
®
ТЕЛЕБРИКС 30 МЕГ,
ЛУМИН — р,р для в/в
и внутрипузырн. введ. . . . . . 0,01
®

ЙОПАМИРО — р,р для
в/сосуд. введ.. . . . . . . . . . . . . . 0,02

Йопромид*

УЛЬТРАВИСТ — р,р
д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,07
®

Йохимбина гидрохлорид*

ЙОХИМБИНА ГИД,
РОХЛОРИД — табл. . . . . . . 0,17
ИОХИМБИН «ШПИ,
®
ГЕЛЬ» — табл.. . . . . . . . . . . . 0,04

Кабазитаксел*

ДЖЕВТАНА — конц.
для р,ра д/инф.. . . . . . . . . . . . 0,04
®

Калия и магния аспараги
нат

ПАНАНГИН — р,р для
в/в введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2,32
АСПАРКАМ — р,р для
в/в введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,12
АСПАРКАМ,ФАР,
МАК — р,р для в/в введ. . . . 0,04

Калия натрия гидроцитрат

УРАЛИТ,У — гран.
д/р,ра для приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,13
®

Калия перманганат

КАЛИЯ ПЕРМАНГА,
НАТ — пор. д/р,ра для
местн. и наружн. прим.. . . . . 0,12

Калия хлорид + Кальция
хлорид + Магния хлорид +

®

Клиндамицин*
®

Кломипрамин*

АНАФРАНИЛ — табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,19
®

Кломифен*

КЛОСТИЛБЕГИТ —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,23
КЛОМИФЕН — табл. . . . . . 0,15
КЛОМИД — табл. . . . . . . . . . 0,12
®

Клотримазол*

КЛОТРИМАЗОЛ —
крем д/наружн. прим.,
р,р д/наружн. прим. . . . .
КАНДИД — крем д/на,
ружн. прим., р,р д/на,
ружн. прим. . . . . . . . . . . . .
КАНИЗОН — крем
д/наружн. прим., р,р
д/наружн. прим. . . . . . . . .
®
КАНЕСТЕН — крем
д/наружн. прим., р,р
д/наружн. прим. . . . . . . . .
®
АМИКЛОН — крем
д/наружн. прим. . . . . . . . .

. . . 0,74
. . . 0,34
. . . 0,06
. . . 0,05
. . . 0,02

Ко тримоксазол [Сульфа
метоксазол + Триметоп
рим]
БИСЕПТОЛ — сусп.
д/перор. прим., табл. . . . .
КО,ТРИМОКСА,
ЗОЛ — табл.. . . . . . . . . . . .
®
БАКТРИМ — табл. . . . .
®
СЕПТРИН — табл. . . . .
®

. . . 2,29
. . . 0,22
. . . 0,17
. . . 0,05

38
БАКТРИМ ФОРТЕ —
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,04
®

Кодеин + Морфин + Носка
пин + Папаверина гидрохло
рид + Тебаин

ОМНОПОН — р,р для
п/к введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,09

Кортизон*

КОРТИЗОН — табл. . . . . . . 0,02

Крапивы жгучей корней эк
стракт

ПРОСТАГЕРБ Н —
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . —

Кремния диоксид коллоид
ный

ПОЛИСОРБ МП —
пор. д/сусп. для приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,53

Лантана карбонат*

ФОСРЕНОЛ — табл.
жев. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Левофлоксацин*

ТАВАНИК — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . . . . . 1,26
®
ЛЕВОЛЕТ Р — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,38
®
ФЛЕКСИД — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,22
ГЛЕВО — табл. п.п.о. . . . . . . 0,20
®
ФЛОРАЦИД — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,19
ЛЕВОФЛОКСАЦИН —
р,р д/инф., табл. п.п.о. . . . . . 0,14
ЭЛЕФЛОКС — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,10
СИГНИЦЕФ® — р,р
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,08
ХАЙЛЕФЛОКС — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,08
РЕМЕДИА — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,05
ЛЕФОКЦИН — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,03
ЛЕВОФЛОКСАЦИН
ШТАДА — табл. п.п.о. . . . . . 0,02
ТАНФЛОМЕД — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01
®

Лейпрорелин*

ЭЛИГАРД — лиоф.
д/р,ра для п/к введ. . . . . . . . 0,10
®
ЛЮКРИН ДЕПО —
лиоф. д/сусп. для в/м и
п/к введ. пролонг. . . . . . . . . . 0,09

Лигнин гидролизный

ПОЛИФЕПАН — табл.. . . . 0,50
ФИЛЬТРУМ®,СТИ —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,29

Лидокаин*

ЛИДОКАИН — гель
д/местн. прим.. . . . . . . . . . . . . 0,32
ЛУАН — гель д/местн.
прим. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Лидокаин* + Хлоргексидин*

КАТЕДЖЕЛЬ С ЛИ,
ДОКАИНОМ — гель
д/наружн. прим. . . . . . . . . . . . 0,17
ИНСТИЛЛАГЕЛЬ —
гель д/местн. прим. . . . . . . . . 0,05

Лизат бактерий [Esсheriс
hia сoli]

УРО,ВАКСОМ — капс. . . . 0,48

Лизиноприл*

ДИРОТОН — табл. . . . .
ЛИЗИНОПРИЛ —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ИРУМЕД® — табл. . . . . .
ЛИЗИГАММА® — табл.
ЛИЗИНОПРИЛ ОРГА,
НИКА — табл.. . . . . . . . . .
®

. . . 0,69
. . . 0,22
. . . 0,03
. . . 0,03
. . . 0,01

Лимонника китайского се
мена

ЛИМОННИКА СЕ,
МЯН НАСТОЙКА —
настойка . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,07

Лозартан*

ЛОРИСТА — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
КОЗААР — табл. п.п.о. .
БЛОКТРАН® — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЛОЗАРТАН — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЛОЗАРЕЛ® — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ПРЕЗАРТАН® — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЛОЗАРТАН,РИХ,
ТЕР — табл. п.п.о. . . . . . .
®

. . . 1,33
. . . 0,16
. . . 0,10
. . . 0,08
. . . 0,05
. . . 0,03
. . . 0,03

Ломефлоксацин* + Проста
ты экстракт

ВИТАПРОСТ
ПЛЮС — супп. рект. . . . . . . 0,14
®

Маннитол

МАННИТ — р,р д/инф. . . . 0,18
МАННИТОЛ — р,р
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,05

Меглюмина акридонацетат

ЦИКЛОФЕРОН — ли,
ним.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,05
®

Менотропины

МЕНОПУР — лиоф.
д/р,ра для в/м введ. . . . . . . . 0,13
МЕНОГОН® — пор.
лиофилизир. д/р,ра
д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02
®

Меропенем*

МЕРОНЕМ — лиоф.
д/р,ра для в/в введ., пор.
д/р,ра для в/в введ.. . . . . . . . 0,32
®

Метамизол натрия*

АНАЛЬГИН — р,р
д/ин., табл. . . . . . . . . . . . . . . . . 1,46
БАРАЛГИН М — р,р
д/ин., табл. . . . . . . . . . . . . . . . . 1,04

ОПТАЛЬГИН — р,р
д/ин., табл. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,14
МЕТАМИЗОЛ НА,
ТРИЯ — р,р д/ин. . . . . . . . . . 0,08

Метамизол натрия* + Пи
тофенон* + Фенпивериния
бромид*
СПАЗМАЛГОН — р,р
для в/м введ., табл. . . . . .
СПАЗГАН™ — р,р
д/ин., р,р для в/в и в/м
введ., табл. . . . . . . . . . . . . .
®
БРАЛ — р,р для в/в и
в/м введ., табл. . . . . . . . . .
РЕВАЛГИН — р,р
д/ин., табл. . . . . . . . . . . . . .
®
СПАЗМАЛИН — р,р
для в/в и в/м введ., табл.
ТРИГАН — р,р д/ин.,
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
МАКСИГАН — р,р для
в/в и в/м введ., табл.. . . .
®
БРАЛАНГИН — р,р
для в/в и в/м введ., табл.
®

. . . 0,67
. . . 0,28
. . . 0,19
. . . 0,17
. . . 0,11
. . . 0,05
. . . 0,05
. . . 0,01

Метамизол натрия* + Хи
нин

АНАЛЬГИН,ХИ,
НИН — табл. п.п.о. . . . . . . . . 0,08

Метилпреднизолон*

МЕТИПРЕД — лиоф.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,53
®
СОЛУ,МЕДРОЛ —
лиоф. д/р,ра для в/в и
в/м введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,14
®
ЛЕМОД — лиоф.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Метронидазол*

МЕТРОНИДАЗОЛ —
крем д/наружн. прим.,
р,р д/инф., табл. . . . . . . . .
®
ТРИХОПОЛ — р,р
д/инф., табл. . . . . . . . . . . .
®
МЕТРОГИЛ — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®
ФЛАГИЛ — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . .
РОЗАМЕТ — крем
д/наружн. прим. . . . . . . . .
КЛИОН — р,р д/инф.,
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
РОЗЕКС — крем д/на,
ружн. прим. . . . . . . . . . . . .
МЕТРОНИДАЗОЛ
НИКОМЕД — р,р
д/инф., табл., табл. п.п.о.
МЕТРОНИДА,
ЗОЛ,АКОС — р,р
д/инф., табл. . . . . . . . . . . .
БАЦИМЕКС — р,р
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . .
ТРИХОБРОЛ® — табл. .

. . . 0,90
. . . 0,90
. . . 0,39
. . . 0,30
. . . 0,10
. . . 0,09
. . . 0,08
. . . 0,08
. . . 0,07
. . . 0,06
. . . 0,01

39

Указатель синонимов
Мидекамицин*

Натрия нуклеинат

Микофенолата мофетил

Натрия тетраборат

МАКРОПЕН — гран.
д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,46
®

СЕЛЛСЕПТ — капс.,
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,10
®

Микофеноловая кислота*

МАЙФОРТИК — табл.
п.о. раствор./кишечн. . . . . . . 0,09
®

Мирамистин

МИРАМИСТИН — р,р
д/местн. прим.. . . . . . . . . . . . . 3,80
МИРАМИ,
®
СТИН ,ДАРНИЦА —
мазь д/местн. и наружн.
прим. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,04
®

Митоксантрон*

ОНКОТРОН — конц.
д/р,ра для в/в и в/плев,
ральн. введ.. . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Митомицин*

ВЕРО,МИТОМИ,
ЦИН — лиоф. д/внутри,
сосуд. и в/полост. р,ра . . . . . 0,03
МИТОМИЦИН,C
КИОВА — пор. д/р,ра
для в/сосуд. и в/полост.
введения . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Можжевельника плоды

МОЖЖЕВЕЛЬНИКА
ПЛОДЫ — плоды
цельн. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Моксифлоксацин*

АВЕЛОКС — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,82
ХАЙНЕМОКС — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . —
®

Налидиксовая кислота*

НЕВИГРАМОН —
капс. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,13
®

Натамицин*

ПИМАФУЦИН —
крем д/наружн. прим.,
табл. п.о. раствор./ки,
шечн. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,03
®

Натрия амидотризоат*

УРОГРАФИН — р,р
д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,14
®
ТРИОМБРАСТ — р,р
д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,03
ТРАЗОГРАФ — р,р
д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02
®

Натрия дезоксирибонукле
ат

ДЕРИНАТ — р,р для
в/м введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,97
®

Натрия йодогиппурат,
123 I

НАТРИЯ О,ЙОДГИП,
ПУРАТ, 123,I — р,р для
в/в введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . —

НАТРИЯ НУКЛЕИ,
НАТ — пор. для приема
внутрь, табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,11
НАТРИЯ ТЕТРАБО,
РАТ — р,р д/местн.
прим. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,06

Натрия цитрат

БЛЕМАРЕН — гран.
д/р,ра для приема
внутрь, табл. шип. . . . . . . . . . 0,33
®

Неомицин* + Флуоциноло
на ацетонид* + Лидокаин*

НЕФЛУАН — гель
д/местн. прим.. . . . . . . . . . . . . 0,04

Неостигмина метилсуль
фат

ПРОЗЕРИН — р,р для
в/в и п/к введ., табл. . . . . . . . 0,72

Никотиноил гамма амино
масляная кислота

ПИКОГАМ — табл.. . . . . . . 0,04
®

Нистатин*

НИСТАТИН — супп.
рект., табл. п.п.о. . . . . . . . . . . . 0,38

Нитроксолин*

5,НОК — табл. п.о.. . . . . . . . 0,35
НИТРОКСОЛИН —
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,17
НИТРОКСО,
ЛИН,УБФ — табл. п.о. . . . . 0,01
®

ОКТРЕОТИД,ЛОНГ
ФС — мк/сферы д/сусп.
для в/м введ. пролонг. . . . . . 0,04

Олеандомицин* + Тетра
циклин*

ОЛЕТЕТРИН — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,03

Офлоксацин*

ОФЛОКСАЦИН — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,21
®
ТАРИВИД — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,11
®
ЗАНОЦИН ОД — табл.
п.о. пролонг. . . . . . . . . . . . . . . . 0,10
ЗОФЛОКС — р,р
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,06
®
ЗАНОЦИН — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,04
®
ТАРИЦИН — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01
®
ТАРИФЕРИД — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . —

Пальмы ползучей плодов эк
стракт

ПРОСТАМОЛ УНО —
капс. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,38
ПЕРМИКСОН — капс. . . . . 0,09
ПРОСТАПЛАНТ —
капс. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,05
®

Папаверин

Нифурател*

ПАПАВЕРИН — р,р
д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,48
ПАПАВЕРИНА ГИД,
РОХЛОРИД — р,р
д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,16

Норфлоксацин*

ЗЕМПЛАР — капс., р,р
для в/в введ. . . . . . . . . . . . . . . 0,04

Нитрофурантоин*

ФУРАДОНИН — табл. . . . . 0,58
МАКМИРОР — табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,88

Парикальцитол*

НОЛИЦИН — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
НОРБАКТИН® — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
НОРМАКС — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
НОРФЛОКСАЦИН —
табл. п.о., табл. п.п.о. . . . .
НОРИЛЕТ® — табл. п.о.
НОРФАЦИН — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Пеницилламин*

®

. . . 1,38
. . . 0,52

®

КУПРЕНИЛ — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,10

Пефлоксацин*

. . . 0,01

АБАКТАЛ — конц.
д/р,ра для в/в введ.,
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,35
ПЕФЛОКСА,
ЦИН,АКОС — конц.
для р,ра д/инф., табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02

ДРИПТАН — табл. . . . . . . . 0,24
НОВИТРОПАН — табл. . . . 0,01

ИМУНОРИКС — р,р
для приема внутрь . . . . . . . . . 0,08

Оксибутинин*

. . . 0,06
. . . 0,05
. . . 0,01

®

Оксодигидроакридинилаце
тат натрия

НЕОВИР — р,р для
в/м введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,19
®

Октреотид*

ОКТРЕОТИД,ДЕПО —
лиоф. д/сусп. для в/м
введ. пролонг. . . . . . . . . . . . . . 0,06

®

Пидотимод*

Пиобактериофаг

ПИОБАКТЕРИОФАГ
КОМПЛЕКСНЫЙ —
р,р д/местн. прим. и
приема внутрь . . . . . . . . . . . . . 0,04

Пипемидовая кислота*

ПАЛИН — капс. . . . . . . . . . . 0,46
ПИПЕГАЛ — капс. . . . . . . . . . —
®

40
Платифиллин

ПЛАТИФИЛЛИН —
р,р для п/к введ.. . . . . . . . . . . 0,28
ПЛАТИФИЛЛИНА
ГИДРОТАРТРАТ — р,р
для п/к введ. . . . . . . . . . . . . . . 0,04

Повидон*

ЭНТЕРОДЕЗ — пор.
д/р,ра для приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,52
®

Поливитамины + Минера
лы
СУПРАДИН — табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®
БЕРОККА ПЛЮС —
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . .
®
КОМПЛИВИТ — табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®
СЕЛМЕВИТ — табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®
ЦЕНТРУМ — табл. п.о.
®
ОЛИГОВИТ — табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®
МУЛЬТИМАКС —
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . .
®
МУЛЬТИ,ТАБС АК,
ТИВ — табл. п.о. . . . . . . . .
ТРИ,ВИ,ПЛЮС —
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . .
®
ВИТРУМ АНТИОК,
СИДАНТ — табл. п.о.. . .
®

. . . 0,52
. . . 0,44
. . . 0,36
. . . 0,24
. . . 0,14
. . . 0,11
. . . 0,06
. . . 0,06
. . . 0,05
. . . 0,05

Полиметилсилоксана поли
гидрат

ЭНТЕРОСГЕЛЬ —
гель д/сусп. д/приема
внутрь, паста для прие,
ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,26
®

Полисахариды побегов Sola
num tuberosum

ПАНАВИР — гель
д/местн. и наружн.
прим., р,р для в/в введ.,
супп. ваг., супп. рект.. . . . . . . 1,15
®

Преднизолон*

ПРЕДНИЗОЛОН —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,72
ПРЕДНИЗОЛОН НИ,
КОМЕД — табл. . . . . . . . . . . . 0,08

Простаты экстракт

ВИТАПРОСТ ФОР,
ТЕ — супп. рект. . . . . . . . . . . . 0,18
®
ВИТАПРОСТ — супп.
рект., табл. п.о. рас,
твор./кишечн. . . . . . . . . . . . . . 0,17
®
ПРОСТАТИЛЕН —
лиоф. д/р,ра для в/м
введ., супп. рект. . . . . . . . . . . . 0,07
®

Рамиприл*

АМПРИЛАН — табл. . .
®
ХАРТИЛ — табл. . . . . . .
®
ТРИТАЦЕ — табл.. . . . .
®
ДИЛАПРЕЛ — капс.. . .
®

. . . 0,28
. . . 0,26
. . . 0,10
. . . 0,05

ПИРАМИЛ® — табл. . . . . . . 0,04

Растворы для перитонеа
льного диализа
РАСТВОР ДЛЯ ПЕРИ,
ТОНЕАЛЬНОГО ДИА,
ЛИЗА С ГЛЮКОЗОЙ
И НИЗКИМ СОДЕР,
ЖАНИЕМ КАЛЬ,
ЦИЯ — р,р д/перитон.
диализа . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
КАПД/ДПКА 2 — р,р
д/перитон. диализа . . . . . . . . .
КАПД/ДПКА 3 — р,р
д/перитон. диализа . . . . . . . . .
КАПД/ДПКА 4 — р,р
д/перитон. диализа . . . . . . . . .

ГЕНОТРОПИН® —
лиоф. д/р,ра для п/к
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,05
®
ОМНИТРОП — р,р
для п/к введ. . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Сорафениб*

НЕКСАВАР — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,10
®

—
—

Спарфлоксацин*

СПАРФЛО — табл. п.о. . . . 0,10
®

Спирамицин*

—

РОВАМИЦИН — пор.
лиофилизир. д/р,ра для
в/в введ., табл. п.о. . . . . . . . . . 0,25
СПИРАМИЦИН,ВЕ,
РО — табл. п.о. . . . . . . . . . . . . 0,17

РУЛИД — табл. п.о. . . . . . . 0,20
ЭСПАРОКСИ — табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,04
РОКСИГЕКСАЛ® —
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02

ВЕРОШПИРОН —
капс., табл. . . . . . . . . . . . . . . . . 1,25
СПИРОНОЛАКТОН —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,10
АЛЬДАКТОН — табл. . . . . . 0,06

Рокситромицин*

—

®

Ромашки аптечной цветков
экстракт

РОМАЗУЛАН — р,р
д/местн. прим. и приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,11

Севеламер*

РЕНАГЕЛЬ — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,07
®

Силденафил*

ВИАГРА — табл. п.п.о. .
ДИНАМИКО — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ТОРНЕТИС® — табл.. . .
ТАКСИЕР® — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
СИЛДЕНАФИЛ —
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . .
ВИЗАРСИН® — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®
ЭРЕКСЕЗИЛ — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®

Силодозин*

. . . 0,76
. . . 0,64
. . . 0,24
. . . 0,06
. . . 0,05
. . . 0,05
. . . 0,01

УРОРЕК — капс. . . . . . . . . . . 0,09

Сиролимус*

РАПАМУН — р,р для
приема внутрь, табл. п.о. . . . 0,02

Сливы африканской коры
экстракт

ТРИАНОЛ — капс. . . . . . . . . 0,02

Солифенацин*

ВЕЗИКАР — табл. п.о. . . . . 0,20
®

Соматропин*

НОРДИТРОПИН
®
НОРДИЛЕТ — р,р для
п/к введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,09
®
РАСТАН — лиоф.
д/р,ра для п/к введ., р,р
для п/к введ. . . . . . . . . . . . . . . 0,06
®

®

Спиронолактон*

Стрептомицин*

СТРЕПТОМИЦИН —
пор. д/р,ра для в/м введ. . . . 0,07

Стронция хлорид [89Sr]

СТРОНЦИЯ ХЛОРИД,
89SR — р,р для в/в введ. . . . 0,01

Сулодексид*

ВЕССЕЛ ДУЭ Ф —
капс., р,р для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,87
АНГИОФЛЮКС —
капс., р,р для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,07

Тадалафил*

СИАЛИС — табл. п.п.о. . . . 1,19
®

Такролимус*

ПРОГРАФ — капс.,
конц. д/р,ра для в/в
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,10
®
АДВАГРАФ — капс.
пролонг.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,04
®

Тамсулозин*

ОМНИК — капс. с мо,
диф. высвоб.. . . . . . . . . . . . . . . 0,69
ОМНИК ОКАС — табл.
с контролир. высвоб. п.о. . . . 0,32
®
ФОКУСИН — капс. с
модиф. высвоб. . . . . . . . . . . . . 0,11
®
СОНИЗИН — капс. с
модиф. высвоб. . . . . . . . . . . . . 0,10
®
ТУЛОЗИН — капс. с
модиф. высвоб. . . . . . . . . . . . . 0,05
®
ТАНИЗ ,К — капс. про,
лонг. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,04
ОМСУЛОЗИН — капс.
пролонг.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,03
®
ТАМСУЛОН ,ФС —
капс. с модиф. высвоб. . . . . . 0,01
ГЛАНСИН — капс. с
модиф. высвоб. . . . . . . . . . . . . . —
®

41

Указатель синонимов
Тамсулозин* + Финасте
рид* [набор]

Тразодон*

Теразозин*

Транексамовая кислота*

СОНИРИД ДУО —
табл./капс. набор . . . . . . . . . . 0,05

ТРИТТИКО — табл.
пролонг., табл. с контро,
лир. высвоб. . . . . . . . . . . . . . . . 0,40

СЕТЕГИС — табл. . . . . . . . . 0,07
КОРНАМ — табл. . . . . . . . . . 0,04

ТРАНЕКСАМ — р,р
для в/в введ., табл. п.п.о. . . . 1,20

®

Тербинафин*

®

ГЕПОН — пор. лиофи,
лизир. д/р,ра для прие,
ма внутрь и наружн.
прим. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,08

ЛАМИЗИЛ — табл. . . . . . . 0,81
®
ЭКЗИФИН — табл. . . . . . . 0,27
®
ФУНГОТЕРБИН —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,13
®
ТЕРМИКОН — табл. . . . . . 0,13
ТЕРБИНАФИН — табл. . . . 0,13
®
ТЕРБИЗИЛ — табл. . . . . . . 0,07
®
АТИФИН — табл. . . . . . . . . 0,06
БИНАФИН — табл. . . . . . . . 0,06

Трипторелин*

ОМНАДРЕН 250 — р,р
д/ин. масл. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,56
СУСТАНОН,250 — р,р
д/ин. масл., р,р для в/м
введ. масл.. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,51

Трометамол*

®

Тестостерон (смесь эфи
ров)
®

Тестостерон*

НЕБИДО — р,р для
в/м введ. . . . . . . . . . . . . . . .
АНДРОГЕЛЬ — гель
д/наружн. прим. . . . . . . . .
АНДРИОЛ — капс.. . . . .
®
АНДРИОЛ ТК — капс.
®

. . . 0,32
. . . 0,20
. . . 0,16
. . . 0,04

Технеция [99mTс] сукцимер

ТЕХНЕМЕК 99MTC —
лиоф. д/р,ра для в/в
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . —

Тикарциллин* + Клавулано
вая кислота*

ТИМЕНТИН — пор.
лиофилизир. д/инф. . . . . . . . 0,04

Тилорон*

АМИКСИН — табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,49
®
ЛАВОМАКС — табл.
п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,92
®

Тинидазол* + Ципрофлок
сацин*

ЦИПРОЛЕТ А — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,36
®

Тобрамицин*

БРУЛАМИЦИН — р,р
для в/в и в/м введ.. . . . . . . . . 0,04

Толтеродин*

®

ДЕТРУЗИТОЛ — капс.
пролонг.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,08
РОЛИТЕН — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,07
УРОТОЛ — табл. п.п.о. . . . . 0,05

Торасемид*

®

ДИУВЕР — табл. . . . . . . . . . . 0,67
®
ТРИГРИМ — табл. . . . . . . . 0,18

ДИФЕРЕЛИН —
лиоф. д/р,ра для п/к
введ., лиоф. д/сусп. для
в/м введ. пролонг. . . . . . . . . . 0,47
ДЕКАПЕПТИЛ — р,р
для п/к введ. . . . . . . . . . . . . . . 0,07
ДЕКАПЕПТИЛ ДЕ,
ПО — лиоф. д/сусп. для
в/м и п/к введ. пролонг. . . . 0,05
®

ТРОМЕТАМОЛ Н —
р,р д/инф.. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Троспия хлорид*

СПАЗМЕКС — табл.,
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,23
®

Тыквы обыкновенной семян
масло

ПЕПОНЕН — капс.. . . . . . . 0,02
®

Тыквы обыкновенной семян
масло + [Тимол]

БИОПРОСТ — супп.
рект. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02
®

Убидекаренон*

КУДЕСАН — капли
для приема внутрь . . . . . . . . . 0,49
®

Уденафил*

. . . 0,77
. . . 0,43
. . . 0,10
. . . 0,06
. . . 0,05
. . . 0,02

Флуконазол* + Азитроми
цин* + Секнидазол*

САФОЦИД — табл./на,
бор. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,47

Флутамид*

ФЛУТАМИД — табл. . . . . . 0,09
ФЛУТАМИД САН,
ДОЗ® — табл. . . . . . . . . . . . . . . 0,01
ФЛУЦИНОМ® — табл. . . . . 0,01

Фосфомицин*

МОНУРАЛ — гран.
д/р,ра для приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,84
УРОФОСФАБОЛ® —
пор. д/р,ра для в/в введ.,
пор. д/р,ра для в/м введ. . . . 0,06
®

Фторурацил*

5,ФТОРУРА,
ЦИЛ,ЭБЕВЕ — р,р
д/инф. концентрир.. . . . . . . . 0,08
ФТОРУРА,
ЦИЛ,ЛЭНС® — р,р для
в/сосуд. введ.. . . . . . . . . . . . . . 0,04
ФТОРУРАЦИЛ — р,р
для в/сосуд. и в/полост.
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Фуразидин

ФУРАМАГ — капс. . . . . . . . 0,95
®

ЗИДЕНА — табл. п.п.о. . . . 0,19
®

Финастерид*

ФИНАСТЕРИД — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®
ПРОСКАР — табл. п.о.,
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . .
®
ФИНАСТ — табл. п.п.о.
ПЕНЕСТЕР — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
АЛЬФИНАЛ® — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®
ПРОСТЕРИД — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЗЕРЛОН — табл. п.п.о. .

Флуконазол*

ФЛУКОНАЗОЛ —
капс., р,р д/инф. . . . . . . . .
МИКОСИСТ® — капс.,
р,р д/инф.. . . . . . . . . . . . . .
МИКОМАКС® — капс.,
р,р д/инф.. . . . . . . . . . . . . .
ДИФЛАЗОН® — капс.,
р,р д/инф.. . . . . . . . . . . . . .
МИКОФЛЮКАН® —
р,р д/инф.. . . . . . . . . . . . . .
ФЛУКОНАЗОЛ САН,
ДОЗ — капс.. . . . . . . . . . . .

. . . 0,08
. . . 0,06
. . . 0,05
. . . 0,05
. . . 0,04
. . . 0,02
. . . 0,01

ФЛЮКОСТАТ —
капс., р,р д/инф., р,р для
в/в введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,84
®
ДИФЛЮКАН — капс.,
пор. д/сусп. для приема
внутрь, р,р д/инф., р,р
для в/в введ. . . . . . . . . . . . . . . 1,17
®

Фуросемид*

ФУРОСЕМИД — р,р
для в/в и в/м введ., табл.
ЛАЗИКС® — р,р для в/в
и в/м введ., табл.. . . . . . . .
ФУРОСЕМИД СО,
ФАРМА — табл.. . . . . . . .
ФУРОСЕМИД,ВИ,
АЛ — р,р для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Хлорамфеникол*

. . . 0,67
. . . 0,52
. . . 0,06
. . . 0,01

ЛЕВОМИЦЕТИН —
табл. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,93
ЛЕВОМИЦЕТИНА
НАТРИЯ СУКЦИ,
НАТ — пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ.. . . . . . . . . . . . . 0,03

Хлоргексидин*

ГЕКСИКОН — р,р
д/наружн. прим. . . . . . . . . . . . 0,75
ХЛОРГЕКСИДИН —
р,р д/местн. и наружн.
®

42
прим., р,р д/наружн.
прим. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,34
ЦИТЕАЛ — р,р д/на,
ружн. прим. . . . . . . . . . . . . . . . 0,06

Хлорталидон*

ОКСОДОЛИН — табл. . . . . 0,02

Цефазолин*

ЦЕФАЗОЛИН — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЦЕФАЗО,
ЛИН,АКОС — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
КЕФЗОЛ™ — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®
НАЦЕФ — пор. д/р,ра
для в/в и в/м введ.. . . . . .
ЦЕФАЗОЛИН САН,
ДОЗ — пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ.. . . . . . . . . .

Цефаклор*

. . . 0,40

. . . 0,11
. . . 0,07
. . . 0,05
. . . 0,01

ЦЕФАКЛОР ШТА,
®
ДА — гран. д/сусп. для
приема внутрь, капс. . . . . . . . 0,05

Цефалексин*

ЦЕФАЛЕКСИН —
капс., пор. д/сусп. для
приема внутрь . . . . . . . . . . . . . 0,28

Цефалотин*

ЦЕФАЛОТИН — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . —

Цефамандол*

ЦЕФАМАБОЛ — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01
®
ЦЕФАТ — пор. д/р,ра
для в/в введ., пор. д/р,ра
для в/м введ. . . . . . . . . . . . . . . . —
®

Цефепим*

МАКСИПИМ — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,11
ЦЕФЕПИМ — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,06
ЦЕФОМАКС — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,05
®

Цефиксим*

СУПРАКС — гран.
д/сусп. для приема
внутрь, капс. . . . . . . . . . . . . . . 2,26
ПАНЦЕФ — гран.
д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,19
®

Цефокситин*

АНАЭРОЦЕФ — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01
®

Цефоперазон*

ЦЕФОБИД — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,06
®
ЦЕФОПЕРАБОЛ —
пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01
ДАРДУМ — пор. д/р,ра
для в/в и в/м введ.. . . . . . . . . 0,01

Цефоперазон* + Сульбак
там*

СУЛЬПЕРАЗОН — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,21

Цефотаксим*

ЦЕФОТАКСИМ — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. д/р,ра для
в/м введ., пор. для р,ра
д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,43
®
КЛАФОРАН — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. для р,ра д/ин. . . . 0,36
®
ЦЕФАБОЛ — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. д/р,ра для
в/м введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,15
®
ЦЕФОСИН — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. д/р,ра для
в/м введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,08
®
КЛАФОБРИН — пор.
д/р,ра для в/в введ., пор.
д/р,ра для в/м введ. . . . . . . . 0,02
ИНТРАТАКСИМ —
пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01
ЦЕФОТАКСИМ
ЛЕК — пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ., пор.
д/р,ра для в/м введ. . . . . . . . 0,01
ЦЕФАНТРАЛ — пор.
для р,ра д/ин. . . . . . . . . . . . . . 0,01
ЛИФОРАН — пор.
д/р,ра для в/в и в/м введ. . . . 0,01
ЦЕФОТАКСИМ САН,
ДОЗ — пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ.. . . . . . . . . . . . . 0,01

Цефтазидим*

ФОРТУМ — пор. для
р,ра д/ин. . . . . . . . . . . . . . .
®
ВИЦЕФ — пор. д/р,ра
для в/в и в/м введ.. . . . . .
ЦЕФТАЗИ,
ДИМ,АКОС — пор.
д/р,ра для в/в и в/м введ.
ЦЕФТИДИН — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЦЕФТАЗИДИМ САН,
ДОЗ® — пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ.. . . . . . . . . .
®

. . . 0,13
. . . 0,04
. . . 0,04
. . . 0,02
. . . 0,01

Цефтриаксон*

ЦЕФТРИАКСОН —
пор. д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. для р,ра
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,90
РОЦЕФИН® — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. для р,ра
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,24
АЗАРАН — пор. д/р,ра
для в/в и в/м введ.. . . . . . . . . 0,08
ЛЕНДАЦИН® — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ., пор. для р,ра
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,07
ФОРЦЕФ — пор. д/р,ра
для в/в и в/м введ.. . . . . . . . . 0,07
ЦЕФТРИАКСОН КА,
БИ — пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ., пор. для
р,ра д/инф.. . . . . . . . . . . . . . . . 0,03
ЦЕФТРИАБОЛ® — пор.
д/р,ра для в/в и в/м введ. . . . 0,03
ОФРАМАКС® — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02
ЛИФАКСОН — пор.
д/р,ра для в/в и в/м введ. . . . 0,01

Цефуроксим*

ЗИННАТ — гран.
д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.п.о. . . . . . .
ЗИНАЦЕФ® — пор. для
р,ра д/ин. . . . . . . . . . . . . . .
ЦЕФУРАБОЛ® — пор.
д/р,ра для в/в и в/м
введ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЦЕФУРОКСИМ КА,
БИ — пор. д/р,ра для
в/в и в/м введ., пор. для
р,ра д/инф.. . . . . . . . . . . . .
СУПЕРО — пор. д/р,ра
для в/в и в/м введ.. . . . . .
®

Циклосерин*

. . . 0,98
. . . 0,08
. . . 0,02

. . . 0,02
. . . 0,01

КОКСЕРИН — капс. . . . . . . 0,01

Циклосерин* + Пиридоксин*
КОКСЕРИН ПЛЮС —
табл. п.п.о.. . . . . . . . . . . . . . . . . . —

Циклоспорин*

САНДИММУН НЕ,
®
ОРАЛ — капс. желатин.
мягк., р,р для приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,15
ЦИКЛОСПОРИН —
капс. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,09
ЭКОРАЛ® — капс., р,р
для приема внутрь . . . . . . . . . 0,08
ЦИКЛОСПОРИН ГЕК,
САЛ — капс., р,р для
приема внутрь . . . . . . . . . . . . . 0,03
САНДИММУН® —
конц. для р,ра д/инф. . . . . . . 0,02
ОРГАСПОРИН — капс. . . . . —
®

43

Указатель синонимов
Циклофосфамид*

ЭНДОКСАН — пор.
д/р,ра для в/в введ.,
табл. п.с.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,17

Цинакалцет*

МИМПАРА — табл. п.п.о. . . . 0,11

Ципротерон*

АНДРОКУР — табл.. . . . . . 0,18
®
АНДРОКУР ДЕПО —
р,р для в/м введ. масл. . . . . . 0,03
ЦИПРОТЕРОН,ТЕ,
ВА — табл. . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02
®

Ципрофлоксацин*

ЦИФРАН — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . .
ЦИПРОЛЕТ® — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . .
ЦИПРОФЛОКСА,
ЦИН — р,р д/инф., табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЦИФРАН® ОД — табл.
п.п.о. пролонг. . . . . . . . . . .
ЦИПРИНОЛ® — конц.
для р,ра д/инф., р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . .
ЦИПРОБАЙ® — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . .
ЦИПРОФЛОКСА,
ЦИН,ПРОМЕД — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . .
ВЕРО,ЦИПРОФЛОК,
САЦИН — табл. п.п.о. . .
ЦИПРОДОКС — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
ЦЕПРОВА — табл. п.о. .
ЦИФЛОКСИНАЛ® —
табл. п.о. . . . . . . . . . . . . . . .
®

. . . 0,89
. . . 0,76
. . . 0,61
. . . 0,54
. . . 0,23
. . . 0,14
. . . 0,05
. . . 0,03
. . . 0,02
. . . 0,01
. . . 0,01

ЦИПРОБИД — р,р
д/инф., табл. п.п.о. . . . . . . . . . 0,01

Эртапенем*

ЦИСПЛАТИН,ЭБЕ,
ВЕ — конц. для р,ра
д/инф. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

Эстрамустин*

Цисплатин*

Эверолимус*

АФИНИТОР — табл.,
табл. дисперг.. . . . . . . . . . . . . . 0,09
СЕРТИКАН® — табл.,
табл. дисперг.. . . . . . . . . . . . . . 0,04
®

Эпирубицин*

ЭПИСИНДАН —
лиоф. д/внутрисосуд. и
внутрипузырн. введ. . . . . . . . . —
®

Эпоэтин альфа*

ЭРАЛЬФОН — р,р для
в/в и п/к введ.. . . . . . . . . .
ЭПРЕКС® — р,р для в/в
и п/к введ.. . . . . . . . . . . . . .
ЭПОКРИН — р,р для
в/в и п/к введ.. . . . . . . . . .
БИНОКРИТ® — р,р для
в/в и п/к введ.. . . . . . . . . .
®

Эпоэтин бета*

. . . 0,14
. . . 0,09
. . . 0,08
. . . 0,05

РЕКОРМОН — лиоф.
д/р,ра для п/к введ., р,р
для в/в и п/к введ.. . . . . . . . . 0,12
ЭРИТРОПОЭТИН —
р,р для в/в и п/к введ. . . . . . 0,11
ЭПОСТИМ® — р,р для
в/в и п/к введ.. . . . . . . . . . . . . 0,06
®

Эрвы шерстистой трава

ЭРВЫ ШЕРСТИСТОЙ
ТРАВА — сырье раст.
измельч.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01

ИНВАНЗ — лиоф.
д/р,ра д/ин. . . . . . . . . . . . . . . . 0,09
®

ЭСТРАЦИТ — пор. лио,
филизир. д/р,ра д/ин. . . . . . . 0,01
®

Этакриновая кислота*

УРЕГИТ — табл. . . . . . . . . . 0,05
®

Этамзилат*

ДИЦИНОН — табл. . . . . . . 0,99
ЭТАМЗИЛАТ — табл. . . . . . 0,21
ЭТАМЗИЛАТ,ФЕ,
РЕЙН — табл. . . . . . . . . . . . . . 0,01
®

Этидроновая кислота*

КСИДИФОН — р,р
д/р,ра для приема внутрь . . . 0,10

Эхинацеи пурпурной травы
сок

ИММУНАЛ — р,р для
приема внутрь, табл. . . . . . . . 0,61
ИММУНОРМ — р,р
для приема внутрь, табл. . . . 0,03
®

Эхинацеи пурпурной травы
экстракт

ЭХИНАЦИН ЛИКВИ,
ДУМ — р,р для приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,02
®

Эхинацеи узколистной эк
стракт

ЭХИНАЦЕЯ — пастил,
ки, табл. д/рассас. . . . . . . . . . 0,17

Якорцев стелющихся тра
вы экстракт

ТРИБЕСТАН — табл.
п.п.о. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,38

44

Глава 1

ГЛАВА 1. НОЗОЛОГИЧЕСКИЙ УКАЗАТЕЛЬ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПО МКБ410
Указатель основан на принятой Минздравом России в 1997 году Международ,
ной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем,
десятый пересмотр — МКБ,10.
Данный указатель содержит торговые названия лекарственных средств, при,
меняемых в урологии и нефрологии, а также при сексуальной дисфункции и дис,
функции яичек у мужчин (класс XIV Болезни мочеполовой системы, рубрики
N00,N51, N99, а также отдельные рубрики из классов I, II, IV, V, XVIII, XIV и XX,
относящиеся к теме данного сборника). Последним уровнем является трехзнач,
ный по МКБ,10. Рядом с торговым названием лекарственного средства приводят,
ся его лекарственные формы, а для фирм, участвующих в текущем выпуске
Доктор. Урология, нефрология и мужское здоровье, и фирма, предствляющая
этот препарат в системе справочников РЛС®. Торговые названия препаратов, опи,
сания которых представлены в текущем выпуске, имеют ссылку на соответствую,
щую страницу в Главе 2.

КЛАСС I. A004В99. Некоторые инфекционные и паразитарные болезни
4

B354B49. Микозы
B37. Кандидоз (B37.4 Кан4
дидоз других урогениталь4
ных локализаций)
4

4

МИКОСИСТ : капс.; р,р
д/инф. (Gedeon Richter) . . 297
®

КЛАСС II. C004D48. Новообразования

МИРАМИСТИН®: р,р
д/местн. прим. (Инфа)
мед ООО) . . . . . . . . . . . . . . . 317

4

C004C97. Злокачественные
новообразования
C604C63. Злокачественные
новообразования мужских
половых органов
4

4

C61. Злокачественное но4
вообразование предстате4
льной железы
4

АНДРОКУР : табл. (Bay)
er Pharmaceuticals AG) . . . . 99
®
АНДРОКУР ДЕПО: р,р
для в/м введ. масл. (Bay)
er Pharmaceuticals AG) . . . 99
®

БУСЕРЕЛИН,ДЕПО:
лиоф. д/сусп. для в/м
введ. пролонг.

(Фарм)Синтез ЗАО) . . . . 154
®
ДЖЕВТАНА : конц. для
р,ра д/инф. (Предста)
вительство Акционер)
ного общества «Сано)
фи)авентис груп») . . . . . . 201

КАЛУМИД : табл. п.п.о.
(Gedeon Richter) . . . . . . . . . 255
®

ОКТРЕОТИД,ДЕПО:
лиоф. д/сусп. для в/м
введ. пролонг.

(Фарм)Синтез ЗАО) . . . . 347
ТАКСОТЕР : конц. для
р,ра д/инф. (Предста)
®

вительство Акционер)
ного общества «Сано)
фи)авентис груп») . . . . . . 420
ФИРМАГОН: лиоф.

д/р,ра для п/к введ. (Fer)
ring Pharmaceuticals) . . . . 434

КЛАСС IV. E004E90. Болезни эндокринной системы, расстройства
питания и нарушения обмена веществ
4

E204E35. Нарушения других
эндокринных желез
E29. Дисфункция яичек
4

4

НЕБИДО : р,р для в/м
введ. (Bayer Pharmaceu)
ticals AG) . . . . . . . . . . . . . . . . 320
®

КЛАСС V. F004F99. Психические расстройства и расстройства поведения
4

F504F59. Поведенческие син4
дромы, связанные с физио4
логическими нарушениями и
физическими факторами
4

F52. Сексуальная дисфунк4
ция, не обусловленная органи4
ческими нарушениями или бо4
лезнями
4

(F52.7 Повышенное половое
влечение, F52.2 Недостаточ4
ность генитальной реакции,
F52.0 Отсутствие или потеря
сексуального влечения)

45

Нозологический указатель
АНДРОКУР : табл. (Bay)
er Pharmaceuticals AG) . . . . 99
®
АНДРОКУР ДЕПО: р,р
для в/м введ. масл. (Bay)
er Pharmaceuticals AG) . . . 99
ДИНАМИКО: табл.
п.п.о. (Teva) . . . . . . . . . . . . . . 224
®
ЗИДЕНА : табл. п.п.о.
®

ИМПАЗА: табл. д/рас,
сас. (Материа Медика
Холдинг НПФ ООО) . . . . 254
МИЛАЙФ+СЕЛЕН:
капс. (ДИЖАФАРМ) . . . . 304
МИЛАЙФ+ЯНТАРЬ:
капс. (ДИЖАФАРМ) . . . . 304

МИЛАЙФ®: капс.; пор.
для приема внутрь и на,
ружн. прим.; табл. (ДИ)
ЖАФАРМ) . . . . . . . . . . . . . . 304
НЕЙРОДОЗ: капс.

(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . 324
ТОРНЕТИС : табл.
®

(Валента Фармацев)
тика) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 236

(Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . . 424

КЛАСС XIV. N004N99. Болезни мочеполовой системы
45

N004N08. Гломерулярные
болезни
N03. Хронический нефрити4
ческий синдром
45

45

КАНЕФРОН H: драже;
р,р для приема внутрь
(Bionorica SE) . . . . . . . . . . . 259
®

N04. Нефротический синдром
45

ВЕРОШПИРОН: капс.;
табл. (Gedeon Richter) . . . 164

N08. Гломерулярные пора4
жения при болезнях, класси4
фицированных в других руб4
риках (N08.3 Гломеруляр4
ные поражения при сахар4
ном диабете (E10414+ с об4
щим четвертым знаком .2))
45

АМПРИЛАН : табл.
(KRKA) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 88
АПРОВЕЛЬ®: табл. п.п.о.
®

(Представительство
Акционерного общества
«Санофи)авентис
груп») . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 112
ДИЛАПРЕЛ : капс.
®

(ВЕРТЕКС) . . . . . . . . . . . . . . 213
ДИРОТОН®: табл. (Ge)
deon Richter) . . . . . . . . . . . . . 229
КОЗААР: табл. п.п.о.

(МСД Фармасьюти)
калс ООО). . . . . . . . . . . . . . . 265
ЛОРИСТА®: табл. п.п.о.

(KRKA) . . . . . . . . . . . . . . . . . 293
ХАРТИЛ®: табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . 465

N104N16. Тубулоинтерсти4
циальные болезни почек
N10. Острый тубулоинтер4
стициальный нефрит
45

45

ВОБЭНЗИМ: табл. п.о.
раствор./кишечн. (Mucos

Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 180

N11. Хронический тубулоин4
терстициальный нефрит
45

ВОБЭНЗИМ: табл. п.о.

раствор./кишечн. (Mucos
Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 180

КАНЕФРОН H: драже;
р,р для приема внутрь
(Bionorica SE) . . . . . . . . . . . 259
®
ПОЛИОКСИДОНИЙ :
лиоф. д/р,ра д/ин. и
местн. прим.; супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 369
®

N12. Тубулоинтерстициаль4
ный нефрит, не уточненный
как острый или хронический
45

АУГМЕНТИН : пор.
д/сусп. для приема
внутрь; табл. п.п.о. (Gla)
xoSmithKline) . . . . . . . . . . . . 122
®
АУГМЕНТИН ЕС: пор.
д/сусп. для приема внутрь
(GlaxoSmithKline). . . . . . . . 134
ВОБЭНЗИМ: табл. п.о.
раствор./кишечн. (Mucos
®

Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 180

ЗИННАТ : гран. д/сусп.
для приема внутрь; табл.
п.п.о. (GlaxoSmithKline) . . 240
®
КАНЕФРОН H: драже;
р,р для приема внутрь
(Bionorica SE) . . . . . . . . . . . 259
®
ЛЕВОЛЕТ Р: р,р д/инф.;
табл. п.п.о. (Dr. Reddy’s
Laboratories Ltd.). . . . . . . . . 278
®
НО,ШПА : р,р для в/в и
в/м введ.; табл. (Пред)
®

ставительство Акцио)
нерного общества «Са)
нофи)авентис груп») . . . . 337
ФЛОРАЦИД : табл.
п.п.о. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . 451
®

ФУРАМАГ®: капс.

(Олайнфарм) . . . . . . . . . . . . 456
ХАЙЛЕФЛОКС: табл.

п.п.о. (HiGlance Labora)
tories Pvt. Ltd.) . . . . . . . . . . . 459

N13. Обструктивная уропа4
тия и рефлюкс4уропатия
45

ЛОНГИДАЗА : супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 290
®

N14. Тубулоинтерстициаль4
ные и тубулярные пораже4
ния, вызванные лекарствен4
ными средствами и тяжелы4
ми металлами
45

ПОЛИОКСИДОНИЙ :
лиоф. д/р,ра д/ин. и
местн. прим.; супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 369
®

N15. Другие тубулоинтер4
стициальные болезни почек
45

ФЛОРАЦИД : табл.
п.п.о. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . 451
®

N174N19. Почечная недоста4
точность
45

N18. Хроническая почечная
недостаточность
45

КЕТОСТЕРИЛ : табл.
п.п.о. (Фрезениус Каби
ООО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 263
®

ОМНИТРОП : р,р для
п/к введ. (Сандоз ЗАО) . . 354
®

ПОЛИСОРБ МП: пор.
д/сусп. для приема
внутрь (Полисорб) . . . . . . . 377

N19. Почечная недостаточ4
ность неуточненная
45

46

Глава 1

РЕНАГЕЛЬ : табл. п.п.о.
®

(Представительство
Акционерного общества
«Санофи)авентис
груп») . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 383
N204N23. Мочекаменная бо4
лезнь
N20. Камни почки и моче4
точника (N20.9 Мочевые
камни неуточненные)
46

46

ГАЛИДОР : р,р для в/в
и в/м введ.; табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . 194
КАНЕФРОН® H: драже;
р,р для приема внутрь
(Bionorica SE) . . . . . . . . . . . 259
НО,ШПА®: р,р для в/в и
в/м введ.; табл. (Пред)
®

ставительство Акцио)
нерного общества «Са)
нофи)авентис груп») . . . . 337
РОВАТИНЕКС: капс.
раствор./кишечн. (Ме)
динторг ЗАО) . . . . . . . . . . . 386

N21. Камни нижних отделов
мочевых путей (N21.9 Кам4
ни в нижних отделах моче4
вых путей неуточненные)
46

ГАЛИДОР : р,р для в/в
и в/м введ.; табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . 194
КАНЕФРОН® H: драже;
р,р для приема внутрь
(Bionorica SE) . . . . . . . . . . . 259
НО,ШПА®: р,р для в/в и
в/м введ.; табл. (Пред)
®

ставительство Акцио)
нерного общества «Са)
нофи)авентис груп») . . . . 337
РОВАТИНЕКС: капс.
раствор./кишечн. (Ме)
динторг ЗАО) . . . . . . . . . . . 386

N23. Почечная колика неу4
точненная
46

ГАЛИДОР : р,р для в/в
и в/м введ.; табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . 194
НОВИГАН®: табл. п.п.о.
®

(Dr. Reddy’s Laboratori)
es Ltd.) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 342
НО,ШПА®: р,р для в/в и
в/м введ.; табл. (Пред)

ставительство Акцио)
нерного общества «Са)
нофи)авентис груп») . . . . 337
СПАСКУПРЕЛЬ®: табл.
подъязычн. гомеопат.
(Heel). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 402

N254N29. Другие болезни
почки и мочеточника
46

N25. Нарушения, развиваю4
щиеся в результате дисфун4
кции почечных канальцев
(N25.0 Почечная остеодист4
рофия)
46

АЛЬФА Д3,ТЕВА : капс.
(Teva) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 71
®

N28. Другие болезни почки
и мочеточника, не класси4
фицированные в других
рубриках (N28.9 Болезнь
почки и мочеточника неу4
точненная)
46

АМПРИЛАН : табл.
(KRKA) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 88
®

ДИЛАПРЕЛ®: капс.

(ВЕРТЕКС) . . . . . . . . . . . . . . 213
ХАРТИЛ®: табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . 465
N304N39. Другие болезни
мочевой системы
46

N30. Цистит (N30.9 Цистит
неуточненный)
46

АУГМЕНТИН : пор.
д/сусп. для приема
внутрь; табл. п.п.о. (Gla)
xoSmithKline) . . . . . . . . . . . . 122
®

АУГМЕНТИН® ЕС: пор.
д/сусп. для приема
внутрь (GlaxoSmithKli)
ne) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 134
ЗИННАТ®: гран. д/сусп.
для приема внутрь; табл.
п.п.о. (GlaxoSmithKli)
ne) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 240
КАНЕФРОН H: драже;
р,р для приема внутрь
®

(Bionorica SE) . . . . . . . . . . . 259

ЛОНГИДАЗА®: лиоф.
д/р,ра д/ин.; супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 285
НО,ШПА : р,р для в/в
и в/м введ.; табл.
®

(Представительство
Акционерного обще)
ства «Санофи)авен)
тис груп») . . . . . . . . . . . . . . 337

ПОЛИОКСИДОНИЙ®:
лиоф. д/р,ра д/ин. и
местн. прим.; супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 369
САФОЦИД: табл./набор

(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . 387

ФЛОГЭНЗИМ: табл. п.о.
раствор./кишечн. (Mucos

Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 447
ФУРАМАГ®: капс.

(Олайнфарм) . . . . . . . . . . . . 456
N31. Нервно4мышечная дис4
функция мочевого пузыря,
не классифицированная в
других рубриках (N31.1
Рефлекторный мочевой пу4
зырь, не классифицирован4
ный в других рубриках,
N31.2 Нейрогенная слабость
мочевого пузыря, не класси4
фицированная в других руб4
риках)
46

ВИТАПРОСТ ФОРТЕ:
супп. рект. (STADA
CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 168
®

НИВАЛИН®: р,р д/ин.

(Sopharma AD) . . . . . . . . . . 334
N34. Уретрит и уретральный
синдром (N34.1 Неспецифи4
ческий уретрит)
46

АУГМЕНТИН : пор.
д/сусп. для приема
внутрь; табл. п.п.о. (Gla)
xoSmithKline) . . . . . . . . . . . . 122
®

АУГМЕНТИН® ЕС: пор.
д/сусп. для приема
внутрь (GlaxoSmithKli)
ne) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 134

ГЕКСИКОН®: р,р д/на,
ружн. прим. (STADA
CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 197
ЗИННАТ®: гран. д/сусп.
для приема внутрь; табл.
п.п.о. (GlaxoSmithKli)
ne) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 240

ЗИТРОЛИД® ФОРТЕ:
капс. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . 246
ЛАВОМАКС®: табл. п.о.

(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . 276
МИРАМИСТИН®: р,р
д/местн. прим. (Инфа)
мед ООО) . . . . . . . . . . . . . . . 317

ПОЛИОКСИДОНИЙ®:
лиоф. д/р,ра д/ин. и
местн. прим.; супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 369
САФОЦИД: табл./набор

(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . 387
СУМАМЕД®: капс.; табл.
п.п.о. (Teva) . . . . . . . . . . . . . . 404

47

Нозологический указатель
ФЛОГЭНЗИМ: табл. п.о.
раствор./кишечн. (Mucos

Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 447

ФУРАМАГ®: капс.
(Олайнфарм) . . . . . . . . . . . . 456

N35. Стриктура уретры
47

ЛОНГИДАЗА : супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 290
®

НО,ШПА®: р,р для в/в
и в/м введ.; табл.

(Представительство
Акционерного обще)
ства «Санофи)авен)
тис груп») . . . . . . . . . . . . . . 337
N39. Другие болезни моче4
выделительной системы
(N39.1 Стойкая протеинурия
неуточненная, N39.0 Инфек4
ция мочевыводящих путей
без установленной локализа4
ции, N39.8 Другие уточнен4
ные болезни мочевыделите4
льной системы, N39.4 Дру4
гие уточненные виды недер4
жания мочи)
47

АВЕЛОКС : р,р д/инф.;
табл. п.п.о. (Bayer Phar)
maceuticals AG) . . . . . . . . . . . 50
®

АМОКСИКЛАВ®: пор.
д/сусп. для приема
внутрь; табл. п.п.о. (Сан)
доз ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . . . . 78

АМПРИЛАН®: табл.
(KRKA) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 88

АУГМЕНТИН®: пор.
д/сусп. для приема
внутрь; табл. п.п.о. (Gla)
xoSmithKline) . . . . . . . . . . . . 122

АУГМЕНТИН® ЕС: пор.
д/сусп. для приема внутрь
(GlaxoSmithKline). . . . . . . . 134
ВИФЕРОН®: супп. рект.

(Ферон) . . . . . . . . . . . . . . . . . 174
ВОБЭНЗИМ: табл. п.о.
раствор./кишечн. (Mucos

КАТЕДЖЕЛЬ С ЛИДО,
КАИНОМ: гель д/на,
ружн. прим. (Montavit

Pharmazeutische Fabrik
GmbH). . . . . . . . . . . . . . . . . . . 262

ЛЕВОЛЕТ Р: р,р д/инф.;
табл. п.п.о. (Dr. Reddy’s
Laboratories Ltd.). . . . . . . . . 278
®

МИНИРИН®: табл.
подъязычн. (Ferring
Pharmaceuticals) . . . . . . . . . 314
НИВАЛИН : р,р д/ин.
®

(Sopharma AD) . . . . . . . . . . 334

ПОЛИОКСИДОНИЙ :
лиоф. д/р,ра д/ин. и
местн. прим.; супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 369
®

СУМАМЕД : лиоф.
д/р,ра д/инф. (Teva) . . . . . 412
®

ФЛЕКСИД : табл. п.п.о.
®

(Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . . 439
ФЛОГЭНЗИМ: табл. п.о.
раствор./кишечн. (Mucos

Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 447

ФЛОРАЦИД®: табл.
п.п.о. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . 451
ФУРАМАГ : капс.
®

(Олайнфарм) . . . . . . . . . . . . 456

ХАЙЛЕФЛОКС: табл.
п.п.о. (HiGlance Labora)
tories Pvt. Ltd.) . . . . . . . . . . . 459

N404N51. Болезни мужских
половых органов
47

N40. Гиперплазия предстате4
льной железы
АВОДАРТ: капс. (Gla)
xoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . 64
47

АЛЬФИНАЛ : табл.
п.п.о. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . . 76
®

АРТЕЗИН : табл. (Ва)
®

лента Фармацевтика) . . 119
АФАЛА: табл. д/рассас.

Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 180

(Материа Медика Хол)
динг НПФ ООО) . . . . . . . . 141

(ВЕРТЕКС) . . . . . . . . . . . . . . 213

раствор./кишечн. (STA)
DA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . 168

ДИЛАПРЕЛ®: капс.

ЗИННАТ : гран. д/сусп.
для приема внутрь; табл.
п.п.о. (GlaxoSmithKline) . . 240
®

ЗИТРОЛИД® ФОРТЕ:
капс. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . 246

ВИТАПРОСТ®: табл. п.о.

ВИТАПРОСТ ФОРТЕ:
супп. рект. (STADA CIS) . . 168
®

ЛОНГИДАЗА®: супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 290

ПРОСТАГУТ ФОРТЕ:
капс. (Dr. Willmar
Schwabe) . . . . . . . . . . . . . . . . 380
ПРОСТАПЛАНТ: капс.

(Dr. Willmar Schwabe) . . . 382
®
СЕТЕГИС : табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . 395

СОНИЗИН : капс. с мо,
диф. высвоб. (Gedeon
Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 400
®

N41. Воспалительные болез4
ни предстательной железы
(N41.0 Острый простатит,
N41.1 Хронический проста4
тит, N41.9 Воспалительная
болезнь предстательной же4
лезы неуточненная)
47

АФАЛА: табл. д/рассас.

(Материа Медика Хол)
динг НПФ ООО) . . . . . . . . 141

ВИТАПРОСТ : супп.
рект.; табл. п.о. рас,
твор./кишечн. (STADA
CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 168
®

ВИТАПРОСТ ПЛЮС:
супп. рект. (STADA CIS) . . 168
®

ВИТАПРОСТ® ФОРТЕ:
супп. рект. (STADA CIS) . . 168
ВОБЭНЗИМ: табл. п.о.

раствор./кишечн. (Mucos
Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 180

ЛЕВОЛЕТ Р: р,р д/инф.;
табл. п.п.о. (Dr. Reddy’s
Laboratories Ltd.). . . . . . . . . 278
®

ЛОНГИДАЗА : лиоф.
д/р,ра д/ин.; супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 285
®

МИРАМИСТИН : р,р
д/местн. прим. (Инфа)
мед ООО) . . . . . . . . . . . . . . . 317
®

ПАНАВИР : р,р для в/в
введ. (Национальная
®

Исследовательская
Компания) . . . . . . . . . . . . . . 361

ПОЛИОКСИДОНИЙ :
лиоф. д/р,ра д/ин. и
местн. прим.; супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 369
®

ПРОСТАГУТ ФОРТЕ:
капс. (Dr. Willmar
Schwabe) . . . . . . . . . . . . . . . . 380
ФЛЕКСИД : табл. п.п.о.
®

(Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . . 439

48

Глава 1

ФЛОГЭНЗИМ: табл. п.о.
раствор./кишечн. (Mucos

Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 447

ФЛОРАЦИД : табл.
п.п.о. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . 451
ХАЙЛЕФЛОКС: табл.
п.п.о. (HiGlance Labora)
tories Pvt. Ltd.) . . . . . . . . . . . 459
®

N46. Мужское бесплодие
48

МИЛАЙФ+СЕЛЕН:
капс. (ДИЖАФАРМ) . . . . 304
МИЛАЙФ+ЯНТАРЬ:
капс. (ДИЖАФАРМ) . . . . 304
®
МИЛАЙФ : капс.; пор.
для приема внутрь и на,
ружн. прим.; табл. (ДИ)
ЖАФАРМ) . . . . . . . . . . . . . . 304

N48. Другие болезни поло4
вого члена
48

ЛОНГИДАЗА : супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 290
®

N49. Воспалительные болез4
ни мужских половых орга4
нов, не классифицированные
в других рубриках
48

ВИФЕРОН : супп. рект.
(Ферон) . . . . . . . . . . . . . . . . . 174
ВОБЭНЗИМ: табл. п.о.
раствор./кишечн. (Mucos
®

Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 180
N50. Другие болезни мужских
половых органов (N50.8.0*
Климакс у мужчин)
48

ИМПАЗА: табл. д/рас,
сас. (Материа Медика
Холдинг НПФ ООО) . .
МИЛАЙФ+СЕЛЕН:
капс. (ДИЖАФАРМ) . .
МИЛАЙФ+ЯНТАРЬ:
капс. (ДИЖАФАРМ) . .
МИЛАЙФ®: капс.; пор.
для приема внутрь и на,
ружн. прим.; табл. (ДИ)
ЖАФАРМ) . . . . . . . . . . . .

. . 254
. . 304
. . 304

N99. Другие нарушения мо4
чеполовой системы (N99.4
Послеоперационные спайки
в малом тазу)
48

ЛОНГИДАЗА : лиоф.
д/р,ра д/ин.; супп.
ваг./рект. (Петровакс
фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 285
®

ФЛОГЭНЗИМ: табл. п.о.

раствор./кишечн. (Mucos
Pharma GmbH & Co,
KG) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 447

N999*. Диагностика заболе4
ваний мочеполовой системы
48

ГАДОВИСТ : р,р для в/в
введ. (Bayer Pharmaceu)
ticals AG) . . . . . . . . . . . . . . . . 186
®

ГАЛИДОР : р,р для в/в
и в/м введ.; табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . 194
®

. . 304

N51. Поражения мужских по4
ловых органов при болезнях,
классифицированных в дру4
гих рубриках (N51.2 Баланит
при болезнях, классифициро4
ванных в других рубриках)
48

МИКОСИСТ : капс.
(Gedeon Richter) . . . . . . . . . 297
®

ГЕКСИКОН : р,р д/на,
ружн. прим.; супп. ваг.
(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . 197
®

КАТЕДЖЕЛЬ С ЛИДО,
КАИНОМ: гель д/на,
ружн. прим. (Montavit

Pharmazeutische Fabrik
GmbH). . . . . . . . . . . . . . . . . . . 262

КЛАСС XVIII. R004R99. Симптомы, признаки и отклонения от нормы,
выявленные при клинических и лабораторных исследованиях,
не классифицированные в других рубриках
48

R304R39. Симптомы и при4
знаки, относящиеся к моче4
вой системе
R30. Боль, связанная с мо4
чеиспусканием (R30.0 Дизу4
рия, R30.1 Тенезмы мочево4
го пузыря)
48

48

АФАЛА: табл. д/рассас.

(Материа Медика Хол)

динг НПФ ООО) . . . . . . . . 141
®
ГАЛИДОР : р,р для в/в
и в/м введ.; табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . 194
®
НО,ШПА : р,р для в/в и
в/м введ.; табл. (Пред)
ставительство Акцио)
нерного общества «Са)
нофи)авентис груп») . . . . 337

СОНИЗИН : капс. с мо,
диф. высвоб. (Gedeon
Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 400
®

R31. Неспецифическая ге4
матурия
48

ТРАНЕКСАМ : р,р для
в/в введ.; табл. п.п.о.
(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . 430
®

R32. Недержание мочи неу4
точненное
48

МИНИРИН : табл.
подъязычн. (Ferring
Pharmaceuticals) . . . . . . . . . 314
®
ПАНТОКАЛЬЦИН :
табл. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . 366
®

R33. Задержка мочи
АВОДАРТ: капс. (Gla)
xoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . 64
48

АЛЬФИНАЛ : табл.
п.п.о. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . . 76
®

R35. Полиурия
48

МИНИРИН : табл.
подъязычн. (Ferring
Pharmaceuticals) . . . . . . . . . 314
®

R39. Другие симптомы и
признаки, относящиеся к
мочевыделительной систе4
ме (R39.1 Другие трудно4
сти, связанные с мочеиспу4
сканием)
48

АЛЬФИНАЛ : табл.
п.п.о. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . . 76
АФАЛА: табл. д/рассас.
®

(Материа Медика Хол)

динг НПФ ООО) . . . . . .
®
ВИТАПРОСТ ФОРТЕ:
супп. рект. (STADA CIS)
®
ПАНТОКАЛЬЦИН :
табл. (Валента Фарма)
цевтика) . . . . . . . . . . . . . .
ПРОСТАГУТ ФОРТЕ:
капс. (Dr. Willmar
Schwabe) . . . . . . . . . . . . . .
ПРОСТАПЛАНТ: капс.
(Dr. Willmar Schwabe) .

. . 141
. . 168
. . 366
. . 380
. . 382

49

Нозологический указатель

КЛАСС XIX. S004T98. Травмы, отравления и некоторые другие
последствия воздействия внешних причин
49

T804T88. Осложнения хи4
рургических и терапевтиче4
ских вмешательств, не клас4
сифицированные в других
рубриках
49

T86. Отмирание и отторже4
ние пересаженных органов и
тканей
49

ВАЛТРЕКС : табл. п.п.о.
(GlaxoSmithKline) . . . . . . . 157
®

50

Авелокс

®

Глава 2

ГЛАВА 2. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
АВЕЛОКС
®
(AVELOX )
®

Моксифлоксацин* . . . . . . . . . . . . . 320
Bayer Pharmaceuticals AG
(Германия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые обо4
лочкой . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
моксифлоксацина гид,
рохлорид . . . . . . . . . . . . . . . . 436,8 мг
(соответствует моксифлоксаци,
на основанию — 400 мг)
вспомогательные вещества: лак,
тозы моногидрат — 68 мг; МКЦ —
136 мг; натрия кроскармеллоза —
32 мг; магния стеарат — 6 мг; гип,
ромеллоза; железа оксид желтый;
макрогол 4000; титана диоксид
оболочка: гипромеллоза — 9–12
мг; железа оксид красный —
0,3–0,42 мг; макрогол 4000 —
3–4,2 мг; титана диоксид —
2,7–3,78 мг

Раствор для инфузий . 250 мл/1 мл
активное вещество:
моксифлоксацина
гидрохлорид . . . . . 0,436 г/1,74 мг
(соответствует моксифлоксаци,
на основанию — 0,4 г/1,6 мг)
вспомогательные вещества: на,
трия хлорид — 2 г/8 мг; кислота
хлористоводородная
1N
—
0,00–0,02 г/0,00–0,08 мг; раствор
натрия
гидроксида
2N
—
0,00–0,05 г/0,00–0,02 мг; вода
для инъекций 248,659–248,664
г/до 1 мл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: розовые мато,
вые, продолговатые, выпуклые, по,
крытые оболочкой, с напечаткой в
виде фирменного знака «BAYER» —
с одной стороны и «М400» — с дру,
гой.
Вид на изломе: однородная масса от
белого до светло,желтого с зелено,
ватым оттенком цвета, окруженная
пленочной оболочкой розового
цвета.

Авелокс
Раствор для инфузий: прозрачный
раствор желтого или желтого с зеле,
новатым оттенком цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное широко)
го спектра, бактерицидное.
ФАРМАКОДИНАМИКА.
Меха)
низм действия
Моксифлоксацин — бактерицид,
ный антибактериальный препарат
широкого спектра действия, 8,ме,
токсифторхинолон. Бактерицидное
действие моксифлоксацина обу,
словлено ингибированием бактери,
альных топоизомераз II и IV, что
приводит к нарушению процессов
репликации, репарации и транс,
крипции биосинтеза ДНК микро,
бной клетки и, как следствие, к гибе,
ли микробных клеток.
Минимальные бактерицидные кон,
центрации моксифлоксацина в целом
сопоставимы с его минимальными
ингибирующими концентрациями.
Механизмы резистентности
Механизмы, приводящие к разви,
тию устойчивости к пенициллинам,
цефалоспоринам. аминогликозидам,
макролидам и тетрациклинам, не
влияют на антибактериальную ак,
тивность моксифлоксацина. Пере,
крестной устойчивости между этими
группами антибактериальных пре,
паратов и моксифлоксацином не от,
мечается. До сих пор также не на,
блюдалось случаев плазмидной
устойчивости. Общая частота разви,
тия устойчивости очень незначите,
льна (10,7–10,10). Резистентность к
моксифлоксацину развивается мед,
ленно, путем множественных мута,
ций. Многократное воздействие
моксифлоксацина на микроорганиз,
мы в концентрациях ниже минима,
льной ингибирующей концентрации
(МИК) сопровождается лишь незна,
чительным увеличением МИК. От,
мечаются
случаи
перекрестной
устойчивости к хинолонам. Тем не
менее, некоторые устойчивые к дру,

®

51

гим хинолонам грамположительные
и анаэробные микроорганизмы со,
храняют чувствительность к мок,
сифлоксацину.
Установлено, что добавление в струк,
туру молекулы моксифлоксацина ме,
токсигруппы в положении С8 увели,
чивает активность моксифлоксацина
и снижает образование резистентных
мутантных штаммов грамположите,
льных бактерий. Присоединение би,
циклоаминовой группы в положении
С7 предупреждает развитие активно,
го эффлюкса, механизма резистент,
ности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в от,
ношении широкого спектра грамотри,
цательных и грамположительных
микроорганизмов, анаэробов, кисло,
тоустойчивых бактерий и атипичных
бактерий, таких как Mycoplasma spp.,
Chlamydia spp., Legionella spp., а также
бактерий, резистентных к β,лактам,
ным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору че)
ловека
В двух исследованиях, проведенных
на добровольцах, отмечались следую,
щие изменения кишечной микрофло,
ры после перорального приема мок,
сифлоксацина.
Отмечалось снижение концентра,
ций Escherichia coli, Bacillus spp., Bac)
teroides vulgatus, Enterococcus spp.,
Klebsiella spp., а также анаэробов Bifi)
dobacterium spp., Eubacterium spp.,
Peptostreptococcus spp. Эти измене,
ния были обратимыми в течение 2
нед. Токсин Clostridium difficile не
обнаружен.
Тестирование чувствительности in
vitro
Спектр антибактериальной активно,
сти моксифлоксацина включает мик,
роорганизмы:
Чувствительные

Умеренно
чувствитель Резистентные
ные

Грамположительные
Gardnerella vaginalis

52

Авелокс

Чувствительные

®

Глава 2

Умеренно
чувствитель Резистентные
ные

Streptococcus
pneumoniae* (вклю
чая штаммы, устой
чивые к пеницилли
ну и штаммы с мно
жественной рези
стентностью к анти
биотикам), а также
штаммы, устойчи
вые к двум или бо
лее антибиотикам,
таким как пеницил
лин (МИК ≥2
мкг/мл), цефалоспо
рины II поколения
(например цефурок
сим), макролиды,
тетрациклины, три
метоприм/сульфо
метоксазол

Чувствительные
Коагулазонегативные
стафилококки (S.
cohnii, S. epidermidis,
S. haemolyticus, S.
hominis, S.
saprophyticus, S.
simulans), включая
чувствительные к
метициллину штам
мы

Коагулазоне
гативные ста
филококки
(S. cohnii, S.
epidermidis, S.
haemolyticus,
S. hominis, S.
saprophyticus,
S. simulans),
включая ре
зистентные к
метициллину
штаммы
Enterococcus
faecalis*
(только
штаммы,
чувствитель
ные к ванко
мицину и
гентамицину)

Streptococcus
pyogenes
(группа А)*

Enterococcus
avium*
Enterococcus
faecium*

Streptococcus milleri
(Streptococcus
anginosus*;
Streptococcus
constellatus*;
Streptococcus
intermedius*)

Грамотрицательные
Haemophillus
influenzae (включая
штаммы, продуци
рующие и непроду
цирующие βлакта
мазы)*

Группа Streptococcus
viridans (S. viridans,
S. mutans, S. mitis, S.
sanguinis, S.
salivarius, S.
thermophilus, S.
constellatus)

Haemophillus
parainfluenzue*
Moraxella catarrhalis
(включая штаммы,
продуцирующие и
непродуцирующие
βлактамазы)*

Streptococcus
agalactiae

Bordetella pertussis;

Streptococcus
dysgalactiae
Staphylococcus
aureus (включая чув
ствительные к мети
циллину штаммы)*

Умеренно
чувствитель Резистентные
ные

Staphylococcu
s aureus
(включая чув
ствительные
к метицилли
ну/офлокса
цину штам
мы).
+

Legionella
pneumophila;

Escherichia
coli*

Acinetobacter
baumanii

Klebsiella
pneumoniae*

а

а

Klebsiella
oxytoca
Citrobacter
freundii

Авелокс
Умеренно
чувствитель Резистентные
ные

Чувствительные

Chlamydia
pneumoniae*
Chlamydia
trachomatis*

Enterobacter
cloacae*

Mycoplasma
pneumoniae*

Pantoea
agglomerans

Mycoplasma hominis
Pseudomonas
aeruginosa

Burkholderia
cepacia
Stenotropho
monas
maltophilia
Proteus
mirabilis*
Proteus vulgaris
Morganella
morganii
Neisseria
gonorrhoeae*
Providencia
spp. (P.
rettgeri; P.
stuartii)
Анаэробы
Bacteroides
spp. (B.
fragilis*, B.
distasonis; B.
thetaiotaomicr
on*; B. ovatus;
B.uniformis*;
B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
Peptostreptoc
occus spp.

Умеренно
чувствитель Резистентные
ные

Чувствительные

Атипичные

Enterobacter
spp. (E.
aerogenes, E.
intermedius;
E. sakazaki)

Pseudomona
s fluorescens

53

®

Mycoplasma enitalium
Legionella
pneumophila*
Coxiella burnetii
* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена
клиническими данными.
+
®
Применение препарата Авелокс не рекомендуется для
лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus,
резистентными к метициллину (MRSA). В случае пред
полагаемых или подтвержденных инфекций, вызван
ных MRSA, следует назначить лечение соответствую
щими антибактериальными препаратами.
а
возможно развитие приобретенной резистентности.

Для определенных штаммов распро,
странение приобретенной резистент,
ности может различаться в зависимо,
сти от географического региона и с те,
чением времени. В связи с этим при те,
стировании чувствительности штамма
желательно иметь местную информа,
цию о резистентности, особенно при
лечении тяжелых инфекций. Если у
пациентов, проходящих лечение в ста,
ционаре, значение AUC/МИК90, пре,
вышает 125, а Cmax/МИК90 находится в
пределах 8–10, то это предполагает
клиническое улучшение. У амбулатор,
ных пациентов значения этих сурро,
гатных параметров обычно меньше:
AUC/МИК90 >30–40.
Параметр
AUCIC*,ч
(среднее значение)

Cmax/МИК90
(инфузия
в течение 1 ч)

Porphyromonas spp.

МИК90 0,125 мг/л

279

23,6

Prevotela spp.

МИК90 0,25 мг/л

140

11,8

Propionibacterium spp.

МИК90 0,5 мг/л

70

5,9

Clostridium
spp.

*AUCIC площадь под ингибирующей кривой (соотноше
ние AUC/МИК90).

54

Авелокс

®

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва)
ние. При пероральном приеме всасы,
вается быстро и почти полностью. Аб,
солютная биодоступность составляет
около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина
при приеме в дозе от 50 до 1200 мг од,
нократно, а также по 600 мг/сут в те,
чение 10 дней является линейной.
Равновесное состояние параметров
достигается в пределах 3 дней.
После однократного применения 400
мг моксифлоксацина Cmax в крови до,
стигается в течение 0,5–4 ч и состав,
ляет 3,1 мг/л. После приема внутрь
400 мг моксифлоксацина 1 раз в сут,
ки Сss (max) Сss (min) составляют 3,2
мг/л и 0,6 мг/л, соответственно. При
приеме моксифлоксацина вместе с
пищей отмечается незначительное
увеличение времени достижения Cmax
(на 2 ч) и незначительное снижение
Cmax (приблизительно на 16%), при
этом длительность всасывания не из,
меняется. Однако эти данные не име,
ют клинического значения, и препа,
рат можно применять независимо от
приема пищи.
После однократной инфузии в дозе
400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в
конце инфузии и составляет прибли,
зительно 4,1 мг/л, что соответствует
ее увеличению приблизительно на
26% по сравнению с величиной этого
показателя при приеме препарата
внутрь. Экспозиция препарата, опре,
деляемая по показателю AUC после
в/в введения, незначительно превы,
шает таковую при приеме препарата
внутрь. После многократных в/в ин,
фузий препарата в дозе 400 мг про,
должительностью 1 ч Сss (max) Сss
(min) варьирует в пределах от 4,1 до
5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответ,
ственно. Средние стабильные кон,
центрации, равные 4,4 мг/л, достига,
ются в конце инфузии.
Распределение. Моксифлоксацин бы,
стро распределяется в тканях и орга,
нах и связывается с белками крови
(главным образом с альбуминами)

Глава 2

примерно на 45%. Vd составляет при,
близительно 2 л/кг.
Высокие концентрации моксифлок,
сацина, превышающие таковые в
плазме, создаются в легочной ткани
(в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в
слизистой бронхов, в носовых пазу,
хах, в экссудате из очага кожного вос,
паления (для раствора для инфу,
зий — в содержимом воспалительных
пузырьков при поражении кожи). В
интерстициальной жидкости и в слю,
не препарат определяется в свобод,
ном, не связанном с белками виде, в
концентрации выше, чем в плазме.
Кроме того, высокие концентрации
препарата определяются в органах
брюшной полости и перитонеальной
жидкости, а также в тканях женских
половых органов.
Метаболизм. После прохождения 2,й
фазы биотрансформации моксиф,
локсацин выводится из организма
почками и ЖКТ как в неизмененном
виде, так и в виде неактивных суль,
фосоединений (М1) и глюкуронидов
(М2). Моксифлоксацин не подверга,
ется биотрансформации микросома,
льной системой цитохрома Р450. Ме,
таболиты Ml и М2 присутствуют в
плазме крови в концентрациях ниже,
чем исходное соединение. По резуль,
татам доклинических исследований
было доказано, что указанные мета,
болиты не имеют негативного воз,
действия на организм с точки зрения
безопасности и переносимости.
Выведение. T1/2 моксифлоксацина со,
ставляет примерно 12 ч. Средний об,
щий клиренс после приема внутрь
или в/в введения в дозе 400 мг со,
ставляет от 179 до 246 мл/мин. По,
чечный клиренс составляет 24–53
мл/мин. Это свидетельствует о час,
тичной канальцевой реабсорбции
препарата. Баланс масс исходного со,
единения и метаболитов 2,й фазы со,
ставляет приблизительно 96–98%,
что указывает на отсутствие окисли,
тельного метаболизма. Около 22%
однократной дозы (400 мг) при прие,

Авелокс
ме внутрь (22% — при в/в введении)
выводится в неизмененном виде поч,
ками, около 26% — через кишечник.
Фармакокинетика у различных групп
пациентов
Возраст, пол и этническая принад)
лежность. При исследовании фарма,
кокинетики моксифлоксацина у
мужчин и женщин были выявлены
различия в 33% по показателям AUC
и Cmax. Всасывание моксифлоксацина
не зависело от пола. Различия в пока,
зателях AUC и Cmax были обусловле,
ны скорее разницей в весе, чем полом
и не считаются клинически значимы,
ми. Не выявлено клинически значи,
мых различий фармакокинетики
моксифлоксацина у пациентов раз,
личных этнических групп и разного
возраста.
Дети. Фармакокинетика моксифлок,
сацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность. Не вы,
явлено существенных изменений
фармакокинетики моксифлоксацина
у пациентов с нарушением функции
почек (включая пациентов с Cl креа,
тинина <30 мл/мин/1,73 м2) и нахо,
дящихся на непрерывном гемодиали,
зе и длительном амбулаторном пери,
тонеальном диализе.
Нарушение функции печени. Не было
существенных различий в концентра,
ции моксифлоксацина у пациентов с
нарушениями
функции
печени
(классы А и В по классификации
Чайлд,Пью) по сравнению со здоро,
выми добровольцами и пациентами с
нормальной функцией печени.
ПОКАЗАНИЯ. Лечение у взрослых
следующих инфекций, вызванных
чувствительными к препарату микро,
организмами:
• острый синусит;
• внебольничная пневмония, вклю,
чая внебольничную пневмонию,
возбудителями которой являются
штаммы микроорганизмов с мно,
жественной резистентностью к ан,
тибиотикам*;

®

55

• обострение хронического бронхита;
• неосложненные инфекции кожи и
подкожных структур;

• осложненные инфекции кожи и под,

кожных структур, (включая инфи,
цированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные
инфекции, включая полимикроб,
ные инфекции, (в т.ч. внутрибрю,
шинные абсцессы);
• неосложненные воспалительные
заболевания органов малого таза (в
т.ч. сальпингиты и эндометриты).

*Streptococcus pneumoniae с множественной резистент
ностью к антибиотикам включают штаммы, резистент
ные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум
или более антибиотикам из таких групп, как пеницил
лины (при минимальной подавляющей активности ≥2
мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим),
макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаме
токсазол.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• гиперчувствительность к любому

компоненту препарата;
детский возраст до 18 лет;
беременность;
грудное вскармливание.
наличие в анамнезе патологии сухо,
жилий, развившейся вследствие ле,
чения антибиотиками хинолоново,
го ряда;
• в доклинических и клинических ис,
следованиях после введения моксиф,
локсацина наблюдалось изменение
электрофизиологических параметров
сердца, выражавшихся в удлинении
интервала QT. В связи с этим, приме,
нение моксифлоксацина противопо,
казано у пациентов следующих кате,
горий: врожденные или приобретен,
ные документированные удлинения
интервала QT, электролитные нару,
шения, особенно некоррегированная
гипокалиемия; клинически значимая
брадикардия; клинически значимая
сердечная недостаточность со сни,
женной фракцией выброса левого же,
лудочка; наличие в анамнезе наруше,
ний ритма, сопровождавшихся кли,
нической симптоматикой.
• моксифлоксацин нельзя применять
с другими препаратами, удлиняю,

•
•
•
•

56

Авелокс

®

щими интервал QT. В связи с нали,
чием в составе препарата лактозы,
его прием противопоказан при вро,
жденной непереносимости лакто,
зы, дефиците лактазы, глюкозо,га,
лактозной мальабсорбции;
• в связи с ограниченным количест,
вом клинических данным примене,
ние моксифлоксацина противопо,
казано пациентам с нарушением
функции печени (класс С по клас,
сификации Чайлд,Пью) и пациен,
там с повышением трансаминаз бо,
лее, чем в пять раз выше ВГН.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
При следующих заболеваниях и со,
стояниях:
• заболевания ЦНС (в т.ч. заболева,
ния, подозрительные в отношении
вовлечения ЦНС), предраспола,
гающие к возникновению судорож,
ных припадков и снижающие порог
судорожной активности;
• пациенты с психозами и психиатри,
ческими заболеваниями в анамнезе;
• пациенты с потенциально проарит,
мическими состояниями, такими
как острая ишемия миокарда, осо,
бенно женщины и пациенты пожи,
лого возраста, такими, как острая
ишемия миокарда;
• myastenia gravis;
• цирроз печени;
• одновременный прием с препарата,
ми, снижающими содержание калия.
• удлинение интервала QT;
• гипокалиемия;
• брадикардия;
• острая ишемия миокарда;
• одновременный прием с препарата,
ми, удлиняющими интервал QT, и
противоаритмическими средства,
ми IА и III классов;
• тяжелая печеночная недостаточ,
ность.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Безопасность применения мок,
сифлоксацина во время беременности
не установлена и его применение про,

Глава 2

тивопоказано. Описаны случаи обра,
тимых повреждений суставов у детей,
получающих некоторые хинолоны,
однако не сообщалось о проявлении
этого эффекта у плода (при примене,
нии матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была
показана репродуктивная токсич,
ность. Потенциальный риск для че,
ловека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлок,
сацин вызывает повреждения хря,
щей крупных суставов у недоношен,
ных животных. В доклинических ис,
следованиях установлено, что небо,
льшое количество моксифлоксацина
выделяется в грудное молоко. Дан,
ные о его применении у женщин в пе,
риод лактации отсутствуют. Поэтому
назначение моксифлоксацина в пери,
од грудного вскармливания противо,
показано.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, независимо от приема
пищи, не разжевывая, запивая боль,
шим количеством воды;
Взрослым. Рекомендуемый режим
дозирования моксифлоксацина —
400 мг 1 раз в день при любых инфек,
циях.
Длительность терапии
Продолжительность лечения определя,
ется локализацией и тяжестью инфек,
ции, а также клиническим эффектом.
На начальных этапах лечения может
®
применяться раствор Авелокса для
инфузий, а затем для продолжения
терапии при наличии показаний пре,
парат может быть назначен внутрь в
таблетках.
Обострение хронического бронхи,
та — 5 дней.
Внебольничная пневмония — общая
продолжительность ступенчатой те,
рапии (в/в введение, затем прием
внутрь) 7–14 дней (только при прие,
ме внутрь — 10 дней).
Острый синусит — 7 дней.
Неосложненные инфекции кожи и
мягких тканей — 7 дней.

Авелокс
Осложненные инфекции кожи и под,
кожных структур — общая продол,
жительность ступенчатой терапии
моксифлоксацином (в/в введение
препарата с последующим приемом
внутрь) составляет 7–21 день.
Осложненные интраабдоминальные
инфекции — общая длительность
ступенчатой терапии (в/в введение
препарата с последующим приемом
внутрь) составляет 5–14 дней.
Неосложненные воспалительные за,
болевания органов малого таза — 14
дней.
В/в (в виде инфузии длительностью
не менее 60 мин).
Рекомендуемый режим дозирования
моксифлоксацина: 400 мг (250 мл
раствора для инфузий) 1 раз в день
при инфекциях, указанных выше. Не
следует превышать рекомендуемую
дозу.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения опре,
деляется локализацией и тяжестью
инфекции, а также клиническим
эффектом. На начальных этапах ле,
чения может применяться Аве,
локс® раствор для инфузий, а затем,
при наличии показаний, препарат
может быть назначен внутрь в таб,
летках.
, обострение хронического бронхита:
5–10 дней;
, острый синусит: 7 дней;
, неосложненные инфекции кожи и
подкожных структур: 7 дней;
, внебольничная пневмония: общая
продолжительность ступенчатой те,
рапии (внутривенное введение с по,
следующим приемом внутрь) состав,
ляет 7–14 дней;
, осложненные инфекции кожи и
подкожных структур: общая продол,
жительность ступенчатой терапии
моксифлоксацином (внутривенное
введение с последующим приемом
внутрь) составляет 7–21 день;
, осложненные интраабдоминальные
инфекции: общая длительность сту,
пенчатой терапии (внутривенное

®

57

введение с последующим приемом
внутрь) составляет 5–14 дней.
Не следует превышать рекомендуе,
мую продолжительность лечения.
По данным клинических исследова,
ний, продолжительность лечения
препаратом Авелокс® в виде таблеток
и раствора для инфузий может дости,
гать 21 дня.
Пациенты пожилого возраста: изме,
нения режима дозирования не требу,
ется.
Дети: эффективность и безопасность
моксифлоксацина у детей и подрост,
ков не установлена.
Нарушение функции печени: пациен,
там с незначительными нарушения,
ми функции печени изменения режи,
ма дозирования не требуется.
Почечная недостаточность: у пациен,
тов с нарушением функции почек (в
т.ч. при тяжелой степени почечной не,
достаточности с Cl креатинина ≤30
2
мл/мин/1,73 м ), а также у пациентов,
находящихся на непрерывном гемо,
диализе и длительном амбулаторном
перитонеальном диализе, изменения
режима дозирования не требуется.
Применение у пациентов различных
этнических групп: изменения режима
дозирования не требуется.
Способ применения
Препарат вводится в/в в виде инфу,
зий длительностью не менее 60 минут
как в неразбавленном виде, так и в со,
четании со следующими совмести,
мыми с ним растворами (с использо,
ванием Т,образного переходника):
, вода для инъекций;
, раствор натрия хлорида 0,9%;
, раствор натрия хлорида 1М;
, раствор декстрозы 5%;
, раствор декстрозы 10%;
, раствор декстрозы 40%;
, раствор ксилита 20%;
, раствор Рингера;
, раствор Рингера лактат.
®
Если Авелокс раствор для инфузий
назначается совместно с другими
препаратами, то каждый препарат
следует вводить отдельно.

58

Авелокс

®

Глава 2

Смесь раствора препарата Авелокс с
приведенными выше инфузионными
растворами остается стабильной в те,
чение 24 ч при комнатной температу,
ре. Поскольку раствор нельзя замора,
живать или охлаждать, его нельзя
хранить в холодильнике. При охлаж,
дении может выпадать осадок, кото,
рый растворяется при комнатной
температуре. Раствор должен храни,
ться в производственной упаковке.
Следует применять только прозрач,
ный раствор.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Данные
о неблагоприятных реакциях, зареги,
стрированных при применении мок,
сифлоксацина 400 мг (внутрь, при
ступенчатой терапии — внутривенное
введение препарата с последующим
его приемом внутрь — и только внут,
ривенно), получены из клинических
исследований и постмаркетинговых
сообщений (выделены курсивом).
Неблагоприятные реакции, перечис,
ленные в группе «часто» встречались
с частотой ниже 3%, за исключением
тошноты и диареи.
В каждой частотной группе нежела,
тельные лекарственные реакции пе,
речислены в порядке убывания зна,
чимости. Частоту определяют следу,
ющим образом: часто (от ≥1/100 до
<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до
<1/100), редко (от≥1/10000 до <
1/1000), очень редко (<1/10000).
Инфекционные и паразитарные забо)
левания: часто — грибковые суперин,
фекции.
Со стороны системы кроветворения:
нечасто — анемия; лейкопения; ней,
тропения; тромбоцитопения; тромбо,
цитемия; удлинение ПВ/увеличение
MHO; редко — изменение концентра,
ции тромбопластина; очень редко —
повышение концентрации протром,
бина/уменьшение MHO.
Со стороны иммунной системы: неча,
сто — аллергические реакции; зуд,
сыпь, крапивница, эозинофилия; ред,
ко — анафилактические/анафилак,
®

тоидные реакции, ангионевротиче,
ский отек, включая отек гортани (по,
тенциально угрожающий жизни);
очень редко — анафилактиче,
ский/анафилактоидный шок (в т.ч.
потенциально угрожающий жизни).
Со стороны обмена веществ: нечас,
то — гиперлипидемия; редко — гипер,
гликемия, гиперурикемия.
Психические расстройства: нечас,
то — тревожность, психомоторная ги,
перактивность/ажитация; редко —
эмоциональная лабильность, депрес,
сия (в очень редких случаях возможно
поведение с тенденцией к самопо)
вреждению, такое как суицидальные
мысли или суицидальные попытки),
галлюцинации; очень редко — депер,
сонализация, психотические реакции
(потенциально проявляющиеся в по)
ведении с тенденцией к самоповреж)
дению, таком как суицидальные мыс)
ли или суицидальные попытки).
Со стороны нервной системы: часто —
головная боль. головокружение; не,
часто — парестезии/дизестезии, на,
рушения вкусовой чувствительности
(включая в очень редких случаях
агевзию), спутанность сознания и
дезориентация, нарушения сна, тре,
мор, вертиго, сонливость; редко — ги,
пестезия,
нарушения
обоняния
(включая аносмию), атипичные сно,
видения, нарушение координации
(включая нарушения походки вслед,
ствие головокружения или вертиго, в
очень редких случаях ведущие к трав)
мам в результате падения, особенно у
пожилых пациентов), судороги с раз,
личными клиническими проявлени,
ями (в т.ч. «grand mal» припадки); на,
рушения внимания, нарушения речи,
амнезия, периферическая нейропа,
тия и полинейропатия; очень редко —
гиперестезия.
Со стороны органа зрения: нечас,
то —нарушения зрения (особенно
при реакциях со стороны ЦНС);
очень редко — преходящая потеря
зрения (особенно на фоне реакций со
стороны ЦНС).

Авелокс
Со стороны органа слуха и лабиринт)
ные нарушения: редко — шум в ушах
ухудшение слуха, включая глухоту
(обычно обратимая).
Со стороны ССС: часто — удлинение
интервала QT у больных с сопутству,
ющей гипокалиемией; нечасто — уд,
линение интервала QT, ощущение
сердцебиения, тахикардия, вазодила,
тация; редко — желудочковые тахиа,
ритмии обмороки; повышение/сни,
жение АД; очень редко — неспецифи,
ческие аритмии, полиморфная желу)
дочковая тахикардия (torsade de poin)
tes), остановка сердца, (преимущест)
венно у лиц с предрасполагающими к
аритмиям состояниями, такими как
клинически значимая брадикардия,
острая ишемия миокарда).
Со стороны дыхательной системы,
органов грудной клетки и средосте)
ния: нечасто — одышка (включая аст,
матические состояния).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,
рвота, боли в животе, диарея; нечас,
то — сниженный аппетит и снижен,
ное потребление пищи, запор, дис,
пепсия, метеоризм, гастроэнтерит
(кроме эрозивного гастроэнтерита),
повышение активности амилазы; ред,
ко — дисфагия, стоматит, псевдомем,
бранозный колит (в очень редких
случаях ассоциированный с угрожа,
ющими жизни осложнениями).
Со стороны печени и желчевыводящих
путей: часто — повышение активно,
сти печеночных трансаминаз; нечас,
то — нарушения функции печени
(включая повышение активности
ЛДГ), повышение концентрации би,
лирубина, повышение активности
ГГТ, повышение в крови активности
ЩФ; редко — желтуха, гепатит(преи,
мущественно
холестатический);
очень редко — фульминантный гепа)
тит, потенциально приводящий к
жизнеугрожающей печеночной недо)
статочности (включая фатальные
случаи).
Со стороны кожи и мягких тканей:
очень редко — буллезные кожные ре)

®

59

акции, например синдром Стивен)
са)Джонсона или токсический эпи)
дермальный некролиз (потенциально
опасный для жизни).
Со стороны скелетно)мышечной и со)
единительной ткани: нечасто — арт,
ралгия, миалгия, редко — тендинит,
повышение мышечного тонуса и су,
дороги, очень редко — разрывы сухо)
жилий, артрит, нарушения походки
вследствие повреждения опорно)дви)
гательной системы, усиление симп)
томов myastenia gravis.
Со стороны почек и мочевыводящих
путей: нечасто — дегидратация (вы)
званная диареей или уменьшением
приема жидкости); редко — наруше,
ние функции почек, почечная недо,
статочность (в результате дегидрата,
ции, что может привести к поврежде,
нию почек, особенно у пожилых па,
циентов с ранее существовавшими
нарушениями функции почек).
Общие расстройства: часто — реак,
ции в месте инъекции/инфузии; не,
часто — общее недомогание неспеци)
фическая боль, потливость, флебит и
тромбофлебит в месте инъекции.
Частота развития следующих неже,
лательных реакций была выше в
группе, получавшей ступенчатую те,
рапию: часто — повышение активно,
сти ГГТ; нечасто — желудочковые та,
хиаритмии, снижение АД, отеки,
псевдомембранозный колит (в очень
редких случаях ассоциированный с
угрожающими жизни осложнения,
ми), судороги с различными клини,
ческими проявлениями (в т.ч. «grand
mal» припадки), галлюцинации, на,
рушение функции почек, почечная
недостаточность (в результате дегид,
ратации, что может привести к по,
вреждению почек, особенно у пожи,
лых пациентов с ранее существовав,
шими нарушениями функции почек).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При совмест,
ном применении с атенололом, рани,
тидином, кальцийсодержащими до,
бавками, теофиллином, пероральны,

60

Авелокс

®

ми контрацептивными средствами,
глибенкламидом, итраконазолом, ди,
гоксином, морфином, пробенецидом
(подтверждено отсутствие клиниче,
ски значимого взаимодействия с мок,
сифлоксацином) коррекция дозиров,
ки не требуется.
Препараты, удлиняющие интервал
QT. Следует учитывать возможный
аддитивный эффект удлинения ин,
тервала QT моксифлоксацина и дру,
гих препаратов, которые влияют на
удлинение интервала QT. Вследствие
совместного применения моксиф,
локсацина и препаратов, влияющих
на удлинение интервала QT, увели,
чивается риск развития желудочко,
вой аритмии, включая полиморфную
желудочковую тахикардию (torsade
de pointes). Противопоказано совме,
стное применение моксифлоксацина
со следующими препаратами, влияю,
щими на удлинение интервала QT:
, антиаритмические препараты клас,
са 1А (хинидин, гидрохинидин, дизо,
пирамид и др.);
, антиаритмические препараты клас,
са Ш (амиодарон, соталол, дофети,
лид, ибутилид и др.);
, нейролептики (фенотиазин, пимо,
зид, сертиндол, галоперидол, суль,
топрид и др);
, трициклические антидепрессанты;
, антимикробные препараты (спарф,
локсацин, эритромицин (в/в), пента,
мидин; противомалярийные препара,
ты, особенно галофантрин);
, антигистаминные препараты (тер,
фенадин, астемизол, мизоластин);
, другие (цизаприд, винкамин (в/в),
бепридил, дифеманил).
Антацидные средства, поливитами)
ны и минералы. Прием моксифлокса,
цина одновременно с антацидными
средствами, поливитаминами и ми,
нералами может приводить к нару,
шению всасывания моксифлоксаци,
на после приема внутрь, вследствие
образования хелатных комплексов с
многовалентными катионами, содер,
жащимися в этих препаратах. В резу,

Глава 2

льтате концентрация моксифлокса,
цина в плазме может быть значитель,
но ниже желаемой. В связи с этим, ан,
тацидные препараты, антиретрови,
русные препараты (например дида,
нозин) и другие препараты, содержа,
щие магний или алюминий, сукраль,
фат и другие препараты, содержащие
железо или цинк, следует применять
не менее чем за 4 ч до или через 4 ч по,
сле приема внутрь моксифлоксацина.
Варфарин. При сочетанном примене,
нии с варфарином ПВ и другие пара,
метры свертывания крови не изменя,
ются.
Изменение значения МНО. У пациен,
тов, получавших антикоагулянты в
сочетании с синтетическими анти,
бактериальными средствами, в т.ч. с
моксифлоксацином, отмечаются слу,
чаи повышения антикоагулянтной
активности противосвертывающих
препаратов. Факторами риска явля,
ются наличие инфекционного забо,
левания (и сопутствующий воспали,
тельный процесс), возраст и общее
состояние пациента. Несмотря на то,
что взаимодействия между моксиф,
локсацином и варфарином не выяв,
ляется, у пациентов, получающих со,
четанное лечение этими препарата,
ми, необходимо проводить монито,
рирование МНО и при необходимо,
сти корректировать дозу непрямых
антикоагулянтов.
Дигоксин. Моксифлоксацин и дигок,
син не оказывают существенного
влияния на фармакокинетические
параметры друг друга. При назначе,
нии повторных доз моксифлоксаци,
на Cmax дигоксина увеличивалась при,
близительно на 30%, при этом АUС и
Cmin дигоксина не изменялись.
Активированный уголь. При одновре,
менном применении активированно,
го угля и моксифлоксацина внутрь в
дозе 400 мг системная биодоступ,
ность препарата снижается более чем
на 80% в результате торможения его
абсорбции. В случае передозировки
применение активированного угля на

Авелокс
ранней стадии всасывания препятст,
вует дальнейшему повышению сис,
темного воздействия.
При в/в введении моксифлоксацина
с одновременным пероральным прие,
мом активированного угля системная
биодоступность препарата незначи,
тельно снижается (приблизительно
на 20%) вследствие адсорбции мок,
сифлоксацина в просвете ЖКТ в про,
цессе энтерогепатической рецирку,
ляции.
Молочные продукты и прием пищи.
Всасывание моксифлоксацина не из,
меняется при одновременном приеме
пищи (включая молочные продук,
ты). Моксифлоксацин можно прини,
мать независимо от приема пищи.
Несовместимость. Нельзя вводить
инфузионный раствор моксифлокса,
цина одновременно с другими несо,
вместимыми с ним растворами, к ко,
торым относятся: раствор натрия
хлорида 10 и 20%, раствор натрия
гидрокарбоната 4,2 и 8,4 %.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Имеются огра,
ниченные данные о передозировке
моксифлоксацина. Не отмечено ка,
ких,либо побочных эффектов при
применении моксифлоксацина в дозе
до 1200 мг однократно и по 600 мг в те,
чение 10 дней и более. В случае пере,
дозировки следует ориентироваться
на клиническую картину и проводить
симптоматическую поддерживающую
терапию с ЭКГ,мониторингом. На,
значение активированного угля сразу
после перорального приема препарата
может помочь предотвратить чрез,
мерное системное воздействие мок,
сифлоксацина в случаях передозиров,
ки.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В некото,
рых случаях уже после первого при,
менения препарата может развиться
гиперчувствительность и аллергиче,
ские реакции, о чем следует немедлен,
но информировать врача. Очень редко
даже после первого применения пре,
парата анафилактические реакции

®

61

могут прогрессировать до угрожаю,
щего жизни анафилактического шока.
В этих случаях лечение препаратом
®
Авелокс следует прекратить и немед,
ленно начать проводить необходимые
лечебные мероприятия (в т.ч. проти,
вошоковые).
При применении препарата Авелокс®
у некоторых пациентов может отме,
чаться удлинение интервала QT.
Препарат Авелокс® следует приме,
нять с осторожностью у женщин и па,
циентов пожилого возраста. Поско,
льку женщины по сравнению с муж,
чинами имеют более длинный интер,
вал QT, они могут быть более чувст,
вительны к препаратам, удлиняю,
щим интервал QT. Пожилые пациен,
ты также более подвержены дейст,
вию препаратов, оказывающих влия,
ние на интервал QT.
Степень удлинения интервала QT
может нарастать с повышением кон,
центрации препарата, поэтому не
следует превышать рекомендован,
ную дозу и скорость инфузий (400
мг в течение 60 мин). Удлинение ин,
тервала QT сопряжено с повышен,
ным риском желудочковых арит,
мий, включая полиморфную желу,
дочковую тахикардию. Однако у па,
циентов с пневмонией корреляции
между концентрацией моксифлок,
сацина в плазме крови и удлинени,
ем интервала QT отмечено не было.
Ни у одного из 9000 пациентов, по,
лучавших моксифлоксацин, не от,
мечалось
сердечно,сосудистых
осложнений и летальных случаев,
связанных с удлинением интервала
QT. При применении препарата
®
Авелокс может увеличиваться риск
развития желудочковых аритмий у
пациентов с предрасполагающими к
аритмиям состояниями. В связи с
®
этим препарат Авелокс противопо,
казан:
, пациентам с установленным удли,
нением интервала QT;
, пациентам с некорректированной
гипокалиемией;

62

Авелокс

®

, пациентам с предрасполагающими к
аритмиям состояниями, такими как
клинически значимая брадикардия.
Препарат Авелокс® следует приме,
нять с осторожностью:
, пациентам с потенциально проарит,
мическими состояниями, такими, как
острая ишемия миокарда;
, пациентам с циррозом печени (т.к. у
данной категории пациентов нельзя
исключить риск развития удлинения
интервала QT).
При приеме препарата Авелокс® со,
общалось о случаях фульминантно,
го гепатита, потенциально приводя,
щего к развитию печеночной недо,
статочности (включая фатальные
случаи) (см. «Побочное действие»).
Пациента следует информировать о
том, что в случае появления симпто,
мов печеночной недостаточности не,
обходимо обратиться к врачу, преж,
де чем продолжать лечение препара,
®
том Авелокс .
При приеме препарата Авелокс® со,
общалось о случаях развития буллез,
ных поражений кожи, таких, как син,
дром Стивенса,Джонсона, токсичес,
кий эпидермальный некролиз (см.
раздел «Побочное действие»). Паци,
ента следует информировать о том,
что в случае появления симптомов
поражений кожи или слизистых обо,
лочек необходимо обратиться к вра,
чу, прежде чем продолжать лечение
®
препаратом Авелокс .
Применение препаратов хинолоно,
вого ряда сопряжено с возможным
риском развития судорог. Препарат
Авелокс® следует применять с осто,
рожностью у пациентов с заболева,
ниями ЦНС и нарушениями со сто,
роны ЦНС, предрасполагающими к
возникновению судорог или снижаю,
щими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных пре,
паратов широкого спектра действия,
включая препарат Авелокс®, сопряже,
но с риском развития псевдомембра,
нозного колита. Этот диагноз следует
иметь в виду у пациентов, у которых

Глава 2

на фоне лечения препаратом Авелокс®
наблюдается тяжелая диарея. В этом
случае немедленно должна быть на,
значена соответствующая терапия.
Препараты, угнетающие перистальти,
ку кишечника, противопоказаны при
развитии тяжелой диареи.
Препарат Авелокс® следует исполь,
зовать с осторожностью у пациентов
с myastenia gravis в связи с возмож,
ным обострением заболевания.
На фоне терапии хинолонами, в т.ч.
препаратом Авелокс® возможно раз,
витие тендинита и разрыва сухожи,
лия особенно у пожилых и пациен,
тов, получающих ГКС. Описаны слу,
чаи, которые возникли в течение не,
скольких месяцев после завершения
лечения. При первых симптомах
боли или воспаления в месте повреж,
дения прием препарата следует пре,
кратить и разгрузить пораженную ко,
нечность.
При применении хинолонов отмеча,
ются реакции фоточувствительно,
сти. Однако при проведении докли,
нических и клинических исследова,
ний, а также при применении препа,
рата Авелокс® в практике не отмеча,
лось реакций фоточувствительности.
Тем не менее, пациенты, получающие
®
препарат Авелокс , должны избегать
воздействия прямых солнечных лу,
чей и УФ света.
Применение препарата в форме таб,
леток для приема внутрь не рекомен,
дуется у пациенток с осложненными
воспалительными заболеваниями ор,
ганов малого таза (например, связан,
ными с тубоовариальными или тазо,
выми абсцессами).
Не рекомендуется использовать мок,
сифлоксацин для лечения инфекций,
вызванных штаммами Staphylococcus
aureus резистентными к метицилли,
ну (MRSA). В случае предполагае,
мых или подтвержденных инфекций,
вызванных MRSA, следует назначить
лечение соответствующими антибак,
териальными препаратами (см. раз,
дел «Фармакодинамика»).

Авелокс
Способность препарата Авелокс по,
давлять рост микобактерий может
стать причиной взаимодействия in
vitro моксифлоксацина с тестом на
Mycobacterium spp., приводящего к
ложноотрицательным результатам
при анализе образцов пациентов, ко,
торым в этот период проводится ле,
®
чение препаратом Авелокс .
У пациентов, которым проводилось
лечение хинолонами, включая пре,
парат Авелокс®, описаны случаи сен,
сорной или сенсомоторной полиней,
ропатии, приводящей к парестезиям,
гипестезиям, дизестезиям или сла,
бости.
Пациентов, которым проводится ле,
чение препаратом Авелокс®, следует
предупредить о необходимости не,
медленного обращения к врачу перед
продолжением лечения в случае воз,
никновения симптомов нейропатии,
включающих боль, жжение, покалы,
вание, онемение или слабость (см.
раздел «Побочные действия»).
Реакции со стороны психики могут
возникнуть даже после первого на,
значения фторхинолонов, включая
моксифлоксацин. В очень редких
случаях депрессия или психотиче,
ские реакции прогрессируют до воз,
никновения суицидальных мыслей
и поведения с тенденцией к самопо,
вреждению, включая суицидальные
попытки (см. раздел «Побочные
действия»). В случае развития у па,
циентов таких реакций следует от,
®
менить препарат Авелокс и при,
нять необходимые меры. Необходи,
мо соблюдать осторожность при на,
®
значении препарата Авелокс боль,
ным психозами и больным с психи,
атрическими заболеваниями в ана,
мнезе.
Из,за широкого распространения и
растущей заболеваемости инфекци,
ями, вызванными резистентной к
фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae
при лечении больных с воспалитель,
ными заболеваниями органов мало,
го таза не следует проводить моноте,
®

®

63

рапию моксифлоксацином. За иск,
лючением случаев, когда присутст,
вие резистентной к фторхинолонам
Neisseria gonorrhoeae исключено.
Если нет возможности исключить
присутствие резистентной к фторхи,
нолонам Neisseria gonorrhoeae, необ,
ходимо решить вопрос о дополнении
эмпирической терапии моксифлок,
сацином соответствующим антибио,
тиком, который активен в отноше,
нии Neisseria gonorrhoeae (например
цефалоспорин).
Влияние на способность управлять
автомобилем и движущимися меха)
низмами. Фторхинолоны, включая
моксифлоксацин, могут нарушать
способность пациентов управлять ав,
томобилем и заниматься другими по,
тенциально опасными видами деяте,
льности, требующими повышенного
внимания и быстроты психомотор,
ных реакций, вследствие влияния на
ЦНС и нарушения зрения.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые оболочкой, 400 мг. В блистере
из
фольги
алюминиевой
и
ПА/Ал/ПВХ или из фольги алюми,
ниевой и ПП 5 или 7 шт. 1 или 2 блис,
тера (по 5 шт.) или 1 блистер (по 7
шт.) помещены в картонную пачку.
Раствор для инфузий, 1,6 мг/мл. Во
флаконе вместимостью 300 мл из
бесцветного стекла (тип 2), укупо,
ренном пробкой хлорбутиловой или
бромбутиловой серого цвета, алю,
миниевым обжимным кольцом и
пластиковым колпачком по 250 мл.
1 фл. помещен в картонную пачку. В
контейнере полимерном по 250 мл
для инфузионных растворов одно,
кратного применения с одним пор,
том. Каждый контейнер запечатан в
защитный пакет из полиолефи,
на/полиэфира/алюминия/поли,
пропилена. 12 контейнеров поли,
мерных помещены в картонную ко,
робку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

64

Аводарт

АВОДАРТ (AVODART)
Дутастерид* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 236
GlaxoSmithKline
(Великобритания)

Глава 2
3

Красные чернила для печати используются при произ
водстве готовой лекарственной формы на производст
венной площадке «Каталент Франс Байнхайм С.А.»,
Франция и не используются при производстве готовой
лекарственной формы на производственной площадке
«ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша.
Количество чернил на каждой капсуле рассчитывают таким
образом, чтобы оно составляло менее 0,28 мг. Материала
ми, остающимися на капсуле, являются поливинилацетата
фталат (Национальный формуляр), полиэтиленгликоль
(Европейская Фармакопея), пропиленгликоль (Европей
ская Фармакопея), железа оксид красный (Е172, CI77491).

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Капсулы: мягкие, продол,
говатые, непрозрачные, желтые жела,
1
тиновые, промаркированные кодом
«GX CE2».
1

Нанесение кода «GX CE2» красными чернилами для пе
чати используются при производстве готовой лекарст
венной формы на производственной площадке «Ката
лент Франс Байнхайм С.А.», Франция.
Нанесение кода «GX CE2» серого цвета с помощью УФ хо
лодного лазера используется при производстве готовой
лекарственной формы на производственной площадке
«ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша.

СОСТАВ

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
дутастерид1 . . . . . . . . . . . . . . . . 0,5 мг
вспомогательные вещества: мо,
нодиглицериды
каприло,
вой/каприновой
кислоты
1
(МДК) — 349,5 мг; бутилгидрок,
ситолуол — 0,035 мг;
оболочка капсулы: желатин —
144,8 мг; глицерин (глицерол) —
70,8 мг; титана диоксид — 1,7 мг;
железа оксид желтый — 0,127 мг
технологические добавки: тригли,
цериды,
среднецепочечные
2
2
(ТСЦ) — q.s.; лецитин — q.s.
чернила для печати: красные чер,
3
нила для печати — q.s.
1

Количества действующего вещества и растворителя мо
гут корректироваться в зависимости от чистоты серии
субстанции.
2
ТСЦ и лецитин используются в качестве лубрикантов в
процессе производства. Общее количество лубрикан
тов на капсулу не превышает 1,5 мг. Концентрация ле
цитина в ТСЦ 0,1% в/в.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антиандрогенное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Дутасте,
рид — двойной ингибитор 5α,редуктазы.
Подавляет активность изоферментов
5α,редуктазы 1,го и 2,го типов, которые
ответственны за превращение тестосте,
рона в дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ
является основным андрогеном, ответ,
ственным за гиперплазию железистой
ткани предстательной железы.
Влияние на концентрацию ДГТ и тес)
тостерона. Максимальное влияние ду,
тастерида на снижение концентрации
ДГТ является дозозависимым и наблю,
дается через 1–2 нед после начала лече,
ния. Через 1 и 2 нед приема дутастерида
в дозе 0,5 мг/сут средние значения кон,
центраций ДГТ в сыворотке снижаются
на 85 и 90% соответственно.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва)
ние
После приема одной дозы 0,5 мг Tmax ду,
тастерида в сыворотке крови — 1–3 ч.
Абсолютная биодоступность дутасте,
рида у мужчин составляет около 60%
по отношению к 2,часовой в/в инфу,
зии. Биодоступность дутастерида не
зависит от приема пищи.

Аводарт
Распределение
Фармакокинетические данные, полу,
ченные после однократного и много,
кратного приема дутастерида, свиде,
тельствуют о большом Vd (от 300 до
500 л). Дутастерид обладает высокой
степенью связывания с белками плаз,
мы (>99,5%).
При ежедневном приеме концентра,
ция дутастерида в сыворотке достигает
65% от стабильного уровня через 1 мес
и примерно 90% от этого уровня через
3 мес. Стабильные концентрации дута,
стерида в сыворотке крови (Сss), рав,
ные примерно 40 нг/мл, достигаются
через 6 мес ежедневного приема 0,5 мг
препарата. В сперме, как и в сыворотке
крови, стабильные концентрации дута,
стерида также достигаются через 6 мес.
Через 52 нед лечения концентрации
дутастерида в сперме составляли в
среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 до 14 нг/мл).
Из сыворотки в сперму попадает при,
мерно 11,5% дутастерида.
Метаболизм
In vitro дутастерид метаболизируется
изоферментом CYP3A4 системы ци,
тохрома Р450 человека до двух малых
моногидроксилированных метаболи,
тов; вместе с тем на него не действуют
изоферменты CYP1A2, CYP2A6,
CYP2E1,
CYP2C8,
CYP2C9,
CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 этой
системы. После достижения стабиль,
ной концентрации дутастерида в сы,
воротке крови с помощью масс,спек,
трометрического метода обнаружива,
ют неизмененный дутастерид, 3 круп,
ных метаболита (4',гидроксидутасте,
рид, 1,2,дигидродутастерид и 6,гидро,
ксидутастерид) и 2 малых метаболита
(6,4',дигидроксидутастерид и 15,гид,
роксидутастерид).
Выведение
В организме человека дутастерид
подвергается интенсивному метабо,
лизму. После приема внутрь дутасте,
рида в дозе 0,5 мг/сут до достижения
стабильной концентрации от 1 до
15,4% (в среднем 5,4%) принятой
дозы экскретируется через кишечник

65

в неизмененном виде. Остальная
часть экскретируется через кишеч,
ник в виде 4 крупных метаболитов,
составляющих 39, 21, 7 и 7% соответ,
ственно, и 6 малых метаболитов (на
долю каждого из которых приходит,
ся менее 5%).
Через почки у человека экскретиру,
ются только следовые количества не,
измененного дутастерида (менее
0,1% дозы).
При приеме терапевтических доз ду,
тастерида его конечный T1/2 составля,
ет 3–5 нед.
Дутастерид обнаруживается в сыво,
ротке крови (в концентрациях выше
0,1 нг/мл) до 4–6 мес после прекра,
щения его приема.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика дутастерида может
быть описана как процесс абсорбции
первого порядка и два параллельных
процесса элиминации, один — насыща,
емый (т.е. зависящий от концентрации)
и один — ненасыщаемый (т.е. не завися,
щий от концентрации). При низких
концентрациях в сыворотке крови (ме,
нее 3 нг/мл) дутастерид быстро выво,
дится с помощью обоих процессов эли,
минации. После однократного приема в
дозе 5 мг и менее дутастерид быстро
элиминируется из организма и имеет
короткий T1/2, равный 3–9 дням.
При концентрациях в сыворотке выше
3 нг/мл дутастерид выводится медлен,
нее (0,35–0,58 л/ч), преимущественно
посредством линейного ненасыщаемо,
го процесса элиминации, с конечным
T1/2 — 3–5 нед. При терапевтических
концентрациях конечный T1/2 составля,
ет 3–5 нед, и на фоне ежедневного прие,
ма 0,5 мг преобладает более медленный
клиренс дутастерида; общий клиренс
носит линейный и независящий от кон,
центрации характер. Содержание дута,
стерида в сыворотке крови (более 0,1
нг/мл) обнаруживается в течение 4–6
мес после прекращения лечения.
Пожилые мужчины
Фармакокинетику и фармакодинами,
ку дутастерида изучали у 36 здоровых

66

Аводарт

мужчин в возрасте от 24 до 87 лет пос,
ле приема одной дозы (5 мг) препара,
та. Между разными возрастными
группами не было статистически зна,
чимых различий по таким фармакоки,
нетическим параметрам, как AUC и
Сmax. Не было обнаружено также ста,
тистически значимых различий по
значениям T1/2 дутастерида между
возрастными группами мужчин 50–69
лет и старше 70 лет, в которые входит
большинство мужчин с ДГПЖ.
Между различными возрастными груп,
пами не было значимых отличий в сте,
пени снижения уровней ДГТ. Эти резу,
льтаты демонстрируют отсутствие не,
обходимости снижать дозу дутастерида
в зависимости от возраста пациентов.
ПОКАЗАНИЯ. В качестве моноте,
рапии:
• лечение и профилактика прогрес,
сирования доброкачественной ги,
перплазии предстательной железы
посредством уменьшения размеров
предстательной железы, улучше,
ния мочеиспускания, снижения
риска возникновения острой за,
держки мочи и необходимости опе,
ративного вмешательства.
В качестве комбинированной тера,
пии с α1,адреноблокаторами:
• лечение и профилактика прогресси,
рования доброкачественной гипер,
плазии предстательной железы по,
средством уменьшения размеров
предстательной железы, улучшения
мочеиспускания, снижения риска
возникновения острой задержки
мочи и необходимости оперативно,
го вмешательства. В основном изу,
чалась комбинация дутастерида и
α1,адреноблокатора тамсулозина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к дутасте,
риду или любому другому компо,
ненту препарата и другим ингиби,
торам 5α,редуктазы;
• женщины и дети.
С осторожностью: печеночная недо,
статочность.

Глава 2

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Фертильность. Влияние дутастерида в
суточной дозе 0,5 мг на характеристики
спермы изучалось у здоровых доброво,
льцев в возрасте 18–52 лет. К 52,й нед
лечения в группе пациентов, получав,
ших дутастерид, средние значения про,
центного снижения общего количества
сперматозоидов, объема спермы и дви,
гательной активности сперматозоидов
составляли 23, 26 и 18% соответственно
по сравнению с исходным уровнем в
группе пациентов, получавших плаце,
бо. Концентрация сперматозоидов и их
морфология не изменялись.
Через 24 нед наблюдения среднее зна,
чение процентного изменения общего
количества сперматозоидов в группе
дутастерида оставалось на 23% ниже
по сравнению с исходным уровнем.
Среднее значение для всех параметров
спермы во всех временных точках
оставалось в пределах нормы и не соот,
ветствовало заданным критериям для
клинически значимого изменения
(30%), на 52,й нед лечения у двух доб,
ровольцев в группе дутастерида общее
количество сперматозоидов снижа,
лось более чем на 90% по сравнению с
исходным уровнем, с частичным вос,
становлением на 24,й нед наблюдения.
Таким образом, клиническое значе,
ние влияния дутастерида на показа,
тели спермы и на индивидуальную
фертильность пациента неизвестно.
Дутастерид противопоказан женщи,
нам. Дутастерид не изучался у жен,
щин, т.к. доклинические данные сви,
детельствуют о том, что подавление
уровня ДГТ может вызывать тормо,
жение развития наружных половых
органов у плода мужского пола.
Нет данных о проникновении дута,
стерида в грудное молоко.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, независимо от приема
пищи, глотая целиком, не разжевывая
и не открывая капсулу, поскольку со,
держимое капсулы может вызвать

Аводарт
раздражение слизистой оболочки ро,
тоглотки.
Взрослые мужчины (включая пожилых)
Рекомендуемая доза препарата Аво,
дарт® — 1 капс. (0,5 мг) 1 раз в сутки.
Хотя улучшение на фоне применения
препарата наступает довольно быст,
ро, лечение следует продолжать не
менее 6 мес для того, чтобы объектив,
но оценить терапевтический эффект.
Для лечения ДГПЖ препарат Аво,
дарт® может быть назначен в качестве
монотерапии или в комбинации с
α1,адреноблокаторами.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции
почек: при приеме 0,5 мг препарата
Аводарт® в сутки через почки выделя,
ется менее 0,1% дозы, поэтому нет не,
обходимости снижать дозу у пациен,
тов с нарушениями функции почек.
Пациенты с нарушениями функции пе)
чени: в настоящее время нет данных по
применению препарата Аводарт® у па,
циентов с нарушениями функции пече,
ни. В связи с тем, что дутастерид под,
вергается интенсивному метаболизму, а
его T1/2 составляет 3–5 нед, необходимо
соблюдать осторожность при лечении
®
препаратом Аводарт пациентов с нару,
шениями функции печени.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежелате,
льные явления, представленные ниже,
перечислены по системам организма и в
соответствии с частотой встречаемости.
Частота встречаемости определяется
следующим образом: очень часто —
≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто —
≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и
<1/1000; очень редко — <1/10000, вклю,
чая отдельные случаи. Категории часто,
ты были сформированы на основании
пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелате)
льных явлений, сформированная на
основании пострегистрационного на)
блюдения
Со стороны иммунной системы: очень
редко — аллергические реакции
(включая сыпь, зуд, крапивницу, ло,

67

кализованный отек) и ангионевроти,
ческий отек.
Со стороны кожи и подкожно)жиро)
вой клетчатки: редко — алопеция
(преимущественно потеря волос на
теле) или гипертрихоз.
Нарушение психики: очень редко —
депрессивное состояние.
Со стороны репродуктивной системы
и грудных желез: очень редко — тести,
кулярная боль, тестикулярный отек.
Частота встречаемости нежелате)
льных явлений, сформированная на
основании данных клинических иссле)
дований (нежелательные явления,
связанные с применением дутастери)
да в качестве монотерапии)
В третьей фазе плацебо,контролиру,
емых исследований с применением
дутастерида по сравнению с плацебо
исследователи оценивали нежелате,
льные явления, связанные с приемом
дутастерида.
Таблица 1
Возникновение
Возникновение
нежелательного
нежелательного
явления в 1й год явления во 2й год
применения
применения

Нежелате
льное яв
Плацебо Дутасте Плацебо Дутасте
ление
(n=2158),
рид
(n=1736),
рид
%
(n=2167),
%
(n=1744),
%
%

1
2

Эректиль
ная дис
2
функция

3

6

1

2

Снижение
2
либидо

2

4

<1

<1

Нарушение
2
эякуляции

<1

2

<1

<1

Нарушения
со стороны
грудных
1
желез

<1

1

<1

<1

Включая болезненность и увеличение грудных желез.
Нежелательные явления со стороны репродуктивной си
стемы и грудных желез, связанные с применением ду
тастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с
тамсулозином). Данные нежелательные явления могут
сохраняться после прекращения лечения и влияние ду
тастерида на сохранение данных нежелательных явле
ний неизвестно.

68

Аводарт

Глава 2

Нежелательные явления, связанные с
применением дутастерида в комби)
нации с тамсулозином
Представленные ниже нежелатель,
ные явления были зарегистрированы
в исследовании CombAT (сравнение
приема дутастерида 0,5 мг и тамсуло,
зина 0,4 мг 1 раз в сутки в качестве мо,
нотерапии или в виде комбинации в
течение 4 лет) и оценены исследовате,
лями с кумулятивным эффектом ≥1%.
Таблица 2
Возникновение нежелательного
явления во время периода при
Нежелательное менения тамсулозина в комбина
явление
ции с дутастеридом
1й год 2й год 3й год 4й год
Комбинация1 (n) n=1610 n=1428 n=1283 n=1200
Дутастерид

n=1623 n=1464 n=1325 n=1200

Тамсулозин

n=1611 n=1468 n=1281 n=1112

Эректильная дисфункция3
Комбинация

6%

2%

<1%

<1%

Дутастерид

5%

2%

<1%

<1%

Тамсулозин

3%

1%

<1%

1%

Комбинация

5%

<1%

<1%

0%

Дутастерид

4%

1%

<1%

0%

Тамсулозин

2%

<1%

<1%

<1%

Снижение либидо3

Нарушение эякуляции3
Комбинация

9%

1%

<1%

<1%

Дутастерид

1%

<1%

<1%

<1%

Тамсулозин

3%

<1%

<1%

<1%

Нарушения со стороны грудных желез2
Комбинация

2%

<1%

<1%

<1%

Дутастерид

2%

1%

<1%

<1%

Тамсулозин

<1%

<1%

<1%

0%

Комбинация

1%

<1%

<1%

<1%

Дутастерид

<1%

<1%

<1%

<1%

Тамсулозин

1%

<1%

<1%

0%

Головокружение

1

Комбинация=дутастерид 0,5 мг 1 раз в сутки+тамсуло
зин 0,4 мг 1 раз в сутки;
2
Включая болезненность и увеличение молочных желез;

3

Нежелательные явления со стороны репродуктивной си
стемы и грудных желез, связанные с применением ду
тастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с
тамсулозином). Данные нежелательные явления могут
сохраняться после прекращения лечения. Влияние ду
тастерида на сохранение данных нежелательных явле
ний неизвестно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. In vitro дутасте,
рид метаболизируется изоферментом
CYP3A4 системы цитохрома Р450 чело,
века. Следовательно, в присутствии ин,
гибиторов CYP3A4 концентрации дута,
стерида в крови могут возрастать.
При одновременном применении ду,
тастерида с ингибиторами CYP3A4
верапамилом и дилтиаземом отмеча,
ется снижение клиренса дутастерида.
Вместе с тем, амлодипин, другие БКК
при одновременном применении с
дутастеридом не уменьшают клиренс
дутастерида. Уменьшение клиренса
дутастерида и последующее повыше,
ние его концентрации в крови в при,
сутствии ингибиторов CYP3A4 не
является клинически значимым
вследствие широкого диапазона гра,
ниц безопасности дутастерида, поэ,
тому нет необходимости корректиро,
вать его дозу.
In vitro дутастерид не метаболизируется
следующими изоферментами системы
цитохрома Р450 человека: CYP1A2,
CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6.
Дутастерид не ингибирует in vitro
ферменты системы цитохрома Р450
человека, участвующие в метаболиз,
ме лекарственных препаратов.
In vitro дутастерид не вытесняет вар,
фарин, аценокумарол, фенпрокумон,
диазепам и фенитоин из участков их
связывания с белками плазмы, а эти
препараты, в свою очередь, не вытес,
няют дутастерид.
При проведении исследований взаи,
модействия дутастерида с тамсулози,
ном, теразозином, варфарином, ди,
гоксином и колестирамином у чело,
века каких,либо клинически значи,
мых фармакокинетических или фар,
макодинамических взаимодействий
не отмечалось.

Аводарт
При применении дутастерида одно,
временно с гиполипидемическими
препаратами, ингибиторами АПФ,
β,адреноблокаторами, БКК, кортико,
стероидами, диуретиками, НПВС,
ингибиторами ФДЭ,5 и хинолоновы,
ми антибиотиками каких,либо зна,
чимых нежелательных лекарствен,
ных взаимодействий не наблюдалось.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. При назначе,
нии дутастерида до 40 мг/сут одно,
кратно (в 80 раз выше терапевтической
дозы) в течение 7 дней значимых по,
бочных эффектов не отмечалось. При
проведении клинических исследова,
ний пациенты в течение 6 мес получа,
ли дутастерид в дозе 5 мг ежедневно,
при этом каких,либо дополнительных
побочных эффектов к тем, что наблю,
дались на фоне приема 0,5 мг дутасте,
рида, обнаружено не было.
Лечение: симптоматическое и поддер,
живающее, т.к. специфический анти,
дот дутастерида не существует.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Дутастерид
всасывается через кожу, и поэтому жен,
щины и дети должны избегать контакта
с поврежденными капсулами. В случае
контакта с поврежденными капсулами
необходимо сразу промыть соответст,
вующий участок кожи водой с мылом.
Нарушение функции печени. В настоя,
щее время нет данных по примене,
нию препарата Аводарт® у пациентов
с нарушениями функции печени. В
связи с тем, что дутастерид подверга,
ется интенсивному метаболизму, а
его T1/2 составляет 3–5 нед, необходи,
мо соблюдать осторожность при ле,
®
чении препаратом Аводарт пациен,
тов с нарушениями функции печени.
Сердечная недостаточность при ком)
бинированном применении дутастери)
да и тамсулозина. В двух 4,летних кли,
нических исследованиях частота разви,
тия сердечной недостаточности была
выше у пациентов, получавших комби,
нацию дутастерида и α1,блокатора,
главным образом тамсулозина, чем у
пациентов, не получавших комбиниро,

69

ванного лечения. В этих двух исследо,
ваниях частота развития сердечной не,
достаточности оставалась низкой (≤1%)
с некоторой вариабельностью между
ними. Но в целом расхождений показа,
телей частоты побочных эффектов со
стороны ССС не отмечалось. Причин,
но,следственной связи между лечением
дутастеридом (в качестве монотерапии
или в виде комбинации с α1,блокато,
ром) и развитием сердечной недоста,
точности не установлено.
Влияние на выявление простатспеци)
фического антигена (ПСА) и рака пред)
стательной железы (РПЖ). У пациен,
тов необходимо проводить пальцевое
ректальное исследование, а также ис,
пользовать другие методы исследова,
ния предстательной железы до начала
лечения дутастеридом и периодически
повторять их в процессе лечения для
исключения развития РПЖ.
Определение концентрации ПСА в сы,
воротке является важным компонен,
том скрининга, направленного на вы,
явление РПЖ. После 6,месячной тера,
пии дутастеридом средний сывороточ,
ный уровень ПСА снижается пример,
но на 50%. Пациентам, принимающим
дутастерид, должен быть определен
новый базовый уровень ПСА после
6 мес терапии. В дальнейшем рекомен,
дуется регулярно контролировать уро,
вень ПСА.
Применение дутастерида не влияет на
диагностическую ценность уровня
ПСА как маркера РПЖ. Любое под,
твержденное повышение уровня ПСА
относительно наименьшего его значе,
ния при лечении дутастеридом может
свидетельствовать о развитии РПЖ (в
частности РПЖ с высокой степенью
дифференцировки по шкале Глисона)
или несоблюдении режима терапии
дутастеридом и должно подвергаться
тщательной оценке, даже если эти
уровни ПСА остаются в пределах нор,
мальных значений для данной возраст,
ной категории пациентов, не принима,
ющих ингибиторы 5α,редуктазы.

70

Аводарт

Уровень общего ПСА возвращается к
исходному значению в течение 6 мес
после отмены дутастерида.
Соотношение содержания свободно,
го ПСА к общему остается постоян,
ным даже на фоне терапии дутастери,
дом. Если определение процента со,
держания свободной фракции ПСА
дополнительно используется для вы,
явления РПЖ у мужчин, получаю,
щих дутастерид, коррекция этой ве,
личины не требуется.
Влияние длительного приема дутасте)
рида на развитие рака грудных желез у
мужчин. Не обнаружено влияние дли,
тельного приема дутастерида на разви,
тие рака грудных желез у мужчин.
РПЖ и опухоли высокой степени града)
ции. В 4,летнем исследовании (REDU)
CE) проводилось сравнение примене,
ния плацебо и дутастерида у 8231 доб,
ровольца в возрасте от 50 до 75 лет, с от,
рицательным результатом биопсии на
наличие РПЖ и уровнем ПСА от 2,5 до
10 нг/мл при первичном обследовании.
В ходе исследования 6706 пациентам
проводилась пункционная биопсия
предстательной железы и на основа,
нии полученных результатов опреде,
лялась степень злокачественности
РПЖ по шкале Глисона. 1517 паци,
ентам в ходе исследования был по,
ставлен диагноз РПЖ. В большинст,
ве случаев, как в группе дутастерида,
так и в группе плацебо, был диагнос,
тирован высокодифференцирован,
ный РПЖ (сумма баллов по шкале
Глисона — 5–6). Различия в количе,
стве случаев РПЖ с оценкой
7–10 баллов по шкале Глисона в
группе дутастерида и группе плацебо
отсутствовали (р=0,81).
Через 4 года было отмечено больше
случаев РПЖ с оценкой 8–10 баллов
по шкале Глисона в группе дутасте,
рида (n=29; 0,9%) по сравнению с
группой плацебо (n=19; 0,6%;
р=0,15). При оценке данных биопсии
за 1–2,й год число пациентов с диа,
гнозом РПЖ с оценкой 8–10 баллов
по шкале Глисона было сравнимо в

Глава 2

группах дутастерида (n=17; 0,5%) и
плацебо (n=18; 0,5%). При оценке
данных биопсии за 3–4,й год было
диагностировано больше случаев
РПЖ с оценкой 8–10 баллов по шка,
ле Глисона в группе дутастерида
(n=12; 0,5%) по сравнению с группой
плацебо (n=1; <0,1%; р=0,0035). Про,
центное соотношение пациентов с
диагнозом РПЖ с оценкой 8–10 бал,
лов по шкале Глисона было стабиль,
ным в течение всех временных проме,
жутков (за период 1–2 и 3–4 года) в
группе дутастерида (0,5% в каждом
периоде), в то время как в группе пла,
цебо процент пациентов с диагнозом
РПЖ с оценкой 8–10 баллов был
ниже на протяжении 3–4,го года, чем
в 1–2,й годы (<0,1% по сравнению с
0,5% соответственно).
В 4,летнем исследовании (CombAT)
пациентов с ДГПЖ, в котором прове,
дение биопсии предстательной желе,
зы всем участникам не было определе,
но протоколом и все диагнозы РПЖ
основывались на биопсии по показа,
ниям, РПЖ с оценкой 8–10 баллов по
шкале Глисона был диагностирован у
8 пациентов (<0,5%) при приеме дута,
стерида, у 11 пациентов (<0,7%) при
приеме тамсулозина и 5 пациентов
(<0,3%) при комбинированной тера,
пии дутастеридом и тамсулозином.
Причинно,следственной связи между
приемом дутастерида и развитием
РПЖ высокой степени градации не
установлено. Мужчины, принимаю,
щие дутастерид, должны регулярно
проходить обследования в отношении
оценки риска развития РПЖ, вклю,
чая уровень ПСА.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. Прием дутасте,
рида не влияет на вождение автомо,
биля или работу с механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 0,5
мг. В ПВХ/ПВДХ/алюминиевом бли,
стере 10 шт. 3 или 9 блистеров в пачке
картонной.

Альфа Д34Тева
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

71

Азитромицин*
(Azithromycin*)

Ÿ Синонимы
®
Зитролид форте: капс.
(Валента Фармацевтика) . . . . . . . . . . . 246
®
Сумамед : капс., лиоф. д/р,ра
д/инф., табл. п.п.о. (Teva) . . . . . . . . 404
71

71

71

Азоксимера бромид*
(Azoximer bromide*)

Ÿ Синонимы
®
Полиоксидоний : лиоф.
д/р,ра д/ин. и местн.
прим., супп. ваг./рект.,
табл. (Петровакс фарм НПО) . . . . . . . 369
71

АЛЬФА Д34ТЕВА®
®
(ALPHA D34TEVA )
Альфакальцидол* . . . . . . . . . . . . . 76
Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
(Израиль)

СОСТАВ

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

®

71

активное вещество:
альфакальцидол. . . . . . . . . 0,25 мкг
0,5 мкг
1 мкг
вспомогательные вещества: ли,
монная кислота безводная —
0,015/0,015/0,015 мг; пропилгал,
лат — 0,02/0,02/0,02 мг; альфа,то,
коферол — 0,02/0,02/0,02 мг; эта,
нол — 1,145/1,145/1,144 мг; ара,
хиса масло — до 100/100/100 мг
мягкая желатиновая капсула: же,
латин — 48,55/48,35/48,27 мг; гли,
церол — 11,7/11,81/11,88 мг; анид,
рисорб 85/70 (сорбитол —
24–40%, сорбитан — 20–30%, ман,
нитол — 0–6%, высшие полиолы —
12,5–19%, вода — 15–17%) —
7,92/7,89/7,88 мг; краситель желе,
за оксид красный (Е172) —
0,54/0,043/− мг; краситель железа
оксид желтый (Е172) — −/−/0,05
мг; титана диоксид (Е171) —
−/0,65/0,68 мг; чернила черные
(шеллак — 54%, краситель железа
оксид черный (Е172) — 46%)
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Капсулы 0,25 мкг: оваль,
ные, красновато,коричневые, мягкие
желатиновые капсулы с напечатан,
ным «0,25» черной краской.
Капсулы 0,5 мкг: мягкие желатиновые
капсулы овальной формы, бледно,ро,
зового цвета, с напечатанным «0,5»
черной краской.
Капсулы 1 мкг: овальные, от кремово,
го цвета до цвета слоновой кости,
мягкие желатиновые капсулы с напе,
чатанным «1,0» черной краской.
Содержимое капсул — масляный рас,
твор бледно,желтого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Регулирующее кальций)фос)
форный обмен.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Альфака,
льцидол (1α,гидроксивитамин D3)
быстро превращается в печени в
1,25,дигидроксивитамин D3, актив,
ный метаболит витамина D (кальцит,

72

Альфа Д34Тева

®

риол), который действует как регуля,
тор обмена кальция и фосфора. Повы,
шает абсорбцию кальция и фосфора в
кишечнике, увеличивает их реабсорб,
цию в почках, восстанавливает поло,
жительный кальциевый баланс при
лечении синдрома кальциевой маль,
абсорбции и снижает концентрацию в
крови паратиреоидного гормона. Воз,
действуя на обе части процесса кост,
ного ремоделирования (резорбцию и
синтез), альфакальцидол не только
увеличивает минерализацию костной
ткани, но и повышает ее упругость за
счет стимулирования синтеза белков
матрикса кости, костных морфогене,
тических белков, факторов роста кос,
ти, что способствует уменьшению час,
тоты развития переломов.
У пациентов пожилого возраста на
фоне эндокринно,иммунной дисфун,
кции, в т.ч. дефицита продукции
D,гормона (кальцитриол), происхо,
дит снижение общей мышечной мас,
сы (саркопения) и появление синдро,
ма мышечной слабости (вследствие
нарушения нормального функциони,
рования нервно,мышечного аппара,
та), что сопровождается повышением
риска падений и обусловленных этим
травм и переломов. В ряде исследова,
ний было показано значительное
снижение частоты падений пожилых
пациентов при применении альфака,
льцидола. Альфакальцидол стимули,
рует регенерацию мышечных воло,
кон, что восстанавливает утраченный
мышечный тонус.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва)
ние. После приема внутрь альфакаль,
цидол быстро всасывается из ЖКТ.
Cmax в плазме крови достигается через
8–12 ч после однократного приема
альфакальцидола.
Метаболизм. Превращение альфака,
льцидола в кальцитриол (1,25,дигид,
роксиколекальциферол) происходит
в печени путем гидроксилирования по
25 атому углерода, причем процесс
гидроксилирования
происходит

Глава 2

очень быстро (носит субстрат,зависи,
мый характер). В отличие от нативно,
го витамина D альфакальцидол не
нуждается в гидроксилировании в
почках, поэтому эффективен даже у
пациентов со сниженной активностью
почечной 1,альфа,гидроксилазы (па,
тология почек, пожилой возраст).
ПОКАЗАНИЯ
• остеопороз (в т.ч. постменопаузаль,
ный, сенильный, стероидный);
• остеодистрофия при хронической
почечной недостаточности;
• гипопаратиреоз и псевдогипопара,
тиреоз;
• рахит и остеомаляция, связанные с
недостаточностью питания или вса,
сывания;
вита,
• гипофосфатемический
мин,D,резистентный рахит и ос,
теомаляция;
• псевдодефицитный (витамин,D,за,
висимый) рахит и остеомаляция;
• синдром Фанкони (наследствен,
ный почечный ацидоз с нефрокаль,
цинозом, поздним рахитом и адипо,
зогенитальной дистрофией);
• почечный ацидоз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
альфакальцидолу и другим компо,
нентам препарата;
• гиперкальциемия;
• гиперфосфатемия (за исключением
гиперфосфатемии при гипопарати,
реозе);
• гипермагниемия;
• гипервитаминоз D;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст младше 3 лет.
С осторожностью: нефролитиаз; ате,
росклероз; хроническая сердечная не,
достаточность; хроническая почечная
недостаточность; саркоидоз или дру,
гие гранулематозы; туберкулез легких
(активная форма); повышенный риск
развития гиперкальциемии, особенно
при наличии почечнокаменной болез,
ни; детский возраст старше 3 лет.

Альфа Д34Тева
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Гиперкальциемия у матери в период бе,
ременности, связанная с длительной
передозировкой витамина D, может вы,
звать у плода повышение чувствитель,
ности к витамину D, подавление функ,
ции паращитовидной железы, синдром
специфической эльфоподобной внеш,
ности, задержку умственного развития,
аортальный стеноз.
Препарат противопоказан к примене,
нию в период грудного вскармливания.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь. Рекомендуемую суточ,
®
ную дозу препарата Альфа Д3,Тева
можно принимать сразу за один прием,
можно разделить дозу на 2 приема. Те,
рапия может продолжаться от 2–3 мес
до 1 года и более. Продолжительность
лечения определяется врачом для каж,
дого пациента индивидуально.
Взрослые
Остеомаляция, связанная с недоста)
точностью питания или всасывания:
1–3 мкг/сут в течение минимум 2–3
мес.
Гипопаратиреоз: 1–4 мкг/сут.
Остеодистрофия
при
ХПН:
0,5–2 мкг/сут курсами в течение 2–3
мес 2–3 раза в год.
Синдром Фанкони и почечный ацидоз:
2–6 мкг/сут.
Гипофосфатемическая остеомаля)
ция: терапию начинают с дозы 4
мкг/сут. Максимальная суточная
доза может достигать 20 мкг.
При назначении высоких доз следует
рассмотреть вопрос о переходе на бо,
лее высокую дозировку капсул Аль,
фа Д3,Тева или другие лекарствен,
ные формы альфакальцидола.
Остеопороз (в т.ч. постменопаузаль)
ный,
сенильный,
стероидный):
0,5–1 мкг/сут. Лечение рекомендует,
ся начинать с минимальной дозы,
контролируя 1 раз в неделю содержа,
ние кальция и фосфора в плазме кро,
ви. Дозу можно повышать на 0,25 или
0,5 мкг/сут до стабилизации биохи,

®

73

мических показателей. При достиже,
нии минимальной эффективной дозы
рекомендуется продолжать контро,
лировать содержание кальция в плаз,
ме крови каждые 3–5 нед.
Дети старше 3 лет
Рахит и остеомаляция, связанная с
недостаточностью питания или вса)
сывания: 1–3 мкг/сут в течение мини,
мум 2–3 мес.
Остеодистрофия
при
ХПН:
0,5–1 мкг/сут курсами в течение 2–3
месяцев 2–3 раза в год.
Синдром Фанкони и почечный ацидоз:
2–6 мкг/сут.
Гипофосфатемический рахит и ос)
теомаляция: терапию начинают с
дозы 1 мкг/сут.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо)
ны пищеварительной системы: анорек,
сия, рвота, изжога, боль в животе, тош,
нота, сухость во рту, ощущение дис,
комфорта в области эпигастрия, запор,
диарея; редко — незначительное повы,
шение активности печеночных фер,
ментов.
Со стороны нервной системы: общая
слабость, утомляемость, головная
боль, головокружение, сонливость.
Со стороны ССС: тахикардия, повы,
шение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь,
зуд.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: умеренная боль в мышцах,
костях, суставах.
Лабораторные показатели: гиперка,
льциемия, незначительное повыше,
ние концентрации ЛПВП; гиперфос,
фатемия (у пациентов с выраженным
нарушением функции почек).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При лечении
остеопороза альфакальцидол может
назначаться в комбинации с эстроге,
нами и ЛС, снижающими костную ре,
зорбцию.
При одновременном применении
альфакальцидола с сердечными гли,
козидами повышается риск развития
нарушений сердечного ритма.

74

Альфа Д34Тева

®

Индукторы микросомальных фермен,
тов печени (в т.ч. фенитоин и фенобар,
битал) снижают, а ингибиторы — по,
вышают концентрацию альфакальци,
дола в плазме крови (возможно изме,
нение его эффективности).
Всасывание альфакальцидола умень,
шается при его одновременном при,
менении с минеральным маслом (в
течение длительного времени), коле,
стирамином, колестиполом, сукраль,
фатом, антацидами, препаратами на
основе альбумина.
Для снижения вероятности взаимодей,
ствия альфакальцидол следует приме,
нять за 1 ч до или через 4–6 ч после при,
ема вышеуказанных препаратов.
Одновременное применение магнийсо,
держащих антацидов и альфакальцидо,
ла может вызвать повышение содержа,
ния магния в плазме крови, а алюми,
нийсодержащих антацидов — алюми,
ния в плазме крови, особенно при ХПН.
Токсическое действие ослабляют ре,
тинол, токоферол, аскорбиновая кис,
лота, пантотеновая кислота, тиамин,
рибофлавин.
Альфакальцидол увеличивает абсорб,
цию фосфорсодержащих препаратов и
риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение альфа,
кальцидола с препаратами кальция,
тиазидными диуретиками может уве,
личить риск развития гиперкальцие,
мии за счет повышения абсорбции
кальция в кишечнике, увеличивая его
реабсорбцию в почках.
На фоне терапии альфакальцидолом
не следует применять другие ЛС, со,
держащие витамин D и его производ,
ные, из,за возможного аддитивного
взаимодействия и увеличения риска
развития гиперкальциемии.
Кальцитонин, производные этидро,
новой и памидроновой кислот, пли,
камицин, галлия нитрат и ГКС сни,
жают эффект альфакальцидола.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Ранние симпто)
мы острого гипервитаминоза D (обу)
словленные гиперкальциемией): диарея,

Глава 2

запор, тошнота, рвота, сухость во рту,
анорексия, металлический привкус во
рту, гиперкальциурия, полиурия, по,
лидипсия, поллакиурия/никтурия, го,
ловная боль, утомляемость, общая сла,
бость, миалгия, боль в костях.
Поздние симптомы острого гиперви)
таминоза D: головокружение, спутан,
ность сознания, сонливость, помутне,
ние мочи, нарушение ритма сердца,
кожный зуд, повышение АД, гипере,
мия конъюнктивы, нефролитиаз, сни,
жение массы тела, светобоязнь, панк,
реатит, гастралгия; редко — психоз
(изменение психики и настроенния).
Симптомы хронического гипервита)
миноза D: кальциноз мягких тканей,
кровеносных сосудов и внутренних
органов (почек, легких), почечная и
сердечно,сосудистая
недостаточ,
ность вплоть до летального исхода,
нарушение роста у детей.
Лечение: препарат следует отменить. В
ранние сроки острой передозировки
— промывание желудка, применение
минерального масла (вазелиновое),
способствующего уменьшению всасы,
вания и увеличению выведения через
кишечник. В тяжелых случаях может
потребоваться проведение поддержи,
вающих лечебных мероприятий —
гидратации с введением инфузион,
ных солевых растворов (форсирован,
ный диурез), в некоторых случаях —
применение ГКС, петлевых диурети,
ков, бисфосфонатов, кальцитонина и
гемодиализ с применением растворов
с низким содержанием кальция. Реко,
мендуется контролировать содержа,
ние электролитов в плазме крови,
функцию почек и состояние сердца по
данным ЭКГ, особенно у пациентов,
получающих дигоксин (или другие
сердечные гликозиды).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У детей и у
пациентов с ХПН необходимо регу,
лярно контролировать содержание
кальция и фосфатов (в начале лече,
ния — 1 раз в неделю, при достижении
Cmax в плазме крови и в течение всего

Альфа Д34Тева
периода лечения — каждые 3–5 нед), а
также активность ЩФ (при ХПН —
еженедельный контроль). При ХПН
требуется предварительная коррек,
ция гиперфосфатемии.
При достижении нормальной актив,
ности ЩФ в плазме крови дозу пре,
парата Альфа Д3,Тева® необходимо
снизить, что позволит избежать раз,
вития гиперкальциемии.
В начале лечения препаратом Альфа
Д3,Тева® рекомендуется измерение со,
держания кальция, особенно при состо,
яниях без значительного поражения ко,
стей, например при гипопаратиреозе и в
случае, если содержание кальция в
плазме крови уже повышено, а также на
более поздних этапах лечения — при на,
личии признаков восстановления
структуры костной ткани. Риск разви,
тия гиперкальциемии определяется та,
кими факторами, как степень демине,
рализации кости, функциональная спо,
собность почек и доза препарата.
Гиперкальциемию или гиперкальци,
урию корректируют снижением дозы
препарата Альфа Д3,Тева® и сниже,
нием потребления кальция до норма,
лизации его содержания в плазме
крови. Как правило, этот период со,
ставляет 1 нед. Далее терапию про,
должают, назначая половину послед,
ней применяемой дозы.
При развитии гиперкальциемии или
стойком повышении содержания каль,
циево,фосфатных соединений, выхо,
дящем за пределы клинической нор,
мы, препарат нужно немедленно отме,
нить по меньшей мере до тех пор, пока
данные показатели не нормализуются
(обычно в течение 1 нед), затем прием
препарата можно возобновить в дозе,
составляющей половину предыдущей.
Пациенты с выраженным поражени,
ем костной ткани (в отличие от паци,
ентов с почечной недостаточностью)
могут переносить более высокие дозы
препарата без признаков гиперкаль,
циемии. Отсутствие быстрого повы,
шения содержания кальция в плазме
крови у пациентов с остеомаляцией

®

75

не всегда означает, что должна быть
повышена доза препарата, т.к. каль,
ций может проникать в деминерали,
зованную кость за счет его возросшей
абсорбции в кишечнике.
Следует предотвращать развитие дли,
тельной гиперкальциемии, особенно
при ХПН, ориентируясь на такие пока,
затели, как содержание кальция в сыво,
ротке крови и моче, активность ЩФ,
концентрация паратгормона, рентгено,
логические и гистологические данные.
Для предотвращения развития гипер,
фосфатемии у пациентов с поражени,
ем костей почечного генеза альфака,
льцидол можно применять вместе с
фосфатсвязывающими препаратами.
Необходимо принимать во внимание,
что чувствительность к витамину D у
разных пациентов индивидуальна, и
иногда применение даже терапевти,
ческих доз может сопровождаться
симптомами гипервитаминоза.
У детей, получающих витамин D в те,
чение длительного времени, повыша,
ется риск задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза
D наиболее предпочтительно сбалан,
сированное питание.
В пожилом возрасте потребность в
витамине D может возрастать вслед,
ствие уменьшения абсорбции вита,
мина D, снижения способности кожи
синтезировать провитамин D3, уме,
ньшения времени инсоляции, возрас,
тания частоты возникновения почеч,
ной недостаточности.
В состав вспомогательных веществ
препарата входит масло арахиса. Па,
циентам с аллергической реакцией на
арахисовое масло и сою препарат
противопоказан.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. Следует соблю,
дать осторожность при управлении
транспортными средствами и меха,
низмами, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций, поскольку
при применении препарата Альфа

76

Альфакальцидол*

Д3,Тева возможно развитие голово,
кружения и сонливости.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 0,25
мкг. По 10 капс. в блистере из светоза,
щитного ПВХ и алюминиевой фольги
или по 30 или 60 капс. во флаконе из
полипропилена с полипропиленовой
крышкой. 1 фл., 1 или 3 блистера в
картонной пачке.
Капсулы, 0,5 мкг. По 10 капс. в блисте,
ре или 30 или 60 капс. во флаконе из
полипропилена с полипропиленовой
крышкой. 1 фл., 1 или 3 блистера в
картонной пачке. Флакон снабжен
охранной лентой контроля первого
вскрытия.
Капсулы, 1 мкг. По 10 капс. в блистере
из светозащитного ПВХ и алюминие,
вой фольги или по 10 или 30 капс. во
флаконе из полипропилена с поли,
пропиленовой крышкой. 1 фл., 1 или
3 блистера в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
®

FIREALD3INFblock211014MEDIA809201015

76

Альфакальцидол*
(Alfacalcidol*)

Ÿ Синонимы
®
Альфа Д3,Тева : капс.
(Teva) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 71
76

АЛЬФИНАЛ (ALFINAL)
®

Финастерид* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 434
ОАО «Валента Фармацевтика»
(Россия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
финастерид . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мг
вспомогательные вещества: лак,
тозы моногидрат; МКЦ; крахмал
прежелатинизированный; копо,
видон (коллидон ВА64); крос,
кармеллоза натрия (примелло,
за); кремния диоксид коллоид,
ный (аэросил); магния стеарат

Глава 2

оболочка пленочная: Opadry II
(серия 85) (поливиниловый
спирт частично гидролизован,
ный, макрогол 3350, титана диок,
сид (Е171), тальк)
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле,
ночной оболочкой белого цвета, круг,
лые, двояковыпуклые.
На изломе: белого или почти белого
цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противоопухолевое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Противо,
опухолевый гормональный препарат.
Ингибирует 5,альфа,редуктазу II типа,
превращающую тестостерон в более ак,
тивный 5,альфа,дигидротестостерон,
снижает его концентрацию в крови и
ткани предстательной железы в течение
24 ч после перорального приема.
Угнетает стимулирующее действие
тестостерона на развитие опухоли.
Подавление образования дигидроте,
стостерона сопровождается умень,
шением объема предстательной же,
лезы, увеличением максимальной
скорости тока мочи и уменьшением

Альфинал
симптомов непроходимости мочевы,
водящих путей. При постоянном
приеме статистически значимый эф,
фект регистрируется через 3 мес
(уменьшение объема железы), 4 мес
(увеличение максимальной скорости
тока мочи) и 7 мес (уменьшение об,
щих симптомов и симптомов непро,
ходимости мочевыводящих путей).
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорб,
ция в ЖКТ завершается через 6–8 ч
после приема. Хорошо всасывается и
проникает в ткани и биожидкости, об,
наруживается в эякуляте (в концент,
рации 5 мкг). Биодоступность — 80%,
не зависит от приема пищи. Tmax в
плазме крови — 2 ч, Cmax в плазме кро,
ви — 8–10 нг/мл. Связь с белками
плазмы — 93%. Проникает через ГЭБ
(через 7–10 дней лечения обнаружи,
вается в спинномозговой жидкости в
незначительных количествах).
Системный клиренс — 165 мл/мин,
Vd — 76 л. Незначительно кумулирует
при длительном приеме.
T1/2 у мужчин 18–60 лет — 6 ч, у муж,
чин старше 70 лет — 8 ч. Выводится в
виде метаболитов почками (39%) и
через кишечник (57%). При хрониче,
ской почечной недостаточности часть
метаболитов (которая в норме выво,
дится с мочой) выводится с калом.
ПОКАЗАНИЯ. Доброкачественная
гиперплазия предстательной железы
(уменьшение размеров предстатель,
ной железы, увеличение максималь,
ной скорости оттока мочи, снижение
риска развития острой задержки
мочи).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность;
• обструктивная уропатия;
• редкие наследственные заболевания,
такие как непереносимость лактозы,
дефицит лактазы или глюкозо,галак,
тозная мальабсорбция (в связи с на,
личием в составе лактозы);
• возраст до 18 лет.
С осторожностью: печеночная недо,
статочность.

®

77

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, независимо от приема
пищи, по 1 табл. (5 мг) 1 раз в день, как
в монотерапии, так и в сочетании с до,
ксазозином.
Минимальная продолжительность
курса терапии — 6 мес.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллер,
гические реакции (сыпь, кожный зуд,
крапивница, отек губ и лица), сниже,
ние потенции и/или либидо, наруше,
ние эякуляции, уменьшение объема
эякулята, увеличение и болезнен,
ность грудных желез, повышение кон,
центраций ЛГ и ФСГ в крови, сниже,
ние концентрации простатспецифи,
ческого антигена (ПСА).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не обнару,
жено клинически значимых взаимо,
действий с другими препаратами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. В настоящее
время о случаях передозировки пре,
парата не сообщалось.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У пациен,
тов с большим объемом остаточной
мочи и/или резко сниженным током
мочи необходимо осуществлять тща,
тельный контроль возможного разви,
тия обструктивной уропатии.
Перед началом терапии необходимо
исключить заболевания, стимулиру,
ющие доброкачественную гиперпла,
зию предстательной железы, — рак
предстательной железы, стриктура
уретры, гипотония мочевого пузыря,
нарушения его иннервации и инфек,
ционный простатит.
Женщинам детородного возраста и бе,
ременным следует избегать контакта с
препаратом (особенно прикосновение
к измельченным или утратившим це,
лостность таблеткам), т.к. препарат об,
ладает тератогенными свойствами
(способность подавлять превращение
тестостерона в дигидротестостерон мо,
жет вызывать нарушение развития по,
ловых органов у плода мужского пола),
проникает в семенную жидкость.
Вызывает снижение ПСА через 6 и 12
мес приема на 41 и 48% соответствен,

78

Амоксиклав

®

но. Для исключения развития рака
предстательной железы во время те,
®
рапии препаратом Альфинал необ,
ходимо проводить обследование па,
циентов.
В случае пропуска одной дозы препа,
рата Альфинал® рекомендуется про,
должить лечение по обычной схеме.
Не следует принимать лишнюю дозу
препарата.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 5 мг. В
контурной ячейковой упаковке из
пленки ПВХ и фольги алюминиевой
печатной лакированной по 10 шт. 3
упаковки в пачке из картона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

АМОКСИКЛАВ
®
(AMOKSIKLAV )
®

Амоксициллин* + Клавула
новая кислота*. . . . . . . . . . . . . . . . . 88
Сандоз ЗАО
(Россия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

Глава 2

активные вещества (ядро):
амоксициллин (в фор,
ме тригидрата) . . . . . . . . . . . 250 мг
клавулановая кислота
(в форме калиевой
соли). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 125 мг
вспомогательные
вещества:
кремния диоксид коллоидный —
5,4 мг; кросповидон — 27,4 мг;
кроскармеллоза натрия — 27,4 мг;
магния стеарат — 12 мг; тальк —
13,4 мг; МКЦ — до 650 мг
оболочка пленочная: гипромел,
лоза — 14,378 мг; этилцеллюло,
за 0,702 мг; полисорбат 80 — 0,78
мг; триэтилцитрат — 0,793 мг;
титана диоксид — 7,605 мг;
тальк 1,742 мг
Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активные вещества (ядро):
амоксициллин (в фор,
ме тригидрата) . . . . . . . . . . . 500 мг
клавулановая кислота (в
форме калиевой соли). . . . . 125 мг
вспомогательные
вещества:
кремния диоксид коллоидный —
9 мг, кросповидон — 45 мг, крос,
кармеллоза натрия — 35 мг, маг,
ния стеарат — 20 мг, МКЦ — до
1060 мг
оболочка пленочная: гипромел,
лоза — 17,696 мг, этилцеллюло,
за — 0,864 мг, полисорбат 80 —
0,96 мг, триэтилцитрат — 0,976
мг, титана диоксид — 9,36 мг,
тальк — 2,144 мг
Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активные вещества (ядро):
амоксициллин (в фор,
ме тригидрата) . . . . . . . . . . . 875 мг
клавулановая кислота
(в форме калиевой
соли). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 125 мг
вспомогательные
вещества:
кремния диоксид коллоидный —
12 мг; кросповидон — 61 мг; крос,
кармеллоза натрия — 47 мг; маг,

Амоксиклав
ния стеарат — 17,22 мг; МКЦ — до
1435 мг
оболочка пленочная: гипромелло,
за — 23,226 мг; этилцеллюлоза —
1,134 мг; полисорбат 80 — 1,26 мг;
триэтилцитрат — 1,28 мг; титана
диоксид — 12,286 мг; тальк 2,814 мг
Порошок для приготов4
ления суспензии для
приема внутрь . . . . . . . . . . . . . 5 мл
суспензии
активные вещества:
амоксициллин (в фор,
ме тригидрата) . . . . . . . . . . . 125 мг
клавулановая кислота (в
форме калиевой соли). . . . 31,25 мг
соотношение — 4:1
вспомогательные вещества: кис,
лота лимонная (безводная) —
2,167 мг; натрия цитрат (безвод,
ный) — 8,335 мг; натрия бензо,
ат — 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза
натрия — 28,1 мг; камедь ксанта,
новая — 10 мг; кремния диоксид
коллоидный — 16,667 мг; крем,
ния диоксид — 0,217 г; натрия са,
харинат — 5,5 мг; маннитол —
1250 мг; ароматизатор клубнич,
ный — 15 мг
Порошок для приготовле4
ния суспензии для прие4
ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мл
суспензии
активные вещества:
амоксициллин (в фор,
ме тригидрата) . . . . . . . . . . . 250 мг
клавулановая кислота
(в форме калиевой
соли). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 62,5 мг
соотношение — 4:1
вспомогательные вещества: кис,
лота лимонная (безводная) —
2,167 мг; натрия цитрат (безвод,
ный) — 8,335 мг; натрия бензо,
ат — 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза
натрия — 28,1 мг; камедь ксанта,
новая — 10 мг; кремния диоксид
коллоидный — 16,667 мг; крем,
ния диоксид — 0,217 г; натрия са,

®

79

харинат — 5,5 мг; маннитол —
1250 мг; ароматизатор дикой
вишни — 4 мг
Порошок для приготовле4
ния суспензии для прие4
ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мл
суспензии
активные вещества:
амоксициллин (в фор,
ме тригидрата) . . . . . . . . . . . 400 мг
клавулановая кислота (в
форме калиевой соли). . . . . . 57 мг
соотношение — 7:1
вспомогательные вещества: кис,
лота лимонная (безводная) —
2,694 мг; натрия цитрат (безвод,
ный) ;— 8,335 мг; МКЦ и кармел,
лоза натрия — 28,1 мг; камедь
ксантановая — 10 мг; кремния ди,
оксид коллоидный — 16,667 мг;
кремния диоксид — 0,217 г; на,
трия сахаринат — 5,5 мг; манни,
тол — 1250 мг; ароматизатор ди,
кой вишни — 4 мг; ароматизатор
лимонный — 4 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки 250+125 мг: бе,
лые или почти белые, продолговатые,
восьмиугольные,
двояковыпуклые,
покрытые пленочной оболочкой, с от,
тисками «250/125» на одной стороне
и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500+125 мг: белые или
почти белые, овальные, двояковы,
пуклые, покрытые пленочной обо,
лочкой.
Таблетки 875+125 мг: белые или поч,
ти белые, продолговатые, двояковы,
пуклые, покрытые пленочной обо,
лочкой, с насечкой и оттисками «875»
и «125» на одной стороне и «AMC» на
другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого
цвета.
Порошок для приготовления суспензии
для приема внутрь: порошок от белого
до желтовато,белого цвета. Готовая
суспензия — от почти белого до жел,
того цвета гомогенная суспензия.

80

Амоксиклав

®

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное широко)
го спектра, бактерицидное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат
®
Амоксиклав представляет собой ком,
бинацию амоксициллина и клавула,
новой кислоты.
Амоксициллин является полусинте,
тическим пенициллином (бета,лак,
тамный антибиотик), ингибирующим
один или более ферментов (часто обо,
значаемых пенициллинсвязывающи,
ми белками, ПСБ) на пути биосинтеза
пептидогликана, являющегося интег,
ральным структурным компонентом
клеточной стенки бактерий. Ингиби,
рование синтеза пептидогликана при,
водит к потере прочности клеточной
стенки, что обычно обусловливает ли,
зис и гибель клеток микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается при дей,
ствии бета,лактамаз, вырабатывае,
мых резистентными бактериями, та,
ким образом спектр активности одно,
го амоксициллина не включает мик,
роорганизмы, вырабатывающие ука,
занные ферменты.
Клавулановая кислота является бе,
та,лактамом, структурно связанным с
пенициллинами. Она ингибирует не,
которые бета,лактамазы, тем самым
предотвращая инактивацию амокси,
циллина и расширяя его спектр актив,
ности, включая бактерии, обычно ре,
зистентные к амоксициллину, а также
к другим пенициллинам и цефалоспо,
ринам. Сама по себе клавулановая
кислота не оказывает клинически зна,
чимого антибактериального действия.
®
Препарат Амоксиклав оказывает
бактерицидное действие in vivo на
следующие микроорганизмы:
, грамположительные аэробы — Stap)
hylococcus aureus*, Streptococcus pneu)
moniae, Streptococcus pyogenes;
, грамотрицательные аэробы — Ente)
robacter spp.**, Escherichia coli*, Hae)
mophilus influenzae*, виды рода Kleb)
siella*, Moraxella catarrhalis* (Branha)
mella catarrhalis).

Глава 2

Препарат Амоксиклав оказывает
бактерицидное действие in vitro на
следующие микроорганизмы (однако
клиническая значимость пока неиз,
вестна):
, грамположительные аэробы — Ba)
cillis anthracis*, виды рода Corynebac)
terium Enterococcus faecalis*, Entero)
coccus faecium*, Listeria monocytoge)
nes, Nocardia asteroides, коагулазо,не,
гативные стафилококки* (включая
Staphylococcus epidermidis), Strepto)
coccus agalactiae, другие виды рода
Streptococcus, Streptococcus viridans;
, грамположительные анаэробы —
виды рода Clostridium, виды рода Pep)
tococcus, виды рода Peptostreptococcus;
, грамотрицательные аэробы — Bor)
detella pertussis, виды рода Brucella,
Gardnerella vaginalis, Helicobacter py)
lori, виды рода Legionella, Neisseria go)
norrhoeae*, Neisseria meningitidis*,
Pasteurella multocida, Proteus mirabi)
lis*, Proteus vulgaris*, виды рода Sal)
monella*, виды рода Shigella*, Vibrio
cholerae, Yersinia enterocolitica*;
, грамотрицательные анаэробы — виды
рода Bacteroides* (включая Bacteroides
fragilis), виды рода Fusobacterium*;
, прочие — Borrelia burgdorferi, Chla)
mydia spp., Leptospira icterohaemorrha)
giae, Treponema pallidum.
*Некоторые штаммы этих видов бак,
терий продуцируют бета,лактамазы,
что способствует их нечувствительно,
сти к монотерапии амоксициллином.
**Большинство штаммов этих бакте,
рий устойчивы к комбинации амок,
сициллин/клавулановая кислота in
vitro, однако клиническая эффектив,
ность этой комбинации была проде,
монстрирована при лечении инфек,
ций мочевыделительной системы,
вызванных данными штаммами.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Основные
фармакокинетические
параметры
амоксициллина и клавулановой кис,
лоты сходны. Амоксициллин и клаву,
лановая кислота хорошо растворяют,
ся в водных растворах с физиологиче,
®

Амоксиклав
ским значением pH и после приема
®
препарата Амоксиклав внутрь быст,
ро и полностью абсорбируются из
ЖКТ. Абсорбция активных ве,
ществ — амоксициллина и клавулано,
вой кислоты — оптимальна в случае
приема препарата в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и
клавулановой кислоты после приема
внутрь составляет около 70%.
Пик плазменных концентраций до,
стигается приблизительно через 1 ч
после приема. Значения Cmax составля,
ют для амоксициллина (в зависимо,
сти от дозы) 3–12 мкг/мл, для клаву,
лановой кислоты — около 2 мкг/мл.
При применении препарата Амоксик,
лав® концентрации амоксицилли,
на/клавулановой кислоты в плазме
сходны с таковыми при пероральном
приеме соответствующих доз амокси,
циллина или клавулановой кислоты
по отдельности в эквивалентных дозах.
Оба компонента характеризуются хо,
рошим Vd в различных органах, тканях
и жидких средах организма (в т.ч. в
легких, органах брюшной полости; жи,
ровой, костной и мышечной тканях;
плевральной, синовиальной и перито,
неальной жидкостях; в коже, желчи,
моче, гнойном отделяемом, мокроте,
интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы уме,
ренное — 25% для клавулановой кис,
лоты и 18% для амоксициллина.
Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг
для амоксициллина и примерно 0,2
л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кис,
лота не проникают через гематоэнце,
фалический барьер при невоспален,
ных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство
пенициллинов) выделяется с груд,
ным молоком. В грудном молоке так,
же обнаружены следовые количества
клавулановой кислоты. Амоксицил,
лин и клавулановая кислота прони,
кают через плацентарный барьер.
Амоксициллин выводится главным
образом почками, тогда как клавула,

®

81

новая кислота посредством как по,
чечного, так и внепочечного механиз,
мов. После однократного приема
внутрь одной таблетки 250/125 мг
или 500/125 мг приблизительно
60–70% амоксициллина и 40–65%
клавулановой кислоты в течение пер,
вых 6 ч выводится с мочой в неизме,
ненном виде. Около 10–25% началь,
ной дозы амоксициллина выводится
с мочой в виде неактивной пеницил,
лоевой кислоты. Клавулановая кис,
лота в организме человека подверга,
ется интенсивному метаболизму с об,
разованием 2,5,дигидро,4,(2,гидро,
ксиэтил),5,оксо,1Н,пиррол,3,кар,
боновой кислоты и 1,амино,4,гидро,
кси,бутан,2,она и выводится с мочой
и калом.
Средний T1/2 амоксициллина/клаву,
лановой кислоты составляет пример,
но 1 ч, средний общий клиренс со,
ставляет примерно 25 л/ч у здоровых
пациентов. В ходе различных иссле,
дований было обнаружено, что выве,
дение амоксициллина с мочой в тече,
ние 24 ч составляет примерно
50–85%, клавулановой кислоты —
27–60%. Наибольшее количество
клавулановой кислоты выводится в
течение первых 2 ч после приема.
Пациенты с нарушением функции пе)
чени
У пациентов с тяжелой почечной не,
достаточностью T1/2 увеличивается до
7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч
для клавулановой кислоты.
Для пациентов с нарушением функ,
ции печени дозу препарата следует
подбирать с осторожностью: необхо,
дим постоянный контроль состояния
печени.
Оба компонента удаляются гемодиа,
лизом и незначительные количест,
ва — перитонеальным диализом.

ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызван,
ные чувствительными штаммами
микроорганизмов:
• верхних отделов дыхательных путей
и лор,органов (в т.ч. острый и хро,

82

Амоксиклав

®

нический синусит, острый и хрони,
ческий средний отит, заглоточный
абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• нижних отделов дыхательных пу,
тей (в т.ч. острый бронхит с бакте,
риальной суперинфекцией, хрони,
ческий бронхит, пневмония);
• мочевыводящих путей;
• в гинекологии;
• кожи и мягких тканей, включая
укусы человека и животных;
• костной и соединительной ткани;
• желчных путей (холецистит, холан,
гит);
• одонтогенные.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в
анамнезе к пенициллинам, цефа,
лоспоринам и другим бета,лактам,
ным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или
другие нарушения функции пече,
ни, вызванные приемом амокси,
циллина/клавулановой кислоты в
анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и
лимфолейкоз.
С осторожностью: псевдомембраноз,
ный колит в анамнезе, заболевания
ЖКТ, печеночная недостаточность,
тяжелые нарушения функции почек,
беременность, период лактации, одно,
временное применение с антикоагу,
лянтами.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. При беременности и в период
лактации препарат Амоксиклав® при,
меняют только в том случае, если
предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для
плода и ребенка.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Таблетки, покрытые пленочной
оболочкой
Внутрь. Режим дозирования уста,
навливается индивидуально, в зави,
симости от возраста, массы тела, фун,

Глава 2

кции почек пациента, а также от сте,
пени тяжести инфекции.
®
Препарат Амоксиклав рекомендует,
ся принимать в начале еды для опти,
мальной абсорбции и уменьшения
возможных побочных эффектов со
стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5–14 дней.
Продолжительность курса лечения
определяется лечащим врачом. Лече,
ние не должно продолжаться более 14
дней без повторного медицинского
осмотра.
Дети до 12 лет
Дозу назначают в зависимости от воз,
раста и массы тела. Рекомендуемый
режим дозирования — 40 мг/кг/сут в
3 приема.
Детям с массой тела 40 кг и более сле,
дует назначать такие же дозы, как и
взрослым. Для детей в возрасте ≤6 лет
более предпочтителен прием суспен,
®
зии препарата Амоксиклав .
Взрослые и дети старше 12 лет (или
>40 кг массы тела)
Обычная доза в случае легкого и
среднетяжелого течения инфекции
составляет 1 табл. 250+125 мг каждые
8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12
ч, в случае тяжелого течения инфек,
ции и инфекций дыхательных пу,
тей — 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч
или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.
Поскольку таблетки комбинации
амоксициллина и клавулановой кис,
лоты по 250+125 мг и 500+125 мг со,
держат одинаковое количество кла,
вулановой кислоты — 125 мг, то 2
табл. по 250+125 мг не эквивалентны
1 табл. 500+125 мг.
Дозировка при одонтогенных инфек)
циях
1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1
табл. 500+125 мг каждые 12 ч в тече,
ние 5 дней.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максима,
льной рекомендуемой дозе амокси,
циллина и проводится с учетом зна,
чений Cl креатинина:

Амоксиклав
, взрослые и дети старше 12 лет (или
≥40 кг массы тела) (табл. 1)
Таблица 1
Клиренс
креатинина
>30 мл/мин

Режим дозирования препарата
Амоксиклав®
Коррекция дозы не требуется

10–30 мл/мин 1 табл. 50+125 мг 2 раза в сутки или
1 табл. 250+125 мг (при легком и
среднетяжелом течении инфекции)
2 раза в сутки
<10 мл/мин

1 табл. 500+125 мг 1 раз в сутки
или 1 табл. 250+125 мг (при легком
и среднетяжелом течении инфек
ции) 1 раз в сутки

Гемодиализ

1 табл. 500+125 мг или 2 табл.
250+125 мг каждые 24 ч + 1 табл.
500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг
во время проведения диализа и в
конце сеанса диализа (ввиду сни
жения сывороточных концентраций
амоксициллина и клавулановой ки
слоты)

, при анурии интервал между дозиро,
ванием следует увеличить до 48 ч и
более;
, таблетки 875+125 мг следует приме,
нять только у пациентов с Cl креати,
нина >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции пе)
чени
Прием препарата Амоксиклав® сле,
дует осуществлять с осторожностью.
Необходимо проводить регулярный
контроль функции печени.
Порошок для приготовления сус4
пензии для приема внутрь
Внутрь
Суточная
доза
суспензий
125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл

®

83

(для облегчения правильного дозиро)
вания в каждую упаковку суспензий
125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл
вкладывается дозировочная пипет)
ка, градуированная на 5 мл, со шкалой
деления 0,1 мл или дозировочная лож)
ка вместимостью 5 мл, с кольцевыми
отметками в полости на 2,5 и 5 мл)
Новорожденные и дети до 3 мес — 30
мг/кг (по амоксициллину) в сутки,
разделенные на 2 приема (каждые
12 ч).
Дозирование препарата Амоксиклав®
дозировочной пипеткой — расчет ра,
зовых доз для лечения инфекций у
новорожденных и детей до 3 мес
(табл. 2).
Дети старше 3 мес — от 20 мг/кг при
инфекциях легкой и средней тяже,
сти течения до 40 мг/кг при тяжелом
течении инфекции и инфекции ниж,
них дыхательных путей, среднем
отите, синусите (по амоксициллину)
в сутки, разделенные на 3 приема
(каждые 8 ч).
®
Дозирование препарата Амоксиклав
дозировочной пипеткой — расчет ра,
зовых доз для лечения легких и сред,
нетяжелых инфекций у детей старше
3 мес (из расчета 20 мг/кг/сут (по
амоксициллину) (табл. 3).
®
Дозирование препарата Амоксиклав
дозировочной пипеткой — расчет ра,
зовых доз для лечения тяжелых ин,
фекций у детей старше 3 мес (из рас,
чета 40 мг/кг/сут (по амоксицилли,
ну) (табл. 4).
®
Дозирование препарата Амоксиклав
дозировочной ложкой (при отсутст,
вии дозировочной пипетки) — реко,
мендуемые дозы суспензий в зависи,
мости от массы тела ребенка и тяже,
сти инфекции (табл. 5).
Таблица 2

Масса тела, кг

2 2,2 2,4 2,6 2,8

3

3,2 3,4 3,6 3,8 4

4,2 4,4

4,6 4.8

Суспензия 156,25, мл (2 раза в день) 1,2 1,3 1,4 1,6 1,7 1,8 1,9

2 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,8 2,9

Суспензия 312,5, мл (2 раза в день)

1 1,1 1,1 1,2 1,3 1,3 1,4 1,4

0,6 0,7 0,7 0,8 0,8 0,9

1

84

Амоксиклав

®

Глава 2

Таблица 3
5

Масса тела, кг

6

7

8

9

10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20

21 22

Суспензия 156,25, мл 1,3 1,6 1,9 2,1 2,4 2,7 2,9 3,2 3,5 3,7
(3 раза в день)

4

4,3 4,5 4,8 5,1 5,3 5,6 5,9

Суспензия 312,5, мл
(3 раза в день)

0,7 0,8 0,9 1,1 1,2 1,3 1,5 1,6 1,7 1,9

2

2,1 2,3 2,4 2,5 2,7 2,8 2,9

Масса тела, кг

23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38

39

—

Суспензия 156,25, мл 6,1 6,4 6,7 6,9 7,2 7,5 7,7
(3 раза в день)

8

8,3 8,5 8,8 9,1 9,3 9,6 9,9 10,1 10,4 —

Суспензия 312,5, мл
(3 раза в день)

4

4,1 4,3 4,4 4,5 4,7 4,8 4,9 5,1 5,2

3,1 3,2 3,3 3,5 3,6 3,7 3,9

—

Таблица 4
14

15

16

Суспензия
2,7 3,2 3,7 4,3 4,8 5,3 5,9 6,4 6,9 7,5
156,25, мл
(3 раза в день)

8

8,5 9,1 9,6 10,1 10,7 11,2 11,7

Суспензия
1,3 1,6 1,9 2,1 2,4 2,7 2,9 3,2 3,5 3,7
312,5, мл
(3 раза в день)

4

4,3 4,5 4,8 5,1 5,3 5,6 5,9

Масса тела, кг 23

33

34

Масса тела, кг

5

6

24

7

25

8

26

9

27

10

28

11

29

12

30

13

31

32

17

35

18

36

19

37

20

38

21

39

22

—

Суспензия
12,3 12,8 13,3 13,9 14,4 14,9 15,5 16 16,5 17,1 17,6 18,1 18,7 19,2 19,7 20,3 20,8 —
156,25, мл
(3 раза в день)
Суспензия
6,1 6,4 6,7 6,9 7,2 7,5 7,7
312,5, мл
(3 раза в день)

Суточная доза суспензии 400+57
мг/5 мл. Доза рассчитывается на 1 кг
массы тела, в зависимости от тяже,
сти течения инфекции — от 25 мг/кг
при инфекциях легкой и средней тя,
жести течения до 45 мг/кг при тяже,
лом течении инфекции, инфекции
нижних дыхательных путей, сред,
нем отите, синусите (в пересчете на
амоксициллин) в сутки, разделен,
ные на 2 приема.
Для облегчения правильного дозиро,
вания в каждую упаковку суспензии
400+57 мг/5 мл вкладывается дози,
ровочная пипетка, градуированная
одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4
равные части.
Суспензия 400+57 мг/5 мл применя,
ется у детей старше 3 мес.

8

8,3 8,5 8,8 9,1 9,3 9,6 9,9 10,1 10,4 —

Таблица 5
Течение
Воз
легкой/средней Тяжелое течение
Мас раст
тяжести
са
(при
тела, бли
125+
250+
125+
250+
кг
зите
31,25 мг/ 62,5 мг/ 31,25 мг/ 62,5 мг/
льно)
5 мл
5 мл
5 мл
5 мл
5–10

3–12
мес

3 × 2,5 3 × 1,25 3 × 3,75 3 × 2 мл
1
мл
мл
мл (
2
ложки)

10–12

1–2
года

3 × 3,75 3 × 2 мл 3 × 6,25 3 × 3 мл
мл
мл

12–15 2–4 го 3 × 5 мл
да
(1 лож
ка)

3 × 2,5
1
мл (
2
ложки)

3 × 7,5 3 × 3,75
1
мл
2
ложки)
мл (1

Амоксиклав
Течение
Воз
легкой/средней Тяжелое течение
Мас раст
тяжести
са
(при
тела, бли
125+
250+
125+
250+
кг зите
31,25 мг/ 62,5 мг/ 31,25 мг/ 62,5 мг/
льно)
5 мл
5 мл
5 мл
5 мл
15–20

4–6
лет

3 × 6,25 3 × 3 мл 3 × 9,5 3 × 5 мл
мл
мл
(1 лож
ка)

20–30 6–10
лет

3 × 8,75
мл

3 × 4,5
мл

—

3 × 7 мл

30–40 10–12
лет

—

3 × 6,5
мл

—

3 × 9,5
мл

≥40

≥12
лет

®
Препарат Амоксиклав таблетки

Рекомендуемые дозы суспензии в за,
висимости от массы тела ребенка и
тяжести инфекции (табл. 6).
Таблица 6
Масса
Возраст
тела,
(приблизительно)
кг

Тяжелое
течение

Течение
средней
тяжести

5–10

3–12 мес

2 × 2,5 мл 2 × 1,25 мл

10–15

1–2 года

2 × 3,75 мл 2 × 2,5 мл

15–20

2–4 года

2 × 5 мл

20–30

4–6 лет

2 × 7,5 мл

2 × 5 мл

30–40

6–10 лет

2 × 10 мл

2 × 6,5 мл

2 × 3,75 мл

Точные суточные дозы рассчитыва,
ются на основании массы тела ребен,
ка, а не его возраста.
Максимальная суточная доза амок,
сициллина составляет для взрослых
6 г, для детей — 45 мг/кг.
Максимальная суточная доза клаву,
лановой кислоты (в форме калиевой
соли) составляет для взрослых 600
мг, для детей — 10 мг/кг.
У пациентов с нарушением функции
почек дозу следует корректировать,
исходя из максимальной рекомендуе,
мой дозы амоксициллина.

®

85

Пациентам с Cl креатинина >30 мл/мин
не требуется никакой коррекции дозы.
Взрослые и дети весом более 40 кг
Пациентам с Cl креатинина 10–30
мл/мин — 500/125 мг 2 раза в сутки.
При Cl креатинина <10 мл/мин реко,
мендуемая доза — 500/125 мг 1 раз в
сутки.
Пациентам, находящимся на гемоди,
ализе, рекомендуемая доза — 500/125
мг каждые 24 ч плюс 500/125 мг во
время диализа и еще одну дозу в кон,
це диализа (т.к. концентрации амок,
сициллина и клавулановой кислоты в
сыворотке снижены).
Дети весом менее 40 кг
При Cl креатинина 10–30 мл/мин ре,
комендуемая доза — 15/3,75 мг/кг 2
раза в сутки (максимально 500/125
мг 2 раза в сутки).
При Cl креатинина <10 мл/мин реко,
мендуемая доза — 15/3,75 мг/кг 1 раз
в сутки (максимально 500/125 мг).
При гемодиализе рекомендуемая
доза — 15/3,75 мг/кг 1 раз в сутки.
Перед гемодиализом — 15/3,75 мг/кг.
Для восстановления соответствую,
щих концентраций препарата в крови
необходимо после гемодиализа при,
нять еще одну дозу 15/3,75 мг/кг.
Курс лечения составляет 5–14 дней.
Продолжительность курса лечения
определяется лечащим врачом. Лече,
ние не должно продолжаться более 14
дней без повторного медицинского
осмотра.
Инструкция по приготовлению сус4
пензии
Порошок для приготовления суспен)
зии 125+31,25 мг/5мл — энергично
встряхнуть флакон, добавить 86 мл
воды в два приема (до метки), каж,
дый раз хорошо встряхивая до полно,
го растворения порошка.
Порошок для приготовления суспен)
зии 250+62,5мг/5мл — энергично
встряхнуть флакон, добавить 85 мл
воды в два приема (до метки), каж,
дый раз хорошо встряхивая до полно,
го растворения порошка.

86

Амоксиклав

®

Глава 2

Порошок для приготовления суспензии
400+57мг/5мл — энергично встрях,
нуть флакон, добавить воды в два при,
ема (до метки) в количестве, указан,
ном на этикетке и приведенном в таб,
лице 7, каждый раз хорошо встряхи,
вая до полного растворения порошка.
Таблица 7
Объем
готовой суспензии, мл

Необходимое
количество воды, мл

35

29,5

50

42

70

59

140

118

Энергично встряхнуть перед упо,
треблением!
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо)
ны пищеварительной системы: потеря
аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли
в животе, гастрит, стоматит, глоссит,
черный «волосатый» язык, потемне,
ние зубной эмали, геморрагический
колит (также может развиться после
терапии), энтероколит, псевдомембра,
нозный колит, нарушение функции пе,
чени, повышение активности АЛТ,
АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина в
плазме крови, печеночная недостаточ,
ность (чаще у пожилых, мужчин, при
длительной терапии), холестатическая
желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, крапив,
ница, эритематозные высыпания,
мультиформная экссудативная эри,
тема, ангионевротический отек, ана,
филактический шок, аллергический
васкулит, эксфолиативный дерматит,
синдром
Стивенса,Джонсона,
острый генерализованный экзанте,
матозный пустулез, синдром, сход,
ный с сывороточной болезнью, ток,
сический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения и
лимфатической системы: обратимая
лейкопения (включая нейтропению),
тромбоцитопения, гемолитическая
анемия, обратимое увеличение ПВ

(при совместном применении с анти,
коагулянтами), обратимое увеличе,
ние времени кровотечения, эозино,
филия, панцитопения, тромбоцитоз,
агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: головокружение,
головная боль, судороги (могут про,
являться у пациентов с нарушением
функции почек при приеме высоких
доз препарата), гиперактивность.
Чувство тревоги, бессонница, изме,
нение поведения, возбуждение.
Со стороны мочевыделительной сис)
темы: интерстициальный нефрит,
кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз и другие виды су,
перинфекции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Антациды,
глюкозамин, слабительные ЛС, ами,
ногликозиды замедляют абсорбцию,
аскорбиновая кислота повышает аб,
сорбцию.
Диуретики, аллопуринол, фенилбу,
тазон, НПВС и другие ЛС, блокиру,
ющие канальцевую секрецию (пробе,
нецид), повышают концентрацию
амоксициллина (клавулановая кис,
лота выводится в основном путем
клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препа,
®
рата Амоксиклав и метотрексата по,
вышает токсичность метотрексата.
Назначение совместно с аллопурино,
лом повышает частоту развития экзан,
темы. Следует избегать одновременно,
го применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность ЛС, в
процессе метаболизма которых обра,
зуется парааминобензойная кислота,
этинилэстрадиол — риск развития
кровотечений прорыва.
В литературе описываются редкие
случаи увеличения МНО у пациен,
тов при совместном применении аце,
нокумарола или варфарина и амокси,
циллина. При необходимости одно,
временного применения с антикоагу,
лянтами ПВ или МНО должны тща,
тельно мониторироваться при назна,
чении или отмене препарата.

Амоксиклав
Комбинация с рифампицином анта,
гонистична (взаимное ослабление ан,
тибактериального эффекта). Препа,
®
рат Амоксиклав не следует приме,
нять одномоментно в комбинации с
бактериостатическими антибиотика,
ми (макролиды, тетрациклины), су,
льфаниламидами из,за возможного
снижения эффективности препарата
®
Амоксиклав .
®
Препарат Амоксиклав снижает эф,
фективность пероральных контра,
цептивов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Сообщений о
летальном исходе или возникновении
угрожающих жизни побочных эффек,
тов вследствие передозировки препа,
рата нет.
Симптомы: в большинстве случаев —
расстройства со стороны ЖКТ (боль в
животе, диарея, рвота), возможно так,
же тревожное возбуждение, бессонни,
ца, головокружение, в единичных слу,
чаях — судорожные припадки.
Лечение: при передозировке пациент
должен находиться под наблюдени,
ем врача, лечение — симптоматиче,
ское.
В случае недавнего приема (менее 4 ч)
препарата необходимо провести про,
мывание желудка и назначить активи,
рованный уголь для уменьшения вса,
сывания. Амоксициллин/клавуланат
калия удаляется гемодиализом.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При курсо,
вом лечении необходимо проводить
контроль состояния функции органов
кроветворения, печени, почек.
У пациентов с тяжелыми нарушения,
ми функции почек требуется адекват,
ная коррекция дозы или увеличение
интервалов между приемами.
С целью снижения риска развития по,
бочных эффектов со стороны ЖКТ сле,
дует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфенкции
за счет роста нечувствительной к
нему микрофлоры, что требует соот,
ветствующего изменения антибакте,
риальной терапии.

®

87

У пациентов, имеющих повышенную
чувствительность к пенициллинам,
возможны перекрестные аллергиче,
ские реакции с цефалоспориновыми
антибиотиками.
У женщин с преждевременным разры,
вом плодных оболочек было установ,
лено, что профилактическая терапия
амоксициллином + клавулановой
кислотой может быть связана с повы,
шением риска развития некротизиру,
ющего колита у новорожденных.
У пациентов со сниженным диурезом
очень редко возникает кристаллурия.
Во время применения больших доз
амоксициллина рекомендуется прини,
мать достаточное количество жидко,
сти и поддерживать адекватный диу,
рез для уменьшения вероятности обра,
зования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы. Высокие кон,
центрации амоксициллина дают лож,
ноположительную реакцию на глюко,
зу мочи при использовании реактива
Бенедикта или раствора Фелинга. Ре,
комендуется использовать фермента,
тивные реакции с глюкозидазой.
Специальные меры предосторожности
при уничтожении неиспользованного ле)
карственного препарата. Нет необхо,
димости в специальных мерах предо,
сторожности при уничтожении неиспо,
®
льзованного препарата Амоксиклав .
Влияние на способность управлять ав)
томобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости фи)
зических и психических реакций. Из,за
возможности развития побочных эф,
фектов со стороны ЦНС, таких как го,
ловокружение, головная боль, судоро,
ги, во время лечения следует соблю,
дать осторожность при управлении
автомобилем и занятиями другими
видами деятельности, требующими
концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 250 мг +
125 мг. По 15, 20 или 21 табл. и 2 осу,
шителя (силикагель) в контейнере

88

Амоксициллин...

круглой формы красного цвета с над,
писью «несъедобно» во флаконе тем,
ного стекла, укупоренном металличе,
ской навинчивающейся крышкой с
контрольным кольцом с перфорацией
и прокладкой из ПЭНП внутри. 1 фл.
в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной обо)
лочкой, 500 мг + 125 мг. По 15 или 21
табл. и 2 осушителя (силикагель) в
контейнере круглой формы красного
цвета с надписью «несъедобно» во
флаконе темного стекла, укупоренном
металлической
навинчивающейся
крышкой с контрольным кольцом с
перфорацией и прокладкой из ПЭНП
внутри. 1 фл. в картонной пачке.
По 5 или 7 табл. в блистере из покры,
той лаком жесткой алюминие,
вой/мягкой алюминиевой фольги. По
2, 3 или 4 блистера по 5 табл. или 2
блистера по 7 табл. в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной обо)
лочкой, 875 мг + 125 мг. По 5 или 7
табл. в блистере из покрытой лаком
жесткой алюминиевой/мягкой алю,
миниевой фольги. По 2 или 4 блисте,
ра по 5 табл. или 2 блистера по 7 табл.
в картонной пачке.
Порошок для приготовления суспен)
зии для приема внутрь
Для дозировок 125 мг+31,25 мг/5 мл и
250 мг+62,5 мг/5 мл
Первичная упаковка — по 25 г порош,
ка (100 мл готовой суспензии) во фла,
коне темного стекла с кольцевой мет,
кой (100 мл). Флакон закрыт навин,
чивающейся металлической крышкой
с контрольным кольцом, внутри
крышки — прокладка из ПЭНП.
Вторичная упаковка — по 1 фл. с дози,
ровочной ложкой с кольцевыми отмет,
ками в полости на 2,5 и 5 мл («2,5 СС»
и «5 СС»), отметкой максимального
наполнения 6 мл («6 СС») на ручке
ложки в картонной пачке. Или по 1 фл.
вместе с дозировочной градуирован,
ной пипеткой в картонной пачке.
Для дозировки 400 мг+57 мг/5 мл
Первичная упаковка — по 8,75 г (35 мл
готовой суспензии), 12,5 г (50 мл гото,

Глава 2

вой суспензии), 17,5 г (70 мл готовой
суспензии) или 35 г (140 мл готовой
суспензии) порошка во флаконе тем,
ного стекла с навинчивающейся крыш,
кой из ПЭВП с контрольным кольцом
и с прокладкой внутри крышки. Или
по 17,5 г (70 мл готовой суспензии) во
флаконе темного стекла с кольцевой
меткой (70 мл) с навинчивающейся
крышкой из ПЭВП с контрольным ко,
льцом и с прокладкой внутри крышки.
Вторичная упаковка — по 1 фл. вмес,
те с дозировочной градуированной
пипеткой в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

8

Амоксициллин* +
Клавулановая кислота*
(Amoxicillin* +
Clavulanic acid*)

Ÿ Синонимы
®
Амоксиклав : пор. д/сусп.
для приема внутрь, табл.
п.п.о. (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . . . 78
®
Аугментин : пор. д/сусп.
для приема внутрь, табл.
п.п.о. (GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . 122
®
Аугментин ЕС: пор.
д/сусп. для приема внутрь
(GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 134
8

8

8

АМПРИЛАН (AMPRILAN)
®

Рамиприл*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 383
KRKA (Словения)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
рамиприл . . . . . . . . . . . . . . . . 1,25 мг
2,5 мг
5 мг
10 мг
вспомогательные вещества:
таблетки 1,25; 2,5; 5 или 10 мг: на,
трия
гидрокарбонат
—
1,25/2,5/5/10 мг; лактозы моно,
гидрат — 79,5/155/94/193,2 мг;

Амприлан

натрия
кроскармеллоза
—
2/4/2,6/5,2 мг; крахмал прежела,
тинизированный
—
15/30/19,5/39 мг; натрия стеа,
рилфумарат — 1/2/1,3/2,6 мг
таблетки 2,5 мг: смесь красите,
лей «РВ 22886 желтый» (лактозы
моногидрат, краситель железа
оксид желтый (Е172) — 4 мг
таблетки 5 мг: смесь красителей
«РВ 24899 розовый» (лактозы мо,
ногидрат, краситель железа оксид
красный (Е172), краситель желе,
за оксид желтый (Е172) — 2,6 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки 1,25 и 10 мг: ова,
льные, плоские, белого или почти бе,
лого цвета, с фаской.
Таблетки 2,5 мг: овальные, плоские,
светло,желтого цвета, с фаской.
Таблетки 5 мг: овальные, плоские, ро,
зового цвета, с фаской и видимыми
вкраплениями.
ХАРАКТЕРИСТИКА. Рамиприл —
ингибитор АПФ длительного действия.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Ингибирующее АПФ, гипо)
тензивное, вазодилатирующее.

®

89

ФАРМАКОДИНАМИКА. АПФ ка,
тализирует превращение ангиотензи,
на I в ангиотензин II. АПФ идентичен
кининазе, ферменту, катализирую,
щему распад брадикинина. Блокада
АПФ приводит к снижению концент,
рации ангиотензина II, повышению
активности ренина в плазме крови,
усилению эффекта брадикинина и
повышению секреции альдостерона,
что может являться причиной повы,
шения содержания уровня калия в
сыворотке крови. Антигипертензив,
ный и гемодинамический эффекты
рамиприла у пациентов с артериаль,
ной гипертензией являются резуль,
татом расширения сосудов и сниже,
ния ОПСС, что в свою очередь посте,
пенно снижает АД. Сердечный ритм
обычно не изменяется. При длитель,
ной терапии уменьшается гипертро,
фия левого желудочка без отрицате,
льного влияния на функцию сердца.
Антигипертензивный эффект после
приема одной дозы препарата внутрь
проявляется через 1–2 ч после прие,
ма рамиприла внутрь, достигает мак,
симума через 3–6 ч и сохраняется в
течение 24 ч.
Рамиприл эффективен при лечении
хронической сердечной недостаточ,
ности (ХСН). У пациентов с призна,
ками ХСН после перенесенного ин,
фаркта миокарда рамиприл снижает
риск внезапной смерти, прогрессиро,
вание сердечной недостаточности и
уменьшает число госпитализаций по
поводу обострения течения ХСН.
Как у пациентов с сахарным диабе,
том, так и без него, препарат значите,
льно снижает имеющуюся микроаль,
буминурию и риск развития нефро,
патии. Эти эффекты отмечаются у па,
циентов, как с повышенным, так и с
нормальным АД.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при,
ема внутрь 50–60% рамиприла быстро
всасывается из ЖКТ, прием пищи не
замедляет всасывание. Cmax в сыворотке
крови достигается через 1 ч.

90

Амприлан

®

Метаболизируется в печени, с обра,
зованием активного метаболита — ра,
миприлата, активность которого в 6
раз выше, чем рамиприла и неактив,
ного дикетопиперазина, который за,
тем глюкуронизируется. Cmax рамип,
рилата в сыворотке крови достигает,
ся через 2–4 ч после приема внутрь,
Css — к 4,му дню применения препа,
рата.
Около 73% рамиприла и 56% рамип,
рилата связываются с белками плаз,
мы крови.
Рамиприл и рамиприлат выводится
из организма преимущественно поч,
ками (около 60%), главным образом в
виде метаболитов, менее 2% от при,
нятой дозы выводится в виде неизме,
ненного рамиприла.
Рамиприл выводится в несколько эта,
пов. T1/2 после применения терапевти,
ческой дозы составляет 13–17 ч для
рамиприлата, 5,1 ч — для рамиприла.
Исследования, проведенные у здоро,
вых добровольцев в возрасте от 65 до
76 лет, показали, что фармакокинети,
ка рамиприла у них не отличалась от
фармакокинетики у молодых здоро,
вых добровольцев.
При нарушении функции почек вы,
ведение рамиприла и его метаболи,
тов замедляется пропорционально
снижению клиренса креатинина. У
пациентов с печеночной недостаточ,
ностью метаболизм рамиприла в ра,
миприлат может быть замедлен, а
концентрация рамиприла в сыворот,
ке крови повышена.
ПОКАЗАНИЯ
• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточ,
ность (в составе комбинированной
терапии), в т.ч. развившаяся на
2–9,е сут после инфаркта миокарда;
• диабетическая нефропатия и неф,
ропатия на фоне хронических диф,
фузных заболеваний почек (докли,
нические и клинические стадии), в
т.ч. хронический гломерулонефрит
с выраженной протеинурией;

Глава 2

• снижение риска развития инфаркта

миокарда, инсульта и сердечно,со,
судистой смертности у пациентов с
высоким сердечно,сосудистым рис,
ком, включая пациентов с подтвер,
жденной ИБС (инфарктом миокар,
да в анамнезе или без него), пациен,
тов,
перенесших
чрескожную
транслюминальную
коронарную
ангиопластику, коронарное шунти,
рование, с инсультом в анамнезе и
пациентов с окклюзионными пора,
жениями периферических артерий.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
рамиприлу и любому другому ком,
поненту препарата или другим ин,
гибиторам АПФ;
• ангионевротический отек в анамнезе
(наследственный, идиопатический
или ангионевротический отек вслед,
ствие приема ингибиторов АПФ;
• гемодинамически значимый двусто,
ронний стеноз почечных артерий;
• стеноз артерии единственной почки;
• состояние после трансплантации
почки;
• гемодиализ;
• почечная недостаточность (Cl креа,
тинина <20 мл/мин);
• гемодинамически значимый аор,
тальный и/или митральный стеноз
(риск чрезмерного снижения АД с
последующим нарушением функ,
ции почек);
• гипертрофическая обструктивная
кардиомиопатия (ГОКМП);
• хроническая сердечная недостаточ,
ность в стадии декомпенсации;
• выраженная артериальная гипотен,
зия (АД менее 90 мм рт. ст.) или не,
стабильная гемодинамика;
• первичный гиперальдостеронизм;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и
безопасность не установлены);
• непереносимость галактозы, лактаз,
ная недостаточность или синдром
глюкозо,галактозной мальабсорбции;

Амприлан
• нефропатия, лечение которой про,
водится ГКС, НПВС, иммуномоду,
ляторами и/или цитостатиками.

С осторожностью: тяжелые пораже,
ния коронарных и церебральных арте,
рий (опасность снижения кровотока
при чрезмерном снижении АД), злока,
чественная артериальная гипертензия,
нестабильная стенокардия, аорталь,
ный и/или митральный стеноз, тяже,
лые желудочковые нарушения ритма,
хроническая сердечная недостаточ,
ность (IV функциональный класс по
классификации NYHA), декомпенси,
рованное легочное сердце, почечная
и/или печеночная недостаточность,
гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч.
на фоне диуретиков и диеты с ограни,
чением
потребления поваренной
соли), состояния, сопровождающиеся
снижением ОЦК, в т.ч. диарея, рвота,
системные заболевания соединитель,
ной ткани, сахарный диабет, угнетение
костномозгового кроветворения, по,
жилой возраст, гемодиализ с использо,
ванием высокопроточных полиакрил,
нитриловых мембран — риск развития
анафилактоидных реакций, перед про,
цедурой афереза ЛПНП, одновремен,
ное проведение десенсибилизирую,
щей терапии аллергенами (например
ядом перепончатокрылых).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Препарат Амприлан® противо,
показан к применению во время бере,
менности, т.к. он может оказывать не,
благоприятное воздействие на плод
(нарушение функции почек, гиперка,
лиемия, гипоплазия костей черепа, ги,
поплазия легких и др). Поэтому перед
началом применения препарата Амп,
®
рилан у женщин детородного возраста
следует исключить беременность. При
диагностировании беременности при,
®
ем препарата Амприлан следует пре,
кратить как можно быстрее. При необ,
ходимости применения препарата Ам,
®
прилан в период лактации грудное
вскармливание следует прекратить.

®

91

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, целиком, не разжевывая,
независимо от приема пищи, запивая
достаточным количеством жидкости,.
Доза подбирается в зависимости от
терапевтического эффекта и перено,
симости препарата пациентом.
Лечение препаратом Амприлан® дли,
тельное, его продолжительность в
каждом конкретном случае определя,
ется врачом.
Артериальная гипертензия: рекомен,
дуемая начальная доза препарата Ам,
прилан® 2,5 мг 1 раз в сутки. В зависи,
мости от реакции пациента доза мо,
жет удваиваться с 1–2,недельным ин,
тервалом. Обычно поддерживающая
доза составляет 2,5–5 мг/сути, макси,
мальная суточная доза — 10 мг. Паци,
ентам, принимающим диуретики, не,
обходимо отменить или уменьшить их
дозу как минимум за 3 дня до начала
®
приема препарата Амприлан .
Хроническая сердечная недостаточ)
ность: рекомендуемая начальная доза
препарата Амприлан® составляет 1,25
мг 1 раз в сутки. В зависимости от те,
рапевтического эффекта, доза может
удваиваться с интервалом в 1–2 нед.
Максимальная суточная доза состав,
ляет 10 мг.
У пациентов, получающих большие
дозы диуретиков, перед началом те,
рапии препаратом Амприлан®, дозу
диуретиков необходимо снизить.
Сердечная недостаточность, развив)
шаяся в течение нескольких дней (со 2)х
по 9)е сутки) после острого инфаркта
миокарда: рекомендованная начальная
доза составляет 5 мг/сут, разделенная
на 2 разовые дозы по 2,5 мг (1 табл.),
одна из которых принимается утром, а
вторая вечером. Если пациент не пере,
носит начальную дозу (наблюдается
чрезмерное снижение АД), она должна
быть уменьшена до 1,25 мг 2 раза в сут,
ки. Затем, в зависимости от реакции
пациента, доза может быть снова уве,
личена в два раза (2,5 мг) с интервалом
1–3 дня. Позднее суточная доза, кото,
рая сначала делилась на две, может да,

92

Амприлан

®

ваться однократно. Максимальная су,
точная доза — 10 мг. Если пациент пло,
хо переносит увеличение дозы до 2,5 мг
2 раза в сутки, то лечение препаратом
должно быть прекращено.
Диабетическая нефропатия и нефро)
патия на фоне хронических диффуз)
ных заболеваний почек: рекомендуе,
мая начальная доза препарата Амп,
®
рилан составляет 1,25 мг 1 раз в сут,
ки. В зависимости от переносимости
пациентом рамиприла, доза препара,
та в дальнейшем может увеличиться:
рекомендуется удвоить дозу через
каждые 2 нед до поддерживающей
дозы 5 мг 1 раз в сутки.
Снижение риска развития инфаркта
миокарда, инсульта и сердечно)сосу)
дистой смертности: рекомендуемая
®
начальная доза препарата Амприлан
составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, кото,
рая впоследствии постепенно увели,
чивается в зависимости от переноси,
мости препарата: рекомендуется уд,
воить дозу через 1 нед терапии, а за,
тем еще через 2–3 нед — до достиже,
ния целевой поддерживающей дозы
10 мг 1 раз в сутки. Применение пре,
®
парата Амприлан у отдельных групп
пациентов.
Нарушения функции почек
У пациентов с Cl креатинина более 30
мл/мин коррекция дозы не требуется.
Для пациентов с Cl креатинина менее
30 мл/мин начальная суточная доза
1,25 мг, а максимальная суточная
доза — 5 мг.
Нарушения функции печени
Начальная доза — 1,25 мг 1 раз в сут,
ки. Максимальная доза — 2,5 мг 1 раз
в сутки.
Необходимо тщательное наблюдение
за пациентами пожилого возраста
(старше 65 лет), принимающими диу,
®
ретики. Доза препарата Амприлан
должна подбираться в зависимости
от уровня АД.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Класси,
фикация частоты развития побочных
эффектов (ВОЗ): очень часто — >1/10;

Глава 2

часто — от >1/100 до <1/10; нечасто — от
>1/1000 до <1/100; редко — от >1/10000
до <1/1000; очень редко — от <1/10000,
включая отдельные сообщения.
Со стороны ССС: часто — выраженное
снижение АД (в начале терапии, при
увеличении дозы или присоединении к
терапии диуретика), ортостатическая
гипотензия, синкопальные состояния;
редко — периферические отеки, ощу,
щение сердцебиения, стенокардия,
аритмия; очень редко — ишемия мио,
карда, инфаркт миокарда, усиление на,
рушений кровообращения на фоне сте,
нозирующих сосудистых поражений,
синдром Рейно, васкулит, тахикардия,
приливы крови к коже лица.
Со стороны нервной системы: часто —
головная боль, слабость; редко — повы,
шенная утомляемость, нервозность, де,
прессия, тремор, нарушение равнове,
сия, спутанность сознания, тревож,
ность, головокружение, двигательное
беспокойство, расстройство сна; очень
редко — парестезии, нарушение вос,
приятия запахов (паросмия), транзи,
торные ишемические атаки, ишемиче,
ский инсульт, ишемия головного мозга,
нарушение концентрации внимания.
Со стороны мочеполовой системы:
редко — преходящая импотенция,
снижение либидо, нарушение функ,
ции почек, вплоть до острой почечной
недостаточности, увеличение выделе,
ния количества мочи, усиление ранее
существовавшей протеинурии, повы,
шение концентрации мочевины и кре,
атинина; очень редко — гинекомастия.
Со стороны дыхательной системы:
часто — сухой непродуктивный ка,
шель, усиливающийся по ночам и в
положении лежа, чаще возникающий
у женщин и некурящих пациентов,
синусит, бронхит, одышка; редко —
заложенность носа, фарингит, брон,
хоспазм, включая усугубление тече,
ния бронхиальной астмы.
Со стороны кожных покровов: часто —
макулопапулезная кожная сыпь; ред,
ко — кожный зуд, повышенная потли,

Амприлан
вость (на фоне снижения АД); очень
редко — макулопапулезная экзантема и
эритема, пузырчатка, мультиформная
эритема, синдром Стивенса,Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз,
ухудшение течения псориаза, псориазо,
формные, пемфигоидные и лихеноид,
ные поражения кожи и слизистых обо,
лочек, алопеция; очень редко — крапив,
ница, онихолизис, эксфолиативный
дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной систе)
мы: часто — воспаление слизистой обо,
лочки ЖКТ, нарушение пищеварения,
дискомфорт в области живота, диспеп,
сия, тошнота, диарея, рвота; редко —
повышение активности печеночных
ферментов, повышение концентрации
билирубина, холестатическая желтуха,
острая печеночная недостаточность,
холестатический гепатит, гепатоцел,
люлярные поражения, сухость слизи,
стой оболочки полости рта, боли в жи,
воте, гастрит, запор, панкреатит, в т.ч. и
с летальным исходом (случаи панкреа,
тита с летальным исходом при приеме
ингибиторов АПФ наблюдались край,
не редко), интестинальный ангионев,
ротический отек, снижение аппетита,
анорексия; очень редко — глоссит; аф,
тозный стоматит.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: часто — миалгия, мышечные
судороги; редко — артралгия.
Со стороны органов чувств: редко —
зрительные расстройства, включая
нечеткость зрительного восприятия,
конъюнктивит, нарушение слуха, на,
рушения обоняния и вкуса (напри,
мер металлический привкус, частич,
ная или временная потеря вкусовых
ощущений).
Аллергические реакции: очень редко —
ангионевротический синдром с вовле,
чением слизистой оболочки губ, глаз,
языка, гортани и глотки, анафилакти,
ческие или анафилактоидные реак,
ции (яды насекомых), повышение
концентрации антинуклеарных тел.
Лабораторные показатели: редко — ги,
перкалиемия, умеренная (иногда выра,

®

93

женная) гипогемоглобинемия или ней,
тропения, эритропения и тромбоцито,
пения, повышение активности фермен,
тов поджелудочной железы; очень ред,
ко — гипонатриемия, протеинурия
(хотя обычно ингибиторы АПФ умень,
шают предшествующую протеинурию)
или увеличение диуреза (в сочетании с
ухудшением работы сердца), агрануло,
цитоз, панцитопения, депрессия кост,
ного мозга, гемолитическая анемия.
Прочие: редко — гипертермия; очень
редко — лихорадка.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Вазопрессор)
ные симпатомиметики (эпинефрин,
норэпинефрин) могут снижать гипо,
тензивный эффект рамиприла. При
одновременном применении этих пре,
паратов следует тщательно контроли,
ровать уровень АД. Ингибиторы
АПФ усиливают угнетающее дейст,
вие этанола на ЦНС.
Препараты лития: при одновремен,
ном применении препаратов лития и
ингибиторов АПФ были зарегистри,
рованы случаи обратимого повышения
концентрации лития в сыворотке кро,
ви. Одновременное применение с тиа,
зидными диуретиками может способ,
ствовать увеличению концентрации
лития и риска его токсического дейст,
вия на фоне приема ингибитора АПФ.
НПВС: сочетание ингибиторов АПФ
с НПВС (неселективные ингибиторы
ЦОГ,1 и ЦОГ,2 из группы НПВС, на,
пример ацетилсалициловая кислота в
дозах, оказывающих противовоспа,
лительное действие): снижается ги,
потензивный эффект ингибиторов
АПФ; повышается риск нарушения
функции почек, вплоть до развития
острой почечной недостаточности;
повышается содержание калия в сы,
воротке крови у пациентов с уже су,
ществующими нарушениями функ,
ции почек.
Трициклические антидепрессанты,
антипсихотические средства (нейро)
лептики): усиливают гипотензивный
эффект и увеличивают риск развития

94

Амприлан

®

ортостатической гипотензии (адди,
тивный эффект).
ГКС, тетракозактид: уменьшение
гипотензивного эффекта (задержка
жидкости).
Калийсберегающие диуретики (спи)
ронолактон, триамтерен, амилорид,
эплеренон) и препараты калия: со,
вместное применение рамиприла и
калийсберегающих диуретиков, а
также препаратов калия и калийсо,
держащих заменителей пищевой
соли не рекомендуется.
Следует соблюдать осторожность и
проводить регулярный контроль со,
держания калия в плазме крови и па,
раметров ЭКГ.
Гипогликемические средства для при)
ема внутрь (производные сульфонил)
мочевины) и инсулин: применение
ингибиторов АПФ может усиливать
гипогликемический эффект гипог,
ликемических средств для приема
внутрь и инсулина у пациентов с са,
харным диабетом; при их совмест,
ном применении возможно повыше,
ние толерантности к глюкозе, что
может потребовать коррекции доз
гипогликемических средств для при,
ема внутрь и инсулина.
Аллопуринол, цитостатические ЛС,
иммунодепрессанты, ГКС (при систем)
ном применении) и прокаинамид: одно,
временное применение этих препара,
тов с ингибиторами АПФ может уве,
личивать риск развития лейкопении.
Средства для общей анестезии: инги,
биторы АПФ могут усиливать гипо,
тензивный
эффект
некоторых
средств для общей анестезии.
Препараты золота: при назначении
ингибиторов АПФ, в т.ч. рамиприла,
пациентам, получающим препарат
золота (ауротиомалат натрия) в/в,
были отмечены нитратоподобные ре,
акции (тошнота, рвота, выраженное
снижение АД, гиперемия кожи лица).
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: вы,
раженное снижение АД, брадикардия,
шок, нарушение водно,электролитно,

Глава 2

го баланса, острая почечная недоста,
точность, ступор.
Лечение: в легких случаях передози,
ровки — промывание желудка, прием
адсорбентов и натрия пикосульфата
(желательно в течение 30 мин после
приема внутрь). При выраженном
снижении АД — в/в введение катехо,
ламинов, альфа1,адренергических аго,
нистов (норэпинефрин, допамин), ан,
гиотензина II (ангиотензинамид), па,
циент должен быть уложен на спину
на поверхность с низким изголовьем,
при необходимости ОЦК может быть
восполнен путем инфузии 0,9% рас,
твора натрия хлорида; при брадикар,
дии возможна постановка временного
искусственного водителя ритма. Не,
обходимо тщательно контролировать
АД, функцию почек и содержание ка,
лия в сыворотке крови. Эффектив,
ность гемодиализа не установлена.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ. В
начале лечения необходимо оценить
функцию почек. Необходимо тщате,
льно контролировать функцию почек
у пациентов с нарушением функции
почек, сердечной недостаточностью,
двусторонним стенозом почечных ар,
терий или стенозом артерии единст,
венной почки, а также у пациентов по,
сле трансплантации почки.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Печеночная
недостаточность
В редких случаях на фоне примене,
ния ингибиторов АПФ возникает хо,
лестатическая желтуха, при прогрес,
сировании которой развивается фу,
льминантный некроз печени, иногда
с летальным исходом. При появле,
нии желтухи или значительном по,
вышении активности печеночных
трансаминаз на фоне приема ингиби,
торов АПФ применение препарата
®
Амприлан следует прекратить.
У пациентов с неосложненной арте,
риальной гипертензией после приема
первой дозы препарата симптомати,
ческая артериальная гипотензия раз,
вивается редко. Риск развития арте,

Амприлан
риальной гипотензии повышен у сле,
дующих пациентов:
, с тяжелой ХСН: лечение начинают с
минимально возможной дозы препа,
рата Амприлан® (1,25 мг);
, принимающих диуретики: по воз,
можности необходимо заранее отме,
нить диуретик или снизить его дозу;
лечение начинают с минимальной
дозы препарата Амприлан® (1,25 мг);
, с риском развития гиповолемии
вследствие недостаточного употреб,
ления жидкости, диареи, рвоты или
при повышенной потливости в усло,
виях недостаточной компенсации по,
тери соли и жидкости. Обычно реко,
мендуется до начала лечения скоррек,
тировать ОЦК, но если указанные со,
стояния становятся клинически зна,
чимыми, лечение препаратом Ампри,
®
лан может быть начато и/или про,
должено минимальной дозой (1,25 мг)
и под медицинским наблюдением.
Аортальный
стеноз/митральный
стеноз/ГОКМП
Ингибиторы АПФ должны с осто,
рожностью применяться у пациентов
с обструкцией выходного тракта ле,
вого желудочка и при аортальном
и/или митральном стенозе.
Нейтропения/агранулоцитоз
У пациентов, принимающих ингиби,
торы АПФ, возможны случаи разви,
тия
нейтропении/агранулоцитоза,
тромбоцитопении и анемии. У паци,
ентов с нормальной функцией почек
в отсутствие других осложнений ней,
тропения развивается редко и прохо,
дит самостоятельно после отмены ин,
гибиторов АПФ.
Рамиприл необходимо с большой
осторожностью применять у пациен,
тов с заболеваниями соединительной
ткани и одновременно получающих
иммуносупрессивную терапию, алло,
пуринол или прокаинамид, особенно
при существующих нарушениях фун,
кции почек. У таких пациентов могут
развиваться тяжелые инфекции, не
поддающиеся интенсивной антибио,
тикотерапии. В случае применения

®

95

рамиприла рекомендуется периодиче,
ски контролировать количество лей,
коцитов в крови. Пациент должен
быть предупрежден о том, что в случае
появления каких,либо признаков ин,
фекционного заболевания (боль в гор,
ле, повышение температуры) необхо,
димо немедленно обратиться к врачу.
Гиперкалиемия
Может развиться во время лечения инги,
биторами АПФ, в т.ч. и рамиприлом.
Факторами риска гиперкалиемии явля,
ются почечная недостаточность, пожи,
лой возраст, сахарный диабет, некоторые
сопутствующие состояния (снижение
ОЦК, острая сердечная недостаточность
в стадии декомпенсации, метаболиче,
ский ацидоз), одновременный прием ка,
лийсберегающих диуретиков (таких как
спиронолактон, эплеренон, триамтерен,
амилорид), а также препаратов калия или
калийсодержащих заменителей пищевой
соли и применение других препаратов,
способствующих повышению содержа,
ния калия в плазме крови (например ге,
парина). Гиперкалиемия может привести
к серьезным нарушениям сердечного
ритма, иногда с летальным исходом.
Калийсберегающие диуретики и пре)
параты калия
Совместное применение препарата
Амприлан® и калийсберегающих диу,
ретиков, а также препаратов калия и
калийсодержащих заменителей пи,
щевой соли не рекомендуется.
Хирургические вмешательства/об)
щая анестезия
Применение ингибиторов АПФ у бо,
льных, подвергающихся хирургиче,
скому вмешательству с применением
общей анестезии, может привести к
выраженному снижению АД, особен,
но при применении средств для об,
щей анестезии, оказывающих гипо,
тензивное действие.
Рекомендуется прекратить прием ин,
гибиторов АПФ, в т.ч. рамиприла, за
12 ч до хирургического вмешательст,
ва, предупредив врача,анестезиолога
о применении ингибиторов АПФ.

96

АндроДоз

Кашель
На фоне терапии ингибитором АПФ
может возникать сухой кашель, кото,
рый исчезает после отмены препара,
тов этой группы. При появлении су,
хого кашля следует помнить о воз,
можной связи этого симптома с прие,
мом ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции при про)
ведении процедур десенсибилизации
Имеются отдельные сообщения о
развитии длительных, угрожающих
жизни анафилактоидных реакций у
больных, получающих ингибиторы
АПФ во время десенсибилизирую,
щей терапии ядом перепончатокры,
лых насекомых (пчелы, осы). Инги,
биторы АПФ необходимо применять
с осторожностью у пациентов, склон,
ных к аллергическим реакциям, про,
ходящих процедуры десенсибилиза,
ции. Следует избегать назначения
ингибитора АПФ пациентам, получа,
ющим иммунотерапию ядом пере,
пончатокрылых насекомых. Тем не
менее, развития анафилактоидных
реакций можно избежать путем вре,
менной отмены ингибитора АПФ не
менее чем за 24 ч до начала проведе,
ния процедуры десенсибилизации.
Анафилактоидные реакции при про)
ведении афереза ЛПНП
В редких случаях у пациентов, полу,
чающих ингибиторы АПФ, при про,
ведении афереза ЛПНП с использо,
ванием декстрана сульфата могут
развиваться угрожающие жизни ана,
филактоидные реакции. Для предот,
вращения анафилактоидной реакции
следует прекратить терапию ингиби,
тором АПФ перед каждой процеду,
рой афереза ЛПНП с использовани,
ем высокопроточных мембран.
Гемодиализ
У пациентов, получающих ингибито,
ры АПФ, при проведении гемодиали,
за с использованием высокопроточ,
ных мембран (например AN69®) были
отмечены анафилактоидные реакции.
Поэтому желательно использовать
мембрану другого типа или приме,

Глава 2

нять гипотензивный препарат другой
фармакотерапевтической группы.
Влияние на способность управлять ав)
томобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости фи)
зических и психических реакций. В пе,
риод лечения необходимо соблюдать
осторожность во время занятий по,
тенциально опасными видами деяте,
льности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций, т.к. возмож,
ны головокружение, сонливость, спу,
танность сознания и другие побочные
эффекты.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 1,25
мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 7 или 10 табл.
в блистере. 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров
(по 7 табл.) упаковано в картонную
пачку; 3, 6 или 9 блистеров (по 10
табл.) упаковано в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

АНДРОДОЗ (ANDRODOZ)
STADA CIS (Россия)
СОСТАВ

C Капсулы . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активные вещества:
аргинин,альфа,ке,
то,глутарат (ААКГ) . . . . . . 720 мг
карнитин . . . . . . . . . . . . . . . . . 240 мг
коэнзим Q10 . . . . . . . . . . . . . . 10 мг
карнозин . . . . . . . . . . . . . . . . . . 92 мг
селен . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 34 мкг
глицирризиновая ки,
слота . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6 мг
цинк . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3,6 мг
витамин Е . . . . . . . . . . . . . . . . . 3,2 мг
витамин А. . . . . . . . . . . . . . . . 0,36 мг
ХАРАКТЕРИСТИКА. Биологиче,
ски активная добавка к пище. Не яв,
ляется лекарством.
СВОЙСТВА КОМПОНЕНТОВ. Ар)
гинин (1)амино)4)гуанидиновалериа)
новая кислота)
Основные фармакологические эф,
фекты незаменимой аминокислоты
связаны с конвертированием в моле,

АндроДоз

кулы оксида азота (NO). Аргинин яв,
ляется важнейшим регулятором сер,
дечно,сосудистых,
иммунологиче,
ских, нейромедиаторных и печеноч,
ных функций, занимает важнейшее
место в половой сфере. Известно, что
до 80% количества аргинина содер,
жится в белках семенной жидкости, а
его дефицит может являться причи,
ной патозооспермии. Аргинин актив,
но участвует в деятельности половых
органов и при этом стимулирует син,
тез тестостерона у мужчин. Более
того, комбинация аргинина и аль,
фа,кето,глутарата значительно повы,
шает уровень оксида азота и поэтому
оказывает более выраженное действие
при эректильной дисфункции.
Карнитин
Особая витаминоподобная аминокис,
лота. (витамин В11 или витамин Т). В
исследованиях показано, что карни,
тин улучшает качество репродуктив,
ной функции мужчин и для нормаль,
ной функции данной системы карни,
тин необходим в большой концентра,
ции, которая находится в секрете
предстательной железы. Доказано,
что карнитин играет важную роль в
созревании сперматозоидов, в связи с

97

чем концентрация данного вещества
достоверно ниже у мужчин с беспло,
дием по сравнению со здоровыми.
Коэнзим Q10
Кофермент Q10 (убихинон) близок
по своему строению к витаминам
группы К и присутствует в большин,
стве тканей человеческого организма.
Кофермент Q10 обладает антиокси,
дантными свойствами и защищает ор,
ганизм от негативного действия сво,
бодных радикалов. Кофермент Q10
эффективен при высоких физических
нагрузках, обеспечивает организм
энергией, повышает выносливость.
Препараты, содержащие кофермент
Q10, способны замедлять процесс ста,
рения, поддерживая способность кле,
ток вырабатывать энергию. Показано,
что назначение коэнзима Q10 мужчи,
нам с идиопатической патозооспер,
мией приводит к возрастанию количе,
ства подвижных сперматозоидов.
Карнозин
Дипептид (β,аланилгистидин), при
проведенных за последние годы иссле,
дованиях открыты его многообразные
эффекты на физиологические функции
организма. Основные, принципиально
важные действия можно выделить в две
группы: выраженное буферное дейст,
вие на водородные ионы и ионы метал,
лов переменной активности, т.е. под,
держание на физиологическом уровне
концентрации водородных ионов,
ионов меди, цинка и железа. Выражен,
ное взаимопревращение свободно,ра,
дикальных соединений, обусловливаю,
щих окислительный потенциал клетки,
в результате поддерживает стабиль,
ность клеточных структур, т.е. оказыва,
ет антиоксидантное действие.
Селен (активированная метилиро)
ванная форма)
Среди жизненно важных микроэле,
ментов он занимает особое место и от,
носится к наиболее изучаемым в на,
стоящее время ультра, и микроэле,
ментам. В последние годы в организме
человека чаще всего выявляется недо,
статок именно этого микроэлемента.

98

АндроДоз

Селен участвует в жизненном цикле
организма — от зачатия до старения, а
его дефицит приводит к возникнове,
нию большого числа заболеваний.
Основная роль селена заключается в
предохранении белков от эндогенных
окислителей. Селен участвует в регу,
ляции метаболизма витаминов А и Е,
уменьшает их распад, снижая при этом
необходимость их поступления в орга,
низм. Доказано, что в организме бƒоль,
шая часть селена находится в белках и
аминокислотах (до 70%), меньшая в
липидах (примерно 1%), а остальная
часть — в виде свободного, неорганиче,
ского селена. Достоверно доказана не,
обходимость восполнения дефицита
селена. Селеносодержащие препараты
компенсируют и устраняют целый ряд
нарушений в организме. В России и за
рубежом опубликованы результаты
нескольких сотен исследований, пока,
завших успешное профилактическое и
лечебное использование селена.
Солодка голая (Glycyrrhiza glabra), се)
мейство бобовые (Fabaceae)
Корни и корневища солодки содержат
тритерпеновый сапонин (до 23% гли,
цирризина), флавоноиды, полисаха,
риды (27% крахмала, пектиновые ве,
щества) и другие вещества. Современ,
ное использование данного препарата
находит широкое применение в уро,
логической практике при аденоме, на,
рушении сексуальной функции, хро,
ническом простатите, хронической
надпочечниковой недостаточности и в
качестве тонизирующего средства.
Данное особое действие солодки в ча,
стности связано с установлением со,
става и строения глицирризина.
Цинк (активированная форма)
Соединения цинка (в т.ч. глюконат,
аспарагинат, пиколинат) широко при,
меняются в дерматологии, эндокрино,
логии, при лечении иммунодефицита.
Было показано, что цинк необходим
для нормального функционирования
мужской репродуктивной системы, а
его дефицит приводит к снижению
уровня тестостерона и соответствен,

Глава 2

но — патозооспермии. Благоприятное
действие цинка на сперматогенез
было продемонстрировано в ряде кли,
нических исследований. В одной из
подобных работ прием цинка у паци,
ентов с идиопатическим мужским бес,
плодием в течении 45–50 дней привел
к значительному увеличению не толь,
ко концентрации тестостерона крови,
но и к улучшению большинства пока,
зателей спермограммы, включая кон,
центрацию сперматозоидов, их по,
движность и число морфологических
нормальных форм.
Витамины Е, А
Витамин Е (токоферол) является од,
ним из хорошо известных антиокси,
дантов. Витамин Е находится в мемб,
ранах клеток и предотвращает их по,
вреждение, нейтрализуя пероксид
водорода и другие активные формы
кислорода. В одной из работ было
продемонстрировано, что прием ви,
тамина Е снижает тяжесть окислите,
льного стресса в ткани яичек и повы,
шает подвижность сперматозоидов. В
другом плацебо, контролируемом ис,
следовании было показано, что прием
витамина Е не только улучшает по,
движность сперматозоидов, но и по,
ложительно влияет на их способ,
ность проникать в яйцеклетку in vitro.
Витамин А и структурно близкие к
нему каротиноиды также являются
важными элементами антиоксидант,
ной системы, защищающими клеточ,
ные мембраны от окисления. В прове,
денных исследованиях выявлена по,
ложительная корреляция между
уровнями витамина А в семенной
жидкости и подвижностью спермато,
зоидов, а также между уровнем по,
требления с пищей каротиноидов и
концентрацией сперматозоидов. От,
мечена взаимосвязь витамина А с
цинком, которые, взаимообразно
влияя друг на друга, значительно уси,
ливают антиоксидантное действие.
РЕКОМЕНДУЕТСЯ. В качестве ис,
точника аргинина, карнозина, карни,

Андрокур
тина, коэнзима Q10, глицирризино,
вой кислоты, дополнительного источ,
ника селена, цинка, витамина Е, вита,
мина А — для мужчин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Индиви,
дуальная непереносимость компонен,
тов БАД.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Взрослым (мужчинам) — по 4 капс. в
день во время еды. Продолжительность
приема — 1 мес. После 2,недельного пе,
рерыва прием можно повторить.
Перед применением рекомендуется
проконсультироваться с врачом.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 410
мг. В блистере 20 шт. В пачке картон,
ной 3 блистера.

АНДРОКУР (ANDROCUR )
®

®

АНДРОКУР ДЕПО
®
(ANDROCUR DEPOT)
®

Ципротерон* . . . . . . . . . . . . . . . . . 471
Bayer Pharmaceuticals AG (Германия)

СОСТАВ

ž Общее описание

Андрокур®

Таблетки 10 мг . . . . . . . . . . . 1 табл.

®

99

активное вещество:
ципротерона ацетат,
микро 20 . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг
вспомогательные вещества: лакто,
зы моногидрат — 64,1 мг; крахмал
кукурузный — 44 мг; поливидон
25000 — 1,35 мг; магния стеарат —
0,25 мг; кремния диоксид коллоид,
ный микронизированный — 1 мг
Таблетки 50 мг . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
ципротерона ацетат,
микро 20 . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 мг
вспомогательные вещества: лак,
тозы моногидрат — 110,5 мг; крах,
мал кукурузный — 59,5 мг; поли,
видон 25000 — 2,5 мг; магния стеа,
рат — 0,5 мг; диоксид кремния
коллоидный безводный — 2 мг
Таблетки 100 мг . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
ципротерона ацетат,
микро 20 . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 мг
вспомогательные вещества: лак,
тозы моногидрат — 193 мг, крах,
мал кукурузный — 100 мг, пови,
дон 25000 — 4 мг, магния стеа,
рат — 3 мг

100

Андрокур

®

Андрокур Депо
®

Раствор для внутримы4
шечного введения масля4
ный 100 мг/мл . . . . . . . . . . . . . 1 мл
активное вещество:
ципротерона ацетат . . . . . . 100 мг
вспомогательные вещества: мас,
ло касторовое — 353,4 мг; бензил,
бензоат — 618, 6 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
®
ФОРМЫ. Андрокур (10 мг): круглые
от белого до светло,желтого цвета таб,
летки, с риской на одной стороне и гра,
вировкой в виде шестиугольника, внут,
ри которого буквы «BW» — на другой.
Андрокур® (50 мг): круглые белые или
слегка желтоватые таблетки, с риской
на одной стороне и гравировкой в
виде шестиугольника, внутри кото,
рого буквы «BV» — на другой.
Андрокур® (100 мг): капсуловидные,
от белого до светло,желтого цвета
таблетки. С обеих сторон риски вы,
давлено «LA», с обратной стороны —
шестиугольник.
Андрокур® Депо: прозрачная, от бес,
цветного до желтоватого цвета, жид,
кость.

Глава 2

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ4
ВИЕ. Антиандрогенное, гестагенное.
ФАРМАКОДИНАМИКА.
Андро)
кур®, 10 мг
®
Андрокур представляет собой гормо,
нальный антиандрогенный препарат.
Конкурентное вытеснение андрогенов в
органах,мишенях приводит к купиро,
ванию симптомов при андрогензависи,
мых состояниях, таких как патологиче,
ский рост волос при гирсутизме, андро,
генная алопеция и повышенная функ,
ция сальных желез при акне и себорее.
Снижение концентрации андрогенов,
обусловленное
антигонадотропным
действием ципротерона, обеспечивает
дополнительный терапевтический эф,
фект. Указанные изменения обратимы
после отмены препарата. При комбини,
®
рованном приеме с Диане ,35 происхо,
дит подавление функции яичников.
Системная токсичность
Имеющиеся результаты проведен,
ных доклинических исследований
токсичности при многократном при,
менении препарата не предполагают
какого,либо специфического риска
для человека.
Эмбриотоксичность/тератогенность
Исследования эмбриотоксичности по,
казали отсутствие тератогенного эф,
фекта после применения препарата в
период органогенеза до развития на,
ружных половых органов. Прием цип,
ротерона в высоких дозах во время гор,
мональночувствительной фазы диф,
ференциации половых органов приво,
дил к появлению признаков фемини,
зации у плодов мужского пола. Обсле,
дование новорожденных мальчиков,
матери которых получали ципротерон
во время беременности, не выявило ка,
ких,либо признаков феминизации.
®
Применение препарата Андрокур во
время беременности противопоказано.
Генотоксичность и канцерогенность
В ходе первого ряда доклинических
исследований генотоксичности цип,
ротерона были получены отрицатель,
ные результаты. Однако показана

Андрокур
способность ципротерона образовы,
вать соединения с ДНК, в т.ч. увели,
чивать активность репарации ДНК в
клетках печени у разных видов жи,
вотных и в свежеприготовленной ку,
льтуре человеческих гепатоцитов.
Последствиями лечения ципротеро,
ном in vivo у самок крыс были более
частая встречаемость фокальных,
возможно предопухолевых, очагов в
печени с измененным ферментным
составом клеток и увеличение часто,
ты мутаций у трансгенных по бакте,
риальному гену крыс.
Клинический опыт и тщательно про,
веденные эпидемиологические иссле,
дования не подтверждают увеличения
встречаемости опухолей печени у лю,
дей. Исследования на грызунах также
не дают никаких указаний на специ,
фичный онкогенный потенциал цип,
ротерона. Однако необходимо учиты,
вать, что половые гормоны могут ин,
дуцировать рост определенных гормо,
нально зависимых тканей и опухолей.
Андрокур®, 50 и 100 мг
Андрокур® Депо
Препарат Андрокур® — это антианд,
рогенный гормональный препарат.
Ципротерон но конкурентному меха,
низму угнетает действие андрогенов на
их органы,мишени, например защища,
ет предстательную железу от воздейст,
вия андрогенов половых желез и/или
коры надпочечников. Ципротерон об,
ладает центральным антигонадотроп,
ным действием, приводящим к сниже,
нию синтеза тестостерона в яичках и его
содержания в сыворотке крови. В резу,
льтате подавляется андрогенная стиму,
ляция ткани предстательной железы.
У мужчин при применении препара,
та Андрокур® наблюдается угнетение
полового влечения, потенции и функ,
ции яичек. Эти эффекты полностью
обратимы и проходят после прекра,
щения лечения.
Антигонадотропный эффект ципро,
терона также проявляется в комбина,
ции с агонистами ГнРГ. Временное
увеличение концентрации тестосте,

®

101

рона в сыворотке крови, наблюдаемое
на первоначальном этапе терапии
агонистами ГнРГ, снижается при
приеме ципротерона.
Иногда при приеме высоких доз цип,
ротерона отмечалось увеличение
концентрации пролактина.
Системная токсичность
По данным стандартных доклиниче,
ских исследований, токсичности при
многократном длительном введении
не существует какого,либо специ,
фичного риска для человека.
®
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Андрокур ,
10 мг
Абсорбция. Ципротерон полностью
всасывается после приема внутрь.
Абсолютная биодоступность ципро,
терона — около 88%.
Распределение. Cmax ципротерона в
плазме крови после приема дозы в 10
мг достигает 75 нг/мл в среднем через
1,5 ч. T1/2 ципротерона двухфазный:
первая фаза — 0,8 ч, вторая — 2,3 дня.
Общий клиренс ципротерона из
плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.
Ципротерон почти полностью связы,
вается с альбуминами плазмы. Около
3,5–4% ципротерона остаются несвя,
занными. Так как связь с белками
плазмы неспецифична, изменение со,
держания глобулина, связывающего
половые гормоны, не влияет на фар,
макокинетику ципротерона.
Метаболизм/биотрансформация.
Ципротерон метаболизируется путем
гидроксилирования и конъюгации.
Основной метаболит в плазме кро,
ви — 15β,гидроксипроизводное.
Выведение. Подвергается биотранс,
формации в печени, выводится в
основном в виде метаболитов с
желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в
соотношении 3:7, часть выводится в
неизмененном виде с желчью. Мета,
болизм в плазме крови происходит с
той же скоростью (T1/2 1,7 сут).
Ципротерон обладает длительным
T1/2, что при ежедневном приеме в те,
чение цикла приводит к его кумуля,

102

Андрокур

®

ции и повышению концентрации в
плазме в 2–2,5 раза.
®
Андрокур , 50 мг
Абсорбция. Ципротерон полностью
всасывается после приема внутрь.
Абсолютная биодоступность ципро,
терона — около 88%.
Распределение. Cmax ципротерона в сы,
воротке крови после приема дозы в 50
мг достигает 140 нг/мл в среднем че,
рез 3 ч. Снижение концентрации цип,
ротерона носит двухфазный характер
и происходит в течение 24–120 ч с ко,
нечным T1/2 (43,9±12,8) ч. Общий
клиренс ципротерона из сыворотки
составляет (3,5±1,5) мл/мин/кг.
Ципротерон почти полностью связы,
вается с альбуминами плазмы. Около
3,5–4% ципротерона остаются несвя,
занными. Так как связь с белками не,
специфична, изменение содержания
глобулина, связывающего половые
гормоны, не влияет на фармакокине,
тику ципротерона.
Вследствие длительного периода вы,
ведения в конечной фазе элиминации
из плазмы, а также ежедневного прие,
ма, вероятна кумуляция ципротерона
в сыворотке, в 3 раза бƒольшая при
применении повторных доз за один
цикл лечения.
Метаболизм/биотрансформация.
Ципротерон метаболизируется путем
гидроксилирования и конъюгации.
Основной метаболит в плазме кро,
ви — 15β,гидроксипроизводное. Пер,
вая фаза метаболизма катализирует,
ся преимущественно изоферментом
цитохрома Р450 CYP3A4.
Выведение. Подвергается биотранс,
формации в печени, выводится в
основном в виде метаболитов с
желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в
соотношении 3:7, часть выводится в
неизмененном виде с желчью. Мета,
болизм в плазме крови происходит с
той же скоростью (T1/2 — 1,7 сут).
®
Андрокур , 100 мг
Абсорбция. Ципротерон полностью
всасывается после приема внутрь.

Глава 2

Абсолютная биодоступность ципро,
терона около 88%.
Распределение. Cmax ципротерона в сы,
воротке крови после приема дозы в 100
мг достигает (239,2±114,2) нг/мл в
среднем через (2,8±1,1)ч. Снижение
концентрации ципротерона в сыворот,
ке крови носит двухфазный характер и
происходит в течение 24–120 ч с конеч,
ным T1/2 (42,8±9,7) ч. Общий клиренс
ципротерона из сыворотки составляет
(3,8±2,2) мл/мин/кг. Ципротерон поч,
ти полностью связывается с альбуми,
нами плазмы. Около 3,5–4% ципроте,
рона остаются несвязанными. Так как
связь с белками неспецифична, измене,
ние содержания глобулина, связываю,
щего половые гормоны, не влияет на
фармакокинетику ципротерона. Вслед,
ствие длительного периода выведения в
конечной фазе элиминации из плазмы,
а также ежедневного приема, вероятна
кумуляция ципротерона в сыворотке в
3 раза бƒольшая при применении по,
вторных доз за один цикл лечения.
Метаболизм/биотрансформация.
Ципротерон метаболизируется путем
гидроксилирования и конъюгации.
Основной метаболит в плазме кро,
ви — 15β,гидроксипроизводное. Пер,
вая фаза метаболизма катализирует,
ся преимущественно изоферментом
цитохрома Р450 CYP3A4.
Выведение. Подвергается биотранс,
формации в печени, выводится в
основном в виде метаболитов с
желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в
соотношении 3:7, часть выводится в
неизмененном виде с желчью. Мета,
болизм в плазме крови происходит с
той же скоростью (T1/2 — 1,7 сут).
®
Андрокур Депо
После в/м введения ципротерона аце,
тат медленно и полностью высвобож,
дается. Абсолютная биодоступность
ципротерона после в/м введения счи,
тается полной. Cmax — (180±54) нг/мл,
достигается через 2–3 дня. После чего
наблюдается снижение концентрации
препарата в плазме с Т1/2 — (4±1,1)

Андрокур
дня. Общий клиренс ципротерона из
сы-воротки составляет (2,8±1,4)
мл/мин/кг. Ципротерон почти полно,
стью связывается с альбуминами
плазмы крови. Только 3,5–-4% нахо,
дятся в крови в свободном виде. По,
скольку связь с белками плазмы явля,
ется неспецифической, изменения
уровня ГСПГ (глобулина, связываю,
щего половые гормоны) не влияют на
фармакокинетику ципротерона.
Учитывая длительный T1/2 из плазмы
крови в конечной фазе распределения и
принятую дозу, можно ожидать куму,
ляцию ципротерона при применении
повторных доз. Css достигается пример,
но через 5 нед применения препарата.
Метаболизм / биотрансформация.
Ципротерон метаболизируется путем
гидроксилирования и конъюгации.
Основной метаболит в плазме кро,
ви — 15β,гидроксипроизводное. Пер,
вая фаза метаболизма катализирует,
ся преимущественно изоферментом
цитохрома Р450 CYP3A4.
Выведение. Небольшие количества
выводятся с желчью в неизменном
виде. Бƒольшая часть введенной дозы
выводится в виде метаболитов с
желчью и почками.
ПОКАЗАНИЯ. Андрокур®, 10 мг
Проявления андрогенизации средней
тяжести у женщин, такие как:
• гирсутизм средней степени тяжести
(патологическое оволосение лица и
тела средней степени тяжести);
• андрогенная алопеция средней сте,
пени тяжести (обусловленное анд,
рогенами облысение средней степе,
ни тяжести);
• тяжелые и среднетяжелые формы
угревой болезни (акне), сопровож,
дающиеся воспалением, образова,
нием узелков или риском возник,
новения рубцов, и себореи.
Препарат применяется в составе ком,
бинированной терапии с препаратом
®
Диане ,35 в случаях, когда не наблю,
дается клиническое улучшение в от,
вет на другое лечение и не были до,

®

103

стигнуты удовлетворительные резу,
льтаты при использовании только
®
препарата Диане ,35.
Андрокур®, 50 мг
• распространенный неоперабельный
или метастатический рак предста,
тельной железы при необходимости
подавления действия тестостерона.
, антиандрогенная терапия неоперабе,
льного рака предстательной железы;
, уменьшение выраженности гипе,
рандрогении, наблюдающейся в на,
чале терапии агонистами гонадотро,
пин,рилизинг гормона (ГнРГ);
, купирование «приливов» у больных
раком предстательной железы, получа,
ющих терапию агонистами ГнРГ, или у
пациентов, перенесших орхиэктомию;
• повышенное половое влечение при
сексуальных отклонениях.
®
Андрокур , 100 мг
• распространенный неоперабельный
или метастатический рак предста,
тельной железы при необходимости
подавления действия тестостерона:
, антиандрогенная терапия неоперабе,
льного рака предстательной железы;
, уменьшение выраженности гипе,
рандрогении, наблюдающейся в на,
чале терапии агонистами ГнРГ;
, купирование приливов у больных ра,
ком предстательной железы, получаю,
щих терапию агонистами ГнРГ, или у
пациентов, перенесших орхиэктомию.
®
Андрокур Депо
• повышенное половое влечение при
сексуальных отклонениях;
• антиандрогенная терапия при не,
операбельной карциноме предста,
тельной железы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Андро)
®
кур , 10 мг
• беременность;
• грудное вскармливание;
• заболевания печени (в т.ч. синдром
Дубина,Джонсона, синдром Ротора,
опухоли печени, в т.ч. в анамнезе);
• идиопатическая желтуха или стой,
кий зуд во время предыдущей бере,
менности;

104

Андрокур

®

герпес беременных в анамнезе;
кахексия;
тяжелая хроническая депрессия;
менингиома (в т.ч. в анамнезе);
тромбозы (артериальные и веноз,
ные) и тромбоэмболии в настоящее
время или в анамнезе (в т.ч. тром,
боз, тромбофлебит глубоких вен;
тромбоэмболия легочной артерии,
инфаркт миокарда, инсульт, цереб,
роваскулярные нарушения);
• тяжелая форма сахарного диабета с
диабетической ангиопатией;
• серповидно,клеточная анемия;
• дефицит лактазы, непереносимость
лактозы,
глюкозо,галактозная
мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к
любому из компонентов препарата;
• подростковый возраст (до заверше,
ния периода полового созревания).
Следует также принимать во внима,
ние противопоказания для примене,
®
ния препарата Диане ,35, который
назначают в комбинации с препара,
®
том Андрокур .
С осторожностью: пациентки с са,
харным диабетом; заболевания/со,
стояния, требующие соблюдения мер
предосторожности при применениии
препарата Диане®,35.
Андрокур®, 50 и 100 мг
Андрокур®Депо
• повышенная чувствительность к
ципротерону или другим компо,
нентам препарата;
• заболевания печени (в т.ч. синдром
Дубина,Джонсона, синдром Ротора);
• опухоли печени в анамнезе или в
настоящее время (за исключением
метастазов рака предстательной же,
лезы в печень);
• кахексия (за исключением кахексии
при раке предстательной железы);
• тяжелая хроническая депрессия;
• тромбозы и тромбоэмболия в на,
стоящее время;
• наличие менингиомы в настоящее
время или в анамнезе;
• дети и подростки до 18 лет.

•
•
•
•
•

Глава 2

С осторожностью: при наличии у па,
циентов с неоперабельным раком
предстательной железы тромбоза и
тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой
формы сахарного диабета с ангиопа,
тией, серповидно,клеточной анемии
®
Андрокур назначается только после
оценки индивидуального соотноше,
ния пользы и риска в каждом случае.
Пациенты с редкими наследственны,
ми заболеваниями непереносимости
молочного сахара, лактазной недо,
статочностью, синдромом мальабсор,
бции глюкозы и галактозы должны
применять данный препарат с осто,
рожностью.
При лечении повышенного полового
влечения при сексуальных расстрой)
®
ствах у мужчин Андрокур 50 мг, Ан,
®
дрокур Депо противопоказаны при
следующих состояниях и заболева,
ниях (помимо перечисленных выше
заболеваний и состояний):
• заболевания печени, сопровождаю,
щиеся нарушением ее функции;
• кахексия;
• тяжелый сахарный диабет с ангио,
патией;
• серповидно,клеточная анемия.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Андрокур®, 10 мг
Противопоказано при беременности
и в период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И
®
ДОЗЫ. Андрокур

Внутрь, запивая (при необходимо,
сти) небольшим количеством жидко,
сти. При появлении признаков про,
грессирования заболевания препарат
следует отменить.
®
Андрокур , 10 мг
Для обеспечения надежной контра,
цепции и предотвращения нерегу,
лярных кровотечений препарат Анд,
®
рокур принимают в сочетании с пре,
®
паратом Диане ,35.
Прием обоих препаратов начинают в
1,й день цикла (т.е. в 1,й день менст,
руального кровотечения).

Андрокур
Как правило, ежедневно принимают
®
по одной таблетке Андрокур с 1,го
по 15,й день цикла лечения дополни,
®
тельно к Диане ,35.
В упаковке каждая таблетка марки,
руется днем недели, в который она
должна быть принята. Следует при,
нимать по одной таблетке препарата
Андрокур® и Диане®,35 в одно и то же
время каждый день, запивая неболь,
шим количеством воды. Необходимо
следовать по направлению стрелки,
®
пока все 15 табл. Андрокур не будут
приняты. В последующие 6 дней при,
®
нимают только Диане ,35.
Когда через 21 день приема календар,
ная упаковка препарата Диане®,35 за,
кончится, следует 7,дневный пере,
рыв в приеме таблеток, во время ко,
торого должно начаться менструаль,
ноподобное кровотечение.
После 7,дневного перерыва независи,
мо от того, прекратилось ли менструа,
льноподобное кровотечение или еще
продолжается, прием таблеток возоб,
новляют из следующих календарных
упаковок Андрокур® и Диане®,35.
Если во время перерыва менструально,
подобное кровотечение не наступило,
что случается чрезвычайно редко, сле,
дует прервать лечение и не возобнов,
лять прием таблеток до тех пор, пока не
будет исключена беременность.
Прием пропущенных таблеток
Если пациентка забыла принять таб,
летку Диане®,35 в обычное время, то
это следует сделать не позже, чем в те,
чение последующих 12 ч. Если со вре,
®
мени обычного приема Диане ,35 про,
шло более 12 ч, контрацептивный эф,
фект в данном цикле может быть
ослаблен. Необходимо обратить вни,
мание на особые замечания, касающие,
ся контрацептивной надежности, а так,
же рекомендации по пропущенным
таблеткам, которые включены в ин,
®
формацию о препарате Диане ,35.
Если после данного цикла менструаль,
ноподобное кровотечение отсутствует,
перед возобновлением приема табле,
ток следует исключить беременность.

105

®

Пропуск таблеток Андрокур может
привести к снижению терапевтиче,
ского эффекта и вызвать менструаль,
ноподобное кровотечение. Пропу,
®
щенную таблетку Андрокур не при,
нимают (т.е. не следует принимать
двойную дозу, чтобы компенсировать
пропущенную таблетку) и возобнов,
ляют прием препарата в обычное вре,
®
мя вместе с препаратом Диане ,35.
Продолжительность лечения зависит
от степени тяжести патологических
признаков андрогенизации и их ди,
намики во время лечения. Препараты
необходимо принимать в течение не,
скольких месяцев. Терапевтический
эффект при акне и себорее обычно
проявляется быстрее, чем при гирсу,
тизме и алопеции.
После достижения клинического
улучшения следует попробовать про,
должить лечение только препаратом
®
Диане ,35.
Применение у определенных катего)
рий пациенток
Детский и подростковый возраст.
Изучение эффективности и безопас,
ности в рамках клинических исследо,
ваний с участием детей или подрост,
ков до 18 лет не проводилось.
Пожилой возраст. Препарат Андро,
®
кур показан только женщинам ре,
продутивного возраста.
Печеночная недостаточность. При,
®
менение препарата Андрокур проти,
вопоказано пациентам с заболевани,
ями печени.
Почечная недостаточность. Нет дан,
ных о необходимости изменять дозу у
данной категории пациенток.
®
Андрокур , 50 и 100 мг
Антиандрогенная терапия неоперабе)
льного рака предстательной железы:
По 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андро,
®
®
кура 50 мг или по 1 табл. Андрокура
100 мг 2–3 раза в день, длительно).
При улучшении состояния или дости,
жении ремиссии не следует прерывать
лечение или сокращать дозировку.
Для сокращения первоначального уве)
личения уровня андрогенов при тера)
®

106

Андрокур

®

пии агонистами ГнРГ: Вначале — по
®
200 мг в день (по 2 табл. Андрокура
®
50 мг или по 1 табл. Андрокура 100
мг 2 раза в день) в качестве монотера,
пии в течение 5–7 дней, затем — по
200 мг в день в течение 3–4 нед в соче,
тании с агонистом ГнРГ в рекомендо,
ванной изготовителем дозировке.
Для лечения приливов жара на фоне
терапии аналогами ГнРГ или после ор)
хиэктомии: По 50–100 мг/сут (по 1–3
табл. Андрокура® 50 мг или по 0,5–1,5
®
табл. Андрокура 100 мг в день), при
необходимости с последующим уве,
личением дозы до 300 мг в день (по 2
®
табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл.
®
Андрокура 100 мг 3 раза в день).
Андрокур®, 50 мг
При повышенном половом влечении
при сексуальных расстройствах. Как
правило, лечение начинают с 1 табл.
препарата Андрокур® 50 мг 2 раза в
сутки. При необходимости дозу мож,
но увеличить до 200–300 мг в сутки
(по 2 табл. 2–3 раза в день) на корот,
кий период. При достижении удов,
летворительного результата следует
попытаться снизить дозу препарата
до минимальной эффективной. В бо,
льшинстве случаев достаточно при,
нимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2
раза в день). При подборе поддержи,
вающей дозы или отмене терапии
дозу следует снижать постепенно. С
этой целью суточную дозу рекомен,
дуется сокращать на 1 табл., или луч,
ше на 0,5 табл., с интервалом в неско,
лько недель. Для достижения устой,
чивого терапевтического эффекта
следует принимать препарат Андро,
®
кур в течение длительного времени,
по возможности с одновременным
проведением психотерапии.
Применение у определенных катего)
рий пациентов
Детский и подростковый возраст
Андрокур® не рекомендуется приме,
нять у детей и подростков до 18 лет
из,за недостаточной информации по
эффективности и безопасности у дан,
ной категории пациентов.

Глава 2

Пожилой возраст. Нет данных о необ,
ходимости изменять дозу препарата у
пожилых пациентов.
Печеночная недостаточность. Приме,
нение препарата Андрокур® противо,
показано у пациентов с заболеваниями
печени (до тех пор, пока показатели
функции печени не нормализуются).
Почечная недостаточность. Нет дан,
ных о необходимости изменять дозу у
данной категории пациентов.

Андрокур Депо
®

В/м, медленно, глубоко в мышцу.
Как и все масляные растворы Андро,
кур® Депо вводят только в/м и очень
медленно. В некоторых случаях мик,
роэмболия легочной артерии масля,
ным раствором может вызывать по,
явление таких признаков и симпто,
мов как кашель, одышка и боль в гру,
ди. Возможно возникновение и дру,
гих признаков и симптомов, в т.ч. ва,
зовагальные реакции (например не,
домогание, повышенное потоотделе,
ние, головокружение, парестезии или
обморок). Эти реакции могут возни,
кать во время или сразу же после инъ,
екции и являются обратимыми. В та,
ких случаях обычно используют под,
держивающую терапию (например
ингаляция кислородом). Необходи,
мо избегать внутрисосудистого вве,
дения препарата.
Антиандрогенная терапия при неопе)
рабельной карциноме предстательной
железы: По 300 мг в/м каждые 7 дней.
При улучшении состояния или дости,
жении ремиссии не следует прерывать
лечение или сокращать дозировку.
Снижение полового влечения при сек)
суальных отклонениях: Обычно по
300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14
дней. В исключительных случаях,
когда этой дозы недостаточно, можно
вводить по 600 мг (2 амп.) каждые
10–14 дней (предпочтительно по 3 мл
в правую и левую ягодицу). При до,
стижении удовлетворительного резу,
льтата лечения следует попытаться
сократить дозу, постепенно увеличи,

Андрокур
вая интервалы между инъекциями.
Для достижения устойчивого терапев,
тического эффекта следует принимать
®
Андрокур Депо в течение длительно,
го времени, по возможности с одновре,
менным проведением психотерапии.
Применение у определенных катего)
рий пациентов
Детский и подростковый возраст
®
Андрокур Депо не рекомендуется
применять у детей и подростков до 18
лет из,за недостаточной информации
по эффективности и безопасности у
данной категории пациентов.
Пожилой возраст. Нет данных о не,
обходимости изменять дозу препара,
та у пожилых пациентов.
Печеночная недостаточность. Приме,
®
нение препарата Андрокур Депо про,
тивопоказано у пациентов с заболева,
ниями печени (до тех пор, пока показа,
тели печени не нормализуются).
Почечная недостаточность. Нет дан,
ных о необходимости изменять дозу у
данной категории пациентов.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Андро)
кур®, 10 мг
Самыми распространенными побоч,
ными эффектами у пациенток, при,
®
нимающих препарат Андрокур 10
мг, являются кровянистые выделе,
ния из влагалища, повышение массы
тела и снижение настроения.
Наиболее серьезным побочным дей,
®
ствием препарата Андрокур 10 мг
является развитие доброкачествен,
ных и злокачественных опухолей пе,
чени, которые могут приводить к уг,
рожающим жизни внутрибрюшным
кровотечениям.
Ниже перечислены побочные эффек,
®
ты препарата Андрокур 10 мг, исхо,
дя из постмаркетинговых исследова,
ний и совокупного опыта, частота ко,
торых не может быть определена.
Доброкачественные, злокачественные
и неуточненные новообразования
(включая кисты и полипы): доброкаче,
ственные и злокачественные опухоли
печени (см. «Особые указания»).

®

107

Со стороны иммунной системы: реак,
ции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и пита)
ния: уменьшение массы тела, увели,
чение массы тела, гипергликемия.
Нарушения психики: депрессия, по,
вышение либидо, понижение либидо.
Со стороны ЖКТ: внутрибрюшные кро,
вотечения (см. «Особые указания»).
Со стороны печени и желчевыводящих
путей: нарушения функции печени,
желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тка)
ней: сыпь.
Со стороны половых органов и молочной
железы: напряжение, болезненность
молочных желез, отсутствие овуляции,
ациклические кровотечения или отсут,
ствие менструальноподобных кровоте,
чений, кровянистые выделения из вла,
галища (см. «Особые указания»).
На фоне комбинированной терапии
происходит торможение овуляции,
поэтому возникает состояние, при ко,
тором зачатие невозможно.
Следует также учитывать побочные
эффекты, указанные в инструкции по
применению препарата Диане®,35.
Андрокур®, 50, 100 мг, Андрокур® Депо
Наиболее часто наблюдаемые побоч,
ные действия: снижение либидо, им,
потенция и обратимое подавление
сперматогенеза.
Наиболее серьезные побочные дейст,
вия: гепатотоксичность, развитие
доброкачественных и злокачествен,
ных опухолей печени, которые могут
привести к внутрибрюшинному кро,
вотечению и развитию тромбоэмбо,
лических процессов.
Нежелательные явления, о которых
сообщалось при применении препара,
та Андрокур®, перечислены ниже. Ча,
стота определена как: очень часто
(≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10);
нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко
(от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко
(<1/10000). Для нежелательных эф,
фектов, выявленных только в процес,
се постмаркетинговых наблюдений и

108

Андрокур

®

для которых не удается оценить часто,
ту, указано «частота неизвестна».
Со стороны кроветворной системы:
частота неизвестна — анемия**.
Со стороны иммунной системы: ред,
ко — реакции гиперчувствительности.
Нарушения психики: часто — депрес,
сия, подавленное настроение, чувст,
во беспокойства (временно).
Со стороны сосудов: частота неизве,
стна — тромбоз и тромбоэмболии *' **
Для Андрокур® Депо дополнительно
Со стороны сосудов: частота неизвест,
на — масляная микроэмболия легоч,
ной артерии*, вазовагальные реакции*
Со стороны системы дыхания: час,
то — одышка*.
Со стороны ЖКТ: частота неизвест,
на — внутрибрюшинное кровотечение.
Со стороны печени и желчевыводящих
путей: часто — желтуха, гепатит, пе,
ченочная недостаточность*.
Со стороны кожи и подкожных тка)
ней: нечасто — сыпь.
Со стороны костно)мышечной систе)
мы: частота неизвестна — остеопороз.
Со стороны половых органов и молоч)
ных желез: очень часто — обратимое
подавление сперматогенеза, сниже,
ние либидо, эректильная дисфунк,
ция; часто — гинекомастия.
Прочие: часто — увеличение или сни,
жение массы тела, повышенная утом,
ляемость, приливы, повышенная по,
тливость; очень редко — развитие доб,
рокачественных или злокачественных
опухолей печени*; частота неизвест,
на — развитие менингиомы***
* Нежелательные явления, для которых
можно найти более подробную инфор,
мацию в разделе «Особые указания».
** Нежелательные явления, для кото,
рых не доказана причинная взаимо,
связь с приемом препарата Андрокур®.
*** Следует обратиться к разделу
«Противопоказания».
Для обозначения конкретной побоч,
ной реакции приводится наиболее под,
ходящий термин из MedDRA — меди,
цинского словаря для норматив,
но,правовой деятельности (версия

Глава 2

8.0). Синонимы или близкие по смыс,
лу состояния не перечисляются, но их
также следует принимать во внимание.
У мужчин на фоне лечения Андроку,
ром® снижаются половое влечение и
потенция, кроме того подавляется
функция половых желез. Эти измене,
ния носят обратимый характер и про,
ходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в резу,
льтате антиандрогенного и антигона,
®
дотропного действий Андрокура про,
исходит подавление сперматогенеза,
который постепенно восстанавлива,
ется через несколько месяцев после
отмены терапии. У мужчин прием Ан,
®
дрокура может приводить к разви,
тию гинекомастии (что иногда сопро,
вождается повышенной тактильной
чувствительностью и болезненностью
сосков), которая обычно проходит по,
сле отмены препарата или снижения
дозы. Как и при использовании дру,
гих антиандрогенных препаратов, вы,
®
зываемый Андрокуром длительный
дефицит андрогенов может приводить
к развитию остеопороза.
Сообщалось о развитии доброкачест,
венных церебральных менингиом в
связи с длительным (в течение неско,
®
льких лет) приемом Андрокура в
дозе 25 мг и более (см. «Противопока,
зания» и «Особые указания»).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Андрокур ,
10 мг
Но фоне приема препарата Андро,
®
кур возможно изменение потребно,
сти в пероральных гипогликемиче,
ских средствах или инсулине.
Исследования, касающиеся лекарст,
венного взаимодействия, не проводи,
®
лись, но т.к. препарат Андрокур мета,
болизируется изоферментом CYP3A4,
ожидается, что кетоконазол, итракона,
зол, клотримазол, ритонавир и другие
мощные ингибиторы изофермента
CYP3A4 будут ингибировать метабо,
лизм ципротерона. И соответственно,
индукторы изофермента CYP3A4, та,
кие как рифампицин, фенитоин, и пре,
®

Андрокур
параты, содержащие зверобой проды,
рявленный, могут снижать концентра,
цию ципротерона в плазме крови.
При хроническом алкоголизме фоне
применения высоких доз препарата
возможно снижение (ослабление)
эффекта терапии при лечении повы,
шенного полового влечения у муж,
чин. Нет данных, позволяющих пред,
положить снижение терапевтическо,
го эффекта препарата Андрокур® при
умеренном употреблении алкоголя.
Андрокур®, 50, 100 мг
Андрокур® Депо
Несмотря на отсутствие клинических
исследований взаимодействий, можно
ожидать, что кетоконазол, итракона,
зол, клотримазол, ритонавир и другие
сильные ингибиторы CYP3A4 будут
подавлять метаболизм ципротерона
ацетата, который метаболизируется
изоферментом CYP3A4. С другой сто,
роны индукторы CYP3A4, такие как
рифампицин, фенитоин и препараты,
содержащие зверобой, могут снижать
концентрацию ципротерона ацетата.
Исходя из результатов исследований
in vitro, при высоких терапевтических
дозах ципротерона ацетата (100 мг 3
раза в день) возможно ингибирова,
ние изоферментов системы цитохро,
ма Р450, таких как CYP2C8, 2С9,
2С19, 3А4 и 2D6. Тем не менее, в ис,
следованиях in vivo взаимодействие с
субстратами CYP2C8 (например пи,
оглитазон, росиглитазон) не изуча,
лось и не фиксировалось.
При совместном применении высо,
ких доз ципротерона с ингибиторами
ГМГ,КоА,редуктазы
(статинами),
которые также метаболизируются
преимущественно
изоферментом
CYP3A4, может повыситься риск раз,
вития миопатии и рабдомиолиза, ко,
торые связаны с приемом статинов.
Пациенты с сахарным диабетом нуж,
даются в тщательном медицинском
наблюдении, поскольку может изме,
ниться потребность в пероральных
гипогликемических средствах или
инсулине.

109

®

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Андрокур , 10 мг
В исследованиях острой токсичности
после однократного приема препарата
было выявлено, что ципротерона аце,
тат, активный компонент препарата
Андрокур®, может считаться практиче,
ски нетоксичным веществом. Риск ост,
рой интоксикации после однократного
случайного приема дозы, в несколько
раз превышающей рекомендуемую те,
рапевтическую дозу, маловероятен.
Андрокур®, 50 и 100 мг
Андрокур® Депо
Исследования острой токсичности по,
сле однократного применения препара,
та показали, что ципротерона ацетат
может считаться практически неток,
сичным веществом. Также маловероя,
тен риск острой интоксикации после
однократного случайного приема дозы,
в несколько раз превышающей реко,
мендуемую терапевтическую дозу.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Андрокур®,
10 мг
Перед началом лечения следует про,
вести общее медицинское и гинеко,
логическое обследование (включая
обследование молочных желез и ци,
тологическое исследование эпителия
шейки матки). Также необходимо
исключить беременность.
Влияние на печень. В ходе лечения не,
обходим периодический контроль
функции печени.
Перед началом лечения, периодиче,
ски во время лечения и при появле,
нии любых симптомов или призна,
ков гепатотоксичности необходимо
проводить исследования функции
печени. При подтвержденной гепато,
токсичности терапию препаратом
Андрокур® рекомендуется отменить.
На фоне применения препарата Анд,
рокур® отмечалось развитие доброка,
чественных и злокачественных опухо,
лей печени, которые могут приводить к
угрожающим жизни внутрибрюшным
кровотечениям. При увеличении пече,
ни, появлении сильной боли в верхних
отделах живота или клинической кар,
®

110

Андрокур

®

тины внутрибрюшного кровотечения
необходимо учитывать возможность
наличия у пациентки опухоли печени.
Сахарный диабет. У пациенток с са,
харным диабетом может понадобить,
ся коррекция дозы пероральных ги,
погликемических средств или инсу,
лина. Пациентки с сахарным диабе,
том во время лечения препаратом Ан,
дрокур® должны находиться под на,
блюдением врача.
Комбинированное лечение. Если при
комбинированной терапии в ходе 3,не,
дельного периода приема таблеток на,
блюдаются мажущие кровянистые вы,
деления, лечение прерывать не следует.
Однако при стойких или повторяю,
щихся несвоевременных кровотечени,
ях необходимо провести гинекологиче,
ское обследование с целью исключения
заболевания органического характера.
Ввиду необходимости дополнительно,
го приема препарата Диане®,35 следует
также учесть все противопоказания и
всю информацию, содержащуюся в ин,
®
струкции по применению Диане ,35.
Препарат Андрокур® содержит 63 мг
лактозы в 1 табл. Пациентки с редкой
наследственной непереносимостью
лактозы, дефицитом лактазы, синд,
ромом глюкозо,галактозной мальаб,
сорбции не должны применять дан,
ный препарат.
Отсутствие кровотечения отмены.
Если во время перерыва или после
прекращения применения препарата
менструальноподобное кровотечение
не наступило в течение 7 дней, что
случается чрезвычайно редко, следу,
ет прервать лечение и не возобнов,
лять прием таблеток до тех пор, пока
не будет исключена беременность.
Менингиомы. Сообщалось о развитии
менингиом (единичные и множест,
венные) в связи с длительным (в те,
чение нескольких лет) приемом пре,
парата Андрокур® в дозе 25 мг и бо,
лее. В случае диагностирования ме,
нингиомы у пациентов, принимаю,
®
щих Андрокур в дозе 10 мг, лечение
препаратом следует прекратить.

Глава 2

Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и меха)
низмами. Исследования, касающиеся
влияния на способность управлять
транспортным средством и другими
механизмами, не проводились.
Андрокур®, 50 и 100 мг, Андрокур® Депо
Имеются сообщения о прямом дозоза,
висимом токсическом влиянии препа,
рата Андрокур® на печень (развитие
желтухи, гепатита и печеночной недо,
статочности). Кроме того, при приме,
нении препарата в дозе 100 мг и выше
сообщалось о случаях со смертельным
исходом. Большинство случаев со
смертельных исходом было отмечено у
мужчин на поздней стадии рака пред,
стательной железы. Токсичность зави,
сит от дозы и обычно развивается через
несколько месяцев после начала тера,
пии. Перед началом лечения, периоди,
чески во время лечения и при появле,
нии любых симптомов или признаков
гепатотоксичности необходимо прово,
дить исследования функции печени.
При подтвержденной гепатотоксично,
®
сти терапию препаратом Андрокур
рекомендуется отменить, если только
гепатотоксичность не обусловлена
иными причинами, например метаста,
тическим процессом. В последнем слу,
чае лечение следует продолжить лишь
при условии, если ожидаемый поло,
жительный эффект превышает риск.
В очень редких случаях после приема
препарата Андрокур® отмечались доб,
рокачественные и еще реже злокачест,
венные опухоли печени, которые могут
приводить к угрожающим жизни внут,
рибрюшным кровотечениям. При жа,
лобах на острую боль в верхней части
живота, увеличении печени или при
наличии признаков острого внутри,
брюшного кровотечения дифференци,
альный диагноз следует проводить с
учетом возможной опухоли печени.
Сообщалось о развитии менингиом
(единичные и множественные) в связи с
длительным (в течение нескольких лет)
приемом препарата Андрокур® в дозе 25
мг и более. В случае выявления менин,

Андрокур
гиомы у пациента, получающего лече,
®
ние препаратом Андрокур , прием дан,
ного препарата должен быть прекращен.
Сообщалось о возникновении тром,
боэмболических осложнений у паци,
ентов, принимающих препарат Анд,
рокур®, хотя наличие причинно,след,
ственной связи выявлено не было. У
пациентов с предшествующими тром,
ботическими/тромбоэмболическими
заболеваниями артерий или вен (на,
пример тромбоз глубоких вен, эмбо,
лия легочной артерии, инфаркт мио,
карда), с нарушениями мозгового кро,
вообращения в анамнезе или на позд,
них стадиях злокачественных заболе,
ваний риск возникновения тромбоэм,
болических осложнений повышен.
Во время лечения препаратом Андро,
кур® сообщалось о развитии анемии.
Поэтому во время лечения препара,
®
том Андрокур следует регулярно
проводить исследование перифери,
ческой крови.
У больных сахарным диабетом может
измениться потребность в перораль,
ных гипогликемических средствах
или инсулине. Пациенты с сахарным
диабетом во время лечения препара,
том Андрокур® должны находиться
под наблюдением врача.
Применение препарата Андрокур® в
высоких дозах иногда может сопро,
вождаться одышкой. В подобных
случаях при проведении дифферен,
циального диагноза следует прини,
мать во внимание известное стимули,
рующее действие прогестерона и син,
тетических гестагенов на дыхание,
сопровождаемое гипокапнией и ком,
пенсаторным дыхательным алкало,
зом. Специальное лечение при этом
симптомокомплексе не требуется.
Во время лечения препаратом Андро,
кур® необходимо регулярно проверять
функцию коркового слоя надпочечни,
ков, т.к., исходя из доклинических дан,
ных, предполагается возможное подав,
ление функции надпочечников в связи
с кортикоидоподобным эффектом пре,
®
парата Андрокур в высоких дозах.

®

111

При лечении препаратом Андрокур®
больных с повышенным половым вле,
чением при сексуальных расстройст,
вах прием алкоголя может приводить
к снижению действия препарата.
Препарат Андрокур®, 50 мг содержит
110,5 мг лактозы в 1 таблетке, Андро,
кур®, 100 мг — 193 мг. Пациенты с
редкими наследственными заболева,
ниями непереносимости молочного
сахара, лактазной недостаточностью,
синдромом мальабсорбции глюкозы
и галактозы должны применять дан,
ный препарат с осторожностью.
Препарат Андрокур® Депо, как и все
дру-гие масляные растворы, следует
вводить строго в/м и очень медленно.
В некоторых случаях микроэмболия
легочной артерии масляным раство,
ром мо-жет вызывать появление та,
ких признаков и симптомов, как ка,
шель, одышка и боль в груди. Воз,
можно возникновение и других при,
знаков и симптомов — в т.ч. вазовага,
льные реакции (например недомо-га,
ние, повышенное потоотделение,
голо-вокружение, парестезии или об,
морок). Эти реакции могут возникать
во время или сра-зу же после инъек,
ции и являются обрати-мыми. В та,
ких случаях обычно использу-ют
поддерживающую терапию (напри,
мер ингаляция кислородом)
Влияние на вождение автотранспор)
та и управление механизмами. В пе,
риод лечения препаратом Андрокур®
необходимо соблюдать осторожность
при вождении автомобиля и заняти,
ях другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внима,
ния, т.к. прием препарата может при,
водить к развитию усталости, сниже,
нию жизненного тонуса и ослабле,
нию способности к концентрации
внимания.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 10
мг. По 15 табл. в блистере алюминие,
вом/ПВХ. По 1 блистеру помещают в
картонную пачку.

112

Антитела к...

Глава 2

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере
алюминиевом/ПВХ. По 2 или 5 блис,
теров помещают в картонную пачку.
Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в блис,
тере из ПВХ и алюминиевой фольги.
6 блистеров помещают в картонную
пачку.
Раствор для инъекций масляный, 100
мг/мл. В ампуле темного стекла по 3
мл. В коробке 3 амп. в комплекте с ам,
пульным ножом.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

12

Антитела к эндотелиальной
NO синтазе

Ÿ Синонимы
Импаза: табл. д/рассас. (Ма)
12

териа Медика Холдинг НПФ ООО)

. . . . . . 254

АПРОВЕЛЬ (APROVEL )
®

®

Ирбесартан* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 255
Представительство Акционерного
общества «Санофи)авентис груп»
(Франция)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:
ирбесартан . . . . . . . . . . . . . . . 150 мг
300 мг
вспомогательные вещества: лак,
тозы моногидрат; МКЦ; натрия
кроскармеллоза; гипромеллоза;
магния стеарат; кремния диоксид
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки 150 мг: двояко,
выпуклые, овальные таблетки, покры,
тые пленочной оболочкой белого или
почти белого цвета, с гравировкой
изображения сердца на одной стороне
и числа «2872» — на другой.
Таблетки 300 мг: двояковыпуклые,
овальные таблетки, покрытые пле,
ночной оболочкой белого или почти
белого цвета, с гравировкой изобра,
жения сердца на одной стороне и чис,
ла «2873» — на другой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Гипотензивное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Ирбесар,
тан является активным при приеме
внутрь селективным антагонистом ре,
цепторов ангиотензина II (типа AT1).
Он блокирует все физиологически зна,
чимые эффекты ангиотензина II, реали,
зующиеся через рецептор типа AT1, не,
зависимо от источника или пути синте,
за ангиотензина II. Специфическое ан,
тагонистическое действие в отношении
рецепторов ангиотензина II (AT1) при,
водит к увеличению концентрации ре,
нина и ангиотензина II в плазме крови и
к снижению концентрации альдостеро,
на. При применении рекомендованных
доз препарата концентрация ионов ка,
лия в сыворотке крови существенно не
меняется. Ирбесартан не подавляет ки,
ниназу II. Для проявления своего эф,
фекта ирбесартан не требует метаболи,
ческой активации.
Ирбесартан дозозависимо (при при,
менении до 300 мг/сут) снижает АД.
Однако при дальнейшем увеличении
дозы ирбесартана прирост гипотен,
зивного эффекта является незначите,
льным. Максимальное снижение АД
достигается через 3–6 ч после приема

Апровель
препарата внутрь, и гипотензивный
эффект сохраняется по крайней мере
на протяжении 24 ч. Через 24 ч после
приема рекомендованных доз сниже,
ние АД составляет 60–70% по сравне,
нию с максимальным ответом дАД и
сАД. При приеме один раз в сутки в
дозе 150–300 мг степень снижения
АД в конце междозового интервала
(т.е. через 24 ч после приема препара,
та) в положении больного «лежа»
или «сидя» в среднем на 8–13/5–8 мм
рт. ст. (сАД/дАД) больше, по сравне,
нию с плацебо.
Степень снижения АД в дозе 150
мг/сут одинаковая как при однократ,
ном приеме, так и при разделении
этой дозы на 2 приема.
Гипотензивное действие препарата
Апровель развивается в течение 1–2
нед, а максимальный терапевтиче,
ский эффект достигается к 4–6 нед
после начала лечения. Антигипертен,
зивный эффект сохраняется в усло,
виях длительного лечения. После
прекращения лечения АД постепен,
но возвращается к исходной величи,
не, синдрома отмены не наблюдалось.
Эффективность Апровеля не зависит
от возраста и пола. Пациенты негро,
идной расы слабее реагируют на моно,
терапию Апровелем (как и всеми дру,
гими ЛС, влияющими на ренин,анги,
отензин,альдостероновую систему).
Ирбесартан не оказывает влияния на
содержание мочевой кислоты в сыво,
ротке крови, или на выделение моче,
вой кислоты с мочой.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.
После
приема внутрь ирбесартан хорошо
всасывается, абсолютная биодоступ,
ность составляет приблизительно
60–80%. Одновременный прием пищи
существенно не влияет на биодоступ,
ность ирбесартана.
Связывание с белками плазмы крови
составляет приблизительно 96%.
Связывание с клеточными компонен,
тами крови незначительно. Объем
распределения составляет 53–93 л.

®

113

После приема внутрь или внутривен,
14
С,ирбесартана,
ного
введения
80–85% радиоактивности в циркули,
рующей плазме приходится на неизме,
ненный ирбесартан. Ирбесартан мета,
болизируется печенью путем окисле,
ния и конъюгации с глюкуроновой
кислотой. Основным метаболитом, на,
ходящимся в кровотоке, является ир,
бесартан глюкуронид (приблизитель,
но 6%). Ирбесартан окисляется глав,
ным образом, с помощью цитохрома
Р450 CYP2C9, изоэнзим CYP3A4 ока,
зывает незначительный эффект.
В терапевтическом интервале доз ирбе,
сартан обладает линейной и дозопро,
порциональной фармакокинетикой в
интервале доз от 10 до 600 мг (доза, в 2
раза превышает рекомендованную дозу
препарата); при дозах свыше 600 мг ки,
нетика ирбесартана становится нели,
нейной (уменьшается дозопропорцио,
нальность абсорбции). Сmax в плазме
крови достигаются через 1,5–2 ч после
приема внутрь. Общий клиренс из орга,
низма и почечный клиренс составляют
157–176 и 3–3,5 мл/мин соответствен,
но. T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч.
Равновесная концентрация в плазме
крови достигается через 3 дня после на,
чала применения препарата при приеме
1 раз в день. При повторных приемах по
схеме 1 раз в день отмечается ограни,
ченное накопление ирбесартана в плаз,
ме крови (менее 20%). Несколько более
высокие концентрации ирбесартана в
плазме отмечают у пациентов женского
пола. Однако различий и периоде полу,
выведения и кумуляции ирбесартана не
было. Не было необходимости в кор,
ректировке дозы у женщин. Значения
AUC и Сmax ирбесартана были несколь,
ко выше у пожилых больных (старше
65 лет), чем у более молодых пациентов,
конечные периоды полувыведения до,
стоверно не различались. Не было не,
обходимости в изменения дозы для по,
жилых пациентов.
Ирбесартан и его метаболиты выводят,
ся из организма как с желчью, так и с
мочой. После приема внутрь или внут,

114

Апровель

®

Глава 2

ривенного введения С,ирбесартана,
20% радиоактивности обнаруживается
в моче, остальная часть — в кале. Менее
2% введенной дозы выделяется с мочой
в виде неизмененного ирбесартана.
Нарушение функции почек. У боль,
ных с нарушением функций почек
или больных, которым проводится
гемодиализ, фармакокинетические
параметры ирбесартана существен,
ным образом не изменяются. Ирбе,
сартан не удаляется из организма при
гемодиализе.
Нарушение функции печени. Фарма,
кокинетические параметры ирбесар,
тана существенно не изменяются у
больных с легкой или умеренной сте,
пени тяжести печеночной недоста,
точностью.
Для пациентов с тяжелой формой не,
достаточности функции печени ис,
следования не проводились.
ПОКАЗАНИЯ
• эссенциальная гипертензия;
• нефропатия при артериальной ги,
пертензии и сахарном диабете типа
2 (в составе комбинированной ги,
потензивной терапии).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
любому из компонентов препарата;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и
безопасность не установлены);
• наследственная непереносимость
галактозы, недостаточность лакта,
зы или нарушения всасывания глю,
козы и галактозы.
С осторожностью при таких состоя,
ниях, как:
• стеноз аортального или митрально,
го клапана;
• обструктивная гипертрофическая
кардиомиопатия;
• гиповолемия, гипонатриемия, воз,
никающие при лечении диуретика,
ми, гемодиализ, соблюдение диеты
с ограничением потребления пова,
ренной соли, диарея, рвота;
14

• двусторонний стеноз почечных ар,
терий;

• односторонний стеноз артерии един,
ственной функционирующей почки;

• хроническая сердечная недостаточ,

ность III–IV стадии (по классифи,
кации NYHA);
• ИБС и/или клинически значимое
атеросклеротическое поражение со,
судов головного мозга;
• почечная недостаточность (кон,
троль содержания калия и концен,
трации креатинина в крови);
• недавняя трансплантация почки
(отсутствие опыта клинического
применения);
• тяжелая почечная недостаточность
(отсутствие опыта клинического
применения);
• пациенты старше 75 лет;
• одновременный прием НПВС.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Беременность. Препарат про,
тивопоказан в течение всех периодов
беременности как и любой другой
препарат, который воздействует непо,
средственно на систему ренин,ангио,
тензин,альдостерон.
Переход на соответствующую аль,
тернативную терапию должен быть
произведен до начала планирования
беременности.
При наступлении беременности в
ходе лечения Апровелем, его следует
отменить как можно быстрее.
Период лактации. Прием Апровеля
противопоказан в период кормления
грудью. Неизвестно, экскретируется
ли ирбесартан в материнское молоко.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Внутрь, вне зависимости от приема
пищи, таблетку проглатывают целиком,
запивая водой. Обычно начальная и
поддерживающая доза составляет 150
мг 1 раз в сутки. Апровель в дозе 150 мг
1 раз в сутки обычно лучше обеспечива,
ет 24,часовой контроль АД, чем в дозе
75 мг. Однако может быть предложена
начальная терапия в дозе 75 мг, особен,

Апровель
но у пациентов, находящихся на гемо,
диализе, или у пожилых пациентов
(старше 75 лет). У пациентов, у которых
терапевтический эффект при приеме
Апровеля в дозе 150 мг 1 раз в сутки не,
достаточен, доза Апровеля может быть
повышена до 300 мг, или возможно на,
значение другого антигипертензивного
средства. В частности было показано,
что назначение диуретика, такого как
гидрохлоротиазид усиливало действие
Апровеля (см. «Взаимодействие»).
У пациентов с артериальной гипер,
тензией и сахарным диабетом типа 2
лечение должно начинаться с дозы
150 мг/сут, которая должна посте,
пенно увеличиваться до 300 мг —
дозы, являющейся предпочтитель,
ной поддерживающей дозой для ле,
чения нефропатии.
Нарушение функции почек. У боль,
ных с нарушенной функцией почек
корректировки дозы не требуется.
Более низкая начальная доза (75 мг)
может быть предложена для пациен,
тов, находящихся на гемодиализе.
Нарушение
водно)электролитного
баланса. ОЦК и/или дефицит натрия
должен быть скорректирован до на,
чала применения Апровеля.
Нарушение функции печени. Не тре,
буется корректировки дозы у боль,
ных с нарушениями функции печени
легкой или умеренной степени тяже,
сти. Нет клинических данных для па,
циентов с тяжелыми нарушениями
функции печени.
Пожилые больные. Хотя необходимо
соблюдать осторожность в начале те,
рапии и назначать лечение в дозе 75
мг для пациентов старше 75 лет,
обычно для пожилых больных кор,
ректировки дозы не требуется.
Использование в педиатрии. Безопас,
ность и эффективность применения
препарата Апровель у больных дет,
ского и юношеского возраста не уста,
новлена.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота
побочных реакций, приведенных

®

115

ниже, определялась следующим обра,
зом: очень часто (≥1/10); часто
(>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000,
<1/100); редко (>1/10000, <1/1000);
очень редко (<1/10000) (включая от,
дельные сообщения).
Частота побочных эффектов не зави,
села от дозы (в рекомендованном ин,
тервале доз), пола, возраста, расы бо,
льного или от продолжительности те,
рапии в исследованиях.
А. Артериальная гипертензия
В плацебо,контролируемых испыта,
ниях у больных с артериальной ги,
пертензией, в которых 1965 больных
получали ирбесартан, были отмечены
следующие побочные реакции. Час,
тота побочных эффектов при приеме
ирбесартана была приблизительно
такой же, как и при приеме плацебо
(3,3 и 4,5% соответственно).
Со стороны ЦНС: часто — головокру,
жение, головная боль; нечасто — ор,
тостатическое головокружение.
Со стороны ССС: нечасто — тахикар,
дия.
Сосудистые нарушения: нечасто —
приливы крови к коже лица, отеки.
Респираторные нарушения: нечас,
то — кашель.
Со стороны ЖКТ: часто — тошно,
та/рвота; нечасто — диарея, диспеп,
сия/изжога.
Со стороны репродуктивной систе)
мы: нечасто — половая дисфункция.
Общие: часто — повышенная утомля,
емость; боль в грудной клетке.
Лабораторные показатели: часто —
достоверное увеличение креатинин,
фосфокиназы плазмы крови отмеча,
лось (1,7%) у больных, получавших
ирбесартан. Ни одно из этих увеличе,
ний не сопровождалось клинически,
ми проявлениями со стороны опор,
но,двигательного аппарата.
Б. Артериальная гипертензия и са)
харный диабет типа 2 с почечной не)
достаточностью
Кроме побочных реакций, упомянутых
в связи с артериальной гипертензией, у

116

Апровель

®

больных артериальной гипертензией и
сахарным диабетом типа 2 ортостати,
ческое головокружение и ортостатиче,
ская гипотензия отмечались чаще.
Со стороны нервной системы: очень
часто — головокружение; часто — ор,
тостатическое головокружение.
Сосудистые нарушения: часто — ор,
тостатическая гипотензия.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: часто — скелетно,мышечная
боль.
Лабораторные исследования: гиперка,
лиемия чаще встречалась у больных
сахарным диабетом, получавших ир,
бесартан, чем плацебо. У больных са,
харным диабетом с повышенным АД с
микроальбуминурией с нормальной
почечной функцией гиперкалиемия
(>5,5% ммоль/л) встречалась у 29,4%
больных, принимающих ирбесартан
по 300 мг и у 22% больных в группе
плацебо. У больных сахарным диабе,
том с повышенным АД, хронической
почечной недостаточностью и выра,
женной протеинурией, гиперкалие,
мия (>5,5% ммоль/л) встречалась у
46,3% больных в группе ирбесартана и
у 26,3% больных в группе плацебо.
Снижение уровня гемоглобина, кото,
рое не было клинически значимым,
отмечалось у 1,7% больных с повы,
шенным АД и с диабетической неф,
ропатией, получавших ирбесартан.
В. Кроме того, с момента появления
ирбесартана на рынке, были также
выявлены следующие побочные реак)
ции:
Со стороны иммунной системы: очень
редко — как и у всех антагонистов ре,
цепторов ангиотензина II, отмеча,
лись редкие случаи таких аллергиче,
ских реакций, как сыпь, крапивница,
ангионевротический отек.
Нарушения метаболизма и питания:
гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: вертиго.
Нарушения слуха и вестибулярного
аппарата: неизвестная частота —
звон в ушах.

Глава 2

Со стороны ЖКТ: неизвестная часто,
та — дисгевзия.
Нарушения функции печени: повыше,
ние значения активности печеночных
ферментов, концентрации билируби,
на в крови, гепатит, желтуха.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: миалгия, артралгия (иногда в
сочетании с повышением уровня кре,
атинкиназы), мышечные судороги.
Нарушения функции почек и мочевы)
водящей системы: нарушение почеч,
ной функции, в т.ч. отдельные случаи
почечной недостаточности у больных
повышенного риска.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Диуретики и
другие антигипертензивные средства.
Когда Ирбесартан назначают совмест,
но с диуретиками тиазидного типа, ги,
потензивное действие его усиливает,
ся. Ирбесартан без каких,либо проб,
лем использовали в сочетании с дру,
гими антигипертензивными препара,
тами, такими как бета,адреноблокато,
ры, БКК медленного действия и тиа,
зидные диуретики. Предшествующее
лечение диуретиками в высоких дозах
может приводить к обезвоживанию
организма и повышает риск возникно,
вения артериальной гипотензии в на,
чале лечения препаратом Апровель.
Гипотензивные эффекты ирбесартана
и тиазидных диуретиков носят адди,
тивный характер. У больных, у кото,
рых не удается контролировать АД при
монотерапии ирбесартаном, назначе,
ние небольших доз гидрохлоротиазида
(12, 5 мг) приводит к дополнительному
снижению (по сравнению с эффектом
плацебо) АД на 7–10/3–6 мм рт.ст.
(сАД/дАД в конце междозового пери,
ода). При приеме ирбесартана с небо,
льшими дозами гидрохлоротиазида
(12,5 мг/сут) гипотензивное действие
этой комбинации у пациентов негро,
идной расы приближается к таковому
у пациентов европейской расы.
Калиевые добавки и калийсберегаю)
щие диуретики, гепарин: на основа,
нии опыта, полученного при исполь,

Апровель
зовании
других
лекарственных
средств, влияющих на систему ре,
нин,ангиотензин,альдостерон, одно,
временное использование калийсбе,
регающих диуретиков, калиевых до,
бавок или солезаменителей, содержа,
щий калий, или других препаратов
(гепарин) может приводить к увели,
чению содержания калия в сыворотке
крови.
Литий: обратимое повышение кон,
центраций лития в сыворотке крови
или токсичности было отмечено при
одновременном использовании лития
с ингибиторами ферментов, конверти,
рующих ангиотензин. В отношении
ирбесартана аналогичные эффекты
были до настоящего времени крайне
редки, но на протяжении одновремен,
ного применения препаратов реко,
мендуется тщательный контроль
уровней лития в сыворотке крови.
НПВС: при одновременном введении
антагонистов ангиотензина II и
НПВС (например, селективных ин,
гибиторов ЦОГ,2, ацетилсалицило,
вой кислоты >3 г/сут и неселектив,
ных НПВС может произойти ослаб,
ление гипотонического эффекта.
Как и в случае с ингибиторами АПФ,
совместное применение антагони,
стов ангиотензина II и НПВС может
увеличивать риск нарушения почеч,
ной функции, включая вероятность
острой почечной недостаточности, и
приводить к увеличению уровня ка,
лия в сыворотке, особенно у больных
с уже нарушенной функцией почек.
При введении этой комбинации сле,
дует соблюдать меры предосторож,
ности, особенно у пожилых пациен,
тов. Больным необходимо провести
соответствующую гидратацию и в те,
чение всей комбинированной тера,
пии и периодически после ее оконча,
ния осуществлять мониторинг почеч,
ной функции.
Гидрохлоротиазид. Фармакокинети,
ка ирбесартана не меняется при со,
вместном применении с гидрохлоро,
тиазидом.

®

117

Ирбесартан метаболизируется глав,
ным образом при участии CYP2C9 и
в меньшей степени глюкурониза,
цией. Не наблюдалось значительных
фармакокинетических или фармако,
динамических взаимодействий при
комбинированном введении ирбесар,
тана с варфарином, препаратом, под,
вергающимся метаболизму с помо,
щью CYP2C9.
Действие таких стимуляторов CYP2C9,
как рифампицин на фармакокинетику
ирбесартана оценены не были.
Ирбесартан не изменяет фармакоки,
нетику дигоксина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Опыт примене,
ния препарата у взрослых людей в до,
зах до 900 мг/сут на протяжении 8 нед
не выявил какой,либо токсичности.
Симптомы: наиболее вероятные про,
явления — снижение АД и тахикар,
дия; брадикардия также может быть
проявлением передозировки.
Лечение: отсутствует какая,либо
специфическая информация в отно,
шении лечения передозировки пре,
парата Апровель. За больным следу,
ет установить тщательное наблюде,
ние, лечение должно носить симпто,
матический и поддерживающий ха,
рактер; индукция рвоты и/или про,
мывание желудка; назначение акти,
вированного угля. Ирбесартан не
удаляется из организма при гемоди,
ализе.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Нарушение
водно)солевого баланса. У обезвожен,
ных больных и/или больных с дефи,
цитом ионов натрия (в результате ин,
тенсивного лечения диуретиками,
диареи или рвоты, ограничения по,
ступления соли с пищей), а также у
больных, находящихся на гемодиали,
зе, может развиваться клинически
значимая артериальная гипотензия,
особенно после приема первой дозы
препарата. Указанные патологиче,
ские состояния необходимо скоррек,
тировать перед началом применения
препарата Апровель.

118

Апровель

®

Реноваскулярная гипертензия. Боль,
ные с двусторонним стенозом почеч,
ных артерий или стенозом артерии
единственной почки, принимающие
другие препараты, влияющие на сис,
тему ренин,ангиотензин,альдосте,
рон, относятся к группе повышенного
риска в отношении развития тяжелой
артериальной гипотензии или почеч,
ной недостаточности. Хотя такие слу,
чаи для препарата Апровель не опи,
саны, подобный эффект можно ожи,
дать и при использовании антагони,
стов рецепторов ангиотензина II.
Почечная недостаточность и пере)
садка почек. При применении Апро,
веля у пациентов с почечной недоста,
точностью рекомендован периодиче,
ский контроль уровня калия и креа,
тинина сыворотки крови. Нет клини,
ческих данных относительно приме,
нения Апровеля у пациентов, пере,
несших пересадку почек.
Больные артериальной гипертензией
с сахарным диабетом типа 2 и забо)
леваниями почек. Отмечено благо,
прияное влияние ирбесартана на по,
чечные и сердечно,сосудистые про,
явления. Было показано, что оно
было менее значимым у женщин и у
лиц, не относящихся к белой расе.
Гиперкалиемия: как и для других
средств, влияющих на систему ре,
нин,ангиотензин,альдостерон,
ги,
перкалиемия может развиваться в пе,
риод лечения Апровелем, особенно
при наличии почечной недостаточно,
сти и/или заболеваний сердца. Для
пациентов группы риска рекомендо,
ван контроль уровня калия в сыво,
ротке крови.
Стеноз аортального или митрального
клапана, обструктивная гипертро)
фическая кардиомиопатия: как в слу,
чае других вазодилататоров, необхо,
димо принять специальные меры
предосторожности при лечении па,
циентов с аортальным или митраль,
ным стенозом или обструктивной ги,
пертрофической кардиомиопатией.
Первичный альдостеронизм: пациен,

Глава 2

ты с первичным альдостеронизмом
обычно не реагируют на антигипер,
тензивные препараты, ингибирую,
щие ренин,ангиотензиновую систе,
му. Поэтому применение Апровеля в
таких случаях не целесообразно.
Прочее: В группе больных, у которых
сосудистый тонус и функция почек в
преобладающей степени зависят от
активности системы ренин,ангиотен,
зин,альдостерон (например у боль,
ных с хронической сердечной недо,
статочностью III и IV стадии — по
классификации NYHA или с заболе,
ванием почек, включая стеноз почеч,
ной артерии). Лечение другими ЛС,
влияющими на эту систему, было
связано с острой артериальной гипо,
тензией, азотемией, олигурией и в
редких случаях с острой почечной не,
достаточностью. Как и для других ан,
тигипертензивных средств, снижение
повышенного АД у пациентов с ате,
росклеротическим поражением сосу,
дов голоного мозга или ИБС может в
результате привести к инфаркту мио,
карда или инсульту. Лечение должно
осуществляться под контролем АД.
Влияние на способность управлять
транспортом
Влияние Апровеля на способность
управлять автомобилем и выполнять
работу, требующую повышенного
внимания не изучалось, однако, осно,
вываясь на его фармакодинамиче,
ских свойствах, препарат не должен
влиять на эту способность. При вож,
дении автотранспорта необходимо
принять во внимание, что во время
лечения артериальной гипертензии
иногда возможно головокружение,
снижение внимания, замедление пси,
хомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 150 мг,
300 мг. По 14 шт. в блистере из
ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; в
картонной пачке 1, 2 или 4 блистера.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

Артезин
АРТЕЗИН (ARTEZINE)
®

Доксазозин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 236
ОАО «Валента Фармацевтика»
(Россия)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
доксазозина мезилат (в
пересчете на доксазозин) . . . . . . 4 мг
вспомогательные вещества: крах,
мал картофельный — 20 мг; лак,
тозы моногидрат — 165,12 мг; по,
видон — 2 мг; кросповидон (Кол,
лидон CL) — 6 мг; магния стеа,
рат — 2 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: плоскоцилинд,
рической формы, белого или белого с
кремоватым оттенком цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Гипотензивное, сосудорасши)
ряющее.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Доксазо,
зин является селективным конкурен,
тным блокатором постсинаптических
α1,адренорецепторов. За счет сниже,
ния тонуса мышц сосудов доксазозин

®

119

уменьшает ОПСС, что приводит к
снижению АД.
После однократного приема препарата
максимум гипотензивного действия
наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в це,
лом гипотензивный эффект сохраня,
ется в течение 24 ч. В период лечения
доксазозином у больных артериальной
гипертензией отсутствуют различия
величин АД в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипер,
тензии, в т.ч. сопровождающейся мета,
болическими нарушениями (ожирение,
снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ИБС.
Прием препарата у нормотоников не
сопровождается снижением АД.
При длительном применении докса,
зозина у больных не наблюдается сни,
жения антигипертензивного эффекта.
В период лечения доксазозином наблю,
дается снижение уровня концентрации
в плазме крови триглицеридов, общего
холестерина (ОХ). Одновременно от,
мечается некоторый (на 4–13%) рост
коэффициента ЛПВП/ОХ.
При длительном лечении препаратом
наблюдается регрессия гипертрофии
левого желудочка, подавление агре,
гации тромбоцитов и повышение со,
держания в тканях активного плаз,
миногена.
В связи с тем, что доксазозин блокиру,
ет α1,адренорецепторы, расположен,
ные в строме и капсуле предстательной
железы и в шейке мочевого пузыря,
происходит снижение сопротивления
и давления в мочеиспускательном ка,
нале, уменьшение сопротивления
внутреннего сфинктера. Поэтому на,
значение препарата больным с симпто,
мами доброкачественной гиперплазии
предстательной железы приводит к
значительному улучшению показате,
лей уродинамики и уменьшению про,
явлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66–71% боль,
ных, начало действия — через 1–2 нед
лечения, максимум — после 14 нед,
эффект сохраняется в течение длите,
льного времени.

120

Артезин

®

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при,
ема внутрь в терапевтических дозах до,
ксазозин хорошо всасывается в ЖКТ,
абсорбция — 80–90% (одновременный
прием пищи замедляет всасывание на
1 ч), Tmax — 3 ч, при вечернем приеме —
5 ч. Биодоступность — 60–70% (преси,
стемный метаболизм).
Связывание с белками плазмы кро,
ви — около 98%. Выведение из плаз,
мы крови происходит в 2 фазы, с ко,
нечным Т1/2 — 19–22 ч, что позволяет
назначать препарат 1 раз в сутки.
Быстро метаболизируется в печени
путем о,деметилирования и гидро,
ксилирования.
Выводится через кишечник, преиму,
щественно в виде метаболитов (до
65%), лишь 5% выводится почками в
неизмененном виде.
Исследования фармакокинетики до,
ксазозина у пожилых больных и у бо,
льных с заболеваниями почек не выя,
вили существенные различия.
ПОКАЗАНИЯ
• артериальная гипертензия (в комби,
нации с другими антигипертензив,
ными препаратами, в т.ч. тиазидны,
ми диуретиками, β,адреноблокато,
рами, БКК, ингибиторами АПФ);
• доброкачественная
гиперплазия
предстательной железы, как при на,
личии артериальной гипертензии,
так и при нормальном АД.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность, в т.ч. к дру,
гим производным хиназолина или
любому из вспомогательных ком,
понентов препарата;
• возраст до 18 лет (эффективность и
безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушение функ,
ции печени; аортальный и митральный
стеноз; ортостатическая гипотензия.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. До настоящего времени опыт
®
применения препарата Артезин у бо,
льных артериальной гипертензией во
время беременности и в период груд,

Глава 2

ного вскармливания недостаточен. По,
этому, несмотря на отсутствие терато,
генного и эмбриотоксического дейст,
вия (по данным экспериментальных
®
исследований), Артезин может назна,
чаться при беременности и в период
грудного вскармливания только после
тщательного взвешивания лечащим
врачом соотношения польза/риск.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь.
Принимать 1 раз в день (утром или
вечером) независимо от приема
пищи, не разжевывая и запивая до,
статочным количеством воды.
Для обеспечения нижеприведенного
режима дозирования возможно при,
®
менение препарата Артезин в лекар,
ственной форме: таблетки по 1 и 2 мг.
При артериальной гипертензии началь,
ная доза составляет 1 мг/сут перед
сном. После приема первой дозы боль,
ной должен находиться в постели в те,
чение 6–8 ч. Это требуется в связи с воз,
можностью развития феномена первой
дозы, особенно выраженном на фоне
предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтическо,
го эффекта суточную дозу можно уве,
личить до 2 мг через 1–2 нед. В после,
дующем через каждые 1–2 нед дозу
можно увеличить на 2 мг. У подавляю,
щего большинства больных оптималь,
ный терапевтический эффект достига,
ется при дозе 8 мг/сут. Максимальная
доза — 16 мг/сут (превышать нельзя).
После достижения стойкого терапев,
тического эффекта дозу обычно не,
сколько снижают (средняя терапев,
тическая доза при поддерживающей
терапии обычно равна 2–4 мг/сут).
При лечении больных доброкачест)
венной гиперплазией предстательной
железы (ДГПЖ) начальная доза — 1
мг/сут для того, чтобы свести к мини,
муму возможность развития ортоста,
тической гипотензии и/или обморока.
При необходимости, в зависимости от
показателей уродинамики и наличия
симптомов ДГПЖ, дозу увеличивают

Артезин
(с интервалом 1–2 нед) до 2–4 мг/сут.
Максимально допустимая доза — 8
мг/сут. Рекомендуемая поддержива,
ющая доза — 2–4 мг/сут.
Препарат применяют длительно.
Продолжительность лечения опреде,
ляет врач.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Артери)
альная гипертензия
В клинических исследованиях наи,
более часто наблюдались, особенно в
начале лечения, ортостатическая ги,
потензия, которая в редких случаях
может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляе,
мость, недомогание, аллергические
реакции, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны ССС: периферические
отеки, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической
нервной системы: головокружение,
головная боль, сонливость.
Со стороны ЖКТ: тошнота.
Со стороны дыхательной системы:
ринит.
А также отмечались следующие по,
бочные реакции у больных артериа,
льной гипертензией (причинно,след,
ственная связь не установлена): бра,
дикардия, тахикардия, сердцебиение,
боль в груди, стенокардия, инфаркт
миокарда, нарушение мозгового кро,
вообращения и аритмии.
ДГПЖ
У больных ДГПЖ встречаются те же
побочные эффекты, что и у больных
артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции: аллергические реак,
ции, кожная сыпь, крапивница, боль в
спине, ощущение жара (приливы),
увеличение массы тела.
Со стороны ССС: снижение АД, орто,
статическая гипотензия.
Со стороны ЦНС и периферической
нервной системы: сухость во рту, при,
апизм, гипестезия, парестезии, тре,
мор, импотенция, бессонница, повы,
шенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы: ги,
некомастия.

®

121

Со стороны ЖКТ: боль в животе, за,
пор, диарея, диспепсия, метеоризм,
тошнота, потеря аппетита.
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, пурпура, тромбоцитопе,
ния.
Со стороны гепатобилиарной систе)
мы: повышение активности печеноч,
ных трансаминаз, холестаз, гепатит,
желтуха.
Со стороны скелетно)мышечной сис)
темы: артралгия, мышечные судоро,
ги, слабость в мышцах, миалгия.
Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм, кашель, одышка, носо,
вое кровотечение.
Со стороны кожных покровов: алопе,
ция.
Со стороны органов чувств: нечет,
кость зрительного восприятия, шум в
ушах.
Со стороны мочевыделительной сис)
темы: дизурия, гематурия, наруше,
ние мочеиспускания, никтурия, по,
лиурия, недержание мочи.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Доксазозин
усиливает гипотензивный эффект ан,
тигипертензивных ЛС.
Не отмечено неблагоприятное взаи,
модействие при одновременном при,
менении доксазозина и тиазидных ди,
уретиков, фуросемида, β,адренобло,
каторов, БКК, ингибиторов АПФ, ан,
тибиотиков, пероральных гипоглике,
мических средств, непрямых антикоа,
гулянтов и урикозурических средств.
Не влияет на степень связывания с
белками плазмы крови дигоксина,
фенитоина.
При одновременном применении с
индукторами микросомального окис,
ления в печени возможно повышение
эффективности доксазозина, с инги,
биторами — понижение.
НПВС (особенно индометацин), эст,
рогены и симпатомиметические сред,
ства могут снижать гипотензивное
действие доксазозина.
Устраняя α,адреностимулирующие
эффекты, может приводить к разви,

122

Аугментин

®

тию тахикардии и артериальной ги,
потензии.
Циметидин повышает биодоступ,
ность доксазозина.
Ингибиторы ФДЭ могут усилить ги,
потензивное действие (соблюдать
осторожность).
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: вы,
раженное снижение АД, иногда со,
провождающееся обмороком.
Лечение: перевод больного в положе,
ние лежа с приподнятыми выше
уровня головы нижними конечностя,
ми, симптоматическая терапия; диа,
лиз неэффективен.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Особую
осторожность необходимо соблюдать
при нарушении функции печени, осо,
бенно при одновременном примене,
нии ЛС с гепатотоксическим действи,
ем. В случае ухудшения показателей
функционального состояния печени
препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостати,
ческих реакций больные должны из,
бегать неожиданных и резких смен
положения тела (переход из положе,
ния лежа в положение стоя).
Следует соблюдать осторожность при
совместном применении с ингибитора,
ми ФДЭ (средства для лечения эрек,
тильной дисфункции), поскольку у не,
которых пациентов это может привес,
ти к симптоматической гипотензии.
Прием алкоголя способен усиливать
нежелательные реакции.
Эффект первого приема препарата осо,
бенно выражен на фоне предшествую,
щей диуретической терапии и диете с
ограничением потребления натрия.
Перед началом терапии необходимо
исключить раковое перерождение
предстательной железы.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. В связи с тем,
что Артезин® способен вызывать ор,
тостатические реакции, в начале ле,
чения или в период повышения дози,
ровок, больным целесообразно воз,

Глава 2

держиваться от всех потенциально
опасных видов деятельности, в част,
ности от управления автотранспор,
том и другими транспортными сред,
ствами и механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 4 мг.
В упаковках контурных ячейковых из
пленки ПВХ и фольги алюминиевой
печатной лакированной по 10 шт. В
пачке картонной 3 упаковки.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

АУГМЕНТИН®
®
(AUGMENTIN )
Амоксициллин* + Клавула
новая кислота*. . . . . . . . . . . . . . . . . 88
GlaxoSmithKline (Великобритания)

СОСТАВ

Порошок для приготовле4
ния суспензии для прие4
ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мл
активные вещества:
амоксициллина тригид,
рат (в пересчете на
амоксициллин). . . . . . . . . . . 125 мг
200 мг
400 мг

Аугментин

1

клавуланат калия (в пе,
ресчете на клавулано,
вую кислоту)1 . . . . . . . . . . . 31,25 мг
28,5 мг
57 мг
вспомогательные вещества: ка,
медь
ксантановая
—
12,5/12,5/12,5 мг; аспартам —
12,5/12,5/12,5 мг; янтарная кис,
лота — 0,84/0,84/0,84 мг; крем,
ния диоксид коллоидный —
25/25/25 мг; гипромеллоза —
150/79,65/79,65 мг; ароматиза,
тор апельсиновый 1 — 15/15/15
мг; ароматизатор апельсиновый 2
— 11,25/11,25/11,25 мг; аромати,
затор
малиновый
—
22,5/22,5/22,5 мг; ароматизатор
«Светлая
патока»
—
23,75/23,75/23,75 мг; кремния
диоксид — 125/до 552/до 900 мг

При производстве препарата клавуланат калия заклады
вается с 5% избытком.

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активные вещества:
амоксициллина тригид,
рат (в пересчете на
амоксициллин). . . . . . . . . . . 250 мг
500 мг
875 мг
клавуланат калия (в пе,
ресчете на клавулано,
вую кислоту) . . . . . . . . . . . . . 125 мг
125 мг
125 мг
вспомогательные вещества: маг,
ния стеарат — 6,5/7,27/14,5 мг;
карбоксиметилкрахмал натрия —
13/21/29 мг; кремния диоксид
коллоидный — 6,5/10,5/10 мг;
МКЦ — 650/до 1050/396,5 мг
оболочка пленочная: титана диок,
сид — 9,63/11,6/13,76 мг; гипро,
меллоза (5 cps) — 7,39/8,91/10,56
мг; гипромеллоза (15 cps) —
2,46/2,97/3,52 мг; макрогол 4000
— 1,46/1,76/2,08 мг; макрогол
6000 — 1,46/1,76/2,08 мг; димети,
кон 500 (силиконовое масло) —

1

®

123

0,013/0,013/0,013 мг; вода очи,
1
щенная — ,/,/,

Вода очищенная удаляется в процессе нанесения пле
ночной оболочки.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Порошок: белого или почти
белого цвета, с характерным запахом.
При разведении образуется суспензия
белого или почти белого цвета. При
стоянии медленно образуется осадок
белого или почти белого цвета.
Таблетки, 250 мг+125 мг: покрытые
пленочной оболочкой от белого до
почти белого цвета, овальной формы,
с вдавленной надписью «AUGMEN,
TIN» на одной стороне. На изломе: от
желтовато,белого до почти белого
цвета.
Таблетки, 500 мг+125 мг: покрытые
пленочной оболочкой от белого до
почти белого цвета, овальной формы,
с выдавленной надписью «АС» и рис,
кой на одной стороне.
Таблетки, 875 мг+125 мг: покрытые
пленочной оболочкой от белого до
почти белого цвета, овальной формы,
с буквами «А» и «С» на обеих сторо,
нах и линией разлома на одной сторо,
не. На изломе: от желтовато,белого
до почти белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное широко)
го спектра, бактерицидное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Амокси,
циллин — полусинтетический анти,
биотик широкого спектра действия,
обладающий активностью против
многих грамположительных и грамот,
рицательных микроорганизмов. В то
же время, амоксициллин подвержен
разрушению бета,лактамазами, и поэ,
тому спектр активности амоксицил,
лина не распространяется на микро,
организмы, которые продуцируют
этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор
бета,лактамаз, структурно родствен,
ный пенициллинам, обладает способ,
ностью инактивировать широкий
спектр бета,лактамаз, обнаруженных

124

Аугментин

®

у микроорганизмов, устойчивых к пе,
нициллинам и цефалоспоринам. Кла,
вулановая кислота обладает доста,
точной эффективностью в отноше,
нии плазмидных бета,лактамаз, кото,
рые чаще всего обусловливают рези,
стентность бактерий, и менее эффек,
тивна в отношении хромосомных бе,
та,лактамаз 1,го типа, которые не ин,
гибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты
в препарате Аугментин® защищает
амоксициллин от разрушения фер,
ментами — бета,лактамазами, что по,
зволяет расширить антибактериаль,
ный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комби,
нации амоксициллина с клавулано,
вой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к
комбинации амоксициллина с клавула)
новой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus
anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria
monocytogenes, Nocardia asteroides, Strep)
tococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyoge)
nes1,2, Streptococcus agalactiae1,2 (другие
1,2
бета,гемолитические стрептококки) ,
Staphylococcus aureus (чувствительный
1
к метициллину) , Staphylococcus saprop)
hyticus (чувствительный к метицилли,
ну), коагулазонегативные стафилокок,
ки (чувствительные к метициллину).
Грамположительные анаэробы: Clost)
ridium spp., Peptococcus niger, Peptost)
reptococcus spp., в т.ч. Peptostreptococ)
cus magnus, Peptostreptococcus micros.
Грамотрицательные аэробы: Bordetel)
la pertussis, Haemophilus influenzae1,
Helicobacter pylori, Moraxella cafarrha)
1
lis , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella
multocida, Vibrio cholerae.
Грамотрицательные анаэробы: Bacte)
roides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis,
Capnocytophaga spp., Eikenella corro)
dens, Fusobacterium spp., в т.ч. Fusobac)
terium nucleatum, Porphyromonas spp.,
Prevotella spp.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira
icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Бактерии, для которых вероятна

Глава 2

приобретенная резистентность к
комбинации амоксициллина с клавула)
новой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escheric)
hia coli1, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella
1
oxytoca, Klebsiella pneumoniae , Proteus
spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vul)
garis, Salmonella spp., Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Coryne)
bacterium spp., Enterococcus faecium,
1,2
Streptococcus pneumoniae , стрепто,
кокки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной
устойчивостью к комбинации амокси)
циллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acineto)
bacter spp., Citrobacter freundii, Entero)
bacter spp., Hafnia alvei, Legionella pne)
umophila, Morganella morganii, Provi)
dencia spp., Pseudomonas spp., Serratia
spp., Stenotrophomonas maltophilia,
Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia spp., в т.ч. Chlamy)
dia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Co)
xiella burnetii, Mycoplasma spp.
1

Для данных бактерий клиническая эффективность ком
бинации амоксициллина с клавулановой кислотой была
продемонстрирована в клинических исследованиях.
2
Штаммы этих видов бактерий не продуцируют беталак
тамазу. Чувствительность при монотерапии амокси
циллином позволяет предполагать аналогичную чувст
вительность к комбинации амоксициллина с клавула
новой кислотой.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание
Оба действующих вещества препара,
®
та Аугментин — амоксициллин и кла,
вулановая кислота — быстро и полно,
стью всасываются из ЖКТ после пе,
рорального приема. Абсорбция дейст,
вующих веществ препарата Аугмен,
®
тин оптимальна в случае приема пре,
парата в начале приема пищи.
Ниже показаны данные фармакоки,
нетических параметров амоксицил,
лина и клавулановой кислоты, полу,
ченные в разных исследованиях, ког,
да здоровые добровольцы в возрасте
2–12 лет натощак принимали в три
приема 40 мг+10 мг/кг/сут препарата
®
Аугментин , порошок для приготов,
ления суспензии для приема внутрь,
125 мг+31,25 мг в 5 мл (156,25 мг).

Аугментин
Таблица 1

Основные фармакокинетические
параметры
Препарат

Доза, Cmax,
мг/кг мг/л

Tmax, ч

AUC,
мг·ч/л

T1/2, ч

Амоксициллин
Аугментин®,
125 мг+
31,25 мг
в 5 мл

40

7,3±1,7

2,1 18,6±2,6 1±0,33
(1,2–3)

Клавулановая кислота
Аугмен
®
тин ,
125 мг+
31,25 мг
в 5 мл

10

2,7±1,6

1,6 5,5±3,1 1,6
(1–2)
(1–2)

Ниже показаны данные фармакоки,
нетических параметров амоксицил,
лина и клавулановой кислоты, полу,
ченные в разных исследованиях, ког,
да здоровые добровольцы в возрасте
2–12 лет натощак принимали препа,
рат Аугментин®, порошок для приго,
товления суспензии для приема
внутрь, 200 мг+28,5 мг в 5 мл (228,5
мг) в дозе 45 мг+6,4 мг/кг/сут, разде,
ленной на два приема.
Таблица 2

Основные фармакокинетические
параметры
Действу
Cmax, мг/л
ющее
вещество
Амокси
циллин

Tmax, ч

AUC,
мг·ч/л

T1/2, ч

11,99±3,28 1 (1–2)

35,2±5

1,22±0,28

Клавула 5,49±2,71 1 (1–2) 13,26±5,88 0,99±0,14
новая
кислота

Ниже показаны данные фармакокине,
тических параметров амоксициллина и
клавулановой кислоты, полученные в
разных исследованиях, когда здоровые
добровольцы принимали одну дозу
препарата Аугментин®, порошок для
приготовления суспензии для приема
внутрь, 400 мг+57 мг в 5 мл (457 мг).

®

125

Таблица 3

Основные фармакокинетические
параметры
Действующее C , мг/л
max
вещество
Амоксициллин 6,94±1,24
Клавулановая 1,1±0,42
кислота

Tmax, ч

AUC, мг·ч/л

1,13
17,29±2,28
(0,75–1,75)
1
2,34±0,94
(0,5–1,25)

Ниже показаны данные фармакокине,
тических параметров амоксициллина
и клавулановой кислоты, полученные
в разных исследованиях, когда здоро,
вые добровольцы натощак принимали:
, 1 табл. препарата Аугментин®, 250
мг+125 мг (375 мг);
, 2 табл. препарата Аугментин®, 250
мг+125 мг (375 мг);
, 1 табл. препарата Аугментин®, 500
мг+125 мг (625 мг);
, 500 мг амоксициллина;
, 125 мг клавулановой кислоты.
Таблица 4

Основные фармакокинетические
параметры

Доза, Cmax, T , ч AUC, T , ч
Препарат
мг мг/мл max мг·ч/л 1/2
Амоксициллин в составе препарата Аугментин®
®
Аугментин ,
250
3,7
1,1 10,9
1
250 мг+125 мг
®
Аугментин ,
500
5,8
1,5 20,9 1,3
250 мг+125 мг,
2 табл.
Аугментин®,
500
6,5
1,5 23,2 1,3
500 мг+125 мг
Амоксициллин, 500
6,5
1,3 19,5 1,1
500 мг
Клавулановая кислота в составе препарата
®
Аугментин
Аугментин®,
125
2,2
1,2
6,2
1,2
250 мг+125 мг
®
Аугментин ,
250
4,1
1,3 11,8
1
250 мг+125 мг,
2 табл.
Клавулановая
125
3,4
0,9
7,8
0,7
кислота, 125 мг
®
Аугментин ,
125
2,8
1,3
7,3
0,8
500 мг+125 мг

При применении препарата Аугмен,
®
тин концентрации амоксициллина в

126

Аугментин

®

Глава 2

плазме сходны с таковыми при перо,
ральном приеме эквивалентных доз
амоксициллина.
Ниже показаны данные фармакоки,
нетических параметров амоксицил,
лина и клавулановой кислоты, полу,
ченные в отдельных исследованиях,
когда здоровые добровольцы нато,
щак принимали:
®
, 2 табл. препарата Аугментин , 875
мг+125 мг (1000 мг).
Таблица 5

Основные фармакокинетические
параметры
Препарат

Доза,
мг

Cmax,
мг/л

Tmax, ч

AUC, T , ч
мг·ч/л 1/2

Амоксициллин в составе препарата Аугментин®
Аугментин®, 1750 11,64± 1,5 53,52± 1,19±
875 мг+125 мг
2,78 (1–2,5) 12,31 0,21
Клавулановая кислота в составе препарата
®
Аугментин
Аугментин®,
250
875 мг+125 мг

2,18±
0,99

1,25 10,16± 0,96±
(1–2) 3,04 0,12

Распределение
Как и при в/в введении комбинации
амоксициллина с клавулановой кис,
лотой, терапевтические концентра,
ции амоксициллина и клавулановой
кислоты обнаруживаются в различ,
ных тканях и интерстициальной жид,
кости (желчный пузырь, ткани
брюшной полости, кожа, жировая и
мышечная ткань, синовиальная и пе,
ритонеальная жидкости, желчь, гной,
ное отделяемое).
Амоксициллин и клавулановая кис,
лота обладают слабой степенью свя,
зывания с белками плазмы крови.
Проведенные исследования показа,
ли, что с белками плазмы крови свя,
зывается около 25% общего количе,
ства клавулановой кислоты и 18%
амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не
было обнаружено кумуляции компо,
®
нентов препарата Аугментин в ка,
ком,либо органе.

Амоксициллин, как и большинство
пенициллинов, проникает в грудное
молоко. В грудном молоке могут
быть обнаружены также следовые ко,
личества клавулановой кислоты. За
исключением возможности развития
диареи и кандидоза слизистых оболо,
чек полости рта, неизвестно никаких
других негативных влияний амокси,
циллина и клавулановой кислоты на
здоровье младенцев, вскармливае,
мых грудным молоком.
Исследования репродуктивной фун,
кции у животных показали, что амок,
сициллин и клавулановая кислота
проникают через плацентарный барь,
ер. Однако не было выявлено нега,
тивного влияния на плод.
Метаболизм
10–25% от начальной дозы амокси,
циллина выводится почками в виде
неактивного метаболита (пеницилло,
евая кислота). Клавулановая кислота
подвергается интенсивному метабо,
лизму до 2,5,дигидро,4,(2,гидроксиэ,
тил),5,оксо,3Н,пиррол,3,карбоно,
вой кислоты и ,амино,4,гидрокси,бу,
тан,2,она и выводится почками, через
ЖКТ, а также с выдыхаемым возду,
хом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амокси,
циллин выводится в основном почка,
ми, тогда как клавулановая кислота —
посредством как почечного, так и вне,
почечного механизмов.
Примерно 60–70% амоксициллина и
около 40–65% клавулановой кисло,
ты выводится почками в неизменен,
ном виде в первые 6 ч после приема 1
табл. 250 мг+125 мг или 1 табл. 500
мг+125 мг.
Одновременное введение пробенеци,
да замедляет выведение амоксицил,
лина, но не клавулановой кислоты
(см. «Взаимодействие»).
ПОКАЗАНИЯ. Комбинация амокси,
циллина с клавулановой кислотой по,
казана для лечения бактериальных
инфекций следующих локализаций,

Аугментин
вызванных чувствительными к ком,
бинации амоксициллина с клавулано,
вой кислотой микроорганизмами:
• инфекции верхних дыхательных
путей (включая инфекции ЛОР,ор,
ганов), например рецидивирующий
тонзиллит, синусит, средний отит,
обычно вызываемые Streptococcus
1
pneumoniae, Haemophilus influenzae ,
1
Moraxella catarrhalis и Streptococcus
pyogenes; (кроме таблеток Аугмен,
тина 250 мг/125 мг);
• инфекции нижних дыхательных
путей, например обострения хрони,
ческого бронхита, долевая пневмо,
ния и бронхопневмония, обычно
вызываемые
Streptococcus
1
pneumoniae, Haemophilus influenzae
1
и Moraxella catarrhalis ;
• инфекции мочеполового тракта, на,
пример цистит, уретрит, пиелонеф,
рит, инфекции женских половых ор,
ганов, обычно вызываемые видами
1
семейства Enterobacteriaceae (пре,
1
имущественно Escherichia coli ),
Staphylococcus saprophyticus и видами
рода Enterococcus, а также гонорея,
1
вызываемая Neisseria gonorrhoeae ;
• инфекции кожи и мягких тканей,
обычно вызываемые Staphylococcus
1
aureus , Streptococcus pyogenes и ви,
1
дами рода Bacteroides ;
• инфекции костей и суставов, на,
пример остеомиелит, обычно вызы,
1
ваемый Staphylococcus aureus , при
необходимости возможно проведе,
ние длительной терапии.
• одонтогенные инфекции, например
периодонтит, одонтогенный верхнече,
люстной синусит, тяжелые денталь,
ные абсцессы с распространяющимся
целлюлитом (только для таблетиро,
ванных форм Аугментина, дозировки
500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг);
• другие смешанные инфекции (напри,
мер септический аборт, послеродовой
сепсис, интраабдоминальный сепсис)
в рамках ступенчатой терапии (толь,
ко для таблетированных форм Ауг,
ментина дозировки 250 мг/125 мг, 500
мг/125 мг, 875 мг/125 мг);

1

®

127

Отдельные представители указанного рода микроорганиз
мов, продуцируют беталактамазу, что делает их нечувст
вительными к амоксициллину (см. «Фармакодинамика»).

Инфекции, вызванные чувствитель,
ными к амоксициллину микроорга,
низмами, можно лечить препаратом
®
Аугментин , поскольку амоксицил,
лин является одним из его активных
®
ингредиентов. Препарат Аугментин
также показан для лечения смешан,
ных инфекций, обусловленных мик,
роорганизмами, чувствительными к
амоксициллину, а также микроорга,
низмами, продуцирующими бета,лак,
тамазу, чувствительными к комбина,
ции амоксициллина с клавулановой
кислотой.
Чувствительность бактерий к комби,
нации амоксициллина с клавулано,
вой кислотой варьирует в зависимо,
сти от региона и с течением времени.
Там, где это возможно, должны быть
приняты во внимание локальные
данные по чувствительности. В слу,
чае необходимости следует прово,
дить сбор микробиологических об,
разцов и анализ на бактериологиче,
скую чувствительность.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Для всех
лекарственных форм
• повышенная чувствительность к
амоксициллину, клавулановой ки,
слоте, другим компонентам препа,
рата, бета,лактамным антибиоти,
кам (например пенициллины, це,
фалоспорины) в анамнезе;
• предшествующие эпизоды желтухи
или нарушение функции печени
при применении комбинации амок,
сициллина с клавулановой кисло,
той в анамнезе.
Дополнительно для порошка для при)
готовления суспензии для приема
внутрь, 125 мг+31,25 мг
• фенилкетонурия.
Дополнительно для порошка для при)
готовления суспензии для приема
внутрь, 200 мг+28,5 мг, 400 мг+57 мг
• фенилкетонурия;
• нарушение функции почек (Cl
креатинина менее 30 мл/мин);

128

Аугментин

®

• детский возраст до 3 мес.
Дополнительно для таблеток, покры)
тых пленочной оболочкой, 250 мг+125
мг, 500 мг+125 мг
• детский возраст до 12 лет или масса
тела менее 40 кг.
Дополнительно для таблеток, покры)
тых пленочной оболочкой, 875 мг+125 мг
• нарушение функции почек (Cl
креатинина менее 30 мл/мин);
• детский возраст до 12 лет или масса
тела менее 40 кг.
С осторожностью: нарушения функ,
ции печени.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННО4
СТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. В
исследованиях репродуктивных функ,
ций у животных пероральное и паренте,
®
ральное введение препарата Аугментин
не вызывало тератогенные эффекты.
В единичном исследовании у женщин
с преждевременным разрывом плод,
ных оболочек было установлено, что
профилактическая терапия препара,
®
том Аугментин может быть связана с
повышением риска некротизирующе,
го энтероколита у новорожденных.
®
Как и все ЛС, препарат Аугментин не
рекомендуется применять во время
беременности, за исключением тех
случаев, когда ожидаемая польза при,
менения для матери превышает по,
тенциальный риск для плода.
®
Препарат Аугментин можно приме,
нять во время грудного вскармлива,
ния. За исключением возможности
развития диареи или кандидоза слизи,
стых оболочек полости рта, связанных
с проникновением в грудное молоко
следовых количеств действующих ве,
ществ этого препарата, никаких других
неблагоприятных эффектов у младен,
цев, находящихся на грудном вскарм,
ливании, не наблюдалось. В случае
возникновения неблагоприятных эф,
фектов у младенцев, находящихся на
грудном вскармливании, необходимо
прекратить грудное вскармливание.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь.

Глава 2

Режим дозирования устанавливается
индивидуально, в зависимости от
возраста, массы тела, функции почек
пациента, а также от степени тяжести
инфекции.
Для снижения потенциально возмож,
ных нарушений со стороны ЖКТ и для
оптимизации всасывания препарат
следует принимать в начале приема
пищи. Минимальный курс антибакте,
риальной терапии составляет 5 дней.
Лечение не должно продолжаться бо,
лее 14 дней без пересмотра клиниче,
ской ситуации.
При необходимости возможно прове,
дение ступенчатой терапии (вначале
парентеральное введение препарата с
последующим переходом на перора,
льный прием).
Необходимо помнить, что 2 табл. пре,
парата Аугментин®, 250 мг+125 мг не
эквивалентны 1 табл. препарата Ауг,
®
ментин , 500 мг+125 мг.
Взрослые и дети от 12 лет и старше
или с массой тела 40 кг и более. Реко,
мендуется использовать 11 мл сус,
пензии в дозировке 400 мг+57 мг в 5
мл, что эквивалентно 1 табл. препара,
та Аугментин®, 875 мг+125 мг.
По 1 табл. 250 мг+125 мг 3 раза в сутки
при инфекциях легкой и средней степе,
ни тяжести. При инфекциях тяжелой
степени (включающих хронические и
рецидивирующие инфекции мочевыво,
дящих путей, хронические и рецидиви,
рующие инфекции нижних дыхатель,
ных путей) рекомендованы другие до,
зировки препарата Аугментин®.
По 1 табл. 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.
По 1 табл. 875 мг+125 мг 2 раза в сутки.
Дети в возрасте от 3 мес до 12 лет с
массой тела менее 40 кг. Расчет дозы
производят в зависимости от возраста
и массы тела, указывают в мг/кг/сут
либо в мл суспензии. Суточную дозу
делят на 3 приема через каждые 8 ч
(125 мг+31,25 мг) или на 2 приема че,
рез каждые 12 ч (200 мг+28,5 мг, 400
мг+57 мг). Рекомендуемый режим до,
зирования и кратность приема пред,
ставлены в таблице ниже.

Аугментин
Таблица 6

Режим дозирования препарата
®
Аугментин (расчет дозы
произведен по амоксициллину)
Дозы

Суспензия 4:1
Суспензия 7:1
(125 мг+31,25 мг (200 мг+28,5 мг в 5 мл
в 5 мл); в 3 прие или 400 мг+57 мг в 5 мл);
ма каждые 8 ч в 2 приема каждые 12 ч

Низкие

20 мг/кг/сут

25 мг/кг/сут

Высокие

40 мг/кг/сут

45 мг/кг/сут

Низкие дозы препарата Аугментин
рекомендованы для лечения инфек,
ций кожи и мягких тканей, а также
рецидивирующего тонзиллита.
®
Высокие дозы препарата Аугментин
рекомендованы для лечения таких за,
болеваний, как средний отит, сину,
сит, инфекции нижних дыхательных
путей и мочевыводящих путей, ин,
фекции костей и суставов.
Недостаточно клинических данных
для рекомендации применения пре,
®
парата Аугментин в дозе более 40
мг+10 мг/кг в 3 приема (суспензия
4:1) у детей младше 2 лет.
Дети от рождения до 3 мес. Вследст,
вие незрелости выделительной функ,
ции почек рекомендуемая доза препа,
®
рата Аугментин (расчет по амокси,
циллину) составляет 30 мг/кг/сут в 2
приема в виде суспензии 4:1.
Дети, родившиеся преждевременно.
Нет рекомендаций относительно ре,
жима дозирования.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Коррек,
ция режима дозирования не требуется,
применяется такой же режим дозирова,
ния, как у более молодых пациентов. У
пациентов пожилого возраста с наруше,
нием функции почек назначаются соот,
ветствующие дозы для взрослых паци,
ентов с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции пе)
чени. Лечение проводят с осторожно,
стью; регулярно осуществляют мони,
торинг функции печени. Недостаточ,
но данных для изменения в рекомен,
дации доз у таких пациентов.
®

®

129

Пациенты с нарушением функции по)
чек. Коррекция режима дозирования
основана на максимальной рекомен,
дуемой дозе амоксициллина и значе,
нии клиренса креатинина.
Таблица 7

Режим дозирования препарата
®
Аугментин
Суспен
зия 4:1
(125
мг+
31,25
мг
в 5 мл)

Суспен
зия 7:1
(200
мг+
28,5 мг
в 5 мл
или 400
мг+57
мг в 5
мл)

Таблет
ки, по
крытые
пленоч
ной обо
лочкой,
250
мг+125
мг

Таблет
ки, по
крытые
пленоч
ной обо
лочкой,
500
мг+125
мг

Таблет
ки, по
крытые
пленоч
ной обо
лочкой,
875
мг+125
мг

Коррек
ция ре
жима
дозиро
вания
не тре
буется

Коррек
ция ре
жима
дозиро
вания
не тре
буется

Коррек
ция ре
жима
дозиро
вания
не тре
буется

Коррек
ция ре
жима
дозиро
вания
не тре
буется

Коррек
ция ре
жима
дозиро
вания не
требует
ся

10–30 15
мг+3,75
мг/кг 2
раза в
сутки,
макси
маль
ная
доза —
500
мг+125
мг 2
раза в
сутки

—

1 табл.
(при
легком
и сред
нетяже
лом те
чении
инфек
ции) 2
раза в
сутки

1 табл.
(при
легком
и сред
нетяже
лом те
чении
инфек
ции) 2
раза в
сутки

—

15
мг+3,75
мг/кг/су
т, мак
си
маль
ная
доза —
500
мг+125
мг/сут

—

1 табл.
(при
легком
и сред
нетяже
лом те
чении
инфек
ции) 1
раз в
сутки

1 табл.
(при
легком
и сред
нетяже
лом те
чении
инфек
ции) 1
раз в
сутки

—

Cl
креа
тини
на,
мл/
мин

>30

<10

В большинстве случаев, по возмож,
ности, следует отдавать предпочте,
ние парентеральной терапии.

130

Аугментин

®

Пациенты, находящиеся на гемодиа)
лизе. Порошок для приготовления рас)
твора для приема внутрь: 15 мг+3,75
мг/кг/сут.
Перед сеансом гемодиализа следует
ввести одну дополнительную дозу 15
мг+3,75 мг/кг.
Для восстановления концентраций
активных компонентов препарата
Аугментин® в крови вторую дополни,
тельную дозу 15 мг+3,75 мг/кг следу,
ет ввести после сеанса гемодиализа.
Таблетки, покрытые пленочной обо)
лочкой, 250 мг+125 мг: коррекция ре,
жима дозирования основана на мак,
симальной рекомендуемой дозе
амоксициллина.
2 табл. 250 мг+125 мг в 1 прием каж,
дые 24 ч.
Во время сеанса диализа дополните,
льно 1 доза (1 табл.) и еще 1 табл. в
конце сеанса диализа (для компенса,
ции снижения сывороточных кон,
центраций амоксициллина и клаву,
лановой кислоты).
Таблетки, покрытые пленочной обо)
лочкой, 500 мг+125 мг: коррекция ре,
жима дозирования основана на мак,
симальной рекомендуемой дозе
амоксициллина.
1 табл. 500 мг+125 мг в 1 прием каж,
дые 24 ч.
Во время сеанса диализа дополните,
льно 1 доза (1 табл.) и еще 1 табл. в
конце сеанса диализа (для компенса,
ции снижения сывороточных кон,
центраций амоксициллина и клаву,
лановой кислоты).
Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно
перед первым применением. Во фла,
кон с порошком следует добавить при,
близительно 60 мл кипяченой воды,
охлажденной до комнатной температу,
ры, далее закрыть флакон крышкой и
встряхивать до полного разведения по,
рошка, дать флакону постоять в тече,
ние 5 мин для обеспечения полного
разведения. Затем добавить воду до
метки на флаконе и снова встряхнуть
флакон. В целом, для приготовления

Глава 2

суспензии требуется около 92 мл воды
для дозировки 125 мг+31,25 мг и 64 мл
воды для дозировок 200 мг+28,5 мг и
400 мг+57 мг.
Флакон следует хорошо встряхивать
перед каждым использованием. Для
точного дозирования препарата сле,
дует использовать мерный колпачок,
который необходимо хорошо промы,
вать водой после каждого примене,
ния. После разведения суспензию
следует хранить не более 7 дней в хо,
лодильнике, но не замораживать.
Для детей младше 2 лет отмеренную
разовую дозу суспензии препарата
Аугментин® можно развести водой в
соотношении 1:1.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежела,
тельные явления, представленные
ниже, перечислены в соответствии с
поражением органов и систем органов
и частотой встречаемости. Частота
встречаемости определяется следую,
щим образом: очень часто — ≥1/10; час,
то — ≥1/100 и <1/10; нечасто —
≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и
<1/1000; очень редко — <1/10000,
включая отдельные случаи. Категории
частоты были сформированы на осно,
вании клинических исследований пре,
парата и пострегистрационного на,
блюдения.
Инфекционные и паразитарные забо)
левания: часто — кандидоз кожи и
слизистых оболочек.
Со стороны крови и лимфатической
системы: редко — обратимая лейко,
пения (включая нейтропению), обра,
тимая тромбоцитопения; очень ред,
ко — обратимый агранулоцитоз и об,
ратимая гемолитическая анемия, уд,
линение времени кровотечения и ПВ,
анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень
редко — ангионевротический отек,
анафилактические реакции, синдром,
сходный с сывороточной болезнью,
аллергический васкулит.
Со стороны нервной системы: нечас,
то — головокружение, головная боль;

Аугментин
очень редко — обратимая гиперак,
тивность, судороги (судороги могут
наблюдаться у пациентов с наруше,
ниями функции почек, а также у тех,
кто получает высокие дозы препара,
та), бессонница, возбуждение, трево,
га, изменение поведения.
Со стороны ЖКТ:
, взрослые: очень часто — диарея; час,
то — тошнота, рвота;
, дети: часто — диарея, тошнота, рвота;
, вся популяция: тошнота наиболее
часто была связана с использованием
высоких доз препарата. Если после на,
чала приема препарата наблюдаются
нежелательные реакции со стороны
ЖКТ, они могут быть устранены, если
принимать Аугментин® в начале прие,
ма пищи; нечасто — нарушение пище,
варения; очень редко — антибиоти,
ко,ассоциированный колит (включая
псевдомембранозный колит и гемор,
рагический колит), черный «волоса,
тый» язык, гастрит, стоматит; измене,
ние окраски поверхностного слоя зуб,
ной эмали у детей. Уход за полостью
рта помогает предотвратить измене,
ние окраски зубов, поскольку для это,
го достаточно чистить зубы.
Со стороны печени и желчевыводящих
путей: нечасто — умеренное повыше,
ние активности АСТ и/или АЛТ. Дан,
ное явление наблюдается у пациентов,
получающих терапию бета,лактамны,
ми антибиотиками, однако клиниче,
ская значимость его неизвестна.
Очень редко — гепатит и холестатиче,
ская желтуха. Данные явления наблю,
дается у пациентов, получающих тера,
пию антибиотиками пенициллиново,
го ряда и цефалоспоринами. Увеличе,
ние концентрации билирубина и ЩФ.
Нежелательные явления со стороны пе,
чени наблюдаются главным образом у
мужчин и пациентов пожилого возрас,
та и могут быть связаны с длительной
терапией. Данные нежелательные явле,
ния очень редко наблюдаются у детей.
Перечисленные признаки и симптомы
обычно встречаются в процессе или
сразу по окончании терапии, однако в

®

131

отдельных случаях могут не проявлять,
ся в течение нескольких недель по за,
вершении терапии. Нежелательные яв,
ления, как правило, обратимы. Нежела,
тельные явления со стороны печени мо,
гут быть тяжелыми, в исключительно
редких случаях были сообщения о лета,
льных исходах. Почти во всех случаях
это были пациенты с серьезной сопут,
ствующей патологией или пациенты,
получающие одновременно потенциа,
льно гепатотоксичные препараты.
Со стороны кожи и подкожных тка)
ней: нечасто — сыпь, зуд, крапивница;
редко — многоформная эритема;
очень редко — синдром Стивен,
са,Джонсона, токсический эпидерма,
льный некролиз, буллезный эксфоли,
ативный дерматит, острый генерали,
зованный экзантематозный пустулез.
В случае возникновения кожных ал,
лергических реакций лечение препа,
ратом Аугментин® необходимо пре,
кратить.
Со стороны почек и мочевыводящих
путей: очень редко — интерстициаль,
ный нефрит, кристаллурия (см. «Пе,
редозировка»), гематурия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен,
®
ное применение препарата Аугментин
и пробенецида не рекомендовано. Про,
бенецид снижает канальцевую секре,
цию амоксициллина, и поэтому одно,
временное применение препарата Ауг,
®
ментин и пробенецида может приво,
дить к повышению и персистенции в
крови концентрации амоксициллина,
но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование алло,
пуринола и амоксициллина может
повышать риск возникновения кож,
ных аллергических реакций. В насто,
ящее время в литературе нет данных
об одновременном применении ком,
бинации амоксициллина с клавула,
новой кислотой и аллопуринола.
Пенициллины способны замедлять
выведение из организма метотрекса,
та за счет ингибирования его каналь,
цевой секреции, поэтому одновре,

132

Аугментин

®

менное применение препарата Ауг,
ментин и метотрексата может увели,
чить токсичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные пре,
®
параты, препарат Аугментин может
оказывать влияние на кишечную мик,
рофлору, приводя к снижению всасы,
вания эстрогенов из ЖКТ и сниже,
нию эффективности комбинирован,
ных пероральных контрацептивов.
В литературе описываются редкие
случаи увеличения MHO у пациен,
тов при совместном применении аце,
нокумарола или варфарина и амокси,
циллина. При необходимости одно,
временного назначения препарата
®
Аугментин с антикоагулянтами ПВ
или MHO должны тщательно конт,
ролироваться при назначении или от,
®
мене препарата Аугментин , может
потребоваться коррекция дозы анти,
коагулянтов для приема внутрь.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: мо,
гут наблюдаться со стороны ЖКТ и
нарушения водно,электролитного ба,
ланса.
Описана амоксициллиновая кристал,
лурия, в некоторых случаях приво,
дившая к развитию почечной недоста,
точности (см. «Особые указания»).
Судороги у пациентов с нарушения,
ми функции почек, а также у тех, кто
получает высокие дозы препарата.
Лечение: симптомов со стороны
ЖКТ — симптоматическая терапия,
уделяя особое внимание нормализа,
ции водно,электролитного баланса.
Амоксициллин и клавулановая кис,
лота могут быть удалены из кровото,
ка путем гемодиализа.
Результаты проспективного исследо,
вания, которое было проведено с уча,
стием 51 ребенка в токсикологиче,
ском центре, показали, что введение
амоксициллина в дозе менее 250
мг/кг не приводило к значимым кли,
ническим симптомам и не требовало
промывания желудка.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед нача,
®
лом лечения препаратом Аугментин не,

Глава 2

обходимо собрать подробный анамнез,
касающийся предшествующих реакций
гиперчувствительности на пеницилли,
ны, цефалоспорины или другие вещест,
ва, вызывающие аллергическую реак,
цию у пациента.
Описаны серьезные, а иногда и лета,
льные реакции гиперчувствительно,
сти (анафилактические реакции) на
пенициллины. Риск возникновения
таких реакций наиболее высок у па,
циентов, имеющих в анамнезе реак,
ции гиперчувствительности на пени,
циллины. В случае возникновения
аллергической реакции необходимо
прекратить лечение препаратом Ауг,
®
ментин и начать соответствующую
альтернативную терапию.
При серьезных анафилактических
реакциях следует незамедлительно
ввести пациенту эпинефрин. Могут
потребоваться также оксигенотера,
пия, в/в введение ГКС и обеспечение
проходимости дыхательных путей,
включающее интубацию.
В случае подозрения на инфекцион,
ный мононуклеоз препарат Аугмен,
тин® не следует применять, посколь,
ку у пациентов с этим заболеванием
амоксициллин может вызывать коре,
подобную кожную сыпь, что затруд,
няет диагностику заболевания.
Длительное лечение препаратом Ауг,
ментин® может привести к чрезмер,
ному размножению нечувствитель,
ных микроорганизмов.
В целом препарат Аугментин® перено,
сится хорошо и обладает свойственной
всем пенициллинам низкой токсично,
стью. Во время длительной терапии
®
препаратом Аугментин рекомендует,
ся периодически оценивать функцию
почек, печени и кроветворения.
С целью снижения риска развития
побочных эффектов со стороны ЖКТ
следует принимать препарат в начале
приема пищи.
У пациентов, получавших комбина,
цию амоксициллина с клавулановой
кислотой совместно с непрямыми (пе,
роральными) антикоагулянтами, в

Аугментин
редких случаях сообщалось об увели,
чении ПВ (повышении MHO). При со,
вместном назначении непрямых (пе,
роральных) антикоагулянтов с комби,
нацией амоксициллина с клавулано,
вой кислотой необходим контроль со,
ответствующих показателей. Для под,
держания необходимого эффекта пе,
роральных антикоагулянтов может по,
требоваться корректировка их дозы.
У пациентов с нарушением функции
почек дозу препарата Аугментин®
следует назначать соответственно
степени нарушения (см. «Способ
применения и дозы», Пациенты с на)
рушением функции почек).
У пациентов со сниженным диурезом
очень редко возникает кристаллурия,
преимущественно при парентераль,
ной терапии. Во время введения высо,
ких доз амоксициллина рекомендует,
ся принимать достаточное количество
жидкости и поддерживать адекват,
ный диурез для уменьшения вероят,
ности образования кристаллов амок,
сициллина (см. «Передозировка»).
Прием препарата Аугментин® внутрь
приводит к высокому содержанию
амоксициллина в моче, что может
приводить к ложноположительным
результатам при определении глюко,
зы в моче (например проба Бенедик,
та, проба Фелинга). В этом случае ре,
комендуется применять глюкозокси,
дантный метод определения концен,
трации глюкозы в моче.
Уход за полостью рта помогает пред,
отвратить изменение окраски зубов,
ассоциированное с приемом препара,
та, поскольку для этого достаточно
чистить зубы (для суспензий).
Необходимо использовать препарат
Аугментин® в течение 30 дней с мо,
мента вскрытия упаковки из ламини,
рованной алюминиевой фольги (для
таблеток)
Злоупотребление и лекарственная за)
висимость. Не наблюдалось лекарст,
венной зависимости, привыкания и
реакций эйфории, связанных с упо,
треблением препарата Аугментин®.

®

133

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. Поскольку препа,
рат может вызывать головокружение,
необходимо предупредить пациентов о
мерах предосторожности при управле,
нии транспортным средством или рабо,
те с движущимися механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА. Порошок для
приготовления суспензии для приема
внутрь, 125 мг+31,25 мг в 5 мл. Во фла,
коне из прозрачного стекла, закрытом
навинчивающейся
алюминиевой
крышкой с контролем первого вскры,
тия, по 11,5 г. 1 фл. вместе с мерным
колпачком в картонной пачке.
Порошок для приготовления суспензии
для приема внутрь, 200 мг+28,5 мг в 5
мл, 400 мг+57 мг в 5 мл. Во флаконе из
прозрачного стекла, закрытом навин,
чивающейся алюминиевой крышкой с
контролем первого вскрытия, по 7,7 г
(для дозировки 200 мг+28,5 мг в 5 мл)
или 12,6 г (для дозировки 400 мг+57
мг в 5 мл). 1 фл. вместе с мерным кол,
пачком или дозирующим шприцем в
картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной обо)
лочкой, 250 мг+125 мг. В алюми,
ний/ПВХ блистере 10 шт. 1 блистер с
пакетиком с силикагелем в упаковке
из ламинированной алюминиевой
фольги. 2 упаковки из фольги в кар,
тонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной обо)
лочкой, 500 мг+125 мг. В алюми,
ний/ПВХ/ПВДХ блистере 7 или 10
шт. 1 блистер с пакетиком с силикаге,
лем в упаковке из ламинированной
алюминиевой фольги. 2 упаковки из
ламинированной алюминиевой фо,
льги в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболоч)
кой, 850 мг+125 мг. В алюминий/ПВХ
блистере 7 шт. 1 блистер с пакетиком с
силикагелем в упаковке из ламиниро,
ванной алюминиевой фольги. 2 упа,
ковки из фольги в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

134

Аугментин ЕС
®

Глава 2

АУГМЕНТИН ЕС
®
(AUGMENTIN )

2

®

Амоксициллин* + Клавула
новая кислота*. . . . . . . . . . . . . . . . . 88
GlaxoSmithKline (Великобритания)

СОСТАВ

Порошок для приготовления
суспензии для приема внутрь . 5 мл
состав указан в таблице
Наименование компонентов

Количество
(мг / 5 мл)

Активные вещества:
Амоксициллина тригидрат1
(в пересчете на амоксициллин)
2

Калия клавуланат (в пересчете
на клавулановую кислоту)

697,65 (600)
52,31 (42,9)

Вспомогательные вещества:
Камедь ксантановая
Аспартам

1

3,26
13,6

Кремния диоксид

153,29

Кремния диоксид коллоидный

38,08

Кармеллоза натрия

32,64

Ароматизатор земляничный

28,29

при производстве препарата амоксициллина тригидрат
закладывается с 8,8% избытком.

при производстве препарата калия клавуланат заклады
вается с 8% избытком на первоначальном этапе сме
шивания активных компонентов и с 8,8% — на этапе
смешивания всех компонентов суспензии.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Порошок: почти белого
цвета с характерным запахом земля,
ники. При разведении водой образу,
ется суспензия почти белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное широко)
го спектра (бактерицидное).
ФАРМАКОДИНАМИКА.
Меха)
низм действия
Амоксициллин — полусинтетиче,
ский антибиотик широкого спектра
действия, обладающий активностью
против многих грамположительных
и грамотрицательных микроорганиз,
мов. В то же время амоксициллин
подвержен разрушению бета,лакта,
мазами, и поэтому спектр активности
амоксициллина не распространяется
на микроорганизмы, которые проду,
цируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бе,
та,лактамаз, структурно родственный
пенициллинам, обладает способностью
инактивировать широкий спектр бе,
та,лактамаз, обнаруженных у микроор,
ганизмов, устойчивых к пенициллинам
и цефалоспоринам. Клавулановая кис,
лота обладает достаточной эффектив,
ностью в отношении плазмидных бе,
та,лактамаз, которые чаще всего обу,
славливают резистентность бактерий, и
менее эффективна в отношении хромо,
сомных бета,лактамаз 1 типа, которые
не ингибируются клавулановой кисло,
той. Присутствие клавулановой кисло,
®
ты в препарате Аугментин ЕС защи,
щает амоксициллин от разрушения
ферментами — бета,лактамазами, что
позволяет расширить антибактериаль,
ный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комби,
нации амоксициллина с клавулано,
вой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к
комбинации амоксициллина с клаву,
лановой кислотой

Аугментин ЕС
®

Грамположительные аэробы — Bacil)
lus anthracis; Enterococcus faecalis; Lis)
teria monocytogenes; Nocardia asteroides;
1,2
Streptococcus pneumoniae ; Streptococ)
1,2
cus pyogenes ; Streptococcus agalac)
1,2
tiae ; Стрептококки группы Viridans
Streptococcus spp. (другие бета,гемоли,
1, 2
тические стрептококки) ; Staphylo)
coccus aureus (чувствительный к мети,
1
циллину) ; Staphylococcus saprophyti)
cus (чувствительный к метициллину);
коагулазонегативные стафилококки
(чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы — Borde)
tella pertussis; Haemophilus influenzae1;
Helicobacter pylori; Moraxella catarrha)
1
lis ; Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella
multocida; Vibrio cholerae.
Прочие — Borrelia burgdorferi; Leptos)
pira icterohaemorrhagiae; Treponema
pallidum.
Грамположительные анаэробы
—
Clostridium spp.; Peptococcus niger; Pep)
tostreptococcus magnus; Peptostrepto)
coccus micros; Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы — Bac)
teroides fragilis; Bacteroides spp.; Capno)
cytophaga spp.; Eikenella corrodens; Fu)
sobacterium nucleatum; Fusobacterium
spp.; Porphyromonas spp.; Prevotella spp.
Бактерии, для которых вероятна при,
обретенная резистентность к комби,
нации амоксициллина с клавулано,
вой кислотой
Грамотрицательные аэробы — Esche)
richia coli1; Klebsiella oxytoca; Klebsiella
1
pneumoniae ; Klebsiella spp.; Proteus mi)
rabilis; Proteus vulgaris; Proteus spp.;
Salmonella spp.; Shigella spp.
Грамположительные аэробы — Cory)
nebacterium spp.; Enterococcus faecium.
Бактерии, обладающие природной
устойчивостью к комбинации амок,
сициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы — Acine)
tobacter spp. Citrobacter freundii; Ente)
robacter spp.; Hafnia alvei; Legionella
pneumophila; Morganella morganii; Pro)
videncia spp.; Pseudomonas spp.; Serra)
tia spp.; Stenotrophomonas maltophilia;
Yersinia enterocolitica.

135

Прочие — Chlamydia pneumoniae;
Chlamydia psittaci; Chlamydia spp.; Co)
xiella burnetii; Mycoplasma spp.

1

для данных бактерий клиническая эффективность комби
нации амоксициллина с клавулановой кислотой была
продемонстрирована в клинических исследованиях;
2
штаммы этих видов бактерий не продуцируют беталак
тамазы. Чувствительность при монотерапии амокси
циллином позволяет предполагать аналогичную чувст
вительность к комбинации амоксициллина с клавула
новой кислотой.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание
Действующие вещества препарата
Аугментин® ЕС — амоксициллин и
клавулановая кислота — быстро и
полностью абсорбируются из ЖКТ
после перорального приема. Всасы,
вание действующих веществ оптима,
льно в случае приема препарата Ауг,
®
ментин ЕС вместе с приемом пищи.
Ниже приведены фармакокинетиче,
ские параметры амоксициллина и
клавулановой кислоты после приема
в дозе 45 мг/кг каждые 12 ч пациента,
ми в возрасте до 12 лет.
Таблица 2

Средние значения
фармакокинетических параметров
Cmax, мг/л Tmax, ч

Препарат

AUC,
T ,ч
мг·ч/мл 1/2

Амоксициллин
Аугментин® ЕС

15,7

2

59,8

1,4

4

1,1

Клавулановая кислота
Аугментин® ЕС

1,7

1,1

Распределение
Как и при в/в введении комбинации
амоксициллина с клавулановой кис,
лотой, терапевтические концентра,
ции амоксициллина и клавулановой
кислоты обнаруживаются в различ,
ных тканях и интерстициальной жид,
кости (в желчном пузыре, тканях
брюшной полости, коже, жировой и
мышечной тканях, синовиальной и
перитонеальной жидкостях, желчи,
гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кис,
лота обладают слабой степенью свя,

136

Аугментин ЕС
®

зывания с белками плазмы крови.
Проведенные исследования показа,
ли, что с белками плазмы крови свя,
зывается около 25% общего количе,
ства клавулановой кислоты и 18%
амоксициллина в плазме крови. В ис,
следованиях на животных не было
обнаружено кумуляции компонентов
®
препарата Аугментин ЕС в ка,
ком,либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пе,
нициллинов, проникает в грудное мо,
локо. В грудном молоке могут быть об,
наружены также следовые количества
клавулановой кислоты. За исключени,
ем возможности развития диареи и
кандидоза слизистых оболочек поло,
сти рта, неизвестно никаких других не,
гативных влияний амоксициллина и
клавулановой кислоты на здоровье
младенцев, вскармливаемых грудным
молоком. Исследования репродуктив,
ной функции у животных показали,
что амоксициллин и клавулановая
кислота проникают через плацентар,
ный барьер. Однако не было выявлено
негативного влияния на плод.
Метаболизм
10–25% от начальной дозы амокси,
циллина выводится почками в виде
неактивного метаболита (пеницилло,
евой кислоты). Клавулановая кислота
подвергается интенсивному метабо,
лизму до 2,5,дигидро,4,(2,гидроксиэ,
тил),5,оксо,1Н,пиррол,3,карбоно,
вой кислоты и 1,амино,4,гидро,
кси,бутан,2,она и выводится почка,
ми, через ЖКТ, а также с выдыхаемым
воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амокси,
циллин выводится в основном почка,
ми, тогда как клавулановая кислота —
посредством как почечного, так и вне,
почечного механизмов. Примерно
60–70% амоксициллина и около
40–65 % клавулановой кислоты выво,
дится почками в неизмененном виде в
первые 6 ч после назначения 1 табл.
250/125 мг или 1 табл. 500/125 мг. Од,
новременное введение пробенецида

Глава 2

замедляет выведение амоксициллина,
но не клавулановой кислоты (см.
«Взаимодействие»).

ПОКАЗАНИЯ. Препарат Аугментин®
ЕС применяется для краткосрочного ле,
чения инфекций, вызванных чувствите,
льными микроорганизмами, у детей.
• инфекции верхних дыхательных пу,
тей: рецидивирующий или перси,
стирующий острый средний отит,
вызванный Streptococcus pneumoniae
(минимальная ингибирующая кон,
центрация <4 мкг/мл), Haemophilus
influenzae1 и Moraxella catarrhalis1;
• тонзилло,фарингит и синусит,
обычно вызванные Streptococcus
1
pneumoniae, Haemophilus influenzae ,
1
Moraxella catarrhalis и Streptococcus
pyogenes;
• инфекции нижних дыхательных пу,
тей: долевая пневмония и бронхоп,
невмония, вызванные Streptococcus
1
pneumoniae, Haemophilus influenzae ,
1
Moraxella catarrhalis ;
• инфекции кожи и мягких тканей,
обычно вызванные Staphylococcus
1
aureus и Streptococcus pyogenes.
1

Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют
беталактамазы, что делает их нечувствительными к
монотерапии амоксициллином (см. также«Фармако
динамика»).

Инфекции, вызванные чувствитель,
ными к амоксициллину микроорга,
низмами, можно лечить препаратом
®
Аугментин ЕС, поскольку амокси,
циллин является одним из его дейст,
вующих веществ. Препарат Аугмен,
®
тин ЕС также показан для лечения
смешанных инфекций, обусловлен,
ных микроорганизмами, чувствите,
льными к амоксициллину, а также
микроорганизмами, продуцирующи,
ми бета,лактамазу, чувствительными
к комбинации амоксициллина с кла,
вулановой кислотой. Чувствитель,
ность бактерий к комбинации амок,
сициллина с клавулановой кислотой
варьируется в зависимости от регио,
на и с течением времени. Там, где это
возможно, должны быть приняты во
внимание локальные данные по чув,

Аугментин ЕС
®

ствительности. В случае необходимо,
сти следует проводить сбор микроби,
ологических образцов и анализ на
бактериологическую
чувствитель,
ность.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
амоксициллину, клавулановой ки,
слоте, другим компонентам препа,
рата, бета,лактамным антибиоти,
кам (например пенициллины, це,
фалоспорины) в анамнезе;
• предшествующие эпизоды желтухи
или нарушение функции печени
при применении комбинации амок,
сициллина с клавулановой кисло,
той в анамнезе;
• детский возраст до 3 мес;
• нарушение функции почек (Cl
креатинина <30 мл/мин);
• фенилкетонурия.
С осторожностью: препарат Аугмен,
тин® ЕС следует применять с осто,
рожностью у пациентов с нарушением
функции печени.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. В исследованиях репродуктив,
ной функции у животных перораль,
ное и парентеральное введение препа,
рата Аугментин® не вызывало терато,
генные эффекты. В единичном иссле,
довании у женщин с преждевремен,
ным разрывом плодных оболочек
было установлено, что профилактиче,
ская терапия препаратом может быть
связана с повышением риска развития
некротизирующего энтероколита у
новорожденных. Как и все лекарст,
®
венные препараты, Аугментин ЕС не
рекомендуется применять во время
беременности, за исключением тех
случаев, когда ожидаемая польза при,
менения для матери превышает по,
тенциальный риск для плода.
Препарат Аугментин® ЕС можно при,
менять во время грудного вскармли,
вания. За исключением возможности
развития диареи или кандидоза сли,
зистых оболочек полости рта, связан,

137

ных с проникновением в грудное мо,
локо следовых количеств действую,
щих веществ этого препарата, ника,
ких других неблагоприятных эффек,
тов у младенцев, находящихся на
грудном вскармливании, не наблюда,
лось. В случае возникновения небла,
гоприятных эффектов у младенцев,
находящихся на грудном вскармли,
вании, необходимо прекратить груд,
ное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Внутрь. Дозирование препарата Ауг,
®
ментин ЕС осуществляется в соответ,
ствии с возрастом ребенка, доза рассчи,
тывается в мг/кг/сут или в мл готовой
суспензии. Расчет дозы ведется по
амоксициллину и клавулановой кисло,
те, за исключением случаев, когда дози,
рование ведется по каждому компонен,
ту в отдельности. Для минимизации по,
тенциально возможных нежелательных
явлений со стороны ЖКТ и оптимиза,
ции всасывания препарат следует при,
нимать внутрь в начале приема пищи.
Лечение не следует продолжать доль,
ше 14 дней без пересмотра клиниче,
ской ситуации. При необходимости
возможно проведение ступенчатой
терапии (в начале — в/в введение
®
препарата Аугментин (порошок для
приготовления раствора для в/в вве,
дения) с последующим переходом на
пероральный прием).
Дети
®
Препарат Аугментин ЕС рекоменду,
ется для детей в возрасте от 3 мес и
старше. Нет опыта применения пре,
®
парата Аугментин ЕС у детей до 3
мес. Рекомендуемая суточная доза
составляет 90 мг амоксициллина и 6,4
мг клавулановой кислоты на 1 кг мас,
сы тела, разделенная на 2 приема че,
рез каждые 12 ч, в течение 10 дней.
Для пациентов с массой тела выше 40
кг рекомендованы другие лекарст,
венные формы препарата Аугмен,
®
тин . По содержанию клавулановой
®
кислоты препарат Аугментин ЕС от,
личается от других суспензий, содер,

138

Аугментин ЕС
®

жащих амоксициллин и клавулано,
вую кислоту. Препарат Аугментин®
ЕС содержит 600 мг амоксициллина
и 42,9 мг клавулановой кислоты в 5
мл восстановленной суспензии, в то
время как препараты, содержащие
200 и 400 мг амоксициллина в 5 мл
суспензии, содержат соответственно
28,5 и 57 мг клавулановой кислоты в 5
мл суспензии. Препараты в форме
суспензий дозировкой 200 мг амокси,
циллина в 5 мл, 400 мг амоксицилли,
на в 5 мл и препарат Аугментин® ЕС
не являются взаимозаменяемыми.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции по)
чек. Не требуется коррекции режима
дозирования при Cl креатинина ≥30
мл/мин. Препарат не рекомендуется
применять при Cl креатинина <30
мл/мин.
Пациенты с нарушением функции пе)
чени. Лечение проводят с осторожно,
стью; регулярно осуществляют мони,
торинг функции печени. Недостаточ,
но данных для изменения в рекомен,
дации режима дозирования у таких
пациентов.
Способ приготовления суспензии
Суспензия приготавливается непо,
средственно перед первым применени,
ем. В порошок следует добавить при,
близительно 2/3 от указанного в таб,
лице ниже объема кипяченой воды, ох,
лажденной до комнатной температу,
ры, далее закрыть флакон крышкой и
встряхивать до полного разведения по,
рошка, дать флакону постоять в тече,
ние 5 мин для обеспечения полного
разведения. Затем добавить воду до
метки на флаконе и снова встряхнуть
флакон. Флакон следует хорошо
встряхивать перед каждым использо,
ванием. Для точного дозирования пре,
парата следует использовать мерную
ложку, которую необходимо хорошо
промывать водой после каждого упо,
требления. После разведения суспен,
зию следует хранить не более 10 дней в
холодильнике, но не замораживать.

Глава 2

Таблица 3

Примерный объем воды для
приготовления суспензии

Объем флакона, Объем воды для приготовления
мл
суспензии, мл
50

50

100

90

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежела,
тельные явления, представленные
ниже, перечислены в зависимости от
анатомо,физиологической классифи,
кации и частоты встречаемости. Час,
тота встречаемости определяется сле,
дующим образом: очень часто —
≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; не час,
то — ≥1/1000 и <1/100; редко —
≥1/10000 и <1/1000; очень редко —
<1/10000, включая отдельные случаи.
Категории частоты были сформиро,
ваны на основании клинических ис,
следований препарата и пострегист,
рационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелате)
льных явлений
Инфекционные и паразитарные забо)
левания: часто — кандидоз кожи и
слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лим)
фатической системы: редко — обра,
тимая лейкопения (включая нейтро,
пению) и обратимая тромбоцитопе,
ния; очень редко — обратимый агра,
нулоцитоз и обратимая гемолитиче,
ская анемия, удлинение ПВ и време,
ни кровотечения, анемия, эозинофи,
лия, тромбоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной сис)
темы: очень редко — ангионевротиче,
ский отек, анафилактические реакции,
синдром, сходный с сывороточной бо,
лезнью, аллергический васкулит.
Нарушения со стороны нервной систе)
мы: нечасто — головокружение, голов,
ная боль; очень редко — обратимая ги,
перактивность, судороги (судороги
могут наблюдаться у пациентов с на,
рушениями функции почек, а также у

Аугментин ЕС
®

тех, кто получает высокие дозы препа,
рата); бессонница, возбуждение, тре,
вога, изменение поведения.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто —
диарея, тошнота, рвота. Тошнота более
часто наблюдается при пероральном
приеме высоких доз. Если нарушения
со стороны ЖКТ подтверждены, они
могут быть устранены, если принимать
препарат в начале еды; нечасто — рас,
стройства пищеварения; очень редко —
антибиотико,ассоциированный колит,
индуцированный приемом антибиоти,
ков (включая псевдомембранозный
колит и геморрагический колит), чер,
ный «волосатый» язык. У детей очень
редко отмечалось изменение окраски
поверхностного слоя зубной эмали.
Уход за полостью рта помогает предот,
вратить изменение окраски зубной
эмали, поскольку для этого достаточно
чистить зубы.
Нарушения со стороны печени и желче)
выводящих путей: нечасто — умерен,
ное повышение активности АСТ
и/или АЛТ. Данное явление наблюда,
ется у пациентов, получающих тера,
пию бета,лактамными антибиотиками,
однако клиническая значимость его
неизвестна; очень редко — гепатит и
холестатическая желтуха (отмечались
при сопутствующей терапии другими
пенициллинами и цефалоспоринами),
увеличение концентрации билирубина
и ЩФ. Нежелательные явления со
стороны печени наблюдались, глав,
ным образом, у мужчин и пациентов
пожилого возраста и могут быть связа,
ны с длительной терапией. Данные не,
желательные явления очень редко на,
блюдаются у детей. Перечисленные
признаки и симптомы обычно встреча,
ются в процессе или сразу по оконча,
нии терапии, однако в отдельных слу,
чаях могут не проявляться в течение
нескольких недель после завершения
терапии. Нежелательные явления, как
правило, являются обратимыми. Не,
желательные явления со стороны пече,
ни могут быть тяжелыми, в исключи,
тельно редких случаях были сообще,

139

ния о летальных исходах. Почти во
всех случаях это были лица с серьезной
сопутствующей патологией или лица,
получающие одновременно потенциа,
льно гепатотоксичные препараты.
Нарушения со стороны кожи и под)
кожных тканей: нечасто — сыпь, зуд,
крапивница; редко — мультиформная
эритема; очень редко — синдром Сти,
венса,Джонсона, токсический эпи,
дермальный некролиз, буллезный эк,
сфолиативный дерматит, острый ге,
нерализованный экзантематозный
пустулез. В случае возникновения
кожных аллергических реакций лече,
®
ние препаратом Аугментин ЕС необ,
ходимо прекратить.
Нарушения со стороны почек и мочевы)
водящих путей: очень редко — интер,
стициальный нефрит, кристаллурия
(см. «Передозировка»), гематурия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен,
®
ное применение препарата Аугментин
ЕС и пробенецида не рекомендовано.
Пробенецид снижает канальцевую
секрецию амоксициллина, и поэтому
одновременное применение препарата
®
Аугментин ЕС и пробенецида может
приводить к повышению и персистен,
ции в крови концентрации амоксицил,
лина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование алло,
пуринола и амоксициллина может
повышать риск возникновения кож,
ных аллергических реакций. В насто,
ящее время в литературе нет данных
об одновременном применении ком,
бинации амоксициллина с клавула,
новой кислотой и аллопуринола.
Пенициллины способны замедлять
выведение из организма метотрекса,
та за счет ингибирования его каналь,
цевой секреции, поэтому одновре,
менное применение препарата Ауг,
®
ментин ЕС и метотрексата может
увеличить токсичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные
®
препараты, препарат Аугментин ЕС
может оказывать влияние на кишеч,
ную микрофлору, приводя к сниже,

140

Аугментин ЕС
®

нию всасывания эстрогенов из ЖКТ
и снижению эффективности комби,
нированных пероральных контра,
цептивов.
В литературе описываются редкие
случаи увеличения МНО у пациентов
при совместном применении аценоку,
марола или варфарина и амоксицил,
лина. При необходимости одновре,
менного назначения препарата Ауг,
ментин® ЕС с антикоагулянтами ПВ
или МНО должны тщательно контро,
лироваться при назначении или отме,
®
не препарата Аугментин ЕС, может
потребоваться коррекция дозы анти,
коагулянтов для приема внутрь.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Могут возни,
кать желудочно,кишечные расстрой,
ства и нарушения водно,электролит,
ного баланса.
Симптомы: могут наблюдаться симп,
томы со стороны ЖКТ и нарушения
водно,электролитного баланса. Опи,
сана амоксициллиновая кристаллу,
рия, в некоторых случаях приводив,
шая к развитию почечной недоста,
точности (см. «Особые указания»).
Могут наблюдаться судороги у паци,
ентов с нарушениями функции по,
чек, а также у тех, кто получает высо,
кие дозы препарата.
Лечение: симптомы со стороны ЖКТ —
симптоматическая терапия, уделяя
особое внимание нормализации во,
дно,электролитного баланса. Амокси,
циллин и клавулановая кислота могут
быть удалены из кровотока путем ге,
модиализа. Результаты проспективно,
го исследования, которое было прове,
дено с участием 51 ребенка в токсико,
логическом центре, показали, что вве,
дение амоксициллина в дозе менее чем
250 мг/кг не приводило к значимым
клиническим симптомам и не требова,
ло промывания желудка.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед нача,
лом лечения препаратом Аугментин®
ЕС необходимо собрать подробный
анамнез, касающийся предшествую,
щих реакций гиперчувствительности

Глава 2

на пенициллины, цефалоспорины или
другие аллергены.
Описаны серьезные, а иногда и лета,
льные реакции гиперчувствительно,
сти (включая анафилактические реак,
ции) на пенициллины. Риск возник,
новения таких реакций наиболее вы,
сок у пациентов, имеющих в анамнезе
реакции гиперчувствительности на
пенициллины. В случае возникнове,
ния аллергической реакции необходи,
мо прекратить лечение препаратом
Аугментин® ЕС. При серьезных реак,
циях гиперчувствительности следует
незамедлительно ввести эпинефрин.
Могут потребоваться также оксигено,
терапия, в/в введение ГКС и обеспе,
чение проходимости дыхательных пу,
тей, включающее интубацию.
Не рекомендуется назначение препа,
рата Аугментин® ЕС при подозрении
на инфекционный мононуклеоз, по,
скольку у пациентов с этим заболева,
нием амоксициллин может вызвать
кожную сыпь, что затрудняет диагно,
стику заболевания.
Длительное лечение препаратом Ауг,
ментин® ЕС иногда приводит к чрез,
мерному размножению нечувствите,
льных микроорганизмов.
В целом препарат Аугментин® ЕС пе,
реносится хорошо и обладает свойст,
венной всем пенициллинам низкой
токсичностью. Во время длительной
®
терапии препаратом Аугментин ЕС
рекомендуется периодически оцени,
вать функцию почек, печени и кро,
ветворения.
С целью снижения риска развития
побочных эффектов со стороны ЖКТ
следует принимать препарат в начале
приема пищи.
У пациентов, получавших комбина,
цию амоксициллина с клавулановой
кислотой совместно с непрямыми (пе,
роральными) антикоагулянтами, в
редких случаях сообщалось об увели,
чении ПВ (повышении МНО). При со,
вместном назначении непрямых (пе,
роральных) антикоагулянтов с комби,
нацией амоксициллина с клавулано,

Афала
вой кислотой необходим контроль со,
ответствующих показателей. Для под,
держания необходимого эффекта пе,
роральных антикоагулянтов может по,
требоваться корректировка их дозы.
У пациентов со сниженным диурезом в
очень редких случаях сообщалось о раз,
витии кристаллурии, преимущественно
при парентеральном применении пре,
парата. Во время введения высоких доз
амоксициллина рекомендуется прини,
мать достаточное количество жидкости
и поддерживать адекватный диурез для
уменьшения вероятности образования
кристаллов амоксициллина.
®
Прием препарата Аугментин ЕС
внутрь приводит к высокому содер,
жанию амоксициллина в моче, что
может приводить к ложноположите,
льным результатам при определении
глюкозы в моче (например проба Бе,
недикта, проба Фелинга). В этом слу,
чае рекомендуется применять глюко,
зоксидантный метод определения
концентрации глюкозы в моче.
Уход за полостью рта помогает пред,
отвратить изменение окраски зубов,
поскольку для этого достаточно чис,
тить зубы.
Злоупотребление и лекарственная за)
висимость
Не наблюдалось лекарственной зави,
симости, привыкания и реакций
эйфории, связанных с употреблени,
®
ем препарата Аугментин ЕС.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, меха)
низмами. Поскольку препарат может
вызывать головокружение, необхо,
димо предупредить пациентов о ме,
рах предосторожности при управле,
нии транспортным средством или ра,
боте с движущимися механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА. Порошок для
приготовления суспензии для приема
внутрь, 600 мг+42,9 мг в 5 мл. 12,85 г
порошка (для приготовления 50 мл
готовой суспензии) или 23,13 г по,
рошка (для приготовления 100 мл го,
товой суспензии) во флаконе прозрач,

141

ного стекла, закрытом навинчиваю,
щейся алюминиевой крышкой с про,
кладкой из ПВХ с контролем первого
вскрытия. По 1 фл вместе с мерной
ложкой помещают в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

АФАЛА (AFALA)
ООО «НПФ «Материа Медика
Холдинг» (Россия)

СОСТАВ

8Таблетки для рассасы4
вания. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество
антитела к простатоспе,
цифическому антигену
аффинно очищенные* . . . . 0,003 г
вспомогательные вещества: лак,
тозы моногидрат; МКЦ; магния
стеарат
*наносятся на лактозу в виде во,
дно,спиртовой смеси с содержа,
−15
нием не более 10 нг/г активной
формы действующего вещества
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки от белого до поч,
ти белого цвета, плоскоцилиндриче,

142

Бенциклан*

ской формы, с риской и фаской. На
плоской стороне с риской нанесена
надпись «MATERIA MEDICA», на
другой плоской стороне — «AFALA».
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противовоспалительное, ан)
тидизурическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Умень,
шает явления отека и воспаления в
предстательной железе, нормализует
ее функциональное состояние. Улуч,
шает уродинамику, снижает объем
остаточной мочи, нормализует тонус
нижних отделов мочевыводящих пу,
тей, способствует уменьшению дизу,
рических расстройств.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Чувстви,
тельность современных физико,хими,
ческих методов анализа (газожидкост,
ная хроматография, высокоэффектив,
ная жидкостная хроматография, хро,
мато,масс,спектрометрия) не позволя,
ет оценивать содержание сверхмалых
доз антител в биологических жидко,
стях, органах и тканях, что делает тех,
нически невозможным изучение фар,
макокинетики препарата Афала.
ПОКАЗАНИЯ
• доброкачественная
гиперплазия
предстательной железы I и II стадии;
• в составе комплексной терапии ост,
рого и хронического простатита (в
качестве противовоспалительного
и обезболивающего средства);
• дизурические расстройства (частые
позывы на мочеиспускание, вклю,
чая ночные, затруднение при моче,
испускании, боль или дискомфорт в
области промежности), в т.ч. сопро,
вождающие доброкачественную ги,
перплазию предстательной железы
I и II стадии;
• острый и хронический простатит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Повы,
шенная индивидуальная чувствитель,
ность к компонентам препарата.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, не во время приема
пищи. По 2 табл. на прием (держать

Глава 2

таблетку во рту до полного растворе,
ния). Препарат следует принимать
дважды в день, утром и вечером (по,
сле и до сна). Рекомендуемая длитель,
ность приема препарата — 16 нед.
При выраженных болевом синдроме
и дизурических нарушениях в первые
2–3 нед терапии показан прием пре,
парата до 4 раз в сутки.
При необходимости по рекомендации
врача возможно проведение повтор,
ного курса лечения через 1–4 мес.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При ис,
пользовании препарата по указанным
показаниям и в указанных дозировках
побочного действия не выявлено.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Случаев несо,
вместимости с другими ЛС до настоя,
щего времени не зарегистрировано.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. При случайной
передозировке возможны диспепти,
ческие явления, обусловленные вхо,
дящими в состав препарата наполни,
телями.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В состав
препарата входит лактоза, в связи с
чем его не рекомендуется назначать
пациентам с врожденной галактозе,
мией, синдромом мальабсорбции глю,
козы или галактозы, либо при врож,
денной лактазной недостаточности.
Влияние препарата на способность
управлять транспортными средства)
ми или работу с другими потенциаль)
но опасными механизмами. Не влияет.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки для
рассасывания. По 20 табл. в контур,
ной ячейковой упаковке из пленки
ПВХ и фольги алюминиевой. По 1, 2
или 5 контурных ячейковых упако,
вок помешают в пачку из картона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.
142

Бенциклан* (Bencyclane*)

Ÿ Синонимы
®
Галидор : р,р для в/в и
в/м введ., табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . . . . . . . . . . . . 194
142

Бинокрит

143

Бикалутамид*
(Bicalutamide)

Ÿ Синонимы
®
Калумид : табл. п.п.о.
(Gedeon Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 255
143

БИНОКРИТ (BINOKRIT)
®

Эпоэтин альфа* . . . . . . . . . . . . . . 471
Сандоз ЗАО
(Россия)

СОСТАВ

Состав см. таблицу на с. 144
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Прозрачный бесцветный
раствор.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Гемопоэтическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Эритро,
поэтин представляет собой гликопро,
теин, который стимулирует эритропо,
эз, активирует митоз и созревание
эритроцитов из клеток,предшествен,
ников эритроцитарного ряда. Молеку,
лярная масса эритропоэтина — около
32000–40000 Да. Белковая фракция
составляет около 58% молекулярной
массы и включает 165 аминокислот.

®

143

Четыре углеводородных цепи связаны
с белком тремя N,гликозидными свя,
зями и одной О,гликозидной связью.
Эпоэтин альфа, получаемый с исполь,
зованием генно,инженерной техноло,
гии, представляет собой очищенный
гликопротеин, по аминокислотному и
углеводному составу он идентичен
эритропоэтину человека, выделяемому
из мочи у больных при анемии.
Бинокрит® имеет максимально высо,
кую степень очистки в соответствии с
современными
технологическими
возможностями. В частности, при ко,
личественном анализе активного ве,
®
щества препарата Бинокрит не опре,
деляются даже следовые количества
клеточных линий, на которых осуще,
ствляется производство препарата.
Биологическая активность эпоэтина
альфа подтверждена в эксперименте in
vivo (исследования проводили на здо,
ровых крысах и крысах с анемией, а
также на мышах с полицитемией). По,
сле введения эпоэтина альфа число
эритроцитов, ретикулоцитов, концент,
рация гемоглобина и скорость погло,
щения 59Fe возрастают. В исследовани,
ях in vitro при инкубации с эпоэтином
альфа было выявлено усиление инкор,
3
порации Н,тимидина в эритроидных
ядросодержащих клетках селезенки (в
культуре клеток селезенки мыши). Ис,
следования на культуре клеток костно,
го мозга человека показали, что эпоэ,
тин альфа специфически стимулирует
эритропоэз и не оказывает влияние на
лейкопоэз. Цитотоксическое воздейст,
вие эритропоэтина на клетки костного
мозга человека не выявлено.
Эритропоэтин является фактором
роста, который в основном стимули,
рует образование эритроцитов. Ре,
цепторы к эритропоэтину могут при,
сутствовать на поверхности различ,
ных опухолевых клеток.
Введение эпоэтина альфа сопровож,
дается повышением гемоглобина, ге,
матокрита, сывороточного железа,
способствует улучшению кровоснаб,
жения тканей и работы сердца. Наи,

144

Бинокрит

®

Глава 2
Раствор для внутривенного и подкожного введения (дозировки)

16,8 мкг/мл

Название
вещества

84 мкг/мл

336 мкг/мл

Количество, МЕ/шприц (1 доза)
1000

2000

3000

4000

5000

6000

8000 10000 20000 30000 40000

1000
(8,4)

2000 3000 4000
(16,8) (25,2) (33,6)

5000
(42)

6000 8000 10000 20000 30000 40000
(50,4) (67,2) (84) (168) (252) (336)

Активное вещество
Эпоэтин альфа1,
МЕ (мкг)

Вспомогательные вещества
натрия дигидро
фосфата дигид
рат, мг

0,7

1,4

0,42

0,56

0,7

0,84

1,12

1,4

0,7

1,05

1,4

натрия гидрофос
фата дигидрат, мг

1,42

2,84

0,852

1,136

1,42

1,704

2,272

2,84

1,42

2,13

2,84

натрия хлорид, мг

2,19

4,38

1,314

1,752

2,19

2,628

3,504

4,38

2,19

3,29

4,38

глицин, мг

2,5

5

1,5

2

2,5

3

4

5

2,5

3,75

5

полисорбат 80, мг

0,15

0,3

0,09

0,12

0,15

0,18

0,24

0,3

0,15

0,23

0,3

хлористоводород 0,035
2
ная кислота , мг

0,07

0,021

0,028

0,035

0,042

0,056

0,07

0,035

0,053

0,07

натрия
2
гидроксид , мг

0,035

0,07

0,021

0,028

0,035

0,042

0,056

0,07

0,035

0,053

0,07

вода для инъек
ций, мл

до 0,5

до 1

до 0,3 до 0,4 до 0,5 до 0,6 до 0,8

до 1

до 0,5 до 0,75

до 1

1

1 мг эпоэтина альфа соответствует 120000 ME.
2
Добавляется в случае необходимости регулирования рН раствора (максимальное количество, соответствующее 0,1 М
раствору вещества).

более значимый эффект эпоэтина
альфа отмечен при анемиях, обуслов,
ленных хронической почечной недо,
статочностью (ХПН), а также развив,
шихся у больных с рядом злокачест,
венных новообразований и систем,
ных заболеваний.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. В/в введение
T1/2 эпоэтина альфа после многократ,
ного в/в введения составляет около 4
ч у здоровых добровольцев и около 5
ч — у больных с хронической почеч,
ной недостаточностью. У детей T1/2
эпоэтина альфа составляет около 6 ч.
П/к введение
При п/к введении концентрация эпоэ,
тина альфа в плазме крови определя,
ется существенно ниже, чем при в/в
введении, Tmax эпоэтина альфа в плаз,
ме крови составляет около 12–18 ч по,
сле введения. Cmax эпоэтина альфа при
п/к введении составляет лишь 1/20
часть концентрации при в/в введении.
Препарат не обладает способностью к

кумуляции — концентрация эпоэтина
альфа в плазме крови через 24 ч после
первой инъекции определяется такой
же, как через 24 ч после последней
инъекции. При п/к введении T1/2 эпоэ,
тина альфа определить сложно, он со,
ставляет около 24 ч. Биодоступность
эпоэтина альфа при п/к введении зна,
чительно ниже, чем при его в/в введе,
нии, и составляет около 20%.
ПОКАЗАНИЯ
• анемия у взрослых и детей, обу,
словленная хронической почечной
недостаточностью, в т.ч.:

, анемия вследствие хронической по,
чечной недостаточности у детей и
взрослых на гемодиализе, а также у
взрослых на перитонеальном диализе;
, тяжелая анемия почечного генеза,
сопровождающаяся клиническими
симптомами у взрослых с почечной
недостаточностью, которым еще не
проводили гемодиализ;

Бинокрит
• лечение анемии и уменьшение по,

требности в проведении переливания
крови у взрослых, получающих лече,
ние химиотерапевтическими препа,
ратами по поводу сƒолидных новооб,
разований, злокачественной лимфо,
мы или множественной миеломы, а
также у лиц с высоким риском ослож,
нений гемотрансфузий, обусловлен,
ным общим тяжелым состоянием (в
связи с сердечно,сосудистыми забо,
леваниями, если анемия отмечалась и
до начала химиотерапии);
• с целью повышения эффективности
переливания аутологичной крови в
рамках предепозитной программы
сбора крови перед хирургическими
операциями у больных с уровнем ге,
матокрита, равным 33–39%, для об,
легчения сбора аутологичной крови
и уменьшения риска, связанного с
использованием аллогенных гемо,
трансфузий, если ожидаемая потреб,
ность в переливаемой крови превы,
шает количество, которое можно по,
лучить методом аутологичного сбора
без применения эпоэтина альфа. Ле,
чение показано пациентам при уме,
ренно выраженной анемии (при кон,
центрации гемоглобина 10–13 г/дл
или 6,2–8,1 ммоль/л), без дефицита
железа, если предполагается значи,
тельная кровопотеря, а также при об,
ширных хирургических вмешатель,
ствах, когда может потребоваться
большой объем переливаемой крови
(5 и более объемов у мужчин и 4 или
более — у женщин);
• с целью уменьшения степени риска
при аллогенном переливании крови
у взрослых, не имеющих дефицита
железа, перед элективной ортопеди,
ческой операцией, при наличии вы,
сокого риска осложнений при про,
ведении гемотрансфузий. Примене,
ние препарата ограничено — только
у больных с умеренно выраженной
анемией (например при концентра,
ции гемоглобина 1013 г/дл), в том
случае, если они не включены в про,

®

145

грамму сбора аутологичной крови
перед операцией с ожидаемой кро,
вопотерей от 900 до 1800 мл;
• анемия у ВИЧ,инфицированных
пациентов, получающих терапию
зидовудином, при уровне эндоген,
ного эритропоэтина менее 500
МЕ/мл.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
действующему веществу и вспомо,
гательным веществам, входящим в
состав препарата;
• парциальная красноклеточная апла,
зия (ПККА), возникшая после лече,
ния эритропоэтином;
• неконтролируемая артериальная
гипертензия;
• пациенты, которые по каким,либо
причинам не могут получать эф,
фективное лечение для профилак,
тики тромбозов;
• инфаркт миокарда или инсульт,
происшедшие в течение 1 мес до
планируемого лечения; нестабиль,
ная стенокардия; пациенты с высо,
ким риском тромбоза глубоких вен
и тромбоэмболической болезнью в
анамнезе (в рамках повышения эф,
фективности переливания аутоло,
гичной крови);
• тяжелое поражение коронарных,
периферических артерий, сонных
артерий, а также сосудов головного
мозга, в т.ч. у пациентов, недавно
перенесших инфаркт миокарда или
инсульт (в рамках предепозитной
программы сбора крови перед об,
ширной хирургической операцией
и не участвующих в программе пе,
реливания аутологичной крови).

С осторожностью: злокачественные
новообразования,
эпилептический
синдром (в т.ч. в анамнезе), хрониче,
ская почечная и печеночная недоста,
точность, тромбоцитоз, тромбоз (в
анамнезе), острая кровопотеря, серпо,
видно,клеточная анемия, гемолитиче,
ская анемия, железо,, В12, или фолие,
водефицитные состояния.

146

Бинокрит

®

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННО4
СТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Надлежащие контролируемые исследо,
вания применения эпоэтина альфа жен,
щинами во время беременности не про,
водились. По результатам исследований
на животных выявлена репродуктивная
токсичность. Вследствие этого пациент,
кам с ХПН следует применять Бинок,
®
рит во время беременности, только если
предполагаемая польза для матери зна,
чительно превышает риск для плода.
Применение эпоэтина альфа не реко,
мендовано в период беременности или
лактации у больных, участвующих в
программе сбора аутологичной крови
перед хирургической операцией.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. В/в, п/к.
®
Лечение препаратом Бинокрит дол,
жно проводиться под контролем вра,
ча,специалиста, имеющего соответ,
ствующую квалификацию и опыт ле,
чения больных, которым показана те,
рапия препаратами — стимуляторами
эритропоэза.
Дозы
Лечение симптоматической анемии у
®
взрослых и детей с ХПН: Бинокрит у
больных ХПН вводят в/в. В связи с
тем, что клинические проявления
анемии и остаточные явления могут
различаться в зависимости от возрас,
та, пола и общей тяжести заболева,
ния, проводят индивидуальную оцен,
ку состояния каждого больного.
Целевой уровень концентрации гемо,
глобина составляет 10–12 г/дл
(6,2–7,5 ммоль/л) у взрослых и 9,5–11
г/дл (5,9–6,8 ммоль/л) у детей.
Не рекомендуется длительное повыше,
ние концентрации гемоглобина более
12 г/дл (7,5 ммоль/л). Если концентра,
ция гемоглобина повышается более чем
на 2 г/дл (1,25 ммоль/л) в месяц или на
протяжении длительного времени пре,
вышает 12 г/дл (7,5 ммоль/л), необхо,
димо уменьшить дозу препарата Би,
®
нокрит на 25%. Если концентрация ге,
моглобина превышает 13 г/дл (8,1

Глава 2

ммоль/л), необходимо прекратить ле,
чение до снижения гемоглобина до 12
г/дл (7,5 ммоль/л) и затем возобновить
терапию препаратом Бинокрит®, умень,
шив начальную дозу на 25%.
Вследствие межиндивидуальной ва,
риабельности, концентрация гемогло,
бина может оказаться выше или ниже
оптимального (целевого) значения.
Лечение следует назначать таким об,
разом, чтобы минимально эффектив,
ная доза препарата Бинокрит® обес,
печивала необходимый контроль ге,
моглобина и клинических проявле,
ний заболевания.
До начала лечения и в период лече,
ния следует контролировать концен,
трацию железа в плазме крови, при
необходимости назначают дополни,
тельно препараты железа.
Взрослые пациенты, получающие ге)
модиализ
Лечение проводится в два этапа.
Этап коррекции. В/в вводят Бинок,
рит® в дозе 50 МЕ/кг 3 раза в неделю.
При необходимости дозу корректи,
руют постепенно, в течение 4 нед.
Увеличение или уменьшение дозы —
не более 25 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Этап поддерживающей терапии.
Коррекция дозы с целью поддержа,
ния необходимого уровня гемоглоби,
на 10–12 г/дл (6,2–7,5 ммоль/л).
Рекомендуемая суммарная еженеде,
льная доза препарата Бинокрит® — от
75 до 300 МЕ/кг, вводят в/в по
25–100 МЕ/кг 3 раза в неделю.
У больных с тяжелой анемией (гемо,
глобин <6 г/дл или <3,75 ммоль/л),
возможно, необходимо применение
более высоких поддерживающих доз,
чем у пациентов с более высокой кон,
центрацией гемоглобина (<8 г/дл или
<5 ммоль/л).
Применение у детей, получающих ге)
модиализ
Лечение проводится в два этапа.
Этап коррекции. В/в вводят Бинок,
рит® в дозе 50 МЕ/кг 3 раза в неделю.
При необходимости дозу корректи,

Бинокрит
руют постепенно, в течение 4 нед.
Увеличение или уменьшение дозы —
не более 25 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Этап поддерживающей терапии.
Коррекция дозы с целью поддержа,
ния необходимого уровня гемоглоби,
на 9,5–11 г/дл (5,9–6,8 ммоль/л).
В большинстве случаев у детей с мас,
сой тела менее 30 кг необходимо при,
менять более высокие поддерживаю,
щие дозы, чем у детей с более высо,
кой массой тела и взрослых.
По имеющимся клиническим данным,
в течение 6 мес лечения целесообразно
применение следующих доз препарата
в зависимости от массы тела больных:
Доза, МЕ/кг 3 раза в неделю

Масса
тела, кг

Средняя

Поддерживающая

<10

100

75–150

10–0

75

60–150

>30

33

30–100

У детей с тяжелой анемией (гемогло,
бин <6,8 г/дл или <4,25 ммоль/л) реко,
мендуется применение более высоких
поддерживающих доз, чем у детей с бо,
лее высокой концентрацией гемогло,
бина (>6,8 г/дл или >4,25 ммоль/л).
Взрослые больные, получающие пери)
тонеальный диализ
Лечение проводится в два этапа.
Этап коррекции. Начальная доза 50
МЕ/кг 2 раза в неделю в/в.
Этап поддерживающей терапии.
Коррекция дозы с целью поддержа,
ния необходимого уровня гемоглоби,
на 10–12 г/дл (6,2–7,5 ммоль/л).
Поддерживающая доза составляет от
25 до 50 МЕ/кг 2 раза в неделю, 2 рав,
ных инъекции.
Взрослые с почечной недостаточно)
стью, которым не проводился диализ
Лечение проводится в два этапа.
Этап коррекции. Начальная доза со,
ставляет 50 МЕ/кг 3 раза в неделю
в/в с последующим увеличением при
необходимости на 25 МЕ/кг (3 раза в
неделю) до достижения целевой дозы

®

147

(увеличивать дозу следует постепен,
но, как минимум в течение 4 нед).
Этап поддерживающей терапии.
Коррекция дозы с целью поддержа,
ния необходимого уровня гемоглоби,
на 10–12 г/дл (6,2–7,5 ммоль/л).
Поддерживающая доза составляет от
17 до 33 МЕ/кг 3 раза в неделю в/в.
Максимальная доза не должна пре,
вышать 200 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Лечение анемии у больных после хими)
отерапии
®
Препарат Бинокрит вводят п/к
(при концентрации гемоглобина <10
г/дл (6,2 ммоль/л). Доза препарата
подбирается врачом с учетом тяже,
сти анемии, возраста, пола и общей
тяжести состояния больного в инди,
видуальном порядке. Необходимо
также учитывать колебания концен,
трации гемоглобина, корректируя
применяемую дозу препарата с уче,
том нормальных значений концент,
рации гемоглобина 10 г/дл (6,2
ммоль/л) — 12 г/дл (7,5 ммоль/л).
Не рекомендуется превышение кон,
центрации гемоглобина >12 г/дл (7,5
ммоль/л); рекомендации по коррек,
тировке дозы в подобных случаях
приведены ниже.
Лечение необходимо назначать та,
ким образом, чтобы минимально эф,
фективная доза эпоэтина альфа обес,
печивала необходимый контроль
симптомов анемии.
Терапию препаратом Бинокрит® сле,
дует продолжать в течение 1 мес по,
сле завершения курса химиотерапии.
Начальная доза препарата составляет
150 МЕ/кг, вводится п/к 3 раза в не,
делю. Возможно альтернативное
применение препарата в дозе 450
МЕ/кг п/к 1 раз в неделю.
В случае повышения концентрации
гемоглобина минимум на 1 г/дл
(>0,62 ммоль/л) или увеличения чис,
ла ретикулоцитов ≥40000 клеток/мкл
относительно первоначальных пока,
зателей через 4 нед лечения доза пре,
парата составляет 150 МЕ/кг 3 раза в

148

Бинокрит

®

неделю или 450 МЕ/кг 1 раз в неделю
и остается без изменений.
При повышении концентрации гемо,
глобина на <1 г/дл (<0,62 ммоль/л) и
увеличении числа ретикулоцитов
<40000 клеток/мкл относительно пер,
воначальных показателей необходимо
увеличить дозу препарата до 300 МЕ/кг
3 раза в неделю. Если по истечении еще
4 нед лечения при дозе 300 МЕ/кг 3
раза в неделю концентрация гемоглоби,
на повысится ≥1 г/дл (≥0,62 ммоль/л)
или число ретикулоцитов увеличится
≥40000 клеток/мкл, доза препарата дол,
жна оставаться прежней и составлять
300 МЕ/кг 3 раза в неделю. Однако
если увеличение концентрации гемо,
глобина <1 г/дл (<0,62 ммоль/л) и при,
рост числа ретикулоцитов <40000 кле,
ток/мкл относительно первоначальных
показателей, терапия препаратом Би,
®
нокрит считается малоэффективной,
ее следует прекратить.
Рекомендуемая схема применения
препарата Бинокрит®
150 МЕ/кг 3 раза в неделю
или 450 МЕ/кг 1 раз в неделю
в течение 4 нед
ò
ò
Увеличение числа рети Увеличение числа рети
кулоцитов ≥40000
кулоцитов <40000
кл/мкл или повышение кл/мкл или повышение
гемоглобина ≥1 г/дл
гемоглобина <1 г/дл
ò
ò
Целевой гемоглобин 300 МЕ/кг 3 раза в неде
(прибл. 12 г/дл)
лю в течение 4 нед
ñ
! или $
Увеличение числа рети
кулоцитов ≥40000
кл/мкл или повышение
гемоглобина ≥1 г/длnnn
Увеличение числа рети
кулоцитов <40000
кл/мкл или повышение
гемоглобина <1 г/дл
ò
Прекращение лечения

Корректировка дозы для поддержа)
ния концентрации гемоглобина в пре)
делах 10–12 г/дл

Глава 2

Если концентрация гемоглобина по,
вышается более чем на 2 г/дл (1,25
ммоль/л) в месяц или уровень гемо,
глобина превышает 12 г/дл (7,5
ммоль/л), необходимо сократить
дозу препарата на 25–50%. Если кон,
центрация гемоглобина превышает
13 г/дл (8,1 ммоль/л), необходимо
прекратить лечение до снижения его
значения до 12 г/дл (7,5 ммоль/л), а
затем возобновить терапию эпоэти,
ном альфа, уменьшив начальную
дозу на 25%.
Взрослые пациенты, участвующие в
программе сбора аутологичной крови
перед хирургическими операциями
Бинокрит® вводят в/в, предварите,
льно завершив процедуру сдачи кро,
ви. Пациентам с анемией легкой сте,
пени (при уровне гематокрита
33–39%), которым требуется >4 еди,
ниц крови, необходимо проводить
®
лечение препаратом Бинокрит в
дозе 600 МЕ/кг 2 раза в неделю на
протяжении 3 нед до хирургического
вмешательства.
Всем пациентам, получающим Би,
нокрит®, следует дополнительно на,
значать препараты железа (внутрь в
дозе 200 мг/сут) в течение всего кур,
са терапии.
Применение препарата железа следу,
ет назначать до начала терапии пре,
паратом Бинокрит®, как можно рань,
ше, за несколько недель до начала
сбора аутологичной крови.
Взрослые пациенты, подлежащие
элективной ортопедической хирургии
Бинокрит® вводят п/к.
Рекомендуемая доза препарата Би,
нокрит® — 600 МЕ/кг 1 раз в неделю в
течение 3 нед, предшествующих опе,
рации (за 21, 14 и 7 дней до опера,
ции), а также в день операции. Если
предоперационный период короче 3
®
нед, Бинокрит следует назначать
ежедневно в дозе 300 МЕ/кг 10 дней
подряд, перед хирургическим вмеша,
тельством, в день операции и в тече,
ние 4 дней после нее. Если в предопе,
рационный период концентрация Hb

Бинокрит
составляет 15 г/дл (9,38 ммоль/л)
или выше, применение препарата не,
обходимо прекратить. Следует убе,
диться, что до начала лечения препа,
®
ратом Бинокрит у пациентов нет де,
фицита железа.
Все пациенты, получающие терапию
®
препаратом Бинокрит , должны полу,
чать необходимое количество двухва,
лентного железа (внутрь 200 мг/сут) в
течение всего курса терапии.
Способ введения
®
Бинокрит — стерильный, не содер,
жащий консервантов препарат, пред,
назначенный исключительно для од,
норазового применения.
Следует вводить необходимое коли,
чество препарата. Препарат не следу,
ет вводить в виде в/в инфузии или
смешивать с другими ЛС.
1. В/в инъекция. Продолжительность
инъекции составляет 1–5 мин в зави,
симости от общего объема дозы. При
гемодиализе может применяться бо,
люсная инъекция во время процеду,
ры диализа через удобный венозный
порт в диализной линии. Альтернати,
вой может быть инъекция, сделанная
в конце процедуры диализа через фи,
стульную иглу, затем вводят 10 мл
изотонического раствора натрия хло,
рида для прочистки иглы и обеспече,
ния удовлетворительного введения
препарата в кровоток.
Пациентам с возможными темпера,
турными реакциями на в/в введение
препаратов рекомендуется медлен,
ное введение препарата.
2. П/к инъекция. Не следует превы,
шать максимальный объем инъек,
ции — 1 мл на одно место введения.
В случае введения больших объе,
мов, необходимо выбирать большее
количество мест для инъекций.
Инъекции вводят в мышцу бедра
или область передней брюшной
стенки.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Пред,
ставленные ниже побочные эффекты
распределены в соответствии с клас,

®

149

сификацией органов и систем и по ча,
стоте встречаемости: очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечас,
то
(≥1/1000–<1/100);
редко
(≥1/10000–<1/1000); очень редко
(<1/10000), частота неизвестна (не
может быть оценена, исходя из имею,
щихся данных).
Со стороны крови и лимфатической
системы: нечасто — тромбоцитемия
(у больных со злокачественными но,
вообразованиями); частота неизвест,
на — ПККА, опосредованная через
1
антитела , тромбоцитемия (у боль,
ных с ХПН).
Со стороны иммунной системы: час,
тота неизвестна — анафилактическая
реакция, повышенная чувствитель,
ность.
Со стороны нервной системы: очень
часто — головная боль (у больных со
злокачественными новообразования,
ми); часто — судороги (у больных с
ХПН), головная боль (у больных с
ХПН); нечасто — геморрагический
2
инсульт , судороги (у больных со зло,
качественными
новообразования,
2
ми); частота неизвестна — инсульт ,
гипертоническая
энцефалопатия,
транзиторные ишемические атаки.
Со стороны органа зрения: частота не,
известна — тромбоз сетчатки.
Со стороны ССС: часто — тромбоз
глубоких вен нижних конечностей (у
больных со злокачественными ново,
образованиями); повышение АД; час,
тота неизвестна — тромбоз глубоких
вен нижних конечностей (у больных
с ХПН), артериальный тромбоз, ги,
пертонический криз.
Со стороны органов дыхания: часто —
2
тромбоэмболия легочной артерии (у
больных со злокачественными ново,
образованиями); частота неизвест,
на — тромбоэмболия легочной арте,
2
рии (у больных с ХПН).
Со стороны ЖКТ: очень часто — тош,
нота; часто — диарея (у больных с но,
вообразованиями), рвота; нечасто —
диарея (у больных с ХПН).

150

Бинокрит

®

Со стороны кожи и ее придатков: час,
то — кожная сыпь; частота неизвест,
на — ангионевротический отек, кра,
пивница.
Со стороны костно)мышечной систе)
мы: очень часто — артралгия (при
ХПН); часто — артралгия (у больных
со злокачественными новообразова,
ниями); нечасто — миалгия (у боль,
ных со злокачественными новообра,
зованиями); частота неизвестна —
миалгия (при ХПН).
Врожденные, семейные/генетические
нарушения: частота неизвестна — по,
рфирия.
Со стороны организма в целом: очень
часто — гипертермия (у больных со
злокачественными новообразования,
ми); гриппоподобное состояние (при
ХПН); часто — гриппоподобное состо,
яние (у больных со злокачественными
новообразованиями); частота неизве,
стна — неэффективность препарата,
периферические отеки, гипертермия
(при ХПН), реакции в месте введения.
Лабораторные показатели: частота не,
1
известна — антитела к эритропоэтину .
Другие: часто — тромбоз шунта диализ,
ного оборудования (у больных с ХПН).
1

2

Частота проявлений не может быть оценена на основа
нии клинических исследований.
Включая случаи со смертельным исходом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Данных о взаи,
модействии эпоэтина альфа с другими
ЛС нет. Однако при одновременном
применении с циклоспорином возмож,
но взаимодействие, поскольку препарат
связывается с эритроцитами. Если лече,
®
ние препаратом Бинокрит проводится
одновременно с циклоспорином, необ,
ходимо контролировать концентрацию
циклоспорина в зависимости от степени
повышения гематокрита.
Нет данных о взаимодействии между
эпоэтином альфа и гранулоцитарным
колониестимулирующим фактором
(Г,КСФ) или гранулоцитарно,моно,
цитарным колониестимулирующим
фактором (ГМ,КСФ).
Во избежание несовместимости или
снижения активности, не рекоменду,

Глава 2

ется смешивать с растворами и други,
ми лекарственными препаратами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Терапевтиче,
ский диапазон препарата широк. При
передозировке возможно возникнове,
ние симптомов, которые отражают
крайнюю степень проявления фарма,
кологического действия гормона (по,
вышение концентрации гемоглобина
или гематокрита). При исключитель,
но высоких уровнях гемоглобина или
гематокрита возможно применение
флеботомии. При необходимости на,
значается симптоматическая терапия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При назна,
®
чении препарата Бинокрит у всех па,
циентов необходимо проверять и
строго контролировать АД. Следует с
осторожностью применять эпоэтин
альфа пациентам с гипертензией, если
они не получают необходимое лече,
ние, назначенное лечение неадекватно
или гипертензия плохо поддается
контролю. В этом случае может воз,
никнуть необходимость начать или
усилить антигипертензивную тера,
пию, которая уже применялась. Если
нормализовать АД не удается, лече,
ние эпоэтином альфа следует прекра,
®
тить. Бинокрит с осторожностью
применяют при наличии эпилепсии и
хронической печеночной недостаточ,
ности.
Больные с ХПН и онкологические
больные должны регулярно контро,
лировать уровень гемоглобина до до,
стижения стабильных показателей и
периодически после этого.
Тщательный контроль уровня гемо,
глобина обязателен для всех пациен,
тов в связи с возросшим потенциаль,
ным риском тромбоэмболических
осложнений и увеличением количе,
ства фатальных случаев, когда паци,
енты получали лечение при уровне
гемоглобина, превышающем уста,
новленную норму для применения
препарата по показаниям.
Во время лечения препаратом Бинок,
®
рит может наблюдаться умеренное

Бинокрит
дозозависимое увеличение количест,
ва тромбоцитов в пределах нормы.
При продолжении курса терапии дан,
ный показатель вновь снижается. В
течение первых 8 нед после начала те,
рапии рекомендуется регулярно конт,
ролировать количество тромбоцитов.
До начала терапии необходимо исклю,
чить все иные причины возникновения
анемии (дефицит железа, гемолиз, кро,
вопотеря, дефицит витамина В12 или
фолиевой кислоты). В большинстве
случаев уровень ферритина в сыворот,
ке крови снижается при одновремен,
ном увеличении гематокрита.
Все перечисленные дополнительные
факторы анемии также следует учи,
тывать при увеличении дозы препа,
®
рата Бинокрит у больных с новооб,
разованиями.
В периоперационный период необхо,
димо тщательно следить за всеми по,
казателями крови.
ПККА
После нескольких месяцев или лет ле,
чения эритропоэтином с применени,
ем подкожных инъекций случаи раз,
вития ПККА, опосредованной через
антитела, наблюдались очень редко.
Если у пациентов резко снижается эф,
фективность терапии вследствие уме,
ньшения концентрации гемоглобина
(1–2 г/дл в месяц) на фоне возросшей
потребности в гемотрансфузиях, не,
обходимо проверить количество рети,
кулоцитов и изучить типичные при,
чины отсутствия реакции на препарат
(например дефицит железа, фолиевой
кислоты или витамина В12, интоксика,
ция алюминием, инфекции или воспа,
ления, кровотечение или гемолиз).
Если содержание ретикулоцитов с
учетом анемии (например ретикуло,
цитарный
индекс)
низкое
3
(<20000/мм или <20000/мкл или
<0,5%), количество тромбоцитов и
лейкоцитов в норме и никакой иной
причины снижения эффективности
не выявлено, необходимо определить
наличие антител к эритропоэтину и

®

151

провести обследование костного моз,
га с целью диагностирования ПККА.
При подозрении на появление
ПККА, опосредованной через антите,
ла к эритропоэтину, следует немед,
ленно прекратить терапию препара,
том Бинокрит®. Запрещается назна,
чать любую другую терапию эритро,
поэтином из,за риска перекрестной
реакции. При наличии показаний па,
циентам может назначаться необхо,
димая терапия, например гемотранс,
фузии.
В случае парадоксального уменьше,
ния концентрации гемоглобина и
развития тяжелой анемии вследствие
низкого содержания ретикулоцитов
необходимо немедленно прекратить
лечение эпоэтином и провести тест на
наличие антител к эритропоэтину.
Есть данные о таких проявлениях у
больных с гепатитом С, получавших
лечение интерфероном и рибавири,
ном одновременно с эпоэтином. Эпо,
этин не предназначен для лечения
анемии, обусловленной гепатитом С.
Больные с ХПН
Данные по иммуногенности при под,
кожном введении препарата Бинок,
рит® пациентам с риском развития
ПККА, опосредованной через антите,
ла, например с почечной анемией,
ограничены. Вследствие этого паци,
ентам с почечной анемией препарат
должен вводиться в/в.
С целью минимизации рисков усиле,
ния гипертензии для пациентов с ХПН
скорость повышения гемоглобина дол,
жна составлять примерно 1 г/дл (0,62
ммоль/л) в месяц и не должна превы,
шать 2 г/дл (1,25 ммоль/л) в месяц.
У пациентов с ХПН концентрация ге,
моглобина на поддерживающей ста,
дии лечения не должна превышать
ВГН, рекомендованную в разделе
«Способ применения и дозы». Резу,
льтаты клинических исследований
показали увеличение риска фаталь,
ных исходов и тяжелых сердечно,со,
судистых расстройств при введении
эритропоэзстимулирующих препара,

152

Бинокрит

®

тов с целью увеличения концентра,
ции гемоглобина более 12 г/дл (7,5
ммоль/л).
При проведении клинических иссле,
дований в контролируемых условиях
не выявлено значительных преиму,
ществ, связанных с применением эпо,
этинов на фоне увеличения концент,
рации гемоглобина выше уровня, не,
обходимого для контролирования
симптомов анемии и предупреждения
гемотрансфузий. У пациентов на ге,
модиализе отмечались случаи тром,
бозов шунта, в частности при склон,
ности к гипотонии или вследствие
формирования артериовенозных фис,
тул (например стеноза, аневризмы и
т.д.). Таким пациентам рекомендуется
ранняя коррекция шунта и профилак,
тика тромбоза, например с помощью
ацетилсалициловой кислоты.
В отдельных случаях наблюдалась
гиперкалиемия. Лечение анемии мо,
жет приводить к повышению аппети,
та и увеличению потребности в калии
и белке. Периодически следует кор,
ректировать схему проведения диа,
лиза с целью поддержания необходи,
мых показателей мочевины, креати,
нина и калия. У пациентов с ХПН не,
обходимо проверять содержание
электролитов в сыворотке крови.
При обнаружении повышенного (или
повышающегося) уровня сывороточ,
ного калия следует оценить целесо,
образность отмены лечения эпоэти,
ном альфа до нормализации уровня
калия. Во время лечения эпоэтином
альфа часто требуется повышение
дозы гепарина при проведении гемо,
диализа вследствие увеличения гема,
токритного числа. Если гепариниза,
ция не может быть максимально эф,
фективной, может потребоваться от,
мена схемы процедур диализа.
Согласно имеющимся данным, лече,
ние анемии эпоэтином альфа у взрос,
лых больных с почечной недостаточ,
ностью, которым еще не проводится
диализ, не вызывает прогрессирова,
ния почечной недостаточности.

Глава 2

Взрослые онкологические больные с
симптоматической анемией, прохо)
дящие курс химиотерапии
В некоторых клинических ситуациях
для лечения анемии у пациентов с он,
кологическими заболеваниями сле,
дует применять переливание крови.
Решение о назначении рекомбинант,
ных эритропоэтинов необходимо
принимать, учитывая соотношение
пользы и возможных рисков для каж,
дого пациента индивидуально и осо,
бенности клинической ситуации.
Следует учитывать следующие фак,
торы: тип и стадия развития новооб,
разования; степень анемии; ожидае,
мая продолжительность жизни; об,
становка, в которой пациент будет
проходить лечение; пожелания само,
го пациента.
При оценке целесообразности тера,
пии эпоэтином альфа (риск перели,
вания крови для пациента) у онколо,
гических больных, получающих хи,
миотерапию, необходимо учитывать
задержку в 2–3 нед после введения
эпоэтина альфа до образования эрит,
роцитов на фоне стимуляции эритро,
поэтином.
С целью минимизации риска разви,
тия тромботических явлений необ,
ходимо следить, чтобы уровень ге,
моглобина и скорость его увеличе,
ния не превышали допустимых по,
казателей.
Вследствие увеличения количества
случаев венозных тромботических
осложнений у онкологических боль,
ных, получающих эритропоэзстиму,
лирующие препараты, следует тща,
тельно оценивать такой риск и поль,
зу от лечения эпоэтином альфа, осо,
бенно у онкологических больных с
повышенным риском развития ве,
нозных тромботических осложне,
ний, например на фоне ожирения
или наличия венозных тромботиче,
ских заболеваний в семейном ана,
мнезе (в т.ч. глубокого венозного
тромбоза или тромбоэмболии легоч,
ной артерии).

Бусерелин*
Взрослые пациенты, участвующие в
программе сбора аутологичной крови
перед хирургическими операциями
Необходимо соблюдать все особые
меры предосторожности, относящие,
ся к проведению программ по сбору
аутологичной крови, особенно при
регулярных переливаниях крови.
Пациенты, подлежащие элективной
ортопедической хирургии
Для пациентов, подлежащих элек,
тивной ортопедической хирургии,
необходимо установить причину ане,
мии и по возможности вылечить ане,
мию перед началом терапии эпоэти,
ном альфа. У таких пациентов может
возникать риск развития тромботи,
ческих явлений, который необходи,
мо тщательно оценивать при назначе,
нии лечения больных данной группы.
Пациенты, подлежащие элективной ор,
топедической хирургии, должны полу,
чать адекватную антитромботическую
профилактику в связи с наличием риска
развития венозных тромботических
осложнений у хирургических больных, в
особенности у страдающих сердечно,со,
судистыми заболеваниями. Кроме того,
необходимо соблюдать особые меры
предосторожности у пациентов с пред,
расположенностью к развитию тромбоза
глубоких вен конечностей. У пациентов
с первоначальным уровнем гемоглобина
>13 г/дл (>8,1 ммоль/л) повышен риск
послеоперационных
тромботиче,
ских/венозных осложнений. Вследствие
этого препарат не следует назначать па,
циентам с первоначальным уровнем ге,
моглобина >13 г/дл (>8,1 ммоль/л).
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат со,
держит менее 1 ммоль натрия (23 мг)
в одном предварительно заполнен,
ном шприце, т.е. фактически не со,
держит натрия.
Влияние на способность управления
транспортными средствами и механиз)
®
мами. Бинокрит не влияет на способ,
ность управлять автотранспортными
средствами или работать с механизмами.

153

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для
внутривенного и подкожного введения,
16,8 мкг/мл (1000 МЕ/0,5 мл, 2000
МЕ/мл); 84 мкг/мл (3000 МЕ/0,3 мл,
4000 МЕ/0,4 мл, 5000 МЕ/0,5 мл, 6000
МЕ/0,6 мл, 8000 МЕ/0,8 мл, 10000
МЕ/мл), 336 мкг/мл (20000 МЕ/0,5 мл,
30000 МЕ/0,75 мл, 40000 МЕ/мл).
По 0,5 мл (1000 ME) или 1 мл (2000
ME) раствора для в/в и п/к введения
16,8 мкг/мл, 0,3 мл (3000 ME), 0,4 мл
(4000 ME), 0,5 мл (5000 ME), 0,6 мл
(6000 ME), 0,8 мл (8000 ME) или 1 мл
(10000 ME) раствора для в/в и п/к вве,
дения 84 мкг/мл, 0,5 мл (20000 ME),
0,75 мл (30000 ME) или 1 мл (40000
ME) раствора для в/в и п/к введения
336 мкг/мл в однодозовых градуиро,
ванных (с ценой деления 0,1 мл) шпри,
цах из прозрачного бесцветного бороси,
ликатного стекла типа 1 (Евр. Ф.), снаб,
женных шток,поршнем из полипропи,
лена с бромбутилкаучуковым уплотни,
телем, покрытым фторполимером, и
инъекционной иглой из нержавеющей
стали 27 G × 14 с резиновым безлатекс,
ным защитным колпачком и внешним
колпачком из полипропилена (для
предотвращения затупления иглы), а
также специальным колпачком безо,
пасности для иглы после проведенной
инъекции (для предупреждения трав,
матизации вследствие укола иглой по
неосторожности) или без такового.
По 1 или 3 шприца помещают в кон,
турную упаковку из прозрачного бес,
цветного листового пластика (кор,
рекс) и запечатывают прозрачной
пленкой. По 1 коррексу с 1 шприцем
или по 2 коррекса с 3 шприцами по,
мещают в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
153

Бусерелин* (Buserelin*)

Ÿ Синонимы
Бусерелин,депо : лиоф.
д/сусп. для в/м введ. про,
лонг. (Фарм)Синтез ЗАО) . . . . . . . . . 154
153

154

Бусерелин4депо

БУСЕРЕЛИН4ДЕПО
(BUSERELIN4DEPO)
Бусерелин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 153
ЗАО «Фарм)Синтез» (Россия)

СОСТАВ

Лиофилизат для приго4
товления суспензии для
внутримышечного введе4
ния пролонгированного
действия . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.
активное вещество:
бусерелина ацетат . . . . . . . . 3,93 мг
(в пересчете на бусерелин —
3,75 мг)
вспомогательные
вещества:
DL,молочной и гликолевой кис,
лот сополимер — 200 мг; манни,
тол — 85 мг; кармеллоза натрия —
30 мг; полисорбат 80 — 2 мг
растворитель (маннит, раствор
для инъекций 0,8%), состав на 1
амп.:
маннитол. . . . . . . . . . . . . . . . . 16,0 мг
вода для инъекций . . . . . . . до 2 мл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Активное вещество: лио,
филизированный порошок (ломкий

Глава 2

лиофилизат) белого или белого со
слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель: прозрачный бесцвет,
ный раствор.
Восстановленная суспензия: взбалты,
вают содержимое флакона до получе,
ния гомогенной суспензии белого или
белого со слабым желтоватым оттен,
ком цвета; суспензия не должна рас,
слаиваться в течение не менее 5 мин.
При стоянии суспензия осаждается,
но легко ресуспендируется при встря,
хивании. Суспензия должна свободно
проходить через иглу № 0804.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антигонадотропное, анти)
андрогенное, антиэстрогенное, проти)
воопухолевое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Синтети,
ческий аналог природного ГнРГ. Бу,
серелин конкурентно связывается с
рецепторами клеток передней доли
гипофиза, вызывая кратковременное
повышение уровня половых гормонов
в плазме крови. Дальнейшее примене,
ние лечебных доз приводит (в среднем
через 12–14 дней) к полной блокаде
гонадотропной функции гипофиза,
ингибируя таким образом выделение
ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается
подавление синтеза половых гормо,
нов в гонадах, что проявляется сниже,
нием концентрации эстрадиола в
плазме крови до постклимактериче,
ских значений у женщин и снижением
содержания тестостерона до посткаст,
рационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при не,
прерывном лечении в течение 2–3
нед уменьшается до содержания, ха,
рактерного для состояния орхиэкто,
мии, т.е. вызывается фармакологиче,
ская кастрация.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Биодос,
тупность высокая. После в/м введе,
ния Cmax в плазме достигается пример,
но через 2–3 ч и сохраняется на уров,
не, достаточном для ингибирования
синтеза гонадотропинов гипофизом,
не менее 4 нед.

Бусерелин4депо
ПОКАЗАНИЯ
• гормонозависимый рак предста,
тельной железы;
• рак молочной железы;
• эндометриоз (пред, и послеопера,
ционный периоды);
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндо,
метрия;
• лечение бесплодия (при проведе,
нии программы экстракорпораль,
ного оплодотворения).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
компонентам препарата;
• беременность;
• период кормления грудью.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Препарат противопоказан бе,
ременным и кормящим женщинам.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. При гормонозависимом раке
предстательной железы — 3,75 мг
в/м каждые 4 нед.
При лечении эндометриоза, гиперпла)
стических процессов эндометрия —
3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед.
Лечение следует начинать в первые
пять дней менструального цикла.
Длительность лечения — 4–6 мес.
При лечении миомы матки — 3,75 мг
однократно каждые 4 нед. Лечение
следует начинать в первые пять дней
менструального цикла. Длительность
лечения перед операцией составляет
3 мес, в остальных случаях — 6 мес.
При лечении бесплодия методом экст)
ракорпорального
оплодотворения
(ЭКО) — 3,75 мг в/м однократно в на,
чале фолликулиновой (на 2,й день
менструального цикла) или в середине
лютеиновой фазы (21–24,й дни) мен,
струального цикла, предшествующего
стимуляции. После блокады гипофи,
зарной функции, подтвержденной
снижением концентрации эстрогенов в
сыворотке крови не менее чем на 50%
от исходного уровня (обычно опреде,
ляется через 12–15 дней после инъек,

155

ции Бусерелина,депо), при отсутствии
кист яичника (по данным УЗИ), тол,
щине эндометрия не более 5 мм начи,
нается стимуляция суперовуляции го,
надотропными гормонами под ультра,
звуковым мониторингом и контролем
уровня эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и
введения препарата
Препарат вводится только в/м.
Суспензию для в/м инъекции готовят
с помощью прилагаемого растворите,
ля непосредственно перед введением.
Препарат должен готовиться и вво,
диться только специально обучен,
ным медицинским персоналом.
Флакон с Бусерелином,депо необхо,
димо держать строго вертикально.
Легко постукивая по флакону, необ,
ходимо добиться, чтобы весь лиофи,
лизат находился на дне флакона.
Вскрыть шприц, присоединить к
нему иглу с розовым павильоном
(1,2×50 мм) для забора растворителя.
Вскрыть ампулу и набрать в шприц
все содержимое ампулы с растворите,
лем, установить шприц на дозу 2 мл.
Снять пластиковую крышечку с флако,
на, содержащего лиофилизат. Проде,
зинфицировать резиновую пробку фла,
кона спиртовым тампоном. Ввести иглу
во флакон с лиофилизатом через центр
резиновой пробки и осторожно ввести
растворитель по внутренней стенке
флакона, не касаясь иглой содержимого
флакона. Вынуть шприц из флакона.
Флакон должен оставаться непо,
движным до полного пропитывания
растворителем лиофилизата и обра,
зования суспензии (примерно на 3–5
мин). После чего, не переворачивая
флакон, следует проверить наличие
сухого лиофилизата у стенок и дна
флакона. При обнаружении сухих
остатков лиофилизата оставляют
флакон до полного их пропитывания.
После того, как медработник убедился
в отсутствии остатков сухого лиофи,
лизата, содержимое флакона следует
осторожно перемешать круговыми
движениями в течение 30–60 с до об,

156

Бусерелин4депо

разования однородной суспензии. Не
переворачивать и не встряхивать фла,
кон, это может привести к выпадению
хлопьев и непригодности суспензии.
Быстро вставить иглу через резино,
вую пробку во флакон. Затем срез
иглы опустить вниз и, наклонив фла,
кон под углом 45°, медленно набрать
в шприц суспензию полностью. Не
следует переворачивать флакон при
наборе. Небольшое количество пре,
парата может оставаться на стенках и
дне флакона. Расход на остаток на
стенках и дне флакона учитывается.
Сразу заменить иглу с розовым пави,
льоном на иглу с зеленым павильо,
ном (0,8×40 мм), аккуратно перевер,
нуть шприц и удалить из него воздух.
Суспензию Бусерелина,депо следует
вводить немедленно после приготов,
ления.
При помощи спиртового тампона про,
дезинфицировать место инъекции.
Ввести иглу глубоко в ягодичную
мышцу, затем слегка оттянуть по,
ршень шприца назад, чтобы убедиться
в том, что нет повреждений сосуда.
Ввести суспензию в/м медленно с по,
стоянным нажимом на поршень шпри,
ца. При закупоривании иглы заменить
ее другой иглой такого же диаметра.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллерги)
ческие реакции: крапивница, гипере,
мия кожи, редко — ангионевротиче,
ский отек.
Со стороны ЦНС: частая смена на,
строения, нарушение сна, депрессия,
головная боль.
Со стороны костно)мышечной систе)
мы: при длительном применении —
деминерализация костей, что являет,
ся риском развития остеопороза.
У женщин — головная боль, депрес,
сия, потливость и изменение либидо,
сухость слизистой оболочки влагали,
ща, боли внизу живота, редко — мен,
струальноподобное кровотечение (в
течение первых недель лечения).
У мужчин при лечении рака предста,
тельной железы в течение первых 2–3

Глава 2

нед после первой инъекции, бусере,
лин может вызывать обострение и
прогрессирование основного заболе,
вания (связано со стимулированием
синтеза гонадотропинов и соответст,
венно тестостерона), гинекомастию,
возможны приливы, усиленное пото,
отделение и снижение потенции (ред,
ко требует смены терапии), преходя,
щее повышение концентрации андро,
генов в крови, задержка мочеиспуска,
ния, почечные отеки — отеки лица,
век, ног; мышечная слабость в нижних
конечностях. В начале лечения у па,
циентов с раком предстательной же,
лезы может возникать временное уси,
ление боли в костях; в этом случае сле,
дует проводить симптоматическую
терапию. Отмечали отдельные случаи
развития непроходимости мочеточни,
ков и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причин,
но,следственная связь четко не уста,
новлена) — тромбоэмболия легочной
артерии, диспептические явления.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен,
ное применение препарата Бусере,
лин,депо с препаратами, содержащи,
ми половые гормоны (например в ре,
жиме индукции овуляции), может
способствовать возникновению синд,
рома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бу,
серелин может снижать эффектив,
ность гипогликемических средств.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. В настоящее
время о случаях передозировки препа,
рата Бусерелин,депо не сообщалось.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ. У
женщин
Пациентки с какой,либо формой де,
прессии в период лечения препаратом
Бусерелин,депо должны находиться
под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует прово,
дить под строгим медицинским на,
блюдением.
В начальной стадии лечения препара,
том возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом реко,

Валтрекс
мендуется исключить беременность и
прекратить прием гормональных кон,
трацептивов, однако в течение первых
двух месяцев применения препарата
необходимо применять другие (негор,
мональные) методы контрацепции.
У мужчин
С целью эффективной профилакти,
ки возможных побочных эффектов в
первую фазу действия препарата не,
обходимо применение антиандроге,
нов за две недели до первой инъекции
Бусерелина,депо и на протяжении
двух недель после первой инъекции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Влияние на
способность управлять автомобилем
и другими механизмами. Следует со,
блюдать осторожность при назначе,
нии препарата пациентам, занимаю,
щимся потенциально опасными вида,
ми деятельности, требующими повы,
шенного внимания и скорости психи,
ческих и двигательных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат
для приготовления суспензии для
внутримышечного введения пролонги)
рованного действия. По 320,93 мг лио,
филизата, содержащего 3,75 мг бусе,
релина, во флаконах темного стекла,
вместимостью 10 мл. Флаконы герме,
тично укупоривают пробками из рези,
ны и колпачками алюминиево,плас,
тиковыми. По 2 мл растворителя в ам,
пулах нейтрального стекла.
В контурную ячейковую упаковку по,
мещают 1 фл. с препаратом; 1 амп. с рас,
творителем; 1 шприц одноразового
применения, вместимостью 5 мл; 1 сте,
рильную иглу для инъекции, размером
0,8 мм × 40 мм, с павильоном зеленого
цвета в комплекте со шприцем; 1 стери,
льную иглу для растворителя, размером
1,2 мм × 50 мм, с павильоном розового
цвета; 1 нож для вскрытия ампул или 1
скарификатор; 2 спиртовых тампона.
При упаковке растворителя в импор,
тные ампулы, имеющие кольца для
вскрытия, скарификатор ампульный
или нож для вскрытия ампул не вкла,
дывают.

157

®

1 контурную ячейковую упаковку ком,
плекта помещают в пачку картонную.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

157

Валацикловир*
(Valaciclovir*)

Ÿ Синонимы
®
Валтрекс : табл. п.п.о.
(GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157
157

ВАЛТРЕКС (VALTREX )
®

®

Валацикловир* . . . . . . . . . . . . . . . 157
GlaxoSmithKline (Великобритания)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
валацикловира гидро,
хлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 556 мг
(в пересчете на валацикловир —
500 мг)
вспомогательные
вещества:
МКЦ — 70 мг; кросповидон — 28
мг; повидон К90 — 22 мг; магния
стеарат — 4 мг; кремния диоксид
коллоидный — 2 мг

158

Валтрекс

®

оболочка пленочная: Opadry белый
YS,1,18043 (гипромеллоза — 9,48
мг, титана диоксид — 3,26 мг, мак,
рогол 400 — 1,12 мг, полисорбат
80 — 0,14 мг) — около 14 мг
полировка: воск карнаубский —
около 0,016 мг
чернила для печати: бриллианто,
вый голубой, 5312 (FT203) —
около 0,07 мкл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле,
ночной оболочкой, белые, продолго,
ватые, двояковыпуклые, без риски, на
одной стороне выгравирована над,
пись «GX CF1».
Ядро: от белого до почти белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противовирусное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Валацик,
ловир является противовирусным
средством, представляет собой L,ва,
линовый сложный эфир ацикловира.
Ацикловир является аналогом пури,
нового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир
быстро и полностью превращается в
ацикловир и валин под воздействием
фермента
валацикловиргидролазы.
Ацикловир обладает in vitro специфиче,
ской ингибирующей активностью про,
тив вирусов простого герпеса (ВПГ)
1,го и 2,го типов, вируса ветряной оспы
и опоясывающего герпеса (ВЗВ — ва,
рицелла,зостер вирус, Varicella zoster vi)
rus), ЦМВ, вируса Эпштейна,Барр
(ВЭБ) и вируса герпеса человека 6,го
типа. Ацикловир ингибирует синтез ви,
русной ДНК сразу после фосфорили,
рования и превращения в активную
форму — ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования
требует активности вирусспецифиче,
ских ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и
ВЭБ таким ферментом является ви,
русная тимидинкиназа, которая при,
сутствует в пораженных вирусом
клетках. Частичная селективность
фосфорилирования сохраняется у

Глава 2

ЦМВ и опосредуется через продукт
гена фосфотрансферазы UL97. Акти,
вация ацикловира специфическим ви,
русным ферментом в значительной
степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикло,
вира (превращение из моно, в трифос,
фат) завершается клеточными кина,
зами. Ацикловиртрифосфат конку,
рентно
ингибирует
вирусную
ДНК,полимеразу и, будучи аналогом
нуклеозида, встраивается в вирусную
ДНК, что приводит к облигатному
разрыву цепи, прекращению синтеза
ДНК и, следовательно, блокированию
репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммуни,
тетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чув,
ствительностью к валацикловиру
встречаются крайне редко, но иногда
могут быть обнаружены у пациентов
с тяжелым нарушением иммунитета,
например с трансплантатом костного
мозга, у получающих химиотерапию
по поводу злокачественных новооб,
разований и ВИЧ,инфицированных.
Резистентность обычно обусловлена
дефицитом тимидинкиназы, что при,
водит к чрезмерному распростране,
нию вируса в организме хозяина. Ино,
гда снижение чувствительности к
ацикловиру обусловлено появлением
штаммов вируса с нарушением струк,
туры вирусной тимидинкиназы или
ДНК,полимеразы.
Вирулентность
этих разновидностей вируса напоми,
нает таковую у его дикого штамма.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание
После приема внутрь валацикловир хо,
рошо всасывается из ЖКТ, быстро и
почти полностью превращаясь в ацик,
ловир и валин. Это превращение ката,
лизируется ферментом печени вала,
цикловиргидралазой. После однократ,
ного приема валацикловира в дозе
250–2000 мг средняя Cmax ацикловира в
плазме у здоровых добровольцев с нор,
мальной функцией почек составляет
10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а
среднее Tmax — 1–2 ч. При приеме вала,

Валтрекс
цикловира в дозе от 1000 мг биодоступ,
ность ацикловира равна 54% и не зави,
сит от приема пищи. Cmax валациклови,
ра в плазме составляет лишь 4% от кон,
центрации ацикловира, среднее Tmax ва,
лацикловира в плазме — 30–100 мин
после приема дозы, предел количест,
венного определения валацикловира в
плазме достигается через 3 ч либо рань,
ше. Валацикловир и ацикловир имеют
аналогичные фармакокинетические па,
раметры после приема внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира
с белками плазмы очень низка (всего
15%).
Выведение
У пациентов с нормальной функцией
почек T1/2 ацикловира из плазмы по,
сле приема валацикловира составля,
ет около 3 ч, а у пациентов с конечной
стадией почечной недостаточности
средний T1/2 около 14 ч. Валацикло,
вир выводится из организма почками
преимущественно в виде ацикловира
(более 80% дозы) и метаболита ацик,
ловира 9,карбоксиметоксиметилгуа,
нина, в неизмененном виде элимини,
руется менее 1% валацикловира.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика валацикловира и
ацикловира в значительной степени
не меняется у пациентов, инфициро,
ванных ВПГ и ВЗВ.
На поздних сроках беременности су,
точный показатель AUC в равновес,
ном состоянии после приема 1000 мг
валацикловира был больше приблизи,
тельно в 2 раза, чем таковой при прие,
ме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.
У ВИЧ,инфицированных пациентов
фармакокинетические
параметры
ацикловира после приема внутрь ва,
лацикловира в дозе 1000 или 2000 мг
сопоставимы с параметрами, наблю,
даемыми у здоровых добровольцев.
У реципиентов трансплантатов, по,
лучивших валацикловир в дозе 2000
мг 4 раза в сутки, Cmax ацикловира
была сопоставима или превышала
концентрацию, наблюдаемую у здо,

®

159

ровых добровольцев после приема
тех же доз, при этом суточные показа,
тели AUC были существенно выше.
ПОКАЗАНИЯ. Взрослые:
• лечение опоясывающего лишая
(Herpes zoster) (препарат способст,
вует купированию болевого син,
дрома, уменьшает его продолжи,
тельность и процент больных с бо,
лями, вызванными опоясывающим
лишаем, включая острую и постгер,
петическую невралгию);
• лечение инфекций кожи и слизи,
стых оболочек, вызванных ВПГ,
включая впервые выявленный и ре,
цидивирующий генитальный гер,
пес (Herpes genitalis), а также лаби,
альный герпес (Herpes labialis);
• профилактика (супрессия) рециди,
вов инфекций кожи и слизистых
оболочек, вызванных ВПГ, включая
генитальный герпес;
• профилактика передачи генитального
герпеса здоровому партнеру при
приеме в качестве супрессивной тера,
пии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки от 12 лет и
старше:
• профилактика ЦМВ,инфекции, а
также реакции острого отторжения
трансплантата (у пациентов с транс,
плантатами почек), оппортунистиче,
ских инфекций и других герпес,ви,
русных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после
трансплантации органов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к валацик,
ловиру, ацикловиру или любому
другому компоненту препарата;
• детский возраст до 12 лет при про,
филактике ЦМВ,инфекции после
трансплантации;
• детский возраст до 18 лет для всех
остальных показаний (в связи с не,
достаточным количеством данных
по клиническим исследованиям
для указанной возрастной группы).
С осторожностью: пациенты с почеч,
ной недостаточностью; пациенты с
клинически выраженными формами

160

Валтрекс

®

ВИЧ,инфекции; одновременный при,
ем нефротоксичных ЛС.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Данных о применении препа,
рата Валтрекс® при беременности не,
достаточно. Препарат следует приме,
нять при беременности только в том
случае, если потенциальная польза
для матери превосходит потенциаль,
ный риск для плода.
Данные регистрационных записей об
исходе беременности у женщин, при,
®
нимавших Валтрекс или другие пре,
параты, содержащие ацикловир
(ацикловир является активным мета,
®
болитом препарата Валтрекс ), не
выявили увеличения числа врожден,
ных дефектов у их детей по сравне,
нию с общей популяцией. Поскольку
в регистр включено небольшое коли,
чество женщин, принимавших вала,
цикловир во время беременности, то
достоверных и определенных заклю,
чений о безопасности валацикловира
при беременности сделать нельзя.
Ацикловир, основной метаболит вала,
цикловира, экскретируется с грудным
молоком. После назначения валацик,
ловира в дозе 500 мг внутрь Cmax ацик,
ловира в грудном молоке в 0,5–2,3
раза (в среднем в 1,4 раза) превышала
соответствующие
концентрации
ацикловира в плазме крови матери.
Среднее значение концентрации
ацикловира в грудном молоке состав,
ляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л).
При приеме матерью валацикловира в
дозе 500 мг 2 раза в день ребенок под,
вергается такому же воздействию
ацикловира, как при приеме его
внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут. T1/2
ацикловира из грудного молока такой
же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде
не определялся в плазме или грудном
молоке матери, моче ребенка.
®
Препарат Валтрекс следует назна,
чать с осторожностью кормящим
женщинам.

Глава 2

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, вне зависимости от при,
ема пищи, запивая водой.
Взрослые
Лечение опоясывающего лишая (Her)
pes zoster): рекомендуемая доза со,
ставляет 1000 мг 3 раза в день в тече,
ние 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ:
рекомендуемая доза для терапии эпи,
зода составляет 500 мг 2 раза в день в
течение 5 дней.
В более тяжелых случаях дебюта за,
болевания лечение следует начинать
как можно раньше, а его продолжите,
льность может быть увеличена с 5 до
10 дней. В случае рецидивов лечение
должно продолжаться 3 или 5 дней.
При рецидивах ВПГ идеальным счи,
тается назначение препарата Валт,
рекс® в продромальном периоде или
сразу же после появления первых
симптомов заболевания. В качестве
альтернативы для лечения лабиаль,
ного герпеса эффективно назначение
®
препарата Валтрекс в дозе 2 г 2 раза в
день. Вторая доза должна быть при,
нята приблизительно через 12 ч (но
не раньше чем через 6 ч) после прие,
ма первой дозы. При использовании
такого режима дозирования продол,
жительность лечения составляет 1
сут. Терапия должна быть начата при
появлении самых ранних симптомов
лабиального герпеса (т.е. пощипыва,
ние, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рециди)
вов инфекций, вызванных ВПГ: у паци,
ентов с сохраненным иммунитетом
рекомендуемая доза составляет 500
мг 1 раз в сутки. У пациентов с имму,
нодефицитом рекомендуемая доза
составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитально)
го герпеса здоровому партнеру: у ин,
фицированных иммунокомпетент,
ных лиц с рецидивами не более 9 раз в
год рекомендуемая доза препарата
Валтрекс® составляет 500 мг 1 раз в
день в течение года и более каждый
день.

Валтрекс
Данные о профилактике инфициро,
вания в других популяциях больных
отсутствуют.
Взрослые и подростки в возрасте от
12 лет и старше
Профилактика ЦМВ)инфекции после
трансплантации:
рекомендуемая
доза составляет 2 г 4 раза в день, на,
значается как можно раньше, после
трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости
от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения состав,
ляет 90 дней, но у пациентов с высо,
ким риском курс лечения может быть
продлен.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции по)
чек. Лечение опоясывающего лишая и
инфекций, вызываемых ВПГ, профи)
лактика (супрессия) рецидивов ин)
фекции, вызванной ВПГ, профилакти)
ка передачи генитального герпеса здо)
ровому партнеру: дозу препарата
®
Валтрекс рекомендуется уменьшать
у пациентов со значительным сниже,
нием функции почек (см. таблицу 1).
У таких пациентов необходимо под,
держивать адекватную гидратацию.
Опыта применения препарата Валт,
®
рекс у детей со значениями Cl креа,
2
тинина менее 50 мл/мин/1,73 м нет.

Показание

Опоясываю
щий лишай
(Herpes zoster)
Лечение ин
фекции, вы
званной ВПГ
(по схеме 500
мг 2 раза в
сутки)
Лечение ла
биального
герпеса (по
схеме 2 г 2
раза в день)

Cl креатинина,
мл/мин

Доза препарата
®
Валтрекс

15–30

1 г 2 раза в день

менее 15
менее 15

31–49

1 г 2 раза в день

15–30

500 мг 2 раза в день

менее 15

500 мг 1 раз в день

Доза препарата
®
Валтрекс

Пациенты с
нормальным
иммунитетом

менее 15

250 мг 1 раз в день

Пациенты со
сниженным
иммунитетом

менее 15

500 мг 1 раз в день

Снижение
риска переда
чи гениталь
ного герпеса

менее 15

250 мг 1 раз в день

Пациентам, находящимся на гемодиа,
лизе, рекомендуется применять Валт,
®
рекс сразу после окончания сеанса ге,
модиализа в такой же дозе, как пациен,
там с Cl креатинина менее 15 мл/мин.
Профилактика ЦМВ)инфекции после
трансплантации: режим назначения
препарата Валтрекс® у больных с на,
рушением функции почек должен
устанавливаться в соответствии с
таблицей 2, приведенной ниже.
Таблица 2
Cl креатинина, мл/мин Доза препарата Валтрекс®

1

500 мг 1 раз в сутки

161

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций,
вызванных ВПГ

Таблица 1
Показание

Cl креатинина,
мл/мин

®

75 и более

2 г 4 раза в день

от 50 до менее 75

1,5 г 4 раза в день

от 25 до менее 50

1,5 г 3 раза в день

от 10 до менее 25

1,5 г 2 раза в день

менее 10 или диализ1

1,5 г 1 раз в день

У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат
®
Валтрекс следует назначать после окончания сеанса
гемодиализа.

Необходимо часто определять кли,
ренс креатинина, особенно в период,
когда функция почек быстро меняет,
ся, например сразу после трансплан,
тации или приживления трансплан,
тата, при этом доза препарата Валт,
®
рекс корректируется в соответствии
с показателями клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции пе)
чени. У взрослых пациентов с наруше,

162

Валтрекс

®

нием функции печени легкой или уме,
ренной степени тяжести при сохран,
ной синтетической функции коррек,
®
ция дозы препарата Валтрекс не тре,
буется. Фармакокинетические данные
у взрослых пациентов с тяжелыми на,
рушениями функции печени (деком,
пенсированный цирроз), нарушением
синтетической функции печени и на,
личием портокавальных анастомозов
также не свидетельствуют о необходи,
мости корректировать дозу препарата
®
Валтрекс , однако клинический опыт
при данной патологии ограничен.
Дети до 12 лет. Нет данных о приме,
®
нении препарата Валтрекс у детей.
Пациенты пожилого возраста. Кор,
рекция дозы не требуется, за исклю,
чением значительного нарушения
функции почек. Необходимо поддер,
живать адекватный водно,электро,
литный баланс.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежела,
тельные реакции перечислены ниже в
соответствии с классификацией по
основным системам и органам и час,
тоте встречаемости, которая была
определена следующим образом:
очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и
<1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100;
редко —1/10000 и <1/1000; очень ред,
ко — <1/10000.
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: часто —
головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.
Данные постмаркетинговых исследо)
ваний
Со стороны системы крови и органов
кроветворения: очень редко — лейко,
пения, тромбоцитопения. В основном
лейкопения наблюдалась у больных
со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы: очень
редко — анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики:
редко — головокружение, спутанность
сознания, галлюцинации, угнетение со,
знания; очень редко — ажитация, тре,
мор, атаксия, дизартрия, психотические

Глава 2

симптомы, судороги, энцефалопатия,
кома. Перечисленные выше симптомы
в основном обратимы и обычно наблю,
даются у пациентов с нарушением фун,
кции почек или на фоне других пред,
располагающих состояний. У взрослых
пациентов с трансплантированным ор,
ганом, получающих высокие дозы (8 г в
®
день) препарата Валтрекс для профи,
лактики ЦМВ,инфекции, неврологиче,
ские реакции развиваются чаще, чем
при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и
органов средостения: нечасто —
одышка.
Со стороны ЖКТ: редко — диском,
форт в животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих
путей: очень редко — обратимые на,
рушения функциональных печеноч,
ных проб, которые иногда расценива,
ют как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно)жировой
клетчатки: нечасто — высыпания,
включая проявления фоточувствите,
льности; редко — зуд; очень редко —
крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной сис)
темы: редко — нарушение функции
почек; очень редко — острая почечная
недостаточность, почечная колика.
Почечная колика может быть связана
с нарушением функции почек.
Прочие: у больных с тяжелыми наруше,
ниями иммунитета, особенно у взрос,
лых пациентов с далеко зашедшей ста,
дией ВИЧ,инфекции, получающих вы,
сокие дозы валацикловира (8 г еже,
дневно) в течение длительного периода
времени, наблюдались случаи почечной
недостаточности, микроангиопатиче,
ской гемолитической анемии и тромбо,
цитопении (иногда в комбинации). По,
добные осложнения были отмечены у
пациентов с теми же основным и/или
сопутствующими заболеваниями, но не
получающих валацикловир.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Клинически
значимые взаимодействия не установ,
лены.

Валтрекс
Ацикловир выводится почками, в
основном в неизмененном виде, по,
средством активной почечной секре,
ции. Сочетанное применение ЛС с
этим механизмом выведения может
привести к повышению концентра,
ции ацикловира в плазме.
После назначения препарата Валтрекс®
в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, ко,
торые выводятся тем же путем, что и
препарат Валтрекс®, повышают AUC
ацикловира и т.о. снижают его почеч,
ный клиренс. Однако, ввиду широкого
терапевтического индекса ацикловира,
коррекция дозы препарата Валтрекс® в
этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность
в случае одновременного применения
препарата Валтрекс® в более высоких
дозах (4 г/сут и выше) и лекарствен,
ных препаратов, которые конкуриру,
ют с ацикловиром за путь выведения,
т.к. существует потенциальная угроза
повышения в плазме концентрации
одного или обоих препаратов или их
метаболитов. Было отмечено повыше,
ние AUC ацикловира и неактивного
метаболита микофенолата мофетила,
иммунодепрессивного
препарата,
применяемого при трансплантации,
при одновременном применении этих
препаратов.
Необходимо также соблюдать осторож,
ность (мониторинг функции почек)
при сочетании препарата Валтрекс® в
более высоких дозах (4 г/сут и выше) с
препаратами, которые оказывают влия,
ние на другие функции почек (напри,
мер циклоспорин, такролимус).
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
острая почечная недостаточность и не,
врологические нарушения, включая
спутанность сознания, галлюцинации,
ажитацию, угнетение сознания и кому,
а также тошнота и рвота, наблюдались
у пациентов, получивших дозы вала,
цикловира, превышающие рекомендо,
ванные. Подобные состояния чаще от,
мечались у пациентов с нарушением
функции почек и пациентов пожилого

®

163

возраста, получивших повторные пре,
вышающие рекомендованные дозы ва,
лацикловира, вследствие несоблюде,
ния режима дозирования.
Лечение: больные должны находиться
под тщательным медицинским наблю,
дением. Гемодиализ в значительной
степени способствует выведению ацик,
ловира из крови и может считаться ме,
тодом выбора при ведении пациентов с
®
передозировкой препарата Валтрекс .

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У пациен,
тов с риском дегидратации, особенно у
пациентов пожилого возраста, необ,
ходимо обеспечить адекватное вос,
полнение жидкости.
Поскольку ацикловир выводится
®
почками, доза препарата Валтрекс
должна корректироваться в зависи,
мости от степени нарушения почеч,
ной функции. У пациентов с почеч,
ной недостаточностью отмечается
повышенный риск развития невроло,
гических осложнений, таким пациен,
там необходимо обеспечить тщатель,
ное наблюдение. Как правило, эти ре,
акции в основном носят обратимый
характер после отмены препарата.
Нет данных о применении препарата
®
Валтрекс в высоких дозах (4 г/сут и
выше) у больных с заболеванием пече,
ни, поэтому высокие дозы препарата
®
Валтрекс им должны назначаться с
осторожностью. Специальные иссле,
дования по изучению действия препа,
®
рата Валтрекс при пересадке печени
не проводились. Однако было показа,
но, что профилактическое в/в назначе,
ние ацикловира в высоких дозах уме,
ньшает проявления ЦМВ,инфекции.
Супрессивная терапия препаратом
®
Валтрекс снижает риск передачи ге,
нитального герпеса, но полностью не
исключает риск инфицирования и не
приводит к полному излечению. Тера,
®
пия препаратом Валтрекс рекоменду,
ется в сочетании с безопасным сексом.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами или ра)
ботать с механизмами. Необходимо

164

Верошпирон

учитывать клиническое состояние па,
циента и профиль побочных реакций
валацикловира при оценке способно,
сти пациента управлять автомобилем
или движущимися механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 500 мг. В
блистерах из ПВХ/алюминиевой фоль,
ги по 10 шт. 1 блистер в картонной пачке.
В блистерах из ПВХ/алюминиевой
фольги по 6 шт. 7 блистеров в картон,
ной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

ВЕРОШПИРОН
(VEROSPIRON)
Спиронолактон* . . . . . . . . . . . . . . 404
Gedeon Richter (Венгрия)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
спиронолактон . . . . . . . . . . . . 25 мг
вспомогательные вещества: крем,
ния диоксид коллоидный — 1,2 мг;
магния стеарат — 2 мг; тальк — 5,8
мг; крахмал кукурузный — 70 мг;
лактозы моногидрат — 146 мг

Глава 2

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
спиронолактон . . . . . . . . . . . . 50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: на,
трия лаурилсульфат — 2,5/5 мг;
магния стеарат — 2,5/5 мг; крахмал
кукурузный — 42,5/85 мг; лактозы
моногидрат — 127,5/255 мг
крышечка капсулы: краситель хи,
нолиновый желтый (Е104) —
0,48/0%; краситель «Солнечный
закат» желтый (Е110) — 0/0,04%;
титана диоксид (Е171) — 2/2%;
желатин — до 100%
корпус капсулы: краситель «Сол,
нечный закат» желтый (Е110) —
0/0,04%;
титана
диоксид
(Е171) — 2/2%; краситель хино,
линовый желтый (Е104) —
0/0,5%; желатин — до 100%
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: белые или почти
белые, плоские, круглые, с фаской, ха,
рактерным запахом и маркировкой
«VEROSPIRON» на одной стороне.
Капсула 50 мг: твердая желатиновая,
размер №3; крышечка — непрозрач,
ная, желтого цвета; корпус — непро,
зрачный, белого цвета.
Капсула 100 мг: твердая желатиновая,
размер №0; крышечка — непрозрач,
ная, оранжевого цвета; корпус — не,
прозрачный, желтого цвета.
Содержимое капсул — мелкозерни,
стая гранулированная порошкооб,
разная смесь белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ4
ВИЕ. Диуретическое, калийсберегающее.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Спироно,
лактон является калийсберегающим
диуретиком, специфическим антагони,
стом альдостерона (минералокортико,
стероидный гормон коры надпочечни,
ков) пролонгированного действия. В
дистальных отделах нефрона спироно,
лактон препятствует задержке альдо,
стероном натрия и воды и подавляет ка,
лийвыводящий эффект альдостерона,

Верошпирон
снижает синтез пермеаз в альдостерон,
зависимом участке собирательных тру,
бочек и дистальных канальцев. Связы,
ваясь с рецепторами альдостерона, уве,
личивает экскрецию ионов натрия, хло,
ра и воды с мочой, уменьшает выведе,
ние ионов калия и мочевины, снижает
кислотность мочи.
Усиление диуреза обусловлено нали,
чием мочегонного эффекта, который
непостоянен; диуретический эффект
проявляется на 2–5,й день лечения.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва)
ние и распределение
При приеме внутрь быстро и полно,
стью всасывается из ЖКТ. Связывает,
ся с белками плазмы крови примерно
на 98% (канренон — 90%). Tmax канре,
нона в плазме крови — 2–4 ч. После
ежедневного приема 100 мг спироно,
лактона в течение 15 дней Cmax достига,
ет 80 нг/мл, Tmax после очередного ут,
реннего приема — 2–6 ч. Vd — 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в ак,
тивные метаболиты: метаболит, со,
держащий серу (80%) и частично — в
канренон (20%). Спиронолактон пло,
хо проникает в органы и ткани, при
этом он и его метаболиты проникают
через плацентарный барьер, а канре,
нон — в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками: 50% — в виде ме,
таболитов, 10% — в неизмененном
виде и частично через кишечник. T1/2
спиронолактона — 13–24 ч, активных
метаболитов — до 15 ч. Выведение
канренона (главным образом почка,
ми) двухфазное, T1/2 в первой фазе —
2–3 ч, во второй — 12–96 ч.
При циррозе печени и сердечной недо)
статочности: продолжительность
T1/2 увеличивается без признаков ку,
муляции, вероятность которой выше
при хронической почечной недоста,
точности и гиперкалиемии.
ПОКАЗАНИЯ
• эссенциальная гипертензия (в со,
ставе комбинированной терапии);

165

• отечный синдром при хронической

сердечной недостаточности (может
применяться в виде монотерапии и
в комбинации со стандартной тера,
пией);
• состояния, при которых может об,
наруживаться вторичный гипе,
ральдостеронизм, включая цирроз
печени, сопровождающийся асци,
том и/или отеками, нефротический
синдром, а также другие состояния,
сопровождающиеся отеками;
• гипокалиемия/гипомагниемия (в
качестве вспомогательного средст,
ва для ее профилактики во время
лечения диуретиками и при невоз,
можности применения других спо,
собов коррекции уровня калия);
• первичный гиперальдостеронизм
(синдром Конна) — для короткого
предоперационного курса лечения;
• установление диагноза первичного
гиперальдостеронизма.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
какому,либо из компонентов пре,
парата;
• болезнь Аддисона;
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• тяжелая почечная недостаточность
(Cl креатинина <10 мл/мин), анурия;
• беременность;
• период кормления грудью;
• детский возраст до 3 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость
лактозы, глюкозо,галактозная маль,
абсорбция.
С осторожностью: гиперкальциемия;
метаболический ацидоз; AV блокада
(гиперкалиемия способствует ее уси,
лению); сахарный диабет (при под,
твержденной или предполагаемой
хронической почечной недостаточно,
сти); диабетическая нефропатия; хи,
рургические вмешательства (при про,
ведении анестезии); прием ЛС, вызы,
вающих гинекомастию; местная и об,
щая анестезия; пожилой возраст; на,
рушение менструального цикла, уве,

166

Верошпирон

личение молочных желез; печеночная
недостаточность; цирроз печени.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Противопоказан при беременности и в
период лактации. Следует прекратить
грудное вскармливание в случае невоз,
можности отмены спиронолактона.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь.
При эссенциальной гипертензии: су,
точная доза для взрослых — обычно
50–100 мг однократно и может быть
увеличена до 200 мг, при этом дозу
следует увеличивать постепенно, 1
раз в 2 нед.
Чтобы добиться адекватного ответа на
терапию, препарат необходимо при,
нимать не менее 2 нед. При необходи,
мости проводят корректировку дозы.
При идиопатическом гиперальдосте)
ронизме: 100–400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостерониз)
ме и гипокалиемии: 300 мг/сут (макси,
мально 400 мг) за 2–3 приема, при
улучшении состояния дозу постепенно
снижают до 25 мг/сут (для таблеток).
Гипокалиемия/гипомагниемия: при ги,
покалиемии и/или гипомагниемии, вы,
званных терапией диуретиками, —
25–100 мг/сут, однократно или в неско,
лько приемов. Максимальная суточная
доза — 400 мг, если пероральные препа,
раты калия или другие методы воспол,
нения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного ги)
перальдостеронизма
В качестве диагностического средст)
ва при коротком диагностическом те)
сте: по 400 мг/сут, распределив на не,
сколько приемов в день, в течение 4
дней. При увеличении концентрации
калия в крови во время приема препа,
рата и снижении — после его отмены
можно предполагать наличие первич,
ного гиперальдостеронизма.
В качестве диагностического средст)
ва при длительном диагностическом
тесте: в той же дозе в течение 3–4
нед. При достижении коррекции ги,

Глава 2

покалиемии и артериальной гипер,
тензии можно предполагать наличие
первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной те)
рапии первичного гиперальдостеро)
низма: после того как диагноз гипера,
льдостеронизм установлен с помо,
щью более точных диагностических
методов, Верошпирон следует прини,
мать по 100–400 мг/сут, разделив на
1–4 приема в сутки в течение всего
периода подготовки к хирургической
операции. Если операция не показа,
на, то Верошпирон применяется для
проведения длительной поддержива,
ющей терапии, при этом использует,
ся наименьшая эффективная доза,
которая подбирается индивидуально
для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдро)
ма: суточная доза для взрослых — обыч,
но 100–200 мг/сут. Не выявлено влия,
ния спиронолактона на основной пато,
логический процесс, и потому примене,
ние данного препарата рекомендуется
только в тех случаях, когда другие виды
терапии оказываются неэффективны.
При отечном синдроме на фоне хрониче)
ской сердечной недостаточности: по
100–200 мг/сут в 2–3 приема ежеднев,
но, в течение 5 дней, в комбинации с
петлевым или тиазидным диуретиком.
В зависимости от эффекта, суточную
дозу уменьшают до 25 мг. Поддержива,
ющая доза подбирается индивидуаль,
но. Максимальная доза — 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени: если в
моче соотношение ионов натрия и ка,
лия (Na+/K+) превышает 1, то суточ,
ная доза для взрослых — 100 мг. Если
соотношение меньше 1, то суточная
доза для взрослых — обычно 200–400
мг. Поддерживающая доза подбира,
ется индивидуально.
Отеки у детей: начальная доза у детей
старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг
или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приема.
Через 5 дней дозу корректируют и при
необходимости увеличивают в 3 раза
по сравнению с первоначальной.

Верошпирон
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо)
ны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изъязв,
ления и кровотечения из ЖКТ, гастрит,
кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функ,
ции печени.
Со стороны ЦНС: атаксия, затормо,
женность, головокружение, головная
боль, сонливость, летаргия, спутан,
ность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы:
агранулоцитоз,
тромбоцитопения,
мегалобластоз.
Лабораторные показатели: гиперу,
рикемия, гиперкреатининемия, по,
вышение концентрации мочевины,
нарушение водно,солевого баланса
(гиперкалиемия, гипонатриемия) и
кислотно,основного равновесия (ме,
таболический гиперхлоремический
ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы:
огрубение голоса; у мужчин — гинеко,
мастия (вероятность развития зависит
от дозы, длительности лечения и обыч,
но носит обратимый характер), сниже,
ние потенции и эрекции; у женщин —
нарушения менструального цикла, дис,
менорея, аменорея, метроррагия в кли,
мактерическом периоде, гирсутизм,
боли в области молочных желез, карци,
нома молочной железы (наличие связи
с приемом препарата не установлено).
При применении препарата Вершпи,
рон может развиться гинекомастия.
Вероятность возникновения гинеко,
мастии зависит как от дозы препара,
та, так и от длительности терапии.
При этом обычно гинекомастия но,
сит обратимый характер и после от,
мены препарата исчезает, и лишь в
редких случаях грудная железа оста,
ется несколько увеличенной.
Аллергические реакции: крапивница;
редко — макулопапулезная и эрите,
матозная сыпь, лекарственная лихо,
радка, зуд, эозинофилия, синдром
Стивенса,Джонсона,
токсический
эпидермальный некролиз.
Со стороны кожных покровов: алопе,
ция, гипертрихоз.

167

Со стороны мочевыделительной систе)
мы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: судороги икроножных мышц.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Снижает эф,
фект антикоагулянтов (гепарин, произ,
водные кумарина, индандион) и токсич,
ность сердечных гликозидов (т.к. норма,
лизация уровня калия в крови препятст,
вует развитию токсичности).
Снижает чувствительность сосудов к
норэпинефрину (требует соблюдения
осторожности при проведении анесте,
зии), увеличивает T1/2 дигоксина —
возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие ли,
тия (из,за снижения его клиренса).
Возможно усиливает действие неде,
поляризующих миорелаксантов (на,
пример тубокурарин).
Ускоряет метаболизм и выведение
карбеноксолона.
ГКС и диуретики (производные бензо,
тиазина, фуросемид, этакриновая кис,
лота) усиливают и ускоряют диурети,
ческий и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и
гипотензивных ЛС.
НПВС снижают диуретический и
натрийуретический эффект, увели,
чивается риск развития гиперкалие,
мии, но салицилаты и индометацин
снижают диуретический эффект.
Алкоголь (этанол), барбитураты,
наркотические вещества усиливают
ортостатическую гипотензию.
Возрастает риск развития гиперкали,
емии при приеме с препаратами ка,
лия, калиевыми добавками и калий,
сберегающими диуретиками, ингиби,
торами АПФ (ацидоз), антагонистами
рецепторов ангиотензина II, цикло,
спорином.
Хлорид аммония, холестирамин спо,
собствуют развитию гиперкалиеми,
ческого метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадок,
сальное усиление канальцевой секре,
ции калия.
Снижает эффект митотана.

168

Витапрост

®

Усиливает действие трипторелина,
бусерелина, гонадорелина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: тош,
нота, рвота, головокружение, диарея,
кожная сыпь, гиперкалиемия (паресте,
зии, мышечная слабость, аритмии), ги,
понатриемия (сухость слизистой обо,
лочки полости рта, жажда, сонливость),
гиперкальциемия, дегидратация, уве,
личение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симп,
томатическое лечение дегидратации
и артериальной гипотензии. При ги,
перкалиемии необходимо нормали,
зовать водно,электролитный баланс
с помощью калийвыводящих диуре,
тиков, быстрого парентерального
введения раствора декстрозы (5–20%
растворы) с инсулином из расчета
0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при не,
обходимости можно ввести повторно.
В тяжелых случаях проводят гемоди,
ализ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Возможно
временное повышение содержания
азота мочевины в сыворотке крови,
особенно при сниженной функции по,
чек и гиперкалиемии. Возможен обра,
тимый гиперхлоремический метабо,
лический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также
в пожилом возрасте необходим регу,
лярный контроль электролитов сы,
воротки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение
дигоксина, кортизола и адреналина в
крови. Несмотря на отсутствие пря,
мого воздействия на углеводный об,
мен, наличие сахарного диабета, осо,
бенно с диабетической нефропатией,
требует особой осторожности (из,за
возможности развития гиперкалие,
мии).
При лечении НПВС следует контро,
лировать функцию почек и уровень
электролитов крови. Следует избе,
гать употребления пищи, богатой ка,
лием.
Во время лечения употребление ал,
коголя противопоказано.

Глава 2

Влияние препарата на способность
управлять транспортным средством
и механизмами, работа с которыми
связана с большим риском травма)
тизма. В начальном периоде лечения
запрещается управлять транспорт,
ными средствами и заниматься вида,
ми деятельности, требующими повы,
шенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Длительность ограничений устанав,
ливается в индивидуальном порядке.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 25
мг. В блистере из алюминия/ПВХ по
20 шт. 1 блистер в картонной пачке.
Капсулы, 50 мг и 100 мг. В блистере из
алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера
в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

ВИТАПРОСТ (VITAPROST)
®

ВИТАПРОСТ ФОРТЕ
(VITAPROST FORTE)
®

Простаты экстракт . . . . . . . . . . 383

ВИТАПРОСТ ПЛЮС
(VITAPROST PLUS)
®

Ломефлоксацин* + Про
статы экстракт . . . . . . . . . . . . . . 285
STADA CIS
(Россия)

СОСТАВ

ž Общее описание

Витапрост

®

8Cуппозитории ректальные 1 супп.
активное вещество:
простаты экстракт
(«Сампрост» субстан,
ция). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 мг
(в пересчете на в пересчете на во,
дорастворимые пептиды — 10 мг)
вспомогательное вещество: жир
твердый (Витепсол, марки Н 15,
W35, Суппосир, марки NA 15,
NAS 50) — достаточное количе,
ство для получения суппозито,
рия массой 1,25 г

Витапрост

®

169

NAS50) — достаточное количество
до получения суппозитория мас,
сой 1,25 г

Витапрост Плюс
®

8Суппозитории ректальные 1 супп.
активные вещества:
простаты экстракт . . . . . . . . 100 мг
(в пересчете на водорастворимые
пептиды — 20 мг)
ломефлоксацина гидро,
хлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 400 мг
вспомогательное вещество: твер,
дый жир (витепсол) — достаточ,
ное количество для получения
суппозитория массой 2,25 г

ОПИСАНИЕ
ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ.
®
Витапрост
8Таблетки, покрытые
кишечнорастворимой
оболочкой . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
простаты экстракт . . . . . . . . 100 мг
(в пересчете на водорастворимые
пептиды — 20 мг)
вспомогательные вещества: саха,
роза — 28,5 мг; лактозы моногид,
рат — 7,125 мг; кальция стеарата
моногидрат — 2,5 мг; кроспови,
дон — 9,275 мг; МКЦ — до 102,6 мг
оболочка: акрил,из (метакрило,
вой кислоты и этилакрилата со,
полимер 1:1, титана диоксид,
тальк, триэтилцитрат, кремния
диоксид коллоидный, натрия
гидрокарбонат, натрия лаурил,
сульфат, индигокармин) — 25 мг

Витапрост форте
®

8Суппозитории ректальные 1 супп.
активное вещество:
простаты экстракт . . . . . . . . 100 мг
(в пересчете на водорастворимые
пептиды — 20 мг)
вспомогательное вещество: жир
твердый (витепсол марки H15,
W35; суппосир марки NA15,

Суппозитории: от белого до белого с
желтоватым или серовато,буроватым
оттенком цвета, торпедообразной
формы.

Витапрост®

Таблетки: покрытые кишечнораство,
римой оболочкой, от голубого до
светло,синего цвета, круглые, двоя,
ковыпуклые, допускается наличие
вкраплений.

170

Витапрост

®

Витапрост форте
®

Суппозитории: белого с желтоватым,
кремоватым или сероватым оттенком
цвета, торпедообразной формы. До,
пускается появление белого налета
на поверхности суппозитория.

Витапрост Плюс
®

Суппозитории: от белого или почти
белого до светло,кремового с серова,
тым оттенком цвета, торпедообразной
формы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Простатотропное, противо)
воспалительное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Ви4
®
тапрост
®
Витапрост форте

Обладает органотропным действием на
предстательную железу. Уменьшает сте,
пень отека, лейкоцитарной инфильтра,
ции предстательной железы, нормализу,
ет секреторную функцию эпителиальных
клеток, увеличивает число лецитиновых
зерен в секрете ацинусов, стимулирует
мышечный тонус мочевого пузыря.
Улучшает микроциркуляцию в предста,
тельной железе за счет уменьшения
тромбообразования, антиагрегантной ак,

Глава 2

тивности, препятствует развитию тром,
боза венул в предстательной железе.
®
®
Витапрост и Витапрост форте спо,
собствуют нормализации параметров
предстательной железы и эякулята.
Уменьшают боль и дискомфорт,
устраняют дизурические явления,
улучшают копулятивную функцию.
На основании данных клинических
исследований доказано, что Витап,
рост® таблетки и Витапрост® форте
умеренно уменьшают объем предста,
тельной железы. Препараты уменьша,
ют выраженность обструктивной и
ирритативной симптоматики при доб,
рокачественной гиперплазии предста,
тельной железы, что выражается в
увеличении максимальной и средней
объемных скоростей потока мочи и
уменьшении объема остаточной мочи.
Данные клинических исследований
доказали, что применение таблеток
препарата Витапрост® уменьшает ве,
роятность развития обострений хрони,
ческого абактериального простатита,
не вызывает изменений показателей
клинического и биохимического ана,
лиза крови, общего анализа мочи. Эф,
фективность применения таблеток
®
препарата Витапрост для профилак,
тики обострений хронического абакте,
риального простатита по оценкам вра,
чей,исследователей составляет 97,5%.
Витапрост® форте улучшает микроцир,
куляцию крови в стенке мочевого пузы,
ря за счет расширения неповрежденных
сосудов (эффект вазодилатации), этим
способствует восстановлению доставки
кислорода в ткани, испытывающие ги,
поксию, что стимулирует физиологиче,
скую репарацию. Оказывает противо,
воспалительное действие за счет улуч,
шения процессов трофики стенки моче,
вого пузыря и стимуляции регенера,
торных процессов. Активация органно,
го кровотока способствует улучшению
адаптационной и сократительной ак,
тивности детрузора, увеличивая ем,
кость мочевого пузыря.
Снижением ишемии детрузора мож,
но объяснить выраженное снижение

Витапрост
гиперактивности мочевого пузыря,
которое продолжается и после окон,
чания применения Витапрост® форте.

Витапрост Плюс
®

Комбинированный препарат Витап,
рост® Плюс обладает антимикробны,
ми и противовоспалительными свой,
ствами.
Ломефлоксацин — бактерицидное
средство широкого спектра действия из
группы фторхинолонов. Воздействует
на бактериальный фермент ДНК,гира,
зу, обеспечивающую сверхспирализа,
цию, образует комплекс с ее тетрамером
(субъединицы гиразы А2В2) и наруша,
ет транскрипцию и репликацию ДНК,
приводит к гибели микробной клетки.
Высоко активен в отношении грамот,
рицательных аэробных микроорганиз,
мов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria me)
ningitidis, Escherichia coli, Citrobacter di)
versus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter
cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp.,
Shigella spp., Moraxella morganii, Haemop)
hilus influenzae et parainfluenzae, Legio)
nella pneumophila, Pseudomonas aerugino)
sa. Умеренно чувствительны к препара,
ту — Staphylococcus aureus, Staphylococ)
cus epidermidis, Serratia liquefaciens, Ser)
ratia marcescens, Mycobacterium tubercu)
losis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei,
Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophi)
la, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Provi)
dencia rettgeri, Providencia alcalifaciens,
Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, En)
terobacter aerogenes, Enterobacter agglo)
merans. Устойчивы к препарату —Strep)
tococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ure)
aplasma urealyticum, Treponema pallidum,
Mycoplasma hominis и анаэробные бакте,
рии. На большинство микроорганизмов
действует в низких концентрациях
(концентрация, необходимая для по,
давления роста 90% штаммов, обычно
не более 1 мкг/мл). Резистентность раз,
вивается редко.
Простаты экстракт уменьшает сте,
пень отека, лейкоцитарной инфиль,
трации предстательной железы, нор,
мализует секреторную функцию эпи,

171

®

телиальных клеток, увеличивает чис,
ло лецитиновых зерен в секрете аци,
нусов, стимулирует мышечный тонус
мочевого пузыря. Уменьшает тромбо,
образование, обладает антиагрегант,
ной активностью, препятствует разви,
тию тромбоза венул в предстательной
железе. Нормализует параметры про,
статы и эякулята. Уменьшает боль и
дискомфорт, улучшает копулятивную
функцию.

ПОКАЗАНИЯ. Витапрост (суп4
позитории ректальные)
• хронический простатит;
• состояния до и после оперативных
®

вмешательств на предстательной
железе.

Витапрост (таблетки, покрытые
кишечнорастворимой оболочкой)
• хронический абактериальный про,
®

статит;

• профилактика обострений хрониче,

ского абактериального простатита;
гиперплазия
предстательной железы;
• состояния до и после оперативных
вмешательств на предстательной
железе.

• доброкачественная

Витапрост® форте
• хронический простатит;
• доброкачественная
гиперплазия
предстательной железы;

• лечение ургентного (императивно,

го) недержания мочи, ургентных
(императивных) позывов к мочеис,
пусканию и учащенного мочеиспус,
кания при неосложненных формах
гиперактивности мочевого пузыря
у женщин в климактерическом и
постклимактерическом периодах;
• состояния до и после оперативных
вмешательств на предстательной
железе.

Витапрост Плюс
• острый и хронический бактериаль,
®

ный простатит, вызванный чувст,
вительными микроорганизмами, в
т.ч. в сочетании с другими воспали,
тельными заболеваниями мочепо,
лового тракта;

172

Витапрост

®

Глава 2

• состояния до и после оперативного Витапрост форте
вмешательства на предстательной же,
лезе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Витап4
®
рост (суппозитории ректальные)
• повышенная чувствительность к
компонентам препарата.

Витапрост (таблетки, покрытые
кишечнорастворимой оболочкой)
• гиперчувствительность к компо,
®

нентам препарата;

• дефицит лактазы, сахаразы/изо,
мальтазы, непереносимость лакто,
зы, фруктозы, глюкозо,галактозная
мальабсорбция (препарат содержит
лактозу и сахарозу).

Витапрост форте
• повышенная чувствительность к
®

компонентам препарата.

Витапрост Плюс
• повышенная чувствительность к
®

компонентам препарата;

• возраст до 18 лет (период формиро,

вания и роста скелета).
С осторожностью: церебральный атеро,
склероз; эпилепсия и другие заболева,
ния ЦНС с эпилептическим синдромом.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И
®
ДОЗЫ. Витапрост (суппозито4
рии ректальные)

®

Ректально, по 1 супп. 1 раз в день по,
сле самопроизвольного опорожнения
кишечника или очистительной клиз,
мы. После введения желательно пре,
бывание пациента в постели в тече,
ние 30–40 мин.
Продолжительность курса лечения
определяет лечащий врач. Минималь,
ная продолжительность курса лечения
®
препаратом Витапрост форте при
ДГПЖ — 15 дней, при хроническом
простатите — 10 дней, при гиперактив,
ном мочевом пузыре — 20 дней.

Витапрост Плюс
®

Ректально, по 1 супп. 1 раз в день по,
сле клизмы или самостоятельного
опорожнения кишечника. Перед при,
менением суппозиторий следует изв,
лечь из контурной ячейковой упаков,
ки. После введения препарата Витап,
®
рост Плюс желательно в течение
30–40 мин находиться в постели.
Курс лечения продолжается до исчез,
новения возбудителя в секрете про,
статы и составляет от 10 до 30 дней
(продолжительность лечения опре,
деляется врачом индивидуально для
каждого пациента).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Ви4
®
тапрост
®
Витапрост
форте
Ректально, по 1 супп. 1 раз в день по,
сле самопроизвольного опорожнения
кишечника или очистительной клиз,
мы. После введения суппозитория же,
лательно пребывание пациента в по,
стели в течение 30–40 мин. Длитель,
ность курса лечения препаратом Ви,
®
тапрост — не менее 10 дней.

Витапрост (таблетки, покрытые
кишечнорастворимой оболочкой)
®

Внутрь, по 1 табл. 2 раза в день.
Длительность курса лечения препа,
®
ратом Витапрост при ДГПЖ — не
менее 30 дней; при хроническом про,
статите — не менее 10 дней.
Для профилактики обострений хро,
нического простатита — по 1 табл. 2
раза в день в течение не менее 30
дней — 1–2 раза в год.

Крайне редко — аллергические реакции.

Витапрост® Плюс

Побочные действия препарата Ви,
®
тапрост Плюс, за исключением ал,
лергических реакций, связаны с на,
личием в его составе антибиотика ло,
мефлоксацина.
Аллергические реакции: кожный зуд,
крапивница, фотосенсибилизация,
злокачественная экссудативная эри,
тема (синдром Стивенса,Джонсона).
Со стороны нервной системы: асте,
ния, головокружение, нервозность,
тревожность, утомляемость, недомо,
гание, головная боль, обморочные со,
стояния, бессонница, галлюцинации,
судороги, гиперкинезы, тремор, паре,
стезии, депрессия, возбуждение.

Витапрост
Со стороны пищеварительной систе)
мы: псевдомембранозный энтероко,
лит, дисбактериоз, сухость слизистой
оболочки полости рта, диарея или за,
пор, метеоризм, изменение цвета язы,
ка, снижение аппетита или булимия,
извращение вкуса повышение актив,
ности печеночных трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения и
системы гемостаза: кровотечения из
органов ЖКТ, тромбоцитопения, по,
вышение фибринолиза, лимфаденопа,
тия, пурпура, носовое кровотечение.
Со стороны ССС: снижение АД, тахи,
кардия, брадикардия, экстрасисто,
лия, аритмии, прогрессирование сер,
дечной недостаточности и стенокар,
дии, тромбоэмболия легочной арте,
рии, кардиомиопатия, флебит.
Со стороны мочеполовой системы:
гломерулонефрит, дизурия, поли,
урия, анурия, альбуминурия, уретра,
льные кровотечения, кристаллурия,
гематурия, задержка мочи, отеки, ор,
хит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогли,
кемия, подагра.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: артралгия, васкулит, судороги
икроножных мышц, боли в спине и
груди.
Со стороны дыхательной системы:
одышка, бронхоспазм, кашель, гипер,
секреция мокроты, гриппоподобные
симптомы.
Со стороны органов чувств: наруше,
ние зрения, боль и шум в ушах, боль в
глазах.
Прочие: усиление потоотделения, оз,
ноб, жажда, суперинфекция.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Витап4
®
рост (таблетки, покрытые ки4
шечнорастворимой оболочкой)

Если пациент принимает любые дру,
гие препараты, то перед началом лече,
ния ему следует проконсультировать,
ся с врачом.

Витапрост® форте

Случаи взаимодействия или несовме,
стимости с другими ЛС не описаны.

®

173

Витапрост Плюс
®

Повышает активность пероральных
антикоагулянтов и увеличивает
токсичность НПВС.
ЛС, блокирующие канальцевую секре,
цию, замедляют выведение препарата.
Отсутствует перекрестная устойчи,
вость с пенициллинами, цефалоспо,
ринами, аминогликозидами, ко,три,
моксазолом, метронидазолом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Витапрост
Витапрост® форте

®

О случаях передозировки препарата
не сообщалось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Витап4
®
рост (таблетки, покрытые ки4
шечнорастворимой оболочкой)

Лечение хронического простатита и со,
стояний до и после оперативных вме,
шательств на предстательной железе
должно быть комплексным, предпола,
гающим наряду с назначением таблеток
®
применение различных
Витапрост
групп лекарственных препаратов и не,
медикаментозных методов лечения.

Витапрост® Плюс

При циррозе печени не требуется кор,
рекция режима дозирования (при
условии нормальной функции почек).
В период лечения препаратом Витап,
®
рост Плюс следует ограничить одно,
временное применение противомик,
робных средств — фторхинолонов во
избежание развития передозировки и
увеличения частоты побочных эф,
фектов.
В период лечения следует избегать
длительного воздействия солнечного
света и использования искусственного
УФ,освещения. При первых призна,
ках фотосенсибилизации (повышение
чувствительности кожи, ожог, гипере,
мия, отек, появление волдырей, сыпи,
зуда, дерматита), гиперчувствительно,
сти, проявлениях нейротоксичности
(возбуждение, судороги, тремор, свето,
боязнь, спутанность сознания, токси,
ческие психозы, галлюцинации) тера,
пию необходимо прекратить.

174

Виферон

®

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. В период лечения
необходимо соблюдать осторожность
при вождении автотранспорта и заня,
тии другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими по,
вышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
®
ФОРМА ВЫПУСКА. Витапрост
Суппозитории ректальные, 50 мг. В
контурной ячейковой упаковке из
пленки ПВХ или пленки ПВХ ламини,
рованной ПЭ 5 шт. 1 или 2 контурные
ячейковые упаковки в пачке из картона.
Таблетки, покрытые кишечнораство)
римой оболочкой, 20 мг. В контурной
ячейковой упаковке 10 шт. 1, 2 или 3
контурные ячейковые упаковки в
картонной пачке.
®
Витапрост форте
Суппозитории ректальные, 20 мг. В
контурной ячейковой упаковке 5 шт.
1 или 2 контурные ячейковые упаков,
ки в пачке картонной.
®
Витапрост Плюс
Суппозитории ректальные, 400 мг+20
мг. В контурной ячейковой упаковке 5
шт. 1 или 2 контурные ячейковые упа,
ковки в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

ВИФЕРОН (VIFERON)
®

Интерферон альфа 2b . . . . . . . . 255
ООО «Ферон» (Россия)

СОСТАВ

8Мазь для местного и
наружного применения . . . . . . . 1 г
активное вещество:
интерферон человече,
ский рекомбинантный
альфа,2b . . . . . . . . . . . . . . 40000 МЕ
вспомогательные вещества: токо,
ферола ацетат — 0,02 г; ланолин
безводный — 0,34 г; вазелин ме,
дицинский — 0,45 г; масло перси,
ковое — 0,12 г; вода очищенная —
до 1 г

Глава 2

8Гель для местного и на4
ружного применения . . . . . . . . . 1 г
активное вещество:
интерферон человече,
ский рекомбинантный
альфа,2b . . . . . . . . . . . . . . 36000 МЕ
вспомогательные вещества: аль,
фа,токоферола ацетат — 0,055 г;
метионин — 0,0012 г; бензойная
кислота — 0,00128 мг; лимонной
кислоты моногидрат — 0,001 г;
натрия тетрабората декагидрат —
0,0018 мг; натрия хлорид — 0,004
г; альбумина сывороточного че,
ловеческого раствор 10% — 0,02 г;
глицерин
дистиллированный
(глицерол) — 0,02 г; кармеллоза
натрия — 0,02 г; этанол 95% —
0,055 г; вода очищенная — до 1 г
8Суппозитории для рек4
тального применения . . . . . 1 супп.
активное вещество:
интерферон челове,
ческий рекомбинант,
ный альфа,2b . . . . . . . . 150000 МЕ
500000 МЕ
1000000 МЕ
3000000 МЕ

Виферон
вспомогательные вещества: аль,
фа,токоферола
ацетат
—
0,055/0,055/0,055/0,055 г; аскор,
биновая
кислота
—
0,0054/0,0081/0,0081/0,0081 г;
натрия
аскорбат
—
0,0108/0,0162/0,0162/0,0162 г;
динатрия эдетата дигидрат —
0,0001/0,0001/0,0001/0,0001 г;
полисорбат
80
—
0,0001/0,0001/0,0001/0,0001 г
основа: масло какао и жир конди,
терский — до 1 г
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Мазь: желтого или желто,
вато,белого цвета, вязкая, гомоген,
ная, со специфическим запахом лано,
лина.
Гель: однородная, непрозрачная, геле,
образная масса белого с сероватым
оттенком цвета.
Суппозитории: пулевидной формы, бе,
лого цвета с желтоватым оттенком, од,
нородной консистенции. Допускается
неоднородность окраски в виде мра,
морности. На продольном срезе имеет,
ся воронкообразное углубление. Диа,
метр суппозитория — не более 10 мм.

®

175

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Иммуномодулирующее, про)
тивовирусное, антипролиферативное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Интер,
ферон альфа,2b человеческий реком,
бинантный обладает выраженными
иммуномодулирующими, противови,
русными,
антипролиферативными
свойствами.
Комплексный состав препаратов (мазь,
суппозитории, гель) обусловливает ряд
новых дополнительных эффектов: в
присутствии антиоксидантов (токофе,
рола ацетат и/или аскорбиновая кисло,
та) возрастает специфическая противо,
вирусная активность интерферона че,
ловеческого рекомбинантного аль,
фа,2b, усиливается его иммуномодули,
рующее действие на T, и B,лимфоциты,
повышается уровень секреторных им,
муноглобулинов класса А, нормализу,
ется уровень иммуноглобулина Е, про,
исходит восстановление функциониро,
вания эндогенной системы интерферо,
на альфа,2b. Аскорбиновая кислота и
альфа,токоферола ацетат, являясь вы,
сокоактивными антиоксидантами, об,
ладают противовоспалительным, мемб,
раностабилизирующим, а также регене,

176

Виферон

®

рирующим свойствами. Применение
®
препарата ВИФЕРОН в составе комп,
лексной терапии позволяет снизить те,
рапевтические дозы антибактериаль,
ных и гормональных ЛС, а также уме,
ньшить токсические эффекты указан,
ной терапии.
Установлено, что при применении
®
препарата ВИФЕРОН отсутствуют
побочные эффекты, возникающие
при парентеральном введении препа,
ратов интерферона альфа,2b, не об,
разуются антитела, нейтрализующие
противовирусную активность интер,
ферона альфа,2b.
ПОКАЗАНИЯ. Мазь
• вирусные (в т.ч. герпетические) по,
ражения кожи и слизистых оболо,
чек различной локализации;
• лечение гриппа и ОРВИ у детей в
возрасте от 1 года.
Гель
• в комплексной терапии ОРВИ, в
т.ч. грипп, частые и длительные
ОРВИ, в т.ч. осложненные бактери,
альной инфекцией;
• профилактика ОРВИ, включая
грипп;
• в комплексной терапии рецидиви,
рующего стенозирующего ларин,
готрахеобронхита;
• профилактика рецидивирующего
стенозирующего ларинготрахеоб,
ронхита;
• в комплексной терапии острой и обо,
стрений хронической рецидивирую,
щей герпетической инфекции кожи и
слизистых, в т.ч. урогенитальной
формы герпетической инфекции;
• в комплексной терапии герпетиче,
ского цервицита.
Суппозитории
В комплексной терапии:
• ОРВИ, включая грипп, в т.ч. ослож,
ненные бактериальной инфекцией,
пневмония (бактериальная, вирусная,
хламидийная) у детей и взрослых;
• инфекционно,воспалительные за,
болевания новорожденных детей, в
т.ч. недоношенных: менингит (бак,

Глава 2

териальный, вирусный), сепсис,
внутриутробная инфекция (хлами,
диоз, герпес, ЦМВ,инфекция, энте,
ровирусная инфекция, кандидоз, в
т.ч. висцеральный, микоплазмоз);
• хронические вирусные гепатиты В,
С, D у детей и взрослых, в т.ч. в соче,
тании с применением плазмафереза
и гемосорбции при хронических ви,
русных гепатитах выраженной ак,
тивности, осложненных циррозом
печени;
• инфекционно,воспалительные за,
болевания урогенитального тракта
(хламидиоз, ЦМВ,инфекция, уреа,
плазмоз, трихомониаз, гарднерел,
лез, папилломавирусная инфекция,
бактериальный вагиноз, рецидиви,
рующий влагалищный кандидоз,
микоплазмоз) у взрослых;
• первичная или рецидивирующая
герпетическая инфекция кожи и
слизистых оболочек, локализован,
ная форма, легкое и среднетяжелое
течение, в т.ч. урогенитальная фор,
ма у взрослых.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Мазь: ин,
дивидуальная непереносимость ком,
понентов препарата.
Гель: повышенная чувствительность
к любому из компонентов препарата.
Суппозитории: повышенная чувстви,
тельность к любому из компонентов
препарата.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Мазь: поскольку при наружном
и местном применении системная аб,
сорбция интерферона низкая и препа,
рат оказывает действие только в очаге
поражения, возможно применение
®
препарата ВИФЕРОН в период бе,
ременности и кормления грудью.
Гель: поскольку при местном приме,
нении системная абсорбция интерфе,
рона низкая и препарат оказывает
действие только в очаге поражения,
возможно применение препарата
ВИФЕРОН® в период беременности
и грудного вскармливания. В период

Виферон
лактации не применять препарат на
область сосков и ареолы.
Суппозитории: препарат разрешен к
применению с 14,й нед беременно,
сти. Не имеет ограничений к приме,
нению в период лактации.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Мазь, наружно и местно. При гер,
петической инфекции мазь наносят
тонким слоем на очаги поражения 3–4
раза в сутки и осторожно втирают.
Продолжительность лечения — 5–7
дней. Рекомендуется начинать лечение
сразу при появлении первых призна,
ков поражений кожи и слизистых обо,
лочек (зуд, жжение, покраснение). При
лечении рецидивирующего герпеса
желательно начинать лечение в про,
дромальном периоде или в самом нача,
ле появления признаков рецидива.
Для лечения гриппа и других ОРВИ
мазь наносят тонким слоем на слизи,
стую оболочку носовых ходов 3–4
раза в сутки весь период заболевания.
Детям от 1 года до 2 лет 3 раза в день,
от 2 до 12 лет 4 раза в день, наносить
тонким слоем, распределяя равно,
мерно в оба носовых хода весь период
заболевания.
Гель, наружно и местно.
В комплексной терапии ОРВИ, включая
грипп, длительных и частых ОРВИ, в
т.ч. осложненных бактериальной ин)
фекцией: полоску геля длиной не более
0,5 см наносят на предварительно под,
сушенную поверхность слизистой обо,
лочки носа и/или на поверхность не,
бных миндалин 3–5 раз в день при по,
мощи шпателя или ватного тампо,
на/ватной палочки (см. Примечание).
Курс лечения составляет 5 дней, при
необходимости курс может быть про,
длен.
Профилактика ОРВИ, включая грипп: в
период подъема заболеваемости поло,
ску геля длиной не более 0,5 см нано,
сят на предварительно подсушенную
поверхность слизистой оболочки носа
и/или на поверхность небных минда,
лин 2 раза в день в течение 2–4 нед.

®

177

В комплексной терапии рецидивирую)
щего стенозирующего ларинготрахеоб)
ронхита: полоску геля длиной не более
0,5 см наносят на поверхность небных
миндалин при помощи шпателя или
ватного тампона/ватной палочки в
остром периоде заболевания 5 раз в
день, в течение 5–7 дней, затем 3 раза в
день в течение последующих 3 нед.
Профилактика
рецидивирующего
стенозирующего ларинготрахеоброн)
хита: полоску геля длиной не более
0,5 см наносят на поверхность небных
миндалин при помощи шпателя или
ватного тампона/ватной палочки 2
раза в день в течение 3–4 нед, курсы
повторяют 2 раза в год.
В комплексной терапии острой и хро)
нической рецидивирующей герпетиче)
ской инфекции (при появлении первых
признаков заболевания или в период
предвестников): полоску геля длиной
не более 0,5 см наносят при помощи
шпателя или ватного тампона/ват,
ной палочки на предварительно под,
сушенную пораженную поверхность
3–5 раз в день в течение 5–6 дней, при
необходимости продолжительность
курса увеличивают до исчезновения
клинических проявлений.
В комплексной терапии герпетического
цервицита: 1 мл геля наносят ватным
тампоном на предварительно очищен,
ную от слизи поверхность шейки матки
2 раза в день в течение 7 дней, при необ,
ходимости продолжительность курса
может быть увеличена до 14 дней.
Примечание. На слизистую оболочку
носовой полости гель наносят после
очищения носовых проходов, на по,
верхность небных миндалин — через
30 мин после принятия пищи. При на,
несении геля на небные миндалины не
прикасаться к миндалинам ватным
тампоном, а лишь гелем, гель при этом
самостоятельно стекает вниз по повер,
хности миндалины. При нанесении
геля на шейку матки следует предвари,
тельно удалить ватным или марлевым
тампоном слизь и выделения со сводов
влагалища и шейки матки.

178

Виферон

®

При нанесении геля на пораженные
участки кожи и слизистых оболочек
через 30–40 мин образуется тонкая
пленка, на которую вновь наносят
препарат. При желании, пленку мож,
но отслоить или смыть водой перед
повторным нанесением препарата.
Суппозитории, ректально.
1 суппозиторий содержит в качестве
активного вещества интерферон аль,
фа,2b человеческий рекомбинантный
в указанных дозировках (150000 МЕ,
500000 МЕ, 1000000 МЕ, 3000000 МЕ).
Острые респираторные вирусные ин)
фекции, включая грипп, в т.ч. осложнен)
ные бактериальной инфекцией, пневмо)
ния (бактериальная, вирусная, хлами)
дийная) у детей и взрослых в составе
комплексной терапии. Рекомендуемая
доза для взрослых, включая беремен,
ных и детей старше 7 лет ВИФЕРОН®
500000 МЕ по 1 суппозиторию 2 раза в
сутки через 12 ч ежедневно в течение 5
сут. По клиническим показаниям тера,
пия может быть продолжена.
Детям до 7 лет, в т.ч. новорожденным
и недоношенным с гестационным воз,
растом более 34 нед рекомендовано
применение препарата ВИФЕРОН®
150000 МЕ по 1 суппозиторию 2 раза в
сутки через 12 ч ежедневно в течение 5
сут. По клиническим показаниям те,
рапия может быть продолжена. Пере,
рыв между курсами составляет 5 сут.
Недоношенным новорожденным де,
тям с гестационным возрастом менее
34 нед рекомендовано применение
препарата ВИФЕРОН® 150000 МЕ
по 1 суппозиторию 3 раза в сутки че,
рез 8 ч ежедневно в течение 5 сут. По
клиническим показаниям терапия
может быть продолжена. Перерыв
между курсами составляет 5 сут.
Инфекционно)воспалительные заболе)
вания новорожденных детей, в т.ч. не)
доношенных: менингит (бактериаль)
ный, вирусный), сепсис, внутриутроб)
ная инфекция (хламидиоз, герпес,
ЦМВ)инфекция, энтеровирусная ин)
фекция, кандидоз, в т.ч. висцеральный,
микоплазмоз) в составе комплексной

Глава 2

терапии. Рекомендуемая доза для но,
ворожденных детей, в т.ч. недоношен,
ных с гестационным возрастом более
34 нед ВИФЕРОН® 150000 МЕ еже,
дневно по 1 суппозиторию 2 раза в
сутки через 12 ч. Курс лечения — 5 сут.
Недоношенным новорожденным де,
тям с гестационным возрастом менее
34 нед рекомендовано применение
препарата ВИФЕРОН® 150000 МЕ
ежедневно по 1 суппозиторию 3 раза в
сутки через 8 ч. Курс лечения — 5 сут.
Рекомендуемое количество курсов при
различных инфекционно,воспалитель,
ных заболеваниях: сепсис — 2–3 курса,
менингит — 1–2 курса, герпетическая
инфекция — 2 курса, энтеровирусная
инфекция — 1–2 курса, ЦМВ,инфек,
ция — 2–3 курса, микоплазмоз, канди,
доз, в тч висцеральный — 2–3 курса. Пе,
рерыв между курсами составляет 5 сут.
По клиническим показаниям терапия
может быть продолжена.
Хронические вирусные гепатиты В, С,
D у детей и взрослых в составе комп)
лексной терапии, в т.ч. в сочетании с
применением плазмафереза и гемосор)
бции при хронических вирусных гепа)
титах выраженной активности,
осложненных циррозом печени. Реко,
мендуемая доза для взрослых ВИФЕ,
РОН® 3000000 МЕ по 1 суппозиторию
2 раза в сутки через 12 ч ежедневно в
течение 10 сут, далее 3 раза в неделю
через сутки в течение 6–12 мес. Про,
должительность лечения определяет,
ся клинической эффективностью и
лабораторными показателями.
Детям в возрасте до 6 мес рекомендова,
но 300000–500000 МЕ в сутки; в возра,
сте от 6 до 12 мес — 500000 МЕ в сутки.
Детям в возрасте от 1 года до 7 лет ре,
комендовано 3000000 МЕ на 1 м2 пло,
щади поверхности тела в сутки.
Детям старше 7 лет рекомендовано
5000000 МЕ на 1 м2 площади поверх,
ности тела в сутки.
Препарат применяют 2 раза в сутки че,
рез 12 ч первые 10 суток ежедневно, да,
лее 3 раза в неделю через день в течение
6–12 мес. Длительность лечения опре,

Виферон
деляется клинической эффективно,
стью и лабораторными показателями.
Расчет суточной дозы препарата для
каждого пациента производят путем
умножения рекомендуемой для данно,
го возраста дозы на площадь поверхно,
сти тела, рассчитанную по номограмме
для вычисления площади поверхности
тела по высоте и массе по Гарфорду,
Терри и Рурку. Расчет разовой дозы
проводят путем деления вычисленной
суточной дозы на 2 введения, получен,
ное значение округляют до дозировки
суппозитория в большую сторону.
При хроническом вирусном гепатите
выраженной активности и циррозе пе,
чени перед проведением плазмафереза
и/или гемосорбции рекомендовано
применение детям в возрасте до 7 лет
ВИФЕРОН® 150000 МЕ, детям в воз,
®
расте старше 7 лет ВИФЕРОН 500000
МЕ по 1 суппозиторию 2 раза в сутки
через 12 ч ежедневно в течение 14 сут.
Инфекционно)воспалительные заболе)
вания урогенитального тракта (хла)
мидиоз, ЦМВ)инфекция, уреаплазмоз,
трихомониаз, гарднереллез, папилло)
мавирусная инфекция, бактериальный
вагиноз, рецидивирующий влагалищ)
ный кандидоз, микоплазмоз) у взрос)
лых, включая беременных в составе
комплексной терапии. Рекомендуемая
доза для взрослых ВИФЕРОН®
500000 МЕ по 1 суппозиторию 2 раза в
сутки через 12 ч ежедневно в течение
5–10 сут. По клиническим показани,
ям терапия может быть продолжена.
Беременным со II триместра беремен,
ности (начиная с 14 нед гестации) ре,
комендовано ВИФЕРОН® 500000 МЕ
по 1 суппозиторию 2 раза в сутки че,
рез 12 ч ежедневно в течение 10 сут, за,
тем по 1 суппозиторию 2 раза в сутки
через 12 ч каждый 4,й день в течение
10 сут. Далее каждые 4 нед до родораз,
®
решения ВИФЕРОН 150000 МЕ по
1 суппозиторию 2 раза в сутки через
12 ч ежедневно в течение 5 сут. При
необходимости показано перед родо,
разрешением (с 38 нед гестации) ВИ,
®
ФЕРОН 500000 МЕ по 1 суппозито,

®

179

рию 2 раза в сутки через 12 ч ежеднев,
но в течение 10 сут.
Первичная или рецидивирующая герпе)
тическая инфекция кожи и слизистых
оболочек, локализованная форма, легкое
и среднетяжелое течение, в т.ч. уроге)
нитальная форма у взрослых, включая
беременных. Рекомендуемая доза для
взрослых ВИФЕРОН® 1000000 МЕ по
1 суппозиторию 2 раза в сутки через 12
ч ежедневно в течение 10 сут и более
при рецидивирующей инфекции. По
клиническим показаниям терапия мо,
жет быть продолжена. Рекомендуется
начинать лечение сразу при появлении
первых признаков поражений кожи и
слизистых оболочек (зуд, жжение, по,
краснение). При лечении рецидивиру,
ющего герпеса желательно начинать
лечение в продромальном периоде или
в самом начале проявления признаков
рецидива.
Беременным со II триместра беремен,
ности (начиная с 14 нед гестации) ре,
комендовано ВИФЕРОН® 500000 МЕ
по 1 суппозиторию 2 раза в сутки че,
рез 12 ч ежедневно в течение 10 сут, за,
тем по 1 суппозиторию 2 раза в сутки
через 12 ч каждый 4,й день в течение
10 сут. Далее каждые 4 нед до родораз,
решения ВИФЕРОН® 150000 МЕ по
1 суппозиторию 2 раза в сутки через
12 ч ежедневно в течение 5 сут. При
необходимости показано перед родо,
разрешением (с 38 нед гестации) ВИ,
ФЕРОН® 500000 МЕ по 1 суппозито,
рию 2 раза в сутки через 12 ч ежеднев,
но в течение 10 сут.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Мазь: в
большинстве случаев препарат ВИ,
ФЕРОН® переносится хорошо. При
нанесении на слизистую оболочку
носа побочные эффекты носят слабый
и преходящий характер, самостоятель,
но исчезают после отмены препарата.
Гель: в исключительно редких случаях
у отдельных высокочувствительных
лиц возможно появление местной ал,
лергической реакции. В таких случаях
применение препарата прекращают.

180

Вобэнзим

Суппозитории: в редких случаях —
аллергические реакции (кожные вы,
сыпания, зуд). Данные явления обра,
тимы и исчезают через 72 ч после пре,
кращения приема препарата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Препараты
®
ВИФЕРОН (мазь, гель и суппозито,
рии) совместимы и хорошо сочетают,
ся со всеми лекарственными препара,
тами, применяемыми при лечении ви,
русных и других заболеваний (анти,
биотики, химиопрепараты, ГКС).
ОСОБЫЕ
УКАЗАНИЯ.
Мазь.
Вскрытую тубу хранить в холодиль,
нике 1 мес.
Гель. Вскрытую тубу хранить в холо,
дильнике не более 2 мес.
Возрастные ограничения для приме,
нения геля отсутствуют.
ФОРМА ВЫПУСКА. Мазь для
местного и наружного применения. По
12 г в тубах алюминиевых. По 1 тубе в
пачке картонной.
Гель для наружного и местного приме)
нения. По 12 г в тубах алюминиевых.
По 1 тубе в пачке картонной.
Суппозитории для ректального при)
менения. По 10 шт. в контурной ячей,
ковой упаковке ПВХ/ПВХ. По 1 упа,
ковке в пачке картонной.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

ВОБЭНЗИМ (WOBENZYM®)
Mucos Pharma GmbH & Co, KG
(Германия)
СОСТАВ

8Таблетки, покрытые
кишечнорастворимой
оболочкой . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активные вещества:
панкреатин . . . . . 345 прот. ЕД EF
папаин. . . . . . . . . . . . . . 90 ЕД (FIP)
рутозида тригидрат. . . . . . . . 50 мг
бромелаин . . . . . . . . 225 ЕД (FIP)
трипсин . . . . . . . . . . . 360 ЕД (FIP)
липаза . . . . . . . . . . . . . 34 ЕД (FIP)
амилаза . . . . . . . . . . . . 50 ЕД (FIP)
химотрипсин . . . . . . 300 ЕД (FIP)

Глава 2

вспомогательные вещества: лакто,
зы моногидрат; крахмал кукуруз,
ный; магния стеарат; кислота стеа,
риновая; вода очищенная; крем,
ния диоксид высокодисперсный;
сахароза; тальк; кальция карбонат;
метакриловой кислоты и метилме,
такрилата cополимер (1:1); смола;
титана диоксид; белый краситель;
желто,оранжевый краситель S
(E110); пунцовый краситель 4 R
(E124); повидон; макрогол 6000;
триэтилцитрат; ванилин; воск от,
беленный; воск карнаубский
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки двояковыпуклые
круглой формы, покрытые кишечно,
растворимой оболочкой красно,оран,
жевого цвета, с гладкой поверхностью
и характерным запахом; допускаются
колебания в окраске оболочки от
красно,оранжевого до красного цвета.
ФАРМАКОДИНАМИКА. ВОБЭН,
ЗИМ представляет собой комбинацию
высокоактивных протеолитических эн,
зимов (протеаз) растительного и живот,
ного происхождения, проявляющих ста,
бильную фармакологическую актив,
ность. В комбинации энзимы оказывают

Вобэнзим
плейотропное (множественное) дейст,
вие, обладая разнообразными эффектами
на различные органы,мишени и биохи,
мические процессы. Протеазы препарата
реализуют свои системные эффекты че,
рез иммуномодулирующее, антиагреган)
тное, фибринолитическое, противоотеч)
ное, тромболитическое и вторично ана)
льгезирующее действия. Важной способ,
ностью иммобилизованных эндогенны,
ми антипротеазами энзимов препарата
является возможность перемещаться в
сосудистом русле и присутствовать в раз,
личных органах и тканях, что имеет важ,
ное терапевтическое значение при сис,
темных воспалительных процессах и по,
ражениях. В препарате реализована спо,
собность энзимов растительного и жи,
вотного происхождения к кооперации и
синергизму, за счет чего усиливается и
взаимодополняется их действие.
Поступая в организм, таблетки пре,
парата, покрытые защитной кишеч,
норастворимой оболочкой, проходят
транзиторно верхние отделы ЖКТ,
не травмируя желудок и не участвуя в
пищеварении. Защитная оболочка
таблеток растворяется в тонком отде,
ле кишечника, и энзимы препарата
мигрируют через стенку кишечника
(эндоцитоз, пиноцитоз).
Часть протеолитических энзимов пре,
парата всасывается путем резорбции
интактных молекул и образует комп,
лексы с транспортными белками кро,
ви — антипротеазами (α,2,макроглобу,
лин и α,1,антитрипсин). При соедине,
нии с антипротеазами протеолитиче,
ские энзимы препарата изменяют кон,
формационную структуру транспорт,
ных макромолекул антипротеаз, вслед,
ствие чего антипротеазы переходят в
активную форму, способную регулиро,
вать в сосудистом русле уровень цито,
кинов, факторов роста и гормонов.
Образование комплекса протеаза,ан,
типротеаза позволяет замедлить выве,
дение экзогенных протеолитических
энзимов препарата из организма и уве,
личить время их циркуляции в крово,

181

токе. В комплексе не происходит необ,
ратимой инактивации экзогенных эн,
зимов, они сохраняют свою активность
и реакционную способность по отно,
шению к специфическим субстратам,
аффинным к протеазам.
Антипротеаза (α,2,макроглобулин)
маскирует антигенные детерминанты
макромолекул протеаз препарата, что
обеспечивает перемещение энзимов
по сосудистому руслу без возникно,
вения аллергической реакции им,
мунной системы и их доставку в отда,
ленные участки к очагу воспаления,
независимо от локализации патоло,
гического процесса в организме.
Под воздействием энзимов препарата
активированная форма α,2,макрогло,
булина приобретает способность регу,
лировать уровень провоспалительных
цитокинов и факторов роста, осуществ,
ляя их сорбцию, транспортировку и
клиренс. Таким образом энзимы препа,
рата опосредованно, через активацию
эндогенных антипротеаз, могут регули,
ровать переход провоспалительного
иммунного ответа в противовоспалите,
льный. Протеолитические энзимы пре,
рывают патологический каскад воспа,
ления, оптимизируют ход воспаления и
предупреждают переход воспалитель,
ного процесса в хроническую стадию.
Активированные антипротеазы регули,
руют уровень трансформирующего
фактора роста β (TGF,β) в циркулятор,
ном русле за счет его сорбции и элими,
нации. TGF,β имеет аутокринную при,
роду регуляции, что затрудняет его кон,
троль, и отвечает за замещение повреж,
денных участков органов соединитель,
ной тканью. Энзимы препарата опосре,
дованно через антипротеазы снижают
уровень TGF,β, т.о. регулируя репара,
тивные процессы, физиологический
рост соединительной ткани и формиро,
вание рубца, предупреждая при этом
образование келоидного рубца и разви,
тие спаечной болезни.
Часть протеолитических энзимов пре,
парата, оставшаяся в кишечнике, всту,

182

Вобэнзим

пает в реакции пищеварения, улучша,
ет расщепление белков, жиров, углево,
дов и других субстратов, а также спо,
собствует восстановлению экологии
кишечника и микробного равновесия
между аутохтонной (родственной) и
условно,патогенной микрофлорой.
Энзимы препарата оказывают поло,
жительное воздействие на ход воспа,
лительного процесса, ограничивают
патологические проявления аутоим,
мунных и иммунокомплексных про,
цессов, восстанавливая иммунологи,
ческую реактивность организма. Про,
теазы препарата ускоряют распад ме,
диаторов воспаления, нормализуют
активность системы комплемента,
осуществляют стимуляцию и регуля,
цию уровня функциональной актив,
ности моноцитов,макрофагов, естест,
венных киллерных клеток и активи,
зируют противоопухолевый иммуни,
тет. Препарат снижает уровень про,
воспалительных цитокинов (ИЛ,1β,
ИЛ,6, ИЛ,8, ФНО,α, ИНФ,γ) и спо,
собствует повышению продукции
противовоспалительных цитокинов
(ИЛ,4, ИЛ,10), регулирует уровень Ig
и антител, т.о. оказывая многосторон,
ний иммуномодулирующий эффект,
повышая активность фагоцитов и сти,
мулируя интерфероногенез.
Под воздействием протеаз препарата
происходит снижение количества
циркулирующих иммунных комп,
лексов (антиген,антитело) и мемб,
ранных депозитов иммунных комп,
лексов с ускорением их элиминации
(выведения) из тканей за счет шед,
динга (расщепления) иммунных ком,
плексов и снижения плотности адге,
зивных молекул.
Препарат уменьшает инфильтрацию
интерстиция плазматическими белка,
ми, повышает элиминацию белкового
детрита (клеточных отломков) и де,
позитов фибрина в зоне воспаления,
ускоряет лизис токсических продук,
тов и некротизированных тканей, т.о.
улучшая трофику тканей, способст,

Глава 2

вуя уменьшению отека и улучшению
проникновения ЛС в очаг воспаления.
Энзимы препарата оптимизируют фи,
зиологическое течение репаративных
процессов, ускоряют рассасывание ге,
матом и отеков, нормализуют прони,
цаемость стенок сосудов, улучшают
микроциркуляцию и трофические
процессы в зоне повреждения, умень,
шают онкотическое давление в тка,
нях, т.о. ускоряя заживление и выздо,
ровление.
Препарат снижает концентрацию
тромбоксана и агрегацию (слипание)
тромбоцитов, уменьшает экспрессию
адгезивных молекул и адгезию кле,
ток крови на эндотелии, повышает
способность эритроцитов изменять
свою форму (деформабельность),
улучшая их пластичность для про,
хождения бифуркаций сосудов, что
способствует эффективной доставке
кислорода в ткани.
Препарат активирует противосвер,
тывающую систему крови, способст,
вует восстановлению числа дискоци,
тов, уменьшает число активирован,
ных форм тромбоцитов, снижает об,
щее количество микроагрегатов
тромбоцитов, нормализует вязкость
крови, т.о. улучшая реологические
свойства крови и микроциркуляцию
в тканях. Протеолитические энзимы
препарата повышают фибринолити,
ческую активность плазмы крови, ак,
тивизируют функцию эндотелия,
улучшают лимфоток, снабжение тка,
ней кислородом и улучшают обмен
веществ в организме.
Препарат снижает риск развития не,
желательных эффектов, связанных с
приемом гормональных препаратов
(гиперкоагуляция, активация тромбо,
цитов, тромбообразование, сгущение
крови).
Препарат оказывает выраженный ан,
тиоксидантный эффект, уменьшает
перекисное окисление липидов, нор,
мализует липидный обмен. Протеоли,
тические энзимы препарата снижают
уровень эндогенного холестерина, по,

Вобэнзим
вышают содержание ЛПВП, снижают
уровень ЛПНП, т.о. проявляя анти,
атерогенное действие. Препарат улуч,
шает обмен полиненасыщенных жир,
ных кислот, повышает антиоксидант,
ную активность плазмы, снижает ок,
сидативный стресс и способствует
предупреждению развития системно,
го воспаления.
Протеолитические энзимы препарата
прерывают коммуникации и межкле,
точное взаимодействие между бакте,
риями, затрудняют формирование
мембран и матрикса биопленок, нару,
шают рост микробных колоний в био,
пленках (in vitro). Таким образом эн,
зимы препарата создают благоприят,
ные условия для проникновения ан,
тибиотиков в микробные сообщества
(биопленки), повышая эффектив,
ность антибиотикотерапии. Протеа,
зы препарата прерывают частоту пе,
редачи факторов резистентности к
антибиотикам (плазмидных генов)
между бактериями в микробных ко,
лониях, снижая при этом риск разви,
тия устойчивости (резистентности) к
антибиотикам. Нарушение энзимами
кооперации и коммуникаций между
бактериями по формированию за,
щитного механизма — биопленки, де,
лает бактерии более уязвимыми для
антибиотиков. Препарат создает
условия для повышения концентра,
ции антибиотиков в очаге инфекции,
что повышает эффективность анти,
бактериальной терапии.
Энзимы препарата снижают нежела,
тельные побочные эффекты антибио,
тикотерапии (дисбиоз, синдром раз,
драженного кишечника) за счет улуч,
шения переваривания пищи, расщеп,
ления субстратов, нормализации
микрофлоры и восстановления эндо,
экологии кишечника.
Протеазы препарата активизируют
естественные механизмы неспецефи,
ческой защиты, увеличивает выра,
ботку интерферонов, IgА и лизоцима,
т.о. реализуя противовирусное и про,
тивомикробное действия.

183

ПОКАЗАНИЯ. Препарат применяет,
ся как составная часть комплексной
терапии следующих заболеваний:
• ангиология — тромбофлебиты, по,
сттромбофлебитическая болезнь,
эндартериит и облитерирующий
атеросклероз артерий нижних ко,
нечностей, профилактика рециди,
вирующих флебитов, лимфатиче,
ский отек;
• гастроэнтерология — хронические
воспалительные заболевания ЖКТ,
гепатит, дисбиоз;
• гинекология — острые и хрониче,
ские инфекционно,воспалитель,
ные заболевания гениталий: саль,
пингоофорит, эндометрит, церви,
цит, вульвовагинит; гестоз, масто,
патия, снижение частоты и выра,
женности нежелательных эффек,
тов заместительной гормональной
терапии, комплексная терапия не,
вынашивания беременности II и III
триместра, инфекции, передающие,
ся половым путем, в комплексе с ан,
тибиотиками: хламидиоз, уреаплаз,
моз, микоплазмоз;
• дерматология — атопический дер,
матит, угревая болезнь, зудящие
дерматозы;
• кардиология — стенокардия напря,
жения, подострая стадия инфаркта
миокарда (для улучшения реологи,
ческих свойств крови и трофиче,
ских процессов миокарда);
• неврология — рассеянный склероз,
хронические нарушения мозгового
кровообращения;
• нефрология — пиелонефрит, гломе,
рулонефрит в комплексе с антибио,
тиками;
• онкология — улучшение переносимо,
сти химио, и лучевой терапии и сни,
жение риска развития сопутствую,
щих инфекционных осложнений;
• оториноларингология — гайморит,
синусит, отит, ларингит в комплек,
се с антибиотиками;
• офтальмология — увеит, иридоцик,
лит, гемофтальм, диабетическая ре,

184

Вобэнзим

тинопатия, глаукома, офтальмохи,
рургия, профилактика осложнений
после операций;
• педиатрия — атопический дерма,
тит, инфекционно,воспалительные
заболевания дыхательных путей
(воспаление верхних и нижних ды,
хательных путей, пневмония), про,
филактика и лечение послеопера,
ционных осложнений (нагноение и
местный отек, плохое заживление
ран, спаечная болезнь);
• пульмонология — бронхит, трахеоб,
ронхит, обструктивный бронхит,
пневмония, туберкулез;
• ревматология — ревматоидный арт,
рит, реактивный артрит, остеоарт,
роз, ювенильный ревматоидный
артрит;
• стоматология — инфекционно,вос,
палительные заболевания полости
рта;
• травматология — травмы, хрониче,
ские посттравматические процессы,
воспаления мягких тканей, травмы
в спортивной медицине;
• урология — цистит, цистопиелит,
простатит, инфекции, передающие,
ся половым путем (в комплексе с
антибиотиками);
• хирургия — профилактика после,
операционных осложнений (воспа,
ления, тромбозы, отеки), посттрав,
матических и лимфатических оте,
ков;
• эндокринология — диабетическая
ангиопатия, диабетическая рети,
нопатия, аутоиммунный тиреои,
дит.
Профилактика:
• срыв адаптации и акклиматизации,
постстрессорные нарушения;
• нарушения микроциркуляции, со,
судистые катастрофы;
• развитие вирусных инфекций и их
осложнения;
• нежелательные эффекты замести,
тельной гормональной терапии;
• дисбиотические нарушения при ан,
тибактериальной терапии.

Глава 2

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• индивидуальная непереносимость
отдельных компонентов препарата;

• заболевания, связанные с повышен,

ной вероятностью кровотечений
(гемофилия, тромбоцитопения);
• проведение гемодиализа;
• детский возраст до 5 лет.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Беременность и лактация не
являются противопоказанием для
применения препарата. Беременным
женщинам препарат рекомендуется
применять как составную часть комп,
лексной терапии невынашивания со II
триместра беременности.
Дозировку и длительность примене,
ния препарата беременным рекомен,
дуется согласовывать с врачом.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь.
Принимать не раскусывая, не менее
чем за 30 мин до еды или через 2 ч
после приема пищи, запивая водой
(150 мл).
Взрослые. Традиционно препарат на,
значают в минимальной терапевтиче,
ской дозировке по 3 табл. 3 раза в
день курсом от 2 до 5 нед.
При средней активности заболевания
ВОБЭНЗИМ назначают в дозе 5
табл. 3 раза в день, курсом от 2 до 4
нед. При улучшении состояния паци,
ента доза препарата со 2,й нед может
быть снижена до 3 табл. 3 раза в день.
Для достижения долгосрочного эф,
фекта рекомендуется проводить по,
вторные курсы препарата 1,5–2 мес с
двухнедельным перерывом.
При высокой активности заболева,
ния ВОБЭНЗИМ назначают в дозе 7
табл. 3 раза в день, курс — 3 нед. При
улучшении состояния доза препарата
может быть снижена со 2,й нед до 3
табл. 3 раза в день с продолжением
курса до 1,5 мес. Длительность лече,
ния определяется врачом.
При хронических длительно текущих
заболеваниях ВОБЭНЗИМ может

Вобэнзим
применяться по показаниям курсами
от 3 до 6 мес с перерывами 2–4 нед.
При операциях. При проведении пла,
новых операций препарат применя,
ется для предупреждения развития
осложнений (воспаление, келоид,
ный рубец, спаечная болезнь). Пре,
парат назначают до операции по 3
табл. 3 раза в день курсом 5 дней; за 3
дня до операции отменяют прием
препарата.
С антибиотиками. Для повышения
эффективности антибиотиков и уме,
ньшения выраженности побочных
эффектов, а также профилактики
дисбиоза препарат назначают на весь
курс антибиотикотерапии в дозе по 5
табл. 3 раза в день. После завершения
курса антибиотиков для восстановле,
ния микрофлоры кишечника ВО,
БЭНЗИМ рекомендуется принимать
по 3 табл. 3 раза в день в течение 7–14
дней.
При химиотерапии. Для предупреж,
дения инфекционных осложнений,
улучшения переносимости и повыше,
ния качества жизни препарат назнача,
ют в качестве терапии «прикрытия»
во время проведения химио, и луче,
вой терапии по 5 табл. 3 раза в день до
завершения курса химио, и лучевой
терапии. После окончания курса хи,
миотерапии препарат назначают для
восстановления иммунитета по 3 табл.
3 раза в день; курс — 3 нед.
Для профилактики. При использова,
нии препарата ВОБЭНЗИМ с про,
филактической целью, для повыше,
ния порога адаптации, устойчивости
к болезням и снижения риска заболе,
ваний и сосудистых катастроф, пре,
парат рекомендуется применять по
2–3 табл. 3 раза в день. Курс — от 3
нед до 1,5 мес с повторением 2–3 раза
в год.
Дети. В раннем возрасте дети испы,
тывают затруднения при проглатыва,
нии таблеток, поэтому ВОБЭНЗИМ
рекомендуется назначать детям с
5,летнего возраста. Препарат назнача,
ют из расчета 1 табл. на 6 кг веса ре,

185

бенка 2 раза в день. Принимают пре,
парат не раскусывая, за 30 мин до еды,
или через 2 ч после приема пищи, за,
пивая водой. Длительность курса ле,
чения может быть от 2 до 5 нед, в зави,
симости от диагноза и состояния ре,
бенка, и определяется врачом.
Доза препарата должна рассчитыва,
ться индивидуально для каждого ре,
бенка до 12 лет. С 12 лет препарат на,
значают по схеме для взрослых: по 3
табл. 3 раза в день; курс — от 2 до 5
нед., длительность лечения определя,
ется врачом и зависит от тяжести за,
болевания.
При инфекционных заболеваниях у
детей препарат рекомендуется при,
нимать совместно с антибиотиками с
целью повышения их эффективности
в течение всего курса антибиотикоте,
рапии в дозировке согласно возрасту
и весу ребенка.
Для восстановления экологии ки,
шечника и повышения иммунитета
после завершения антибактериаль,
ной и этиотропной противоинфекци,
онной терапии препарат назначают
по 1 табл. 2 раза в день, с 12 лет препа,
рат назначают по 2 табл. 2 раза в день;
рекомендуемый курс от 1 до 3 нед,
длительность применения препарата
определяется врачом.
При рецидивирующих воспалитель,
ных заболеваниях у часто и длительно
болеющих детей препарат рекоменду,
ется принимать по 2 табл. 2 раза в день
курсом 3–6 нед или в дозировке со,
гласно возрасту и веса ребенку.
Для достижения стойкой ремиссии и
улучшения состояния у часто и длите,
льно болеющих детей рекомендуется
проводить несколько повторных кур,
сов препарата в год по 3–6 нед с пере,
рывом 1–2 нед. Дозировка и длитель,
ность применения препарата у часто
болеющих детей зависит от тяжести
заболевания и определяется врачом.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Препа,
рат хорошо переносится при условии
соблюдения режима приема: таблетки

186

Гадобутрол*

следует принимать не раскусывая, за
30 мин до еды или через 2 ч после при,
ема пищи, запивая водой.
В отдельных случаях отмечались:
тошнота, рвота, диарея, тяжесть в об,
ласти желудка, незначительные изме,
нения консистенции и запаха кала,
кожные высыпания в виде крапивни,
цы, аллергия на отдельные компонен,
ты препарата, которые проходят при
снижении дозы или отмене препарата.
Синдрома отмены и привыкания не
отмечено даже при длительном лече,
нии высокими дозами препарата.
При появлении других побочных реак)
ций, не отмеченных в инструкции, реко)
мендуется отменить прием препарата,
обратиться к врачу и отправить ин)
формацию о побочной реакции в Пред)
ставительство производителя в России
(адрес указан в конце инструкции).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре,
менном приеме препарата с другими
лекарствами случаи несовместимости
не описаны.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,
зировки препарата неизвестны.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Следует
иметь в виду, что в начале приема пре,
парата симптомы заболевания могут
обостряться; в таких случаях лечение
прерывать не следует, а рекомендуется
временное снижение дозы препарата.
При инфекционных заболеваниях
препарат не заменяет антибиотики, а
повышает их эффективность, увели,
чивая концентрацию антибиотиков в
тканях, микробных колониях и очаге
воспаления.
Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций.
Препарат не является допингом и не
оказывает негативное влияние на
вождение автомобиля и выполнение
работ, требующих высокой скорости
психических и физических реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые кишечнорастворимой оболоч)

Глава 2

кой: в блистерах по 20 шт.; во флако,
нах из ПЭВП по 800 шт.; в коробке
картонной 2 или 10 блистеров.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

186

Гадобутрол*
(Gadobutrol*)

Ÿ Синонимы
®
Гадовист : р,р для в/в
введ. (Bayer Pharmaceuticals AG) . . . . . . 186
186

ГАДОВИСТ (GADOVIST )
®

®

Гадобутрол*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 186
Bayer Pharmaceuticals AG
(Германия)

СОСТАВ

Раствор для внутривен4
ного введения . . . . . . . . . . . . . 1 мл
активное вещество:
гадобутрол . . . . . . . . . . . . 604,72 мг
(1 ммоль)
вспомогательные вещества: калко,
бутрол натрия — 0,513 мг; тромета,
мол — 1,211 мг; хлористоводород,
ная кислота 0,1 М — до рН 7,2±1,2;
вода для инъекций — до 1 мл

Гадовист

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Прозрачный раствор, сво,
бодный от посторонних включений.
ХАРАКТЕРИСТИКА. Парамагнит,
ное контрастное средство для повы,
шения диагностической эффективно,
сти МРТ.
Гадобутрол очень хорошо растворим
в воде, имеет чрезвычайно высокую
гидрофильность (коэффициент рас,
пределения между н,бутанолом и бу,
фером с рН 7,6 равен приблизительно
0,006). Макроциклический лиганд с
парамагнитным ионом гадолиния об,
разует прочный комплекс, характе,
ризующийся высокой стабильностью
как in vivo, так и in vitro.
В таблице 1 указаны физико,химиче,
®
ские свойства раствора Гадовиста
(1,0 ммоль/мл).
Таблица 1
o

Осмолярность при 37 C, мОсм/л раствора

1117

Осмоляльность при 37 oC, мОсм/кг воды

1603

Вязкость при 37 oC, мПа · с

4,96

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ4
ВИЕ. Контрастное, диагностическое.

®

187

ФАРМАКОДИНАМИКА.
Гадо,
вист® — это парамагнитное контраст,
ное средство для магнитно,резонан,
сной визуализации (МРВ). Повыше,
ние контрастности обусловлено его
активным компонентом гадобутро,
лом, который представляет собой
нейтральный (неионный) комплекс
гадолиния (III) с макроциклическим
лигандом — дигидрокси,гидро,
кси,метил,пропил, тетраазацикло,
додекан,триуксусной
кислотой
(бутролом).
При Т1,взвешенном сканировании
при проведении МРТ ион гадолиния
укорачивает время спин,решеточной
релаксации, приводя к увеличению
интенсивности сигнала и, тем самым,
к контрастному усилению изображе,
ния зоны интереса.
При использовании Т2*,взвешенных
импульсных
последовательностей
индукция локальной негомогенности
магнитного поля под влиянием силь,
ного магнитного момента гадолиния
при его высокой концентрации (бо,
люсном введении) приводит к изме,
нению сигнала от тканей (контрасти,
рующему эффекту).
Гадобутрол даже в невысоких концен,
трациях вызывает значительное уко,
рочение времени релаксации. Количе,
ственно способность изменять време,
на релаксации Т1 и Т2, определяемая
по влиянию на время спин,решеточ,
ной и спин,спиновой релаксации про,
тонов в плазме при рН 7 и 40 °C, со,
ставляет примерно 5,6 и 6,5 л/ммоль·с
соответственно. Способность влиять
на времена релаксации лишь в неболь,
шой степени зависит от напряженно,
сти магнитного поля.
Введение Гадовиста® позволяет по,
лучить более точную диагностиче,
скую информацию по сравнению с
данными обычной МРВ в областях с
нарушенной проницаемостью ГЭБ,
например в случаях первичных или
вторичных опухолей, воспалитель,
ных и демиелинизирующих заболе,
ваний.

188

Гадовист

®

Гадовист не активирует систему
комплемента, и поэтому вероят,
ность индукции этим веществом
анафилактоидных реакций крайне
низка.
Не обнаружено связывания гадо,
бутрола какими,либо белками или
ингибирования им активности фер,
ментов.
Результаты клинических испытаний
свидетельствуют об отсутствии отри,
®
цательного влияния Гадовиста на
общее самочувствие, а также на фун,
кции печени, почек и сердечно,сосу,
дистой системы.
®

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Поведе,
ние гадобутрола в организме сходно с
поведением других высоко гидрофи,
льных биологически инертных ве,
ществ, выделяемых почками (напри,
мер маннитол или инулин).
Введенный в/в гадобутрол быстро
распределяется во внеклеточном
пространстве и в неизмененной
форме выводится почками путем
клубочковой фильтрации. Экстра,
ренальная элиминация настолько
незначительна, что может не учиты,
ваться.
Показатели фармакокинетики у че,
ловека пропорциональны вводимой
дозе гадобутрола. Если доза гадобут,
рола не превышает 0,4 ммоль/кг, по,
сле начальной фазы распределения
наступает фаза элиминации, и его
концентрация в плазме уменьшается
с Т1/2 1,81 ч (1,33–2,13) ч, что соответ,
ствует скорости выведения почками.
При дозе гадобутрола 0,1 ммоль/кг
через 2 мин после инъекции его уро,
вень в плазме составлял 0,59
ммоль/л, а через 60 мин после инъек,
ции — 0,3 ммоль/л. В течение 2 ч с
мочой выводится более 50% введен,
ной дозы, а в течение 12 ч — более
90%. Если введенная доза гадобутро,
ла
равна
0,1
ммоль/кг,
то
(100,3±2,6)% этой дозы выводится
из организма за 72 ч. Почечный кли,
ренс гадобутрола у здоровых лиц со,

Глава 2

ставляет от 1,1 до 1,7 мл/мин/кг; та,
ким образом, он сравним с клирен,
сом инулина, что свидетельствует о
преимущественном выведении гадо,
бутрола путем клубочковой филь,
трации. Менее 0,1% введенного ве,
щества выводится из организма с ка,
лом. Никаких метаболитов в плазме
и моче обнаружить не удалось.
Т1/2 гадобутрола у пациентов с нару,
шенной функцией почек увеличива,
ется пропорционально степени сни,
жения клубочковой фильтрации. У
пациентов с легким или умеренным
нарушением функции почек гадо,
бутрол полностью выводится с мо,
чой в течение 72 ч. У пациентов с тя,
желым нарушением почечной функ,
ции, по меньшей мере 80% введен,
ной дозы выводится с мочой в тече,
ние 120 ч.

ПОКАЗАНИЯ. Данное ЛС предназ,
начается исключительно для диагнос,
®
тических целей. Гадовист показан
взрослым, подросткам и детям в воз,
расте от 7 лет для повышения контра,
стности при проведении МРВ всего
тела, включая:
• повышение контрастности при про,
ведении краниальной и спинальной
МРВ;
• повышение контрастности при про,
ведении МРВ области головы и
шеи;
• повышение контрастности при про,
ведении МРВ области грудной
клетки;
• повышение контрастности при
проведении МРВ молочных желез;
• повышение контрастности при про,
ведении МРВ брюшной полости (в
т. ч. поджелудочной железы, пече,
ни, селезенки);
• повышение контрастности при про,
ведении МРВ области малого таза
(в т.ч. простаты, мочевого пузыря и
матки);
• повышение контрастности при про,
ведении МРВ забрюшинного про,
странства (в т.ч. почек);

Гадовист
• повышение контрастности при про,

ведении МРВ костно,мышечной
системы и конечностей;
• повышение контрастности при про,
ведении магнитно,резонансной ан,
гиографии (МРА);
• повышение контрастности при про,
ведении МРВ сердца (в т. ч. для
оценки миокардиальной перфузии
в условиях фармакологического
стресса и диагностики жизнеспо,
собности ткани «отсроченное кон,
трастирование»).
К числу специальных показаний к
спинальной МРВ относятся: прове,
дение дифференциального диагноза
между интра, и экстрамедуллярными
опухолями, выявление границ сƒолид,
ных опухолей в спинномозговом ка,
нале и определение распространен,
ности интрамедуллярной опухоли.
Раствор Гадовиста® (1 ммоль/мл) об,
ладает особыми преимуществами при
наличии показаний к применению
магнитно,резонансных средств в вы,
соких дозах, например в случаях, ког,
да выявление или исключение допол,
нительных очагов поражения может
повлиять на проводимое лечение или
врачебную тактику, а также при выяв,
лении мелких повреждений или для
визуализации поражений, трудно
контрастируемых обычными средст,
®
(1
вами.
Раствор
Гадовиста
ммоль/мл) также можно применять
для перфузионных исследований: при
диагностике инсульта, распознавании
очаговой ишемии головного мозга
или оценки кровоснабжения опухоли.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Абсо,
лютных противопоказаний нет (см.
«Особые указания»).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
®
Следует применять Гадовист при
следующих состояниях:
• гиперчувствительность к одному из
ингредиентов препарата;
• тяжелые нарушения функции почек;
• тяжелые сердечно,сосудистые за,
болевания;

®

189

• низкий порог судорожной готовно,

сти.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Беременность. В эксперимен,
тах на животных не было выявлено ни
эмбриотоксического, ни тератогенно,
го действия диагностических доз Га,
довиста®. При исследовании повтор,
ных доз гадобутрола только введение
беременным животным токсических
доз (превышающих диагностическую
дозу в 8–17 раз) вызывало задержку
развития эмбрионов и их летальность,
но не приводило к тератогенности.
Однако данные клинических иссле,
дований применения гадобутрола
при беременности отсутствуют. Поэ,
®
тому Гадовист не следует вводить
беременным женщинам, если только
это не диктуется очевидной необхо,
димостью.
Лактация. До настоящего времени не
изучена возможность попадания га,
добутрола в молоко кормящей жен,
щины.
Как показывают эксперименты на
®
животных, Гадовист в минимальных
количествах (<0,01% введенной
дозы) попадает в грудное молоко. По,
®
сле введения Гадовиста кормление
грудью следует прервать по меньшей
мере на 24 ч.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Общая информация.
В/в, в виде болюса. Проведение МРТ
с повышенной контрастностью мож,
но начинать сразу (вскоре после инъ,
екции в зависимости от применяемой
импульсной последовательности и
протокола исследования).
Оптимальное контрастное усиление
наблюдается во время артериальной
фазы при проведении МРА с контра,
стированием и в течение периода вре,
мени, измеряемого минутами, после
®
введения препарата Гадовист при
проведении других исследований
(время зависит от типа поврежде,
ния/ткани).

190

Гадовист

®

При проведении МРТ должны со,
блюдаться общие правила безопасно,
сти (см. «Особые указания»).
Для исследований с повышенной
контрастностью наиболее пригодны
при сканировании T1,взвешенные
импульсные последовательности.
Правила использования препарата
Перед введением следует вниматель,
но осмотреть флакон, шприц или кар,
тридж. При значительном изменении
цвета, обнаружении видимых частиц
или нарушении целостности упаков,
ки препарат нельзя применять.
®
в
Набирать препарат Гадовист
шприц следует только непосредст,
венно перед введением. Резиновую
пробку флакона не следует прокалы,
вать более 1 раза.
®
Препарат Гадовист в шприце следу,
ет извлекать из упаковки и готовить
для инъекции непосредственно перед
введением. Крышку наконечника
шприца следует удалять непосредст,
венно перед введением.
®
Препарат Гадовист в картриджах
должен вводиться специалистом в со,
ответствии с инструкциями, прилага,
емыми к оборудованию для использо,
вания картриджей. Введение препара,
та должно проводиться в стерильных
условиях. Неиспользованную в ходе
одного исследования часть препарата
следует уничтожить. Не следует сме,
®
шивать препарат Гадовист с другими
препаратами, поскольку данные о со,
вместимости отсутствуют.
Режим дозирования
Выбирая режим дозирования для
взрослых, следует руководствоваться
следующими правилами.
Доза зависит от показаний. Одно,
кратное в/в введение препарата Гадо,
®
вист (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг
обычно бывает достаточным. Макси,
®
мальная доза препарата Гадовист со,
ставляет 0,3 ммоль/кг (что эквива,
лентно 0,3 мл/кг).
МРВ всего тела (кроме МРА)
Как правило, достаточным является
®
в/в введение препарата Гадовист (1

Глава 2

ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг (что экви,
валентно 0,1 ммоль/кг).
Дополнительно для краниальной и
спинальной МРВ
Как правило, достаточным является
в/в введение препарата Гадовист® (1
ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг (эквива,
лентно 0,1 ммоль/кг).
Если при этом остаются подозрения о
наличии поражений или необходима
более точная информация о числе,
размере и распространенности пора,
жений, то диагностическую эффек,
тивность исследования можно повы,
сить, дополнительно введя раствор
препарата Гадовист® (0,1 ммоль/мл) в
дозе 0,1 или даже 0,2 мл/кг в течение
30 мин после предыдущей инъекции.
Чтобы исключить метастазы или ре,
цидив опухоли, вводят раствор пре,
парата Гадовист® (0,1 ммоль/мл) в
дозе 0,3 мл/кг, что часто способствует
повышению диагностической эффек,
тивности исследования. Это относит,
ся к поражениям со слабой выражен,
ностью сети кровеносных сосудов,
малым внеклеточным пространством
или сочетанием этих факторов, а так,
же к использованию при сканирова,
нии относительно менее интенсив,
ных Т1,взвешенных импульсных по,
следовательностей.
Для перфузионных исследований го,
ловного мозга рекомендуется исполь,
зовать инжектор и раствор препарата
Гадовист® (1 ммоль/мл), который
вводят в дозе 0,3 мл/кг со скоростью
3–5 мл/с.
МРА
Одна область сканирования: 7,5 мл —
для массы тела <75 кг; 10 мл — для
массы тела ≥75 кг (соответствует
0,1–0,15 ммоль/кг).
Две и более областей сканирования: 15
мл — для массы тела <75 кг; 20 мл —
для массы тела ≥75 кг (соответствует
0,2–0,3 ммоль/кг).
Применение у детей
Для детей старше 7 лет и подростков
рекомендуемая доза препарата Гадо,

Гадовист
вист составляет 0,1 ммоль/кг (экви,
валентно 0,1 мл/кг) по всем показа,
ниям (см. «Показания»).
®
Препарат Гадовист не рекомендован
для применения у детей в возрасте до
2 лет в связи с недостаточностью дан,
ных по эффективности и безопасно,
сти.
®

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Общий
профиль безопасности препарата
Гадовист® основывается на данных
клинических исследований более
чем у 5700 пациентов, а также дан,
ных постмаркетинговых наблюде,
ний. К наиболее частым побочным
реакциям (≥0,5%), которые наблю,
дались у пациентов, получавших
®
препарат Гадовист , относятся: го,
ловная боль, тошнота и головокру,
жение. Наиболее серьезными по,
бочными реакциями у пациентов,
®
получавших препарат Гадовист , яв,
ляются остановка сердца, тяжелые
анафилактические/анафилактоид,
ные реакции. Отсроченные аллерги,
ческие реакции (через несколько ча,
сов или дней) наблюдались редко. В
большинстве случаев побочные эф,
фекты характеризовались слабой
или умеренной степенью выражен,
ности. Побочные реакции, которые
наблюдались при введении препа,
®
рата Гадовист , представлены в таб,
лице 2.
Данные приведены на основе клас,
сификации систем органов по MeD,
RA (медицинский словарь для регу,
ляторной деятельности). Перечисле,
ны наиболее подходящие медицин,
ские термины (версия MeDRA 14.1).
Нежелательные реакции классифи,
цированы по частоте проявления.
Группировка по частоте осуществля,
лась следующим образом: часто (от
≥1/100 до <1/10); нечасто (от
≥1/1000 до <1/100); редко (от
≥1/10000 до <1/1000). Побочные ре,
акции, выявленные в ходе постмар,
кетинговых наблюдений или реак,
ции, для которых частота не может

®

191

быть подсчитана, перечислены в дан,
ной таблице в графе «частота неизве,
стна».
Таблица 2

Нежелательные реакции,
о которых сообщалось
при проведении клинических
исследований и в ходе
посмаркетинговых исследований
у пациентов,получавших препарат
®
Гадовист
Степень частоты
Система
органов Часто
Иммун
ная сис
тема

—

Нечасто
Гиперчувстви
тельность, ана
филактические и
анафилактоид
ные реакции
(анафилактиче
1,2
ский шок , сер
дечнососудистая
1,
недостаточность
2
, остановка
1,2
дыхания , брон
1
хоспазм, цианоз ,
1
отек гортани ,
снижение темпе
2
ратуры тела , по
1
вышение АД ,
боль в груди, отек
лица, отек
1
Квинке ,
1
конъюнктивит ,
1
отек век , прили
вы, усиленная
1
потливость ,
1
кашель ,
1
чихание , ощуще
1
ние жара , блед
ность

Нервная Го
Головокруже
система лов ние, дисгевзия,
ная парестезия
боль

Частота
Редко неизве
стна
—

—

Поте
ря
созна
ния
(обмо
рок),
судо
роги,
паро
смия

—

192

Гадовист

®

Глава 2

Степень частоты
Система
органов Часто

Нечасто

Со сто
роны
ССС

—

—

Дыха
тельная
система

—

Одышка2

Со сто
роны
ЖКТ

Тош Рвота
нота

Частота
Редко неизве
стна
Тахи Оста
кар новка
дия,
сердца
ощу
щение
серд
цебие
ния
—

—

Су
хость
во рту

Кожа и
подкож
ные
структу
ры

—

Эритема, зуд
(включая гене
рализованную
форму), сыпь
(включая маку
лопапулезную
сыпь с зудом)

—

Общая
патоло
гия и из
менения
в месте
введения

—

Реакция в месте Недо
3
введения , ощу мога
щение жара
ние,
озноб

Нефро
генный
систем
ный
фиброз

—

1

Гиперчувствительность/анафилактические реакции, ко
торые были обнаружены только в постмаркетинговых
исследованиях (частота неизвестна).
2
Случаи, связанные с угрозой для жизни и/или со смерте
льным исходом.
3
Реакции в месте введения (различных типов) включают
следующие: кровоизлияния, жжение, ощущение холо
да, ощущение тепла, эритема и сыпь, боль , гематома.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не следует
®
смешивать Гадовист с другими пре,
паратами, поскольку данные о совмес,
тимости отсутствуют.
Взаимодействий с другими ЛС не вы,
явлено.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Однократное
®
(1
введение препарат Гадовист
ммоль/мл) в дозе 1,5 мл/кг и выше пе,
реносилось хорошо.
До настоящего времени не было от,
мечено случаев интоксикации, свя,

занной с передозировкой препарата
®
Гадовист при его клиническом при,
менении. На основе результатов ис,
следований острой токсичности риск
возникновения острой интоксикации
в связи с применением препарата Га,
®
довиста крайне маловероятен.
В случаях непреднамеренной передо,
®
зировки Гадовист может быть выве,
ден из организма с помощью экстра,
корпорального диализа (см. «Особые
указания»).
При непреднамеренной передозиров,
ке в качестве меры предосторожно,
сти рекомендуется мониторинг фун,
кций ССС (включая ЭКГ) и контроль
®
функции почек. Препарат Гадовист
может быть выведен из организма с
помощью гемодиализа (см. «Особые
указания»).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Гиперчувст)
вительность. У пациентов с извест,
ной гиперчувствительностью к препа,
рату требуется особенно тщательная
оценка соотношения риск/польза
®
применения препарата Гадовист . Как
и при применении других контраст,
ных средств для в/в введения, приме,
®
нение препарата Гадовист может со,
провождаться проявлениями гипер,
чувствительности — анафилактоид,
ными реакциями и другими проявле,
ниями идиосинкразии, характеризую,
щимися реакциями со стороны ССС,
дыхательной системы или кожными
реакциями, переходящими в тяжелые
состояния, включая шок.
Риск развития реакций гиперчувст,
вительности выше в следующих слу,
чаях:
, предшествующая реакция на конт,
растное средство;
, бронхиальная астма;
, аллергические заболевания в ана,
мнезе.
Большинство этих реакций развива,
ются в течение 0,5–1 ч после введе,
ния. У пациентов с предрасположен,
ностью к развитию аллергических ре,
акций решение о применении препа,

Гадовист
рата Гадовист должно приниматься
только после тщательной оценки со,
отношения риск/польза.
Редко наблюдаются отсроченные ал,
лергические реакции (через несколь,
ко часов — суток после введения) (см.
«Побочные действия»). После прове,
дения диагностической процедуры с
препаратом Гадовист® (также как и
после применения других контраст,
ных средств) рекомендуется наблю,
дение за состоянием пациента.
При обследовании необходимо иметь
лекарственные препараты и оснаще,
ние для проведения реанимационных
мероприятий. Пациенты, принимаю,
щие β,адреноблокаторы, при разви,
тии реакции гиперчувствительности,
могут быть устойчивы к средствам с
бета,адреномиметическим действи,
ем, применяемым для лечения подоб,
ных реакций.
Тяжелые нарушения функции почек.
До сих пор нарушения функции по,
чек не наблюдалось. Перед введением
препарата Гадовист® всех пациентов
следует проверять на предмет нару,
шения функции почек посредством
сбора данных анамнеза и/или прове,
дения лабораторных анализов. Сле,
дует с особой тщательностью оцени,
вать соотношение риск/польза при,
менения препарата у пациентов с тя,
желыми нарушениями функции по,
чек, поскольку в подобных случаях
выведение контрастного вещества за,
медлено.
После трех курсов диализа из организ,
ма выводится примерно 98% гадобут,
рола. Для пациентов, находящихся на
гемодиализе, следует рассмотреть це,
лесообразность немедленного начала
гемодиализа после введения препарата
Гадовист® с целью ускорения элимина,
ции контрастного средства. Сообща,
лось о случаях развития нефрогенного
системного фиброза (НСФ) в связи с
введением
гадолинийсодержащих
контрастных средств, включая препа,
®
рат Гадовист , пациентам со следую,
щими заболеваниями/состояниями:
®

®

193

, острая или хроническая почечная не,
достаточность (скорость клубочковой
фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2) или
, острая почечная недостаточность
любой тяжести, вызванная гепаторе,
нальным синдромом, или в период до
и после трансплантации печени.
Несмотря на то что препарат Гадо,
®
вист имеет очень высокую стабиль,
ность комплекса благодаря своей
макроциклической структуре, суще,
ствует возможность развития НСФ
при использовании препарата Гадо,
®
вист . Поэтому у таких пациентов ис,
®
пользовать препарат Гадовист сле,
дует только после тщательной оцен,
ки соотношения польза/риск (см.
«Побочные действия»).
Судорожные состояния. Особая
осторожность требуется при назна,
®
чении препарата Гадовист , как и
других контрастных средств, содер,
жащих хелат гадолиния, пациентам с
низким порогом судорожной готов,
ности.
Влияние на способность управлять
автомашиной и использовать слож)
ные механизмы. Не выявлено.
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для
внутривенного введения, 1 ммоль/мл.
По 15 или 30 мл во флаконах из бес,
цветного стекла типа I, с резиновыми
пробками, обжатыми алюминиевыми
колпачками, снабженными пластмас,
совыми крышками. 1 фл. по 30 мл или
по 5 фл. по 15 мл помещают в картон,
ную пачку. По 5 мл или 7,5 мл в стек,
лянном шприце из бесцветного стекла
типа I. По 1 шприцу в блистере из
ПВХ и ламинированной бумаги. 5
блистеров помещают в картонную
пачку.
По 15 мл в пластиковых картриджах
вместимостью 65 мл. 5 картриджей
помещают в картонную пачку. По 30
мл в пластиковых картриджах вмес,
тимостью 65 мл. 5 картриджей поме,
щают в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

194
194

Галантамин*

Галантамин*
(Galantamine*)

Ÿ Синонимы
®
Нивалин : р,р д/ин.
(Sopharma AD) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 334
194

ГАЛИДОР
®
(HALIDOR )
®

Бенциклан* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 142
EGIS Pharmaceuticals PLC
(Венгрия)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
бенциклана фумарат . . . . . 100 мг
вспомогательные
вещества:
крахмал картофельный; поливи,
нилацетат; магния стеарат; кар,
бомер 934Р; натрия карбоксиме,
тилкрахмал (тип А); кремния ди,
оксид коллоидный безводный;
тальк
Раствор для внутривен4
ного и внутримышечного
введения. . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.
активное вещество:
бенциклана фумарат . . . . . . 50 мг

Глава 2

вспомогательные вещества: на,
трия хлорид для парентеральных
лекарственных форм — 8 мг; вода
для инъекций — 2 мл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: белые или серо,
вато,белые, круглые, плоские, с фас,
кой, с гравировкой «HALIDOR» на
одной стороне, со слабым характер,
ным запахом.
Раствор для инъекций: прозрачный
бесцветный раствор, без запаха.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Миотропное спазмолитиче)
ское, вазодилатирующее.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Бенцик,
лан — миотропный спазмолитик с вы,
раженным вазодилатирующим дейст,
вием. Сосудорасширяющее действие
бенциклана в основном связано с его
способностью блокировать кальцие,
вые каналы, антисеротониновым дей,
ствием и в меньшей степени — с бло,
кадой симпатических ганглиев. Кроме
того, бенциклан обладает спазмолити,
ческим действием на висцеральную
мускулатуру (ЖКТ, мочеполовых ор,
ганов, органов дыхания). Препарат
вызывает некоторое повышение ЧСС.
Известно также его слабое транквили,
зирующее действие.
Бенциклан может вызывать дозоза,
висимое подавление Na+/K+,зависи,
мой АТФазы и агрегации тромбоци,
тов и эритроцитов, а также повыше,
ние эластичности эритроцитов. Эти
эффекты наблюдаются в основном в
периферических сосудах, коронар,
ных артериях и мозговых сосудах.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Бенцик,
лан хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax
в плазме крови достигается через 2–8
ч (обычно через 3 ч) после приема
внутрь. Из,за метаболизма первого
прохождения через печень биодоступ,
ность препарата после приема внутрь
составляет
25–35%.
Примерно
30–40% количества бенциклана в цир,
кулирующей крови связано с белками
плазмы, 30% — с эритроцитами, 10% —

Галидор
с тромбоцитами; свободная фракция
составляет 20%. Метаболизм осуще,
ствляется в печени, в основном двумя
путями: деалкилирование дает деме,
тилированное производное, а разрыв
эфирной связи дает бензойную кисло,
ту, которая в дальнейшем превраща,
ется в гиппуровую. Основная часть
введенной дозы выделяется с мочой, в
основном в виде метаболитов, в неиз,
мененном виде — 2–3 %.
Значительное количество метаболи,
тов (90%) выделяется в неконъюги,
рованном виде, а небольшая часть вы,
деляется в конъюгированном виде
(примерно 50% — в виде конъюгата с
глюкуроновой кислотой).
T1/2 составляет 6–10 ч; этот параметр не
изменяется у пожилых пациентов, а
также при нарушении функции почек и
печени. Общий клиренс составляет 40
л/ч, почечный клиренс — меньше 1 л/ч.
ПОКАЗАНИЯ
• Сосудистые заболевания
, заболевания периферических сосу,
дов: болезнь Рейно, другие заболева,
ния с акроцианозом и спазмом сосу,
дов, а также хронические облитериру,
ющие заболевания артерий;
, заболевания мозговых сосудов: в
комплексной терапии острой и хро,
нической церебральной ишемии.
• Устранение спазма внутренних ор,
ганов
, желудочно,кишечные заболевания:
гастроэнтериты различной этиологии
(особенно инфекционные), инфекци,
онные и воспалительные колиты,
функциональные заболевания толсто,
го кишечника, тенезмы, послеопера,
ционный метеоризм, холецистит, жел,
чно,каменная болезнь, состояние по,
сле холецистэктомии, нарушения мо,
торики при дискинезии сфинктера
Одди, язва желудка или двенадцати,
перстной кишки — в сочетании с дру,
гими лекарственными препаратами;
, урологические синдромы: спазмы и
тенезмы мочевого пузыря, сопутству,
ющая терапия мочекаменной болез,

®

195

ни (в сочетании с анальгетиками при
почечной колике).
Дополнительно для раствора для
инъекций: подготовка к инструмента,
льным методам исследования в уро,
логии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
активному или любому другому
компоненту препарата;
• тяжелая дыхательная, почечная
или печеночная недостаточность;
• декомпенсированная сердечная не,
достаточность, острый инфаркт
миокарда, AV блокада.
• эпилепсия или другие формы спаз,
мофилии;
• недавно перенесенный геморраги,
ческий инсульт;
• черепно,мозговая травма (в тече,
ние последних 12 мес);
• беременность (см. «Применение при
беременности и кормлении грудью»);
• кормление грудью (см. «Примене,
ние при беременности и кормлении
грудью»);
• детский возраст до 18 лет (ввиду от,
сутствия клинических данных).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Данные доклинических иссле,
дований не выявили никаких эмбрио,
токсических или тератогенных эф,
фектов. Однако достаточных досто,
верных исследований о применении
препарата во время беременности и
кормления грудью у человека прове,
дено не было. Поэтому введение пре,
парата пациенткам в I триместре бере,
менности не рекомендуется. В период
лактации следует воздержаться от на,
значения препарата либо решить во,
прос о прекращении грудного вскарм,
ливания во время лечения.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Таблетки
Внутрь.
Сосудистые заболевания. По 1 табл. 3
раза в день на протяжении 2–3 мес.
Максимальная суточная доза — 400

196

Галидор

®

мг. Интервал между курсами лечения
должен составлять 2–3 мес.
Устранение спазма внутренних орга)
нов. 1–2 табл. однократно, не более 4
табл. в сутки. Для поддерживающей
терапии — по 1 табл. 3 раза в день в те,
чение 3–4 нед, затем — по 1 табл. 2
раза в день. Продолжительность ле,
чения определяется индивидуально
по исчезновению симптомов заболе,
вания и, как правило, не должна пре,
вышать 1–2 мес.
Раствор для в/в и в/м введения
В/в инъекционно (после разведения),
инфузионно.
Сосудистые заболевания. Инфузион)
но. При сосудистых заболеваниях
препарат может применяться в суточ,
ной дозе 200 мг, разделенной на 2 ин,
фузии. 100 мг (4 мл) препарата разво,
дят в 100–200 мл изотонического рас,
твора натрия хлорида. Препарат вво,
дится в/в капельно в течение 1 ч 2
раза в сутки.
Устранение спазма внутренних орга)
нов. Инъекционно. В острых случаях
вводят в вену медленно 4–8 мл (2–4
ампулы) препарата, разведенного со,
левым раствором до 10–20 мл или
в/м (глубоко) 2 мл.
Курс лечения — 2–3 нед, при необхо,
димости с последующим переводом
пациента на прием препарата Гали,
®
дор в таблетках.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто)
роны органов ЖКТ: сухость во рту,
боль в животе, чувство сытости, тош,
нота, рвота.
Со стороны ЦНС: беспокойство, го,
ловная боль, головокружение, нару,
шение походки, тремор, нарушение
сна, снижение памяти; редко — пре,
ходящее спутанное состояние созна,
ния, галлюцинации, астения (таблет,
ки); очень редко — симптомы очаго,
вого поражения ЦНС, эпилептифор,
мные припадки (таблетки).
Со стороны ССС: иногда может воз,
никать предсердная или желудочко,
вая тахиаритмия (особенно при со,

Глава 2

вместном введении с другими проа,
ритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели: преходя,
щее повышение активности АСТ и
АЛТ, лейкопения.
Другие: общее недомогание, увеличе,
ние массы тела, аллергические реак,
ции; редко — тромбофлебит при в/в
введении (раствор для инъекций).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Следует со,
блюдать осторожность при комбина,
ции со следующими средствами:
, анестетиками и седативными — их
эффекты могут усиливаться;
, ЛС для общей анестезии — усиле,
ние их действия;
, симпатомиметиками — из,за риска
предсердных и желудочковых тахиа,
ритмий;
, средствами, снижающими уровень
калия крови, и хинидином — из,за
возможной суммации проаритмоген,
ных эффектов;
, препаратами наперстянки — повы,
шается риск аритмии при передози,
ровке наперстянки;
, бета,адреноблокаторами — из,за
противоположности хронотропного
эффекта (отрицательный у бета,ад,
реноблокаторов и положительный у
бенциклана) может возникнуть необ,
ходимость подбора дозировки бе,
та,адреноблокатора;
, БКК и другими антигипертензив,
ными препаратами — из,за возмож,
ности усиления их эффекта;
, ЛС, вызывающими побочные эффек,
ты в виде спазмофилии, — из,за воз,
можности суммации этих эффектов;
, ацетилсалициловой кислотой —
из,за усиления торможения агрега,
ции тромбоцитов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
учащение сердечных сокращений,
снижение АД, коллапс, недержание
мочи, сонливость, беспокойство, а в
тяжелых случаях — эпилептиформ,
ные судорожные припадки. Значите,
льная передозировка может вызвать
тонико,клонические судороги.

Гексикон
Лечение: специфический антидот не,
известен. При передозировке табле,
ток — промывание желудка. Проведе,
ние симптоматической терапии. Для
лечения судорожных припадков реко,
мендуется применять бензодиазепи,
ны. Данных о возможном выведении
бенциклана посредством диализа нет.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Таблетки.
При длительной терапии бенцикла,
ном рекомендуется регулярный конт,
роль реологических свойств крови
(примерно 1 раз в 2 мес).
При одновременном применении с
препаратами, вызывающими гипока,
лемию, сердечными гликозидами,
препаратами, оказывающими угнета,
ющее влияние на миокард, суточная
®
доза Галидора не должна превышать
150–200 мг.
Раствор для инъекций. Места инъек,
ций следует периодически менять, т.к.
препарат может вызвать повреждение
эндотелия сосудов и тромбофлебит.
Следует воздерживаться от паренте,
рального введения препарата боль,
ным с тяжелой сердечно,сосудистой
или дыхательной недостаточностью,
предрасположенным к коллапсу, а
также с гипертрофией предстатель,
ной железы и задержкой мочи (сте,
пень задержки повышается при рас,
слаблении мышц мочевого пузыря).
При длительной терапии бенцикла,
ном рекомендуется регулярное про,
ведение лабораторных исследований
(не реже одного раза в 2 мес).
Влияние на способность управлять ав)
томобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости фи)
зических и психических реакций. В на,
чале курса лечения вождение транс,
портных средств и выполнение работ
с повышенным риском несчастных
случаев требует особой осторожности.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 100
мг. По 50 табл. во флаконе из темного
стекла с ПЭ крышкой с контролем пер,
вого вскрытия с гармошкой,амортизато,
ром. 1 фл. упакован в картонную пачку.

®

197

Ампулы, 2 мл, с насечкой и с двумя ко,
довыми кольцами (синее нижнее ко,
льцо и желтое верхнее кольцо), по 5
ампул в контурной ячейковой упа,
ковке. 2 контурные упаковки упако,
ваны в картонную пачку или 10 кон,
турных упаковок — в картонную ко,
робку, заклеенную этикеткой вместе
с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

ГЕКСИКОН®
(HEXICON)
ГЕКСИКОН Д
(HEXICON D)
®

Хлоргексидин*. . . . . . . . . . . . . . . . 471
STADA CIS
(Россия)

СОСТАВ

ž Общее описание

Гексикон

®

8Суппозитории ваги4
нальные . . . . . . . . . . . . . . . . 1 супп.
хлоргексидин . . . . . . . . . . . . 0,016 г
основа: полиэтиленоксид 1500;
полиэтиленоксид 400 — доста,

198

Гексикон

®

точное количество до получения
суппозитория массой 3,1 г
8Раствор для наружного
применения . . . . . . . . . . . . . . 100 мл
хлоргексидина биглю,
конат 20% . . . . . . . . . . . . . . . . 0,25 мл
вспомогательные вещества: вода
очищенная — до 100 мл

Гексикон Д
®

8Суппозитории ваги4
нальные . . . . . . . . . . . . . . . . 1 супп.
хлоргексидина биглю,
конат. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,008 г
вспомогательные вещества: по,
лиэтиленоксид 1500; полиэтиле,
ноксид 400 — достаточное коли,
чество до получения суппозито,
рия массой 1,5 г
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Суппозитории вагиналь)
ные: белого или белого с желтоватым
оттенком цвета, торпедообразной
формы. Допускается мраморность по,
верхности.
Раствор для наружного применения:
бесцветная прозрачная или слегка
опалесцирующая жидкость без за,
паха.
ХАРАКТЕРИСТИКА. Антисептиче,
ский препарат для местного примене,
ния.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное, анти)
септическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Суппози)
тории вагинальные
Активен в отношении простейших,
грамположительных и грамотрицате,
льных бактерий: Treponema pallidum,
Trichomonas vaginalis, Chlamydia spp.,
Ureaplasma spp., Neisseria gonorrhoeae,
Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis.
К препарату слабочувствительны не,
которые штаммы Pseudomonas spp.,
Proteus spp., а также резистентны кис,
лотоустойчивые формы бактерий,
споры бактерий.
Гексикон не нарушает функциональ,
ную активность лактобацилл. Сохра,

Глава 2

няет активность (хотя и несколько по,
ниженную) в присутствии крови, гноя.
Раствор для наружного применения
Активен в отношении, грамположи,
тельных и грамотрицательных бакте,
рий: Treponema pallidum, Chlamydia
spp., Ureaplasma spp., Neisseria gonor)
rhoeae, Gardnerella vaginalis, Bacteroi)
des fragilis, простейших (Trichomonas
vaginalis), вирусов герпеса, дрожже,
подобных грибов рода Candida, дер,
матофитов (возбудителей фавуса
(парши), микроспории, руброфитии,
трихофитии, эпидермофитии). Со,
храняет активность (хотя и несколь,
ко пониженную) в присутствии кро,
ви, гноя. При нанесении на кожу и
слизистые оказывает бактерицидное
действие.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Раствор
для наружного применения
Практически не всасывается из
ЖКТ. После случайного проглатыва,
ния 300 мг Cmax достигается через 30
мин и составляет 0,206 мкг/л. Выво,
дится в основном с каловыми масса,
ми (90%), менее 1% — почками. При
интравагинальном применении прак,
тически не всасывается, системного
действия не оказывает.
Суппозитории вагинальные
При интравагинальном применении
практически не всасывается, систем,
ного действия не оказывает.
ПОКАЗАНИЯ. Общие для суппози)
ториев вагинальных и раствора для
наружного применения
• профилактика инфекций, переда,
ваемых половым путем (сифилис,
гонорея, трихомониаз, хламидиоз,
уреаплазмоз, генитальный герпес и
др.).
Дополнительно для суппозиториев
®
вагинальных Гексикон
• профилактика инфекционно,вос,
палительных осложнений в аку,
шерстве, гинекологии (перед опера,
тивным лечением гинекологиче,
ских заболеваний, перед родами и
абортом, до и после установки внут,

Гексикон
риматочной спирали, до и после
диатермокоагуляции шейки матки,
перед внутриматочными исследо,
ваниями);
• экзо, и эндоцервициты, вагиниты (в
т.ч. неспецифические, смешанные,
трихомонадные);
• лечение бактериального вагиноза.
Дополнительно для суппозиториев
®
вагинальных Гексикон Д
• лечение кольпитов (в т.ч. неспеци,
фических, смешанных, гонорейных,
трихомонадных), бактериального
вагиноза;
• профилактика инфекционно,вос,
палительных осложнений в детской
гинекологии (перед оперативным
лечением гинекологических забо,
леваний).
Дополнительно для раствора для на)
ружного применения
• дезинфекция гнойных ран, инфи,
цированных ожоговых поверхно,
стей;
• инфекции кожи и слизистых оболо,
чек в хирургии, акушерстве и гине,
кологии, урологии (уретриты, уре,
тропростатиты);
• в стоматологии (полоскания, оро,
шения или аппликации) при гинги,
вите, стоматите, афтах, пародонти,
те, альвеолите.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Общие
для всех лекарственных форм
Гиперчувствительность к компонен,
там препарата.
Дополнительно для раствора для на)
ружного применения
Дерматиты.
Дополнительно для суппозиториев
®
вагинальных Гексикон
С осторожностью: детский возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И
®
ДОЗЫ. Гексикон

Интравагинально, интрауретрально,
наружно, местно.
Суппозитории вагинальные. Для ле,
чения — по 1 супп. 2 раза в сутки.
Курс лечения — 7–10 дней. Для про,
филактики венерических заболева,

®

199

ний — 1 супп., не позднее чем через 2 ч
после полового акта.
Раствор для наружного применения.
Для профилактики инфекций, пере,
даваемых половым путем, Гекси,
®
кон эффективен, если он применен
не позже 2 ч после полового акта.
Содержимое флакона с помощью на,
садки ввести в мочеиспускательный
канал мужчинам (2–3 мл), женщи,
нам (1–2 мл) и во влагалище (5–10
мл) и задержать на 2–3 мин. Обрабо,
тать раствором кожу внутренних по,
верхностей бедер, лобка, половых ор,
ганов. После процедуры не следует
мочиться в течение 2 ч.
Комплексное лечение уретритов и
уретропростатитов проводят путем
впрыскивания в уретру 2–3 мл рас,
®
твора Гексикон 1–2 раза в день,
курс — 10 дней. Процедуры назнача,
ют через день.
®
Раствор Гексикон применяется так,
же в виде орошений, полосканий и
аппликаций — 5–10 мл раствора на,
носят на пораженную поверхность
кожи или слизистых оболочек с экс,
позицией 1–3 мин 2–3 раза в сутки
(на тампоне или путем орошения).
При стоматитах, гингивитах, паро,
донтитах рекомендуется полоскание
ротовой полости 5–10 мл препарата,
3–4 раза в сутки.

Гексикон Д
®

Интравагинально.
Для лечения — по 1 супп. 2 раза в сут,
ки. Курс лечения — 7–10дней, при не,
обходимости возможно продление
курса лечения до 20 дней.
Для профилактики венерических за,
болеваний — 1 супп., не позднее чем
через 2 ч после полового акта.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Общие
для суппозиториев вагинальных
Возможны аллергические реакции, зуд.
Проходят после отмены препарата.
Дополнительно для раствора для на)
ружного применения
Аллергические реакции, зуд, су,
хость кожи, дерматит, липкость

200

Гиалуронидаза...

кожи рук (в течение 3–5 мин), фото,
сенсибилизация. При лечении гин,
гивитов — окрашивание эмали зу,
бов, отложение зубного камня, на,
рушение вкуса.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Общее для
всех лекарственных форм
Несовместим с детергентами, содер,
жащими анионную группу (сапони,
ны, натрия лаурилсульфат, натрия
карбоксиметилцеллюлоза). Не реко,
мендуется одновременное примене,
ние с йодом.
Дополнительно для суппозиториев
вагинальных
Несовместим с мылами (при интра,
вагинальном введении).
Туалет наружных половых органов
не влияет на эффективность и пере,
носимость суппозиториев вагиналь,
®
®
ных Гексикон и Гексикон Д,
т.к.препарат применяется интрава,
гинально.
Дополнительно для раствора для на)
ружного применения
Присутствие мыла может инактиви,
ровать хлоргексидин, поэтому перед
использованием препарата остатки
мыла необходимо тщательно смыть.
Этанол усиливает эффективность
препарата.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Следует из,
бегать попадания раствора внутрь
раны у пациентов с открытой ЧМТ,
повреждениями спинного мозга, пер,
форацией барабанной перепонки. В
случае попадания раствора или геля
на слизистые оболочки глаза их сле,
дует быстро и тщательно промыть во,
дой. Попадание гипохлоритных отбе,
ливающих веществ на ткани, которые
ранее находились в контакте с содер,
жащими хлоргексидин препаратами,
может способствовать появлению на
них коричневых пятен.
Для раствора для наружного приме)
нения. Бактерицидное действие уси,
ливается с повышением температу,
ры. При температуре выше 100 °C
препарат частично разлагается.

Глава 2

ФОРМА ВЫПУСКА. Суппозито)
рии вагинальные, 16 мг. В контурной
ячейковой упаковке 1 или 5 шт. 1 кон,
турная ячейковая упаковка с 1 суппо,
зиторием и двумя напальчниками, 1
или 2 контурные ячейковые упаков,
ки по 5 суппозиториев в пачке из кар,
тона.
Раствор для наружного применения,
0,05%. Во флаконах из ПЭ с полимер,
ной насадкой, 10, 50, 70, 100, 150, 200,
250 и 500 мл. 1 фл. в пачке.
Суппозитории вагинальные, 8 мг. В
контурной ячейковой упаковке из
пленки ПВХ ламинированной ПЭ 5
шт. 1 или 2 контурные ячейковые
упаковки в пачке из картона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

20

Гиалуронидаза* +
Азоксимера бромид
(Hyaluronidase* +
Azoximer)

Ÿ Синонимы
®
Лонгидаза : лиоф. д/р,ра
д/ин., супп. ваг./рект.
(Петровакс фарм НПО) . . . . . . . . . . . . . 285
20

20

Гопантеновая кислота*
(Hopantenic acid*)

Ÿ Синонимы
®
Пантокальцин : табл. (Ва)
лента Фармацевтика) . . . . . . . . . . . . . . 366
20

20

Дегареликс*
(Degarelix*)

Ÿ Синонимы
Фирмагон : лиоф. д/р,ра для
п/к введ. (Ferring Pharmaceuticals) . . . 434
20

20

Десмопрессин*
(Desmopressin*)

Ÿ Синонимы
®
Минирин : табл. подъя,
зычн. (Ferring Pharmaceuticals) . . . . . . . 314
20

Джевтана
ДЖЕВТАНА (JEVTANA )
®

®

Кабазитаксел* . . . . . . . . . . . . . . . 255
Представительство Акционерного
общества «Санофи)авентис груп»
(Франция)

СОСТАВ

Концентрат для приго4
товления раствора для
инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.
активное вещество:
кабазитаксела ацетоно,
вый сольват (в пересче,
те на кабазитаксел) . . . . . . . . 60 мг
вспомогательные вещества: по,
лисорбат 80 (рН 3,5) — 1,56 г
1 мл концентрата содержит: 40
мг кабазитаксела ацетонового
сольвата (в пересчете на кабази,
таксел)
1 фл. с растворителем содержит:
этанол 96% — 573,3 мг; вода для
инъекций — до 4,5 мл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Концентрат для приготов)
ления раствора для инфузий — про,
зрачная маслянистая жидкость от жел,
того до коричневато,желтого цвета.

®

201

Растворитель — прозрачная бесцвет,
ная жидкость.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противоопухолевое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Кабази,
таксел является противоопухолевым
средством, которое действует путем
разрушения клеточной сети микро,
трубочек. Кабазитаксел связывается с
тубулином, способствует сборке тубу,
лина в микротрубочки и одновремен,
но ингибирует их разборку. Это при,
водит к стабилизации микротрубочек,
что в итоге ингибирует митотическую
и интерфазную активность клетки.
Кабазитаксел
продемонстрировал
широкий спектр противоопухолевой
активности в отношении поздних
стадий опухолей человека, ксенот,
рансплантированных мышам. Каба,
зитаксел активен в отношении чувст,
вительных к доцетакселу опухолей.
Кроме этого, кабазитаксел показал
активность в отношении опухолевых
моделей, нечувствительных к химио,
терапии, включая доцетаксел.
Оценка эффективности и безопасно,
®
сти препарата Джевтана в комбина,
ции с преднизоном или преднизоло,
ном была проведена у пациентов с
гормонорезистентным метастатиче,
ским раком предстательной железы,
ранее получавших химиотерапию с
включением доцетаксела (в общей
сложности — 755 пациентов).
Больные получали кабазитаксел в
дозе 25 мг/м2 в/в каждые 3 нед в тече,
ние максимум 10 циклов в сочетании
с ежедневным приемом внутрь пред,
низона или преднизолона в дозе 10
мг/сут. В группе сравнения пациенты
получали митоксантрон в дозе 12
2
мг/м в/в каждые 3 нед в сочетании с
ежедневным приемом внутрь пред,
низона или преднизолона в дозе 10
мг/сут.
Общая выживаемость была более
продолжительной в группе кабази,
таксела с 30% снижением риска смер,
ти в сравнении с группой митоксант,

202

Джевтана

®

рона (медиана выживаемости — 15,1
(14,1–16,3) и 12,7 (11,6–13,7) мес со,
ответственно).
Наблюдалось увеличение продолжи,
тельности выживаемости до прогрес,
сирования заболевания в группе пре,
®
парата Джевтана по сравнению с
группой митоксантрона 2,8 (2,4–3,0)
мес против 1,4 (1,4–1,7) мес соответ,
ственно.
Имелась достоверно большая частота
ремиссий заболевания, составляю,
щая 14,4% у пациентов, получавших
®
препарат Джевтана , по сравнению с
4,4% у пациентов в группе митоксант,
рона.
Не было статистически значимых
различий в обеих группах в отноше,
нии прогрессирования боли или ре,
миссии боли.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Популя,
ционный анализ фармакокинетиче,
ских показателей проводился у 170
пациентов, включая пациентов с мест,
нораспространенными
сƒолидными
опухолями, метастатическим раком
молочной железы и метастатическим
раком предстательной железы. Эти
пациенты получали дозы кабазитаксе,
2
ла в диапазоне 10–30 мг/м еженеде,
льно или каждые 3 нед.
Абсорбция. После одночасовой в/в
инфузии кабазитаксела в дозе 25
2
мг/м у пациентов с метастатическим
раком предстательной железы Cmax
кабазитаксела в плазме крови дости,
галась к концу одночасовой инфузии,
среднее значение Cmax составляло 226
нг/мл. Среднее значение AUC со,
ставляло 991 нг·ч/мл.
У пациентов с местнораспространен,
ными сƒолидными опухолями не на,
блюдалось больших отклонений в до,
зопропорциональности концентра,
ций кабазитаксела в плазме крови в
2
диапазоне доз 10–30 мг/м .
Распределение. Vss составлял 4870 л
2
(2640 л/м — для пациентов с медиа,
ной площади поверхности тела, со,
2
ставляющей 1,84 м ). In vitro связь ка,

Глава 2

базитаксела с человеческими сыворо,
точными
белками
составляла
89–92% и была ненасыщаемой до
концентрации 50000 нг/мл, которая
превышает Cmax, наблюдавшуюся при
клиническом применении препарата.
Кабазитаксел, главным образом, свя,
зывается с сывороточным альбуми,
ном (82%) и липопротеидами. In vitro
в человеческой крови соотношения
концентрации в крови и концентра,
ции в плазме крови находятся в диа,
пазоне 0,9–0,99, что указывает на
одинаковое распределение кабази,
таксела в крови и плазме крови.
Исследования на животных показа,
ли, что кабазитаксел и его метаболи,
ты экскретируются в грудное молоко,
а кабазитаксел проникает через пла,
центарный барьер.
Метаболизм. Кабазитаксел интен,
сивно метаболизируется в печени
(≥95%), главным образом, с помощью
изофермента CYP3A4 (80–90%). Ка,
базитаксел является основным сое,
динением, циркулирующим в плазме
крови. Помимо него в плазме крови
было идентифицировано 7 метаболи,
тов (включая 3 активных, образую,
щихся в результате О,деметилирова,
ния). Концентрация в плазме крови
главного из них составляет 5% от кон,
центрации в плазме крови неизме,
ненного кабазитаксела. Около 20 ме,
таболитов кабазитаксела выводятся
почками (с мочой) и кишечником (с
калом).
Потенциальный риск ингибирования
кабазитакселом в клинически значи,
мых концентрациях печеночного мета,
болизма возможен в отношении препа,
ратов, которые, главным образом, яв,
ляются субстратами изофермента
CYP3A. Однако отсутствует какой,ли,
бо потенциальный риск ингибирова,
ния метаболизма препаратов, которые
являются субстратами других изофер,
ментов CYP (1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19,
2E1 и 2D6), а также отсутствует потен,
циальный риск индукции кабазитаксе,
лом метаболизма препаратов, являю,

Джевтана
щихся субстратами изоферментов
CYP1A, CYP2C9 и CYP3A.
Мощные индукторы или ингибиторы
изофермента CYP3A могут изменять
плазменные концентрации кабази,
таксела в плазме крови, т.к. кабази,
таксел в основном метаболизируется
с помощью изофермента CYP3A.
Преднизолон или преднизон, прини,
маемые в дозе 10 мг/сут, не изменяют
фармакокинетику кабазитаксела.
In vitro кабазитаксел не ингибирует
белки множественной резистентно,
сти к химиотерапевтическим препа,
ратам (MRP1 и MRP2). Кабазитак,
сел ингибирует транспорт Р,гликоп,
ротеина (P)gP) (субстраты — дигок,
син, винбластин) и белков резистент,
ности к химиотерапевтическим пре,
паратам при раке молочной железы
(BCRP) (субстрат — метотрексат) в
концентрациях, в 38 раз превышаю,
щих концентрации, наблюдаемые в
клинических условиях. Поэтому
риск взаимодействия кабазитаксела в
дозе 25 мг/м2 с субстратами MRP,
(P)gP) и BCRP in vivo маловероятен.
Выведение. После одночасовой в/в
инфузии 14C,кабазитаксела (мечен,
ного радиоизотопом кабазитаксела) в
2
дозе 25 мг/м онкологическим боль,
ным приблизительно 80% введенной
дозы выводится в течение 2 нед. Ка,
базитаксел, главным образом, выво,
дится из организма через кишечник
(с калом) в виде многочисленных ме,
таболитов (76% дозы); в то время как
почечная экскреция кабазитаксела и
его метаболитов составляет менее 4%
от введенной дозы (2,3% введенной
дозы выводится с мочой в неизменен,
ном виде).
Кабазитаксел имеет высокий плаз,
менный клиренс, составляющий 48,5
л/ч (26,44 л/ч/м2 — у пациентов с ме,
дианой площади поверхности тела,
2
составляющей 1,84 м ), и длительный
T1/2, составляющий 95 ч.
Специальные группы больных
Больные пожилого возраста. При по,
пуляционном анализе фармакокине,

®

203

тических данных пациентов в возрас,
те 65 лет и старше не наблюдалось ка,
кого,либо влияния возраста на фар,
макокинетику кабазитаксела.
Пациенты детского возраста. Безо,
пасность и эффективность препарата
®
Джевтана у детей и подростков до 18
лет не установлены.
Печеночная недостаточность. Офи,
циальных фармакокинетических ис,
следований у пациентов с печеночной
недостаточностью не проводилось.
Однако в связи с тем, что кабазитак,
сел выводится из организма в основ,
ном метаболическим путем, у пациен,
тов с печеночной недостаточностью
можно ожидать увеличения систем,
ной экспозиции кабазитаксела.
Почечная недостаточность. Кабази,
таксел незначительно выводится поч,
ками (2,3% от дозы). Никаких офици,
альных фармакокинетических иссле,
дований кабазитаксела у пациентов с
почечной недостаточностью не прово,
дилось. Однако популяционный фар,
макокинетический анализ, проведен,
ный по данным 170 пациентов, в со,
ставе которых было 14 пациентов с по,
чечной недостаточностью средней
степени тяжести (Cl креатинина — в
пределах 30–50 мл/мин) и 59 пациен,
тов с почечной недостаточностью лег,
кой степени тяжести (Cl креатинина
50–80 мл/мин), показал, что почечная
недостаточность легкой и средней сте,
пени тяжести не оказывала сущест,
венного влияния на фармакокинетику
кабазитаксела.

ПОКАЗАНИЯ. Гормонорезистент,
ный метастатический рак предстате,
льной железы у пациентов, ранее по,
лучавших химиотерапию с включени,
ем доцетаксела (в комбинации с пред,
низолоном или преднизоном).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• тяжелые реакции гиперчувстви,
тельности на кабазитаксел или дру,
гие таксаны, или вспомогательные
вещества препарата (полисорбат
80) в анамнезе;

204

Джевтана

®

Глава 2

• количество нейтрофилов в перифе, В отделении должны быть необходи,
рической крови — <1500/мм3;

мые условия и медикаменты для ока,

• печеночная недостаточность (били, зания помощи при возникновении ре,

рубин — >1×ВГН, АСТ и/или
АЛТ — >1,5×ВГН);
• одновременная вакцинация вакци,
ной к желтой лихорадке (см. «Взаи,
модействие»);
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до
18 лет (безопасность и эффектив,
ность не установлены).
С осторожностью: пациенты с почеч,
ной недостаточностью средней степе,
ни тяжести (Cl креатинина — 30–50
мл/мин) (ограниченность клиниче,
ских данных по применению препа,
рата), тяжелой почечной недостаточ,
ностью (Cl креатинина — <30
мл/мин), терминальной стадией по,
чечной недостаточности (отсутствие
клинических данных по применению
препарата) (требуется тщательный
медицинский контроль во время ле,
чения); пациенты с содержанием ге,
моглобина в периферической крови
<10 г/дл; пациенты с состояниями
или заболеваниями, которые делают
их предрасположенными к развитию
нейтропении и/или увеличению
осложнений при продолжительной
нейтропении (возраст старше 65 лет,
низкие показатели общего состояния,
низкая масса тела, предшествующие
эпизоды фебрильной нейтропении;
предшествующая интенсивная луче,
вая терапия, другие серьезные сопут,
ствующие заболевания) (требуется
тщательный медицинский контроль
во время лечения, возможно профи,
лактическое введение гранулоцитар,
ного колониестимулирующего фак,
тора (Г,КСФ).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Применение препарата Джевта,
®
на должно проводиться только в спе,
циализированных онкологических от,
делениях под наблюдением врача,
имеющего специальную подготовку
по противоопухолевой химиотерапии.

акций гиперчувствительности, таких
как снижение АД и бронхоспазм.
Премедикация
Для уменьшения риска развития и
тяжести реакций гиперчувствитель,
ности перед введением препарата
Джевтана® проводится премедика,
ция следующими вводимыми в/в ЛС:
, антигистаминные средства (дексх,
лорфенирамин — 5 мг или дифенгид,
рамин — 25 мг, или аналогичный пре,
парат в эквивалентных дозах);
, ГКС (дексаметазон — 8 мг или экви,
валентные дозы другого ГКС);
, блокаторы Н2,гистаминовых рецеп,
торов (ранитидин или аналогичный
препарат в эквивалентных дозах).
Рекомендуется
профилактическое
применение противорвотных средств
внутрь или (при необходимости)
внутривенно.
Режим дозирования
Рекомендованная доза препарата
®
2
Джевтана составляет 25 мг/м , кото,
рая вводится путем одночасовой в/в
инфузии каждые 3 нед в комбинации
с приемом внутрь преднизолона (или
преднизона) 10 мг ежедневно в тече,
ние всего периода лечения препара,
®
том Джевтана .
Коррекция вводимой дозы
Рекомендуемые изменения
вводимой дозы из4за развития
неблагоприятных реакций
у пациентов, получающих
препарат Джевтана®
Неблагоприятные
реакции

Изменение вводимой
дозы

Длительная (более 1 нед)
нейтропения ≥3й степе
ни тяжести, несмотря на
применение соответст
вующего лечения, вклю
чая введение ГКСФ

Отсрочка следующего
цикла лечения до вос
становления количества
нейтрофилов в перифе
рической крови до бо
лее 1500 клеток/мм3, за
тем — снижение дозы в
последующих циклах с
25 до 20 мг/м2

Джевтана
Неблагоприятные
реакции

Изменение вводимой
дозы

Фебрильная нейтропения Отсрочка следующего
или нейтропеническая
цикла лечения до
инфекция
уменьшения или разре
шения фебрильной
нейтропении и до вос
становления количест
ва нейтрофилов в пе
риферической крови
до более 1500 кле
3
ток/мм , затем — сни
жение дозы в после
дующих циклах с 25 до
2
20 мг/м .
Диарея ≥3й степени тя
жести или упорно про
должающаяся диарея, не
смотря на проведение со
ответствующей терапии и
восполнение потерь жид
кости и электролитов

Отсрочка следующего
цикла лечения до
уменьшения или разре
шения диареи, затем —
снижение дозы в по
следующих циклах с 25
2
до 20 мг/м

Периферическая нейропа Отсрочка лечения до
тия ≥2й степени тяжести уменьшения симпто
мов, затем — снижение
дозы в последующих
2
циклах с 25 до 20 мг/м

Если у пациента продолжают возни,
кать какие,либо из указанных выше
реакций при введении препарата в
2
дозе 20 мг/м , лечение препаратом
®
Джевтана следует прекратить.
Особые группы пациентов
Дети и подростки до 18 лет. Безопас,
ность и эффективность препарата
Джевтана® у детей и подростков до 18
лет в настоящее время не установлены.
Пациенты пожилого возраста. Не
требуется специальной коррекции
режима дозирования при примене,
нии препарата Джевтана® у пациен,
тов пожилого возраста.
Пациенты с печеночной недостаточ)
ностью. Препарат Джевтана® интен,
сивно метаболизируется в печени. В
качестве меры предосторожности пре,
®
парат Джевтана не должен применя,
ться у пациентов с печеночной недо,
статочностью (сывороточная концен,
трация билирубина — ≥1×ВГН, АСТ
и/или АЛТ — ≥1,5×ВГН).

®

205

Пациенты с почечной недостаточно)
стью. Джевтана® выводится почками
в минимальной степени. У пациентов
с легкой почечной недостаточностью
(Cl креатинина: 50–60 мл/мин) кор,
рекции режима дозирования не требу,
ется. Данные по применению препара,
та у пациентов с почечной недостаточ,
ностью средней степени тяжести (Cl
креатинина 30–50 мл/мин) ограниче,
ны, а у пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью (Cl креатинина —
<30 мл/мин) и терминальной стадией
почечной недостаточности — отсутст,
вуют. Поэтому лечение таких пациен,
тов следует проводить с осторожно,
стью и под тщательным медицинским
контролем во время лечения.
Способ введения
В/в инфузия
Во время введения инфузионного
раствора кабазитаксела следует испо,
льзовать вставленный с систему для
в/в инфузий фильтр с номинальным
диаметром пор 0,22 мкм. Препарат
®
Джевтана , концентрат для приготов,
ления раствора для инфузий, перед
добавлением в инфузионный раствор
следует всегда разводить прилагае,
мым растворителем.
®
Препарат Джевтана не должен сме,
шиваться с другими лекарственными
препаратами и растворами, за исклю,
чением 5% раствора декстрозы и 0,9%
раствора натрия хлорида. Препарат
®
Джевтана содержит в своем составе
полисорбат 80, который, как извест,
но, увеличивает скорость экстракции
ди,(2,этилгексил) фталата из ПВХ. В
связи с этим нельзя использовать
контейнеры для инфузионных жид,
костей из ПВХ и наборы для проведе,
ния инфузий из полиуретана для
приготовления и введения инфузи,
онного раствора кабазитаксела.
Приготовление раствора для инфузий
и обращение с препаратом
Как и при работе с другими противо,
опухолевыми препаратами, следует
соблюдать осторожность и использо,
вать перчатки при работе с препара,

206

Джевтана

®

том Джевтана и при приготовлении
его инфузионного раствора.
Если раствор препарата Джевтана® на
любом этапе работы с ним попал на
кожу, следует немедленно и тщатель,
но промыть ее водой с мылом, при по,
падании на слизистые оболочки, —
только водой.
Работать с препаратом Джевтана®
должен только персонал, владеющий
навыками обращения с цитотоксиче,
скими препаратами.
Беременные женщины не должны ра,
ботать с этим препаратом.
Приготовление раствора для инфу,
зий проводится в асептических усло,
виях в 2 этапа.
Этап 1. Первоначальное разведение
препарата Джевтана®, концентрат
для приготовления раствора для инфу)
зий, прилагающимся растворителем:
, достать флакон концентрата Джев,
тана® и прилагающийся к нему рас,
творитель. В случае хранения надле,
жащим образом препарат должен
быть прозрачным;
, извлечь все содержимое прилагаю,
щегося растворителя с помощью
шприца, частично наклонив флакон,
и ввести во флакон с концентратом
Джевтана®. Для максимального уме,
ньшения пенообразования при введе,
нии через иглу во флакон с концент,
ратом растворителя направлять иглу
на внутреннюю стенку флакона и
вводить растворитель медленно;
, удалить шприц и иглу и перемешать
содержимое флакона приблизительно в
течение 45 с, осторожно неоднократно
переворачивая флакон, до получения
прозрачного и гомогенного раствора;
, выдержать полученный раствор в
течение нескольких минут (прибли,
зительно в течение 5 мин) и затем
проверить раствор на гомогенность и
прозрачность. В течение этого време,
ни в норме возможно сохранение не,
большого количества пены.
Получившаяся в результате смесь
имеет концентрацию кабазитаксела
10 мг/мл (извлекаемый объем со,
®

Глава 2

ставляет 6 мл). Она должна быть не,
медленно дополнительно разведена
для получения раствора для инфузий
(см. этап 2).
Этап 2. Приготовление раствора для
инфузий:
, извлечь необходимое количество
первоначально разведенного препара,
®
та Джевтана (10 мг/мл кабазитаксе,
ла) с помощью градуированного
шприца (из,за возможности содержа,
ния во флаконе пены вводить иглу
шприца во время извлечения раствора
в середину пробки флакона) и ввести
его в стерильный контейнер с инфузи,
онным раствором (кроме контейнера
из ПВХ), содержащий 5% раствор
декстрозы или 0,9% раствор натрия
хлорида. Концентрация инфузионно,
го раствора кабазитаксела должна
быть от 0,1 до 0,26 мг/мл. Для введе,
ния предписанной дозы может потре,
боваться более одного флакона перво,
начально разведенного раствора;
, извлечь шприц и перемешать содер,
жимое инфузионного контейнера
или флакона вручную покачивающи,
ми движениями.
Как и все другие растворы для парен,
терального введения, получившийся в
результате раствор должен быть визу,
ально осмотрен перед применением.
Раствор, в котором содержатся преци,
питаты, вводить пациенту нельзя, и
его следует утилизировать в соответ,
ствии с национальными требования,
ми по утилизации таких веществ.
Инфузионный раствор Джевтана®
должен вводиться немедленно. Одна,
ко при специальных условиях (см.
ниже) время его хранения может
быть более продолжительным.
Неиспользованный препарат или
расходные материалы должны ути,
лизироваться в соответствии с нацио,
нальными требованиями по утилиза,
ции таких веществ.
Условия хранения разведенного рас)
твора
Стабильность первоначально разве,
денного концентрата прилагающимся

Джевтана
растворителем. После первоначально,
го разведения препарата Джевтана®
прилагающимся растворителем, по,
лучившаяся в результате смесь кон,
центрат,растворитель остается хими,
чески и физически стабильной в тече,
ние 1 ч при хранении при обычной
температуре (15–30 °C). С микробио,
логической точки зрения смесь кон,
центрат,растворитель должна испо,
льзоваться немедленно после приго,
товления. Если она не использована
немедленно после приготовления, то
ответственность за время и условия ее
хранения несет пользователь. Обычно
ее не следует хранить более 24 ч при
температуре 2–8 °C, при условии, что
разведение было проведено в контро,
лируемых и валидированных асепти,
ческих условиях.
Стабильность окончательно разве,
денного раствора в инфузионной ем,
кости. После окончательного разве,
дения в инфузионной емкости/фла,
коне химическая и физическая стаби,
льность раствора была продемонст,
рирована в течение 8 ч при комнатной
температуре (включая 1,часовую ин,
фузию) и в течение 48 ч при хранении
в холодильнике.
С микробиологической точки зрения
инфузионный раствор должен вводи,
ться немедленно после приготовле,
ния. Если он не введен немедленно
после приготовления, то ответствен,
ность за время и условия его хране,
ния несет пользователь. Обычно его
не следует хранить более 24 ч при
температуре 2–8 °C при условии, что
разведение было проведено в контро,
лируемых и валидированных асепти,
ческих условиях.
В связи с тем, что инфузионный рас,
твор является супернасыщенным, он
может со временем кристаллизовать,
ся. В этом случае раствор вводиться
не должен и должен быть утилизиро,
ван в соответствии с национальными
требованиями по утилизации таких
веществ.

®

207

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Безопас,
ность препарата Джевтана® в комби,
нации с преднизолоном или предни,
зоном оценивалась у 371 пациента с
гормонорезистентным раком предста,
тельной железы.
Медиана полученных пациентами
циклов препарата Джевтана® состав,
ляла 6 циклов. Очень часто встречаю,
щимися (≥10 %) неблагоприятными
побочными реакциями (НПР) всех
степеней тяжести были: анемия, лей,
копения, нейтропения, тромбоцито,
пения, диарея, слабость, тошнота,
рвота, запор, астения, абдоминальные
боли, гематурия, боли в позвоночни,
ке, артралгия, анорексия, пирексия,
одышка, кашель и алопеция. Часто
встречающимися (≥5%) неблагопри,
ятными реакциями ≥3,й степени тя,
жести при применении препарата
®
Джевтана были нейтропения, лейко,
пения, анемия, фебрильная нейтро,
пения, диарея, периферическая ней,
ропатия (включая периферическую
сенсорную и моторную нейропатии),
слабость и астения.
Прекращение лечения вследствие
развития НПР имело место у 68 па,
циентов (18,3%), получавших препа,
®
рат Джевтана . Наиболее часто встре,
чающейся неблагоприятной реак,
цией, приводящей к прекращению
®
лечения препаратом Джевтана , была
нейтропения.
Ниже представлены НПР, классифи,
цированные в соответствии с терми,
нами системно,органной классифи,
кации Медицинского словаря для
нормативно,правовой деятельности
(MedDRA) и градациями частоты
возникновения НПР ВОЗ. В преде,
лах каждой группы по частоте встре,
чаемости НПР, они даны в порядке
уменьшения их серьезности. Тяжесть
НПР классифицировалась в соответ,
ствии с Общепринятыми терминоло,
гическими критериями для неблаго,
приятных явлений (CTCAE 4.0) (сте,
пень тяжести — ≥3 = G≥3). Использо,

208

Джевтана

®

вались следующие градации частоты
возникновения НПР: очень часто —
≥10 %; часто — ≥1 и <10 %; нечасто —
≥0,1 и <1 %; редко — ≥0,01 и <0,1 %;
очень редко — <0,01 %; неизвестная
частота (по имеющимся данным
определить частоту встречаемости
НПР не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные забо)
левания: часто — септический шок
(все случаи ≥3,й степени тяжести);
сепсис (все случаи ≥3,й степени тя,
жести); целлюлит, инфекции моче,
выводящих путей всех степеней тя,
жести; грипп; цистит; инфекции вер,
хних дыхательных путей; герпес зос,
тер; кандидамикоз; нечасто — целлю,
лит ≥3,й степени тяжести, цистит
≥3,й степени тяжести.
Нарушения со стороны крови и лим)
фатической системы: очень часто —
нейтропения всех степеней тяжести,
включая нейтропению с клиниче,
скими проявлениями ≥3,й степени
тяжести; анемия всех степеней тяже,
сти; лейкопения всех степеней тяже,
сти; тромбоцитопения; часто — феб,
рильная нейтропения, тромбоцито,
пения ≥3,й степени тяжести. Ней,
тропенические инфекции, нейтропе,
нический сепсис и септический шок
в некоторых случаях приводили к
смертельному исходу. Было показа,
но, что применение Г,КСФ умень,
шает частоту возникновения и тя,
жесть нейтропении.
Нарушения со стороны иммунной сис)
темы: часто — реакции гиперчувст,
вительности, в т.ч. и тяжелые реак,
ции, такие как генерализованная
сыпь/эритема, снижение АД и брон,
хоспазм.
Нарушения со стороны обмена ве)
ществ: очень часто — анорексия; час,
то — обезвоживание всех степеней тя,
жести, гипергликемия, гипокалие,
мия; нечасто — анорексия ≥3,й степе,
ни тяжести, гипергликемия ≥3,й сте,
пени тяжести, гипокалиемия ≥3,й
степени тяжести.

Глава 2

Нарушения психики: часто — беспо,
койство, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной сис)
темы: очень часто — дисгевзия (изв,
ращение вкуса); часто — перифериче,
ская нейропатия: периферическая
сенсорная нейропатия (парестезия,
дизестезия, гипестезия) и перифери,
ческая моторная нейропатия; голово,
кружение, головная боль, летаргия,
ишиас; нечасто — периферическая
нейропатия ≥3,й степени тяжести;
периферическая сенсорная нейропа,
тия ≥3,й степени тяжести, летаргия
≥3,й степени тяжести, ишиас ≥3 сте,
пени тяжести.
Нарушения со стороны органов зре)
ния: часто — конъюнктивит, усилен,
ное слезоотделение.
Нарушения со стороны органов слуха
и лабиринтные нарушения: часто —
звон в ушах, вертиго (чувство откло,
нения или кружения собственного
тела или окружающих предметов).
Нарушения со стороны сердца: час,
то — мерцательная аритмия (фибрил,
ляция предсердий), тахикардия; не,
часто — мерцательная аритмия (фиб,
рилляция предсердий) ≥3,й степени
тяжести. При приеме кабазитаксела
наблюдались случаи развития сер,
дечной недостаточности (у двух па,
циентов (0,5%). Один пациент в груп,
пе кабазитаксела умер от сердечной
недостаточности. Наблюдались фата,
льные фибрилляция желудочков у 1
пациента (0,3%) и остановка сердца у
2 пациентов (0,5%). Однако ни один
из этих случаев не был расценен ис,
следователями, как связанный с каба,
зитакселом.
Нарушения со стороны сосудов: час,
то — снижение/повышение АД, тром,
боз глубоких вен всех степеней тяже,
сти, ортостатическая гипотония, при,
ливы крови к коже лица с чувством
жара, гиперемия; нечасто — сниже,
ние/повышение АД ≥3,й степени тя,
жести, ортостатическая гипотония
≥3,й степени тяжести.

Джевтана
Нарушения со стороны дыхательной
системы, органов грудной клетки и
средостения: очень часто — одышка,
кашель; часто — одышка ≥3,й степени
тяжести, боль в ротовой полости и
полости глотки, пневмония всех сте,
пеней тяжести.
Нарушения со стороны ЖКТ: очень
часто — диарея, тошнота, рвота, за,
пор, абдоминальные боли; часто —
диарея ≥3,й степени тяжести, тошно,
та ≥3,й степени тяжести, рвота ≥3,й
степени тяжести, запор ≥3,й степени
тяжести, абдоминальные боли ≥3,й
степени тяжести, диспепсия, боли в
эпигастральной области, геморрой,
желудочно,пищеводная рефлюкс,
ная болезнь, кровотечение из пря,
мой кишки, сухость во рту, вздутие
живота; нечасто — кровотечение из
прямой кишки ≥3,й степени тяже,
сти, сухость во рту ≥3,й степени тя,
жести, вздутие живота ≥3,й степени
тяжести.
Нарушения со стороны кожи и под)
кожных тканей: очень часто — алопе,
ция; часто — сухость кожи, эритема.
Нарушения со стороны скелетно)мы)
шечной и соединительной ткани:
очень часто — боли в позвоночнике,
артралгия; часто — боли в позвоноч,
нике ≥3,й степени тяжести, артрал,
гия ≥3,й степени тяжести, боли в ко,
нечностях всех степеней тяжести,
мышечные спазмы, миалгия, мышеч,
но,скелетные боли в области грудной
клетки, боли по боковым поверхно,
стям туловища; нечасто — миалгия
≥3,й степени тяжести, мышечно,ске,
летные боли в области грудной клет,
ки ≥3,й степени тяжести, боли по бо,
ковым поверхностям туловища ≥3,й
степени тяжести.
Нарушения со стороны почек и моче)
выводящих путей: очень часто — ге,
матурия; часто — острая почечная не,
достаточность всех степеней тяже,
сти; почечная недостаточность всех
степеней тяжести; дизурия; почечная
колика; гематурия ≥3,й степени тя,

®

209

жести; поллакиурия; гидронефроз;
задержка мочи; недержание мочи; об,
струкция мочеточников всех степе,
ней тяжести; нечасто — почечная ко,
лика ≥3,й степени тяжести, поллаки,
урия ≥3,й степени тяжести, гидро,
нефроз ≥3,й степени тяжести, задер,
жка мочи ≥3,й степени тяжести.
Нарушения со стороны половых орга)
нов и молочной железы: часто — боли в
области малого таза; нечасто — боли в
области малого таза ≥3,й степени тя,
жести.
Общие расстройства и нарушения в
месте введения: очень часто — сла,
бость, астения, пирексия; часто —
слабость ≥3,й степени тяжести; асте,
ния ≥3,й степени тяжести; пирексия
≥3,й степени тяжести; перифериче,
ские отеки; воспаление слизистых
оболочек; боли всех степеней тяже,
сти; боли в грудной клетке; отеки; оз,
ноб; недомогание; нечасто — перифе,
рические отеки ≥3,й степени тяже,
сти, воспаление слизистых оболочек
≥3,й степени тяжести, боли в грудной
клетке ≥3,й степени тяжести, отеки
≥3,й степени тяжести.
Лабораторные и инструментальные
данные: часто — снижение массы
тела, увеличение активности АСТ;
нечасто — увеличение сывороточной
концентрации билирубина, увеличе,
ние активности АЛТ.
Другие специальные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Из 371
пациента, получавших препарат
®
Джевтана в исследовании по лече,
нию рака предстательной железы,
240 пациентов были в возрасте 65 лет
и старше, из них 70 пациентов — стар,
ше 75,летнего возраста. Следующие
неблагоприятные реакции, встреча,
лись на ≥5 % чаще у пациентов в воз,
расте 65 лет и старше по сравнению с
пациентами более молодого возраста:
слабость, нейтропения с клинически,
ми проявлениями, астения, пирексия,
головокружение, инфекции мочевы,
водящих путей и обезвоживание.

210

Джевтана

®

Частота следующих неблагоприят,
ных явлений ≥3,й степени тяжести
была выше у пациентов старше
65,летнего возраста по сравнению с
пациентами более молодого возраста:
нейтропения по результатам лабора,
торных анализов, нейтропения с кли,
ническими проявлениями и фебри,
льная нейтропения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не проводи,
лось официальных исследований по
изучению взаимодействия с другими
лекарственными препаратами.
In vitro исследования показали, что
кабазитаксел преимущественно ме,
таболизируется с помощью изофер,
мента CYP3A (80–90 %) и ингибиру,
ет изофермент CYP3A.
Ингибиторы изофермента CYP3A
Хотя не проводилось официальных
исследований по изучению лекарст,
венного взаимодействия, при одно,
временном применении кабазитак,
села с мощными ингибиторами изо,
фермента CYP3A (такими как кето,
коназол, итраконазол, кларитроми,
цин, атазанавир, индинавир, нефа,
зодон, нелфинавир, ритонавир, сак,
винавир, телитромицин, ворикона,
зол) ожидается повышение концен,
трации кабазитаксела в плазме кро,
ви. Поэтому следует избегать одно,
временного применения кабазитак,
села и мощных ингибиторов изо,
фермента CYP3A. Следует соблю,
дать осторожность при одновремен,
ном применении кабазитаксела и
умеренных ингибиторов изофер,
мента CYP3A.
Индукторы изофермента CYP3A
Хотя не проводилось официальных
исследований по лекарственному
взаимодействию, при одновремен,
ном применении кабазитаксела с
мощными индукторами изофермен,
та CYP3A (такими как фенитоин,
карбамазепин, рифампицин, рифа,
бутин, рифапентин, фенобарбитал)
ожидается снижение концентрации
кабазитаксела в плазме крови. Поэ,

Глава 2

тому следует избегать одновремен,
ного применения кабазитаксела и
мощных индукторов изофермента
CYP3A. Кроме этого пациенты, по,
лучающие кабазитаксел, должны
воздерживаться от приема препара,
тов травы зверобоя.
Преднизолон/преднизон
Преднизолон/преднизон, принимае,
мые по 10 мг ежедневно, не оказыва,
ют влияния на фармакокинетику ка,
базитаксела.
Варфарин
Кабазитаксел не ингибирует in vitro
главный путь биотрансформации
варфарина в 7,гидроксиварфарин,
который осуществляется с помощью
изофермента CYP2C9. Поэтому не
ожидается какого,либо фармакоки,
нетического взаимодействия кабази,
таксела и варфарина in vivo.
Вакцинации
Применение живых вакцин или
ослабленных живых вакцин у паци,
ентов со сниженным в результате ле,
чения химиотерапевтическими пре,
паратами иммунитетом может приво,
дить к развитию серьезных или фата,
льных инфекций. Следует избегать
вакцинации живыми ослабленными
вакцинами у пациентов, получающих
лечение кабазитакселом. Убитые или
инактивированные вакцины приме,
нять можно; однако реакция организ,
ма на такие вакцины может быть ме,
нее выраженной.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
можно ожидать — усиления дозозави,
симых побочных эффектов, таких как
симптомы подавления костномозго,
вого кроветворения и нарушения со
стороны ЖКТ.
Лечение: антидот кабазитаксела неиз,
вестен. В случае передозировки паци,
ент должен быть помещен в специа,
лизированное отделение под тщате,
льное медицинское наблюдение. По,
сле того, как станет известно о пере,
дозировке, пациенты должны как
можно скорее, начать получать

Джевтана
Г,КСФ. Также следует проводить
другое симптоматическое лечение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Реакции ги)
перчувствительности
Все пациенты перед введением пре,
®
парата Джевтана должны получать
премедикацию (см. «Режим дозиро,
вания и способ применения»).
Пациенты должны тщательно наблю,
даться на предмет развития реакций
гиперчувствительности, особенно во
время первых нескольких минут по,
сле начала инфузии кабазитаксела,
поэтому необходимо иметь все необ,
ходимое оборудование и ЛС для ока,
зания неотложной помощи при сни,
жении АД или развитии бронхоспаз,
ма. Могут развиваться тяжелые реак,
ции, такие как генерализованная
сыпь/эритема, снижение АД и брон,
хоспазм. При развитии тяжелых ре,
акций гиперчувствительности требу,
ется немедленное прекращение ин,
фузии кабазитаксела и проведение
необходимого лечения. Пациентам,
имевшим в анамнезе тяжелую реак,
цию гиперчувствительности, нельзя
проводить повторное введение пре,
®
парата Джевтана .
Риск нейтропении
В соответствии с рекомендациями
Американского общества клиниче,
ской онкологии и/или современны,
ми утвержденными руководствами
для уменьшения риска возникнове,
ния или лечения нейтропенических
осложнений (фебрильная нейтропе,
ния, продолжительная нейтропения
или нейтропеническая инфекция)
пациенты, получающие препарат
®
Джевтана , могут с профилактиче,
ской целью получать Г,КСФ. Следу,
ет рассмотреть вопрос о первичной
профилактике нейтропении с помо,
щью Г,КСФ у пациентов высокого
риска (возраст старше 65 лет, плохое
общее состояние, предшествующие
эпизоды фебрильной нейтропении,
интенсивная предшествующая луче,
вая терапия, пониженное питание,

®

211

или другие серьезные сопутствую,
щие заболевания), которые делают
пациентов предрасположенными к
увеличению осложнений при про,
должительной нейтропении. Было
показано, что применение Г,КСФ
уменьшает частоту возникновения и
тяжесть нейтропении.
Нейтропения является наиболее час,
то встречающейся неблагоприятной
реакцией при применении препарата
Джевтана®. Во время первого цикла
(цикл 1) лечения и перед каждым но,
вым циклом лечения требуется еже,
недельный контроль количества фор,
менных элементов крови (общий ана,
лиз крови) для того, чтобы при необ,
ходимости уменьшить дозу в следую,
щем цикле.
При развитии фебрильной нейтропе,
нии или продолжительной нейтропе,
нии, несмотря на проводимое соот,
ветствующее лечение, лечение каба,
зитакселом может быть продолжено
только после повышения количества
нейтрофилов в периферической кро,
ви до ≥1500/мм3.
Риск тошноты, рвоты, диареи и обез)
воживания
Если у пациентов развивается диарея
после введения препарата Джевтана®,
им следует проводить лечение обычно
применяемыми противодиарейными
препаратами. Следует принимать со,
ответствующие меры по восстановле,
нию потерь жидкости и определению
и коррекции электролитного состава
сыворотки крови, особенно концент,
рации ионов калия. Диарея может
чаще развиваться у пациентов, полу,
чивших ранее абдоминально,пельви,
кальную лучевую терапию. Обезво,
живание чаще развивается у пациен,
тов 65 лет и старше. При развитии
диареи 3,й степени тяжести может по,
требоваться отсрочка следующего
цикла лечения или уменьшение дозы
(см. «Режим дозирования и способ
применения»). Если у пациента на,
блюдается тошнота и рвота, возможно
применение противорвотных средств.

212

Джевтана

®

Периферическая нейропатия
У пациентов, получавших кабази,
таксел, наблюдались случаи перифе,
рической нейропатии, перифериче,
ской сенсорной нейропатии (паре,
стезия, дизестезия) и перифериче,
ской моторной нейропатии. Пациен,
там, получающим кабазитаксел, сле,
дует рекомендовать перед продолже,
нием лечения информировать своего
лечащего врача о развившихся у них
симптомах нейропатии, таких как
боль, чувство жжения, покалывание,
онемение. Врач должен оценивать
наличие или усиление симптомов
нейропатии перед каждым циклом
лечения. Введение кабазитаксела
должно быть отложено до уменьше,
ния симптомов. При персистирую,
щей периферической нейропатии
≥2,й степени тяжести доза кабази,
таксела должна быть снижения с 25
2
до 20 мг/м .
Риск развития почечной недостаточ)
ности
Сообщалось о нарушениях функции
почек в сочетании с сепсисом, тяже,
лым обезвоживанием вследствие
диареи и рвоты и обструктивной уро,
патии. Наблюдалось развитие почеч,
ной недостаточности, включая слу,
чаи со смертельным исходом. Следу,
ет принимать соответствующие меры
для выявления причины и проводить
интенсивную терапию пациентов с
развивающейся почечной недоста,
точностью. Следует мониторировать
функцию почек.
При лечении кабазитакселом следует
проводить адекватную гидратацию
пациента. Пациенту следует реко,
мендовать немедленно сообщать о
любых изменениях в объеме выделя,
емой за сутки мочи. Следует опреде,
лять содержание креатинина перед
лечением, при каждом исследовании
общего анализа крови и в случае со,
общения пациента об изменении вы,
деления мочи. В случае развития по,
чечной недостаточности ≥3,й степени

Глава 2

тяжести лечение кабазитакселом
должно быть прекращено.
Риск развития нарушений ритма
сердца
Сообщалось о развитии нарушений
ритма сердца, наиболее часто мерца,
тельной аритмии и тахикардии.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста 65 лет
и старше могут быть более предрас,
положены к некоторым неблагопри,
ятным реакциям, включая нейтропе,
нию и фебрильную нейтропению.
Пациенты с печеночной недостаточ)
ностью
®
Лечение препаратом Джевтана про,
тивопоказано, т.к. кабазитаксел ин,
тенсивно метаболизируется в печени,
и при печеночной недостаточности
возможно увеличение концентраций
кабазитаксела в крови.
Пациенты с анемией
Рекомендуется с осторожностью
применять кабазитаксел у пациентов
с содержанием гемоглобина в пери,
ферической крови <10 г/дл и следует
проводить соответствующие лечеб,
ные мероприятия, направленные на
повышение концентрации гемогло,
бина в периферической крови.
Репродуктивная функция
Вследствие возможных неблагопри,
ятных эффектов на мужские гаметы и
возможного поступления препарата в
семенную жидкость, пациенты, полу,
чающие кабазитаксел, и их сексуаль,
ные партнерши должны использо,
вать эффективные способы контра,
цепции во время лечения и в течение
6 мес после введения последней дозы
кабазитаксела. В связи с возможным
поступлением кабазитаксела в семен,
ную жидкость, мужчины, получаю,
щие кабазитаксел, во время лечения
должны предотвращать контакт
эякулята с тканями другого человека.
Пациентам, которым планируется ле,
чение кабазитакселом, рекомендует,
ся провести криоконсервацию спер,
мы перед началом лечения.

Дилапрел
Лекарственные взаимодействия
Одновременное с кабазитакселом
применения мощных ингибиторов и
индукторов изофермента CYP3A
следует избегать, т.к. они могут соот,
ветственно увеличивать или умень,
шать плазменную концентрацию ка,
базитаксела.
Вспомогательные вещества
В состав прилагающегося раствори,
теля входит этанол, что следует учи,
тывать при применении препарата у
пациентов с алкоголизмом, а также у
пациентов высокого риска (пациен,
тов с заболеваниями печени и эпи,
лепсией).
Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций.
Необходимо воздержаться от управ,
ления транспортными средствами и
занятий другими потенциально опас,
ными видами деятельности, требую,
щими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомотор,
ных реакций во время лечения.
ФОРМА ВЫПУСКА. Концентрат
для приготовления раствора для ин)
фузий, 40 мг/мл (в комплекте с рас)
творителем).
По 1,5 мл препарата во флаконе из
прозрачного стекла (тип I), укупо,
ренном пробкой из хлорбутила, об,
жатой алюминиевым колпачком, за,
крытым сверху защитной пластмас,
совой крышечкой типа «flip)off».
По 4,5 мл растворителя во флаконе из
прозрачного стекла (тип I), укупо,
ренном пробкой из хлорбутила, об,
жатой алюминиевым колпачком, за,
крытым сверху защитной пластмас,
совой крышечкой типа «flip)off».
По 1 флакону с препаратом и 1 фла,
кону с растворителем помещают в
прозрачную пластиковую упаковку.
По 1 пластиковой упаковке помеща,
ют в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

®

213

ДИЛАПРЕЛ (DILAPREL)
®

Рамиприл*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 383
ЗАО «ВЕРТЕКС» (Россия)

СОСТАВ

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
рамиприл . . . . . . . . . . . . . . . . . 2,5 мг
5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: лак,
тоза — 143/140,5/135,5 мг; крем,
ния диоксид коллоидный (аэро,
сил) — 3/3/3 мг; кальция стеарат
— 1,5/1,5/1,5 мг
оболочка капсул: желатин; титана
диоксид; краситель железа оксид
желтый (для дозировок 2,5 и 5 мг)
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Капсулы 2,5 мг: твердые
желатиновые, №3, с корпусом белого
и крышечкой желтого цвета.
Капсулы 5 мг: твердые желатиновые,
№3, с корпусом и крышечкой желто,
го цвета.
Капсулы 10 мг: твердые желатиновые,
№3, с корпусом и крышечкой белого
цвета.

214

Дилапрел

®

Содержимое капсул: порошок или
уплотненная масса белого или почти
белого цвета, распадающаяся при на,
жатии стеклянной палочкой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Гипотензивное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Образу,
ющийся под влиянием ферментов пе,
чени активный метаболит рамипри,
ла — рамиприлат — является длитель,
но действующим ингибитором АПФ,
представляющим собой пептидилди,
пептидазу. АПФ в плазме крови и тка,
нях катализирует превращение ангио,
тензина I в ангиотензин II и распад
брадикинина. Поэтому при приеме ра,
миприла внутрь уменьшается образо,
вание ангиотензина II и происходит
накопление брадикинина, что приво,
дит к расширению сосудов и сниже,
нию АД. Повышение активности кал,
ликреин,кининовой системы в крови
и тканях обусловливает кардиопро,
тективное и эндотелиопротективное
действие рамиприла за счет актива,
ции ПГ системы и, соответственно,
увеличения синтеза ПГ, стимулирую,
щих образование оксида азота (NO) в
эндотелиоцитах.
Ангиотензин II стимулирует выра,
ботку альдостерона, поэтому прием
рамиприла приводит к снижению
секреции альдостерона и повышению
сывороточных концентраций ионов
калия.
При снижении концентрации ангио,
тензина II в крови устраняется его ин,
гибирующее влияние на секрецию ре,
нина по типу отрицательной обратной
связи, что приводит к повышению ак,
тивности ренина плазмы крови.
Предполагается, что развитие неко,
торых нежелательных реакций (в ча,
стности сухого кашля) также связано
с повышением активности брадики,
нина.
У пациентов с артериальной гипер)
тензией прием рамиприла приводит
к снижению АД в положении лежа и
стоя без компенсаторного увеличе,

Глава 2

ния ЧСС. Рамиприл значительно
снижает ОПСС, практически не вы,
зывая изменений в почечном крово,
токе и скорости клубочковой филь,
трации. Антигипертензивное дейст,
вие начинает проявляться через 1–2 ч
после приема внутрь разовой дозы
препарата, достигая наибольшего
значения через 3–9 ч, и сохраняется в
течение 24 ч. При курсовом приеме
антигипертензивный эффект может
постепенно увеличиваться, стабили,
зируясь обычно к 3–4 нед регулярно,
го приема препарата и затем сохраня,
ясь в течение длительного времени.
Внезапное прекращение приема пре,
парата не приводит к быстрому и зна,
чительному повышению АД (отсут,
ствие синдрома отмены).
У пациентов с артериальной гипер,
тензией рамиприл замедляет разви,
тие и прогрессирование гипертрофии
миокарда и сосудистой стенки.
У пациентов с хронической сердечной
недостаточностью рамиприл снижа,
ет ОПСС (уменьшение постнагрузки
на сердце), увеличивает емкость ве,
нозного русла и снижает давление на,
полнения левого желудочка, что, со,
ответственно, приводит к уменьше,
нию преднагрузки на сердце. У этих
пациентов при приеме рамиприла на,
блюдается увеличение сердечного
выброса, фракции выброса и улучше,
ние переносимости физической на,
грузки.
При диабетической и недиабетиче)
ской нефропатии прием рамиприла
уменьшает скорость прогрессирова,
ния почечной недостаточности и
время наступления терминальной
стадии почечной недостаточности и
благодаря этому уменьшает потреб,
ность в процедурах гемодиализа и
трансплантации почки. При началь,
ных стадиях диабетической и недиа,
бетической нефропатии рамиприл
уменьшает степень выраженности
альбуминурии.
У пациентов с высоким риском разви)
тия сердечно)сосудистых заболеваний

Дилапрел
вследствие либо сосудистых пораже,
ний (диагностированная ИБС, обли,
терирующие заболевания перифери,
ческих артерий в анамнезе, инсульт в
анамнезе), либо сахарного диабета с
не менее чем одним дополнительным
фактором риска (микроальбумину,
рия, артериальная гипертензия, уве,
личение концентрации общего холе,
стерина (ОХ), снижение концентра,
ции ОХ,ЛПВП, курение) присоеди,
нение рамиприла к стандартной тера,
пии значительно снижает частоту раз,
вития инфаркта миокарда, инсульта и
смертности от сердечно,сосудистых
причин. Кроме этого, рамиприл сни,
жает показатели общей смертности, а
также потребность в процедурах рева,
скуляризации и замедляет возникно,
вение или прогрессирование хрониче,
ской сердечной недостаточности.
У пациентов с сердечной недостаточ)
ностью, развившейся в первые дни
острого инфаркта миокарда (2–9)е
сут), при приеме рамиприла начиная
с 3,х по 10,е сут острого инфаркта ми,
окарда снижается риск показателя
смертности (на 27%), риск внезапной
смерти (на 30%), риск прогрессирова,
ния хронической сердечной недоста,
точности до тяжелой (III–IV функ,
циональный класс по классификации
NYHA), резистентной к терапии (на
27%), вероятность последующей гос,
питализации из,за развития сердеч,
ной недостаточности (на 26%).
В общей популяции пациентов, а так)
же у пациентов с сахарным диабетом
(как с артериальной гипертензией,
так и с нормальными показателями
АД), рамиприл значительно снижает
риск развития нефропатии и возник,
новения микроальбуминурии.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.
После
приема внутрь рамиприл быстро вса,
сывается из ЖКТ (50–60%). Прием
пищи замедляет его абсорбцию, но не
влияет на полноту всасывания.
В печени метаболизируется с образо,
ванием активного метаболита — ра,

®

215

миприлата (в 6 раз активнее ингиби,
рует АПФ, чем рамиприл) — и неак,
тивных метаболитов — дикетопипе,
разинового эфира, дикетопиперази,
новой кислоты, а также глюкурони,
дов рамиприла и рамиприлата. Все
образующиеся метаболиты, за иск,
лючением рамиприлата, фармаколо,
гической активности не имеют. Связь
с белками плазмы крови для рамип,
рила — 73%, рамиприлата — 56%.
После приема рамиприла внутрь Cmax
рамиприла и рамиприлата достига,
ются через 1 и 2–4 ч соответственно.
Биодоступность для рамиприла по,
сле приема внутрь 2,5–5 мг —
15–28%; для рамиприлата — 45%. По,
сле ежедневного приема 5 мг/сут ста,
бильная концентрация рамиприлата
в плазме крови достигается к 4,му
дню. T1/2 для рамиприла — 5,1 ч; в
фазе распределения и элиминации
снижение концентрации рамиприла,
та в сыворотке крови происходит с
T1/2, равным 3 ч, затем следует пере,
ходная фаза с T1/2, равным 15 ч, и дли,
тельная конечная фаза с очень низки,
ми концентрациями рамиприлата в
плазме крови и T1/2, равным 4–5 дням.
T1/2 увеличивается при хронической
почечной недостаточности. Vd рамип,
рила — 90 л, рамиприлата — 500 л.
В исследованиях на животных было
показано, что рамиприл выделяется в
грудное молоко.
Выводится почками — 60%, через ки,
шечник — 40% (преимущественно в
виде метаболитов). При нарушении
функции почек выведение рамипри,
ла и его метаболитов замедляется
пропорционально снижению клирен,
са креатинина; при нарушении функ,
ции печени замедляется превраще,
ние в рамиприлат; при сердечной не,
достаточности концентрация рамип,
рилата повышается в 1,5–1,8 раза.
У здоровых добровольцев пожилого
возраста (65–76 лет) фармакокине,
тика рамиприла и рамиприлата суще,
ственно не отличается от таковой у
молодых здоровых добровольцев.

216

Дилапрел

®

ПОКАЗАНИЯ
• эссенциальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточ,
ность (в составе комбинированной
терапии, в частности в комбинации
с диуретиками);
• диабетическая или недиабетиче,
ская нефропатия, доклинические
или клинически выраженные ста,
дии, в т.ч. с выраженной протеину,
рией, в особенности при сочетании
с артериальной гипертензией;
• снижение риска развития инфаркта
миокарда, инсульта или сердеч,
но,сосудистой смертности у паци,
ентов с высоким сердечно,сосуди,
стым риском:
, с подтвержденной ишемической бо,
лезнью сердца, инфарктом миокарда в
анамнезе или без него, включая паци,
ентов, перенесших чрескожную транс,
люминальную коронарную ангиопла,
стику, аортокоронарное шунтирова,
ние;
, с инсультом в анамнезе;
, с окклюзионными поражениями пе,
риферических артерий;
, с сахарным диабетом с не менее чем
одним дополнительным фактором
риска (микроальбуминурия, артериа,
льная гипертензия, повышение плаз,
менных концентраций ОХ, снижение
плазменных
концентраций
ОХ,ЛПВП, курение);
• сердечная недостаточность, развив,
шаяся в течение первых нескольких
дней (со 2,х по 9,е сут) после остро,
го инфаркта миокарда (см. «Фарма,
кодинамика»).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
рамиприлу, другим ингибиторам
АПФ или любому из компонентов
препарата (см. «Лекарственная
форма и состав»);
• ангионевротический отек (наследст,
венный или идиопатический, а также
после приема ингибиторов АПФ), в
анамнезе — риск быстрого развития
ангионевротического отека;

Глава 2

• гемодинамически значимый стеноз

почечных артерий (двусторонний
или односторонний в случае един,
ственной почки);
• артериальная гипотензия (сАД <90
мм рт. ст.) или состояния с неста,
бильными показателями гемодина,
мики;
• гемодинамически значимый стеноз
аортального или митрального кла,
пана или гипертрофическая об,
структивная кардиомиопатия;
• первичный гиперальдостеронизм;
• выраженная почечная недостаточ,
ность (Cl креатинина <20 мл/мин
при площади поверхности тела
2
1,73 м );
• гемодиализ;
• нефропатия, лечение которой про,
водится ГКС, НПВС, иммуноде,
прессантами и/или другими цито,
токсическими средствами (см.
«Взаимодействие»);
• хроническая сердечная недостаточ,
ность в стадии декомпенсации
(опыт клинического применения
недостаточен);
• аферез ЛПНП с использованием
декстрана сульфата (опасность раз,
вития реакций повышенной чувст,
вительности);
• гипосенсибилизирующая терапия
при реакциях повышенной чувст,
вительности к ядам насекомых, та,
ких как пчелы, осы;
• непереносимость лактозы, дефицит
лактазы,
глюкозо,галактозная
мальабсорбция;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (безопасность и
эффективность применения не изу,
чены).
Дополнительные противопоказания
®
при применении препарата Дилапрел
в острой стадии инфаркта миокарда:
• тяжелая сердечная недостаточ,
ность (IV функциональный класс
по классификации NYHA);
• нестабильная стенокардия;

Дилапрел
• опасные для жизни желудочковые

нарушения ритма сердца;
• легочное сердце.
С осторожностью: состояния, при ко,
торых чрезмерное снижение АД явля,
ется особенно опасным (при атероск,
леротических поражениях коронар,
ных и мозговых артерий); состояния,
сопровождающиеся повышением ак,
тивности РААС, при которых при ин,
гибировании АПФ имеется риск рез,
кого снижения АД с ухудшением фун,
кции почек (выраженная артериаль,
ная гипертензия, особенно злокачест,
венная артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточ,
ность, особенно тяжелая или по поводу
которой принимаются другие ЛС с ан,
тигипертензивным действием; гемоди,
намически значимый односторонний
стеноз почечной артерии при наличии
обеих почек; предшествующий прием
диуретиков; нарушения водно,элект,
ролитного баланса в результате недо,
статочного потребления жидкости и
поваренной соли, диареи, рвоты, оби,
льного потоотделения); нарушения
функции печени (недостаточность
опыта применения — возможно как
усиление, так и ослабление эффектов
рамиприла; при наличии у пациентов
цирроза печени с асцитом и отеками
возможна значительная активация
РААС, см. выше); сахарный диабет
(риск развития гиперкалиемии); нару,
шения функции почек (Cl креатинина
>20 мл/мин при площади поверхности
2
тела 1,73 м ) из,за риска развития ги,
перкалиемии и лейкопении; состояние
после трансплантации почек; систем,
ные заболевания соединительной тка,
ни, в т.ч. системная красная волчанка,
склеродермия, сопутствующая тера,
пия миелотоксичными препаратами,
способными вызывать изменения в
картине периферической крови (воз,
можно угнетение костномозгового
кроветворения, развитие нейтропении
или агранулоцитоза); пожилой возраст
(риск усиления гипотензивного дейст,
вия); гиперкалиемия.

®

217

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Дилапрел® не следует приме,
нять при беременности. Поэтому пе,
ред началом лечения следует убедить,
ся в отсутствии беременности.
Если пациентка забеременела в пе,
риод лечения, необходимо как мож,
но раньше заменить лекарственную
терапию Дилапрелом® на другую те,
рапию. В противном случае сущест,
вует риск нарушения развития почек
плода, снижения АД плода и ново,
рожденного, нарушения функции
почек, развития гиперкалиемии, ги,
поплазии костей черепа, олигогид,
рамниона, контрактуры конечно,
стей, деформации черепа, гипопла,
зии легких, особенно в I триместре
беременности.
®
Если лечение Дилапрелом необхо,
димо в период лактации, то грудное
вскармливание следует прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, проглатывая целиком и
запивая достаточным количеством
(1/2 стакана) воды, независимо от
приема пищи (т.е. капсулы могут при,
ниматься как до, так и во время или
после еды). Доза подбирается в зави,
симости от терапевтического эффекта
и переносимости препарата больным.
Артериальная гипертензия
Начальная доза — 2,5 мг, однократно,
утром. Если при приеме препарата в
этой дозе в течение 3 нед и более не
удается нормализовать АД, то доза
может быть увеличена до 5 мг/сут
препарата Дилапрел®. При недоста,
точной эффективности дозы 5 мг че,
рез 2–3 нед она может быть еще удво,
ена до максимальной рекомендуемой
суточной дозы — 10 мг/сут.
В качестве альтернативы увеличе,
ния дозы до 10 мг/сут при недоста,
точном антигипертензивном эффек,
те суточной дозы 5 мг возможно до,
бавление к лечению других антиги,
пертензивных средств, в частности
диуретиков или БКК.

218

Дилапрел

®

Хроническая сердечная недостаточ)
ность
Начальная доза — 1,25 мг/сут*. В за,
висимости от реакции пациента на
проводимую терапию дозу можно
увеличивать. Рекомендуется удваи,
вать ее с интервалами в 1–2 нед. Дозы
от 2,5 мг и более принимают одно,
кратно или делят на 2 приема. Макси,
мальная суточная доза — 10 мг.
При сердечной недостаточности,
развившейся в течение первых неско)
льких дней (со 2)х по 9)е сут) после
острого инфаркта миокарда
Начальная доза — 5 мг, разделенная
на 2 приема, по 2,5 мг утром и вече,
ром. Если пациент не переносит эту
начальную дозу (наблюдается чрез,
мерное снижение АД), то ему реко,
мендуется в течение 2 дней давать по
1,25 мг 2 раза в сутки*. Затем, в зави,
симости от реакции пациента, доза
может быть увеличена. Рекомендует,
ся, чтобы доза при ее увеличении уд,
ваивалась с интервалом 1–3 дня.
Позднее общая суточная доза, кото,
рая вначале делилась на 2 дозы, мо,
жет применяться однократно.
Максимальная
рекомендуемая
доза — 10 мг.
В настоящее время опыт лечения па,
циентов с тяжелой хронической сер,
дечной недостаточностью (III–IV
функциональный класс по классифи,
кации NYHA), возникшей непосред,
ственно после острого инфаркта мио,
карда, является недостаточным.
Если у таких пациентов принимается
решение о проведении лечения препа,
ратом Дилапрел®, рекомендуется, что,
бы лечение начиналось с наименьшей
возможной дозы — 1,25 мг 1 раз в сут,
ки*. Особую осторожность следует со,
блюдать при каждом увеличении
дозы.
При диабетической или недиабетиче)
ской нефропатии
Начальная доза — 1,25 мг 1 раз в сут,
ки*. Доза может увеличиваться до 5
мг 1 раз в сутки. Максимальная су,
точная доза — 5 мг.

Глава 2

Применение препарата Дилапрел® у
отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции
почек. При Cl креатинина от 50 до 20
мл/мин на 1,73 м2 поверхности тела
начальная суточная доза обычно со,
ставляет 1,25 мг*. Максимальная су,
точная доза — 5 мг.
Пациенты с неполностью скорректи)
рованной потерей жидкости и элект)
ролитов, пациенты с тяжелой арте)
риальной гипертензией, а также па)
циенты, для которых чрезмерное сни)
жение АД представляет определен)
ный риск (например при тяжелом
атеросклеротическом поражении ко)
ронарных и мозговых артерий). Нача,
льная доза снижается до 1,25 мг/сут*.
Пациенты с предшествующей тера)
пией диуретиками. Необходимо при
возможности отменить диуретики за
2–3 дня (в зависимости от продолжи,
тельности действия диуретиков) пе,
ред началом лечения препаратом Ди,
лапрел® или по крайней мере сокра,
тить дозу принимаемых диуретиков.
Лечение таких больных следует на,
чинать с самой низкой дозы, равной
1,25 мг рамиприла*, принимаемой 1
раз в день, утром. После приема пер,
вой дозы и всякий раз после увеличе,
ния дозы рамиприла и (или) петле,
вых диуретиков больные должны на,
ходиться под медицинским наблюде,
нием не менее 8 ч во избежание не,
контролируемой гипотензивной ре,
акции.
Пациенты пожилого возраста (стар)
ше 65 лет). Начальная доза уменьша,
ется до 1,25 мг/сут*.
Пациенты с нарушениями функции
печени. Реакция АД на прием препа,
рата Дилапрел® может как усиливать,
ся (за счет замедления выведения ра,
миприлата), так и уменьшаться (за
счет замедления превращения мало,
активного рамиприла в активный ра,
миприлат). Поэтому в начале лече,
ния требуется тщательное медицин,
ское наблюдение. Максимальная до,
пустимая суточная доза — 2,5 мг.

Дилапрел
* В этих случаях можно использовать
препарат рамиприл в лекарственной
форме таблетки по 2,5 мг, с риской.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Пере,
численные ниже нежелательные эф,
фекты даются в соответствии со сле,
дующими градациями частоты их воз,
никновения: очень часто (≥10%); час,
то (≥1–<10%); нечасто (≥0,1–<1%);
редко (≥0,01–<0,1%); очень редко
(<0,01%, включая отдельные сообще,
ния); частота неизвестна (по имею,
щимся данным установить частоту
возникновения не представляется
возможным).
Со стороны ССС: часто — чрезмерное
снижение АД, ортостатическая гипо,
тензия, синкопальные состояния,
боли в груди; нечасто — ишемия мио,
карда, включая развитие приступа
стенокардии или инфаркта миокарда,
тахикардия, аритмии (появление или
усиление), ощущение сердцебиения,
периферические отеки, приливы кро,
ви к коже лица.
Со стороны мочеполовой системы: не,
часто — нарушение функции почек,
включая развитие острой почечной
недостаточности, увеличение коли,
чества выделенной мочи, усиление
существующей протеинурии, повы,
шение концентрации мочевины и
креатинина в крови, преходящая им,
потенция за счет эректильной дис,
функции, снижение либидо; частота
неизвестна — гинекомастия.
Со стороны ЦНС: часто — головная
боль, ощущение легкости в голове,
чувство усталости; нечасто — голово,
кружение, агевзия (утрата вкусовой
чувствительности), дисгевзия (нару,
шение вкусовой чувствительности),
подавленное настроение, тревож,
ность, повышенная возбудимость,
двигательное беспокойство, наруше,
ния сна, включая сонливость; редко
— тремор, развитие или усиление на,
рушений кровообращения на фоне
стенозирующих сосудистых пораже,
ний, васкулит, астения, нарушение

®

219

равновесия, спутанность сознания;
частота неизвестна — синдром Рейно,
ишемия головного мозга, включая
ишемический инсульт и преходящее
нарушение мозгового кровообраще,
ния, нарушение психомоторных ре,
акций, парестезии (ощущение жже,
ния), паросмия (нарушение восприя,
тия запахов), нарушение внимания,
депрессия.
Со стороны органов чувств: нечасто —
зрительные нарушения, включая рас,
плывчатость зрения; редко — конъ,
юнктивит, нарушение слуха, шум в
ушах.
Со стороны костно)мышечной систе)
мы: часто — мышечные судороги, ми,
алгия; нечасто — артралгия.
Со стороны пищеварительной систе)
мы: часто — воспалительные реакции
в желудке и кишечнике, нарушение
пищеварения, ощущение дискомфор,
та в области живота, диспепсия, диа,
рея, тошнота, рвота; нечасто — панк,
реатит, в т.ч. и с летальным исходом,
повышение активности ферментов
поджелудочной железы в плазме кро,
ви, интестинальный ангионевротиче,
ский отек, боль в животе, гастрит, за,
пор, сухость слизистой оболочки по,
лости рта, повышение активности пе,
ченочных ферментов (АЛТ, АСТ) и
концентрации конъюгированного би,
лирубина в плазме крови, анорексия,
снижение аппетита; редко — глоссит,
холестатическая желтуха, гепатоцел,
люлярные поражения; частота неиз,
вестна — афтозный стоматит, острая
печеночная недостаточность, холе,
статический или цитолитический ге,
патит (летальный исход наблюдался
крайне редко).
Со стороны дыхательной системы:
часто — сухой кашель (усиливаю,
щийся по ночам в положении лежа),
синусит, бронхит, одышка; нечасто —
бронхоспазм, включая утяжеление
течения бронхиальной астмы, зало,
женность носа.
Со стороны кожных покровов: часто —
кожная сыпь, в частности макуло,па,

220

Дилапрел

®

пулезная; нечасто — ангионевротиче,
ский отек, в т.ч. и с летальным исхо,
дом (отек гортани может вызвать об,
струкцию дыхательных путей, приво,
дящую к летальному исходу), кож,
ный зуд, гипергидроз (повышенная
потливость); редко — эксфолиатив,
ный дерматит, крапивница, онихоли,
зис; очень редко — реакции фотосен,
сибилизации; частота неизвестна —
токсический эпидермальный некро,
лиз, синдром Стивенса,Джонсона,
мультиформная эритема, пемфигус,
утяжеление течения псориаза, псори,
азоподобный дерматит, пемфигоид,
ная или лихеноидная (лишаевидная)
экзантема или энантема, алопеция;
анафилактические или анафилакто,
идные реакции (при ингибировании
АПФ увеличивается количество ана,
филактических или анафилактоид,
ных реакций на яды насекомых), по,
вышение концентрации антинукле,
арных антител.
Со стороны органов кроветворения:
нечасто — эозинофилия; редко — лей,
копения, включая нейтропению и аг,
ранулоцитоз, уменьшение количест,
ва эритроцитов в периферической
крови, снижение концентрации гемо,
глобина, тромбоцитопения; частота
неизвестна — угнетение костномозго,
вого кроветворения, панцитопения,
гемолитическая анемия.
Прочие: нечасто — гипертермия.
Лабораторные показатели: часто —
повышение содержания калия в кро,
ви; частота неизвестна — снижение
содержания натрия в крови. Сообща,
лось о случаях развития гипоглике,
мии у пациентов с сахарным диабе,
том, которые принимали инсулин и
пероральные гипогликемические ЛС.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Противопо)
казанные комбинации
Использование некоторых высоко,
проточных мембран с отрицательно
заряженной поверхностью (напри,
мер полиакрилнитрильные мембра,
ны) при проведении гемодиализа или

Глава 2

гемофильтрации и использование
декстрана сульфата при аферезе
ЛПНП увеличивает риск развития
тяжелых анафилактических реакций.
Нерекомендуемые комбинации
С солями калия, калийсберегающими
диуретиками (например амилорид,
триамтерен, спиронолактон) возмож,
но более выраженное повышение со,
держания калия в сыворотке крови
(при одновременном применении тре,
буется регулярный контроль содержа,
ния калия в сыворотке крови).
Комбинации, которые следует приме)
нять с осторожностью
С антигипертензивными средствами
(особенно диуретики) и другими пре,
паратами, снижающими АД (нитра,
ты, трициклические антидепрессан,
ты), отмечается потенцирование ан,
тигипертензивного эффекта; при
комбинации с диуретиками следует
контролировать содержание натрия в
сыворотке крови.
С инъекционными препаратами зо,
лота редко возможны гиперемия
лица, тошнота, рвота, гипотензия.
Со снотворными, наркотическими
анальгетиками, средствами для об,
щей анестезии и обезболивающими
средствами возможно усиление анти,
гипертензивного действия.
С вазопрессорными симпатомимети,
ками (эпинефрин) отмечается умень,
шение антигипертензивного дейст,
вия рамиприла, требуется регуляр,
ный контроль АД.
С аллопуринолом, прокаинамидом,
цитостатиками, иммунодепрессанта,
ми, системными ГКС и другими сред,
ствами, которые могут влиять на ге,
матологические показатели, увели,
чивается риск развития лейкопении.
С солями лития отмечается повыше,
ние сывороточной концентрации ли,
тия и усиление кардио, и нейроток,
сического действия лития.
С гипогликемическими средствами
для приема внутрь (производные су,
льфонилмочевины, бигуаниды), ин,
сулином в связи с уменьшением инсу,

Дилапрел
линорезистентности под влиянием
рамиприла возможно усиление гипог,
ликемического эффекта этих препара,
тов вплоть до развития гипогликемии.
Комбинации, которые следует прини)
мать во внимание
С НПВС (индометацин, ацетилсали,
циловая кислота) возможно ослабле,
ние действия рамиприла, повышение
риска нарушения функции почек и
повышения содержания калия в сы,
воротке крови.
С гепарином возможно повышение
содержания калия в сыворотке крови.
С натрия хлоридом возможно ослаб,
ление антигипертензивного действия
рамиприла и менее эффективное ле,
чение симптомов хронической сер,
дечной недостаточности.
С этанолом отмечается усиление
симптомов вазодилатации. Рамип,
рил может усиливать неблагоприят,
ное воздействие этанола на организм.
С эстрогенами отмечается ослабле,
ние антигипертензивного действия
рамиприла (задержка жидкости).
Десенсибилизирующая терапия при
повышенной чувствительности к
ядам насекомых — ингибиторы АПФ,
включая рамиприл, увеличивают ве,
роятность развития тяжелых анафи,
лактических или анафилактоидных
реакций на яды насекомых.
На фоне лечения ингибиторами
АПФ реакции повышенной чувстви,
тельности на яд насекомых (напри,
мер пчелы, осы) развиваются быстрее
и протекают тяжелее. Если необходи,
мо проведение десенсибилизации к
яду насекомых, то ингибитор АПФ
должен быть временно заменен соот,
ветствующим лекарственным препа,
ратом другого класса.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
чрезмерная периферическая вазодила,
тация с развитием выраженного сни,
жения АД, шока; брадикардия, во,
дно,электролитные нарушения, острая
почечная недостаточность, ступор.
Лечение: промывание желудка, прием

®

221

адсорбентов, натрия сульфата (жела,
тельно в течение 30 мин после приема).
При выраженном снижении АД —
восполнение ОЦК, восстановление
показателей водно,электролитного
баланса крови, в/в введение катехо,
ламинов, ангиотензина II; при бради,
кардии — установка искусственного
водителя ритма. При передозировке
необходимо контролировать сыворо,
точные концентрации креатинина и
электролитов. Гемодиализ неэффек,
тивен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Лечение
®
Дилапрелом обычно является длите,
льным, его продолжительность в каж,
дом конкретном случае определяется
врачом. Оно также требует регулярно,
го врачебного контроля, в частности у
пациентов с нарушенной функцией
печени и почек.
Перед началом лечения препаратом
®
Дилапрел необходимо устранить ги,
понатриемию и гиповолемию. У па,
циентов, ранее принимавших диуре,
тики, необходимо их отменить или по
крайней мере снизить их дозу за 2–3
дня до начала приема препарата Ди,
®
лапрел (в этом случае следует тща,
тельно контролировать состояние па,
циентов с хронической сердечной не,
достаточностью в связи с возможно,
стью развития у них декомпенсации
из,за увеличения ОЦК).
После приема первой дозы препара,
та, а также при увеличении его дозы
и/или дозы диуретиков (особенно
петлевых) необходимо обеспечить
тщательное медицинское наблюде,
ние за пациентом в течение не менее 8
ч для своевременного принятия соот,
ветствующих мер в случае чрезмер,
ного снижения АД.
®
Если препарат Дилапрел применя,
ется впервые или в высокой дозе у па,
циентов с повышенной активностью
РААС, то у них следует тщательно
контролировать АД, особенно в нача,
ле лечения, т.к. у этих пациентов име,
ется повышенный риск чрезмерного

222

Дилапрел

®

снижения АД (см. «Противопоказа,
ния», С осторожностью).
При злокачественной артериальной
гипертензии и сердечной недостаточ,
ности, особенно в острой стадии ин,
фаркта миокарда, лечение препара,
том Дилапрел® следует начинать то,
лько в условиях стационара.
У больных с хронической сердечной
недостаточностью прием препарата
может привести к развитию выражен,
ного снижения АД, которое в ряде
случаев сопровождается олигурией
или азотемией и редко — развитием
острой почечной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность
при лечении пожилых пациентов, т.к.
они могут быть особенно чувствите,
льны к ингибиторам АПФ; в началь,
ной фазе лечения рекомендуется кон,
тролировать показатели функции по,
чек (см. также «Способ применения и
дозы»).
У пациентов, для которых снижение
АД может представлять определен,
ный риск (например пациенты с ате,
росклеротическим сужением коро,
нарных или мозговых артерий), лече,
ние должно начинаться под строгим
медицинским наблюдением.
Следует соблюдать осторожность
при физической нагрузке и/или жар,
кой погоде из,за риска повышенного
потоотделения и дегидратации с раз,
витием артериальной гипотензии
вследствие уменьшения ОЦК и сни,
жения концентрации натрия в крови.
Во время лечения препаратом Дилап,
рел® не рекомендуется употреблять
алкоголь.
Преходящая артериальная гипотен,
зия не является противопоказанием
для продолжения лечения после ста,
билизации АД.
В случае повторного развития выра,
женной артериальной гипотензии
следует уменьшить дозу или отме,
нить препарат.
У пациентов, получавших лечение ин,
гибиторами АПФ, наблюдались слу,
чаи ангионевротического отека лица,

Глава 2

конечностей, губ, языка, глотки или
гортани. При возникновении отечно,
сти в области лица (губы, веки) или
языка, нарушении глотания или дыха,
ния пациент должен немедленно пре,
кратить прием препарата.
Ангионевротический отек, локализу,
ющийся в области языка, глотки или
гортани (возможные симптомы — на,
рушение глотания или дыхания), мо,
жет угрожать жизни и требует прове,
дения неотложных мер по его купи,
рованию: п/к введение 0,3–0,5 мг или
в/в капельное введение 0,1 мг адрена,
лина (под контролем АД, ЧСС и
ЭКГ) с последующим применением
ГКС (в/в, в/м или внутрь); также ре,
комендуется в/в введение антигиста,
минных средств (блокаторы гистами,
новых H1, и H2,рецепторов), а в слу,
чае недостаточности инактиваторов
фермента С1,эстеразы можно рас,
смотреть вопрос о необходимости
введения в дополнение к адреналину
ингибиторов фермента С1,эстеразы.
Больной должен быть госпитализи,
рован, и наблюдение за ним должно
проводиться до полного купирова,
ния симптомов, но не менее 24 ч.
У пациентов, получавших ингибито,
ры АПФ, наблюдались случаи инте,
стинального
ангионевротического
отека, который проявлялся болями в
животе с тошнотой и рвотой или без
них; в некоторых случаях одновре,
менно наблюдался и ангионевротиче,
ский отек лица. При появлении у па,
циента на фоне лечения ингибитора,
ми АПФ вышеописанных симптомов
следует при проведении дифферен,
циального диагноза рассматривать и
возможность развития у него инте,
стинального
ангионевротического
отека.
Лечение, направленное на десенсиби,
лизацию к яду насекомых (пчелы,
осы), и одновременный прием инги,
биторов АПФ могут инициировать
анафилактические и анафилактоид,
ные реакции (например снижение
АД, одышка, рвота, аллергические

Дилапрел
кожные реакции), которые могут
иногда быть опасными для жизни. На
фоне лечения ингибиторами АПФ
реакции повышенной чувствитель,
ности на яд насекомых (например
пчелы, осы) развиваются быстрее и
протекают тяжелее. Если необходимо
проведение десенсибилизации к яду
насекомых, то ингибитор АПФ дол,
жен быть временно заменен соответ,
ствующим лекарственным препара,
том другого класса.
При применении ингибиторов АПФ
были описаны опасные для жизни,
быстро развивающиеся анафилакто,
идные реакции, иногда вплоть до раз,
вития шока во время проведения ге,
модиализа или плазмофильтрации с
использованием определенных высо,
копроточных мембран (например по,
лиакрилнитрильные мембраны) (см.
также инструкции производителей
мембран). Необходимо избегать со,
вместного применения препарата Ди,
®
лапрел и такого рода мембран, на,
пример для срочного гемодиализа
или гемофильтрации. В данном слу,
чае предпочтительно использование
других мембран или исключение
приема ингибиторов АПФ. Сходные
реакции наблюдались при аферезе
ЛПНП с применением декстрана су,
льфата. Поэтому данный метод не
следует применять у пациентов, по,
лучающих ингибиторы АПФ.
Перед хирургическим вмешательст,
вом (включая стоматологию) необхо,
димо предупредить врача,анестезио,
лога о применении ингибиторов АПФ.
Перед началом и во время терапии ин,
гибиторами АПФ необходим подсчет
общего числа лейкоцитов и определе,
ние лейкоцитарной формулы.
Безопасность и эффективность при,
менения Дилапрела® у детей и подро,
стков до 18 лет не установлена.
Рекомендуется вести тщательное на,
блюдение за новорожденными, кото,
рые подвергались внутриутробному
воздействию ингибиторов АПФ, для
выявления артериальной гипотен,

®

223

зии, олигурии и гиперкалиемии. При
олигурии необходимо поддержание
АД и почечной перфузии путем вве,
дения соответствующих жидкостей и
сосудосуживающих средств. У ново,
рожденных имеется риск олигурии и
неврологических расстройств, воз,
можно из,за снижения почечного и
мозгового кровотока вследствие сни,
жения АД, вызываемого ингибитора,
ми АПФ (получаемых беременными
и после родов).
У больных с хронической сердечной
недостаточностью прием препарата
®
Дилапрел может привести к разви,
тию выраженного снижения АД, ко,
торое в ряде случаев сопровождается
олигурией или азотемией и редко —
развитием острой почечной недоста,
точности. Больные злокачественной
артериальной гипертензией или со,
путствующей декомпенсированной
хронической сердечной недостаточ,
ностью должны начинать лечение в
условиях стационара.
У пациентов с нарушениями функ,
ции печени реакция на лечение пре,
паратом Дилапрел® может быть или
усиленной, или ослабленной. Кроме
этого, у пациентов с тяжелым цирро,
зом печени с отеками и/или асцитом
возможна значительная активация
РААС, поэтому при лечении этих па,
циентов следует соблюдать особую
осторожность.
Контроль лабораторных показате)
лей до и во время лечения препаратом
Дилапрел® (до 1 раза в месяц в первые
3–6 мес лечения) особенно важен у
больных с повышенным риском ней,
тропении — при нарушении функции
почек, системных заболеваниях сое,
динительной ткани или у пациентов,
получающих высокие дозы препара,
та, а также при первых признаках раз,
вития инфекции. При подтвержде,
нии нейтропении (число нейтрофи,
лов <2000/мкл) терапию ингибито,
рами АПФ следует прекратить.
При лечении ингибиторами АПФ в
первые недели лечения и в последую,

224

Динамико

щем рекомендуется проводить конт,
роль функции почек. Особенно тща,
тельный контроль требуется пациен,
там с острой и хронической сердечной
недостаточностью, нарушением фун,
кции почек, после трансплантации по,
чек, пациентам с реноваскулярными
заболеваниями, включая пациентов с
гемодинамически значимым односто,
ронним стенозом почечной артерии
при наличии двух почек (у таких па,
циентов даже незначительное повы,
шение концентрации сывороточного
креатинина может быть показателем
снижения функции почек).
Контроль концентрации электроли,
тов: рекомендуется регулярный конт,
роль содержания калия в сыворотке
крови. Особенно тщательный мони,
торинг содержания калия в сыворот,
ке крови требуется пациентам с нару,
шениями функции почек, значимыми
нарушениями водно,электролитного
баланса, хронической сердечной не,
достаточностью.
Рекомендуется контролировать по,
казатели общего анализа крови для
выявления возможной лейкопении.
Более регулярный контроль реко,
мендуется в начале лечения и у паци,
ентов с нарушением функции почек,
а также у пациентов с заболеваниями
соединительной ткани или получаю,
щих одновременно другие ЛС, спо,
собные изменять картину перифери,
ческой крови (см. «Взаимодейст,
вие»). Контроль количества лейкоци,
тов необходим для раннего выявле,
ния лейкопении, что особенно важно
у больных с повышенным риском ее
развития, а также при первых призна,
ках развития инфекции. При появле,
нии симптоматики, обусловленной
лейкопенией (например лихорадка,
увеличение лимфатических узлов,
тонзиллит), необходим срочный кон,
троль картины периферической кро,
ви. В случае появления признаков
кровоточивости (мельчайшие пете,
хии, красно,коричневые высыпания
на коже и слизистых оболочках) не,

Глава 2

обходим также контроль числа тром,
боцитов в периферической крови.
При появлении желтухи или значи,
мого повышения активности пече,
ночных ферментов (АЛТ, АСТ) лече,
®
ние препаратом Дилапрел следует
прекратить и обеспечить врачебное
наблюдение за больным.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 2,5 мг,
5 мг, 10 мг. По 7, 10 или 14 капс. в кон,
турной ячейковой упаковке из пленки
ПВХ и фольги алюминиевой. 2 или 4
контурные ячейковые упаковки по 7
капс. или 1, 2, 3, 5 или 6 контурных
ячейковых упаковок по 10 капс. или 1,
2 или 4 контурные ячейковые упаков,
ки по 14 капс. в пачке из картона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

ДИНАМИКО (DYNAMICO)
Силденафил* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 399
Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
(Израиль)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

Динамико
активное вещество:
силденафила цитрат . . . . . 35,12 мг
70,24 мг
140,48 мг
(эквивалентно 25, 50 и 100 мг
силденафила соответственно)
вспомогательные
вещества:
МКЦ — 102,88/205,76/411,52 мг;
кроскармеллоза
натрия
—
5,25/10,5/21 мг; гипролоза —
4,5/9/18 мг; кремния диоксид
коллоидный
безводный
—
0,75/1,5/3 мг; магния стеарат —
1,5/3/6 мг
оболочка пленочная: Opadry II
31F58914 белый (гипромеллоза,
лактозы моногидрат, титана ди,
оксид (E171), макрогол,4000, на,
трия цитрат) — 5,955/11,91/23,82
мг; индигокармин (Е132) —
0,045/0,09/0,18 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки, 25 и 50 мг: круг,
лые двояковыпуклые, покрытые пле,
ночной оболочкой голубого цвета.
Таблетки, 100 мг: овальные двояко,
выпуклые, покрытые пленочной обо,
лочкой голубого цвета, с риской с
обеих сторон.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Ингибирующее ФДЭ)5, улуч)
шающее эректильную функцию.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат
для лечения эректильной дисфунк,
ции. Восстанавливает в условиях сек,
суальной стимуляции нарушенную
эректильную функцию путем увели,
чения кровотока в половом члене.
Физиологический механизм эрекции
включает высвобождение оксида азо,
та (NO) в пещеристом теле вследст,
вие полового возбуждения. NO акти,
вирует фермент гуанилатциклазу,
что приводит к повышению концент,
рации цГМФ. В свою очередь, цГМФ
вызывает расслабление гладких
мышц кровеносных сосудов и, соот,
ветственно, приток крови в пещери,
стое тело полового члена.

225

Силденафил представляет собой се,
лективный ингибитор цГМФ,специ,
фической ФДЭ5, которая вызывает
распад цГМФ в пещеристом теле по,
лового члена. Он не оказывает пря,
мое расслабляющее действие на глад,
кие мышцы пещеристого тела, но уси,
ливает расслабляющий эффект NO и
увеличивает кровоток в половом чле,
не. При активации цепи NO–цГМФ,
наблюдающейся при сексуальной
стимуляции, угнетение ФДЭ5 приво,
дит к увеличению уровня цГМФ в пе,
щеристом теле. Фармакологический
эффект достигается только при нали,
чии сексуальной стимуляции.
Активность силденафила в отноше,
нии ФДЭ5 превосходит активность в
отношении других известных изофер,
ментов ФДЭ: ФДЭ6 — в 10 раз,
ФДЭ1 — более чем в 80 раз;
ФДЭ2–ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 — бо,
лее чем в 700 раз. Силденафил в 4000
раз более селективен в отношении
ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что
имеет большое значение, поскольку
ФДЭ3 является одним из ключевых
ферментов регуляции сократимости
миокарда.
Силденафил обладает легким и кратко,
временным гипотензивным действием,
в большинстве случаев не имеющим
клинического проявления при приеме в
рекомендованных дозах. Гипотензив,
ное действие связано с вазодилатирую,
щим эффектом силденафила из,за по,
вышения содержания цГМФ в гладко,
мышечной оболочке сосудов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание
После приема внутрь быстро всасы,
вается. Cmax в плазме крови при прие,
ме натощак достигается в течение
0,5–2 ч, биодоступность составляет в
среднем 41% (25–63%). При приеме с
пищей Сmax снижается на 20–40% и
достигается через 1,5–3 ч.
Распределение
Кажущийся Vss составляет 105 л. Связь
силденафила и его основного активно,
го метаболита с белками плазмы крови

226

Динамико

составляет 96% от введенной дозы и не
является дозозависимой.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется глав,
ным образом под действием микросо,
мальных
изоферментов
печени
CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9
(дополнительный путь). Основным
циркулирующим активным метаболи,
том является N,деметилметаболит, ак,
тивность которого в отношении ФДЭ
составляет 50% активности силдена,
фила, а его концентрация в плазме до,
стигает 40% концентрации силденафи,
ла. N,деметилметаболит подвергается
дальнейшему метаболизму с T1/2 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила равен
41 л/ч. Т1/2 силденафила составляет
3–5 ч. Неактивные метаболиты выво,
дятся кишечником (80%) и почками
(13%).
Особые группы пациентов
У пациентов старше 65 лет Сmax силде,
нафила и его активного метаболита
увеличена приблизительно на 90% по
сравнению с пациентами 18–45 лет
из,за сниженного клиренса силдена,
фила. Концентрация силденафила,
не связанного с белками в плазме
крови, составляет 40%. У пациентов с
умеренной почечной недостаточно,
стью (Cl креатинина 30–80 мл/мин)
фармакокинетика силденафила не
изменяется при приеме 50 мг, а Сmax и
AUC для N,деметилметаболита уве,
личена на 73 и 126% соответственно.
У пациентов с тяжелой почечной не,
достаточностью (Cl креатинина ме,
нее 30 мл/мин) Сmax и AUC силдена,
фила увеличены на 88 и 100% соот,
ветственно, Сmax и AUC N,деметилме,
таболита увеличены на 79 и 200% со,
ответственно.
У пациентов с циррозом печени
(классы А и В по шкале Чайлд,Пью)
Сmax и AUC увеличены на 47 и 84% со,
ответственно.
ПОКАЗАНИЯ. Лечение эректильной
дисфункции, характеризующейся не,

Глава 2

способностью к достижению или со,
хранению эрекции полового члена,
достаточной для удовлетворительно,
го полового акта.
Эффективен только при сексуальной
стимуляции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к силдена,
филу или любому другому компо,
ненту препарата;
• одновременный прием донаторов
оксида азота или органических нит,
ратов, или нитратов в любых лекар,
ственных формах;
• одновременный прием ритонавира;
• пациенты, для которых сексуальная
активность нежелательна, в т.ч. с
тяжелыми сердечно,сосудистыми
заболеваниями, такими как неста,
бильная стенокардия, тяжелая сер,
дечная недостаточность, угрожаю,
щие жизни аритмии, артериальная
гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.
ст.), артериальная гипертензия (АД
более 170/100 мм рт. ст.);
• недавно перенесенные нарушения
мозгового кровообращения или ин,
фаркт миокарда;
• пациенты с потерей зрения на один
глаз вследствие передней ишемиче,
ской оптической нейропатии неар,
териального генеза (независимо от
того, произошло ли это вследствие
приема ингибитора ФДЭ5 или нет);
• наследственные дегенеративные за,
болевания сетчатки, в т.ч. пигмент,
ный ретинит (небольшая часть та,
ких пациентов имеет генетически
обусловленное нарушение функ,
ций ФДЭ сетчатки);
• тяжелая печеночная недостаточ,
ность;
• женский пол;
• возраст до 18 лет.
С осторожностью: синдром множест,
венной системной атрофии; обструк,
ция выходного тракта левого желу,
дочка, в т.ч. аортальный стеноз; гипер,
трофическая обструктивная кардио,
миопатия; анатомическая деформа,

Динамико
ция полового члена; приапизм; мно,
жественная миелома; лейкоз; одно,
временный прием альфа,адренобло,
каторов; непереносимость лактозы,
дефицит лактазы, глюкозо,галактоз,
ная мальабсорбция.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, примерно за 1 ч до пла,
нируемой сексуальной активности.
По 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эф,
фективности и переносимости доза
может быть увеличена до 100 мг или
снижена до 25 мг.
Для пациентов с легкой или умерен,
ной почечной недостаточностью (Cl
креатинина 30–80 мл/мин) коррек,
ция дозы не требуется.
Для пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью (Cl креатинина
менее 30 мл/мин) первая доза состав,
ляет 25 мг. При хорошей переносимо,
сти доза может быть увеличена до 50
или 100 мг.
Для пожилых пациентов первая доза
составляет 25 мг. При хорошей пере,
носимости доза может быть увеличе,
на до 50 или 100 мг.
Для пациентов с легкой или компен,
сированной печеночной недоста,
точностью первая доза составляет
25 мг. При хорошей переносимости
доза может быть увеличена до 50
или 100 мг.
Для пациентов, принимающих аль,
фа,адреноблокаторы, первая доза со,
ставляет 25 мг. При хорошей перено,
симости доза может быть увеличена
до 50 или 100 мг.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота
развития побочных эффектов класси,
фицирована согласно рекомендациям
ВОЗ: очень часто — не менее 10%; час,
то — не менее 1%, но менее 10%; нечас,
то — не менее 0,1%, но менее 1%; ред,
ко — не менее 0,01%, но менее 0,1%;
очень редко — менее 0,01%, в т.ч. еди,
ничные случаи.
Со стороны нервной системы: очень
часто — головная боль; часто — голо,
вокружение; нечасто — сонливость,

227

гипестезия; редко — инсульт, обмо,
рок; частота неизвестна — транзитор,
ная ишемическая атака, судороги, в
т.ч. рецидивирующие.
Со стороны CCC: часто — приливы;
нечасто — ощущение сердцебиения,
тахикардия; редко — повышение или
снижение АД, инфаркт миокарда,
фибрилляция предсердий; частота
неизвестна — желудочковая аритмия,
нестабильная стенокардия, внезап,
ная смерть.
Со стороны органа зрения: часто —
нарушение зрения, нарушение цвето,
восприятия; нечасто — поражение
конъюнктивы, нарушение слезотече,
ния, усиленное восприятие света, на,
рушение четкости зрения, преходя,
щая хроматопсия; редко — покрасне,
ние склер, боль в глазных яблоках;
частота неизвестна — передняя ише,
мическая оптическая нейропатия, ок,
клюзия сосудов сетчатки, сужение
полей зрения.
Со стороны органа слуха и равнове)
сия: нечасто — вертиго, шум в ушах;
редко — глухота.
Со стороны органов дыхания: часто —
заложенность носа; редко — носовое
кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия;
нечасто — рвота, тошнота, сухость
слизистой оболочки полости рта.
Аллергические реакции: нечасто —
кожная сыпь; частота неизвестна —
синдром Стивенса,Джонсона, токси,
ческий эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла).
Со стороны половых органов: частота
неизвестна — приапизм, пролонгиро,
ванная эрекция.
Прочие: редко — боль в груди, уста,
лость.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Ингибиторы
изоферментов CYP3A4 и CYP2C9
(кетоконазол, эритромицин, цимети,
дин) снижают метаболизм и увеличи,
вают концентрацию силденафила в
крови. В этом случае лечение силдена,
филом начинают с дозы 25 мг.

228

Динамико

При одновременном применении с
ритонавиром Сmax силденафила повы,
шается на 300%, AUC на 1000% и со,
храняются на высоком уровне даже
спустя сутки после приема силдена,
фила.
При одновременном применении с
саквинавиром Сmax силденафила по,
вышается на 140%, AUC на 210%.
Фармакокинетика ритонавира и сак,
винавира не изменяется при приме,
нении силденафила.
Силденафил усиливает антиагреган,
тный эффект натрия нитропруссида.
Никорандил из,за нитратного компо,
нента при взаимодействии с силдена,
филом может привести к тяжелой ар,
териальной гипотензии.
Одновременный прием силденафила
и органических нитратов и других до,
наторов NO может привести к лета,
льному исходу из,за взаимного уси,
ления эффектов.
Силденафил усиливает гипотензив,
ные эффекты БКК, бета,адренобло,
каторов, ингибиторов АПФ.
При одновременном применении по,
вышает эффективность гипоглике,
мических средств.
Азитромицин не оказывает влияние
на фармакокинетику силденафила.
При одновременном применении сил,
денафила и альфа,адреноблокаторов,
в т.ч. доксазозина, особенно в первые 4
ч после приема силденафила, может
наблюдаться выраженное понижение
АД и ортостатическая гипотензия.
Грейпфрутовый сок может умеренно
повышать концентрацию силденафи,
ла в крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
при однократном приеме препарата в
дозе до 800 мг нежелательные реакции
(головная боль, приливы, головокру,
жение, диспепсия, заложенность носа,
нарушение зрения) были выражены
сильнее и встречались чаще, чем при
приеме обычных доз; дозы до 200 мг
увеличивают частоту, но не выражен,
ность нежелательных реакций.

Глава 2

Лечение: симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед при,
менением силденафила следует про,
вести тщательное обследование паци,
ента с целью диагностики эректиль,
ной дисфункции и определения при,
чин ее возникновения. Необходимо
оценить риск развития серьезных по,
бочных реакций, обусловленных сек,
суальной активностью, у пациентов с
сердечно,сосудистыми заболевания,
ми, а также сопутствующим приемом
лекарственных препаратов.
Силденафил вызывает мягкое сни,
жение АД. Особенно подвержены ги,
потензивному эффекту силденафи,
ла пациенты с обструкцией левого
желудочка или с редким синдромом
множественной атрофии. Перед при,
менением силденафила у таких па,
циентов необходимо исключить
риск неблагоприятного влияния
низкого АД во время сексуальной
активности. Большинство побочных
реакций со стороны ССС развивают,
ся непосредственно после полового
акта или спустя короткое время по,
сле него, в единичных случаях по,
бочные реакции могут развиться до
полового акта.
Не рекомендуется одновременное
применение нескольких различных
ЛС для лечения эректильной дис,
функции.
Силденафил следует с осторожностью
применять у пациентов с анатомиче,
скими деформациями полового члена
(ангуляция, кавернозный фиброз или
болезнь Пейрони), а также с заболева,
ниями, предрасполагающими к приа,
пизму (серповидно,клеточная анемия,
миеломная болезнь, лейкоз).
При возникновении дефекта зрения
следует немедленно обратиться к
врачу.
Дозы более 200 мг не повышают эф,
фективность, однако увеличивают
частоту и выраженность дозозависи,
мых побочных эффектов.

Диротон
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. В случае разви,
тия побочных реакций со стороны
нервной системы и органов чувств
пациентам рекомендуется воздержа,
ться от вождения автомобиля и
управления механизмами, а также со,
блюдать осторожность при занятии
видами деятельности, требующими
концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50
мг, 100 мг. В блистере из
ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги
или из ориентированного полиами,
да/алюминиевой
фоль,
ги/ПВДХ/алюминиевой фольги, 1
или 4 шт. 1 блистер в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
FIREDYNINFblock290914MEDIA692280915

ДИРОТОН® (DIROTON®)
Лизиноприл*. . . . . . . . . . . . . . . . . . 284
Gedeon Richter (Венгрия)
СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
лизиноприл . . . . . . . . . . . . . . . 2,5 мг
5 мг
10 мг
20 мг
(в виде 2,72/5,44/10,89/21,77 мг
лизиноприла дигидрата соответ,
ственно)
вспомогательные вещества: маг,
ния стеарат — 2/2/2/4 мг;
тальк — 3/3/3/6 мг; маннитол —
15/15/20/40 мг; крахмал куку,
рузный
—
37,28/34,56/34,11/68,23 мг; каль,
ция гидрофосфата дигидрат —
40/40/50/100 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки 2,5 мг: плоские,
белого или почти белого цвета, формы
диска с фаской, с маркировкой «2,5» на

®

229

одной стороне и с риской — на другой.
Таблетки 5 мг: плоские, белого или
почти белого цвета, формы диска с
фаской, с маркировкой «5» на одной
стороне и с риской — на другой.
Таблетки 10 мг: четырехугольные,
двояковыпуклые, белого или почти
белого цвета, с маркировкой «10» на
одной стороне и с риской — на другой.
Таблетки 20 мг: пятиугольные, двоя,
ковыпуклые, белого или почти бело,
го цвета, с маркировкой «20» на од,
ной стороне и с риской — на другой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Гипотензивное, вазодилати)
рующее периферическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА.
Диро,
®
тон — ингибитор АПФ, уменьшает
образование ангиотензина II из ангио,
тензина I. Снижение содержания ан,
гиотензина II ведет к прямому умень,
шению выделения альдостерона. Уме,
ньшает деградацию брадикинина и
увеличивает синтез ПГ. Снижает
ОПСС, АД, преднагрузку, давление в
легочных капиллярах, вызывает уве,
личение минутного объема крови и
повышение толерантности миокарда
к нагрузкам у больных с хронической

230

Диротон

®

сердечной недостаточностью. Расши,
ряет артерии в большей степени, чем
вены. Некоторые эффекты объясня,
ются воздействием на тканевые ре,
нин,ангиотензиновые системы. При
длительном применении уменьшает,
ся гипертрофия миокарда и стенок ар,
терий резистивного типа. Улучшает
кровоснабжение ишемизированного
миокарда. Ингибиторы АПФ удлиня,
ют продолжительность жизни боль,
ных хронической сердечной недоста,
точностью, замедляют прогрессирова,
ние дисфункции левого желудочка у
больных, перенесших инфаркт мио,
карда без клинических проявлений
сердечной недостаточности.
Антигипертензивный эффект начи,
нается приблизительно через 1 ч.
Максимальный эффект наблюдается
через 6–7 ч. Гипотензивное действие
сохраняется в течение 24 ч. Продол,
жительность эффекта также зависит
от величины дозы. При артериальной
гипертензии эффект отмечается в
первые дни после начала лечения,
стабильное действие развивается че,
рез 1–2 мес.
При резкой отмене препарата не наблю,
дается выраженное повышение АД.
Помимо снижения АД лизиноприл
уменьшает альбуминурию. У боль,
ных с гипергликемией способствует
нормализации функции поврежден,
ного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентра,
цию глюкозы в крови у больных са,
харным диабетом и не приводит к
увеличению риска развития гипогли,
кемии.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.
После
приема лизиноприла внутрь Cmax в сы,
воротке крови достигается через 7 ч.
Слабо связывается с белками плазмы
крови. Проницаемость через ГЭБ и
плацентарный барьер низкая. Сред,
няя степень абсорбции лизиноприла
составляет около 25%, при значитель,
ной межиндивидуальной вариабель,
ности (6–60%). Пища не влияет на

Глава 2

всасывание лизиноприла. Лизиноп,
рил не подвергается метаболизму и
выводится в неизмененном виде иск,
лючительно почками. После много,
кратного приема эффективный T1/2
лизиноприла составляет 12 ч. У паци,
ентов с хронической сердечной недо,
статочностью абсорбция и клиренс
лизиноприла снижены. Нарушение
функции почек приводит к увеличе,
нию AUC и T1/2 лизиноприла, но эти
изменения становятся клинически
значимыми только тогда, когда ско,
рость клубочковой фильтрации уме,
ньшается ниже 30 мл/мин. У пациен,
тов пожилого возраста концентрация
препарата в плазме крови и AUC в 2
раза больше, чем у пациентов молодо,
го возраста. Лизиноприл выводится
из организма путем гемодиализа.
ПОКАЗАНИЯ
• эссенциальная и реноваскулярная
артериальная гипертензия (в моно,
терапии или в комбинации с другими
антигипертензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточ,
ность (в составе комбинированной
терапии);
• острый инфаркт миокарда (в первые
24 ч в составе комбинированной те,
рапии со стабильными показателя,
ми гемодинамики для поддержания
этих показателей и профилактики
дисфункции левого желудочка и
сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (сниже,
ние альбуминурии у инсулинзави,
симых больных с нормальным АД и
инсулиннезависимых больных с ар,
териальной гипертензией).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
лизиноприлу и другим компонен,
там препарата;
• ангионевротический отек в анамне,
зе, в т.ч. связанный с применением
ингибиторов АПФ;
• идиопатический ангионевротиче,
ский отек;
• наследственный отек Квинке;

Диротон

®

231

• возраст до 18 лет (эффективность и вести наблюдение для своевременного
безопасность не установлены).

С осторожностью: стеноз устья аор,
ты; гипертрофическая обструктивная
кардиомиопатия; двусторонний сте,
ноз почечных артерий; стеноз артерии
единственной почки; состояние после
трансплантации почки; почечная не,
достаточность (Cl креатинина менее
30 мл/мин); первичный гиперальдо,
стеронизм; артериальная гипотензия;
угнетение костномозгового кроветво,
рения; гипонатриемия (повышенный
риск развития артериальной гипотен,
зии у пациентов, находящихся на ма,
лосолевой или бессолевой диете); ги,
поволемические состояния (в т.ч. диа,
рея, рвота); системные заболевания
соединительной ткани (в т.ч. склеро,
дермия, системная красная волчанка);
тяжелые формы сахарного диабета;
подагра; гиперурикемия; гиперкалие,
мия; ишемическая болезнь сердца; це,
реброваскулярные заболевания (в т.ч.
недостаточность мозгового кровооб,
ращения); тяжелая хроническая сер,
дечная недостаточность; гемодиализ с
использованием
высокопроточных
диализных мембран с высокой прони,
®
цаемостью (AN69 ); пожилой возраст.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Применение лизиноприла при бере,
менности противопоказано. При уста,
новлении беременности прием препа,
рата нужно прекратить как можно рань,
ше. Лизиноприл проникает через пла,
центарный барьер. Прием ингибиторов
АПФ во II и III триместре беременно,
сти оказывает неблагоприятное воздей,
ствие на плод (возможны выраженное
снижение АД, почечная недостаточ,
ность, гиперкалиемия, гипоплазия кос,
тей черепа, внутриутробная смерть).
Данных о негативных влияниях препа,
рата на плод в случае применения во
время I триместра нет. За новорожден,
ными и грудными детьми, которые под,
верглись внутриутробному воздейст,
вию ингибиторов АПФ, рекомендуется

выявления выраженного снижения АД,
олигурии, гиперкалиемии.
В период лечения препаратом необ,
ходимо отменить грудное вскармли,
вание (нет данных о проникновении
лизиноприла в грудное молоко).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, 1 раз в сутки, независимо
от приема пищи, предпочтительно в
одно и то же время.
Эссенциальная гипертензия: рекомен,
дованная начальная доза для больных,
не принимающих антигипертензивные
средства, — 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки.
Обычная поддерживающая доза — 20
мг, ее можно увеличить до 40 мг в сут,
ки, в зависимости от динамики АД.
Максимальная суточная доза — 40 мг.
При увеличении дозы следует учиты,
вать, что для полного развития эффек,
та требуется 2–4 нед. Если терапевти,
ческий эффект недостаточен, следует
дополнить терапию другим антигипер,
тензивным средством.
Больным, принимающим диуретиче,
ские средства, за 2–3 дня до начала
®
терапии препаратом Диротон прием
диуретических средств следует пре,
кратить. В случаях, когда это невоз,
можно, начальная доза препарата Ди,
®
ротон не должна превышать 5
мг/день, при этом рекомендуется
обеспечить врачебное наблюдение за
больным после приема первой дозы,
т.к. возможно развитие симптомати,
ческой артериальной гипотензии
(максимальное действие проявляет,
ся через 6 ч после приема препарата).
Реноваскулярная гипертензия и дру)
гие состояния, связанные с повышен)
ной активностью РААС: рекомендуе,
мая начальная доза составляет 2,5–5
мг/сут под усиленным врачебным
контролем (контроль АД, функции
почек, содержания калия в сыворотке
крови). Поддерживающую дозу, про,
должая строгий врачебный контроль,
следует определить в зависимости от
динамики АД.

232

Диротон

®

Почечная недостаточность: поско,
льку выведение лизиноприла осуще,
ствляется через почки, начальная
®
доза препарата Диротон зависит от
показателей Cl креатинина: при Cl
креатинина 30–70 мл/мин — 5–10
мг/сут, при Cl креатинина 10–30
мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10
мл/мин, в т.ч. пациенты, находящие,
ся на гемодиализе, — 2,5 мг/сут. Под,
держивающая доза зависит от клини,
ческого эффекта и подбирается при
регулярном измерении показателей
функции почек, концентрации калия
и натрия в крови.
Хроническая сердечная недостаточ)
ность: начальную суточную дозу пре,
парата Диротон®, равную 2,5 мг, мож,
но постепенно увеличить через 3–5
дней до обычной поддерживающей
суточной дозы 5–20 мг. Доза не дол,
жна превышать максимальную су,
точную дозу 20 мг. При одновремен,
ном применении с диуретиками пред,
варительно, по возможности, дозу ди,
уретика следует снизить. Прежде,
чем приступить к лечению препара,
®
том Диротон , и позднее, в ходе лече,
ния следует регулярно контролиро,
вать АД, функцию почек, содержание
калия и натрия в крови во избежание
развития артериальной гипотензии и
связанного с ней нарушения функ,
ции почек.
Диабетическая нефропатия: суточ,
ная доза у больных инсулиннезави,
симым сахарным диабетом с норма,
льным АД составляет 10 мг в один
прием. В случае необходимости доза
может быть увеличена до 20 мг 1 раз в
сутки для снижения дАД до 75 мм рт.
ст., измеряемого в положении сидя.
Подбор дозы для больных с инсулин,
зависимым сахарным диабетом, стра,
дающих артериальной гипертензией,
осуществляется по вышеуказанной
схеме, однако оптимальное дАД дол,
жно быть ниже 90 мм рт. ст.
Острый инфаркт миокарда: в случае
применения препарата Диротон® в
первые сутки после инфаркта мио,

Глава 2

карда начальная доза препарата со,
ставляет 5 мг, на вторые сутки по,
вторно назначают 5 мг, на третьи сут,
ки — 10 мг, в дальнейшем поддержи,
вающая доза составляет 10 мг/сут. У
больных с острым инфарктом мио,
карда препарат применяют не менее 6
нед. При низком сАД (менее 120 мм
рт. ст.) лечение начинают с низкой
дозы — 2,5 мг/сут. В случае развития
артериальной гипотензии, когда сАД
менее 100 мм рт. ст., поддерживаю,
щую дозу снижают до 5 мг/сут, в слу,
чае необходимости временно можно
назначать по 2,5 мг/сут. В случае дли,
тельного выраженного снижения АД
(сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) не,
обходимо прекратить лечение препа,
ратом.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо)
лее часто встречающиеся побочные
эффекты: головокружение, головная
боль (у 5–6% больных), слабость, диа,
рея, сухой кашель (3%), тошнота, рво,
та, ортостатическая гипотензия, кож,
ная сыпь, боль в груди (1–3%).
Прочие побочные реакции (частота
<1%).
Со стороны ССС: выраженное сниже,
ние АД, боль в груди; редко — орто,
статическая гипотензия, тахикардия,
брадикардия, появление симптомов
сердечной недостаточности, наруше,
ние AV проводимости, инфаркт мио,
карда.
Со стороны пищеварительного трак)
та: тошнота, рвота, боли в животе, су,
хость во рту, диарея, диспепсия, ано,
рексия, нарушение вкуса, панкреа,
тит, гепатит (гепатоцеллюлярный и
холестатический), желтуха (гепато,
целлюлярная или холестатическая).
Со стороны кожных покровов: кра,
пивница, повышенное потоотделе,
ние, фотосенсибилизация, кожный
зуд, выпадение волос.
Со стороны ЦНС: лабильность на,
строения, нарушение концентрации
внимания, парестезии, повышенная
утомляемость, сонливость, судорож,

Диротон
ные подергивания мышц конечно,
стей и губ; редко — астенический син,
дром, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы:
диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм,
апноэ.
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, тромбоцитопения, ней,
тропения, агранулоцитоз, анемия
(снижение концентрации гемоглоби,
на, гематокрита, эритроцитопения).
Аллергические реакции: ангионевро,
тический отек лица, конечностей, губ,
языка, надгортанника и/или гортани,
интестинальный
ангионевротиче,
ский отек, васкулит, положительные
реакции на антинуклеарные антите,
ла, повышение СОЭ, эозинофилия; в
очень редких случаях — интерстици,
альный ангионевротический отек
(отек интерстициальной ткани лег,
ких без выхода транссудата в просвет
альвеол).
Со стороны мочеполовой системы:
уремия, олигурия, анурия, нарушение
функции почек, острая почечная не,
достаточность, снижение потенции.
Лабораторные показатели: гиперка,
лиемия и/или гипокалиемия, гипо,
натриемия, гипомагниемия, гипохло,
ремия, гиперкальциемия, гиперури,
кемия, повышение концентрации мо,
чевины и креатинина в плазме крови,
гипербилирубинемия, гиперхолесте,
ринемия,
гипертриглицеридемия,
снижение толерантности к глюкозе,
повышение активности печеночных
трансаминаз, при длительном лече,
нии возможно небольшое снижение
гемоглобина и гематокрита; в отдель,
ных случаях — агранулоцитоз.
Прочие: артралгия, артрит, миалгия,
лихорадка, обострение подагры.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре,
менном применении с калийсберегаю,
щими диуретиками (спиронолактон,
триамтерен, амилорид), препаратами
калия, заменителями соли, содержа,
щими калий, — повышается риск раз,
вития гиперкалиемии, особенно у бо,

®

233

льных с нарушенной функцией почек.
Поэтому их можно совместно назна,
чать только на основе индивидуально,
го решения врача при регулярном
контроле содержания калия в сыво,
ротке крови и функции почек.
При одновременном применении с
β,адреноблокаторами, БКК, диурети,
ками и другими гипотензивными
средствами наблюдается усиление
гипотензивного действия препарата.
При одновременном применении ин,
гибиторов АПФ и препаратов золота
(натрия ауротиомалат) в/в описан
симптомокомплекс, включающий ги,
перемию лица, тошноту, рвоту и арте,
риальную гипотензию.
При одновременном применении с
вазодилататорами, барбитуратами,
фенотиазинами, трициклическими
антидепрессантами, этанолом — уси,
ление гипотензивного действия пре,
парата.
При одновременном применении с
НПВС (в т.ч. селективные ингибито,
ры ЦОГ,2), эстрогенами, а также ад,
реностимуляторами — снижение ан,
тигипертензивного действия лизи,
ноприла.
При одновременном применении с
препаратами лития — замедление вы,
ведения лития из организма (усиле,
ние кардиотоксического и нейроток,
сического действия лития).
При одновременном применении с
антацидами и колестирамином —
снижение всасывания в ЖКТ.
Препарат усиливает нейротоксич,
ность салицилатов, ослабляет дейст,
вие гипогликемических средств для
приема внутрь, норэпинефрина, эпи,
нефрина и противоподагрических
препаратов, усиливает эффекты
(включая побочные) сердечных гли,
козидов, действие периферических
миорелаксантов, уменьшает выведе,
ние хинидина. Уменьшает эффект пе,
роральных контрацептивов.
При одновременном приеме метил,
допы повышается риск развития ге,
молиза.

234

Диротон

®

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: вы,
раженное снижение АД, сухость во
рту, сонливость, задержка мочеиспу,
скания, запор, беспокойство, повы,
шенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием
активированного угля, придание бо,
льному горизонтального положения
с приподнятыми ногами, восполне,
ние ОЦК — в/в введение плазмозаме,
щающих растворов, симптоматиче,
ская терапия, контроль функций
ССС и дыхательной систем, ОЦК,
мочевины, креатинина и электроли,
тов в сыворотке крови, а также диуре,
за. Лизиноприл может быть удален из
организма с помощью гемодиализа.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Выражен,
ное снижение АД чаще всего возника,
ет при снижении ОЦК, вызванном те,
рапией диуретиками, уменьшением
количества соли в пище, диализом,
диареей или рвотой. У больных хро,
нической сердечной недостаточно,
стью с одновременной почечной недо,
статочностью или без нее возможно
выраженное снижение АД. Оно чаще
выявляется у больных с тяжелой ста,
дией хронической сердечной недоста,
точности как следствие применения
больших доз диуретиков, гипонатрие,
мии или нарушенной функции почек.
У таких больных лечение надо начи,
нать под строгим контролем врача (с
осторожностью проводить подбор
дозы препарата и диуретиков). Подоб,
ных правил надо придерживаться при
назначении больным ИБС, церебро,
васкулярной недостаточностью, у ко,
торых резкое снижение АД может
привести к инфаркту миокарда или
инсульту. Транзиторная артериаль,
ная гипотензия не является противо,
показанием для приема следующей
дозы препарата. До начала лечения, по
возможности, следует нормализовать
концентрацию натрия и/или воспол,
нить ОЦК, тщательно контролиро,
вать действие начальной дозы препа,
рата на больного. Лечение симптома,

Глава 2

тической артериальной гипотензии
состоит из обеспечения постельного
режима и, в случае необходимости,
в/в введения жидкости (инфузия фи,
зиологического раствора). Преходя,
щая артериальная гипотензия не яв,
ляется противопоказанием для лече,
ния препаратом Диротон®, однако мо,
жет потребоваться временная его от,
мена либо снижение дозы.
®
Лечение препаратом Диротон про,
тивопоказано в случае кардиогенного
шока и при остром инфаркте миокар,
да, если назначение вазодилататора
может существенно ухудшить пока,
затели гемодинамики, например ког,
да сАД не превышает 100 мм рт. ст. У
больных с острым инфарктом мио,
карда снижение функции почек (кон,
центрация креатинина в плазме кро,
ви более 177 мкмоль/л и/или протеи,
нурия более 500 мг/24 ч) является
противопоказанием для применения
®
препарата Диротон . В случае разви,
тия почечной недостаточности в ходе
лечения лизиноприлом (концентра,
ция креатинина в плазме крови более
265 мкмоль/л либо вдвое превышает
исходный уровень) врач должен ре,
шить вопрос о необходимости пре,
кращения лечения.
При двустороннем стенозе почечных
артерий и стенозе почечной артерии
единственной почки, а также при ги,
понатриемии и/или снижении ОЦК
или недостаточности кровообраще,
ния артериальная гипотензия, вы,
званная приемом препарата Диро,
®
тон , может привести к снижению
функции почек с последующим раз,
витием обратимой (после отмены
препарата) острой почечной недоста,
точности. Небольшое временное по,
вышение концентрации мочевины в
крови и креатинина может наблюда,
ться в случаях нарушенной функции
почек, особенно на фоне одновремен,
но проводимого лечения диуретика,
ми. В случаях значительного сниже,
ния функции почек (Cl креатинина
менее 30 мл/мин) требуется осторож,

Диротон
ность и контроль почечной функции.
Ангионевротический отек лица, ко,
нечностей, губ, языка, надгортанни,
ка и/или гортани отмечался редко у
больных, лечившихся ингибиторами
АПФ, включая препарат Диротон®,
который может возникнуть в любой
период лечения. В таком случае ле,
®
чение препаратом Диротон необхо,
димо как можно скорее прекратить и
за больным установить наблюдение
до полной регрессии симптомов. В
случаях, когда возник отек только
лица и губ, состояние чаще всего
проходит без лечения, однако воз,
можно назначение антигистамин,
ных средств.
Ангионевротический отек с отеком
гортани может быть фатальным. Ког,
да охвачены язык, надгортанник или
гортань, может произойти обструк,
ция дыхательных путей, поэтому
надо немедленно проводить соответ,
ствующую терапию (0,3–0,5 мл рас,
твора эпинефрина (адреналина)
1:1000 подкожно, введение ГКС, ан,
тигистаминных препаратов) и/или
меры по обеспечению проходимости
дыхательных путей.
У больных, у которых в анамнезе уже
был ангионевротический отек, не
связанный с предыдущим лечением
ингибиторами АПФ, может быть по,
вышен риск его развития во время ле,
чения ингибитором АПФ (также см.
«Противопоказания»).
Анафилактическая реакция отмечена
и у больных, находящихся на гемоди,
ализе с использованием высокопро,
точных диализных мембран (AN69®),
которые одновременно принимают
®
Диротон . В таких случаях надо рас,
смотреть возможность применения
другого типа мембраны для диализа
или другого антигипертензивного
средства. В отдельных случаях десен,
сибилизации против аллергенов чле,
нистоногих лечение ингибиторами
АПФ сопровождалось реакциями по,
вышенной чувствительности. Подоб,
ного можно избежать, если предвари,

®

235

тельно временно прервать прием ин,
гибиторов АПФ.
У больных при обширном хирургиче,
ском вмешательстве или во время
проведения общей анестезии ингиби,
торы АПФ (в частности лизиноприл)
могут блокировать образование анги,
отензина II. Снижение АД, ассоции,
рованное с этим механизмом дейст,
вия, корректируется увеличением
ОЦК. Перед хирургическим вмеша,
тельством (включая стоматологию)
необходимо предупредить врача,ане,
стезиолога о применении препарата
®
Диротон .
Применение рекомендованных доз
препарата больными пожилого воз,
раста может сопровождаться повы,
шением концентрации лизиноприла
в крови, поэтому подбор дозы требу,
ет особого внимания и осуществля,
ется в зависимости от функции по,
чек и АД больного. Вместе с тем, у
пожилых и молодых пациентов ан,
тигипертензивный эффект препара,
та Диротон® выражен в одинаковой
степени.
При применении ингибиторов АПФ
отмечался кашель. Кашель сухой,
длительный, который исчезает после
прекращения лечения ингибиторами
АПФ. При дифференциальном диа,
гнозе кашля, надо учитывать и ка,
шель, вызванный применением инги,
биторов АПФ.
В некоторых случаях отмечалась ги,
перкалиемия. Факторы риска для раз,
вития гиперкалиемии включают по,
чечную недостаточность, сахарный
диабет, прием препаратов калия или
препаратов, вызывающих увеличение
содержания калия в крови (например
гепарин), особенно у больных с нару,
шенной функцией почек. В период ле,
чения препаратом необходим регуляр,
ный контроль в плазме крови ионов ка,
лия, глюкозы, мочевины, липидов.
В период лечения не рекомендуется
употреблять алкогольные напитки,
т.к. алкоголь усиливает гипотензив,
ное действие препарата.

236

Доксазозин*

Глава 2

Следует соблюдать осторожность
при выполнении физических упраж,
нений, жаркой погоде (риск развития
дегидратации и чрезмерного сниже,
ния АД из,за снижения ОЦК).
Поскольку нельзя исключить потен,
циальный риск возникновения агра,
нулоцитоза, требуется периодиче,
ский контроль картины крови.
Влияние препарата на способность
управлять автомобилем и механиз)
мами. При появлении побочных дей,
ствий со стороны ЦНС не рекоменду,
ется управление транспортными
средствами, а также выполнение ра,
боты, связанной с повышенным рис,
ком.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 2,5
мг. В блистере алюминий/ПВХ по 14
шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
Таблетки, 5 мг, 10 мг и 20 мг. В блисте,
ре алюминий/ПВХ по 14 шт. 1, 2 или
4 блистера в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

236

236

Дутастерид*
(Dutasteride*)
Ÿ Синонимы

Аводарт : капс.
236

(GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . .

ЗИДЕНА (ZYDENA )
®

. . . . . . . 64

®

Уденафил*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 433
ОАО «Валента Фармацевтика»
(Россия)

Доксазозин*
(Doxazosin*)

Ÿ Синонимы
®
Артезин : табл. (Валента
Фармацевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 119
236

236

Доцетаксел*
(Docetaxel*)

СОСТАВ

Ÿ Синонимы
®
Таксотер : конц. для р,ра
д/инф. (Представительство
236

Акционерного общества «Сано)
фи)авентис груп») . . . . . . . . . . .

236

. . . . . . 420

Дротаверин*
(Drotaverine*)

Ÿ Синонимы
®
Но,шпа : р,р для в/в и
в/м введ., табл. (Представи)
236

тельство Акционерного общества
«Санофи)авентис груп») . . . . . .

. . . . . . 337

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
уденафил . . . . . . . . . . . . . . . . 100 мг
вспомогательные вещества: лак,
тоза — 87,5 мг; крахмал кукуруз,
ный — 20 мг; кремния диоксид
коллоидный — 12,5 мг; L,гидро,
ксипропилцеллюлоза — 12,5 мг;
гидроксипропилцеллюлоза,LF —
7,5 мг; тальк — 7,5 мг; магния сте,
арат — 2,5 мг
оболочка пленочная: гидроксип,
ропилметилцеллюлоза — 6,9 мг;
тальк — 0,022 мг; оксид железа
красный — 0,0106 мг; оксид желе,

Зидена
за желтый — 0,0266 мг; титана ди,
оксид — 1,0408 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле,
ночной оболочкой светло,розового
цвета с бежеватым оттенком, оваль,
ные, с выдавленным символом «100»
на одной стороне и символами в виде
букв «Z» и «Y», разделенными рис,
кой, — на другой.
На изломе: белого или почти белого
цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Улучшающее эректильную
функцию.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Удена,
фил — селективный обратимый инги,
битор специфической ФДЭ,5, способ,
ствующей метаболизму цГМФ.
Уденафил не оказывает прямое рас,
слабляющее действие на изолирован,
ное кавернозное тело, но при сексуа,
льной стимуляции усиливает рас,
слабляющий эффект оксида азота по,
средством ингибирования ФДЭ,5,
ответственной за распад цГМФ в ка,
вернозном теле.
Следствием этого является релакса,
ция гладких мышц артерий и приток
крови к тканям полового члена, что и
вызывает эрекцию. Препарат не ока,
зывает эффект в отсутствие сексуаль,
ного стимулирования.
Исследования in vitro показали, что
уденафил является селективным ин,
гибитором фермента ФДЭ,5. ФДЭ,5
присутствует в гладких мышцах ка,
вернозного тела, в гладких мышцах
сосудов внутренних органов, в ске,
летных мышцах, тромбоцитах, поч,
ках, легких и мозжечке. Уденафил
является в 10000 раз более мощным
ингибитором в отношении ФДЭ,5,
чем в отношении ФДЭ,1, ФДЭ,2,
ФДЭ,3 и ФДЭ,4, которые локализу,
ются в сердце, головном мозге, кро,
веносных сосудах, печени и других
органах.
Кроме того, уденафил в 700 раз актив,
нее в отношении ФДЭ,5, чем в отноше,

®

237

нии ФДЭ,6, обнаруженной в сетчатке и
ответственной за цветовосприятие.
Уденафил не ингибирует ФДЭ,11, что
обусловливает отсутствие случаев ми,
алгии, болей в пояснице и проявлений
тестикулярной токсичности.
Уденафил улучшает эрекцию и воз,
можность проведения успешного по,
лового акта.
Действие препарата продолжается
до 24 ч. Эффект проявляется уже че,
рез 30 мин после приема препарата
при наличии сексуального возбуж,
дения.
Уденафил у здоровых лиц не вызыва,
ет достоверное изменение сАД и дАД
в сравнении с плацебо в положении
лежа и стоя (среднее максимальное
снижение составляет 1,6/0,8 и 0,2/4,6
мм рт. ст. соответственно).
Уденафил не вызывает изменений
распознавания цветов (голубой/зе,
леный), что объясняется его низким
сродством к ФДЭ,6. Уденафил не
влияет на остроту зрения, электроре,
тинограмму, внутриглазное давление
и размер зрачка.
При исследовании уденафила у муж,
чин не выявлено клинически значи,
мое влияние препарата на количество
и концентрацию спермы, подвиж,
ность и морфологию сперматозоидов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание
После приема внутрь уденафил быстро
всасывается. Tmax в плазме крови состав,
ляет 30–90 мин (в среднем 60 мин).
T1/2 составляет 12 ч, высокое связыва,
ние уденафила с белками плазмы
крови (93,9%) продлевает период его
эффективности до 24 ч после приема
однократной дозы.
Прием пищи с высоким содержанием
жира не оказывает влияние на всасы,
ваемость уденафила.
Прием алкоголя в количестве 112 мл
(в пересчете на 40% этиловый спирт)
в сочетании с пероральным приемом
уденафила в дозе 200 мг не влияет на
фармакокинетический профиль уде,
нафила.

238

Зидена

®

Метаболизм
Уденафил в основном метаболизиру,
ется с участием изофермента
CYP3A4 цитохрома Р450.
Выведение
У здоровых людей общий клиренс
уденафила составляет 755 мл/мин.
После приема внутрь уденафил вы,
водится в виде метаболитов с калом.
Уденафил не накапливается в орга,
низме. При ежедневном приеме здо,
ровыми добровольцами уденафила в
дозе 100 и 200 мг/сут в течение 10
дней не было выявлено существенных
изменений его фармакокинетики.
ПОКАЗАНИЯ. Лечение нарушений
эрекции, характеризующихся неспособ,
ностью к достижению или сохранению
эрекции полового члена, достаточной
для удовлетворительного полового акта.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
любому из компонентов препарата;
• одновременный прием нитратов и
других донаторов оксида азота.
С осторожностью: пациенты с некон,
тролируемой артериальной гипертен,
зией (АД>170/100 мм рт. ст), гипото,
нией (АД<90/50 мм рт. ст.); пациенты
с наследственными дегенеративными
заболеваниями сетчатки (включая
пигментный ретинит, пролифератив,
ную диабетическую ретинопатию);
пациенты, перенесшие в течение по,
следних 6 мес инсульт, инфаркт мио,
карда или аортокоронарное шунтиро,
вание; пациенты с тяжелой печеноч,
ной или почечной недостаточностью;
наличие врожденного синдрома удли,
нения интервала QT или увеличение
интервала QT вследствие приема пре,
паратов; предрасположенность к при,
апизму; пациенты с анатомической
деформацией полового члена; нали,
чие имплантата полового члена; сек,
суальная активность у пациентов с та,
кими заболеваниями сердечно,сосу,
дистой системы, как нестабильная
стенокардия или стенокардия, возни,
кающая во время полового акта, хро,

Глава 2

ническая сердечная недостаточность
(II–IV функционального класса по
классификации NYHA), развившаяся
в течение последних 6 мес, неконтро,
лируемые нарушения сердечного рит,
ма, — следует учитывать потенциаль,
ный риск развития осложнений; одно,
временный приеме уденафила и БКК,
α,адреноблокаторов или других гипо,
тензивных средств может отмечаться
дополнительное снижение сАД и дАД
на 7–8 мм рт. ст.
Препарат не предназначен для при,
менения в возрасте до 18 лет.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. По зарегистрированному пока,
занию препарат не предназначен для
применения у женщин.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендованная доза препарата —
100 мг, принимают за 30 мин до пред,
полагаемой сексуальной активности.
Доза может быть увеличена до 200 мг,
с учетом индивидуальной эффектив,
ности и переносимости препарата.
Максимальная
рекомендованная
кратность применения — 1 раз в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч,
ные эффекты, наблюдавшиеся в ходе
клинических исследований уденафи,
ла в зависимости от частоты их воз,
никновения: очень часто — ≥10%; час,
то — 1–10%; иногда — 0,1–1%.
Со стороны ССС: очень часто — при,
ливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС: иногда — голово,
кружение, ригидность мышц шеи, па,
рестезия.
Со стороны органа зрения: часто —
покраснение глаз; иногда — затума,
ненное зрение, боль в глазах, повы,
шенное слезотечение.
Со стороны кожи: иногда — отек век,
лица, крапивница.
Со стороны пищеварительной систе)
мы: часто — диспепсия, дискомфорт в
области живота; иногда — тошнота,
зубная боль, запор, гастрит.

Зидена
Со стороны дыхательной системы:
часто — заложенность носа; иногда —
одышка, сухость в носу.
Со стороны опорно)двигательной сис)
темы: иногда — периартрит.
Организм в целом: часто — головная
боль, дискомфорт в груди, ощущение
жара; иногда — боль в груди, боль в
животе, усталость, жажда.
В процессе постмаркетинговых на,
блюдений при применении уденафи,
ла были также описаны другие неже,
лательные явления: сильное сердце,
биение, носовое кровотечение, шум в
ушах, диарея, аллергические реакции
(кожная сыпь, эритема), длительная
эрекция, чувство общего дискомфор,
та, ощущение холода или жара, по,
стуральное головокружение, кашель.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Ингибиторы
изофермента
цитохрома
Р450
CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол,
ритонавир, индинавир, циметидин,
эритромицин, сок грейпфрута) могут
усилить действие уденафила.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повыша,
ет биодоступность и Сmах уденафила
(в дозе 100 мг) практически в 2 раза
(212%) и в 0,8 раза (85%) соответст,
венно.
Ритонавир и индинавир значительно
усиливают действие уденафила.
Дексаметазон, рифампин и антикон,
вульсивные препараты (карбамазе,
пин, фенитоин и фенобарбитал) мо,
гут ускорить метаболизм уденафила,
поэтому совместное применение с
вышеуказанными
препаратами
ослабляет действие уденафила.
Совместное применение уденафила
(30 мг/кг перорально) и нитроглице,
рина (2,5 мг/кг однократно, в/в) не по,
казало какое,либо влияние на фарма,
кокинетику уденафила в эксперимен,
тальных исследованиях, однако одно,
временное использование нитроглице,
рина и уденафила не рекомендуется
из,за возможного снижения АД.
Уденафил и препараты из группы
α,адреноблокаторов являются сосу,

®

239

дорасширяющими средствами, поэ,
тому при совместном приеме должны
назначаться в минимальных дозах.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
при однократном приеме препарата в
дозе 400 мг нежелательные явления
были сопоставимы с наблюдавшими,
ся при приеме уденафила в более низ,
ких дозах, но встречались чаще.
Лечение: симптоматическое. Диализ
не ускоряет выведение уденафила.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Сексуаль,
ная активность имеет потенциальный
риск для пациентов с сердечно,сосу,
дистыми заболеваниями, поэтому ле,
чение эректильной дисфункции, в т.ч.
с использованием уденафила, не сле,
дует проводить у мужчин с заболева,
ниями сердца, при которых сексуаль,
ная активность не рекомендована.
Пациенты с затруднением оттока
крови из левого желудочка (аорталь,
ный стеноз) могут быть более чувст,
вительными к действию вазодилата,
торов, включая ингибиторы ФДЭ.
Несмотря на отсутствие в ходе клини,
ческих исследований случаев пролон,
гированной эрекции (более 4 ч) и приа,
пизма (болезненная эрекция продол,
жительностью более 6 ч), такие явления
свойственны для данного класса препа,
ратов. В случае возникновения эрекции
продолжительностью более 4 ч (незави,
симо от наличия болевых ощущений)
пациенты должны немедленно обрати,
ться за медицинской помощью. При от,
сутствии своевременного лечения при,
апизм может привести к необратимому
повреждению эректильной ткани и
эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических
данных об использовании уденафила
у пациентов старше 71 года данной
категории пациентов не рекоменду,
ется прием препарата.
Не рекомендуется использовать уде,
нафил в комбинации с другими вида,
ми лечения эректильной дисфункции.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)

240

Зиннат

®

Глава 2

тать с техникой. Перед тем, как
управлять техникой и транспортны,
ми средствами, пациенты должны
знать, как они реагируют на прием
®
препарата Зидена .
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 100 мг. В
упаковках контурных ячейковых из
пленки ПВХ и фольги алюминиевой
печатной лакированной 1, 2 или 4 шт.
В пачке картонной 1 (по 1, 2 или 4 шт.)
или 2 (по 1 или 2 шт.) упаковки.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

ЗИННАТ® (ZINNAT®)
Цефуроксим* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 471
GlaxoSmithKline (Великобритания)

1

2

вспомогательные
вещества:
2
МКЦ — 47,51/95,03 мг; кроскар,
меллоза натрия — 20/40 мг; на,
трия лаурилсульфат — 2,25/4,5
мг; масло растительное гидроге,
низированное — 4,25/8,5 мг;
кремния диоксид коллоидный —
0,63/1,25 мг
оболочка пленочная: гипромелло,
за — 5,55/7,4 мг; пропиленгли,
коль — 0,33/0,44 мг; метилпара,
гидроксибензоат — 0,06/0,07 мг;
пропилпарагидроксибензоат —
0,04/0,06; краситель Opaspray
(гипромеллоза — 3%, титана ди,
оксид — 36%, натрия бензоат —
0,1%) — 1,52/2,03 мг

Количество цефуроксима аксетила корректируют в зави
симости от чистоты используемой серии субстанции.
Количество МКЦ корректируют для сохранения постоян
ной массы ядра.

Гранулы для приготовле4
ния суспензии для прие4
ма внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мл
активное вещество:
1
цефуроксима аксетил . . . . . 0,15 г
(3,55%)
(эквивалентно 125 мг (2,96%) це,
фуроксима)
вспомогательные вещества: стеа,
1
риновая кислота — 0,852 г
(20,19%); сахароза — 3,062 г
(72,56%); ароматизатор тут,
ти,фрутти — 0,1 г (2,37%); ацесу,
льфам калия — 0,021 г (0,5%); ас,
партам — 0,021 г (0,5%); повидон
К30 — 0,013 г (0,31%); камедь
ксантановая — 0,001 г (0,02%)
1

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
1
цефуроксима аксетил . 150,36 мг
(в пересчете на цефуроксим —
125 мг)
300,72 мг
(в пересчете на цефуроксим —
250 мг)

Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутст
вуют в виде комплекса стеариновая кислота — цефу
роксима аксетил 15% (SACA), количество которого за
висит от количественного содержания цефуроксима
аксетила в исходной субстанции.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле,
ночной оболочкой белого или почти
белого цвета, овальной формы, двоя,
ковыпуклые, с одной стороны выгра,
вировано: для дозы 125 мг —
«GXES5», для дозы 250 мг —
«GXES7». На поперечном разрезе:

Зиннат
ядро белого или почти белого цвета.
Гранулы: в виде крупинок неправиль,
ной формы, различного размера, но
не более 3 мм, белого или почти бело,
го цвета. При разведении образуется
суспензия от белого до светло,желто,
го цвета, с характерным фруктовым
запахом.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное широко)
го спектра (бактерицидное).
ФАРМАКОДИНАМИКА.
Цефу,
роксима аксетил является предшест,
венником цефуроксима, который от,
носится к цефалоспориновым антиби,
отикам II поколения. Цефуроксим ак,
тивен в отношении широкого спектра
возбудителей, включая штаммы, про,
дуцирующие β,лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчиво,
стью к действию бактериальных
β,лактамаз, поэтому эффективен в
отношении ампициллинрезистент,
ных или амоксициллинрезистентных
штаммов.
Бактерицидное действие цефурокси,
ма связано с подавлением синтеза
клеточной стенки бактерий в резуль,
тате связывания с основными белка,
ми,мишенями.
Цефуроксим обычно активен in vitro в
отношении следующих микроорга,
низмов.
Аэробы грамотрицательные: Hae)
mophilus influenzae (в т.ч. ампицил,
линрезистентные штаммы), Haemop)
hilus parainfluenzae, Moraxella (Bran)
hamella) catarrhalis, Neisseria gonor)
rhoeae (включая штаммы, продуци,
рующие и не продуцирующие пени,
циллиназу); Escherichia coli, Klebsiella
spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.
Аэробы грамположительные: Staphy)
lococcus aureus (включая штаммы,
продуцирующие пенициллиназу, но
исключая штаммы, устойчивые к ме,
тициллину), Staphylococcus epidermi)
dis (включая штаммы, продуцирую,
щие пенициллиназу, но исключая
штаммы, устойчивые к метицилли,

®

241

ну), Streptococcus pyogenes (и другие
бета,гемолитические стрептококки),
Streptococcus pneumoniae, стрептокок,
ки группы В (Streptococcus agalac)
tiae).
Анаэробы: грамположительные и
грамотрицательные кокки (включая
виды родов Peptococcus spp. и Peptost)
reptococcus spp.), грамположительные
палочки (включая виды рода Clostri)
dium spp., кроме Clostridium difficile,
Propionibacterium spp.), грамотрицате,
льные палочки (включая Bacteroides
spp. и виды рода Fusobacterium spp.),
грамотрицательные
спирохеты
(включая Borrelia spp.).
К цефуроксиму нечувствительны
следующие микроорганизмы.
Clostridium difficile, Pseudomonas spp.,
Campylobacter spp., Acinetobacter cal)
coaceticus, Listeria monocytogenes, ре,
зистентные к метициллину штаммы
Staphylococcus aureus и Staphylococcus
epidermidis, Legionella spp.
К цефуроксиму нечувствительны не,
которые штаммы следующих родов.
Enterococcus (Streptococcus) faecalis,
Morganella morganii, Proteus vulgaris,
Enterobacter spp., Citrobacter spp., Ser)
ratia spp., Bacteroides fragilis.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание
После приема внутрь цефуроксима
аксетил медленно всасывается из
ЖКТ и быстро гидролизуется в сли,
зистой оболочке тонкой кишки и
крови с высвобождением цефурок,
сима. Цефуроксим проникает через
ГЭБ, плаценту и выделяется с груд,
ным молоком. Цефуроксима аксетил
оптимально всасывается при усло,
вии приема препарата сразу после
еды.
Дополнительно для таблеток, покры)
тых пленочной оболочкой. Cmax цефу,
роксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и
4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдают,
ся приблизительно через 2,4 ч при
приеме препарата после еды.
Дополнительно для гранул для приго)
товления суспензии для приема

242

Зиннат

®

внутрь. Cmax цефуроксима (2–3 мг/л
для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы
250 мг) наблюдаются приблизитель,
но через 2–3 ч при приеме препарата
после еды.
Распределение
Связь с белками плазмы крови со,
ставляет примерно 33–50%.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метабо,
лизму.
Выведение
T1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим
экскретируется путем клубочковой
фильтрации и канальцевой секреции.
При одновременном введении пробе,
нецида AUC увеличивается на 50%.
Сывороточные концентрации цефу,
роксима снижаются при диализе.
ПОКАЗАНИЯ. Цефуроксима аксе,
тил является пролекарством перора,
льной формы антибиотика цефурок,
сима с бактерицидным действием в
отношении широкого спектра грампо,
ложительных и грамотрицательных
бактерий. Цефуроксим устойчив к
действию β,лактамаз.
Препарат показан для лечения ин,
фекционно,воспалительных заболе,
ваний, вызванных чувствительными
к цефуроксиму бактериями:
• инфекции верхних дыхательных пу,
тей, ЛОР,органов, такие как средний
отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
• инфекции нижних дыхательных
путей, например пневмония, ост,
рый бактериальный бронхит и обо,
стрение хронического бронхита;
• инфекции мочевыводящих путей,
такие как пиелонефрит, цистит и
уретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей,
например фурункулез, пиодермия и
импетиго;
• гонорея: острый неосложненный
гонорейный уретрит и цервицит;
• лечение боррелиоза (болезни Лайма)
в ранней стадии и профилактика
поздних стадий данного заболевания
у взрослых и детей старше 12 лет.

Глава 2

Цефуроксим также выпускается в виде
®
натриевой соли (препарат Зинацеф )
для парентерального введения. В рам,
ках проведения ступенчатой терапии
рекомендован переход с парентераль,
ной формы на пероральную форму це,
фуроксима. Ступенчатая терапия по,
казана в лечении пневмонии и при обо,
стрении хронического бронхита.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Для всех
лекарственных форм
• гиперчувствительность к β,лактам,
ным антибиотикам (в частности к
цефалоспориновым антибиотикам,
пенициллинам и карбапенемам в
анамнезе).
Дополнительно для таблеток, покры)
тых пленочной оболочкой
• детский возраст до 3 лет.
Дополнительно для гранул для приго)
товления суспензии для приема
внутрь
• гиперчувствительность к аспартаму;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 3 мес.
С осторожностью: нарушения фун,
кции почек; заболевания ЖКТ (в т.ч.
в анамнезе, а также язвенный колит);
беременные женщины; период лак,
тации.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
®
ДЬЮ. Препарат Зиннат следует ис,
пользовать в том случае, если потен,
циальная польза для матери превыша,
ет потенциальный риск для ребенка.
Экспериментальных доказательств
эмбриопатических или тератогенных
эффектов цефуроксима аксетила нет,
но так же, как и в случае применения
других лекарственных препаратов,
надо проявлять осторожность при на,
значении его на ранних сроках бере,
менности.
Необходимо соблюдать осторож,
ность при назначении его кормящим
матерям, поскольку препарат опреде,
ляется в грудном молоке.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Для всех лекарственных форм

Зиннат
Внутрь, после еды (таблетки)/во
время еды (суспензия). Стандартный
курс терапии — около 7 дней (от 5 до
10 дней).
Взрослые:
Большинство инфекций

250 мг 2 раза
в сутки

Инфекции мочевыводящих путей

125 мг 2 раза
в сутки

Легкие и среднетяжелые инфекции 250 мг 2 раза
нижних дыхательных путей, напри в сутки
мер бронхит
Более тяжелые инфекции нижних 500 мг 2 раза
дыхательных путей или подозрение в сутки
на пневмонию
Пиелонефрит

250 мг 2 раза
в сутки

Неосложненная гонорея

Однократная
доза 1 г

Боррелиоз (болезнь Лайма) у
взрослых и детей старше 12 лет

500 мг 2 раза
в сутки в те
чение 20 дней

Дополнительно для таблеток, по4
крытых пленочной оболочкой
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в
виде натриевой соли (препарат Зина,
цеф®) для парентерального введения,
что позволяет назначать последова,
тельно один и тот же антибиотик, ког,
да необходим переход с парентераль,
ной на пероральную терапию.
Препарат Зиннат® эффективен после
парентерального применения препара,
®
та Зинацеф для лечения пневмонии и
обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и пе,
рорального курсов лечения опреде,
ляется степенью тяжести инфекции и
клинической картиной.
Пневмония. Препарат Зинацеф® в
дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (в/в или
в/м) в течение 48–72 ч, а затем препа,
®
рат Зиннат внутрь в дозе 500 мг 2
раза в сутки в течение 7–10 дней.

®

243

Обострение хронического бронхита.
Препарат Зинацеф® в дозе 750 мг
2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в те,
чение 48–72 ч, затем курс лечения
®
препаратом Зиннат внутрь в дозе
500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10
дней.
Дети с 3 лет:
Большинство
инфекций

125 мг (1 табл. 125 мг) 2 раза в су
тки. Максимальная суточная доза
составляет 250 мг

Средний отит
250 мг (1 табл. 250 мг или 2 табл.
или более тяже 125 мг) 2 раза в сутки.
лые инфекции Максимальная суточная доза со
ставляет 500 мг

Дополнительно для гранул для при4
готовления суспензии для приема
внутрь
Особые группы пациентов
Дети. Нет данных клинических испы,
таний относительно применения пре,
парата Зиннат® у детей младше 3 мес.
Если предпочтительно назначение
фиксированной дозы, то при боль,
шинстве инфекций рекомендуется
принимать по 125 мг 2 раза в день. Де,
тям 2 лет и старше при среднем отите
или при более тяжелых инфекциях
назначают по 250 мг 2 раза в день;
максимальная суточная доза состав,
ляет 500 мг.
При лечении младенцев и детей бы,
вает необходимо рассчитывать дозу в
зависимости от массы тела и возрас,
та. При большинстве инфекций доза
для младенцев и детей в возрасте от 3
мес до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2
раза в день, но не более 250 мг/сут.
При среднем отите и более тяжелых
инфекциях рекомендуемая доза рав,
на по 15 мг/кг 2 раза в день, но не бо,
лее 500 мг/сут.
В нижеприведенных таблицах приве,
дены дозы в зависимости от возраста
и массы ребенка для дозирования
суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мер,
ными ложками на 5 мл, прилагаемы,
ми в упаковке.

244

Зиннат

®

Глава 2

Доза из расчета 10 мг/кг,
назначаемая при большинстве
инфекций
Возраст

Масса Разовая доза
Число мерных
тела, кг при приеме
ложек (5 мл)
(прибли
2 раза в
в одной дозе
зительно)
день, мг

3 мес —
6 мес

4–6

40–60

1/2

6 мес —
2 года

6–12

60–120

1/2–1

2 года —
12 лет

12–>20

125

1

Доза из расчета 15 мг/кг,
назначаемая при среднем отите
и более тяжелых инфекциях
Возраст

Масса Разовая доза
Число мерных
тела, кг при приеме
ложек (5 мл)
(прибли
2 раза в
в одной дозе
зительно)
день, мг

3 мес —
6 мес

4–6

60–90

1/2

6 мес —
2 года

6–12

90–180

1–1,1/2

2 года —
12 лет

12–>20

180–250

1, 1/2–2

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч,
ные реакции при применении цефу,
роксима аксетила обычно выражены
незначительно, кратковременны и об,
ратимы.
Нежелательные явления, представ,
ленные ниже, перечислены в зависи,
мости от анатомо,физиологической
классификации и частоты встречае,
мости. Частота встречаемости опре,
деляется следующим образом: очень
часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и
<1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100;
редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень
редко — <1/10000, включая отдель,
ные случаи. Категории частоты были
сформированы на основании клини,

ческих исследований препарата и по,
стрегистрационного наблюдения.
Инфекции: часто — суперинфекция
грибами рода Candida.
Со стороны кроветворной и лимфа)
тической систем: часто — эозинофи,
лия; нечасто — ложноположитель,
ная проба Кумбса, тромбоцитопе,
ния, лейкопения (иногда тяжелая);
очень редко — гемолитическая ане,
мия. Цефалоспорины абсорбируют,
ся на поверхности клеточной мемб,
раны эритроцитов, связываясь с ан,
тителами к цефалоспоринам, что
приводит к ложноположительному
результату пробы Кумбса и в очень
редких случаях — гемолитической
анемии.
Со стороны иммунной системы: реак,
ции гиперчувствительности, вклю,
чая: нечасто — кожная сыпь; редко —
крапивница, зуд; очень редко — ле,
карственная лихорадка, сывороточ,
ная болезнь, анафилаксия.
Со стороны нервной системы: часто —
головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: часто — желудоч,
но,кишечные нарушения, включая
диарею, тошноту, боли в животе; не,
часто — рвота; редко — псевдомемб,
ранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих
путей: часто — транзиторное повы,
шение активности печеночных фер,
ментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ); очень ред,
ко — желтуха (преимущественно хо,
лестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожно)жиро)
вой клетчатки: очень редко — муль,
тиформная эритема, синдром Сти,
венса,Джонсона, токсический эпи,
дермальный некролиз.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Препараты,
уменьшающие кислотность желудоч,
ного сока, могут снижать биодоступ,
ность цефуроксима при сравнении ее
с наблюдаемой после приема препара,
та натощак, а также нивелируют эф,
фект повышенного всасывания препа,
рата после приема пищи.

Зиннат
Как и другие антибиотики, препарат
®
Зиннат может влиять на микрофло,
ру кишечника, что приводит к сниже,
нию реабсорбции эстрогенов и, как
следствие, снижению эффективности
пероральных гормональных комби,
нированных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного
теста может наблюдаться ложноотри,
цательный результат, поэтому для
определения уровня глюкозы в крови
и/или плазме рекомендуется исполь,
зовать глюкозооксидазный или гек,
сокиназный методы.
Препарат Зиннат® не влияет на коли,
чественное определение креатинина
щелочно,пикратным методом.
Одновременный прием с петлевыми
диуретиками замедляет канальцевую
секрецию, снижает почечный кли,
ренс, повышает концентрацию в плаз,
ме и увеличивает T1/2 цефуроксима.
При одновременном приеме с ами,
ногликозидами и диуретиками повы,
шается риск возникновения нефро,
токсических эффектов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: по,
вышение возбудимости головного
мозга с развитием судорог.
Лечение: симптоматическое. Сыворо,
точные концентрации цефуроксима
снижаются при гемодиализе и пери,
тонеальном диализе.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Осторож,
ность следует проявлять при назначе,
нии препарата пациентам с аллергиче,
ской реакцией на бета,лактамные ан,
тибиотики в анамнезе.
В процессе лечения необходимо кон,
тролировать функцию почек, особен,
но у пациентов, получающих препа,
рат в высокой дозе.
В период приема препарата Зиннат®
возможна ложноположительная ре,
акция мочи на глюкозу.
Как и при использовании других ан,
тибиотиков, длительный прием пре,
парата Зиннат® может привести к
чрезмерному росту грибов рода Can)
dida. Длительный прием может вы,

®

245

звать рост других резистентных мик,
роорганизмов (Enterococci и Clostridi)
um difficile), что может потребовать
прекращения лечения.
Псевдомембранозный колит наблю,
дался при использовании антибиоти,
ков широкого спектра действия, поэто,
му необходимо проводить дифферен,
циальную диагностику псевдомембра,
нозного колита у пациентов с тяжелой
диареей, возникшей во время или по,
сле курса лечения антибиотиками.
Реакция Яриша,Герксгеймера на,
блюдалась при боррелиозе (болезнь
Лайма) при приеме препарата Зин,
®
нат и обусловлена бактерицидной
активностью препарата в отношении
возбудителя заболевания спирохеты
Borrelia burgdorferi. Пациенты дол,
жны быть проинформированы, что
данные симптомы являются типич,
ным следствием применения антиби,
отиков при этой болезни.
Если клинический эффект не дости,
гается в течение 72 ч от начала лече,
ния, парентеральный курс терапии
должен быть продолжен.
Перед началом ступенчатой терапии
следует получить в справочниках
информацию в отношении натрие,
вой соли цефуроксима (препарат Зи,
нацеф®).
Таблетки препарата Зиннат® нельзя
разламывать и крошить. Поэтому
данная лекарственная форма не при,
меняется для лечения пациентов с
трудностями глотания, в т.ч. малень,
ких детей, которые не могут прогло,
тить целую таблетку.
Гранулы для приготовления суспензии
для приема внутрь. Следует учиты,
вать содержание сахарозы в суспен,
зии Зиннат® при лечении пациентов с
сахарным диабетом.
5 мл приготовленной суспензии Зин,
нат® содержат 0,25 ХЕ.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. Поскольку це,
фуроксима аксетил может вызвать
головокружение, необходимо преду,

246

Зитролид форте
®

предить пациентов о мерах предосто,
рожности при управлении транспор,
тным средством или работе с движу,
щимися механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 125 мг и
250 мг. В алюминий/ПВХ,алюминие,
вом блистере 5 или 10 шт. 1 или 2 бли,
стера в картонной пачке.
Гранулы для приготовления суспензии
для приема внутрь, 125 мг/5 мл. Во
флаконах темного стекла, запаянных
мембраной и закрытых навинчиваю,
щейся пластмассовой крышкой с
устройством против вскрытия фла,
кона детьми. 1 фл. вместе с мерным
стаканом и мерной ложкой в картон,
ной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

ЗИТРОЛИД ФОРТЕ
(ZITROLID FORTE)
®

Азитромицин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 71
ОАО «Валента Фармацевтика»
(Россия)

СОСТАВ

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

Глава 2

активное вещество:
азитромицина дигид,
рат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 мг
(в пересчете на азитромицин)
вспомогательные
вещества:
МКЦ — 64,3 мг; магния стеарат —
5,7 мг
твердая желатиновая капсула
корпус: титана диоксид (Е171) —
2%; желатин — до 100%
крышечка:
титана
диоксид
(Е171) — 1,7434%; краситель «Сол,
нечный закат» желтый (Е110) —
0,4183%; желатин — до 100%
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Капсулы: размер №00, с
белым корпусом и оранжевой кры,
шечкой.
Содержимое капсул: порошок от бе,
лого до белого с желтоватым оттен,
ком цвета, склонный к комкова,
нию.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Азитро,
мицин — бактериостатический ан,
тибиотик широкого спектра дейст,
вия из группы макролидов, азали,
дов. Обладает широким спектром
антимикробного действия. Меха,
низм действия азитромицина свя,
зан с подавлением синтеза белка
микробной клетки. Связываясь с
50S,субъединицей рибосомы, угне,
тает пептидтранслоказу на стадии
трансляции и подавляет синтез бел,
ка, замедляя рост и размножение
бактерий. В высоких концентраци,
ях оказывает бактерицидное дейст,
вие.
Обладает активностью в отноше,
нии ряда грамположительных, гра,
мотрицательных, анаэробов, внут,
риклеточных и других микроорга,
низмов.
Микроорганизмы могут изначально
быть устойчивыми к действию анти,
биотика или приобретать устойчи,
вость к нему.

Зитролид форте
®

Таблица

Шкала чувствительности некоторых
микроорганизмов к азитромицину
(минимальная ингибирующая
концентрация — МИК)
Микроорганизмы
Staphylococcus

МИК, мг/л
Чувстви
тельные

Устойчи
вые

≤1

>2

Streptococcus A, B, C, G

≤0,25

>0,5

S. pneumoniae

≤0,25

>0,5

H. influenzae

≤0,12

>4

M. catarrhalis

≤0,5

>0,5

N. gonorrhoeae

≤0,25

>0,5

Перечень микроорганизмов, чувстви)
тельных к азитромицину, в большин)
стве случаев
Грамположительные аэробы — Stap)
hylococcus aureus метициллинчувст,
вительный; Streptococcus pneumoniae
пенициллинчувствительный; Strepto)
coccus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы — Hae)
mophilus influenzae; Haemophilus para)
influenzae; Legionella pneumophila; Mo)
raxella catarrhalis; Pasteurella multoci)
da; Neisseria gonorrhoeae.
Анаэробы — Clostridium perfringens;
Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Po)
rphyromonas spp.
Другие микроорганизмы — Chlamy)
dia trachomatis; Chlamydia pneumo)
niae; Chlamydia psittaci; Mycoplasma
pneumoniae; Mycoplasma hominis; Bor)
relia burgdorferi.
Перечень микроорганизмов, способ)
ных развить устойчивость к азитро)
мицину
Грамположительные аэробы — Strep)
tococcus pneumoniae пенициллину,
стойчивый.
Изначально устойчивые микроорга)
низмы
Грамположительные аэробы — Ente)
rococcus faecalis; Staphylococci (мети,
циллинустойчивые
стафилококки

247

проявляют очень высокую степень
устойчивости к макролидам).
Грамположительные
бактерии,
устойчивые к эритромицину.
Анаэробы — Bacteroides fragilis.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция
высокая, кислотоустойчив, липофи,
лен. Биодоступность после однократ,
ного приема 500 мг — 37% (эффект
первого прохождения через печень),
Cmax после перорального приема 500
мг — 0,4 мг/л, Tmax — 2,5–2,9 ч; в тканях
и клетках концентрация в 10–50 раз
выше, чем в сыворотке крови, Vd — 31,1
л/кг. Легко проходит гистогематиче,
ские барьеры. Хорошо проникает в ды,
хательные пути, мочеполовые органы,
в т.ч. предстательную железу, кожу и
мягкие ткани; накапливается в среде с
низким рН, в лизосомах (что особенно
важно для эрадикации внутриклеточ,
но расположенных возбудителей).
Транспортируется также фагоцитами,
полиморфноядерными лейкоцитами и
макрофагами. Проникает через мемб,
раны клеток и создает высокие концен,
трации в них. Концентрация в очагах
инфекции достоверно выше (на
24–34%), чем в здоровых тканях, и кор,
релирует с выраженностью воспалите,
льного отека. В очаге воспаления со,
храняется в эффективных концентра,
циях в течение 5–7 дней после приема
последней дозы. Связь с белками плаз,
мы — 7–50% (обратно пропорциональ,
на концентрации в крови).
В печени деметилируется, образую,
щиеся метаболиты неактивны. В ме,
таболизме препарата участвуют изо,
ферменты
CYP3A4,
CYP3A5,
CYP3A7, ингибитором которых он
является. Плазменный клиренс —
630 мл/мин; T1/2 между 8 и 24 ч после
приема составляет 14–20 ч, T1/2 в ин,
тервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50% выво,
дится с желчью в неизмененном виде,
6% — почками.
Прием пищи значимо изменяет фар,
макокинетику: Cmax снижается на 52%,
AUC — на 43%.

248

Зитролид форте
®

У пожилых мужчин (65–85 лет) фар,
макокинетические параметры не ме,
няются, у женщин увеличивается Cmax
(на 30–50%).
ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно,вос,
палительные заболевания, вызванные
чувствительными к азитромицину
микроорганизмами:
• инфекции верхних отделов дыха,
тельных путей и лор,органов (сину,
сит, фарингит, тонзиллит, средний
отит);
• инфекции нижних отделов дыха,
тельных путей: пневмония (в т.ч.
атипичная, обострение хрониче,
ской пневмонии), бронхит (в т.ч.
острый, обострение хронического);
• инфекции кожи и мягких тканей:
угри обыкновенные (средняя сте,
пень тяжести), рожа, импетиго, вто,
рично инфицированные дерматозы;
• инфекции мочевыводящих путей:
гонорейный и негонорейный урет,
рит, цервицит;
• начальная стадия болезни Лайма
(боррелиоз) — мигрирующая эри,
тема (erythema migrans).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
азитромицину (в т.ч. к другим мак,
ролидам), компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность
(Cl креатинина менее 40 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточ,
ность (класс В и выше по шкале
Чайлд,Пью);
• период лактации;
• возраст до 12 лет, масса тела менее
45 кг;
• одновременный прием эрготамина
и дигидроэрготамина.
С осторожностью: беременность;
аритмия, в т.ч. предрасположенность
к развитию аритмии и удлинению ин,
тервала QT (риск развития желудоч,
ковых аритмий и удлинения интерва,
ла QT); почечная недостаточность (Cl
креатинина более 40 мл/мин); пече,
ночная недостаточность (ниже класса
В по шкале Чайлд,Пью); миастения;

Глава 2

одновременный прием терфенадина,
варфарина, дигоксина.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Азитромицин проникает через
плаценту. Применение при беремен,
ности возможно только в том случае,
если предполагаемая польза для мате,
ри превышает потенциальный риск
для плода. При необходимости приме,
нения азитромицина в период лакта,
ции следует прекратить грудное
вскармливание.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч по,
сле еды 1 раз в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет с мас)
сой тела более 45 кг
Инфекции верхних и нижних отделов
дыхательных путей, ЛОР)органов,
кожи и мягких тканей: 500 мг/сут за 1
прием в течение 3 дней (курсовая
доза — 1,5 г).
Угри обыкновенные: 500 мг/сут за 1
прием в течение 3 дней, затем по 500
мг/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед.
Первую еженедельную дозу следует
принять через 7 дней после приема
первой ежедневной дозы (8,й день от
начала лечения), последующие 8 еже,
недельных доз — с интервалом в 7
дней.
Острые инфекции мочеполовых орга)
нов (неосложненный уретрит или
цервицит): однократно 1 г.
Болезнь Лайма: для лечения I стадии
(erythema migrans) — 1 г в первый
день и 500 мг/сут со 2,го по 5,й день
(курсовая доза — 3 г).
Пневмония: назначают по 500 мг/сут
в течение 7–10 дней; прием начинают
сразу после окончания применения
в/в лекарственной формы.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо)
ны пищеварительной системы: диарея,
тошнота, боль в животе, метеоризм,
рвота, мелена, холестатическая желту,
ха, повышение активности печеночных
трансаминаз, запор, анорексия, гаст,
рит, кандидамикоз слизистой оболоч,

Зитролид форте
®

ки полости рта, диспепсия, гипербили,
рубинемия, гепатит, панкреатит, псев,
домембранозный колит, нарушение
функции печени, печеночная недоста,
точность (в редких случаях — с леталь,
ным исходом, в основном на фоне на,
рушения функции печени), некроз пе,
чени, фульминантный гепатит.
Со стороны ССС: ощущение сердце,
биения, боль в грудной клетке, сни,
жение АД, увеличение интервала QT,
аритмия типа «пируэт», желудочко,
вая тахикардия.
Со стороны нервной системы: голово,
кружение, головная боль, вертиго,
сонливость, парестезия, нарушение
вкусовых ощущений, гипестезия, аг,
рессия, обморок, судороги, психомо,
торная гиперактивность, утрата обо,
няния, вкусовых ощущений, миасте,
ния; у детей — головная боль (при те,
рапии среднего отита), гиперкинезия,
тревога, невроз, бессонница.
Со стороны органов чувств: наруше,
ние четкости зрительного восприя,
тия, конъюнктивит, глухота, шум в
ушах.
Со стороны мочеполовой системы: по,
вышение остаточного азота мочевины,
вагинальный кандидамикоз, повыше,
ние концентрации креатинина в плаз,
ме крови, интерстициальный нефрит,
острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, нейтропения, тромбоци,
топения, лимфопения, эозинофилия,
гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: сыпь, крапив,
ница, зуд кожи, ангионевротический
отек, многоформная эритема, синд,
ром Стивенса,Джонсона, токсичес,
кий эпидермальный некролиз, реак,
ция гиперчувствительности, анафи,
лактическая реакция.
Прочие: гипергликемия, артралгия,
астения, фотосенсибилизация, сла,
бость, периферические отеки, недо,
могание.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.
Антациды
(алюминий, и магнийсодержащие) не

249

влияют на биодоступность, но снижа,
ют концентрацию, азитромицина в
крови на 30%, поэтому азитромицин
следует принимать за 1 ч до или через 2
ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с
производными эрготамина и дигид,
роэрготамина возможно усиление
токсического действия (вазоспазм,
дизестезия) последних.
При совместном применении антикоа,
гулянтов непрямого действия кумари,
нового ряда (варфарин) и азитромици,
на (в обычных дозах) у пациентов не,
обходим тщательный контроль ПВ.
Необходимо соблюдать осторож,
ность при совместном применении
терфенадина и азитромицина, поско,
льку было установлено, что одновре,
менный прием терфенадина и макро,
лидов вызывает аритмию и удлине,
ние интервала QT. Исходя из этого,
нельзя исключить вышеуказанные
осложнения при совместном приеме
терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с
циклоспорином необходимо контро,
лировать концентрацию циклоспори,
на в крови.
При одновременном применении с
дигоксином необходим контроль
концентрации дигоксина в крови
(возможно повышение всасывания
дигоксина в кишечнике).
При одновременном применении с
нелфинавиром возможно увеличе,
ние частоты побочных реакций азит,
ромицина (снижение слуха, повыше,
ние активности печеночных транс,
аминаз).
При одновременном применении с
зидовудином азитромицин не влияет
на его фармакокинетические пара,
метры в плазме крови или на выведе,
ние почками как самого зидовудина,
так и его глюкуронида, но увеличива,
ет концентрацию активного метабо,
лита — фосфорилированного зидову,
дина в моноядерных клетках перифе,
рических сосудов. Клиническое зна,
чение данного факта не определено.

250

Зитролид форте
®

Следует учитывать возможность ин,
гибирования изофермента CYP3A4
азитромицином при одновременном
применении с циклоспорином, тер,
фенадином, алкалоидами спорыньи,
цизапридом, пимозидом, хинидином,
астемизолом и другими ЛС, метабо,
лизм которых происходит с участием
этого фермента.
Азитромицин не влияет на концент,
рацию карбамазепина, циметидина,
диданозина, эфавиренза, флуконазо,
ла, индинавира, мидазолама, теофил,
лина, триазолама, триметоприма/су,
льфаметоксазола, цетиризина, силде,
нафила, аторвастатина, рифабутина и
метилпреднизолона в крови при од,
новременном применении.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: си,
льная тошнота, временная потеря слу,
ха, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, промыва,
ние желудка, назначение активиро,
ванного угля, симптоматическая те,
рапия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В случае про,
пуска приема дозы пропущенную дозу
следует принять как можно раньше, а
последующие — с интервалом в 24 ч.
Азитромицин следует принимать за 1
ч до или через 2 ч после приема анта,
цидных ЛС.
Принимать с осторожностью пациен,
там с умеренной печеночной недоста,
точностью (из,за возможности раз,
вития фульминантного гепатита и тя,
желой печеночной недостаточности).
При наличии симптомов нарушения
функции печени (быстро нарастаю,
щая астения, желтуха, потемнение
мочи, склонность к кровотечениям,
печеночная энцефалопатия) терапию
азитромицином следует прекратить и
провести исследование функциона,
льного состояния печени.
При умеренной почечной недоста,
точности (Cl креатинина более 40
мл/мин) применение азитромицина
следует проводить под контролем
функции почек.

Глава 2

Противопоказан одновременный при,
ем азитромицина с производными эр,
готамина и дигидроэрготамина (из,за
возможного развития эрготизма).
При применении препарата, как на
фоне приема, так и через 2–3 нед после
прекращения лечения, возможно раз,
витие диареи, вызванной Clostridium
difficile (псевдомембранозный колит).
В легких случаях достаточно отмены
лечения и применения ионообменных
смол (колестирамин, колестипол), в
тяжелых случаях показано возмеще,
ние потери жидкости, электролитов и
белка, назначение ванкомицина, ба,
цитрацина или метронидазола.
Нельзя применять ЛС, тормозящие
перистальтику кишечника, во время
лечения азитромицином.
Поскольку возможно удлинение ин,
тервала QT у пациентов, получавших
макролиды, включая азитромицин,
при применении азитромицина, сле,
дует соблюдать осторожность у паци,
ентов с известными факторами риска
удлинения интервала QT: пожилой
возраст; нарушение электролитного
баланса (гипокалиемия, гипомагние,
мия); синдром врожденного удлине,
ния интервала QT; заболевания серд,
ца (сердечная недостаточность, ин,
фаркт миокарда, брадикардия); одно,
временный прием ЛС, способных уд,
линять интервал QT (в т.ч. антиарит,
мические ЛС Iа и III классов, трицик,
лические и тетрациклические анти,
депрессанты, нейролептики, фторхи,
нолоны).
При применении азитромицина воз,
можно развитие миастенического
синдрома или обострение миастении.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. В период лече,
ния необходимо соблюдать осторож,
ность при управлении транспортны,
ми средствами и занятиях другими
потенциально опасными видами дея,
тельности, требующих повышенной
концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Изопринозин
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 500
мг. В контурной ячейковой упаковке
из пленки ПВХ и фольги алюминие,
вой печатной лакированной по 3 шт. 1
или 2 контурные ячейковые упаковки
в пачке из картона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

251

Ибупрофен* + Питофенон*
+ Фенпивериния бромид*
(Ibuprofen* + Pitofenone* +
Fenpiverinium bromide*)

Ÿ Синонимы
®
Новиган : табл. п.п.о. (Dr.
Reddy’s Laboratories Ltd.) . . . . . . . . . . . . 342
251

ИЗОПРИНОЗИН
(ISOPRINOSINE)
Инозин пранобекс . . . . . . . . . . . . 255
Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
(Израиль)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
инозин пранобекс . . . . . . . . 500 мг

251

вспомогательные вещества: ман,
нитол; крахмал пшеничный; по,
видон; магния стеарат
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: продолговатые,
двояковыпуклой формы белого или
почти белого цвета с легким амино,
вым запахом, с риской на одной сто,
роне.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Иммуномодулирующее, про)
тивовирусное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Изопри,
нозин — синтетическое комплексное
производное пурина, обладающее
иммуностимулирующей
активно,
стью и неспецифическим противо,
вирусным действием. Восстанавли,
вает функции лимфоцитов в услови,
ях иммунодепрессии, повышает бла,
стогенез в популяции моноцитарных
клеток, стимулирует экспрессию
мембранных рецепторов на поверх,
ности Т,хелперов, предупреждает
снижение активности лимфоцитар,
ных клеток под влиянием ГКС, нор,
мализует включение в них тимиди,
на. Изопринозин оказывает стиму,
лирующее влияние на активность
цитотоксических Т,лимфоцитов и
естественных киллеров, функции
Т,супрессоров и Т,хелперов, повы,
шает продукцию IgG, интерферо,
на,гамма, ИЛ,1 и ИЛ,2, снижает об,
разование провоспалительных цито,
кинов — ИЛ,4 и ИЛ,10, потенцирует
хемотаксис нейтрофилов, моноци,
тов и макрофагов.
Препарат проявляет противовирус,
ную активность in vivo в отношении
вирусов Herpes simplex, ЦМВ и виру,
са кори, вируса Т,клеточной лимфо,
мы человека типа III, полиовирусов,
гриппа А и В, ЕСНО,вируса (энтеро,
цитопатогенный вирус человека), эн,
цефаломиокардита и конского энце,
фалита. Механизм противовирусно,
го действия Изопринозина связан с
ингибированием вирусной РНК и
фермента дигидроптероатсинтетазы,

252

Изопринозин

участвующего в репликации некото,
рых вирусов, усиливает подавленный
вирусами синтез мРНК лимфоцитов,
что сопровождается подавлением
биосинтеза вирусной РНК и трансля,
ции вирусных белков, повышает про,
дукцию лимфоцитами обладающих
противовирусными свойствами ин,
терферонов,альфа и ,гамма. При
комбинированном назначении уси,
ливает действие интерферона,альфа,
противовирусных средств ациклови,
ра и зидовудина.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.
После
приема внутрь препарат хорошо вса,
сывается из ЖКТ. Cmax ингредиентов
в плазме крови определяется через
1–2 ч.
Быстро подвергается метаболизму и
выделяется через почки. Метаболи,
зируется аналогично эндогенным пу,
риновым нуклеотидам с образовани,
ем мочевой кислоты. N,N,диметила,
мино,2,пропранолон метаболизиру,
ется до N,оксида, а пара,ацетамидо,
бензоат — до о,ацилглюкуронида. Не
обнаружено кумуляции препарата в
организме. T1/2 составляет 3,5 ч — для
N,N,диметиламино,2,пропранолона
и 50 мин — для пара,ацетамидобензо,
ата. Элиминация препарата и его ме,
таболитов из организма происходит в
течение 24–48 ч.
ПОКАЗАНИЯ
• лечение гриппа и других ОРВИ;
• инфекции, вызываемые вирусом
Herpes simplex 1, 2, 3 и 4,го типов: ге,
нитальный и лабиальный герпес,
герпетический кератит, опоясы,
вающий лишай, ветряная оспа, ин,
фекционный мононуклеоз, вызван,
ный вирусом Эпштейна,Барр;
• цитомегаловирусная инфекция;
• корь тяжелого течения;
• папилломавирусная инфекция: па,
пилломы гортани/голосовых свя,
зок (фиброзного типа), папилло,
мавирусная инфекция гениталий у
мужчин и женщин, бородавки;
• контагиозный моллюск.

Глава 2

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к

компонентам препарата;
подагра;
мочекаменная болезнь;
аритмии;
хроническая почечная недостаточ,
ность;
• детский возраст до 3 лет (масса тела
до 15–20 кг).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Не рекомендуется применять
препарат во время беременности и в
период кормления грудью, т.к. безо,
пасность применения не исследова,
лась.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, после еды, запивая небо,
льшим количеством воды.
Рекомендуемая доза взрослым и де,
тям с 3 лет (масса тела от 15–20 кг)
составляет 50 мг/кг/сут, разделенная
на 3–4 приема. Взрослым — по 6–8
табл./сут, детям — по 1/2 табл./5 кг
массы тела/сут. При тяжелых фор,
мах инфекционных заболеваний доза
может быть увеличена индивидуаль,
но до 100 мг/кг/сут, разделенных на
4–6 приемов. Максимальная суточ,
ная доза для взрослых — 3–4 г/сут,
для детей — 50 мг/кг/сут.
Продолжительность лечения
При острых заболеваниях: продолжи,
тельность лечения у взрослых и детей
обычно от 5 до 14 дней. Лечение необ,
ходимо продолжать до момента ис,
чезновения клинических симптомов
и в течение еще 2 дней уже при отсут,
ствии симптомов. При необходимо,
сти длительность лечения может
быть увеличена индивидуально под
контролем врача.
При хронических рецидивирующих за)
болеваниях у взрослых и детей лече,
ние необходимо продолжать несколь,
кими курсами по 5–10 дней с переры,
вом в приеме в 8 дней.
Для проведения поддерживающей
терапии доза может быть снижена до

•
•
•
•

Изопринозин
500–1000 мг в сутки (1–2 табл.) в те,
чение 30 дней.
При герпетической инфекции взрос)
лым и детям назначают в течение
5–10 дней до исчезновения симпто,
мов заболевания, в бессимптомный
период — по 1 табл. 2 раза в день в те,
чение 30 дней для уменьшения числа
рецидивов.
При папилломавирусной инфекции
взрослым препарат назначают по 2
табл. 3 раза в день, детям — по 1/2
табл./5 кг массы тела/сут в 3–4 прие,
ма в течение 14–28 дней в виде моно,
терапии.
При рецидивирующих остроконеч)
ных кондиломах взрослым препарат
назначают по 2 табл. 3 раза, детям —
по 1/2 табл./5 кг массы тела в 3–4
приема в день либо в качестве моно,
терапии, или в комбинации с хирур,
гическим лечением в течение 14–28
дней, далее с трехкратным повторе,
нием указанного курса с интервала,
ми в 1 мес.
При дисплазии шейки матки, ассоции)
рованной с вирусом папилломы челове)
ка, назначают по 2 табл. 3 раза в день в
течение 10 дней, далее проводят 2–3
аналогичных курса с интервалом в
10–14 дней.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота
развития побочных эффектов после
применения препарата классифици,
рована согласно рекомендациям
ВОЗ: часто (≥1 и <10%); иногда (≥0,1
и <1%).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,
рвота, боль в эпигастрии; иногда —
диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводя)
щих путей: часто — временное повы,
шение активности трансаминаз и
ЩФ в плазме крови, повышение
концентрации мочевины в плазме
крови.
Со стороны кожи и подкожно)жиро)
вой клетчатки: часто — зуд.
Со стороны нервной системы: часто —
головная боль, головокружение, сла,

253

бость; иногда — сонливость, бессон,
ница.
Со стороны мочевыделительной сис)
темы: иногда — полиурия.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата и соединительной ткани: час,
то — боль в суставах, обострение по,
дагры.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Иммунодеп,
рессанты могут снижать эффектив,
ность действия препарата. Ингибито,
ры ксантиноксидазы и урикозуриче,
ские средства (в т.ч. диуретики) могут
способствовать риску повышения
уровня мочевой кислоты в сыворотке
крови пациентов, принимающих
Изопринозин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,
зировки препарата не описаны.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. После 2,не,
дельного применения Изопринозина
следует провести контроль концент,
рации мочевой кислоты в сыворотке
крови и моче.
При длительном приеме, после 4 нед
применения целесообразно каждый
месяц проводить контроль функций
печени и почек (активность транс,
аминаз в плазме крови, креатинин,
мочевая кислота).
Необходимо контролировать уро,
вень мочевой кислоты в сыворотке
крови при назначении Изопринозина
в сочетании с препаратами, увеличи,
вающими уровень мочевой кислоты,
или препаратами, нарушающими
функцию почек.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и други)
ми механизмами. Нет специальных
противопоказаний.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 500
мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ и алюми,
ниевая фольга), 10 шт. 2, 3 или 5 блис,
теров в пачке картонной.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

FIREISOINFblock011014MEDIA708300915

254

Импаза

ИМПАЗА
Антитела к эндотелиаль
ной NO синтазе . . . . . . . . . . . . . . . 112
ООО «НПФ «Материа Медика
Холдинг» (Россия)

СОСТАВ

8Таблетки для рассасывания 1 табл.
антитела к эндотелиаль,
ной NO,синтазе человека
аффинно очищенные* . . . . . 0,003 г
*вводятся в виде водно,спирто,
вой смеси активной формы дей,
ствующего вещества
вспомогательные вещества: лак,
тоза; МКЦ; магния стеарат
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки от белого до поч,
ти белого цвета, плоскоцилиндриче,
ской формы, с риской и фаской. На
плоской стороне с риской нанесена
надпись «MATERIA MEDICA», на
другой плоской стороне — «IMPAZA».
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Восстанавливающее эректи)
льную функцию.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Повышает
активность эндотелиальной NO,синта,

Глава 2

зы, восстанавливает выработку эндоте,
лием оксида азота (NO) при сексуаль,
ной стимуляции, увеличивает содержа,
ние в гладких мышцах цГМФ и способ,
ствует их расслаблению, что приводит к
увеличению кровенаполнения пещери,
стых тел. Указанные эффекты обеспе,
чивают достаточную по силе и продол,
жительности эрекцию.
Повышает либидо (половое влечение)
и сексуальную удовлетворенность.
Регулярное применение препарата
способствует повышению содержания
тестостерона в сыворотке (при уме,
ренно сниженном исходном уровне).
ПОКАЗАНИЯ
• нарушения эрекции (эректильная
дисфункция) различного происхо,
ждения;
• вегетососудистые расстройства у
мужчин в климактерическом перио,
де (слабость, утомляемость, сниже,
ние физической активности, сниже,
ние либидо).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Повы,
шенная индивидуальная чувствитель,
ность к компонентам препарата.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, не во время приема
пищи. По 1 табл. на прием (держать во
рту до полного растворения).
Регулярный прием. Для стабилизации
половой потенции (способности к по,
ловому акту) рекомендован лечеб,
но,профилактический курс длитель,
ностью не менее 12 нед. В зависимо,
сти от выраженности эректильной
дисфункции частота приема может
варьировать: от 1 табл. через день до
двух приемов по таблетке ежедневно,
желательно в вечернее время.
При необходимости курсовую тера,
пию можно повторить через 3–6 мес.
Периодический прием. Для эпизоди,
ческого стимулирования эрекции
препарат принимается по 2 табл. за
1–2 ч до предполагаемой близости.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При ис,
пользовании препарата по указанным
показаниям и в указанных дозировках

Калумид
побочного действия не выявлено. Воз,
можны реакции повышенной индиви,
дуальной чувствительности к компо,
нентам препарата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.
Возможно
применение Импазы на фоне приема
нитратов у больных ИБС (стенокардия
напряжения I–II функционального
класса), а также совместно с бета,адре,
ноблокаторами, диуретиками, ингиби,
торами АПФ, антагонистами кальция.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. При случайной
передозировке возможны диспептиче,
ские явления, обусловленные входящи,
ми в состав препарата наполнителями.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В состав
препарата входит лактоза, в связи с
чем его не рекомендуется назначать
пациентам с врожденной галактозе,
мией, синдромом мальабсорбции глю,
козы или галактозы либо с врожден,
ной лактазной недостаточностью.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки для
рассасывания. По 20 табл. в контурной
ячейковой упаковке из пленки ПВХ и
фольги алюминиевой. Каждую кон,
турную ячейковую упаковку помеща,
ют в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

25

25

255

®

Ирбесартан* (Irbesartan*)

Ÿ Синонимы
®
Апровель : табл. п.п.о. (Пред)
25

ставительство Акционерного обще)
ства «Санофи)авентис груп»). . . .

25

. . . . . . 112

Кабазитаксел*
(Cabazitaxel*)

Ÿ Синонимы
®
Джевтана : конц. для р,ра
д/инф. (Представительство
25

Акционерного общества «Сано)
фи)авентис груп») . . . . . . . . . . .

. . . . . . 201

КАЛУМИД (CALUMID )
®

®

Бикалутамид* . . . . . . . . . . . . . . . 143
Gedeon Richter (Венгрия)

Инозин пранобекс
(Inosine pranobex)

Ÿ Синонимы
Изопринозин : табл. (Teva) . . . . . . . 251
25

25

Интерферон альфа 2
(Interferon alfa 2)

Ÿ Синонимы
®
Виферон : гель д/местн. и на,
ружн. прим., супп. рект. (Ферон) . . 174
25

25

Интерферон альфа 2b
(Interferon alfa 2b)

Ÿ Синонимы
®
Виферон : мазь д/местн. и
наружн. прим. (Ферон) . . . . . . . . . . . 174
25

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
бикалутамид . . . . . . . . . . . . . . 50 мг
вспомогательные вещества: крем,
ния диоксид коллоидный — 0,5 мг;
магния стеарат — 0,625 мг; пови,
дон К30nbsp;— 4 мг; натрия кар,

256

Калумид

®

боксиметилкрахмал тип А — 6 мг;
лактозы моногидрат — 63,875 мг
оболочка пленочная: Opadry II
33G28707 белый (триацетин —
6%, макрогол 3000 — 8%, лактозы
моногидрат — 21%, титана диок,
сид — 25%, гипромеллоза —
40%) — 2,5 мг
Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
бикалутамид . . . . . . . . . . . . . 150 мг
вспомогательные
вещества:
кремния диоксид коллоидный —
1,5 мг; магния стеарат — 1,875 мг;
повидон — 12 мг; натрия карбок,
симетилкрахмал тип А — 18 мг;
лактозы моногидрат — 191,625 мг
оболочка пленочная: Opadry II
33G28523 белый (глицерил триа,
цетат — 6%, макрогол 3000 — 8%,
лактозы моногидрат — 21%, тита,
на диоксид — 25%, гипромелло,
за — 40%) — 7,5 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки 50 мг: круглые,
двояковыпуклые, белого или почти
белого цвета, покрытые пленочной
оболочкой, с гравировкой «L» на од,
ной стороне и «RG» — на другой.
Таблетки 150 мг: круглые, двояковы,
пуклые, белого или почти белого цве,
та, покрытые пленочной оболочкой, с
гравировкой «XL» на одной стороне
и «RG» — на другой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антиандрогенное, противо)
опухолевое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Бикалу,
тамид представляет собой рацемиче,
скую смесь с нестероидной антианд,
рогенной активностью, обусловлен,
ной преимущественно (R),энантио,
мером; не обладает иной эндокринной
активностью. Бикалутамид связыва,
ется с андрогенными рецепторами и,
не активируя экспрессию генов, по,
давляет стимулирующее влияние анд,
рогенов. Результатом этого является

Глава 2

регрессия злокачественных новообра,
зований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение
приема бикалутамида может привес,
ти к развитию клинического синдро,
ма отмены антиандрогенов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.
После
приема внутрь быстро и полностью
всасывается из ЖКТ. Прием пищи не
влияет на всасывание.
(S),энантиомер выводится из орга,
низма гораздо быстрее (R),энантио,
мера, T1/2 последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме препарата
®
Калумид концентрация (R),энанти,
омера в плазме увеличивается при,
мерно в 10 раз вследствие длительно,
го T1/2, что делает возможным прием
препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалута,
мида в дозе 50/150 мг Css (R),энанти,
омера в плазме составляет около 9/22
мкг/мл. При равновесном состоянии
около 99% от циркулирующих в кро,
ви энантиомеров составляет актив,
ный (R),энантиомер.
На фармакокинетику (R),энантио,
мера не влияют возраст, нарушение
функции почек, легкое и умеренное
нарушение функции печени. Имеют,
ся данные о том, что у больных с тя,
желыми нарушениями функции пе,
чени
замедляется
элиминация
(R),энантиомера из плазмы крови.
Связь с белками плазмы высокая
(для рацемической смеси — 96%, для
(R),энантиомера — 99,6 %). Интен,
сивно метаболизируется в печени
(путем окисления и образования
конъюгатов с глюкуроновой кисло,
той). Метаболиты выводятся почка,
ми и кишечником примерно в равном
соотношении.
ПОКАЗАНИЯ
• распространенный рак предста,
тельной железы в комбинации с
аналогом ГнРГ или хирургической
кастрацией (таблетки 50 мг);
• местнораспространенный
рак
предстательной железы (Т3–Т4,

Калумид
любая N, М0; Т1–Т2, N+, М0) в каче,
стве монотерапии или адъювант,
ной терапии в сочетании с ради,
кальной простатэктомией или ра,
диотерапией;
• местнораспространенный немета,
статический рак предстательной
железы в случаях, когда хирургиче,
ская кастрация или другие меди,
цинские вмешательства неприме,
нимы или неприемлемы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к бикалута,
миду и/или другим компонентам
препарата;
• одновременный прием с терфена,
дином, астемизолом и цизапридом.
Препарат не должен назначаться жен,
щинам и детям.
С осторожностью: нарушение функ,
ции печени; недостаточность лакта,
зы; непереносимость лактозы; глюко,
зо,галактозная мальабсорбция (из,за
содержания лактозы в таблетках).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь. Взрослые и пожилые
мужчины.
Распространенный рак предстатель)
ной железы в комбинации с аналогом
ГнРГ или хирургической кастрацией:
по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препа,
®
ратом Калумид необходимо начи,
нать одновременно с началом приема
аналога ГнРГ или хирургической ка,
страцией.
Местнораспространенный рак пред)
стательной железы: по 150 мг 1 раз в
®
сутки. Калумид следует принимать
длительно, как минимум в течение 2
лет.
При появлении признаков прогрес,
сирования заболевания прием препа,
рата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррек,
ция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при лег,
ком нарушении функции печени кор,
рекция дозы не требуется. У пациен,
тов со средними и тяжелыми наруше,
ниями функции печени может на,

®

257

блюдаться повышенная кумуляция
®
препарата Калумид .
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Фарма,
кологическое действие бикалутамида
может обусловливать следующие по,
бочные эффекты:
, очень часто (≥10%) — гинекомастия
(может сохраняться даже после пре,
кращения терапии, особенно в случае
приема препарата в течение длитель,
ного времени), болезненность груд,
ных желез, приливы жара;
, часто (≥1% и <10%) — диарея, тош,
нота, транзиторное повышение ак,
тивности печеночных трансаминаз,
холестаз и желтуха (описанные изме,
нения функции печени редко оцени,
вались как серьезные, носили транзи,
торный характер, полностью исчеза,
ли или уменьшались при продолже,
нии терапии или после отмены пре,
парата), зуд, астения; при примене,
нии препарата в суточной дозе 150
мг — алопеция или восстановление
роста волос, снижение полового вле,
чения, сексуальная дисфункция, при,
бавка массы тела;
, редко (≥0,1% и <1%) — реакции по,
вышенной чувствительности, вклю,
чая ангионевротический отек и кра,
пивницу, интерстициальные заболе,
вания легких; стенокардия, удлине,
ние интервала QT, нарушения ритма
сердца (таблетки 50 мг); при приме,
нении препарата в суточной дозе 150
мг — боль в животе, депрессия, дис,
пепсия, гематурия;
, очень редко (≥0,01% и <0,1%) — рвота,
сухость кожи (при применении препа,
рата в суточной дозе 150 мг сухость
кожи наблюдается часто), печеночная
недостаточность (причинно,следст,
венная связь с приемом бикалутамида
достоверно не установлена); тромбо,
цитопения (таблетки 50 мг).
При одновременном применении би,
калутамида и аналогов ГнРГ могут
наблюдаться также следующие по,
бочные явления с частотой ≥1% (при,
чинно,следственная связь с приемом

258

Калумид

®

препарата не установлена, некоторые
из отмеченных побочных эффектов
встречались у пожилых пациентов).
Со стороны ССС: сердечная недоста,
точность.
Со стороны пищеварительной систе)
мы: анорексия, сухость во рту, дис,
пепсия, запор, метеоризм; дисфагия
(таблетки 50 мг).
Со стороны нервной системы: голово,
кружение, головная боль, бессонни,
ца, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы:
одышка.
Со стороны мочевыделительной сис)
темы: никтурия; сексуальная дис,
функция (таблетки 150 мг); поли,
урия (таблетки 50 мг).
Со стороны кроветворной системы:
анемия; лейкопения (таблетки 50 мг).
Со стороны кожи и ее придатков: ало,
пеция, сыпь, повышенная потли,
вость, гирсутизм.
Со стороны лабораторных показате)
лей: гипергликемия, повышение ак,
тивности печеночных трансаминаз
(таблетки 50 мг).
Прочие: сахарный диабет, повышение
или снижение массы тела, боль в живо,
те, боль в груди, боль в тазовой облас,
ти; лихорадка (таблетки 50 мг); озноб,
гипергликемия (таблетки 150 мг).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Нет данных
о фармакокинетических или фарма,
кодинамических
взаимодействиях
между бикалутамидом и аналогами
ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что
(R),энантиомер бикалутамида инги,
бирует CYP3А4, в меньшей степени
влияя на активность CYP2C9, 2С19 и
2D6. Потенциальной способности би,
калутамида к взаимодействию с дру,
гими лекарственными препаратами не
обнаружено, однако при использова,
нии бикалутамида в течение 28 дней
на фоне приема мидазолама AUC ми,
дазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, асте,
мизолом, цизапридом.

Глава 2

Следует соблюдать осторожность
®
при назначении препарата Калумид
одновременно с циклоспорином или
БКК. Возможно, потребуется сниже,
ние дозы этих препаратов, особенно в
случае потенцирования или развития
побочных явлений. После начала ис,
пользования или отмены препарата
®
Калумид рекомендуют проводить
тщательный мониторинг концентра,
ции циклоспорина в плазме и клини,
ческого состояния пациента.
Одновременное применение препа,
®
рата Калумид и препаратов, ингиби,
рующих микросомальное окисление
ЛС, например с циметидином или ке,
токоназолом, может привести к уве,
личению концентрации препарата
®
Калумид в плазме и, возможно, к
увеличению частоты возникновения
побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов
кумаринового ряда, в т.ч. варфарина
(конкуренция за связь с белками).
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,
зировки у человека не описаны.
Лечение: симптоматическое. Показа,
на общая поддерживающая терапия
и мониторинг жизненноважных
функций организма. Проведение
диализа не эффективно, т.к. бикалу,
тамид прочно связывается с белками
и не выводится почками в неизме,
ненном виде. Специфического анти,
дота нет.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Учитывая
возможность замедления выведения
®
препарата Калумид у больных с на,
рушением функции печени, целесооб,
разно периодически оценивать функ,
цию печени. Большинство изменений
функции печени встречается в тече,
ние первых 6 мес лечения препаратом
®
Калумид .
В случае развития выраженных изме,
нений функции печени прием препа,
®
рата Калумид необходимо прекра,
тить.
У пациентов с прогрессированием за,
болевания на фоне повышения уров,

Канефрон H
®

ня простатспецифического антигена
необходимо рассмотреть вопрос о
прекращении лечения препаратом
®
Калумид .
При назначении препарата Калу,
мид® пациентам, получающим анти,
коагулянты кумаринового ряда, ре,
комендуется регулярно контролиро,
вать ПВ.
Пациентов с непереносимостью лак,
тозы необходимо проинформировать
о том, что каждая таблетка препарата
®
Калумид содержит 63,875/183 мг
лактозы моногидрата для таблеток
50/150 мг соответственно.
Учитывая возможность ингибирова,
ния бикалутамидом активности ци,
тохрома P450 — CYP3A4, — следует
проявлять осторожность при одно,
временном назначении препарата Ка,
®
лумид с ЛС, преимущественно мета,
болизирующимися
с
участием
CYP3A4.
Бикалутамид противопоказан жен,
щинам и не должен назначаться бере,
менным и кормящим матерям.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и зани)
маться потенциально опасными ви)
дами деятельности. В период лече,
ния следует соблюдать осторож,
ность при управлении автомобилем
и занятии потенциально опасными
видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внима,
ния и быстроты психомоторных ре,
акций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 50 мг. В
блистере из ПВХ/алюминия по 15
шт. 2 или 6 блистеров в картонной
пачке.
Таблетки, покрытые пленочной обо)
лочкой, 150 мг. В блистере из
ПВХ/ПВДХ,пленки и фольги алю,
миниевой по 10 шт. 3 блистера в кар,
тонной пачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

259

КАНЕФРОН H
®
(CANEPHRON N)
®

Bionorica SE (Германия)

СОСТАВ

8Раствор для приема
внутрь . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 г
активные вещества:
водно,спиртовой экстракт из ле,
карственного растительного сы,
рья — 29 г:
золототысячника трава . . . . . 0,6 г
любистока лекарствен,
ного корни . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,6 г
розмарина листья . . . . . . . . . . 0,6 г
вспомогательные вещества: вода
очищенная — 71 г
8Драже . . . . . . . . . . . . . . . 1 драже
активные вещества:
золототысячника трава . . . . 18 мг
любистока лекарствен,
ного корни . . . . . . . . . . . . . . . . 18 мг
розмарина листья . . . . . . . . . 18 мг
вспомогательные вещества: крах,
мал кукурузный — 15 мг; крем,
ния диоксид коллоидный — 5,5
мг; лактозы моногидрат — 45 мг;
повидон — 9 мг

260

Канефрон H
®

оболочка: железа оксид крас,
ный — 0,049 мг; рибофлавин
(Е101) — 0,243 мг; кальция кар,
бонат — 17,222 мг; декстроза —
0,972 мг; крахмал кукурузный —
2,5 мг; крахмал кукурузный мо,
дифицированный — 2,14 мг; воск
горный гликолевый — 0,075 мг;
повидон — 0,103 мг; касторовое
масло — 0,025 мг; сахароза —
57,182 мг; шеллак — 0,615 мг;
тальк — 43,541 мг; титана диок,
сид — 0,333 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Раствор: прозрачная или
слегка мутная жидкость желтова,
то,коричневого цвета, с ароматным
запахом; возможно выпадение небо,
льшого осадка в процессе хранения.
Драже: двояковыпуклые, круглой
формы, оранжевого цвета, с гладкой
поверхностью.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Диуретическое, спазмолити)
ческое, противовоспалительное, про)
тивомикробное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Комби,
нированный препарат растительного

Глава 2

происхождения, оказывает мочегон,
ное, спазмолитическое, противовос,
палительное, противомикробное дей,
ствие.
ПОКАЗАНИЯ. Препарат применяет,
ся в комплексной терапии при следу,
ющих заболеваниях и состояниях:
• хронические инфекции мочевого
пузыря (цистит) и почек (пиело,
нефрит);
• неинфекционные хронические вос,
паления почек (гломерулонефрит,
интерстициальный нефрит);
• профилактика образования моче,
вых камней, в т.ч. после их удаления.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двена,
дцатиперстной кишки в стадии обо,
стрения;
• детский возраст (для раствора — до
1 года, для драже — до 6 лет);
• алкоголизм, в т.ч. после антиалко,
гольного лечения (для раствора);
• недостаточность лактазы, непере,
носимость лактозы, глюкозо,галак,
тозная мальабсорбция (для драже);
• дефицит сахаразы/изомальтазы,
непереносимость фруктозы (для
драже).
С осторожностью (для раствора): за,
болевания печени; ЧМТ; заболевания
головного мозга; детский возраст
старше 1 года — применение возмож,
но только после консультации с вра,
чом, в связи с содержанием этанола.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Применение препарата во
время беременности и в период груд,
ного вскармливания возможно только
по назначению врача, в строгом соот,
ветствии с рекомендациями по приме,
нению и после оценки лечащим вра,
чом соотношения риска и пользы.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь.
Раствор. Разводить в небольшом ко,
личестве воды или запивать водой.

Канефрон H
®

Взрослым — по 50 капель 3 раза в
день; детям школьного возраста — по
25 капель 3 раза в день; детям дошко,
льного возраста (старше 1 года) — по
15 капель 3 раза в день.
После ослабления остроты заболева,
ния следует продолжить лечение пре,
паратом в течение 2–4 нед.
При необходимости, например чтобы
смягчить горький вкус, дети могут
принимать препарат вместе с други,
ми жидкостями.
Во время лечения препаратом реко,
мендуется потребление большого ко,
личества жидкости.
Перед употреблением содержимое
флакона необходимо взбалтывать.
Драже. Не разжевывать, запивать во,
дой. Взрослым — по 2 драже 3 раза в
день; детям школьного возраста — по
1 драже 3 раза в день. После ослабле,
ния остроты заболевания следует
продолжить лечение препаратом в те,
чение 2–4 нед.
Во время лечения препаратом реко,
мендуется потребление большого ко,
личества жидкости.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,
ны аллергические реакции, расстрой,
ства ЖКТ (тошнота, рвота, диарея).
При появлении признаков аллерги,
ческой реакции следует прекратить
прием препарата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Комбинация
с антибактериальными средствами
возможна и целесообразна.
Взаимодействия с другими ЛС на на,
стоящий момент неизвестны.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. На настоящий
момент данные о передозировке и ин,
токсикации отсутствуют.
Лечение: симптоматическое.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При отеках,
вызванных нарушениями функции
сердца или почек, потребление боль,
шого количества жидкости противо,
показано.
При нарушенной функции почек пре,
парат не следует назначать в качестве
монотерапии.

261

В случае воспалительного заболева,
ния почек необходимо обратиться к
врачу за консультацией.
В случае наличия крови в моче, болей
при мочеиспускании или при острой
задержке мочи необходимо срочно
обратиться к врачу.
В процессе хранения возможно лег,
кое помутнение или выпадение не,
значительного осадка, что не влияет
на эффективность препарата (для
раствора).
Усваиваемые углеводы, содержащие,
ся в одном драже, составляют менее
0,04 ХЕ.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами
Раствор. Содержание в препарате эти,
лового спирта составляет от 16 до
19,5% в объемном отношении. В пери,
од лечения препаратом следует соблю,
дать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятии
другими потенциально опасными ви,
дами деятельности, требующими по,
вышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Драже. Препарат не оказывает влия,
ние на способность к выполнению по,
тенциально опасных видов деятельно,
сти, требующих повышенной концен,
трации внимания и быстроты психо,
моторных реакций (в т.ч. управление
транспортными средствами, работа с
движущимися механизмами).
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для
приема внутрь. Во флаконах темного
стекла с дозирующими капельными
устройствами сверху, с навинчиваю,
щимися крышками и предохраните,
льными кольцами, 50 или 100 мл. В
коробке картонной складной 1 фл.
Драже. В блистерах из фольги алю,
миниевой
(нижняя
часть)
и
ПВХ/ПВДХ пленки (верхняя часть)
по 20 шт. В коробке картонной склад,
ной 3 или 6 блистеров.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

262

Катеджель с лидокаином

КАТЕДЖЕЛЬ
С ЛИДОКАИНОМ
(CATHEJELL
WITH LIDOCAINE)
Лидокаин* + Хлоргексидин* . . 284
Montavit Pharmazeutische Fabrik
GmbH (Австрия)

СОСТАВ

8Гель для наружного
применения . . . . . . . . . . . . . . . 100 г
активные вещества:
лидокаина гидрохло,
рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2 г
хлоргексидина дигид,
рохлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,05 г
вспомогательные вещества: гиэ,
теллоза (гидроксиэтилцеллюло,
за) — 1,5 г; глицерол — 20 г; вода
для инъекций — до 100 г
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Прозрачный, бесцветный
или почти бесцветный гель.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антисептическое, местноа)
нестезирующее.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Комби,
нированный препарат, оказывающий

Глава 2

антисептическое и местноанестезиру,
ющее действие.
Хлоргексидин — противомикробный
препарат, действующий на грамполо,
жительные и грамотрицательные
микроорганизмы, дрожжи, дермато,
фиты. Эффективен в отношении
грамположительных и грамотрицате,
льных бактерий — Treponema spp., Ne)
isseria gonorrhoeae, Trichomonas spp.,
Chlamydia spp., Ureaplasma spp. Со,
храняет активность (хотя несколько
сниженную) в присутствии крови,
гноя, различных секретов и органиче,
ских веществ.
Лидокаин — местный анестетик. Про,
тивомикробное действие и адекватная
анестезия развиваются через 5–10
мин после применения препарата.
Водорастворимый прозрачный гель
обеспечивает четкий оптический об,
зор и обладает смазывающим эффек,
том при различных эндоскопических
процедурах.
ПОКАЗАНИЯ
• профилактика инфекции; анесте,
зия при оперативных и диагности,
ческих эндоскопических вмеша,
тельствах у детей и взрослых в уро,
логии, гинекологии, проктологии
(все формы эндоскопии, замена
фистульных катетеров), интубация;
• купирование симптомов воспале,
ния, сопровождающихся болевым
синдромом, слизистой оболочки мо,
чеиспускательного канала, влагали,
ща, цервикального канала и прямой
кишки (в комплексной терапии).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Гипер,
чувствительность.
С осторожностью: беременность (I
триместр). В случае применения в пе,
риод лактации следует воздержива,
ться от кормления ребенка грудью в
течение 12 ч после использования
препарата.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Возможно (см. «С осторожно)
стью»).

Кетостерил
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Местно. Для медленной инстил,
ляции перед введением инструментов
(врачом или специально обученным
персоналом) необходимо:
, раскрыть блистер, удалив бумагу с
прозрачного корпуса (по возможно,
сти только до перетяжки);
, отломать кончик без значительного
усилия (по возможности еще в упа,
ковке). При этом необходимо просле,
дить, чтобы кончик был полностью
удален, во избежание повреждения
слизистой. Для облегчения введения
рекомендуется предварительно вы,
давить каплю геля;
, инстилляцию проводить посредст,
вом легкого давления на гофрирован,
ный шприц. После опорожнения
шприца необходимо держать его в
сжатом состоянии до извлечения;
, введение инструментов рекоменду,
ется проводить через 5–10 мин после
инстилляции геля.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При по,
вышенной чувствительности возмож,
ны аллергические реакции (аллерги,
ческий дерматит, кожная сыпь, ангио,
невротический отек), жжение в месте
аппликации.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Избегать со,
вместного применения с препаратами
йода.
Ингибиторы МАО усиливают мест,
ноанестезирующее действие лидока,
ина.
Несовместим с мылом, а также детер,
гентами, содержащими анионную
группу (сапонины, натрия лаурилсу,
льфат, натрия карбоксиметилцеллю,
лоза).
Совместим с ЛС, содержащими кати,
онную группу (бензалкония хлорид).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат
стерилен и предназначен для однора,
зового введения.
В случае применения в период лакта,
ции следует воздерживаться от корм,
ления ребенка грудью в течение 12 ч
после использования препарата.

®

263

ФОРМА ВЫПУСКА. Гель для на)
ружного применения. По 12,5 г в одно,
разовом полипропиленовом гофриро,
ванном шприце с вытянутым и отла,
мывающимся наконечником.
Шприц помещают в блистер, состоя,
щий из двух частей: верхняя — про,
пиленовая пленка, выдерживающая
стерилизацию паром, нижняя — бу,
мажная.
1. Блистер помещают в картонную
упаковку.
2. Упаковка для стационара: 1 шприц
помещают в блистер. По 5 или 25 бли,
стеров помещают в картонную короб,
ку, на боковой стороне которой печа,
тается текст инструкции по примене,
нию.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

263

Кетоаналоги аминокислот
(Ketoanalogues of aminoacids)

Ÿ Синонимы
®
Кетостерил : табл. п.п.о.
(Фрезениус Каби ООО) . . . . . . . . . . . . . 263
263

КЕТОСТЕРИЛ®
®
(KETOSTERIL TABLETS)

Кетоаналоги аминокислот . . . 263
ООО «Фрезениус Каби» (Россия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активные вещества:
изолейцина альфа,ке,
тоаналог (DL,ме,
тил,оксо,2,кальций ва,
леринат) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 67 мг
лейцина альфа,кетоана,
лог (метил,4,ок,
со,2,кальций валеринат) . . . 101 мг
фенилаланина аль,
фа,кетоаналог (ок,
со,2,фенил,3,кальций
пропионат). . . . . . . . . . . . . . . . 68 мг
валина альфа,кетоана,
лог (метил,оксо,2,каль,
ций бутират) . . . . . . . . . . . . . . 86 мг

264

Кетостерил

®

метионина альфа,гид,
роксианалог (DL,гид,
рокси,2,кальций ме,
тилбутират) . . . . . . . . . . . . . . . 59 мг
L,лизина моноацетат . . . . . 105 мг
L,треонин . . . . . . . . . . . . . . . . . 53 мг
L,триптофан . . . . . . . . . . . . . . 23 мг
L,гистидин . . . . . . . . . . . . . . . . 38 мг
L,тирозин . . . . . . . . . . . . . . . . . 30 мг
вспомогательные вещества: крах,
мал кукурузный — 44 мг; поливи,
нилпирролидон — 6 мг; тальк —
19,57 мг; кремния диоксид колло,
идный — 4,4 мг; магния стеарат —
15 мг; полиэтиленгликоль 6000 —
12,8 мг; поливинилпирролидон
растворимый — 43,2 мг
оболочка пленочная: тальк — 9,1 мг;
полиэтиленгликоль 6000 — 1,48 мг;
хинолиновый желтый (E104) —
0,72 мг; метилметакрилата, димети,
ламиноэтилметакрилата и бутил,
метакрилата сополимер (эудрагит
Е12,5) — 5,9 мг; триацетин — 0,43
мг; титана диоксид — 7,4 мг
показатели: общее содержание
азота — 36 мг; содержание каль,
ция — 50 мг (1,25 ммоль)

Глава 2

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: продолговатые,
двояковыпуклые, покрытые пленоч,
ной оболочкой желтого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Нормализующее обменные
процессы, восполняющее дефицит
аминокислот.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Комби,
нированный препарат. Обеспечивает
полное снабжение незаменимыми
аминокислотами при минимальном
введении азота. Кетоновые аналоги
аминокислот в организме фермента,
тивно трансаминируются в соответст,
вующие L,аминокислоты, расщепляя
при этом мочевину. Препарат способ,
ствует утилизации азотсодержащих
продуктов обмена, анаболизму белков
при одновременном снижении кон,
центрации мочевины в сыворотке.
Улучшает азотистый обмен. Снижает
концентрацию в крови ионов калия,
магния и фосфата. При систематиче,
ском применении препарата отмечено
улучшение состояния пациентов с
хронической почечной недостаточно,
стью. В ряде случаев удается отсро,
чить начало проведения диализа.
ПОКАЗАНИЯ. Белково,энергетиче,
ская недостаточность, профилактика
и лечение нарушений у взрослых и де,
тей от 3 лет, вызванных измененным
белковым метаболизмом при хрони,
ческой почечной недостаточности и
при ограничении белка в рационе.
В основном применяется у пациентов
с хронической почечной недостаточ,
ностью со скоростью клубочковой
фильтрации ниже 25 мл/мин, что не
исключает применения при скорости
клубочковой фильтрации и выше 25
мл/мин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность;
• нарушение обмена аминокислот;
• гиперкальциемия.
При наследственной фенилкетонурии
следует учитывать, что препарат со,
держит фенилаланин.

Козаар
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Недостаточно опыта примене,
ния при беременности и лактации.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, во время еды, не разже,
вывая. Взрослым и детям от 3 лет — по
1 табл./5 кг/сут или 0,1 г/кг/сут. Если
не предписано иначе, принимают 3
раза в день.
Длительность применения: Кетосте,
®
рил назначают в течение всего пери,
ода, когда скорость клубочковой фи,
льтрации ниже 25 мл/мин. В предиа,
лизный период рекомендуется содер,
жание в пище белка не более 40 г в
день (в зависимости от степени хро,
нической почечной недостаточно,
сти). У больных на диализе потребле,
ние белка должно соответствовать
принятым стандартам.
Обычная доза для взрослого (масса
тела 70 кг) составляет 4–8 табл. 3 раза
в день. Обычная доза для детей — по 1
табл./5 кг/сут.
Рекомендуемое содержание белка в
пище для детей от 3 до 10 лет —
1,4–0,8 г/кг/сут, от 10 лет — 1–0,6
г/кг/сут.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В отде,
льных случаях может развиться ги,
перкальциемия. При этом рекоменду,
ется снизить прием витамина D. Если
гиперкальциемия сохраняется, умень,
®
шить дозу препарата Кетостерил , а
также других источников кальция.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен,
ное назначение ЛС, содержащих каль,
ций, может привести к повышению
уровня кальция в сыворотке крови.
По мере уменьшения уремических
симптомов под влиянием препарата
Кетостерил® доза одновременно на,
значенного гидроксида алюминия
должна быть соответственно умень,
шена. Необходимо следить за сниже,
нием уровня фосфатов в сыворотке
крови.
Чтобы не нарушать абсорбцию в ки,
шечнике, не следует принимать вместе

265

с препаратом Кетостерил ЛС, способ,
ные образовывать с кальцием трудно,
растворимые соединения (например
тетрациклины, хинолоны; препараты,
содержащие железо, фтор и эстраму,
стин). Между приемом препарата Ке,
®
тостерил и подобных препаратов дол,
жен быть интервал не менее 2 ч.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Кетостерил®
следует принимать во время еды для его
лучшего всасывания и превращения в
соответствующие аминокислоты.
Необходимо регулярно следить за
уровнем кальция в сыворотке крови.
Требуется обеспечить достаточную
калорийность пищи.
В отдельных случаях возможно воз,
никновение аллергических реакций у
больных с гиперчувствительностью к
компонентам препарата.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой. В блис,
тере из алюминия/ПВХ, 20 шт. 5 бли,
стеров в запаянном пакете из алюми,
ния/ПВХ. 1 пак. в пачке картонной.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
®

КОЗААР (COZAAR )
®

Лозартан*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 285
ООО МСД «Фармасьютикалс»
(Россия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
ядро
активное вещество:
лозартан калия . . . . . . . . . . . . 50 мг
вспомогательные
вещества:
МКЦ — 52,5 мг; лактозы моно,
гидрат — 25,5 мг; крахмал преж,
елатинизированный — 20,95 мг;
магния стеарат — 1,05 мг
оболочка пленочная: гипролоза (с
0,3% кремния диоксида) — 1,8 мг;
гипромеллоза — 1,8 мг; титана ди,
оксид — 0,9 мг; воск карнаубы —
0,05 мг

266

Козаар

Глава 2

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
ядро
активное вещество:
лозартан калия . . . . . . . . . . . 100 мг
вспомогательные
вещества:
МКЦ — 105 мг; лактозы моногид,
рат — 51 мг; крахмал прежелати,
низированный — 41,9 мг; магния
стеарат — 2,1 мг
оболочка пленочная: гипролоза (с
0,3% кремния диоксида) — 3,6 мг;
гипромеллоза — 3,6 мг; титана ди,
оксид — 1,8 мг; воск карнаубы —
0,05 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки, 50 мг: овальные,
покрытые пленочной оболочкой, бело,
го цвета, с риской на одной стороне, на
другой стороне выгравировано — «952».
Таблетки, 100 мг: белые, покрытые
пленочной оболочкой, каплевидной
формы, на одной стороне выгравиро,
вано «960», на другой — гладкие.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ
СТВИЕ. Гипотензивное.
ФАРМАКОДИНАМИКА.
низм действия

ДЕЙ4

Меха)

Ангиотензин II является мощным ва,
зоконстриктором, главным активным
гормоном РААС, а также решающим
патофизиологическим звеном разви,
тия артериальной гипертензии. Ангио,
тензин II избирательно связывается с
AT1,рецепторами, находящимися во
многих тканях (в гладкомышечных
тканях сосудов, надпочечниках, почках
и сердце), и выполняет несколько важ,
ных биологических функций, включая
вазоконстрикцию и высвобождение
альдостерона. Также ангиотензин II
стимулирует разрастание гладкомы,
шечных клеток. Лозартан — высокоэф,
фективный при приеме внутрь антаго,
нист рецепторов ангиотензина II (тип
,AT1). Лозартан и его фармакологиче,
ски активный карбоксилированный
метаболит (Е,3174), как in vitro так и in
vivo, блокируют все физиологические
эффекты ангиотензина II, независимо
от источника или пути синтеза. В отли,
чие от некоторых пептидных антагони,
стов ангиотензина II, лозартан не обла,
дает эффектами агониста.
Лозартан избирательно связывается с
AT1,рецепторами и не связывается и не
блокирует рецепторы других гормонов
и ионных каналов, играющих важную
роль в регуляции функции ССС. Кро,
ме того, лозартан не ингибирует АПФ
(кининаза II), который способствует
деградации брадикинина. Следовате,
льно, эффекты, напрямую не связан,
ные с блокадой AT1,рецепторов, в част,
ности усиление эффектов, связанных с
воздействием брадикинина, или разви,
тие отеков (лозартан — 1,7%; плаце,
бо — 1,9%), не имеют отношения к дей,
ствию лозартана.
Фармакодинамика
Лозартан подавляет повышение сАД
и дАД, наблюдающееся при введении
ангиотензина II. В момент Cmax лозар,
тана в плазме крови после приема ло,
зартана в дозе 100 мг вышеуказанный
эффект подавляется приблизительно
на 85%; а через 24 ч после однократ,
ного и многократного приемов — на
26–39%.

Козаар
В период приема лозартана устранение
отрицательной обратной связи, заклю,
чающейся в подавлении ангиотензи,
ном II секреции ренина, ведет к увели,
чению активности ренина плазмы кро,
ви (АРП). Увеличение АРП сопровож,
дается увеличением концентрации ан,
гиотензина II в плазме. При длитель,
ном (6,недельном) лечении пациентов
с артериальной гипертензией лозарта,
ном в дозе 100 мг/сут наблюдалось
2–3,кратное увеличение концентра,
ции ангиотензина II в плазме крови в
момент достижения Cmax лозартана; у
некоторых пациентов наблюдалось
еще бƒольшее увеличение концентра,
ции, особенно при небольшой длитель,
ности лечения (2 нед). В процессе ле,
чения антигипертензивная активность
и снижение концентрации альдостеро,
на в плазме крови проявлялись через 2
и 6 нед терапии, что указывает на эф,
фективную блокаду рецепторов ангио,
тензина II. После отмены лозартана
АРП и концентрация ангиотензина II
снижались в течение 3 сут до исходных
значений, наблюдавшихся до начала
приема препарата.
Поскольку лозартан является специ,
фическим антагонистом AT1,рецепто,
ров ангиотензина II, он не ингибирует
АПФ (кининазу II) — фермент, кото,
рый инактивирует брадикинин. Иссле,
дование, в котором сравнивались эф,
фекты 20 и 100 мг лозартана с эффекта,
ми ингибитора АПФ в отношении ре,
акции на ангиотензин I, ангиотензин II
и брадикинин, показало, что лозартан
блокирует эффекты ангиотензина I и
ангиотензина II, не оказывая влияния
на эффекты брадикинина, что обуслов,
лено специфичным механизмом дейст,
вия лозартана. Напротив, ингибитор
АПФ блокировал ответные реакции на
ангиотензин I и повышал выражен,
ность ответных реакций на брадики,
нин, не влияя на выраженность ответа
на ангиотензин II, что демонстрирует
фармакодинамическое различие между
лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его актив,

267

ного метаболита в плазме крови, а
также антигипертензивный эффект
лозартана возрастают с увеличением
дозы препарата. Так как лозартан и
его активный метаболит являются
антагонистами рецепторов ангиотен,
зина II (АРА II), оба они вносят вклад
в антигипертензивный эффект.
В исследовании с однократным прие,
мом 100 мг лозартана, в которое вклю,
чались здоровые добровольцы (муж,
чины), прием препарата внутрь в
условиях высоко, и малосолевой дие,
ты не влиял на скорость клубочковой
фильтрации (СКФ), эффективный
почечный плазмоток и фильтрацион,
ную фракцию. Лозартан обладает нат,
рийуретическим эффектом, который
был более выражен при малосолевой
диете и, по,видимому, не был связан с
подавлением ранней реабсорбции на,
трия в проксимальных почечных ка,
нальцах. Лозартан также вызывал
преходящее увеличение выделения
мочевой кислоты почками. У пациен,
тов с артериальной гипертензией,
протеинурией (≥2 г/24 ч), не страдаю,
щих сахарным диабетом и принимаю,
щих лозартан в течение 8 нед в дозе 50
мг с постепенным увеличением до 100
мг, отмечалось достоверное снижение
протеинурии на 42%, фракционной
экскреции альбумина и иммуноглобу,
линов (IgG). У данных пациентов ло,
зартан стабилизировал СКФ и умень,
шал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузном перио,
де с артериальной гипертензией, при,
нимавших лозартан в дозе 50 мг/сут в
течение 4 нед, не было выявлено вли,
яние терапии на почечный и систем,
ный уровень ПГ.
Лозартан не влияет на вегетативные
рефлексы и не обладает длительным
эффектом в отношении концентра,
ции норадреналина в плазме крови.
У пациентов с артериальной гипер,
тензией лозартан в дозах до 150
мг/сут не вызывает клинически зна,
чимые изменения концентрации
триглицеридов натощак, общего хо,

268

Козаар

лестерина и холестерина ЛПВП. В
тех же дозах лозартан не оказывает
влияние на концентрацию глюкозы в
крови натощак.
В клиническое исследование HEAAL
по оценке влияния высокой и низкой
дозы АРА II (лозартана) на результат
лечения пациентов с хронической сер,
дечной недостаточностью (ХСН)
были включены пациенты (n=3834) с
ХСН (II–IV функционального класса
по классификации NYHA), которые
были толерантны к терапии ингибито,
рами АПФ. Пациенты наблюдались в
течение 4 лет (медиана длительности
наблюдения составила 4,7 года) с це,
лью сравнить влияние лозартана в дозе
50 мг/сут с дозой 150 мг/сут на сниже,
ние всех причин смерти или госпита,
лизации по поводу сердечной недоста,
точности. Данное исследование пока,
зало, что лозартан в дозе 150 мг/сут
значительно снижал риск смертности
от всех причин или госпитализации по
поводу сердечной недостаточности по
сравнению с дозой 50 мг/сут (отноше,
ние рисков (ОР) 0,899; р=0,027).
В целом лозартан вызывал снижение
концентрации мочевой кислоты в сы,
воротке крови (как правило, <0,4
мг/дл), сохранявшееся при длитель,
ном лечении. В контролируемых кли,
нических исследованиях с участием
пациентов с артериальной гипертен,
зией случаев отмены препарата в свя,
зи с увеличением концентрации креа,
тинина или содержания калия сыво,
ротки крови не зарегистрировано.
В 12,недельном параллельном иссле,
довании, в которое включали пациен,
тов с левожелудочковой недостаточно,
стью (II–IV функционального класса
по классификации NYHA), и боль,
шинство из которых принимали диу,
ретики и/или сердечные гликозиды
(дигиталис), сравнивались эффекты
лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут
с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут пре,
парат проявлял положительные гемо,
динамические и нейрогормональные
эффекты, которые сохранялись на про,

Глава 2

тяжении всего исследования. Гемоди,
намические эффекты включали увели,
чение сердечного индекса и снижение
давления заклинивания в легочных ка,
пиллярах, а также снижение ОПСС,
среднего системного АД и ЧСС. Часто,
та возникновения артериальной гипо,
тензии у данных пациентов зависела от
дозы препарата. Нейрогормональные
эффекты включали снижение концен,
трации альдостерона и норадреналина
в крови.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва)
ние. При приеме внутрь лозартан хоро,
шо всасывается и подвергается метабо,
лизму при первичном прохождении
через печень, в результате чего образу,
ются активный карбоксилированный
метаболит и неактивные метаболиты.
Системная биодоступность лозартана
в таблетированной форме составляет
приблизительно 33%. Средние Cmax ло,
зартана и его активного метаболита до,
стигаются через 1 и через 3–4 ч соот,
ветственно. При приеме лозартана в
процессе обычного приема пищи кли,
нически значимое влияние на профиль
концентрации лозартана в плазме кро,
ви выявлено не было.
Распределение. Лозартан и его актив,
ный метаболит связываются с белка,
ми плазмы крови (в основном с аль,
бумином) более чем на 99%. Vd лозар,
тана составляет 34 л. Исследования
на крысах показали, что лозартан
практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Примерно 14% дозы ло,
зартана, введенного в/в или внутрь,
превращается в его активный метабо,
лит. После приема внутрь или в/в
введения меченного радиоактивным
углеродом лозартана (14С,лозартан)
радиоактивность
циркулирующей
плазмы крови, прежде всего обуслов,
лена наличием в ней лозартана и его
активного метаболита.
Низкая эффективность превращения
лозартана в его активный метаболит
наблюдалась примерно у 1% пациен,
тов, включенных в анализ данных.

Козаар
Помимо активного метаболита обра,
зуются биологически неактивные ме,
таболиты, в т.ч. два основных метабо,
лита, образующиеся в результате гид,
роксилирования боковой бутиловой
цепи, и один второстепенный —
N,2,тетразол,глюкуронид.
Выведение. Плазменный клиренс ло,
зартана и его активного метаболита
составляет около 600 и 50 мл/мин со,
ответственно. Почечный клиренс ло,
зартана и его активного метаболита
составляет примерно 74 и 26 мл/мин
соответственно. При приеме лозарта,
на внутрь около 4% дозы выводится
почками в неизмененном виде и около
6% дозы выводится почками в виде ак,
тивного метаболита. Лозартан и его
активный метаболит имеют линей,
ную фармакокинетику при приеме
внутрь лозартана в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные
концентрации лозартана и его актив,
ного метаболита снижаются полиэкс,
поненциально с конечным T1/2 при,
близительно 2 и 6–9 ч соответственно.
При режиме дозирования препарата
100 мг 1 раз в сутки не происходит
значимого накопления в плазме крови
ни лозартана, ни его активного мета,
болита. Выведение лозартана и его ме,
таболитов происходит через кишеч,
ник с желчью и почками. После прие,
14
ма внутрь С,лозартана у мужчин
около 35% радиоактивности обнару,
живается в моче и 58% в кале. После
14
в/в введения С,лозартана у мужчин
примерно 43% радиоактивности обна,
руживается в моче и 50% — в кале.
Фармакокинетика у особых групп па)
циентов
Пожилые пациенты. Концентрации
лозартана и его активного метаболи,
та в плазме крови у пожилых пациен,
тов мужского пола с артериальной
гипертензией значимо не отличаются
от данных показателей у молодых па,
циентов мужского пола с артериаль,
ной гипертензией.
Пол. Значения концентрации лозар,
тана в плазме крови у женщин с арте,

269

риальной гипертензией в 2 раза пре,
вышали соответствующие значения у
мужчин с артериальной гипертен,
зией. Концентрации активного мета,
болита у мужчин и женщин не разли,
чались. Это явное фармакокинетиче,
ское различие, тем не менее, не имеет
клинического значения.
Пациенты с нарушенной функцией
печени. При приеме лозартана внутрь
пациентами с легким и умеренным
алкогольным циррозом печени кон,
центрации лозартана и его активного
метаболита в плазме крови оказались
соответственно в 5 и 1,7 раза выше,
чем у молодых здоровых доброволь,
цев мужского пола.
Пациенты с нарушенной функцией
почек. Концентрации лозартана в
плазме крови у пациентов с Cl креа,
тинина выше 10 мл/мин не отлича,
лись от таковых у пациентов с неиз,
мененной функцией почек. AUC ло,
зартана у пациентов, находящихся на
гемодиализе, была примерно в 2 раза
больше по сравнению с AUC лозарта,
на у пациентов с нормальной почеч,
ной функцией. Концентрации актив,
ного метаболита в плазме крови не
изменялись у пациентов с нарушени,
ем функции почек или пациентов, на,
ходящихся на гемодиализе. Лозартан
и его активный метаболит не выво,
дятся процедурой гемодиализа.
ПОКАЗАНИЯ
• артериальная гипертензия;
• снижение риска ассоциированной
сердечно,сосудистой заболеваемо,
сти и смертности у пациентов с ар,
териальной гипертензией и гипер,
трофией левого желудочка, прояв,
ляющееся совокупным снижением
частоты
сердечно,сосудистой
смертности, частоты инсульта и ин,
фаркта миокарда;
• защита функции почек у пациентов
с сахарным диабетом типа 2 с про,
теинурией — замедление прогресси,
рования почечной недостаточности,
проявляющееся снижением частоты
гиперкреатининемии; частоты раз,

270

Козаар

вития терминальной стадии хрони,
ческой почечной недостаточности
(ХПН), требующей проведения ге,
модиализа или трансплантации поч,
ки и показателей смертности;
• хроническая сердечная недостаточ,
ность при неэффективности лече,
ния ингибиторами АПФ или непе,
реносимости ингибиторов АПФ.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
любому из компонентов данного
препарата;
• одновременное применение с али,
скиреном у пациентов с сахарным
диабетом (см. «Взаимодействие»);
• тяжелые нарушения функции пече,
ни (отсутствует опыт применения);
• наследственная непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, син,
дром глюкозо,галактозной мальаб,
сорбции;
• беременность и период грудного
вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и
безопасность применения не уста,
новлены).
С осторожностью: двусторонний сте,
ноз почечных артерий или стеноз ар,
терии единственной почки; гиперка,
лиемия; состояния после трансплан,
тации почки (отсутствует опыт при,
менения); аортальный или митраль,
ный стенозы; обструктивная гиперт,
рофическая кардиомиопатия; сердеч,
ная недостаточность с сопутствую,
щей тяжелой почечной недостаточ,
ностью; тяжелая сердечная недоста,
точность (IV функционального клас,
са по классификации NYHA); сердеч,
ная недостаточность с угрожающими
жизни аритмиями; ишемическая бо,
лезнь сердца; цереброваскулярные
заболевания; первичный гиперальдо,
стеронизм; ангионевротический отек
в анамнезе. Пациентам со снижен,
ным ОЦК (например получающим
лечение большими дозами диурети,
ков) — может возникать симптомати,
ческая артериальная гипотензия.

Глава 2

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Применение во II и III тримест)
рах беременности препаратов, воздей)
ствующих непосредственно на РААС,
может стать причиной серьезных по)
вреждений и даже гибели развивающе)
гося плода, поэтому при диагностиро)
вании беременности препарат Козаар
должен быть сразу отменен и, если не)
обходимо, назначена альтернативная
антигипертензивная терапия.
Терапию препаратом Козаар нельзя
начинать во время беременности.
Если пациенткам, планирующим бе,
ременность, продолжение терапии
лозартаном считается необходимым,
следует заменить лозартан на альтер,
нативные гипотензивные средства,
которые имеют установленный про,
филь безопасности при применении
во время беременности.
Хотя нет опыта применения препара,
та Козаар у беременных женщин, до,
клинические исследования на живот,
ных показали, что прием препарата
Козаар приводит к развитию серьез,
ных эмбриональных и неонатальных
повреждений и гибели плода или по,
томства. Считается, что механизм
данных явлений обусловлен воздей,
ствием на РААС.
Почечная перфузия у плода, завися,
щая от развития РААС, появляется во
II триместре, поэтому риск для плода
возрастает, если препарат Козаар при,
меняется во II или III триместрах бе,
ременности. Применение АРА II во II
или III триместрах беременности ока,
зывает токсическое действие на плод
(снижение функции почек, развитие
олигогидрамниона, замедление осси,
фикации черепа) и новорожденного
(почечная недостаточность, артериа,
льная гипотензия, гиперкалиемия).
Если препарат Козаар применялся во
II триместре беременности и позже,
рекомендуется проведение УЗИ чере,
па и функции почек.
Новорожденные, чьи матери прини,
мали препарат Козаар во время бере,

Козаар
менности, должны быть тщательно
обследованы в отношении выявле,
ния артериальной гипотензии.
Неизвестно, выделяется ли лозартан
с грудным молоком. Так как многие
лекарственные средства выделяются
с грудным молоком и существует
риск развития потенциальных небла,
гоприятных эффектов у ребенка, на,
ходящегося на грудном вскармлива,
нии, следует принять решение о пре,
кращении грудного вскармливания
или об отмене препарата с учетом не,
обходимости приема препарата для
матери.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, вне зависимости от при,
ема пищи.
Препарат Козаар можно принимать в
комбинации с другими гипотензив,
ными средствами. Для обеспечения
необходимого режима дозирования
возможен прием препарата Козаар в
дозе 50 мг.
Артериальная гипертензия. Стандар,
тная начальная и поддерживающая
доза для большинства пациентов со,
ставляет 50 мг препарата Козаар 1 раз
в сутки.
Максимальный антигипертензивный
эффект достигается через 3–6 нед от
начала терапии. У некоторых пациен,
тов для достижения бƒольшего эффек,
та доза может быть увеличена до мак,
симальной суточной дозы — 100 мг
препарата Козаар 1 раз в сутки. У па,
циентов со сниженным ОЦК (напри,
мер при приеме больших доз диуре,
тиков) начальную дозу лозартана
следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки
(см. «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе нача,
льной дозировки у пожилых пациен,
тов и пациентов с почечной недоста,
точностью, включая пациентов на
диализе.
Пациентам с заболеванием печени в
анамнезе рекомендуется назначать
более низкие дозы препарата (см.
«Особые указания»).

271

Снижение риска ассоциированной
сердечно)сосудистой заболеваемости
и смертности у пациентов с артериа)
льной гипертензией и гипертрофией
левого желудочка. Стандартная нача,
льная доза препарата Козаар состав,
ляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальней,
шем рекомендуется добавить гидро,
хлоротиазид в низких дозах или уве,
личить дозу препарата Козаар до мак,
симальной суточной дозы — 100 мг 1
раз в сутки, с учетом степени сниже,
ния АД.
Защита почек у пациентов с сахар)
ным диабетом типа 2 и протеину)
рией. Стандартная начальная доза
препарата Козаар составляет 50 мг 1
раз в сутки. В дальнейшем рекомен,
дуется увеличить дозу препарата Ко,
заар до максимальной суточной
дозы — 100 мг 1 раз в сутки, с учетом
степени снижения АД.
Препарат Козаар может быть назна,
чен в комбинации с другими гипотен,
зивными средствами (диуретики,
БКК, α, и β,адреноблокаторы, гипо,
тензивные средства центрального
действия для приема внутрь), инсу,
лином и другими гипогликемически,
ми средствами (производными суль,
фонилмочевины, глитазонами и ин,
гибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточ)
ность. Начальная доза препарата Ко,
заар для пациентов с ХСН составляет
12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило,
доза титруется с недельным интерва,
лом (т.е. 12,5, 25, 50, 100 мг/сут, до
максимальной дозы — 150 мг 1 раз в
сутки), в зависимости от индивидуа,
льной переносимости.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В целом
препарат Козаар хорошо переносит,
ся пациентами с артериальной ги,
пертензией, нежелательные явления
носят легкий и преходящий характер
и не требуют отмены препарата.
Суммарная частота побочных эф,
фектов препарата Козаар сравнима с
данным показателем при приеме

272

Козаар

плацебо. В контролируемых клини,
ческих исследованиях препарата у
пациентов с артериальной гипертен,
зией единственной нежелательной
реакцией, связанной с лечением и
наблюдаемой чаще, чем при приеме
плацебо, было головокружение, ре,
гистрируемое в группах лечения
препаратом Козаар с частотой ≥1%.
Кроме этого, у ≤1% пациентов отме,
чались ортостатические реакции, за,
висящие от дозы препарата. Редко
(≥0,01% и <0,1% случаев) сообща,
лось о возникновении кожной сыпи,
но частота ее возникновения была
меньше, чем при приеме плацебо.
В ходе этих исследований у ≥1% паци,
ентов с артериальной гипертензией на,
блюдались следующие нежелательные
явления на фоне приема препарата Ко,
заар (n=2085) или плацебо (n=535), вне
зависимости от их связи с лечением.
Общие: боль в области желудка —
1,7% (плацебо — 1,7%); слабость и по,
вышенная утомляемость — 3,8%
(плацебо — 3,9%); боль в груди —
1,1% (плацебо — 2,6%); перифериче,
ские отеки — 1,7% (плацебо — 1,9%).
Со стороны ССС: ощущение сердце,
биения — 1% (плацебо — 0,4%); тахи,
кардия — 1% (плацебо — 1,7%).
Со стороны пищеварительного трак)
та: диарея — 1,9% (плацебо — 1,9%);
диспепсия — 1,1% (плацебо — 1,5%);
тошнота — 1,8% (плацебо — 2,8%).
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: боль в спине — 1,6% (плацебо
— 1,1%); мышечные спазмы — 1%
(плацебо — 1,1%).
Со стороны ЦНС: головокружение —
4,1% (плацебо — 2,4%); головная
боль — 14,1% (плацебо — 17,2%); бес,
сонница — 1,1% (плацебо — 0,7%).
Со стороны органов дыхания: ка,
шель — 3,1% (плацебо — 2,6%); отек
слизистой носа — 1,3% (плацебо —
1,1%); фарингит — 1,5% (плацебо —
2,6%); синусит — 1% (плацебо —
1,3%); инфекции верхних дыхатель,
ных путей — 6,5% (плацебо — 5,6%).

Глава 2

Контролируемые клинические ис,
следования показали, что препарат
Козаар в основном хорошо перено,
сится пациентами с артериальной ги,
пертензией и гипертрофией левого
желудочка. Наиболее частыми неже,
лательными реакциями, связанными
с приемом препарата, были систем,
ное и несистемное головокружение,
астения/слабость.
Контролируемые клинические ис,
следования показали, что препарат
Козаар в основном хорошо перено,
сится пациентами с сахарным диабе,
том типа 2 и протеинурией. Наиболее
частыми нежелательными реакция,
ми, связанными с приемом препара,
та, были головокружение, асте,
ния/слабость, выраженное снижение
АД и гиперкалиемия.
Контролируемые клинические ис,
следования показали, что препарат,
Козаар в основном хорошо перено,
сится пациентами с ХСН. Нежелате,
льные явления, наблюдавшиеся в
ходе клинических исследований,
были характерными для данной
группы пациентов. Наиболее часты,
ми нежелательными реакциями, свя,
занными с приемом препарата, были
головокружение и выраженное сни,
жение АД.
В клиническом исследовании HEAAL
(см. «Фармакодинамика») следую,
щие клинически значимые нежелате,
льные реакции, связанные с приемом
препарата, наблюдались более часто в
группе пациентов, принимавших пре,
парат Козаар в дозе 150 мг, по сравне,
нию с группой пациентов, принимав,
ших препарат Козаар в дозе 50 мг: ги,
перкалиемия, острое нарушение фун,
кции почек, острая почечная недоста,
точность, выраженное снижение АД
и увеличение концентрации креати,
нина, мочевины и содержания калия
в крови. Данные нежелательные ре,
акции не приводили к значительно
более частым отменам терапии у па,
циентов, принимавших препарат Ко,
заар в дозе 150 мг.

Козаар
Следующие нежелательные реакции
были отмечены в клинической прак,
тике в пострегистрационном периоде.
Реакции повышенной чувствительно)
сти: у пациентов, принимавших ло,
зартан, редко наблюдали анафилак,
тические реакции, ангионевротиче,
ский отек с вовлечением гортани и
глотки, вызывающие обструкцию ды,
хательных путей и/или отек лица,
губ, глотки и/или языка. У некото,
рых из этих пациентов в анамнезе
имелись указания на перенесенный
ангионевротический отек при приеме
других лекарственных препаратов,
включая ингибиторы АПФ. Редко со,
общалось о возникновении васкули,
та, включая пурпуру Шенлейна,Ге,
ноха.
Со стороны пищеварительного трак)
та: гепатит (редко), нарушение фун,
кции печени, рвота.
Общие расстройства и нарушения в
месте введения: ощущение общего
дискомфорта.
Со стороны системы крови: анемия,
тромбоцитопения (редко).
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: миалгия, артралгия.
Со стороны ЦНС: мигрень, дисгевзия.
Со стороны половых органов и молоч)
ной железы: эректильная дисфунк,
ция/импотенция.
Со стороны дыхательной системы:
кашель.
Со стороны кожных покровов: кра,
пивница, кожный зуд, покраснение
кожи, фотосенсибилизация.
Лабораторные показатели
При проведении контролируемых
клинических исследований у пациен,
тов с артериальной гипертензией
клинически значимые изменения
стандартных лабораторных показате,
лей редко были связаны с приемом
Козаара. У 1,5 % больных отмечалась
гиперкалиемия (калий сыворотки
крови >5,5 мэкв/л).
В исследовании у больных сахарным
диабетом типа 2 с протеинурией ги,
перкалиемия развилась у 9,9% паци,

273

ентов, получавших Козаар, и у 3,4%
пациентов, получавших плацебо (см.
«Особые указания», Нарушение элек)
тролитного баланса). Повышенный
уровень АЛТ отмечался в редких слу,
чаях и обычно возвращался к норме
после отмены терапии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. В клиниче,
ских исследованиях по изучению фар,
макокинетических взаимодействий
лекарственных препаратов не было
выявлено клинически значимых взаи,
модействий лозартана с гидрохлоро,
тиазидом, дигоксином, варфарином,
циметидином, фенобарбиталом и
эритромицином.
Рифампицин, являясь индуктором
метаболизма лекарственных препа,
ратов, снижает концентрацию актив,
ного метаболита лозартана в крови.
Клиническое значение данного взаи,
модействия не установлено.
В клинических исследованиях было
изучено применение двух ингибито,
ров изофермента Р450 3А4: кетоко,
назола и эритромицина. Кетоконазол
не влиял на метаболизм лозартана до
активного метаболита после в/в вве,
дения лозартана. Эритромицин не
оказывал клинически значимого эф,
фекта при приеме лозартана внутрь.
Флуконазол, ингибитор изофермен,
та Р450 2С9, снижает концентрацию
активного метаболита лозартана, од,
нако фармакодинамическая значи,
мость одновременного применения
лозартана и ингибиторов изофермен,
та Р450 2С9 не изучена. Показано, что
у пациентов, не метаболизирующих
лозартан в активный метаболит, име,
ется очень редкий и специфичный де,
фект изофермента Р450 2С9. Эти
данные дают возможность предпола,
гать, что метаболизм лозартана до ак,
тивного метаболита осуществляется
изоферментом Р450 2С9, а не изо,
ферментом Р450 3А4.
Одновременное применение лозарта,
на, как и других ЛС, блокирующих
ангиотензин II или его эффекты, с ка,

274

Козаар

лийсберегающими диуретиками (на,
пример спиронолактоном, триамте,
реном, амилоридом), калийсодержа,
щими добавками или солями калия
может приводить к увеличению со,
держания калия в сыворотке крови.
Как и при применении других ЛС,
влияющих на выведение натрия, ло,
зартан может снижать выведение ли,
тия. Поэтому при одновременном
применении препаратов лития и
АРА II необходимо тщательно мони,
торировать концентрацию лития в
сыворотке крови.
НПВП, в тт.ч. селективные ингибито,
ры ЦОГ,2, могут снижать эффект ди,
уретиков и других гипотензивных
средств. Поэтому антигипертензив,
ный эффект АРА II или ингибиторов
АПФ может быть ослаблен при одно,
временном применении c НПВП, в
т.ч. с селективными ингибиторами
ЦОГ,2.
У некоторых пациентов с нарушенной
функцией почек (например у пожи,
лых пациентов или пациентов с обез,
воживанием, в т.ч. принимающих диу,
ретики),
получающих
терапию
НПВП, в т.ч. селективными ингиби,
торами ЦОГ,2, одновременное приме,
нение АРА II или ингибиторов АПФ
может вызвать дальнейшее ухудше,
ние функции почек, включая развитие
острой почечной недостаточности.
Данные эффекты обычно обратимы.
Поэтому одновременное применение
данных препаратов должно проводи,
ться с осторожностью у пациентов с
нарушенной функцией почек.
Двойная блокада РААС с применени,
ем АРА II, ингибиторов АПФ или
алискирена (ингибитор ренина) ассо,
циирована с повышенным риском
развития артериальной гипотензии,
гиперкалиемии и нарушением функ,
ции почек (в т.ч. развитием острой
почечной недостаточности) по срав,
нению с монотерапией. Необходим
регулярный контроль АД, функции
почек и содержания электролитов в
крови у пациентов, принимающих

Глава 2

одновременно препарат Козаар и
другие ЛС, влияющие на РААС. Пре,
парат Козаар не должен применяться
одновременно с алискиреном у паци,
ентов с сахарным диабетом. Следует
избегать одновременного примене,
ния препарата Козаар и алискирена у
пациентов с почечной недостаточно,
стью (скорость клубочковой филь,
трации менее 60 мл/мин).
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: све,
дения о передозировке ограничены.
Наиболее вероятное проявление пере,
дозировки — выраженное снижение
АД и тахикардия; брадикардия может
возникнуть вследствие парасимпати,
ческой (вагусной) стимуляции.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит
не удаляются из кровотока с помо,
щью гемодиализа.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Реакции ги)
перчувствительности. Ангионевротиче,
ский отек (см. «Побочные действия»).
Артериальная гипотензия и наруше)
ние водно)электролитного баланса или
снижение ОЦК. У пациентов со сни,
женным ОЦК (например, получаю,
щих лечение большими дозами диуре,
тиков) может возникать симптомати,
ческая артериальная гипотензия. Кор,
рекцию таких состояний необходимо
проводить до назначения препарата
Козаар или начинать лечение с более
низкой дозы препарата Козаар (см.
«Способ применения и дозы»).
Нарушение водно,электролитного ба,
ланса является характерным для па,
циентов с почечной недостаточностью
с сахарным диабетом или без сахарно,
го диабета, поэтому необходимо тща,
тельное наблюдение за данными па,
циентами. В клинических исследова,
ниях с участием пациентов с сахар,
ным диабетом типа 2 с протеинурией
количество случаев развития гиперка,
лиемии было больше в группе, прини,
мавшей препарат Козаар, чем в груп,
пе, принимавшей плацебо. Несколько
пациентов прекратили терапию в свя,

Козаар
зи с возникшей гиперкалиемией (см.
«Побочные действия», «Лаборатор,
ные показатели»).
Во время лечения препаратом Козаар
пациенты не должны принимать пре,
параты калия или содержащие калий
заменители поваренной соли без пред,
варительного согласования с врачом.
Аортальный или митральный стено)
зы, обструктивная гипертрофиче)
ская кардиомиопатия. Как и все пре,
параты, обладающие вазодилатирую,
щим действием, АРА II должны на,
значаться с осторожностью пациен,
там с аортальным или митральным
стенозами, или обструктивной гипер,
трофической кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереб)
роваскулярные заболевания. Как и все
препараты, обладающие вазодилати,
рующим действием, АРА II должны
назначаться с осторожностью паци,
ентам с ишемической болезнью серд,
ца или цереброваскулярными заболе,
ваниями, поскольку чрезмерное сни,
жение АД у данной группы пациен,
тов может привести к развитию ин,
фаркта миокарда или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточ)
ность. Как и при применении других
ЛС, оказывающих действие на
РААС, у пациентов с ХСН и с или без
нарушения функции почек, сущест,
вует риск развития тяжелой артериа,
льной гипотензии или острой почеч,
ной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт при,
менения препарата Козаар у пациен,
тов с сердечной недостаточностью и
сопутствующей тяжелой почечной
недостаточностью, у пациентов с тя,
желой сердечной недостаточностью
(IV функционального класса по клас,
сификации NYHA), а также у пациен,
тов с сердечной недостаточностью и
симптоматическими угрожающими
жизни аритмиями. Поэтому препарат
Козаар следует назначать с осторож,
ностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм. У
пациентов с первичным гиперальдо,

275

стеронизмом, как правило, не наблю,
дается положительный ответ на тера,
пию гипотензивными средствами, ко,
торые действуют путем ингибирова,
ния РААС, поэтому применение пре,
парата Козаар не рекомендуется у
данной группы пациентов.
Нарушение функции печени. Данные
фармакокинетических исследований
указывают на то, что концентрация
лозартана в плазме крови у пациен,
тов с циррозом печени значительно
увеличивается, поэтому пациентам с
заболеванием печени в анамнезе сле,
дует назначать препарат в более низ,
кой дозе. Отсутствует опыт примене,
ния препарата Козаар у пациентов с
тяжелыми нарушениями функции
печени, поэтому препарат не должен
применяться у данной группы паци,
ентов (см. Фармакодинамика, Фар,
макокинетика; Противопоказания;
Способ применения и дозы).
Нарушение функции почек. Вследст,
вие ингибирования РААС у некото,
рых предрасположенных пациентов
наблюдались изменения функции
почек, включая развитие почечной
недостаточности. Данные изменения
могут проходить после прекращения
лечения.
Некоторые ЛС, оказывающие воз,
действие на РААС, могут увеличи,
вать концентрацию мочевины в кро,
ви и сывороточного креатинина у па,
циентов с двусторонним стенозом по,
чечных артерий или стенозом почеч,
ной артерии единственной почки. Со,
общалось о возникновении подобных
эффектов при приеме препарата Ко,
заар. Подобные нарушения функции
почек могут быть обратимы после от,
мены терапии.
Особые группы пациентов
Раса. Анализ данных всей популяции
пациентов, включенных в исследова,
ние LIFE по изучению влияния лозар,
тана на снижение частоты развития
основного критерия оценки исследо,
вания у пациентов с АГ (n=9193), по,
казал, что способность лозартана по

276

Кремния диоксид...

сравнению с атенололом снижать
риск развития инсульта и инфаркта
миокарда, а также уменьшать показа,
тель сердечно,сосудистой смертности
у пациентов с АГ и гипертрофией ле,
вого желудочка (на 13%, p = 0,021) не
распространяется на пациентов негро,
идной расы, хотя оба режима терапии
эффективно снижали уровень АД у
данных пациентов. Более того, паци,
енты негроидной расы, получавшие
атенолол, имели меньший риск разви,
тия основного составного критерия
оценки исследования (т.е. меньшую
комбинированную частоту развития
сердечно,сосудистой смертности, ин,
сульта и инфаркта миокарда) по срав,
нению с пациентами той же расы, при,
нимавшими лозартан (p = 0,03).
На основании наблюдений, по,види,
мому, можно сделать вывод, что ин,
гибиторы АПФ и антагонисты ангио,
тензина менее эффективно снижают
АД у пациентов негроидной расы,
чем у пациентов других рас. Данный
эффект, возможно, обусловлен высо,
кой распространенностью пациентов
со сниженной концентрацией ренина
в плазме крови в популяции пациен,
тов негроидной расы с АГ.
Дети и подростки. Эффективность и
безопасность применения препарата
Козаар у детей и подростков до 18 лет
не установлены.
Пациенты пожилого возраста. Кли,
нические исследования не выявили
каких,либо особенностей в отноше,
нии безопасности и эффективности
лозартана у пациентов пожилого воз,
раста (старше 65 лет).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. Не проводилось
исследований для оценки влияния на
способность управлять транспортны,
ми средствами и работать с механиз,
мами, однако некоторые нежелатель,
ные эффекты, наблюдавшиеся при
применении препарата Козаар, могут
влиять на способность управлять
транспортными средствами и рабо,

Глава 2

тать с механизмами (см. «Побочные
действия»).
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 50 мг.
По 14 табл. в ПВХ/алюминиевом бли,
стере. По 1 или 2 блистера помещают в
картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболоч)
кой, 100 мг. По 7 или 14 табл. в
ПВХ/алюминиевом блистере. 1 или 2
блистера помещают в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

276

Кремния диоксид
коллоидный
(Silicium dioxide colloidal)

Ÿ Синонимы
Полисорб МП : пор. д/сусп.
для приема внутрь (Полисорб) . .
276

. 377

ЛАВОМАКС (LAVOMAX)
®

Тилорон* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 424
STADA CIS (Россия)

СОСТАВ

8Таблетки, покрытые
оболочкой . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

Лавомакс
активное вещество:
тилорона дигидрохлорид. . 125 мг
(в пересчете на 100% сухое веще,
ство)
вспомогательные вещества: маг,
ния гидроксикарбоната пентагид,
рат (магний углекислый основ,
ной водный) — 0,069 г; повидон —
0,004 г; кальция стеарат — 0,002 г
оболочка: сахароза (сахар) — 0,1582
г; повидон — 0,00556 г; копови,
дон — 0,00044 г; магния гидрокси,
карбоната пентагидрат (магний уг,
лекислый основной водный) —
0,0257 г; титана диоксид — 0,0012 г;
кремния диоксид коллоидный
(аэросил) — 0,001 г; краситель тро,
пеолин О — 0,0001 г; макрогол 6000
(полиэтиленоксид 6000) — 0,006 г;
воск пчелиный — 0,00015 г; пара,
фин жидкий (масло вазелиновое)
— 0,00015 г; тальк — 0,0015 г
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: покрытые обо,
лочкой от желтого до оранжевого цве,
та, круглой формы. Ядро таблетки —
оранжевого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противовирусное, иммуно)
модулирующее.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Стимули,
рует образование в организме α,, β,,
γ,интерферонов. Основными проду,
центами интерферона в ответ на введе,
ние препарата Лавомакс® являются
клетки эпителия кишечника, гепато,
циты, T,лимфоциты и нейтрофилы.
После приема внутрь максимум про,
дукции интерферона определяется в
последовательности
кишечник,пе,
®
чень,кровь через 4–24 ч. Лавомакс об,
ладает иммуномодулирующим и про,
тивовирусным эффектом. Стимулиру,
ет стволовые клетки костного мозга, в
зависимости от дозы усиливает анти,
телообразование, уменьшает степень
иммунодепрессии,
восстанавливает
соотношение Т,хелперы/Т,супрессо,
ры. Эффективен против различных

®

277

вирусных инфекций, в т.ч. против ви,
русов гриппа, других острых респира,
торных вирусных инфекций, вирусов
гепатита, герпес вирусов. Механизм
противовирусного действия связан с
ингибированием трансляции вирусос,
пецифических белков в инфицирован,
ных клетках, в результате чего подав,
ляется репродукция вирусов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.
После
приема внутрь быстро всасывается из
ЖКТ. Биодоступность составляет
60%. Связывание с белками плазмы —
около 80%.
Не подвергается биотрансформации
и не накапливается в организме.
Выводится практически в неизме,
ненном виде с калом (70%) и мочой
(9%). T1/2 составляет 48 ч.
ПОКАЗАНИЯ
• вирусные гепатиты A, B, C;
• герпетическая инфекция, ЦМВ,ин,
фекция;
• инфекционно,аллергические и ви,
русные энцефаломиелиты (в т.ч.
рассеянный склероз, лейкоэнцефа,
литы, увеоэнцефалиты), урогени,
тальный и респираторный хлами,
диоз, негонококковый уретрит, ту,
беркулез легких (в составе ком,
плексной терапии);
• грипп и другие ОРВИ у взрослых
(лечение и профилактика).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
препарату;
• дефицит сахаразы/изомальтазы,
непереносимость фруктозы, глюко,
зо,галактозная
мальабсорбция
(препарат содержит сахарозу);
• период беременности и лактации;
• детский возраст до 18 лет.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, после еды.
Для лечения вирусного гепатита А —
по 0,125 г 2 раза в первый день, за,
тем — по 0,125 г через день. Курсовая
доза — 1,25 г (10 табл.).
Для лечения острого гепатита В: пер,
вый и второй дни — по 0,125 г, затем

278

Леволет Р
®

— по 0,125 г через день; курсовая
доза — 2 г (16 табл.). При затяжном
течении гепатита В — по 0,125 г 2 раза
в сутки в первый день, затем — по
0,125 г через день. Курсовая доза —
2,5 г (20 табл.)
При хроническом гепатите В в нача,
льной фазе лечения (2,5 г — 20 табл.):
в первые 2 дня — по 0,25 г, затем — по
0,125 г через день. Фаза продолже,
ния — от 1,25 г (10 табл.) до 2,5 г (20
табл.) — по 0,125 г в неделю. Курсовая
доза Лавомакса® — 3,75–5 г (от 30 до
40 табл. по 0,125 г), длительность те,
рапии — 3,5–6 мес в зависимости от
результатов биохимических, имму,
нологических, морфологических ис,
следований, отражающих степень ак,
тивности процесса.
При остром гепатите С: в первый и
второй дни — по 0,125 г, затем — по
0,125 г через день. Курсовая доза —
2,5 г (20 табл.)
При хроническом гепатите С, в нача,
льной фазе лечения (2,5 г — 20 табл.):
в первые два дня — по 0,25 г, затем —
по 0,125 г через день. Фаза продолже,
ния (2,5 г — 20 табл.) — по 0,125 г в не,
делю. Курсовая доза Лавомакса® — 5 г
(40 табл. по 0,125 г), длительность те,
рапии — 6 мес в зависимости от резу,
льтатов биохимических, иммуноло,
гических, морфологических марке,
ров активности процесса.
При лечении гриппа и других ОРВИ: в
первые двое суток болезни — по 0,125 г,
затем — по 0,125 г через день. Курсовая
доза — 0,75 г (6 табл. по 0,125 г).
Для профилактики гриппа и других
ОРВИ: по 0,125 г 1 раз в неделю в тече,
ние 6 нед. На курс — 6 табл. по 0,125 г.
Для
лечения
герпетической,
ЦМВ,инфекции: в первые двое су,
ток — по 0,125 г, затем — по 0,125 г че,
рез день. Курсовая доза — 2,5 г (20
табл. по 0,125 г).
При урогенитальном и респиратор,
ном хламидиозе: в первые двое су,
ток — по 0,125 г, затем — по 0,125 г че,
рез день. Курсовая доза — 1,25 г (10
табл. по 0,125 г).

Глава 2

При комплексной терапии нейрови,
русных инфекций: дозу устанавлива,
ют индивидуально, курс лечения со,
ставляет 4 нед.
В составе комплексной терапии тубер,
кулеза легких: первые двое суток по
0,25 г, затем по 0,125 г через день. Кур,
совая доза — 2,5 г (20 табл. по 0,125 г).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возможны
аллергические реакции, диспептические
явления, кратковременный озноб.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Совместим с
антибиотиками и средствами тради,
ционного лечения вирусных и бакте,
риальных заболеваний. Клинически
значимого взаимодействия Лавомак,
са® с этими ЛС не выявлено. Не выяв,
лено клинически значимого взаимо,
действия с алкоголем.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,
зировки неизвестны.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые оболочкой, 125 мг. В контур,
ной ячейковой упаковке 3, 4, 6 или 10
шт. 1 или 2 контурные ячейковые упа,
ковки в пачке картонной.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

ЛЕВОЛЕТ Р (LEVOLET R)
®

Левофлоксацин* . . . . . . . . . . . . . . . 284
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.
(Индия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
левофлоксацина геми,
гидрат . . . . . . . . . . . . . . . . . 256,233 мг
512,466 мг
(соответствует 250 и 500 мг ле,
вофлоксацина)
вспомогательные
вещества:
МКЦ (Avicel РН 101); крахмал
кукурузный; кремния диоксид
коллоидный; кросповидон; гип,
ромеллоза (15 cps); МКЦ (Avicel
РН 102); магния стеарат

Леволет Р
®

оболочка пленочная: краситель
Opadry белый OY 58900 (гипро,
меллоза 5 сР, титана диоксид,
макрогол 400)
Раствор для инфузий . . . . . . 100 мл
активное вещество:
левофлоксацина геми,
гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 512 мг
(соответствует 500 мг левофлок,
сацина)
вспомогательные вещества: дек,
строза — 5000 мг; хлористоводо,
родная кислота — 0,117 мл; на,
трия гидроксид — 2,857 мг; вода
для инъекций — до 100 мл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки, 250 мг: белые
или почти белые, капсуловидные,
двояковыпуклые, покрытые пленоч,
ной оболочкой, с тиснением «RDY»
на одной стороне, на другой — «279».
Таблетки, 500 мг: белые или почти бе,
лые, капсуловидные, двояковыпук,
лые, покрытые пленочной оболочкой,
с тиснением «RDY» на одной сторо,
не, на другой — «280».
Раствор для инфузий: прозрачный
или слабо опалесцирующий блед,
но,желтый.

279

ХАРАКТЕРИСТИКА. Фторхинолон,
противомикробное
бактерицидное
средство широкого спектра действия.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противомикробное широкого
спектра, бактерицидное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Блокиру,
ет ДНК,гиразу (топоизомеразу II) и
топоизомеразу IV, нарушает супер,
спирализацию и сшивку разрывов
ДНК, подавляет синтез ДНК, вызыва,
ет глубокие морфологические измене,
ния в цитоплазме, клеточной стенке и
мембранах.
Левофлоксацин активен в отноше,
нии следующих штаммов микроорга,
низмов, как в условиях in vitro, так и
in vivo.
Чувствительные
микроорганизмы
(минимальная подавляющая концен)
трация — МПК — ≤2 мг/мл)
Аэробные грамположительные мик,
роорганизмы: Corynebacterium dipht)
heriae, Enterococcus faecalis, Enterococ)
cus spp., Listeria monocytogenes, Stap)
hylococcus coagulase)negative met)
hi)S(I)
(метициллинчувствитель,
ные/умеренночувствительные штам,
мы), Staphylococcus aureus methi)S
(метициллинчувствительные штам,
мы), Staphylococcus epidermidis met)
hi)S
(метициллинчувствительные
штаммы), Staphylococcus spp. (CNS —
лейкотоксинсодержащие), Strepto)
cocci группы С и G (в т.ч. Streptococcus
agalactiae, Streptococcus pneumoniae
peni)S/I/R (пенициллинчувствите,
льные/умеренночувствитель,
ные/устойчивые штаммы), Strepto)
coccus pyogenes, Viridans streptococci
peni)S/R (пенициллинчувствитель,
ные/устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные мик,
роорганизмы: Acinetobacter bauman)
nii, Acinetobacter spp., Actinobacillus
actinomycetemcomitans, Citrobacter fre)
undii, Eikenella corrodens, Enterobacter
aerogenes, Enterobacter agglomerans,
Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter
cloacae), Escherichia coli, Gardnerella

280

Леволет Р
®

vaginalis, Haemophilus ducreyi, Hae)
mophilus influenzae ampi)S/R (ампи,
циллинчувствительные/устойчивые
штаммы), Haemophilus parainfluenzae,
Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumo)
niae), Moraxella catarrhalis β+/β)
(продуцирующие и непродуцирую,
щие β,лактамазу штаммы), Morganel)
la morganii, Neisseria gonorrhoeae
non)PPNG/PPNG (продуцирующие и
непродуцирующие пенициллиназу
штаммы), Neisseria meningitidis, Paste)
urella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pas)
teurella dagmatis, Pasteurella multoci)
da), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia spp. (в т.ч. Providencia ret)
tgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas
spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa),
Serratia spp. (в т.ч. Serratia marces)
cens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacte)
roides fragilis, Bifidobacterium spp.,
Clostridium perfringens, Fusobacterium
spp., Peptostreptococcus spp., Propioni)
bacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella
spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia
psittaci, Chlamydia trachomatis, Legio)
nella pneumophila, Legionella spp., My)
cobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium
leprae, Mycobacterium tuberculosis),
Mycoplasma hominis, Mycoplasma pne)
umoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma
urealyticum.
Умеренно чувствительные микроор)
ганизмы (МПК ≥4 мг/л)
Аэробные грамположительные мик,
роорганизмы: Corynebacterium urealy)
ticum, Corynebacterium xerosis, Entero)
coccus faecium, Staphylococcus epider)
midis methi)R (метициллинустойчи,
вые штаммы), Staphylococcus haemo)
lyticus methi)R (метициллинустойчи,
вые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микро,
организмы: Burkholderia cepacia, Cam)
pylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacte)
roides thetaiotaomicron, Bacteroides vul)

Глава 2

gatus, Bacteroides ovatus, Prevotella
spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (МПК
≥8 мг/л)
Аэробные грамположительные мик,
роорганизмы: Corynebacterium jeikei)
um, Staphylococcus aureus methi)R (ме,
тициллинустойчивые
штаммы),
Staphylococcus coagulase)negative met)
hi)R (коагулазонегативные метицил,
линустойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные мик,
роорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacte)
rium avium.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Фармако,
кинетика левофлоксацина при одно,
кратном и многократном введении
препарата имеет линейный характер.
Плазменный профиль концентраций
левофлоксацина после в/в введения
аналогичен таковому при приеме таб,
леток. Поэтому пероральный и внут,
ривенный пути введения могут счита,
ться взаимозаменяемыми.
После однократного и многократного
в/в введения в дозе 500 мг Vd левоф,
локсацина составляет от 89 до 112 л.
После в/в часовой инфузии левоф,
локсацина в дозе 500 мг здоровым
добровольцам средняя величина Сmax
в плазме составила (6,2±1) мкг/мл,
Тmax — (1±0,1) ч.
При приеме внутрь быстро и практи,
чески полностью всасывается (прием
пищи мало влияет на скорость и пол,
ноту абсорбции). Биодоступность —
99%. Тmax — 1–2 ч; при приеме 250 и
500 мг средняя величина Сmax состав,
ляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы —
30–40%. Хорошо проникает в органы
и ткани: легкие, слизистую оболочку
бронхов, мокроту, органы мочеполо,
вой системы, полиморфно,ядерные
лейкоциты, альвеолярные макрофа,
ги. В печени небольшая часть окисля,
ется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма преимуще,
ственно почками путем клубочковой

Леволет Р
®

фильтрации и канальцевой секре,
ции. После разового в/в введения в
дозе 500 мг Т1/2 составляет (6,4±0,7)
ч, при приеме таблеток Т1/2 — 6–8 ч.
Почечный клиренс составляет 70%
общего клиренса. Менее 5% левоф,
локсацина экскретируется в виде ме,
таболитов. В моче за период 24 ч об,
наруживается в неизмененном виде
70% введенной дозы, а за 48 ч — 87%.
В кале за период 72 ч выявляется 4%
введенной дозы. При почечной недо,
статочности уменьшение клиренса
препарата и его выведения почками
зависит от степени снижения Cl кре,
атинина.
ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно,вос,
палительные заболевания легкой и
средней степени тяжести, вызванные
чувствительными к препарату возбу,
дителями:
• внебольничная пневмония;
• лекарственноустойчивые формы
туберкулеза (в составе комплекс,
ной терапии);
• осложненные инфекции почек и
мочевыводящих путей, включая
пиелонефрит;
• неосложненные инфекции мочевы,
водящих путей;
• простатит, в т.ч. бактериальный;
• септицемия/бактериемия, связанная
с указанными выше показаниями;
• интраабдоминальная инфекция.
Дополнительно для таблеток, покры)
тых пленочной оболочкой
• инфекции лop,органов (острый си,
нусит);
• инфекции нижних дыхательных
путей (обострение хронического
бронхита);
• инфекции кожи и мягких тканей.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
левофлоксацину или другим хино,
лонам;
• повышенная чувствительность к
вспомогательным
компонентам
препарата;
• эпилепсия;

281

• поражения сухожилий, связанные с
приемом хинолонов, в анамнезе;

• детский и подростковый возраст до
18 лет;

• беременность;
• период лактации (грудного вскарм,

ливания).
С осторожностью: пожилой возраст
(высокая вероятность наличия сопут,
ствующего снижения функции по,
чек); дефицит глюкозо,6,фосфатде,
гидрогеназы.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, в/в.
Дозы определяются характером и тяже,
стью инфекции, а также чувствительно,
стью предполагаемого возбудителя.
Для обеих лекарственных форм
Внебольничная пневмония: по 500 мг
1–2 раза в сутки. Курс лечения —
7–14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыво)
дящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки.
Курс лечения — 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводя)
щих путей (включая пиелонефрит):
по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лече,
ния — 7–10 дней.
Простатит, в т.ч. бактериальный: по
500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения —
28 дней.
Септицемия/бактериемия: по 500 мг
1–2 раза в сутки. Курс лечения —
10–14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по
500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения —
7–14 дней, в комбинации с антибак,
териальными препаратами, действу,
ющими на анаэробную флору.
В составе комплексной терапии ле)
карственноустойчивых форм тубер)
кулеза: по 500 мг 1–2 раза в сутки
(500–1000 мг левофлоксацина в сут,
ки), в зависимости от тяжести тече,
ния заболевания и применяемой схе,
мы терапии. Курс лечения — до 3 мес.
Пациентам с нормальной или незначи,
тельно нарушенной функцией почек
(Cl креатинина >50 мл/мин) коррек,
ция режима дозирования не требуется.

282

Леволет Р
®

Глава 2

Дополнительно для таблеток, покры)
тых пленочной оболочкой
Внутрь, до еды или в перерыве между
приемами пищи, не разжевывая, за,
пивая достаточным количеством
жидкости.
Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс
лечения — 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита:
по 250–500 мг 1 раз в сутки. Курс ле,
чения — 10–14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по
250 мг 1–2 раза в сутки или по 500 мг
1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14
дней.
Применение при нарушениях функции
почек
Пациентам с нарушением функции
почек требуется коррекция режима
дозирования, в зависимости от вели,
чины Cl креатинина.
Таблица

Режим дозирования, в
зависимости от величины Cl
креатинина

Дозы для приема внутрь*
и в/в введения
Cl креатини
250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
на, мл/мин
первая
первая
первая доза
доза 250 мг доза 500 мг
500 мг
50–20

затем
затем
затем
125 мг/24 ч 250 мг/24 ч 250 мг/12 ч

19–10

затем
затем
затем
125 мг/48 ч 125 мг/24 ч 125 мг/12 ч

затем
затем
затем
<10 (включая
гемодиализ и 125 мг/48 ч 125 мг/24 ч 125 мг/24 ч
постоянный
амбулатор
ный перито
неальный
диализ)
*Дозы определяются характером и тяжестью инфекции,
а также чувствительностью предполагаемого возбуди
теля.

После гемодиализа или постоянного
амбулаторного перитонеального диа,
лиза не требуется введение дополни,
тельных доз.

Применение при нарушениях функции
печени. При нарушении функции пе,
чени не требуется специальный под,
бор доз, поскольку левофлоксацин
метаболизируется в печени незначи,
тельно.
®
Препарат Леволет Р в форме раство,
ра для инфузий вводят в/в капельно,
медленно. Продолжительность вве,
дения препарата в дозе 500 мг (100 мл
инфузионного раствора/500 мг ле,
вофлоксацина) должна составлять не
менее 60 мин. Раствор препарата Ле,
®
волет Р совместим со следующими
инфузионными растворами: 0,9%
раствор натрия хлорида, 5% раствор
декстрозы, 2,5% раствор Рингера с
декстрозой, комбинированные рас,
творы для парентерального питания
(аминокислоты, углеводы, электро,
литы). Раствор препарата нельзя сме,
шивать с гепарином или растворами с
щелочной реакцией (например с рас,
твором натрия гидрокарбоната).
При положительной динамике клини,
ческого состояния больного через не,
сколько дней лечения можно перейти
от в/в капельного введения на перора,
льный прием препарата в той же дозе.
Продолжительность лечения, в зави,
симости от течения заболевания, со,
ставляет не более 14 дней (за исклю,
чением бактериального простатита).
Как и при применении других антиби,
отиков, лечение препаратом Лево,
®
лет Р рекомендуется продолжать в те,
чение минимум 48–72 ч после норма,
лизации температуры тела или после
достоверной эрадикации возбудителя.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота
развития побочных эффектов класси,
фицируется в зависимости от частоты
встречаемости: часто (1–10%); иногда
(менее 0,1–1%); редко (0,01–0,1%);
очень редко (менее 0,01%), включая
отдельные сообщения.
Со стороны системы крови и органов
кроветворения: иногда — эозинофи,
лия, лейкопения; редко — нейтропе,
ния, тромбоцитопения; очень редко —

Леволет Р
®

выраженный агранулоцитоз; в отде,
льных случаях — гемолитическая
анемия, панцитопения.
Со стороны пищеварительной систе)
мы: часто — тошнота, диарея, повы,
шение активности АЛТ, ACT, дис,
бактериоз; иногда — потеря аппетита,
рвота, боли в животе, нарушения пи,
щеварения,
гипербилирубинемия;
редко — диарея с примесью крови (в
очень редких случаях это может яв,
ляться признаком воспаления ки,
шечника или псевдомембранозного
колита); очень редко — гепатит.
Со стороны ССС: редко — тахикар,
дия, снижение АД; очень редко — со,
судистый коллапс; в отдельных слу,
чаях — удлинение интервала QT.
Со стороны центральной и перифери)
ческой нервной системы: иногда — го,
ловная боль, головокружение, скован,
ность движений, сонливость, наруше,
ние сна; редко — парестезии в кистях,
дрожь, беспокойство, состояния стра,
ха, приступы судорог, спутанность со,
знания; очень редко — психотические
реакции типа галлюцинаций и депрес,
сий, нарушения движений.
Со стороны органов чувств: очень
редко — нарушения зрения и слуха,
обоняния, вкусовой и тактильной
чувствительности.
Со стороны обмена веществ: очень
редко — гипогликемия (проявляю,
щаяся резким повышением аппетита,
нервозностью, испариной, дрожью); в
отдельных случаях — обострение
имеющейся порфирии.
Со стороны мочевыделительной сис)
темы: редко — гиперкреатининемия;
очень редко — ухудшение функции
почек вплоть до острой почечной не,
достаточности (например вследствие
аллергических реакций — интерсти,
циальный нефрит).
Со стороны костно)мышечной систе)
мы: редко — поражения сухожилий
(включая тендинит), суставные и мы,
шечные боли; очень редко — разрывы
сухожилий (в т.ч. ахиллова, которые
могут носить двусторонний характер

283

и проявляться в течение 48 ч после
начала лечения), мышечная слабость
(имеет особое значение для больных
миастенией); в отдельных случаях —
рабдомиолиз.
Аллергические реакции: иногда — зуд
и покраснение кожи; редко — анафи,
лактические и анафилактоидные ре,
акции (проявляющиеся такими сим,
птомами, как крапивница, бронхос,
пазм и возможное тяжелое удушье, а
также в редких случаях — отек лица,
гортани); очень редко — резкое сни,
жение АД, анафилактический шок; в
отдельных случаях — синдром Сти,
венса,Джонсона, токсический эпи,
дермальный некролиз (синдром Лай,
елла) и экссудативная мультиформ,
ная эритема, аллергический пневмо,
нит, васкулит.
Дерматологические реакции: очень
редко — фотосенсибилизация.
Прочие: иногда — астения; очень ред,
ко — стойкая лихорадка, развитие су,
перинфекции.
Дополнительно для раствора для ин)
фузий
Местные реакции: часто — боль, по,
краснение, флебит.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Увеличивает
Т1/2 циклоспорина.
НПВС, теофиллин повышают судо,
рожную готовность, ГКС повышают
риск разрыва сухожилий.
Циметидин и ЛС, блокирующие ка,
нальцевую секрецию, замедляют вы,
ведение.
Дополнительно для таблеток, покры)
тых пленочной оболочкой
Полноту всасывания снижают ЛС,
угнетающие моторику кишечника,
сукральфат, антацидные ЛС, содер,
жащие соли алюминия и магния, а
также препараты, содержащие соли
железа (необходим перерыв между
приемом не менее 2 ч).
Дополнительно для раствора для ин)
фузий
При одновременном применении с не,
прямыми антикоагулянтами (вклю,

284

Левофлоксацин*

чая варфарин) необходимо контроли,
ровать свертываемость крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
тошнота, эрозивные поражения сли,
зистых оболочек ЖКТ, удлинение ин,
тервала QT, спутанность сознания, го,
ловокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ
неэффективен.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Лечение ле,
вофлоксацином рекомендуется про,
должать в течение минимум 48–72 ч
после нормализации температуры
тела или после достоверной эрадика,
ции возбудителя. Во время лечения
необходимо избегать солнечного и ис,
кусственного УФ,облучения во избе,
жание повреждения кожных покровов
(фотосенсибилизация). При появле,
нии признаков тендинита, псевдомем,
бранозного колита левофлоксацин не,
медленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с
поражением головного мозга в ана,
мнезе (инсульт, тяжелая ЧМТ) воз,
можно развитие судорог, при недоста,
точности глюкозо,6,фосфатдегидро,
геназы — риск развития гемолиза.
При тяжелой пневмонии, вызванной
Streptococcus pneumoniae, левофлок,
сацин может быть неэффективен.
В/в введение должно осуществлять,
ся в течение не менее 60 мин, во время
введения может отмечаться сердце,
биение и транзиторное снижение АД,
редко может развиваться коллапс.
При выраженном снижении АД вве,
дение левофлоксацина прекращают.
При подозрении на развитие псевдо,
мембранозного колита, обусловлен,
ного Clostridium difficile, лечение ле,
вофлоксацином отменяют и назнача,
ют соответствующую терапию.
Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций. В
период лечения необходимо соблю,
дать осторожность при вождении ав,
тотранспорта и занятии другими по,

Глава 2

тенциально опасными видами деяте,
льности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 250 мг,
500 мг. В блистере из ПВХ/алюминия
по 10 шт. 1 блистер в пачке картонной.
Раствор для инфузий, 5 мг/мл. В по,
лупрозрачном флаконе из ПЭНП,
снабженном пылезащитным колпач,
ком, с петлей на донной части, граду,
ировочной шкалой и внутренним ко,
дом упаковки на боковой поверхно,
сти флакона по 100 мл. 1 фл. в пачке
картонной. На клапане пачки картон,
ной допускается наличие стикера с
логотипом фирмы для контроля пер,
вого вскрытия.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

284

Левофлоксацин*
(Levofloxacin*)

Ÿ Синонимы
®
Леволет Р : р,р д/инф.,
табл. п.п.о. (Dr. Reddy’s
Laboratories Ltd.) . . . . . . . . . . . . .
®
Флексид : табл. п.п.о. (Сан)
доз ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
®
Флорацид : табл. п.п.о.
(Валента Фармацевтика) . . . . .
Хайлефлокс : табл. п.п.о.
(HiGlance Laboratories Pvt. Ltd.) .
284

284

284

284

284

. . . . . . 278
. . . . . . 439
. . . . . . 451
. . . . . . 459

Лидокаин* + Хлоргексидин*
(Lidocaine* + Chlorhexidine*)

Ÿ Синонимы
Катеджель с лидокаином :
гель д/наружн. прим.
284

(Montavit Pharmazeutische Fabrik
GmbH) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
284

. . . . . . 262

Лизиноприл* (Lisinopril*)

Ÿ Синонимы
®
Диротон : табл. (Gedeon
Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 229
284

Лонгидаза
285

Лозартан* (Losartan*)

Ÿ Синонимы
Козаар : табл. п.п.о. (МСД
Фармасьютикалс ООО) . . . . . . . . . . . . . 265
®
Лориста : табл. п.п.о. (KRKA) . . . . . . 293
285

285

285

Ломефлоксацин* +
Простаты экстракт
(Lomefloxacin* + Prostate
extract)

Ÿ Синонимы
®
Витапрост Плюс : супп.
рект. (STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . 168
285

ЛОНГИДАЗА
(LONGIDAZA)
®

Конъюгат гиалуронидазы
+ производное N оксида
1,4 этиленпиперазина. . . . . . . . 200
ООО «НПО Петровакс Фарм»
(Россия)

СОСТАВ

Лиофилизат для приго4
товления раствора для
инъекций . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.
или 1 фл.

®

285

активное вещество:
®
Лонгидаза , субстанция
(конъюгат гиалурони,
дазы с сополимером
N,оксида 1,4,этиленпи,
перазина и (N,карбок,
симетил),1,4,этиленпи,
перазиний бромида) . . . . 1500 МЕ
3000 МЕ
вспомогательные вещества: ман,
нитол — до 15 мг (для дозировки
1500 МЕ) или 20 мг (для дозиров,
ки 3000 МЕ)
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Пористая масса белого или
белого с желтоватым или коричнева,
тым оттенком цвета, гигроскопична.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ4
ВИЕ. Ферментное, протеолитическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Лонгида,
®
за представляет собой конъюгат про,
теолитического фермента гиалурони,
даза с высокомолекулярным носите,
лем из группы производных N,оксида
®
1,4,этиленпиперазина. Лонгидаза об,
ладает всем спектром фармакологиче,
ских свойств, присущих ЛС с гиалу,
ронидазной активностью. Специфи,
ческим субстратом гиалуронидазы яв,
ляются гликозаминогликаны (гиалу,
роновая кислота, хондроитин, хондро,
итин,4,сульфат, хондроитин,6,суль,
фат) — цементирующее вещество сое,
динительной ткани.
В результате гидролиза (деполиме,
ризации) уменьшается вязкость гли,
козаминогликанов, способность свя,
зывать воду и ионы металлов. Как
следствие, увеличивается проницае,
мость тканей, улучшается их трофи,
ка, уменьшаются отеки, рассасывают,
ся гематомы, повышается эластич,
ность рубцовоизмененных участков,
устраняются контрактуры и спайки,
увеличивается подвижность суста,
вов. Эффект наиболее выражен в на,
чальных стадиях патологического
процесса.
Клинический эффект препарата
Лонгидаза® значительно выше, чем

286

Лонгидаза

®

эффект нативной гиалуронидазы.
Конъюгация повышает устойчи,
вость фермента к действию темпера,
туры и ингибиторов, увеличивает
его активность и приводит к пролон,
гированию действия. Ферментатив,
ная активность препарата Лонгида,
®
за сохраняется при нагревании до
37 °C в течение 20 сут, в то время как
нативная гиалуронидаза в этих же
условиях утрачивает свою актив,
ность в течение суток. В препарате
®
Лонгидаза сохраняются и фармако,
логические свойства носителя, обла,
дающего хелатирующей, антиокси,
дантной, противовоспалительной и
иммуномодулирующей
активно,
®
стью. Лонгидаза способна связы,
вать освобождающиеся при гидро,
лизе гликозаминогликанов ионы же,
леза — активаторы свободно,радика,
льных реакций, ингибиторы гиалу,
ронидазы и стимуляторы синтеза
коллагена и тем самым подавлять об,
ратную реакцию, направленную на
синтез компонентов соединитель,
ной ткани.
Политропные свойства препарата
Лонгидаза® реализуются в выражен,
ном противофиброзном действии, эк,
спериментально доказанном биохи,
мическими, гистологическими и
электронно,микроскопическими ис,
следованиями на модели пневмофиб,
роза.
Препарат Лонгидаза® регулирует
(повышает или снижает в зависимо,
сти от исходного уровня) синтез ме,
диаторов воспаления (ИЛ,1 и фактор
некроза опухоли альфа), способен
ослаблять течение острой фазы вос,
паления, повышать гуморальный им,
мунный ответ и резистентность орга,
низма к инфекции. Указанные свой,
ства позволяют применять препарат
®
Лонгидаза во время или после хи,
рургического лечения с целью про,
филактики грубого рубцевания и
спаечного процесса.
Применение препарата Лонгидаза® в
терапевтических дозах во время или

Глава 2

после оперативного лечения не вызы,
вает ухудшение течения послеопера,
ционного периода или прогрессиро,
вания инфекционного процесса; не
замедляет восстановление костной
ткани.
Лонгидаза® при совместном п/к или
в/м введении увеличивает всасыва,
ние препаратов, ускоряет обезболи,
вание при введении местных анесте,
тиков. Лонгидаза® относится к прак,
тически нетоксическим соединени,
ям, не нарушает нормальное функци,
онирование иммунной системы, не
оказывает влияние на репродуктив,
ную функцию самцов и самок крыс,
на пре, и постнатальное развитие по,
томства, не обладает мутагенным и
канцерогенным действием. Экспери,
ментально доказано, что в препарате
Лонгидаза® снижены раздражающие
и аллергизирующие свойства фер,
мента гиалуронидаза. В терапевтиче,
ских дозах Лонгидаза® хорошо пере,
носится пациентами.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. При па,
рентеральном введении активное ве,
щество быстро всасывается в систем,
ный кровоток и достигает Cmax в крови
ерез 20–25 мин, характеризуется вы ,
сокой скоростью распределения в ор,
ганизме. Период полураспределения —
около 0,5 ч, T1/2 при в/м введении — 36
ч, при п/к — около 45 ч. Кажущийся
Vd — 0,43 л/кг. Конъюгация не снижает
высокой биодоступности фермента
(биодоступность не менее 90%).
Действующее вещество проникает во
все органы и ткани, в т.ч. через ГЭБ и
гематоофтальмический барьер.
В организме гиалуронидаза подверга,
ется гидролизу, а носитель распадает,
ся до низкомолекулярных соедине,
ний (олигомеров), которые выводятся
преимущественно через почки в две
фазы. В течение первых суток через
почки выводится 45–50% , через ки,
шечник — не более 3%. Далее скорость
выведения замедляется, к 4–5,м сут
препарат выводится полностью.

Лонгидаза
ПОКАЗАНИЯ. Взрослым в составе
комплексной терапии для лечения и
профилактики заболеваний, сопро,
вождающихся гиперплазией соедини,
тельной ткани.
• в гинекологии: лечение и профилак,
тика спаечного процесса в малом
тазу при воспалительных заболева,
ниях внутренних половых органов,
в т.ч. трубно,перитонеальном бес,
плодии, внутриматочных синехиях,
хроническом эндометрите;
• в урологии: лечение хронического про,
статита, интерстициального цистита;
• в хирургии: лечение и профилакти,
ка спаечного процесса после опера,
тивных вмешательств на органах
брюшной полости; гипертрофиче,
ские рубцы после травм, ожогов,
операций, пиодермии; длительно
незаживающие раны;
• в дерматовенерологии и косметоло)
гии: лечение ограниченной склеро,
дермии, келоидных, гипертрофиче,
ских, формирующихся рубцов по,
сле пиодермии, травм, ожогов, опе,
раций;
• в пульмонологии и фтизиатрии: ле,
чение пневмосклероза, фибрози,
рующего альвеолита, туберкулеза
(кавернозно,фиброзный, инфильт,
ративный, туберкулема);
• в ортопедии: лечение контрактуры
суставов, артрозов, анкилозирую,
щего спондилоартрита, гематом;
• для увеличения биодоступности:
при совместном введении антибак,
териальных препаратов в урологии,
гинекологии, хирургии, дерматове,
нерологии, пульмонологии, для
усиления действия местных анесте,
тиков.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к препара,
там на основе гиалуронидазы;
• острые инфекционные заболевания;
• легочное кровотечение и кровохар,
канье;
• свежее кровоизлияние в стекловид,
ное тело;

• злокачественные

®

287

новообразова,
ния;
• почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет (результаты клини,
ческих исследований отсутствуют).
С осторожностью: не следует вводить
препарат в зону острого инфекцион,
ного воспаления (из,за опасности рас,
пространения локализованной ин,
фекции); хроническая почечная недо,
статочность (применяют не чаще 1
раза в неделю); развитие аллергиче,
ской реакции (следует прервать при,
менение препарата).
Перед началом лечения необходимо
сообщить врачу о всех принимаемых
пациентом ЛС.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Не следует применять препа,
®
рат Лонгидаза беременным и жен,
щинам в период грудного вскармли,
вания.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. П/к (вблизи места поражения
или под рубцовоизмененные ткани)
или в/м в дозе 3000 МЕ курсом от 5 до
25 инъекций (в зависимости от тяже,
сти заболевания) с интервалом между
введениями от 3 до 10 дней.
Способы применения выбираются
врачом в зависимости от диагноза, тя,
жести заболевания, клинического те,
чения, возраста больного.
При необходимости рекомендуется
повторный курс через 2–3 мес.
В случае лечения заболеваний, со,
провождающихся тяжелым хрониче,
ским продуктивным процессом в сое,
динительной ткани, после стандарт,
ного курса рекомендуется длитель,
ная поддерживающая терапия Лон,
®
гидазой 3000 МЕ с перерывами меж,
ду инъекциями 10–14 дней.
Для увеличения биодоступности ле,
карственных препаратов рекоменду,
ется доза 1500 МЕ при предваритель,
ном (за 10–15 мин) в/м или п/к вве,
дении в то же место, что и основной
препарат.

288

Лонгидаза

®

Разведение
1. Содержимое ампулы или флакона
препарата Лонгидаза® 3000 МЕ рас,
творяют в 1–2 мл раствора прокаина
(0,25 или 0,5%). В случае непереноси,
®
мости прокаина препарат Лонгидаза
растворяют в том же объеме раствора
хлорида натрия 0,9% для инъекций
или воды для инъекций.
2. При применении с целью повыше,
ния биодоступности содержимое ам,
пулы или флакона препарата Лонги,
даза® 3000 МЕ растворяют в 2 мл, а с
дозировкой 1500 МЕ в 1 мл раствора
хлорида натрия 0,9% для инъекций.
Растворитель во флакон или ампулу
необходимо вводить медленно, вы,
держать 2–3 мин, осторожно переме,
шать, не встряхивая, чтобы не вспе,
нить белок.
Приготовленный раствор для парен,
терального введения хранению не
подлежит. Не вводить внутривенно!
Рекомендуемые схемы профилактики
и лечения
Для профилактики спаечной болезни
и грубого рубцевания после опера,
тивных вмешательств на органах
брюшной полости и малого таза —
в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3
дня, курсом в 5 инъекций. При необ,
ходимости применение препарата
Лонгидаза® может быть продолжено
общим курсом до 10 инъекций при
введении 1 раз в 5 дней.
Для лечения
в гинекологии:
, спаечный процесс в малом тазу при
воспалительных заболеваниях внут,
ренних половых органов — в/м по
3000 МЕ 1 раз в 3–5 дней, курсом —
10–15 инъекций;
, трубно,перитонеальное беспло,
дие — в/м по 3000 МЕ общим курсом
до 15 инъекций: первые 5 инъек,
ций — 1 раз в 3 дня, далее — 1 раз в 5
дней;
в урологии:
, хронический простатит — в/м по
3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом —
10–15 инъекций;

Глава 2

, интерстициальный цистит — в/м по
3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом — до
10 инъекций;
в хирургии:
, спаечная болезнь после оператив,
ных вмешательств на органах брюш,
ной полости — в/м в дозировке 3000
МЕ 1 раз в 3–5 дней, курсом — от 10
до 15 инъекций;
, длительно незаживающие раны —
в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 5
дней, курсом — 5–10 инъекций;
в дерматовенерологии, косметологии:
, ограниченная склеродермия — в/м
по 3000–4500 МЕ 1 раз в 3–5 дней,
курсом — до 20 инъекций. Дозировку
и курс подбирают индивидуально, в
зависимости от клинического тече,
ния, стадии, локализации заболева,
ния и индивидуальных особенностей
пациента;
, келоидные, гипертрофические и
формирующиеся рубцы после пио,
дермии, ожогов, операций, травм —
внутрирубцовое или п/к (вблизи ме,
ста поражения) введение в дозировке
3000–4500 МЕ, 1 раз в 3 дня, кур,
сом — до 15 инъекций. Объем разве,
дения препарата Лонгидаза® выбира,
ется врачом в зависимости от количе,
ства точек введения. При необходи,
мости курс может быть продолжен по
схеме 1 раз в 5 дней до 25 инъекций. В
зависимости от площади поражения
кожи, давности образования рубца,
возможно чередование п/к и в/м вве,
дения 1 раз в 5 дней в дозировке 3000
МЕ, курсом — до 20 инъекций.
в пульмонологии и фтизиатрии:
, пневмосклероз — в/м по 3000 МЕ 1
раз в 5 дней, курсом — 10 инъекций;
, фиброзирующий альвеолит — в/м в
дозировке 3000 МЕ 1 раз в 5 дней,
курсом — 15 инъекций, далее — под,
держивающая терапия — 1 раз в 10
дней общим курсом до 25 введений;
, туберкулез — в/м в дозировке 3000
МЕ 1 раз в 5 дней, курсом — до 25
инъекций; в зависимости от клиниче,
ской картины и тяжести течения за,
болевания возможна длительная те,

Лонгидаза
рапия (от 6 мес до 1 года в дозировке
3000 МЕ 1 раз в 10 дней);
в ортопедии:
, контрактура суставов — п/к вблизи
места поражения в дозировке 3000
МЕ 1 раз в 3 дня, курсом — от 5 до 15
инъекций;
, артрозы, анкилозирующий спонди,
лоартрит — п/к вблизи места пора,
жения в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3
дня, курсом — до 15 инъекций, при
необходимости лечение может быть
продолжено инъекциями 1 раз в 5
дней. Длительность поддерживаю,
щей терапии выбирается врачом в
зависимости от тяжести заболева,
ния;
, гематомы — п/к вблизи места пора,
жения в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3
дня курсом до 5 инъекций;
для увеличения биодоступности: при
совместном подкожном или внутри,
мышечном введении с диагностиче,
скими или лекарственными препара,
тами (в т.ч. антибиотики, химиопре,
®
параты, анестетики). Лонгидаза
вводится предварительно за 10–15
мин в дозировке 1500 МЕ тем же спо,
собом и в то же место, что и основной
препарат.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Часто
(>1/100, <1/10) — болезненность в
месте введения; иногда (>1/1000,
<1/100) — возможны реакции в мес,
те инъекции в виде покраснения
кожи, зуда и отека. Все местные ре,
акции угасают через 48–72 ч. Очень
редко (<1/10000) — аллергические
реакции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.
Препарат
®
Лонгидаза можно комбинировать с
антибиотиками, противовирусными,
противогрибковыми
препаратами,
бронхолитиками.
При применении в комбинации с
другими ЛС (антибиотики, местные
®
анестетики, диуретики) Лонгидаза
увеличивает биодоступность и уси,
ливает их действие. При совместном
применении с большими дозами са,

®

289

лицилатов, кортизона, АКТГ, эстро,
генов или антигистаминных препа,
ратов может быть снижена фермен,
тативная активность препарата Лон,
®
гидаза .
Не следует применять препарат Лон,
®
гидаза одновременно с препаратами,
содержащими фуросемид, бензодиа,
зепины, фенитоин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: мо,
гут проявляться ознобом, повышени,
ем температуры, головокружением,
гипотензией.
Лечение: введение препарата прекра,
щают и назначают симптоматиче,
скую терапию.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При необхо,
димости прекращения лечения препа,
®
ратом Лонгидаза отмену можно осу,
ществить сразу, без постепенного уме,
ньшения дозы.
В случае пропуска введения очеред,
ной дозы препарата следует ввести
его, как только пациент вспомнит об
этом, после этого препарат следует
применять как обычно.
Пациент не должен вводить удвоен,
ную дозу с целью компенсации про,
пущенных доз.
Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций. Не
оказывает влияния.
ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат
для приготовления раствора для инъ)
екций по 15 мг (для дозировки 1500
МЕ) или по 20 мг (для дозировки 3000
МЕ). В ампулах или флаконах вмес,
тимостью 3 мл темного стекла 1,го
гидролитического класса. По 5 ампул
или флаконов с препаратом в контур,
ной ячейковой упаковке из пленки
ПВХ. Одну контурную ячейковую
упаковку помещают в пачку из карто,
на. Или по 5 ампул или флаконов по,
мещают в пачку из картона со встав,
кой из картона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

290

Лонгидаза

®

ЛОНГИДАЗА
(LONGIDAZA)
®

Конъюгат гиалуронидазы
+ производное N оксида
1,4 этиленпиперазина. . . . . . . . . 200
ООО «НПО Петровакс Фарм»
(Россия)

СОСТАВ

8Суппозитории для ва4
гинального или ректаль4
ного применения . . . . . . . . . 1 супп.
активное вещество:
конъюгат гиалуронида,
зы с сополимером окси,
да, 1,4,этиленпиперази,
на и (N,карбоксиметил)
1,4,этиленпиперазиний
бромида . . . . . . . . . . . . . . . . 3000 МЕ
вспомогательные вещества: мас,
ло какао — до получения суппо,
зитория массой 1,3 г
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Суппозитории торпедооб,
разной формы, светло,желтого цвета,
со слабым специфическим запахом
масла какао, допускается мрамор,
ность окрашивания.

Глава 2

ХАРАКТЕРИСТИКА.
Лонгидаза
представляет собой конъюгат гиалуро,
нидазы с активированным производ,
ным N,оксида 1,4,этиленпиперазина.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ4
ВИЕ. Ферментное, протеолитическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Лонгида,
за® обладает гиалуронидазной (фер,
ментативной протеолитической) ак,
тивностью пролонгированного дейст,
вия, хелатирующими, антиоксидант,
ными, иммуномодулирующими и
умеренно выраженными противовос,
палительными свойствами.
Пролонгирование действия фермен,
та достигается ковалентным связыва,
нием его с физиологически активным
высокомолекулярным
носителем
(активированным
производным
N,оксида 1,4,этиленпиперазина, об,
ладающим собственной фармаколо,
®
гической активностью. Лонгидаза
проявляет противофиброзные свой,
ства, ослабляет течение острой фазы
воспаления, регулирует (повышает
или снижает в зависимости от исход,
ного уровня) синтез медиаторов вос,
паления (ИЛ,1 и фактор некроза опу,
холи,альфа), повышает гуморальный
иммунный ответ и резистентность
организма к инфекции.
Выраженные
противофиброзные
свойства Лонгидазы® обеспечивают,
ся конъюгацией гиалуронидазы с но,
сителем, что значительно увеличива,
ет устойчивость фермента к денату,
рирующим воздействиям и действию
ингибиторов: ферментативная актив,
®
ность Лонгидазы сохраняется при
нагревании до 37 °C в течение 20 сут,
в то время как нативная гиалуронида,
за в этих же условиях утрачивает
свою активность в течение суток. В
®
препарате Лонгидаза обеспечивает,
ся одновременное локальное присут,
ствие протеолитического фермента
гиалуронидазы и носителя, способ,
ного связывать освобождающиеся
при гидролизе компоненты матрик,
са, — ингибиторы фермента и стиму,

®

Лонгидаза
ляторы синтеза коллагена (ионы же,
леза, меди, гепарин и др.). Благодаря
®
указанным свойствам Лонгидаза об,
ладает не только способностью депо,
лимеризовать матрикс соединитель,
ной ткани в фиброзно,гранулематоз,
ных образованиях, но и подавлять об,
ратную регуляторную реакцию, на,
правленную на синтез компонентов
соединительной ткани.
Специфическим субстратом гиалуро,
нидазы являются гликозаминоглика,
ны (гиалуроновая кислота, хондрои,
тин, хондроитин,4,сульфат, хондрои,
тин,6,сульфат), составляющие осно,
ву матрикса соединительной ткани. В
результате деполимеризации (разры,
ва связи между C1 ацетилглюкозамина
и С4 глюкуроновой или индуроновой
кислот) гликозаминогликаны изме,
няют свои основные свойства: снижа,
ется вязкость, уменьшается способ,
ность связывать воду, ионы металлов,
временно увеличивается проницае,
мость тканевых барьеров, облегчается
движение жидкости в межклеточном
пространстве, увеличивается эластич,
ность соединительной ткани, что про,
является в уменьшении отечности
ткани, уплощении рубцов, увеличе,
нии объема движения суставов, уме,
ньшении контрактур и предупрежде,
нии их формирования, уменьшении
спаечного процесса.
Биохимическими,
иммунологиче,
скими, гистологическими и элект,
ронно,микроскопическими исследо,
®
ваниями доказано, что Лонгидаза не
повреждает нормальную соедините,
льную ткань, а вызывает деструкцию
измененной по составу и структуре
соединительной ткани в области
фиброза.
Лонгидаза® не обладает мутагенным,
эмбриотоксическим, тератогенным и
канцерогенным действием.
Препарат хорошо переносится паци,
ентами, не отмечено местных и об,
щих аллергических реакций.
Применение Лонгидазы® в терапев,
тических дозах во время или после

®

291

оперативного лечения не вызывает
ухудшение течения послеопераци,
онного периода или прогрессирова,
ния инфекционного процесса; не за,
медляет восстановление костной
ткани.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Экспери,
ментальное изучение фармакокине,
тики суппозиториев с носителем фер,
мента, меченым тритием, позволило
установить, что при ректальном вве,
дении препарат характеризуется вы,
сокой скоростью распределения в ор,
ганизме, хорошо всасывается в сис,
темный кровоток и достигает Cmax в
крови через 1 ч. Период полураспре,
деления — около 0,5 ч, период полу,
элиминации от 42 до 84 ч. Выводится
преимущественно почками.
Препарат проникает во все органы и
ткани, в т.ч. проходит через ГЭБ и ге,
матоофтальмический барьер. Уста,
новлено отсутствие тканевой куму,
ляции.
Биодоступность ректальных суппози,
®
ториев Лонгидазы — не менее 70%.
ПОКАЗАНИЯ. Взрослым и детям
старше 12 лет в виде монотерапии и в
составе комплексной терапии заболе,
ваний, сопровождающихся гиперпла,
зией соединительной ткани, в т.ч. и на
фоне воспалительного процесса:
• в урологии: хронический простатит,
интерстициальный цистит, стрик,
туры уретры и мочеточников, бо,
лезнь Пейрони, начальная стадия
доброкачественной
гиперплазии
предстательной железы, профилак,
тика образования рубцов и стрик,
тур после оперативных вмеша,
тельств на уретре, мочевом пузыре,
мочеточниках;
• в гинекологии: спаечный процесс
(профилактика и лечение) в малом
тазу при хронических воспалитель,
ных заболеваниях внутренних по,
ловых органов после гинекологиче,
ских манипуляций, в т.ч. искусст,
венных абортов, перенесенных ра,
нее оперативных вмешательств на

292

Лонгидаза

®

органах малого таза: внутриматоч,
ные синехии, трубно,перитонеаль,
ное бесплодие, хронический эндо,
миометрит;
• в дерматовенерологии: ограничен,
ная склеродермия, профилактика
фиброзных осложнений инфекций,
передающихся половым путем;
• в хирургии: профилактика и лече,
ние спаечного процесса после опе,
ративных вмешательств на органах
брюшной полости, длительно неза,
живающие раны;
• в пульмонологии и фтизиатрии:
пневмофиброз, сидероз, туберкулез
(кавернозно,фиброзный, инфильт,
ративный, туберкулема), интерсти,
циальная пневмония, фиброзирую,
щий альвеолит, плеврит;
• для увеличения биодоступности ан,
тибактериальной терапии в уроло,
гии, гинекологии, дерматовенеро,
логии, хирургии, пульмонологии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная индивидуальная чувст,
вительность к препаратам с гиалуро,
®
нидазной активностью, Лонгидазе ;
• злокачественные новообразования;
• беременность (клинический опыт
применения отсутствует);
• детский возраст до 12 лет (эффектив,
ность и безопасность не изучались).
С осторожностью (суппозитории
применять не чаще 1 раза в неделю):
• острая почечная недостаточность;
• легочные кровотечения (в анамнезе).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Ректально, после очищения ки,
шечника, или вагинально, в положе,
нии лежа — по 1 супп. 1 раз в сутки на
ночь, курсом от 10 до 20 введений.
Схема введения корректируется в за,
висимости от тяжести, стадии и дли,
тельности заболевания: Лонгидаза®
назначается через день или с переры,
вами в 2–3 дня.
Рекомендуемые схемы и дозы:
) в урологии: по 1 супп. через день — 10
введений, далее через 2–3 дня — 10
введений, общим курсом 20 супп.;

Глава 2

) в гинекологии: ректально или ваги,
нально по 1 супп. через 2 дня — 10
введений, далее при необходимости
назначается поддерживающая тера,
пия;
) в дерматовенерологии: по 1 супп. че,
рез 1–2 дня — 10–15 введений;
) в хирургии: по 1 супп. через 2–3
дня — 10 введений;
) в пульмонологии и фтизиатрии: по 1
супп. через 2–4 дня — 10–20 введе,
ний.
При необходимости рекомендуется
повторный курс Лонгидазы® не ранее
чем через 3 мес или длительная под,
держивающая терапия — по 1 супп. 1
раз в 5–7 дней в течение 3–4 мес.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Редко —
аллергические реакции при повышен,
ной индивидуальной чувствительно,
сти.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При исполь,
®
зовании Лонгидазы у пациентов, по,
лучающих большие дозы салицила,
тов, кортизона, АКТГ, эстрогенов или
антигистаминных препаратов, может
быть снижена эффективность дейст,
вия фермента гиалуронидазы.
При назначении в комбинации с дру,
гими ЛС следует учитывать возмож,
ность увеличения их абсорбции (био,
доступности) и усиления системного
действия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Прервать
®
использование Лонгидазы при раз,
витии аллергической реакции.
При применении на фоне обострения
очагов инфекции для предупрежде,
ния распространения инфекции на,
значать под прикрытием антимик,
робных средств.
ФОРМА ВЫПУСКА. Суппозитории
для вагинального или ректального ве)
дения 3000 МЕ. В контурной ячейко,
вой упаковке 5 штук. 1 или 2 контур,
ные ячековые упаковки помещены в
картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

Лориста
ЛОРИСТА (LORISTA )
®

®

Лозартан*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 285
KRKA (Словения)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
лозартан калия . . . . . . . . . . . 12,5 мг
25 мг
50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: цел,
лактоза (смесь лактозы моногид,
рата и целлюлозы); крахмал
прежелатинизированный; крах,
мал кукурузный; МКЦ; кремния
диоксид коллоидный безводный;
магния стеарат
оболочка пленочная: гипромелло,
за; тальк; пропиленгликоль; кра,
ситель хинолиновый желтый
(Е104) — только для таблеток по
12,5 и 25 мг; титана диоксид
(Е171)
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки 12,5 мг: овальные,
слегка двояковыпуклые таблетки, по,

®

293

крытые пленочной оболочкой, от свет,
ло,желтого до желтого цвета, с фаской.
Таблетки 25 мг: овальные, слегка
двояковыпуклые таблетки, покрытые
пленочной оболочкой, желтого цвета,
с риской на одной стороне и фаской.
Таблетки 50 мг: круглые, слегка двоя,
ковыпуклые таблетки, покрытые пле,
ночной оболочкой, белого цвета, с ри,
ской на одной стороне, с фаской.
Таблетки 100 мг: овальные, слегка
двояковыпуклые таблетки, покрытые
пленочной оболочкой, белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Гипотензивное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Лозартан
является селективным антагонистом
рецепторов ангиотензина II (типа
AT1) для приема внутрь, небелковой
природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биоло,
гически активный карбоксильный ме,
таболит (ЕХР,3174) блокируют все
физиологически значимые эффекты
ангиотензина II на AT1,рецепторы.
Лозартан косвенно вызывает актива,
цию АТ2,рецепторов за счет повыше,
ния уровня ангиотензина II.
Лозартан не подавляет активность ки,
ниназы II — фермента, который участ,
вует в метаболизме брадикинина.
Снижает ОПСС, давление в «малом»
круге кровообращения; уменьшает
постнагрузку, оказывает диуретиче,
ский эффект. Препятствует разви,
тию гипертрофии миокарда, повыша,
ет толерантность к физической на,
грузке у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью (ХСН).
Прием лозартана один раз в сутки
приводит к статистически значимому
снижению сАД и дАД. Лозартан рав,
номерно контролирует давление на
протяжении суток, при этом антиги,
пертензивный эффект соответствует
естественному циркадному ритму.
Снижение АД в конце действия дозы
препарата составляло примерно
70–80% от эффекта на пике действия
препарата, через 5–6 ч после приема.

294

Лориста

®

Синдром отмены не наблюдается;
также лозартан не оказывает клини,
чески значимого влияния на частоту
сердечных сокращений.
Лозартан эффективен у мужчин и
женщин, а также у пожилых ( старше
65 лет) и более молодых пациентов
(младше 65 лет).

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Лозартан
хорошо всасывается из ЖКТ. Подвер,
гается значительному метаболизму при
«первом прохождении» через печень,
образуя
активный
метаболит
(ЕХР,3174) с карбоксиловой кислотой
и другие неактивные метаболиты. Био,
доступность составляет примерно 33%.
Прием препарата с пищей не оказывает
клинически значимого влияния на его
сывороточные концентрации. Tmax — 1 ч
после приема внутрь, а его активного
метаболита (ЕХР,3174) — 3–4 ч.
Более 99% лозартана и ЕХР,3174
связывается с белками плазмы крови,
преимущественно с альбумином.
Объем распределения лозартана ра,
вен 34 л. Очень плохо проникает че,
рез ГЭБ.
Лозартан метаболизируется с образо,
ванием активного (ЕХР,3174) метабо,
лита (14%) и неактивных, включая 2
основных метаболита, образующихся
путем гидроксилирования бутильной
группы цепи, и менее значимый мета,
болит — N,2,тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана и его
активного метаболита составляет
приблизительно 10 мл/с (600
мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) со,
ответственно. Почечный клиренс ло,
зартана и его активного метаболита
составляет около 1,23 мл/с (74
мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2
лозартана и активного метаболита со,
ставляет 2 ч и 6–9 ч соответственно.
Выводится
преимущественно
с
желчью — 58%, почками — 35%.
ПОКАЗАНИЯ
• артериальная гипертензия;
• снижение риска развития инсульта
у пациентов с артериальной гипер,

Глава 2

тензией и гипертрофией левого же,
лудочка;
• хроническая сердечная недостаточ,
ность (в составе комбинированной
терапии, при непереносимости или
неэффективности терапии ингиби,
торами АПФ);
• защита функции почек у пациентов
с сахарным диабетом типа 2 с про,
теинурией с целью снижения про,
теинурии, уменьшения прогресси,
рования поражения почек, сниже,
ния риска развития терминальной
стадии (предотвращение необходи,
мости проведения диализа, вероят,
ности увеличения уровня креати,
нина в сыворотке крови) или насту,
пления смерти.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Повы,
шенная чувствительность к лозартану
или к другим компонентам препарата,
артериальная гипотензия, гиперкали,
емия, дегидратация, беременность и
период лактации, возраст до 18 лет
(эффективность и безопасность не
установлены), непереносимость лак,
тозы, галактоземия или синдром на,
рушенного всасывания глюкозы/га,
лактозы.
С осторожностью: печеночная и/или
почечная недостаточность, снижен,
ный ОЦК, нарушения водно,элект,
ролитного баланса, двусторонний
стеноз почечных артерий или стеноз
артерии единственной почки.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Данных по применению лозартана при
беременности нет. Почечная перфузия
у плода, которая зависит от развития
ренин,ангиотензиновой системы, начи,
нает функционировать в III триместре
беременности. Риск для плода возрас,
тает при приеме лозартана во II и III
триместрах. При установлении бере,
менности терапия лозартаном должна
быть немедленно прекращена.
Нет данных о выделении лозартана в
материнское молоко. Поэтому следу,
ет решить вопрос о прекращении кор,

Лориста
мления грудью или отмене терапии
лозартаном с учетом ее важности для
матери.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, вне зависимости от при,
ема пищи.
Кратность приема — 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия: средняя
суточная доза составляет 50 мг. Мак,
симальный антигипертензивный эф,
фект достигается в течение 3–6 нед те,
рапии. У некоторых пациентов можно
достичь более выраженного эффекта
путем увеличения дозы препарата до
100 мг/сут в 2 или в 1 прием.
На фоне приема больших доз диуре,
тиков рекомендуется начинать тера,
®
пию Лориста с 25 мг/сут в 1 прием.
У пациентов пожилого возраста, а
также у больных с нарушениями
функции почек, включая пациентов
на гемодиализе, не требуется коррек,
ции начальной дозы.
Не требуется корректировать дозу
пациентам преклонного возраста или
больным с нарушенной функцией по,
чек, включая пациентов, находящих,
ся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции
печени следует назначать более низ,
кие дозы препарата.
Хроническая сердечная недостаточ)
ность: начальная доза составляет 12,5
мг/сут в 1 прием. Для того чтобы до,
стичь обычной поддерживающей
дозы в 50 мг/сут, дозу препарата необ,
ходимо увеличивать постепенно, с ин,
тервалами в одну неделю (например
12,5; 25 или 50 мг при однократном
®
приеме в сутки). Лориста обычно на,
значается в комбинации с диуретика,
ми и сердечными гликозидами.
Доза препарата должна увеличивать,
ся по следующей схеме:
1,я неделя (1–7,й день) — по 1 табл.
12,5 мг/сут.
2,я неделя (8–14,й день) — по 1 табл.
25 мг/сут.
3,я неделя (15–21,й день) — по 1
табл. 50 мг/сут.

®

295

4,я неделя (22–28,й день) — по 1
табл. 50 мг/сут.
Снижение риска развития инсульта у
пациентов с артериальной гипертен)
зией и гипертрофией левого желудоч)
ка: стандартная начальная доза Лори,
®
ста составляет 50 мг/сут в 1 прием. В
дальнейшем может быть добавлен
гидрохлоротиазид в низких дозах
®
и/или увеличена доза Лориста до
100 мг/сут.
Защита почек у пациентов с сахар)
ным диабетом типа 2 с протеину)
рией: стандартная начальная доза Ло,
®
риста составляет 50 мг/сут в 1 при,
ем. Доза препарата может быть уве,
личена до 100 мг/сут с учетом сниже,
ния АД.
Применение в педиатрии. Безопас,
ность и эффективность препарата у
детей не установлены.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В боль,
®
шинстве случаев Лориста хорошо пе,
реносится, побочные эффекты носят
слабый и преходящий характер и не
требуют отмены препарата.
Со стороны системы крови: нечасто —
анемия, болезнь Шенлейна,Геноха.
Аллергические реакции: менее 1% —
крапивница, кожная сыпь, зуд, ангио,
невротический отек (включая отек
гортани и языка, вызывающий об,
струкцию дыхательных путей и/или
отек лица, губ, глотки).
Со стороны ЦНС и органов чувств: с
частотой 1% и более — головокруже,
ние, астения, головная боль, утомляе,
мость, бессонница; менее 1% — беспо,
койство, нарушение сна, сонливость,
расстройства памяти, перифериче,
ская нейропатия, парестезии, гипе,
стезии, мигрень, тремор, атаксия, де,
прессия, синкопе, звон в ушах, нару,
шение вкуса, нарушения зрения,
конъюнктивит.
Со стороны сердечно)сосудистой сис)
темы: ортостатическая гипотензия
(дозозависимая), сердцебиение, та,
хи, или брадикардия, аритмии, стено,
кардия, васкулит.

296

Лориста

®

Со стороны мочеполовой системы: с
частотой менее 1% — императивные
позывы на мочеиспускание, инфек,
ции мочевыводящих путей, наруше,
ние функции почек, снижение либи,
до, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: с
частотой 1% и более — заложенность
носа, кашель*, инфекции верхних от,
делов дыхательных путей, фарингит,
диспноэ, бронхит, отек слизистой
оболочки носа.
Со стороны пищеварительного трак)
та: с частотой 1% и более — тошнота,
диарея*, диспептические явления*,
боль в животе; менее 1% — анорексия,
сухость во рту, зубная боль, рвота, ме,
теоризм, гастрит, запор, гепатит, на,
рушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: с часто,
той менее 1% — сухость кожи, эрите,
ма, фотосенсибилизация, повышен,
ное потоотделение, алопеция.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: с частотой 1% и более — су,
дороги, миалгия*, боль в спине, груд,
ной клетке, ногах; менее 1% — артрал,
гия, артрит, боль в плече, колене,
фибромиалгия.
Лабораторные показатели: гиперка,
лиемия; нечасто — умеренное повы,
шение уровня мочевины и креатини,
на в сыворотке крови; очень редко —
повышение активности ферментов
печени, гипербилирубинемия.
Прочие: подагра.
Значком «*» помечены побочные эф,
фекты, частота развития которых со,
поставима с плацебо.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не отмечено
каких,либо клинически значимых
лекарственных взаимодействий с
гидрохлоротиазидом,
дигоксином,
непрямыми антикоагулянтами, ци,
метидином, фенобарбиталом, кетоко,
назолом и эритромицином. Во время
одновременного приема с рифампи,
цином и флуконазолом было отмече,
но снижение уровня активного мета,
болита лозартана калия. Клиниче,

Глава 2

ские последствия этого явления не
известны.
Одновременный прием с калийсбере,
гающими диуретиками (например
спиронолактон, триамтерен, амило,
рид) и препаратами калия повышает
риск гиперкалиемии.
При совместном приеме с нестероид,
ными противовоспалительными пре,
паратами (НПВС), включая селек,
тивные ингибиторы ЦОГ,2, возмож,
но снижение эффекта гипотензивных
средств.
Если лозартан назначается одновре,
менно с тиазидными диуретиками, сни,
жение АД носит аддитивный характер.
Усиливает (взаимно) эффект других
гипотензивных средств (диуретиков,
бета,адреноблокаторов, симпатоли,
тиков).
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: вы,
раженное снижение АД, тахикардия;
как результат парасимпатической (ва,
гусной) стимуляции может развиться
брадикардия.
Лечение: форсированный диурез,
симптоматическая терапия. Гемодиа,
лиз неэффективен.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У пациентов
со сниженным ОЦК (например при те,
рапии большими дозами диуретиков)
может развиться симптоматическая
артериальная гипотензия. До начала
приема лозартана необходимо устра,
нить имеющиеся нарушения, либо на,
чинать терапию с небольших доз.
У пациентов с легким и умеренным
циррозом печени концентрации ло,
зартана и его активного метаболита в
плазме крови после перорального
приема выше, чем у здоровых. Поэто,
му пациентам с заболеваниями пече,
ни в анамнезе рекомендуется терапия
более низкими дозами.
У пациентов с нарушением функции
почек, как с сахарным диабетом, так и
без него, часто развиваются электро,
литные нарушения (гиперкалиемия),
на которые следует обращать внима,
ние. Однако лишь в редких случаях

Микосист
прекращают лечение вследствие ги,
перкалиемии. В период лечения сле,
дует регулярно контролировать кон,
центрацию калия в крови, особенно у
пациентов пожилого возраста, при
нарушениях функции почек.
ЛС, действующие на ренин,ангио,
тензиновую систему, могут увели,
чить содержание мочевины и креати,
нина в сыворотке крови у пациентов с
двусторонним или односторонним
стенозом артерии единственной поч,
ки. Изменения функции почек могут
быть обратимы после отмены тера,
пии. В период лечения необходимо
регулярно контролировать концент,
рацию креатинина в сыворотке крови
через равные промежутки времени.
Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций.
Данные о влиянии лозартана на спо,
собность управлять транспортными
или другими техническими средства,
ми отсутствуют.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 12,5 мг,
25 мг, 50 мг, 100 мг. По 10 табл. в кон,
турной ячейковой упаковке; в картон,
ной пачке 3, 6, 9 упаковок (по 10 шт.).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

МИКОСИСТ (MYCOSYST )
®

®

Флуконазол* . . . . . . . . . . . . . . . . . 456
Gedeon Richter (Венгрия)

СОСТАВ

8Капсулы . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
флуконазол . . . . . . . . . . . . . . . 50 мг
100 мг
150 мг
вспомогательные
вещества:
кремния диоксид коллоидный —
0,3/0,6/0,9 мг; магния стеарат —
1,2/2,4/3,6 мг; тальк — 3,3/6,6/9,9
мг; повидон — 3,6/7,2/10,8 мг;
крахмал
кукурузный
—

®

297

12,1/24,2/36,3 мг; лактоза безвод,
ная — 49,5/99/148,5 мг
твердая желатиновая капсула
корпус:
титана
диоксид
(C.I.77891, Е171) — 2/2/2%; же,
латин — до 100/100/100%
крышечка:
индигокармин
(C.I.73015,
Е132)
—
0,0086/0,0471/0,2513%; титана
диоксид (C.I.77891, Е171) —
4/4/1,5%;
желатин
—
до
100/100/100%
Раствор для инфузий . . . . . . . 1 фл.
активное вещество:
флуконазол . . . . . . . . . . . . . . 200 мг
вспомогательные вещества: на,
трия хлорид — 900 мг; вода для
инъекций — до 100 мл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Содержимое капсул: белый
или почти белый порошок или плот,
ная порошкообразная масса.
Капсулы 50 мг: твердые желатиновые,
размер №4 (Coni,Snap). Крышечка —
светло,синяя, непрозрачная (L910);
корпус — белый, непрозрачный
(L500).
Капсулы 100 мг: твердые желатино,
вые, размер №2 (Coni,Snap). Кры,

298

Микосист

®

шечка — бирюзовая, непрозрачная
(L890); корпус — белый, непрозрач,
ный (L500).
Капсулы 150 мг: твердые желатино,
вые, размер №1 (Coni,Snap). Крышеч,
ка — синяя, непрозрачная (L860); кор,
пус — белый, непрозрачный (L500).
Раствор для инфузий: бесцветный
или слегка окрашенный прозрачный.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противогрибковое широкого
спектра.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Флукона,
зол — представитель класса производ,
ных триазола, является селективным
ингибитором синтеза стеролов в клет,
ке грибов. Блокирует превращение ла,
ностерола клеток грибов в эргостерол;
увеличивает проницаемость клеточ,
ной мембраны. Флуконазол, являясь
высокоизбирательным для цитохрома
Р450 грибов, практически не угнетает
систему цитохрома Р450 в организме
человека (в сравнении с итраконазо,
лом, клотримазолом, эконазолом и ке,
токоназолом в меньшей степени по,
давляет зависимые от цитохрома Р450
окислительные процессы в микросо,
мах печени человека). Не обладает ан,
дрогенной активностью. Препарат ак,
тивен при микозах, вызванных Candi)
da spp., Cryptococcus neoformans, Micros)
porum spp., Trichophyton spp., Blastomy)
ces dermatitidis, Coccidioides immitis и
Histoplasma capsulatum.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Капсулы
После приема внутрь флуконазол хо,
рошо всасывается, его биодоступ,
ность — 90%. Tmax после приема
внутрь натощак 150 мг — 0,5–1,5 ч, а
Cmax составляет 90% от концентрации
в плазме при в/в введении в дозе
2,5–3,5 мг/кг. Одновременный прием
пищи не влияет на абсорбцию препа,
рата, принятого внутрь. Концентра,
ции в плазме находятся в прямо про,
порциональной зависимости от дозы.
90%,ная Css достигается к 4–5,му дню
лечения препаратом (при приеме 1
раз в сутки). Применение в первый

Глава 2

день дозы, в 2 раза превышающей
обычную суточную дозу, позволяет
достичь концентрации флуконазола
в плазме, равной 90% значению Css ко
2,му дню. Кажущийся Vd приближа,
ется к общему содержанию воды в ор,
ганизме. Связывание с белками плаз,
мы — 11–12%.
Флуконазол хорошо проникает во
все биологические жидкости орга,
низма.
В роговом слое эпидермиса, дерме и
потовой жидкости достигаются высо,
кие концентрации, которые превы,
шают сывороточные. После приема
внутрь 150 мг на 7,й день концентра,
ция в роговом слое кожи — 23,4 мкг/г,
а через 1 нед после приема второй
дозы — 7,1 мкг/г; концентрация в ног,
тях после 4 мес применения в дозе
150 мг 1 раз в неделю — 4,05 мкг/г в
здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных
ногтях.
Концентрации препарата в слюне,
мокроте, грудном молоке, суставной
и перитонеальной жидкости анало,
гичны его концентрации в плазме
крови. У больных с грибковым ме,
нингитом содержание флуконазола в
спинномозговой жидкости достигает
80% от его концентрации в плазме.
Постоянные значения в вагиналь,
ном секрете достигаются через 8 ч
после приема внутрь и удерживают,
ся на этом уровне не менее 24 ч. Яв,
ляется ингибитором изофермента
CYP2C9 в печени. Фармакокинети,
ка флуконазола существенно зави,
сит от функционального состояния
почек, при этом существует обратная
зависимость между T1/2 и клиренсом
креатинина.
T1/2 флуконазола составляет около 30
ч. Флуконазол выводится в основном
почками; примерно 80% введенной
дозы выводится почками в неизме,
ненном виде, 11% — в виде метаболи,
тов. Клиренс флуконазола пропорци,
онален клиренсу креатинина. Мета,
болитов флуконазола в перифериче,
ской крови не обнаружено.

Микосист
После гемодиализа в течение 3 ч кон,
центрация флуконазола в плазме
снижается на 50%.
Раствор для инфузий
После в/в введения флуконазол хо,
рошо проникает в ткани и жидкости
организма. Концентрации препарата
в слюне, мокроте, грудном молоке,
суставной и перитонеальной жидко,
сти аналогичны его концентрации в
плазме крови. У больных с грибко,
вым менингитом содержание флуко,
назола в спинномозговой жидкости
достигает 80% от концентрации в
плазме.
Концентрации в плазме находятся в
прямо пропорциональной зависимо,
сти от дозы. 90%,ная Css достигается к
4–5,му дню при ежедневном введе,
нии 1 раз в сутки.
Применение в первый день дозы, в 2
раза превышающей обычную суточ,
ную дозу, позволяет достичь 90%,ной
Css ко 2,му дню. Кажущийся Vd при,
ближается к общему объему воды в
организме. С белками плазмы связы,
вается 11–12% флуконазола. T1/2 — 30
ч. Фармакокинетика флуконазола су,
щественно зависит от функциональ,
ного состояния почек, при этом суще,
ствует обратная зависимость между
T1/2 и клиренсом креатинина. Флуко,
назол выводится из организма в
основном почками; при этом прибли,
зительно 80% введенной дозы выво,
дится в неизмененном виде. Клиренс
флуконазола прямо пропорционален
клиренсу креатинина. После гемоди,
ализа в течение 3 ч концентрация
флуконазола в плазме снижается на
50%. Метаболитов в периферической
крови не обнаружено.
ПОКАЗАНИЯ
• криптококкоз — криптококковый
менингит; криптококковые инфек,
ции легких и кожи; криптококко,
вый сепсис; профилактика рециди,
вов криптококкоза у больных
СПИДом; при трансплантации ор,
ганов или других случаях иммуно,
дефицита;

®

299

• генерализованный кандидоз — кан,

дидемия, диссеминированный кан,
дидоз и другие формы инвазивных
кандидозных инфекций (инфекции
брюшной полости, эндокарда, глаз,
дыхательных и мочевыводящих пу,
тей), в т.ч. у больных, получающих
курс цитостатической или иммуно,
депрессивной терапии, а также при
наличии других факторов, предрас,
полагающих к развитию кандидо,
за — лечение и профилактика;
• кандидозы слизистых оболочек —
полости рта, в т.ч. атрофический
кандидоз полости рта, связанный с
ношением зубных протезов, глотки,
пищевода и неинвазивные бронхо,
легочные инфекции, кандидурия;
• генитальный кандидоз — вагиналь,
ный (острый или в хронической ре,
цидивирующей форме); кандидоз,
ный баланит (капсулы);
• профилактика грибковых инфекций
у больных со злокачественными но,
вообразованиями, которые предрас,
положены к таким инфекциям в ре,
зультате химиотерапии цитостати,
ками или лучевой терапии; профи,
лактика рецидива орофарингеаль,
ного кандидоза у больных СПИДом;
• микозы кожи, включая микозы ту,
ловища, паховой области;
• капсулы: отрубевидный лишай,
онихомикоз, микозы стоп;
• глубокие эндемические микозы,
включая кокцидиоидоз, паракокци,
диоидоз и гистоплазмоз у больных с
нормальным иммунитетом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
флуконазолу, другим компонентам
препарата или другим близким по
структуре азольным соединениям;
• одновременное применение терфе,
надина (на фоне постоянного прие,
ма флуконазола в дозе 400 мг/сут и
выше) и цизаприда, т.к. оба препа,
рата удлиняют интервал QT и уве,
личивают риск развития тяжелых
нарушений ритма сердца;

300

Микосист

®

• одновременное применение асте,

мизола;
• непереносимость лактозы, дефицит
лактазы,
глюкозо,галактозная
мальабсорбция (капсулы);
• период лактации.
С осторожностью: печеночная и/или
почечная недостаточность; появление
сыпи на фоне применения флуконазо,
ла у пациентов с поверхностной гриб,
ковой инфекцией и инвазивными/си,
стемными грибковыми инфекциями;
одновременное применение флукона,
зола с рифабутином или другими пре,
паратами, метаболизирующимися си,
стемой цитохрома Р450; одновремен,
ное применение терфенадина и флу,
коназола в дозе менее 400 мг/сут; по,
тенциально проаритмогенные состоя,
ния у пациентов с множественными
факторами риска (органические забо,
левания сердца, нарушения электро,
литного баланса, одновременный при,
ем ЛС, вызывающих аритмии); паци,
енты с непереносимостью ацетилса,
лициловой кислоты; беременность.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Применение флуконазола во время бе,
ременности возможно только в том слу,
чае, когда потенциальная польза для
матери превосходит риск для плода.
Флуконазол определяется в грудном
молоке в такой же концентрации, как
и в плазме, поэтому его назначение в
период лактации противопоказано.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, в/в (капельно). Со скоро,
стью не более 20 мг/мин (10 мл).
При переводе с в/в введения на при,
ем капсул и наоборот нет необходи,
мости изменять суточную дозу.
Применение у взрослых
При криптококковых инфекциях
обычная доза флуконазола составля,
ет 400 мг 1 раз в сутки в первый день
лечения, в дальнейшем — по 200–400
мг 1 раз в сутки. Продолжительность
лечения при криптококковых инфек,
циях зависит от клинической эффек,

Глава 2

тивности, подтвержденной миколо,
гическим исследованием, и обычно
составляет от 6 до 8 нед.
Рекомендуемая продолжительность
лечения при терапии криптококково,
го менингита составляет 10–12 нед
после отрицательного результата
микробиологического исследования
пробы спинномозговой жидкости.
Для профилактики рецидива крипто,
коккового менингита у больных
СПИДом после завершения полного
курса первичной терапии флукона,
зол назначают больному в дозе не ме,
нее 200 мг в сутки в течение длитель,
ного периода.
При кандидемии, диссеминированном
кандидозе и других инвазивных кан,
дидозных инфекциях суточная доза
флуконазола составляет 400 мг в пер,
вые сутки и 200 мг в последующие дни.
При необходимости доза препарата
может быть увеличена до 400 мг/сут.
Продолжительность лечения зависит
от клинической эффективности.
При тяжелом системном кандидозе —
возможно увеличение дозы до 800
мг/сут. Длительность терапии зави,
сит от клинической эффективности.
Следует продолжать не менее 2 нед
после получения отрицательной ге,
мокультуры или после исчезновения
симптомов заболевания.
При орофарингеальном кандидозе,
включая больных с нарушениями им,
мунитета, обычная доза флуконазола
составляет 50–100 мг/сут в течение
7–14 дней. Для профилактики реци,
дивов орофарингеального кандидоза
у больных СПИДом после заверше,
ния полного курса первичной тера,
пии — по 150 мг 1 раз в неделю. В слу,
чае необходимости лечение может
быть продлено, особенно при тяже,
лых нарушениях иммунитета.
При атрофическом кандидозе поло,
сти рта, связанном с ношением зуб,
ных протезов, флуконазол обычно
назначают по 50 мг/сут в течение 14
дней в сочетании с антисептическими
средствами для обработки протеза.

Микосист
При других кандидозных инфекциях,
например при эзофагите, неинвазив,
ных бронхолегочных инфекциях,
кандидурии, кандидозе кожи и сли,
зистых оболочек суточная доза со,
ставляет 50–100 мг в течение 14–30
дней.
При тяжелом кандидозе слизистых
оболочек — 100–200 мг/сут.
Для профилактики грибковых ин,
фекций у больных со злокачествен,
ными новообразованиями доза флу,
коназола должна составлять 50
мг/сут до тех пор, пока больной нахо,
дится в группе повышенного риска
вследствие цитостатической или лу,
чевой терапии.
При вагинальном кандидозе — 150 мг
однократно. Для снижения частоты
рецидивов используют 1 раз в месяц
по 150 мг в течение 4–12 мес, иногда
может потребоваться более частое
применение.
При баланите, вызванном Candida
spp., флуконазол назначают однократ,
но в дозе 150 мг внутрь (капсулы).
Для профилактики кандидоза реко,
мендуемая доза флуконазола со,
ставляет 50–400 мг/сут в зависимо,
сти от степени риска развития гриб,
ковой инфекции. При наличии вы,
сокого риска генерализованной ин,
фекции, например у больных с ожи,
даемой выраженной или длительно
сохраняющейся нейтропенией, ре,
комендуемая доза составляет 400
мг/сут. Флуконазол назначают за
несколько дней до ожидаемого по,
явления нейтропении; после повы,
шения числа нейтрофилов более
1000/мм3 лечение продолжают еще
в течение 7 сут.
При микозах кожи (в т.ч. кандидозы),
включая микозы стоп, кожи, паховой
области рекомендуемая доза состав,
ляет 150 мг 1 раз в неделю или 50
мг/сут. Длительность терапии в
обычных случаях составляет 2–4 нед,
однако при микозах стоп может по,
требоваться более длительная тера,
пия — до 6 нед (капсулы).

®

301

При отрубевидном лишае — 300 мг 1
раз в неделю в течение 2 нед, некото,
рым больным требуется третья доза
300 мг/нед, в то время как в части
случаев оказывается достаточно од,
нократного приема 300 мг; альтерна,
тивной схемой лечения является
применение по 50 мг/сут в течение
2–4 нед (капсулы).
При онихомикозе рекомендуемая
доза составляет 150 мг 1 раз в неделю.
Лечение следует продолжать до заме,
щения инфицированного ногтя здо,
ровым. Для повторного роста ногтей
на пальцах рук и стоп в норме требу,
ется 3–6 и 6–12 мес соответственно
(капсулы).
При глубоких эндемических микозах
может потребоваться применение
препарата в дозе 200–400 мг/сут в те,
чение 2 лет. Длительность терапии
определяют индивидуально; она мо,
жет составлять 11–24 мес при кокци,
диоидозе; 2–17 мес при паракокци,
диоидозе и 3–17 мес при гистоплаз,
мозе.
Применение у детей
Длительность лечения зависит от
клинического и микологического
эффекта. У детей препарат не следу,
ет применять в суточной дозе, пре,
вышающей таковую у взрослых.
Флуконазол применяют ежедневно
1 раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек
рекомендуемая доза флуконазола со,
ставляет 3 мг/кг/сут. В первый день
может быть назначена ударная доза 6
мг/кг с целью более быстрого дости,
жения Css.
Для лечения генерализованного кан,
дидоза и криптококковой инфекции
рекомендуемая доза составляет 6–12
мг/кг/сут в зависимости от тяжести
заболевания.
Для профилактики грибковых ин,
фекций у детей со сниженным имму,
нитетом, у которых риск развития
инфекции связан с нейтропенией,
развивающейся в результате цито,
токсической химиотерапии или лу,

302

Микосист

®

чевой терапии, препарат назначают
по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от
выраженности и длительности со,
хранения индуцированной нейтро,
пении.
У новорожденных флуконазол выво,
дится медленнее, поэтому в первые 2
нед жизни препарат назначают в той
же дозе (в мг/кг), что и у детей более
старшего возраста, но с интервалом
72 ч. Детям в возрасте 3–4 нед жизни
ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
Применение у пожилых пациентов
При отсутствии нарушений функции
почек следует придерживаться обыч,
ных рекомендаций по дозированию
препарата. Для больных с нарушения,
ми функции почек (Cl креатинина <50
мл/мин) режим дозирования следует
скорректировать, как указано ниже.
Применение у больных с почечной не)
достаточностью
Флуконазол выводится преимущест,
венно почками в неизмененном виде.
При однократном применении флу,
коназола изменения дозы не требует,
ся. При необходимости курса лече,
ния у больных (включая детей) с на,
рушенной функцией почек следует
первоначально назначить ударную
дозу от 50 до 400 мг. В дальнейшем
суточную дозу (в зависимости от по,
казания) определяют по следующей
методике: при Cl креатинина >50
мл/мин — 100% от рекомендуемой
дозы 1 раз в сутки; при Cl креатинина
<50 мл/мин (без диализа) — 50%
один раз в сутки; больным, находя,
щимся на постоянном диализе, —
100% после каждого сеанса диализа.
Дополнительно для раствора для ин)
фузий
Раствор для инфузий совместим со
следующими растворами: 20% раствор
глюкозы, раствор Рингера, раствор
Хартмана, раствор калия хлорида в
глюкозе, раствор натрия гидрокарбо,
ната (0,9%), раствор натрия хлорида.
Инфузии флуконазола можно прово,
дить с помощью обычных наборов

Глава 2

для трансфузии, используя одну из
перечисленных выше жидкостей.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто)
роны пищеварительной системы: тош,
нота, рвота, диарея, метеоризм, боль в
животе, изменение вкуса, нарушение
функции печени (гипербилирубине,
мия, повышение активности печеноч,
ных трансаминаз, ЩФ, желтуха, гепа,
тит, гепатоцеллюлярный некроз, в т.ч.
с летальным исходом).
Со стороны нервной системы: голов,
ная боль, головокружение, судороги.
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, тромбоцитопения, ней,
тропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь,
мультиформная экссудативная эри,
тема (в т.ч. синдром Стивенса,Джон,
сона), токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), анафи,
лактоидные реакции (в т.ч. ангионев,
ротический отек, отек лица, крапив,
ница, зуд кожи), бронхиальная астма
(чаще при непереносимости ацетил,
салициловой кислоты).
Со стороны ССС: увеличение про,
должительности интервала QT на
ЭКГ, мерцание/трепетание желу,
дочков.
Прочие: нарушение функции почек,
алопеция, гиперхолестеринемия, ги,
пертриглицеридемия, гипокалиемия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Антикоагу)
лянты. У больных, принимающих
флуконазол и непрямые антикоагу,
лянты кумаринового ряда, необходим
тщательный контроль ПВ, поскольку
оно может увеличиваться.
Препараты
сульфонилмочевины.
Флуконазол при одновременном
приеме может удлинять T1/2 произ,
водных сульфонилмочевины, поэто,
му при их совместном применении
следует учитывать возможность раз,
вития гипогликемии.
Фенитоин. Одновременное примене,
ние флуконазола и фенитоина может
сопровождаться повышением кон,
центрации фенитоина в клинически

Микосист
значимой степени, что требует сни,
жения его дозы.
Рифампицин. При одновременном
приеме рифампицина и флуконазола
уменьшается Cmax и T1/2 последнего,
поэтому при необходимости сочетан,
ного применения следует увеличить
дозу флуконазола.
Рифабутин. Совместное применение
флуконазола и рифабутина сопро,
вождается повышением сывороточ,
ной концентрации последнего, воз,
можно развитие увеита.
Циклоспорин. При совместном при,
менении флуконазола и циклоспори,
на рекомендуется контролировать
концентрацию последнего в крови,
поскольку она может увеличиваться.
Терфенадин. Учитывая возникновение
серьезных, угрожающих жизни, арит,
мий у больных, принимающих проти,
вогрибковые средства — производные
азола в сочетании с терфенадином, их
совместный прием противопоказан.
Цизаприд. При одновременном прие,
ме флуконазола и цизаприда описа,
ны случаи нежелательных реакций со
стороны сердца, включая пароксиз,
мы желудочковой тахикардии. Одно,
временный прием противопоказан.
Зидовудин. При сочетанном примене,
нии с флуконазолом возможно уве,
личение концентрации зидовудина в
плазме крови. Больных, принимаю,
щих такую комбинацию, следует на,
блюдать с целью выявления побоч,
ных эффектов зидовудина.
Теофиллин. Прием флуконазола при,
водит к снижению средней скорости
клиренса теофиллина из плазмы кро,
ви, следовательно повышается риск
развития токсического действия тео,
филлина и его передозировки.
Мидазолам. Одновременное приме,
нение флуконазола и мидазолама
приводит к значительному повыше,
нию концентрации последнего в
плазме крови и риску развития пси,
хомоторных реакций.
Гидрохлоротиазид. При одновремен,
ном приеме флуконазола и гидрохло,

®

303

ротиазида повышается концентрация
флуконазола в плазме крови на 40%.
Такролимус. При одновременном
приеме флуконазола и такролимуса
повышается концентрация последне,
го в сыворотке крови, что ведет к уве,
личению риска нефротоксичности.
Необходимо соблюдать осторож,
ность при применении флуконазола у
больных, одновременно получающих
другие препараты, метаболизирую,
щиеся системой цитохрома Р450.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: тош,
нота, рвота, диарея; в тяжелых случаях
могут отмечаться судороги, галлюцина,
ции, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое (промы,
вание желудка, форсированный диу,
рез, гемодиализ). После 3,часового
сеанса гемодиализа концентрация
флуконазола в плазме крови умень,
шается приблизительно на 50%.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Лечение флу,
коназолом необходимо продолжать до
появления клинико,гематологической
ремиссии. Преждевременное прекраще,
ние лечения приводит к рецидивам.
Поскольку флуконазол выводится
преимущественно почками, следует
соблюдать осторожность у пациентов с
почечной недостаточностью. При дли,
тельном лечении флуконазолом дози,
рование должно осуществляться с уче,
том клиренса креатинина. В редких
случаях применение флуконазола со,
провождалось токсическим действием
на печень, в т.ч. и с летальным исходом,
главным образом у больных с серьез,
ными сопутствующими заболевания,
ми. Необходимо контролировать фун,
кцию печени. При появлении призна,
ков поражения печени, которые могут
быть связаны с приемом флуконазола,
препарат следует отменить.
На фоне приема препарата у больных
отмечались редкие случаи развития эк,
сфолиативных кожных реакций, таких
как синдром Стивенса,Джонсона и ток,
сический эпидермальный некролиз.
Больные СПИДом и злокачественны,

304

Милайф

®

ми новообразованиями более склонны
к развитию тяжелых кожных реакций
при применении многих препаратов.
При появлении у пациента во время ле,
чения поверхностной грибковой ин,
фекции сыпи, которую можно связать с
применением флуконазола, препарат
следует отменить. При появлении сыпи
у пациентов с инвазивными/системны,
ми грибковыми инфекциями их следу,
ет тщательно наблюдать и отменить
флуконазол при появлении буллезных
поражений или многоформной эрите,
мы. Необходимо соблюдать осторож,
ность при одновременном приеме флу,
коназола с рифабутином или другими
препаратами, метаболизирующимися
системой цитохрома Р450.
Необходимо контролировать ПВ у
пациентов, одновременно получаю,
щих флуконазол и непрямые антико,
агулянты кумаринового ряда.
Влияние на способность управлять
автомобилем и работать с другими
механическими средствами. Пациен,
там следует соблюдать осторожность
при управлении автотранспортом
или работе с техникой, поскольку во
время лечения флуконазолом может
возникать головокружение.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 50 мг,
100 мг и 150 мг.
Капсулы 50 мг — в блистере из ПВХ и
фольги алюминиевой по 7 шт. 1 блис,
тер в картонной пачке.
Капсулы 100 мг — в блистере из ПВХ
и фольги алюминиевой по 7 шт. 4
блистера в картонной пачке.
Капсулы 150 мг — в блистере из ПВХ
и фольги алюминиевой 1 шт. 1, 2 или
4 блистера в картонной пачке.
Раствор для инфузий, 2 мг/мл. В стек,
лянном флаконе (1,го гидролитиче,
ского класса) с пробкой из серой
бромбутиловой резины с комбиниро,
ванной крышкой flip)off из ферро,
сплава (алюминий, железо, кремний)
и зеленого полипропилена по 100 мл.
1 фл. и один пластиковый держатель
для капельниц в картонной пачке.

Глава 2

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Капсулы: без рецепта.
Раствор для инфузий: по рецепту.

МИЛАЙФ (MILIFE )
®

®

МИЛАЙФ+СЕЛЕН (MILIFE )
®

МИЛАЙФ+ЯНТАРЬ (MILIFE )
®

МИЛАЙФ БАЛЬЗАМ
ПИТАТЕЛЬНЫЙ ТВЕРДЫЙ
®
(MILIFE )
®

ДИЖАФАРМ
(Россия)

СОСТАВ

ž Общее описание

Милайф®

C Таблетки . . . . . . . . . . . . 1 табл.

Милайф
биомасса мицелия гри,
ба Fusarium sambucinum . . . . 0,05 г
0,2 г
вспомогательные вещества: сахар
молочный; сахар,рафинад; крах,
мал картофельный; кальций стеа,
риновокислый
C Капсулы . . . . . . . . . . . . 1 капс.
биомасса мицелия гри,
ба Fusarium sambucinum . . . . 0,05 г
0,2 г
Порошок для приема
внутрь и наружного
применения . . . . . . . . . . . . . . 1 пак.
биомасса мицелия гри,
ба Fusarium sambucinum . . . . . . . 1 г

Милайф + селен
®

C Капсулы 0,18 г . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
биомасса мицелия гри,
ба Fusarium sambucinum
«Милайф + селен» . . . . . . . . 0,18 г

Милайф + янтарь
®

C Капсулы 0,2 г . . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
биомасса мицелия
гриба Fusarium
sambucinum «Милайф +
янтарь» . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,2 г

®

305

Милайф бальзам питательный
твердый
®

C Суппозитории . . . . . . . 1 супп.
масло какао (белая фракция);
®
Милайф — 2%

Милайф маска тонизирующая с
эффектом лифтинга для лица и шеи
®

Маска для лица и шеи. . . . . . . 1 уп.
смесь для маски для лица и шеи —
5 мл

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНИЗМ. Опи4
сание подготовлено на основании ма4
териалов, предоставленных фирмой
«Дижафарм».
Спектр действия получаемых эффек,
тов при применении средства настоль,
ко широк, что позволяет классифици,
ровать его в качестве системного сред,
ства, обнаруживающего и восстанав,
ливающего нарушения информацион,
ных (восстановление корректных гене,
тических репликаций), функциональ,
ных, обменных, энергетических связей
в организме, активизируя восстанови,
тельные, репаративные процессы на
®
разных уровнях. Милайф играет за,
метную роль в процессах клеточной
сигнализации и сам может служить в
качестве мессенджера химических сиг,
налов, участвует в процессах репро,
дукции, экспрессии генов, изменяет
активность регуляторных белков в ре,
гуляции клеточного деления. Такие
возможности продукта обусловлены
мощным антиоксидантным действием
(блокада заключительных этапов
окислительного стресса). Обладает не,
специфическим и специфическим про,
тивовирусным действием.
В результате экспериментальных ис,
следований и клинических испытаний
®
установлено, что Милайф воздейст,
вует на иммунокомпетентные органы,
способствует нормализации показате,
лей как клеточного, так и гуморального
иммунитета. Вызывает эффект коло,
ниестимулирующего фактора в имму,
нокомпетентных органах, увеличивая
в 1,7–2,1 раза обновление лимфоид,

306

Милайф

®

ных клеток. Восстанавливает весь ин,
терлейкиновый ряд (с ИЛ,1 до
ИЛ,18). Как индуктор альфа,, бета, и
гамма,интерферона, фактора некроза
®
опухоли (альфа/бета), Милайф повы,
шает число естественных киллеров
(СD16), повышает количество В,лим,
фоцитов, увеличивает иммунорегуля,
торный индекс (соотношение хелпе,
ров и супрессоров) за счет увеличения
цитотоксических
Т,лимфоцитов
(СD8) и Т,хелперов (СD4).
®
Учитывая воздействие Милайфа на
иммунокомпетентные органы и усиле,
ние везикулярного трафика, нейроим,
мунная система способна распознавать
патологические изменения в клетке и
причину данных изменений, в т.ч. при
вирусной инфекции. Таким образом
подтверждается специфическое и не,
специфическое противовирусное дей,
®
ствие средства. Милайф позволяет ин,
дуцировать клеточный и гуморальный
иммунитет за счет увеличения цитоток,
сических Т,лимфоцитов (ЦТЛ), кото,
рые узнают презентированные антиге,
ны за счет восстановления функции
белков основного комплекса гистосов,
местимости (МНС) и уничтожения ин,
®
фицированных клеток. Милайф обла,
дает прямым вирулицидным действи,
ем, т.е. уничтожает вирус, воздействуя
непосредственно на его структуры,
даже если вирус находится в латентной
форме. Способствует элиминации ви,
руса, за счет устранения клеток, проду,
цирующих вирус. На фоне действия
средства В,лимфоциты образуют ши,
рокий спектр растворимых антител,
нейтрализующих вирус, и поддержива,
ют иммунный ответ за счет увеличения
количества активных В,лимфоцитов
длительной памяти и увеличения дли,
тельности персистирующей экспрессии
антигена вируса. Средство способству,
ет инактивации вируса до того момента,
когда у него появился шанс инфициро,
вать новые клетки хозяина. Образован,
ные антитела мобилизуют систему вос,
паления, включая систему комплемен,
та, нейтрофилы и моноциты. Таким об,

Глава 2

разом, даже когда антитела не нейтра,
лизуют вирус непосредственно, суще,
ствует возможность того, что другие
эффекторные функции антител будут
усилены за счет использования систе,
®
мы воспаления. Милайф не позволяет
вирусу приобретать свойства резистен,
тности и эволюционировать.
Широкий спектр противовирусной
активности средства Милайф® свиде,
тельствует о наличии выраженных
иммунологических механизмов дей,
ствия, что подтверждено исследова,
ниями проведенными в НИИ эпиде,
миологии и микробиологии им. Н.Ф.
Гамалея и НИИ вирусологии и эпи,
демиологии им. Д.И. Иваньковского.
Милайф® обладает специфической ак,
тивностью по отношению к Plasmodium
vivax, Plasmodium falciparum и Plasmo)
dium malariae как при профилактиче,
ской схеме приема, так и при приеме
через 72 и 96 ч после инфицирования.
Полученные данные о высокой спе,
цифической активности Милайфа® в
отношении Plasmodium vivax, Plasmo)
dium falciparum и Plasmodium malariae
согласуются с данными о выражен,
ной противовирусной и иммуности,
мулирующей активности средства
®
Милайф при экспериментальной
гриппозной инфекции, инфекциях,
вызванных вирусами энцефалитов и
другими вирусами, и подтверждают
его противопаразитарное действие
(желтая лихорадка, малярия, токсоп,
лазмоз и лейшманиоз).
Милайф® оказывает гепатопротек,
торное действие, нормализует нару,
шенную дезинтоксикационную и
белковообразующую функцию пече,
ни за счет активации многих изоформ
цитохрома Р450.
С первых дней приема позитивная
активность Милайфа® начинает про,
являться на молекулярно,клеточном
уровне в тех органах и системах, кото,
рые имеют самые глубокие и грубые
нарушения и восстанавливают их по,
следовательно до физиологической
нормы.

Милайф
Милайф , воздействуя на мезодиэн,
цефальные структуры мозга, оказыва,
ет общеукрепляющее и адаптогенное
действие, повышает устойчивость ор,
ганизма к воздействию эндоэкологич,
ной среды, повышает резистентность
организма к стрессовому воздейст,
вию, предотвращая вторичные по,
стстрессовые последствия. Повышает
умственную и физическую работоспо,
собность, а также ускоряет восстанов,
ление после перенесенных нагрузок и
заболеваний различной этиологии.
Милайф® увеличивает пролифера,
тивную активность в клетках, конт,
ролирует клеточный цикл, запуская
ускоренную систему апоптоза в де,
фектных клетках, что ведет к замед,
лению накопления мутаций.
Комплекс полипептидов, содержа,
щийся в Милайфе®, взаимодействует
с мембранными структурами атипич,
ных клеток и инициирует механизм
апоптоза.
Милайф® освобождает клетки от гене,
тически избыточной (экстрахромо,
сомной) ДНК в результате усиления
везикулярного трафика (внутри, и
межклеточный транспорт в мембран,
ных пузырьках). Результатом этого
является подавление дефектных и
увеличение точности репликации су,
ществующих последовательностей в
ДНК, что и позволяет применять Ми,
®
лайф для профилактики онкопроцес,
са и подавления прогрессии злокаче,
ственных клеток при онкотерапии.
Антиканцерогенное действие Ми,
лайфа® проявляется также в способ,
ности ингибировать протеинкиназы,
регулирующие клеточное деление.
Один из положительных эффектов
действия Милайфа® на различные опу,
холи — это подавление кровотока в
опухоли, противоопухолевый эффект
достигается нарушением микроцирку,
ляции. В результате достигнутого по,
ложительного лечебного эффекта од,
новременно улучшается общее состоя,
ние больного, восстанавливаются ге,
модинамические показатели и функ,
®

®

307

ции жизненно важных систем организ,
ма, в ряде случаев можно достигнуть
полного разрушения опухоли в комп,
лексной терапии. Увеличение скоро,
сти регрессии опухоли имеет реальные
клинические перспективы, т.к. умень,
шение линейных размеров и объемов
опухоли обеспечивает улучшение ло,
кального статуса и повышает показа,
тель первичной излеченности.
У человека встречается более 100 ви,
дов опухолей и каждая отличается от
другой. Рак возникает, когда орга,
низм теряет строгий контроль над ро,
стом, величиной и подвижностью
своих клеток, это приводит к безудер,
жному их размножению и проникно,
вению в соседние ткани. В результате
эти клетки рано или поздно попадают
в лимфатическое либо кровяное рус,
ло, что приводит к их распростране,
нию — метастазированию и образова,
нию дочерних опухолей.
Злокачественные опухоли относятся
к группе заболеваний, генез которых
имеет отношение к подавлению апоп,
тоза. Иммунная система не распозна,
ет такие клетки, так как опухоль во
время своего роста продуцирует ве,
щества, угнетающие иммунную сис,
тему и маскируют опухоль, которую
обнаруживают на поздних стадиях
развития онкологического процесса.
®
При приеме Милайфа по схемам все
выше перечисленные процессы не
возникают.
Милайф® активизирует активность
дендритной клетки (дендритные
клетки (Dendritic cells (DCs) — это
гетерогенная популяция антигенпре,
зентирующих клеток костномозгово,
го происхождения) за счет иммуно,
модулирующей
активности
бе,
та,1,3/1,6,глюканов, она выступает
посредником для других иммунных
клеток, непосредственно выполняю,
щих функцию иммунной защиты: об,
наруживающих и уничтожающих чу,
жеродную клетку или возбудителя,
из которых впоследствии может раз,
виваться рак.

308

Милайф

®

Глава 2

Скорректированная Милайфом им,
мунотерапия сегодня рекомендуется
как поддерживающая, в комплексе с
химиотерапией и лучевой терапией.
Таким образом, при использовании
индуктора апоптоза средства Ми,
лайф® у больных, получавших соче,
танную лучевую терапию, отмечается
выраженный лечебный эффект и от,
сутствие явлений интоксикации.
Милайф+селен активизирует ген
Р53, ответственный за окислитель,
но,восстановительные реакции, вхо,
дит в состав ферментов, осуществля,
ющих детоксикации в клетках, ней,
трализующих свободные радикалы.
Милайф+янтарная кислота задержи,
вает клеточное старение организма, ор,
ганов лимфоидного ряда от 45 до 60 %.
Милайф® обладает биорегулирующим
разнонаправленным эффектом, способ,
ным усиливать слабую, ослаблять силь,
ную или оставлять без изменения нор,
мальную реакцию иммунной системы.
Заболевание гипертиреоз (Базедова
болезнь), вызвана избыточной про,
дукцией гормонов щитовидной желе,
зы трийодтиронина и тироксина. Од,
ной из мишеней в терапии этого забо,
левания является фермент йодотиро,
нин дейодиназа, избыточная экспрес,
сия которого приводит к сверхпродук,
ции соответствующего гормона. Было
®
обнаружено, что Милайф является
наиболее мощным природным инги,
битором указанного фермента. В ис,
следованиях было показано, что при
введении в молекулу 4,6,4',тригид,
роксиаурона атома йода в положении
3' получается агент, способный
успешно конкурировать с тироксином
и благодаря этому ингибировать фер,
мент.
На основании проведенных работ
можно констатировать, что Милайф®
при курсовом применении восстанав,
ливает физическую и умственную ра,
ботоспособность спортсменов, обла,
дает моделирующим действием на
клинические, биохимические и им,
мунологические показатели крови.
®

СВОЙСТВА КОМПОНЕНТОВ. Раз,
нообразие биологически активных со,
единений, приближающихся по хими,
ческому составу к сложной мембран,
ной структуре клетки человека, опре,
деляет мультивалентность влияния
Милайфа® на обменно,эндокрин,
но,иммунные процессы, оказывая кор,
ректирующее влияние на все виды об,
мена и гомеостаз в целом.
Представляет собой биомассу моноку,
льтуры высшего гриба Fusarium sambu)
cinum, штамм ВСБ−917. Содержит
низкомолекулярные полипептидные
комплексы, олигопептидные соедине,
ния, щелочные олигопептиды, 20 ами,
нокислот, в т.ч. все незаменимые ами,
нокислоты, на долю которых прихо,
дится до 45% общего количества ами,
нокислот средства Милайф® (табл. 1).
Таблица 1
Аминокислота

Содержание, %

Незаменимые аминокислоты
Лизин

2,3–3,3

Метионин

0,7–0,9

Триптофан

0,3–0,5

Валин

1,8–2

Фенилаланин

1,1–1,4

Лейцин

2–2,5

Изолейцин

1–1,5

Тирозин

1,1–1,7

Треонин

1,8–2,2

Цистин

0,4–0,5
Заменимые аминокислоты

Аргинин

2–2,4

Гистидин

0,6–1,5

Аспарагиновая кислота

2,6–3,9

Глутаминовая кислота
Аланин

4–5,2
2,4–3,6

Серин

1,4–2

Пролин

0,8–1,5

Глицин

1,4–2,1

В углеводный состав Милайфа вхо,
дят биологически активные полиса,
®

Милайф
хариды (гликаны: глюканы, галакто,
маннаны, полисахарид лентинан, это
молекула В,1,6,1,3,D глюкана).
Кроме того, в состав Милайфа® вхо,
дят оксаминовая, яблочная, лимон,
ная, янтарная и другие органические
кислоты.
В липидной фракции средства содер,
жатся фосфолипиды, стерины, глице,
риды, жирные кислоты и убихиноны
(табл. 2).
Таблица 2
Компоненты

Содержание, мг/г

Фосфолипиды

309

®

Таблица 3
Витамин

Содержание, мкг/г

B1 (тиамин)

8–15

B2 (рибофлавин)

50–70

B3, PP (никотиновая кислота)

230–380

B4 (холин)

следы

B5 (пантотеновая кислота)

38–61

B6 (пиридоксин)

10–20

B9 (фолиевая кислота)

10–15

Биотин

1–2

B12 (цианокобаламин)

7–8

Милайф содержит сбалансирован,
ный набор макро, и микроэлементов
(табл. 4) в легкоусвояемой форме ор,
ганических соединений и комплексов.
®

Фосфотидилсерин

0,8–0,9

Фосфотидилхолин
(лецитин)

7,82–10,26

Фосфотидилэтаноламин
(кефалин)

3,24–4,32

Стерины
22,23Дигидроэргостерин

1,23–1,97

Эргостерин

1,29–2,06

5Дигидроэргостерин

0,26–0,41

Ненасыщенные жирные кислоты
Пальмитоолеиновая C (16:1)

0,42–1,05

Олеиновая C (18:1)

7,94–18,05

Линолевая C (18:2)

14,6–26,75

Таблица 4
Макроэлемент/микроэлемент

Содержание

Натрий

0,8–1,7 мг/г

Калий

15,9–22,8 мг/г

Кальций

20–39,9 мг/г

Магний

2,1–3,8 мг/г

Фосфор

11,1–23,8 мг/г

Железо

0,5–0,8 мг/г

Цинк

25,3–61 мкг/г

Медь

10,9–19 мкг/г

Марганец

28–59 мкг/г

Кобальт

1–3 мкг/г

Линоленовая C (18:3)

1,56–3,6

Никель

2–10 мкг/г

Убихиноны Q9 и Q10

0,09–0,2

Хром

3,4–8 мкг/г

Более 50% жирных кислот, входя,
щих в состав средства Милайф®,
приходится на долю эссенциаль,
ных — линолевой и линоленовой,
которые не синтезируются в орга,
низме человека и должны поступать
с пищей.
®
Милайф содержит полный комп,
лекс витаминов группы В (табл. 3).

Молибден

1–3 мкг/г

Милайф не содержит допинговых
компонентов (Экспертное заключе,
ние № S068S антидопингового цент,
ра от 24 мая 2008 г.) и может быть ре,
комендован для широкого примене,
ния в спортивной медицине.
После приема внутрь быстро всасыва,
ется. Максимальная активность до,
®

310

Милайф

®

стигается через 90 мин. Биодоступ,
ность практически полная. Степень
связывания с белками плазмы состав,
ляет до 6%, объем распределения —
1,8–1,9 л/кг. Быстро проникает в тка,
ни, органы и биологические жидкости
организма — сердечную мышцу и кла,
паны сердца, печень, селезенку, над,
почечники, почки, желчный пузырь,
поджелудочную железу, матку, пред,
стательную железу, кости, брюшную и
плевральную полости, слюну, мокро,
ту. Концентрация Милайфа® в тканях
и органах выше концентрации в плаз,
ме крови. Выводится преимуществен,
но с мочой (до 70% в течение 72 ч) и
частично с желчью — до 25%.
РЕКОМЕНДУЕТСЯ. При следую,
щих заболеваниях и состояниях: син,
дром хронической усталости и им,
мунной дисфункции; комплексная те,
рапия для лечения вирусных и токси,
ческих поражений печени (в т.ч. алко,
гольного генеза); иммунодефицит и
иммунодепрессия; комплексная тера,
пия при лечении аутоиммунных забо,
леваний (аутоиммунный тиреоидит,
сахарный диабет); в качестве лечеб,
но,профилактического средства при
гриппозной, латентных формах герпе,
тической (6 типов герпеса), хлами,
дийной, уреаплазмозной инфекциях;
инфекциях ВИЧ и гепатита С, а также
при инфекциях, вызванных возбуди,
телями желтой лихорадки и малярии;
проведение лучевой и химиотерапии
у онкологических больных; период
предоперационной подготовки и по,
стоперационной реабилитации; ней,
роэндокринные нарушения (мастопа,
тия, дисфункции яичников и их кис,
тозные изменения, миома матки, эн,
дометриоз, бесплодие); различные
проявления климактерического синд,
рома; лицам, занимающимся физиче,
ской культурой и спортом (любые
возрастные категории — от юниорско,
го до ветеранского возраста) в трени,
ровочных и соревновательных цик,
лах, в качестве средства, увеличиваю,

Глава 2

щего работоспособность и повышаю,
щего порог утомляемости; реабилита,
ция спортсменов после перенесенных
травм и при выходе из «большого»
спорта; задержка клеточного старения
от 40–60% по органам лимфоидного
ряда и повышение сексуальной актив,
ности, как женщин, так и мужчин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Индиви,
дуальная непереносимость компонен,
тов БАД.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Во время беременности и в пе,
риод грудного вскармливания на
основании результатов длительных
клинических наблюдений рекомендо,
вана доза по 100 мг 3 раза в день, а при
возникновении интеркуррентных за,
болеваний (ОРВИ, грипп и т.п.) — по
1 г 6 раз в течение 3–4 дней.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Таблетки: сублингвально (расса,
сывать), после еды.
Капсулы: внутрь, после еды.
Порошок: для приготовления раство,
ра с целью обработки раневых повер,
хностей и трофических язв 1 г порош,
®
ка Милайф разводят в 50 мл дистил,
лированной воды.
Суппозитории: вагинально, ректаль)
но. При дискомфорте в области про,
межности, вульвы, при геморрое, тре,
щинах заднего прохода. Для обработ,
ки наружных половых органов и ану,
са. После консультации с врачом воз,
можно использование суппозиториев
совместно с пероральной формой
®
Милайфа .
В процессе исследования действия
®
Милайфа были отработаны две до,
зировки, которые оказывают воздей,
ствие на системы организма и орга,
низм в целом — 50 мг и 1 г.
Применение различных дозировок и
их чередование определяется конк,
ретными профилактическими и ле,
чебными задачами. При дозе 100 мг 3
раза в сутки обнаруживаются и вос,
станавливаются нарушенные связи в

Милайф
организме на молекулярном и субмо,
лекулярном уровне, субъективно это
проявляется различными клиниче,
скими симптомами хронической па,
тологии, имеющейся у человека. При
дозе 1 г от 6 до 10 раз в сутки непо,
средственно осуществляется поло,
жительное воздействие на патологи,
ческий очаг и происходит замена де,
фектных клеток, субъективно — ку,
пирование клинических проявлений.
®
Подбор схемы приема Милайфа ин,
дивидуален и зависит от исходного
статуса (иммунологический, нейро,
гуморальный и т.п.).
Стартовая схема приема средства
Милайф®:
1. С 1,го по 7,й день: по 100 мг 3 раза в
день. Прием пробиотиков (бифидо, и
лактобактерий) в течении 14 дней.
2. С 8,го дня в течение 1 мес (продол,
жительность приема и дозировки со,
гласовываются с врачом): понедель,
ник, вторник, среда — по 100 мг 3 раза
в день; четверг, пятница, суббота, вос,
кресенье — по 1 г (1 капс.) 3 раза в
день (качели).
3. Для женщин: интравагинально по
200 мг, в течение 30 дней (за исключе,
нием дней менструации) с 6,го дня
приема Милайфа®.
4. Витамин А (ретинол) и витамин Е
(токоферол) (четверг, пятница, суб,
бота, воскресенье).
5. Физические упражнения (занятия).
6. ОРВИ, ОРЗ по 1 капс. каждый час
2–3 дня (чем выше температура, тем
чаще необходимо пить).
После приема стартовой схемы, вра,
чом решается вопрос о необходимо,
сти дальнейшего приема Милайфа®
по индивидуальной схеме.
Для спортсменов и лиц, интенсивно за,
нимающихся физической культурой,
стартовая схема та же, но в предстарто,
вый и стартовый периоды доза возрас,
тает до 12 г/сут (по 2 г 6 раз). Даная схе,
ма одобрена лабораторией клиниче,
ской фармакологии и антидопингового
контроля Московского научно,практи,
ческого центра спортивной медицины.

®

311

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Ми,
лайф® в любой дозировке не обладает
ни канцерогенными, ни мутагенными,
ни тератогенными, ни эмбриотоксич,
®
ными свойствами. Милайф не содер,
жит в своем составе ксенобиотиков,
консервантов и каких,либо веществ,
приводящих к развитию аллергиче,
ских реакций. В процессе детальных
экспериментальных исследований не
было выявлено никаких побочных эф,
фектов от его употребления.
®
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.
Милайф
можно сочетать с антибиотиками тет,
рациклинового,
пенициллинового
ряда, цефалоспоринами, макролида,
ми, производными нитрофурана, на,
фтиридина, препаратами урсодеокси,
холевой и хенодеоксихолевой кислот,
препаратами фторхинолонового ряда,
при этом снижая дозу антибиотиков
®
на 2/3 на фоне приема Милайфа в
дозе 1 г 6 раз в день в течение 2–3 сут.
Выявлено синергическое взаимодей,
®
ствие Милайфа с гамма,амино,бе,
та,фенилмасляной кислотой. Ми,
®
лайф усиливает действие перифери,
ческих вазодилататоров, антиаритми,
ческих, мембраностабилизирующих,
противосудорожных, противопаркин,
сонических средств, НПВС, но не со,
четается с производными арилкарбо,
новой кислоты и оксикамами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Отсутствует.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. На основа,
нии 20,летнего опыта наблюдений за
лицами разного пола и возраста, при,
®
нимавшими Милайф , получены сле,
дующие результаты.
Отмечена нормализация уровня всех
показателей (клинических и биохи,
мических) крови.
Отмечена нормализация показателей
T, и B,клеточного звеньев иммунной
системы.
Изучение гормонального профиля
показало коррелирующее влияние
Милайфа® на уровень гипофизарных
гормонов и гормонов яичников в I и
II фазу менструального цикла, досто,

312

Милайф

®

верный рост прогестерона в овуляци,
онную фазу менструального цикла.
Ановуляторный цикл не отмечен ни у
одной из женщин репродуктивного
возраста.
Полученные данные свидетельству,
ют о достоверной стабилизации и
нормализации нейрогормонального
профиля в репродуктивном кольце
гипоталамус,гипофиз,надпочечни,
ки,яичники, что позволяет рекомен,
довать Милайф® девочкам пре, и пу,
бертатного периода с целью снятия
синдрома психоэмоциональной ла,
бильности, становления и нормали,
зации менструального цикла.
При УЗИ выявлено уменьшение раз,
меров субсерозно,интерстициально
расположенных фиброматозных уз,
лов вплоть до полного их лизиса, у
небольшого процента женщин проис,
ходило «рождение» субмукозно рас,
положенных фиброматозных узлов,
исчезали ячеистость структуры мио,
метрия и кистозная дегенерация яич,
ников.
После приема Милайф® выявлена
положительная динамика ЭЭГ в
виде нормализации альфа,ритма,
появления зональных различий, ис,
чезновения пароксизмальных изме,
нений при функциональных нагруз,
ках. Выявленная положительная ди,
намика ЭЭГ свидетельствует о нор,
мализации функционального состо,
яния мезодиэнцефальных образова,
ний мозга на фоне приема средства
®
Милайф более чем у 90,3% прини,
мавших его.
При функциональных исследованиях
сосудов головного мозга не выявлено
признаков венозного стаза, улучша,
лось кровенаполнение зон сонных ар,
терий, нормализовался тонус сосудов
в вертебробазилярном бассейне. Ми,
лайф® улучшает микроциркуляцию
не только за счет восстановления рео,
логических свойств крови, но и за счет
улучшения кровоснабжения непо,
средственно самой стенки сосуда (в
частности эпителия).

Глава 2

Милайф восстанавливает ранее на,
рушенные процессы нейрогумораль,
ной регуляции и энергетических ре,
сурсов миокарда, что выражается в
улучшении контрактильной способ,
ности, функции расслабления и по,
ложительной инотропной стимуля,
ции сердца. Восстановление биоэнер,
гетических процессов улучшает ком,
пенсаторные возможности организ,
ма, способствующие работе сердца в
более экономном режиме.
При хронических латентных формах
генитального герпеса и хламидиоза
был обнаружен массированный вы,
ход инфекционных агентов из клеток
и последующая их элиминация, что
связано с выработкой организмом
«короткого» иммунитета. Это спо,
собствовало восстановлению микро,
скопической структуры слизистых и
мышечных волокон гладкой муску,
латуры.
Выявлено мощное антиоксидантное
действие продукта в те же сроки.
Морфологически этот эффект выра,
жался в стабилизации мышечной
массы на фоне мобилизации жиров,
тогда как в контрольной группе име,
ли место признаки дезадаптации к
аналогичным нагрузкам в форме то,
тального снижения трех морфологи,
ческих показателей (массы тела, мы,
шечной массы, массы жира).
Милайф® при курсовом применении
в течение 21 дня повышает общую
спортивную
работоспособность
спортсменов не менее чем на 30%, что
выражается в увеличении времени
бега до отказа на тредбане со ступен,
чато повышающейся физической на,
грузкой.
Милайф® при курсовом применении
предотвращает повышение концент,
рации мочевины в крови спортсме,
нов (статистически достоверно на
17,8%), а также понижение уровня ге,
матокрита и лактата. Отмечалось воз,
растание контрактильной способно,
сти миокарда и улучшение пропуль,
сивной работы сердца.
®

Милайф
Была достигнута экономизация фун,
кции системы кровообращения за
счет увеличения способности мышц к
использованию кислорода и улучше,
ния способности к изотоническому
сокращению сердечной мышцы.
Положительная динамика отмеча,
лась со стороны сократительной спо,
собности миокарда и фазовой струк,
туры систолы. Удлинение периода
предызгнания указывало на улучше,
ние способности миокарда создавать
необходимое напряжение для мощ,
ного сокращения. Сниженное значе,
ние внутрижелудочкового давления
создавало условия для уменьшения
напряжения в стенке левого желу,
дочка, что вместе с пониженными си,
столическими показателями толщи,
ны задней стенки левого желудочка
и его размера способствовало неко,
торому снижению систолических
меридиональных и циркуляторных
стрессов и увеличению значений ин,
декса функционирования структур.
Оценка диастолической функции
показала улучшение способности
миокардиоцитов к накоплению не,
обходимого энергетического запаса.
Восстанавливает иммунологическую
реактивность у спортсменов высоко,
го класса, что выражается в нормали,
зации сниженной концентрации им,
муноглобулинов А, М и G; нормали,
зует сниженный вследствие истоща,
ющих физических нагрузок у спортс,
менов, тренирующихся на развитие
выносливости, уровень компонентов
комплемента С3 и С4.
Благоприятно действует на звенья
клеточного иммунитета (активность
фагоцитов, интенсивность фагоцито,
за, активность лизосом, активность
моноцитов, увеличивает количество
Т, и В,лимфоцитов). Нормализует
факторы неспецифической защиты,
такие как уровень альфа,1,гликопро,
теина и альфа,2,гликопротеина, в то
время как концентрация серомукои,
да и гаптоглобина практически не из,
меняется.

®

313

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 0,05
г. В контурной ячейковой упаковке 50
шт.; в пачке картонной 2 упаковки или
в банках полимерных по 50 шт.; в пач,
ке картонной 1 банка или в пакетике
10 шт.; в пачке картонной 10 пакети,
ков.
Таблетки, 0,2 г. В контурной ячейко,
вой упаковке 30 шт.; в пачке картон,
ной 2 упаковки или в банках поли,
мерных по 30 шт.; в пачке картонной 1
банка.
Капсулы, 0,05 г. В контурной ячейко,
вой упаковке 10 шт.; в пачке картон,
ной 2 упаковки.
Капсулы, 0,18 г. В контурной ячейко,
вой упаковке 10 шт.; в пачке картон,
ной 3 упаковки.
Капсулы, 0,2 г. В контурной ячейко,
вой упаковке 10 шт.; в пачке картон,
ной 3 упаковки.
Порошок для приема внутрь и наруж)
ного применения. В пакетике 1 г; в
пачке картонной 6 пакетиков.
Бальзам питательный твердый (суп)
позитории), 2,2 г. 10 шт.
Маска тонизирующая с эффектом
лифтинга для лица и шеи. 5 мл.
КОММЕНТАРИЙ. Декларация о со,
ответствии,
дата
регистрации
21.08.2012,
регистрационный
№
РОСС RU.AИ53.Д01256.
Декларация о соответствии, дата ре,
гистрации 21.08.2012, регистрацион,
ный № РОСС RU.AИ53.Д01257.
Декларация о соответствии, дата ре,
гистрации 14.02.2012, регистрацион,
ный № РОСС RU.AИ53.Д01144.
Запатентован в США, Англии, Фран,
ции, Германии, Швейцарии, Лихтен,
штейне, Японии, России.
В процессе регистрации:
®
Таблетки, 0,5 г. Милайф + серебро.
Капсулы, 0,2 г. Капсулы, 0,2 г + вита,
мин А.
Капсулы, 0,2 г. Капсулы, 0,2 г + вита,
мин В17.
®
Милайф : капс. 0,05 г, уп. контурн. яч.
®
10, пач. картон. 2; Милайф : капс. 0,2
г, уп. контурн. яч. 10, пач. картон. 3;

314

Минирин

®

Милайф : табл. 0,05 г, бан. полимерн.
®
50, пач. картон. 1; Милайф : табл.
0,05 г, пак. 10, пач. картон. 10; Ми,
®
лайф : табл. 0,05 г, уп. контурн. яч. 50,
®
пач. картон. 2; Милайф бальзам пи,
тательный твердый: супп. 2,2 г, уп.
контурн. яч. 5, пач. картон. 2; Ми,
®
лайф маска тонизирующая с эффек,
том лифтинга для лица и шеи: маска
д/лица и шеи, тюб. пластик. 5 мл, пач.
картон. 1 — в процессе регистрации.
®

МИНИРИН (MINIRIN)
®

Десмопрессин* . . . . . . . . . . . . . . . . 200
Ferring Pharmaceuticals

СОСТАВ

Таблетки подъязычные . . . 1 табл.
активное вещество:
десмопрессин . . . . . . . . . . . . 60 мкг
120 мкг
240 мкг
(в виде десмопрессина ацетата —
67, 135 или 270 мкг соответст,
венно)
вспомогательные вещества: же,
латин — 12,5 мг; маннитол —
10,25 мг; лимонная кислота — до
рН 4,8

Глава 2

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки подъязычные, 60
мкг: круглые, белого цвета, с марки,
ровкой в виде одной капли на одной
стороне.
Таблетки подъязычные, 120 мкг: круг,
лые, белого цвета, с маркировкой в
виде двух капель на одной стороне.
Таблетки подъязычные, 240 мкг: круг,
лые, белого цвета, с маркировкой в
виде трех капель на одной стороне.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Вазопрессиноподобное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Десмоп,
рессин является структурным анало,
гом аргинин,вазопрессина, гипофи,
зарного гормона человека. Различие
состоит в дезаминировании цистеина
и замещении L,аргинина D,аргини,
ном. Это ведет к значительному про,
длению периода действия и полному
отсутствию сосудосуживающего эф,
фекта.
Десмопрессин увеличивает проница,
емость эпителия дистальных отделов
извитых канальцев и повышает реаб,
сорбцию воды, что приводит к умень,
шению объема выделяемой мочи, по,
вышению осмолярности мочи с одно,
временным снижением осмолярно,
сти плазмы крови, снижению частоты
мочеиспусканий и уменьшению нок,
турии (ночной полиурии).
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Биодос,
тупность десмопрессина в сублингва,
льной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг
составляет около 0,25 %.
Cmax десмопрессина в плазме крови
достигается в течение 0,5–2 ч после
приема препарата и прямо пропорци,
ональна величине принятой дозы: по,
сле приема 200, 400 и 800 мкг Cmax со,
ставляла 14, 30 и 65 пг/мл соответст,
венно.
Десмопрессин не проникает через
ГЭБ. Десмопрессин выводится поч,
ками, T1/2 составляет 2,8 ч.
ПОКАЗАНИЯ
• несахарный диабет центрального
генеза;

Минирин
• первичный ночной энурез у детей

старше 6 лет;
• ноктурия (ночная полиурия) в ка,
честве симптоматической терапии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
десмопрессину или другим компо,
нентам препарата;
• привычная или психогенная поли,
дипсия (с объемом мочеобразова,
ния 40 мл/кг/сут);
• сердечная недостаточность и дру,
гие состояния, требующие назначе,
ния мочегонных препаратов;
• гипонатриемия;
• почечная недостаточность средней
тяжести и тяжелая (Cl креатинина
ниже 50 мл/мин);
• синдром неадекватной продукции
антидиуретического гормона;
• детский возраст до 6 лет.
Если у пациента одно из перечислен,
ных заболеваний, перед приемом пре,
парата ему следует обязательно про,
консультироваться с врачом.
С осторожностью: почечная недоста,
точность (Cl креатинина >50 мл/мин);
фиброз мочевого пузыря; нарушения
водно,электролитного баланса; потен,
циальный риск повышения внутриче,
репного давления; беременность; по,
жилой возраст (65 лет и старше).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Не выявлено побочного дейст,
вия на течение беременности, здоро,
вье беременной, плода и новорожден,
ного при приеме препарата Мини,
®
рин . Однако следует соблюдать осто,
рожность при назначении препарата
®
Минирин беременным.
Доза, в которой десмопрессин может
попадать в организм новорожденного с
грудным молоком женщины, принима,
ющей высокие дозы (около 300 мкг)
десмопрессина, не способна повлиять
на диурез ребенка. Решение о продол,
жении грудного вскармливания прини,
мается, если польза для матери превы,
шает потенциальный риск для ребенка.

®

315

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Сублингвально, для рассасывания.
Не запивать таблетку жидкостью! Оп,
тимальная доза препарата Минирин®
подбирается индивидуально. Соотно,
шения дозировок между двумя перо,
ральными формами препарата следу,
ющие: таблетки по 0,1; 0,2; 0,4 мг соот,
ветствуют таблеткам подъязычным по
60; 120; 240 мкг.
®
Минирин необходимо принимать
через некоторое время после еды, т.к.
прием пищи снижает абсорбцию пре,
парата и его эффективность.
Несахарный диабет центрального ге)
неза. Рекомендуемая начальная доза
®
препарата Минирин — 60 мкг 3 раза
в день. В последующем дозу изменя,
ют в зависимости от наступления те,
рапевтического эффекта. Рекоменду,
емая дневная доза находится в преде,
лах 120–720 мкг. Оптимальной под,
держивающей дозой является 60–120
мкг 3 раза в день сублингвально.
Первичный ночной энурез. Рекоменду,
емая начальная доза — 120 мкг на
ночь. При отсутствии эффекта доза
может быть увеличена до 240 мкг. Во
время лечения необходимо ограничи,
вать прием жидкости в вечернее
время. Рекомендуемый курс непре,
рывного лечения составляет 3 мес.
Решение о продолжении лечения
принимается на основании клиниче,
ских данных, которые будут наблю,
даться после отмены препарата в те,
чение 1 нед.
Ноктурия. Рекомендуемая начальная
доза — 60 мкг на ночь. При отсутствии
эффекта в течение 1 нед дозу увеличи,
вают до 120 мкг и в последующем — до
240 мкг, при увеличении дозы с часто,
той не более 1 раза в неделю.
Если после 4 нед лечения и коррек,
ции дозы адекватного клинического
эффекта не наблюдается, продолжать
прием препарата не рекомендуется.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо,
лее часто побочные эффекты наблю,
даются в случаях, когда лечение про,

316

Минирин

®

водится без ограничения приема жид,
кости и возникают задержка жидко,
сти и/или гипонатриемия, которые
могут быть бессимптомными или про,
являться следующими симптомами:
головная боль, головокружение, тош,
нота, рвота, сухость во рту, перифери,
ческие отеки, увеличение массы тела;
в тяжелых случаях — судороги.
Если любые из указанных в инструк,
ции побочных эффектов усугубились
или появились любые другие побоч,
ные эффекты, не указанные в инст,
рукции, необходимо сообщить об
этом врачу.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Трицикличе,
ские антидепрессанты, СИОЗС, хлор,
промазин и карбамазепин, способные
вызвать синдром неадекватной секре,
ции антидиуретического гормона, мо,
гут усиливать антидиуретический эф,
фект препарата Минирин® и повы,
шать риск задержки жидкости и гипо,
натриемии.
Одновременный прием НПВС также
повышает риск возникновения по,
бочных эффектов.
Сочетание с лоперамидом может
привести к трехкратному повыше,
нию концентрации десмопрессина в
плазме и увеличить риск возникнове,
ния побочных эффектов (задержка
жидкости, гипонатриемия). Есть ве,
роятность, что другие препараты, по,
нижающие тонус и моторику гладкой
мускулатуры кишечника, могут обла,
дать сходным эффектом.
При одновременном назначении пре,
парата Минирин® с вышеперечислен,
ными препаратами для профилакти,
ки развития гипонатриемии необхо,
димо регулярное определение кон,
центрации натрия в плазме крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: пе,
редозировка приводит к увеличению
длительности действия препарата и
повышению риска возникновения за,
держки жидкости и гипонатриемии. В
случае передозировки необходимо об,
ратиться к врачу.

Глава 2

Лечение: терапия гипонатриемии
должна быть индивидуальной, обяза,
тельным является прекращение при,
ема препарата и отмена ограничения
по приему жидкости. При наличии
симптомов передозировки возможна
инфузия изотонического или гипер,
тонического раствора натрия хлори,
да. В случае выраженной задержки
жидкости (судороги и потеря созна,
ния) дополнительно следует назна,
чить фуросемид.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Обязатель,
ным является ограничение до мини,
мума приема жидкости за 1 ч до прие,
ма и в течение 8 ч после приема препа,
рата у пациентов при первичном ноч,
ном энурезе. Несоблюдение этого пра,
вила может привести к развитию по,
бочных эффектов.
Высокий риск развития побочных
эффектов имеют пациенты старше 65
лет с исходно низкой концентрацией
натрия в плазме крови и полиурией
2,8–3 л/сут.
В случаях острого возникновения не,
держания мочи, дизурии и/или ни,
ктурии, инфекции мочевыводящих
путей, при подозрении на опухоль
мочевого пузыря или предстательной
железы, при наличии полидипсии и
декомпенсированного сахарного диа,
бета, необходимо провести диагнос,
тику и лечение указанных состояний
и заболеваний до начала лечения пре,
®
паратом Минирин .
При остро возникших сопутствующих
заболеваниях, таких как системные ин,
фекции, лихорадка, гастроэнтериты,
сопровождающиеся дисбалансом жид,
кости и электролитов, прием препара,
та необходимо прекратить.
С особой осторожностью назначают
препарат пациентам пожилого возра,
ста (65 лет и старше) в связи с высо,
ким риском развития побочных эф,
фектов (задержка жидкости и гипо,
натриемия).
При назначении препарата Мини,
®
рин в этих случаях необходимо

Мирамистин
определять концентрацию натрия в
плазме крови до начала приема пре,
парата, через 3 дня после начала при,
ема и при каждом увеличении дозы.
Необходимо контролировать состоя,
ние пациента в течение всего периода
®
приема препарата Минирин .
Влияние на способность управлять
автомобилем и механизмами. Мини,
®
рин не оказывает прямое влияние на
способность управлять автомобилем
и механизмами. Однако задержка
жидкости при нарушении питьевого
режима или передозировке препара,
®
та Минирин может вызывать голо,
вокружение.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки
подъязычные, 60, 120 и 240 мкг. По 10
табл. в блистере из алюминиевой фо,
льги. По 1 или 3 или 10 блистеров по,
мещают в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
317

Мирамистин (Miramistin)

Ÿ Синонимы
®
Мирамистин : р,р д/местн.
прим. (Инфамед ООО) . . . . . . . . . . . . . 317
317

МИРАМИСТИН
(MIRAMISTIN®)

®

Мирамистин . . . . . . . . . . . . . . . . . 317
Инфамед ООО (Россия)
СОСТАВ

8Раствор для местного применения
активное вещество:
бензилдиметил [3,(ми,
ристоиламино)пропил]
аммоний хлорид моно,
гидрат (в пересчете на
безводное вещество). . . . . . . . 0,1 г

®

317

вспомогательное вещество: вода
очищенная — до 1 л
ОПИСАНИЕ
ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Бесцветная прозрачная жид,
кость, пенящаяся при встряхивании.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антисептическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Мирами,
®
стин обладает широким спектром ан,
тимикробного действия, включая гос,
питальные штаммы, резистентные к
антибиотикам.
Препарат оказывает выраженное бак,
терицидное действие в отношении
грамположительных (Staphylococcus
spp., Streptococcus spp., Streptococcus
pneumoniae и др.), грамотрицатель,
ных (Pseudomonas aeruginosa, Esche)
richia coli, Klebsiella spp. и др.), аэроб,
ных и анаэробных бактерий, опреде,
ляемых в виде монокультур и микро,
бных ассоциаций, включая госпита,
льные штаммы с полирезистентно,
стью к антибиотикам.
Оказывает противогрибковое дейст,
вие на аскомицеты рода Aspergillus и
рода Penicillium, дрожжевые (Rhodo)
torula rubra, Torulopsis gabrata и т.д.) и
дрожжеподобные грибы (Candida al)

318

Мирамистин

®

bicans, Candida tropicalis, Candida kru)
sei, Pityrosporum orbiculare (Malassezia
furfur) и т.д.), дерматофиты (Trichop)
hyton rubrum, Trichophyton mentagrop)
hytes, Trichophyton verrucosum, Tric)
hophyton schoenleini, Trichophyton vio)
lacent, Epidermophyton Kaufman)Wolf,
Epidermophyton floccosum, Microspo)
rum gypseum, Microsporum canis и т.д.),
а также на другие патогенные грибы,
в виде монокультур и микробных ас,
социаций, включая грибковую мик,
рофлору с резистентностью к химио,
терапевтическим препаратам.
Обладает противовирусным действи,
ем, активен в отношении сложноуст,
роенных вирусов (вирусы герпеса, ви,
рус иммунодефицита человека и др.).
®
Мирамистин действует на возбуди,
телей заболеваний, передающихся
половым путем (Chlamydia spp., Tre)
ponema spp., Trichomonas vaginalis, Ne)
isseria gonorrhoeae и др.).
Эффективно предотвращает инфи,
цирование ран и ожогов. Активизи,
рует процессы регенерации. Стиму,
лирует защитные реакции в месте
применения, за счет активации по,
глотительной и переваривающей

Глава 2

функции фагоцитов, потенцирует ак,
тивность моноцитарно,макрофагаль,
ной системы. Обладает выраженной
гиперосмолярной
активностью,
вследствие чего купирует раневое и
перифокальное воспаление, абсорби,
рует гнойный экссудат, способствуя
формированию сухого струпа. Не по,
вреждает грануляции и жизнеспособ,
ные клетки кожи, не угнетает крае,
вую эпителизацию.
Не обладает местно,раздражающим
действием и аллергизирующими
свойствами.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. При мест,
ном применении мирамистин не обла,
дает способностью всасываться через
кожу и слизистые оболочки.
ПОКАЗАНИЯ. Хирургия, травмато)
логия: профилактика нагноений и ле,
чение гнойных ран. Лечение гной,
но,воспалительных процессов опор,
но,двигательного аппарата.
Акушерство, гинекология: профилак,
тика и лечение нагноений послеродо,
вых травм, ран промежности и влага,
лища, послеродовых инфекций, вос,
палительных заболеваний (вульвова,
гинит, эндометрит).
Комбустиология: лечение поверхно,
стных и глубоких ожогов II и IIIA
степени, подготовка ожоговых ран к
дерматопластике.
Дерматология, венерология: лечение
и профилактика пиодермий и дерма,
томикозов, кандидозов кожи и слизи,
стых оболочек, микозов стоп.
Индивидуальная профилактика за,
болеваний, передаваемых половым
путем (в т.ч. сифилис, гонорея, хла,
мидиоз, трихомониаз, генитальный
герпес, генитальный кандидоз).
Урология:
комплексное
лечение
острых и хронических уретритов и
уретропростатитов специфической
(хламидиоз, трихомониаз, гонорея) и
неспецифической природы.
Стоматология: лечение и профилак,
тика инфекционно,воспалительных
заболеваний полости рта: стомати,

Мирамистин
тов, гингивитов, пародонтитов, пери,
одонтитов. Гигиеническая обработка
съемных протезов.
Оториноларингология: комплексное
лечение острых и хронических оти,
тов, гайморитов, тонзиллитов, ларин,
гитов, фарингитов.
У детей в возрасте от 3 до 14 лет при,
меняется для комплексного лечения
острого фарингита и/или обострения
хронического тонзиллита.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Индиви,
дуальная непереносимость препарата.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Местно. Препарат готов к приме,
нению.
Указания по использованию упаков,
ки с насадкой,распылителем:
1. Удалить колпачок с флакона.
2. Извлечь прилагаемую насадку,рас,
пылитель из защитной упаковки.
3. Присоединить насадку,распыли,
тель к флакону.
4. Активировать насадку,распыли,
тель повторным нажатием.
Хирургия, травматология, комбу)
стиология. С профилактической и ле,
чебной целью орошают поверхность
ран и ожогов, рыхло тампонируют
раны и свищевые ходы, фиксируют
марлевые тампоны, смоченные пре,
паратом. Лечебная процедура повто,
ряется 2–3 раза в сутки в течение 3–5
дней. Высокоэффективен метод ак,
тивного дренирования ран и поло,
стей с суточным расходом до 1 л пре,
парата.
Акушерство, гинекология. С целью
профилактики послеродовой инфек,
ции применяется в виде влагалищных
орошений до родов (5–7 дней), в ро,
дах после каждого влагалищного ис,
следования и в послеродовом периоде
по 50 мл препарата в виде тампона с
экспозицией 2 ч в течение 5 дней. При
родоразрешении женщин путем кеса,
рева сечения, непосредственно перед
операцией обрабатывают влагалище,
во время операции — полость матки и
разрез на ней, а в послеоперационном

®

319

периоде вводят тампоны, смоченные
препаратом, во влагалище с экспози,
цией 2 ч в течение 7 дней. Лечение вос,
палительных заболеваний проводится
курсом в течение 2,х недель путем
внутривлагалищного введения тампо,
нов с препаратом, а также методом ле,
карственного электрофореза.
Венерология. Для профилактики ве,
нерических заболеваний препарат
эффективен, если он применяется не
позже 2 ч после полового акта. Содер,
жимое флакона с помощью апплика,
тора урологического ввести в мочеис,
пускательный канал на 2–3 мин:
мужчинам — 2–3 мл, женщинам —
1–2 мл и во влагалище — 5–10 мл. Об,
работать кожу внутренних поверхно,
стей бедер, лобка, половых органов.
После процедуры рекомендуется не
мочиться в течение 2 ч.
Урология. В комплексном лечении
уретритов и уретропростатитов про,
водят впрыскивание в уретру 2–3 мл
препарата 1–2 раза в день, курс — 10
дней.
Оториноларингология. При гнойных
гайморитах — во время пункции вер,
хнечелюстную пазуху промывают до,
статочным количеством препарата.
Тонзиллиты, фарингиты и ларинги,
ты лечат полосканием горла и/или
орошением с помощью насадки,рас,
пылителя, 3–4,кратным нажатием
3–4 раза в сутки. Количество препа,
рата на 1 полоскание — 10–15 мл.
У детей. При остром фарингите
и/или обострении хронического тон,
зиллита проводят орошение глотки с
помощью насадки,распылителя. Де,
тям в возрасте 3–6 лет — 3–5 мл на
одно орошение (однократное нажа,
тие на головку насадки,распылите,
ля) 3–4 раза в сутки; 7–14 лет — 5–7
мл на одно орошение (двукратное на,
жатие) 3–4 раза в сутки; старше 14
лет — 10–15 мл на одно орошение
(3–4 кратное нажатие) 3–4 раза в сут,
ки. Длительность терапии составляет
от 4 до 10 дней в зависимости от сро,
ков наступления ремиссии.

320

Моксифлоксацин*

Стоматология. При стоматитах, гин,
гивитах, пародонтитах рекомендует,
ся полоскание ротовой полости
10–15 мл препарата 3–4 раза в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В отде,
льных случаях в месте введения мо,
жет возникнуть чувство легкого жже,
ния, которое проходит самостоятель,
но через 15–20 с и не требует отмены
препарата.
Аллергические реакции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре,
менном применении с антибиотика,
ми, отмечено усиление их противо,
бактериальных и противогрибковых
свойств.
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для
местного применения 0,01%. Во фла,
конах ПЭ с аппликатором урологиче,
ским, с навинчиваемым колпачком,
50, 100 мл. Во флаконах ПЭ, снабжен,
ных распылительным насосом и за,
щитным колпачком или в комплекте с
насадкой,распылителем, 100, 150, 200
мл. 1 фл. в картонной пачке.
Во флаконе из ПЭ, 500 мл.
Для стационаров: во флаконе из ПЭ,
500 мл. 12 фл. без пачки в коробке из
картона для потребительской тары.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

320

Моксифлоксацин*
(Moxifloxacin*)

Ÿ Синонимы
®
Авелокс : р,р д/инф.,
табл. п.п.о. (Bayer
Pharmaceuticals AG) . . . . . . . . . . . . . . . . . 50
320

НЕБИДО® (NEBIDO®)

Тестостерон* . . . . . . . . . . . . . . . . . 424
Bayer Pharmaceuticals AG
(Германия)

СОСТАВ

Раствор для внутримы4
шечного введения . . . . . . . . . 1 амп.
активное вещество:
тестостерона ундеканоат . . 1000 мг

Глава 2

вспомогательные вещества: бен,
зилбензоат — 2000 мг; касторовое
масло очищенное для парентера,
льного введения — 1180 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Прозрачный желтоватый
масляный раствор.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Андрогенное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Тестосте,
рона ундеканоат является эфиром при,
родного андрогена, тестостерона. Актив,
ная форма, тестостерон, образуется в ре,
зультате расщепления боковой цепи.
Эндогенный тестостерон является
самым важным андрогеном в муж,
ском организме и синтезируется,
главным образом, в яичках и, в мень,
шей степени, в коре надпочечников.
Тестостерон отвечает за формирова,
ние мужских характеристик во время
внутриутробного развития, в раннем
детстве, а также в период полового со,
зревания, а впоследствии за поддер,
жание мужского фенотипа и андро,
гензависимых функций (например
сперматогенез, половые железы). Он
также регулирует выполнение неко,
торых функций, например, в коже,
мышцах, костях скелета, почках, пе,
чени, костном мозге и ЦНС.
Недостаточная секреция тестостерона
приводит к мужскому гипогонадизму,
который характеризуется низкими
концентрациями тестостерона в сыво,
ротке. К симптомам, связанным с муж,
ским гипогонадизмом, кроме прочего,
относятся импотенция, снижение по,
лового влечения, утомляемость, де,
прессивные настроения, отсутствие,
недоразвитость или регресс вторичных
половых признаков, а также повышен,
ный риск остеопороза. Экзогенные ан,
дрогены назначаются с целью повыше,
ния недостаточных уровней эндоген,
ного тестостерона и уменьшения симп,
томов гипогонадизма.
В зависимости от органа,мишени ха,
рактер действия тестостерона являет,
ся, главным образом, андрогенным

Небидо
(например простата, семенные пузы,
рьки, придаток яичка) или белко,
во,анаболическим (мышцы, кости,
кроветворная система, почки, печень).
Действия тестостерона в некоторых
органах проявляются после перифе,
рического превращения тестостерона
в эстрадиол, который затем связыва,
ется с эстрогенными рецепторами в
ядрах клеток,мишеней (например ги,
пофиза, жировой ткани, головного
мозга, костей и тестикулярных лей,
диговских клеток).
У мужчин, страдающих гипогонадиз,
мом, использование андрогенов сни,
жает массу жировой ткани тела, уве,
личивает нежировую массу тела, а
также предотвращает потерю костной
ткани. Андрогены могут улучшить по,
ловую функцию, а также оказывать
положительное психотропное влия,
ние путем улучшения настроения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция.
®
Небидо представляет собой внутри,
мышечный препарат,депо, содержа,
щий тестостерона ундеканоат, и по
этой причине эффект первого пассажа
отсутствует. После в/м инъекции тес,
тостерона ундеканоата в виде масляно,
го раствора данное соединение посте,
пенно высвобождается из депо и почти
полностью расщепляется сывороточ,
ными эстеразами на тестостерон и ун,
декановую кислоту. Возрастание сыво,
роточных концентраций тестостерона
относительно базальных показателей
может определяться уже на следую,
щий день после инъекции.
Распределение. В ходе двух отдельных
исследований средние значения Cmax те,
стостерона, составляющие 24 и
45 нмоль/л, определялись, соответст,
венно, через 14 и 7 дней после однократ,
ной в/м инъекции 1000 мг тестостерона
ундеканоата мужчинам, страдающим
гипогонадизмом. Постмаксимальные
уровни тестостерона снижались с T1/2,
составляющим приблизительно 53 дня.
В сыворотке мужчины около 98% цир,
кулирующего тестостерона связыва,

®

321

ется с глобулином, связывающим по,
ловые стероиды, и альбумином. Био,
логически активной считается только
свободная фракция тестостерона.
После в/в инфузии тестостерона по,
жилым мужчинам кажущийся объем
распределения определялся на уровне
приблизительно 1 л/кг.
Метаболизм. Тестостерон, образую,
щийся из тестостерона ундеканоата в
результате расщепления эфирной
связи, метаболизируется и выводит,
ся из организма теми же путями, что
и эндогенный тестостерон. Ундека,
новая кислота метаболизируется пу,
тем β,окисления так же, как и другие
алифатические карбоновые кислоты.
Выведение из организма. Тестостерон
подвергается значительному метабо,
лизму в печени и за ее пределами. По,
сле введения меченого тестостерона
около 90% радиоактивности опреде,
ляется в моче в виде глюкуронидных
и сульфатных кислотных конъюга,
тов, а 6% после прохождения кишеч,
но,печеночной циркуляции обнару,
живается в фекалиях. Определяемые
в моче продукты включают андросте,
рон и этиохоланолон.
Равновесная концентрация. После
повторных в/м инъекций 1000 мг тес,
тостерона ундеканоата мужчинам,
страдающим гипогонадизмом, при
интервале между инъекциями 10 нед
равновесная концентрация достига,
лась между 3,й и 5,й инъекциями.
Средние значения Cmax и Cmin тестосте,
рона в равновесном состоянии со,
ставляли около 42 и 17 нмоль/л соот,
ветственно.
Постмаксимальные
уровни тестостерона в сыворотке
снижались с T1/2, равным примерно 90
дням, что соответствует скорости вы,
свобождения вещества из депо.
ПОКАЗАНИЯ. Недостаточность тес,
тостерона при первичном и вторич,
ном гипогонадизме у мужчин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
активной субстанции или к любому

322

Небидо

®

из вспомогательных компонентов
препарата;
• наличие андрогензависимой карци,
номы простаты или молочной желе,
зы у мужчин;
• гиперкальциемия, сопутствующая
злокачественным опухолям;
• опухоли печени в настоящее время
или в анамнезе.
®
Небидо противопоказан женщинам.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Не применяют.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
®
ЗЫ. Инъекция Небидо (в 1 ампуле
содержится 1000 мг тестостерона ун,
деканоата) производится 1 раз в
10–14 нед. При такой частоте инъек,
ций обеспечивается поддержание до,
статочного уровня тестостерона, и не
происходит кумуляция вещества.
Небидо® предназначен строго для в/м
инъекций. Инъекции следует произ,
водить очень медленно. Необходимо
тщательно следить за тем, чтобы вво,
димое вещество не попало в сосуд.
Начало лечения. Перед началом лече,
ния следует определить величину со,
держания тестостерона в сыворотке.
Первый интервал между инъекциями
может быть сокращен, но он должен
составлять не менее 6 нед. Css при та,
кой дозе достигается быстро.
Индивидуальная корректировка лече)
ния. В конце интервала между инъек,
циями рекомендуется измерять вели,
чину содержания тестостерона в сы,
воротке. Если его уровень ниже нор,
мальных показателей, то данный факт
может свидетельствовать о необходи,
мости сокращения интервала между
инъекциями. При высоких концент,
рациях следует рассмотреть вопрос о
целесообразности продления данного
интервала. Интервал между инъекци,
ями должен оставаться в пределах ре,
комендуемого диапазона в 10–14 нед.
Особые категории пациентов
Дети и подростки. Небидо® не пред,
назначен для применения у детей и

Глава 2

подростков, поскольку для него не
проводились клинические исследо,
вания у мужчин в возрасте до 18 дет.
Пациенты пожилого возраста. Име,
ющиеся ограниченные данные не
указывают на необходимость коррек,
тировки дозы у пациентов пожилого
возраста.
Пациенты с нарушениями функции
печени. Никаких официальных ис,
следований у пациентов с нарушени,
ями функции печени не проводилось.
Использование Небидо® противопо,
казано у мужчин с опухолями печени
в настоящее время или в анамнезе.
Пациенты с почечной недостаточно)
стью. Никаких официальных иссле,
дований у пациентов с почечной не,
достаточностью не проводилось.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В ходе
клинических испытаний в ряде случа,
ев регистрировались следующие по,
бочные действия, предположительно
®
связанные с использованием Небидо
(табл. 1):
Таблица 1
Система организма

Часто* (≥1/100)

Желудочнокишечная
система

диарея

Скелетномышечная
система

боль в ногах, артралгия

ЦНС

головокружение, голов
ная боль

Дыхательная система

нарушение дыхания

Кожа и придатки кожи

акне, гинекомастия,
зуд, кожные нарушения

Мочеполовая система

боль в яичках, заболе
вания простаты**, боль
в молочных железах

Общие нарушения и со боль в месте инъекции,
стояние места инъекции подкожная гематома в
месте инъекции, повы
шенное потоотделение
*Вследствие малой выборки участников исследований,
частота возникновения каждого зарегистрированного
побочного действия, появление которого предположи
тельно связано с использованием препарата, попадает,
по меньшей мере, в категорию «часто» (≥1/100)

Небидо
**Имел место 1 случай уплотнения средней части не
большой по размеру простаты

В литературе отмечались следующие
побочные реакции на препараты, со,
держащие тестостерон: (табл. 2)
Таблица 2
Система организма

Побочные действия

Кровь и лимфатиче редкие случаи полицитемии
ская система
Метаболические и
алиментарные нару
шения

увеличение массы тела

Скелетномышечная мышечные судороги
система
ЦНС

нервозность, враждеб
ность, депрессия

Дыхательная система апноэ во сне
Гепатобилиарные на очень редко желтуха и от
рушения
клонения в показателях
функции печени
Кожа и придатки
кожи

могут иметь место различ
ные кожные реакции, вклю
чая акне, себорею и облы
сение

Репродуктивная сис изменения либидо, увеличе
тема и молочные же ние частоты эрекций; тера
лезы
пия препаратами с высокими
дозами тестостерона обычно
вызывает обратимое прекра
щение или снижение спер
матогенеза, что в результате
приводит к уменьшению раз
мера яичек; терапия гипого
надизма посредством заме
щения тестостерона в редких
случаях может вызывать
персистирующие болезнен
ные эрекции (приапизм)
Общие нарушения и долговременное лечение
состояние места инъ тестостероном или его ис
екции
пользование в высоких до
зах иногда могут приводить
к учащению случаев за
держки жидкости и отеков;
могут возникать реакции в
месте инъекции, а также
аллергические реакции

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Андрогены
могут повысить сахароснижающие
эффекты инсулина. Может появиться

®

323

необходимость снизить дозу гипогли,
кемического препарата.
Возможно взаимодействие с препара,
тами, индуцирующими микросома,
льные ферменты (например барбиту,
раты), что может привести к возрас,
танию клиренса тестостерона.
Андрогены могут повлиять на мета,
болизм других ЛС. В соответствии с
этим, концентрации лекарственных
веществ в плазме и тканях могут из,
меняться: например, может наблюда,
ться возрастание сывороточных кон,
центраций оксифенбутазона. Кроме
того, тестостерон и его производные
могут повышать активность перора,
льных антикоагулянтов, что может
привести к необходимости корректи,
ровки дозы. Независимо от данного
факта, в качестве общего правила сле,
дует всегда соблюдать ограничения,
касающиеся в/м инъекций пациен,
там с приобретенными или наследст,
венными нарушениями свертываемо,
сти крови.
Поскольку исследований совмести,
мости не проводилось, не следует
смешивать препарат с другими лекар,
ственными средствами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. В случае пере,
дозировки особых терапевтических
мероприятий не требуется, за исклю,
чением приостановки терапии или
снижения дозы.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.
При использовании андрогенов для
лечения пожилых пациентов может
повышаться риск развития гиперпла,
зии простаты. Несмотря на отсутствие
явных признаков того, что андрогены
действительно могут вызывать карци,
ному простаты, они могут способство,
вать росту уже имеющейся карцино,
мы простаты. В этой связи, перед на,
чалом лечения препаратами, содержа,
щими тестостерон, карцинома проста,
ты должна быть исключена.
В качестве профилактики рекомен,
дуется проводить регулярные обсле,
дования простаты у мужчин.

324

НейроДоз

У пациентов, находящихся на длите,
льной терапии андрогенами, рекомен,
дуется периодически проверять уров,
ни гемоглобина и гематокрита с целью
выявления случаев полицитемии (см.
раздел «Побочные действия»).
На фоне использования таких гормо,
нальных веществ, как соединения с
тестостероном, в редких случаях на,
блюдались доброкачественные и, еще
реже, злокачественные опухоли пече,
ни. В отдельных случаях эти опухоли
приводили к представляющему угро,
зу для жизни внутрибрюшному кро,
вотечению. Если у мужчины, исполь,
зующего Небидо®, имеют место силь,
ные боли в верхней части живота,
увеличена печень, или присутствуют
признаки внутрибрюшного кровоте,
чения, то при дифференциальной
диагностике следует учесть вероят,
ность наличия печеночной опухоли.
Необходимо соблюдать осторож,
ность в отношении пациентов, склон,
ных к отекам.
Использование тестостерона для лече,
ния детей наряду с маскулинизацией
может вызывать ускорение роста и со,
зревания костной ткани, а также преж,
девременное замыкание зоны роста
эпифиза, что в результате приведет к
снижению конечного роста. Возможно
появление обыкновенных угрей.
Существующий синдром апноэ во
сне может усилиться.
Андрогены не используются для уси,
ления развития мышц у здоровых
субъектов, равно как и для повыше,
ния физической работоспособности.
Как и все масляные растворы, Небидо®
вводится в/м. Опыт показывает, что
при чрезвычайно медленном введении
раствора можно избежать появления
кратковременных реакций, в редких
случаях наблюдающихся во время или
сразу после инъекции масляного рас,
твора (позывы к кашлю, приступы
кашля, дыхательная недостаточность).
Небидо® не оказывает влияния на
возможность управлять автомобилем
и использовать механизмы.

Глава 2

С осторожностью — пациентам с
синдромом апноэ.
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для
внутримышечного введения 250 мг/мл.
По 4 мл препарата в ампуле из янтар,
ного стекла типа 1. 1 амп. помещают в
картонную пачку с вклеенным ампу,
льным держателем из картона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

НЕЙРОДОЗ (NEIRODOZ)
STADA CIS
(Россия)

СОСТАВ

C Капсулы . . . . . . . . . . . . 4 капс.
тирозин. . . . . . . . . не менее 400 мг
(9,8% от адекватного уровня по,
требления)
фенилаланин . . . не менее 400 мг
(9,8% от адекватного уровня по,
требления)
L,триптофан. . . . не менее 100 мг
(12,5% от адекватного уровня по,
требления)
глютамин. . . . . . . . . не менее 52 мг
(10% от адекватного уровня по,
требления)

НейроДоз
витамин B6 . . . . . . . не менее 0,4 мг
(20% от адекватного уровня по,
требления)
магний . . . . . . . . . . . . . не менее 4 мг
(1% от адекватного уровня по,
требления)
вспомогательные вещества:
ХАРАКТЕРИСТИКА. Биологиче,
ски активная добавка к пище.
СВОЙСТВА КОМПОНЕНТОВ. По,
ложительный эффект на регуляцию
преждевременной эякуляции оказы,
вает биокомплекс, увеличивающий
концентрацию серотонина в преси,
наптической щели. Совместная ком,
бинация прекурсоров серотонина, та,
ких как тирозин, фенилаланин, трип,
тофан, глютамин, витамин В6, магний
приводят к коррекции уровня серото,
нина и нивелируют психогенный ком,
понент такого сложного процесса, как
преждевременная эякуляция.
Тирозин — α,амино,β,(п,оксифе,
нил)пропионовая кислота) — арома,
тическая α,аминокислота, относится
к группе протеиногенных аминокис,
лот и входит в состав множества при,
родных белков и ферментов, в неко,
торых из которых тирозину принад,
лежит важная роль в регуляции их
функциональной активности. Тиро,
зин является предшественником син,
теза ряда важных биологически ак,
тивных веществ, в т.ч. катехоламинов
(дофамин, адреналин, норадрена,
лин), тиреоидных гормонов и пиг,
мента меланина. L,тирозин уменьша,
ет проявление симптомов депрессии,
снимает стресс.
Фенилаланин — (α,амино,β,фенилп,
ропионовая кислота) — ароматическая
α,аминокислота. По химическому
строению сходна с аминокислотой ала,
нином, в котором один из атомов водо,
рода замещен фенильной группой. Яв,
ляется незаменимой аминокислотой,
участвующей в ряде важнейших био,
химических процессов в организме.
L)триптофан — является прекурсо,
ром нейротрансмиттера серотонина,

325

также промежуточным веществом в
метаболизме триптофана — одной из
важнейших аминокислот.
L)глютамин — азотсодержащая орга,
ническая аминокислота, необходима
для нормальной жизнедеятельности.
Белки в организме человека синтези,
руются за счет L,глютамина, который
участвует в выработке организмом
глютатиона, глюкозамина, витамина
В3 (ниацина). Глютамин активизиру,
ет умственную деятельность, помога,
ет концентрировать внимание, улуч,
шает память и настроение. В послед,
нее время L,глютамин стал также
применяться в качестве эффективно,
го антистрессового фактора.
Витамин В6 представлен тремя соеди,
нениями: пиридоксин, пиридоксамин
и пиридоксаль. В организме они пре,
вращаются друг в друга и, присоеди,
няя два остатка фосфорной кислоты,
образуют пиридоксальфосфат, кофер,
ментную форму витамина В6, в виде
которой он входит в состав многих
ферментов и катализирует разнообраз,
ные превращения аминокислот и неко,
торых других азотистых соединений.
Магний. Физиологические функции
данного вещества в организме разно,
образны. Магний является структур,
ным компонентом около 300 фермен,
тов. Биосинтез белков происходит
при непосредственном участии ионов
магния, который необходим для осу,
ществления реакции активирования
аминокислот. Как известно, ряд вита,
минов, в т.ч. и В6, являются синергис,
тами магния.
РЕКОМЕНДУЕТСЯ. В качестве до,
полнительного источника витамина
B6, тирозина, фенилаланина, трипто,
фана, глютамина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• индивидуальная непереносимость
компонентов БАД;
• беременные и кормящие женщины;
• фенилкетонурия.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь.

326

Нексавар

®

Глава 2

Взрослым — по 2 капс. 2 раза в день во
время еды, продолжительность прие,
ма — 1 мес.
Перед применением рекомендуется
проконсультироваться с врачом.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 267
мг. В блистере 20 шт. В пачке картон,
ной 3 блистера.

НЕКСАВАР (NEXAVAR )
®

®

Сорафениб*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 402
Bayer Pharmaceuticals AG
(Германия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
сорафениба тозилат . . . . . . 274 мг
(эквивалентно 200 мг сорафени,
ба основания)
вспомогательные вещества:
МКЦ — 16 мг; натрия кроскар,
меллоза — 36,4 мг; гипромеллоза
(5 сР) — 10,2 мг; магния стеарат —
2,55 мг; натрия лаурилсульфат —
1,7 мг
оболочка:
гипромеллоза (15
сР) — 6 мг; макрогол 3350 — 2 мг;

титана диоксид — 1,73 мг; железа
оксид красный — 0,27 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Круглые, двояковыпуклые
таблетки, покрытые пленочной обо,
лочкой красного цвета, с одной сторо,
ны таблетки выдавлен логотип компа,
нии, с другой — цифра «200».
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противоопухолевое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Сорафе,
ниб является мультикиназным инги,
битором. Уменьшает пролиферацию
опухолевых клеток in vitro.
Показано, что сорафениб подавляет
многочисленные внутриклеточные
киназы (с,CRAF, BRAF и мутант,
ную BRAF) и киназы, расположен,
ные на поверхности клетки (KIT,
FLT,3, RET, VEGFR,l, VEGFR,2,
VEGFR,3 и PDGFR,β). Полагают,
что некоторые из этих киназ задейст,
вованы в сигнальных системах опу,
холевой клетки, в процессах ангиоге,
неза и апоптоза. Сорафениб подав,
ляет рост опухоли при печеноч,
но,клеточном и почечно,клеточном
раке у человека.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при,
ема таблеток сорафениба его средняя
относительная биодоступность состав,
ляет 38–49%. T1/2 сорафениба состав,
ляет приблизительно 25–48 ч. Прием
повторных доз сорафениба в течение 7
дней приводил к 2,5–7,кратному уве,
личению накопления по сравнению с
приемом однократной дозы.
Css сорафениба в плазме достигаются
в течение 7 дней, отношение Cmax/Cmin
составляет менее 2.
Всасывание и распределение. Cmax со,
рафениба в плазме достигается при,
близительно через 3 ч после приема
внутрь. При приеме вместе с пищей с
умеренным содержанием жира био,
доступность сорафениба приблизи,
тельно соответствует биодоступно,
сти при приеме натощак. При приеме
с пищей с высоким содержанием
жира биодоступность снижается при,

Нексавар
близительно на 29% в сравнении с
приемом препарата натощак.
При назначении пероральных доз,
превышающих 400 мг 2 раза в сутки,
средние Cmax и AUC увеличиваются
непропорционально. Связь с белка,
ми — 99,5%.
Метаболизм и выведение. Метаболизм
сорафениба осуществляется, главным
образом, в печени путем окисления,
опосредованного
изоферментом
CYP3A4, а также путем глюкурониро,
вания, опосредованного UGT1A9.
Конъюгаты сорафениба могут расщеп,
ляться в ЖКТ благодаря активности
бактериальной глюкуронидазы, что
позволяет реабсорбироваться неконъ,
югированному ЛС. Одновременное
применение неомицина воздействует
на этот процесс, уменьшая среднюю
биодоступность сорафениба до 54%.
При достижении равновесного состо,
яния на сорафениб приходится при,
близительно 70–85%. Идентифици,
ровано 8 метаболитов сорафениба, 5
из них обнаружены в плазме. Основ,
ной циркулирующий в плазме метабо,
лит сорафениба — пиридин N,оксид —
обладает in vitro активностью, сходной
с активностью сорафениба, и состав,
ляет приблизительно 9–16%. После
приема сорафениба внутрь в дозе 100
мг (в форме раствора) в течение 14
дней выводится 96% от назначенной
дозы, 77% — с калом, 19% — с мочой в
форме глюкуронидов. Неизмененный
сорафениб, в количестве 51% от на,
значенной дозы, определяется в кале.
Фармакокинетика в особых популяци)
ях. Анализ демографических данных
свидетельствует о том, что коррекции
дозы препарата в зависимости от воз,
раста или пола не требуется.
Дети. Данные по фармакокинетике
препарата у детей отсутствуют.
Почечная недостаточность. Фарма,
кокинетику сорафениба изучали по,
сле приема однократной дозы 400 мг у
больных с нормальной почечной фун,
кцией и больных с легким (Cl креати,
нина 50–80 мл/мин), среднетяжелым

®

327

(Cl креатинина от 30 до <50 мл/мин) и
тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин)
снижением почечной функции, не
нуждающихся в диализе. Влияние
снижения почечной функции на фар,
макокинетику сорафениба не обнару,
жено. Для больных с легким, средне,
тяжелым или тяжелым снижением
почечной функции, не нуждающихся
в гемодиализе, необходимость в сни,
жении дозировки отсутствует.
Печеночная недостаточность. Сора,
фениб выводится, главным образом,
печенью. У больных печеночно,кле,
точным раком с легкими (класс А по
классификации Чайлд,Пью) или сред,
нетяжелым (класс В по классифика,
ции Чайлд,Пью) нарушениями функ,
ции печени фармакокинетические па,
раметры сорафениба были такими же,
как у больных с нормальной печеноч,
ной функцией. Фармакокинетика со,
рафениба у больных без печеноч,
но,клеточного рака с легкими (класс А
по классификации Чайлд,Пью) или
среднетяжелым (класс В по классифи,
кации Чайлд,Пью) нарушениями
функции печени была сходной с фар,
макокинетикой сорафениба у здоро,
вых людей. У больных с тяжелыми на,
рушениями функции печени (класс С
по классификации Чайлд,Пью) фар,
макокинетика сорафениба не изучена.
ПОКАЗАНИЯ
• метастатический почечно,клеточ,
ный рак;
• печеночно,клеточный рак.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
сорафенибу или любому другому
компоненту препарата;
• беременность;
• период кормления грудью;
• детский возраст (эффективность и
безопасность применения не уста,
новлены).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
При следующих заболеваниях:
• кожные заболевания;
• артериальная гипертензия;

328

Нексавар

®

Глава 2

• повышенная кровоточивость или са С по классификации Чайлд,Пью
кровотечения в анамнезе;

не изучено.

• нестабильная стенокардия;
Снижение почечной функции
• перенесенный инфаркт миокарда;
Больным с легкими, среднетяжелы,
• комплексная терапия с иринотека, ми и тяжелыми нарушениями функ,

ном и доцетакселом.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Противопоказано при беремен,
ности. На время лечения следует пре,
кратить грудное вскармливание.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, в промежутках между
приемами пищи или вместе с пищей,
содержащей умеренное количество
жира, запивая стаканом воды.
Рекомендуемая суточная доза — 800
мг (4 табл. по 200 мг). Суточная доза
назначается в 2 приема (2 табл. 2 раза
в сутки). Лечение продолжают до тех
пор, пока сохраняется клиническая
эффективность препарата или до по,
явления его неприемлемого токсиче,
ского действия.
Развитие возможных нежелательных
лекарственных реакций может потре,
бовать временного прекращения или
уменьшения дозы сорафениба. При
необходимости доза сорафениба мо,
жет быть снижена до 200–400 мг 1 раз
в сутки.
Рекомендации по снижению дозы
или отмене сорафениба при развитии
кожной токсичности представлены в
таблице на с. 329.
Отдельные группы больных
Дети
Безопасность и эффективность на,
значения сорафениба у детей не уста,
новлена.
Пожилые больные
Коррекция дозы в зависимости от
возрастабольного (старше 65 лет),
пола или массы тела не требуется.
Снижение функции печени
Больным со снижением функции пе,
чени классов А и В по классификации
Чайлд,Пью коррекция дозы не требу,
ется. Лечение сорафенибом больных
со снижением функции печени клас,

ции почек (без гемодиализа) не тре,
буется снижения дозы сорафениба.
Использование сорафениба в лече,
нии больных, находящихся на гемо,
диализе, не изучено.
Пациентам с риском возникновения
нарушения функции почек необходи,
мо мониторировать водно,электро,
литный баланс.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Пере,
численные ниже нежелательные явле,
ния, отмеченные при применении Не,
ксавара® в ходе клинических исследо,
ваний или на основе данных постмар,
кетингового применения, распределе,
ны по частоте возникновения в соот,
ветствии со следующей градацией:
очень часто — ≥1/10, часто — от
≥1/100 до <1/10, нечасто — от ≥1/1000
до <1/100; редко (от ≥1/10000 до
<1/1000).
Для нежелательных эффектов, выяв,
ленных в процессе постмаркетинговых
наблюдений и для которых не удается
надежно оценить частоту или устано,
вить причинную связь с приемом пре,
парата, указано «частота неизвестна».
В каждой частотной группе нежела,
тельные явления представлены в по,
рядке уменьшения их значимости.
Со стороны системы кроветворения:
очень часто — лимфопения; часто —
лейкопения, нейтропения, анемия,
тромбоцитопения.
Со стороны ССС: очень часто — кро,
вотечения (включая кровотечения из
ЖКТ*, дыхательных путей* и крово,
излияние в головной мозг*), повыше,
ние АД; часто — хроническая сердеч,
ная недостаточность*; ишемия мио,
карда и/или инфаркт миокарда*; не,
часто — гипертонический криз*; ред,
ко — удлинение интервала QT.
Со стороны дыхательной системы: ча,
сто — охриплость; нечасто — ринорея,

Нексавар

®

329
Таблица

Рекомендации по снижению дозы/отмене сорафениба
при развитии кожной токсичности
Степень кожной токсичности
1я степень: онемение, дизестезия, паре
стезия, безболезненная отечность, эрите
ма или ощущение дискомфорта в руках
или ногах, которые не препятствуют нор
мальной активности пациента
2я степень: эритема и отечность рук или
ног, сопровождающиеся болью, и/или ощу
щением дискомфорта, которые ограничи
вают нормальную активность пациента

Эпизоды
Любой
по счету

Рекомендации по модификации доз сорафе
ниба
Лечение продолжают с применением местной
симптоматической терапии

При первом
Лечение продолжают с использованием сни
®
возникновении женной дозировки Нексавара (400 мг/сут на
28 дней) и с применением местной симптома
тической терапии.
В случае отсутствия улучшения в течение 7
дней — см. ниже.
Если после снижения дозы уровень токсично
сти возвращается к 0–1 степени, через 28 дней
дозу сорафениба увеличивают до полной.
Отсутствие
Приостановить терапию Нексаваром® на 7 или
уменьшения более дней (до тех пор, пока кожная токсич
интенсивности ность не купируется или ее выраженность не
кожной сим снизится до токсичности 1й степени).
птоматики в
при возобновлении терапии снизить дозу Не
®
течение 7 дней ксавара до 400 мг/сут ежедневно
2–3й эпизо Приостановить терапию Нексаваром® на 7 или
ды развития более дней (до тех пор, пока кожная токсич
кожной ток ность не купируется или ее выраженность не
сичности
снизится до токсичности 1й степени).
при возобновлении терапии снизить дозу Не
®
ксавара до 400 мг/сут ежедневно
Возникновение Терапию Нексаваром® следует прекратить. Ре
кожной ток
шение об отмене терапии сорафенибом долж
сичности
но быть основано на клинической оценке со
в 4й раз
стояния больного и его предпочтениях
3я степень: влажная десквамация, изъ
При первом
Приостановить терапию Нексаваром® на 7 или бо
язвления, волдыри или выраженная боль возникновении лее дней (до тех пор, пока кожная токсичность не
в руках или ногах, или выраженный дис
купируется или ее выраженность не снизится до
комфорт, не позволяющие пациенту вы
токсичности 1й степени).
полнять свои профессиональные обязан
Немедленно назначить местную симптоматиче
ности или обслуживать себя
скую терапию. При возобновлении терапии Не
®
ксаваром снизить дозу до 400 мг/сут ежедневно.
Если после снижения дозы уровень токсичности
возвращается к 01 степени, через 28 дней дозу
сорафениба увеличивают до полной.
При 2м
Приостановить терапию Нексаваром® на 7 или бо
эпизоде
лее дней (до тех пор, пока кожная токсичность не
купируется или ее выраженность не снизится до
токсичности 1й степени).
Немедленно назначить местную симптоматиче
скую терапию. При возобновлении терапии Не
ксаваром® снизить дозу до 400 мг/сут ежедневно.
При 3м
Терапию Нексаваром® следует прекратить. Ре
шение об отмене терапии сорафенибом долж
эпизоде
но быть основано на клинической оценке со
стояния больного и его предпочтениях

330

Нексавар

®

явления, сходные с интерстициальны,
ми заболеваниями легких* (в т.ч.
пневмонит,
лучевой
пневмонит,
острый респираторный дистресс,син,
дром, интерстициальная пневмония,
пульмонит, воспаление легких).
Со стороны кожи и кожных придатков:
очень часто — кожная сыпь, алопеция,
ладонно,подошвенная эритродизесте,
зия, эритема, кожный зуд; часто — экс,
фолиативный дерматит, акне, сухость
кожи, шелушение кожи; нечасто —
фолликулит, экзема, мультиформная
эритема, кератоакантома/плоскокле,
точная карцинома кожи; частота неиз,
вестна — возвратный лучевой дерма,
тит, лейкоцитокластический васкулит,
синдром Стивенса,Джонсона, токси,
ческий эпидермальный некролиз.
Со стороны системы пищеварения:
очень часто — диарея, тошнота, рвота;
часто — стоматит (включая сухость
слизистой оболочки полости рта и
глоссодинию), диспепсия, дисфагия,
анорексия, запор; нечасто — гастроэ,
зофагеальный рефлюкс, гастрит, пан,
креатит, прободение ЖКТ*, повыше,
ние уровня билирубина (включая
желтуху), холецистит, холангит; час,
тота неизвестна — лекарственный ге,
патит*.
Со стороны нервной системы: часто —
периферическая сенсорная нейропа,
тия; нечасто — синдром задней обра,
тимой энцефалопатии*.
Психические нарушения: часто — де,
прессия.
Со стороны органа слуха: часто —
звон в ушах.
Со стороны костно)мышечной систе)
мы: часто — артралгия, миалгия; час,
тота неизвестна — рабдомиолиз.
Со стороны урогенитальной систе)
мы: часто — почечная недостаточ,
ность, протеинурия; редко — нефро,
тический синдром.
Со стороны репродуктивной систе)
мы: часто — эректильная дисфунк,
ция; нечасто — гинекомастия.
Со стороны эндокринной системы: не,
часто — гипотиреоз, гипертиреоз.

Глава 2

Со стороны иммунной системы: неча,
сто — реакции повышенной чувстви,
тельности (включая кожные реакции
и крапивницу); частота неизвестна —
ангионевротический отек, анафилак,
тические реакции.
Нарушения лабораторных показате)
лей: очень часто — гипофосфатемия,
увеличение активности липазы и
амилазы; часто — транзиторное повы,
шение
активности
трансаминаз
(ACT, АЛТ), гипокальциемия, гипо,
калиемия; нечасто — дегидратация,
гипонатриемия, транзиторное повы,
шение активности ЩФ; отклонение
от нормального значения MHO и
протромбина.
Прочие: очень часто — повышенная
утомляемость, болевой синдром раз,
личной локализации (в т.ч. боль в ро,
товой полости, животе, костях, боль в
области опухоли, головная боль); ча,
сто — астения, гриппоподобный син,
дром, повышение температуры тела,
снижение массы тела; нечасто — при,
соединение вторичных инфекций.
*Неблагоприятные реакции могут
иметь угрожающие жизни последст,
вия или летальный исход. Такие яв,
ления происходили либо нечасто
либо реже чем нечасто.
В двух рандомизированных плаце,
бо,контролируемых исследованиях
при сравнении безопасности и эф,
фективности применения в качестве
1,й линии двухкомпонентной химио,
терапии на основе препаратов плати,
ны (карбоплатин/паклитаксел и от,
дельно — гемцитабин/цисплатин), в
комбинации с сорафенибом или без
него у пациентов с поздней стадией
немелкоклеточного рака легких
(НМРЛ) не удалось получить дан,
ные по улучшению общей выживае,
мости. Данные по безопасности в це,
лом соответствовали ранее описан,
ным результатам. Однако в обоих ис,
следованиях в группе пациентов с
плоскоклеточным раком легкого, по,
лучавших двухкомпонентную хими,
отерапию на основе препаратов пла,

Нексавар
тины в комбинации с сорафенибом,
была отмечена более высокая смерт,
ность по сравнению с группой паци,
ентов, получавших только двухком,
понентную химиотерапию на основе
препаратов платины (паклитак,
сел/карбоплатин (соотношение рис,
ков — 1,81, 95%, доверительный ин,
тервал — 1,19–2,74; гемцитабин/цис,
платин: соотношение рисков — 1,22,
95%; доверительный интервал —
0,82–1,80). Определяющей причины
этого явления выявлено не было.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Индукторы
CYP3A4: препараты, индуцирующие
активность CYP3A4 (например ри,
фампицин, фенитоин, карбамазепин,
фенобарбитал, дексаметазон и препа,
раты, содержащие экстракт травы зве,
робоя), могут увеличивать метаболизм
сорафениба и, таким образом, снижать
его концентрацию в организме. Про,
должительный одновременный прием
сорафениба совместно с рифампици,
ном приводил к уменьшению AUC со,
рафениба в среднем на 37%.
Ингибиторы CYP3A4: клиническое
фармакокинетическое взаимодейст,
вие сорафениба с ингибиторами ци,
тохрома CYP3A4 маловероятны.
Субстраты CYP2C9: одновременный
прием сорафениба и варфарина не
привел к изменению средних значе,
ний ПВ и MHO по сравнению с пла,
цебо. Однако рекомендуется регу,
лярное определение MHO у всех бо,
льных, получающих сочетанную те,
рапию варфарином и сорафенибом.
Субстраты специфических изофер)
ментов из группы цитохрома Р450:
одновременное назначение мидазо,
лама, декстрометорфана и омепра,
зола, являющихся субстратами ци,
тохромов CYP3A4, CYP2D6 и
CYP2C19 соответственно, и 4,неде,
льного курса сорафениба не приво,
дило к изменению уровня экспози,
ции перечисленных препаратов.
Эти наблюдения свидетельствуют о
том, что сорафениб не ингибирует и

®

331

не индуцирует изоферменты из
группы цитохрома Р450. В резуль,
тате одновременного применения
сорафениба и паклитаксела имело
место увеличение, а не снижение эк,
спозиции 6,ОН,паклитаксела, ак,
тивного метаболита паклитаксела,
который образуется с помощью
CYP2C8. Эти данные свидетельст,
вуют о том, что сорафениб in vivo мо,
жет не являться ингибитором
CYP2C8. Одновременное примене,
ние сорафениба и циклофосфамида
приводило к незначительному сни,
жению экспозиции циклофосфами,
да, однако при этом не наблюдалось
снижения системной экспозиции
4,ОН,циклофосфамида, являюще,
гося активным метаболитом цикло,
фосфамида, который образуется в
основном с помощью CYP2B6. Эти
данные свидетельствуют о том, что
сорафениб in vivo может не являться
ингибитором CYP2B6.
Комбинация с другими противоопухо)
левыми препаратами: сорафениб не
оказывает клинически значимого
влияния на фармакокинетику гемци,
табина, цисплатина, оксалиплатина и
циклофосфамида.
Паклитаксел/Карбоплатин
Одновременное применение пакли,
2
таксела (по 225 мг/м ) и карбопла,
тина (AUC=6) совместно с сорафе,
нибом (≤400 мг 2 раза в день) с
3,дневными интервалами в приеме
сорафениба до и после назначения
паклитаксела и карбоплатина. не
оказывало никакого существенного
влияния на фармакокинетику пак,
литаксела.
Одновременное применение пакли,
таксела (по 225 мг/м2 1 раз в 3 нед) и
карбоплатина (AUC=6) с сорафени,
бом (по 400 мг 2 раза в день без пере,
рыва в применении сорафениба) при,
водило к увеличению экспозиции со,
рафениба на 35%, паклитаксела — на
29% и 6,ОН,производного паклитак,
села — на 50%. Фармакокинетика
карбоплатина оставалась неизмен,

332

Нексавар

®

ной. Эти данные показывают, что нет
необходимости корректировать дози,
ровку при применении паклитаксела
и карбоплатина вместе с сорафени,
бом с 3,дневными интервалами в
приеме сорафениба. Остается неизве,
стным клиническое значение неболь,
шого увеличения экспозиции сора,
фениба и паклитаксела при одновре,
менном применении с сорафенибом
без перерыва в его применении.
Капецитабин
Одновременное применение капеци,
2
табина (по 750–1050 мг/м с 1,го по
14,й дни через каждый 21,й день) и
сорафениба (по 200 или 400 мг 2 раза
в день без перерывов в приеме) не
приводило к существенным измене,
ниям в экспозиции сорафениба. одна,
ко экспозиция капецитабина увели,
чивалось на 15–50%, а экспозиция
5,фторурацила (метаболит капецита,
бина) возрастала на 0–52%. Остается
неизвестным клиническое значение
этого небольшого или умеренного
увеличения в экспозиции капецита,
бина и 5,фторурацила при одновре,
менном приеме сорафениба.
Доксорубицин/Иринотекан
Одновременное назначение сорафе,
ниба и доксорубицина приводит к
увеличению AUC доксорубицина на
21%. При одновременном назначении
сорафениба и иринотекана, активный
метаболит которого SN,38 в дальней,
шем метаболизируется с участием
UGT1A1, отмечалось увеличение
AUC SN,38 на 67–120% и увеличение
AUC иринотекана на 26–42%. Кли,
ническое значение данных наблюде,
ний не известно.
Доцетаксел
Одновременное применение доце,
2
таксела (по 75 или 100 мг/м одно,
кратно через каждый 21,й день) и со,
рафениба (200 или 400 мг 2 раза в
день со 2 по 19,й день в течение
21,дневного цикла) с 3,дневными ин,
тервалами до и после назначения до,
цетаксела сопровождается увеличе,

Глава 2

нием AUC и Сmах доцетаксела соответ,
ственно на 36–80 и 16–32%. При од,
новременном назначении сорафени,
ба и доцетаксела следует соблюдать
осторожность.
Неомицин. Одновременное примене,
ние неомицина, несистемного анти,
бактериального препарата, применя,
емого для эрадикации желудочно,ки,
шечной флоры, воздействует на энте,
рогепатическую циркуляцию сора,
фениба, приводя к снижению экспо,
зиции сорафениба. У здоровых доб,
ровольцев, получавших в течение 5
дней неомицин, средняя биодоступ,
ность сорафениба снижалась до 54%.
Клиническая значимость этих дан,
ных не известна. Влияние других ан,
тибиотиков не изучалось, но будет, по
всей вероятности, зависеть от способ,
ности снижать активность глюкуро,
нидазы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: воз,
можно усиление побочных явлений,
особенно диареи и кожных реакций.
Лечение: симптоматическое. Антидот
сорафениба не известен.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Лечение со,
рафенибом следует проводить под на,
блюдением специалиста, имеющего
опыт применения противоопухоле,
вых препаратов.
Во время терапии сорафенибом необ,
ходимо периодически контролиро,
вать показатели периферической
крови (включая лейкоцитарную фор,
мулу и тромбоциты).
Наиболее частыми нежелательными
реакциями при приеме сорафениба
были кожные реакции в области ко,
нечностей
(ладонно,подошвенная
эритродизестезия) и сыпь. В боль,
шинстве случаев они были 1,й и 2,й
степени тяжести и проявлялись,
главным образом, в течение первых 6
нед лечения сорафенибом. Для лече,
ния кожных токсических реакций
можно использовать местные препа,
раты с симптоматическим действием.
При необходимости временно пре,

Нексавар
кращают лечение или изменяют дозы
сорафениба или в тяжелых или по,
вторяющихся случаях кожных реак,
ций терапию сорафенибом отменяют.
У больных, получавших лечение сора,
фенибом, было зарегистрировано по,
вышение частоты артериальной гипер,
тензии. Артериальная гипертензия
обычно носила легкий или умеренный
характер, наблюдалась в начале лече,
ния и поддавалась лечению стандарт,
ными антигипертензивными препара,
тами. Во время лечения сорафенибом
следует регулярно контролировать АД
и при необходимости корректировать
его повышение антигипертензивной
терапией. В случаях развития тяжелой
или стойкой артериальной гипертен,
зии или появления гипертонических
кризов, несмотря на проведение адек,
ватной антигипертензивной терапии,
следует рассмотреть вопрос о прекра,
щении лечения сорафенибом.
Сорафениб может привести к увели,
чению риска кровотечений. Тяжелые
кровотечения возникают редко. При
появлении любого кровотечения, тре,
бующего медицинского вмешательст,
ва, рекомендуется рассмотреть вопрос
о прекращении лечения сорафенибом.
При совместном назначении варфари,
на и сорафениба у некоторых пациен,
тов отмечались редкие эпизоды крово,
точивости или повышение MHO. При
совместном назначении варфарина и
сорафениба необходимо регулярное
определение ПВ/MHO, клинических
признаков кровоточивости.
В случае проведения хирургических
вмешательств рекомендуется вре,
менное прекращение терапии сора,
фенибом с позиций предосторожно,
сти. Клинические наблюдения, каса,
ющиеся возобновления приема сора,
фениба после хирургических вмеша,
тельств, очень немногочисленны. По,
этому решение о возобновлении тера,
пии сорафенибом после хирургиче,
ских вмешательств должно основы,
ваться на клинической оценке адек,
ватности заживления раны.

®

333

При возникновении ишемии и/или
инфаркта миокарда следует времен,
но или полностью прекратить тера,
пию сорафенибом.
Прободение ЖКТ встречается нечас,
то и описано менее чем у 1% больных,
получавших сорафениб. В некоторых
случаях эти события не были связаны
с опухолями в брюшной полости. В
случае прободения ЖКТ лечение со,
рафенибом следует отменить. Нет
никаких данных о лечении сорафени,
бом больных с тяжелым нарушением
функции печени (класс С по класси,
фикации Чайлд,Пью). Поскольку со,
рафениб выводится, главным обра,
зом, печенью, у больных с тяжелым
нарушением функции печени воз,
можно усиление действия препарата.
С осторожностью назначают сорафе,
ниб вместе с препаратами, которые
метаболизируются/выводятся преи,
мущественно с участием UGT1A1
(например иринотекан).
Одновременное применение доце,
таксела (в дозах 75 или 100 мг/м2) и
сорафениба (в дозах 200 или 400 мг 2
раза в день) с 3,дневными интервала,
ми до и после назначения доцетаксе,
ла сопровождается увеличением
AUC доцетаксела на 36–80%.
При одновременном назначении со,
рафениба и доцетаксела следует со,
блюдать осторожность. Одновремен,
ное применение неомицина может
привести к снижению биодоступно,
сти сорафениба.
Беременность, лактация, влияние на
фертильность. Женщинам следует
избегать наступления беременности
в период лечения сорафенибом. Жен,
щин с сохраненной репродуктивной
способностью необходимо проин,
формировать о потенциальной опас,
ности сорафениба для плода, которая
включает тератогенность, проблемы с
выживанием плода и эмбриотоксич,
ность. Во время и как минимум в те,
чение 2 нед после терапии сорафени,
бом необходимо использовать надеж,
ные методы контрацепции.

334

Нивалин

®

Глава 2

Неизвестно, выделяется ли сорафе,
ниб с женским молоком. Поскольку
многие ЛС выделяются с грудным
молоком и влияние сорафениба на
детей раннего возраста не изучено,
женщинам следует отказаться от
грудного вскармливания в период ле,
чения сорафенибом.
Исследования применения сорафе,
ниба у беременных женщин не прово,
дились. В исследованиях на живот,
ных
показана
репродуктивная
токсичность сорафениба, включаю,
щая способность данного вещества
вызывать пороки развития. В экспе,
риментах на крысах показано, что со,
рафениб и его метаболиты проника,
ют через плаценту. Предполагается,
что сорафениб подавляет ангиогенез
у плода. У животных отмечается вы,
деление с молоком сорафениба и/или
его метаболитов.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 200 мг. В
блистере 28 шт.; в пачке картонной 4
блистера.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

НИВАЛИН (NIVALIN )
®

®

Галантамин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 194
Sopharma AD (Болгария)

СОСТАВ

Раствор для инъекций . . . . . . 1 мл
активное вещество:
галантамина гидробромид . . . 1 мг
2,5 мг
5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: на,
трия хлорид — 8,4 мг; вода для
инъекций — до 1 мл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Прозрачная жидкость от
бесцветного до светло,желтого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ.
Антихолинэстеразное,
м)н)холиномиметическое.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Ингиби,
тор холинэстеразы обратимого дейст,
вия. Облегчает проведение нервных
импульсов в области нервно,мышеч,
ных синапсов; усиливает процессы
возбуждения в рефлекторных зонах
спинного и головного мозга, хорошо
проникает через ГЭБ. Повышает то,
нус и стимулирует сокращение глад,
кой и скелетной мускулатуры, секре,
цию пищеварительных и потовых же,
лез, восстанавливает нервно,мышеч,
ную проводимость, блокированную
миорелаксантами недеполяризующе,
го типа. Вызывает миоз, спазм акко,
модации, снижает внутриглазное дав,
ление при закрытоугольной глаукоме.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. После п/к
введения галантамин быстро всасыва,
ется. Терапевтическая концентрация в
плазме крови достигается в течении 30
мин. Не обнаружено статистически зна,
чимой разницы величины AUC после
однократного применения дозы 10 мг,
введенной внутрь или парентерально.
Cmax в плазме крови после однократ,
ного применения дозы 10 мг, введен,
ной внутрь или парентерально, равна

Нивалин
1,2 мг/мл и достигается в течении 2 ч.
Время выведения — 5 ч.
Период полураспределения галанта,
мина — 10 мин — более длительный в
сравнении с временем полураспреде,
ления неостигмина метилсульфата и
пиридостигмина бромида (0,54–3,5 и
5–6,6 мин соответственно). T1/2 также
более продолжителен, что указывает
на то, что галантамин является препа,
ратом с «мягким», но стабильным
действием. Галантамин слабо связы,
вается с белками плазмы. Хорошо
проникает через ГЭБ.
Метаболизируется путем деметилиро,
вания (5–6%). Метаболиты галантами,
на — эпигалантамин и галантаминон —
обнаруживаются в плазме и моче.
Выводится в основном путем гломе,
рулярной фильтрации. Почечный
клиренс галантамина составляет 1,4
мл/мин/кг. Не конъюгируется в пече,
ни и его билиарная экскреция слабо
выражена — (0,2±0.1%) за 24 ч. Галан,
тамин в неизмененном виде и его ме,
таболиты (галантаминон, эпигаланта,
мин) выводятся с мочой в 89% после
п/к введения. Установлено, что по,
чечный клиренс галантамина состав,
ляет около 100 мл/мин, что близко к
клиренсу инулина. При почечной не,
достаточности клиренс снижается.
ПОКАЗАНИЯ. В неврологии:
• заболевания периферической нерв,
ной системы (полирадикулоневрит,
радикулоневрит, неврит, полинев,
рит, полиневропатии);
• состояния, связанные с поврежде,
ниями передних рогов спинного моз,
га (после полиомиелита, миелита,
спинальной мышечной атрофии);
• церебральный паралич (состояния
после инсульта мозга, детского це,
ребрального паралича);
• нарушения нервно,мышечного си,
напса (миастения гравис, мышеч,
ная дистрофия).
В анестезиологии и хирургии:
• снятие действия недеполяризую,
щих нервно,мышечных блокаторов

®

335

и лечение послеоперационных паре,
зов тонкого кишечника и мочевого
пузыря.
В физиотерапии:
• ионофорез — при неврологических
поражениях периферической нерв,
ной системы, ночном недержании
мочи.
В токсикологии:
• интоксикация антихолинергиче,
скими ЛС.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к любому
из компонентов препарата;
• бронхиальная астма;
• выраженная сердечная недостаточ,
ность, брадикардия, стенокардия,
атриовентрикулярная блокада;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия;
• гиперкинезы;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• механическая кишечная непрохо,
димость;
• тяжелая почечная недостаточность;
• механические нарушения проходи,
мости мочевыводящих путей;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 1 года.
С осторожностью: почечная недоста,
точность, нарушение мочеиспускания,
недавно перенесенное оперативное вме,
шательство на предстательной железе,
оперативные вмешательства с примене,
нием общей анестезии (наркоза).
Когда лечение ингибиторами холинэ,
стеразы, включая галантамин, связано
со снижением массы тела, необходимо
следить за массой тела пациентов.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Противопоказано при беременности.
Так как данных по проникновению в
грудное молоко нет, то данный препа,
рат противопоказан при грудном
вскармливании. При необходимости
®
применения препарата Нивалин в
период грудного вскармливания, кор,
мление грудью следует прекратить.

336

Нивалин

®

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Парентерально: п/к, в/м или в/в.
Доза и курс лечения препаратом Ни,
®
валин устанавливаются врачем в за,
висимости от степени выраженности
симптомов заболевания и индивиду,
альной реакции больного к проводи,
мому лечению.
Неврология
®
Нивалин в форме раствора для инъ,
екций используется для непродолжи,
тельного лечения в случае невозмож,
ности приема препарата внутрь. При
первой возможности переходят на пе,
роральный прием препарата.
Взрослые. Обычно раствор для инъек,
ций назначают в дозе 0,03–0,28 мг/кг.
Рекомендуется начальная доза — 2,5
мг в день. Суточную дозу постепенно
увеличивают через 3–4 дня на 2,5 мг,
в 2–3 приема в равных дозах. Макси,
мальная однократная доза для взрос,
лых составляет 10 мг п/к, а максима,
льная суточная доза — 20 мг.
Дети. Дозы устанавливаются врачом
согласно расчету на 1 кг массы тела
ребенка, в зависимости от тяжести
симптомов и индивидуальной пере,
носимости. Применяется п/к в следу,
ющих суточных дозах: дети от 1–2 лет
— 0,25–1 мг (0,02–0,08 мг/кг).
У детей старше 3 лет раствор для инъ,
екций применяется в дозе 0,03–0,28
мг/кг или от 3 до 5 лет — 0,5–5 мг; от 6
до 8 лет — 0,75–7,5 мг; от 9 до 11 лет —
1–10 мг; от 12 до 15 лет — 1,25–12,5
мг; старше 15 лет — 1,25–15 мг.
Анестезиология, хирургия и токсико)
логия
В качестве антикурарного средства и
антидота при передозировке перифе,
рическими
недеполяризующими
нервно,мышечными
блокаторами
®
Нивалин вводится в/в в дозе 10–20
мг в день.
При послеоперационных парезах
ЖКТ и мочевого пузыря вводится п/к,
в/м или в/в в дозах, согласно возрасту,
разделенных на 2–3 приема в день.
Дети. Дозы устанавливаются врачом
и применяются согласно расчету на 1

Глава 2

кг массы тела ребенка, в зависимости
от тяжести симптомов и индивидуа,
льной переносимости.
Вводится в/в в следующих дозах:
дети от 1 года до 2 лет — 0,25–1 мг
(0,03–0,08 мг/кг).
У детей старше 3,летнего возраста
раствор дня инъекций назначается в
дозе 0,03–0,28 мг/кг или от 3 до 5
лет — 0,5–5 мг; от 6 до 8 лет — 0,75–7,5
мг; от 9 до 11 лет — 1–10 мг; от 12 до 15
лет — 1,25–12,5 мг; старше 15 лет и
взрослые — 1,25–15 мг.
Физиотерапия
При ионофорезе — от 2,5 до 5 мг га,
лантамина (при величине электриче,
ского тока от 1 до 2 mA) в течение 10
мин на протяжении 10–15 дней.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,
ны гиперчувствительность к галанта,
мину и выраженные никотиновые или
мускариновые (в более низкой степе,
ни) эффекты, характерные для данно,
го фармакологического класса.
Со стороны ССС: брадикардия, AV
блокада, стенокардия, сердцебиение,
гипотензия или гипертензия.
Со стороны нервной системы: голово,
кружение, головная боль, бессонница.
Со стороны органов зрения: сужение
зрачков, увеличение слезной секреции.
Респираторные, грудные и медиасти)
нальные нарушения: тахипноэ, брон,
хоспазм, увеличение назальной и
бронхиальной секреции.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота,
диарея, повышенное слюноотделе,
ние, усиление кишечной перисталь,
тики, боли в животе.
Со стороны иммунной системы: зуд,
высыпания, крапивница, ринит; в
единичных случаях наблюдаются
острые реакции гиперчувствительно,
сти, включая анафилактический шок
с потерей сознания.
При усиленных парасимпатикомиме,
тических реакциях суточную дозу
следует уменьшить или лечение пре,
кратить на 2–3 дня и после этого про,
должить более низкими дозами.

Но4шпа
Прочие: потеря аппетита, потеря мас,
сы тела, повышенное потение, мы,
шечные спазмы.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Является сла,
бым антагонистом морфина и его струк,
турных аналогов в отношении угнетаю,
щего действия на дыхательный центр.
Между галантамином и м,холиноб,
локаторами (атропин, гоматропина
метилбромид), ганглиоблокаторами
(бензогексония бензосульфонат, аза,
метония бромид, пахикарпина гидро,
йодид), недеполяризующими миоре,
лаксантами (в т.ч. тубокурарина хло,
рид), хинином и прокаинамидом воз,
можен антагонизм.
Аминогликозидные
антибиотики
(гентамицин, амикацин) могут сни,
жать терапевтический эффект препа,
®
рата Нивалин .
Усиливает действие деполяризующих
миорелаксантов (в т.ч. суксаметоний).
Циметидин может повышать биодос,
тупность галантамина.
В метаболизме галантамина прини,
мают участие изоферменты CYP2D6
и CYP3A4. Хинидин, пароксетин,
флуоксетин подавляют активность
CYP2D6, а кетоконазол, зидовудин,
эритромицин подавляют активность
CYP3D4, т.о. они могут оказывать
влияние на метаболизм галантамина,
что может привести к повышению его
концентрации в сыворотке.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
тошнота, рвота, коликообразные боли
в животе, диарея, снижение АД, бра,
дикардия, спазм бронхов, а в более тя,
желых случаях — судороги и кома.
Лечение: симптоматическая терапия,
контроль функции дыхательной сис,
темы и ССС.
В качестве антидота — в/в введение
атропина в дозе 0,5–1 мг; дозу можно
ввести повторно, в зависимости от
клинической картины.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Лечение
надо проводить в комплексе с физио,
терапевтическими процедурами (мас,
саж, лечебная гимнастика), которые

®

337

следует начинать через 1–2 ч после
введения препарата.
Во время лечения недопустимо при,
менение этанола и седативных ЛС.
В период лечения необходимо воз,
держиваться от управления автомо,
билем или работы со сложными меха,
низмами, т.к. препарат может вызы,
вать нарушение зрения, головокру,
жение и сонливость.
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для
инъекций, 1 мг/мл, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл,
10 мг/мл. В ампулах бесцветного стек,
ла 1,го гидролитического класса с
маркировками для вскрытия (цветная
точка/кольцо), по 1 мл; в блистерах из
ПВХ по 10 амп.; в пачке картонной 1
блистер; в коробке картонной 10 блис,
теров (для стационаров).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

НО4ШПА® (NO4SPA®)
Дротаверин* . . . . . . . . . . . . . . . . . 236
Представительство Акционерного
общества «Санофи)авентис груп»
(Франция)

СОСТАВ

Раствор для внутривен4
ного и внутримышечного
введения . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.
(2 мл)
активное вещество:
дротаверина гидрохло,
рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 40 мг
вспомогательные вещества: на,
трия дисульфит (натрия метаби,
сульфит) — 2 мг, этанол 96% —
132 мг, вода для инъекций — до 2
мл
8Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
дротаверина гидрохлорид. . 40 мг
вспомогательные вещества: маг,
ния стеарат — 3 мг; тальк — 4 мг;
повидон — 6 мг; крахмал кукуруз,
ный — 35 мг; лактозы моногид,
рат — 52 мг

338

Но4шпа

®

Глава 2

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Раствор для инъекций: про,
зрачная жидкость зеленовато,желтого
цвета.
Таблетки: круглые двояковыпуклые,
желтого цвета, с зеленоватым или
оранжевым оттенком, на одной сто,
роне гравировка «spa».
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ
СТВИЕ. Спазмолитическое.

ДЕЙ4

ФАРМАКОДИНАМИКА. Дротаве,
рин представляет собой производное
изохинолина. Проявляет мощное
спазмолитическое действие на глад,
кую мускулатуру за счет ингибирова,
ния фермента фосфодиэстеразы
(ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим
для гидролиза цАМФ до АМФ. Инги,
бирование ФДЭ приводит к повыше,
нию концентрации цАМФ, которое
запускает следующую каскадную ре,
акцию: высокие концентрации цАМФ
активируют цАМФ,зависимое фос,
форилирование киназы легких цепей
миозина (КЛЦМ), фосфорилирова,
ние КЛЦМ приводит к понижению ее
аффинности к Ca2+,кальмодулиново,
му комплексу, в результате чего инак,
тивированная форма КЛЦМ поддер,

живает мышечное расслабление.
цАМФ кроме этого влияет на цитозо,
2+
льную концентрацию иона Ca благо,
даря стимулированию транспорта
Ca2+ в экстрацеллюлярное простран,
ство и саркоплазматический ретику,
лум. Этот понижающий концентра,
цию иона Ca2+ эффект дротаверина че,
рез цАМФ объясняет антагонистиче,
ский эффект дротаверина по отноше,
нию к Ca2+.
In vitro дротаверин ингибирует изо,
фермент ФДЭ4 без ингибирования
изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэто,
му эффективность дротаверина зави,
сит от концентраций ФДЭ4 в тканях,
которые в разных тканях различаются.
ФДЭ4 наиболее важна для подавления
сократительной активности гладкой
мускулатуры, в связи с чем селектив,
ное ингибирование ФДЭ4 может быть
полезным для лечения гиперкинетиче,
ских дискинезий и различных заболе,
ваний, сопровождающихся спастиче,
ским состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и глад,
кой мускулатуре сосудов происхо,
дит главным образом с помощью
изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется
тот факт, что при высокой спазмоли,
тической активности у дротаверина
отсутствуют серьезные побочные
эффекты со стороны сердца и сосу,
дов и выраженные эффекты в отно,
шении ССС.
Дротаверин эффективен при спазмах
гладкой мускулатуры как нейроген,
ного, так и мышечного происхожде,
ния. Независимо от типа вегетатив,
ной иннервации, дротаверин расслаб,
ляет гладкую мускулатуру ЖКТ,
желчевыводящих путей, мочеполо,
вой системы.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорб)
ция. После приема внутрь дротаверин
быстро и полностью абсорбируется.
После пресистемного метаболизма в
системный кровоток поступает 65%
принятой дозы дротаверина. Cmax в
плазме достигается через 45–60 мин.

Но4шпа
Распределение. In vitro дротаверин
имеет высокую связь с белками плаз,
мы (95–98%), особенно с альбуми,
ном, γ и β,глобулинами.
Дротаверин равномерно распределя,
ется по тканям, проникает в гладко,
мышечные клетки. Не проникает че,
рез ГЭБ. Дротаверин и/или его мета,
болиты могут незначительно прони,
кать через плацентарный барьер.
Метаболизм. У человека дротаверин
почти полностью метаболизируется в
печени путем О,дезэтилирования. Его
метаболиты быстро конъюгируют с
глюкуроновой кислотой. Главным ме,
таболитом является 4',дезэтилдрота,
верин, кроме которого были иденти,
фицированы 6,дезэтилдротаверин и
4',дезэтилдротавералдин.
Выведение. У человека для оценки по,
казателей фармакокинетики дротаве,
рина использовалась двухкамерная
математическая модель. Конечный
T1/2 плазменной радиоактивности со,
ставлял 16 ч.
В течение 72 ч дротаверин практиче,
ски полностью выводится из организ,
ма. Более 50% дротаверина выводится
почками и около 30% — через ЖКТ
(экскреция в желчь). Дротаверин
главным образом экскретируется в
виде метаболитов, неизмененный дро,
таверин в моче не обнаруживается.
ПОКАЗАНИЯ. Раствор для в/в и в/м
введения:
• спазмы гладкой мускулатуры, свя,
занные с заболеваниями желчевы,
водящих путей: холецистолитиаз,
холангиолитиаз, холецистит, пери,
холецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры моче,
выводящих путей: нефролитиаз,
уретролитиаз, пиелит, цистит, те,
незмы мочевого пузыря;
В качестве вспомогательной терапии
(при невозможности пероральной те)
рапии):
• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ:
язвенная болезнь желудка и двена,
дцатиперстной кишки, гастрит,

®

339

спазмы кардии и привратника, эн,
терит, колит;
заболевания:
• гинекологические
дисменорея.
Таблетки 40 мг:
• спазмы гладкой мускулатуры, при
заболеваниях желчевыводящих пу,
тей: холецистолитиаз, холангиоли,
тиаз, холецистит, перихолецистит,
холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры моче,
вого тракта: нефролитиаз, уретро,
литиаз, пиелит, цистит, спазмы мо,
чевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ:
язвенная болезнь желудка и двена,
дцатиперстной кишки, гастрит,
спазмы кардии и привратника, эн,
терит, колит, спастический колит с
запором и синдром раздраженного
кишечника с метеоризмом после
исключения заболеваний, прояв,
ляющихся синдромом острого жи,
вота (аппендицит, перитонит, пер,
форация язвы, острый панкреатит);
• головные боли напряжения;
• дисменорея.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Раствор
для в/в и в/м введения
• гиперчувствительность к действую,
щему веществу или любому из вспо,
могательных веществ препарата;
• гиперчувствительность к натрия
дисульфиту (см. раздел «Особые
указания»);
• тяжелая печеночная или почечная
недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная не,
достаточность;
• детский возраст (применение дро,
таверина у детей в клинических ис,
следованиях не изучалось);
• период кормления грудью (клини,
ческие исследования отсутствуют).
С осторожностью: артериальная ги,
потензия (опасность коллапса, см.
«Особые указания»); беременность
(см. «Применение при беременности
и кормлении грудью»).

340

Но4шпа

®

Таблетки
• гиперчувствительность к действую,
щему веществу или любому из вспо,
могательных веществ препарата;
• тяжелая печеночная или почечная
недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточ,
ность (синдром низкого сердечного
выброса);
• детский возраст до 6 лет;
• период кормления грудью (клини,
ческие исследования отсутствуют);
• редкая наследственная непереноси,
мость галактозы, дефицит лактазы
и синдром мальабсорбции глюко,
зы,галактозы (из,за присутствия в
составе препарата лактозы).
С осторожностью: артериальная ги,
потензия; пациенты детского возрас,
та (недостаточность клинического
опыта применения); беременность
(см. «Применение при беременности
и кормлении грудью»).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННО4
СТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. Как
показали репродуктивные исследования
у животных и ретроспективные иссле,
дования клинических данных, примене,
ние дротаверина в период беременности
не оказывало ни тератогенного, ни эмб,
риотоксического действия. Несмотря на
это, при применении препарата у бере,
менных женщин следует соблюдать
осторожность и назначать препарат то,
лько после тщательного взвешивания
соотношения пользы и риска.
В связи с отсутствием необходимых
клинических данных в период лакта,
ции назначать не рекомендуется.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Раствор для инъекций: в/м, в/в,
медленно. Взрослые: средняя суточ,
ная доза составляет 40–240 мг, разде,
ленная на 1–3 введения в/м. При ост,
рой почечной и желчно,каменной ко,
лике — 40–80 мг в/в, медленно (про,
должительность введения около 30 с).
Таблетки: внутрь.
Взрослые. Обычно средняя суточная
доза у взрослых составляет 120–240

Глава 2

мг (суточная доза делится на 2–3
приема). Максимальная разовая доза
составляет 80 мг. Максимальная су,
точная доза — 240 мг.
Дети. Клинических исследований с
использованием дротаверина с учас,
тием детей не проводилось.
В случае назначения дротаверина де,
тям:
, для детей 6–12 лет максимальная
суточная доза составляет 80 мг, раз,
деленная на 2 приема.
, для детей старше 12 лет максима,
льная суточная доза составляет 160
мг, разделенная на 2–4 приема.
Продолжительность лечения без консу)
льтации с врачом. При приеме препара,
та без консультации с врачом рекомен,
дованная продолжительность приема
препарата обычно составляет 1–2 дня.
Если в течение этого периода болевой
синдром не уменьшается, пациенту сле,
дует обратиться к врачу, чтобы уточ,
нить диагноз и при необходимости из,
менить терапию. В случаях, когда дро,
таверин используется в качестве вспо,
могательной терапии, продолжитель,
ность лечения без консультации с вра,
чом может быть больше (2–3 дня).
Метод оценки эффективности. Если
пациент может легко самостоятельно
диагностировать симптомы своего
заболевания, т.к. они являются для
него хорошо известными, то эффек,
тивность лечения, а именно исчезно,
вение болей, также легко поддается
оценке пациентом. В случае если в те,
чение нескольких часов после приема
максимальной разовой дозы наблю,
дается умеренное уменьшение боли
или отсутствие уменьшения боли или
если боль существенно не уменьша,
ется после приема максимальной су,
точной дозы, рекомендуется обрати,
ться к врачу.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Ниже
представлены неблагоприятные реак,
ции, наблюдавшиеся в клинических ис,
следованиях, разделенные по системам
органов с указанием частоты их возник,

Но4шпа
новения в соответствии со следующей
градацией: очень часто (≥10%), часто
(≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко
(≥0,01, <0,1%); очень редко, включая от,
дельные сообщения (<0,01%); неизвест,
ная частота (по имеющимся данным ча,
стоту определить нельзя).
Со стороны ССС: редко — учащенное
сердцебиение, снижение АД.
Со стороны ЦНС: редко — головная
боль, головокружение, бессонница.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота,
запор.
Со стороны иммунной системы: ред,
ко — аллергические реакции (ангионев,
ротический отек, крапивница, сыпь,
зуд) (см. раздел «Противопоказания»).
Местные реакции (раствор для в/в и
в/м введения): редко — реакции в мес,
те введения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Раствор для
в/в и в/м введения
Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подоб,
ные папаверину, ослабляют противо,
паркинсонический эффект леводопы.
При назначении дротаверина одно,
временно с леводопой возможно уси,
ление ригидности и тремора.
Папаверин, бендазол и другие спазмо)
литики (в т.ч. и м)холинолитики).
Дротаверин усиливает спазмолити,
ческое действие папаверина, бендазо,
ла и других спазмолитиков, включая
м,холиноблокаторы.
Трициклические антидепрессанты,
хинидин и прокаинамид. Усиливает
гипотензию, вызываемую трицикли,
ческими антидепрессантами, хини,
дином и прокаинамидом.
Морфин. Снижает спазмогенную ак,
тивность морфина.
Фенобарбитал. Усиление спазмоли,
тического действия дротаверина.
Таблетки
Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подоб,
ные папаверину, снижают антипар,
кинсоническое действие леводопы.
При назначении дротаверина одно,
временно с леводопой возможно уси,
ление ригидности и тремора.

®

341

Другие спазмолитические средства,
включая м)холиноблокаторы. Взаимное
усиление спазмолитического действия.
Препараты, значительно связывающи)
еся с белками плазмы (более 80%). Дро,
таверин значительно связывается с
белками плазмы, преимущественно
альбумином, γ, и β,глобулинами (см.
«Фармакокинетика»). Отсутствуют
данные по взаимодействию дротавери,
на с препаратами, значительно связы,
вающимися с белками плазмы, однако
существует гипотетическая возмож,
ность их взаимодействия с дротавери,
ном на уровне связи с белком (вытес,
нение одного из препаратов другим из
связи с белком и увеличение концент,
рации свободной фракции в крови пре,
парата с менее сильной связью с бел,
ком), что гипотетически может повы,
шать риск возникновения фармакоди,
намических и/или токсических побоч,
ных эффектов этого препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Данные по пе,
редозировке препарата отсутствуют.
Лечение: в случае передозировки па,
циенты должны находиться под меди,
цинским наблюдением, и, при необхо,
димости, им должно проводиться сим,
птоматическое и направленное на
поддержание основных функций ор,
ганизма лечение (включая индукцию
рвоты или промывание желудка).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Раствор для
инъекций
Содержит дисульфит натрия, кото,
рый может вызывать реакции аллер,
гического типа, включая анафилакти,
ческие симптомы и бронхоспазм у
чувствительных лиц, особенно у лиц с
астмой или аллергическими заболева,
ниями в анамнезе. В случае повышен,
ной чувствительности к дисульфиту
натрия парентерального применения
препарата следует избегать (см. «Про,
тивопоказания»). При в/в введении
дротаверина у пациентов с понижен,
ным АД больной должен находиться в
горизонтальном положении в связи с
риском развития коллапса.

342

Новиган

®

Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций. В
период лечения необходимо воздер,
живаться от управления транспорт,
ными средствами и занятий другими
потенциально опасными видами дея,
тельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Таблетки
Содержат 52 мг лактозы, в каждой
таблетке. Это может вызывать нару,
шения со стороны ЖКТ у больных,
страдающих непереносимостью лак,
тозы. Таблетки неприемлемы для бо,
льных, страдающих дефицитом лак,
тозы, галактоземией или синдромом
нарушенной абсорбции глюкозы/га,
лактозы (см.«Противопоказания»).
Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций.
При приеме внутрь в терапевтиче,
ских дозах дротаверин не оказывает
влияния на способность управлять
автомобилем и выполнять работы,
требующие повышенного внимания.
При проявлении каких,либо побоч,
ных действий вопрос о вождении
транспорта и работе с механизмами
требует индивидуального рассмотре,
ния. В случае появления головокру,
жения после приема препарата следу,
ет избегать занятий потенциально
опасными видами деятельности,

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для
внутривенного и внутримышечного
введения, 20 мг/мл. По 2 мл в ампулы
из темного стекла (гидролитического
класса, тип 1) с нанесенной точкой
разлома. 5 амп. помещены в пластико,
вую контурную ячейковую упаковку
без покрытия (поддон). 1 или 5 поддо,
нов помещены в картонную пачку.
Таблетки, 40 мг. 6, 10 или 20, 24 табл.
в блистере ПВХ/Алюминий. 1, 2, 4
или 5 блистеров по 6 табл. помещены

Глава 2

в картонную пачку. 3 блистера по 10
табл. помещены в картонную пачку. 1
блистер по 20 табл. помещен в кар,
тонную пачку.
10 табл. в блистере Алюминий/Алю,
миний (ламинирован полимером). 2
блистера помещены в картонную
пачку.
60 табл. во флаконе из полипропиле,
на с ПЭ пробкой, снабженной штуч,
ным дозатором. 1 фл. помещен в кар,
тонную пачку.
100 табл. во флаконе из полипропи,
лена с ПЭ пробкой. 1 флакон поме,
щен в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Раствор для в/м и в/в введения. По ре,
цепту.
Таблетки. Без рецепта.

НОВИГАН (NOVIGAN)
®

Ибупрофен* + Питофенон*
+ Фенпивериния бромид*. . . . . . 251
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.
(Индия)

СОСТАВ

8Таблетки, покрытые
пленочной оболочкой . . . . . 1 табл.

Новиган
активные вещества:
ибупрофен . . . . . . . . . . . . . . . 400 мг
питофенона гидрохлорид . . . 5 мг
фенпивериния бромид. . . . . 0,1 мг
вспомогательные
вещества:
МКЦ — 55 мг; крахмал кукуруз,
ный — 76 мг; глицерол — 2,9 мг;
кремния диоксид коллоидный —
5 мг; тальк — 12 мг; магния стеа,
рат — 4 мг
оболочка пленочная: гипромелло,
за 6 cps — 5,686 мг; макрогол
6000 — 1,124 мг; тальк — 1,957 мг;
титана диоксид — 1,059 мг; поли,
сорбат 80 — 0,058 мг; сорбиновая
кислота — 0,058 мг; диметикон —
0,058 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: круглые, двоя,
ковыпуклые, покрытые пленочной
оболочкой белого цвета, с тиснением
«NOVIGAN» на одной стороне.
На поперечном срезе: от белого до
почти белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Анальгезирующее, противо)
воспалительное, спазмолитическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Комби,
нированный препарат, оказывает ана,
льгезирующее, противовоспалитель,
ное и спазмолитическое действие. По,
давляет синтез ПГ. В состав препарата
входит НПВС ибупрофен, миотроп,
ное спазмолитическое средство пито,
фенона гидрохлорид и м,холинобло,
кирующее средство центрального и
периферического действия фенпиве,
риния бромид.
Ибупрофен является производным фе,
нилпропионовой кислоты. Обладает
болеутоляющим, противовоспалите,
льным и жаропонижающим действи,
ем. Основной механизм действия — уг,
нетение биосинтеза ПГ, модуляторов
болевой чувствительности, терморегу,
ляции и воспаления в ЦНС и перифе,
рических тканях. У женщин с первич,
ной дисменореей снижает повышен,
ный уровень ПГ в миометрии, за счет

®

343

чего уменьшает внутриматочное дав,
ление и частоту маточных сокращений.
Питофенона гидрохлорид, подобно
папаверину, оказывает прямое миот,
ропное действие на гладкую мускула,
туру внутренних органов и вызывает
ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет м,холи,
ноблокирующего действия оказывает
дополнительное расслабляющее воз,
действие на гладкую мускулатуру.
Сочетание трех компонентов препара,
та приводит к взаимному усилению их
фармакологического действия.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.
Компо,
®
ненты препарата Новиган хорошо
всасываются в ЖКТ. Пик концентра,
ции в плазме крови достигается при,
мерно через 1–2 ч после приема пре,
парата. Основной компонент препара,
та ибупрофен на 99% связывается с
белками плазмы крови, может накап,
ливаться в синовиальной жидкости,
метаболизируется в печени и выво,
дится на 90% с мочой в виде метаболи,
тов и конъюгатов. Небольшая часть
препарата экскретируется с желчью.
T1/2 из плазмы крови составляет 2 ч.
ПОКАЗАНИЯ
• слабо или умеренно выраженный
болевой синдром при спазмах глад,
кой мускулатуры внутренних орга,
нов — почечная и желчная колика,
дискинезия желчевыводящих пу,
тей, кишечная колика;
• гинекологические заболевания —
дисменорея;
• головная боль, в т.ч. мигренозного
характера;
• кратковременное симптоматиче,
ское лечение при болях в суставах,
невралгии, ишиалгии, миалгии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к любому
из ингредиентов, входящих в состав
препарата;
• эрозивно,язвенные изменения сли,
зистой оболочки желудка или две,
надцатиперстной кишки, активное
желудочно,кишечное кровотечение;

344

Новиган

®

• воспалительные заболевания ки,

шечника в фазе обострения, в т.ч.
язвенный колит;
• анамнестические данные о присту,
пе бронхообструкции, ринита, кра,
пивницы после приема ацетилса,
лициловой кислоты или иного
НПВС (полный или неполный
синдром непереносимости ацетил,
салициловой кислоты — риносину,
сит, крапивница, полипы слизи,
стой оболочки носа, бронхиальная
астма);
• печеночная недостаточность или
активное заболевание печени;
• почечная недостаточность (Cl креа,
тинина менее 30 мл/мин), прогрес,
сирующее заболевание почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• гемофилия и другие нарушения свер,
тываемости крови (в т.ч. гипокоагуля,
ция), геморрагические диатезы;
• период после проведения аортоко,
ронарного шунтирования;
• острая перемежающаяся порфирия;
• гранулоцитопения;
• нарушения кроветворения;
• дефицит глюкозо,6,фосфатдегид,
рогеназы;
• тахиаритмия;
• закрытоугольная глаукома;
• заболевания зрительного нерва;
• гиперплазия предстательной железы;
• кишечная непроходимость;
• беременность и период грудного
вскармливания;
• возраст до 16 лет.
С осторожностью: пожилой возраст;
застойная сердечная недостаточность;
цереброваскулярные заболевания; ар,
териальная гипертензия; ишемиче,
ская болезнь сердца; дислипиде,
мия/гиперлипидемия; сахарный диа,
бет; заболевания периферических ар,
терий; нефротический синдром; Cl
креатинина 30–60 мл/мин; гиперби,
лирубинемия; язвенная болезнь же,
лудка и двенадцатиперстной кишки (в
анамнезе); наличие инфекции Helico)
bacter pylori; гастрит; энтерит; колит;

Глава 2

длительное использование НПВС; за,
болевания крови неясной этиологии
(лейкопения, анемия); курение; час,
тое употребление алкоголя (алкого,
лизм); тяжелые соматические заболе,
вания; сопутствующая терапия следу,
ющими препаратами: антикоагулянты
(например варфарин), антиагреганты
(например ацетилсалициловая кисло,
та, клопидогрел), пероральные ГКС
(например преднизолон), СИОЗС
(например циталопрам, флуоксетин,
пароксетин, сертралин).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, за 1 ч до или через 3 ч по,
сле еды. Во избежание раздражающе,
го действия на желудок можно прини,
мать препарат сразу после еды или за,
пивать молоком.
При отсутствии особых предписаний
врача рекомендуется принимать Но,
виган® при спастических болях по 1
табл. до 3 раз в день. Максимальная
суточная доза — 3 табл.
Курс лечения препаратом Новиган®
без консультации врача не должен
превышать 5 дней. Более длительное
применение возможно под наблюде,
нием врача с контролем показателей
периферической крови и функциона,
льного состояния печени.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В реко,
мендуемых дозах препарат Новиган®
не вызывает побочных эффектов.
Со стороны ЖКТ: НПВС,гастропа,
тия (абдоминальные боли, тошнота,
рвота, изжога, снижение аппетита,
диарея, метеоризм, запор), изъязвле,
ния слизистой оболочки ЖКТ, кото,
рые в ряде случаев осложняются
перфорацией и кровотечениями,
раздражение или сухость слизистой
оболочки ротовой полости, боль во
рту, изъязвление слизистой оболоч,
ки десен, афтозный стоматит, панк,
реатит.
Со стороны гепатобилиарной систе)
мы: гепатит.
Со стороны дыхательной системы:
одышка, бронхоспазм.

Новиган
Со стороны органов чувств: наруше,
ния слуха — снижение слуха, звон
или шум в ушах, нарушение зрения —
токсическое поражение зрительного
нерва, нечеткость зрительного вос,
приятия, скотома, сухость и раздра,
жение глаз, отек конъюнктивы и век
(аллергического генеза), парез акко,
модации.
Со стороны ЦНС и периферической
нервной системы: головная боль, го,
ловокружение, бессонница, тревож,
ность, нервозность и раздражитель,
ность, психомоторное возбуждение,
сонливость, депрессия, спутанность
сознания, галлюцинации, асептиче,
ский менингит (чаще у пациентов с
аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны ССС: сердечная недоста,
точность, тахикардия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной систе)
мы: острая почечная недостаточность,
аллергический нефрит, нефротиче,
ский синдром (отеки), олигурия, ану,
рия, полиурия, протеинурия, цистит,
окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь
(обычно эритематозная или крапив,
ница), кожный зуд, отек Квинке, ана,
филактоидные реакции, анафилакти,
ческий шок, бронхоспазм или дисп,
ноэ, лихорадка, многоформная экссу,
дативная эритема (в т.ч. синдром
Стивенса,Джонсона), токсический
эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла), эозинофилия, аллергиче,
ский ринит.
Со стороны органов кроветворения:
анемия (в т.ч. гемолитическая, апла,
стическая),
тромбоцитопения
и
тромбоцитопеническая пурпура, аг,
ранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: усиление или снижение по,
тоотделения.
Лабораторные показатели: время
кровотечения может увеличиваться,
концентрация глюкозы в сыворотке
может снижаться, клиренс креатини,
на может уменьшаться, гематокрит
или гемоглобин могут уменьшаться,
сывороточная концентрация креати,

®

345

нина может увеличиваться, актив,
ность печеночных трансаминаз мо,
жет повышаться.
Если при приеме препарата возникло
изменение обычного состояния, сле,
дует прекратить прием и немедленно
обратиться к врачу.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. В терапевти,
ческих дозах препарат Новиган® не
вступает в значимые взаимодействия с
широко применяемыми препаратами.
Индукторы ферментов микросомаль,
ного окисления в печени (фенитоин,
этанол, барбитураты, флумецинол, ри,
фампицин, фенилбутазон, трицикли,
ческие антидепрессанты) увеличивают
продукцию гидроксилированных ак,
тивных метаболитов, повышая риск
развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окис,
ления снижают риск развития гепа,
тотоксического действия.
Снижает гипотензивную активность
вазодилататоров и натрийуретиче,
ский эффект фуросемида и гидрохло,
ротиазида.
Снижает эффективность урикозури,
ческих препаратов.
Усиливает действие непрямых анти,
коагулянтов, антиагрегантов, фибри,
нолитиков (что повышает риск раз,
вития кровотечений).
Усиливает побочные эффекты мине,
ралокортикостероидов, ГКС (повыша,
ется опасность желудочно,кишечного
кровотечения), эстрогенов, этанола;
усиливает гипогликемический эффект
производных сульфонилмочевины.
Антациды и колестирамин снижают
абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови
дигоксина, препаратов лития и ме,
тотрексата.
Усиливает действие м,холиноблока,
торов, блокаторов H1,гистаминовых
рецепторов, бутирофенонов, феноти,
азинов, амантадина и хинидина.
Одновременное назначение других
НПВС повышает частоту побочных
эффектов.

346

Октреотид*

Кофеин усиливает анальгезирующий
(обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении сни,
жает противовоспалительное и анти,
агрегантное действие ацетилсалици,
ловой кислоты (возможно повыше,
ние частоты развития острой коро,
нарной недостаточности у больных,
получающих в качестве антиагреган,
тного средства малые дозы ацетилса,
лициловой кислоты, после начала
®
приема препарата Новиган ).
Цефамандол, цефоперазон, цефоте,
тан, вальпроевая кислота, пликами,
цин увеличивают частоту развития
гипопротромбинемии при одновре,
менном назначении.
Миелотоксические ЛС усиливают
проявления гематотоксичности пре,
парата.
Циклоспорин и препараты золота
усиливают влияние ибупрофена на
синтез ПГ в почках, что проявляется
повышением
нефротоксичности.
Ибупрофен повышает плазменную
концентрацию циклоспорина и веро,
ятность развития его гепатотоксиче,
ских эффектов.
ЛС, блокирующие канальцевую сек,
рецию, снижают выведение и повы,
шают плазменную концентрацию
ибупрофена.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
боль в животе, тошнота, рвота, затор,
моженность, сонливость, депрессия,
головная боль, шум в ушах, метаболи,
ческий ацидоз, кома, острая почечная
недостаточность, снижение АД, бра,
дикардия, тахикардия, фибрилляция
предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (толь,
ко в течение часа после приема), на,
значение активированного угля, ще,
лочное питье, форсированный диу,
рез, симптоматическая терапия (кор,
рекция кислотно,основного состоя,
ния, АД). Специфический антидот
препарата не существует.
Не превышать рекомендованные
дозы. При превышении рекомендо,

Глава 2

ванных доз следует немедленно обра,
титься к врачу или в ближайшее ме,
дицинское учреждение (при себе
иметь упаковку препарата).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При длите,
льном применении необходим конт,
роль картины периферической крови
и функционального состояния печени
и почек.
Для снижения риска развития неже,
лательных явлений со стороны ЖКТ
следует использовать минимально
эффективную дозу. При появлении
симптомов гастропатии показан тща,
тельный контроль, включающий про,
ведение эзофагогастродуоденоско,
пии, анализ крови с определением ге,
моглобина и гематокрита, анализ
кала на скрытую кровь.
При необходимости определения
17,кетостероидов препарат следует
отменить за 48 часов до исследования.
В период лечения следует воздержа,
ться от приема алкоголя.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами или вы)
полнять работы, требующие повы)
шенной скорости физических и пси)
хических реакций. В период лечения
пациент должен воздерживаться от
занятий потенциально опасными
видами деятельности, требующих
повышенной концентрации внима,
ния и быстроты психомоторных ре,
акций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой. В
ПВХ/алюминиевом блистере по 10
шт. 1 или 2 блистера в пачке картон,
ной.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

346

Октреотид*
(Octreotide*)

Ÿ Синонимы
Октреотид,депо : лиоф.
д/сусп. для в/м введ. про,
лонг. (Фарм)Синтез ЗАО) . . . . . . . . . 347
346

Октреотид4депо
ОКТРЕОТИД4ДЕПО
(OCTREOTIDE4DEPO)
Октреотид* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 346
ЗАО «Фарм)Синтез» (Россия)

СОСТАВ

Лиофилизат для приготовле4
ния суспензии для внутри4
мышечного введения про4
лонгированного действия . . . . 1 фл.
активное вещество:
октреотид . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг
20 мг
30 мг
вспомогательные вещества: сопо,
лимер DL,молочной и гликоле,
вой кислот — 270,0/560,0/850,0
мг; D,маннит — 85,0/85,0/85,0 мг;
карбоксиметилцеллюлозы натри,
евая соль — 30,0/30,0/30,0 мг; по,
лисорбат,80 — 2,0/2,0/2,0 мг
Растворитель в ампуле
(маннит, раствор для
инъекций 0,8%) . . . . . . . . . . . 1 амп.
маннит . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,016 г
вода для инъекций . . . . . до 2,0 мл
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Лиофилизированный по,

347

рошок или пористая, уплотненная в
таблетку масса белого или белого со
слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель: бесцветная прозрач,
ная жидкость.
Восстановленная суспензия: гомоген,
ная суспензия белого или белого со
слабым желтоватым оттенком цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Соматостатиноподобное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Октрео,
тид,депо представляет собой лекарст,
венную форму октреотида длительно,
го действия для внутримышечного
введения, обеспечивающую поддержа,
ние стабильных терапевтических кон,
центраций октреотида в крови в тече,
ние 4 нед. Октреотид является средст,
вом патогенетической терапии при
опухолях, активно экспрессирующих
рецепторы к соматостатину. Октрео,
тид — синтетический октапептид, яв,
ляющийся производным естественно,
го гормона соматостатина и обладаю,
щий сходными с ним фармакологиче,
скими эффектами, но значительно бо,
льшей продолжительностью действия.
Препарат подавляет патологически
повышенную секрецию гормона рос,
та, а также пептидов и серотонина,
продуцируемых в гастроэнтеропанк,
реатической эндокринной системе.
У здоровых лиц октреотид, подобно
соматостатину, подавляет секрецию
гормона роста, вызываемую аргини,
ном, физической нагрузкой и инсули,
новой гипогликемией; секрецию ин,
сулина, глюкагона, гастрина и других
пептидов гастроэнтеропанкреатиче,
ской эндокринной системы, вызывае,
мую приемом пищи, а также секрецию
инсулина и глюкагона, стимулируе,
мую аргинином; секрецию тиреотро,
пина, вызываемую тиреолиберином.
Подавляющее действие на секрецию
гормона роста у октреотида, в отличие
от соматостатина, выражено в значи,
тельно большей степени, чем на секре,
цию инсулина. Введение октреотида
не сопровождается феноменом гипер,

348

Октреотид4депо

секреции гормонов по механизму от,
рицательной обратной связи.
У больных акромегалией введение
Октреотида,депо обеспечивает в по,
давляющем большинстве случаев
стойкое снижение концентрации гор,
мона роста и нормализацию концент,
рации инсулиноподобного фактора
роста 1/соматомедина С (ИФР,1).
У большинства больных акромега,
лией Октреотид,депо существенно
уменьшает выраженность таких симп,
томов, как головная боль, повышен,
ное потоотделение, парестезии, уста,
лость, боли в костях и суставах, пери,
ферическая нейропатия. Сообщалось,
что лечение октреотидом отдельных
больных с аденомами гипофиза, сек,
ретирующими гормон роста, приводи,
ло к уменьшению размеров опухоли.
При карциноидных опухолях приме,
нение октреотида может приводить к
уменьшению выраженности симпто,
мов заболевания, в первую очередь
таких как приливы и диарея. Во мно,
гих случаях клиническое улучшение
сопровождается снижением концент,
рации серотонина в плазме и экскре,
ции 5,гидроксииндолуксусной кис,
лоты с мочой.
При опухолях, характеризующихся
гиперпродукцией вазоактивного ин,
тестинального пептида (ВИПомы),
применение октреотида приводит у
большинства больных к уменьшению
тяжелой секреторной диареи, которая
характерна для данного состояния,
что в свою очередь приводит к улуч,
шению качества жизни больного. Од,
новременно происходит уменьшение
сопутствующих нарушений электро,
литного баланса, например гипокали,
емии, что позволяет отменить энтера,
льное и парентеральное введение
жидкости и электролитов. По данным
компьютерной томографии, у некото,
рых больных происходит замедление
или остановка прогрессирования опу,
холи и даже уменьшение ее размеров,
особенно метастазов в печень. Клини,
ческое улучшение обычно сопровож,

Глава 2

дается уменьшением (вплоть до нор,
мальных значений) концентрации ва,
зоактивного интестинального пепти,
да (ВИП) в плазме.
При глюкагономах применение октре,
отида в большинстве случаев приводит
к заметному уменьшению некротизи,
рующей мигрирующей сыпи, которая
характерна для данного состояния. Ок,
треотид не оказывает сколько,нибудь
существенного влияния на выражен,
ность сахарного диабета, часто наблю,
дающегося при глюкагономах, и обыч,
но не приводит к снижению потребно,
сти в инсулине или пероральных ги,
погликемических препаратах. У боль,
ных, страдающих диареей, октреотид
вызывает ее уменьшение, что сопро,
вождается повышением массы тела.
При применении октреотида часто от,
мечается быстрое снижение концент,
рации глюкагона в плазме, однако при
длительном лечении этот эффект не
сохраняется. В то же время симптома,
тическое улучшение остается стабиль,
ным длительное время.
При гастриномах/синдроме Золлин,
гера,Эллисона октреотид, применяе,
мый в качестве монотерапии или в
комбинации с блокаторами Н2,гиста,
миновых рецепторов и ингибиторами
протонного насоса, может снизить об,
разование соляной кислоты в желудке
и привести к клиническому улучше,
нию, в т.ч. и в отношении диареи. Воз,
можно также уменьшение выражен,
ности и других симптомов, вероятно
связанных с синтезом пептидов опу,
холью, в т.ч. приливов. В некоторых
случаях отмечается снижение концен,
трации гастрина в плазме.
У больных с инсулиномами октрео,
тид уменьшает концентрацию имму,
нореактивного инсулина в крови. У
больных с операбельными опухоля,
ми октреотид может обеспечить вос,
становление и поддержание нормог,
ликемии в предоперационном перио,
де. У больных с неоперабельными
доброкачественными и злокачествен,
ными опухолями контроль гликемии

Октреотид4депо
может улучшаться и без одновремен,
ного продолжительного снижения
концентрации инсулина в крови.
У больных с редко встречающимися
опухолями, гиперпродуцирующими
рилизинг,фактор гормона роста (со,
матолибериномы), октреотид умень,
шает выраженность симптомов акро,
мегалии. Это, по,видимому, связано с
подавлением
секреции
рили,
зинг,фактора гормона роста и самого
гормона роста. В дальнейшем воз,
можно уменьшение размеров гипо,
физа, которые до начала лечения
были увеличены.
У больных гормонорезистентным ра,
ком
предстательной
железы
(ГРРПЖ) увеличивается пул нейро,
эндокринных клеток, экспрессирую,
щих соматостатиновые рецепторы,
афинные к октреотиду (SS2 и SS5 ти,
пов), что определяет чувствитель,
ность опухоли к октреотиду. Приме,
нение Октреотида,депо в комплексе с
дексаметазоном на фоне андрогенной
блокады (медикаментозная или хи,
рургическая кастрация) у больных
ГРРПЖ восстанавливает чувствите,
льность к гормональной терапии и
приводит к снижению простатическо,
го специфического антигена (ПСА)
более чем у 50% пациентов.
У больных ГРРПЖ с метастазами в
кости данная терапия сопровождает,
ся выраженным и длительным обез,
боливающим эффектом. При этом у
всех больных, ответивших на комби,
нированную терапию с Октреоти,
дом,депо, существенно улучшается
качество жизни и увеличивается ме,
диана безрецидивной выживаемости.
ПОКАЗАНИЯ. В терапии акроме)
галии:
• когда адекватный контроль прояв,
лений заболевания осуществляется
за счет п/к введения октреотида;
• при отсутствии достаточного эф,
фекта от хирургического лечения и
лучевой терапии;
• для подготовки к хирургическому
лечению;

349

• для лечения между курсами луче,

вой терапии до развития стойкого
эффекта;
• у неоперабельных больных.
В терапии эндокринных опухолей
ЖКТ и поджелудочной железы:
• карциноидные опухоли с явления,
ми карциноидного синдрома;
• инсулиномы;
• ВИПомы;
• гастриномы (синдром Золлинге,
ра,Эллисона);
• глюкагономы (для контроля гипог,
ликемии в предоперационном пе,
риоде, а также для поддерживаю,
щей терапии);
• соматолибериномы (опухоли, ха,
рактеризующиеся гиперпродукцией
рилизинг,фактора гормона роста).
В терапии гормонорезистентного
рака предстательной железы: в со,
ставе комбинированной терапии на
фоне хирургической или медикамен,
тозной кастрации.
В профилактике развития острого
послеоперационного
панкреатита:
при обширных хирургических опера,
циях на брюшной полости и торако,
абдоминальных вмешательствах (в
т.ч. по поводу рака желудка, пищево,
да, ободочной кишки, поджелудоч,
ной железы, первичного и вторично,
го опухолевого поражения печени).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Повы,
шенная чувствительность к октреоти,
ду или другим компонентам препарата.
С осторожностью: холелитиаз; са,
харный диабет; беременность и лак,
тация.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Опыт применения Октреотида,депо
при беременности и в период грудного
вскармливания отсутствует. Поэтому в
период беременности препарат назна,
чается только в случае, если потенциа,
льная польза для матери превышает по,
тенциальный риск для плода. Не реко,
мендуется кормление грудью при при,
менении препарата в период лактации.

350

Октреотид4депо

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. В/м, глубоко в ягодичную мыш,
цу. При повторных инъекциях левую
и правую стороны следует чередовать.
Суспензию следует готовить непо,
средственно перед инъекцией. В день
инъекции флакон с препаратом и ам,
пулу с растворителем можно держать
при комнатной температуре.
При лечении акромегалии у пациентов,
для которых п/к введение Октреотида
обеспечивает адекватный контроль
проявлений заболевания, рекомендуе,
мая начальная доза Октреотида,депо
составляет по 20 мг каждые 4 нед в те,
чение 3 мес. Начинать лечение Октрео,
тидом,депо можно на следующий день
после последнего п/к введения Октре,
отида. В дальнейшем дозу корригиру,
ют с учетом концентрации в сыворотке
гормона роста и ИФР,1, а также кли,
нических симптомов. Если после 3 мес
лечения не удалось достичь адекватно,
го клинического и биохимического эф,
фекта (в частности, если концентрация
гормона роста остается выше 2,5
мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг,
вводимых каждые 4 нед.
В тех случаях, когда после 3 мес лече,
ния Октреотидом,депо в дозе 20 мг
отмечается стойкое уменьшение сы,
вороточной концентрации гормона
роста ниже 1 мкг/л, нормализация
концентрации ИФР,1 и исчезнове,
ние обратимых симптомов акромега,
лии, можно уменьшить дозу Октрео,
тида,депо до 10 мг. Однако у этих бо,
льных, получающих относительно
небольшую дозу Октреотида,депо,
следует продолжать тщательно конт,
ролировать сывороточные концент,
рации гормона роста и ИФР,1, а так,
же симптомы заболевания.
Пациентам, получающим стабильную
дозу Октреотида,депо, определение
концентраций гормона роста и ИФР,1
следует проводить каждые 6 мес.
Пациентам, у которых хирургическое
лечение и лучевая терапия недоста,
точно эффективны или вообще неэф,
фективны, а также пациентам, нужда,

Глава 2

ющимся в краткосрочном лечении в
промежутках между курсами луче,
вой терапии до момента развития ее
полного эффекта, рекомендуется
провести пробный курс лечения п/к
инъекциями Октреотида с целью
оценки его эффективности и общей
переносимости и только после этого
перейти на применение Октреоти,
да,депо по вышеприведенной схеме.
При лечении эндокринных опухолей
ЖКТ и поджелудочной железы у паци,
ентов, которым п/к введение Октрео,
тида обеспечивает адекватный конт,
роль проявлений заболевания, реко,
мендуемая начальная доза Октреоти,
да,депо составляет 20 мг каждые 4 нед.
П/к введение Октреотида следует про,
должать еще в течение 2 нед после пер,
вого введения Октреотида,депо.
У пациентов, не получавших ранее
Октреотид п/к, рекомендуется начи,
нать лечение именно с п/к введения
Октреотида в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в
течение относительно короткого пе,
риода времени (примерно 2 нед) с це,
лью оценки его эффективности и об,
щей переносимости. Только после
этого назначают Октреотид,депо по
вышеприведенной схеме.
В случае, когда терапия Октреоти,
дом,депо в течение 3 мес обеспечива,
ет адекватный контроль клинических
проявлений и биологических марке,
ров заболевания, возможно снизить
дозу Октреотида,депо до 10 мг, на,
значаемых каждые 4 нед.
В тех случаях, когда после 3 мес лече,
ния Октреотидом,депо удалось до,
стичь лишь частичного улучшения,
дозу препарата можно увеличить до
30 мг каждые 4 нед. На фоне лечения
Октреотидом,депо в отдельные дни
возможно усиление клинических про,
явлений, характерных для эндокрин,
ных опухолей ЖКТ и поджелудочной
железы. В этих случаях рекомендует,
ся дополнительное п/к введение Окт,
реотида в дозе, применявшейся до на,
чала лечения Октреотидом,депо. Это
может происходить, главным образом,

Октреотид4депо
в первые 2 мес лечения, пока не до,
стигнуты терапевтические концентра,
ции октреотида в плазме.
При лечении ГРРПЖ рекомендуемая
начальная доза Октреотида,депо со,
ставляет 20 мг каждые 4 нед в течение
3 мес. В дальнейшем дозу корригиру,
ют с учетом динамики концентрации
ПСА в сыворотке, а также клиниче,
ских симптомов. Если после 3 мес ле,
чения не удалось достичь адекватно,
го клинического и биохимического
эффекта (снижение ПСА), дозу мож,
но увеличить до 30 мг, вводимых каж,
дые 4 нед.
Лечение Октреотидом,депо сочетают
с применением дексаметазона, кото,
рый назначают внутрь по следующей
схеме: 4 мг/сут в течение 1 мес, затем
— 2 мг/сут в течение 2 нед, затем — 1
мг/сут (поддерживающая доза).
Лечение Октреотидом,депо и декса,
метазоном больных, которым ранее
проводили медикаментозную анти,
андрогенную терапию, сочетают с
применением аналога ГнРГ. При
этом инъекцию аналога ГнРГ (де,
по,формы) проводят 1 раз в 4 нед.
Пациентам, получающим Октрео,
тид,депо, определение концентра,
ций ПСА следует проводить каждый
месяц.
У пациентов с нарушением функции
почек, печени и пациентов пожилого
возраста нет необходимости корриги,
ровать режим дозирования Октрео,
тида,депо.
Для профилактики острого послео,
перационного панкреатита препарат
Октреотид,депо в дозе 10 или 20 мг
вводится однократно не ранее чем за
5 дней и не позднее чем за 10 дней до
предполагаемого оперативного вме,
шательства.
Правила приготовления суспензии и
введения препарата
, препарат вводить только в/м;
, суспензию для в/м инъекции гото,
вить с помощью прилагаемого рас,
творителя непосредственно перед
введением;

351

, готовить и вводить препарат должен
только специально обученный меди,
цинский персонал;
, перед инъекцией ампулу с раствори,
телем и флакон с препаратом необхо,
димо достать из холодильника и до,
вести до комнатной температуры
(требуется 30–50 мин);
, флакон с Октреотидом,депо держать
строго вертикально. Легко постукивая
по флакону, добиться, чтобы весь лио,
филизат находился на дне флакона;
, вскрыть упаковку со шприцем, при,
соединить к шприцу иглу размером
1,2 ×50 мм для забора растворителя;
, вскрыть ампулу с растворителем и
набрать в шприц все содержимое ам,
пулы с растворителем, установить
шприц на дозу 3,5 мл;
, снять пластиковую крышечку с фла,
кона, содержащего лиофилизат. Проде,
зинфицировать резиновую пробку фла,
кона спиртовым тампоном. Ввести иглу
во флакон с лиофилизатом через центр
резиновой пробки и осторожно ввести
растворитель по внутренней стенке
флакона, не касаясь иглой содержимого
флакона. Вынуть шприц из флакона;
, флакон должен оставаться непо,
движным до полного пропитывания
растворителем лиофилизата и обра,
зования суспензии (примерно на 3–5
мин). После чего, не переворачивая
флакон, следует проверить наличие
сухого лиофилизата на стенках и дне
флакона. При обнаружении сухих
остатков лиофилизата оставить фла,
кон до полного их пропитывания;
, после того, как медработник убедится
в отсутствии остатков сухого лиофи,
лизата, содержимое флакона следует
осторожно перемешать круговыми
движениями в течение 30–60 с до обра,
зования однородной суспензии. Не пе,
реворачивать и не встряхивать флакон,
это может привести к выпадению хло,
пьев и непригодности суспензии;
, быстро вставить иглу через резино,
вую пробку во флакон. Затем срез
иглы опустить вниз и, наклонив фла,
кон под углом 45°, медленно набрать

352

Октреотид4депо

в шприц суспензию полностью. Не
переворачивать флакон при наборе.
Небольшое количество препарата
может оставаться на стенках и дне
флакона. Расход на остаток на стен,
ках и дне флакона учитывается;
, сразу после набора суспензии заме,
нить иглу с розовым павильоном на
иглу с зеленым павильоном (0,8×40
мм), аккуратно перевернуть шприц и
удалить из шприца воздух;
, cуспензию Октреотида,депо вводить
немедленно после приготовления;
, суспензия Октреотида,депо не дол,
жна смешиваться ни с каким другим
ЛС в одном шприце;
, при помощи спиртового тампона про,
дезинфицировать место инъекции. Вве,
сти иглу глубоко в ягодичную мышцу,
затем слегка оттянуть поршень шприца
назад, чтобы убедиться в том, что нет
повреждений сосуда. Ввести суспензию
в/м медленно, с постоянным нажимом
на поршень шприца;
, при попадании в кровеносный сосуд
следует поменять место инъекции и
иглу;
, при закупоривании иглы, заменить
ее другой иглой такого же диаметра;
, при повторных инъекциях левую и
правую стороны следует чередовать.
Меры предосторожности при приме)
нении
При опухолях гипофиза, секретиру,
ющих гормон роста, необходимо тща,
тельное наблюдение за больными, т.к.
возможно увеличение размеров опу,
холей с развитием такого серьезного
осложнения, как сужение полей зре,
ния. В этих случаях следует рассмот,
реть необходимость применения дру,
гих методов лечения.
У 15–30% больных, получающих Окт,
реотид п/к в течение длительного вре,
мени, возможно появление камней в
желчном пузыре. Распространенность
в общей популяции (возраст 40–60
лет) составляет 5–20%. Опыт длите,
льного лечения Октреотидом пролон,
гированного действия больных акро,
мегалией и опухолями ЖКТ и подже,

Глава 2

лудочной железы свидетельствует о
том, что Октреотид пролонгированно,
го действия, в сравнении с Октреоти,
дом короткого действия, не приводит
к повышению частоты образования
камней желчного пузыря. Тем не ме,
нее, рекомендуется проведение УЗИ
желчного пузыря перед началом лече,
ния Октреотидом,депо и примерно
каждые 6 мес в процессе лечения.
Камни в желчном пузыре, если все,та,
ки они обнаруживаются, как правило,
бессимптомные. При наличии клини,
ческой симптоматики показано кон,
сервативное лечение (например при,
менение препаратов желчных кислот)
или оперативное вмешательство.
У больных сахарным диабетом типа 1
Октреотид,депо может влиять на обмен
глюкозы и следовательно снижать по,
требность во вводимом инсулине. Для
пациентов с сахарным диабетом типа 2
и пациентов без сопутствующего нару,
шения углеводного обмена п/к инъек,
ции Октреотида могут приводить к по,
стпрандиальной гликемии. В связи с
этим рекомендуется регулярно контро,
лировать концентрацию глюкозы в кро,
ви и в случае необходимости корриги,
ровать гипогликемическую терапию.
У больных с инсулиномами на фоне ле,
чения октреотидом может отмечаться
увеличение выраженности и продол,
жительности гипогликемии (это связа,
но с более выраженным подавляющим
влиянием на секрецию гормона роста и
глюкагона, чем на секрецию инсулина, а
также с меньшей длительностью инги,
бирующего воздействия на секрецию
инсулина). Показано систематическое
наблюдение за этими больными.
До назначения октреотида больные
должны пройти исходное УЗИ желч,
ного пузыря.
Во время лечения Октреотидом,депо
следует проводить повторное УЗИ
желчного пузыря, предпочтительно с
интервалами 6–12 мес.
Если камни желчного пузыря обнару,
жены еще до начала лечения, необхо,
димо оценить потенциальные преиму,

Октреотид4депо
щества терапии Октреотидом,депо по
сравнению с возможным риском, свя,
занным с наличием желчных камней.
В настоящее время не имеется ка,
ких,либо свидетельств того, что Окт,
реотид,депо неблагоприятно влияет
на течение или прогноз уже имею,
щейся желчно,каменной болезни.
Ведение больных, у которых камни
желчного пузыря образуются в про)
цессе лечения Октреотидом)депо
Бессимптомные камни желчного пузы)
ря. Применение Октреотида,депо
можно прекратить или продолжить —
в соответствии с оценкой соотноше,
ния польза/риск. В любом случае не
требуется никаких других мер, кроме
продолжения проведения осмотров,
сделав их, при необходимости, более
частыми.
Камни желчного пузыря с клинической
симптоматикой. Применение Октрео,
тида,депо можно прекратить или про,
должить — в соответствии с оценкой
соотношения польза/риск. В любом
случае больного следует лечить так же,
как и в других случаях желчно,камен,
ной болезни с клиническими проявле,
ниями. Медикаментозное лечение
включает применение комбинаций
препаратов желчных кислот (напри,
мер хенодезоксихолевая кислота в дозе
7,5 мг/кг/сут в сочетании с урсодезок,
сихолевой кислотой в той же дозе) под
ультразвуковым контролем — до пол,
ного исчезновения камней.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Мест)
ные реакции: при в/м введении препа,
рата Октреотид,депо возможны боль,
реже — припухлость и высыпания в
месте инъекции (как правило, слабо
выражены, непродолжительны).
Со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота,
рвота, спастические боли в животе,
вздутие живота, избыточное газообра,
зование, жидкий стул, диарея, стеато,
рея. Хотя выделение жира с калом мо,
жет возрастать, на сегодняшний день
нет доказательств того, что длитель,
ное лечение октреотидом может при,

353

водить к развитию дефицита некото,
рых питательных компонентов вслед,
ствие нарушения всасывания (маль,
абсорбция). В редких случаях могут
отмечаться явления, напоминающие
острую кишечную непроходимость:
прогрессирующее вздутие живота,
выраженная боль в эпигастральной
области, напряжение брюшной стен,
ки. Длительное использование Октре,
отида,депо может приводить к обра,
зованию камней в желчном пузыре.
Со стороны поджелудочной железы:
сообщалось о редких случаях острого
панкреатита, развившегося в первые
часы или дни применения октреоти,
да. При длительном применении от,
мечались случаи панкреатита, свя,
занного с холелитиазом
Со стороны печени: имеются отдель,
ные сообщения о развитии нарушений
функции печени (острый гепатит без
холестаза с нормализацией показате,
лей трансаминаз после отмены октрео,
тида); медленное развитие гипербили,
рубинемии, сопровождающееся повы,
шением показателей ЩФ, ГГТ, и в ме,
ньшей степени других трансаминаз.
Со стороны обмена веществ: посколь,
ку Октреотид,депо оказывает подав,
ляющее влияние на образование гор,
мона роста, глюкагона и инсулина, он
может влиять на обмен глюкозы. Воз,
можно снижение толерантности к
глюкозе после приема пищи. При дли,
тельном применении Октреотида п/к
в некоторых случаях может развиться
стойкая гипергликемия. Наблюда,
лись также состояния гипогликемии.
Прочие: в редких случаях сообщалось
о временном выпадении волос после
введения октреотида, возникновении
брадикардии, тахикардии, отдышки,
кожной сыпи, анафилаксии. Имеют,
ся отдельные сообщения о развитии
реакций гиперчувствительности.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Октреотид
уменьшает всасывание из кишечника
циклоспорина и замедляет всасыва,
ние циметидина.

354

Омнитроп

®

При одновременном применении ок,
треотида и бромокриптина биодос,
тупность последнего повышается.
Имеются литературные данные о
том, что аналоги соматостатина могут
уменьшать метаболический клиренс
веществ, метаболизирующихся фер,
ментами цитохрома Р450, что может
быть вызвано супрессией гормона ро,
ста. Поскольку невозможно исклю,
чить подобные эффекты октреотида,
препараты,
метаболизирующиеся
ферментами системы цитохрома
Р450 и с узким терапевтическим диа,
пазоном (хинидин и терфенадин),
следует назначать с о сторожностью.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. В настоящее
время о случаях передозировки Окт,
реотида,депо не сообщалось.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Специаль)
ные меры предосторожности при
уничтожении неиспользованного ле)
карственного препарата. Флакон с
препаратом, шприц и иглы уничтожа,
ют отдельно.
Влияние на способность управлять ав)
томобилем и другими механизмами. В
настоящее время не имеется данных о
влиянии Октреотида,депо на способ,
ность к управлению автомобилем и
работу с механизмами, требующую
повышенного внимания и скорости
психических и двигательных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат для
приготовления суспензии для внутримы)
шечного введения пролонгированного дей)
ствия. По 0,01 г, 0,02 г или 0,03 г октрео,
тида во флаконах темного стекла вмес,
тимостью 10 мл. По 2 мл растворителя
(раствор маннита для инъекций 0,8%) в
ампулах нейтрального стекла. 1 флакон
с препаратом, 1 ампулу с растворителем
(2 мл), 1 шприц однократного примене,
ния вместимостью 5 мл, 2 стерильные
иглы, 2 спиртовых тампона упаковыва,
ют в контурную ячейковую упаковку из
пленки ПВХ. Комплект рассчитан на
одну инъекцию. 1 контурную ячейковую
упаковку помещают в картонную пачку
или в пачку из картона коробочного.

Глава 2

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

ОМНИТРОП (OMNITROPE )
®

®

Соматропин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 400
Сандоз ЗАО (Россия)

СОСТАВ

Раствор для подкожного
введения. . . . . . . . . . . . 1 картридж
(1,5 мл)
состав см. таблицу 1
Таблица 1
Название вещества

Количество в растворе
для подкожного введения
3,3 мг/мл

6,7 мг/мл

Активное вещество:
Соматропин

5 мг (15 ME) 10 мг (30 ME)

Вспомогательные вещества:
натрия гидрофосфата
гептагидрат, мг

1,33

1,7

натрия дигидрофос
фата дигидрат, мг

1,57

1,35

полоксамер, мг
бензиловый спирт
(консервант), мг

3

3

13,5

—

Омнитроп
Название вещества
фенол (консервант), мг
маннитол, мг

Количество в растворе
для подкожного введения
3,3 мг/мл

6,7 мг/мл

—

4,5

52,51

—

—

27,75

фосфорная кислота

q.s. до рН
(6,2±0,2)

q.s. до рН
(6,2±0,2)

натрия гидроксид

q.s. до рН
(6,2±0,2)

q.s. до рН
(6,2±0,2)

до 1,5

до 1,5

глицин, мг

вода для инъекций, мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Прозрачный или слабо
опалесцирующий бесцветный рас,
твор.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Соматотропное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Соматро,
пин оказывает выраженное влияние
на метаболизм жиров, белков и угле,
водов. У детей с дефицитом гормона
роста (ГР) соматропин стимулирует
рост костей скелета в длину, воздейст,
вуя на пластинки эпифиза трубчатых
костей. И у взрослых, и у детей сомат,
ропин способствует нормализации
структуры тела посредством увеличе,
ния мышечной массы и снижения жи,
ровой массы тела. Особенно чувстви,
тельна к действию соматропина вис,
церальная жировая ткань. Помимо
усиления липолиза, соматропин сни,
жает поступление триглицеридов в
жировые отложения организма. Под
действием соматропина повышается
концентрация
инсулиноподобного
фактора роста I (ИРФ,I) и связываю,
щего его белка (ИРФ,СБ3, инсулино,
подобного фактора роста связываю,
щий белок).
В дополнение были продемонстриро)
ваны следующие эффекты
Обмен жиров. Соматропин активирует
рецепторы ЛПНП в печени и изменяет
профиль липидов и липопротеидов в
крови. В общем назначение соматро,
пина больным с дефицитом ГР приво,

®

355

дит к снижению в крови ЛПНП и апо,
липопротеида В. Также наблюдается
снижение концентрации холестерина.
Обмен углеводов. Соматропин повыша,
ет высвобождение инсулина, но тоща,
ковая концентрация глюкозы обычно
не изменяется. У детей с гипопитуита,
ризмом возможно развитие гипоглике,
мии натощак. Это состояние обратимо
при введении соматропина.
Водно)минеральный обмен. Дефицит
ГР ассоциируется с уменьшением
объема плазмы и внеклеточной жид,
кости. Назначение соматропина при,
водит к быстрому увеличению обоих
параметров. Соматропин способству,
ет задержке натрия, калия и фосфора.
Метаболизм костной ткани. Сомат,
ропин стимулирует костный метабо,
лизм. Длительное лечение соматро,
пином детей с дефицитом ГР и остео,
порозом приводит к нормализации
минерального состава и плотности
костей.
Физическая активность. Длительная
заместительная терапия соматропи,
ном приводит к увеличению мышеч,
ной силы и физической выносливо,
сти. Повышается также сердечный
выброс, хотя механизм этого дейст,
вия до конца неясен. Снижение пери,
ферического сосудистого сопротив,
ления, возможно, частично объясня,
ет это действие соматропина.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция
После п/к введения биодоступность
соматропина составляет примерно
80% как у здоровых лиц, так и у боль,
ных с дефицитом ГР. При п/к введе,
®
нии препарата Омнитроп в дозе 5 мг
здоровым добровольцам Cmax сомат,
ропина в плазме и ее Tmax составляли
соответственно (72±28) мкг/л и
(4±2) ч.
Выведение
Средний T1/2 соматропина после в/в
введения взрослым пациентам с де,
фицитом ГР составляет около 0,4 ч.
Тем не менее, после п/к введения T1/2
препарата достигает 3 ч.

356

Омнитроп

®

Отдельные группы пациентов
Абсолютная биодоступность сомат,
ропина после п/к введения не разли,
чается у мужчин и женщин.
Нет данных о влиянии на фармакоки,
нетические параметры соматропина
возраста, расы, нарушения функции
печени, почек или сердца.
ПОКАЗАНИЯ. У детей при задержке
роста в результате следующих забо)
леваний и состояний:
• недостаточная секреция гормона
роста;
• синдром Шерешевского,Тернера;
• синдром Прадера,Вилли (СПВ);
• хроническая почечная недостаточ,
ность (ХПН) при снижении функ,
ции почек более чем на 50%;
• дети, рожденные с низкими для
данного гестационного возраста по,
казателями роста.
У взрослых в качестве заместитель)
ной терапии:
• подтвержденный выраженный вро,
жденный или приобретенный де,
фицит гормона роста.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к любому
компоненту препарата;
• злокачественные новообразования;
• ургентные состояния (в т.ч. состоя,
ния после операций на сердце,
брюшной полости, острая дыха,
тельная недостаточность);
• стимуляция роста у пациентов с за,
крытыми эпифизарными зонами
роста;
• беременность и кормление грудью
(на время лечения необходимо от,
казаться от грудного вскармлива,
ния);
• период новорожденности (в т.ч. не,
доношенные дети) в связи с нали,
чием в составе бензилового спирта.
С осторожностью: сахарный диабет;
черепно,мозговая гипертензия; сопут,
ствующая терапия ГКС; гипотиреоз (в
т.ч. при проведении заместительной
терапии гормонами щитовидной же,
лезы).

Глава 2

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. П/к, медленно, 1 раз в сутки,
обычно на ночь. Следует менять места
инъекций для профилактики разви,
тия липоатрофии.
Дозы подбирают индивидуально, с
учетом выраженности дефицита ГР,
массы или площади поверхности тела,
эффективности в процессе терапии.
Дети
) при недостаточной секреции ГР ре,
комендуется
доза
0,025–0,035
2
мг/кг/сут или 0,7–1 мг/м /сут;
Лечение начинают как можно в более
раннем возрасте и продолжают до по,
лового созревания и/или до закры,
тия зон роста костей. Возможно пре,
кращение лечения при достижении
желаемого результата.
) при синдроме Шерешевского)Терне)
ра рекомендуется доза 0,045–0,05
мг/кг/сут или 1,4 мг/м2/сут;
) при СПВ для увеличения роста и улуч)
шения композиции тела у детей реко,
мендуемая доза составляет 0,035
мг/кг/сут или 1 мг/м2/сут. Дневная
доза препарата не должна превышать
2,7 мг. Лечение не должно назначаться
детям, имеющим прибавку в росте ме,
нее 1 см в год и с практически закрыты,
ми эпифизарными зонами роста костей;
) при ХПН, сопровождающейся задер)
жкой роста, рекомендуется доза
0,045–0,05 мг/кг/сут. При недоста,
точной динамике роста могут потре,
боваться более высокие дозы препа,
рата. Пересмотр оптимальной дозы
возможен через 6 мес лечения;
) при нарушении роста у детей, рож)
денных с низкими для данного гестаци)
онного возраста показателями роста,
рекомендуется доза 0,035 мг/кг/сут
2
или 1 мг/м /сут до момента достиже,
ния желаемого роста. Лечение должно
быть прекращено, если после первого
года терапии препаратом увеличение
роста не превышает 1 см.
Терапия также должна быть прекра,
щена, если прибавка в росте не пре,
вышает 2 см в год и на основании со,
стояния эпифизарных зон роста, при

Омнитроп
необходимости, подтверждено, что
костный возраст >14 лет (для дево,
чек) или >16 лет (для мальчиков).
Таблица 2

Дозы препарата, рекомендуемые
для детей
Показания
Дефицит ГР
СПВ

мг/кг/сут

мг/м2/сут

0,025–0,035

0,7–1

0,035

1

Синдром
ШерешевскогоТернера

0,045–0,05

1,4

ХПН

0,045–0,05

1,4

0,035

1

Дети с низким ростом
при рождении

Взрослые
У взрослых с выраженным дефици,
том ГР заместительную терапию ре,
комендуется начинать с низких доз,
0,15–0,3 мг/сут, с последующим ее
постепенным увеличением в зависи,
мости от концентрации ИРФ,I в сы,
воротке крови. Этот показатель дол,
жен находиться в пределах 2 откло,
нений от среднего для данного воз,
раста. У пациентов с нормальной ис,
ходной концентрацией ИРФ,I доза
препарата должна подбираться та,
ким образом, чтобы значения ИРФ,I
находились на ВГН, не выходя за
пределы 2 стандартных отклонений
от среднего.
Поддерживающая доза подбирается
индивидуально, но не превышает, как
правило, 1 мг/сут, что соответствует
3 МЕ/сут. Пожилым рекомендуются
более низкие дозы.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Ниже
представлены сводные данные о неже,
лательных реакциях, отмеченных в
соответствии с системно,органной
классификацией (MedDRA) и клас,
сификацией ВОЗ по частоте встречае,
мости: очень часто (≥1/10); часто
(≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко ≥1/10000, <1/1000) и
очень редко (<1/10000).

®

357

Особенностью пациентов с недоста,
точностью ГР является дефицит объ,
ема внеклеточной жидкости. При на,
значении соматропина этот дефицит
быстро устраняется.
У взрослых пациентов часто наблюда,
ются побочные реакции, связанные с
задержкой жидкости, такие как пери,
ферические отеки, ригидность конеч,
ностей, артралгия, миалгия и паресте,
зия. Как правило, выраженность дан,
ных реакций варьирует от умеренной
до средней степени, они развиваются в
первые месяцы лечения и проходят
спонтанно или при снижении дозы.
Вероятность этих реакций зависит от
дозы препарата, возраста пациента; и
они, вероятно, необратимо связаны с
возрастом при появлении недостаточ,
ности ГР. У детей эти побочные эф,
фекты неизвестны.
Доброкачественные, злокачественные и
неуточненные новообразования: очень
редко — лейкоз. У детей в очень редких
случаях отмечались случаи лейкоза с
недостаточностью ГР при лечении со,
матропином, однако было обнаружено,
что эта частота схожа с таковой у детей с
нормальной концентрацией ГР.
Со стороны иммунной системы: час,
то — формирование антител к сомат,
ропину. При назначении соматропи,
на примерно у 1% пациентов выраба,
тываются антитела к нему. Связыва,
ющая способность этих антител мала,
и клинических проявлений такой вы,
работки антител не отмечалось.
Со стороны эндокринной системы:
редко — сахарный диабет типа 2.
Со стороны нервной системы: часто —
парестезия (у взрослых); нечасто —
синдром запястного канала (у взрос,
лых), парестезия (у детей); редко —
доброкачественная внутричерепная
гипертензия.
Со стороны скелетно)мышечной и со)
единительной ткани: часто — ригид,
ность конечностей, артралгия, миал,
гия (у взрослых); нечасто — ригид,
ность конечностей, артралгия, миал,
гия (у детей).

358

Омнитроп

®

Общие расстройства и нарушения в
месте введения: часто — перифериче,
ский отек (у взрослых), транзитор,
ные кожные реакции в месте введе,
ния (у детей); нечасто — перифериче,
ский отек (у детей).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Результаты ис,
следования лекарственного взаимодейст,
вия у взрослых пациентов с недостаточ,
ностью ГР предполагают, что назначение
соматропина увеличивает клиренс ЛС,
метаболизируемых микросомальными
изоферментами цитохрома Р450 в пече,
ни, в особенности тех, что метаболизиру,
ются изоферментом 3А4 — половых гор,
монов, ГКС, противосудорожных средств
и циклоспорина, что может приводить к
снижению их концентрации в плазме.
Клиническая значимость этого воздейст,
вия пока не определена.
ГКС ингибируют стимулирующее
действие соматропина на процессы
роста. На эффективность препарата (в
отношении конечного роста) также
может оказывать влияние сопутству,
ющая терапия другими гормонами,
например гонадотропином, анаболи,
ческими стероидами, эстрогенами и
гормонами щитовидной железы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,
зировки неизвестны.
Симптомы: острая передозировка
может привести вначале к гипоглике,
мии, а затем — к гипергликемии. При
длительной передозировке могут от,
мечаться признаки и симптомы, ха,
рактерные для избытка человеческо,
го ГР (развитие акромегалии и/или
гигантизма, а также развитие гипоти,
реоза, снижение концентрации кор,
тизола в сыворотке крови).
Лечение: отмена препарата, симпто,
матическая терапия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Соматропин
может вызвать состояние инсулиноре,
зистентности, а у некоторых пациен,
тов — гипергликемию, поэтому предва,
рительно следует выявить наличие не,
переносимости глюкозы. В редких слу,
чаях при назначении соматропина мо,

Глава 2

жет развиться сахарный диабет типа 2,
однако в подавляющем большинстве
этих случаев у пациентов имелись фак,
торы риска, такие как ожирение (вклю,
чая ожирение при СПВ), семейный ана,
мнез, прием ГКС или имевшееся ранее
нарушение толерантности к глюкозе. У
пациентов с уже имеющимся сахарным
диабетом при назначении соматропина
может понадобиться коррекция дозы ги,
погликемических препаратов.
При лечении соматропином было вы,
явлено усиленное преобразование ти,
роксина (Т4) в трийодтиронин (Т3),
что может служить причиной сниже,
ния концентрации Т4 и повышения
концентрации Т3 в плазме. У здоровых
добровольцев, как правило, концентра,
ции тиреоидных гормонов в крови
оставались в пределах нормы. Воздей,
ствие соматропина на концентрацию
тиреоидных гормонов может иметь
клиническую значимость у пациентов
с центральным субклиническим гипо,
тиреозом, у которых потенциально мо,
жет развиться гипотиреоз. С другой
стороны, у пациентов, получающих ти,
роксин в качестве заместительной гор,
мональной терапии, может развиться
гипертиреоз. Исходя из этого, настоя,
тельно рекомендуется контролировать
функцию щитовидной железы после
начала терапии соматропином, а также
при каждом изменении его дозы.
Отмечалось, что соматропин снижает
концентрацию кортизола в плазме,
возможно путем воздействия на бел,
ки,переносчики или увеличения пе,
ченочного клиренса. Клиническая
значимость данных наблюдений мо,
жет быть ограничена, тем не менее,
заместительная ГКС,терапия перед
®
назначением Омнитропа должна
быть оптимизирована.
При недостаточности ГР, появившей,
ся после противоопухолевой терапии,
следует обратить внимание на воз,
можные признаки рецидивирования
злокачественного новообразования.
У пациентов с эндокринными наруше,
ниями, в т.ч. дефицитом ГР, смещение

Омнитроп
эпифизов бедренной кости может отме,
чаться чаще, чем в общей популяции.
Обнаружение хромоты на фоне тера,
пии соматропином требует клиниче,
ского обследования и тщательного
наблюдения.
В случае появления тяжелых или ре,
цидивирующих головных болей, на,
рушения зрения, тошноты и/или рво,
ты рекомендуется проведение фундо,
скопии с целью диагностики возмож,
ного отека диска зрительного нерва.
При подтверждении диагноза следует
оценить наличие доброкачественной
внутричерепной гипертензии и при
необходимости — отменить прием
препарата.
На сегодня четких указаний по схеме
применения ГР у пациентов с корри,
гированной внутричерепной гипер,
тензией нет. Тем не менее, опыт кли,
нического применения свидетельст,
вует, что возобновление лечения со,
матропином во многих случаях не
приводит к рецидиву внутричереп,
ной гипертензии. Если применение
ГР было возобновлено, необходимо
тщательное наблюдение за возмож,
ным появлением симптомов внутри,
черепной гипертензии. Опыт приме,
нения у лиц старше 60 лет ограничен.
У пациентов с СПВ лечение должно
быть обязательно сопряжено с огра,
ниченной по калорийности диетой.
Отмечались сообщения о летальных
случаях, связанных с применением
ГР у детей с СПВ, имеющих как ми,
нимум один из следующих факторов
риска: ожирение тяжелой степени,
дыхательную недостаточность в ана,
мнезе, ночное апноэ или неидентифи,
цированную инфекцию дыхательных
путей. Пациенты с СПВ при наличии
одного или более из перечисленных
факторов могут быть подвержены бо,
льшему риску. Пациенты с СПВ дол,
жны быть обследованы для выявле,
ния обструкции верхних дыхатель,
ных путей (ВДП), ночного апноэ и
респираторных инфекций перед на,
чалом применения соматропина.

®

359

При выявлении обструкции ВДП, ее
необходимо квалифицированно ку,
пировать перед началом применения
соматропина.
Диагностику ночного апноэ проводят
перед началом применения препара,
та с помощью утвержденных мето,
дов, таких как полисомнография или
ночная оксиметрия, и при появлении
подозрения на данный синдром сле,
дует проводить тщательное наблюде,
ние. Если во время лечения соматро,
пином наблюдаются признаки об,
струкции ВДП (включая появление
или усиление храпа), лечение следует
прервать и провести внеплановое
отоларингологическое обследование.
Все пациенты с СПВ должны наблюда,
ться на предмет ночного апноэ, и при
подозрении на него их состояние дол,
жно контролироваться. Кроме того, у
всех пациентов с СПВ следует отсле,
живать появление респираторных ин,
фекций, диагностировать их как можно
раньше и проводить массивную проти,
вомикробную терапию. Все пациенты с
СПВ должны активно следить за своей
массой тела, как перед применением со,
матропина, так и во время него.
Сколиоз — частое явление при СПВ, он
может прогрессировать у любого ребен,
ка при быстром росте организма. Поэ,
тому во время лечения соматропином
необходимо следить за возможными
признаками сколиоза. Несмотря на это,
применение ГР не увеличивает вероят,
ность развития или выраженность ско,
лиоза. Опыт длительного применения у
взрослых и пациентов с СПВ ограни,
чен. У детей и подростков с дефицитом
роста и малым весом для гестационного
возраста при рождении (МВГВ), перед
началом терапии соматропином следу,
ет оценить другие причины недостаточ,
ности роста и возможность использова,
ния иных методов лечения. У детей и
подростков с МВГВ рекомендуется из,
мерять концентрацию инсулина и глю,
козы крови натощак перед началом те,
рапии и далее — ежегодно. У пациентов
с повышенным риском развития сахар,

360

Омнитроп

®

ного диабета (семейный анамнез сахар,
ного диабета, ожирение, тяжелая инсу,
линорезистентность, акантокератодер,
мия) следует провести тест на толеран,
тность к глюкозе. При явных симпто,
мах сахарного диабета применение ГР
не допускается.
У детей и подростков с МВГВ рекомен,
дуется измерять концентрацию ИРФ,I
перед лечением и 2 раза в год после его
начала. Если при повторных измерени,
ях концентрация ИРФ,I превышает 2
стандартных отклонения относительно
типовых значений для данного возраста
и степени полового развития, то для
коррекции дозы соматропина следует
принять во внимание соотношение кон,
центраций ИРФ,I к ИРФ,СБ3.
Опыт терапии у пациентов с МВГВ в
период полового созревания ограни,
чен, поэтому начинать лечение в этот
период не рекомендуется. Опыт при,
менения у пациентов с синдромом
Сильвера,Рассела также ограничен.
При лечении детей и подростков с
МВГВ следует иметь в виду, что при
прекращении терапии до достижения
максимально возможного роста, часть
прибавки в росте может быть потеряна.
При ХПН функциональная актив,
ность почек перед началом терапии
должна составлять менее 50% от нор,
мальной. Для подтверждения наруше,
ния роста необходимо отслеживать
рост в динамике в течение года, пред,
шествующего терапии. В этот период
назначают консервативное лечение
(включающее контроль ацидоза, ги,
перпаратиреоза, а также статуса пита,
ния), которое продолжают и с началом
основной терапии. При транспланта,
ции почек лечение следует прекратить.
В настоящее время нет данных о ве,
личине прибавки роста при назначе,
нии Омнитропа® пациентам с ХПН.
Репаративные эффекты соматропина
у взрослых пациентов, находящихся
в критическом состоянии в результа,
те осложнений после операций на от,
крытом сердце и брюшной полости,
множественных случайных травмах,

Глава 2

а также острой дыхательной недоста,
точности, оценивались в двух плаце,
бо,контролируемых исследованиях.
Смертность у пациентов, которым
назначали 5,3 или 8 мг/сут соматро,
пина в оказалась выше, чем в группе
плацебо (42 и 19%, соответственно).
Согласно этим результатам, перечис,
ленным группам пациентов не следу,
ет назначать соматропин, поскольку
безопасность назначения ГР у паци,
ентов, находящихся в остром крити,
ческом состоянии, неизвестна, пред,
полагаемая польза от назначения
должна быть соотнесена с возмож,
ным риском у таких пациентов.
Необходимо менять места подкож,
ных инъекций в связи с возможно,
стью развития липоатрофий.
Данный препарат содержит менее 1
ммоль натрия (23 мг) в 1 мл, что являет,
ся пренебрежимо малым количеством.
®
В составе Омнитропа присутствует
бензиловый спирт, его не следует на,
значать недоношенным грудным де,
тям или новорожденным, т.к. указан,
ный компонент может вызывать ток,
сические и анафилактические реак,
ции у детей до 3 лет.
Специальные меры предосторожно)
сти при уничтожении неиспользован)
ного препарата. Нет необходимости в
специальных мерах предосторожно,
сти при уничтожении неиспользо,
ванного препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для
подкожного введения, 3,3 мг/мл, 6,7
мг/мл. По 1,5 мл препарата в картрид,
жи из прозрачного бесцветного боро,
силикатного стекла типа I (Евр. Ф.),
укупоренные силиконизированным
бромбутилкаучуковым
шток,по,
ршнем с одной стороны и комбисилом
(алюминиевым колпачком с бромбу,
тилкаучуковой прокладкой) с другой.
По 1, 5 или 10 картриджей помещают
в контурную упаковку из прозрачно,
го бесцветного листового пластика
(коррекс). По одному коррексу поме,
щают в картонную пачку.

Панавир

®

361

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

361

Пальмы ползучей плодов
экстракт
(Serenoa repens fructuum
extract)

Ÿ Синонимы
Простаплант : капс. (Dr.
Willmar Schwabe) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 382
361

ПАНАВИР (PANAVIR )
®

®

Полисахариды побегов
Solanum tuberosum . . . . . . . . . . . . 377
ООО «Национальная
Исследовательская Компания»
(Россия)

СОСТАВ

Раствор для внутривен4
ного введения . . . . . . . . . . . . 1 амп.
или 1 фл.
активное вещество:
®
Панавир (полисахариды
побегов Solanum tuberosum) 200 мкг
вспомогательные вещества: на,
трия хлорид — 0,045 г; вода для
инъекций — до 5 мл

8Гель для наружного и
местного применения . . . . . . . 100 г
активное вещество:
®
Панавир (полисахари,
ды побегов Solanum
tuberosum) . . . . . . . . . . . . . . . . 0,002 г
вспомогательные вещества: гли,
церол — 30 г; макрогол 4000 — 15
г; макрогол 400 — 38 г; этанол
95% — 1 г; натрия гидроксид — 0,4
г; лантана нитрата гексагидрат —
2,2 г; вода — до 100 г
Суппозитории ректаль4
ные . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 супп.
активное вещество:
®
Панавир (полисахари,
ды побегов Solanum
tuberosum) . . . . . . . . . . . . . . . 200 мкг
вспомогательные вещества: жир
кондитерский или жир твер,
дый — 1,0198 г; парафин — 0,09 г;
эмульгатор Т,2 — 0,09 г
масса суппозитория — 1,2 г
Суппозитории вагиналь4
ные . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 супп.
активное вещество:
®
Панавир (полисахари,
ды побегов Solanum
tuberosum) . . . . . . . . . . . . . . . 200 мкг

362

Панавир

®

вспомогательные вещества: по,
лиэтиленоксид 1500 (макрогол
1500) — 1,2599 г; полиэтиленок,
сид 400 (макрогол 400) — 0,1399 г
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Раствор для внутривенного
введения: прозрачная или слегка опа,
лесцирующая, бесцветная или со свет,
ло,коричневым оттенком жидкость,
без запаха.
Гель для наружного и местного приме)
нения: однородная масса белого цвета
со слабым специфическим запахом.
Суппозитории ректальные: от белого
до белого с желтоватым оттенком
цвета, конусообразной или цилинд,
рической формы; допускается нали,
чие желтовато,серых вкраплений, без
запаха.
Суппозитории вагинальные: цилинд,
рической или конусообразной фор,
мы, серовато,белого цвета, полупро,
зрачные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противовирусное, иммуно)
модулирующее.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Пана,
®
вир — очищенный экстракт побегов
растения Solanum tuberosum; основ,

Глава 2

ное действующее вещество — гек,
созный гликозид, состоящий из
глюкозы, рамнозы, арабинозы, ман,
нозы, ксилозы, галактозы, уроновых
кислот.
®
Препарат Панавир является проти,
вовирусным и иммуномодулирую,
щим средством. Повышает неспеци,
фическую резистентность организма
к различным инфекциям и способст,
вует индукции интерферонов альфа и
гамма лейкоцитами крови.
В терапевтических дозах препарат
хорошо переносится.
Испытания показали отсутствие му,
тагенного, тератогенного, канцеро,
генного, аллергизирующего и эмбри,
отоксического действия. В доклини,
ческих исследованиях на лаборатор,
ных животных негативного влияния
на репродуктивную функцию и раз,
витие плода не установлено.
Обладает противовоспалительными
свойствами на экспериментальных
моделях экссудативного отека, хро,
нического пролиферативного воспа,
ления и в тесте псевдоаллергической
воспалительной реакции на конкана,
валин А.

Панавир
Показано анальгезирующее действие
на моделях нейрогенной боли и боли,
обусловленной воспалительным про,
цессом и термическим раздражением.
Обладает жаропонижающим дейст,
вием.
На модели паркинсонического синд,
рома, вызванного системным введе,
нием нейротоксина 1,метил,4,фе,
нил,1,2,3,6,тетрагидропиридина, по,
казаны нейропротективные свойства.
Обладает способностью улучшать фун,
кции сетчатки и зрительного нерва.
Обладает ранозаживляющими свойст,
вами в условиях модели язвы желудка.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Раствор для
внутривенного введения. При в/в введе,
нии полисахариды обнаруживаются в
крови уже через 5 мин после введения,
захватываются клетками ретикуло,эн,
дотелиальной системы печени и селе,
зенки. Выведение начинается быстро,
через 20–30 мин полисахариды обнару,
живаются в моче и выдыхаемом воздухе.
Гель для наружного и местного приме)
нения, суппозитории ректальные,
суппозитории вагинальные. Фарма,
кокинетика данных лекарственных
форм препарата не изучалась.
ПОКАЗАНИЯ. Раствор для внутри)
венного введения
• герпесвирусные инфекции различ,
ной локализации, в т.ч. рецидиви,
рующий генитальный герпес, гер,
пес зостер и офтальмогерпес;
• вторичные иммунодефицитные со,
стояния на фоне инфекционных за,
болеваний;
• цитомегаловирусная инфекция, в
т.ч. у пациенток с привычным невы,
нашиванием беременности. Может
применяться у женщин с хрониче,
ской вирусной инфекцией и интер,
феронодефицитным состоянием на
этапе подготовки к беременности;
• папилломавирусная
инфекция
(аногенитальные бородавки) — в
составе комплексной терапии;
• язвенная болезнь желудка и двена,
дцатиперстной кишки у пациентов

®

363

с длительно нерубцующимися язва,
ми и симптоматическими язвами
гастродуоденальной зоны — в со,
ставе комплексной терапии;
• клещевой энцефалит — с целью сни,
жения вирусной нагрузки и снятия
неврологической
симптоматики
(анизорефлексия, снижение рефлек,
сов, болезненность точек выхода че,
репно,мозговых нервов, нистагм) — в
составе комплексной терапии;
• ревматоидный артрит в сочетании с
герпесвирусной инфекцией у имму,
нокомпрометированных больных
(для усиления анальгетического и
противовоспалительного эффекта
основной терапии) — в составе ком,
плексной терапии;
• ОРВИ и грипп — в составе ком,
плексной терапии;
• хронический бактериальный проста,
тит — в составе комплексной терапии.
Гель для наружного и местного приме)
нения
Инфекционно,воспалительные забо,
левания кожи и/или слизистых обо,
лочек, вызванные вирусом простого
герпеса Herpes simplex типов I и II, в
т.ч. генитальный герпес.
Суппозитории ректальные
• герпесвирусные инфекции различ,
ной локализации, в т.ч. рецидиви,
рующий генитальный герпес, гер,
пес зостер и офтальмогерпес;
• вторичные иммунодефицитные со,
стояния на фоне инфекционных за,
болеваний;
• цитомегаловирусная инфекция, в
т.ч. у пациенток с привычным невы,
нашиванием беременности. Приме,
няется у женщин с хронической ви,
русной инфекцией и интерфероно,
дефицитным состоянием на этапе
подготовки к беременности;
• папилломавирусная
инфекция
(аногенитальные бородавки) — в
составе комплексной терапии;
• клещевой энцефалит — с целью сни,
жения вирусной нагрузки и снятия
неврологической
симптоматики

364

Панавир

®

(анизорефлексия, снижение рефлек,
сов, болезненность точек выхода че,
репно,мозговых нервов, нистагм) — в
составе комплексной терапии;
• ОРВИ и грипп — в составе ком,
плексной терапии.
Суппозитории вагинальные
• генитальный герпес у женщин — в
составе комплексной терапии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Раствор
для внутривенного введения
• индивидуальная непереносимость;
• наличие аллергии к составным ком,
понентам препарата: глюкозе, ман,
нозе, рамнозе, арабинозе, ксилозе;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.
Гель для наружного и местного приме)
нения
• индивидуальная непереносимость
и повышенная чувствительность к
компонентам препарата;
• детский возраст до 18 лет.
Суппозитории ректальные
• гиперчувствительность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст.
Суппозитории вагинальные
• повышенная чувствительность к
компонентам препарата;
• тяжелые заболевания почек и селе,
зенки;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Раствор для внутривенного
введения, гель для наружного и мест)
ного применения
Применение во время беременности
возможно только в том случае, когда
предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для
плода.
При необходимости применения пре,
парата в период лактации грудное
вскармливание на период примене,
ния препарата следует прекратить.

Глава 2

Суппозитории ректальные
При необходимости применения пре,
парата в период лактации грудное
вскармливание на время применения
препарата следует прекратить.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Раствор для внутривенного введения
В/в струйно медленно. Терапевтиче,
ская доза препарата составляет 200
мкг действующего вещества (содер,
жимое 1 амп. или 1 фл.).
Для лечения герпесвирусных инфек,
ций и клещевого энцефалита приме,
няют двукратно с интервалом 48 или
24 ч. При необходимости курс лече,
ния можно повторить через 1 мес.
Для лечения цитомегаловирусной и
папилломавирусной инфекций при,
меняют трехкратно в течение первой
недели с интервалом 48 ч и двукратно
в течение второй недели с интерва,
лом 72 ч.
Для лечения язвенной болезни же,
лудка и двенадцатиперстной кишки в
фазе обострения и симптоматиче,
ских язв гастродуоденальной зоны
применяют 5 в/в инъекций через
день в течение 10 дней.
Для лечения ревматоидного артрита
в сочетании с герпесвирусной инфек,
цией у иммунокомпрометированных
больных, применяют 5 в/в инъекций
с интервалом 24–48 ч, в случае необ,
ходимости курс можно повторить че,
рез 2 мес.
Для лечения ОРВИ и гриппа приме,
няют 2 в/в инъекции с интервалом
18–24 ч.
Для лечения больных с хроническим
бактериальным простатитом применя,
ют 5 в/в инъекций с интервалом 48 ч.
Применение в педиатрии: Панавир®
назначается детям с 12 лет в дозе 100
мкг в/в 1 раз в сутки. Для лечения
герпесвирусных инфекций и клеще,
вого энцефалита применяют дву,
кратно с интервалом 48 или 24 ч. При
необходимости через 1 мес курс лече,
ния можно повторить. Для лечения
цитомегаловирусной и папилломави,

Панавир
русной инфекций применяют трех,
кратно в течение первой недели с ин,
тервалом 48 ч и двукратно в течение
второй недели с интервалом 72 ч.
Гель для наружного и местного приме)
нения
Наружно и местно. Гель наносят тон,
ким слоем на пораженные участки
кожи и/или слизистых оболочек 5
раз в сутки. Продолжительность ле,
чения — 4–5 дней. Курс лечения мо,
жет быть продлен до 10 дней.
Суппозитории ректальные
Ректально. Для лечения герпесви,
русных инфекций и клещевого энце,
фалита применяют по 1 супп. дву,
кратно с интервалом 48 или 24 ч. При
необходимости курс лечения можно
повторить через 1 мес.
Для лечения цитомегаловирусной и
папилломавирусной инфекций при,
меняют по 1 супп. трехкратно в тече,
ние первой недели с интервалом 48 ч
и двукратно в течение второй недели
с интервалом 72 ч.
Для лечения ОРВИ и гриппа приме,
няют по 1 супп. с интервалом 24 ч в
течение 5 дней.
Суппозитории вагинальные
Интравагинально. Вводят вечером во
влагалище, как можно глубже, в по,
ложении лежа на спине при слегка со,
гнутых ногах, ежедневно в течение 5
дней по 1 ваг. супп. Повторный курс
лечения возможен после консульта,
ции врача.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Раствор
для внутривенного введения, суппози)
тории ректальные
Препарат переносится хорошо, воз,
можные осложнения могут быть свя,
заны с индивидуальной непереноси,
мостью и повышенной чувствитель,
ностью к составляющим препарата.
Гель для наружного и местного приме)
нения
Возможно появление быстро прохо,
дящего покраснения и зуда кожи
и/или слизистых оболочек на участ,
ке нанесения геля.

®

365

Суппозитории вагинальные
В редких случаях возможны аллерги,
ческие реакции.
При появлении каких,либо нежелате,
льных побочных эффектов или если
замечены другие побочные эффекты,
не указанные в инструкции, необхо,
димо прекратить введение препарата
и проконсультироваться с врачом.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не зарегист,
рировано.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,
зировки не зарегистрированы. Результа,
ты доклинических исследований указы,
вают на низкую токсичность препарата.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Раствор для
внутривенного введения: при использо,
вании на этапе подготовки к беременно,
сти способствует снижению частоты ре,
продуктивных потерь при цитомегало,
вирусной и герпесвирусной инфекциях.
При помутнении раствора препарат
считается непригодным к применению.
Гель для наружного и местного приме)
нения: рекомендуется начинать лече,
ние на возможно раннем этапе забо,
левания, при первых признаках (зуд,
покалывание, покраснение, чувство
напряжения), в этом случае развитие
пузырьковой стадии заболевания мо,
жет быть полностью предотвращено.
®
Гель Панавир не предназначен для
применения в офтальмологии. При
нанесении геля на лицо следует избе,
гать его попадания в глаза.
Суппозитории вагинальные: для предот,
вращения урогенитальной реинфекции
необходимо одновременное лечение
половых партнеров. При отсутствии
эффекта следует подтвердить диагноз.
Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций.
Данные о возможности отрицатель,
ного влияния препарата на способ,
ность к управлению транспортными
средствами и осуществлению потен,
циально опасных видов деятельно,
сти, требующих особого внимания и

366

Пантокальцин

®

быстроты психомоторных реакций,
отсутствуют.
ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для
внутривенного введения, 0,04 мг/мл.
По 5 мл раствора в ампулах или фла,
конах нейтрального стекла вместимо,
стью 5 мл, укупоренных резиновыми
пробками с обкаткой алюминиевыми
колпачками.
По 2 или 5 ампул в контурной ячейко,
вой упаковке, по 1 контурной ячейко,
вой упаковке по 2 или 5 ампул, по 2
контурных ячейковых упаковки по 5
ампул вместе с ножом ампульным или
скарификатором в пачке из картона.
При упаковке в ампулы с нанесением
цветной точки и надреза или цветно,
го кольца излома на ампуле, скари,
фикатор или нож ампульный не вкла,
дывается.
По 2 или 5 флаконов в контурной
ячейковой упаковке, по 1 контурной
ячейковой упаковке по 2 или 5 фла,
конов, по 2 контурных ячейковых
упаковки по 5 флаконов в пачке из
картона.
Гель для наружного и местного приме)
нения, 0,002%. По 3, 5, 10 или 30 г геля
в тубе алюминиевой с внутренним
лаковым покрытием. По 1 тубе в пач,
ке из картона.
Суппозитории ректальные, 200 мкг.
По 5 супп. в контурной ячейковой
упаковке, по 1 или 2 контурных ячей,
ковых упаковки в пачке из картона.
Суппозитории вагинальные, 200 мкг.
По 5 супп. в контурной ячейковой
упаковке, по 1 контурной ячейковой
упаковке в пачке из картона.
КОММЕНТАРИЙ. Полная инфор,
мация о препарате на сайте www.pana)
vir.ru.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Раствор для внутривенного введения:
По рецепту.
Гель для наружного и местного приме)
нения: Без рецепта.
Суппозитории ректальные, вагиналь)
ные: По рецепту.

Глава 2

ПАНТОКАЛЬЦИН
(PANTOCALCIN)

®

Гопантеновая кислота*. . . . . . . 200
ОАО «Валента Фармацевтика»
(Россия)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
кальция гопанте,
нат (гопантеновая
кислота или каль,
циевая соль го,
пантеновой ки,
слоты) . . . . . . . . . . . 0,25 г (250 мг)
0,5 г (500 мг)
вспомогательные вещества: маг,
ния
гидроксикарбонат
—
46,77/93,54 мг; кальция стеарат —
3,1/6,2 мг; тальк — 6,2/12,4 мг;
крахмал
картофельный
—
3,93/7,86 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: белого цвета
плоскоцилиндрической формы с фас,
кой и риской.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Ноотропное.

Пантокальцин

ФАРМАКОДИНАМИКА. Спектр
действия связан с наличием в струк,
туре ГАМК. Механизм действия обу,
словлен прямым влиянием препарата
Пантокальцин® на ГАМКБ,рецеп,
тор,канальный комплекс. Обладает
нейрометаболическими,
нейропро,
тективными и нейротрофическими
свойствами. Повышает устойчивость
мозга к гипоксии и воздействию ток,
сических веществ, стимулирует ана,
болические процессы в нейронах. Об,
ладает противосудорожным действи,
ем, уменьшает моторную возбуди,
мость с одновременным упорядочени,
ем поведения. Повышает умственную
и физическую работоспособность.
Способствует нормализации содер,
жания ГАМК при хронической алко,
гольной интоксикации и последую,
щей отмене этанола. Проявляет ана,
льгезирующее действие. Способен ин,
гибировать реакции ацетилирования,
участвующие в механизмах инактива,
ции новокаина и сульфаниламидов,
благодаря чему достигается пролон,
гирование действия последних. Вы,
зывает торможение патологически
повышенного пузырного рефлекса и
тонуса детрузора.

®

367

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При прие,
ме внутрь быстро всасывается из
ЖКТ. Tmax в плазме крови составляет 1
ч. Наибольшие концентрации созда,
ются в печени, почках, стенке желуд,
ка, коже. Проникает через ГЭБ. Не ме,
таболизируется и выводится в неиз,
мененном виде в течение 48 ч (67,5%
от принятой дозы — с мочой, 28,5% —
с калом).
ПОКАЗАНИЯ
• когнитивные нарушения при орга,
нических поражениях головного
мозга и невротических расстрой,
ствах;
• в составе комплексной терапии це,
реброваскулярной недостаточно,
сти, вызванной атеросклеротиче,
скими изменениями сосудов голов,
ного мозга; сенильной деменции
(начальной формы), резидуальных
органических поражений мозга у
лиц зрелого возраста и пожилых;
• церебральная органическая недос,
таточность у больных шизофрени,
ей (в комбинации с нейролептика,
ми, антидепрессантами);
• экстрапирамидные гиперкинезы у
больных с наследственными забо,
леваниями нервной системы (в т.ч.
хорея Гентингтона, гепатоцереб,
ральная дистрофия, болезнь Пар,
кинсона);
• последствия перенесенных нейро,
инфекций и черепно,мозговых
травм (в составе комплексной те,
рапии);
• коррекция и профилактика (тера,
пия прикрытия при одновременном
назначении) побочного действия
нейролептиков; экстрапирамидный
нейролептический синдром (гипер,
кинетический и акинетический);
• эпилепсия с замедлением психиче,
ских процессов (в комбинации с
противосудорожными препарата,
ми);
• психоэмоциональные перегрузки,
снижение умственной и физиче,
ской работоспособности; для улуч,

368

Пантокальцин

®

шения концентрации внимания и
запоминания;
• расстройства мочеиспускания: эну,
рез, дневное недержание мочи, пол,
лакиурия, императивные позывы;
Дети:
• умственная отсталость (задержка
психического, речевого, моторного
развития или их сочетания);
• детский церебральный паралич;
• заикание (преимущественно кло,
ническая форма);
• эпилепсия (в составе комбиниро,
ванной терапии с противосудорож,
ными препаратами, особенно при
полиморфных приступах и малых
эпилептических припадках).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность;
• острая почечная недостаточность;
• беременность (I триместр).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Противопоказано в I триместре
беременности.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь.
Принимать через 15–30 мин после
еды.
Разовая доза для взрослых составля,
ет 0,5–1 г, для детей — 0,25–0,5 г, су,
точная — 1,5–3 г (для взрослых),
0,75–3 г (для детей). Длительность
курса лечения — от 1 до 4 мес, в отде,
льных случаях — до 6 мес. Через 3–6
мес возможно проведение повторно,
го курса лечения.
Дети. Умственная недостаточ)
ность — по 0,5 г 4–6 раз в день, еже,
дневно в течение 3 мес. Задержка ре)
чевого развития — по 0,5 г 3–4 раза в
день в течение 2–3 мес.
Нейролептический синдром (в каче)
стве корректора побочного действия
нейролептических средств). Взрос,
лые — по 0,5–1 г 3 раза в день; дети —
0,25–0,5 г 3–4 раза в день. Длитель,
ность курса лечения — 1–3 мес.
Эпилепсия. Дети — по 0,25–0,5 г 3–4
раза в день; взрослые — по 0,5–1 г 3–4

Глава 2

раза в день ежедневно в течение дли,
тельного времени (до 6 мес).
Гиперкинезы (тики). Дети — по
0,25–0,5 г 3–6 раз в день ежедневно в
течение 1–4 мес; взрослые — по 1,5–3
г в день ежедневно в течение 1–5 мес.
Расстройства
мочеиспускания.
Взрослые — по 0,5–1 г 2–3 раза в день
(суточная доза — 2–3 г); дети — по
0,25–0,5 г (суточная доза — 25–50
мг/кг). Длительность курса лече,
ния — от 2 нед до 3 мес (зависит от
выраженности расстройств и тера,
певтического эффекта).
Последствия нейроинфекций и череп)
но)мозговых травм. 0,25 г 3–4 раза в
день.
Для восстановления работоспособно)
сти при повышенных нагрузках и ас)
тенических состояниях. 0,25 г 3 раза в
день.
Данная лекарственная форма не ре,
комендована детям до 3 лет.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,
ны аллергические реакции (ринит,
конъюнктивит, кожные высыпания).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Пролонгиру,
ет действие барбитуратов; усиливает
эффекты препаратов, стимулирую,
щих ЦНС, противосудорожных ЛС,
действие местных анестетиков (про,
каин). Предотвращает побочное дей,
ствие следующих ЛС: фенобарбитал,
карбамазепин,
антипсихотические
средства (нейролептики).
Действие гопантеновой кислоты уси,
ливается в сочетании с глицином,
ксидифоном.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 250
мг, 500 мг. В контурных ячейковых
упаковках из пленки ПВХ и фольги
алюминиевой по 10 шт. В банках по,
лимерных в комплекте с крышками по
50 шт. В пачке картонной 5 упаковок
или 1 банка.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

Полиоксидоний
ПОЛИОКСИДОНИЙ
(POLYOXIDONIUM)

®

Азоксимера бромид*. . . . . . . . . . . 71
ООО «НПО Петровакс Фарм»
(Россия)

СОСТАВ

8Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
азоксимера бромид . . . . . . . . 12 мг
вспомогательные вещества: ман,
нитол, повидон, бетакаротен — до
получения смеси 18 мг
вспомогательные вещества: лак,
тозы моногидрат — 185 мг; крах,
мал картофельный — 45 мг; кис,
лота стеариновая — 2 мг
Лиофилизат для приготов4
ления раствора для инъек4
ций и местного применения . 1 амп.
или фл.
активное вещество:
азоксимера бромид . . . . . . . . . . 3 мг
6 мг
вспомогательные вещества: ман,
нитол; повидон; бетакаротен — до
4,5 (для дозы 3 мг) или 9 (для
дозы 6 мг) мг

®

369

8Суппозитории для ва4
гинального или ректаль4
ного применения . . . . . . . . . 1 супп.
активное вещество:
азоксимера бромид . . . . . . . . . . 6 мг
азоксимера бромид . . . . . . . . 12 мг
вспомогательные вещества: ман,
нитол; повидон; бетакаротен — до
9 (для дозы 6 мг) или 18 (для
дозы 12 мг) мг
основа: масло какао бобов — до по,
лучения суппозитория массой 1,3 г
ОПИСАНИЕ
ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: от белого цвета с
желтоватым оттенком до желтого цвета
с оранжевым оттенком, плоскоцилинд,
рические, с фаской, с риской — с одной
стороны и надписью «ПО» — с другой.
Допускается наличие едва заметных
вкраплений более интенсивной окраски.
Лиофилизат для приготовления рас)
твора для инъекций и местного при)
менения: пористая масса от белого
цвета с желтоватым оттенком до жел,
того цвета. Препарат гигроскопичен
и светочувствителен.
Суппозитории: торпедообразной фор,
мы, светло,желтого цвета со слабым
специфическим запахом масла какао.

370

Полиоксидоний

®

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Иммуномодулирующее, де)
токсицирующее, антиоксидантное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Полиок,
®
сидоний обладает иммуномодулиру,
ющим действием, увеличивает рези,
стентность организма в отношении
локальных и генерализованных ин,
фекций. Основой механизма иммуно,
модулирующего действия Полиокси,
®
дония является прямое воздействие
на фагоцитирующие клетки и естест,
венные киллеры, также стимуляция
антителообразования.
Таблетки (дополнительно): Полиок,
®
сидоний активирует фагоциты пери,
ферической крови и тканевые макро,
фаги, что способствует более быстрой
элиминации возбудителя из организ,
ма при наличии очага инфекции.
®
Кроме того, Полиоксидоний активи,
рует лимфоидные клетки, находящи,
еся в регионарных лимфатических
узлах, а именно В,клетки, продуци,
рующие секреторный IgA.
При сублингвальном применении ак,
тивирует лимфоидные клетки, нахо,
дящиеся в носовой полости, евстахи,
евых трубах, ротоглотке, бронхах.

Глава 2

Кроме того, активирует бактерицид,
ные свойства слюны.
При пероральном применении акти,
вирует также лимфоидные клетки,
находящиеся в лимфатических узлах
кишечника. Следствием этого явля,
ется повышение устойчивости дыха,
тельного тракта, ЖКТ и ЛОР,орга,
нов к инфекционным агентам.
Лиофилизат для приготовления рас)
твора для инъекций и местного при)
менения и суппозитории (дополните)
льно): восстанавливает иммунные ре,
акции при вторичных иммунодефи,
цитных состояниях, вызванных раз,
личными инфекциями, травмами,
ожогами, аутоиммунными заболева,
ниями, злокачественными новообра,
зованиями, осложнениями после хи,
рургических операций, применения
химиотерапевтических средств, ци,
тостатиков, стероидных гормонов.
Наряду с иммуномодулирующим
действием обладает выраженной дез,
интоксикационной и антиоксидант,
ной активностью, обладает способно,
стью выводить из организма токси,
ны, соли тяжелых металлов, ингиби,
рует перекисное окисление липидов.

Полиоксидоний
Указанные свойства определяются
структурой и высокомолекулярной
®
природой Полиоксидония .
Повышает устойчивость мембран кле,
ток к цитотоксическому действию ле,
карственных препаратов и химических
веществ, снижает их токсичность.
Включение Полиоксидония в комп,
лексную терапию онкологических
больных уменьшает интоксикацию
на фоне химио, и лучевой терапии, в
большинстве случаев позволяет про,
водить лечение без изменений схемы
стандартной терапии в связи с разви,
тием инфекционных осложнений и
побочных эффектов (миелосупрес,
сия, рвота, диарея, цистит, колит и
другие).
®
на
Применение Полиоксидония
фоне вторичных иммунодефицитных
состояний позволяет повысить эф,
фективность и сократить продолжи,
тельность лечения, значительно уме,
ньшить использование антибиоти,
ков, бронхолитиков, ГКС, удлинить
срок ремиссии.
Препарат хорошо переносится, не об,
ладает митогенной, поликлональной
активностью, антигенными свойства,

®

371

ми, не оказывает аллергизирующего,
мутагенного,
эмбриотоксического,
тератогенного и канцерогенного дей,
ствия.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Таблетки:
после приема внутрь быстро всасыва,
ется из ЖКТ, биодоступность состав,
ляет примерно 50%. Cmax в плазме кро,
ви достигается через 3 ч после приема
внутрь. Фармакокинетика таблеток
является линейной (концентрация в
плазме крови пропорциональна при,
®
нятой дозе). Полиоксидоний являет,
ся гидрофильным соединением. Кажу,
щийся объем распределения составля,
ет примерно 0,5 л/кг, что говорит о том,
что препарат распределяется в основ,
ном в межклеточной жидкости. Пери,
од полуабсорбции 35 мин, Т1/2 — 18 ч.
Лиофилизат для приготовления рас)
твора для инъекций и местного при)
менения: имеет высокую биодоступ,
ность (89%); время достижения Cmax в
крови после в/м введения — 40 мин;
быстро распределяется по всем орга,
нам и тканям. Период полураспреде,
ления в организме при в/в введе,
нии — 25 мин, T1/2 (медленная фаза) —
25,4 ч, при в/м введении — 36,2 ч.

372

Полиоксидоний

®

Суппозитории: при ректальном вве,
дении обладает высокой биодоступ,
ностью (не менее 70%), достигая Cmax
в крови через 1 ч после введения.
Период полураспределения — около
0,5 ч, период полуэлиминации —
36,2 ч.
В организме гидролизуется до олиго,
меров, которые выводятся преиму,
щественно почками. Кумулятивный
эффект отсутствует.
ПОКАЗАНИЯ. Таблетки: у взрослых
и подростков старше 12 лет для лече,
ния и профилактики инфекцион,
но,воспалительных заболеваний (ви,
русной, бактериальной и грибковой
этиологии), не поддающихся стандар,
тной терапии как в стадии обострения,
так и в стадии ремиссии.
В комплексной терапии:
• острых и хронических рецидиви,
рующих
инфекционно,воспали,
тельных заболеваний ротоглотки,
околоносовых пазух, верхних дыха,
тельных путей, внутреннего и сред,
него уха;
• аллергических заболеваний, ослож,
ненных рецидивирующей бактери,
альной, грибковой и вирусной ин,
фекцией (в т.ч. поллиноза, бронхи,
альной астмы);
• для реабилитации часто и длитель,
но (более 4–5 раз в год) болеющих
лиц.
В виде монотерапии:
• для профилактики рецидивирую,
щей герпетической инфекции;
• для сезонной профилактики обост,
рений хронических очагов инфек,
ций ротоглотки, околоносовых па,
зух, верхних дыхательных путей,
внутреннего и среднего уха;
• у иммунокомпрометированных лиц
для профилактики гриппа и других
острых респираторных инфекций в
предэпидемический период;
• для коррекции вторичных иммуно,
дефицитов, возникающих вследст,
вие старения или воздействия не,
благоприятных факторов.

Глава 2

Лиофилизат для приготовления рас)
твора для инъекций и местного при)
менения
Коррекция иммунитета у взрослых и
детей от 6 месяцев.
У взрослых в комплексной терапии:
• хронических рецидивирующих ин,
фекционно,воспалительных забо,
леваний, не поддающихся стандарт,
ной терапии в стадии обострения и
в стадии ремиссии;
• острых и хронических вирусных и
бактериальных инфекций (в т.ч.
урогенитальных инфекционно,вос,
палительных заболеваний);
• туберкулеза;
• острых и хронических аллергиче,
ских заболеваний (в т.ч. поллиноза,
бронхиальной астмы, атопического
дерматита), осложненных хрониче,
ской рецидивирующей бактериаль,
ной и вирусной инфекцией;
• в онкологии в процессе и после хи,
мио, и лучевой терапии опухолей
для снижения иммуносупрессивно,
го, нефро, и гепатотоксического дей,
ствия лекарственных препаратов;
• для активации регенераторных про,
цессов (переломы, ожоги, трофиче,
ские язвы);
• ревматоидного артрита, длительно
леченного иммунодепрессантами;
при осложненном ОРЗ или ОРВИ
течении ревматоидного артрита;
• для профилактики послеопераци,
онных инфекционных осложнений;
• для профилактики гриппа и ОРЗ.
У детей в комплексной терапии:
• острых и хронических воспалитель,
ных заболеваний, вызванных возбу,
дителями бактериальных, вирус,
ных, грибковых инфекций (в т.ч.
лор,органов — синусита, ринита,
аденоидита, гипертрофии глоточ,
ной миндалины, ОРВИ);
• острых аллергических и токси,
ко,аллергических состояний;
• бронхиальной астмы, осложненной
хроническими инфекциями респи,
раторного тракта;

Полиоксидоний
• атопического дерматита, осложнен,

ного гнойной инфекцией;
• дисбактериоза кишечника (в соче,
тании со специфической терапией);
• для реабилитации часто и длитель,
но болеющих;
• для профилактики гриппа и ОРЗ.
Суппозитории: у взрослых и детей
старше 6 лет.
В комплексной терапии для коррекции
иммунной недостаточности:
• хронических рецидивирующих ин,
фекционно,воспалительных забо,
леваний, не поддающихся стандарт,
ной терапии как в стадии обостре,
ния, так и в стадии ремиссии;
• острых вирусных, бактериальных и
грибковых инфекций;
• воспалительных заболеваний уро,
генитального тракта, в т.ч. уретрита,
цистита, пиелонефрита, простати,
та, сальпингоофорита, эндомиомет,
рита, кольпита, цервицита, церви,
коза, бактериальных вагинозов (в т.
ч. вирусной этиологии);
• различных формах туберкулеза;
• аллергических заболеваниях, ос,
ложненных рецидивирующей бак,
териальной, грибковой и вирусной
инфекцией (в т.ч. поллиноза, брон,
хиальной астмы, атопического дер,
матита);
• ревматоидного артрита, длительно
леченного иммунодепрессантами;
при осложненном ОРЗ или ОРВИ
течении заболевания;
• для активации регенераторных про,
цессов (переломы, ожоги, трофиче,
ские язвы);
• для реабилитации часто и длитель,
но (более 4–5 раз в год) болеющих
людей;
• в процессе и после химио, и луче,
вой терапии опухолей;
• для снижения нефро, и гепатоток,
сического действия лекарственных
препаратов.
В виде монотерапии:
• для профилактики рецидивирую,
щей герпетической инфекции;

®

373

• для сезонной профилактики обост,

рений хронических очагов инфек,
ций, для профилактики гриппа и
ОРЗ в предэпидемический период;
• для коррекции вторичных иммуно,
дефицитов, возникающих вследст,
вие старения или воздействия не,
благоприятных факторов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Общие
для всех лекарственных форм:
• повышенная индивидуальная чув,
ствительность;
• беременность (клинический опыт
применения отсутствует);
• период лактации.
Для таблеток (дополнительно) —
детский возраст до 12 лет.
Для суппозиториев (дополнитель)
но) — детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
Общие для всех лекарственных форм —
острая почечная недостаточность.
Для таблеток (дополнительно) — не,
переносимость лактозы, дефицит
лактазы, глюкозогалактозная маль,
абсорбция.
Для лиофилизата для приготовления
раствора для инъекций и местного
применения (дополнительно) — дет,
ский возраст до 6 мес (клинический
опыт применения ограничен).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Применение при беременности
и лактации противопоказано (клини,
ческий опыт применения отсутству,
ет). Экскреция Полиоксидония® с
грудным молоком не изучалась.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Таблетки. Перорально и сублинг)
вально, за 20–30 мин до еды, ежеднев,
но 1, 2 или 3 раза в сутки.
Взрослым — в дозах 12 или 24 мг, по,
дросткам — в дозе 12 мг. Способ и ре,
жим дозирования определяется вра,
чом, в зависимости от диагноза, ост,
роты и тяжести процесса.
Сублингвально:
) при воспалительных процессах ро)
тоглотки (бактериальной, вирусной и

374

Полиоксидоний

®

грибковой природы): по 1 табл. 2 раза в
день через 12 ч, в течение 10–14 дней.
При тяжелых формах герпетической
и грибковой инфекции ротовой поло,
сти — по 1 табл. 3 раза в день через 8 ч
в течение 15 дней;
) при хронических заболеваниях око)
лоносовых придаточных пазух и хро)
нических отитах: по 1 табл. 2 раза в
день через 12 ч, в течение 5–10 дней;
) при хроническом тонзиллите: по 1
табл. 3 раза в день через 8 ч в течение
10–15 дней;
) при хронических заболеваниях верх)
них дыхательных путей: взрослым —
по 2 табл. (24 мг) 2 раза в день, подро,
сткам — по 1 табл. (12 мг) 2 раза в
день, через 12 ч, в течение 10–14 дней;
) для профилактики гриппа и острых
респираторных инфекций: иммуно,
компрометированным лицам, болею,
щим ОРЗ более 4 раз в год, в предэпи,
демический период взрослым — по 2
табл. (24 мг), подросткам — по 1 табл.
(12 мг) 2 раза в день через 12 ч, в тече,
ние 10–15 дней.
Перорально:
, при хронических заболеваниях верхних
дыхательных путей: взрослым — по 2
табл. (24 мг) 2 раза в день через 12 ч,
подросткам — по 1 табл. (12 мг) 2 раза в
день, через 12 ч, в течение 10–14 дней.
Лиофилизат для приготовления рас)
твора для инъекций и местного при)
менения.
Способы применения и дозы для
взрослых
Парентерально, интраназально. Спо,
собы применения выбираются вра,
чом в зависимости от тяжести заболе,
вания и возраста больного.
В/м или в/в (капельно): препарат на,
значают взрослым в дозах 6–12 мг 1
раз в сутки ежедневно, через день,
или 1–2 раза в неделю в зависимости
от диагноза и тяжести заболевания.
Для в/м введения содержимое ампулы
или флакона растворяют в 1,5–2 мл 0,9
% раствора натрия хлорида или воды
для инъекций. Для в/в (капельного)
введения препарат растворяют в 2 мл

Глава 2

0,9% раствора натрия хлорида, Гемоде,
за,Н, Реополиглюкина или 5% раство,
ра декстрозы, затем стерильно перено,
сят во флакон с указанными раствора,
ми объемом 200–400 мл.
Приготовленный раствор для парен)
терального введения хранению не под)
лежит.
Интраназально: дозу 6 мг растворяют
в 1 мл (20 капель) дистиллированной
воды, 0,9% раствора хлорида натрия
или кипяченой воды комнатной тем,
пературы.
Рекомендуемые
схемы
лечения
взрослых
Парентерально:
) при острых воспалительных заболе)
ваниях: по 6 мг ежедневно в течение 3
дней, далее через день общим курсом
5–10 инъекций;
) при хронических воспалительных за)
болеваниях: по 6 мг через день 5 инъ,
екций, далее 2 раза в неделю курсом
не менее 10 инъекций;
) при туберкулезе: по 6–12 мг 2 раза в
неделю курсом 10–20 инъекций;
) у больных острыми и хроническими
урогенитальными заболеваниями: по
6 мг через день курсом 10 инъекций в
сочетании с химиопрепаратами;
) при хроническом рецидивирующем
герпесе: по 6 мг через день курсом 10
инъекций в сочетании с противови,
русными препаратами, интерферона,
ми и/или индукторами синтеза ин,
терферонов;
) для лечения осложненных форм ал)
лергических заболеваний: по 6 мг, курс
из 5 инъекций — 2 первые инъекции
ежедневно, затем через день. При
острых аллергических и токсико,ал,
лергических состояниях вводить в/в
по 6–12 мг в сочетании с другими про,
тивоаллергическими препаратами;
) при ревматоидном артрите: по 6 мг
через день — 5 инъекций, далее 2 раза в
неделю курсом не менее 10 инъекций.
У онкологических больных:
, до и на фоне химиотерапии для сни,
жения иммунодепрессивного, гепато,
и нефротоксического действия хими,

Полиоксидоний
отерапевтических средств — по 6–12
мг через день курсом не менее 10 инъ,
екций, далее частота введения опре,
деляется врачом в зависимости от пе,
реносимости и длительности химио,
и лучевой терапии;
, для профилактики иммунодепрес,
сивного влияния опухоли, для кор,
рекции иммунодефицита после хи,
мио, и лучевой терапии, после хирур,
гического удаления опухоли показа,
но длительное применение препарата
Полиоксидоний® (от 2–3 мес до 1
года) — по 6–12 мг 1–2 раза в неделю.
У больных с острой почечной недоста)
точностью назначают не чаще 2 раз в
неделю.
Интраназально назначают по 6 мг/сут
для лечения острых и хронических ин,
фекций ЛОР,органов, для усиления
регенераторных процессов слизистых
оболочек, для профилактики осложне,
ний и рецидивов заболеваний, для про,
филактики гриппа и ОРЗ. По 3 капли в
каждый носовой ход через 2–3 ч (3 раза
в сутки) в течение 5–10 суток.
Способы применения и дозы для детей
Парентерально, интраназально, суб)
лингвально. Способы применения вы,
бираются врачом в зависимости от
диагноза, тяжести заболевания, воз,
раста и массы тела больного.
Парентерально препарат назначают
детям от 6 мес в дозе 3 мг (в/м или в/в
капельно 0,1–0,15 мг/кг) ежедневно,
через день или 2 раза в неделю курсом
5,10 инъекций (расчет дозы указан в
таблице).
Для в/м введения препарат растворя,
ют в 1 мл воды для инъекций или
0,9% раствора натрия хлорида.
Для в/в капельного введения препа,
рат растворяют в 1,5–2 мл стерильно,
го 0,9% раствора натрия хлорида, Ре,
ополиглюкина, Гемодеза,Н или 5%
раствора декстрозы, стерильно пере,
носят во флакон с указанными рас,
творами объемом 150–250 мл.
Интраназально и сублингвально: еже,
дневно в суточной дозе 0,15 мг/кг в те,
чение 5–10 дней. Препарат вводят по

375

®

1–3 капли в один носовой ход или под
язык через 2–3 ч. Для приготовления
раствора для интраназального и суб,
лингвального применения дозу 3 мг
растворяют в 1 мл (20 капель), дозу 6
мг — в 2 мл дистиллированной воды,
0,9 % раствора хлорида натрия или ки,
пяченой воды комнатной температу,
ры. В одной капле приготовленного
раствора (50 мкл) содержится 0,15 мг
препарата Полиоксидоний®, которые
назначают на 1 кг массы тела ребенка.
Раствор для сублингвального и инт,
раназального применения хранить в
холодильнике не более 7 дней. Перед
использованием пипетка с раствором
должна быть нагрета до комнатной
температуры (20–25 °C).
Рекомендуемые схемы лечения детей:
) при острых воспалительных заболе)
ваниях: по 0,1 мг/кг через день кур,
сом 5–7 инъекций;
) при хронических воспалительных за)
болеваниях: по 0,15 мг/кг 2 раза в не,
делю курсом до 10 инъекций;
) при острых аллергических и токси)
ко)аллергических состояниях: в/в ка,
пельно в дозе 0,15 мг/кг в сочетании с
другими
противоаллергическими
препаратами;
) для лечения осложненных форм аллер)
гических заболеваний в сочетании с ба)
зисной терапией: в/м по 0,1 мг/кг кур,
сом 5 инъекций с интервалом 1–2 дня.
Интраназально вводят по 1–3 капли
в один носовой ход через 2–3 ч (2–4
раза в сутки). Для интраназального и
сублингвального введения расчет су,
точной дозы для детей представлен в
таблице.
Масса тела
Количество
ребенка, кг капель в сутки

Объем вводимого
раствора, мл

5

5

10

10

0,25
0,5

15

15

0,75

20

20

1,0

Сублингвально: по всем показаниям —
ежедневно в суточной дозе 0,15 мг/кг в

376

Полиоксидоний

®

течение 10 дней, для лечения дисбакте,
риоза кишечника в течение 10–20 дней.
Капают 1–3 капли под язык через 2–3 ч.
Суппозитории. Ректально и вагиналь)
но по 1 супп. (6 и 12 мг) 1 раз в сутки.
Способ и режим дозирования опреде,
ляется врачом в зависимости от диа,
гноза, остроты и тяжести процесса.
Полиоксидоний® может применяться
ректально и вагинально ежедневно,
через день или 2 раза в неделю.
Полиоксидоний® суппозитории по 12
мг применяется у взрослых ректаль,
но и вагинально.
Ректально: 1 раз в сутки по 1 супп
(после очищения кишечника).
Вагинально: при гинекологических за,
болеваниях вагинально по 1 суппози,
торию 1 раз в сутки (на ночь) вводится
во влагалище в положении «лежа» .
Полиоксидоний® суппозитории 6 мг
применяются: у детей старше 6 лет
ректально — по 1 супп. 1 раз в сутки
(после очищения кишечника), у
взрослых — ректально (после очище,
ния кишечника) и вагинально (во
влагалище в положении «лежа») как
поддерживающая доза — по 1 супп. 1
раз в сутки (на ночь).
Стандартная схема применения По,
лиоксидония® — по 1 супп. (6 или 12
мг) 1 раз в сутки, ежедневно в течение
3 дней, затем — через день курсом
10–20 супп. При необходимости курс
лечения повторяют через 3–4 мес.
Для больных, длительно получающих
иммуносупрессивную терапию, онко,
логических, имеющих приобретенный
дефект иммунной системы — ВИЧ,
подвергшихся облучению, показана
длительная от 2–3 мес до 1 года поддер,
живающая терапия Полиоксидонием®
(взрослым — по 12 мг, детям старше 6
лет — по 6 мг 1–2 раза в неделю).
Рекомендуемые схемы применения в
составе комплексной терапии:
) при хронических инфекционно)воспа)
лительных заболеваниях: в стадии
обострения — по стандартной схеме, в
стадии ремиссии — по 1 супп. через
1–2 дня, общим курсом — 10–15 супп.;

Глава 2

, при острых инфекционных процес)
сах и для активации регенераторных
процессов (переломы, ожоги, трофи)
ческие язвы): ежедневно по 1 супп.,
курс лечения — 10–15 супп.;
) при туберкулезе: по стандартной
схеме, курс лечения — не менее 15
супп., далее возможно использование
поддерживающей терапии — по 2
супп. в неделю курсом 2–3 мес;
) на фоне химио) и лучевой терапии
опухолей: по 1 супп. ежедневно за 2–3
дня до начала курса терапии, далее
частота введения суппозиториев
определяется врачом в зависимости
от переносимости и длительности хи,
мио, и лучевой терапии;
) для реабилитации часто (более 4–5
раз в год) и длительно болеющих лиц и
при ревматоидном артрите: по 1
супп. через день, курс лечения —
10–15 супп.
) для коррекции вторичных иммуноде)
фицитов, в т.ч. возникающих вследст)
вие старения: по 1 супп. (12 мг) 2 раза
в неделю, курс — не менее 10 супп.
2–3 раза в год.
В виде монотерапии:
) для сезонной профилактики обо)
стрений хронических очагов инфек)
ций, профилактики рецидивирующей
герпетической инфекции: через день
взрослым — 6–12 мг, детям — 6 мг.
Курс — 10 супп.
) для коррекции вторичных иммуноде)
фицитов, профилактики гриппа и
ОРЗ: по стандартной схеме.
) при гинекологических заболеваниях
(ректально или вагинально): по стан,
дартной схеме.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Таблетки:
о побочном действии не сообщалось.
Лиофилизат для приготовления рас)
твора для инъекций и местного при)
менения: возможна болезненность в
месте инъекции при в/м введении.
Суппозитории: не выявлено.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Таблетки, ли)
офилизат для приготовления раствора
для инъекций и местного применения,

Полисорб МП
суппозитории: лекарственное взаимо,
действие не установлено. Возможно
®
применение Полиоксидония со мно,
гими ЛС, в т.ч. совместим с антибиоти,
ками, противовирусными, противо,
грибковыми и антигистаминными пре,
паратами, бронхолитиками, ГКС, ци,
тостатиками и β,адреномиметиками.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,
зировки Полиоксидония® не известны.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Для лиофи)
лизата для приготовления раствора
для инъекций и местного применения:
при болезненности в месте инъекции
препарат растворяют в 1 мл 0,25% рас,
твора прокаина в случае отсутствия у
больного повышенной индивидуаль,
ной чувствительности на прокаин.
При в/в (капельном) введении не сле,
дует растворять в инфузионных рас,
творах, содержащих белок.
Для таблеток и суппозиториев: не
следует превышать указанные дозы и
длительность курса лечения без кон,
сультации с лечащим врачом.
Не оказывает влияния на способ,
ность к вождению автомобиля и
управлению механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, со)
®
держащие 12 мг Полиоксидония . В
контурной ячейковой упаковке из
пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
10 шт. В пачке 1 или 2 упаковки.
Лиофилизат для приготовления рас)
твора для инъекций и местного приме)
нения по 4,5 мг (для дозировки 3 мг), по
9 мг (для дозировки 6 мг). В ампулах
или флаконах из стекла. По 5 ампул
или флаконов в контурной ячейковой
упаковке; 1 контурная ячейковая упа,
ковка помещена в картонную пачку
или 5 ампул или флаконов помещены
в картонную пачку со вставкой.
50 ампул или флаконов помещены в
картонную коробку со вставкой (для
стационаров).
Суппозитории вагинальные или рек)
тальные 6 мг или 12 мг. В контурной
ячейковой упавке 5 штук. 2 ячейко,
вые упаковки в картонной пачке.

377

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Лиоф. д/р,ра д/ин. и местн. прим. —
по рецепту.
Табл., супп. ваг./рект. — без рецепта.

37

Полисахариды побегов
Solanum tuberosum

Ÿ Синонимы
®
Панавир : гель д/местн. и
наружн. прим., р,р для в/в
введ., супп. ваг., супп.
рект. (Национальная Исследова)
тельская Компания) . . . . . . . . . . . . . . . . 361
37

ПОЛИСОРБ МП
(POLISORB MP)
Кремния диоксид коллоид
ный . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 276
ЗАО «Полисорб»
(Россия)

СОСТАВ

8Порошок для приготов4
ления суспензии для
приема внутрь . . . . . . . . . . . . 1 пак.
активное вещество:
кремния диоксид кол,
лоидный . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 г

378

Полисорб МП

8Порошок для приготов4
ления суспензии для
приема внутрь . . . . . . . . . . . 1 банка
активное вещество:
кремния диоксид кол,
лоидный . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12 г
25 г
50 г
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Легкий белый или белый с
голубоватым оттенком порошок без
запаха. При взбалтывании с водой об,
разует взвесь.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Адсорбирующее, дезинтокси)
кационное, адаптогенное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Полисорб
МП (медицинский пероральный) —
неорганический, неселективный, по,
лифункциональный энтеросорбент на
основе высокодисперсного кремнезема
с размерами частиц до 0,09 мм, с хими,
ческой формулой SiO2. Сорбционная
емкость препарата при внутреннем
2
употреблении равна 300 м /г.
Полисорб МП обладает выраженны,
ми сорбционными и детоксикацион,
ными свойствами. В просвете ЖКТ
препарат связывает и выводит из ор,
ганизма эндогенные и экзогенные ток,
сические вещества различной приро,
ды, патогенные бактерии и бактериа,
льные токсины, антигены, пищевые
аллергены, лекарственные препараты
и яды, соли тяжелых металлов, радио,
нуклиды, алкоголь.
Полисорб МП сорбирует также некото,
рые продукты обмена веществ организ,
ма, в т.ч. избыток билирубина, мочеви,
ны, холестерина и липидных комплек,
сов, а также метаболиты, ответственные
за развитие эндогенного токсикоза.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Полисорб
МП не расщепляется и не всасывается в
ЖКТ и выделяется в неизменном виде.
ПОКАЗАНИЯ
• острые и хронические интоксика,
ции различного происхождения у
взрослых и детей;

Глава 2

• острые кишечные инфекции любо,

го генеза, включая пищевые токси,
коинфекции, а также диарейный
синдром неинфекционного проис,
хождения, дисбактериоз (в составе
комплексной терапии);
• гнойно,септические заболевания,
сопровождающиеся выраженной
интоксикацией;
• острые отравления сильнодейст,
вующими и ядовитыми вещества,
ми, в т.ч. лекарственными препара,
тами и алкоголем, алкалоидами, со,
лями тяжелых металлов;
• пищевая и лекарственная аллер,
гия;
• гипербилирубинемия (вирусный
гепатит и другие желтухи) и гипе,
разотемия (хроническая почечная
недостаточность);
• жителям экологически неблагопри,
ятных регионов и работникам вред,
ных производств с целью профи,
лактики.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• язвенная болезнь желудка и двена,
дцатиперстной кишки в фазе обост,
рения;
• кровотечения из ЖКТ;
• атония кишечника;
• индивидуальная непереносимость
препарата.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, только в виде водной
суспензии!
Для получения суспензии необходи,
мое количество препарата тщательно
размешивают в 1/4–1/2 стакана
воды. Рекомендуется готовить све,
жую суспензию перед каждым прие,
мом препарата и выпивать ее за 1 ч до
еды или приема других ЛС.
Средняя суточная доза для взрослых —
0,1–0,2 г/кг массы тела (6–12 г).
Кратность приема — 3–4 раза в тече,
ние суток.
Максимальная суточная доза у взрос,
лых — 0,33 г/кг (20 г).
Доза для детей рассчитывается в зави,
симости от массы тела (см. таблицу).

Полисорб МП
Таблица
Масса тела
Дозировка
пациента, кг
до 10
0,5–1,5 ч.ложки/сут
11–20
1 ч.ложка без «горки»
на 1 прием
21–0
1 ч.ложка с «горкой»
на 1 прием
31–40
2 ч.ложки с «горкой»
на 1 прием
41–60
1 ст.ложка с «горкой»
на 1 прием
более 60
1–2 ст.ложки
с «горкой» на 1 прием

Объем
воды, мл
30–50
30–50
50–70
70–100
100
100–150

1 ч.ложка с «горкой» — 1 г препарата;
1 ст.ложка с «горкой» — 3 г препарата.
При пищевой аллергии препарат сле,
дует принимать непосредственно пе,
ред или во время приема пищи, су,
точную дозу препарата разделяют в
течение дня на 3 приема.
Длительность лечения зависит от
диагноза и тяжести заболевания.
Курс лечения при острых интоксика,
циях — 3–5 дней; при аллергических
заболеваниях и хронических инток,
сикациях — до 10–14 дней. Повторе,
ние курса лечения возможно через
2–3 нед, по рекомендации врача.
Особенности применения Полисор4
ба МП при различных состояниях и
заболеваниях
Пищевые токсикоинфекции и острые
отравления
Лечение следует начинать в первые
часы или первый день болезни!
Промыть желудок 0,5–1% взвесью По,
лисорба МП. При тяжелых отравлени,
ях в первые сутки промывание желуд,
ка проводят через зонд каждые 4–6 ч,
наряду с этим препарат дают внутрь.
Разовая доза у взрослых может состав,
лять 0,1–0,15 г/кг по 2–3 раза в день.
При необходимости лечение продле,
вают еще на 3–5 дней.
Острые кишечные инфекции
Рекомендуется начать лечение Поли,
сорбом МП в первые часы или сутки
заболевания в комплексе с другими
методами терапии.

379

В первые сутки лечения суточная
доза дается в течение 5 ч с интервала,
ми между приемами в 1 ч. Суточная
доза — 0,2 г/кг.
Во вторые сутки лечения суточная
доза дается за 4 приема, в промежут,
ках между приемами пищи и других
лекарств. Продолжительность лече,
ния — 3–5 дней.
При наличии клинического эффекта
можно ограничиться этим курсом
или, при необходимости, продолжить
лечение еще 2–3 дня.
Лечение вирусного гепатита
В комплексной терапии вирусного гепа,
тита Полисорб МП применяется как де,
токсицирующее средство в обычных до,
зах в течение первых 7–10 дней болезни.
Хроническая почечная недостаточ)
ность
Курсы лечения Полисорбом МП со,
ставляют 25–30 дней в суточной дозе
0,15–0,2 г/кг. Курсы можно повто,
рять с интервалом 2–3 нед.
Алкоголизм, наркомания
Полисорб МП используется для ле,
чения алкогольных абстинентных
синдромов, в дозе 0,2 г/кг/сут, в тече,
ние 5–10 дней.
Дерматология
Курс лечения при псориазе и экземе
14–21 день, а при других дермато,
зах — 10–14 дней.
Аллергические заболевания
В случаях острой лекарственной и
пищевой аллергии предварительно
промывают желудок и кишечник
0,5–1% взвесью Полисорба МП. За,
тем препарат дают в обычных дозах
до наступления клинического эффек,
та. При хронических пищевых аллер,
гиях рекомендуются курсы по
7–10–15 дней, препарат принимают
непосредственно перед едой.
Аналогичные курсы показаны при
острой рецидивирующей крапивнице
и отеке Квинке, эозинофилии нака,
нуне и на фоне обострения поллино,
зов и других атопий.
Суточная доза — 0,2 г/кг, до наступ,
ления клинического эффекта.

380

Простагут форте

Показано включение Полисорба МП
в комплексную терапию при острой и
рецидивирующей крапивнице и оте,
ке Квинке, бронхиальной астме, пол,
линозе и, особенно, атопическом дер,
матите.
Длительность курса зависит от стой,
кости клинических проявлений и со,
ставляет, в среднем, 5–10 дней.
Лечение и предупреждение гестозов
Суточная доза Полисорба МП в про,
филактических целях — 0,1 г/кг, а в
лечебных — 0,15–0,2 г/кг.
Продолжительность курса лечения в
обоих случаях — 10–14 дней. Курсы
можно повторять через 10–14 дней.
Лечение и профилактика заболева)
ний, связанных с развитием атероск)
лероза.
Рекомендуется применять Полисорб
МП у больных с заболеваниями, обу,
словленными развитием атероскле,
роза, в дозе 0,1–0,15 г/кг/сут в тече,
ние 1,0–1,5 мес.
Для профилактики атеросклероза,
особенно у лиц, страдающих гиперхо,
лестерин, и липидемиями, Полисорб
МП используется в тех же дозах и в те
же сроки. При необходимости курсы
можно повторять через 1,0–1,5 мес.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Редко —
аллергические реакции, диспепсия,
запоры.
При длительном, более 14 дней, прие,
ме Полисорба МП возможно наруше,
ние всасывания витаминов, кальция,
в связи с чем рекомендуется профи,
лактический прием поливитаминных
препаратов, кальция.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.
Возможно
снижение лечебного эффекта одно,
временно принимаемых внутрь ле,
карств.
ФОРМА ВЫПУСКА. Порошок для
приготовления суспензии для приема
внутрь. 1, 2, 3, 6, 10 и 12 г в пакетах од,
норазового использования из бумаги
этикеточной с термослоем. 1, 2, 3, 4, 5,
10, 25, 30, 50 или 100 пак. одноразово,
го использования в картонной пачке.

Глава 2

Допускается помещать одноразовые
пакеты непосредственно в групповую
упаковку, инструкции вкладываются
согласно количеству пакетов.
50 г в пакетах двойных ПЭ или 5, 10 кг
в пакетах двойных ПЭ (для стациона,
ров). Пакет 50 г в картонной пачке.
12, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45 и 50 г в бан,
ках из полистирола или ПЭ, или
ПЭТ, укупоренных крышками из
аналогичных материалов. Банка в
картонной пачке. Банки допускается
упаковывать в термоусадочную
пленку по 5 и 10 шт., вкладывая ин,
струкции в соответствии с количест,
вом банок.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

ПРОСТАГУТ ФОРТЕ
®
(PROSTAGUTT FORTE)

Dr. Willmar Schwabe (Германия)

СОСТАВ

8Капсулы . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активные вещества:
сереноа ползучей/паль,
мы сабаль плодов экс,
тракт сухой (10–14,3:1) . . . 160 мг
экстрагент — этанол 90%

Простагут форте
крапивы корней экс,
тракт сухой (7,6–12,5:1) . . . . 120мг
экстрагент — этанол 60%
вспомогательные вещества
содержимое капсулы: кремния ди,
оксид коллоидный — 6,32 мг; сое,
вое масло гидрированное 10 —
63,68 мг; триглицериды (триэфи,
ры насыщенного глицерина C8–C18
и жирных кислот) — 63,68 мг
оболочка: глицерин 85% (глице,
рол) — 64,838 мг; желатина поли,
сукцинат — 137,446 мг; железа
оксид желтый (Е172) — 0,896 мг;
железа оксид черный (E172) —
2,39 мг; патентованный синий
(E131) — 0,088 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Капсулы овальные зелено,
го цвета.
Содержимое капсул: масса масляни,
стой консистенции от светло,корич,
невого до темно,коричневого цвета с
характерным запахом.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противовоспалительное, ан)
тиандрогенное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат
оказывает противовоспалительное,
противоотечное, иммуномодулирую,
щее, антипролиферативное и антиан,
дрогенное действие.
Противовоспалительное и противо)
отечное действие обусловлено инги,
бированием основных звеньев каска,
да арахидоновой кислоты и синтеза
ПГ и ЛТ с последующим уменьшени,
ем проницаемости и как следствие —
снижением боли, воспаления и отека
тканей предстательной железы.
Иммуномодулирующее действие обу,
словлено подавлением аутоиммунно,
го воздействия на ткань предстатель,
ной железы при воспалительных про,
цессах, а также снижением пролифе,
рации активных лимфоцитов.
Антипролиферативное и антиандро)
генное действие связано с ингибиро,
ванием ферментов ароматазы и

381

5α,редуктазы, что в свою очередь
препятствует образованию из тесто,
стерона эстрадиола и дигидротесто,
стерона, способствующих росту тка,
ни предстательной железы.
Простагут форте уменьшает симпто,
мы нарушения мочеиспускания, обу,
словленные ДГПЖ, снижает боль и
чувство жжения при мочеиспуска,
нии, способствует быстрому опорож,
нению мочевого пузыря и снижает
частоту ложных и ночных позывов к
мочеиспусканию. Не оказывает влия,
ние на сексуальную активность.
ПОКАЗАНИЯ
• терапия нарушений мочеиспуска,
ния при доброкачественной гипер,
плазии предстательной железы I и
II степени и простатите;
• профилактика рецидивов доброка,
чественной гиперплазии предста,
тельной железы после операции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Повы,
шенная чувствительность к компо,
нентам препарата.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, не разжевывая, запивая
небольшим количеством воды.
По 1 капс. 2 раза в день, утром и вече,
ром.
Продолжительность лечения состав,
ляет не менее 30 дней.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,
ны аллергические реакции. В редких
случаях — раздражение слизистой же,
лудка (при приеме препарата нато,
щак). Простагут форте обладает хоро,
шей переносимостью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не описано.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. О случаях пе,
редозировки до настоящего времени
не сообщалось.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат
лишь уменьшает выраженность симп,
томов, обусловленных увеличением
предстательной железы, не устраняя
само увеличение. В связи с этим реко,
мендуется регулярно посещать врача
для контрольных обследований, осо,

382

Простаплант

бенно при появлении крови в моче и
при острой задержке мочи.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы. По
20 капс. в блистере из фольги алюми,
ниевой и ПВХ,пленки; по 3 или б бли,
стеров помещают в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

ПРОСТАПЛАНТ
®
(PROSTAPLANT )

Сереноа ползучей плодов
экстракт . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 361
Dr. Willmar Schwabe (Германия)

СОСТАВ

8Капсулы . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
пальмы сабаль плодов
экстракт сухой 10–14,3:1 . . . 320 мг
экстрагент — этанол 90%
вспомогательные вещества (кап)
сула): глицерол — 61,522 мг; же,
латина полисукцинат — 127,048
мг; краситель железа оксид жел,
тый (Е172) — 2,417 мг; краситель
железа оксид черный (Е172) —
2,21 мг; краситель синий патенто,
ванный V (Е131) — 0,81 мг

Глава 2

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Овальные желатиновые
капсулы со швом, зеленого цвета.
Содержимое капсул: маслянистая
жидкость от светло,коричневого до
темно,коричневого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противовоспалительное, ан)
тиандрогенное, противоотечное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Оказыва,
ет антиандрогенное, противовоспали,
тельное и противоотечное действие,
которое избирательно направлено на
предстательную железу.
Антиандрогенная активность препа,
рата обусловлена ингибированием
фермента 5α,редуктазы. Под влияни,
ем этого фермента поступающий в
предстательную железу тестостерон
превращается в активную форму —
дигидротестостерон.
Препятствует
образованию дигидротестостерон,ре,
цептор,комплекса, проникновению
его в ядро клетки и последующему ин,
дуцированию синтеза белка. В резуль,
тате этого тормозится процесс проли,
феративных изменений в тканях
предстательной железы. Простаплант
не влияет на уровни тестостерона,
ФСГ и ЛГ в плазме крови у мужчин.
Противовоспалительное и противо,
отечное действие связано с ингиби,
рованием ЦОГ и 5,липооксигеназы.
Уменьшает капиллярную проницае,
мость и сосудистый стаз, снимает отек
и воспаление простаты, устраняя та,
ким образом компрессию на шейку мо,
чевого пузыря и уретру, улучшает уро,
динамику в мочевыводящих путях.
Указанные свойства препарата способ,
ствуют уменьшению таких специфиче,
ских симптомов гиперплазии проста,
ты, как дизурия, поллакиурия, никту,
рия, снижение объема и силы мочеис,
пускания, неполное опорожнение мо,
чевого пузыря, болезненные ощуще,
ния и чувство напряжения в промеж,
ности на I–II стадиях заболевания.
Простаплант не снижает потенцию,
не оказывает влияния на уровень

Ренагель
простатического специфического ан,
тигена в плазме крови.
ПОКАЗАНИЯ. Нарушения мочеис,
пускания при доброкачественной ги,
перплазии (аденоме) предстательной
железы I и II стадии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Повы,
шенная чувствительность к препарату.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, не разжевывая, запивая
небольшим количеством жидкости.
По 1 капс. 1 раз в сутки; продолжитель,
ность курса лечения — не менее 3 мес.
Оптимальную схему лечения и по,
вторные курсы в каждом отдельном
случае назначает врач, основываясь на
результатах диагностического обсле,
дования.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В отде,
льных случаях — тошнота, изжога, га,
стралгия (при приеме натощак); воз,
можны аллергические реакции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Клинически
значимых лекарственных взаимодей,
ствий не выявлено.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. До настоящего
времени случаи передозировки не за,
регистрированы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. С осторож,
ностью следует принимать пациентам
с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Перед применением препарата следу,
ет убедиться, что заболевание носит
доброкачественный характер.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы 320
мг. По 10 или 20 капс. в блистере из
фольги алюминиевой и ПВХ,пленки.
По 3 или 6 блистеров помещают в пач,
ку картонную.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

383

Простаты экстракт
(Prostate extract)

Ÿ Синонимы
®
Витапрост : супп. рект.,
табл. п.о. раствор./ки,
шечн. (STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . 168
383

®

383

Витапрост форте : супп.
рект. (STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . 168
®

383

383

Рамиприл* (Ramipril*)

Ÿ Синонимы
®
Амприлан : табл. (KRKA) . . . . . . . . . 88
®
Дилапрел : капс. (ВЕРТЕКС) . . . . . . 213
®
Хартил : табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . . . . . . . . . . . . 465
383

383

383

РЕНАГЕЛЬ (RENAGEL)
®

Севеламер* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 395
Представительство Акционерного
общества «Санофи)авентис груп»
(Франция)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
севеламер . . . . . . . . . . . . . . . . 800 мг
вспомогательные
вещества:
кремния диоксид коллоидный;
стеариновая кислота; вода очи,
щенная
оболочка пленочная: гипромелло,
за низкомолекулярная Е5; гипро,
меллоза
высокомолекулярная

384

Ренагель

®

Е15; диацетилированные моно,
глицериды; вода очищенная
состав краски надписи: железа ок,
сид черный (Е172); гипромеллоза
(Е464); изопропиловый спирт; про,
пиленгликоль и вода очищенная
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Овальные таблетки, покры,
тые пленочной оболочкой, почти бело,
го цвета, на одной стороне напечатано
черными чернилами — «Renagel 800».
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Гипофосфатемическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА.
Севела,
мер — не всасывающийся в ЖКТ поли,
мер поли(аллиламина гидрохлорид).
Связывая фосфаты в пищеварительном
тракте, снижает концентрацию фосфа,
тов в сыворотке крови. Севеламер не со,
держит кальций, поэтому при примене,
нии данного препарата частота эпизодов
развития гиперкальциемии ниже по
сравнению с таковой у пациентов, при,
меняющих кальцийсодержащие препа,
раты, связывающие фосфаты. В ходе
клинических исследований доказано,
что воздействие на уровень фосфора и
кальция в крови сохраняется при прие,
ме препарата в течение одного года.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Не всасы,
вается в ЖКТ.
ПОКАЗАНИЯ
• профилактика гиперфосфатемии у
взрослых больных с почечной не,
достаточностью, находящихся на
гемодиализе;
• как часть комплексной терапии, на,
правленной на предупреждение по,
ражения костей в связи с заболева,
нием почек и включающей в себя до,
бавки кальция, 1,25,дигидроксиви,
тамин D3 или один из его аналогов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к севеламе,
ру или любому другому из компо,
нентов препарата;
• гипофосфатемия;
• кишечная непроходимость;
• детский возраст (до 18 лет).

Глава 2

С осторожностью: воспалительные
заболевания кишечника, нарушения
моторики ЖКТ (в т.ч. запор), обшир,
ные хирургические операции на ЖКТ
в анамнезе.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Безопасность препарата Ренагель у
женщин во время беременности и кор,
мления грудью не установлена. В ис,
следованиях на животных не обнаруже,
но эмбриотоксических или фетотокси,
ческих эффектов севеламера. Ренагель
следует назначать беременным или
кормящим женщинам только в случае
явной необходимости после тщатель,
ного анализа соотношения ожидаемого
положительного эффекта для матери и
риска для плода или ребенка.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, во время еды, придержи,
ваться при этом установленной диеты.
Таблетки следует проглатывать цели,
ком, не разжевывая.
Для больных, не получающих средст,
ва, связывающие фосфаты, дозиров,
ку следует подбирать индивидуально
на основании измерения концентра,
ции фосфатов в сыворотке крови, как
показано ниже.
Начальная доза таблеток Ренагель —
800 мг.
При уровне фосфатов сыворотки
крови у больных, не получающих
средства, связывающие фосфаты,
1,76–2,42 ммоль/л (5,5–7,5 мг/дл)
препарат следует применять 3 раза в
день по 1 табл.; при >2,42 ммоль/л
(>7,5 мг/дл) — 3 раза в день по 2 табл.
Если Ренагель назначен в качестве
альтернативного препарата, связыва,
ющего фосфаты, его следует назна,
чать приблизительно в эквивалент,
ных дозах в пересчете 1 мг на 1 мг в
сравнении с кальциевыми препарата,
ми, связывающими фосфаты, которые
больной принимал до этого. Следует
тщательно следить за концентрацией
фосфатов в сыворотке крови и подби,
рать дозу препарата Ренагель таким

Ренагель
образом, чтобы уровень фосфатов в
сыворотке крови снижался до 1,76
ммоль/л (5,5 мг/дл) или ниже. До до,
стижения стабильного уровня фосфа,
тов в сыворотке крови последний сле,
дует контролировать каждые 2 или 3
нед, после чего также необходимо осу,
ществлять регулярный контроль это,
го показателя. Дозировка может варь,
ировать от 1 до 5 табл. по 800 мг при
каждом приеме пищи. Средняя суточ,
ная доза составляет 7 г севеламера.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Нежела,
тельные эффекты, отмеченные в ходе
клинических исследований и расценен,
ные как вероятно связанные с примене,
нием препарата Ренагель, классифици,
рованы по степени частоты: очень часто
(>1/10) и часто (>1/100, <1/10).
Со стороны органов ЖКТ: очень час,
то — тошнота, рвота, боль в брюшной
полости, запор, диарея, диспепсия;
часто — метеоризм.
Со стороны ЦНС: очень часто — го,
ловная боль.
Со стороны ССС: очень часто — гипо,
тензия, гипертензия.
Общие расстройства: очень часто —
боль различной локализации.
Кожные изменения: очень часто —
зуд; часто — сыпь.
Инфекционные осложнения: часто —
фарингит.
Большинство этих случаев часто на,
блюдается у пациентов в 5,й стадии
хронической почечной недостаточно,
сти и не обязательно связано с приме,
нением препарата Ренагель.
При применении препарата в клини,
ческой практике в очень редких слу,
чаях наблюдалась кишечная непро,
ходимость.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Исследова,
ний по взаимодействию у больных на
гемодиализе не проводилось.
В исследованиях лекарственного
взаимодействия на здоровых доброво,
льцах Ренагель не оказывал влияния
на биодоступность дигоксина, варфа,
рина, эналаприла и метопролола.

®

385

Биодоступность ципрофлоксацина
уменьшалась примерно на 50% при
совместном применении с Ренагелем
в исследовании разовой дозы. Поэто,
му Ренагель не должен приниматься
одновременно с ципрофлоксацином.
Ренагель может оказывать влияние
на биодоступность других ЛС. При
введении любого ЛС, для которого
уменьшение биодоступности может
иметь клинически значимый эффект
на безопасность или эффективность,
данный препарат должен применять,
ся не менее чем за 1 ч до или через 3 ч
после приема препарата Ренагель,
или врач должен учитывать уровень
препаратов в крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаев пере,
дозировки не описано.
При приеме здоровыми добровольца,
ми препарата в суточной дозе до 14 г
(эквивалентно 17 табл. по 800 мг) в
течение восьми дней, нежелательных
эффектов не отмечено.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Безопас,
ность и эффективность данного пре,
парата при лечении больных в возрас,
те до 18 лет не установлена.
У пациентов, которым проводится пе,
ритонеальный диализ, эффективность
и безопасность препарата не изучалась.
Поскольку данные о применении се,
веламера в течение более одного года
пока отсутствуют, нельзя полностью
исключить его возможную абсорбцию
и накопление при длительном приеме.
Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций. Не
выявлено.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 800 мг.
Во флаконе из ПЭВП с полипропиле,
новой крышкой, с защитой от детей и
запечатанным покрытием, разрушаю,
щимся при первом вскрытии, 180 табл.
1 флакон помещен в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

386

Роватинекс

РОВАТИНЕКС (ROWATINEX)
Мединторг ЗАО
(Россия)

СОСТАВ

Капсулы, растворимые
в кишечнике. . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активные ингредиенты:
пинен (α+β) . . . . . . . . . . . . . . . 31 мг
камфен. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 мг
цинеол . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 мг
фенхон . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4 мг
борнеол . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг
анетол. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4 мг
неактивные ингредиенты: олив,
ковое масло
оболочка: желатин; глицерол
85%; натрия этилпарагидрокси,
бензоат; натрия пропилпарагид,
роксибензоат; хинолин желтый
WS 70% (Е104); закатно,желтый
FCF 85% (Е110)
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Сферические желатино,
вые капсулы желтого цвета.
Содержимое капсул: бледно,желтого
или зеленовато,желтого цвета жид,
кость с сильным ароматическим запа,
хом.

Глава 2

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Спазмолитическое, нефроли)
толитическое, диуретическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Ровати,
некс способствует дезинтеграции и
выведению почечных камней и кам,
ней мочевыводящего тракта.
Терпены, такие как борнеол, претер,
певают метаболические изменения и
выводятся с мочой — в основном в
форме глюкуронидов, что повышает
растворимость кальциевых солей
(основных компонентов камней почек
и камней мочевыводящего тракта). В
ряде экспериментов на животных был
установлен ингибирующий эффект
Роватинекса на формирование кам,
ней почек и мочевыводящего тракта.
Роватинекс обладает спазмолитиче,
ским эффектом, способствует про,
хождению камней по мочевыводя,
щим путям, уменьшает боли при по,
чечных и мочеточниковых коликах,
усиливает почечный кровоток, улуч,
шая их функцию и повышая диурез.
Он обладает противовоспалитель,
ным, противомикробным действием
(по отношению к целому ряду грам,
положительных и грамотрицатель,
ных микроорганизмов), повышает
содержание защитных коллоидов и
глюкуроновой кислоты в моче.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Присутст,
вующие в Роватинексе терпены жиро,
растворимы и быстро усваиваются.
Терпены, такие как борнеол, претерпе,
вают метаболические изменения в ор,
ганизме человека, превращаясь в глю,
курониды, которые выводятся с мочой.
ПОКАЗАНИЯ
• мочекаменная болезнь (нефроли,
тиаз, уролитиаз);
• профилактика образования камней
в почках и мочевыводящих путях.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к компо,
нентам препарата;
• детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: прием перораль,
ных антикоагулянтов и препаратов,

Сафоцид
преимущественно
метаболизирую,
щихся в печени.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Не рекомендуется применение
в I триместре беременности и в период
лактации.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, до еды.
Взрослым и детям старше 14 лет: если
врачом не указано иначе, обычная
доза составляет 1–2 капс. 3 раза в
день. В случае почечной колики —
2–3 капс. 4–5 раз в день; детям 6–14
лет — 1 капс 2 раза в день.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Незначи,
тельное число больных отмечали лег,
кий и преходящий дискомфорт в же,
лудке. Очень редко отмечалась рвота. В
2 случаях была замечена непереноси,
мость препарата (причина неизвестна).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Нужно со,
блюдать осторожность при примене,
нии препарата у больных, принимаю,
щих внутрь антикоагулянты или дру,
гие препараты, претерпевающие мета,
болизм в печени.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Лечение: если
препарат принят недавно, необходимо
промыть желудок, следует наблюдать
за больным, применяя при необходи,
мости симптоматическое лечение. Ре,
комендуется проводить мониторинг
сердечной, дыхательной, почечной и
печеночной функций.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Роватинекс
не рекомендуется к применению у бо,
льных с выраженными почечными ко,
ликами, анурией или тяжелой инфек,
цией мочевыводящих путей. В про,
цессе лечения следует увеличить при,
ем жидкости.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы ки)
шечнорастворимые. По 10 капс. в бли,
стере из плотной ПВХ пленки и фоль,
ги. 5 или 10 блистеров помещают в
картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

387

САФОЦИД (SAFOCID)
Флуконазол* + Азитроми
цин* + Секнидазол*. . . . . . . . . . . 456
STADA CIS (Россия)

СОСТАВ

Таблеток набор
Флуконазол, таблетки . . . 1 табл.
активное вещество:
флуконазол . . . . . . . . . . . . . . 150 мг
вспомогательные
вещества:
МКЦ — 153 мг; кальция гидро,
фосфат — 14,5 мг; кроскармеллоза
натрия — 5 мг; магния стеарат — 4
мг; кремния диоксид коллоид,
ный — 1 мг, краситель пунцовый
(Понсо 4R) (Е124) — 1,06 мг
Азитромицин, таблет4
ки, покрытые пленоч4
ной оболочкой . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
азитромицина дигидрат . . 1048 мг
(в пересчете на азитромицин —
1000 мг)
вспомогательные вещества: на,
трия лаурилсульфат — 12 мг; кро,
скармеллоза натрия — 37,24 мг;
повидон К30 — 40 мг; магния сте,

388

Сафоцид

арат — 16 мг; кремния диоксид
коллоидный — 2 мг
оболочка пленочная: гипромелло,
за (гидроксипропилметилцеллю,
лоза) — 24,5 мг; диэтилфталат —
3,8 мг; тальк — 5,2 мг; титана ди,
оксид — 6 мг; макрогол 4000 — 4,2
мг; краситель пунцовый (Понсо
4R) (Е124) — 1,06 мг
Секнидазол, таблетки,
покрытые пленочной
оболочкой . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
секнидазол . . . . . . . . . . . . . . 1000 мг
вспомогательные вещества: крах,
мал кукурузный — 95 мг; МКЦ —
130 мг; кремния диоксид колло,
идный — 6 мг; карбоксиметилк,
рахмал натрия — 20 мг; повидон
(PVPK30) — 2,5 мг; тальк — 11,5
мг; магния стеарат — 10 мг
оболочка пленочная:гипромеллоза
(гидроксипропилметилцеллюло,
за) — 27,1 мг; диэтилфталат — 4 мг;
тальк — 5,7 мг; титана диоксид —
11,2 мг; макрогол 4000 — 4,6 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Флуконазол. Плоскоци,
линдрические таблетки розового цве,
та, с фаской и с риской. На изломе —
розового цвета.
Азитромицин. Капсуловидные двоя,
ковыпуклые таблетки, покрытые пле,
ночной оболочкой розового цвета, с
риской. На изломе ядро — белого или
почти белого цвета.
Секнидазол. Капсуловидные двояко,
выпуклые таблетки, покрытые пле,
ночной оболочкой белого или почти
белого цвета, с риской. На изломе —
белого или почти белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противомикробное, проти)
вогрибковое, противопротозойное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Флуко)
назол
Противогрибковое средство, обладает
высокоспецифичным действием, инги,
бируя активность ферментов грибов,

Глава 2

зависимых от цитохрома Р450. Блоки,
рует превращение ланостерола клеток
грибов в эргостерол; увеличивает про,
ницаемость клеточной мембраны, на,
рушает ее рост и репликацию. Флуко,
назол, являясь высокоизбирательным
для цитохрома Р450 грибов, практиче,
ски не угнетает эти ферменты в орга,
низме человека (в сравнении с итрако,
назолом, клотримазолом, эконазолом
и кетоконазолом в меньшей степени
подавляет зависимые от цитохрома
Р450 окислительные процессы в мик,
росомах печени человека). Не обладает
антиандрогенной активностью. Акти,
вен при оппортунистических микозах,
в т.ч. вызванных Candida spp. (включая
генерализованные формы кандидоза
на фоне иммунодепрессии), Cryptococ)
cus neoformans и Coccidioides immitis
(включая внутричерепные инфекции),
Microsporum spp. и Trichophyton spp; при
эндемических микозах, вызванных
Blastomyces dermatidis, Histoplasma cap)
sulation (в т.ч. при иммунодепрессии).
Азитромицин
Антибактериальное средство широко,
го спектра действия, азалид, действует
бактериостатически. Связываясь с 50S
субъединицей рибосом, угнетает пеп,
тидтранслоказу на стадии трансляции,
подавляет синтез белка, замедляет
рост и размножение бактерий, в высо,
ких концентрациях оказывает бакте,
рицидный эффект. Действует на вне, и
внутриклеточных возбудителей. Чув,
ствительные к азитромицину микро,
организмы: аэробные грамположите,
льные микроорганизмы — Staphylococ)
cus aureus (метициллинчувствитель,
ные штаммы), Streptococcus pneumoniae
(пенициллинчувствительные штам,
мы), Streptococcus pyogenes; аэробные
грамотрицательные
микроорганиз,
мы — Haemophilus influenzae, Haemop)
hilus parainfluenzae, Legionella pneumop)
hila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella
multocida, Neisseria gonorrhoeae; ана,
эробные микроорганизмы — Clostridi)
um perfringens, Fusobacterium spp., Pre)
votella spp., Porphyromonas spp.; другие

Сафоцид
микроорганизмы — Chlamydia tracho)
matis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia
psittaci, Mycoplasma pneumoniae, My)
coplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретаемой
резистентностью к азитромицину:
аэробные грамположительныемик,
роорганизмы — Streptococcus pneumo)
niae
(пенициллинрезистентные
штаммы и штаммы со средней чувст,
вительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной рези,
стентностью: аэробные грамположите,
льные микроорганизмы — Enterococcus
faecalis, Staphylococcus aureus (мети,
циллинрезистентные штаммы), Stap)
hylococcus epidermidis (метициллинре,
зистентные штаммы); анаэробные
микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной рези,
стентности между Streptococcus pneu)
moniae, Streptococcus pyogenes (бета,ге,
молитический стрептококк группы A),
Enterococcus faecalis и Staphylococcus
aureus, включая Staphylococcus aureus
(метициллинрезистентные штаммы) к
эритромицину, азитромицину, другим
макролидам и линкозамидам.
Секнидазол
Противомикробный бактерицидный
препарат — синтетическое производ,
ное нитроимидазола. Активен в отно,
шении облигатных анаэробных бак,
терий (споро, и неспорообразую,
щие), возбудителей некоторых про,
тозойных инфекций: Trichomonas
spp., Giardia lamblia, Entamoeba histo)
lytica. Неактивен в отношении аэроб,
ных бактерий. Взаимодействует с
ДНК микробной клетки, вызывает
нарушение спиральной структуры,
разрыв нитей, подавление синтеза
нуклеиновых кислот и гибель клетки.
Вызывает сенсибилизацию к алкого,
лю (тетурамоподобное действие).
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Флуконазол
Абсорбция — высокая, биодоступ,
ность — 90%. Одновременный прием
пищи не влияет на абсорбцию препара,
та, принятого внутрь. После приема

389

внутрь натощак 150 мг Tmax — 0,5–1,5 ч,
Cmax флуконазола в плазме составляет
90% от его концентрации в плазме при
в/в введении в той же дозе. Связь с
белками плазмы — 11–12%. Концент,
рация в плазме находится в прямой за,
висимости от дозы. Флуконазол хоро,
шо проникает во все биологические
жидкости организма. Концентрация
активного вещества в грудном молоке,
суставной жидкости, слюне, мокроте и
перитонеальной жидкости аналогична
таковой в плазме. Хорошо проникает в
спинномозговую жидкость (СМЖ),
при грибковом менингите концентра,
ция в СМЖ составляет около 85% от
таковой в плазме. В потовой жидкости,
эпидермисе и роговом слое (селектив,
ное накопление) достигаются концент,
рации, превышающие сывороточные.
Vd приближается к общему содержа,
нию воды в организме; T1/2 флуконазо,
ла составляет около 30 ч. Является ин,
гибитором изофермента CYP2C9 в пе,
чени. Выводится преимущественно
почками (80% — в неизмененном виде,
11% — в виде метаболитов). Клиренс
флуконазола пропорционален клирен,
су креатинина.
Фармакокинетика флуконазола суще,
ственно зависит от функционального
состояния почек, при этом существует
обратная зависимость между T1/2 и
клиренсом креатинина. После гемоди,
ализа в течение 3 ч концентрация флу,
коназола в плазме снижается на 50%.
Азитромицин
Азитромицин быстро всасывается из
ЖКТ, что обусловлено устойчиво,
стью в кислой среде и липофильно,
стью. Биодоступность после одно,
кратного приема 0,5 г — 37% (эффект
первого прохождения через печень).
После перорального приема 0,5 г Cmax
составляет 0,4 мг/л, Tmax — 2,5–2,9 ч. В
тканях и клетках концентрация в
10–50 раз выше, чем в сыворотке кро,
ви. Vd — 31,1 л/кг. Легко проходит гис,
тогематические барьеры. Хорошо про,
никает в дыхательные пути, мочепо,
ловые органы и ткани, в предстатель,

390

Сафоцид

ную железу, в кожу и мягкие ткани;
накапливается в среде с низким рН, в
лизосомах (что особенно важно для
эрадикации внутриклеточно располо,
женных возбудителей). Транспорти,
руется также фагоцитами, полиморф,
но,ядерными лейкоцитами и макро,
фагами (не оказывая существенное
влияние на их функцию). Проникает
через мембраны клеток и создает вы,
сокие концентрации в них. Концент,
рация в очагах инфекции достоверно
выше (на 24–34%), чем в здоровых
тканях, и коррелирует с выраженно,
стью воспалительного отека. В очаге
воспаления сохраняется в эффектив,
ных концентрациях в течение 5–7
дней после приема последней дозы.
Связь с белками плазмы — 7–50% (об,
ратно пропорциональна концентра,
ции в крови). В печени деметилирует,
ся, образующиеся метаболиты неак,
тивны. Плазменный клиренс — 630
мл/мин. Выведение азитромицина из
плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2
составляет 14–20 ч в интервале от 8 до
24 ч после приема препарата и 41 ч — в
интервале от 24 до 72 ч. Выводится с
желчью в неизмененном виде (50%) и
почками (6%). Прием пищи изменяет
фармакокинетику: при приеме азит,
ромицина в лекарственной форме таб,
летки Cmax увеличивается на 31%, при
этом AUC не изменяется. У пожилых
мужчин (65–85 лет) фармакокинети,
ческие параметры не меняются, у жен,
щин увеличивается Cmax (на 30–50%).
Секнидазол
Абсорбция — высокая, биодоступ,
ность — 80%. После однократного
приема внутрь 2 г Tmax — 4 ч. Метабо,
лизируется в печени. Выводится поч,
ками — 72 ч (16% от принятой дозы).
Секретируется в грудное молоко, про,
никает через плацентарный барьер.
ПОКАЗАНИЯ. Сочетанные инфекции
мочеполового тракта, передающиеся
половым путем, такие как гонорея, три,
хомониаз, хламидиоз, бактериальный
вагиноз, грибковые инфекции а также

Глава 2

сопровождающие их специфические и
неспецифические циститы, уретриты,
вульвовагиниты и цервициты.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
флуконазолу (в т.ч. к другим азоль,
ным противогрибковым ЛС в анам,
незе), азитромицину (в т.ч. к макро,
лидам), секнидазолу (в т.ч. к другим
нитроимидазолам);
повышенная
чувствительность к другим компо,
нентам препаратов, входящих в со,
став набора таблеток;
• одновременный прием астемизола,
эритромицина, пимозида, хиниди,
на, цизаприда, эрготамина, дигид,
роэрготамина; одновременный при,
ем других препаратов, удлиняющих
интервал QT;
• органические заболевания ЦНС;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность при Cl
креатинина менее 40 мл/мин;
• заболевания крови (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: одновременный при,
ем рифабутина или других препаратов,
метаболизирующихся системой цито,
хрома Р450; одновременный прием вар,
фарина, дигоксина, терфенадина; потен,
циально проаритмогенные состояния у
пациентов с множественными фактора,
ми риска (органические заболевания
сердца, нарушения электролитного ба,
ланса); одновременный прием лекарст,
венных препаратов, удлиняющих интер,
вал QT (антиаритмические препараты
IA и III класса); аритмия (риск развития
желудочковых аритмий и удлинения
интервала QT); умеренные нарушения
функции печени и почек; миастения.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Применение при беременности
и в период лактации противопоказано.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, однократно. Принимают
одновременно все 4 табл., входящие в

Сафоцид
состав блистера, с учетом приема
пищи (т.к. всасывание азитромицина
меняется при одновременном приеме
пищи, его лучше принять за час до еды
или через 2 ч после еды).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Флуко)
назол
Переносимость препарата обычно
очень хорошая.
Со стороны ЦНС и периферической
нервной системы: головная боль, го,
ловокружение, судороги, бессонница,
сонливость, тремор.
Со стороны пищеварительной системы:
боль в животе, диарея, метеоризм, тош,
нота, изменение вкуса, диспепсия, рво,
та, сухость слизистой оболочки полости
рта, нарушение функции печени (жел,
туха, гипербилирубинемия, повышение
концентрации ЩФ, холестаз, повыше,
ние активности печеночных ферментов,
гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в
т.ч. с летальным исходом.
Аллергические реакции: кожная сыпь,
мультиформная экссудативная эри,
тема (в т.ч. синдром Стивенса,Джон,
сона), токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), анафи,
лактические реакции (в т.ч. ангионев,
ротический отек, отек лица, крапив,
ница, зуд кожи).
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, тромбоцитопения, ней,
тропения, агранулоцитоз.
Со стороны ССС: увеличение продол,
жительности интервала QT, мерца,
ние/трепетание желудочков, аритмия
желудочковая
тахисистолическая
типа «пируэт» (torsade de pointes).
Прочие: нарушение функции почек,
алопеция, гиперхолестеринемия, ги,
пертриглицеридемия, гипокалиемия,
повышенное потоотделение, миал,
гия, астения, слабость, лихорадка.
Азитромицин
Со стороны пищеварительной системы:
метеоризм, тошнота, рвота, запор, боль
в животе, снижение аппетита, гастрит,
мелена, холестатическая желтуха, по,
вышение активности печеночных

391

трансаминаз, кандидоз слизистой обо,
лочки полости рта, диарея, расстройст,
во пищеварения, изменение цвета язы,
ка, псевдомембранозный колит, панк,
реатит, гепатит, дисфункция печени,
повышение концентрации билирубина,
печеночная недостаточность, некроз пе,
чени (возможно со смертельным исхо,
дом), фульминантный гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь,
зуд, ангионевротический отек, кра,
пивница, анафилактическая реакция,
включая отек (в редких случаях со
смертельным исходом); многоформ,
ная эритема, синдром Стивен,
са,Джонсона, токсический эпидерма,
льный некролиз.
Со стороны мочеполовой системы: ва,
гинальный кандидамикоз, вагинит;
интерстициальный нефрит, острая
почечная недостаточность, повыше,
ние концентрации мочевины и креа,
тинина в плазме крови.
Со стороны ССС: ощущение сердцебие,
ния, боль в грудной клетке, аритмия,
снижение АД, желудочковая тахикар,
дия, увеличение интервала QT, двунап,
равленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: голово,
кружение, головная боль, вертиго,
сонливость, судороги, парестезия, ги,
пестезия, бессонница, гиперактив,
ность, агрессивность, беспокойство,
тревога, нервозность, обморок.
Со стороны крови и лимфатической
системы: лимфопения, лейкопения,
нейтропения, тромбоцитопения, ге,
молитическая анемия, нейтрофилия.
Со стороны органов чувств: шум в
ушах, обратимое нарушение слуха
вплоть до глухоты, нарушение вос,
приятия вкуса и запаха.
Прочие: астения, фотосенсибилизация,
конъюнктивит, нарушение четкости
зрения, эозинофилия, миастения, арт,
ралгия, периферические отеки, недомо,
гание, изменение концентрации калия.
Секнидазол
Возможные побочные эффекты, от,
мечавшиеся при приеме производ,
ных имидазола.

392

Сафоцид

Со стороны пищеварительной систе)
мы: тошнота, рвота, боль в животе,
металлический привкус во рту, глос,
сит, стоматит.
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения.
Со стороны ЦНС и периферической
нервной системы: головокружение,
нарушение координации движений,
атаксия, парестезии, полинейропатия.
Аллергические реакции: крапивница.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Флуконазол
При одновременном применении ас,
темизола с флуконазолом возможно
снижение клиренса астемизола и по,
вышение его концентрации в плазме,
что может вызвать удлинение интер,
вала QT и развитие желудочковой
аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении пи,
мозида с флуконазолом возможно ин,
гибирование метаболизма пимозида.
Повышение концентрации пимозида
в плазме крови может вызвать удли,
нение интервала QT и развитие желу,
дочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении хи,
нидина с флуконазолом возможно
ингибирование метаболизма хиниди,
на. Применение хинидина ассоции,
руется с удлинением интервала QT и
редкими случаями развития желу,
дочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении флу,
коназола и эритромицина возможно
повышение риска кардиотоксичности
(удлинение интервала QT, развитие
желудочковой аритмии типа «пируэт»),
вплоть до внезапной остановки сердца.
При одновременном применении ци,
заприда и флуконазола отмечались слу,
чаи серьезных нарушений со стороны
сердца, включая пароксизмы желудоч,
ковой тахикардии (torsade de pointes).
При одновременном приеме флуко,
назола (200 мг/сут) и цизаприда (20
мг 4 раза в сутки) наблюдалось значи,
мое повышение концентрации цизап,
рида в плазме и увеличение продол,
жительности интервала QT.

Глава 2

Бензодиазепины (короткого дейст,
вия): флуконазол увеличивает кон,
центрацию мидазолама после приема
последнего внутрь, что может приво,
дить к повышению риска психомо,
торных эффектов.
Флуконазол повышает AUC и T1/2 три,
азолама после приема последнего
внутрь, вследствие чего возможно по,
вышение эффекта и увеличение про,
должительности действия триазолама.
При одновременном применении бен,
зодиазепинов короткого действия и
флуконазола может потребоваться сни,
жение дозы бензодиазепинов и тщате,
льный контроль состояния пациентов.
Рифампицин повышает метаболизм
флуконазола, вследствие чего T1/2 и
концентрация в плазме флуконазола
уменьшаются на 20 и 25% соответст,
венно. Может потребоваться повы,
шение дозы флуконазола.
Флуконазол может повышать концен,
трацию такролимуса в сыворотке по,
сле приема последнего внутрь, вслед,
ствие ингибирования метаболизма
такролимуса в кишечнике изофермен,
том CYP3A4. После в/в введения так,
ролимуса значительных изменений
фармакокинетических показателей не
наблюдалось. При повышении концен,
трации такролимуса возрастает риск
нефротоксического действия. Необхо,
димо осуществлять контроль концент,
рации такролимуса и при необходимо,
сти проводить коррекцию дозы.
Флуконазол повышает Cmax и AUC
зидовудина соответственно на 84 и
74%, вследствие снижения его кли,
ренса приблизительно на 45%. Поэто,
му возможно повышение риска по,
бочных эффектов зидовудина. Паци,
енты должны тщательно наблюдать,
ся на предмет развития связанных с
зидовудином побочных реакций.
Некоторые азолы в сочетании с тер,
фенадином ассоциировались с воз,
никновением серьезных нарушений
ритма, включая пароксизмы желудоч,
ковой тахикардии (torsade de pointes),
вследствие увеличения продолжите,

Сафоцид
льности интервала QT на ЭКГ. Иссле,
дования, проведенные с флуконазо,
лом, показали, что при суточной дозе
флуконазола 200 мг не наблюдалось
удлинение интервала QT. При приме,
нении флуконазола в дозе 400 или 800
мг наблюдалось значимое повышение
концентрации терфенадина в плазме.
Прием флуконазола в дозе 400 мг и
более в сочетании с терфенадином
противопоказан. Пациенты должны
тщательно наблюдаться при одновре,
менном приеме терфенадина и флуко,
назола в дозе менее 400 мг в сутки.
Гидрохлоротиазид увеличивает кон,
центрацию флуконазола в плазме на
40% (клиническая значимость мало,
вероятна).
Флуконазол увеличивает концентра,
цию в плазме и T1/2 гипогликемиче,
ских ЛС для перорального примене,
ния, производных сульфонилмочеви,
ны: хлорпропамида, глибенкламида,
глипизида и толбутамида. Следует пе,
риодически контролировать концент,
рацию глюкозы в крови (риск гипог,
ликемии) и, если необходимо, произ,
водить коррекцию дозы пероральных
гипогликемических ЛС.
При одновременном приеме флукона,
зола во время лечения производными
кумарина (варфарин) наблюдалось
увеличение ПВ. У пациентов, одновре,
менно получающих непрямые антико,
агулянты, производные кумарина, тре,
буется тщательный контроль ПВ.
Одновременное применение флуко,
назола и рифабутина может привести
к увеличению концентрации послед,
него в плазме; при одновременном
применении описаны случаи увеита.
Флуконазол снижает клиренс тео,
филлина и повышает его концентра,
цию в плазме. Больные, которые по,
лучают высокие дозы теофиллина
или у которых имеется вероятность
развития теофиллиновой интоксика,
ции, должны находиться под наблю,
дением с целью раннего выявления
симптомов передозировки теофил,
лина.

393

Флуконазол клинически значимо по,
вышает концентрацию в плазме фе,
нитоина. При одновременном приме,
нении необходимо осуществлять
контроль концентрации фенитоина в
плазме и, при необходимости, прово,
дить коррекцию дозы.
Флуконазол повышает AUC цикло,
спорина. При одновременном приме,
нении флуконазола (200 мг/сут) и
циклоспорина (2,7 мг/кг/сут) у паци,
ентов с трансплантацией почки вели,
чина AUC циклоспорина была повы,
шена в 1,8 раза.
При одновременном применении флу,
коназола в дозе 50 мг и пероральных
контрацептивов не наблюдалось зна,
чимых изменений плазменных кон,
центраций этинилэстрадиола и лево,
норгестрела, но при применении 200
мг флуконазола наблюдалось увеличе,
ние AUC этинилэстрадиола на 40% и
левоноргестрела — на 24%. Поэтому не
ожидается влияние флуконазола на
эффективность комбинированных пе,
роральных контрацептивов.
Азитромицин
Антациды (алюминий и магнийсо,
держащие), этанол и пища замедляют
и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфа,
рина и азитромицина (в обычных до,
зах) изменение ПВ не выявлено, од,
нако, учитывая, что при взаимодейст,
вии макролидов и варфарина воз,
можно усиление антикоагуляцион,
ного эффекта, пациентам необходим
тщательный контроль ПВ.
Азитромицин не оказывает клиниче,
ски значимое влияние на концентра,
цию в крови карбамазепина, цимети,
дина, диданозина, эфавиренза, флу,
коназола, индинавира, мидазолама,
теофиллина, триазолама, триметоп,
рима/сульфаметоксазола, цетиризи,
на, силденафила, аторвастатина, ри,
фабутина и метилпреднизолона при
одновременном применении.
Необходимо соблюдать осторожность
при совместном назначении терфена,
дина и азитромицина, поскольку было

394

Сафоцид

установлено, что одновременный при,
ем терфенадина и различных видов
антибиотиков вызывает аритмию и
удлинение QT интервала. Исходя из
этого, нельзя исключить вышеуказан,
ных осложнений при совместном при,
еме терфенадина и азитромицина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: уси,
ление токсического действия (вазос,
пазм, дизестезия).
Макролиды замедляют выведение,
повышают концентрацию в плазме и
токсичность циклосерина, непрямых
антикоагулянтов, метилпреднизоло,
на, фелодипина, а также ЛС, подвер,
гающихся микросомальному окисле,
нию (карбамазепин, терфенадин,
циклоспорин, гексобарбитал, алкало,
иды спорыньи, вальпроевая кислота,
дизопирамид, бромокриптин, фени,
тоин, пероральные гипогликемиче,
ские ЛС), однако при применении
азалидов (в т.ч. азитромицин) такого
вида взаимодействия не отмечалось.
Линкозамиды ослабляют, а тетрацик,
лин и хлорамфеникол усиливают эф,
фективность азитромицина.
При совместном приеме дигоксина и
азитромицина необходимо контроли,
ровать концентрацию дигоксина в
крови, т.к. многие макролиды повы,
шают всасывание дигоксина в кишеч,
нике, увеличивая тем самым его кон,
центрацию в плазме крови.
При необходимости совместного при,
менения азитромицина с циклоспори,
ном рекомендуется контролировать
содержание циклоспорина в крови
из,за значительного увеличения AUC.
При одновременном применении с зи,
довудином азитромицин не влияет на
фармакокинетические параметры зидо,
вудина в плазме крови или на выведе,
ние почками зидовудина и его глюкуро,
нированного метаболита. Тем не менее,
увеличивается концентрация активно,
го метаболита — фосфорилированного
зидовудина в моноцитах. Клиническое
значение данного факта не известно.
При одновременном применении с не,
лфинавиром возможно увеличение кон,

Глава 2

центрации азитромицина в плазме кро,
ви, не сопровождающееся значимым
увеличением побочных реакций и не
требующее коррекции дозы препаратов.
Секнидазол
Усиливает действие непрямых анти,
коагулянтов.
Не рекомендуется сочетать с недепо,
ляризующими миорелаксантами (ве,
курония бромид).
При одновременном приеме с препа,
ратами лития повышает его концент,
рацию в плазме.
Усиливает гипогликемический эф,
фект инсулина и пероральных саха,
роснижающих средств.
Аналогично дисульфираму вызывает
непереносимость этанола.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,
зировки набора таблеток Сафоцид не
описаны. В случае передозировки сле,
дует немедленно обратиться к врачу.
Флуконазол
Симптомы: галлюцинации, паранои,
дальное поведение.
Лечение: симптоматическое; промы,
вание желудка (при необходимости),
форсированный диурез. Гемодиализ
в течение 3 ч снижает концентрацию
флуконазола в плазме крови прибли,
зительно на 50%.
Азитромицин
Симптомы: тошнота, временная по,
теря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое (назначе,
ние активированного угля, контроль
жизненно важных функций).
Секнидазол
В случае подозрения на передозиров,
ку необходимо проводить поддержи,
вающее и симптоматическое лечение
(промывание желудка, назначение
активированного угля).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При одно,
временном применении антацидов не,
обходимо соблюдать перерыв 2 ч до
приема азитромицина.
В связи с тем, что при совместном при,
менении секнидазола с алкоголем мо,
жет развиться дисульфирамоподобная

Сетегис
реакция (спазмы в животе, тошнота,
рвота, головная боль, прилив крови к
лицу), в период лечения необходимо
избегать употребления этанола.
Секнидазол может вызывать иммо,
билизацию трепонем, что приводит к
ложноположительному тесту Нель,
сона (реакция иммобилизации блед,
ных трепонем, РИБТ).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. Применение на,
бора таблеток Сафоцид, как правило,
не влияет на способность к управле,
нию автомобилем и выполнение работ,
требующих высокой скорости психи,
ческих и физических реакций, однако
при его приеме возможно развитие го,
ловокружения и других побочных эф,
фектов, которые могут оказать влия,
ние на вышеуказанные способности.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблеток на)
бор. 4 табл. (1 табл. — флуконазол, 150
мг; 1 табл. — азитромицин, 1 г; 2
табл. — секнидазол, 1 г) в контурной
ячейковой упаковке (блистере) из
пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
1 или 3 блистера в пачке картонной.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
395

Севеламер* (Sevelamer*)

Ÿ Синонимы
®
Ренагель : табл. п.п.о. (Пред)
395

ставительство Акционерного об)
щества «Санофи)авентис груп») .

. . . . . . 383

СЕТЕГИС (SETEGIS )
®

®

Теразозин*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 424
EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
теразозина гидрохлори,
да дигидрат . . . . . . . . . . . . . 1,187 мг
2,374 мг
5,935 мг
11,87 мг

®

395

(эквивалентно 1 мг, 2 мг, 5 мг и 10
мг теразозина соответственно)
вспомогательные вещества: лакто,
зы моногидрат — 55/110/110/110
мг; крахмал желатинизированный
кукурузный — 20/40/40/40 мг; по,
видон К30 — 2,5/5/5/5 мг; магния
стеарат — 1/2/2/2 мг; тальк —
1/2/2/2 мг
табл. 2 мг содержат также: кра,
ситель хинолиновый желтый —
0,05 мг
табл. 5 мг и 10 мг содержат так)
же: краситель «Солнечный за,
кат» желтый — 0,01 и 0,1 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки 1 мг: круглые,
плоские, белого цвета с фаской, с гра,
вировкой «Е 451» на одной стороне,
без запаха.
Таблетки 2 мг: круглые, плоские, жел,
того цвета (возможна неоднородность
окраски) с фаской, с гравировкой «Е
452» на одной стороне, без запаха.
Таблетки 5 мг: круглые, плоские,
светло,розового цвета (возможна не,
однородность окраски) с фаской, с
гравировкой «Е 453» на одной сторо,
не, без запаха.

396

Сетегис

®

Таблетки 10 мг: круглые, плоские,
светло,оранжевого цвета (возможна
неоднородность окраски) с фаской, с
гравировкой «Е 454» на одной сторо,
не, без запаха.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Альфа)адренолитическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Антагони,
сты α1,адренорецепторов улучшают
уродинамику у пациентов с ДГПЖ.
Симптомы ДГПЖ связаны с повыше,
нием тонуса гладкой мускулатуры вы,
ходного отдела мочевого пузыря (треу,
гольника и шейки мочевого пузыря,
проксимальной части уретры) и про,
статы, который контролируют α1,адре,
норецепторы. In vitro теразозин тормо,
зил сокращения гладких мышц проста,
ты человека, вызванные фенилэфри,
ном. В клинических исследованиях те,
разозин улучшал уродинамику и устра,
нял симптомы у пациентов с ДГПЖ.
Теразозин расширяет артерии благо,
даря конкурентному антагонизму по
отношению к постсинаптическим
α1,адренорецепторам. Теразозин вы,
зывает постепенное снижение АД с
последующим длительным антиги,
пертензивным действием.
Теразозин в терапевтических дозах
уменьшает общий холестерин крови на
2–5% и сумму концентраций холесте,
рина ЛПНП и холестерина ЛПОНП
крови на 3–7% по сравнению с показа,
телями до лечения. Кроме того, повы,
шение уровня общего холестерина, от,
мечавшееся на фоне приема других ан,
тигипертензивных препаратов, не на,
блюдали, если в комбинации с ними
использовали теразозин.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Теразозин
быстро и почти полностью всасывается
из ЖКТ вне зависимости от приема
пищи. Обладает очень малым эффектом
первого прохождения через печень. Его
биодоступность близка к 90%. Теразо,
зин в значительной степени (90–94%)
связывается с белками плазмы крови.
Метаболизируется в печени, из четырех
известных метаболитов только один

Глава 2

фармакологически активен. T1/2 состав,
ляет приблизительно 12 ч без значитель,
ных изменений даже при нарушении
функции почек. Теразозин начинает
действовать примерно через 15 мин по,
сле приема однократной дозы, Cmax в
плазме крови достигается в течение 1 ч, а
максимальный эффект наступает через
2–3 ч после приема внутрь. Продолжи,
тельность действия — 24 ч. Примерно
40% принятой дозы выводится почками
и 60% — через кишечник. Функция по,
чек не влияет на выведение препарата.
ПОКАЗАНИЯ
• симптоматическое лечение добро,
качественной гиперплазии предста,
тельной железы (ДГПЖ);
• артериальная гипертензия (в каче,
стве монотерапии или в комбина,
ции с другими гипотензивными
препаратами).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к дейст,
вующему веществу или к любым
другим структурным аналогам ан,
тагонистов
α,адренорецепторов,
или к вспомогательным веществам;
• артериальная гипотензия;
• период лактации;
• детский возраст (ввиду отсутствия
достаточных клинических данных).
С осторожностью: стенокардия, ИБС
или сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, почечная/печеночная
недостаточность, нарушение мозгового
кровообращения, сахарный диабет типа I.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Ввиду отсутствия клинических данных
применения теразозина при беременно,
сти и в период лактации применять
препарат при беременности возможно
только если потенциальная польза для
матери превышает риск для плода. При
необходимости применения препарата
в период лактации грудное вскармлива,
ние следует прекратить.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь. Таблетку следует гло,
тать полностью, не разжевывая.

Сетегис
Суточную дозу препарата следует
подбирать индивидуально в зависи,
мости от АД у пациента.
Начальная доза для взрослых:
При обоих показаниях 1 мг принимать
перед сном. Начальная доза не должна
быть выше 1 мг в связи с повышенным
риском возникновения эпизодов гипо,
тензии после приема первой дозы. Су,
точную дозу можно постепенно повы,
шать, ориентировочно удваивая дозу с
недельными интервалами до достиже,
ния целевого уровня АД.
Поддерживающая доза для взрослых:
Артериальная гипертензия: обычно
от 2 до 10 мг 1 раз в сутки. Дозы более
20 мг редко улучшают эффектив,
ность препарата, дозы более 40 мг не
изучались.
ДГПЖ: поддерживающая доза обыч,
но составляет 5–10 мг 1 раз в сутки. В
настоящее время данных, показыва,
ющих дополнительный симптомати,
ческий эффект при дозе препарата
свыше 10 мг/сут, нет. У пожилых и
пациентов с почечной недостаточно,
стью коррекция дозы не требуется.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто)
роны ССС: сердцебиение, тахикардия,
ортостатическая гипотензия, вазоди,
латация. Неявно связано с использо,
ванием теразозина: аритмия.
Со стороны крови и лимфатической
системы: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: обмо,
рок, головокружение, сонливость, го,
ловная боль, парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение
зрения, амблиопия, в случае операции
по поводу катаракты у пациентов, по,
лучавших α1,блокаторы, отмечался
синдром интраоперационной нестаби,
льности радужной оболочки глаза
(IFIS) (см. раздел «Особые указа,
ния»). Неявно связано с использова,
нием теразозина: атипичное зрение,
конъюнктивиты.
Со стороны органа слуха и равновесия:
головокружение. Неявно связано с ис,
пользованием теразозина: звон в ушах.

®

397

Со стороны дыхательной системы,
органов грудной клетки и средостения:
заложенность носа, ринит, одышка,
синуситы. Неявно связано с использо,
ванием теразозина: бронхиты, носовое
кровотечение, симптомы простуды,
фарингит, усиление кашля.
Со стороны ЖКТ: тошнота. Неявно
связано с использованием теразозина:
боль в животе, запоры, диарея, сухость
во рту, диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны почек и мочевыводящих
путей: не явно связано с использова,
нием теразозина: увеличение частоты
позывов на мочеиспускание, инфек,
ции мочевыводящих путей и непро,
извольное мочеиспускание у женщин
в постменопаузе.
Со стороны кожи и подкожных тка)
ней: неявно связано с использовани,
ем теразозина: зуд, сыпь, повышенное
потоотделение.
Со стороны мышечно)скелетной и со)
единительной ткани: боль в спине,
боль в конечностях. Неявно связано с
использованием теразозина: боль в
шее, боль в плече, артралгия, артри,
ты, заболевания суставов, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: уве,
личение массы тела. Неявно связано с
использованием теразозина: подагра.
Осложнения общего характера: асте,
ния, отеки, в т.ч. периферические. Не,
явно связано с использованием тера,
зозина: боль в груди, отек лица, лихо,
радка.
Со стороны иммунной системы: ана,
филактоидная реакция.
Нарушения со стороны половых орга)
нов и молочной железы: импотенция,
приапизм.
Нарушения психики: уменьшение ли,
бидо, депрессия, повышенная возбуди,
мость. Неявно связано с использова,
нием теразозина: тревога, бессонница.
Лабораторные показатели. В иссле,
дованиях было отмечено небольшое,
но статистически достоверное умень,
шение гематокрита, гемоглобина, лей,
коцитов, общего белка и альбумина.
Эти лабораторные данные указывают

398

Сетегис

®

на способность к гемодилюции. Лече,
ние теразозином продолжительно,
стью до 24 мес не оказало достоверно,
го эффекта на уровень простат,специ,
фического антигена (PSA).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. По данным
клинических исследований, у пациен,
тов с ДГПЖ, получающих теразозин в
сочетании с ингибитором АПФ или
диуретиками, доля головокружений
или сопутствующих побочных эффек,
тов была выше, чем в общей популя,
ции пациентов, получавших теразозин.
Особую предосторожность следует со,
блюдать, когда теразозин применяется
с другими гипотензивными препарата,
ми, чтобы предупредить возникновение
значительной гипотензии. При добав,
лении теразозина к терапии диуретика,
ми или гипотензивными средствами
может потребоваться уменьшение или
повторное титрование дозы. Адсорбен,
ты и антациды снижают всасывание.
Адреностимуляторы ослабляют эф,
фект. НПВС (особенно индомета,
цин) — возможно снижение гипотен,
зивного эффекта вследствие подавле,
ния синтеза ПГ и/или задержки жидко,
+
сти и Na . Имеются сообщения о воз,
никновении гипотензии при одновре,
менном приеме теразозина с ингибито,
рами фосфодиэстеразы,5 (ФДЭ5). Со,
путствующее лечение теразозином и
силденафилом или варденафилом сле,
дует начинать, если состояние пациента
стабильно на фоне приема теразозина.
Кроме того, варденафил не следует
принимать в течение 6 ч с момента при,
ема теразозина, а силденафил — в тече,
ние 4 ч с момента приема теразозина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Лечение: в случае
тяжелой гипотензии, возникновения не,
достаточности периферического крово,
обращения в первую очередь важно уло,
жить пациента в положение лежа на
спине с приподнятыми нижними конеч,
ностями. При необходимости, при воз,
никновении шока необходимо назна,
чить плазмозамещающие средства, за,
тем — вазопрессоры. Следует поддержи,

Глава 2

вать водный и электролитный баланс.
Диализ может быть неэффективен, по,
скольку теразозин в значительной сте,
пени связывается с белками плазмы.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Как и дру,
гие антагонисты альфа,адренорецеп,
торов, теразозин не рекомендуется на,
значать пациентам с обмороками при
мочеиспускании в анамнезе.
После первой дозы и первых дней тера,
пии возможно развитие эффекта пер,
вой дозы: выраженное падение АД, в ча,
стности, ортостатическая гипотензия (с
головокружением, ощущением потери
сознания, обмороком). Гиповолемия и
ограничение потребления соли повы,
шают риск эффекта первой дозы. Тот
же феномен может наблюдаться при во,
зобновлении лечения после нескольких
дней перерыва, следовательно, в таких
случаях следует вновь применять нача,
льную дозу. Частота обмороков состав,
ляет примерно 1% случаев. Кроме эф,
фекта первой дозы, слишком быстрое
повышение дозы и одновременное при,
менение диуретиков и других гипотен,
зивных препаратов также может вы,
звать обморок. Обморок, как правило,
обусловлен выраженной ортостатиче,
ской гипотензией, однако также может
быть связан с тахикардией (120–160
уд/мин). Ортостатическая гипотензия
наиболее выражена вскоре после прие,
ма препарата, а риск развития обморока
наиболее высок между 30,й и 90,й мин
после приема препарата. Перемена по,
ложения из горизонтального положе,
ния или положения сидя, длительное
пребывание в положении стоя, интен,
сивная физическая нагрузка, высокая
температура окружающей среды и од,
новременный прием алкоголя могут
спровоцировать головокружение, чув,
ство неуверенности или даже потерю
сознания. При обмороке пациента сле,
дует уложить с приподнятыми нижни,
ми конечностями, а при необходимости
применить другие варианты симптома,
тической терапии. При применении те,
разозина совместно с диуретиками

Силденафил*
и/или другими антигипертензивными
средствами его дозу рекомендуется
уменьшить. Во избежание выраженной
гипотензии рекомендуется начинать
курс лечения сопутствующим препара,
том также с низких доз и проводить
тщательное медицинское наблюдение
за пациентом. Те же меры предосторож,
ности необходимы при добавлении те,
разозина к текущей терапии диуретика,
ми или антигипертензивной терапии.
Начальная доза теразозина в этих слу,
чаях также составляет 1 мг.
У пожилых пациентов может быть по,
вышена чувствительность к гипотен,
зивному эффекту теразозина. Приме,
нение теразозина требует особой осто,
рожности у пациентов с предрасполо,
женностью к ортостатической гипо,
тензии, ИБС, другими тяжелыми забо,
леваниями сердца, нарушением мозго,
вого кровообращения, III или IV степе,
нью гипертензивной ретинопатии, ин,
сулинзависимым диабетом, а также на,
рушением функции печени и почек. До
начала лечения теразозином ДГПЖ
следует исключить карциному пред,
стательной железы. АД пациента сле,
дует регулярно измерять в начале ле,
чения ДГПЖ теразозином, в случае до,
полнительной терапии, при повыше,
нии дозы; также следует учитывать од,
новременно принимаемые гипотензив,
ные препараты. Эффективность при,
менения теразозина при ДГПЖ следу,
ет оценивать только после 4–6 нед при,
ема поддерживающей дозы.
В случае операции по удалению ката,
ракты у пациентов, получавших до
этого α1,блокаторы, отмечается синд,
ром интраоперационной нестабиль,
ности радужной оболочки глаза
(IFIS). Этот феномен является вари,
антом синдрома узкого зрачка, при
котором радужная оболочка расслаб,
ляется в такой степени, что становит,
ся неустойчивой при орошении.
Несмотря на дооперационное расшире,
ние зрачка, как правило, с помощью
мидриатических средств, миоз усили,
вается, и радужка провисает в сторону

399

факоэмульсификационных разрезов. В
таких случаях, оперирующему хирургу
следует быть готовым к изменению тех,
ники операции, может потребоваться
использование крючка для радужной
оболочки, ретрактора радужной обо,
лочки и вязкоупругих веществ. Предо,
перационное прерывание терапии
α1,блокаторами не имеет преимущества
по сравнению с продолжением терапии.
Таблетки содержат лактозы моногид,
рат (55 или 110 мг), поэтому пациен,
там с непереносимостью галактозы,
лактазной недостаточностью или с
синдромом мальабсорбции глюкозы
и галактозы не следует принимать
этот препарат.
Влияние на способность управлять ав)
томобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости фи)
зических и психических реакций. Могут
возникать головокружение, ощущение
потери сознания и обморок, особенно в
первые дни приема препарата, при уве,
личении дозы или при возобновлении
®
терапии препаратом Сегетис . Пациен,
тов следует предупредить о возможных
побочных эффектах и ситуациях, когда
они могут появляться, а также им сле,
дует посоветовать воздержаться от вож,
дения или занятий потенциально опас,
ными видами деятельности в течение
примерно 12 ч после приема начальной
дозы или при повышении дозы. Позд,
нее в процессе лечения степень ограни,
чений следует устанавливать для каж,
дого пациента индивидуально.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 1 мг,
2 мг, 5 мг и 10 мг. По 10 табл. в блистере
из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
3 блистера упакованы в картонную
пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
39

Силденафил* (Sildenafil*)

Ÿ Синонимы
Динамико: табл. п.п.о. (Teva) . . . . . . 224
®
Торнетис : табл. (Сандоз ЗАО) . . . . . . 424
39

39

400
40

Соматропин*

Глава 2

Соматропин* (Somatropin*)

Ÿ Синонимы
®
Омнитроп : р,р для п/к
введ. (Сандоз ЗАО). . . . . . . . . . . . . . . . 354
40

СОНИЗИН (SONIZIN )
®

®

Тамсулозин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 423
Gedeon Richter (Венгрия)

СОСТАВ

Капсулы с модифициро4
ванным высвобождением . . 1 капс.
тамсулозина гидрохло,
рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,4 мг
вспомогательные вещества: каль,
ция стеарат — 0,8 мг; триэтилцит,
рат — 1,1 мг; тальк — 2,5 мг; сопо,
лимер метакриловой кислоты и
этилакрилата (1:1)(содержащий
также полисорбат 80 — 1 мг, на,
трия лаурилсульфат — 0,3 мг) —
43,8 мг; МКЦ — 281,4 мг
твердая желатиновая капсула
корпус: железа оксид желтый
(C.I. 77492, Е172) — 0,1714%; ти,
тана диоксид (C.I. 77891, Е171) —
3%; железа оксид черный (C.I.
77499, Е172) — 0,01%; железа ок,

сид красный (C.I. 77491, Е172) —
0,01%; желатин — до 100%
крышечка: железа оксид красный
(C.I. 77491, Е172) — 0,93%; желе,
за оксид черный (C.I. 77499,
Е172) — 0,53%; железа оксид жел,
тый (C.I. 77492, Е172) — 0,2%; ти,
тана диоксид (C.I. 77891, Е171) —
0,3333%; желатин — до 100%
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Капсулы с модифицирован)
ным высвобождением, 0,4 мг: твердые
желатиновые, размер №2.
Крышечка: непрозрачная, коричнево,
го цвета.
Корпус: непрозрачный, коричне,
во,желтого цвета.
Содержимое капсулы: пеллеты белого
или почти белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ.
Альфа)адренолитическое,
антидизурическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Тамсуло,
зин избирательно и конкурентно бло,
кирует постсинаптические α1A,адрено,
рецепторы, находящиеся в гладкой мус,
кулатуре предстательной железы, шей,
ки мочевого пузыря и простатической
части уретры, а также α1D,адренорецеп,
торы, преимущественно находящиеся в
теле мочевого пузыря. Это приводит к
снижению тонуса гладкой мускулату,
ры предстательной железы, шейки мо,
чевого пузыря и простатической части
уретры и улучшению функции детрузо,
ра. За счет этого уменьшаются симпто,
мы обструкции и раздражения, связан,
ные с доброкачественной гиперплазией
предстательной железы. Как правило,
терапевтический эффект развивается
через 2 нед после начала приема препа,
рата, хотя у ряда пациентов уменьше,
ние выраженности симптомов отмеча,
ется после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздейст,
вовать на α1A,адренорецепторы в 20
раз превосходит его способность
взаимодействовать с α1B,адреноре,
цепторами, которые расположены в

Сонизин
гладких мышцах сосудов. Благодаря
такой высокой селективности, препа,
рат не вызывает какого,либо клини,
чески значимого снижения системно,
го АД как у пациентов с артериальной
гипертензией, так и у пациентов с
нормальным исходным АД.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание
После приема внутрь тамсулозин бы,
стро и практически полностью абсор,
бируется из ЖКТ. Биодоступность
препарата — около 100%.
После однократного приема препара,
та внутрь в дозе 400 мкг Tmax активно,
го вещества в плазме — 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5
дней курсового приема) значения Сmax
активного вещества в плазме крови
на 60–70% выше, чем Сmax после одно,
кратного приема препарата.
Связывание с белками плазмы —
99%. Тамсулозин имеет незначитель,
ный Vd (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту
первого прохождения и медленно
биотрансформируется в печени с об,
разованием фармакологически ак,
тивных метаболитов, сохраняющих
высокую селективность к αlA,адрено,
рецепторам. Бƒольшая часть активно,
го вещества присутствует в крови в
неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9%
дозы выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном
приеме — 10 ч, после многократного
приема — 13 ч, конечный T1/2 — 22 ч.
ПОКАЗАНИЯ. Лечение дизуриче,
ских расстройств, обусловленных
доброкачественной
гиперплазией
предстательной железы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Гипер,
чувствительность к тамсулозина гид,
рохлориду или любому другому ком,
поненту препарата.
С осторожностью: хроническая почеч,
ная недостаточность (снижение Cl кре,

®

401

атинина <10 мл/мин); артериальная ги,
потензия (в т.ч. ортостатическая); тяже,
лая печеночная недостаточность.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, после еды, по 1 капс. в
день, в одно и то же время суток, запи,
вая достаточным количеством воды.
Капсулу не следует ни разламывать на
части, ни разжевывать, т.к. при этом
нарушается пролонгированное высво,
бождение действующего вещества.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Редко —
головная боль, головокружение, асте,
ния, нарушения сна (сонливость или
бессонница), ретроградная эякуля,
ция, снижение либидо, боль в спине,
ринит; в единичных случаях — орто,
статическая гипотензия, тахикардия,
сердцебиение, боль в грудной клетке.
Co стороны органов пищеварения:
редко — тошнота, рвота, запоры или
диарея; крайне редко — реакции ги,
перчувствительности (кожная сыпь,
зуд, ангионевротический отек).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Циметидин по,
вышает концентрацию тамсулозина в
плазме, фуросемид — снижает (сущест,
венного клинического значения не име,
ет, изменения дозировки не требуется).
Диклофенак и непрямые антикоагу,
лянты усиливают выведение тамсу,
лозина.
Диазепам, пропранолол, трихлормети,
азид, хлормадинон, амитриптилин,
диклофенак, глибенкламид, симваста,
тин и варфарин не изменяют свобод,
ную фракцию тамсулозина в плазме
человека in vitro. В свою очередь, там,
сулозин не изменяет свободные фрак,
ции диазепама, пропранолола, трих,
лорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было об,
наружено взаимодействие на уровне
печеночного метаболизма с амитрип,
тилином, сальбутамолом, глибенкла,
мидом и финастеридом.
Другие α1,адреноблокаторы, ингиби,
торы ацетилхолинэстеразы, алпро,
стадил, анестетики, диуретики, лево,
допа, антидепрессанты, β,адренобло,

402

Сорафениб*

каторы, БКК, нитраты и этанол — мо,
гут усилить выраженность гипотен,
зивного эффекта тамсулозина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи острой
передозировки не описаны.
Симптомы: теоретически возможно
возникновение острой гипотензии,
компенсаторной тахикардии.
Лечение: пациента следует уложить,
чтобы восстановить АД и нормализо,
вать ЧСС. Проводят кардиотропную
терапию. Следует следить за функ,
цией почек и применять общую под,
держивающую терапию.
Если симптомы остаются, следует
ввести объемозамещающие раство,
ры, сосудосуживающие препараты.
Для предотвращения дальнейшей аб,
сорбции тамсулозина возможно про,
мывание желудка, прием активиро,
ванного угля или осмотического сла,
бительного. Диализ неэффективен,
поскольку тамсулозин прочно связы,
вается с белками плазмы крови.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Подобно дру,
гим α1,адреноблокаторам, тамсулозин
может вызывать снижение АД, в редких
случаях вызывая обморок. При первых
признаках ортостатической гипотензии
(головокружение, слабость) необходи,
мо усадить или уложить больного до
исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно пред,
шествовать предварительное обследо,
вание больного с целью исключения
любого другого заболевания, протека,
ющего с такими же симптомами, как и
доброкачественная гиперплазия про,
статы. Лечению должно предшество,
вать предварительное ректальное па,
льцевое обследование простаты и из,
мерение уровня специфического анти,
гена простаты (PSA), которые позже в
ходе лечения регулярно повторяют.
Влияние на способность заниматься
потенциально опасными видами деяте)
льности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций. В период ле,
чения необходимо воздерживаться от

Глава 2

занятий потенциально опасными ви,
дами деятельности, требующими по,
вышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы с мо)
дифицированным высвобождением, 0,4
мг. В блистере из пленки ПВХ/ПВДХ
и фольги алюминиевой по 10 шт. 1
или 3 блистера в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
402

Сорафениб* (Sorafenib*)

Ÿ Синонимы
®
Нексавар : табл. п.п.о.
(Bayer Pharmaceuticals AG) . . . . . . . . . . . 326
402

СПАСКУПРЕЛЬ
(SPASCUPREEL)

®

Heel (Германия)

СОСТАВ

8Таблетки подъязычные
гомеопатические . . . . . . . . . 1 табл.
активные вещества:
Citrullus colocynthis
(цитруллюс колоцин,
тис ) D4 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 30 мг

Спаскупрель
Ammonium bromatum (ам,
мониум броматум) D4. . . . . . 30 мг
Atropinum sulfuricum
(атропинум сульфури,
кум) D6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 30 мг
Veratrum album (верат,
рум альбум) D6 . . . . . . . . . . . 30 мг
Magnesium phosphoricum
(магнезиум фосфори,
кум) D6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 30 мг
Gelsemium sempervirens
(гельземиум семперви,
ренс) D6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . 30 мг
Passiflora incarnata (пас,
сифлора инкарната) D2 . . . . 15 мг
Agaricus muscarius (ага,
рикус мускариус) D4 . . . . . . 15 мг
Chamomilla recutita (ха,
момилла рекутита) D3 . . . . 15 мг
Cuprum sulfuricum (куп,
рум сульфурикум) D6 . . . . . 15 мг
Aconitum napellus (ако,
нитум напеллюс) D6 . . . . . . 60 мг
вспомогательные вещества: маг,
ния стеарат — 1,5 мг; лактоза — до
получения таблетки массой око,
ло 302 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Круглые таблетки плоско,
цилиндрической формы, с фаской, от
белого до желтовато,белого цвета,
иногда с желтыми, желтовато,корич,
невыми или черными вкраплениями.
Запах практически отсутствует.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Гомеопатическое.
ПОКАЗАНИЯ
• спастический болевой синдром (спаз,
мы желудка, кишечника, желчного
пузыря и мочевыводящих путей);
• спазмы поперечно,полосатой мус,
кулатуры (мышечная ригидность,
мышечное напряжение).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
компонентам препарата;
• детский возраст до 3 лет.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. В период беременности и корм,

®

403

ления грудью препарат может приме,
няться только после предварительной
консультации с врачом.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Сублингвально, по 1 табл. 3 раза в
день рассасывать под языком за 0,5 ч до
еды или спустя 1 ч после приема пищи.
При обострениях — по 1 табл. каждые
15 мин на протяжении не более 2 ч.
Курс терапии — 2–3 нед; по указанию
врача продолжительность лечения
может быть увеличена.
Применение препарата у детей от 3
лет возможно по назначению и под
контролем врача.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,
ны аллергические реакции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Назначение
комплексных гомеопатических препа,
ратов не исключает использование
других ЛС, применяемых при данном
заболевании.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При приеме
гомеопатических ЛС могут временно
обостряться имеющиеся симптомы
(первичное ухудшение). В этом случае
следует прервать прием препарата и об,
ратиться к лечащему врачу. При появле,
нии побочных эффектов, не описанных
в инструкции по медицинскому приме,
нению, следует сообщить об этом врачу.
В состав препарата входит лактоза, в
связи с чем его не рекомендуется при,
нимать пациентам с врожденной га,
лактоземией, синдромом мальабсор,
бции глюкозы или галактозы либо
при врожденной лактозной недоста,
точности.
Указание для больных, страдающих
сахарным диабетом: 1 табл. содержит
0,025 ХЕ.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки
подъязычные гомеопатические. По 50
табл. в белом пенале из полипропиле,
на с крышкой из полипропилена.
Каждый пенал помещают в пачку кар,
тонную.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

404
404

Спиронолактон*

Спиронолактон*
(Spironolactone*)

Ÿ Синонимы
Верошпирон : капс., табл.
(Gedeon Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 164
404

СУМАМЕД®
®
(SUMAMED )
Азитромицин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 71
Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
(Израиль)

СОСТАВ

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
активное вещество:
азитромицина дигидрат 262,05 мг
(эквивалентно 250 мг азитроми,
цина)
вспомогательные
вещества:
МКЦ — 43,95 мг; натрия лаурил,
сульфат — 1,4 мг; магния стеа,
рат — 12,6 мг
твердая желатиновая капсула —
75 мг: желатин — q.s.; титана ди,
оксид (Е171) — q.s.; индигокар,
мин — q.s.; консервант (серы ди,
оксид) — 200 ppm

Глава 2

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
азитромицина дигидрат. 131,027 мг
524,109 мг
(эквивалентно 125 и 500 мг азит,
ромицина соответственно)
вспомогательные вещества: каль,
ция гидрофосфат безводный —
29,873/93,891 мг; гипромеллоза
— 1,5/6 мг; крахмал кукурузный
— 12/48 мг; крахмал прежелати,
низированный — 12/40 мг;
МКЦ — 10/33,6 мг; натрия лау,
рилсульфат — 0,6/2,4 мг; магния
стеарат — 3/12 мг
оболочка:
гипромеллоза
—
3,4/13,6 мг; краситель индиго,
кармин (Е132) — 0,1/0,4 мг; тита,
на диоксид (Е171) — 0,56/2,24 мг;
полисорбат 80 — 0,14/0,56 мг;
тальк — 2,8/11,2 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Капсулы: твердые, желати,
новые, размер №1. Цвет корпуса — го,
лубой, крышечки — синий. Содержи,
мое капсулы: порошок или уплотнен,
ная масса от белого до светло,желтого
цвета, распадающаяся при нажатии.
Таблетки, покрытые пленочной обо)
лочкой: голубого цвета, круглые (125
мг) или овальные (500 мг), двояковы,
пуклые, с гравировкой «PLIVA» — на
одной стороне и «125» или «500» — на
другой. Вид в изломе — от белого до
почти белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное широко)
го спектра.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Азитро,
мицин — бактериостатический анти,
биотик широкого спектра действия из
группы макролидов,азалидов. Облада,
ет широким спектром антимикробного
действия. Механизм действия азитро,
мицина связан с подавлением синтеза
белка микробной клетки. Связываясь с
50S,субъединицей рибосомы, угнетает
пептидтранслоказу на стадии трансля,

Сумамед
ции и подавляет синтез белка, замед,
ляя рост и размножение бактерий. В
высоких концентрациях оказывает
бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении
ряда грамположительных, грамотри,
цательных, анаэробных, внутрикле,
точных и других микроорганизмов.
В большинстве случаев чувствитель)
ные микроорганизмы: грамположите,
льные аэробы — Staphylococcus aureus
(метициллиночувствительные штам,
мы), Streptococcus pneumoniae (пени,
циллиночувствительные штаммы),
Streptococcus pyogenes; грамотрицате,
льные аэробы — Haemophilus influen)
zae, Haemophilus parainfluenzae, Legio)
nella pneumophila, Moraxella catarrha)
lis, Pasteurella multocida, Neisseria go)
norrhoeae; анаэробы — Clostridium per)
fringens, Fusobacterium spp., Prevotella
spp., Porphyromonas spp.; другие мик,
роорганизмы — Chlamydia trachoma)
tis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia
psittaci, Mycoplasma pneumoniae, My)
coplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить
устойчивость к азитромицину: грам,
положительные аэробы — Streptococ)
cus pneumoniae (пенициллиноустой,
чивые штаммы).
Изначально устойчивые микроорганиз)
мы: грамположительные аэробы — En)
terococcus faecalis, Staphylococci (мети,
циллиноустойчивые штаммы с очень
высокой частотой обладают приобре,
тенной устойчивостью к макролидам),
грамположительные бактерии, устой,
чивые к эритромицину; анаэробные
микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Шкала чувствительности
микроорганизмов к азитромицину
(минимальная ингибирующая
концентрация — МИК)
Микроорганизмы
Staphylococcus
Streptococcus A, B,
C, G

МИК, мг/л*
Чувствительные Устойчивые
≤1

>2

≤0,25

>0,5

Микроорганизмы

®

405

МИК, мг/л*
Чувствительные Устойчивые

Streptococcus
pneumoniae

≤0,25

>0,5

Haemophilus
influenzae

≤0,12

>4

Moraxella
catarrhalis

≤0,5

>0,5

Neisseria
gonorrhoeae

≤0,25

>0,5

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при,
ема внутрь азитромицин хорошо вса,
сывается и быстро распределяется в
организме. После однократного прие,
ма внутрь 500 мг биодоступность —
37% (эффект первого прохождения),
Cmax (0,4 мг/мл) в плазме крови созда,
ется через 2–3 ч, кажущийся Vd — 31,1
л/кг. Связывание с белками плазмы
крови обратно пропорционально кон,
центрации в крови и составляет
7–50%. Проникает через мембраны
клеток (эффективен при инфекциях,
вызванных внутриклеточными возбу,
дителями). Транспортируется фагоци,
тами к месту инфекции, где высвобож,
дается в присутствии бактерий. Легко
проходит через гистогематические ба,
рьеры и поступает в ткани. Концентра,
ция в тканях и клетках в 10–50 раз
выше, чем в плазме крови, а в очаге ин,
фекции — на 24–34% больше, чем в
здоровых тканях.
У азитромицина длительный T1/2 —
35–50 ч. T1/2 из тканей значительно бо,
льше. Терапевтическая концентрация
азитромицина сохраняется до 5–7
дней после приема последней дозы.
Азитромицин выводится в основном в
неизмененном виде — 50% через ки,
шечник, 6% почками. В печени деме,
тилируется, теряя активность.
ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно,вос,
палительные заболевания, вызванные
чувствительными к препарату микро,
организмами:
• инфекции верхних дыхательных пу,
тей и лор,органов (фарингит/тон,
зиллит, синусит, средний отит);

406

Сумамед

®

• инфекции нижних дыхательных

путей (острый бронхит, обострение
хронического бронхита, пневмо,
ния, в т.ч. вызванные атипичными
возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей
(акне вульгарис средней степени
тяжести (таблетки), рожа, импети,
го, вторично инфицированные дер,
матозы);
• начальная стадия болезни Лайма
(боррелиоз) — мигрирующая эри,
тема (erythema migrans);
• инфекции мочеполовых путей, вы,
званные Chlamydia trachomatis
(уретрит, цервицит).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
азитромицину, эритромицину, дру,
гим макролидам или кетолидам, или
другим компонентам препарата;
• тяжелая печеночная недостаточ,
ность (класс С по Чайлд,Пью);
• тяжелое нарушение функции почек
(Cl креатинина <40 мл/мин);
• детский возраст до 3 (таблетки, по,
крытые пленочной оболочкой, 125
мг) или 12 лет при массе тела до 45 кг;
• одновременный прием с эрготами,
ном и дигидроэрготамином.
С осторожностью: миастения; легкое и
умеренное нарушение функции печени;
легкое и умеренное нарушение функ,
ции почек (Cl креатинина >40 мл/мин);
наличие проаритмогенных факторов
(особенно у пожилых пациентов):
врожденное или приобретенное удли,
нение интервала QT, терапия антиарит,
мическими препаратами классов IА
(хинидин, прокаинамид), III (дофети,
лид, амиодарон и соталол), цизапридом,
терфенадином, антипсихотическими
препаратами (пимозид), антидепрес,
сантами (циталопрам), фторхинолона,
ми (моксифлоксацин и левофлокса,
цин), нарушение водно,электролитного
баланса, особенно в случае гипокалие,
мии или гипомагниемии, клинически
значимая брадикардия, аритмия сердца
или тяжелая сердечная недостаточ,

Глава 2

ность; одновременное применение ди,
гоксина, варфарина, циклоспорина.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. При беременности и в период
грудного вскармливания применяют
только в случае, если предполагаемая
польза для матери превышает потен,
циальный риск для плода и ребенка.
При необходимости применения пре,
парата в период грудного вскармли,
вания рекомендуется приостановить
грудное вскармливание.
ВОЗ рекомендует азитромицин в ка,
честве препарата выбора при лече,
нии хламидийной инфекции у бере,
менных.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Капсулы
Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней
мере за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослые (включая пожилых людей) и
дети старше 12 лет с массой тела
свыше 45 кг
Инфекции верхних и нижних дыхате)
льных путей, лор)органов, кожи и мяг)
ких тканей: 500 мг (2 капс.) 1 раз в
день в течение 3 дней (курсовая
доза — 1,5 г).
Болезнь Лайма (начальная стадия
боррелиоза) — мигрирующая эритема
(erythema migrans): 1 раз в сутки в те,
чение 5 дней: 1,й день — 1 г (4 капс.),
затем со 2,го по 5,й день — 500 мг (2
капс.); курсовая доза — 3 г.
Инфекции мочеполовых путей, вы)
званные Chlamydia trachomatis (урет)
рит, цервицит): неосложненный
уретрит/цервицит — 1 г (4 капс.) од,
нократно.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. При при,
менении у пациентов с легким и уме,
ренным нарушением функции почек
(Cl креатинина более 40 мл/мин)
коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. При при,
менении и у пациентов с легким и
умеренным нарушением функции пе,
чени коррекция дозы не требуется.

Сумамед
Пожилые пациенты. Коррекция дозы
не требуется. Поскольку пожилые
люди уже могут иметь текущие проа,
ритмогенные состояния, следует со,
блюдать осторожность при примене,
®
нии препарата Сумамед в связи с вы,
соким риском развития сердечных
аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Таблетки, покрытые пленочной обо4
лочкой
Внутрь, не разжевывая, по крайней
мере за 1 ч до или через 2 ч после еды,
1 раз в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет с мас)
сой тела более 45 кг
Инфекции верхних и нижних дыхате)
льных путей, лор)органов, кожи и мяг)
ких тканей: по 1 табл. (500 мг) 1 раз в
сутки в течение 3 дней; курсовая
доза — 1,5 г.
Акне вульгарис средней степени тяже)
сти: по 1 табл. (500 мг) 1 раз в сутки в
течение 3 дней, затем по 1 табл. (500
мг) 1 раз в неделю в течение 9 нед; кур,
совая доза — 6 г. Первую еженедель,
ную таблетку следует принять через 7
дней после приема первой ежеднев,
ной таблетки (8,й день от начала лече,
ния), последующие 8 еженедельных
таблеток — с интервалом в 7 дней.
Болезнь Лайма (начальная стадия
боррелиоза) — мигрирующая эритема
(erythema migrans): 1 раз в сутки в те,
чение 5 дней: в 1,й день — 1 г (2 табл.
по 500 мг), затем со 2,го по 5,й день —
по 1 табл. (500 мг); курсовая доза — 3 г.
Инфекции мочеполовых путей, вы)
званные Chlamydia trachomatis (урет)
рит, цервицит): неосложненный
уретрит/цервицит — 1 г (2 табл. по
500 мг) однократно.
Дети от 3 до 12 лет с массой тела ме)
нее 45 кг
Инфекции верхних и нижних дыхате)
льных путей, лор)органов, кожи и мяг)
ких тканей: препарат назначают из
расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в тече,
ние 3 дней; курсовая доза — 30 мг/кг.
Для удобства дозирования рекомен,
дуется воспользоваться приведенной
ниже таблицей.

®

407

Расчет дозы препарата Сумамед®
для детей с массой тела менее 45 кг
Масса тела,
кг

Доза азитромицина
в таблетках 125 мг

18–30

2 табл. (250 мг азитромицина)

31–44

3 табл. (375 мг азитромицина)

не менее 45 Применяют дозы, рекомендованные
для взрослых

У детей младше 3 лет рекомендуется
®
применение препарата Сумамед , по,
рошок для приготовления суспензии
для приема внутрь, 100 мг/5 мл и Су,
®
мамед форте, порошок для приго,
товления суспензии для приема
внутрь, 200 мг/5 мл.
При фарингите/тонзиллите, вызван,
ных Streptococcus pyogenes, препарат
®
Сумамед применяют в дозе 20
мг/кг/сут в течение 3 дней; курсовая
доза 60 мг/кг. Максимальная суточ,
ная доза составляет 500 мг.
Болезнь Лайма (начальная стадия
боррелиоза) — мигрирующая эритема
(erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в
сутки в 1,й день, затем из расчета 10
мг/кг 1 раз в сутки со 2,го по 5,й день.
Для удобства применения у детей
курсовой дозы 60 мг/кг рекомендует,
®
ся прием препарата Сумамед , поро,
шок для приготовления суспензии
для приема внутрь, 100 мг/5 мл и Су,
®
мамед форте, порошок для приго,
товления суспензии для приема
внутрь, 200 мг/5 мл.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. При при,
менении у пациентов с легким и уме,
ренным нарушением функции почек
(Cl креатинина более 40 мл/мин)
коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. При при,
менении у пациентов с легким и уме,
ренным нарушением функции пече,
ни коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы
не требуется. Поскольку пожилые
люди уже могут иметь текущие проа,
ритмогенные состояния, следует со,

408

Сумамед

®

блюдать осторожность при примене,
®
нии препарата Сумамед в связи с вы,
соким риском развития сердечных
аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота
развития побочных эффектов класси,
фицирована в соответствии с реко,
мендациями ВОЗ: очень часто (не ме,
нее 10%); часто (не менее 1%, но менее
10%); нечасто (не менее 0,1%, но менее
1%); редко (не менее 0,01%, но менее
0,1%); очень редко (менее 0,01%); час,
тота неизвестна — не может быть оце,
нена исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечас,
то — кандидоз, в т.ч. слизистой обо,
лочки полости рта и гениталий, пнев,
мония, фарингит, гастроэнтерит, рес,
пираторные заболевания, ринит; час,
тота неизвестна — псевдомембраноз,
ный колит.
Со стороны крови и лимфатической
системы: нечасто — лейкопения, ней,
тропения, эозинофилия; очень редко
— тромбоцитопения, гемолитическая
анемия.
Со стороны обмена веществ и пита)
ния: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: нечасто — ан,
гионевротический отек, реакции ги,
перчувствительности; частота неиз,
вестна — анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: часто —
головная боль; нечасто — головокру,
жение, нарушение вкусовых ощуще,
ний, парестезии, сонливость, бессон,
ница, нервозность; редко — ажита,
ция; частота неизвестна — гипесте,
зия, тревога, агрессия, обморок, судо,
роги, психомоторная гиперактив,
ность, потеря обоняния, извращение
обоняния, потеря вкусовых ощуще,
ний, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто —
нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринт)
ные нарушения: нечасто — расстрой,
ство слуха, вертиго; частота неизвест,
на — нарушение слуха, в т.ч. глухота
и/или шум в ушах.

Глава 2

Со стороны ССС: нечасто — ощуще,
ние сердцебиения, приливы крови к
лицу; частота неизвестна — пониже,
ние АД, увеличение интервала QT на
ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желу,
дочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто — одышка, носовое кровоте,
чение.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диа,
рея; часто — тошнота, рвота, боль в жи,
воте; нечасто — метеоризм, диспепсия,
запор, гастрит, дисфагия, вздутие жи,
вота, сухость слизистой оболочки по,
лости рта, отрыжка, язвы слизистой
оболочки полости рта, повышение сек,
реции слюнных желез; очень редко —
изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих
путей: нечасто — гепатит; редко — на,
рушение функции печени, холестати,
ческая желтуха; частота неизвестна —
печеночная недостаточность (в ред,
ких случаях с летальным исходом, в
основном на фоне тяжелого наруше,
ния функции печени); некроз печени,
фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тка)
ней: нечасто — кожная сыпь, зуд, кра,
пивница, дерматит, сухость кожи, по,
тливость; редко — реакция фотосен,
сибилизации; частота неизвестна —
синдром Стивенса,Джонсона, токси,
ческий эпидермальный некролиз,
мультиформная эритема.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: нечасто — остеоартрит, ми,
алгия, боль в спине, боль в шее; часто,
та неизвестна — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих
путей: нечасто — дизурия, боль в об,
ласти почек; частота неизвестна —
интерстициальный нефрит, острая
почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молоч)
ной железы: нечасто — метроррагии,
нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто — астения, недомога,
ние, ощущение усталости, отек лица,
боль в груди, лихорадка, перифериче,
ские отеки.

Сумамед
Лабораторные данные: часто — сниже,
ние количества лимфоцитов, повыше,
ние количества эозинофилов, повыше,
ние количества базофилов, повышение
количества моноцитов, повышение ко,
личества нейтрофилов, снижение кон,
центрации бикарбонатов в плазме кро,
ви; нечасто — повышение активности
АСТ, АЛТ, повышение концентрации
билирубина в плазме крови, повыше,
ние концентрации мочевины в плазме
крови, повышение концентрации креа,
тинина в плазме крови, изменение со,
держания калия в плазме крови, повы,
шение активности ЩФ в плазме крови,
повышение содержания хлора в плазме
крови, повышение концентрации глю,
козы в крови, увеличение количества
тромбоцитов, повышение гематокрита,
повышение концентрации бикарбона,
тов в плазме крови, изменение содержа,
ния натрия в плазме крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Антацидные
препараты
Антацидные препараты не влияют на
биодоступность азитромицина, но
уменьшают Cmax в крови на 30%, поэ,
тому препарат следует принимать по
крайней мере за 1 ч до или через 2 ч
после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение в тече,
ние 5 дней у здоровых добровольцев
азитромицина с цетиризином (20 мг)
не привело к фармакокинетическому
взаимодействию и существенному
изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитроми,
цина (1200 мг/сут) и диданозина (400
мг/сут) у 6 ВИЧ,инфицированных па,
циентов не выявило изменения фарма,
кокинетических показаний диданозина
по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин (субстраты Р)гликопротеина)
Одновременное применение макро,
лидных антибиотиков, в т.ч. азитро,
мицина, с субстратами Р,гликопроте,
ина, такими как дигоксин, приводит к
повышению концентрации субстрата

®

409

Р,гликопротеина в сыворотке крови.
Таким образом, при одновременном
применении азитромицина и дигок,
сина необходимо учитывать возмож,
ность повышения концентрации ди,
гоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитро,
мицина (одноразовый прием 1000 мг
и многократный прием 1200 или 600
мг) оказывает незначительное влия,
ние на фармакокинетику, в т.ч. выве,
дение почками зидовудина или его
глюкуронидного метаболита. Однако
применение азитромицина вызывало
увеличение концентрации фосфори,
лированного зидовудина, клинически
активного метаболита в мононуклеа,
рах периферической крови. Клиниче,
ское значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует
с изоферментами системы цитохрома
Р450. Не выявлено, что азитромицин
участвует в фармакокинетических
взаимодействиях аналогичных эрит,
ромицину и другим макролидам.
Азитромицин не является ингибито,
ром и индуктором изоферментов ци,
тохрома Р450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возмож,
ность возникновения эрготизма, од,
новременное применение азитроми,
цина с производными алкалоидов
спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетиче,
ские исследования одновременного
применения азитромицина и препа,
ратов, метаболизм которых происхо,
дит с участием изоферментов систе,
мы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторва,
статина (10 мг ежедневно) и азитро,
мицина (500 мг ежедневно) не вызы,
вало изменения концентраций атор,
вастатина в плазме крови (на основе
анализа ингибирования ГМГ,КоА,ре,
дуктазы). Однако в пострегистраци,
онном периоде были получены отде,
льные сообщения о случаях рабдоми,

410

Сумамед

®

олиза у пациентов, получающих одно,
временно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследова,
ниях с участием здоровых доброволь,
цев не выявлено существенное влия,
ние на концентрацию карбамазепина
и его активного метаболита в плазме
крови у пациентов, получавших од,
новременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследова,
ниях влияния разовой дозы цимети,
дина на фармакокинетику азитроми,
цина не выявлены изменения фарма,
кокинетики азитромицина, при усло,
вии применения циметидина за 2 ч до
азитромицина.
Антикоагулянты непрямого дейст)
вия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследова,
ниях азитромицин не влиял на анти,
коагулянтный эффект однократной
дозы 15 мг варфарина, принимаемого
здоровыми добровольцами. Сообща,
лось о потенцировании антикоагулян,
тного эффекта после одновременного
применения азитромицина и антикоа,
гулянтов непрямого действия (произ,
водные кумарина). Несмотря на то что
причинная связь не установлена, сле,
дует учитывать необходимость прове,
дения частого мониторинга ПВ при
применении азитромицина у пациен,
тов, которые получают пероральные
антикоагулянты непрямого действия
(производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании
с участием здоровых добровольцев, ко,
торые в течение 3 дней принимали
внутрь азитромицин (500 мг/сут одно,
кратно), а затем циклоспорин (10
мг/кг/сут однократно), было выявлено
достоверное повышение Cmax в плазме
крови и AUC0–5 циклоспорина. Следует
соблюдать осторожность при одновре,
менном применении этих препаратов. В
случае необходимости одновременного
применения этих препаратов необходи,
мо проводить мониторинг концентра,

Глава 2

ции циклоспорина в плазме крови и со,
ответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитро,
мицина (600 мг/сут однократно) и
эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в
течение 7 дней не вызывало какое,ли,
бо клинически значимое фармакоки,
нетическое взаимодействие.
Флуконазол
Одновременное применение азитро,
мицина (1200 мг однократно) не меня,
ло фармакокинетику флуконазола
(800 мг однократно). Общая экспози,
ция и T1/2 азитромицина не изменялись
при одновременном применении флу,
коназола, однако при этом наблюдали
снижение Cmax азитромицина (на 18%),
что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитроми,
цина (1200 мг однократно) не оказыва,
ло статистически достоверное влияние
на фармакокинетику индинавира (по
800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает сущест,
венное влияние на фармакокинетику
метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитро,
мицина (1200 мг) и нелфинавира (по
750 мг 3 раза в день) вызывает повы,
шение Css азитромицина в сыворотке
крови. Клинически значимые побоч,
ные эффекты не наблюдались, и кор,
рекция дозы азитромицина при его
одновременном применении с не,
лфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитро,
мицина и рифабутина не влияет на
концентрацию каждого из препара,
тов в сыворотке крови. При одновре,
менном применении азитромицина
и рифабутина иногда наблюдалась
нейтропения. Несмотря на то что
нейтропения ассоциировалась с при,
менением рифабутина, причин,
но,следственная связь между приме,
нением комбинации азитромицина и

Сумамед
рифабутина и нейтропенией не уста,
новлена.
Силденафил
При применении у здоровых добро,
вольцев не получены доказательства
влияния азитромицина (500 мг/сут
ежедневно в течение 3 дней) на AUC
и Cmax силденафила или его основного
циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследова,
ниях не были получены доказатель,
ства взаимодействия между азитро,
мицином и терфенадином. Сообща,
лось о единичных случаях, когда воз,
можность такого взаимодействия не,
льзя было исключить полностью, од,
нако не было ни одного конкретного
доказательства, что такое взаимодей,
ствие имело место. Было установле,
но, что одновременное применение
терфенадина и макролидов может
вызвать аритмию и удлинение интер,
вала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между
азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительные изменения фармако,
кинетических показателей при одно,
временном применении азитромици,
на с триазоламом или мидазоламом в
терапевтических дозах не выявлены.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триме,
топрима/сульфаметоксазола с азит,
ромицином не выявило существен,
ное влияние на Cmax, общую экспози,
цию или экскрецию почками триме,
топрима или сульфаметоксазола.
Концентрации азитромицина в сыво,
ротке крови соответствовали выяв,
ляемым в других исследованиях.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
тошнота, временная потеря слуха,
рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В случае
пропуска приема одной дозы препара,
та Сумамед® пропущенную дозу сле,

®

411

дует принять как можно раньше, а по,
следующие с перерывами в 24 ч.
®
Препарат Сумамед следует принимать
по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч
после приема антацидных препаратов.
Препарат Сумамед® следует приме,
нять с осторожностью пациентам с лег,
кими и умеренными нарушениями
функции печени из,за возможности
развития фульминантного гепатита и
тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии симптомов нарушения
функции печени, таких как быстро на,
растающая астения, желтуха, потемне,
ние мочи, склонность к кровотечени,
ям, печеночная энцефалопатия, тера,
®
пию препаратом Сумамед следует
прекратить и провести исследование
функционального состояния печени.
При легких и умеренных нарушениях
функции почек (Cl креатинина более
40 мл/мин) терапию препаратом Су,
мамед® следует проводить с осторож,
ностью под контролем состояния
функции почек.
Как и при применении других анти,
бактериальных препаратов, при тера,
пии препаратом Сумамед® следует
регулярно обследовать пациентов на
наличие невосприимчивых микроор,
ганизмов и признаки развития супер,
инфекций, в т.ч. грибковых.
Препарат Сумамед® не следует приме,
нять более длительными курсами, чем
указано в инструкции, т.к. фармако,
кинетические свойства азитромицина
позволяют рекомендовать короткий и
простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодей,
ствии между азитромицином и про,
изводными эрготамина и дигидроэр,
готамина, но из,за развития эрготиз,
ма при одновременном применении
макролидов с производными эргота,
мина и дигидроэрготамина данная
комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Су,
мамед® возможно развитие псевдомем,
бранозного колита, вызванного Clostri)
dium difficile, как в виде легкой диареи,
так и тяжелого колита. При развитии

412

Сумамед

®

антибиотикассоциированной диареи
®
на фоне приема препарата Сумамед , а
также через 2 мес после окончания те,
рапии следует исключить клостридиа,
льный псевдомембранозный колит.
При лечении макролидами, в т.ч.
азитромицином, наблюдалось удли,
нение сердечной реполяризации и
интервала QT, повышающих риск
развития сердечных аритмий, в т.ч.
аритмии типа «пируэт», которые мо,
гут привести к остановке сердца.
Следует соблюдать осторожность
®
при применении препарата Сумамед
у пациентов с наличием проаритмо,
генных факторов (особенно у пожи,
лых пациентов): с врожденным или
приобретенным удлинением интер,
вала QT, у пациентов, получающих
терапию антиаритмическими препа,
ратами классов IA (хинидин, прокаи,
намид), III (дофетилид, амиодарон и
соталол), цизапридом, терфенади,
ном, антипсихотическими препарата,
ми (пимозид), антидепрессантами
(циталопрам),
фторхинолонами
(моксифлоксацин и левофлоксацин),
с нарушениями водно,электролитно,
го баланса, особенно в случае гипока,
лиемии или гипомагниемии, с клини,
чески значимой брадикардией, арит,
мией сердца, или тяжелой сердечной
недостаточностью.
®
Применение препарата Сумамед мо,
жет спровоцировать развитие миас,
тенического синдрома или вызвать
обострение миастении.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. При развитии
нежелательных эффектов со стороны
нервной системы и органа зрения сле,
дует соблюдать осторожность при вы,
полнении действий, требующих повы,
шенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 250
мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ/алю,
миниевой фольги, 6 шт. 1 блистер в
картонной пачке.

Глава 2

Таблетки, покрытые пленочной обо)
лочкой, 125 мг. В блистере из
ПВХ/алюминиевой фольги, 6 шт. 1
блистер в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной обо)
лочкой, 500 мг. В блистере из
ПВХ/алюминиевой фольги, 3 шт. 1
блистер в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

OCEANSUMINFblock180914MEDIA652170915

СУМАМЕД (SUMAMED )
®

®

Азитромицин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 71
Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
(Израиль)

СОСТАВ

Лиофилизат для приго4
товления раствора для
инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.
активное вещество:
азитромицина дигидрат 524,10 мг
(эквивалентно 500 мг азитроми,
цина)
вспомогательные вещества: ли,
монной кислоты моногидрат —
420,56 мг; натрия гидроксид —
188,00 мг; натрия гидроксид — q.s.

Сумамед
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Лиофилизированный по,
рошок белого или почти белого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное широко)
го спектра.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Азитро,
мицин — бактериостатический анти,
биотик широкого спектра действия из
группы макролидов,азалидов. Облада,
ет широким спектром антимикробного
действия. Механизм действия азитро,
мицина связан с подавлением синтеза
белка микробной клетки. Связываясь с
50S,субъединицей рибосомы, угнетает
пептидтранслоказу на стадии трансля,
ции и подавляет синтез белка, замед,
ляя рост и размножение бактерий. В
высоких концентрациях оказывает
бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении
ряда грамположительных, грамотри,
цательных, анаэробов, внутриклеточ,
ных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально
быть устойчивыми к действию анти,
биотика или приобретать устойчи,
вость к нему.
В большинстве случаев чувствительные
микроорганизмы: грамположительные
аэробы — Staphylococcus aureus (methicil)
lin,чувствительные штаммы), Strepto)
coccus pneumoniae (penicillin,чувствите,
льные штаммы), Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробы — Haemop)
hilus influenzae, Haemophilus parainfluen)
zae, Legionella pneumophila, Moraxella ca)
tarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria
gonorrhoeae; анаэробы — Clostridium per)
fringens, Fusobacterium spp., Prevotella
spp., Porphyromonas spp.; другие микро,
организмы — Chlamydia trachomatis,
Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psitta)
ci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma
hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить
устойчивость к азитромицину: грам,
положительные аэробы — Streptococ)
cus pneumoniae (penicillin,устойчивые
штаммы).

®

413

Изначально устойчивые микроорганиз)
мы: грамположительные аэробы — En)
terococcus faecalis, Staphylococci (мети,
циллинустойчивые стафилококки про,
являют очень высокую степень устой,
чивости к макролидам), грамположите,
льные бактерии, устойчивые к эритро,
мицину; анаэробы — Bacteroides fragilis.
Шкала чувствительности
микроорганизмов к азитромицину
(минимальная ингибирующая
концентрация — МИК, мг/л)
Микроорганизмы
Staphylococcus
Streptococcus
A, B, C, G
Streptococcus
pneumoniae
Haemophilus
influenzae
Moraxella
catarrhalis
Neisseria
gonorrhoeae

МИК, мг/л*
Чувствительные Устойчивые
≤1
>2
≤0,25
>0,5
≤0,25

>0,5

≤0,12

>4

≤0,5

>0,5

≤0,25

>0,5

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Азитро,
мицин быстро проникает из сыворот,
ки крови в ткани. Концентрируясь в
фагоцитах и не нарушая их функции,
азитромицин мигрирует к очагу вос,
паления, накапливаясь непосредст,
венно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здо,
ровых добровольцев после однократ,
ной в/в инфузии продолжительностью
более 2 ч в дозе 1000–4000 мг (концент,
рация раствора — 1 мг/мл) имеет ли,
нейную зависимость и пропорциональ,
на вводимой дозе. Т1/2 препарата состав,
ляет 65–72 ч. Высокий уровень наблю,
даемого Vd (33,3 л/кг) и клиренса плаз,
мы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предпо,
ложить, что длительный Т1/2 препарата
является следствием накопления анти,
биотика в тканях с последующим мед,
ленным его высвобождением.
У здоровых добровольцев при в/в ин,
фузии азитромицина в дозе 500 мг
(концентрация раствора — 1 мг/мл) в

414

Сумамед

®

течение 3 ч Cmax препарата в сыворотке
крови составляла 1,14 мкг/мл. Мини,
мальный уровень в сыворотке крови
(0,18 мкг/мл) отмечался на протяже,
нии 24 ч и AUC составила 8,03
мкг·ч/мл. Схожие фармакокинетиче,
ские значения были получены и у паци,
ентов с внебольничной пневмонией, ко,
торым назначались в/в инфузии (3,ча,
совые) на протяжении от 2 до 5 дней.
После введения ежедневной дозы
азитромицина 500 мг (продолжите,
льность инфузии 1 ч) в течение 5
дней в среднем 14% от дозы выводит,
ся почками на протяжении 24,часо,
вого интервала дозирования.
Препарат метаболизируется в пече,
ни. Метаболиты не обладают проти,
вомикробной активностью.
ПОКАЗАНИЯ
• внебольничная пневмония тяжело,
го течения, вызванная Chlamydia
pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Legionella pneumophila, Moraxella
catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae,
Staphylococcus aureus, Streptococcus
pneumoniae;
• инфекционно,воспалительные за,
болевания органов малого таза тя,
желого течения (эндометрит и саль,
пингит), вызванные Chlamydia
trachomatis или Neisseria gonorrhoeae
и Mycoplasma hominis.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
азитромицину, эритромицину, дру,
гим макролидам или кетолидам или
другим компонентам препарата;
• тяжелое нарушение функции печени;
• тяжелое нарушение функции почек
(Cl креатинина менее 40 мл/мин);
• одновременный прием с эрготами,
ном и дигидроэрготамином;
• детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: миастения; легкое и
умеренное нарушение функции печени;
легкое и умеренное нарушение функ,
ции почек (Cl креатинина более 40
мл/мин); наличие проаритмогенных
факторов (особенно у пожилых паци,

Глава 2

ентов): врожденное или приобретенное
удлинение интервала QT, терапия ан,
тиаритмическими препаратами классов
IА (хинидин, прокаинамид), III (дофе,
тилид, амиодарон и соталол), цизапри,
дом, терфенадином, антипсихотически,
ми препаратами (пимозид), антидеп,
рессантами (циталопрам), фторхиноло,
нами (моксифлоксацин и левофлокса,
цин), нарушение водно,электролитного
баланса, особенно в случае гипокалие,
мии или гипомагниемии, клинически
значимая брадикардия, аритмия сердца
или тяжелая сердечная недостаточ,
ность; одновременное применение ди,
гоксина, варфарина, циклоспорина.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. При беременности и в период
грудного вскармливания применяют
только в случае, если предполагаемая
польза для матери превышает потен,
циальный риск для плода и ребенка.
При необходимости применения пре,
парата в период грудного вскармли,
вания рекомендуется приостановить
грудное вскармливание.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. В/в капельно вводят в течение 3 ч
раствор для инфузий в концентрации
1 мг/мл, в течение 1 ч — в концентра,
ции 2 мг/мл. Необходимо избегать
введения более высоких концентра,
ций из,за опасности возникновения
реакций в месте введения препарата.
Сумамед® нельзя вводить в/в струй,
но или в/м.
Внебольничная пневмония: 500 мг/сут
в/в однократно в течение не менее 2
дней. В случае необходимости по ре,
шению лечащего врача в/в курс может
быть продлен, но не должен составлять
более 5 дней. После окончания в/в вве,
дения рекомендуется назначение азит,
ромицина внутрь в дозе 500 мг/сут од,
нократно до полного завершения
7–10,дневного общего курса лечения.
Инфекционно)воспалительные забо)
левания органов малого таза: 500
мг/сут в/в однократно в течение 2

Сумамед
дней. В/в курс лечения — не более 5
дней. После окончания в/в введения
рекомендуется применение азитро,
мицина внутрь в дозе 250 мг/сут од,
нократно до полного завершения
7,дневного общего курса лечения.
Срок перехода от в/в введения препа,
рата Сумамед® к приему внутрь опре,
деляется врачом в соответствии с дан,
ными клинического обследования.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. При при,
менении у пациентов с легким и уме,
ренным нарушением функции почек
(Cl креатинина более 40 мл/мин)
коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. При при,
менении у пациентов с легким и уме,
ренным нарушением функции пече,
ни коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы
не требуется. Поскольку пожилые
люди уже могут иметь текущие проа,
ритмогенные состояния, следует со,
блюдать осторожность при примене,
нии препарата Сумамед® в связи с вы,
соким риском развития сердечных
аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Детский возраст до 18 лет. Эффектив,
ность и безопасность применения у де,
тей до 18 лет лекарственной формы
препарата Сумамед®, предназначенной
для в/в инфузий, не установлена.
Приготовление раствора для инфузий
Раствор для инфузии готовится в 2
этапа.
1)й этап — приготовление восстанов)
ленного раствора. К содержимому
флакона (500 мг азитромицина) до,
бавляют 4,8 мл стерильной воды для
инъекций и тщательно встряхивают
до полного растворения порошка. В 1
мл восстановленного раствора содер,
жится 100 мг азитромицина. Восста,
новленный раствор следует немед,
ленно использовать для дальнейшего
разведения. Восстановленный рас,
твор проверяют на отсутствие види,
мых нерастворенных частиц, в про,
тивном случае раствор не должен ис,
пользоваться.

415

®

2)й этап — разведение восстановлен)
ного раствора (100 мг/мл). Прово,
дится непосредственно перед введе,
нием в соответствии с ниже представ,
ленной таблицей.
Концентрация азитромицина
Количество
в инфузионном растворе,
раствора
мг/мл
для разведения, мл
1,0

500

2,0

250

Во флакон с растворителем (физио,
логический раствор — 0,9% хлорид
натрия, 5% раствор декстрозы, рас,
твор Рингера) добавляют восстанов,
ленный раствор до получения конеч,
ной концентрации азитромицина
1,0–2,0 мг/мл.
Приготовленный раствор проверяют
на отсутствие видимых нерастворен,
ных частиц, в противном случае рас,
твор не должен использоваться.
Приготовленный разведенный раствор
следует использовать немедленно.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота
побочных эффектов классифицирова,
на в соответствии с рекомендациями
ВОЗ: очень часто (не менее 10%); час,
то (не менее 1%, но менее 10%); нечас,
то (не менее 0,1%, но менее 1%); редко
(не менее 0,01%, но менее 0,1%); очень
редко (менее 0,01%); неизвестная час,
тота — не может быть оценена исходя
из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто —
кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки
полости рта и гениталий, пневмония,
фарингит, гастроэнтерит, респиратор,
ные заболевания, ринит; неизвестная
частота — псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической
системы: нечасто — лейкопения, ней,
тропения, эозинофилия; очень ред,
ко — тромбоцитопения, гемолитиче,
ская анемия.
Со стороны обмена веществ и пита)
ния: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: нечасто — ан,
гионевротический отек, реакция ги,

416

Сумамед

®

перчувствительности; неизвестная ча,
стота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто —
головная боль; нечасто — головокру,
жение, нарушение вкусовых ощуще,
ний, парестезии, сонливость, бессон,
ница, нервозность; редко — ажита,
ция; неизвестная частота — гипесте,
зия, тревога, агрессия, обморок, судо,
роги, психомоторная гиперактив,
ность, потеря обоняния, извращение
обоняния, потеря вкусовых ощуще,
ний, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто —
нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринт)
ные нарушения: нечасто — расстрой,
ство слуха, вертиго; неизвестная час,
тота — нарушение слуха, в т.ч. глухо,
та и/или шум в ушах.
Со стороны ССС: нечасто — ощуще,
ние сердцебиения, приливы крови к
лицу; неизвестная частота — пониже,
ние АД, увеличение интервала QT на
ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желу,
дочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто — одышка, носовое кровоте,
чение.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диа,
рея; часто — тошнота, рвота, боль в жи,
воте; нечасто — метеоризм, диспепсия,
запор, гастрит, дисфагия, вздутие жи,
вота, сухость слизистой оболочки по,
лости рта, отрыжка, язвы слизистой
оболочки полости рта, повышение сек,
реции слюнных желез; очень редко —
изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих
путей: нечасто — гепатит; редко — на,
рушение функции печени, холестати,
ческая желтуха; неизвестная часто,
та — печеночная недостаточность (в
редких случаях с летальным исходом,
в основном на фоне тяжелого нару,
шения функции печени); некроз пе,
чени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тка)
ней: нечасто — кожная сыпь, зуд, кра,
пивница, дерматит, сухость кожи, по,
тливость; редко — реакция фотосен,

Глава 2

сибилизации; неизвестная частота —
синдром Стивенса,Джонсона, токси,
ческий эпидермальный некролиз,
мультиформная эритема.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: нечасто — остеоартрит, ми,
алгия, боль в спине, боль в шее; неиз,
вестная частота — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих
путей: нечасто — дизурия, боль в об,
ласти почек; неизвестная частота —
интерстициальный нефрит, острая
почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молоч)
ной железы: нечасто — метроррагии,
нарушение функции яичек.
Местные реакции: часто — боль и вос,
паление в месте инъекции.
Прочие: нечасто — астения, недомога,
ние, ощущение усталости, отек лица,
боль в груди, лихорадка, перифериче,
ские отеки.
Лабораторные данные: часто — сни,
жение количества лимфоцитов, повы,
шение количества эозинофилов, по,
вышение количества базофилов, по,
вышение количества моноцитов, по,
вышение количества нейтрофилов,
снижение концентрации бикарбона,
тов в плазме крови; нечасто — повы,
шение активности АСТ, АЛТ, повы,
шение концентрации билирубина в
плазме крови, повышение концентра,
ции мочевины в плазме крови, повы,
шение концентрации креатинина в
плазме крови, изменение содержания
калия в плазме крови, повышение ак,
тивности ЩФ в плазме крови, повы,
шение содержания хлора в плазме
крови, повышение концентрации глю,
козы в крови, увеличение количества
тромбоцитов, повышение гематокри,
та, повышение концентрации бикар,
бонатов в плазме крови, изменение со,
держания натрия в плазме крови.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Цетиризин
Одновременное применение в тече,
ние 5 дней у здоровых добровольцев
азитромицина с цетиризином (20 мг)
не привело к фармакокинетическому

Сумамед
взаимодействию и существенному
изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитроми,
цина (1200 мг/сут) и диданозина (400
мг/сут) у 6 ВИЧ,инфицированных па,
циентов не выявило изменения фарма,
кокинетических показаний диданозина
по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин (субстраты Р)гликопроте)
ина)
Одновременное применение макро,
лидных антибиотиков, в т.ч. азитро,
мицина, с субстратами Р,гликопроте,
ина, такими как дигоксин, приводит к
повышению концентрации субстрата
Р,гликопротеина в сыворотке крови.
Таким образом, при одновременном
применении азитромицина и дигок,
сина необходимо учитывать возмож,
ность повышения концентрации ди,
гоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитро,
мицина (одноразовый прием 1000 мг
и многократный прием 1200 или 600
мг) оказывает незначительное влия,
ние на фармакокинетику, в т.ч. выве,
дение почками зидовудина или его
глюкуронидного метаболита. Однако
применение азитромицина вызывало
увеличение концентрации фосфори,
лированного зидовудина, клинически
активного метаболита в мононуклеа,
рах периферической крови. Клиниче,
ское значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует
с изоферментами системы цитохрома
Р450. Не выявлено, что азитромицин
участвует в фармакокинетических
взаимодействиях аналогично эритро,
мицину и другим макролидам. Азит,
ромицин не является ингибитором и
индуктором изоферментов цитохро,
ма Р450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возмож,
ность возникновения эрготизма, од,
новременное применение азитроми,
цина с производными алкалоидов
спорыньи не рекомендуется.

®

417

Были проведены фармакокинетиче,
ские исследования одновременного
применения азитромицина и препа,
ратов, метаболизм которых происхо,
дит с участием изоферментов систе,
мы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторва,
статина (10 мг ежедневно) и азитро,
мицина (500 мг ежедневно) не вызы,
вало изменения концентраций атор,
вастатина в плазме крови (на основе
анализа ингибирования ГМГ,КоА,ре,
дуктазы). Однако в пострегистраци,
онном периоде были получены отде,
льные сообщения о случаях рабдоми,
олиза у пациентов, получающих одно,
временно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследова,
ниях с участием здоровых доброволь,
цев не выявлено существенное влия,
ние на концентрацию карбамазепина
и его активного метаболита в плазме
крови у пациентов, получавших од,
новременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследова,
ниях влияния разовой дозы цимети,
дина на фармакокинетику азитроми,
цина не выявлены изменения фарма,
кокинетики азитромицина, при усло,
вии применения циметидина за 2 ч до
азитромицина.
Антикоагулянты непрямого дейст)
вия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследова,
ниях азитромицин не влиял на анти,
коагулянтный эффект однократной
дозы 15 мг варфарина, принимаемого
здоровыми добровольцами. Сообща,
лось о потенцировании антикоагулян,
тного эффекта после одновременного
применения азитромицина и антикоа,
гулянтов непрямого действия (произ,
водные кумарина). Несмотря на то что
причинная связь не установлена, сле,
дует учитывать необходимость прове,
дения частого мониторинга ПВ при
применении азитромицина у пациен,
тов, которые получают пероральные

418

Сумамед

®

антикоагулянты непрямого действия
(производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании
с участием здоровых добровольцев, ко,
торые в течение 3 дней принимали
внутрь азитромицин (500 мг/сут одно,
кратно), а затем циклоспорин (10
мг/кг/сут однократно), было выявлено
достоверное повышение Cmax в плазме
крови и AUC0–5 циклоспорина. Следует
соблюдать осторожность при одновре,
менном применении этих препаратов. В
случае необходимости одновременного
применения этих препаратов необходи,
мо проводить мониторинг концентра,
ции циклоспорина в плазме крови и со,
ответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитро,
мицина (600 мг/сут однократно) и
эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в
течение 7 дней не вызывало какое,ли,
бо клинически значимое фармакоки,
нетическое взаимодействие.
Флуконазол
Одновременное применение азитро,
мицина (1200 мг однократно) не меня,
ло фармакокинетику флуконазола
(800 мг однократно). Общая экспози,
ция и T1/2 азитромицина не изменялись
при одновременном применении флу,
коназола, однако при этом наблюдали
снижение Cmax азитромицина (на 18%),
что не имело клиническое значение.
Индинавир
Одновременное применение азитроми,
цина (1200 мг однократно) не оказыва,
ло статистически достоверное влияние
на фармакокинетику индинавира (по
800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает сущест,
венное влияние на фармакокинетику
метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитро,
мицина (1200 мг) и нелфинавира (по
750 мг 3 раза в день) вызывает повы,
шение Css азитромицина в сыворотке
крови. Клинически значимые побоч,

Глава 2

ные эффекты не наблюдались, и кор,
рекция дозы азитромицина при его
одновременном применении с не,
лфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитро,
мицина и рифабутина не влияет на
концентрацию каждого из препара,
тов в сыворотке крови. При одновре,
менном применении азитромицина и
рифабутина иногда наблюдалась ней,
тропения. Несмотря на то что нейтро,
пения ассоциировалась с применени,
ем рифабутина, причинно,следствен,
ная связь между применением ком,
бинации азитромицина и рифабути,
на и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добро,
вольцев не получены доказательства
влияния азитромицина (500 мг/сут
ежедневно в течение 3 дней) на AUC
и Cmax силденафила или его основного
циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследова,
ниях не были получены доказательст,
ва взаимодействия между азитроми,
цином и терфенадином. Сообщалось о
единичных случаях, когда возмож,
ность такого взаимодействия нельзя
было исключить полностью, однако
не было ни одного конкретного дока,
зательства, что такое взаимодействие
имело место. Было установлено, что
одновременное применение терфена,
дина и макролидов может вызвать
аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между
азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительные изменения фармако,
кинетических показателей при одно,
временном применении азитромици,
на с триазоламом или мидазоламом в
терапевтических дозах не выявлены.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триме,
топрима/сульфаметоксазола с азит,
ромицином не выявило существен,

Сумамед
ное влияние на Cmax, общую экспози,
цию или экскрецию почками триме,
топрима или сульфаметоксазола.
Концентрации азитромицина в сыво,
ротке крови соответствовали выяв,
ляемым в других исследованиях.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
тошнота, временная потеря слуха,
рвота, диарея, абдоминальная боль,
нарушение функции печени.
Лечение: симптоматическое.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат Су,
®
мамед следует применять с осторожно,
стью пациентам с легкими и умеренны,
ми нарушениями функции печени из,за
возможности развития фульминантного
гепатита и тяжелой печеночной недоста,
точности. При наличии симптомов на,
рушения функции печени, таких как бы,
стро нарастающая астения, желтуха, по,
темнение мочи, склонность к кровотече,
ниям, печеночная энцефалопатия тера,
®
пию препаратом Сумамед следует пре,
кратить и провести исследование функ,
ционального состояния печени.
При легких и умеренных нарушениях
функции почек (Cl креатинина более
40 мл/мин) терапию препаратом Су,
®
мамед следует проводить с осторож,
ностью, под контролем состояния
функции почек.
Как и при применении других анти,
бактериальных препаратов, при тера,
®
пии препаратом Сумамед следует
регулярно обследовать пациентов на
наличие невосприимчивых микроор,
ганизмов и признаки развития супер,
инфекций, в т.ч. грибковых.
®
Препарат Сумамед не следует приме,
нять более длительными курсами, чем
указано в инструкции, т.к. фармако,
кинетические свойства азитромицина
позволяют рекомендовать короткий и
простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодей,
ствии между азитромицином и про,
изводными эрготамина и дигидроэр,
готамина, но из,за развития эрготиз,
ма при одновременном применении
макролидов с производными эргота,

®

419

мина и дигидроэрготамина данная
комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Су,
®
мамед возможно развитие псевдомем,
бранозного колита, вызванного Clostri)
dium difficile, как в виде легкой диареи,
так и тяжелого колита. При развитии
антибиотикассоциированной диареи
®
на фоне приема препарата Сумамед , а
также через 2 мес после окончания те,
рапии следует исключить клостридиа,
льный псевдомембранозный колит.
При лечении макролидами, в т.ч.
азитромицином, наблюдалось удли,
нение сердечной реполяризации и
интервала QT, повышающих риск
развития сердечных аритмий, в т.ч.
аритмии типа «пируэт».
Следует соблюдать осторожность при
применении препарата Сумамед® у па,
циентов с наличием проаритмогенных
факторов (особенно у пожилых паци,
ентов): с врожденным или приобретен,
ным удлинением интервала QT, у па,
циентов, получающих терапию анти,
аритмическими препаратами классов
IA (хинидин, прокаинамид), III (дофе,
тилид, амиодарон и соталол), цизапри,
дом, терфенадином, антипсихотиче,
скими препаратами (пимозид), анти,
депрессантами (циталопрам), фторхи,
нолонами (моксифлоксацин и левоф,
локсацин), с нарушениями во,
дно,электролитного баланса, особенно
в случае гипокалиемии или гипомаг,
ниемии, с клинически значимой бра,
дикардией, аритмией сердца или тяже,
лой сердечной недостаточностью.
®
Применение препарата Сумамед мо,
жет спровоцировать развитие миас,
тенического синдрома или вызвать
обострение миастении.
Эффективность и безопасность приме,
нения у детей до 18 лет лекарственной
формы препарата Сумамед®, предназ,
наченной для приготовления раствора
для инфузий, не установлена.
Пациентам, находящимся на диете с
ограниченным потреблением натрия,
при лечении препаратом Сумамед®
необходимо учитывать, что в одном

420

Таксотер

®

Глава 2

флаконе содержится 198,3 мг натрия
(гидроксид натрия — вспомогатель,
ное вещество).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. При развитии
нежелательных эффектов со стороны
нервной системы и органа зрения сле,
дует соблюдать осторожность при вы,
полнении действий, требующих повы,
шенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат
для приготовления раствора для ин)
фузий, 500 мг. В стеклянном бесцвет,
ном флаконе, укупоренном бромбути,
ловой или хлорбутиловой пробкой,
обжатой алюминиевым колпачком,
500 мг действующего вещества. 5 фл. в
картонной пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
SCSUMINFblock220914MEDIA676210915

ТАКСОТЕР (TAXOTERE )
®

®

Доцетаксел*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 236
Представительство Акционерного
общества «Санофи)авентис груп»
(Франция)

СОСТАВ

Концентрат для приготовле4
ния раствора для инфузий . . 0,5 мл
активное вещество:
доцетаксел (в виде до,
цетаксела тригидрата) . . . . . 20 мг
вспомогательные вещества: по,
лисорбат 80
состав прилагаемого раствори)
теля: 13% (весовые проценты)
этанола в воде для инъекций
Концентрат для приготовле4
ния раствора для инфузий . . 1 фл.
активное вещество:
доцетаксела тригидрат
(эквивалентно безвод,
ному доцетакселу) . . . . . . . 160 мг
вспомогательные вещества: по,
лисорбат 80 — 4,32 г; этанол без,
водный — 3,16 г

ОПИСАНИЕ
ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Концентрат для приготовле)
ния раствора для инфузий, 20 мг/0,5 мл:
прозрачный, маслянистый раствор от
желтого до коричневато,желтого цвета.
Концентрат для приготовления рас)
твора для инфузий, 160 мг/8 мл: про,
зрачный раствор от желтого до ко,
ричневато,желтого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противоопухолевое (цито)
статическое).
ПОКАЗАНИЯ
• адъювантная терапия при опера,
бельном раке молочной железы без
поражения регионарных лимфоуз,
лов в комбинации с доксорубици,
ном и циклофосфамидом у пациен,
ток, которым показано проведение
химиотерапии согласно установлен,
ным международным критериям от,
бора для первичной химиотерапии
ранних стадий рака молочной желе,
зы (при наличии одного или более
факторов высокого риска развития
рецидива: размер опухоли более 2
см, отрицательный статус эстроге,
новых и прогестероновых рецепто,
ров, высокая гистологическая сте,

Таксотер

•

•

•

•

•

•

•

•

пень злокачественности опухоли
(степень 2–3), возраст менее 35 лет);
адъювантная терапия при опера,
бельном раке молочной железы с
поражением регионарных лимфо,
узлов в комбинации с доксорубици,
ном и циклофосфамидом;
местнораспространенный или ме,
тастатический рак молочной желе,
зы (в комбинации с доксорубици,
ном в качестве первичного химио,
терапевтического лечения (1,я ли,
ния); в качестве терапии 2,й ли,
нии — в монотерапии, при неэффек,
тивности предшествующего лече,
ния, включавшего в себя антрацик,
лины или алкилирующие средства,
и в комбинации с капецитабином,
если предшествующее лечение
включало в себя антрациклины);
метастатический рак молочной же,
лезы с опухолевой экспрессией
НЕR2 в комбинации с трастузума,
бом, в случае отсутствия предшест,
вующей химиотерапии;
неоперабельный, местнораспрост,
раненный или метастатический не,
мелкоклеточный рак легких (в ком,
бинации с цисплатином или карбо,
платином) в качестве терапии 1,й
линии или в монотерапии в качест,
ве терапии 2,й линии при неэффек,
тивности химиотерапии, основан,
ной на препаратах платины;
метастатический рак яичников при
неэффективности
предшествую,
щей терапии 1,й линии (терапия
2,й линии);
метастатический,
гормонорези,
стентный рак предстательной желе,
зы (в комбинации с преднизоном
или преднизолоном);
метастатический рак желудка,
включая рак зоны пищеводно,же,
лудочного перехода (в комбинации
с цисплатином и 5,фторурацилом),
в качестве терапии 1,й линии;
местнораспространенный плоско,
клеточный рак головы и шеи (в ком,
бинации с цисплатином и фторура,
цилом, индукционная терапия).

®

421

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• выраженные реакции повышенной

чувствительности на доцетаксел
или другие компоненты препарата в
анамнезе;
число
нейтрофилов
• исходное
<1500/мкл;
• выраженные нарушения функции
печении;
• беременность и период кормления
грудью;
• детский возраст до 18 лет.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. В/в, в виде одночасовой инфузии
каждые 3 нед.
Для предупреждения реакций повы,
шенной чувствительности, а также с
целью уменьшения задержки жидко,
сти всем больным (исключая больных
раком предстательной железы) до вве,
®
дения препарата Таксотер проводится
премедикация ГКС, например декса,
метазон в дозе 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза
в день) внутрь в течение 3 дней, начи,
®
ная за 1 день до введения Таксотера . У
больных раком предстательной желе,
зы, получающих сопутствующее лече,
ние преднизоном или преднизолоном,
проводится премедикация дексамета,
зоном в дозе 8 мг за 12, 3 и 1 ч до начала
®
введения Таксотера . Для снижения
риска развития гематологических
осложнений рекомендуется профилак,
тическое введение колониестимулиру,
ющего фактора (Г,КСФ).
Рак молочной железы
При адъювантной терапии больных с
операбельной формой рака молочной
железы рекомендуемая доза Таксоте,
®
2
ра составляет 75 мг/м через 1 ч после
2
введения доксорубицина (50 мг/м ) и
2
циклофосфамида (500 мг/м ) каждые
3 нед. Всего 6 циклов. При монотера,
®
пии Таксотер вводится в дозе 100
2
мг/м каждые 3 нед. При комбинации
2
с доксорубицином (50 мг/м ) или ка,
2
пецитабином (1250 мг/м внутрь 2
раза в сутки в течение 2 нед с последу,
ющим недельным перерывом) Таксо,
®
2
тер вводится в дозе 75 мг/м каждые 3

422

Таксотер

®

нед. При комбинации с трастузума,
®
бом рекомендованная доза Таксотера
2
составляет 100 мг/м каждые 3 нед. В
отношении дозы трастузумаба и спо,
соба введения препарата см. инструк,
цию по применению трастузумаба.
Немелкоклеточный рак легкого
Таксотер® вводится в дозе 75 мг/м2
при монотерапии и 75 мг/м2 в комби,
нации с препаратами платины каждые
3 нед. При неэффективности сочетан,
ной терапии с препаратами платины
рекомендуется монотерапия Таксоте,
®
2
ром в дозе 75 мг/м 1 раз в 3 нед.
Метастатический рак яичников
Таксотер® вводится в дозе 100 мг/м2
каждые 3 нед.
Местнораспространенный
плоско)
клеточный рак головы и шеи
Tаксотер® вводится в дозе 75 мг/м2.
®
После инфузии Таксотера в тот же
день проводится инфузия цисплати,
2
на в дозе 75 мг/м в течение 1 ч, с по,
следующей инфузией 5,фторурацила
2
(5,ФУ) в дозе 750 мг/м /сут в виде
24,часовой инфузии в течение 5 дней.
Этот режим назначается 1 раз в 3 нед
и повторяется до 4 циклов. После
курсового лечения химиотерапией
назначается лучевая терапия.
Метастатический плоскоклеточный
рак головы и шеи
Таксотер® вводится в дозе 100 мг/м2
каждые 3 нед.
Метастатический гормонорезистен)
тный рак предстательной железы
Таксотер® вводится в дозе 75 мг/м2 1
раз в 3 нед. Преднизон или преднизо,
лон назначается внутрь по 5 мг 2 раза
в день длительно на весь период кур,
сового лечения.
Метастатический рак желудка,
включая рак зоны пищеводно)желу)
дочного перехода
Таксотер® вводится в дозе 75 мг/м2 1
раз в 3 нед. После инфузии Таксоте,
®
ра в тот же день проводится инфузия
2
цисплатина в дозе 75 мг/м в течение
1–3 ч, с последующей инфузией
5,фторурацила (5,ФУ) в дозе 750
2
мг/м /сут в виде 24,часовой инфузии

Глава 2

в течение 5 дней, начиная с момента
окончания инфузии цисплатина.
Особые группы больных
Больные с нарушением функции пече)
ни. У больных с уровнем трансаминаз
в плазме крови (АЛТ и/или АСТ),
превышающим более чем в 2,5 раза
ВГН, или ЩФ ≥ в 2,5×ВГН, рекомеду,
емая доза Таксотера® составляет 75
2
мг/м . У больных с повышенным
уровнем билирубина и/или повышен,
ной активностью АЛТ и АСТ (>3,5
ВГН) в сочетании с уровнем ЩФ
®
≥6×ВГН применять Таксотер не ре,
комендуется. В настоящий момент от,
сутствуют данные относительно при,
®
менения Таксотера в комбинации с
другими препаратами у больных с на,
рушениями функции печени.
Дети. Безопасность и эффективность
Таксотера® у детей изучена недоста,
точно. Имеется ограниченный опыт
®
применения Таксотера у детей.
Пожилые люди. С учетом анализа фар,
макокинетических данных какие,ли,
бо специальные инструкции по при,
менению Таксотера® у пожилых лю,
дей отсутствуют. При комбинации с
капецитабином у пациентов старше 60
лет рекомендуется снижение старто,
вой дозы капецитабина (см. инструк,
цию по применению капецитабина).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто)
роны органов кровообращения: наибо,
лее частым побочным эффектом Так,
®
сотера является обратимая нейтропе,
ния (у пациентов, не получивших
Г,КСФ), в ряде случаев сопровожда,
ющаяся лихорадкой, присоединением
инфекций, а иногда — развитием сеп,
сиса и пневмонии. Возможно разви,
тие тромбоцитопении и анемии. Редко
возникают кровотечения, обусловлен,
ные в основном тромбоцитопенией.
Со стороны кожи: алопеция, легкие
или умеренно выраженные кожные ре,
акции. Реже встречаются выраженные
реакции, такие как сыпь, сопровожда,
ющаяся зудом, или ограниченная эри,
тема кожи конечностей (включая тя,

Тамсулозин*
желый синдром поражения ладоней и
стоп) с отеком и последующей десква,
мацией, а также рук, лица и груди.
Аллергические реакции: задержка
жидкости.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота,
диарея, анорексия, запор, стоматит,
нарушение вкуса, эзофагит, боли в
области желудка, колит, включая
ишемический, энтероколит, перфо,
рация желудка или кишечника; ред,
ко — желудочно,кишечные кровоте,
чения, кишечная непроходимость.
Со стороны нервной системы: пери,
ферическая нейропатия в виде легко
или умеренно выраженных паресте,
зии, гиперестезии, дизестезии или
боли, включая жжение. Двигатель,
ные нарушения характеризовались
слабостью.
Со стороны ССС: нарушения сердеч,
ного ритма (синусовая тахикардия,
мерцательная аритмия), сердечная
недостаточность, повышение или по,
нижение АД. Редко отмечались слу,
чаи венозной тромбоэмболии и ин,
фаркта миокарда.
Со стороны печеночно)билиарной сис)
темы: у больных, получающих моно,
терапию Таксотером® в дозе 100 мг/м2,
повышение сывороточной активности
АСТ, АЛТ, ЩФ и концентрации би,
лирубина в сыворотке крови более
чем в 2,5 раза превышающее ВГН, от,
мечается менее чем в 5% случаев.
Со стороны костно)мышечной систе)
мы: артралгия, миалгия, мышечная
слабость.
Реакции в месте введения: умеренно
выраженные и проявляются в виде
гиперпигментации, воспаления, по,
краснения или сухости кожи, флеби,
тов, кровоизлияний или отека вены.
Прочие: астения, одышка.
Со стороны органов зрения: редко —
слезотечения, переходящие в визуа,
льные расстройства, генерализован,
ные или локальные боли, включая
боли в грудной клетке, не связанные с
заболеваниями сердца и легких.

423

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Основные ожи,
даемые проявления передозировки
включают в себя подавление функции
костного мозга, периферическую ней,
ропатию и воспаление слизистых обо,
лочек.
Лечение: В настоящее время антидот к
доцетакселу неизвестен. В случае пере,
дозировки больного следует госпита,
лизировать в специализированное от,
деление и тщательного контролиро,
вать функцию жизненно важных орга,
нов. Больным следует как можно ско,
рее назначить Г,КСФ. При необходи,
мости — симптоматическая терапия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Лечение Так,
сотером® следует проводить только под
наблюдением врача, имеющего опыт
проведения противоопухолевой химио,
терапии в условиях специализирован,
ного стационара. Следует проводить
тщательное наблюдение за клиниче,
ским анализом крови у больных, полу,
®
чающих терапию Таксотером . При
развитии выраженной нейтропении
(<500/мкл в течение 7 дней) во время
®
курса терапии Таксотером рекоменду,
ется снизить дозу препарата при после,
дующих курсах или использовать адек,
ватные симптоматические меры. Про,
должить последующее лечение Таксо,
®
тером возможно после восстановления
числа нейтрофилов до 1500/мкл.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таксотер® 20
мг. Концентрат для приготовления
раствора для инфузий по 20 мг/0,5 мл.
Таксотер® 80 мг. Концентрат для при,
готовления раствора для инфузий по
80 мг/2 мл.
Таксотер® 160 мг. Концентрат для
приготовления раствора для инфу,
зий 20 мг/мл по 160 мг/8 мл.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
423

Тамсулозин* (Tamsulosin*)

Ÿ Синонимы
®
Сонизин : капс. с модиф.
высвоб. (Gedeon Richter) . . . . . . . . . . . 400
423

424
424

Теразозин*

Теразозин* (Terazosin*)

Ÿ Синонимы
®
Сетегис : табл. (EGIS
Pharmaceuticals PLC) . . . . . . . . . . . . . . . 395
424

424

Тестостерон*
(Testosterone*)

Ÿ Синонимы
®
Небидо : р,р для в/м введ.
(Bayer Pharmaceuticals AG) . . . . . . . . . . . 320
424

424

Тилорон* (Tilorone*)

Ÿ Синонимы
®
Лавомакс : табл. п.о. (STADA CIS) . . . 276
42

ТОРНЕТИС (TORNETIS)
®

Силденафил* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 399
Сандоз ЗАО (Россия)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
силденафила цитрат . . . . . . 35,1 мг
70,2 мг
140,4 мг
соответствует 25, 50 или 100 мг
силденафила

Глава 2

вспомогательные
вещества:
МКЦ — 67,8/135,6/271,2 мг; ка,
льция гидрофосфат безводный —
26,1/52,2/104,4 мг; коповидон —
7,5/15/30 мг; кроскармеллоза на,
трия — 7,5/15/30 мг; магния стеа,
рат — 3/6/12 мг; индигокармин
(Е132) алюминиевый лак (содер,
жит около 13% индигокармина
(Е132) и алюминия гидроксида
до 100%) — 1,5/3/6 мг; натрия са,
харинат — 1,5/3/6 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки 25 мг: голубые с
белыми и синими вкраплениями,
круглые, двояковыпуклые, с риской
на одной стороне, переходящей на бо,
ковые грани, поверхность таблетки
скошена к риске. На другой стороне
таблетки — гравировка «25».
Таблетки 50 мг: голубые с белыми и
синими вкраплениями, круглые,
двояковыпуклые, на одной стороне —
крестообразная риска, переходящая
на боковые грани, поверхность каж,
дой из 4 частей таблетки скошена к
рискам. На другой стороне таблет,
ки — гравировка «50».
Таблетки 100 мг: голубые с белыми и
синими вкраплениями, круглые,
двояковыпуклые, с крестообразной
опоясывающей риской; на одной сто,
роне поверхность каждой из 4 частей
таблетки скошена к рискам. На дру,
гой стороне таблетки — гравировка
«100».
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Улучшающее эректильную
функцию.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Силдена,
фил — мощный селективный ингиби,
тор цГМФ,специфической фосфоди,
эстеразы 5,го типа (ФДЭ,5). Реализа,
ция физиологического механизма эрек,
ции связана с высвобождением оксида
азота (NO) в кавернозном теле во время
сексуальной стимуляции. Это в свою
очередь приводит к увеличению уровня
цГМФ, последующему расслаблению

Торнетис
гладкомышечной ткани кавернозного
тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого
расслабляющего действия на изолиро,
ванное кавернозное тело человека, но
усиливает эффект оксида азота (NO)
посредством ингибирования ФДЭ5,
которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении
ФДЭ,5 in vitro, его активность в отно,
шении ФДЭ,5 превосходит актив,
ность в отношении других известных
изоферментов
фосфодиэстеразы:
ФДЭ,6 — в 10 раз; ФДЭ,1 — более чем
в
80
раз;
ФДЭ,2,
ФДЭ,4,
ФДЭ,7—ФДЭ,11 — более чем в 700
раз. Силденафил в 4000 раз более се,
лективен в отношении ФДЭ,5 по срав,
нению с ФДЭ,3, что имеет важнейшее
значение, поскольку ФДЭ,3 является
одним из ключевых ферментов регуля,
ции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффектив,
ности силденафила является сексуа,
льная стимуляция.
Применение силденафила в дозах до
100 мг не приводило к клинически зна,
чимым изменениям ЭКГ у здоровых
добровольцев. Максимальное сниже,
ние сАД в положении лежа после прие,
ма силденафила в дозе 100 мг состави,
ло 8,3 мм рт. ст., а дАД — 5,3 мм рт. ст.
Более выраженное, но также преходя,
щее действие на АД отмечалось у паци,
ентов, принимавших нитраты.
У некоторых пациентов через 1 ч по,
сле приема силденафила в дозе 100 мг
с помощью теста Фарнсуорта,Мунсе,
ля 100 выявлено легкое и преходящее
нарушение способности различать
оттенки цвета (синий/зеленый). Че,
рез 2 ч после приема препарата эти
изменения отсутствовали. Считает,
ся, что нарушение цветового зрения
вызывается ингибированием ФДЭ,6,
которая участвует в процессе переда,
чи света в сетчатке глаза. Силдена,
фил не оказывает влияния на остроту
зрения, восприятие контрастности,
электроретинограмму, внутриглаз,
ное давление или диаметр зрачка.

®

425

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Фармако,
кинетика силденафила в рекомендуе,
мом диапазоне доз носит линейный ха,
рактер. Силденафил быстро всасывает,
ся из ЖКТ. Cmax препарата в плазме кро,
ви достигается в течение 30–120 мин (в
среднем через 60 мин) при приеме
внутрь натощак. Биодоступность варь,
ирует от 25 до 63%. Прием пищи увели,
чивает время абсорбции силденафила
на 60 мин и снижает Cmax препарата в
плазме крови на 29%. Однако степень
абсорбции достоверно не изменяется
(AUC снижается на 11%). Связь с бел,
ками плазмы крови — 96%. Средний Vd
силденафила — 105 л. Менее 0,0002%
дозы силденафила (в среднем 188 нг)
обнаружено в сперме через 90 мин по,
сле приема препарата. Силденафил не
оказывал влияния на подвижность или
морфологию сперматозоидов.
Метаболизируется в печени путем
микросомального окисления изофер,
ментами CYP3A4 (основной путь) и
CYP2C9 (дополнительный путь).
Основной циркулирующий активный
метаболит — (N,десметилметаболит),
образующийся в результате N,демети,
лирования силденафила, подвергается
дальнейшему метаболизму. Селектив,
ность действия этого метаболита в от,
ношении ФДЭ сопоставима с таковой
силденафила, а его активность в отно,
шении ФДЭ,5 in vitro составляет около
50% активности силденафила. T1/2 сил,
денафила и N,десметилметаболита —
3–5 ч. Общий клиренс силденафила
составляет 41 л/ч. После приема
внутрь силденафил выводится в виде
метаболитов, в основном кишечником
(около 80% пероральной дозы) и в ме,
ньшей степени почками (около 13%
пероральной дозы).
У больных с почечной недостаточно,
стью (Cl креатинина менее 30 мл/мин),
циррозом печени и у пожилых людей
клиренс силденафила снижен.
ПОКАЗАНИЯ. Лечение нарушений
эрекции, характеризующихся неспо,
собностью к достижению или сохра,

426

Торнетис

®

нению эрекции полового члена, доста,
точной для удовлетворительного по,
лового акта. Силденафил эффективен
только при сексуальной стимуляции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
силденафилу или любому другому
компоненту препарата;
• одновременный прием донаторов
оксида азота (например амилнит,
рит), органических нитратов или
нитритов в любых формах;
• применение у пациентов, для кото,
рых сексуальная активность неже,
лательна (например с тяжелыми
сердечно,сосудистыми заболева,
ниями, такими как нестабильная
стенокардия, тяжелая сердечная не,
достаточность, артериальная гипо,
тензия (АД < 90/50 мм рт. ст.);
• недавно перенесенное нарушение
мозгового кровообращения или ин,
фаркт миокарда;
• наследственные дегенеративные за,
болевания сетчатки, в т.ч. пигмент,
ный ретинит (меньшая часть таких
пациентов имеет генетическое на,
рушение ФДЭ сетчатки);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• одновременный прием ритонавира;
• одновременный прием других ЛС для
лечения эректильной дисфункции;
• применение препарата у женщин;
• возраст до 18 лет.
С осторожностью: артериальная гипер,
тензия (АД >170/100 мм рт. ст.); жизне,
угрожающие аритмии; обструктивные
заболевания выводного отдела левого
желудочка сердца (стеноз аорты, гиперт,
рофическая обструктивная кардиомио,
патия); анатомическая деформация по,
лового члена (ангуляция, кавернозный
фиброз или болезнь Пейрони); потеря
зрения на один глаз в результате неарте,
риальной передней ишемической опти,
ческой невропатии; заболевания, пред,
располагающие к развитию приапизма
(серповидно,клеточная анемия, множе,
ственная миелома, лейкоз, тромбоците,
мия); заболевания, сопровождающиеся

Глава 2

кровотечением; язвенная болезнь в ста,
дии обострения; одновременный прием
альфа,адреноблокаторов.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННО4
СТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.
Силденафил не применяется у женщин.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, примерно за 1 ч до пла,
нируемой сексуальной активности.
Разовая доза для взрослых — 50 мг 1
раз в сутки. С учетом эффективности
и переносимости доза может быть
увеличена до 100 мг или снижена до
25 мг. Максимальная разовая доза —
100 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с тяжелой почечной недо,
статочностью (Cl креатинина <30
мл/мин) рекомендуется снизить дозу
препарата Торнетис® до 25 мг. Поско,
льку у пациентов с печеночной недо,
статочностью снижается выведение
силденафила, рекомендуемая доза пре,
®
парата Торнетис — 25 мг. Корректи,
®
ровка дозы препарата Торнетис у по,
жилых пациентов не требуется.
При совместном применении с ингиби,
торами изофермента CYP3A4 (эритро,
мицин, саквинавир, кетоконазол, итра,
коназол) начальная доза препарата
Торнетис® должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск раз,
вития постуральной гипотензии у па,
циентов, принимающих альфа,адре,
ноблокаторы, начинать принимать
препарат Торнетис® следует только
после того, как будет достигнута ста,
билизация гемодинамики у этих па,
циентов. Следует рассмотреть целе,
сообразность снижения начальной
®
дозы препарата Торнетис .
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. По дан,
ным ВОЗ, нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с их
частотой развития следующим обра,
зом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); ред,
ко (≥1/10000, <1/1000); очень редко
(<1/10000); частота неизвестна (часто,
та не может быть определена на основа,
нии имеющихся данных).

Торнетис
Со стороны нервной системы: очень
часто — головная боль; часто — голо,
вокружение; нечасто — сонливость,
гипестезия; редко — инсульт, обмо,
рок; частота неизвестна — транзитор,
ная ишемическая атака, судороги, в
т.ч. рецидивирующие.
Со стороны ССС: часто — приливы; не,
часто — ощущение сердцебиения, тахи,
кардия; редко — повышение или сниже,
ние АД, инфаркт миокарда, фибрилля,
ция предсердий; частота неизвестна —
желудочковая аритмия, нестабильная
стенокардия, внезапная смерть.
Со стороны органа зрения: часто — на,
рушение зрения, нарушение цветовосп,
риятия; нечасто — поражение конъюнк,
тивы, нарушение слезотечения; частота
неизвестна — передняя ишемическая
оптическая нейропатия, окклюзия со,
судов сетчатки, дефекты полей зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто —
вертиго, шум в ушах; редко — глухота.
Со стороны органов дыхания: часто —
заложенность носа; редко — носовое
кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия;
нечасто — рвота, тошнота, сухость
слизистой оболочки полости рта.
Аллергические реакции: нечасто —
кожная сыпь; частота неизвестна —
синдром Стивенса,Джонсона, токси,
ческий эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла).
Со стороны половых органов: частота
неизвестна — приапизм, пролонгиро,
ванная эрекция.
Прочие: редко — боль в груди, уста,
лость.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Влияние дру)
гих ЛС на метаболизм силденафила
Метаболизм силденафила происхо,
дит в основном в печени под действи,
ем изоферментов CYP3A4 (основной
путь) и CYP2C9, поэтому ингибито,
ры этих изоферментов могут сни,
жать, а индукторы соответственно
увеличивать клиренс силденафила.
При одновременном применении ин,
гибиторов CYP3A4 (таких как кетоко,

®

427

назол, эритромицин, циметидин) отме,
чено снижение клиренса силденафила.
Циметидин (800 мг), являющийся
неспецифическим
ингибитором
CYP3A4, при одновременном приеме
с силденафилом (50 мг) вызывает по,
вышение концентрации силденафила
в плазме на 56%.
Однократный прием силденафила в
дозе 100 мг одновременно с эритроми,
цином, специфическим ингибитором
CYP3A4 (при приеме эритромицина 2
раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на
фоне достижения постоянного уровня
эритромицина в крови приводит к уве,
личению AUC силденафила на 182%.
При одновременном применении
силденафила (однократно, в дозе 100
мг) и саквинавира, являющегося как
ингибитором ВИЧ,протеазы, так и
ингибитором CYP3A4 (при приеме
саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200
мг), на фоне достижения постоянного
уровня саквинавира в крови, Cmax сил,
денафила в крови повышалась на
140%, a AUC увеличивалась на 210%.
Силденафил не оказывает влияния
на фармакокинетические параметры
саквинавира.
Более мощные ингибиторы изофер,
мента CYP3A4, такие как кетокона,
зол или итраконазол, могут вызывать
более выраженные изменения фарма,
кокинетики силденафила.
Одновременное применение силдена,
фила (однократно в дозе 100 мг) и ри,
тонавира, являющегося ингибитором
ВИЧ,протеазы и мощным ингибито,
ром изоферментов системы цитохро,
ма Р450 (при приеме ритонавира по
500 мг 2 раза/сут), на фоне достиже,
ния постоянного уровня ритонавира в
крови, Cmax силденафила увеличива,
лась на 300% (в 4 раза), а AUC — на
1000% (в 11 раз). Через 24 ч концент,
рация силденафила в плазме крови
приблизительно
составляла
200
нг/мл (при однократном применении
одного силденафила — 5 нг/мл).
Грейпфрутовый сок, слабый ингиби,
тор CYP3A4, может умеренно повы,

428

Торнетис

®

шать плазменные концентрации сил,
денафила.
Однократный прием антацида (маг,
ния гидроксида/алюминия гидро,
ксида) не влияет на биодоступность
силденафила.
Ингибиторы CYP2C9 (такие как тол,
бутамид, варфарин), CYP2D6 (такие
как СИОЗС, трициклические анти,
депрессанты), тиазиды и тиазидопо,
добные диуретики, ингибиторы АПФ
и антагонисты кальция не оказывают
влияния на фармакокинетические
параметры силденафила.
Одновременный прием азитромици,
на (500 мг/сут в течение 3 дней) не
оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax,
константу скорости выведения и T1/2
силденафила или его основного цир,
кулирующего метаболита.
Никорандил представляет собой гиб,
рид нитрата и активатора калиевых ка,
налов. Из,за наличия нитратного ком,
понента он может вступать в серьезные
взаимодействия с силденафилом.
Влияние силденафила на другие ЛС
Силденафил является слабым инги,
битором изоферментов системы ци,
тохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6,
2Е1 и 3А4 (IC50 >150 мкМ). Малове,
роятно, что силденафил может по,
влиять на клиренс субстратов этих
изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензив,
ное действие нитратов, как при длите,
льном применении, так и при приме,
нении по острым показаниям. В связи
с этим применение силденафила в со,
четании с нитратами или донаторами
оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме альфа,ад,
реноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и
силденафила (25, 50 и 100 мг) у паци,
ентов с доброкачественной гиперпла,
зией предстательной железы со стаби,
льной гемодинамикой среднее допол,
нительное снижение сАД/дАД в поло,
жении лежа на спине составляло 7/7,
9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в
положении стоя — 6/6, 11/4 и 4/5 мм
рт. ст. соответственно. Сообщается о

Глава 2

редких случаях развития у таких паци,
ентов симптоматической постураль,
ной гипотензии, проявлявшейся в виде
головокружений (без обморока). У от,
дельных чувствительных пациентов,
получающих альфа,адреноблокаторы,
одновременное применение силдена,
фила может привести к симптоматиче,
ской гипотензии.
Признаков значимого взаимодейст,
вия силденафила (50 мг) с толбута,
мидом (250 мг) или варфарином (40
мг), которые метаболизируются
CYP2C9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказы,
вает влияния на фармакокинетиче,
ские
параметры
ингибиторов
ВИЧ,протеазы при их постоянной
концентрации в крови, таких как сак,
винавир и ритонавир, одновременно
являющихся субстратами CYP3A4.
Силденафил (50 мг) не вызывает до,
полнительного увеличения времени
кровотечения при приеме ацетилсали,
циловой кислоты (150 мг). Силдена,
фил (50 мг) не усиливает гипотензив,
ное действие этанола у здоровых доб,
ровольцев при максимальном уровне
этанола в крови в среднем 80 мг/дл.
У пациентов с артериальной гипер,
тензией признаков взаимодействия
силденафила (100 мг) с амлодипином
не выявлено. Среднее дополнитель,
ное снижение АД в положении лежа
составляет: сАД — на 8 мм рт, ст.,
дАД — на 7 мм рт. ст.
Применение силденафила в сочета,
нии с антигипертензивными средства,
ми не приводит к возникновению до,
полнительных побочных эффектов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: го,
ловная боль, приливы крови к коже
лица, головокружение, диспепсия, за,
ложенность носа, нарушение зрения.
В исследованиях у здоровых доброво,
льцев при однократном приеме препа,
рата в дозах до 800 мг нежелательные
явления были сопоставимы с таковы,
ми при приеме силденафила в более
низких дозах, но встречались чаще.

Торнетис
Лечение: в случае передозировки не,
обходимо принять стандартные симп,
томатические меры. Диализ не уско,
ряет выведение препарата, поскольку
силденафил прочно связывается с
белками плазмы крови и не выводится
с мочой.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Для диагно,
стики нарушений эрекции, определе,
ния их возможных причин и выбора
адекватного лечения необходимо со,
брать полный медицинский анамнез и
провести тщательное физикальное
обследование.
Сексуальная активность представляет
определенный риск при наличии забо,
леваний сердца, поэтому перед нача,
лом любой терапии по поводу эректи,
льной дисфункции врачу следует на,
править пациента на обследование со,
стояния ССС. Применение силдена,
фила противопоказано у пациентов с
сердечной недостаточностью, нестаби,
льной стенокардией, перенесенным в
последние 6 мес инфарктом миокарда
или инсультом, гипотонией (АД
<90/50 мм рт. ст.). Силденафил оказы,
вает системное вазодилатирующее
действие, приводящее к преходящему
снижению АД, что не является клини,
чески значимым явлением и не приво,
дит к каким,либо последствиям у бо,
льшинства пациентов. Тем не менее, до
®
назначения препарата Торнетис врач
должен тщательно оценить риск воз,
можных нежелательных проявлений
вазодилатирующего действия у паци,
ентов с соответствующими заболева,
ниями, особенно на фоне сексуальной
активности. Повышенная восприим,
чивость к вазодилататорам наблюдает,
ся у пациентов с обструкцией выход,
ного тракта левого желудочка сердца
(стеноз аорты, гипертрофическая об,
структивная кардиомиопатия), а также
с редко встречающимся синдромом
множественной системной атрофии,
проявляющимся тяжелым нарушени,
ем регуляции АД со стороны вегета,
тивной нервной системы.

®

429

Поскольку совместное применение
силденафила и альфа,адреноблокато,
ров может привести к симптоматиче,
ской гипотензии у отдельных чувст,
вительных пациентов, силденафил
следует с осторожностью назначать
пациентам, принимающим альфа,ад,
реноблокаторы. Чтобы свести к мини,
муму риск развития постуральной ги,
потензии у пациентов, принимающих
альфа,адреноблокаторы,
начинать
принимать силденафил следует толь,
ко после того, как будет достигнута
стабилизация гемодинамики у этих
пациентов. Следует рассмотреть целе,
сообразность снижения начальной
дозы силденафила. Кроме того, врач
должен проинформировать пациен,
тов о том, какие действия следует
предпринять в случае появления сим,
птомов постуральной гипотензии.
Силденафил усиливает антиагрега,
ционный эффект нитропруссида на,
трия (донатора оксида азота) на
тромбоциты человека in vitro.
Сведения о безопасности примене,
ния силденафила у пациентов с внут,
ренними кровотечениями или актив,
ной пептической язвой желудка от,
сутствуют, поэтому его следует при,
менять с осторожностью.
В некоторых постмаркетинговых и
клинических исследованиях с испо,
льзованием
всех
ингибиторов
ФДЭ,5, включая силденафил, сооб,
щалось о внезапном снижении или
потере слуха у пациентов. Однако в
большинстве случаев у этих пациен,
тов имелись факторы риска развития
данной патологии, и не было выявле,
но никакой корреляции между при,
менением ингибиторов ФДЭ,5 и вне,
запным снижением или потерей слу,
ха. Пациента следует предупредить о
том, что в случае внезапного сниже,
ния или потери слуха необходимо
прекратить терапию силденафилом и
немедленно проконсультироваться с
врачом.
Безопасность и эффективность силде,
нафила совместно с другими средства,

430

Транексам

®

ми лечения нарушений эрекции не
изучались, поэтому применение по,
добных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и другие
виды деятельности, требующие кон)
центрации внимания и быстроты
психомоторных реакций. Данных об
отрицательном влиянии препарата
Торнетис® в рекомендуемых дозах на
способность к управлению автомоби,
лем или работе с механизмами нет.
Однако поскольку при приеме препа,
рата возможно снижение АД, разви,
тие хроматопсии, затуманенного зре,
ния, следует внимательно относиться
к индивидуальному действию препа,
рата в указанных ситуациях, особен,
но в начале лечения и при изменении
режима дозирования.
Специальные меры предосторожно)
сти при уничтожении неиспользован)
ного препарата. Нет необходимости в
специальных мерах предосторожно,
сти при уничтожении неиспользо,
ванного препарата.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 25
мг, 50 мг, 100 мг. По 1 или 4 табл. в бли,
стере (Аclar/Аl); по 1 блистеру в кар,
тонной пачке.
КОММЕНТАРИЙ. Отличительной
®
особенностью препарата Торнетис яв,
ляется таблетка, делимая на 4 части од,
ним нажатием. Основным концептуа,
льным подходом при назначении пре,
паратов,ингибиторов ФДЭ,5 является
использование минимально эффек,
тивных доз. До этого назначение каж,
дому пациенту препарата в индивидуа,
льной дозе было весьма затруднитель,
ным и во многих случаях приводило к
неоправданному завышению дозиров,
ки (Пушкарь Д.Ю./ Эффективная
фармакотерапия №3 , 2012).
При использовании препарата Тор,
нетис®, 100 мг возможен подбор ин,
дивидуальной дозировки в диапазоне
от 25 до 100 мг (при покупке 1 табл.).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

Глава 2

ТРАНЕКСАМ
(TRANEXAM)

®

Транексамовая кислота* . . . . . 433
STADA CIS (Россия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
транексамовая кислота . . . 250 мг
500 мг
вспомогательные вещества:
ядро — МКЦ; гипролоза; карбок,
симетилкрахмал натрия; тальк;
кремния диоксид коллоидного;
кальция стеарат
оболочка — гипромеллоза; титана
диоксид; тальк; макрогол
Раствор для внутривен4
ного введения . . . . . . . . . . . . . . . 1 л
активное вещество:
транексамовая кислота . . . . . . 50 г
вспомогательные вещества: вода
для инъекций — до 1 л
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: двояковыпук,
лые, покрытые пленочной оболочкой
белого цвета. На поперечном разре,

Транексам
зе — белого или белого с кремоватым
или сероватым оттенком цвета.
Раствор: прозрачный или почти про,
зрачный, бесцветный или со свет,
ло,коричневым оттенком.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антифибринолитическое, ге)
мостатическое, противовоспалитель)
ное, противоаллергическое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Транекса,
мовая кислота — антифибринолитиче,
ское средство, специфически ингибиру,
ющее активацию профибринолизина
(плазминогена) и его превращение в
фибринолизин (плазмин). Обладает
местным и системным гемостатиче,
ским действием при кровотечениях,
связанных с повышением фибринолиза
(патология тромбоцитов, меноррагии),
а также противовоспалительным, про,
тивоаллергическим, противоинфекци,
онным и противоопухолевым действи,
ями за счет подавления образования
кининов и других активных пептидов,
участвующих в аллергических и воспа,
лительных реакциях. В эксперименте
подтверждена собственная анальгети,
ческая активность транексамовой кис,
лоты, а также потенцирующий эффект
в отношении анальгетической активно,
сти опиатов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорб,
ция при пероральном приеме доз в
диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при
приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax —
5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Свя,
зывание с белками плазмы (профиб,
ринолизином) — менее 3%.
Распределяется в тканях относительно
равномерно (исключение — спинно,
мозговая жидкость, где концентрация
составляет 1/10 от плазменной); про,
никает через плацентарный барьер, в
грудное молоко (около 1% от концент,
рации в плазме матери). Обнаружива,
ется в семенной жидкости, где снижает
фибринолитическую активность, но не
влияет на миграцию сперматозоидов.
Начальный объем распределения —
9–12 л. Антифибринолитическая кон,

®

431

центрация в различных тканях сохра,
няется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.
Метаболизируется незначительная
часть. Кривая AUC имеет трехфаз,
ную форму с T1/2 в конечной фазе — 3
ч (для раствора для в/в введения — 2
ч). Общий почечный клиренс равен
плазменному (7 л/ч). Выводится поч,
ками (основной путь — гломеруляр,
ная фильтрация) — более 95% в неиз,
мененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита
транексамовой кислоты — N,ацети,
лированное и дезаминированное про,
изводные. При нарушенной функции
почек существует риск кумуляции
транексамовой кислоты.
ПОКАЗАНИЯ. Таблетки
• кровотечения или риск кровотече,
ний на фоне:
, усиления местного фибринолиза (ма,
точные, в т.ч. на фоне болезни Виллеб,
ранда и других коагулопатий, носовые,
желудочно,кишечные кровотечения,
гематурия, кровотечения после проста,
тэктомии, конизации шейки матки по
поводу карциномы, экстракции зуба у
больных с геморрагическим диатезом);
, усиления генерализованного фиб,
ринолиза (злокачественные новооб,
разования поджелудочной и предста,
тельной желез, операции на органах
грудной клетки, послеродовые крово,
течения, ручное отделение последа,
лейкоз, заболевания печени);
• кровотечение при беременности;
• наследственный ангионевротиче,
ский отек, аллергические заболева,
ния (экзема, аллергические дерма,
титы, крапивница, лекарственная и
токсическая сыпь);
• воспалительные заболевания (тон,
зиллит, фарингит, ларингит, стома,
тит, афты слизистой оболочки по,
лости рта).
Раствор для внутривенного введения
• кровотечения или риск кровотече,
ний на фоне усиления фибриноли,
за, как генерализованного (кровоте,
чения во время операций и в после,

432

Транексам

®

операционном периоде, послеродо,
вые кровотечения, ручное отделе,
ние последа, отслойка хориона, кро,
вотечение при беременности, зло,
качественные
новообразования
поджелудочной и предстательной
желез, гемофилия, геморрагические
осложнения фибринолитической
терапии,
тромбоцитопеническая
пурпура, лейкозы, заболевания пе,
чени, предшествующая терапия
стрептокиназой), так и местного
(кровотечения маточные, после ко,
низации шейки матки по поводу
карциномы, носовые, легочные, же,
лудочно,кишечные,
гематурия,
кровотечения после простатэкто,
мии, экстракции зуба у больных с
геморрагическим диатезом);
• оперативные вмешательства на мо,
чевом пузыре;
• хирургические манипуляции при
системной воспалительной реакции
(сепсис, перитонит, панкреонекроз,
тяжелый и средней степени тяжести
гестоз, шок различной этиологии и
другие критические состояния).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
препарату;
• субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью: тромбозы (тром,
боз сосудов головного мозга, инфаркт
миокарда, тромбофлебит) или угроза
их развития; тромбогеморрагические
осложнения (в сочетании с гепарином
и непрямыми антикоагулянтами); на,
рушение цветового зрения; гематурия
из верхних отделов мочевыводящих
путей (возможна обструкция кровя,
ным сгустком); почечная недостаточ,
ность (возможна кумуляция).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Таблетки
Внутрь.
При местном фибринолизе назнача,
ют по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.
При профузном маточном кровотече,
нии назначают по 1000–1500 мг 3–4
раза в сутки в течение 3–4 дней.

Глава 2

При кровотечении на фоне болезни
Виллебранда и других коагулопа,
тий — 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения —
3–10 дней.
После операции конизации шейки
матки назначают по 1500 мг 3 раза в
сутки в течение 12–14 дней.
При носовых кровотечениях назнача,
ют по 1000 мг 3 раза в сутки в течение
7 дней.
Больным с коагулопатиями после эк,
стракции зуба назначают по 1000–1500
мг 3–4 раза в сутки в течение 6–8 дней.
При кровотечениях во время бере,
менности — 250–500 мг 3–4 раза в
сутки до полной остановки кровоте,
чения. Средняя продолжительность
курса лечения — 7 дней.
При наследственном ангионевротиче,
ском отеке назначают по 1000–1500
мг 2–3 раза в сутки постоянно или с
перерывами в зависимости от нали,
чия продромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспале,
ния — по 1000–1500 мг 2–3 раза в сут,
ки в течение 3–9 дней, в зависимости
от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе
терапию начинают с парентерального
(в/в) введения Транексама с последу,
ющим переходом на пероральный при,
ем по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной
функции почек необходима коррек,
ция режима дозирования: при концен,
трации креатинина в крови 120–250
мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза
в сутки; при концентрации креатини,
на 250–500 мкмоль/л назначают по
1000 мг 1 раз в сутки; при концентра,
ции креатинина более 500 мкмоль/л
назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
Раствор для внутривенного введения
В/в (капельно, струйно).
При генерализованном фибринолизе
вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые
6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомен,
дуется введение препарата в дозе
250–500 мг 2–3 раза в сутки.

Уденафил*
При простатэктомии или операции на
мочевом пузыре вводят во время опе,
рации 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в те,
чение 3 дней, после чего переходят на
прием внутрь таблетированной фор,
мы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития крово,
течения, при системной воспалитель,
ной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за
20–30 мин до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед эк,
стракцией зуба вводят в дозе 10
мг/кг, после экстракции зуба назна,
чают прием внутрь таблетированной
формы препарата.
В случае нарушения выделительной
функции почек необходима коррек,
ция режима дозирования в зависимо,
сти от концентрации креатинина в
крови: при концентрации креатинина
в крови 120–250 мкмоль/л назначают
по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при
250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1
раз в сутки; при >500 мкмоль/кг — по
5 мг/кг 1 раз в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Таблетки
Могут наблюдаться тошнота, рвота,
изжога, диарея, сыпь, кожный зуд,
снижение аппетита, сонливость, го,
ловокружение. Может возникнуть
нарушение цветовосприятия; редко
— тромбоз, тромбоэмболия.
Раствор для внутривенного введения
Аллергические реакции (сыпь, кож,
ный зуд, крапивница), диспептические
явления (анорексия, тошнота, рвота,
изжога, диарея), головокружение, сла,
бость, сонливость, тахикардия, боль в
грудной клетке, гипотензия (при быст,
ром в/в введении), нарушение цвето,
вого зрения, нечеткость зрительного
восприятия; тромбоз или тромбоэмбо,
лия (риск развития минимален).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Гемостатиче,
ские препараты, гемокоагулаза потен,
цируют активацию тромбообразования.
Дополнительно для раствора для
внутривенного введения
Фармацевтически несовместим с пре,
паратами крови, растворами, содержа,

433

щими пенициллин, урокиназой, гипер,
тензивными средствами (норэпинеф,
рин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид,
метармина битартрат), тетрациклина,
ми, дипиридамолом, диазепамом.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед нача,
лом и в процессе лечения необходимо
проведение осмотра окулиста (опре,
деление остроты зрения, цветовосп,
риятия, состояния глазного дна).
При сочетанном применении с гемо,
статическими препаратами и гемоко,
агулазой возможна активация тром,
бообразования.
В исследованиях на животных не вы,
явлено тератогенного и эмбриотокси,
ческого действия.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 250 мг,
500 мг. В контурной ячейковой упа,
ковке из пленки ПВХ и фольги алю,
миниевой печатной лакированной 10
шт. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых
упаковок в пачке из картона.
Раствор для внутривенного введения,
50 мг/мл. В ампулах нейтрального
стекла, 5 мл. В контурных ячейковых
упаковках из пленки ПВХ и фольги
алюминиевой 5 шт. 1 или 2 контур,
ные ячейковые упаковки в в пачке
картонной. 20, 50 или 100 контурных
ячейковых упаковок в коробках из
картона или в ящиках из гофрирован,
ного картона (для стационара).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Таблетки 250 мг, раствор: по рецепту.
Таблетки 500 мг: без рецепта.

43

Транексамовая кислота*
(Tranexamic acid*)

Ÿ Синонимы
®
Транексам : р,р для в/в
введ., табл. п.п.о. (STADA CIS) . . . . . . 430
43

43

Уденафил* (Udenafil*)

Ÿ Синонимы
®
Зидена : табл. п.п.о. (Вален)
та Фармацевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . 236
43

434
434

Финастерид*

Финастерид*
(Finasteride*)

Ÿ Синонимы
®
Альфинал : табл. п.п.о.
(Валента Фармацевтика) . . . . . . . . . . . . 76
434

ФИРМАГОН

Дегареликс* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200
Ferring Pharmaceuticals

СОСТАВ

Лиофилизат для приго4
товления раствора для
подкожного введения . . . . . . . 1 фл.
активное вещество:
дегареликс в виде ацетата. 88,2* мг
128* мг
(эквивалентно 80 или 120 мг де,
гареликса соответственно)
вспомогательные вещества: ман,
нитол
*Включает избыток активного
вещества для обеспечения извле,
каемого количества дегареликса
80 или 120 мг соответственно
(концентрации — 20 и 40 мг/мл).
состав 1 фл. с растворителем:
вода для инъекций 6 мл

Глава 2

состав 1 одноразового шприца с
растворителем: вода для инъек,
ций — 4,2 мл (для дозировки 80 мг)
или 3 мл (для дозировки 120 мг)
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Лиофилизат: белая или поч,
ти белая лиофилизированная масса.
Растворитель: прозрачная бесцвет,
ная жидкость.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противоопухолевое.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Дегаре,
ликс является селективным антагони,
стом ГнРГ, способный конкурентно и
обратимо связывать гипофизарные
ГнРГ,рецепторы, резко снижая вы,
свобождение гонадотропинов, ЛГ и
ФСГ. Таким образом, снижается сек,
реция тестостерона в семенниках. Рак
предстательной железы считается
гормонозависимой опухолью и подда,
ется лечению, направленному на сни,
жение выработки мужских половых
гормонов. В отличие от агонистов
ГнРГ, антагонисты этого гормона не
индуцируют выброс ЛГ с последую,
щей активацией выброса тестостеро,
на, развитием опухоли и возможным

Фирмагон
симптоматическим обострением по,
сле начала лечения.
Однократное введение 240 мг дегаре,
ликса и последующая поддерживаю,
щая терапия в дозе 80 мг, проводимая
в течение месяца, быстро снижает
концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следст,
вие, тестостерона. Концентрация ди,
гидротестостерона в плазме крови
снижается сходным с тестостероном
образом.
При введении дегареликса наблюдает,
ся снижение содержания тестостерона
и поддержание его концентрации на бо,
лее низком, чем при кастрации, уровне
(0,5 нг/мл). Поддерживающая ежеме,
сячная терапия в дозе 80 мг приводила
к продолжительному подавлению тес,
тостерона у 97% пациентов в течение по
меньшей мере 1 года. Средняя концент,
рация тестостерона после годового ле,
чения составляла 0,087 нг/мл.
Выработка антител против дегаре,
ликса наблюдалась у 10% пациентов
после 1 года лечения. Нет данных о
влиянии образующихся антител на
эффективность или безопасность ле,
чения дегареликсом.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва)
ние. После п/к введения 240 мг дегаре,
ликса (в концентрации 40 мг/мл) па,
циентам с раком предстательной же,
лезы AUC0–24 составила 635 (602–668)
нг·сут/мл, Cmax — 66 (61–71) нг/мл,
Tmax — 40 (37–42) ч. Дегареликс выво,
дится в два этапа, средний конечный
T1/2 — около 43 дней для первоначаль,
ной дозы и 28 дней — для поддержива,
ющей дозы. Длительный T1/2 после
п/к введения является следствием
медленного высвобождения дегаре,
ликса из депо, образованных в местах
инъекции. Фармакокинетика препа,
рата зависит от концентрации раство,
ра при введении. Так, Cmax и биодос,
тупность уменьшаются с повышением
концентрации препарата, в то время
как T1/2 возрастает. Таким образом, не
следует вводить в концентрациях,
выше рекомендованных.

435

Распределение. Vd составляет прибли,
зительно 1 л/кг. Связь с белками
плазмы составляет примерно 90%.
Метаболизм. Дегареликс подвергается
простой пептидной деградации при
прохождении через гепатобилиарную
систему и выделяется, в основном в
виде пептидных фрагментов, с калом.
Значимые метаболиты не обнаружены.
Исследования in vitro показали, что де,
гареликс не является субстратом систе,
мы цитохрома Р450 и не ингибирует
или
индуцирует
изоферменты
CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19,
CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5.
Выведение. Примерно 20–30% одно,
кратной дозы выводится с мочой,
70–80% выделяется гепатобилиар,
ной системой.
ПОКАЗАНИЯ. Прогрессирующий
гормонозависимый рак предстатель,
ной железы у взрослых мужчин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
дегареликсу или маннитолу;
• пациенты женского пола, дети и
подростки (в связи с отсутствием
показаний к применению у данной
популяции).
С осторожностью: почечная и пече,
ночная недостаточность; пациенты с
удлиненным интервалом QT или од,
новременный прием ЛС, удлиняю,
щих интервал QT; полиморфная же,
лудочковая тахикардия типа «пиру,
эт»; сахарный диабет.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
П/к, в область живота. Не вводить в/в!
Эффективность и безопасность в/м
введения Фирмагона не изучались.
Место инъекций необходимо перио,
дически менять. Необходимо избе,
гать мест, которые подвергаются дав,
лению (например около пояса или
ремня и около ребер).
Начальная доза составляет 240 мг,
которая вводится в виде двух инъек,
ций по 120 мг.
Поддерживающая доза — 80 мг назна,
чается через 1 мес после введения на,

436

Фирмагон

чальной дозы. Инъекции проводятся
ежемесячно.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. Специфические
рекомендации по изменению дозы
препарата для данной популяции от,
сутствуют.
Нарушение функции почек или печени.
При легких или умеренных наруше,
ниях функции почек или печени нет
необходимости корректировать дозу
препарата. Данные по применению
дегареликса у пациентов с выражен,
ными нарушениями функции почек
или печени отсутствуют.
Рекомендации по приготовлению
раствора и выполнению инъекции
Рекомендуется использовать только
свежеприготовленный раствор.
Для растворителя во флаконе
120 мг (начальная доза)
1. Иглой для растворения (зеленая
игла 21G/0,8 × 50 мм) набрать 3 мл
растворителя. Остатки растворителя
уничтожить.
2. Медленно ввести растворитель во
флакон с лиофилизатом 120 мг. Фла,
кон держать вертикально. Содержа,
ние дегареликса в 1 мл приготовлен,
ного раствора составляет 40 мг.
3. Круговыми движениями перемешать
содержимое флакона до получения
прозрачного раствора. Растворение
обычно происходит за 15 мин. Наличие
нерастворенных частиц не допускается.
При необходимости флакон можно ак,
куратно наклонить, не взбалтывать. До,
пустимо образование небольших пузы,
рьков воздуха на поверхности жидко,
сти. Слегка наклонить флакон, не пере,
ворачивать. Игла должна находиться в
нижней части флакона.
4. Набрать 3 мл раствора. Заменить
зеленую иглу на белую для глубокой
п/к инъекции (27G/0,4 × 25 мм). Уда,
лить из шприца пузырьки воздуха.
5. Ввести иглу под углом не менее 45°
глубоко в кожную складку на животе.
6. Убедиться, что кровь не попала в
шприц с препаратом. При попадании

Глава 2

крови в шприц препарат использо,
вать нельзя. В этом случае необходи,
мо прервать процедуру и пригото,
вить новую дозу препарата.
7. Приготовить вторую дозу, как опи,
сано выше. Выбрать новое место и
ввести еще 3 мл раствора препарата.
80 мг (поддерживающая доза)
1. Иглой для растворения (зеленая
игла 21G/0,8 × 50 мм) набрать 4,2 мл
растворителя. Остатки растворителя
уничтожить.
2. Медленно ввести растворитель во
флакон с лиофилизатом 80 мг. Фла,
кон держать вертикально.
3. Круговыми движениями перемешать
содержимое флакона до получения
прозрачного раствора. Растворение
обычно происходит за 15 мин. Наличие
нерастворенных частиц не допускается.
При необходимости флакон можно ак,
куратно наклонить, не взбалтывать. До,
пустимо образование небольших пузы,
рьков воздуха на поверхности жидко,
сти. Слегка наклонить флакон, не пере,
ворачивать! Игла должна находиться в
нижней части флакона.
4. Набрать 4 мл раствора. Заменить зе,
леную иглу на белую для глубокой под,
кожной инъекции (27G/0,4 × 25 мм).
Удалить из шприца пузырьки воздуха.
5. Выполнить инъекцию, как описано
выше.
Для растворителя в одноразовом
шприце
1. Снять защитный колпачок с флако,
на с лиофилизатом.
2. Плотно надеть переходник на флакон
(острый конец переходника должен
проколоть резиновую пробку флакона).
3. Снять защитный колпачок со шпри,
ца с растворителем. Присоединить
шприц к флакону с лиофилизатом пу,
тем навинчивания на переходник.
4. Медленно ввести весь объем рас,
творителя во флакон.
5. Круговыми движениями аккуратно
перемешать содержимое флакона до
получения прозрачного раствора.
Растворение обычно происходит за

Фирмагон
15 мин. Наличие нерастворенных ча,
стиц не допускается. При необходи,
мости флакон можно слегка накло,
нить, не взбалтывать. Допустимо об,
разование небольших пузырьков воз,
духа на поверхности жидкости.
6. Перевернуть флакон и набрать 3 мл
раствора (или 4 мл — для дозировки
80 мг).
7. Отсоединить переходник и надеть
на шприц иглу для инъекции.
8. Выполнить инъекцию, как описано
выше.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побочные
реакции перечислены в соответствии со
следующей градацией частоты их воз,
никновения: очень часто (≥10%); часто
(≥1% до <10%); нечасто (≥0,1% до <1%).
Со стороны органов кроветворения:
часто — анемия*; в единичных случа,
ях — фебрильная нейтропения.
Со стороны системы пищеварения:
часто — диарея, тошнота, повышение
активности печеночных трансами,
наз; нечасто — запор, рвота, снижение
аппетита, боль в животе, дискомфорт
в брюшной полости, сухость во рту,
повышение концентрации билируби,
на, повышение активности ЩФ.
Со стороны ССС: очень часто — при,
ливы*; нечасто — аритмии (включая
фибрилляцию предсердий), ощуще,
ние сердцебиения, AV блокада I сте,
пени; увеличение интервала QT*; по,
вышение АД, вазовагальный обморок,
варикозное расширение вен; в единич,
ных случаях — инфаркт миокарда,
острая сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто — одышка, кашель.
Со стороны нервной системы и психи)
ки: часто — головокружение, головная
боль, бессонница; нечасто — гипесте,
зия, раздражительность, снижение ин,
теллектуальной деятельности, депрес,
сия, звон в ушах, снижение либидо*.
Со стороны мочевыделительной сис)
темы: очень часто — повышение кон,
центрации мочевины в сыворотке
крови; часто — повышение концентра,

437

ции сывороточного креатинина; неча,
сто — учащенное мочеиспускание, им,
перативные позывы на мочеиспуска,
ние, дизурия, никтурия, недержание
мочи, почечная недостаточность.
Со стороны кожи и кожных придатков:
часто — усиленная потливость (вклю,
чая ночную)*, кожная сыпь; нечасто —
уртикарная сыпь, алопеция, кожный
зуд, эритема, гиперпигментация кожи,
размягчение ногтевых пластин.
Со стороны костно)мышечной систе)
мы: часто — костно,мышечные боли;
нечасто — остеопороз/остеопения,
мышечная слабость, мышечные судо,
роги, припухлость и тугоподвиж,
ность суставов.
Со стороны репродуктивной систе)
мы: часто — гинекомастия*, атрофия
яичек*, эректильная дисфункция*;
нечасто — болезненность яичек, бо,
лезненность грудных желез, боль в
области таза, раздражение гениталий,
расстройство семяизвержения.
Со стороны иммунной системы: неча,
сто — повышенная чувствительность.
Местные реакции: очень часто — по,
краснение и боль в месте инъекции;
часто — припухлость, уплотнение в
области инъекции.
Нарушения метаболизма: часто — ги,
перкалиемия; нечасто — гиперглике,
мия, сахарный диабет, увеличение
концентрации холестерина, измене,
ния концентрации кальция в сыво,
ротке крови.
Прочие: часто — повышение темпера,
туры тела, озноб, повышенная утом,
ляемость*, гриппоподобный синд,
ром, повышение массы тела*; нечас,
то — чувство недомогания, перифе,
рические отеки, снижение массы
тела, снижение остроты зрения.

*Реакции, связанные с подавлением выработки тестосте
рона, которые носят временный характер и, как прави
ло, не требуют отмены препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.
Фирмагон
нельзя смешивать с другими ЛС в од,
ном шприце.
Поскольку при применении дегарелик,
са возможно увеличение интервала QT,

438

Фирмагон

следует оценить необходимость одно,
временного применения дегареликса и
препаратов, которые вызывают удлине,
ние интервала QT или желудочковую
тахикардию (например хинидин, дизо,
пирамид), нейролептиков, антиаритми,
ческих препаратов (например амиода,
рон, соталол, дофетилид, ибутилид), а
также метадона, цизаприда и моксиф,
локсацина. Клинически значимое фар,
макокинетическое взаимодействие де,
гареликса и ЛС, в метаболизме которых
принимает участие система цитохрома
Р450, маловероятно, поскольку иссле,
дования in vitro показали, что дегаре,
ликс не является субстратом системы
цитохрома Р450 и не ингибирует или
индуцирует изоферменты CYP1A2,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6,
CYP2E1 или CYP3A4/5.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
данные о симптомах острой передози,
ровки дегареликса отсутствуют.
Лечение: в случае передозировки сле,
дует наблюдать за пациентом и, при
необходимости, применять поддер,
живающую терапию.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Терапевтиче,
ский эффект Фирмагона следует отсле,
живать по клиническим параметрам и
уровню простатспецифического антиге,
на в сыворотке. Супрессия тестостерона
(Т) происходит сразу же после введения
начальной дозы, при этом уровень тесто,
стерона в плазме крови падает до кастра,
ционного уровня (Т <0,5 нг/мл) у 96%
пациентов через три дня, у 100% пациен,
тов — через месяц. Длительная, до 1 года,
поддерживающая терапия обеспечивает
супрессию тестостерона (Т <0,5 нг/мл) у
97% пациентов. Если у пациента тера,
певтический эффект выражен недоста,
точно, следует удостовериться, что кон,
центрация тестостерона в сыворотке
крови остается сниженной в достаточ,
ной степени. Фирмагон не вызывает ко,
лебаний концентрации тестостерона, по,
этому нет необходимости принимать ан,
тиандрогенные препараты в начале ле,
чения.

Глава 2

Изменение минеральной плотности
костной ткани при применении Фир,
магона не изучалось, однако у пациен,
тов, перенесших орхиэктомию или
принимавших агонисты ГнРГ, наблю,
дается снижение минеральной плотно,
сти костей. Поэтому вследствие су,
прессии тестостерона, вызванной при,
емом Фирмагона, возможно снижение
минеральной плотности костей.
Влияние Фирмагона на концентрацию
инсулина и глюкозы в крови не изуча,
лось. Однако у пациентов, перенесших
орхиэктомию или принимавших аго,
нисты ГнРГ. наблюдается снижение
толерантности к глюкозе и возможно
развитие или обострение сахарного
диабета. Поэтому при лечении Фирма,
гоном рекомендуется регулярный кон,
троль концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять
транспортным средством и работать
с механизмами. Данные о влиянии те,
рапии дегареликсом на способность
управлять транспортным средством и
работать с механизмами отсутствуют,
однако некоторые побочные действия
препарата, такие как повышенная
утомляемость и головокружение, мо,
гут отрицательно влиять на способ,
ность управлять автомобилем и вы,
полнять потенциально опасные виды
деятельности, требующие повышен,
ной концентрации внимания и быст,
роты психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат
для приготовления раствора для под)
кожного введения, 80 мг, 120 мг. Во фла,
конах бесцветного стекла, укупоренных
бромбутиловой пробкой с алюминие,
вой обкаткой и пластиковым колпач,
ком типа флип,офф. Растворитель — по
6 мл воды для инъекций во флаконах
бесцветного стекла типа 1, укупорен,
ных хлорбутиловой пробкой с алюми,
ниевой обкаткой и пластиковым кол,
пачком типа флип,офф.
Или по 4,2 мл (для дозировки 80 мг)
или 3 мл (для дозировки 120 мг) воды
для инъекций в одноразовом шприце

Флексид
бесцветного стекла типа 1, с бромбу,
тиловым уплотнителем на поршне, с
наконечником из бутадиенстироло,
вого каучука типа II.
80 мг: по 1 фл. с препаратом, 1 фл. с
растворителем, 1 шприцу, 1 игле для
приготовления раствора и 1 игле для
инъекций в пачке картонной или по 1
фл. с препаратом, 1 шприцу с раство,
рителем, 1 переходнику и 1 игле для
инъекций в пачке картонной.
120 мг: по 2 фл. с препаратом, 2 фл. с
растворителем, 2 шприца, 2 иглы для
приготовления раствора и 2 иглы для
инъекций в пачке картонной или по 2
фл. с препаратом, 2 шприца с раство,
рителем, 2 переходника и 2 иглы для
инъекций в пачке картонной.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

ФЛЕКСИД (FLEXID )
®

®

Левофлоксацин* . . . . . . . . . . . . . . 284
Сандоз ЗАО
(Россия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

®

439

активное вещество:
левофлоксацин (в фор,
ме гемигидрата) . . . . . . . 256,23 мг
512,46 мг
(эквивалентно 250 и 500 мг ле,
вофлоксацина соответственно)
вспомогательные вещества: лакто,
зы моногидрат — 13,27/26,54 мг;
повидон — 17,5/35 мг; карбокси,
метилкрахмал натрия — 12/24 мг;
тальк — 9/18 мг; кремния диоксид
коллоидный безводный — 6,5/13
мг; кроскармеллоза натрия — 4,5/9
мг; глицерил дибегенат — 6/12 мг
оболочка пленочная: гипромелло,
за — 4,962/9,924 мг; гипролоза —
1,238/2,476 мг; макрогол 6000 —
1/2 мг; железа оксид желтый —
0,069/0,138 мг; железа оксид
красный — 0,069/0,138 мг; титана
диоксид — 2,162/4,324 мг;
тальк — 0,5/1 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Светлые оранжево,розо,
вые восьмиугольные, двояковыпук,
лые таблетки с риской на обеих сторо,
нах (дозировка 250 мг) или на одной
стороне (дозировка 500 мг).
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противомикробное, бакте)
рицидное широкого спектра.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Левоф,
локсацин является противомикроб,
ным бактерицидным препаратом ши,
рокого спектра действия, блокирует
ДНК,гиразу и топоизомеразу IV, по,
давляет синтез ДНК.
Левофлоксацин активен в отношении
большинства штаммов микроорганиз,
мов, как в условиях in vitro так и in vivo.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы
(МПК — минимальная подавляю
щая концентрация — ≤2 мг/мл)
Аэробные грамположительные мик,
роорганизмы — Corynebacterium dipht)
heriae, Corynebacterium striatum, Ente)
rococcus faecalis, Enterococcus spp., Lis)
teria monocytogenes, Staphylococcus coa)

440

Флексид

®

gulase)negative methi)S(I) (метицилли,
но,чувствительные/,умеренно чувст,
вительные), Staphylococcus aureus met)
hi)S, Staphylococcus epidermidis methi)S,
Staphylococcus spp. (CNS), Streptococci
группы С и G, Streptococcus agalactiae,
Streptococcus pneumoniae peni I/S/R
(пенициллино,чувствительные/,уме,
ренно
чувствительные/резистент,
ные), Streptococcus pyogenes, Viridans
streptococci peni)S/R.
Аэробные грамотрицательные микро,
организмы: Acinetobacter baumannii, Aci)
netobacter spp., Actinobacillus actinomyce)
temcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella
corrodens, Enterobacter aerogenes, Entero)
bacter agglomerans, Enterobacter cloacae,
Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardne)
rella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Hae)
mophilus influenzae ampi)S/R (ампицил,
лино,чувствительные/,резистентные),
Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter
pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneu)
moniae, Klebsiella spp., Moraxella catar)
rhalis β+/β), Morganella morganii, Neisse)
ria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisse)
ria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteu)
rella dagmatis, Pasteurella multocida, Pas)
teurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vul)
garis, Providencia rettgeri, Providencia stu)
artii, Providencia spp., Pseudomonas aeru)
ginosa (госпитальные инфекции, вы,
званные Pseudomonas aeruginosa, могут
потребовать комбинированного лече,
ния), Pseudomonas spp., Salmonella spp.,
Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacte)
roides fragilis, Bifidobacterium spp.,
Clostridium perfringens, Fusobacterium
spp., Peptostreptococcus, Propionibacte)
rium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella
spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia
psittaci, Chlamydia trachomatis, Legio)
nella pneumophila, Legionella spp., My)
cobacterium spp., Mycobacterium leprae,
Micobacterium tuberculosis, Mycoplas)
ma hominis, Mycoplasma pneumoniae,
Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микро
организмы (МПК = 4 мг/л)

Глава 2

Аэробные грамположительные микро,
организмы: Corynebacterium urealiticum,
Corynebacterium xerosis, Enterococcus fa)
ecium, Staphylococcus epidermidis met)
hi)R
(метициллино)резистентные),
Staphylococcus haemolyticus methi)R.
Аэробные грамотрицательные мик,
роорганизмы: Burkholderia cepacia,
Campilobacter jejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacte)
roides thetaiotaomicron, Bacteroides vul)
gatus, Bacteroides ovatus, Prevotella
spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые к левофлоксацину
микроорганизмы (МПК >8 мг/л)
Аэробные грамположительные микро,
организмы: Corynebacterium jeikeium,
Staphylococcus aureus methi)R, Staphylo)
coccus coagulase)negative methi)R.
Аэробные грамотрицательные мик,
роорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Аэробные микроорганизмы: Bacteroi)
des thetaiotaomicron.
Другие микроорганизмы: Mycobacte)
rium avium.
Клиническая эффективность (эф
фективность в клинических иссле
дованиях при лечении инфекций,
вызываемых
перечисленными
ниже микроорганизмами)
Аэробные грамположительные мик,
роорганизмы: Enterococcus faecalis,
Staphylococcus aureus, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микро,
организмы: Citrobacter freundii, Entero)
bacter cloacae, Escherichia coli, Haemop)
hilus influenzae, Haemophilus parainflu)
enzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella
(Branhamella) catarrhalis, Morganella
morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas
aeruginosa, Serratia marcescens.
Другие: Chlamydia pneumoniae, Legio)
nella pneumophila, Mycoplasma pneumo)
niae.
В связи с особенностями механизма
действия левофлоксацина обычно не
наблюдается перекрестной резистент,
ности между левофлоксацином и дру,
гими противомикробными средствами.

Флексид
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание
При приеме внутрь левофлоксацин
быстро и практически полностью
всасывается из ЖКТ, биодоступ,
ность препарата приблизительно со,
ставляет 99–100%. Cmax в плазме до,
стигается в течение 1–2 ч. Прием
пищи практически не оказывает вли,
яния на всасывание левофлоксацина.
Левофлоксацин имеет линейную
фармакокинетику в диапазоне доз
50–600 мг.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет
30–40%. После однократного приема
500 мг левофлоксацина Vd левофлок,
сацина составляет приблизительно
100 л, что указывает на хорошее про,
никновение препарата в органы и тка,
ни человека. Css достигается в течение
48 ч после приема левофлоксацина в
дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
При пероральном приеме 500 мг ле,
вофлоксацина Cmax в слизистой брон,
хов и бронхиальном секрете достига,
ются приблизительно через 1 ч после
приема препарата и составляют 8,3 и
10,8 мкг/мл соответственно; Cmax в
тканях легких достигается через 4–6
ч после приема препарата и составля,
ет около 11,3 мкг/г. Концентрация
препарата в легких превышает кон,
центрацию в плазме крови.
Левофлоксацин плохо проникает в
спинномозговую жидкость.
Метаболизм
Левофлоксацин в незначительном
количестве метаболизируется с об,
разованием десметиллевофлоксаци,
на и левофлоксацин,N,оксида. На
долю этих метаболитов приходится
менее 5% дозы, выделяемой через
почки.
Выведение
T1/2 левофлоксацина составляет 6–8
ч. Выведение препарата в основном
осуществляется почками (более 85%
назначенной дозы). Общий клиренс
левофлоксацина после однократного
приема 500 мг составлет (175±29,2)
мл/мин.

®

441

У пациентов с почечной недостаточ)
ностью T1/2 увеличивается согласно
снижению Cl креатинина, поэтому
рекомендуется коррекция дозы.
У пациентов пожилого возраста
(старше 65 лет) кинетика левофлок,
сацина не имеет значимых различий
этих показателей от пациентов дру,
гих возрастных групп, за исключени,
ем параметров, которые связаны с из,
менением Cl креатинина.
ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызван,
ные чувствительными штаммами
микроорганизмов:
• инфекции лор,органов (острый си,
нусит);
• инфекции нижних отделов дыха,
тельных путей (обострение хрони,
ческого бронхита, внебольничная
пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей
• инфекции брюшной полости;
• в составе комплексной терапии ле,
карственно,устойчивых форм ту,
беркулеза.
Левофлоксацин также может исполь,
зоваться в терапии бактериемии/сеп,
тицемии, связанной с указанными
выше показаниями.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
левофлоксацину или другим хино,
лонам, и/или к другим компонен,
там препарата;
• эпилепсия;
• поражения сухожилий, возникшие
при ранее проводившемся лечении
фторхинолонами;
• редкие наследственные формы не,
переносимости лактозы, дефицит
лактазы или нарушение всасыва,
ния глюкозы/галактозы (т.к. в со,
ставе содержится лактоза);
• детский и подростковый возраст
(до 18 лет);
• беременность и период лактации.
С осторожностью: пациенты с почеч,
ной недостаточностью; дефицит глю,
козо,6,фосфатдегидрогеназы (повы,

442

Флексид

®

шается риск возникновения гемоли,
тической анемии); сахарный диабет;
психозы и другие психическими нару,
шениями в анамнезе; удлинение ин,
тервала QT (врожденный синдром уд,
линенного интервала QT; одновре,
менный прием препаратов, способных
пролонгировать интервал QT (напри,
мер антиаритмические препараты IA
и III классов, трициклические анти,
депрессанты, макролиды); нескоррек,
тированные электролитные наруше,
ния (например гипомагниемия, гипо,
калиемия, гипонатриемия); пожилые
пациенты; заболевания сердца (на,
пример сердечная недостаточность,
инфаркт миокарда, брадикардия); ми,
астения gravis; предрасположенность
к судорожным реакциям (атероскле,
роз сосудов головного мозга, наруше,
ния мозгового кровообращения (в
анамнезе), органические заболевания
ЦНС); печеночная порфирия; одно,
временный прием ЛС, снижающих
порог судорожной готовности голов,
ного мозга (фенбуфен и другие подоб,
ные ему НПВП, теофиллин); одновре,
менный прием препаратов, влияющих
на тубулярную секрецию (например
пробенецид и циметидин).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. В период беременности приме,
®
нение препарата Флексид противо,
показано.
Неизвестно, проникает ли левофлок,
сацин в грудное молоко, поэтому в
связи с возможным риском повреж,
дения хрящевой ткани растущего ор,
ганизма, во время лечения препара,
том следует решить вопрос о прекра,
щении грудного вскармливания.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, 1 или 2 раза в день, неза,
висимо от приема пищи, не разжевы,
вая и запивая достаточным количест,
вом жидкости.
Препарат следует принимать не ме,
нее чем за 2 ч до или через 2 ч после
приема антацидных препаратов, со,

Глава 2

держащих магний и/или алюминий,
солей железа или сукральфата.
Доза препарата и продолжительность
лечения зависят от показания к при,
менению и тяжести течения заболе,
вания.
При подборе доз таблетку можно раз,
делить на части по разделительной
®
риске. Лечение препаратом Флексид
должно продолжаться минимум еще
48–72 ч после исчезновения симпто,
мов заболевания.
При применении левофлоксацина у
пациентов с нормальной функцией
почек (Cl креатинина >50 мл/мин)
рекомендуются следующие дозы
(табл. 1).
Таблица 1
Показание

Ежедневная доза Продолжите
(в зависимости
льность
от тяжести)
лечения

Острый синусит 500 мг
1 раз в день

10–14 дней

Обострение
хронического
бронхита

7–10 дней

250–500 мг
1 раз в день

Внебольничная 500 мг
пневмония
1 или 2 раза в день

7–14 дней

Неосложнен
250 мг
ные инфекции 1 раз в день
мочевыводя
щих путей

3 дня

Осложненные 250 мг
инфекции мо 1 раз в день*
чевыводящих
путей (включая
пиелонефрит)

7–10 дней

Хронический
500 мг
бактериальный 1 раз в день
простатит

28 дней

Инфекции
250 мг 1 раз в день
кожи и мягких или 500 мг
тканей
1 или 2 раза в день

7–14 дней

по 2 табл. 250 мг
или по 1 табл. 500
мг 1–2 раза в день
(соответственно
500 и 1000 мг ле
вофлоксацина)

10–14 дней

Септице
мия/бактерие
мия, связанные
с перечислен
ными выше по
казаниями

Флексид
Показание
Инфекции
брюшной по
лости

Ежедневная доза Продолжите
(в зависимости
льность
от тяжести)
лечения
500 мг 1 раз в
день

714 дней (в
комбинации с
антибактери
альными пре
паратами,
действующи
ми на ана
эробную
флору)

В составе ком 500 мг 1 или 2
плексной тера раза в день
пии лекарст
венноустойчи
вых форм ту
беркулеза

до 3 мес

Максимальная суточная доза — 1000 мг.
Больным с нарушениями функции
почек (Cl креатинина ≤50 мл/мин)
необходим индивидуальный подбор
дозы (табл. 2).
Таблица 2
Cl креатини
на, мл/мин

Дозы в зависимости от нозологии
и тяжести состояния
первая
первая
первая
доза —
доза —
доза —
250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч

50–20

затем 125
мг/24 ч

затем 250
мг/24 ч

затем 250
мг/12 ч

19–10

затем 125
мг/48 ч

затем 125
мг/24 ч

затем 125
мг/12 ч

<10 (вклю
чая гемо
диализ и
НАПД)*

затем 125
мг/48 ч

затем 125
мг/24 ч

затем 125
мг/24 ч

* После гемодиализа или непрерывного амбулаторного
перитонеального диализа (НАПД) приема дополните
льных доз не требуется.

Дозы для пациентов с нарушением
функции печени
При нарушении функции печени не
требуется специальный подбор доз,
поскольку левофлоксацин не подвер,
гается значительному метаболизму в
печени.
Индивидуальный подбор доз для па,
циентов пожилого возраста (старше

®

443

65 лет) не требуется (однако необхо,
димо контролировать клиренс креати,
нина, т.к. выше вероятность сопутст,
вующего снижения функции почек).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. По дан,
ным ВОЗ, нежелательные реакции
классифицированы в соответствии с
их частотой развития следующим об,
разом: очень часто — >1/10; часто —
>1/100 <1/10; нечасто — >1/1000
<1/100; редко — >1/10000 <1/1000;
очень редко — <1/10000; частота неиз,
вестна — по имеющимся данным уста,
новить частоту возникновения не
представлялось возможным.
Со стороны пищеварительной систе)
мы: часто — тошнота, диарея, рвота,
повышение активности печеночных
ферментов; нечасто — боль в животе,
диспепсия, метеоризм, запор, гипер,
билирубинемия; частота неизвестна —
желтуха, тяжелая печеночная недо,
статочность, включая случаи острой
печеночной недостаточности с лета,
льным исходом, преимущественно у
пациентов с тяжелым основным забо,
леванием, диарея с примесью крови,
которая в очень редких случаях может
быть признаком энтероколита, вклю,
чая псевдомембранозный колит, гепа,
тит, панкреатит, стоматит.
Со стороны нервной системы: часто —
головная боль, головокружение, бес,
сонница; нечасто — вертиго, сонли,
вость, повышенная возбудимость, спу,
танность сознания, беспокойство, тре,
мор; редко — кошмарные сновидения,
парестезии, судороги, депрессия, ажи,
тация, дезориентация, психотические
реакции (например галлюцинации); ча,
стота неизвестна — экстрапирамидные
нарушения и другие нарушения коор,
динации, дискинезия, периферическая
сенсорная нейропатия, периферическая
сенсорно,моторная нейропатия, нару,
шение психики с нарушением поведе,
ния с причинением себе вреда, суицида,
льные мысли, суицидальные попытки,
обморочные состояния, идиопатиче,
ская внутричерепная гипертензия.

444

Флексид

®

Со стороны органов чувств: нечасто —
дисгевзия (нарушение вкусовой чувст,
вительности); редко — нарушения зре,
ния (нарушение зрительного восприя,
тия), звон в ушах; частота неизвестна —
преходящая потеря зрения, снижение
слуха (в т.ч. потеря слуха), паросмия
(нарушение обоняния), включая анос,
мию (потерю обоняния), агевзия (по,
теря вкусовой чувствительности).
Со стороны ССС: редко — синусовая та,
хикардия, снижение АД, учащенное
сердцебиение; частота неизвестна — уд,
линение интервала QT, желудочковая
аритмия и желудочковая тахикардия
типа «пируэт» (torsades de pointes) преи,
мущественно у пациентов с факторами
риска удлинения интервала QT, желу,
дочковая тахикардия, которая может
приводить к остановке сердца.
Со стороны костно)мышечной систе)
мы: нечасто — артралгия, миалгия; ред,
ко — тендинит, мышечная слабость
(имеет особое значение для больных
миастенией); частота неизвестна —
рабдомиолиз, разрыв сухожилия (на,
пример ахиллового сухожилия), раз,
рыв связки, разрыв мышцы, артрит.
Со стороны мочевыделительной систе)
мы: нечасто — гиперкреатининемия;
редко — острая почечная недостаточ,
ность (например вследствие развития
интерстициального нефрита).
Со стороны дыхательной системы:
нечасто — одышка; частота неизвест,
на — бронхоспазм, аллергический
пневмонит.
Со стороны кожи и мягких тканей:
нечасто — зуд, кожная сыпь, крапив,
ница, гипергидроз; частота неизвест,
на — синдром Стивенса,Джонсона,
токсический эпидермальный некро,
лиз (синдром Лайелла), экссудатив,
ная мультиформная эритема, лейко,
цитопластический васкулит, реакции
фоточувствительности.
Со стороны иммунной системы: ред,
ко — ангионевротический отек, реак,
ции гиперчувствительности; частота
неизвестна — анафилактоидный шок,
анафилактический шок.

Глава 2

Со стороны крови и лимфатической
системы: нечасто — эозинофилия,
лейкопения; редко — нейтропения,
тромбоцитопения; частота неизвест,
на — гемолитическая анемия, аграну,
лоцитоз, панцитопения.
Со стороны обмена веществ и питания:
нечасто — анорексия; редко — гипогли,
кемия (повышение аппетита, повы,
шенное потоотделение, дрожь, особен,
но у пациентов с сахарным диабетом);
очень редко — приступы порфирии
(очень редкой болезни обмена вещест,
ву пациентов, уже страдающих данным
заболеванием, о чем свидетельствует
опыт применения других хинолонов;
подобный эффект не исключается и
при применении левофлоксацина); ча,
стота неизвестна — гипергликемия
(повышение концентрации глюкозы в
крови), гипогликемическая кома.
Прочие: нечасто — астения, грибковая
инфекция, суперинфекция; редко —
пирексия (повышение температуры
тела); частота неизвестна — боль
(включая боль в спине, грудной клет,
ке и конечностях).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Соли железа,
соли цинка, антациды, содержащие
магний или алюминий, диданозин
(только те препараты диданозина, ко,
торые содержат в качестве вспомога,
тельных веществ магний и алюминий)
значительно снижают абсорбцию ле,
вофлоксацина при одновременном
приеме. При одновременном приме,
нении левофлоксацина и солей желе,
за, солей цинка, антацидов, содержа,
щих магний или алюминий, диданози,
на рекомендуется назначать послед,
ние через 2 ч после приема левофлок,
сацина (или за 2 ч до приема левоф,
локсацина).
Соли кальция незначительно влияют
на пероральную абсорбцию левоф,
локсацина.
Сукральфат значительно снижает
биодоступность
левофлоксацина.
При одновременном применении ле,
вофлоксацина и сукральфата реко,

Флексид
мендуется назначать последний через
2 ч после приема левофлоксацина.
Не выявлено фармакокинетическое
взаимодействие между левофлокса,
цином и теофиллином. Однако при
одновременном применении хиноло,
нов с теофиллином, НПВП и другими
препаратами, снижающими порог су,
дорожной готовности, может понижа,
ться порог судорожной готовности.
В присутствии фенбуфена концент,
рации левофлоксацина приблизите,
льно на 13% выше, чем при его приме,
нении в виде монотерапии.
При сопутствующем применении ле,
вофлоксацина T1/2 циклоспорина уве,
личивается на 33%.
При одновременном применении с
непрямыми антикоагулянтами, про,
изводными кумарина (например вар,
фарин), наблюдается повышение по,
казателей свертываемости крови
(ПВ/МНО) и/или кровотечения.
Циметидин и пробенецид, вследствие
блокирования канальциевой секреции,
снижают почечный клиренс левофлок,
сацина на 24 и 34%, соответственно, по,
этому левофлоксацин следует с осто,
рожностью применять одновременно с
препаратами, влияющими на каналь,
цевую секрецию (например пробене,
цид и циметидин), особенно у пациен,
тов с нарушением функции почек.
Левофлоксацин может удлинять ин,
тервал QT, поэтому следует соблю,
дать осторожность при одновремен,
ном применении с антиаритмически,
ми препаратами 1А и III классов, три,
циклическими антидепрессантами,
макролидами.
ГКС повышают риск разрыва сухо,
жилий.
Клинически значимого влияния на
фармакокинетику левофлоксацина
не оказывало сопутствующее приме,
нение карбоната кальция, глибенкла,
мида, ранитидина, дигоксина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
тошнота, эрозии слизистой оболочки
ЖКТ, спутанность сознания, голово,

®

445

кружение, потеря сознания, галлюци,
нации, тремор и судороги, удлинение
интервала QT.
Лечение: симптоматическое; конт,
роль параметров ЭКГ; назначение ан,
тацидных препаратов; гемодиализ не,
эффективен; специфического анти,
дота нет.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Таблетки
®
Флексид необходимо принимать за 2
ч до или через 2 ч после приема солей
железа, солей цинка, сукральфата или
диданозина (только те препараты ди,
данозина, которые содержат в качест,
ве вспомогательных веществ магний и
алюминий), поскольку может иметь
место снижение его абсорбции.
У пациентов, одновременно прини,
мающих непрямые антикоагулян,
ты — производные кумарина, необхо,
димо контролировать параметры
свертываемости крови.
В редких случаях, наблюдаемых во
время лечения хинолонами, тенди,
нит может привести к разрыву свя,
зок, особенно ахиллова сухожилия.
Этот побочный эффект проявляется
в течение 48 ч после начала терапии.
Для людей пожилого возраста и па,
циентов, принимающих ГКС, сущест,
вует повышенная опасность развития
тендинита. Поэтому во время лече,
ния левофлоксацином необходим
тщательный контроль состояния та,
ких больных. Если имеется подозре,
ние на тендинит (необходимо сооб,
щить пациентам о его симптомах),
®
прием таблеток Флексид необходи,
мо немедленно прекратить и начать
соответствующее лечение (например
иммобилизация).
Диарея (особенно в случаях тяжелой,
стойкой и/или с примесью крови) во
время или после приема таблеток
®
Флексид может быть симптомом за,
болевания, вызываемого Clostridium
difficile, наиболее тяжелой формой ко,
торого является псевдомембранозный
колит. Если имеется подозрение на
псевдомембранозный колит, прием

446

Флексид

®

таблеток Флексид следует немедлен,
но прекратить и провести симптома,
тическое лечение (например назначе,
ние ванкомицина перорально). В этом
состоянии препараты, ингибирующие
перистальтику, противопоказаны.
Для лечения госпитальных инфек,
ций, вызванных P. aeruginosa необхо,
дима комбинированная терапия.
Во время лечения препаратом Флек,
сид® необходимо избегать прямого сол,
нечного и искусственного УФ излуче,
ния (солярий), чтобы избежать разви,
тия реакций фотосенсибилизации.
Следует иметь в виду, что у пациен,
тов с поражением головного мозга в
анамнезе (инсульт, тяжелая ЧМТ)
возможно развитие судорог; при не,
достаточности глюкозо,6,фосфатде,
гидрогеназы — риск развития гемо,
литических реакций.
Так как левофлоксацин экскретирует,
ся главным образом через почки, у па,
циентов с нарушением функции почек
требуется контроль функции почек, а
также коррекция режима дозирования.
Сообщалось об удлинении интервала
QT у пациентов, получавших фтор,
хинолоны, включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов,
включая левофлоксацин, следует со,
блюдать осторожность у пациентов с
известными факторами риска удли,
нения интервала QT: пожилой воз,
раст; нарушение водно,электролит,
ного баланса (гипокалиемия, гипо,
магниемия); синдром врожденного
удлинения интервала QT; заболева,
ния сердца (сердечная недостаточ,
ность, инфаркт миокарда, брадикар,
дия); одновременный прием ЛС, спо,
собных удлинять интервал QT.
У пациентов с сахарным диабетом,
получающих пероральные гипогли,
кемические средства, (например гли,
бенкламид) или инсулин, при приме,
нении левофлоксацина возрастает
риск развития гипо,/гипергликемии.
Таким пациентам требуется монито,
ринг концентрации глюкозы в крови.
У пациентов, получающих фторхино,
®

Глава 2

лоны, включая левофлоксацин, отме,
чалась сенсорная и сенсорно,мотор,
ная периферическая нейропатия, на,
чало которой может быть быстрым.
При появлении у пациента симпто,
мов нейропатии, применение левоф,
локсацина должно быть прекращено
(минимизирует возможный риск раз,
вития необратимых изменений).
Левофлоксацин следует применять с
осторожностью у пациентов с псевдо,
паралитической миастенией (myast)
henia gravis).
При тяжелой внебольничной пневмо,
нии, вызванной Streptococcus pneumonia,
левофлоксацин может не дать оптима,
льного терапевтического эффекта.
Левофлоксацин может ингибировать
рост Mycobacterium tuberculosis, поэ,
тому возможен ложноотрицательный
результат бактериологического ис,
следования на туберкулез.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и выпол)
нять другие виды деятельности, тре)
бующие концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
В период лечения левофлоксацином
может возникать головокружение,
нарушение зрения, спутанность со,
знания, поэтому следует соблюдать
осторожность при вождении авто,
транспорта и выполнении других по,
тенциально опасных видов деятель,
ности, требующих повышенной кон,
центрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Специальные меры предосторожности
при уничтожении неиспользованного
лекарственного препарата. Нет необ,
ходимости в специальных мерах пре,
досторожности при уничтожении не,
®
использованного препарата Флексид .
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 250 мг и
500 мг. По 5, 7 или 10 табл. в блистере;
по 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонной
пачке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

Флогэнзим
ФЛОГЭНЗИМ
®
(PHLOGENZYM )
Mucos Pharma GmbH & Co, KG
(Германия)

СОСТАВ

8Таблетки, покрытые
кишечнорастворимой
оболочкой . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активные вещества:
бромелаин . . . . . . . . 450 ЕД (FIP)
трипсин . . . . . . . . . .. 1440 ЕД (FIP)
(24 µkat)
рутин (рутозид) . . . . . . . . . . 100 мг
вспомогательные вещества: лакто,
зы моногидрат — 148,58 мг; куку,
рузный крахмал — 24 мг; стеарат
магния — 12,72 мг; стеариновая
кислота — 11,28 мг; вода очищен,
ная — 6,6 мг; кремния диоксид кол,
лоидный — 6,36 мг; тальк — 2,46 мг
оболочка: метакриловой кислоты
и метилметакрилата сополимер
(1:1) — 11,89 мг; макрогол 6000 —
0,67 мг; тальк — 4,08 мг; триэтил,
цитрат — 1,2 мг; ванилин — 0,15 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки двояковыпуклые

447

круглой формы, покрытые оболочкой с
гладкой поверхностью зеленовато,жел,
того цвета, характерным запахом; допу,
скаются незначительные отклонения от
однородности окраски: мраморность
рисунка, точечные вкрапления.
Ядро таблетки на поперечном разрезе
светло,желтого цвета, бугристое, обо,
лочка — светло,желтого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противовоспалительное, им)
муномодулирующее.
ФАРМАКОДИНАМИКА.
ФЛО,
ГЭНЗИМ представляет собой лекарст,
венный препарат новой генерации, со,
стоящий из комбинации высокоактив,
ных протеолитических энзимов (фер,
ментов) растительного и животного
происхождения, — бромелаина и трип,
сина в сочетании с рутином. В комбина,
ции энзимы оказывают плейотропное
(множественное) действие, обладая
разнообразными фармакологическими
действиями на патофизиологические и
биохимические процессы. Энзимы пре,
парата реализуют свои лечебные эф,
фекты через противовоспалительное,
иммуномодулирующее, антиагрегант)
ное, фибринолитическое, тромболити)
ческое, противоотечное и вторичное
анальгезирующее действия. Таблетки
препарата, покрытые кишечнораство,
римой оболочкой, транзиторно прохо,
дят верхние отделы ЖКТ, не травмируя
желудок, всасываются в тонком кишеч,
нике путем резорбции интактных моле,
кул (эндоцитоз, пиноцитоз). Протеазы
препарата, связываясь с транспортны,
ми белками крови (α,2,макроглобулин
и α,1,антитрипсин), образуют обрати,
мый комплекс протеаза,антипротеаза, в
котором замаскированы антигенные
детерминанты экзогенных протеаз пре,
парата, что предотвращает аллергиче,
ские реакции. В результате образова,
ния комплекса с энзимами антипротеа,
за (α,2,макроглобулин) переходит в ак,
тивную форму, которая выполняет
функцию внеклеточного регулятора
провоспалительных цитокинов и фак,

448

Флогэнзим

торов роста, осуществляя их перенос,
клиренс и элиминацию.
Образование активного комплекса
протеаза,антипротеаза позволяет бе,
зопасно перемещать протеолитиче,
ские энзимы по сосудистому руслу к
очагу воспаления и к месту травмы,
независимо от места локализации в
организме. Комплекс удерживает и
замедляет выведение протеолитиче,
ских энзимов препарата из организма,
увеличивает время их циркуляции в
сосудистом русле и соответственно
терапевтический эффект. Попадая в
очаг воспаления и раны, протеолити,
ческие энзимы расщепляют (гидроли,
зуют) поврежденные белки, ткани и
элиминируют (выводят) клеточные
обломки (детрит), способствуя уско,
рению очищения и заживления раны.
Препарат положительно воздействует
на ход воспалительного процесса, моду,
лирует защитные реакции организма,
что способствует физиологическому те,
чению воспаления на разных стадиях.
Протеолитические энзимы препарата
ускоряют распад медиаторов воспале,
ния, расщепляют иммунные комплек,
сы и мембранные депозиты, повышают
активность фагоцитов, естественных
киллерных клеток, стимулируют ин,
терфероногенез. Протеазы препарата
снижают уровень провоспалительных
цитокинов (ИЛ,1β, ИЛ,6, ИЛ,8,
ИНФ,γ, ФНО,α) и способствуют по,
вышению продукции противовоспали,
тельных цитокинов (в т.ч. ИЛ,4,
ИЛ,10), регулируют уровень Ig и анти,
тел крови. Энзимы препарата ограни,
чивают патологические проявления
аутоиммунных и иммунокомплексных
процессов, восстанавливают иммуно,
логическую реактивность организма.
Протеазы препарата снижают уровень
трансформирующего фактора роста β,
повышение которого приводит к из,
быточному рубцеванию. Протеолити,
ческие энзимы оказывают регулятор,
ное воздействие на синхронизацию
процессов образования базальной

Глава 2

мембраны (ламинина), модуляцию
раневого процесса и экспрессию фак,
торов ангиогенеза (васкулоэндотели,
ального фактора роста, фактора роста
фибробластов и ряда других факто,
ров). Таким образом энзимы препара,
та способствуют улучшению репара,
тивных процессов, предупреждению
образования гипертрофических и ке,
лоидных рубцов, развитию спаечной
болезни после оперативных вмеша,
тельств на брюшной полости.
Энзимы препарата расщепляют и уда,
ляют поврежденные ткани, ускоряют
рассасывание гематом и отеков за счет
нормализации проницаемости стенок
сосудов, уменьшения инфильтрации
интерстиция плазматическими белка,
ми, увеличения элиминации белкового
детрита и депозитов фибрина, улучше,
ния микроциркуляции и трофических
процессов в зоне повреждения. Опти,
мизация протеолитическими энзима,
ми воспалительного процесса за счет
уменьшения онкотического давления
и отека тканей, снижения давления на
нервные окончания, устранения ише,
мии и нормализации микроциркуля,
ции, прямого протеолиза медиаторов
воспаления дает возможность протеа,
зам оказывать вторичное анальгезиру,
ющее действие. Одновременно протео,
литические энзимы обеспечивают сти,
муляцию процессов заживления и ре,
парации, снижают риск тромбоэмбо,
лических осложнений при длительной
иммобилизации, предупреждают раз,
витие трофических нарушений и гной,
ных осложнений.
Энзимы препарата положительно
влияют на улучшение микроциркуля,
ции, повышение доставки кислорода и
питательных веществ в рану, уменьше,
ние воспаления в очаге повреждения,
поддержание физиологического про,
цесса регенерации и ускорение восста,
новления функции органов и тканей.
Препарат улучшает реологические
свойства крови (вязкость и теку,
честь) за счет положительного воз,
действия на функциональное состоя,

Флогэнзим
ние клеток крови и сосудистой стен,
ки, пластичности (деформабель,
ность) эритроцитов, стабилизации
проницаемости эндотелия, повыше,
ния фибринолитической активности
сыворотки крови, уменьшения плот,
ности адгезивных молекул, снижения
агрегации (слипания) тромбоцитов.
Протеолитические энзимы уменьша,
ют количество активированных форм
тромбоцитов (сфероэхиноцитов) и
микро, и макроагрегатов, т.о. умень,
шая риск тромбообразования в сосу,
дах, и одновременно участвуют в ли,
зисе образовавшихся тромбов. Про,
теолитические энзимы уменьшают
уровень атерогенных липидов, спо,
собствуя повышению ЛПВП, сниже,
нию риска развития атеросклероза и
сосудистых нарушений.
Препарат улучшает кровоснабжение
бронхов и легочной ткани при хрони,
ческих заболеваниях дыхательных
путей, в т.ч. обусловленных курени,
ем, улучшает вязкостные свойства
бронхиального секрета, функцию
мерцательного эпителия, восстанав,
ливает дренажную функцию брон,
хов, разжижает мокроту, что облегча,
ет дыхание и уменьшает кашель.
Протеолитические энзимы препарата
повышают эффективность антибиоти,
ков, одновременно снижая нежелатель,
ные эффекты антибиотикотерапии
(дисбиоз, синдром раздраженного ки,
шечника). Протеазы улучшают рас,
щепление субстратов, оптимизируют
баланс микробиоты, способствуют вос,
становлению эндоэкологии кишечника.
ПОКАЗАНИЯ. В комплексной тера,
пии и профилактике следующих забо,
леваний и состояний:
• хирургия — послеоперационное вос,
становление и реабилитация боль,
ных (улучшение репаративных про,
цессов и регенерации), послеопера,
ционные гнойно,воспалительные ос,
ложнения, предупреждение разви,
тия спаечной болезни и образования
келоидного рубца, снижение риска

•

•

•

•

•

•
•

•
•
•

449

тромбоэмболических осложнений
при длительной иммобилизации;
травматология — переломы костей,
повреждения сухожилий и связок,
ушибы и гематомы мягких тканей,
спортивные травмы, ожоги, улуч,
шение интеграции эндопротезов,
остеосинтез;
ангиология — острые тромбозы глу,
боких вен, тромбофлебиты поверх,
ностных вен, посттромботическая
болезнь, облитерирующий атеро,
склероз артерий нижних конечно,
стей и другие хронические ангиопа,
тии, нарушения микроциркуляции,
лимфатические отеки (лимфедема);
урология — острые и хронические
воспаления мочеполового тракта
(цистит, уретрит, цистопиелит,
простатит);
гинекология — острые и хрониче,
ские воспалительные заболевания
органов малого таза (аднексит,
сальпингоофорит), сосудистые ос,
ложнения климактерического пе,
риода, снижение частоты и выра,
женности осложнений замести,
тельной гормональной терапии;
кардиология — ИБС, профилактика
приступов стенокардии, снижение
риска сосудистых катастроф и по,
вторных инфарктов;
гастроэнтерология — гепатиты;
ревматология — ревматоидный арт,
рит, анкилозирующий спондилоар,
трит, реактивный артрит, ревмати,
ческое поражение мягких тканей;
неврология — ишемический ин,
сульт, рассеянный склероз;
пульмонология — пневмония, хрони,
ческая обструктивная болезнь легких;
стоматология — предупреждение ос,
ложнений в послеоперационный пе,
риод при экстракции зубов, гной,
но,воспалительные заболевания че,
люстно,лицевой области, реабилита,
ция и восстановление после хирурги,
ческих вмешательств на челюст,
но,лицевой области, улучшение ин,
теграции имплантатов, остеосинтез.

450

Флогэнзим

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• индивидуальная непереносимость
компонентов препарата;
• врожденные или приобретенные
нарушения свертываемости крови;
• детский возраст.
С осторожностью: проведение гемоди,
ализа (после консультации с врачом).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4
НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4
ДЬЮ. Прием препарата с осторожно,
стью после консультации с врачом.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь.
Принимать не менее чем за 30 мин до
еды, не раскусывая, запивая водой (200
мл). После операции препарат реко,
мендуется принимать со 2–3,го дня.
Лечение. Препарат принимают после
травм и операций или остром воспале,
нии для расщепления и удаления по,
врежденных тканей, рассасывания ге,
матом, улучшения трофики тканей и
репаративных процессов, уменьшения
воспаления и отека, снижения риска
осложнений — тромбоза, развития спа,
ечной болезни, образования келоидно,
го рубца и нагноения раны: по 3 табл. 3
раза в день в течение 2 нед. В случае не,
обходимости для улучшения восста,
новления и заживления курс приема
препарата может быть продлен до 4 нед
и более по 2 табл. 3 раза в день.
Предупреждение осложнений. Для пре,
дупреждения отдаленных последствий
после операции — тромбоэмболических
осложнений, развития спаечной болез,
ни брюшной полости, трофических на,
рушений при длительном постельном
режиме и иммобилизации больного:
препарат рекомендуется принимать
продолжительным курсом в дозировке
по 2 табл. 3 раза в день в течение 4 нед и
более или на весь срок иммобилизации.
Применение с антибиотиками. При на,
значении антибиотиков препарат при,
меняется для повышения эффективно,
сти антибиотикотерапии и уменьше,
ния нежелательных эффектов антиби,
отиков. Препарат рекомендуется при,

Глава 2

нимать в течение всего курса антибио,
тикотерапии по 2 табл. 3 раза в день.
Применение с гормонами. При назначе,
нии длительных курсов гормонов пре,
парат рекомендуется принимать для
снижения риска развития осложнений
(тромбозов) по 2 табл. 3 раза в день в
течение всего курса приема гормональ,
ных препаратов. При назначении заме,
стительной гормональной терапии для
снижения риска тромбоза вен нижних
конечностей препарат рекомендуется
принимать по 2 табл. 3 раза в день по,
вторными курсами по 2 нед с переры,
вами по 3 недели 3–4 раза в год.
Профилактика. Для предупреждения
тромбоза вен нижних конечностей и
снижения риска сосудистых катастроф
(инфаркта) препарат рекомендуется
принимать по 2 табл. 3 раза в день кур,
сом не менее 3–4 нед, повторяя курсы
приема препарата 3–4 раза в год.
Изменение курса и дозировок препа,
рата рекомендуется после консульта,
ции с врачом.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Препарат
хорошо переносится пациентами. В от,
дельных случаях может наблюдаться
учащение стула, изменение консистен,
ции и запаха стула, которые быстро ку,
пируются при временном снижении до,
зировки препарата. Изредка может воз,
никать аллергическая реакция (кожная
сыпь, зуд), которая исчезает после сни,
жения дозы или отмены препарата. При
нарушении условий применения пре,
парата возможно возникновение тош,
ноты, вздутия и болей в животе, голов,
ной боли, головокружения, экзантемы,
общей слабости, ощущения перепол,
ненности кишечника. Данные состоя,
ния исчезают после снижения дозиров,
ки или временной отмены препарата.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Случаев не,
совместимости с другими ЛС не отме,
чалось. Применение препарата совме,
стно с антибиотиками повышает эф,
фективность
антибиотикотерапии.
При применении с гормонами препа,
рат снижает риск тромбообразования.

Флорацид
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,
зировки препарата неизвестны.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В случае ин)
фекционных процессов ФЛОГЭНЗИМ
не заменяет антибиотики.
В случае обострения основного забо,
левания при приеме препарата реко,
мендуется временное снижение дозы
препарата или временная отмена пре,
парата после консультации с врачом.
Пациентам, страдающим сахарным
диабетом, следует учитывать, что
каждая таблетка препарата содержит
0,015 ХЕ.
Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций.
Препарат не является допингом, не
оказывает негативного влияния на
вождение автомобиля и выполнение
работ, требующих высокой скорости
психических и физических реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые кишечнорастворимой оболоч)
кой: в блистерах ПВХ/фольга алюми,
ниевая по 20 шт.; во флаконах из
ПЭВД по 800 шт.; в пачке картонной 2,
5 или 10 блистеров.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
Без рецепта.

ФЛОРАЦИД (FLORACYD)
®

Левофлоксацин* . . . . . . . . . . . . . . 284
ОАО «Валента Фармацевтика»
(Россия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
левофлоксацин (в виде
левофлоксацина геми,
гидрата). . . . . . . . . . . . . . . . . . 250 мг
500 мг
вспомогательные вещества: крос,
повидон — 14/28 мг; магния стеа,
рат — 3,9/7,8 мг; натрия лаурил,
сульфат — 5/10 мг; повидон —
15/30 мг; МКЦ — 98,2/196,4 мг;

®

451

кремния диоксид коллоидный
(аэросил) — 3,9/7,8 мг
оболочка пленочная: Opadry II, се,
рия 85 (поливиниловый спирт ча,
стично гидролизованный, титана
диоксид (Е171), макрогол 3350,
тальк, краситель железа оксид
желтый (Е172), краситель железа
оксид красный (Е172) — 20/40 мг
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле,
ночной оболочкой розовато,кремово,
го цвета, продолговатые, двояковы,
пуклые, с риской на одной стороне. На
поперечном разрезе видны два слоя.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное широко)
го спектра.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Противо,
микробный препарат широкого спект,
ра действия из группы фторхинолонов,
левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК,гира,
зу (топоизомеразу II) и топоизомеразу
IV, нарушает суперспирализацию и
сшивку разрывов ДНК, ингибирует
синтез ДНК, вызывает глубокие мор,
фологические изменения в цитоплаз,
ме, клеточной стенке и мембранах.

452

Флорацид

®

Левофлоксацин активен в отношении
большинства штаммов микроорганиз,
мов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vivo
Эффективен в отношении Enterococ)
cus faecalis, Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis, Streptococ)
cus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
и Streptococcus agalactiae, Viridans gro)
up streptococci, Enterobacter cloacae,
Enterobacter aerogenes, Enterobacter
agglomerans, Enterobacter sakazakii, Es)
cherichia coli, Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella
pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legio)
nella pneumoniae, Moraxella catarrhalis,
Proteus mirabilis, Pseudomonas aerugi)
nosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamy)
dia pneumoniae, Mycoplasma pneumo)
niae, Acinetobacter anitratus, Acineto)
bacter baumannii, Acinetobacter calcoa)
ceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter
diversus, Citrobacter freundii, Morganel)
la morganii, Proteus vulgaris, Providen)
cia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia
marcescens, Clostridium perfringens.
In vitro
Чувствительные
микроорганизмы
(МПК ≤2 мг/мл).

Глава 2

Аэробные грамположительные микро,
организмы: Corynebacterium diphthe)
riae, Enterococcus spp., Listeria monocyto)
genes, Staphylococcus spp. (коагулазоне,
гативные
метициллинчувствитель,
ные/метициллин,умеренночувствите,
льные штаммы), Staphylococcus spp.
(CNS), Streptococcus spp. группы С и G.
Аэробные грамотрицательные мик,
роорганизмы: Acinetobacter spp., Acti)
nobacillus actinomycetemcomitans, Eike)
nella corrodens, Enterobacter spp., Gard)
nerella vaginalis, Haemophilus ducreyi,
Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neis)
seria gonorrhoeae (штаммы, продуци,
рующие и непродуцирующие пени,
циллиназу), Neisseria meningitidis,
Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis,
Pasteurella dagmatis, Pasteurella multo)
cida), Providencia spp., Pseudomonas
spp., Salmonella spp., Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacte)
roides fragilis, Bifidobacterium spp., Fu)
sobacterium spp., Peptostreptococcus spp.,
Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella
spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia
trachomatis, Legionella spp., Mycobacte)
rium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae,
Mycobacterium tuberculosis), Mycoplas)
ma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma
urealyticum.
Левофлоксацин умеренно активен
(МПК ≥4 мг/л).
Аэробные грамположительные мик,
роорганизмы: Corynebacterium urealy)
ticum, Corynebacterium xerosis, Entero)
coccus faecium, Staphylococcus epider)
midis
(метициллинрезистентные
штаммы), Staphylococcus haemolyticus
(метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микро,
организмы: Burkholderia cepacia, Cam)
pylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacte)
roides thetaiotaomicron, Bacteroides vul)
gatus, Bacteroides ovatus, Prevotella
spp., Porphyromonas spp.
К левофлоксацину устойчивы (МПК
≥8 мг/л).

Флорацид
Аэробные грамположительные мик,
роорганизмы: Corynebacterium jeikei)
um, Staphylococcus aureus (метицил,
линрезистентные штаммы), Staphylo)
coccus spp. (коагулазонегативные ме,
тициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные мик,
роорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacte)
rium avium.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при,
ема внутрь левофлоксацин быстро и
практически полностью всасывается
из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на
скорость и полноту абсорбции. Биодо,
ступность 500 мг левофлоксацина со,
ставляет 100%. При разовой дозе 500
мг левофлоксацина Сmаx в плазме крови
составляет 5,2–6,9 мкг/мл, Тmах — 1,3 ч,
T1/2 — 6–8 ч.
Связь с белками плазмы — 30–40%.
Хорошо проникает в легкие, слизи,
стую оболочку бронхов, мокроту, ор,
ганы мочевыделительной системы,
костную ткань, спинномозговую
жидкость, предстательную железу,
полиморфноядерные
лейкоциты,
альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляет,
ся и/или дезацетилируется.
Выводится из организма преимуще,
ственно почками путем клубочковой
фильтрации и канальцевой секреции.
Около 87% от дозы выводится почка,
ми в неизмененном виде в течение 48
ч, менее 4% выводится через кишеч,
ник в течение 72 ч.
ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно,вос,
палительные заболевания, вызванные
чувствительными к препарату микро,
организмами:
• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции почек и
мочевыводящих путей (включая
пиелонефрит);
• неосложненные инфекции мочевы,
водящих путей;
• бактериальный простатит;

®

453

• инфекции кожных покровов и мяг,
ких тканей;

• интраабдоминальная инфекция;
• комплексное лечение лекарствен,

ноустойчивых форм туберкулеза.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• гиперчувствительность к левофлок,
сацину или другим хинолонам;
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее про,
водившемся лечении хинолонами;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст
(до 18 лет).
С осторожностью: лица пожилого
возраста в связи с высокой вероятно,
стью наличия сопутствующего сниже,
ния функции почек; дефицит глюко,
зо,6,фосфатдегидрогеназы.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь.
Принимать перед едой или между при,
емами пищи. Таблетки не разжевывать
и запивать достаточным количеством
жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Дозы
определяются характером и тяжестью
инфекции, а также чувствительностью
предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно
сниженной функцией почек (Cl креа,
тинина >50 мл/мин) рекомендуется
следующий режим дозирования пре,
парата.
Синусит: по 500 мг 1 раз в день. Про,
должительность лечения — 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита:
по 250 или по 500 мг 1 раз в день. Про,
должительность лечения — 7–10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг
1–2 раза в день. Продолжительность
лечения — 7–14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводя)
щих путей: по 250 мг 1 раз в день. Про,
должительность лечения — 3 дня.
Простатит: по 500 мг 1 раз в день. Про,
должительность лечения — 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводя)
щих путей, включая пиелонефрит: по
250 мг 1 раз в день. Продолжитель,
ность лечения — 7–10 дней.

454

Флорацид

®

Инфекции кожи и мягких тканей: по
250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1–2
раза в день. Продолжительность ле,
чения — 7–14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500
мг 1 раз в день. Продолжительность ле,
чения — 7–14 дней (в комбинации с ан,
тибактериальными препаратами, дей,
ствующими на анаэробную флору).
Комплексное лечение лекарственно)
устойчивых форм туберкулеза: по
500 мг 1–2 раза в день. Продолжите,
льность лечения — до 3 мес.
Режим дозирования у больных
с нарушением функции почек
Cl креати 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
нина,
Первая
Первая
Первая
мл/мин доза: 250 мг доза: 500 мг доза: 500 мг
50–20

затем:
затем:
затем:
125 мг/24 ч 250 мг/24 ч 250 мг/12 ч

19–10

затем:
затем: 125
затем:
125 мг/48 ч
мг/24 ч
125 мг/12 ч

затем:
затем:
затем:
<10 (вклю
чая гемо 125 мг/48 ч 125 мг/24 ч 125 мг/24 ч
диализ
и ПАПД*)
*ПАПД — постоянный амбулаторный перитонеальный
диализ.

После гемодиализа или ПАПД не тре,
буется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не
требуется специальный подбор доз,
поскольку левофлоксацин метаболи,
зируется в печени лишь в крайне не,
значительной степени.
Для пациентов пожилого возраста не
требуется изменение режима дозиро,
вания за исключением случаев низ,
кого Cl креатинина.
Как и при применении других антиби,
отиков, лечение препаратом Флора,
®
цид рекомендуется продолжать в те,
чение минимум 48–72 ч после норма,
лизации температуры тела или после
достоверной эрадикации возбудителя.
Если пропущен прием препарата, сле,
дует как можно скорее возобновить
прием и далее продолжать принимать
®
Флорацид по рекомендуемой схеме.

Глава 2

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч,
ные эффекты, в зависимости от часто,
ты их возникновения: часто — у 1–10
больных из 100; иногда — менее чем у
1 больного из 100; редко — менее чем у
1 больного из 1000; очень редко — ме,
нее чем у 1 больного из 10000; в отде,
льных случаях — менее 0,01%.
Аллергические реакции: иногда — зуд и
покраснение кожи; редко — крапивни,
ца, бронхоспазм, удушье; очень ред,
ко — отеки кожи и слизистых оболочек
(например в области лица и гортани),
анафилактический шок, аллергиче,
ский пневмонит, васкулит; в отдель,
ных случаях — синдром Стивен,
са,Джонсона, токсический эпидерма,
льный некролиз (синдром Лайелла) и
экссудативная многоформная эритема.
Со стороны пищеварительной систе)
мы: часто — тошнота, диарея, повыше,
ние активности АЛТ, ACT; иногда —
потеря аппетита, рвота, боли в животе,
нарушение пищеварения; редко — по,
вышение уровня билирубина в сыво,
ротке крови, диарея с кровью (в очень
редких случаях может являться при,
знаком воспаления кишечника и псев,
домембранозного колита), дисбакте,
риоз; очень редко — гепатит.
Со стороны обмена веществ: очень
редко — гипогликемия (проявляю,
щаяся резким повышением аппетита,
нервозностью, испариной, дрожью).
Опыт применения других хинолонов
свидетельствует о том, что они спо,
собны вызывать обострение порфи,
рии, в отдельных случаях подобный
эффект не исключается и при приме,
нении левофлоксацина.
Со стороны ЦНС и периферической
нервной системы: иногда — головная
боль, головокружение и/или оцепе,
нение, сонливость, нарушение сна;
редко — депрессия, беспокойство,
психотические реакции (например
галлюцинации), парестезии в кистях
рук, дрожь, возбужденное состояние,
судороги и спутанность сознания;
очень редко — нарушения зрения и
слуха, нарушения вкусовой чувстви,

Флорацид
тельности и обоняния, понижение
тактильной чувствительности.
Со стороны ССС: редко — тахикар,
дия, снижение АД; очень редко — со,
судистый коллапс; в отдельных слу,
чаях — удлинение интервала QT.
Со стороны опорно)двигательного ап)
парата: редко — поражения сухожилий
(включая тендинит), суставные и мы,
шечные боли; очень редко — разрыв су,
хожилий (например ахиллова сухожи,
лия может наблюдаться в течение 48 ч
после начала лечения и носить двусто,
ронний характер), артралгия, миалгия,
мышечная слабость, имеющая особое
значение для больных с бульбарным
синдромом; в отдельных случаях — по,
ражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной сис)
темы: редко — повышение уровня
креатинина в сыворотке крови; очень
редко — нарушение функции почек
вплоть до острой почечной недоста,
точности, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения:
иногда — эозинофилия, лейкопения;
редко — нейтропения, тромбоцитопе,
ния, геморрагии; очень редко — агра,
нулоцитоз; в отдельных случаях — ге,
молитическая анемия, панцитопения.
Прочие: иногда — астения; очень ред,
ко — развитие суперинфекций, лихо,
радка, фотосенсибилизация.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Хинолоны
могут усиливать способность препа,
ратов (в т.ч. НПВС, теофиллин) пони,
жать порог судорожной готовности.
Действие левофлоксацина значите,
льно уменьшается при одновремен,
ном применении с сукральфатом,
магний, или алюминийсодержащими
антацидными средствами, а также с
солями железа (интервал между при,
емом левофлоксацина и этих ЛС дол,
жен составлять не менее 2 ч). С каль,
ция карбонатом взаимодействие не
выявлено.
Выведение (почечный клиренс) ле,
вофлоксацина слегка замедляется
под действием циметидина и пробе,

®

455

нецида, что практически не имеет
клинического значения.
Левофлоксацин незначительно уве,
личивает Т1/2 циклоспорина из плаз,
мы крови.
Одновременный прием с ГКС повы,
шает риск разрыва сухожилий.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
спутанность сознания, головокруже,
ние, нарушения сознания и присту,
пы судорог по типу эпиприпадков,
тошнота, эрозивные поражения сли,
зистых оболочек, удлинение интер,
вала QT.
Лечение: симптоматическое. Левоф,
локсацин не выводится путем диали,
за. Специфический антидот препара,
та не существует.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При назна,
чении препарата Флорацид® пациен,
там пожилого возраста следует иметь
в виду, что больные этой группы часто
имеют нарушения функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вы,
званном пневмококком, Флорацид® мо,
жет быть недостаточно эффективным.
Госпитальные инфекции, вызванные
Pseudomonas aeruginosa, могут потребо,
вать комбинированное лечение.
Во время лечения препаратом Фло,
рацид® возможно развитие приступа
судорог у пациентов с предшествую,
щим поражением головного мозга,
обусловленным, например, инсуль,
том или тяжелой травмой.
Несмотря на то что фотосенсибили,
зация отмечается при применении
®
препарата Флорацид очень редко,
во избежание ее развития больным
следует избегать пребывания на
солнце или ультрафиолетового об,
лучения.
При подозрении на псевдомембра,
нозный колит следует немедленно
®
отменить Флорацид и начать соот,
ветствующее лечение. В таких случа,
ях нельзя применять ЛС, угнетаю,
щие моторику кишечника.
У пациентов пожилого возраста при
применении препарата Флорацид®

456

Флуконазол*

вероятность развития тендинита уве,
личивается. При применении ГКС
повышается риск разрыва сухожи,
лий. При подозрении на тендинит
следует немедленно отменить Фло,
®
рацид и начать соответствующее ле,
чение, обеспечив состояние покоя в
области поражения.
При одновременном использовании
антагонистов витамина К необходим
контроль свертывающей системы
крови.
У пациентов с недостаточностью
глюкозо,6,фосфатдегидрогеназы
возможен гемолиз.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и рабо)
тать с механизмами. В период лече,
ния необходимо соблюдать осторож,
ность при вождении автотранспорта
и занятии другими потенциально
опасными видами деятельности, тре,
бующими повышенной концентра,
ции внимания и быстроты психомо,
торных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 250 мг и
500 мг. В контурных ячейковых упа,
ковках из пленки ПВХ и фольги алю,
миниевой печатной лакированной по
5 или 10 шт. В пачке картонной 1 упа,
ковка.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

456

Флуконазол*
(Fluconazole*)

Ÿ Синонимы
®
Микосист : капс., р,р
д/инф. (Gedeon Richter) . . . . . . . . . . . . 297
456

456

Флуконазол* + Азитроми
цин* + Секнидазол*
(Fluconazole* + Azithromycin*
+ Secnidazole*)

Ÿ Синонимы
Сафоцид : табл./набор
(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 387
456

Глава 2
456

Фуразидин (Furazidin)

Ÿ Синонимы
®
Фурамаг : капс. (Олайнфарм) . . . . . . 456
456

ФУРАМАГ (FURAMAG)
®

Фуразидин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 456
Олайнфарм (Латвия)

СОСТАВ

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
фуразидин калия . . . . . . . . . . 25 мг
50 мг
вспомогательные вещества: ка,
лия карбонат — 6,3/12,6 мг; маг,
ния гидроксикарбонат — 25/50
мг; тальк — 1,5/3 мг
капсула 25 мг: желатин — 96,27%;
краситель железа оксид желтый
(Е172) — 0,73%; титана диоксид
(Е171) — 3%
капсула 50 мг: желатин — 97,48%;
краситель хинолиновый желтый
(Е104) — 1,2%; титана диоксид
(Е171) — 1,32%
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Капсулы по 25 мг: твердые
желатиновые капсулы № 4, коричне,
вато,желтого цвета.

Фурамаг

Капсулы по 50 мг: твердые желатино,
вые капсулы №3, желтого цвета.
Содержимое капсул: порошок от оран,
жево,коричневого до красновато,ко,
ричневого цвета, допускается наличие
частиц белого, желтого, оранжевого и
оранжево,коричневого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Противомикробное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Противо,
микробное средство широкого спект,
ра действия, относящееся к группе ни,
трофуранов.
Резистентность к Фурамагу® разви,
вается медленно и не достигает высо,
кой степени.
Активен в отношении грамположите,
льных и грамотрицательных микро,
бов, патогенных штаммов Staphylo)
coccus spp. и других микроорганиз,
мов, резистентных к антибиотикам.
Эффективен в отношении грамполо,
жительных кокков (стрепто,, стафило,
кокков), грамотрицательных палочек
(эшерихий коли, сальмонелл, шигелл,
протея, клебсиелл, энтеробактерий),
простейших (лямблий). По отноше,
нию к Staphylococcus spp., E.coli, Aero)
bacter aerogenes, Bact. citrovorum, Proteus

®

457

mirabilis, Proteus morganii Фурамаг®, по
сравнению с другими нитрофуранами,
®
более активен. Фурамаг проявляет
более высокую активность к Enterococ)
cus faecalis, Staphylococcus spp. no срав,
нению с другими группами антимик,
робных препаратов.
Против бƒольшей части бактерий бакте,
риостатическая концентрация состав,
ляет от 1:100 000 до 1:200 000; бактери,
цидная — примерно в 2 раза больше.
Под влиянием нитрофуранов в микро,
организмах происходит подавление ды,
хательной цепочки и цикла трикарбо,
новых кислот (цикла Кребса), а также
угнетение других биохимических про,
цессов в микроорганизмах, в результате
чего происходит разрушение их обо,
лочки или цитоплазматической мемб,
раны. В результате действия нитрофу,
ранов микроорганизмы выделяют ме,
ньше токсинов, в связи с чем улучше,
ние общего состояния больного воз,
можно еще до выраженного подавления
роста микрофлоры. Нитрофураны, в
отличие от многих других противомик,
робных средств, не только не угнетают
иммунную систему организма, а наобо,
рот активизируют ее (повышают титр
комплемента и способность лейкоци,
тов фагоцитировать микроорганизмы).
Нитрофураны в терапевтических дозах
стимулируют лейкопоэз.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорб,
ция происходит в тонкой кишке, пу,
тем пассивной диффузии. Всасывание
нитрофуранов из дистального сегмен,
та тонкой кишки превышает всасыва,
ние из проксимального и среднего сег,
мента в 2 и 4 раза соответственно (сле,
дует учитывать при одновременном
лечении урогенитальных инфекций и
заболеваний ЖКТ, в т.ч. хронических
энтеритов). Нитрофураны плохо вса,
сываются в толстой кишке.
®
Фурамаг , являясь смесью фуразиди,
на калия и магния гидроксикарбоната
в соотношении 1:1, при пероральном
введении имеет более высокую биодо,
ступность, чем фуразидин (после при,

458

Фурамаг

®

Глава 2

ема капсулы Фурамага в кислой среде
желудка не происходит превращение
фуразидина калия в плохо раствори,
мый фуразидин). В организме препа,
рат распределяется равномерно. Кли,
нически важно высокое содержание
действующего вещества в лимфе (за,
держивает распространение инфекции
по лимфатическим путям). В желчи
концентрация его в несколько раз
выше, чем в сыворотке крови, а в лик,
воре — в несколько раз ниже, чем в сы,
воротке. В слюне содержание фурази,
дина составляет 30% от его концентра,
ции в сыворотке крови. Концентрация
фуразидина в крови и тканях сравни,
тельно небольшая, что связано с быст,
рым его выделением, при этом концен,
трация в моче значительно выше, чем в
крови. Cmax в крови сохраняется от 3 до
7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаружи,
вается через 3–4 ч после применения.
В отличие от нитрофурантоина (фура,
донина), после приема Фурамага® рН
мочи не меняется. Через 4 ч после при,
ема препарата концентрация фурази,
дина в моче значительно превышает ту
концентрацию, которая образуется по,
сле приема той же дозы ЛС Фурагин.
Выделение через почки происходит в
ходе клубочковой фильтрации и кана,
льцевой секреции (85%), частично
подвергается обратной реабсорбции в
канальцах. При низких концентрациях
препарата в моче преобладает процесс
фильтрации и секреции, при высоких
— уменьшается секреция и увеличива,
ется реабсорбция. Фуразидин, являясь
слабой кислотой, в кислой моче не дис,
социирует, подвергается интенсивной
реабсорбции, что может усилить раз,
витие системных побочных эффектов.
При защелачивании мочи выведение
фуразидина усиливается.
Незначительно биотрансформирует,
ся (меньше 10%). При снижении вы,
делительной функции почек интен,
сивность метаболизма возрастает.
ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызван,
ные чувствительными к фуразидину
микроорганизмами.
®

• урогенитальные инфекции (острый
цистит, уретрит, пиелонефрит);

• инфекции кожи и мягких тканей;
• тяжелые инфицированные ожоги;
• гинекологические инфекции.

Профилактически можно применять
при урологических операциях, цис,
тоскопии, катетеризации и др.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
препаратам группы нитрофурана;
• беременность;
• кормление грудью;
• тяжелая хроническая почечная не,
достаточность;
• детский возраст до 3 лет (для дан,
ной лекарственной формы).
С осторожностью: почечная недоста,
точность, дефицит глюкозо,6,фос,
фатдегидрогеназы.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, после еды, запивая боль,
шим количеством жидкости.
Взрослым — по 50–100 мг (2–4 капс.
по 25 мг или 1–2 капс. по 50 мг) 3 раза
в день.
Детям — по 25–50 мг (1–2 капс. по 25
мг) 3 раза в день, но не более 5
мг/кг/сут.
Курс лечения — 7–10 дней; при необ,
ходимости курс повторяют через
10–15 дней.
Для профилактики инфекции при уро)
логических операциях, цистоскопии,
катетеризации и др. — взрослым по
50 мг; детям — по 25 мг однократно за
30 мин до процедуры.
Если не принята очередная доза, сле,
дует принять следующую в обычное
время. Нельзя принимать двойную
дозу для замещения пропущенной.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Фура,
®
маг малотоксичен. Редко наблюда,
лись характерные для других нитро,
фуранов побочные действия: голов,
ная боль, головокружение, тошнота,
рвота, потеря аппетита, полиневрит,
нарушения функции печени, аллерги,
ческие реакции (кожная сыпь, папу,
лезные высыпания).

Хайлефлокс
Если в период лечения Фурамагом
обнаружились побочные действия, не
указанные в настоящем описании, то
необходимо информировать лечаще,
го врача.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не следует
применять Фурамаг® одновременно с
ристомицином, хлорамфениколом, су,
льфаниламидами (повышается риск
угнетения кроветворения).
В период лечения желательно воз,
держаться от употребления алкого,
льных напитков, т.к. могут усилиться
побочные действия.
Не рекомендуется одновременно с ни,
трофуранами назначать препараты,
способные «подкислять» мочу (в т.ч. ас,
корбиновую кислоту, кальция хлорид).
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Симптомы:
при передозировке наблюдают симп,
томы нейротоксического характера,
атаксию и тремор.
Лечение: в случае отравления следует
выпить большое количество жидко,
сти. Для купирования острых симп,
томов применяют антигистаминные
препараты. Для профилактики не,
вритов возможно назначение вита,
минов (тиамина бромида).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Для умень,
шения вероятности развития побоч,
ных действий Фурамаг® запивают бо,
льшим количеством жидкости. При
появлении побочных эффектов при,
менение препарата прекращают (ток,
сические явления чаще проявляются
у больных со сниженной выделитель,
ной функцией почек).
Влияние на способность управлять
автомобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости
физических и психических реакций. Не
отмечено.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 25 мг,
50 мг. По 10 капс. в контурной ячейко,
вой упаковке. По 2, 3, 4 или 5 контурных
ячейковых упаковок в пачке из картона.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.
®

459

ХАЙЛЕФЛОКС (HILEFLOX)
Левофлоксацин* . . . . . . . . . . . . . . 284
HiGlance Laboratories Pvt. Ltd.
(Индия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
левофлоксацина геми,
гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . 780,26 мг
(соответствует 750 мг левофлок,
сацина)
вспомогательные вещества: крах,
мал кукурузный — 71,96 мг;
МКЦ — 60,5 мг; повидон К30 — 7,5
мг; метилпарагидроксибензоат —
0,9 мг; пропилпарагидроксибензоат
— 0,18 мг; тальк очищенный — 19,5
мг; магния стеарат — 9,6 мг; карбок,
симетилкрахмал натрия — 9,6 мг
оболочка пленочная: гипромелло,
за; тальк очищенный; макрогол
6000; титана диоксид; краситель
«Солнечный закат» желтый
Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

460

Хайлефлокс

активное вещество:
левофлоксацина геми,
гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . 520,15 мг
(соответствует 500 мг левофлок,
сацина)
вспомогательные вещества: крах,
мал кукурузный — 49,33 мг; МКЦ
— 40 мг; повидон К30 — 5 мг; ме,
тилпарагидроксибензоат — 0,6 мг;
пропилпарагидроксибензоат
—
0,12 мг; тальк очищенный — 12 мг;
магния стеарат — 6,4 мг; карбокси,
метилкрахмал натрия — 6,4 мг
оболочка пленочная: гипромелло,
за; тальк очищенный; макрогол
6000; титана диоксид; краситель
«Солнечный закат» желтый
Таблетки, покрытые пле4
ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
левофлоксацина геми,
гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 260 мг
(соответствует 250 мг левофлок,
сацина)
вспомогательные вещества: крах,
мал кукурузный — 18,64 мг;
МКЦ — 30 мг; повидон К30 — 1,1
мг; метилпарагидроксибензоат —
0,3 мг; пропилпарагидроксибен,

Глава 2

зоат — 0,06 мг; тальк очищен,
ный — 10 мг; магния стеарат — 5
мг; карбоксиметилкрахмал на,
трия — 1,5 мг
оболочка пленочная: гипромелло,
за; тальк очищенный; макрогол
6000; титана диоксид; краситель
«Солнечный закат» желтый
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки 750 мг: овальные
двояковыпуклые, покрытые пленоч,
ной оболочкой, от светло,оранжевого
до оранжевого цвета, с риской на од,
ной стороне.
Таблетки 500 мг: овальные двояковы,
пуклые, покрытые пленочной обо,
лочкой, от светло,оранжевого до
оранжевого цвета, с риской на одной
стороне.
Таблетки 250 мг: круглые двояковы,
пуклые, покрытые пленочной обо,
лочкой, от светло,оранжевого до
оранжевого цвета.
На изломе ядро от белого с желтым
оттенком до желтого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Антибактериальное широко)
го спектра.

Хайлефлокс
ФАРМАКОДИНАМИКА. Левофлок,
сацин — синтетический фторхинолон
широкого спектра действия. Ингибиру,
ет ДНК,гиразу (топоизомеразу II) и то,
поизомеразу IV, нарушает суперспира,
лизацию и сшивку разрывов ДНК, по,
давляет синтез ДНК, вызывает глубокие
морфологические изменения в цито,
плазме, клеточной стенке и мембранах
чувствительных микроорганизмов.
Левофлоксацин эффективен в отно,
шении большинства штаммов следу,
ющих микроорганизмов:
аэробные грамположительные микро,
организмы — Corynebacterium diphthe)
riae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus
faecalis), Listeria monocytogenes, Staphy)
lococcus spp. (лейкотоксинсодержащие
и коагулазоотрицательные метицил,
линчувствительные/умеренно чувст,
вительные штаммы, в т.ч. метициллин,
чувствительные штаммы Staphylococ)
cus aureus, Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus spp. (в т.ч. штаммы Stap)
hylococcus групп С и G, Streptococcus
agalactiae, Streptococcus pyogenes, пени,
циллинчувствительные/умеренно
чувствительные/резистентные штам,
мы Streptococcus pneumoniae, пеницил,
линчувствительные/резистентные
штаммы Streptococcus группы viridans);
аэробные грамотрицательные микро,
организмы — Acinetobacter spp. (в т.ч.
Acinetobacter baumanii), Actinobacillus
actinomycetemcomitans, Citrobacter fre)
undii, Eikenella corrodens, Enterobacter
spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Ente)
robacter agglomerans, Enterobacter cloa)
cae), Escherichia coli, Gardnerella vagina)
lis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus
ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ам,
пициллиночувствительные/резистен,
тные штаммы Haemophilus influenzae),
Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumo)
niae), Moraxela catarrhalis (продуциру,
ющие и непродуцирующие бета,лакта,
мазу штаммы), Morganella morganii, Ne)
isseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis
продуцирующие и непродуцирующие
пенициллиназу штаммы Neisseria go)

461

norroeae), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteu)
rella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteu)
rella multocida), Proteus spp. (в т.ч. Prote)
us mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia
spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providen)
cia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pse)
udomonas aeruginosa), Serratia spp. (в
т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;
анаэробные микроорганизмы — Bac)
teroides fragilis, Bifidobacterium spp.,
Clostridium perfringens, Fusobacterium
spp., Peptostreptococcus spp., Propioni)
bacterum spp., Veilonella spp.;
другие микроорганизмы — Bartonella
spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia
pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamy)
dia trachomatis), Legionella pneumophila,
Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacteri)
um leprae, Mycobacterium tuberculosis),
Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma ho)
minis, Mycoplasma pneumoniae), Ricket)
tsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Устойчивые микроорганизмы:
аэробные грамположительные микро,
организмы — Corynebacterium jeikeium,
Staphylococcus spp. (коагулазоотрица,
тельные
метициллинрезистентные
штаммы, в т.ч. метициллинрезистент,
ные штаммы Staphylococcus aureus);
аэробные грамотрицательные микро,
организмы — Alcaligenes xylosoxidans;
другие микроорганизмы — Mycobac)
terium avium.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорбция:
после перорального приема левофлокса,
цин быстро и практически полностью
всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало
влияет на скорость и полноту абсорб,
ции. Биодоступность — 99%. Cmax в плаз,
ме достигается через 1–2 ч и для доз ле,
вофлоксацина 250, 500 и 750 мг равняет,
ся 2,8; 5,2 и 8 мкг/мл соответственно.
Распределение: после приема разовой
или многократной дозы количество
всосавшегося препарата прямо про,
порционально принятой дозе. Равно,
весная концентрация (CSS) в плазме до,
стигается через 48 ч. Средний объем
распределения (Vd) левофлоксацина
варьирует от 74 до 112 л. Связывание с

462

Хайлефлокс

белками плазмы — 30–40%. Хорошо
проникает в клетки, ткани, органы и
секреты: легкие, слизистую оболочку
бронхов, мокроту, альвеолярные мак,
рофаги (концентрация в тканях легких
в 2–5 раз превышает концентрацию в
плазме), органы мочеполовой системы,
полиморфно,ядерные лейкоциты.
Метаболизм: левофлоксацин подвер,
гается ограниченному метаболизму в
печени (окисление и/или дезацети,
лирование).
Выведение: выводится из организма
преимущественно почками путем
клубочковой фильтрации и канальце,
вой секреции. T1/2 левофлоксацина —
6–8 ч. Менее 5% принятой дозы выво,
дится в виде десметил, и N,оксид,ме,
таболитов. В неизмененном виде поч,
ками выводится 70% принятой внутрь
дозы в течение 24 ч и 87% — за 48 ч. 4%
принятой внутрь дозы выводится ки,
шечником в течение 72 ч.
ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно,воспа,
лительные заболевания легкой и сред,
ней степени тяжести, вызванные чув,
ствительными к препарату микроорга,
низмами:
• инфекции нижних дыхательных
путей (пневмония, обострение хро,
нического бронхита);
• острый бактериальный синусит;
• инфекции мочевыводящих путей и
почек (включая острый пиелонеф,
рит);
• инфекции кожи и мягких тканей
(нагноившиеся атеромы, абсцесс,
фурункулы);
• хронический бактериальный про,
статит;
• интраабдоминальная инфекция (в
комбинации с антибактериальны,
ми препаратами, действующими на
анаэробную микрофлору);
• туберкулез (в составе комплексной
терапии лекарственно,устойчивых
форм).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
левофлоксацину, другим фторхи,

Глава 2

нолонам или другим компонентам
препарата в анамнезе;
• эпилепсия;
• поражение сухожилий, связанное с
приемом хинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до
18 лет;
• беременность;
• период лактации.
С осторожностью — пожилой возраст
(высокая вероятность наличия сопут,
ствующего снижения функции по,
чек), дефицит глюкозо,6,фосфатде,
гидрогеназы.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Внутрь, до еды или в перерыве между
приемами пищи, не разжевывая, запи,
вая достаточным количеством воды.
Взрослым пациентам с нормальной
функцией почек (Cl креатинина >50
мл/мин) применять в соответствии с
представленными в таблице схемами:
Инфекции

Доза,
мг

Продолжи
Кратность
тельность
приема
лечения,
в сутки
дни

Госпитальная пнев
мония

750

1

7–14

Внебольничная
пневмония

500

1–2

7–14

750

1

5*

Обострение
хронического
бронхита

500

1

7

Острый бактериаль
ный синусит

500

1

10–14

750

1

5

Неосложненные ин
фекции мочевыво
дящих путей

250

1

3

Осложненные ин
250
фекции мочевыво
750
дящих путей, в т.ч.
острый пиелонефрит

1

10**

1

5***

Неосложненные ин 500
фекции кожи и под
кожных тканей

1

7–10

750
Осложненные ин
фекции кожи и под
кожных тканей

1

7–14

Хайлефлокс
Инфекции

Доза,
мг

Продолжи
Кратность
тельность
приема
лечения,
в сутки
дни

Хронический бакте 500
риальный простатит
750

1
1

28
10

Интраабдоминальная 500
инфекция (в комби
нации с антибактери
альными препарата
ми, действующими
на анаэробную мик
рофлору)

1

7–14

Туберкулез (в составе 750
комплексной терапии
лекарственноустой
чивых форм)

1

Доза при
нормаль Cl креати Cl креати
ной фун нина от 20 нина от 10
кции по
до 49
до 19
чек каж мл/мин
мл/мин
дые 24 ч
250 мг

До 3 мес

* Данный режим показан для лечения внебольничной
пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, HaeB
mophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, MycopB
lasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.
** Данный режим показан для лечения инфекций моче
выводящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, EnB
terococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus miraB
bilis, Pseudomonas aeruginosa,и острого пиелонефри
та, вызванного Escherichia coli.
*** Данный режим показан для лечения инфекций моче
выводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis, и острого пиелонефрита,
вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутст
вующей бактериемией.

Корректировка дозы
левофлоксацина у взрослых
пациентов с нарушениями функции
почек (Cl креатинина <50 мл/мин)
Доза при
нормаль Cl креати Cl креати
ной фун нина от 20 нина от 10
кции по
до 49
до 19
мл/мин
чек каж мл/мин
дые 24 ч

Cl креатинина
менее 10
мл/мин, в т.ч.
при гемодиа
лизе или хро
ническом ам
булаторном
перитонеаль
ном диализе

750 мг

750 мг ка Начальная
ждые 48 ч доза 750
мг, затем
500 мг каж
дые 48 ч

Начальная
доза 750 мг,
затем 500 мг
каждые 48 ч

500 мг

Начальная
доза 500
мг, затем
250 мг ка
ждые 24 ч

Начальная
доза 500
мг, затем
250 мг каж
дые 48 ч

Начальная
доза 500 мг,
затем 250 мг
каждые 48 ч

Корректи
ровка
дозы не
требуется

250 мг каж
дые 48 ч.
При неос
ложненных
инфекциях
мочевыво
дящих путей
корректи
ровка дозы
не требуется

463

Cl креатинина
менее 10
мл/мин, в т.ч.
при гемодиа
лизе или хро
ническом ам
булаторном
перитонеаль
ном диализе
Информация
о корректи
ровке дозы
отсутствует

При нарушении функции печени
корректировка дозы не требуется, т.к.
объем метаболизма левофлоксацина
в печени ограничен.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо)
ны нервной системы: головная боль, го,
ловокружение, слабость, сонливость,
бессонница, тремор, беспокойство, па,
рестезии, страх, галлюцинации, спутан,
ность сознания, депрессия, двигатель,
ные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: наруше,
ния зрения, слуха, обоняния, вкусо,
вой и тактильной чувствительности.
Со стороны ССС: снижение АД, сосуди,
стый коллапс, тахикардия, удлинение
интервала QT, мерцательная аритмия.
Со стороны пищеварительной систе)
мы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с
кровью), нарушение пищеварения,
снижение аппетита, боль в животе,
псевдомембранозный колит; повы,
шение активности печеночных транс,
аминаз, гипербилирубинемия, гепа,
тит, дисбактериоз.
Со стороны обмена веществ: гипогли,
кемия (повышение аппетита, повы,
шенное потоотделение, дрожь, нер,
возность).
Со стороны костно)мышечной систе)
мы: артралгия, мышечная слабость,
миалгия, рабдомиолиз, разрыв сухо,
жилий, тендинит.

464

Хайлефлокс

Со стороны мочевыделительной сис)
темы: гиперкреатининемия, интер,
стициальный нефрит, острая почеч,
ная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения:
эозинофилия, гемолитическая ане,
мия, лейкопения, нейтропения, агра,
нулоцитоз, тромбоцитопения, панци,
топения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гипере,
мия кожи, отек кожи и слизистых
оболочек, крапивница, злокачествен,
ная экссудативная эритема (синдром
Стивенса,Джонсона), токсический
эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла), бронхоспазм, удушье, ана,
филактический шок, аллергический
пневмонит, васкулит.
Прочие: фотосенсибилизация, асте,
ния, обострение порфирии, стойкая
лихорадка, развитие суперинфекции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Левофлокса,
цин увеличивает период полувыведе,
ния циклоспорина.
Эффект левофлоксацина снижают
ЛС, угнетающие моторику кишечни,
ка, сукральфат, алюминий, или маг,
нийсодержащие антацидные ЛС и
препараты железа.
НПВС и теофиллин при одновремен,
ном применении с левофлоксацином
повышают риск развития судорог у
предрасположенных пациентов, а ГКС
повышают риск разрыва сухожилий.
При одновременном приеме левоф,
локсацина с гипогликемическими
препаратами возможны изменения
уровня глюкозы в крови, включая ги,
пергликемию и гипогликемию.
Левофлоксацин усиливает эффект
варфарина.
Циметидин и ЛС, блокирующие ка,
нальцевую секрецию, замедляют вы,
ведение левофлоксацина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, эрозивные пора,
жения слизистых оболочек ЖКТ, уд,
линение интервала QT, спутанность
сознания, головокружение, судороги.
Лечение: промывание желудка, при

Глава 2

необходимости — симптоматическая
терапия. Специфического антидота
не существует, диализ неэффективен.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. После нор,
мализации температуры тела реко,
мендуется продолжать лечение не ме,
нее 48–72 ч.
Левофлоксацин принимают не менее
чем за 2 ч до или через 2 ч после приема
антацидов магния/алюминия или сук,
ральфата, или других препаратов, со,
держащих кальций, железо или цинк.
Вследствие возможной фотосенсиби,
лизации в период лечения и в течение
5 дней после окончания лечения ле,
вофлоксацином необходимо избегать
солнечного и искусственного УФ,об,
лучения. При развитии фототоксич,
ности лечение препаратом следует
прекратить.
При появлении признаков тендинита
и псевдомембранозного колита ле,
вофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с
поражением головного мозга в ана,
мнезе (инсульт, тяжелая травма) воз,
можно развитие судорог.
При
недостаточности
глюко,
зо,6,фосфатдегидрогеназы возможен
риск гемолитических реакций.
У больных сахарным диабетом во
время лечения левофлоксацином
следует тщательно следить за уров,
нем глюкозы в крови.
При одновременном применении ле,
вофлоксацина и варфарина показан
мониторинг ПВ, МНО или других ан,
тикоагуляционных тестов, а также мо,
ниторинг признаков кровотечения.
На фоне приема левофлоксацина мо,
жет нарушаться способность пациен,
та к концентрации внимания и быст,
рота психомоторных реакций. В связи
с этим необходимо соблюдать осто,
рожность при вождении автотранс,
порта и занятии другими потенциаль,
но опасными видами деятельности.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)
крытые пленочной оболочкой, 250 мг,
500 мг, 750 мг.

Хартил
Дозировка 250 мг: в блистере из
ПВХ/алюминия 3, 5 или 10 табл. 1
или 10 блистеров помещены в пачку
картонную. 2 блистра по 5 табл. поме,
щены в пачку картонную. Для стаци)
онаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или
1000 табл. 1 пакет помещен в банку
ПЭ высокой плотности.
Дозировки 500 мг, 750 мг: в блистере
из ПВХ/алюминия 5, 7 или 10 табл. 1
или 10 блистеров помещены в пачку
картонную. 2 блистра по 5 табл. поме,
щены в пачку картонную. Для стаци)
онаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или
1000 табл. 1 пакет помещен в банку
ПЭ высокой плотности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

ХАРТИЛ (HARTIL )
®

®

Рамиприл*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 383
EGIS Pharmaceuticals PLC
(Венгрия)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.
активное вещество:
рамиприл . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мг
10 мг

®

465

вспомогательные вещества: на,
трия гидрокарбонат — 5/10 мг;
лактозы моногидрат — 94/193,2
мг; крахмал прежелатинизиро,
ванный 1500 — 19,5/39 мг; натрия
кроскармеллоза — 2,6/5,2 мг; на,
трия стеарил фумарат — 1,3/2,6
мг; Pigment Blend PB)22960 (лак,
тозы моногидрат — 2,47 мг, железа
оксид красный — 0,09 мг, железа
оксид желтый — 0,04 мг) — 2,6/−
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ
ФОРМЫ. Таблетки 5 мг: светло,ро,
зовые или оранжево,розовые, воз,
можно с мраморной поверхностью,
плоские овальные таблетки с фаской,
с риской и гравировкой «R3» — на од,
ной стороне таблетки, и рисками на
боковых поверхностях.
Таблетки 10 мг: белые или почти бе,
лые плоские овальные таблетки с фа,
ской, с риской и гравировкой «R4» —
на одной стороне таблетки, и рисками
на боковых поверхностях.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4
СТВИЕ. Гипотензивное, кардиопро)
тективное.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Рамип,
рил ингибирует АПФ, в результате
чего (независимо от активности рени,
на плазмы) развивается гипотензив,
ный эффект (в положении больного
«лежа» и «стоя») без компенсаторно,
го увеличения ЧСС.
Подавление активности АПФ уме,
ньшает уровень ангиотензина II, что
ведет, в свою очередь, к снижению
секреции альдостерона. В результате
уменьшения концентрации ангио,
тензина II, за счет устранения отри,
цательной обратной связи, происхо,
дит повышение активности ренина
плазмы. Рамиприл действует на
АПФ, циркулирующий в крови и на,
ходящийся в тканях, в т.ч. сосуди,
стой стенке. Уменьшает ОПСС или
постнагрузку, давление в легочных
капиллярах (преднагрузку); повы,
шает сердечный выброс и увеличи,

466

Хартил

®

вает толерантность к физической на,
грузке.
При длительном применении рамип,
рил способствует обратному разви,
тию гипертрофии миокарда у боль,
ных артериальной гипертензией.
Рамиприл уменьшает частоту арит,
мий при реперфузии миокарда, улуч,
шает кровоснабжение ишемизиро,
ванного миокарда.
Рамиприл препятствует распаду бра,
дикинина и стимулирует образова,
ние оксида азота (NO) в эндотелии.
Антигипертензивный эффект начи,
нается через 1–2 ч после приема пре,
парата внутрь, максимальный эф,
фект развивается в течение 3–6 ч и
сохраняется в течение 24 ч. При еже,
дневном применении антигипертен,
зивный эффект увеличивается в тече,
ние 3–4 нед и сохраняется при длите,
льном лечении (1–2 года).
Антигипертензивная эффективность
не зависит от пола, возраста и массы
тела пациента. У пациентов с острым
инфарктом миокарда рамиприл огра,
ничивает зону распространения не,
кроза, улучшает прогноз жизни; уме,
ньшает летальность в ранний и отда,
ленный периоды инфаркта миокарда,
частоту возникновения повторных
инфарктов; уменьшает выражен,
ность проявлений сердечной недо,
статочности, замедляет ее прогресси,
рование. При длительном приеме (не
менее 6 мес) редуцирует степень ле,
гочной гипертензии у пациентов с
врожденными и приобретенными по,
роками сердца.
Рамиприл понижает давление в порта,
льной вене при портальной гипертен,
зии; тормозит микроальбуминурию (в
начальных стадиях) и ухудшение по,
чечной функции у пациентов с выра,
женной диабетической нефропатией.
При недиабетической нефропатии, со,
провождающейся протеинурией (свы,
ше 3 г/сут) и почечной недостаточно,
стью, замедляет дальнейшее ухудше,
ние функции почек, уменьшает проте,
инурию, риск повышения уровня креа,

Глава 2

тинина или развития терминальной
почечной недостаточности.
ФАРМАКОКИНЕТИКА.
После
приема внутрь быстро всасывается из
ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается
в течение 1 ч. Степень всасывания —
не менее 50–60% введенной дозы.
Почти полностью метаболизируется
(в основном, в печени) с образованием
активных и неактивных метаболитов.
Активный метаболит — рамипри,
лат — подавляет активность АПФ
примерно в 6 раз сильнее, чем рамип,
рил. Cmax рамиприлата в плазме крови
достигается через 2–4 ч. Среди изве,
стных неактивных метаболитов — ди,
кетопиперазиновый эфир, дикетопи,
перазиновая кислота, а также глюку,
рониды рамиприла и рамиприлата.
Связывание рамиприла и рамипри,
лата с белками плазмы крови состав,
ляет примерно 73 и 56% соответст,
венно. При приеме обычных доз 1 раз
в сутки равновесная концентрация
препарата в плазме крови достигает,
ся к 4,му дню приема препарата.
T1/2 для рамиприла — 5,1 ч, для рамип,
рилата — 13–17 ч. Рамиприл имеет
многофазный фармакокинетический
профиль. После приема внутрь 60%
дозы выводится с мочой (в основном,
в форме метаболитов), а примерно
40% — с калом. Примерно 2% введен,
ной дозы выделяется с мочой в неиз,
мененном виде.
Выведение рамиприла, рамиприлата
и неактивных метаболитов с мочой
снижается при почечной недостаточ,
ности (что повышает концентрацию
рамиприлата).
Снижение ферментативной активно,
сти в печени при нарушении ее функ,
ции приводит к замедлению преобра,
зования рамиприла в рамиприлат,
что может вызвать повышение уров,
ня рамиприла.
ПОКАЗАНИЯ
• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточ,
ность;

Хартил
• сердечная недостаточность после

острого инфаркта миокарда у боль,
ных со стабильной гемодинамикой;
• диабетическая нефропатия и хрони,
ческие диффузные заболевания по,
чек (недиабетическая нефропатия);
• снижение риска развития инфаркта
миокарда, инсульта или «коронар,
ной смерти» у пациентов с ИБС,
включая пациентов, перенесших
инфаркт миокарда, чрескожную
транслюминальную
коронарную
ангиопластику, аорто,коронарное
шунтирование.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• повышенная чувствительность к
рамиприлу или любому другому
компоненту препарата;
• ангионевротический отек в анамне,
зе, в т.ч. и связанный с предшествую,
щей терапией ингибиторами АПФ;
• гемодинамически значимый дву,
сторонний стеноз почечных арте,
рий или стеноз артерии единствен,
ной почки;
• артериальная гипотензия или не,
стабильная гемодинамика;
• беременность;
• период лактации;
• первичный гиперальдостеронизм;
• почечная недостаточность (Cl креа,
тинина <20 мл/мин).
С осторожностью: гемодинамически
значимый аортальный или митраль,
ный стеноз (риск чрезмерного сниже,
ния АД с последующим нарушением
функции почек); тяжелая первичная
злокачественная артериальная гипер,
тензия; тяжелые поражения коронар,
ных и церебральных артерий (опас,
ность снижения кровотока при чрез,
мерном снижении АД); нестабильная
стенокардия, тяжелые желудочковые
нарушения ритма, терминальная ста,
дия ХСН, декомпенсированное «ле,
гочное» сердце; заболевания, требую,
щие назначения ГКС и иммунодепрес,
сантов (отсутствие клинического опы,
та), в т.ч. системные заболевания сое,
динительной ткани; тяжелая почечная

®

467

и/или печеночная недостаточность;
гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч.
на фоне диуретиков и диеты с ограни,
чением потребления Na+); начальные
или выраженные проявления дефици,
та жидкости и электролитов; состоя,
ния, сопровождающиеся снижением
ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); сахарный
диабет; угнетение костномозгового
кроветворения; состояние после пере,
садки почки; пожилой возраст; возраст
до 18 лет (эффективность и безопас,
ность не установлены).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4
ЗЫ. Внутрь, не разжевывая, запивая
большим количеством жидкости
(примерно 1 стакан), независимо от
времени приема пищи.
Дозировку следует установить для
каждого больного индивидуально, с
учетом терапевтического эффекта и
переносимости. Таблетки можно раз,
делять пополам, разламывая по риске.
Артериальная гипертензия. Реко,
мендуемая начальная доза — 2,5 мг 1
раз в день (ежедневно по 1 табл. Хар,
®
тил 2,5 мг). В зависимости от тера,
певтического эффекта, дозу можно
повысить, удваивая ежедневную дозу
каждые 2–3 нед. Обычная поддержи,
вающая доза составляет 2,5–5 мг в
®
день (1 табл. Хартил 2,5 мг или 1
табл. 5 мг). Максимальная суточная
доза не должна превышать 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточ)
ность. Рекомендуемая начальная
доза — 1,25 мг 1 раз в день (ежедневно
®
по 1/2 табл. Хартила 2,5 мг). В зави,
симости от терапевтического эффек,
та, дозу можно повысить, удваивая
ежедневную дозу каждые 2–3 нед.
При необходимости приема более 2,5
мг препарата, эту дозу можно прини,
мать сразу или разделить на 2 приема.
Максимальная суточная доза не дол,
жна превышать 10 мг.
Лечение после инфаркта миокарда.
Прием препарата рекомендуется на,
чинать на 3–10,й день после острого
инфаркта миокарда. Рекомендуемая

468

Хартил

®

начальная доза, в зависимости от со,
стояния больного и времени, прошед,
шего после острого инфаркта мио,
карда, составляет по 2,5 мг 2 раза в
®
сутки (1 табл. Хартила 2,5 мг 2 раза в
сутки). В зависимости от терапевти,
ческого эффекта, начальную дозу
можно удвоить до 5 мг (2 табл. Харти,
®
®
ла 2,5 мг или 1 табл. Хартила 5 мг) 2
раза в сутки. Максимальная суточная
доза не должна превышать 10 мг. При
непереносимости препарата следует
снизить дозу.
Недиабетическая или диабетическая
нефропатия. Рекомендуемая началь,
ная доза — 1,25 мг 1 раз в сутки (еже,
дневно по 1/2 табл. Хартила® 2,5 мг).
В зависимости от терапевтического
эффекта, дозу можно повысить, удва,
ивая ежедневную дозу каждые 2–3
нед. При необходимости приема бо,
лее 2,5 мг препарата, эту дозу можно
принимать сразу или разделить на
два приема. Рекомендуемая максима,
льная суточная доза — 5 мг.
Профилактика инфаркта миокарда,
инсульта или смерти от сердечно)со)
судистых нарушений. Рекомендуемая
начальная доза — 2,5 мг 1 раз в день. В
зависимости от переносимости пре,
парата, через 1 нед приема дозу сле,
дует повысить вдвое по сравнению с
начальной. Эту дозу следует вновь
удвоить после 3 нед приема. Рекомен,
дуемая поддерживающая доза — 10
мг 1 раз в день.
Особые группы пациентов
Пожилые больные. Применение ра,
миприла у пожилых больных, прини,
мающих диуретики и/или с сердеч,
ной недостаточностью, а также нару,
шениями функции печени или почек,
требует особого внимания. Дозиров,
ку следует устанавливать индивидуа,
льным подбором доз в зависимости
от реакции на препарат.
Больные с почечной недостаточно)
стью. При умеренном нарушении
функции почек (Cl креатинина от 20
до 50 мл/мин в расчете на 1,73 м2 пло,
щади поверхности тела) начальная

Глава 2

доза обычно составляет 1,25 мг 1 раз в
сутки (1/2 табл. Хартил® 2,5 мг в сут,
ки). Максимальная суточная доза не
должна превышать 5 мг.
Если клиренс креатинина не измерен,
его можно вычислить по уровню кре,
атинина сыворотки крови с примене,
нием уравнения Кокрофта (Cock,
roft):
Для мужчин: клиренс креатинина,
мл/мин = (масса тела, кг ·(140−воз,
раст)/72·креатинин
сыворотки,
мг/дл).
Для женщин: результат вычисления
по приведенному выше уравнению
умножить на 0,85.
Нарушения функции печени. При на,
рушениях функции печени может
одинаково часто наблюдаться сни,
женный или повышенный эффект на
®
прием препарата Хартил , поэтому на
ранних стадиях лечения больные с
нарушениями функции печени нуж,
даются в тщательном медицинском
наблюдении. Максимальная суточ,
ная доза в таких случаях не должна
превышать 2,5 мг.
У больных, получающих диуретиче)
скую терапию, из,за риска значите,
льного снижения АД следует рас,
смотреть возможность временной от,
мены или хотя бы снижения дозы ди,
уретиков, не менее чем за 2–3 дня
(или больший срок, в зависимости от
продолжительности действия диуре,
тиков) до начала приема препарата
®
Хартил . Для больных, ранее полу,
чавших диуретики, обычно началь,
ная доза составляет 1,25 мг.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сторо)
ны ССС: снижение АД, ортостатиче,
ская гипотензия, тахикардия; редко —
аритмия, усиление нарушения крово,
обращения органов, вызванного суже,
нием кровеносных сосудов. При чрез,
мерном снижении АД, в основном, у
больных с ИБС и клинически значи,
мым сужением сосудов головного моз,
га, может развиться ишемия миокарда
(стенокардия или инфаркт миокарда)

Хартил
и ишемия головного мозга (возможно с
динамическим нарушением мозгового
кровообращения или инсультом).
Со стороны мочеполовой системы:
развитие или усиление почечной не,
достаточности, усиление существую,
щей протеинурии, уменьшение объе,
ма мочи (в начале приема препарата),
снижение либидо.
Со стороны ЦНС: головокружение,
головная боль, слабость, сонливость,
парестезии, нервная возбудимость,
беспокойство, тремор, мышечный
спазм, нарушения настроения; при
использовании в высоких дозах —
бессонница, тревожность, депрессия,
спутанность сознания, обмороки.
Со стороны органов чувств: вестибу,
лярные нарушения, нарушения вкуса
(например металлический вкус), обо,
няния, слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной систе)
мы: тошнота, рвота, диарея или запор,
боль в эпигастральной области, су,
хость во рту, жажда, снижение аппети,
та, стоматит, повышенная чувствите,
льность или воспаление слизистой
оболочки щек, панкреатит; редко — ге,
патит, холестатическая желтуха, нару,
шение функции печени с развитием
острой печеночной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы:
сухой кашель, бронхоспазм (у паци,
ентов с повышенной возбудимостью
кашлевого рефлекса), одышка, рино,
рея, ринит, синусит, бронхит.
Аллергические реакции: кожная сыпь,
зуд, крапивница, конъюнктивит, фо,
тосенсибилизация; редко — ангио,
невротический отек лица, конечно,
стей, губ, языка, глотки или гортани,
эксфолиативный дерматит, мульти,
формная экссудативная эритема (в
т.ч. синдром Стивенса,Джонсона),
токсический эпидермальный некро,
лиз (синдром Лайелла), пузырчатка
(пемфигус), серозит, онихолизис, ва,
скулит, миозит, миалгия, артралгия,
артрит, эозинофилия.
Со стороны органов кроветворения:
анемия, снижение концентрации ге,

®

469

моглобина и гематокрита, тромбоци,
топения, лейкоцитопения, нейтропе,
ния, агранулоцитоз, панцитопения,
гемолитическая анемия. Возможно
снижение числа эритроцитов, де,
прессия костного мозга.
Прочие: судороги, алопеция, гипер,
термия, потоотделение.
Лабораторные показатели: гиперкре,
атининемия, повышение уровня азота
мочевины, повышение активности пе,
ченочных трансаминаз, гипербилиру,
бинемия, гиперкалиемия, гипонатри,
емия; крайне редко — повышение тит,
ра антинуклеарного фактора.
Влияние на плод: нарушение развития
почек плода, снижение АД плода и
новорожденного, нарушение функ,
ции почек, гиперкалиемия, гипопла,
зия черепа, олигогидрамнион, конт,
рактура конечностей, деформация
черепа, гипоплазия легких.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Аллопуринол,
кортикостероиды, прокаинамид, ци)
тостатики и другие вещества, вызы)
вающие изменения крови: повышение
риска нарушений со стороны системы
кроветворения.
Противодиабетические препараты
(инсулин или производные сульфанил)
мочевины): чрезмерное снижение
уровня сахара крови. Этот феномен
может быть связан с тем, что ингиби,
торы АПФ могут повышать чувстви,
тельность тканей к инсулину.
Антигипертензивные средства (на)
пример диуретики) или другие сред)
ства, обладающие антигипертензив)
ным действием (например нитраты,
трициклические антидепрессанты и
анестетики): возможно усиление ан,
тигипертензивного эффекта.
Соли калия и калийсберегающие диу)
ретики, гепарин: не рекомендуется
одновременный прием с рамипри,
лом из,за риска развития гиперкали,
емия.
Соли лития: повышение уровня ли,
тия в сыворотке крови увеличивает
риск кардио, и нефротоксичности.

470

Хартил

®

НПВС и соли натрия: снижение эф,
фективности ингибиторов АПФ.
Мембраны с высокой гидравлической
проницаемостью и сульфат декстрана:
имеются сообщения об угрожающих
жизни анафилактоидных реакциях,
иногда переходящих в шок, у пациентов
на гемодиализе с применением мемб,
ран с высокой гидравлической прони,
цаемостью (например из полиакрило,
нитрила) при одновременном введении
ингибиторов АПФ. Анафилактоидные
реакции также отмечались у пациентов,
подвергнутых аферезу ЛПНП с погло,
щением сульфатом декстрана.
При десенсибилизирующей терапии,
проводимой для снижения аллергиче)
ской реакции на укусы насекомых (на)
пример пчел и ос) во время приема ин)
гибиторов АПФ может возникнуть
тяжелая, угрожающая жизни анафи,
лактоидная реакция (падение АД, на,
рушение дыхания, рвота, кожные ре,
акции). Поэтому ингибиторы АПФ
нельзя давать больным, получающим
десенсибилизирующую терапию.
Алкоголь: рамиприл может усилить
действие алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: вы,
раженное снижение АД, брадикардия,
шок, нарушение водно,электролитно,
го баланса, острая почечная недоста,
точность.
Лечение: в случае легкой передозиров,
ки — промывание желудка, введение
адсорбентов и сульфата натрия (жела,
тельно в течение 30 мин после приема).
При острой передозировке: контроль и
поддержание жизненно,важных функ,
ций в условиях отделения интенсив,
ной терапии; при снижении АД — вве,
дение катехоламинов и ангиотензина
II. Больного следует уложить на спину
с возвышенным положением ног; пока,
зано введение дополнительных коли,
честв жидкости и натрия.
Неизвестно, ускоряют ли выведение
рамиприла форсированный диурез,
гемофильтрация и коррекция рН
мочи. Это следует учитывать при рас,

Глава 2

смотрении возможности гемодиализа
и гемофильтрации (см. раздел «Про,
тивопоказания»).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Во время ле,
®
чения препаратом Хартил необходим
регулярный медицинский контроль.
После приема первой дозы, а также
при увеличении дозировки диурети,
®
ка и/или препарата Хартил больные
должны находиться в течение 8 ч под
врачебным наблюдением во избежа,
ние развития неконтролируемой ги,
потензивной реакции, рекомендуется
многократное измерение АД.
По возможности следует скорректи,
ровать дегидратацию, гиповолемию,
снижение числа эритроцитов до нача,
ла приема препарата. Если эти нару,
шения носят тяжелый характер, при,
ем рамиприла не следует начинать
или продолжать до принятия мер,
предупреждающих чрезмерное паде,
ние АД и нарушение функции почек.
Тщательное наблюдение требуется
больным с поражением почечных со,
судов (например клинически незна,
чимым стенозом почечной артерии
или гемодинамически значимым сте,
нозом артерии единственной почки),
нарушением функции почек, при вы,
раженном снижении АД, в основном
у больных с сердечной недостаточно,
стью, а также после трансплантации
почки.
Нарушение функции почек можно
выявить по повышенным уровням
мочевины и креатинина сыворотки
крови, особенно если пациент прини,
мает диуретики.
Из,за снижения синтеза ангиотензи,
на II и секреции альдостерона, в сы,
воротке крови может снизиться уро,
вень натрия и повыситься уровень ка,
лия. Гиперкалиемия чаще встречает,
ся при нарушении функций почек
(например при диабетической неф,
ропатии) или одновременном приеме
с калийсберегающими диуретиками.
В случае чрезмерного снижения АД
больного следует уложить и припод,

Эпоэтин альфа*
нять нижние конечности; также мо,
жет потребоваться введение жидко,
сти и другие меры.
Изменения крови более вероятны у
пациентов с нарушенной функцией
почек и сопутствующим заболевани,
ем соединительной ткани (например
системной красной волчанкой и скле,
родермией), а также в случае приме,
нения других средств, влияющих на
кроветворную и иммунную системы.
Уровень натрия в сыворотке крови
следует также регулярно проверять у
больных, принимающих диуретики
одновременно с препаратом Хартил®.
Следует также регулярно проверять
количество лейкоцитов во избежание
развития лейкопении. Контроль дол,
жен быть более частым в начале тера,
пии и у пациентов, принадлежащих к
любой группе риска.
При недостаточности лактазы, галак,
тоземии или синдроме нарушения
всасывания глюкозы/лактозы следу,
ет учитывать, что каждая таблетка
препарата Хартил® содержит следую,
щие количества лактозы: таблетки по
2,5 мг — 158,8 мг, таблетки по 5 мг —
96,47 мг, таблетки по 10 мг — 193,2 мг.
Мембраны с высокой гидравлической
проницаемостью и сульфат декстрана:
имеются сообщения об угрожающих
жизни анафилактоидных реакциях,
иногда переходящих в шок, у пациентов
на гемодиализе с применением мемб,
ран с высокой гидравлической прони,
цаемостью (например из полиакрило,
нитрила) при одновременном введении
ингибиторов АПФ. Анафилактоидные
реакции также отмечались у пациентов,
подвергнутых аферезу ЛПНП с погло,
щением сульфатом декстрана.
Опыт применения рамиприла у де,
тей, больных с тяжелой почечной не,
достаточностью (Cl креатинина ме,
нее 20 мл/мин/1,73 м2) и у больных
во время диализа ограничен.
Влияние на способность управлять ав)
томобилем или выполнять работы,
требующие повышенной скорости фи)
зических и психических реакций. В на,

471

чале лечения снижение АД может по,
влиять на способность концентрации
внимания. В этом случае пациентам
рекомендуется воздержаться от вожде,
ния автотранспорта и занятий потен,
циально опасными видами деятельно,
сти, требующими повышенной кон,
центрации внимания и быстроты пси,
хомоторных реакций. В дальнейшем
степень ограничения определяется для
каждого пациента индивидуально.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 5 мг,
10 мг. По 7 табл. в блистере. 4 блистера
(по 28 табл.) упакованы в картонную
пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.
По рецепту.

471

Хлоргексидин*
(Chlorhexidine*)

Ÿ Синонимы
®
Гексикон : р,р д/наружн.
прим. (STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . 197
®
Гексикон Д : супп. ваг.
(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 197
471

471

471

Цефуроксим*
(Cefuroxime*)

Ÿ Синонимы
®
Зиннат : гран. д/сусп. для приема
внутрь, табл. п.п.о. (GlaxoSmithKline) . . 240
471

471

Ципротерон*
(Cyproterone*)

Ÿ Синонимы
®
Андрокур : табл. (Bayer
Pharmaceuticals AG) . . . . . . . . . . . . . . . . . 99
®
Андрокур Депо : р,р для
в/м введ. масл. (Bayer
Pharmaceuticals AG) . . . . . . . . . . . . . . . . . 99
471

471

471

Эпоэтин альфа*
(Epoetin alfa*)

Ÿ Синонимы
®
Бинокрит : р,р для в/в и
п/к введ. (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . . . 143
471

472

Глава 3

ГЛАВА 3. НАУЧНО4ИНФОРМАЦИОННЫЕ МАТЕРИАЛЫ
Инфекции мочевыводящих путей (НЛР)
проф. Г.Л. Вышковский
проф. Е.Г. Лобанова
Редколлегия РЛС® продолжает публиковать в справочниках серии Доктор при,
ложение, посвященное неблагоприятным лекарственным реакциям (НЛР). Акту,
альность этих данных обусловлена по,прежнему высокой частотой проявления НЛР
и нередко их значительной тяжестью, вплоть до развития летального исхода. Кроме
того, проявления НЛР обязательно учитываются врачом при проведении дифферен,
циальной диагностики. Поэтому сведения о НЛР — очень разнообразных и зачастую
очень похожих на симптомы многих заболеваний — имеют большое значение. Для
диагностирования НЛР первостепенное значение имеет т. н. лекарственный анам,
нез. При сборе сведений о лекарственной терапии врач уточняет не только препара,
ты, назначенные врачом или безрецептурные, но их дозы и лекарственные формы, а
также приверженность пациента предписаниям по режиму применения.
Информация о профиле безопасности любого ЛС, в т.ч. спектре его НЛР, акту,
альна для всех участников оборота лекарств (производители, фармацевты, врачи,
пациенты). Знание НЛР позволяет не только оптимизировать лекарственную тера,
пию, но и спрогнозировать риск дальнейшего применения ЛС. НЛР могут служить
основанием для изменения режима назначения лекарства и даже его отмены либо
являться показанием для профилактической/лечебной коррекции.
Сведения о НЛР даже известных препаратов, давно используемых в практике
врачей, могут дополняться в ходе постмаркетинговых исследований, и врач должен
быть в курсе этих обновлений.
При создании приложения о НЛР реализуется принцип профильности каждого
из изданий справочников Доктор. Так, для справочника Доктор. Урология, неф4
рология, мужское здоровье 2014–2015 гг. (18,й выпуск) создана подборка ЛС,
спектр побочного действия которых включает инфекции мочевыводящих путей не,
уточненной или уточненной (цистит, уретрит) локализации.
Уверены, что представленные в приложении сведения помогут врачам при по,
становке диагноза, молодым специалистам — в процессе формирования клини,
ко,фармакологического мышления и, в конечном итоге, будут способствовать
повышению эффективности и безопасности лечения пациентов.
Торговое название (фирма)
Амзаар (МСД Фармасьютикалс ООО)

Инфекции мочевыводящих путей
Лозартан: нечасто — инфекция мочевыводящих путей.

Вайдаза (Celgene International Holdings Часто — инфекции мочевыводящих путей.
Corporation)
Визанна (Bayer Pharmaceuticals AG)
®
Гептрал (Abbott Laboratories)

Нечасто — инфекция мочевыводящих путей (включая цистит).
Отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках,
так и в инъекционной лекарственной форме: в т.ч. инфекции мо
чевыводящих путей.

®
Джевтана (Представительство Акцио Часто — инфекции мочевыводящих путей всех степеней тяжести,
нерного общества «Санофиавентис цистит; нечасто — цистит ≥3й степени тяжести.
груп»)
Следующие неблагоприятные реакции встречались на ≥5 % чаще у
пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с пациентами
более молодого возраста: в т.ч. инфекции мочевыводящих путей.

473

Инфекции мочевыводящих путей (НЛР)
Торговое название (фирма)
®
Жанин (Bayer Pharmaceuticals AG)

Инфекции мочевыводящих путей
Редко (<1/1000) — инфекции мочевыводящих путей, цистит.

®
Зульбекс (KRKA)

Нечасто — инфекции мочевыводящих путей.

®
Импланон НКСТ (МСД Фармасьюти
калс ООО)

Нечасто (>1/1000, <1/100 ) — инфекция мочевыводящих путей
(уретрит, цистит).

Клайра (Bayer Pharmaceuticals AG)

Редко — инфекция мочевыводящих путей.

®
Лориста (KRKA)

С частотой менее 1% — инфекции мочевыводящих путей.

®
Лориста Н 100 (KRKA)

Нечасто — инфекции мочевыводящего тракта.

Найзилат (Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.)

Инфекции мочевыводящих путей.

®
Нивалин (Sopharma AD)

Инфекции мочевыводящих путей.

®
НоваРинг (МСД Фармасьютикалс ООО) Нечасто (≥1/1000, <1/100) — инфекции мочевыводящих путей.

Нофлюкс (EGIS Pharmaceuticals PLC)

Нечасто — инфекции мочевыводящих путей.

Орсотен® (KRKA)

Встречаются: в т.ч. инфекции мочевыводящих путей.

Рисперидон Органика (Органика)

Очень часто — инфекции мочевыводящих путей у пожилых паци
ентов с деменцией; нечасто — цистит.

®
Риссет (Teva)

Инфекция мочевыводящих путей.

®
Сетегис (EGIS Pharmaceuticals PLC)

Неявно связанные с использованием теразозина: в т.ч. инфекции
мочевыводящих путей.

®
Силует (Gedeon Richter)

Нечасто — инфекция мочевыделительной системы.

Тевакомб (Teva)

Инфекции мочевыводящих путей.

®
Ультоп (KRKA)

В редких случаях — инфекции мочевыводящих путей.

Хайрабезол
(HiGlance Laboratories Pvt. Ltd.)

Редко — инфекция мочевыводящих путей.

Халавен (Eisai Europe Limited)

Нечасто — инфекция мочевыводящих путей.

474

Глава 3

Взаимодействие альфа,адреноблокаторов…

475

476
ЛИТЕРАТУРА
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.
13.
14.
15.
16.
17.
18.
19.
20.
21.
22.
23.
24.
25.
26.
27.
28.
29.

Астахова А.В., Лепахин В. К. Неблагоприятные побочные реакции и контроль безопасности
лекарств: Руководство по фармаконадзору. , М.: Когито,Центр, 2004. , 200 с.
Базисная и клиническая фармакология: в 2 т./ Под ред. Б.Г. Катцунга; пер. с англ. под ред. Э.Э.
Звартау., 2,е изд. , М.,СПб.: Бином,Невский диалект. , Т. 1 , 2007. , 648 с.; Т. 2. , 2008. , 784 с.
Большая медицинская энциклопедия. , М.: АСТ: Астрель, 2007. , 736 с.
Большой медицинский энциклопедический словарь /Под ред. В.И. Бородулина. , Изд. 4,е,
испр. и доп. , М.: РИПОЛ классик, 2007. , 960 с. , (Библиотека энциклопедических словарей).
Большой словарь медицинских терминов /Сост. Федотов В.Д. , М.: Центрполиграф, 2007. , 960 с.
Большой справочник лекарственных средств /Под ред. Л.Е. Зиганшиной, В.К. Лепахина,
В.И. Петрова, Р.У. Хабриева. , М.: ГЭОТАР,Медиа, 2011. , 3344 с.
Большой толковый медицинский словарь (Oxford): в 2 т./ Под ред. проф. Г.Л. Билича; пер. с
англ. , М.: Вече, АСТ, 1999. , Т. 1. , 592 с.; Т. 2. , 608 с.
Виноградов В.М., Каткова Е.Б., Мухин Е.А. Фармакология с рецептурой/ Под ред. В.М. Ви,
ноградова., 4,е изд., испр., СПб.: СпецЛит, 2006., 864 с.
Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии/ Л.В. Деримедведь, И.М. Пер,
цев, Е.В. Шуванова и др.; под. ред. И.М. Перцева., Харьков: Мегаполис, 2002., 784 с.
Внутренние болезни по Тинсли Р. Харрисону: в 2 т./ Под ред. Э.Фаучи, Ю. Браунвальда, К.
Иссельбахера и др.; пер. с англ. , М.: Практика, 2002., Т. 1. , 1416 с.; Т. 2. , 1760 с.
Гичев Ю.Ю., Гичев Ю.П. Руководство по микронутриентологии. Роль и значение биологи,
чески активных добавок к пище., М.: Триада,Х, 2006. , 264 с.
Государственная фармакопея Российской Федерации., 12,е изд., М.: Научный центр экс,
пертизы средств медицинского применения, 2008. , Ч. 1. , 704 с.
Государственная фармакопея СССР. Общие методы анализа. Лекарственное растительное
сырье: в 2 вып. , 11,е изд. , М.: Медицина., Вып. 1. , 1987. , 328 с.; Вып. 2. , 1989., 400 с.
Государственный информационный стандарт лекарственного средства. Основные положе,
ния. ОСТ ГИСЛС №91500.05.0002. , 2001.
Государственный реестр лекарственных средств., Интернет,версия Госреестра лекарствен,
ных средств, 2013 г., www.grls.rosminzdrav.ru.
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т., M.: Меди,
цинский совет, 2009. , Т. 1, ч. 1, 648 с.; ч. 2 , 624 с.; Т. 2, ч. 1 , 568 с.; ч. 2 , 560 с.
Доказательная медицина: Ежегодный справочник/ Пер. с англ., М.: Медиа Сфера, 2002., 1440 с.
Змушко Е.И., Белозеров Е.С. Медикаментозные осложнения., СПб.: Питер, 2001., 448 с.
(Серия «Краткий справочник»).
Клиническая фармакокинетика. Практика дозирования лекарств: Спец. выпуск серии «Ра,
циональная фармакотерапия»/ Ю.Б. Белоусов, К.Г. Гуревич., М.: Литтерра, 2005., 288 с.
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману/ Под общей редакцией А.Г. Гилмана,
пер. с англ., М.: Практика, 2006., 1648 с.
Клинические рекомендации для практикующих врачей / Пер. с англ.; под ред. И.Н.Денисо,
ва, В.И. Кулакова, Р.М. Хаитова., М.: ГЭОТАР,Медиа, 2002., 1248 с.
Краткая медицинская энциклопедия: в 2 т./ Гл. ред. В.И. Покровский. , 3,е изд., М.: Мед. эн,
циклопедия, Крон,Пресс, 1994. , Т. 1. , 608 с.; Т. 2. , 544 с.
Лекарственные средства. Вып. 3/ Под ред. Р.У. Хабриева, А.Г. Чучалина; Отв. ред. Л.Е. Зи,
ганшина. , М.: ГЭОТАР,Медиа, 2006. , 800 с.
Машковский М.Д. Лекарственные средства., 16,е изд., М.: Новая Волна, 2010. , 1216 с.
Международная статистическая классификация болезней и проблем, связанных со здоро,
вьем (МКБ,10), 10,й пересмотр: в 3 т., Женева , М.: ВОЗ,Медицина, 1995. , Т. 1, ч. 1 , 698 с.;
ч. 2 , 634 с.; Т. 2 , 182 с.; Т. 3 , 924 с.
Михайлов И.Б. Клиническая фармакология., СПб.: Фолиант, 2000., 524 с.
Михайлов И.Б. Настольная книга врача по клинической фармакологии: Руководство для
врачей., СПб.: Фолиант, 2001., 736 с.
Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии: Руководство для прак,
тикующих врачей/ Под общ. ред. Ю.Б. Белоусова, М.В. Леоновой., М.: Бионика, 2002., 356 с.
Патудин А.В., Мищенко В.С., Ильенко Л.И. Гомеопатические лекарственные средства, раз,
решенные в Российской Федерации для применения в здравоохранении и ветеринарии., 5,е
изд., испр. и доп., М.: ВАЛАНГ, 2008., 316 с.
Письмо Минздрава РФ № 25,4/10/2,1971 от 21 марта 2013 г.«Об изменении требований к
обороту некоторых сильнодействующих веществ».

Литература
30.
31.
32.
33.
34.
35.
36.

37.
38.

39.
40.
41.
42.
43.

44.
45.

46.

47.

477

Письмо Роспотребнадзора от 08.02.2013 № 01/1359,13,27 «О надзоре за биологически ак,
тивными добавками к пище».
Полный медицинский справочник/Пер. с англ. Е. Махияновой и И.Древаль. , М.: АСТ, Аст,
рель, 2006. , 1104 с.
Постановление Главного государственного санитарного врача РФ от 7 февраля 2013 г. №2
«О надзоре за биологическими активными добавками к пище».
Постановление Главного государственного санитарного врача РФ от 02 мая 2012 г. №28 «О
запрете производства и оборота БАД к пище, содержащих в составе растения, обладающие
психотропным действием».
Постановление Правительства РФ от 22 февраля 2012 г. №144 «О внесении изменений в не,
которые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием конт,
роля за оборотом наркотический средств, психотропных веществ и их прекурсоров».
Постановление Правительства РФ от 15 апреля 2013 г. № 342 «О внесении изменений в не,
которые акты Правительства Российской Федерации по вопросам обращения лекарствен,
ных средств для медицинского применения».
Постановление Правительства РФ от 10 июля 2013 г. №580 «О внесении изменений в неко,
торые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля
за оборотом наркотических средств, прекурсоров наркотических средств и психотропных
веществ».
Постановление Правительства РФ от 13 июня 2013 г. №496 «О внесении изменений в неко,
торые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля
за оборотом наркотических средств».
Постановление Правительства РФ от 30 июня 1998 г. № 681 «Об утверждении перечня нар,
котических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Рос,
сийской Федерации» (с изменениями от 6 февраля, 17 ноября 2004 г., 8 июля 2006 г., 4 июля
2007 г., 22 июня, 21, 31 декабря 2009 г., 21 апреля, 3, 30 июня, 29 июля, 30 октября, 27 ноября,
8 декабря 2010 г., 25 февраля, 11 марта, 7 июля, 6 октября 2011 г.).
Постановление Правительства РФ от 1 октября 2012 г. №1003 «О внесении изменений в не,
которые постановления Правительства Российской Федерации по вопросам, связанным с
оборотом наркотических средств и психотропных веществ».
Постановление Правительства РФ от 19 ноября 2012 г. №1178 «О внесении изменений в
Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих
контролю в Российской Федерации».
Постановление Правительства РФ от 29 декабря 2007 г. №964 «Об утверждении списков
сильнодействующих и ядовитых веществ».
Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии/ Под ред. Л.С. Страчун,
ского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова., Смоленск: МАКМАХ, 2007., 464 с.
Приказ Министерства промышленности и торговли РФ от 7 июня 2013 года №877 «Об
утверждении Административного регламента Министерства промышленности и торговли
Российской Федерации РФ по предоставлению государственной услуги по лицензирова,
нию производства лекарственных средств по медицинскому применению».
Приказ Минздрава России от 13 августа 2012 г. № 82н «Об утверждении формы регистраци,
онного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения».
Приказ Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 17 мая 2012 г. №562н
«Об утверждении Порядка отпуска физическим лицам лекарственных препаратов для меди,
цинского применения, содержащих кроме малых количеств наркотических средств, психот,
ропных веществ и их прекурсоров другие фармакологические активные вещества».
Приказ Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 18 сентября 2006 г.
№ 665 «Об утверждении Перечня лекарственных средств, отпускаемых по рецептам врача
(фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным
категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи».
Приказ Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 10 ноября 2011 г. №
1340н «О внесении изменений в приказ Министерства здравоохранения и социального раз,
вития РФ от 18 сентября 2006 г. № 665 «Об утверждении Перечня лекарственных средств,
отпускаемых по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной ме,
дицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государ,
ственной социальной помощи».

478
48.
49.
50.
51.
52.

53.
54.

55.
56.
57.
58.
59.
60.
61.
62.
63.
64.
65.
66.
67.
68.
69.
70.
71.
72.
73.
74.
75.

Приказ Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополу,
чия человека от 26 февраля 2006 г. № 36 «О государственной регистрации биологически ак,
тивных добавок к пище».
Приказ Роспотребнадзора от 22 июля 2013 года №478 «О прекращении действия свиде,
тельств о государственной регистрации».
Приказ Роспотребнадзора от 29 августа 2012 г. №874 «Об аннулировании свидетельств о го,
сударственной регистрации».
Распоряжение Правительства РФ №2199,р от 7 декабря 2011 г. «Об утверждении Перечня
жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов на 2012 г.».
Рациональная фармакотерапия. Справочник терапевта: Рук. для практикующих врачей/
Л.И. Дворецкий, П.Р. Абакарова, Н.С. Алексеева, Е.К. Баранская и др.; ред.,составитель
Л.И. Дворецкий., М.: Литтерра, 2007., 976 с. (Рациональная фармакотерапия: Сер. Рук. для
практикующих врачей; Т. 18).
Рациональная фармакотерапия в нефрологии: Рук. для практикующих врачей/ Н.А. Му,
хин, Л.В. Козловская, Е.М. Шилов, Н.Б. Гордовская и др.; под общ. ред. Н.А. Мухина, Л.В.
Козловской, Е.М. Шилова. , М.: Литтерра, 2006. , 896 с.
Рациональная фармакотерапия в урологии: Рук. для практикующих врачей/ Н.А. Лопат,
кин, Т.С. Перепанова, С.Н. Аленов и др.; под общ. ред. Н.А. Лопаткина, Т.С. Перепановой.,
М.: Литтерра, 2006., 824 с. (Рациональная фармакотерапия: Сер. Рук. для практикующих
врачей; Т. 10).
Реестр продукции, прошедшей государственную регистрацию. , Интернет,версия реестра сани,
тарно,эпидемиологических заключений Роспотребнадзора, 2013 г., www.rospotrebnadzor.ru.
Ройт А., Бростофф Дж., Мейл Д. Иммунология / Пер. с англ., М.: Мир, 2000. , 592 с.
Российская энциклопедия биологически активных добавок к пище: Учебное пособие/ Под
общ. ред. В.И. Петрова, А.А. Спасова., М.: ГЭОТАР,Медиа, 2007., 1056 с.
Руководство по лабораторным методам диагностики., М.: ГЭОТАР,Медиа, 2009., 800 с.
Руководство по медицине. Диагностика и терапия: в 2 т. / Пер. с англ.; под ред. Р.Беркоу,
Э.Флетчера., М.: Мир, 1997. , Т. 1. , xxxiv + 1044 с.; Т. 2. , xiv + 872 с.
Руководство по рациональному использованию лекарственных средств/ Под ред. А.Г. Чуча,
лина, Ю.Б. Белоусова, Р.У. Хабриева, Л.Е. Зиганшиной., М.: ГЭОТАР,Медиа, 2007., 768 с.
Справочник лекарственных средств с типовыми фармстатьями для отработки навыков и
умений выбирать лекарственные средства для больных с различными заболеваниями/ Под
ред. Р.У. Хабриева. , М.: ГЭОТАР,Медиа, 2005. , 512 с.
Справочник лекарственных средств Формулярного комитета. , М.: Ньюдиамед, 2009. , 480 с.
Справочник,путеводитель практикующего врача. 2000 болезней от А до Я /Под ред. И.Н.
Денисова, Э.Г. Улумбекова., М.: ГЭОТАР,Медиа, 2008., 1328 с.
Терапевтический справочник Вашингтонского университета., 2,е изд. , М.: Практика,
2000. , 880 с.
Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная систе,
ма)/ Под ред. А.Г. Чучалина, Ю.Б. Белоусова, В.В. Яснецова., Вып. XIV., М.: Эхо, 2013., 996 с.
Федеральный закон №61,ФЗ от 12 апреля 2010 г. «Об обращении лекарственных средств».
Федеральный закон №262,ФЗ от 25 декабря 2012 г. «О внесении изменений в Федеральный
закон "Об обращении лекарственных средств"».
Федеральный закон №200,ФЗ от 23 июля 2013 г. «О внесении изменений в Федеральный
закон "О рекламе" и статью 14.3 Кодекса Российской Федерации об административных пра,
вонарушениях».
Федеральный реестр биологически активных добавок к пище., 3,е изд., перераб. и доп., М.:
Когелет, 2002. , 432 с.
Шашкова Г.В., Лепахин В.К., Бешлиева Е.Д. Справочник синонимов лекарственных
средств , 13,е изд., перераб. и доп., М.: ФАРМЕДИНФО, 2011., 592 с.
Энциклопедический словарь медицинских терминов: в 3 т./ Гл. ред. Б.В. Петровский., М.:
Советская энциклопедия, 1982. , Т. 1. , 464 с.; Т. 2. , 448 с.; Т. 3. , 512 с.
Энциклопедический словарь медицинских терминов/ Гл. ред. В.И. Покровский., 2,е изд.,
М.: Медицина, 2001., 960 с.
Энциклопедический словарь терминов фармакологии, фармакотерапии и фармации/ Г.Я.
Шварц., М.: Литтерра, 2008., 576 с.
Энциклопедия взаимодействий лекарственных препаратов /Под ред. Е.Г.Лобановой, Г.Л.
Вышковского. , М.: Либрофарм, 2012. , 1032 с.
Южаков С.Д. Лекарственные средства. Полный словарь,справочник. , М.: Эксмо, 2010., 672 с.

Литература
76.
77.
78.
79.
80.
81.
82.
83.
84.
85.
86.
87.
88.
89.
90.

479

ATC Index with DDDs /WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2005., 128 p.
International Nonproprietary Names (INN) for Pharmaceutical Substances., Geneve: World He,
alth Organization, 1996., №9. , 890 p.
PDR Medical Dictionary., 2nd ed., Medical Economics Company, 2000., 2098 p.
PDR Generics., 3rd ed., Medical Economics Data, 1997. , 3214 p.
PDR for Herbal Medicines., 2nd ed., Thomson PDR, 2000., 862 p.
Physicians Desk Reference., 66th ed., 2012., 3152 p.
Physicians Desk Reference. Companion Guide., Medical Economics Company, 2002., 1736 p.
Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M. Pharmacology., 4th ed., Edinburgh; London; New York; Phila,
delphia; Sydney; Toronto: Churchill Livingston, 1999., 830 p.
Red Book 2002 Drug Topics., Thomson Medical Economics, 2002., 840 p.
Rote Liste 2012. , Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main., 2012. , 2224 p.
Side Effects of Drugs Annual/ Ed. by J.K. Aronson. , Elsevier., 2012. , 1104 p.
Stockley's Drug Interactions/ Ed. by Karen Baxter., 9th ed., London , Chicago, Pharmaceutical
Press, 2010., 1798 p.
The Merck Index. An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals., 13th ed., Merck and
Co., Inc., USA, 2001. , 2590 p.
The Merck Manual. Руководство по медицине. Диагностика и лечение/ гл. ред. Марк Х.
Бирс; пер. с англ. под ред. А.Г. Чучалина. , 2,е изд. , М.: Литтерра, 2011. , 3744 с.
USP Dispensing Iinformation. V. 1., 23rd ed., Micromedex, Inc., USA, 2003., 3052 p.

Регистр лекарственных средств России РЛС Доктор
Справочное издание для врачей
Выпуск 18

Доктор. Урология, нефрология, мужское здоровье

Подписано в печать 05.12.2014.
Выход в свет 30.12.2014
Формат 70х100/32.15 печ.л.
Тираж 3 000 экз. Заказ №
Свободная цена.
Адрес издателя: 127083, Москва, ул. В. Масловка, д. 28, корп. 2, пом. 2, к. 12,
Адрес редакции: 123007, Москва, 5,я Магистральная ул., д. 12, а/я 28,
тел. (495) 258,97,03
факс (495) 258,97,07
e,mail: sale@rlsnet.ru
Отпечатано с готового электронного оригинал,макета
ОАО «Первая Образцовая типография»,
филиал «Дом печати — ВЯТКА»
610033, г. Киров, ул. Московская, 122